Лекарственная форма:   Раствор для внутривенного введения. Состав: 1 мл раствора содержит активного вещества дигоксина - 0,25 мг, вспомогательные вещества (глицерол, спирт 96 % (этанол), динатрия гидрофосфат безводный, лимонная кислота, вода для инъекций). Описание:

Бесцветная прозрачная жидкость;

Фармакотерапевтическая группа: Кардиотоническое средство - сердечный гликозид. АТХ:  

C.01.A.A.05 Дигоксин

C.01.A.A Гликозиды наперстянки

Фармакодинамика:

Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Са2+-каналов и вхождению Са2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Са2+ из саркоплазматического ретикулума.

Повышение концентрации Са2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения,миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной.. В результате увеличения. сократимости миокарда возрастают УОК и МОК.

Снижает КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При фибрилляции предсердий способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате.рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения,снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК)."

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффектов ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Фармакокинетика:

- всасывание: биодоступность препарата составляет 100 %. Начальный эффект наблюдается через 5-30 мин с достижением максимума через 1-4 ч. Связь с белками плазмы - 20-25%.

- распределение: способность накапливаться в тканях (кумулировать) объяс­няет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме. Метаболизируется в печени. Вы­ведение и T 1/2 определяются функцией почек. Т 1/2 - 30-40 ч. При в/в введении 50-70% дигоксина выводится почками в неизмененном виде. Интенсивность почечного вы­ведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При пероральном приеме интенсивность метаболизма возрастает.

- выведение: при незначительной ХПН снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соеди­нений. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме через 6 ч после введения составляет 1-2 нг/мл, более высокие концентрации - токси­ческие.

Показания: в составе комплексной терапии ХСН II ф.к. (при наличии клинических проявлений), III-IV ф.к.; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН). Противопоказания: гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV блокада II ст., перемежающаяся полная блокада. С осторожностью: AV блокада I ст., ССС без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, ГОКМП, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная/печеночная недостаточность, ожирение. Беременность и лактация:

в периоды беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только по строгим показаниям, оценивая соотношение пользы и риска. проникает через плаценту, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. Данных о наличии тератогенного действия препарата нет. При назначении препарата необходимо учитывать, что клиренс дигоксина у беременных удлиняется.

Способ применения и дозы:

внутривенно (капельно, струйно). В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период,начальной дигитализации происходит постепенное насыщение" организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического г эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватной дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.

Терапевтический эффект гликозидов сохраняется, если в организме находится не менее. 80% от?ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается, полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.

Максимально - переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) - индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу, совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, "легочном" сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина - 20%; СНД - 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) - 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации вводят внутривенно. в суточной дозе 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут.

При медленной дигитализации взрослым обычно вводят в дозе 0.25-0.5 мг (1-2 мл 0.025 % раствора) в день. Вводят медленно в 10 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день, в последующие - 1 раз в день. Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Затем пациента переводят на поддерживающую дозу, которая при в/в введении обычно составляет 0.125-0.25 мг.

Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.

При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг.в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира. .

При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно, 1-4 мл, 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9%. раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

ХСН: используются малые дозы - до 0.25 мг/сут, для пациентов с массой тела более 85 кг - до 0.375 мг/сут. У пожилых пацинтов суточную дозу снижают до 0.0625-0.125 мг.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. При применении препарата возможны побочные эффекты: ,

Аллергические реакции: кожная сыпь и гиперемия кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV -блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция же­лудочков.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения: нарушение висцерального кровообраще­ния, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, нарушения сна.

Со стороны органов чувств: нарушение цветового зрения (окрашивание окру­жающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет).

Прочие: носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются/ или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, со­общите об этом врачу.

Передозировка:

симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия, натрия кальция эдетата, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС используют препараты I класса ( , ). При гипокалиемии - в/в введение КС1 (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду,возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.

Взаимодействие:

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.

БКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Са2+ (особенно, при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий.

Ингибиторы холинэстеразы увеличивают вероятность развития брадикардии.

Особые указания:

При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. , увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики ЛC, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.

При наличии на ампуле кольца излом; или точки и насечки скарификатор ампульный или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.

Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: ×

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : digoхin; 3β-[(О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопиранозил-(1→4)-О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопиранозил-(1→4)-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопиранозил)-окси]-12b,14-дигидрокси-5β,14β-кард-20(22)-энолид;

основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические или двояковыпуклые;

состав: 1 таблетка содержит дигоксина в пересчете на 100 % вещество 0,25 мг;

