В одном флаконе содержится трипторелина ацетат . В качестве вспомогательного вещества выступает . В состав растворителя входит хлорид натрия и вода.

• Лиофилизат для изготовления раствора для подкожного введения – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 0,1 мг . Маннитол – 10 мг. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, натрия хлорид.
• Лиофилизат для суспензии для в/м введения 3,75 мг . Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.
• Лиофилизат для готовки суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 11,25 мг . Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.

Форма выпуска

Диферелин – 0,1 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем. В ячейковой контурной упаковке находится 7 комплектов. В картонной пачке находится одна упаковка. Вводится п/к.

Диферелин – 3,75 мг

Диферелин – 11,25 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Является декапептидом синтетическим , аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона , который высвобождает гонадотропин . Препарат после введения быстро всасывается. При внутримышечном введении быстро высвобождается действующее вещество.

Показания к применению

Диферелин 0,1 мг

Редко: повышение АД, тошнота, рвота, лабильность эмоциональная, увеличение массы тела, нарушение зрения, болевые ощущения в области введения препарата.

Очень редко: боль в суставах и мышцах, головная боль.

Дополнительно, Диферелин 3,75 мг

При продолжительном приеме возможно появление гипогонадотропной аменореи .

После окончания лечения происходит восстановлении функции яичников. Овуляция наступает приблизительно на 58-й день от последней инъекции. Первая менструация – на 70-й день. Важно для планирования контрацепции.

Дополнительно, Диферелин 11,25 мг

Мужчины: в начале приема возможны дизурические нарушения , боли в костях. Симптомы проходят в течение одной – двух недель.

На протяжении лечения: снижение либидо, импотенция , гинекомастия , к лицу приливы крови.

Женщины: в начале приема препарата возможны , тазовые боли. Исчезают в течение одной – двух недель.

Возможно возникновение метроррагии через месяц от начала инъекций.

Мужчины и женщины: усталость, , нарушенное настроение, раздражительность, нарушение сна, ухудшение зрения, парестезии , профузный пот, увеличение массы тела.

Инструкция на Диферелин (Способ и дозировка)

Инструкция на Диферелин 0,1 мг содержит короткий и длинный протокол. Препарат вводится п/к.

Короткий протокол : Прием препарата начинают со второго дня цикла. При этом проводится одновременно стимуляция яичников. Лечение заканчивают за один день до введения гонадотропина . Общий курс лечения 10-12 дней.

Длинный протокол на Диферелин : Препарат начинают вводить на второй день цикла. Вводится ежедневно. Приблизительно на 15-й день приема препарата параллельно проводят стимуляцию гонадотропинами. Длительность лечения индивидуальна и корректируется врачом.

Приготовление раствора : Перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить.

Диферелин 3,75. В/м . При заболевании раком предстательной железы — вводится в соответственной дозе – 3,75 мг на протяжении длительного времени каждые 4 недели. При преждевременном половом созревании – 3,75 мг вводят каждые 28 дней. При заболевании эндометриозом диферелин депо препарат вводится в первые пять дней цикла каждый месяц. При женском бесплодии препарат вводится на второй день цикла.

Диферелин 11,25 вводят в объеме 11,25 мг каждые три месяца.

Приготовление раствора : Непосредственно перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить, осторожно взбалтывая содержимое флакона.

Передозировка

До настоящего времени о передозировках информация не поступала.

Взаимодействие

Случаи взаимодействия не описаны.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°С в недоступном месте для детей.

Срок годности

Диферелин и алкоголь

При приеме любого препарата не желательно употреблять алкоголь . При совмещении возможно снижение эффекта лечения. Если речь идет о женском бесплодии , то в таком случае совмещать препарат с алкоголем запрещено.

Многие женщины не могут забеременеть самостоятельно, поэтому прибегают к репродуктивным технологиям. Диферелин при ЭКО назначают часто, поэтому будущим мамам важно знать, для чего необходим препарат, какое действие от него исходит.

