Везикар: инструкция по применению и отзывы

Везикар – лекарственное средство, снижающее тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, применяемое для лечения урологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-розового (таблетки 10 мг) цвета, с логотипом компании и маркировкой «150» (таблетки 5 мг) или «151» (таблетки 10 мг) на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество Везикара: солифенацина сукцинат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 3 мПа×с, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки таблеток 5 мг: опадрай желтый 03F12967 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид желтый).

Состав пленочной оболочки таблеток 10 мг: опадрай розовый 03F14895 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Солифенацин является специфическим конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Благодаря воздействию ацетилхолина на мускариновые рецепторы (преимущественно М 3) происходит сокращение детрузора.

Согласно проведенным исследованиям, солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М 3 . Кроме того, установлено, что у солифенацина отсутствует либо низкое сродство к различным прочим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

В результате проведенных контролируемых клинических испытаний установлено, что у пациентов обоих полов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря улучшение состояния наблюдается уже в течение первых семи дней терапии, стабилизация – через 12 недель применения Везикара.

Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря приводит к значимому улучшению показателей качества жизни. Максимальный эффект обычно выявляется через 4 недели приема Везикара.

Фармакокинетика

С mах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 3–8 часов вне зависимости от дозы. С mах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») носят дозозависимый характер и возрастают пропорционально увеличению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биологическая доступность составляет 90%. На показатели С mах и AUC прием пищи влияния не оказывает.

После внутривенного введения объем распределения солифенацина – около 600 л. Солифенацин связан с протеинами плазмы (приблизительно 98%), главным образом с α 1 -кислым гликопротеином.

Вещество активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4, при этом есть альтернативные метаболические пути. Системный клиренс солифенацина – приблизительно 9,5 л/час, конечный период полувыведения находится в диапазоне от 45 до 68 часов. После перорального приема Везикара в плазме кроме солифенацина идентифицируются следующие метаболиты: 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина (первый из них проявляет фармакологическую активность, три остальных – неактивны).

Путь выведения исследовался при помощи 14 С-меченого солифенацина. После однократного введения 10 мг через 26 дней примерно 23% радиоактивности обнаруживается в фекалиях, 70% – в моче. В моче около 11% радиоактивности обнаруживается как неизмененное активное вещество, 18%, 9% и 8% – метаболиты N-оксид, 4R-гидрокси-N-оксид и 4R-гидроксисолифенацин (соответственно).

Фармакокинетика солифенацина в терапевтическом диапазоне доз имеет линейный характер.

Показатели AUC и С mах солифенацина при легкой и умеренной почечной недостаточности от соответствующих показателей у здоровых добровольцев отличаются незначительно. При тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно возрастает (С mах – на 30%, AUC – более 100%, период полувыведения – более 60%). Отмечается статистически значимая взаимосвязь между клиренсом солифенацина и клиренсом креатинина. Фармакокинетические показатели у подвергающихся гемодиализу пациентов не исследовались.

При умеренной печеночной недостаточности (по классификации Чайлд – Пью – стадия В) величина С mах не меняется, AUC возрастает на 60%, период полувыведения увеличивается в два раза. Фармакокинетические параметры при тяжелой печеночной недостаточности не изучались.

Показания к применению

Согласно инструкции, Везикар применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, императивных (ургентных) позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания – признаков, характерных синдрому гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Умеренная печеночная недостаточность при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);
• Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
• Задержка мочеиспускания;
• Закрытоугольная глаукома;
• Проведение гемодиализа;
• Myasthenia gravis;
• Редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Возраст до 18 лет;
• Лактация;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение Везикара возможно, но с особой осторожностью, т.к. существует риск развития осложнений):

• Клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, чреватая развитием задержки мочи;
• Желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке);
• Риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта;
• Тяжелая почечная (клиренс креатинина ≤30 мл/минуту) и умеренная печеночная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточность (для таких пациентов доза Везикара не должна превышать 5 мг);
• Одновременное применение мощного ингибитора изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);
• Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс;
• Одновременное применение препаратов, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонатов);
• Автономная невропатия;
• Наличие таких факторов риска, как гипокалиемия или синдром удлинения интервала QT;
• Беременность.

Инструкция по применению Везикара: способ и дозировка

Везикар следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приемов пищи.

