Тизерцин – препарат из группы нейролептиков, обладающий анальгезирующим, седативным (снотворным) и антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Тизерцин представлен следующими лекарственными формами:

• таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклой формы, белые, без запаха (по 50 шт. во флаконе коричневого стекла с полиэтиленовой крышкой, снабженной амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия; в картонной пачке 1 флакон);
• раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачная жидкость, бесцветная либо слегка окрашенная, с характерным запахом (по 1 мл в бесцветных стеклянных ампулах, снабженных точкой излома и кодовыми кольцами красного и синего цвета; в контурной ячейковой упаковке, запаянной пленкой, 5 ампул; в картонной пачке 2 упаковки).

В состав 1 таблетки Тизерцина входят:

• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1 мг, лактоза – 40 мг, натрия крахмала гликолят – 2 мг, крахмал картофельный – 15,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, повидон – 8 мг.

В состав оболочки таблетки входят: диметикон – 0,355 мг, титана диоксид – 0,758 мг, магния стеарат – 0,255 мг, гипромеллоза – 2,632 мг.

В состав 1 мл раствора для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин входят:

• действующее вещество: левомепромазин – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций – до 1 мл, лимонная кислота безводная – 9 мг, натрия хлорид – 6 мг, монотиоглицерол – 7,5 мг.

Показания к применению

• болевой синдром (опоясывающий лишай, неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва);
• психомоторное возбуждение при эпилепсии, острой и хронической шизофрении, олигофрении, сенильных, интоксикационных и других психозах, биполярных расстройствах;
• психические расстройства, сопровождающиеся продолжительной бессонницей, ажитацией, тревогой, паническим состоянием, фобиями;
• усиление воздействия антигистаминных лекарственных средств, средств для общей анестезии, анальгетиков.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• выраженная артериальная гипотензия;
• закрытоугольная глаукома.
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• подавление костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
• порфирия;
• ярко выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• гемиплегия, миастения;
• рассеянный склероз;
• болезнь Паркинсона;
• трудности с мочеиспусканием;
• передозировка препаратов, повышающих торможение ЦНС (снотворные средства, общие анестетики, алкогольные напитки);
• повышенная чувствительность к фенотиазинам;
• одновременное применение с антигипертензивными средствами;
• период лактации и беременность (за исключением случаев, когда тщательно проанализировано соотношение потенциального риска для плода и пользы для матери);
• возраст до 12 лет.

Относительные (применять с осторожностью):

• синдром врожденного удлинения интервала QT, аритмии, нарушения проводимости сердечной мышцы у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно в преклонном возрасте;
• эпилепсия.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Тизерцин в таблетированной форме принимают внутрь. Начальная суточная доза составляет 25–50 мг, которые делят на несколько приемов (максимальную разовую дозу препарата следует принимать на ночь). Затем суточную дозу ежедневно увеличивают на 25–50 мг до стойкого улучшения состояния пациента. Если больной устойчив к другим нейролептикам, суточную дозу повышают быстрее, добавляя по 50–75 мг в сутки до достижения 200–300 мг.

После того снижения интенсивности симптомов заболевания дозу уменьшают до поддерживающей, которую определяют в индивидуальном порядке.

Пациентам с невротическими расстройствами, находящимся на амбулаторном лечении, рекомендуется прием препарата в максимальной суточной дозе 12,5–50 мг (0,5–2 таблетки).

Больным, страдающим от выраженного психомоторного возбуждения и психозов, предпочтительнее начать лечение Тизерцином с парентерального введения.

Во избежание развития ортостатического коллапса во время терапии необходимо придерживаться постельного режима.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения

Раствор вводят парентерально при невозможности приема лекарственного средства внутрь. Стандартная суточная доза составляет 75–100 мг, разделенных на 2–3 инъекции, в условиях соблюдения постельного режима и тщательного контроля пульса и артериального давления. При необходимости суточную дозу повышают до 200–250 мг.