Механизм действия

Препарат является аналогом ГнРГ. Он нужен для стимуляции выработки ЛГ и ФГ. Месячные после Диферелина начнутся через полтора месяца после последней дозы лекарства. Если вводили препарат 11,25, то через 4,5 месяца. При использовании дозы 3,75 – через 2,5 месяца. Как правило, они скудные и безболезненные, когда идут в первый раз. Со второго раза они становятся такими же, как и были раньше.

Для чего назначают Диферелин перед ЭКО:

1. стимуляция гипофиза;
2. подавление синтеза ЛГ и ФГ;
3. уменьшение выработки андрогенов и эстрогенов;
4. стимуляция овуляции;
5. перенос оплодотворенного эмбриона в протоколах.

Как колоть Диферелин в живот:

• из шприца выпускают воздух;
• место для инъекции требуется протереть спиртом;
• сделать из кожи складку, в которую вводится лекарство;
• под углом ввести иглу в кожу;
• медленно опустошить шприц;
• вынуть иглу и протереть место укола антисептиком.

Решение, куда колоть Диферелин, женщина принимает самостоятельно. Сделать это можно в плечо, бедро или под лопатку.

Если используется , задержка месячных может быть до 15 дней. Специалисты не считают этот момент патологией. Это относится к побочным эффектам. А они проходят после прекращения приема гормонов.

Препарат при ЭКО

Использовать Диферелин при ЭКО необходимо для того, чтобы подавить собственную функцию яичников. В это время можно отследить рост фолликулов.

Диферелин в протоколе ЭКО снижает риск гиперстимуляции, помогает женскому организму легче переносить процесс.

Чтобы подавить пиковые выбросы ЛГ, применяют Диферелин до переноса эмбриона. На протяжении трех недель происходит стимуляция гипофиза, затем подавляется гормональная активность. Однако назначают его вместо ХГЧ для индукции овуляции, чтобы снизить риск гиперстимуляции.

Диферелин перед пункцией назначают на 21 день менструального цикла, чтобы угнетать спонтанную активность яичников. То есть их нужно подготовить. Впоследствии можно снизить стоимость лечения посредством снижения дозы препарата. Для многих женщин это имеет значение, так как терапия проходит с применением дорогих гормональных средств.

Все мамы, кто колол препарат, отзываются о продукте, как еще одном шансе забеременеть. Именно этот препарат многим женщинам обеспечивал удачу в протоколе ЭКО.

Аналоги

Часто у женщин возникает вопрос, что выбрать Диферелин или Декапептил? Первый препарат выпускается во Франции, второй — в Германии. А действие их абсолютно одинаковое. Диферелин дейли можно использовать для инъекций на каждый день. Именно такое средство и необходимо при ЭКО.

Что лучше Диферелин или Золадекс? Современный фармацевтический рынок предлагает только один препарат, в котором такое же вещество – Декапептил. Однако Золадекс имеет такое же воздействие на организм. Специалисты отмечают положительное и быстрое действие первого лекарства.

Это серьезное лекарственное средство, которое имеет большое значение при проведении процедуры ЭКО. Благодаря его использованию многие женщины смогли стать мамами. А это, как известно, важнее любых денег.

Задать вопрос!

У вас есть вопросы? Не стесняйтесь, задавайте любые! И наш штатный специалист поможет вам.

Препарат «Диферелин» при ЭКО назначается многим женщинам и помогает увеличить вероятность наступления беременности. Эффективность и действие средства зависят от дозировок и способов использования. Узнайте показания к применению и схемы лечения.

Активным веществом препарата является трипторелин, относящийся к категории аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона. Компонент влияет на функционирование гипофиза и подавляет выработку фолликулостимулирующего (ФГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов, участвующих в процессах созревания яйцеклеток, формирования доминантного фолликула и его разрыва.