В начале лечения взрослым пациентам назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

• Пищеварительная система: часто (>1/100, <1/10) – диспепсия, тошнота, боль в животе, запор; нечасто (>1/1000, <1/100) – сухость глотки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко (>1/10 000, <1/1000) – копростаз, кишечная непроходимость; очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи) – снижение аппетита*, рвота*, повышение уровня печеночных ферментов*, гиперкалиемия*;
• Мочевыделительная система: нечасто – затруднение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей; редко – острая задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность*;
• Центральная нервная система: нечасто – нарушение вкуса (дисгевзия), сонливость, очень редко – головная боль* и головокружение*;
• Психические нарушения: очень редко – сонливость*, спутанность сознания*, бредовое состояние*, галлюцинации*;
• Орган зрения: часто – нарушение аккомодации (нечеткость зрительного восприятия); нечасто – сухость глаз;
• Дыхательная система: нечасто – сухость слизистой носовой полости;
• Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT*, тахикардии по типу «пируэт»*;
• Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сухость кожи; очень редко – сыпь*, зуд*, крапивница*, эксфолиативный дерматит*, многоформная эритема*, ангионевротический отек*;
• Аллергические реакции: анафилактические реакции*;
• Прочие: нечасто – отеки нижних конечностей, усталость.

* – эти побочные эффекты наблюдались в пострегистрационном периоде применения Везикара. Данные о них были получены методом спонтанных сообщений, поэтому определение частоты и причинно-следственной связи этих реакций с приемом Везикара затруднительно.

Передозировка

При исследовании передозировки максимальная используемая доза составляла 100 мг солифенацина однократно. Наиболее характерные симптомы: умеренная выраженность – сухость во рту, головокружение, неясность зрения; легкая выраженность – головная боль, сонливость.

Сообщений об острой передозировке не поступало.

Терапия: активированный уголь, промывание желудка; вызывать рвоту не рекомендовано.

Лечебные мероприятия определяются показаниями:

• судороги или выраженная возбудимость: бензодиазепины;
• тяжелые центральные антихолинергические эффекты (выраженная возбудимость, галлюцинации): карбахол или физостигмин;
• тахикардия: бета-адреноблокаторы;
• задержка мочеиспускания: катетеризация;
• респираторная недостаточность: искусственное дыхание;
• мидриаз: пилокарпин (закапывание в глаза) и/или затемнение помещения, где находится пациент.

В особом внимании нуждаются больные с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при брадикардии, гипокалиемии, на фоне проведения сочетанной терапии препаратами, вызывающими удлинение интервала QT) и сердечными болезнями (застойной сердечной недостаточностью, аритмией, ишемией миокарда).

Особые указания

Перед назначением Везикара пациент должен пройти полное медицинское обследование, чтобы определить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания, таких как заболевания почек или сердечная недостаточность. В случае диагностирования инфекции мочевыводящих путей назначают соответствующую противомикробную терапию.

Солифенацин, как и другие м-холиноблокаторы, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, чувство усталости и сонливость. По этой причине в период лечения следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психофизических реакций и высокой концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии необходимо принимать во внимание вероятность развития нечеткости зрительного восприятия, сонливости и чувства усталости, что может негативно отражаться на способности управлять автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

• беременность: препарат может применяться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; исследования на животных прямого негативного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода либо роды не выявили;
• период лактации: терапия Везикаром противопоказана.

Применение в детском возрасте

Терапия Везикаром пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

• тяжелая почечная недостаточность при сочетанном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом: терапия противопоказана;
• тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

При нарушениях функции печени

• тяжелая печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
• умеренная печеночная недостаточность при сочетанном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом: терапия противопоказана;
• умеренная печеночная недостаточность (по классификации Чайлд – Пью – стадия В): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

Лекарственное взаимодействие

Везикар снижает эффективность лекарственных средств, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта (к примеру, цизаприда и метоклопрамида).

В случае одновременного применения кетоконазола в суточной дозе 200 мг суммарная концентрация солифенацина в плазме крови увеличивается в 2 раза, при приеме кетоконазола в суточной дозе 400 мг – в 3 раза. При необходимости применения Везикара одновременно с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 (такими как нелфинавир, ритонавир, итраконазол) его доза не должна превышать 5 мг/сутки. Подобная комбинация противопоказана пациентам с умеренной печеночной недостаточностью и тяжелой почечной недостаточностью. Учитывая то, что солифенацин метаболизируется CYP3A4, не исключены фармакокинетические взаимодействия и с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (дилтиаземом, верапамилом), а также с индукторами CYP3A4 (фенитоином, рифампицином, карбамазепином).