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, глюкоза (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) , масло вазелиновое, тальк, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические препараты. Сердечные гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) .
Код АТС C01A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дигоксин относится к группе сердечных гликозидов, обладает селективным влиянием на сердце, обусловленным присутствием в молекуле бессахаристой части – агликона (Агликон - неуглеводный фрагмент гликозидов. Агликон в большинстве случаев определяет биологическую активность гликозидов (фармакодинамические свойства)) . Дигоксин блокирует транспортную Na/K - АТФазу, в результате чего возрастает содержание Na в кардиомиоците, что приводит к открытию Са-каналов и вхождению Са2+ в кардиомиоцит. Это, в свою очередь, приводит к ингибированию тропонинового комплекса, что подавляет влияние на взаимодействие актина (Актин - белок, фибриллярная форма которого образует с миозином основной сократительный элемент мышц - актомиозин) и миозина (Миозин - белок мышечных волокон, образует с актином основной сократительный элемент мышц - актомиозин) . Систола становится более короткой и энергетически экономичной, тонус миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) возрастает. Препарат увеличивает рефрактерность атриовентрикулярного узла, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС), удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику (Системная гемодинамика - движение крови в сердце и магистральных сосудах) . Проявляет умеренное диуретическое действие. Специфическое кардиотоническое действие при пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме, как правило, наблюдается через 1–2 ч с максимумом в пределах 8 ч.

Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови относительно малое. Абсорбция (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) при пероральном приеме вариабельна, зависит от моторики желудочно-кишечного тракта, от сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Для дигоксина биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – 60–80 %, начало действия – 0,5–2 ч, максимум действия – 6 ч. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество Дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции нужна достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики желудочно-кишечного тракта биодоступность препарата максимальная, при усиленной перистальтике – минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 30–40 ч. При незначительной почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) до неактивных соединений. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме крови через 6 ч после введения составляет 1–2 нг/мл, более высокие концентрации - токсические (Токсический - ядовитый, вредный для организма) . Выводится почками (30%).

Показания к применению

Хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность; наджелудочковые аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) (пароксизмальная и постоянная формы мерцательной аритмии (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков) , трепетание (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий, суправентрикулярная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) ); в педиатрической практике – все виды сердечной недостаточности, сопровождающиеся тахикардией и требующие быстрой дигитализации.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают индивидуально.
Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2–3 дней; после улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг в сутки в 1–2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг в сутки в 1–2 приема); насыщение в этом случае наступает приблизительно через неделю после начала терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) .
Высшая суточная доза для взрослых при пероральном приеме составляет 0,0015 г (1,5 мг).
Дозу препарата для детей определяют с учетом выбраной схемы дигитализации, возраста и массы тела ребенка. Детям старше одного года для быстрой дигитализации назначают по 1-2 таблетки за один прием. Суточную дозу делят не менее, чем на три приема и рассчитывают с учетом массы тела: для детей от 1 до 2 лет - 0,04–0,08 мг/кг один раз в сутки; от 2 до 10 лет – 0,03–0,06 мг/кг в сутки; для детей старше 10 лет препарат назначают как взрослым (0,001-0,012 мг/кг). Поддерживающая доза дигоксина для детей обычно составляет 20-35 % от суточной дозы для быстрой дигитализации в 2 приема. Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей ¼ дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.

Побочное действие

Нарушение ритма и проводимости (синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме) , экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) , AV-блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) , пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) ), анорексия, тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , нарушение висцерального кровообращения, головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет), редко – острые психозы (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)) , гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) , кожная сыпь и гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, эозинофилия, тромбоцитопения.

Противопоказания

Желудочковая пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия - нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин) , синдром WPW, нестабильная прогрессирующая атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) , сердечная астма у больных с митральным стенозом (Митральный стеноз – порок сердца, обусловленный сужением левого атриовентрикулярного отверстия, при котором создаются препятствия движению крови из левого предсердия в левый желудочек. Причинами митрального стеноза являются ревматизм, врожденные пороки) , интоксикация (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) препаратами наперстянки, применявшимися ранее, гипертрофическая кардиомиопатия (Гипертрофическая кардиомиопатия - характеризуется выраженной гипертрофией желудочковю. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах) , беременность и лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) , активная форма миокардита (Миокардит – воспалительное заболевание сердечной мышцы инфекционной, аллергической или токсико-аллергической природы) , выраженная брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) , острая коронарная (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) недостаточность (прежде всего при остром инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) с желудочковой экстрасистолией).

Передозировка

Аритмии, полный или частичный предсердно-желудочковый блок, ухудшение зрения, утомляемость, вялость, диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) . В случае отравления проводят промывание желудка с активированным углем или другими энтеросорбентами, назначают солевое слабительное. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2–2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 МЕq/л). Для коррекции аритмий, обусловленных передозировкой дигоксина, назначают лидокаин, прокаинамид, пропранолол и фенитоин. При полной блокаде сердца (Блокада сердца – аритмии сердца, обусловленные замедлением или полным прекращением прохождения импульсов возбуждения по проводящей системе сердца) проводят электростимуляцию. При угрожающей жизни передозировке дигоксина внутривенно вводят через мембранный фильтр фрагменты овечьих антител (Антитела - белки, cодержатся в плазме (сыворотке) крови, участвуют в создании иммунитета) (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 мг антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) связывают примерно 0,6 мг дигоксина. Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.
В случае интоксикации, связанной с передозировкой препарата, но при необходимости лечения им, делают перерыв, длительность которого обусловлена выраженностью клинической интоксикации.