Нормализация уровня ЛГ и ФГ позволяет привести в порядок общий гормональный фон, наладить и стабилизировать работу репродуктивной системы, ускорить выздоровление при некоторых заболеваниях, остановить патологические процессы и повысить шансы на успешное зачатие.

«Диферелин» назначается не только девушкам и женщинам, но и девочкам-подросткам и даже мужчинам. Препарат рекомендуется в следующих случаях:

• миомы и фибромиомы матки;
• эндометриоз;
• рак простаты у представителей мужского пола (при комплексной терапии онкологического заболевания);
• преждевременное половое созревание у девочек;
• применение вспомогательных репродуктивных методик – экстракорпорального оплодотворения.

К сведению! Препарат выпускается в разных дозировках, и концентрация действующего вещества составляет 0,1 мг, 3,75 или 11,25. При ЭКО обычно назначается дозировка 0,1 миллиграмма, но в некоторых случаях применяется 3,75. «Диферелин», содержащий 11,25 мг трипторелина, применяется при серьёзных патологиях.

Зачем «Диферелин» назначается при ЭКО?

«Диферелин» назначается для подготовки к экстракорпоральному оплодотворению и выполняет ряд функций:

• повышение активности яичников;
• стимулирование функционирования гипофиза;
• снижение уровня синтезируемых в женском организме андрогенов, эстрогенов (они мешают зачатию и имплантации плодного яйца);
• блокировка выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов;
• стимуляция наступления овуляции – созревания яйцеклетки и её выхода из фолликула (это необходимо для забора собственных ооцитов женщины);
• имплантация эмбриона после его переноса.

Применение «Диферелина» при ЭКО

Препарат «Диферелин» может включаться в схемы короткого и длинного протоколов ЭКО.

Короткий или длинный протокол ЭКО?

Особенности применения при коротком протоколе:

1. Назначается минимальная дозировка препарата – 0,1 мг.
2. Инъекции делаются со второго дня менструального цикла.
3. Один курс включает 10-12 инъекций, уколы обычно делаются ежедневно.
4. Вместе с препаратом назначается ХГЧ – хорионический гонадотропин человека. Этот гормон вводится на день дольше, то есть необходима ещё одна инъекция после отмены «Диферелина».

Схема лечения при прохождении длинного протокола:

1. Доза 0,1 вводится на 21-ый день менструального цикла, затем ежедневно делается по одной инъекции.
2. Параллельно отслеживается уровень эстрогенов: после его снижения до 50 пг/мл или меньше начинается применение гонадотропина. Первая инъекция, как правило, приходится на третий, четвёртый или пятый день нового начавшегося менструального цикла.
3. «Диферелин» прекращают вводить за день до отмены гонадотропина. Но доминантный фолликул должен достичь диаметра от 17 до 19 миллиметров, и его размеры определяются с помощью УЗИ.
4. После терапии производится забор яйцеклеток посредством пункции яичников.

Другой допустимый вариант длинного протокола – назначение средней концентрации активного вещества – 3,75 мг. Дозировка позволяет создать в организме женщины так называемое депо: компонент высвобождается постепенно, проникая в кровь и выполняя свои функции в течение трёх недель. Овуляция стимулируется так же, как при длинном протоколе ЭКО, предполагающем ежедневное введение минимальных доз «Диферелина».

Когда осуществлён перенос эмбрионов, спустя 2-3 суток «Диферелин» вводится однократно для блокировки активности яичников и повышения шансов на имплантацию плодного яйца. В этом случае назначается депо-доза (3,75 мг).

Применение «Диферелина» при ЭКО, если диагностирован эндометриоз

Если планируется ЭКО при эндометриозе, то назначается либо длинный, либо супердлинный протокол. Сначала необходимо устранить очаги патологического разрастания эндометрия и восстановить структуру выстилающего слоя матки, чтобы эмбрион смог зафиксироваться в нём.