Следует иметь в виду, что Везикар, как и все препараты с м-холиноблокирующими свойствами, может влиять на действие любых одновременно применяемых лекарственных средств, в том числе на выраженность их побочных эффектов. Прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором, после приема солифенацина необходимо делать недельный перерыв.

Терапевтический эффект Везикара могут снижать м-холиномиметики.

Аналоги

Аналогами Везикара являются: Дриптан , Спазмекс , Уро-Ваксом , Уротол .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Астеллас Фарма Юроп Б.В. Яманучи Юроп Б.В.

Страна происхождения

Нидерланды

Группа товаров

Мочеполовая система

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "151" и логотипом компании на одной стороне.

Фармакологическое действие

Спазмолитик. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам. Эффективность препарата Везикар® при применении в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина. Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз. Распределение После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином, составляет около 98%. Метаболизм Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/час, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных - N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Выведение После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика в особых клинических случаях Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC - более 100% и T1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Особые условия

прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение. Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации. Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось. Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию: - при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол; - при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины; - при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание; - при тахикардии - бета-адреноблокаторы; - при острой задержке мочи - катетеризация; - при мидриазе - закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение. Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Состав

• 1 таб. солифенацина сукцинат 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 102.5 мг, крахмал кукурузный - 30 мг, гипромеллоза 3 мПа?с - 6 мг, магния стеарат - 1.5 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа?с 62%, тальк 18.59%, макрогол 8000 11.63%, титана диоксид 7.75%, железа оксид красный 0.03%) - 4 мг. солифенацина сукцинат5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат, вода очищенная. Состав пленочного покрытия: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа? с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид желтый).

Везикар показания к применению

• - лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Везикар противопоказания

• - задержка мочеиспускания; - тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); - myasthenia gravis; - закрытоугольная глаукома; - тяжелая печеночная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом); - проведение гемодиализа; - детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности); - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат. Подробнее см. инструкцию

Везикар дозировка

• 10 мг 5 мг 5мг, 10мг

Везикар побочные действия

• Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока. Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие При сопутствующем лечении препаратами с антихолинергическими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинорецепторов. Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда. Фармакокинетическое взаимодействие Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими ферментами. Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

Передозировка

при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена

В 1 таблетке медикамента содержится 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината в зависимости от формы выпуска.

Вспомогательные вещества: стеарат Mg, гипромеллоза, крахмал, лактоза.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.

Фармакологическое действие

Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.

При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие — максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию с белками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.

Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.

Показания к применению

Данное лекарственное средство используется при ургентном (непреодолимом) , никтурии и , что характерно для синдрома гиперактивного мочевого пузыря .

Противопоказания

• тяжелые ;
• печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
• почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
• закрытоугольная форма ;
• или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
• детский и подростковый возраст;
• галактоземия и лактозная недостаточность.

Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при и .

Побочные действия

Часто отмечаются:

• позывы к рвоте и тошнота;
• боли в эпигастрии;
• нарушения аккомодации ;
• сухость глотки и ротовой полости;
• задержки мочеиспускания;
• сухость глаз;
• сухость полости носа и кожи;
• отек нижних конечностей ;
• чувство усталости.

Редко регистрируются:

• кишечная непроходимость ;
• , умеренная заторможенность и ;
• острая ишурия (задержка мочеиспускания);
• рвота;
• сонливость;
• ( , ).

Инструкция на Везикар (Способ и дозировка)

Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.

Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.

Передозировка

При единовременном приеме 100 мг солифенацина может отмечаться головная боль, слабость, сухость ротовой полости, умеренное головокружение, нечеткость зрительного восприятия . Случаи острой передозировки не зарегистрированы.