Особенности применения

При лечении Дигоксином-Здоровье больной должен находиться под тщательным контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7–10 дней. В случае необходимости применения строфантина последний назначают не ранее, чем через 24 ч после отмены Дигоксина-Здоровье. При одновременном применении дигоксина и салуретиков (салуретики показано назначение препаратов калия.
Для больных с нарушением функции почек, лиц преклонного возраста, ослабленных пациентов, а также для больных с имплантированным электростимулятором необходим тщательный подбор доз, так как у них токсические эффекты могут проявляться при использовании доз, которые обычно хорошо переносятся другими больными.
У пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией (Гипомагниемия – нарушение обмена магния, концентрация магния в сыворотке крови составляет до 1,4 мэкв/л) , гиперкальциемией, микседемой, легочным сердцем (Легочное сердце – гипертрофия и/или дилатация правых отделов сердца, возникающая в результате легочной артериальной гипертензии, обусловленной заболеванием органов дыхания) дигитализацию надо проводить осторожно и избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах. Необходимо корректировать электролитный баланс. Гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) гликозидов наперстянки.
При пероральном применении дигоксина следует ограничить потребление трудно перевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижают биодоступность дигоксина активированный уголь, антациды, вяжущие средства, каолин, сульфасалазин, холестирамин (связывание в просвете желудочно-кишечного тракта); метаклопрамид, прозерин (усиление моторики желудочно-кишечного тракта). Увеличивают биодоступность антибиотики (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия, которые угнетают кишечную микрофлору (Кишечная микрофлора – для нормальной микрофлоры кишечника, которая содержится в толстой кишке, характерно преобладание анаэробных бифидумбактерий и молочнокислых микробов) .
Снижают эффективность дигоксина барбитураты, фенилбутазон, фенитион, рифампицин (увеличение интенсивности метаболизма). Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил увеличивают концентрацию дигоксина в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. Метиндол повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Верапамил уменьшает почечный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации в течение 5–6 недель постепенно снижается. Кроме того, хинидин и верапамил вытесняют дигоксин из мест связывания в тканях, что обуславливает резкое повышение содержания дигоксина в крови в начале применения. Позднее концентрация дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса дигоксина.
При взаимодействии с диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) возникает гипокалиемия.
Препараты кальция увеличивают токсичность гликозидов наперстянки, а также риск развития аритмий, поэтому внутривенное введение кальция больным, получающим сердечные гликозиды, противопоказано.
Симпатомиметики, фенитоин, резерпин, пропранолол и препараты, вызывающие снижение концентрации калия в крови (тиазидные диуретики, фуросемид, кортикостероиды (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) , амфотерицин В, соли лития), также увеличивают риск возникновения аритмий при одновременном применении с дигоксином.
Полопирин и метиндол увеличивают концентрацию препарата в плазме крови. Препараты калия, неомицин снижают терапевтическую эффективность гликозидов наперстянки.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 8 – 25 0С.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки по 0,25 мг № 50 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• - "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Дигоксин – это высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой.

Фармакологически характеризуется сосудорасширяющим, умеренным диуретическим и инотропным (изменяет силу сокращения сердца) эффектами.

Использование Дигоксина способствует:

• Повышению рефрактерного периода.
• Увеличению систолического и ударного объема сердца.
• Снижению атриовентрикулярной проводимости и частоты сокращений сердца.

В случае сердечнососудистой недостаточности данное средство оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. Его использование уменьшает выраженность отеков и одышку, а также обладает мягким диуретическим действием.

Обладает сосудорасширяющим и умеренно мочегонным свойством, а также оказывает положительное инотропное действие, базирующееся на прямом ингибировании Na+-K+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов.

Дигоксин способствует повышению внутриклеточной концентрации натрия и уменьшению калия, и как следствию к усилению обмена натрия и кальция, ведущего к увеличению содержания последнего. Тем самым влияет на сократимость кардиомиоцитов, повышающих силу сокращений миокарда.

При улучшении работы сердечной мышцы, уменьшаются размеры миокарда и потребность в кислороде, при застойных явлениях сердечно-сосудистой недостаточности препарат проявляет сосудорасширяющие свойства, также владея мягким мочегонным действием, приводит к уменьшению отеков.

Биодоступность в виде таблеток составляет 60-80%, раствора для инъекции – 100%. Концентрация в миокарде намного превышает концентрацию в плазме крови, Дигоксин также обладает выраженными кумулятивными свойствами, выводится в основном почками.

Показания к применению

Для чего нужен Дигоксин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• Хроническая сердечная недостаточность II (при клинических проявлениях) и III-IV функционального класса по классификации NYHA – в составе комплексной терапии;
• Мерцание и трепетание предсердий хронического и пароксизмального течения в тахисистолической форме, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Раствор для в/в введения:

• Хроническая сердечная недостаточность при атеросклеротическом кардиосклерозе, декомпенсированных клапанных пороках сердца, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при постоянной форме трепетания предсердий или тахисистолической мерцательной аритмии;
• Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).

Инструкция по применению Дигоксин, дозировки

Дозу врач устанавливает индивидуально. Для больных, которые принимали сердечные гликозиды, дозу следует снизить.