При диагностированном эндометриозе «Диферелин» при ЭКО назначается в депо-дозе и вводится однократно через каждые двадцать восемь дней. Курс терапии может длиться порядка трёх-шести месяцев, в течение которых происходит подавление активности яичников. Когда эндометрий приобретает нормальную структуру, начинается стимуляция овуляции.

Инъекции «Диферелина» делаются таким образом:

1. Вскрывается ампула с растворителем, открывается шприц, на него надевается игла.
2. Вводится игла в ампулу, набирается растворитель.
3. С флакона, заполненного лиофилизатом с активным веществом, снимается крышка, пробка прокалывается иголкой. Растворитель вводится внутрь.
4. Игла приподнимается, но не вынимается (она не касается раствора). Флакон встряхивается для растворения содержимого. Переворачивать ёмкость вверх дном не следует.
5. Из шприца выпускается оставшийся в нём воздух.
6. Поверхность готовится к инъекции – обрабатывается спиртовой салфеткой. Укол делается внутримышечно в живот, под лопатку, в плечо или в бедро (зона выбирается врачом или пациенткой).
7. Участок кожи захватывается пальцами свободной руки.
8. После введения иглы начинается перемещение раствора под кожу посредством медленного нажатия на поршень шприца.
9. Зона повторно обрабатывается антисептиком.

Препарат противопоказан при наступившей беременности, в период грудного вскармливания, при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам. С осторожностью «Диферелин» применяется у женщин и девушек, страдающих остеопорозом, гипертонией и синдромом поликистозных яичников.


К возможным побочным эффектам относятся такие:

• аллергические реакции: от крапивницы до отёка Квинке;
• повышение уровня артериального давления;
• приливы;
• уменьшение сексуального влечения;
• боли в голове;
• болевые ощущения в мышцах или суставах;
• снижение плотности костей, повышение их ломкости;
• нарушения зрения;
• повышенная нервная возбудимость, перепады настроения, эмоциональная неустойчивость;
• тошнота;
• изменения массы тела;
• дискомфорт при половых контактах;
• сухость влагалища;
• гиперемия и болевой синдром, локализующиеся в месте инъекции.

При длинных протоколах и назначении дозировки 3,75 мг часто возникает аменорея – отсутствие менструаций. Месячные начинают идти после нормализации гормонального фона. Но даже при коротком протоколе вероятны задержки критических дней на срок от пяти до десяти-пятнадцати суток, и это считается нормой.

Цена

Стоимость упаковки «Диферелина» 0,1 мг, включающей семь ампул препарата, составляет порядка 2500-2700 рублей. 1 ампула, содержащая 3,75 миллиграмма действующего вещества, может стоить от 5-6 до 10 тысяч рублей и больше, в зависимости от аптечной сети, в которой совершается покупка.

Отзывы

Отзывы о применении препарата «Диферелин» при прохождении протокола ЭКО:

• «Моей знакомой при ЭКО кололи «Диферелин», при этом у неё ещё эндометриоз был. И она забеременела, так что препарат действительно помогает, если применять грамотно и под контролем врача».
• «Мне назначали шесть уколов при эндометриоидной кисте. Побочных явлений было куча, как будто климакс переживаешь раньше срока. Полгода организм восстанавливался, но в итоге я смогла забеременеть и родить. Большой минус – высокая цена».
• «Применяла «Диферелин», побочных явлений почти не было. И препарат помог мне».
• «Начала лечение, но пришлось его прекратить, так как чувствовала себя ужасно. Жаль».

Аналоги препарата

Единственным аналогом «Диферелина» с таким же активным веществом является препарат «Декапептил». Аналогичное воздействие на женский организм и репродуктивную систему оказывают средства «Бусерелин», «Золадекс», «Люкрин Депо», «Элигардт». Но для экстракорпорального оплодотворения они назначаются реже и имеют не такой выраженный эффект.

«Диферелин» назначается при ЭКО, но применяется строго по показаниям и под контролем врача. Если вам рекомендовали препарат, остаётся только пожелать положительных результатов и наступления беременности.

