Активное вещество лекарства – левофлоксацин . Глазные капли и раствор для внутреннего введения содержат следующие вспомогательные компоненты:

• натрий хлор;
• деионизированная вода;
• динатрия эдетат дигидрат.

Таблетки имеют следующие дополнительные составляющие:

• примеллоза;
• макрогол;
• оксид железа желтый;
• гипромеллоза;
• стеарат кальция;
• диоксид титана.

Форма выпуска

Форма выпуска лекарства:

• желтые, круглые и двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке;
• глазные капли ;
• раствор для внутреннего введения .

Известен также такой препарат-синоним, как Левофлоксацин Тева , который выпускается в таблетках и несколько отличается по составу вспомогательных веществ.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой противомикробное лекарственное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме натощак его биодоступность составляет примерно 100%. Если принимается дозировка в 500 мг во время приема пищи, максимальная плазменная концентрация достигается на час позже.

Лекарство распределяется в интерстициальной жидкости и плазме, а также в большой степени скапливается в тканях. Расщепляется только 5% препарата. Почки выводят до 85%. Время полувыведения – 6-7 часов. Но постантибиотическое действие сохраняется в 2-3 раза дольше.

Показания к применению

Препарат в виде таблеток применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые спровоцированы чувствительными микроорганизмами:

• интраабдоминальная инфекция ;
• острый синусит ;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• обострение хронического ;
• внебольничная пневмония ;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• септицемия или .

Раствор для внутреннего введения применяют при инфекциях нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей, почек, кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, половых органов.

Капли глазные Левофлоксацин назначаются при поверхностных инфекциях глаз бактериального происхождения.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет следующие противопоказания:

• детский возраст (до 18 лет);
• негативные реакции на составляющие препарата;
• поражения сухожилий при терапии хинолонами ;

С осторожностью антибиотик Левофлоксацин следует принимать людям пожилого возраста, а также тем, у кого выявлена нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы .

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции при приеме данного средства довольно многочисленны. Они могут развиться со стороны различных органов и систем.

Препарат оказывает негативное влияние на скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание, поэтому при его применении желательно отказаться от работы, требующей тщательной концентрации внимания и быстрых реакций. К данным видам деятельности относится также вождение автомобилей и обслуживание механизмов.

Капли глазные закапываются в конъюнктивальный мешок в дозировке 1-2 капли в один или оба глаза. Делать это нужно каждые 2 часа (до восьми раз в течение дня) на протяжении первых двух суток лечения. После этого еще 3-7 дней следует использовать лекарство каждые 4 часа (до 4 раз в течение дня). В целом, курс рассчитан на 5-7 суток.

Если необходимо дополнительно применять другие лекарства для глаз, следует соблюдать перерыв между закапываниями в 15 минут.

Во время инстилляций нужно стараться избегать прикосновения кончика капельницы к векам и тканям возле глаз.

Передозировка

При передозировке препаратом наиболее вероятны нежелательные реакции со стороны нервной системы: приступы судорог , , спутанность сознания и прочее. Помимо этого, могут проявиться расстройства работы ЖКТ , удлинение интервала Q-T , эрозивные поражения слизистых.

Терапия симптоматическая. Диализ не эффективен, а специфического не существует.

Передозировка Левофлоксацином в виде капель для глаз маловероятна. Возможно раздражение тканей: жжение, слезотечение, покраснение, резь в глазах . При появлении этих симптомов глаза следует промыть чистой водой комнатной температуры. А если побочные реакции имеют выраженный характер, необходимо обратиться к специалисту.

Взаимодействие

Эффективность лекарства значительно снижается при сочетании с С укральфатом , а также с антацидными препаратами, которые содержат алюминий, магний и соли железа. Таким образом, между приемами этих средств должен быть интервал, как минимум, два часа.

А при необходимости одновременного применения с антагонистами витамина К следует контролировать свертывающую систему крови.

Циметидин и Пробеницид в некоторой степени замедляют выведение активного вещества Левофлоксацина. Так что терапию при таком сочетании средств желательно проводить с осторожностью.