Стандартные дозы Дигоксин согласно инструкции по применению:

• Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2–3 дней. После улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема).
• При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема). Насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 нед после начала терапии.
• Детям в возрасте до 2 лет для быстрой дигитализации назначают из расчета 0,04–0,08 мг/ кг/сутки, старше 2 лет - 0,03–0,06 мг/кг/сутки.
• Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей 1/4 дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.

Для больных с хронической сердечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,25 мг, при весе тела более 85 кг – не более 0,375 мг.

Раствор для внутривенного введения

• Умеренно быстрая дигитализация – внутривенно по 0,25 мг 3 раза в сутки (после чего пациента переводят на поддерживающую терапию – в/в 0,125-0,25 мг 1 раз в сутки).
• Медленная дигитализация – до 0,5 мг в сутки (в 1-2 приема).
• Пароксизмальная наджелудочковая аритмия – суточная доза – 0,25-1 мг (в/в капельно или струйно).
• Насыщающая доза для детей – 0,05-0,08 мг на 1 кг веса в сутки, при умеренно быстрой дигитализации ее вводят 3-5 дней, при медленной дигитализации – 6-7 дней.
• Поддерживающая доза для детей – 0,01-0,025 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.

Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Дигоксин:

• Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, запор или диарея, отсутствие аппетита.
• Нарушения со стороны эндокринной системы: при длительном применении может развиться гинекомастия.
• Расстройства сердечнососудистой системы: изменение сердечного ритма в случае передозировки.
• Нарушение функционирования ЦНС: мелькание мушек, психоз, светобоязнь, усталость, депрессия, апатия, диплопия, головные боли.
• Патологии со стороны системы кроветворения: петехии, тромбоцитопения; аллергические проявления: зуд, крапивница.

Раствор для в/в введения:

• Сердечно-сосудистая система: AV-блокада, брадикардия, нарушения сердечного ритма; единичные случаи – тромбоз мезентериальных сосудов;
• Нервная система: чувство усталости, головная боль, головокружение; редко – снижение остроты зрения, ксантопсия, мелькание «мушек» перед глазами, макро- и микропсия, скотомы; единичные случаи – нарушения сна, депрессия, синкопальное состояние, спутанность сознания, эйфория, делириозное состояние;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, диарея;
• Эндокринная система: гинекомастия (при длительном применении).

Противопоказания

Противопоказано назначать Дигоксин в следующих случаях:

• Непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к ним.
• Синдром Адамса-Стокса-Морганьи – нарушение проводимости нервного импульса.
• Гликозидная интоксикация (отравление) организма.
• Атриовентрикулярная блокада (нарушение прохождения нервного импульса через предсердно-желудочковый узел) II-III степени, включая синдром WPW.
• Желудочковая тахикардия – повышение частоты сокращений желудочков сердца, связанное с наличием в них эктопического (нетипичного) очага генерации нервных импульсов.
• Нарушение обмена минералов с повышением уровня ионов кальция (гиперкальциемия) и снижением уровня ионов калия (гипокалиемия).
• Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
• Аневризма (формирование мешкообразного выпячивания стенки) грудного отдела аорты.
• Острый период после перенесенного инфаркта (гибель участка сердечной мышцы) миокарда.
• Наличие дополнительных волокон проводящей системы сердца (атриовентрикулярных путей).
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки миокарда в одном из желудочков с нарушением наполнения его полости кровью).
• Изолированный стеноз (сужение) митрального клапана.
• Нестабильная стенокардия – выраженное нарушение питания сердечной мышцы, при котором значительно повышается риск развития инфаркта миокарда.
• Фибрилляция желудочков – отсутствие эффективного их сокращения вследствие хаотичного и неодновременного сокращения мышечных волокон.
• Тампонада сердца – сдавливание его отделов при перикардиальном выпоте (скопление жидкости в полости сердечной сумки или перикарда), кровоизлияния в полость перикарда.
• Гипертрофический субаортальный стеноз – сужение выхода из левого желудочка в аорту, препятствующее нормальному выбросу крови во время систолы.

С осторожностью применяют при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, слабости синусового узла, выраженной дилатации (расширение) полостей предсердий или желудочков.

Перед началом применения Дигоксина, проводится обследование, направленное на выявление или исключение возможных противопоказаний.

Передозировка

При передозировке развиваются симптомы гликозидной интоксикации, которые включают тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, тахикардию (значительное повышение частоты сокращений сердца), атриовентрикулярную блокаду, делириозный психоз, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, появление «мушек» перед глазами, сонливость, периферическую парестезию (нарушение чувствительности кожи).

Проводится введение антидотов, которыми являются димеркаптопропансульфонат натрия, натрия или кальция эдетат (ЭДТА), антитела к дигоксину. Также обязательно используются кишечные сорбенты (активированный уголь) и симптоматическая терапия

Лечение передозировки проводится только в условиях стационара под постоянным контролем сердечной деятельности с помощью электрокардиографии.

Аналоги Дигоксин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Дигоксин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Дигитоксин,
2. Новодигал,
3. Коргликон.