Метод экстракорпорального оплодотворения уже много лет дарит бездетным парам шанс осуществить мечту о долгожданном ребенке. Эта методика регулирует и контролирует процессы в женской репродуктивной сфере на всех этапах протокола. А так как «управляют» этим вопросом гормоны, то лекарства подбираются с учетом гормонального фона женщины.

Одним из составляющих гормональной терапии является использование Диферелина при ЭКО, отзывы о котором крайне противоречивы. Одни женщины утверждают, что этот препарат помог им забеременеть, другие считают, что он был бесполезен, ведь зачатия так и не случилось.

Механизм действия Диферелина

Диферелин обладает антигонадотропными свойствами. Его задача заключается в том, чтобы блокировать работу фолликулостимулирующих и лютеинизирующих гормонов у женщин, а также тестостерон у мужчин.

Такие свойства препарата позволяют использовать его в следующих целях:

• Лечение патологий: эндометриоза и ;
• Регулирование преждевременного полового созревания у подростков;
• Использование в комплексной терапии рака простаты;
• Применение в программах ЭКО.

Участие Диферелина во вспомогательной репродуктивной методике нужно как на этапе подготовке к искусственному оплодотворению, так и после подсадки эмбрионов. За счет способности препарата подавлять выработку естественного лютеинизирующего гормона, яичники начинают усиленно «поставлять» фолликулы, что необходимо перед процедурой пункции.

Диферелин при ЭКО используют для таких целей:

• Простимулировать гипофиз;
• Блокировать синтезирование ЛГ и ФГ;
• Снизить количество вырабатываемых андрогенов и эстрогенов;
• Простимулировать овуляцию;
• В процессе переноса эмбриона согласно протоколам.

При экстракорпоральном оплодотворении лекарство используют в минимальной дозировке: 0,1 мг. Увеличенные дозы препарата показаны для лечения патологий: онкологии, эндометриоза, раннего полового созревания.

Укол Диферелина ставят подкожно. При этом место для инъекции женщина может выбрать сама или же врач даст свои рекомендации по этому поводу. Колоть его можно в живот, бедро или под лопатку.

Диферелин в протоколах ЭКО

Диферелин при ЭКО является компонентом как короткого, так и длинного протокола. При этом его назначают не только до переноса эмбрионов, но и после того, как подсадку уже сделали. Препарат в несколько раз увеличивает шансы успешного оплодотворения.

Дозирование препарата в коротком протоколе незначительное. Раствор для укола готовят, смешивая сухой порошок с растворителем. Инъекции начинают ставить со второго дня от начала менструального цикла, параллельно используя гормон ХГЧ. Длительность терапии Диферелином 0,1 составляет порядка 12 инъекций. ХГЧ нужно проколоть на один день больше.

Иногда репродуктологи в протоколе индукции овуляции назначают Диферелин и Овитрель одновременно. Овитрель – искусственный аналог хорионического гонадотропина человека, он способствует выходу созревшей яйцеклетки из фолликула.

Назначения в длительном протоколе отличаются продолжительностью и началом лечения. К терапии приступают с 21 дня от начала менструального цикла. Длительность лечения зависит от изменившегося уровня эстрогенов. Как только их концентрация станет меньше 50 пг/мл, назначается параллельная стимуляция гонадотропином. В большинстве случаев этот период приходится на 3-5 день следующего менструального цикла.

Весь процесс лечения отслеживается с помощью УЗИ, чтобы определить момент, когда доминантный фолликул достигнет размеров 17-19 мм. «Выросшая» доминанта сигнализирует о том, что инъекции нужно прекращать. Через день отменяется гонадотропин и делается пункция яичников.

Не стоит паниковать, если вы единожды пропустили одну инъекцию препарата. Следующий укол делают по предусмотренной врачом схеме.

Если с помощью УЗИ-диагностики был установлена чрезмерная ответная реакция, прием Диферелина прекращают, так как препарат может вызвать гиперстимуляцию яичников.