В случае передозировки показан прием . Может потребоваться промывание желудка , но без вызова рвоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Международное непатентованное наименование (МНН): Солифенацин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка 5 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат - 5,0 мг, лактоза моногидрат - 107,5 мг, крахмал кукурузный - 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа·с - 6,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, вода очищенная* - 54,0 мг;

опадрай жёлтый 03F12967 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа·с - 61,83 %, тальк - 18,54 %, макрогол 8000 - 11,6 %, титана диоксид - 7,88 %, железа оксид желтый - 0,15 %), вода очищенная* - 36,0 мг.

Каждая таблетка 10 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат - 10,0 мг, лактоза моногидрат - 102,5 мг, крах-мал кукурузный - 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа·с - 6,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, вода очи-щенная* - 54,0 мг;

состав плёночного покрытия таблетки: опадрай розовый 03F14895 - 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа·с - 62,0 %, тальк - 18,59 %, макрогол 8000 - 11,63 %, титана диоксид - 7,75 %, железа оксид красный - 0,03 %), вода очищенная* - 36,0 мг.

* - вода удаляется в процессе производства.

Описание

Везикар 5 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку "150" и логотип компании на одной стороне.

Везикар 10 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку "151" и логотип компании на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения частого мочеиспускания и недер-жания мочи, спазмолитическое средство.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Солифенацин - это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мо-чевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение дет-рузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что соли-фенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов под-типа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных сле-пых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщи-нах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показало, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, стра-давших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% паци-ентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гипе-рактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время до-стижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmax и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плаз-мы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изофермен-том CYP3А4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составля-ет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препа-рата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Иссле-дования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (< 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные раз-личия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность: AUC и Сmax солифенацина у пациентов с легкой и умеренной по-чечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоро-вых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmax составляет около 30%, AUC - более 100% и t1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь меж-ду клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвер-гающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (ста-дия В по классификации Чайлд-Пью) величина Cmax не меняется, AUC увеличивается на 60%, t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточно-стью не определялась.

Показания к применению

Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позы-вов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания.
- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон).
- миастения gravis.
- закрытоугольная глаукома.
- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
- проведение гемодиализа.
- тяжелая печеночная недостаточность.
- тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяже-сти при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:

С клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи.
- с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией.
- с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта.
- с тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤30 мл в минуту) и умеренной печеночной недо-статочностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг.
- одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кето-коназол.
- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациен-там, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит.
- с вегетативной нейропатией.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертиль-ность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам, только если потенциальная польза для матери пре-вышает потенциальный риск для плода.

Нет данных об экскреции солифенацина в грудное молоко. У мышей солифенацин и/или его метаболиты экскретировались в грудное молоко и вызывали дозозависимое нарушение разви-тия у новорожденных мышей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых

По 5 мг один раз в день внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Дети

Безопасность и эффективность Везикара у детей не изучена. Поэтому, не следует использовать Везикар у детей.

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточ-ностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не сле-дует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Паци-ентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) со-лифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки.

Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4

Максимальная доза Везикара должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с ке-токоназолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол).

Побочное действие

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием со-лифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффек-тов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получав-ших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно бы-ла слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар, полно-стью завершили курс 12-недельного лечения.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара:

*наблюдалось в пост-маркетинговом периоде

Сообщение о нежелательных явлениях.

Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.

Передозировка

Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергиче-ским эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайна была дана одному паци-енту - 280 мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния паци-ента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить активи-рованный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рво-ту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует ле-чить следующим образом:

При тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, вы-раженная возбудимость) - физостигмин или карбахол.
- при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины.
- при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание.
- при тахикардии - бета-блокаторы.
- при острой задержке мочи - катетеризация.
- при мидриазе - закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помеще-ние.

Как и в случае передозировки других антихолинэргических препаратов, особое внимание сле-дует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокали-емии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интер-вала QT) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После пре-кращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингиби-рует изоферменты CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3А4, выделенные из микросом печени чело-века. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3А4. Одновременное введение кетоконазо-ла (200 мг в день), сильного ингибитора изофермента CYP3А4, вызывало двукратное увеличе-ние AUC зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трех-кратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ин-гибиторов изофермента CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновре-менное лечение солифенацином и сильным ингибитором изофермента CYP3А4 противопока-зано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недоста-точностью.