По коду АТХ:

• Новодигал.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Дигоксин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Дигоксин 0,25мг 30 таблет. – от 32 до 38 рублей, 50 таблеток – от 45 до 55 рублей, раствор 0,025% 1мл 10 ампул – от 47 рублей, по данным 729 аптек.

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей. Срок годности таблеток – 2 года, раствора – 5 лет. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Взаимодействия

Нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества.

Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В.

Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды.

Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность Дигоксина фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид.

При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме.

Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.

Наиболее известные сердечные гликозиды (Сг) - дигоксин и дигитоксин. Дигоксин - это единственный гликозид, действие которого было изучено в ходе плацебо-контролируемых исследований, поэтому необоснованно назначать другие Сг пациентам с ХСН. Дигоксин действует путем ингибирования Na+/K-АТФазного насоса в мембране клеток, в т.ч. Na+/K-АТФазного насоса сарколеммы сердечных миоцитов.

Ингибирование Na+/K-АТФазного насоса приводит к увеличению внутриклеточной концентрации кальция и повышению сердечной сократимости, что подтверждает вторичность положительных эффектов дигоксина по отношению к его инотропным свойствам. Однако у пациентов с СН дигоксин будет, скорее всего, сенсибилизировать активность Na+/K-АТФазы в вагусных афферентных нервах и приводить к повышению тонуса блуждающего нерва, что нивелирует повышенную активацию адренергической системы при выраженной СН.

Дигоксин также тормозит активность Na+/K-АТФазы в почках и, следовательно, снижает резорбцию натрия в почечных канальцах. Лечение дигоксином обычно начинают с дозы 0,125-0,25 мг/сут (большинству пациентов следует принимать 0,125 мг/сут). Уровень дигоксина в сыворотке должен быть < 1,0 нг/мл, особенно у пожилых, у пациентов с ухудшением функции почек, а также с низкой массой тела, лишенной жира. Более высокие дозировки (0,375-0,50 мг/сут) для лечения СН применяют редко.

Клиницисты используют сердечные гликозиды для лечения пациентов с СН уже более 200 лет, но все еще ведутся споры относительно их эффективности. Поскольку малые и средние исследования, выполненные в 1970-х и 1980-х гг. дали неоднозначные результаты, в начале 1990-х были проведены два относительно крупных исследования последствий отмены дигоксина: RADIANCE (Randomised Assessment of Digoxin on Inhibitors of the Angiotensin-Converting En-zyme) и PROVED (Prospective Randlmized Study of Ventricular Failure and the Efficacy of Digoxin), которые предоставили убедительные доказательства клинической эффективности дигоксина.

В ходе этих исследований было выявлено, что прогрессирование СН и госпитализации пациентов с СН чаще были у больных, прекративших прием дигоксина. И связи с тем, что изучение последствий отмены препаратов сложно рассматривать с точки зрения эффективности этих препаратов, исследование DIG (Digitalis Investigation Group Trial) было проспективно нацелено на изучение роли дигиталиса в лечении СН. Данное исследование показало, что дигоксин не оказывает влияния на смертность и число госпитализаций, однако при прогрессировании СН уменьшается количество госпитализаций и улучшаются показатели смертности. Данные DIG выявили устойчивую тенденцию (р = 0,06) к снижению количества летальных исходов вследствие прогрессирующей недостаточности сократительной функции сердца, что уравновешивалось ростом количества ВСС и смертей, не обусловленных недостаточностью сократительной функции сердца (р = 0,04).

Одним из наиболее важных результатов DIG было выявление прямой зависимости показателей смертности от уровня дигоксина в сыворотке крови пациента. У принимавших участие в исследовании мужчин уровень дикогеина 0,6-0,8 нг/мл сопровождался снижением показателей смертности, следовательно, минимальный уровень дигоксина необходимо поддерживать в пределах 0,5-1,0 нг/мл. Существуют доказательства того, что дигоксин может быть потенциально опасен для женщин. В ходе многофакторного анализа DIG post hoc было получено, что при приеме дигоксина наблюдается значительно больший (23%) риск ОС у женщин, возможно, из-за относительно меньшей МТ у женщин, которым были назначены дозы дигоксина на основе номограммы, а не минимальных уровней.

Дигоксин (Digoxin), инструкция по применению

Международное наименование. Digoxin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — дигоксин. Таблетки 0.0625,0.125 и 0.25 мг. Раствор для перорального применения (1 мл-0.5мг) 20 мл во флаконах. Раствор (1 мл-0.25 мг) 1.0 и 2.0 мл в ампулах.

Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС,замедляет АВ проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект. Оказывает умеренный диуретический эффект. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать повышение возбудимости миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Показания к приему дигоксина. Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертонии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь по 0.25 мг 4 раза в сутки или по 0.5 мг 2 раза в сутки. При в/в введении требуется суточная доза дигоксина 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 суток. Затем переводят пациента на поддерживающую дозу, которая составляет 0.25-0.5 мг/сут при назначении препарата внутрь и 0.125-0.25 мг-при в/в введении. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (по 0.25-0.5 мг в сутки в 1 или 2 приема). Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно 1-4 мл 0.025 % раствора дигоксина (0.25-1.0 г) в 10-20 мл 20% раствора глюкозы. Для в/в капельного введения ту же дозу дигоксина разводят в 100-200 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Насыщающая доза дигоксина для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг массы тела; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза дигоксина для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин -25% от обычной дозы.