При внутримышечном введении Тизерцин вводят глубоко в мышцу.

Используют также внутривенные капельные инфузии, для чего раствор Тизерцина разводят (50–100 мг лекарственного средства в 250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы) или 0,9% раствора хлорида натрия) и медленно вводят через капельницу.

Клинические исследования относительно парентерального применения Тизерцина у детей возрастом до 12 лет не проводились. При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендуется назначение суточной дозы в диапазоне 0,35–3 мг/кг.

Побочные действия

• реакции аллергического характера: эксфолиативный дерматит, периферические отеки, отек гортани, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, крапивница;
• кожные реакции: пигментация, эритема, фотосенсибилизация;
• система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения;
• сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия и снижение артериального давления; реже – удлинение интервала QT (тахикардия по типу «пируэт», аритмогенный эффект), синдром Морганьи – Адамса – Стокса, тахикардия;
• органы чувств (зрение): пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице при длительной терапии;
• центральная нервная система: злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, невнятность речи, помутненное сознание, экстрапирамидные симптомы с доминированием акинето-гипотонического синдрома;
• пищеварительная система: сухость во рту, запор, тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, поражение печени (холестаз, желтуха);
• мочеполовая система: нарушения мочеиспускания, обесцвечивание мочи;
• эндокринная система и обмен веществ: похудение, нарушения менструального цикла, галакторея; у некоторых больных, длительное время принимавших фенотиазины, предположительно развилась аденома гипофиза, но достоверные данные по этому поводу отсутствуют;
• прочие: боль и отечность в местах инъекций, гипертермия.

Особые указания

Прием препарата немедленно прекращают при появлении любых аллергических реакций.

Тизерцин с особой осторожностью назначают пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью из-за риска накапливания препарата в организме.

У пациентов преклонного возраста часто наблюдается склонность к возникновению экстрапирамидных побочных эффектов, ортостатической гипотензии, а также проявлению седативного и антихолинергического эффекта фенотиазинов. Поэтому препарат у этой группы больных рекомендуется изначально применять в небольших дозах с их постепенным увеличением.

Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии, после введения первой дозы пациенту необходимо оставаться в состоянии лежа не менее получаса.

Если в период проведения антипсихотической терапии диагностирована гипертермия, следует исключить риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Заподозрить ЗНС можно по таким признакам:

• гипертермия;
• расстройство функций вегетативной нервной системы (чрезмерное потоотделение, аритмия, тахикардия, нестабильность артериального давления);
• мышечная ригидность;
• острая почечная недостаточность;
• повышение уровня креатинфосфокиназы;
• миоглобинурия (рабдомиолиз).

При наличии вышеуказанных клинических симптомов, а также при диагностированной гипертермии неясной этиологии без четко выраженных признаков ЗНС, Тизерцин немедленно отменяют.

Если препарат применялся в высоких дозах или на протяжении длительного времени после его отмены у больного могут наблюдаться бессонница, раздражительность, тахикардия, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль, тремор. По этой причине от приема Тизерцина следует отказываться постепенно.

Левомепромазин способен понижать порог судорожной готовности и провоцировать эпилептиформные трансформации ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы лекарственного средства для пациентов с эпилепсией необходим тщательный контроль ЭЭГ и клинических показателей.

У пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам Тизерцина при длительном применении может развиться холестатическая желтуха, полностью исчезающая после отмены препарата. Поэтому необходимо постоянно контролировать функцию печени.

Во время терапии Тизерцином следует проводить регулярный контроль показателей крови и артериального давления.

В период лечения препаратом и до его полного выведения из организма в виде метаболитов (4-5 дней после отмены) употребление спиртного категорически запрещено.

Лечение Тизерцином предполагает отказ от вождения автотранспорта и выполнения работ, связанных с риском травматизма.