Не изучались явления индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метабо-литов, а так же влияние высокоафинных субстратов изофермента CYP3A4 на действие солифе-нацина. Поскольку солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3А4, возможны фарма-кокинетические взаимодействия с другими субстратами изофермента CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами изофермента CYP3А4 (рифампицин, фени-тоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств

Пероральные контрацептивы: Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифена-цина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел).

Варфарин: Прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

Дигоксин: Прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особые указания

У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипока-лиемия, наблюдалась удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Эффективность и безопасность не изучалась у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было доложено о нескольких случаях ангионевротического отека с обструкцией дыха-тельных путей у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангио-невротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствую-щие меры.

Было доложено о нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен быть прекра-щен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрица-тельно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг.

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Препарат Везикар представляет собой лекарственное средство, оказывающее расслабляющее действие в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Медикамент применяется для терапии , ургентных и учащенных позывов к мочеиспусканию, связанных с гиперактивностью мочевого пузыря. Везикар противопоказан кормящим женщинам, детям до 18 лет и пациентам с тяжелыми заболеваниями ЖКТ, задержкой мочеиспускания, гиперчувствительностью, почечной и/или печеночной недостаточностью, миастении, закрытоугольной глаукоме и проблемами с переносимостью галактозы.

Лекарственная форма

Лекарственный медикамент Везикар выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток светло-желтого и бледно-розового цвета (зависит от дозировки активного вещества), покрытых пленочной оболочкой. Также от дозировки действующего элемента на одной из сторон таблетки может находиться гравировка «150» (5 мг) или «151» (10 мг).

Средство упаковывается в картонные коробки, содержащие 1 или 3 блистера по 10 таблеток Везикара.

Описание и состав

Активным компонентом препарата Везикар является солифенацина сукцинат. В 1 таблетке медикамента может содержаться 5 мг или 10 мг действующего вещества.

Дополнительные элементы:

• кукурузный крахмал;
• моногидрат молочного сахара;
• гипромеллоза;
• стеарат магния.

Состав пленочной оболочки:

• тальк;
• диоксид титана;
• макрогол 8000;
• гипромеллоза;
• оксид железа желтый (для дозировки 5 мг);
• оксид железа красный (для дозировки 10 мг).

Фармакологическая группа

Медицинский препарат Везикар является спазмолитиком, оказывающим выраженное расслабляющее действие в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Механизм терапевтического действия солифенацина сукцината основан на конкурентном подавлении м-холинорецепторов мускарина, в частности подтипа М3.Вещество имеет слабое или полностью отсутствующее сродство с другими типами ионных каналов или рецепторов.

Терапевтическая эффективность Везикара в случае применения таблеток в дозировке 5 мг или 10 мг может наблюдаться в первые дни употребления и устанавливается в течение 2–3 месяцев. Максимальное действие препарата достигается в среднем через 4 недели непрерывного применения. Эффективность может сохраняться на протяжении года.

Везикар легко абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 3–8 часов после перорального применения вне зависимости от приема пищи. Биологическая доступность – 90%. Степень связывания с протеинами сыворотки крови в среднем может составлять 98%. Период полувыведения – 50–70 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство Везикар прописывается пациентам, страдающим различными патологиями мочевыводящих путей. В связи с широким перечнем противопоказаний и возможных побочных проявлений перед использованием настоятельно рекомендуется посоветоваться с опытным врачом.

для взрослых

Взрослым пациентам Везикар назначают при таких состояниях, как:

• учащенные позывы к мочеиспусканию;
• ургентное (императивное) ;
• императивные позывы к испусканию мочи, связанные с синдромом гиперактивности мочевого пузыря.

для детей

В детском и подростковом возрасте младше 18 лет применение средства строго запрещается из-за малой степени изученности вопроса безопасности и оправданности приема медикамента данной категорией пациентов.

Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было выявлено негативного влияния солифенацина сукцината на развитие плода, во время беременности следует назначать медикамент с особой осторожностью. В период лактации применение Везикара возможно только при условии, что пациентка прекратит кормление малыша грудным молоком.

Противопоказания

К абсолютным запретам к применению Везикара относятся:

• задержка мочеиспускания;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• закрытоугольная глаукома;
• токсический мегаколон;
• возраст ребенка или подростка до 18 лет;
• миастения;
• умеренная форма печеночной недостаточности при условии употребления кетоконазола или других ингибиторов CYP3A4;
• проведение процедуры гемодиализа;
• период лактации;
• тяжелые патологии желудочно-кишечного тракта;
• непереносимость галактозы и мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• гиперчувствительность к составу препарата.