Побочные эффекты . Брадикардия, АВ блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, понос, головная боль, усталость, головокружение. Редко — окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия. В очень редких случаях возможны — спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении дигоксина возможно развитие гинекомастии.

Противопоказания при применении дигоксина. Гликозидная интоксикация (абсолютное противопоказание). Относительные противопоказания — выраженная брадикардия, АВ блокада 1 и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Особые указания. Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных. При одновременном применении дигоксина и диуретиков, глюкокортикоидов, инсулина, препаратов кальция риск возникновения гликозидной интоксикации также повышен. Снижают всасывание дигоксина антациды, содержащие алюминий, холестирамин, тетрациклины, слабительные средства. Хинидин, верапамил, спиронолактон повышают концентрацию дигоксина в плазме крови.

Производитель. Дигоксин (Digoxin) ORION, Финляндия; Дигоксин (Digoxin) WEIMER PHARMA, Германия; Диланацин (Dilanacin) AWD, Германия; Ланикор (Lanicor) PLIVA, Хорватия; Ланоксин (Lanoxin) WELLCOME, Великобритания.

Применение препарата дигоксин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Дигоксин. ланикор. новодигал.

Дигоксин обычно применяется для лечения сердечной недостаточности, состояния, когда сердце не способно перекачивать достаточное количества крови. Симптомами сердечной недостаточности являются утомляемость, затрудненность дыхания, отеки (особенно ног и колен) и тахикардия. Дигоксин также используется для терапии некоторых форм тахикардии и для аритмии.

Прежде чем назначать дигоксин для лечения сердечной недостаточности, ваш лечащий врач должен сначала попробовать применить препарат группы тиазидовых диуретиков. На дигоксин следует переходить только в том случае, если с помощью диуретиков не удается удерживать артериальное давление на желаемом уровне. В общем случае, если Вам больше 60 лет, Вам следует принимать меньшую дозу, нежели обычные 0,25 миллиграмм в сутки, особенно если у вас снижена функция почек.

При приеме дигоксина существует риск передозировки. В период приема дигоксина Ваш лечащий врач обязан регулярно проверять уровень содержания препарата в Вашей крови. Вы и ваш лечащий врач также должны отслеживать первые проявления симптомов передозировки: утомление, потеря аппетита, тошнота и рвота, нарушения зрения, беспокойные сны, нервозность, вялость и галлюцинации. Другими признаками отравления являются нарушения сердечного ритма, брадикардия и заторможенность. Поскольку терапевтический диапазон (диапазон между минимальной действующей и токсической дозой) очень невелик, вы должны принимать препарат в строгом соответствии с назначениями врача. Если в организме будет слишком высокая концентрация дигоксина, это может привести к появлению вышеописанных симптомов; при слишком низкой концентрации могут проявиться симптомы сердечной недостаточности или тахикардии.

По результатам одного из исследований, в котором изучались амбулаторные пациенты, принимающие дигоксин, у сорока процентов больных дигоксин не оказывает никакого положительного эффекта. Вследствие наличия у дигоксина токсических побочных эффектов, принимать его при отсутствии прямых показаний не только бесполезно, но и опасно. У каждого пятого пациента, принимающего дигоксин проявляются побочные токсические эффекты, части из которых можно было избежать, если бы этот препарат не назначался безосновательно. Имеются убедительные доказательства того, что в среднем восемь из десяти пациентов, принимающих дигоксин в течение длительного времени, могли бы, под наблюдением врача, отказаться от приема этого препарата без каких-либо негативных последствий для здоровья. Это обусловлено прежде всего тем, что дигоксин часто назначается ошибочно.

Если вы принимаете дигоксин в течение длительного времени, обсудите со своим лечащим врачом возможность его отмены. Вероятнее всего, вы сможете прекратить прием дигоксина при соблюдении следующих условий:

1. Вы принимаете дигоксин уже достаточно давно, и в течении этого времени отсутствовали рецидивы сердечной недостаточности.

2. У вас нормальный сердечный ритм.

3. Вы не используете дигоксин для терапии сердечной аритмии.

Не представляется возможным точно предсказать, сможет ли тот или иной пациент прекратить прием дигоксина. Людям, принимающие дигоксин для терапии сердечной аритмии не следует отказываться от его приема, однако всем остальным пациентам, возможно, следует попытаться сделать это под тщательным контролем со стороны лечащего врача.

Не следует принимать этот препарат, если у вас наблюдаются или наблюдались: токсические эффекты в результате приема препаратов наперстянки, фибриляция желудочков.