Лекарственное взаимодействие

Тизерцин нельзя принимать совместно со следующими лекарственными средствами:

• ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): эффект воздействия Тизерцина на организм может быть более длительным, а его побочные действия – более отчетливо выраженными;
• антигипертензивные препараты: риск существенного снижения артериального давления.

Применять лекарственное средство с особой осторожностью при сочетании со следующими средствами:

• антацидные средства: левомепромазин хуже всасывается в пищеварительном тракте (его рекомендуется принимать за 1 час или через 4 часа после приема антацидных препаратов);
• антихолинергические препараты (сукцинилхолин, трициклические антидепрессанты, атропин, антипаркинсонические лекарственные средства, блокаторы Н 1 -гистаминовых рецепторов, скополамин): увеличение интенсивности антихолинергических эффектов (глаукома, задержка мочеиспускания, кишечная непроходимость паралитического типа); сочетание со скополамином способно вызвать экстрапирамидные побочные реакции;
• алкоголь: усиление торможения ЦНС и повышенный риск появления экстрапирамидных побочных эффектов;
• средства, подавляющие ЦНС (трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики, транквилизаторы, препараты общей анестезии, седативные и снотворные препараты, анксиолитики): усиление угнетающего воздействия Тизерцина на ЦНС;
• препараты, провоцирующие фотосенсибилизацию: усиление эффекта фотосенсибилизации;
• препараты-стимуляторы ЦНС (пример – производные амфетамина): уменьшение психостимулирующего эффекта;
• средства, способствующие удлинению интервала QT (цизаприд, диуретики, понижающие уровень калия, некоторые противоаритмические средства, противогрибковые азолы, антигистаминные препараты и антидепрессанты, макролидные антибиотики): повышенный риск удлинения QT и развития аритмии;
• пероральные противодиабетические препараты: снижение их эффективности, требующее корректировки дозы;
• леводопа: ослабление эффекта данного лекарственного средства.

Аналоги

Аналогами Тизерцина являются: Аминазин, Гидрохлорид хлорпромазина.

Сроки и условия хранения

Таблетки Тизерцин хранить при температуре 15–25 ° С, беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения Тизерцин хранить при температуре не выше 25 ° С, беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Тизерцин: инструкция по применению и отзывы

Тизерцин – нейролептик (антипсихотический препарат).

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, без запаха (по 50 шт. в коричневых стеклянных флаконах с полиэтиленовой крышкой, контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой, в картонной пачке 1 флакон);
• раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, с характерным запахом (по 1 мл в бесцветных стеклянных ампулах с точкой излома, синим и красным кодовыми кольцами, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тизерцина.

Активное вещество: левомепромазин (в форме гидромалеата):

• 1 таблетка – 25 мг;
• 1 мл раствора – 25 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

• вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая;
• состав оболочки: гипромеллоза, магния стеарат, диметикон, титана диоксид.

Вспомогательные компоненты раствора: монотиоглицерол, натрия хлорид, лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизерцин является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) фенотиазинового ряда. Оказывает седативное (снотворное), антипсихотическое, гипотермическое, анальгезирующее, а также умеренное противорвотное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие. Вызывает понижение артериального давления.

Механизм действия:

• седативное: связано с блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
• гипотермическое: обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса;
• противорвотное: связано с блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
• антипсихотическое: основано на блокаде допаминовых D 2 -рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем.

У левомепромазина экстрапирамидные побочные реакции менее выражены, чем у классических нейролептиков. Вещество способствует повышению болевого порога. Благодаря свойству усиливать эффекты анальгетиков, антигистаминных препаратов и средств для общей анестезии Тизерцин может использоваться в качестве дополнительной терапии при остром/хроническом болевом синдроме.

Наиболее выраженный анальгетический эффект развивается на протяжении 20–40 минут после внутримышечного введения, его продолжительность составляет примерно 4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание:

• пероральный прием: время достижения C max (максимальной концентрации вещества) – 1–3 часа;
• внутримышечное введение: время достижения C max в плазме крови – 0,5–1,5 часа.