С особой осторожностью:

• обструктивные патологии желудочно-кишечного тракта;
• тяжелая степень почечной недостаточности;
• обструкция (значимая) выходного отверстия мочевого пузыря, способная спровоцировать задержку мочеиспускания;
• умеренная печеночная недостаточность;
• беременность;
• автономная невропатия;
• гипокалиемия и/или удлинение интервала QT;
• применение бисфосфонатов и других медикаментов, способных вызвать или усугубить эзофагит;
• риск снижения кишечной моторики;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• грыжа пищеводного отдела в диафрагме.

Применения и дозы

Препарат Везикар следует принимать исключительно внутрь, запивая большим количеством чистой воды (не менее 250 мл). Таблетки запрещается разламывать или разжевывать. Прием средства не зависит от времени употребления пищи.

для взрослых

Рекомендованная начальная терапевтическая дозировка препарата Везикар составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки. В случае крайней необходимости врач может назначить увеличение дозировки до 10 мг (1 таблетка по 10 мг или 2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.

для детей

Детям до 18 лет строго противопоказано принимать Везикар в терапевтических целях.

для беременных и в период лактации

Расчет дозировок для беременных пациенток составляется исключительно лечащим врачом в сугубо индивидуальном порядке. При отказе от вскармливания грудью в период лактации возможно применение средства в рекомендованных терапевтических дозировках, прописанных в инструкции к препарату.

Побочные действия

На фоне применения Везикара могут наблюдаться следующие побочные явления:

• кожная сыпь;
• тошнота;
• задержка мочеиспускания;
• диспепсия;
• почечная недостаточность;
• кишечная непроходимость;
• головокружение;
• ощущение сухости в полости рта;
• различные нарушения функционирования печени;
• эпигастральный болевой синдром;
• сухость в носу;
• сонливость;
• копростаз;
• астения;
• усталость;
• сухость в глазах;
• эксфолиативный дерматит;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• отеки нижних конечностей;
• головная боль;
• удлинение интервала QT;
• сухость кожных покровов;
• анафилактический шок;
• понижение чувства аппетита и расстройство вкуса;
• гиперкалиемия;
• инфекционные поражения мочевыводящих путей;
• многоформная эритема;
• ложная близорукость;
• пируэтная тахикардия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном употреблении м-холиноблокаторов повышается риск проявления побочных действий. В свою очередь м-холиномиметики ослабляют эффективность препарата Везикар.

Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию солифенацина сукцината в сыворотке крови.

Нелфинавир и Ритонавир снижают скорость выведения активного компонента медикамента из организма.

Везикар значительно понижает терапевтическую эффективность и Цизаприда.

У пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, одновременное применение Везикара и повышает риск развития осложнений.

Особые указания

В связи с тем, что Везикар может спровоцировать ухудшение зрительного восприятия, сонливость, головокружение, усталость и сильную головную боль в период лечения не рекомендуется работать с точными механизмами, заниматься опасными видами деятельности и управлять транспортными средствами.

Передозировка

Употребление чрезмерных дозировок Везикара чревато развитием тяжелых форм м-холиноблокирующих симптомов. К ним относятся:

• сонливость;
• головокружение;
• нарушение зрительного восприятия;
• головная боль;
• сухость в носоглотке и полости рта.

Лечение: очистка желудочно-кишечного тракта и проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Везикар следует хранить в ограниченном для доступа детей месте при температуре до 25˚C.

Срок годности – 3 года от даты выпуска.

Аналоги

Лекарственными аналогами средства Везикар являются:

• Бетмига таблетки. Действующее вещество – мирабегрон. Отличаются пролонгированным действием.
• Детрузитол таблетки. Активное вещество – тольтеродин L-тартрат. Является наиболее приближенным аналогом Везикара.
• Урохол оральные капли. Представляет собой растительный аналог, содержащий экстракты спорыша, хмеля, мяты перечной, ортосифона, дикой моркови, бузины черной, березовых почек, хвоща, зверобоя и кукурузных столбиков.

  Цена

Стоимость Везикара составляет в среднем 728 рублей. Цены колеблются от 349 до 1263 рублей.