В незначительной степени препарат также увеличивает время полувыведения . А сочетание с глюкокортикостероидами повышает вероятность разрыва сухожилий.

При взаимодействии с НПВС и увеличивается судорожная готовность.

Левофлоксацин для инфузий сочетается со следующими растворами для внутреннего введения:

• с декстрозой (концентрация 2,5%);
• раствор декстрозы (концентрация 2,5%);
• физиологический раствор;
• растворы для парентерального питания .

Запрещается смешивать лекарство с раствором

Рецепт (международный)

Rp: Levofloxacini 0,5
D.t.d: N 10 in tab.
S: По 1 таблетке 1 раз в сутки за 1 час до еды.

Действующее вещество

(Levofloxacin)

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразы II типа) — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. В концентрациях, эквивалентных или несколько превышающих подавляющие концентрации, чаще всего оказывает бактерицидное действие. In vitro резистентность к левофлоксацину, возникающая в результате спонтанных мутаций, формируется редко (10−9−10−10). Несмотря на то что между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась перекрестная резистентность, некоторые устойчивые к другим фторхинолонам микроорганизмы могут быть чувствительны к левофлоксацину.

Установлена in vitro и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отношении грамположительных бактерий — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. мультирезистентные штаммы — MDRSP*), Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и других микроорганизмов — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

В отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов in vitro установлены МПК левофлоксацина (2 мкг/мл и менее), однако эффективность и безопасность клинического применения левофлоксацина в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: грамположительные бактерии — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; грамотрицательные бактерии — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; грамположительные анаэробы — Clostridium perfringens.

Может быть эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к аминогликозидам, макролидам и бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллину).

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

В/в, медленно.
- При синусите - внутрь, по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней; при обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней.

При пневмонии - внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза в сутки (0.5-1 г/сут); в/в -по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей - внутрь, 250 мг 1 раз в сутки; в/в, в той же дозе, 7-10 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей - внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза в сутки; в/в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
- При туберкулезе - внутрь, по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.
- При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК 20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч, меньше 10 мл/ мин (включая гемодиализ) - 125 мг через 24 или 48 ч.
Длительность лечения не должна превышать более 14 дней.

Для детей: После однократного в/в введения левофлоксацина в дозе 7 мг/кг детям в возрасте от 6 мес до 16 лет препарат выводился быстрее, чем у взрослых пациентов.
Последующий фармакокинетический анализ показывает, что при режиме дозирования 8 мг/кг (не более 250 мг на дозу) каждые 12 ч у детей 6 мес — 17 лет в равновесном состоянии будут достигаться значения AUC0-24 и C-max в плазме, сравнимые с таковыми у взрослых пациентов при дозе левофлоксацина 500 мг каждые 24 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительная патология, которая развилась в результате инфицирования чувствительными к левофлоксацину бактериями:
. Инфекции органов брюшной полости;
. обострение хронического бронхита;
. внебольничная форма пневмонии;
. воспаление предстательной железы;
. синусит острый;
. инфекции мочевыводящих путей неосложненные;
. бактериемия / септицемия (ассоциированные с приведенными в описании показаниями);
. инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пиелонефрит);
. инфекционная патология мягких тканей и кожных покровов.

Противопоказания

Патологические состояния сухожилий после применения других фторхинолонов в анамнезе;
. детский и подростковый возраст (до 18 лет);
. эпилепсия;
. период лактации (грудного вскармливания);
. беременность;
. индивидуальная повышенная чувствительность (аллергия) к компонентам Левофлоксацина или к другим производным хинолона. Назначается с осторожностью при:
. Высоком риске почечной недостаточности у лиц гериатрического профиля;
. дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

Со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота, увеличение активности печеночных ферментов, что определялось по показателям сыворотки крови (часто);
редко - увеличение билирубина в сыворотке крови, тяжелая диарея с кровью в кале (этот симптом в редких случаях может служить признаком как банального, так и псевдомембранозного колита);
иногда - потеря или снижение аппетита, боли в животе, рвота, диспепсические нарушения;
очень редко - гепатит.