Левомепромазин проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в тканях и органах.

Метаболизм происходит в печени быстро, путем деметилирования. При этом образуются сульфатные и глюкуронидные конъюгаты, которые выводятся с мочой. N-дезметиломоно-метотримепразин – образующийся в результате деметилирования метаболит, обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты активность не проявляют.

T 1/2 (период полувыведения) – от 15 до 30 часов.

Около 1% дозы выводится с калом и мочой в неизменном виде.

Показания к применению

• болевой синдром (неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай);
• психомоторное возбуждение различной этиологии: при эпилепсии, олигофрении, биполярных расстройствах, острой и хронической шизофрении, психозах (в т. ч. интоксикационных и сенильных);
• психические расстройства, протекающие с ажитацией, стойкой бессонницей, паникой, тревогой, фобиями.

Также Тизерцин применяется для усиления действия средств для общей анестезии, анальгетиков и блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов.

Противопоказания

Абсолютные:

• болезнь Паркинсона;
• миастения;
• рассеянный склероз;
• гемиплегия;
• закрытоугольная глаукома;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• порфирия;
• задержка мочи;
• угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (снотворные средства, общие анестетики, алкоголь);
• детский возраст до 12 лет;
• беременность (за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски);
• лактация;
• одновременное применение антигипертензивных средств;
• повышенная чувствительность к компонентам Тизерцина или другим фенотиазинам.

Относительные:

• сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, особенно у пожилых людей (аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT);
• эпилепсия;
• нарушения функции почек/печени;
• пожилой возраст.

Тизерцин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

В форме таблеток Тизерцин следует принимать внутрь.

Начальная суточная доза составляет 25–50 мг в несколько приемов, при этом максимальную часть суточной дозы рекомендуется принимать перед сном. Далее дозу каждый день увеличивают на 25–50 мг до достижения необходимого эффекта. Пациентам, резистентным к другим нейролептикам, дозу следует увеличивать быстрее – на 50–75 мг в сутки.

Средняя суточная доза Тизерцина составляет 200–300 мг.

После улучшения состояния дозу снижают до поддерживающей, которая определяется индивидуально для каждого пациента. При невротических расстройствах обычно достаточно 12,5–50 мг (½-2 таблетки) в сутки.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения

В форме раствора Тизерцин назначают в случае отсутствия возможности приема препарата в таблетированной форме.

Раствор вводят глубоко внутримышечно или капельно внутривенно.

Для капельной внутривенной инфузии Тизерцин (50–100 мг) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы 5% и вводят медленно через капельницу.

Суточная доза составляет 75–100 мг, ее делят на 2–3 инъекции. При необходимости увеличивают до 200–250 мг.

Лечение проводят в условиях постельного режима, под контролем пульса и артериального давления.

Клинического опыта применения Тизерцина в форме раствора у детей до 12-летнего возраста недостаточно. При острой необходимости назначения препарата рекомендуемая суточная доза составляет 0,35–3 мг/кг.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: зрительные галлюцинации, повышенная утомляемость, нарушение ориентации, головокружение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, кататония, невнятность речи, сонливость, эпилептические припадки, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (паркинсонизм, дистония, опистотонус, дискинезия, гиперрефлексия), злокачественный нейролептический синдром;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, синдром Адамса – Стокса, снижение артериального давления, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия по типу пируэт), ортостатическая гипотензия (с сопутствующими головокружением, слабостью, потерей сознания); известны отдельные случаи внезапной смерти, предположительно, вызванные кардиологическими причинами;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, неприятные ощущения в животе, рвота, поражения печени (желтуха, холестаз), запор, сухость во рту;
• со стороны органа зрения: пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице;
• со стороны мочевыделительной и репродуктивной систем: нарушение сокращений маточной мускулатуры, обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание;
• со стороны обмена веществ: нарушения менструального цикла, галакторея, масталгия, снижение массы тела, аденома гипофиза (однако причинно-следственная связь с применением Тизерцина не доказана);
• со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
• со стороны кожных покровов: эритема, фотосенсибилизация, гиперпигментация;
• аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, периферические отеки, отек гортани, анафилактоидные реакции;
• прочие: гипертермия (может являться первым признаком злокачественного нейролептического синдрома), отек и боль в месте инъекции.