Информируйте своего лечащего врача, если у вас наблюдаются или наблюдались: аллергия на лекарственные препараты, высокие уровень содержания кальция в крови, недостаток гормонов щитовидной железы, ревматическая лихорадка, блокада сердца, картоидная гиперчувствительность синуса, высокий или низкий уровень содержания калия в крови, нарушения снабжения сердца кислородом, аритмия или тахикардия, заболевания печени или почек, низкий уровень содержания магния в крови, инфаркт, тяжелое заболевание легких, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (заболевание сердца, при котором разрастание сердечной мышцы снижает способность сердца перекачивать кровь.

Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.

Научитесь измерять свой пульс, и немедленно вызывайте неотложную медицинскую помощь, если ваш пульс упадет до 50 ударов в минуту или ниже, даже если при этом Вы себя прекрасно чувствуете. Известны случаи, когда у пациентов возникала брадикардия и сердечная недостаточность вследствие приема дигоксина.

Нельзя внезапно прекращать прием данного препарата. Ваш лечащий врач должен составить график, в соответствии с которым вы будете постепенно уменьшать дозу препарата, чтобы сократить риск возникновения серьезных изменений функции сердца.

Носите медицинский идентификационный браслет или карточку, свидетельствующую о том, что вы принимаете дигоксин.

Придерживайтесь диеты, предусматривающей потребление большого количества пищевых продуктов, богатых калием, адекватные количества магния и небольшое количество соли и клетчатки.

Не принимайте никаких других препаратов, предварительно не посоветовавшись с лечащим врачом — особенно отпускаемых без рецепта препаратов для контроля аппетита, от астмы, простуды, кашля, сенной лихорадки, синуситов.

Если вам предстоит хирургическое вмешательство, включая лечение зубов, информируйте врача о том, что вы принимаете данный препарат.

Измельчайте таблетки и смешивайте их с водой, или глотайте целиком, запивая водой. Принимайте по меньшей мере, за час до или за два часа после последнего приема пищи.

Жидкую лекарственные формы следует отмерять только с помощью специальной пипетки.

Если Вы пропустили прием препарата, следует принять его, как можно скорее, однако если до приема следующей дозы осталось менее 4 часов. пропустите прием. Не принимайте двойные дозы. Если вы пропустили два или более приемов подряд, позвоните своему лечащему врачу.

Алюминия гидроксид, амиодарон, кальция хлорид (внутривенно), каптоприл, холестирамин, циклофосфамид, циклоспорин, диазепам, эритромицин, фуросемид, гидроксихлорохин, ибупрофен, каолин и пектин, магния гидроксид, метоклопрамид, неомицин, пеницилламин, фенотин, празозин, преднизон, прокарбазин, пропафенонвызывают «клинически высокозначительные» или «клинически значительные» взаимодействия при совместном использовании с данным препаратом. Некоторые другие препараты, особенно относящиеся к тем же группам, что и перечисленные ниже, при взаимодействии с описываемым препаратом могут вызывать серьезные побочные эффекты. С увеличением числа новых препаратов, рекомендованных к продаже, увеличивается и риск возникновения неблагоприятных взаимодействий при совместном применении, которые зачастую отождествляются со старыми препаратами. Будьте бдительны. Обязательно сообщите своему лечащему врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, и обратите особое внимание врача если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, взаимодействующих с рассматриваемым препаратом.

Незамедлительно вызовите врача, если вы испытываете признаки передозировки: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в нижней части желудка, понос, нарушения сердечного ритма, редкий пульс, патологическая утомляемость или слабость, пелена или цветные «ореолы» перед глазами, депрессия или помутнение рассудка, вялость, головная боль, беспокойные сны, галлюцинации, нервозность, сыпь или крапивница, обмороки.

Спросите у своего лечащего врача, какие из перечисленных ниже обследований вам следует периодически проходить во время приема данного препарата: измерение артериального давления и пульса, проверка функции сердца, например, с помощью электрокардиограммы (ЭКГ), функциональные пробы почек, функциональные пробы печени, тесты на определения уровня содержания калия, магния и кальция в крови, тесты на определения уровня содержания дигоксина в крови.

В течение беременности препарат следует применять только в случае крайней необходимости. Прежде чем принимать этот препарат следует информировать своего лечащего врача, если Вы беременны или у вас есть подозрения, что Вы беременны.

Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf «Worst pills Best pills», а так же данных из других источников.

Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.

Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.

Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.

Препарат, предназначенный помочь работе сердца. Применение средства требует внимательности и осторожности. Поэтому сегодня мы и расскажем вам подробнее о самих таблетка, их аналогах, цене и отзывах о Дигоксине, рассмотрим его инструкцию по применению и побочные эффекты.

Особенности препарата

Средство представляет собой сердечный гликозид, полученный из листьев наперстянки. Вещество малорастворимое в воде и в спирте.

Состав

Основное вещество, обуславливающее действие препарата – дигоксин. Дополнительные ингредиенты, входящие в состав средства:

• тальк,
• картофельный крахмал,
• сахароза,
• декстроза,
• лактоза,
• стеарат кальция.

Лекарственные формы

Препарат выпускается в таблетированной форме. Одна таблетка содержит дигоксина в количестве 250 мкг.

Блистер имеет 10 таблеток. В пачке может быть блистеров:

• один,

Встречается в аптечной сети таблетки в пластиковой упаковке по 50 штук в баночке. Средняя цена упаковки с таблетками №30 – 38 рублей.