Иммунная система: внезапное резкое снижение артериального давления вплоть до развития шока, пневмонит аллергический, повышенная чувствительность к ультрафиолетовому и солнечному излучению, васкулит, отеки в области лица и глотки, других поверхностях кожи и слизистых оболочек (в очень редких случаях); покраснение кожи и зуд (иногда); редко - реакции анафилактического и анафилактоидного характера (в виде бронхоспазма, выраженного удушья, крапивницы); в отдельных случаях - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - эпидермальный токсический некролиз. Иногда общим аллергическим проявлениям предшествовали несколько более легкие реакции со стороны кожи, которые появлялись уже после приема стартовой дозировки Левофлоксацина через несколько минут или часов.

Со стороны метаболизма: очень редко - снижение уровня глюкозы в крови с такими последующими возможными признаками, как нервозность, «волчий» аппетит, дрожь, испарина (это необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом).

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность вследствие интерстициального нефрита (очень редко); редко - увеличенный уровень креатинина в сыворотке крови.

Со стороны периферической или центральной нервной системы: иногда - оцепенение, нарушения сна, головная боль, головокружение, сонливость; редко - психотические реакции (иногда сопровождаются галлюцинациями), тремор, беспокойство, депрессия, различные неприятные ощущения по типу парестезий кистей рук, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, тревога, судорожный синдром; очень редко - нарушения зрения, обоняния, слуха, вкусовой чувствительности, ухудшение чувствительности тактильных рецепторов.

Со стороны костно-мышечной системы: поражения сухожилий (в том числе и тендинит), мышечные и суставные боли (редко);
разрыв сухожилий (чаще - ахиллового), мышечная слабость (это необходимо учитывать пациентам с бульбарным синдромом) - очень редко;
в отдельных случаях - рабдомиолиз и другие поражения мышц. Разрыв ахиллова сухожилия может возникнуть в течение первых 2 суток терапии Левофлоксацином и обычно бывает двусторонним.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ (в отдельных случаях), редко - гипотензия, усиленное сердцебиение; очень редко - сосудистый коллапс.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (очень редко); иногда - снижение уровня лейкоцитов и эозинофилов по данным клинического анализа крови, развитие тяжелых инфекций (стойкое повышение температуры тела, рецидив лихорадки, ухудшение самочувствия); тромбоцитопения (которая может проявиться повышенной кровоточивостью) и нейтропения (редко); в отдельных случаях - панцитопения или гемолитическая анемия.

Другие побочные действия: очень редко - лихорадка, иногда - астения (общая слабость).

Применение Левофлоксацина, как и других противомикробных препаратов, может спровоцировать появление суперинфекции или вторичной инфекции. Опыт применения других фторхинолонов дает предположение о том, что Левофлоксацин, как и другие производные хинолона, может обострить порфирию, которая уже имеется у пациента (пока обострения порфирии на фоне приема препарата не зарегистрировано).

Форма выпуска

Левофлоксацин-инфузия Флаконы по 100 мг, содержащие 0,5 г действующего вещества.
Раствор во флаконе - желто-зеленого или желтого цвета, прозрачный.
Левофлоксацин - 250 мг Белые или почти белые таблетки, круглой формы, покрыты оболочкой.
В упаковке - 5 или 10 штук.
Левофлоксацин - 500 мг белые или почти белые таблетки, на одной стороне имеют риску, покрыты оболочкой, капсуловидной формы. В упаковке - 5 или 10 штук.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

ВЕРТЕКС, АО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

A40 Стрептококковая септицемия A41 Другая септицемия J01 Острый синусит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J20 Острый бронхит J32 Хронический синусит J42 Хронический бронхит неуточненный K65.0 Острый перитонит K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41 Воспалительные болезни предстательной железы

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологическое действие

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы : Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина С mах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения С mах - 1,3 ч, Т 1/2 - 6-8 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Острый синусит;

Обострение хронического бронхита;

Внебольничная пневмония;

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

Простатит;

Инфекции кожных покровов и мягких тканей;

Септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

Интраабдоминальная инфекция.

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;

Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);

Эпилепсия;

Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

Детский и подростковый возраст (до 18 лет);

Беременность и период лактации.

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи
следующей таблицы:

Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко - общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье; очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. "Особые указания"), аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. "Особые указания").