В случае резкой отмены Тизерцина, применяемого в высоких дозах или в течение длительного периода, возможны: повышенное потоотделение, бессонница, беспокойство, тремор, головная боль, тошнота, рвота, толерантность к седативному действию производных фенотиазина, перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам.

Передозировка

Основные симптомы: понижение артериального давления, нарушения проводимости в сердечной мышце (желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT, атриовентрикулярная блокада), гипертермия, угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), седативный эффект, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром.

Терапия: контроль кислотно-щелочного баланса, баланс электролитов и жидкости, объема мочи, почечной функции, активности печеночных ферментов, показаний ЭКГ; у больных со злокачественным нейролептическим синдромом дополнительно следует контролировать температуру тела и уровень сывороточной креатинфосфокиназы.

На основании результатов оценки перечисленных выше параметров назначается симптоматическое лечение:

• снижение артериального давления: внутривенное введение жидкости, положение Тренделенбурга, применение норадреналина/допамина. Должны быть обеспечены условия для реанимации, а при введении норадреналина/допамина – для проведения ЭКГ. Использовать адреналин не рекомендовано. Также необходимо избегать применения лидокаина и по возможности аритмических средств длительного действия;
• судороги: применение диазепама, в случае рецидивов судорожных приступов – фенитоина;
• рабдомиолиз: применение маннитола.

Принудительное мочеиспускание, гемоперфузия и гемодиализ неэффективны. Специфического антидота нет.

Даже спустя 12 часов после приема таблеток Тизерцин возможно проведение промывания желудка наряду с контролем жизненно важных показателей, что связано с естественным замедленным выведением левомепромазина (вследствие м-холиноблокирующего действия). Дополнительно для снижения всасывания средства может назначаться активированный уголь и слабительные средства.

Особые указания

У пожилых людей с деменцией, получавших антипсихотические препараты, отмечалось небольшое повышение риска смертности. Для определения причины и точной величины риска данных недостаточно, тем не менее не следует назначать Тизерцин для лечения у людей преклонного возраста нарушений поведения, связанных с деменцией.

После введения первой дозы раствора Тизерцин в течение 30 минут пациент должен находиться в положении лежа во избежание развития ортостатической гипотензии. Если после введения препарата возникает головокружение, постельный режим рекомендуется соблюдать после введения каждой дозы.

Места инъекций по возможности следует чередовать, поскольку есть вероятность развития местного раздражения и поражения тканей.

До назначения Тизерцина необходимо провести электрокардиограмму, чтобы исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний, которые могут являться противопоказаниями к применению препарата.

Гипертермия может быть первым признаком злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который представляет потенциальную угрозу жизни. Другие симптомы ЗНС: нарушение функции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, нестабильное артериальное давление, аритмия), спутанность сознания, кататония, мышечная ригидность, миоглобинурия (рабдомиолиз), повышение активности креатинфосфокиназы, острая почечная недостаточность. В случае возникновения гипертермии неясной этиологии либо любого из указанных симптомов следует немедленно прекратить прием Тизерцина и провести обследование на предмет наличия ЗНС.

В связи с вероятностью снижения порога судорожной активности и развития эпилептиформных изменений электроэнцефалографии больные с эпилепсией при титровании дозы должны находиться под тщательным наблюдением и контролем электроэнцефалографии.

До назначения Тизерцина и периодически во время лечения рекомендован регулярный контроль следующих показателей: функции печени (особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями), электрокардиограмма, артериальное давление, лейкоцитарная формула крови, сывороточная концентрация калия, уровень электролитов в крови.