В длительном протоколе допустимо применять Диферелин 3,75 однократным приемом. Лекарство вводят на 21 сутки от начала менструального цикла в полость брюшной стенки подкожно. Такая дозировка позволяет сформировать депо, с помощью которого гормон 20 дней постепенно проникает в кровяное русло. Стимулирование овуляции проводят, используя ту же схему, что и при ежедневном использовании лекарства.

После переноса эмбрионов Диферелин назначают через 2-3 дня, чтобы блокировать естественную работу яичников, то есть увеличить шансы эмбриона на удачную имплантацию.

При эндометриозе

Если бесплодие вызвано истонченным эндометрием, лечение проводят по длинному или очень длинному протоколу. Главная задача терапии – снизить площадь патологически тонких очагов. А добившись стойкой ремиссии, предпринять попытки к успешному зачатию.

Для наращивания эндометрия перед проведением искусственного оплодотворения проводят курс терапии Диферелином от двух месяцев до полугода. Один раз в 28 дней ставится инъекция, создающая депо. Создаются все условия, чтобы глубоко подавить естественную функцию яичников. После того, как эндометрий «дорос» до нужных значений, проводят активную стимуляцию овуляции.

Важно сказать, что шансов на успешное зачатие на фоне серьезного эндометриоза немного. Дело в том, что патологию вызывают нарушения в иммунной системе и в составе эндометрия. Эти изменения плохо корректируются медикаментозными препаратами, мешая успешной имплантации эмбриона.

Побочные эффекты

Негативные проявления лекарственного средства будут разными, в зависимости от этапа терапии.

Медики условно разделяют длительность приема лекарства на два этапа: начало лечения и непосредственно саму терапию. Первые 14-21 сутки введения препарата — это начальный цикл лечения. В это время пациентки отмечают такие негативные последствия после приема Диферелина 0,1:

• Приливы;
• Синдром сухого влагалища;
• Боль и дискомфорт во время интимной близости;
• Остеопороз;
• Снижение или полное отсутствие полового влечения;
• Зуд кожных покровов;
• Проявления крапивницы;
• Отек Квинке.

В период непосредственной терапии женщины испытывают следующие побочные эффекты от приема лекарства:

• Повышаются показатели артериального давления;
• Появляется тошнота, часто сопровождающаяся рвотой;
• Нарушается качество зрения;
• Увеличивается масса тела (хотя многие говорят, что, наоборот, худеют);
• Случаются частые нервные срывы на фоне эмоциональной неустойчивости;
• В месте, где регулярно проводят инъекцию, наблюдается стойкий болевой синдром;
• Фиксируются частые головные боли, дискомфорт в мышцах и суставной ткани.

Самым распространенным побочным эффектом у женщин после лечения Диферелином 3, 75 является развитие аменореи (отсутствие менструации). Особенно «ярко» проявляют себя побочные реакции организма у женщин с эндометриозом.

Даже после коротких протоколов использование препарата вызывает задержку менструального цикла. «Запоздалые» месячные, которые наступают на 5-15 суток позже, считаются нормой.

Все негативные реакции организма пропадут после окончания лечения, когда гормональный фон стабилизируется.

Лечение медикаментозным средством противопоказано в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства (аллергическая реакция, особенно крапивница или отек Квинке);
• При наступившей беременности;
• В период лактации.

Несмотря на то, что масштабных исследований о вреде приема Диферелина во время беременности не проводилось, медики могут в случае необходимости использовать его и в этот период.

Соотнося риск и возможную пользу, назначают препарат женщинам с такими патологиями:

• Остеопороз;
• Повышенные показатели артериального давления;
• Поликистозный синдром яичников.

В том случае, когда после терапии Диферелином не наступила беременность, в повторный протокол его не включают, заменяя препаратами, которые обладают аналогичным действием.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диферелин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диферелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диферелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения женского бесплодия (при ЭКО), эндометриоза и стимуляции овуляции, в том числе при беременности и кормлении грудью.