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко - беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко - сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала Q-T.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. "Особые указания"), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: иногда - увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость; очень редко - лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.

Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Особые указания

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения (см. также раздел "Побочное действие), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

При почечной недостаточности

Противопоказан при почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы).

Пациентам после гемодиализа не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функций печен

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Пожилым

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.

Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.) рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит : по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня; простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Условия хранения и срок годности

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 250 мг

активное вещество: левофлоксацин 250 мг (в пересчете на левофлоксацина гемигидрат - 256,23 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 30,83 мг; гипромеллоза - 8,99 мг; кроскармеллоза натрия - 9,30 мг; полисорбат 80 - 1,55 мг; кальция стеарат - 3,10 мг.

Состав оболочки: [гипромеллоза - 7,50 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2,91 мг, тальк - 2,89 мг, титана диоксид - 1,63 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,07 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу - 50,0 %, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) - 19,4 %, тальк - 19,26 %, титана диоксид - 1 Оц87 %, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,47 %] - 15,0 мг.

Дозировка 500 мг

активное вещество: левофлоксацин 500 мг (в пересчете на левофлоксацина гемигидрат - 512,46 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 61,66 мг; гипромеллоза - 17,98 мг; кроскармеллоза натрия - 18,60 мг; полисорбат 80 - 3,10 мг; кальция стеарат - 6,20 мг.

Состав оболочки: [гипромеллоза - 15,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5,82 мг, тальк - 5,78 мг, титана диоксид - 3,26 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,14 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу - 50,0 %, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) - 19,4 %, тальк - 19,26 %, титана диоксид - 10,87 %, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,47 %] - 30,0 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до светло-желтого цвета и оболочка желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство - фторхинолон АТХ:  

J.01.M.A Фторхинолоны

J.01.M.A.12 Левофлоксацин

Фармакодинамика:

Левофлоксацин - синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия и з группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в Цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro , так и in vivo .

In vitro :

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥17 мм)

Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Corynebacterium jeikeium , Enterococcus faecalis , Enterococcus spp ., Listeria monocytogenes , Staphylococcus coagulase - negative methi - S (I ) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi - S Staphylococcus epidermidis methi - S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp . CNS (коагулазонегативные); Streptococcus spp . групп С и G , Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes , Viridans streptococci peni - S / R (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).

Acinetobacter baumannii , Acinetobacter spp ., Actinobacillus actinomycetemcomitans , Citrobacter freundii , Eikenella corrodens , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Enterobacter spp ., Escherichia coli , Gardnerella vaginalis , Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenzae ampi - S / R (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae , Helicobacter pylori , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Klebsiella spp ., Moraxella catarrhalis P +/(3- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae non PPNG / PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis , Pasteurella canis , Pasteurella dagmatis , Pasteurella multocida , Pasteurella spp ., Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri , Providencia stuartii , Providencia spp ., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp ., Serratia spp ., Serratia marcescens , Salmonella spp .

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis , Bifidobacterium spp ., Clostridium perfringens , Fusobacterium spp ., Peptostreptococcus spp ., Propionibacterium spp ., Veillonella spp .

Другие микроорганизмы: Bartonella spp ., Chlamydia pneumoniae , Chlamydia psittaci , Chlamydia trachomatis , Legionella pneumophila , Legionella spp ., Mycobacterium spp ., Mycobacterium leprae , Mycobacterium tuberculosis , Mycoplasma hominis , Mycoplasma pneumoniae , Rickettsia spp ., Ureaplasma urealyticum .

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum , Corynebacterium xerosis , Enterococcus faecium , Staphylococcus epidermidis methi - R (Метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi - R (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni , Campylobacter coli .

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp ., Porphyromonas spp .

Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi - R (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus coagulase - negative methi - R (коагулазонегативные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans .

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium .

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы тина II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa ) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis , Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter Freundii , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella (Branhamella ) catarrhalis , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , Serratia marcescens .

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae , Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumoniae .

Фармакокинетика:

Абсорбция

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема внутрь составляет 99-100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,3 ч. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения составляет, в среднем, 100 л.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1.8 и 0,8-3 соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 97,9 мкг/мл.