Во время лечения и в течение 4-5 дней после его окончания запрещено употреблять алкогольные напитки.

Не следует резко прекращать лечение, препарат необходимо отменять постепенно (снижая дозу).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале приема Тизерцина следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

При беременности Тизерцин противопоказан. Может применяться только в случаях, если ожидаемая от терапии польза выше возможного риска.

Женщинам в период лактации применять препарат противопоказано, поскольку левомепромазин выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 лет Тизерцин не назначается.

При нарушениях функции почек

• тяжелая почечная недостаточность: Тизерцин противопоказан;
• почечная недостаточность: Тизерцин может применяться под врачебным контролем (связано с риском кумуляции препарата).

При нарушениях функции печени

• тяжелая печеночная недостаточность: Тизерцин противопоказан;
• печеночная недостаточность: Тизерцин может применяться под врачебным контролем (связано с риском кумуляции препарата).

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов, особенно с отягощенным анамнезом по сердечно-сосудистым заболеваниям, терапия должна проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• гипотензивные препараты: риск выраженного снижения артериального давления;
• ингибиторы моноаминоксидазы: риск увеличения продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов.

Комбинации, требующие осторожности:

• средства с м-холиноблокирующей активностью (скополамин, атропин, суксаметоний, блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипаркинсонические средства): усиливается м-холиноблокирующее действие левомепромазина (возможно развитие паралитической кишечной непроходимости, задержки мочи, глаукомы);
• скополамин: возникают экстрапирамидные побочные эффекты;
• леводопа: ослабляется ее действие;
• средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина): снижается их психостимулирующий эффект;
• средства, угнетающие центральную нервную систему (анксиолитики, транквилизаторы, средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, седативные и снотворные средства): усиливается угнетающее действие левомепромазина на центральную нервную систему;
• пероральные гипогликемические средства: снижается их эффективность;
• препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: увеличивается вероятность возникновения фотосенсибилизации;
• препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск развития миелосупрессии;
• антацидные средства: снижается всасываемость левомепромазина в желудочно-кишечном тракте (его следует принимать за 1 час до или через 4 часа после приема антацидов);
• препараты, метаболизирующиеся главным образом при помощи CYP2D6: возможно повышение их концентрации и, как следствие, усиление нежелательных эффектов;
• средства, удлиняющие интервал QT (антибиотики из группы макролидов, диуретики, снижающие концентрацию калия, цизаприд, некоторые противоаритмические, противогрибковые и антигистаминные препараты, некоторые антидепрессанты и производные азола): усиливается риск удлинения интервала QT и развития аритмии;
• дилевалол и другие бета-адреноблокаторы: отмечается взаимное усиление действия обоих препаратов;
• этанол: усиливается торможение центральной нервной системы, повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Аналоги

Аналогами Тизерцина являются: Аминазин , Хлорпромазина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности:

• таблетки, покрытые оболочкой – 5 лет при температуре 15–25 °С;
• раствор для инфузий и инъекций – 2 года при температуре до 25 °С.

Состав

активное вещество: 25 мг левомепромазина (эквиталентно 33,8 мг левомепромазина гидромалеината),
вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, натрия крахмала гликолят 2 мг, повидон 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, крахмал картофельный 15,2 мг, лактоза 40 мг, оболочка таблетки: титана диоксид 0,758 мг, гипромеллоза 2,632 мг, диметикон 0,355 мг, магния стеарат 0,255 мг.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа

антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.