Диферелин - синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин (действующее вещество препарата Диферелин) оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

В начальном периоде применения Диферелин временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) - примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Состав

Трипторелин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.

Показания

• рак предстательной железы;
• преждевременное половое созревание;
• генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
• фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
• женское бесплодие, проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Формы выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг (уколы в ампулах для инъекций).

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг и 11,25 мг.

Инструкция по применению и схема использования

0.1 мг

Короткий курс лечения

Диферелин вводят подкожно в дозе 100 мкг в сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10-12 дней.

Длительный курс лечения

Диферелин вводят п/к в дозе 100 мкг в сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 менее 50 пг/мл, т.е. примерно на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами и продолжают п/к инъекции Диферелина в дозе 100 мкг в сутки, заканчивая их за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Правила приготовления раствора

Прилагаемый растворитель вводят во флакон с лиофилизатом и взбалтывают до полного растворения. Использованные иглы следует поместить в контейнер, предназначенный для острых предметов.

3,75 мг

Препарат вводят только внутримышечно.

При раке предстательной железы Диферелин вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.

При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3.75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг - по 1.875 мг каждые 28 дней.

При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения - не более 6 месяцев.

При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин).

При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции.

Правила приготовления и введения суспензии (как колоть Диферелин)

Суспензию для внутримышечного введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
2. Наберите растворитель в шприц с иглой.
3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
10. Удалите воздух из шприца.
11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.
12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

11,25 мг

При раке предстательной железы Диферелин вводят внутримышечно в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца.

При эндометриозе препарат вводят внутримышечно в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 месяцев. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Побочное действие

• при сочетании с гонадотропинами возможна гиперстимуляция яичников (увеличение размеров яичников, боли в животе);
• приливы;
• сухость влагалища;
• снижение либидо;
• тошнота, рвота;
• увеличение массы тела;
• эмоциональная лабильность;
• нарушение зрения;
• головная боль;
• деминерализация костей;
• повышение риска развития остеопороза (при длительном применении препарата);
• артралгия;
• миалгия;
• повышение АД;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• отек Квинке;
• боль в месте введения препарата.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• гормононезависимый рак предстательной железы и состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии (у мужчин);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диферелин противопоказан к применению при беременности. Однако практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, в некоторых случаях беременность наступала без стимуляции, и дальнейший курс стимуляции овуляции продолжался.

В двух качественно выполненных экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов Диферелина.

Таким образом, при применении препарата не ожидается развития врожденных аномалий у человека.

Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин, которые получали аналог ГнРГ, показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности. Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность.

Особые указания

Ответная реакция яичников на введение Диферелина в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных пациентов, в частности, в случае поликистоза яичников.

Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами у пациенток может различаться, кроме того, реакция может быть различной у одних и тех же пациенток при разных циклах.

Стимуляцию овуляции следует проводить под наблюдением врача и проведением регулярного анализа с помощью биологических и клинических методов: повышение содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхографии. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.

При лечении эндометриоза

Перед началом лечения необходимо исключить беременность.

В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.

Внутримышечная инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее (отсутствию месячных).

Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.

Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. Поэтому меры контрацепции следует начинать применять через 15 дней после прекращения лечения, то есть через 3.5 месяца после последней инъекции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.

Аналоги лекарственного препарата Диферелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Декапептил;
• Декапептил депо.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения эндометриоза):

• Бусерелин;
• Бусерелин депо;
• Бусерелин лонг ФС;
• Визанна;
• Даназол;
• Дановал;
• Данодиол;
• Данол;
• Деринат;
• Дюфастон;
• Золадекс;
• Индинол;
• Люкрин депо;
• Неместран;
• Норколут;
• Омнадрен 250;
• Оргаметрил;
• Примолют Нор;
• Простап;
• Эпигаллат.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.