Проникновение и легочную ткань

Максимальная концентрация в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальная концентрация левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляла приблизительно 15.1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N -оксид левофлоксацина, которые выводятся почками. является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения ( T 1/2) - 6-8 ч. После перорального приема примерно 85 % от принятой дозы выделяется почками в течение 48 часов. Незначительная часть выводится кишечником (менее 4 % от принятой дозы выводится в течение 72 ч). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составляет 175 ± 29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и при приеме внутрь, что подтверждает то, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (C I R ) уменьшаются, а T 1/2 увеличивается.

Фармакокинетические показатели при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина приведены в таблице 1.

Таблица 1

КК (мл/мин)		20-49	50-80
CIR (мл/мин)
T 1/2 (Ч)

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- острый синусит;

- обострение хронического бронхита;

- внебольничная пневмония;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

- хронический бактериальный простатит;

- инфекции кожных покровов и мягких тканей;

- сибирская язва при воздушно-капельном пути заражения (профилактика и лечение);

- туберкулез (комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм).

При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов (см. раздел "Особые указания").

Противопоказания:

- Г иперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата;

- эпилепсия;

- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

- псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);

- беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);

- период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).

С осторожностью:

- Предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы, одновременный прием препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, например фенбуфен, );

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);

- нарушение функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы");

- известные факторы риска удлинения интервала QT : пожилые пациенты, пациенты женского пола, нескорректированные электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала Q Т, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе , терфенадин, );

- у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии);

- тяжелые нежелательные реакции на другие фторхинолоны, такие как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина);

- психозы и другие психические нарушения в анамнезе;

- печеночная порфирия.

Беременность и лактация:

Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминийсодержащие препараты (такие как антациды), (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата .

Соли кальция

Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.

Сукральфат

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Рекомендуется принимать через 2 ч после приема препарата .

Теофиллин, фенбуфен или подобные лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), снижающие порог судорожной готовности головного мозга.

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %.

Непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина К)

У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

Пробенецид и циметидин

При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и , и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

Циклоспорин

Левофлоксацин увеличивал T 1/2 циклоспорина на 33 %. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

Глюкокортикостероиды

Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Лекарственные препараты, удлиняющие интервал ОТ

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе , терфенадин, ).

Прочие

Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Особые указания:

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa ), могут потребовать комбинированного лечения.

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину. Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы). Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая . Поэтому не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительность этого микроорганизма к левофлоксацину.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог. Как и другие хинолоны, должен с большой осторожностью применяться у пациентов с Предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВП или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Псевдомембранозный колит. Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile . В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение препаратом следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию ( , или внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит. Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая , может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы "Противопоказания" и "Побочное действие").

Реакции гиперчувствительности. может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел "Побочное действие"). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции. При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.

Пациенты с почечной недостаточностью. Так как экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы"). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции ночек (см. раздел "Способ применения и дозы").

Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

Суперинфекция. Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала Q Т. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая . При применении фторхинолонов, включая , следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT : у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT ; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT , таких как антиаритмические средства классов IA и III, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе , терфенадин, . Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT . Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеиазы. У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипо- и гипергликемия (дисгликемия). Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (дм. "Побочное действие").

Периферическая нейропатия. У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая . отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение препарата должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострение псевдопаралитической миастении ( myasthenia gravis ). Фторхинолоны, включая , характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической Миастенией. Наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (0м. раздел "Побочное действие").

Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой. Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis , полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции. При применении хинолонов, включая , сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина) (см. раздел "Побочное действие"). При развитии таких реакций лечение препаратом следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Нарушения зрения. При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел "Побочное действие").

Влияние на лабораторные тесты. У пациентов, принимающих , определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами. может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время терапии левофлоксацином следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения, сонливости и расстройство зрения (см. раздел "Побочное действие").

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

5 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или банке из полиэтилена высокой плотности.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки но 5 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 10 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-001519/08 Дата регистрации: 14.03.2008 / 07.08.2015 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ВЕРТЕКС, АО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   06.03.2018 Иллюстрированные инструкции

Левофлоксацин – это антибиотик с широким спектром действия, принадлежащий к группе фторхинолонов.