Показания к применению

Психомоторное возбуждение различной этиологии

• при шизофрении (острой и хронической)
• при биполярных расстройствах
• при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
• при олигофрении
• при эпилепсии

а также другие психические расстройства, протекающие с

• ажитацией
• тревогой
• паникой
• фобиями
• стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай)

Противопоказания

• одновременный прием антигипертензивных средств,
• повышенная чувствительность к фенотиазинам,
• передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
• закрытоугольная глаукома,
• задержка мочи,
• Болезнь Паркинсона,
• рассеянный склероз,
• миастения, гемиплегия,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• выраженная почечная/печеночная недостаточность,
• выраженная артериальная гипотензия,
• угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
• порфирия,
• кормление грудью,
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и период лактации

Беременность
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.
Кормление грудью
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозировка

Внутрь начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.
После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).
Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.
Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система:
самый частый побочный эффект - снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса- Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также раздел "Противопоказания").
Кроветворная система:
панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Центральная нервная система:
спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).
Эндокринная система и метаболизм:
галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.
Мочеполовая система:
обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.
Желудочно-кишечный тракт:
сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).
Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Аллергические реакции:
отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка

Симптомы:
Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.
Лечение:
реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приема следующих средств:

• Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.
• Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы H1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
• Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.
• Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) - снижение психостимулирующего эффекта.
• Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.
• Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.
• Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) - усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
• Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.
• Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.
• Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Особые указания

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.

При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел "Беременность и период лактации").

Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействия").

Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин ®.

• артериальное давление,

Условия хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Хранить при температуре 15-25° С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко,д. 8.

Тизерцин – это нейролептическое лекарственное средство. Действие препарата определяет вещество левомепромазин, который способен заблокировать допаминовые рецепторы (Д2) головного мозга. Также, Тизерцин блокирует и адренорецепторы. Результатом этих биохимических взаимодействий становятся антипсихотическое и седативное действие лекарства. Кроме того, для Тизерцина описаны следующие эффекты: противорвотный, способность снижать температуру тела и давление. У этого нейролептического средства наблюдается, также, и возможность делать болевой порог выше, усиливать влияние анальгетических препаратов. Поэтому с применением Тизерцина может проводиться лечение острой боли.

Применяется Тизерцин при:

• Психомоторном возбуждении, которое может сопровождать шизофрению, биполярное расстройство, олигофрению, эпилепсию, психоз (например, сенильный);
• Психомоторных расстройствах, характеризуемых возбужденностью, тревогой, стойкими нарушениями сна, паникой;
• Необходимости усилить действие обезболивающих или антигистаминных средств;
• Болях, вызванных невритом лицевого нерва, невралгией троичного нерва, постгерпетической невралгией и так далее.

Выпускают Тизерцин и в растворе, и в таблетках. Инфузии и инъекции данного лекарства проводят тем пациентам, которые оказываются не в состоянии принимать данное средство внутрь, а также тем, чье состояние требует скорейшей коррекции. Инструкция препарата Тизерцин демонстрирует, что схема его дозирования не отличается принципиально от тактики назначения большинства аналогичных средств. А именно, начальная доза лекарства увеличивается до эффективной, а затем, снижается до поддерживающей. Поскольку данный препарат снижает давление – больной должен соблюдать постельный режим.

Противопоказан Тизерцин при:

• Передозировке алкоголя, снотворных, анестетиков;
• Рассеянном склерозе;
• Задержке мочи;
• Глаукоме закрытоугольной;
• Паркинсонизме;
• Порфирии;
• Миастении и многих других патологических состояниях;
• Лактации, детям до двенадцати лет;

- с осторожностью при –

• Беременности, в пожилом возрасте, особенно, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, эпилепсии, почечных и печеночных недугах и так далее.

Побочные эффекты и передозировка Тизерцином

Нежелательному влиянию Тизерцина подвержена сердечно-сосудистая система – может снизиться давление, нарушиться работа сердца. На фоне терапии этим и препаратами из группы фенотиазинов может наступить внезапная , возможно, имеющая причиной нарушения сердечной деятельности. Кроме того, описаны побочные эффекты со стороны следующих систем: кроветворения, нервной, эндокринной, пищеварительной, мочевыводящей, зрительной. Возможны кожные реакции, системные реакции непереносимости и так далее.

Не стоит даже особенно подробно расписывать, какие симптомы сопровождают передозировку Тизерцином. Надо сказать, что это может быть очень тяжелое и опасное для жизни состояние. Больной нуждается в реанимационной терапии.