Фармакологическое действие

Средство является сердечным гликозидом. Проявляет действие:

• антиаритмическое,
• кардио-стимулирующее, влияет на силу сокращения сердца;
• сосудорасширяющее, влияет на застойные процессы;
• умеренно мочегонное, что способствует снижению отеков.

Под влиянием средства частота ударов сердца снижается, атриовентрикулярная проводимость уменьшается. Повышается рефрактерный период и ударный объем сердца.

Фармакодинамика

• Препарат уменьшает симпатическую активность от чрезмерной функции до нормальной. Сила сердца увеличивается.
• Тонус миокарда становится более высокий, что приводит к тому, что сердечная мышца сокращает свои размеры, и ее потребность в кислороде падает.
• Повышение силы миокарда вызывает свойство препарата увеличивать в клетках содержание ионов натрия. Это активизирует натриево-кальциевый обмен, а содержание ионов калия уменьшается.
• Антиаритмический эффект происходит через торможение скорости прохождения и важно, что при этом рефрактерный период удлиняется.

Фармакокинетика

• Биодоступность действующего вещества достигает 70%. Попадая в пищевой тракт, он быстро усваивается. В плазме крови терапевтическая доза наблюдается спустя 1.5 часа после приема дигоксина.
• Выводится вещество через почки вместе с мочой. Этот процесс будет зависеть от функциональности почек, возраста пациента.
• Период полувыведения вещества у молодых людей составляет до полутора суток. В пожилом возрасте этот момент занимает в два раза больше времени.

Теперь погорим про показания и противопоказания к приему Дигоксина.

Показания к применению препарата Дигоксин

Свойства лекарства ставят возможность его применения во время вынашивания ребенка под знак вопроса. Если польза, которую получит женщина, значительно превалирует над вредом, что ощутит плод, то тогда назначение препарата имеет смысл. Детям до трех лет принимать средство не рекомендуют.

Препарат назначают для решения проблем:

• Мерцание предсердий (тахисистолической формы) с течением болезни и хронического характера.
• При в составе комплексного лечения.

Про дозировку таблеток дигоксина расскажем далее.

Инструкция

Дозу назначают в каждом случае индивидуально с учетом всех особенностей пациента. Сначала добиваются, чтобы количество вещества в организме достигло насыщения, потом только поддерживают лечебный эффект.

• Медленное насыщение – прием средства один раз в день (на протяжении примерно недели) в количестве 0.125 ÷ 0.5 мг.
• Умеренно быстрое насыщение – на протяжении суток или полутора суток рекомендуют принимать препарат в количестве 0.75 ÷ 1.25 мг. Дозу принимают два раза в сутки равными частями. Перед каждым приемом делают электрокардиограмму для контроля состояния.
• Поддерживающая доза составляет примерно 0.25 ÷ 0.125 мг в день.

Противопоказания

Назначать с осторожностью, если пациент имеет нарушения:

• нарушение функционирования почек,
• гипотериоз,
• ожирение,
• электролитные нарушения.

Противопоказания:

• непереносимость одного или нескольких ингредиентов препарата,
• II степень AV блокады,
• гликозидная интоксикация,
• полное нарушение прохождения импульса от предсердий к желудочкам,

Побочные действия

Чаще всего реакция организма на лекарство неадекватная, когда происходит передозировка. Нежелательные явления, которые может вызвать прием препарата:

• нарушения в работе органов пищеварения:
  • болезненные ощущения в области живота,
  • снижение аппетита,
  • тошнота, возможно рвота;
  • диарея,
  • анорексия,
• связанные с органами чувств и функцией нервной системы:
  • диплопия,
  • ухудшение зрения,
  • расстройство сна,
  • светобоязнь,
  • головная боль,
  • мелькание мушек,
  • головокружение,
  • депрессия,
  • психоз,
• реакции, связанные с кровообращением, сосудистой системой:
  • кожные кровоизлияния,
  • тромбопения,
  • тромбоцитопеническая пурпура,
  • AV блокада,
• другие проявления:
  • сыпь,
  • гинекомастия,
  • крапивница,
  • ишемия кишечника.

Особые указания

В связи с тем, что препарат в превышенной дозе проявляет себя как токсическое вещество, важно соблюдать назначенное количество вещества на прием. Между терапевтической дозой и дозой, которая может вызывать негативные проявления, разница невысокая. Поэтому следует аккуратно соблюдать предписание и при задействовании средства в лечебном процессе быть под наблюдением специалистов.

Если пациент имеет заболевание почек, то требуется снижение дозы лекарства как минимум на четверть от обычной дозировки. Риск проявления токсических свойств препарата повышается, если пациент страдает такими нарушениями:

• гипотериоз,
• алкалоз,
• гиперкальциемия,
• гипомагниемия,
• заметная дилатация миокарда,
• гипернатриемия.

Для контроля над состоянием необходимо периодически проводить:

• мониторинг сыворотки крови на содержание и соотношение между собой электролитов:
  • кальция,
  • магния,
  • калия.