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.

Антибиотик блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Таблетки Левофлоксацин содержат в своем составе 250 или 500 мг активного вещества и вспомогательные компоненты.

Препарат проявляет выраженную активность по отношению к инфекциям, возбудителями которых является гемофильная палочка, геликобактер, энтеробактер, цитрокактер фреунди, гарднелла вагиналис, гонококк, менингококк, протеус вульгарис, серрация, стафилококк, энтерококк, микоплазма, легионелла, уреаплазмоз, кишечная палочка, клебсиелла, сальмонелла, псевдомонада, стрептококк, хламидия, микобактерии, клостридия, бифидобактерия, листерия и др.

Применение Левофлоксацина оказывает эффективное воздействие на микроорганизмы, обладающие устойчивостью к макролитам, аминогликозидам и бета-лактамным антибиотикам, в число которых также входит пенициллин.

Показания к применению

От чего помогает Левофлоксацин? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями);
• инфекции органов брюшной полости.

Инструкция по применению Левофлоксацин 500 \ 250 мг, дозировки

Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Стандартные дозировки таблеток Левофлоксацин, согласно инструкции по применению:

• При остром синусите – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.
• При обострении хронического бронхита – по 250-500 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
• При внебольничной пневмонии – по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг \ 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
• При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг \ 1 раз в сутки в течение 3 дней.
• При осложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
• При инфекциях кожи и мягких тканей – внутрь по 250-500 мг \ 1-2 раза в сутки; в/в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
• При септицемии/бактериемии – Левофлоксацин 500 мг \ 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
• При интраабдоминальной инфекции – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору).
• При хроническом бактериальном простатите – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 28 дней.
• При туберкулезе (в составе комплексной терапии) – по 500 мг \ 1-2 раза в сутки, курс лечения – до 3 мес.

После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

• При заболеваниях почек дозу Левофлоксацина снижают в соответствии со степенью нарушения их функции: при КК 20-50 мл/мин – по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин – 125 мг 1 раз в 12-48 ч, менее 10 мл/мин (включая гемодиализ) – 125 мг через 24 или 48 ч.

Пациентам с функциональным нарушением печени специального подбора доз не требуется.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Левофлоксацин:

• Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко – общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно – тяжелое удушье; очень редко – отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. “Особые указания”), аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях – тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
• Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда – потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко – диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. “Особые указания”).
• Со стороны обмена веществ: очень редко – снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.
• Со стороны нервной системы: иногда – головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко – беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко – нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко – сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала Q-T.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко – разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. “Особые указания”), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях – поражения мышц (рабдомиолиз).
• Со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко – ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.
• Со стороны органов кроветворения: иногда – увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко – агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях – гемолитическая анемия; панцитопения.
• Прочие: иногда – общая слабость; очень редко – лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Левофлоксацин в следующих случаях:

• Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор);
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

Дополнительными противопоказаниями являются:

• Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• Эпилепсия;
• Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки);
• Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор);
• Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).

Препарат следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применять Левофлоксацин при лечении детей и подростков нельзя из-за вероятности поражения суставных хрящей.

Передозировка

При передозировке препаратом наиболее вероятны нежелательные реакции со стороны нервной системы: приступы судорог, головокружение, спутанность сознания и прочее. Помимо этого, могут проявиться расстройства работы ЖКТ, удлинение интервала Q-T, эрозивные поражения слизистых.

Терапия симптоматическая. Диализ не эффективен, а специфического антидота не существует.

Аналоги Левофлоксацин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Левофлоксацин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

1. Зарквин,
2. Ксенаквин,
3. Ломацин,
4. Ломфлокс,
5. Норилет,
6. Норфацин,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению таблеток Левофлоксацин 500мг, цена и отзывы – на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Левофлоксацин 500 мг 10 табл. – от 153 рублей (Индия) и от 340 рублей 5 штук (Россия). Стоимость таблеток 250 мг – от 118 рублей.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Срок годности таблеток – 2 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.