Отзывы о Тизерцине

Как ни удивительно это звучит, но отзывы о Тизерцине, как правило, связаны именно с его седативным действием. Этот мощный и опасный нейролептик назначают и принимают от бессонницы! Конечно, случаи, которые описываются пациентами – «из ряда вон» и подробности этих ситуаций наводят на мысль, что Тизерцин был выписан не только для восстановления сна, но и по прямым показаниям, то есть, от психоза.

Так, например, молодой человек расписал свою историю, которая началась с приема «ударных доз» (Пирацетама), а потом продолжилась Фенибутом и Тизерцином. Проще говоря, пациент перестал спать вообще. Засыпал ненадолго только после приема Тизерцина в таком количестве, что делается странно, как он выжил вообще.

Прискорбно, что этот случай – не единственный, хотя и редкий. Пациенты описывают и побочные действия Тизерцина – снижение настроения, мотивации.

• Постоянно чувствую сея вялой и давление очень низкое – еле ползаю…

Врачи, когда спрашивают их мнение о таких схемах использования Тизерцина отвечают:

• Это старый и опасный нейролептик, которым раньше лечили психозы. Поберегите свое здоровье – найдите адекватного доктора, который подберет вам современную терапию.

Пожалуй, стоит и нам присоединиться к этому мнению специалистов. Ни в коем случае нельзя принимать Тизерцин самостоятельно. Если доктор прописывает вам данный препарат для использования дома – лучше быть на связи с этим врачом, чтобы своевременно обсудить возможное изменения состояния.

Оцените Тизерцин !

Мне помогло 218

Мне не помогло 40

Общее впечатление: (179)

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Тизерцин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ПN011307/01-25.02.2010

Торговое название препарата:

МНН:

левомепромазин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав:

активное вещество: 25 мг левомепромазина (эквиталентно 33,8 мг левомепромазина гидромалеината),
вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, натрия крахмала гликолят 2 мг, повидон 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, крахмал картофельный 15,2 мг, лактоза 40 мг, оболочка таблетки: титана диоксид 0,758 мг, гипромеллоза 2,632 мг, диметикон 0,355 мг, магния стеарат 0,255 мг.

Описание:
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

АТХ код: N05AA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.

Показания к применению:

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

• при шизофрении (острой и хронической)
• при биполярных расстройствах
• при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
• при олигофрении
• при эпилепсии

а также другие психические расстройства, протекающие с:

• ажитацией
• тревогой
• паникой
• фобиями
• стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов.

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

• одновременный прием антигипертензивных средств,
• повышенная чувствительность к фенотиазинам,
• передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
• закрытоугольная глаукома,
• задержка мочи,
• Болезнь Паркинсона,
• рассеянный склероз,
• миастения, гемиплегия,
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• выраженная почечная/печеночная недостаточность,
• выраженная артериальная гипотензия,
• угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
• порфирия,
• кормление грудью,
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и период лактации

Беременность
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.
Кормление грудью
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.
После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).
Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.
Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система:
самый частый побочный эффект - снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса- Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также раздел "Противопоказания").
Кроветворная система:
панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Центральная нервная система:
спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).
Эндокринная система и метаболизм:
галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.
Мочеполовая система:
обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.
Желудочно-кишечный тракт:
сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).
Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Аллергические реакции:
отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка:

Симптомы:
Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.
Лечение:
реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приема следующих средств:

• Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.
• Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы H1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
• Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.
• Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) - снижение психостимулирующего эффекта.
• Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.
• Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.
• Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) - усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
• Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.
• Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.
• Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Особые указания

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.

При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел "Беременность и период лактации").

Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействия").

Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин ® .

• артериальное давление,
• функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),
• формулу крови,
• ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Вождение автомобилей и работа с механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 25 мг.
По 50 таблеток во флакон коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок хранения

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Хранить при температуре 15-25° С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко,д. 8.