капсулы, суспензия для приема внутрь

Фармакологическое действие:

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Ca2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышенны. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество T-лимфоцитов, образование интерлейкина2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Показания:

Неосложненный холелитиаз (растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами), хронический описторхоз, первичный билиарный цирроз печени, первичный склерозирующий холангит, хронический активный гепатит, хронический аутоиммунный гепатит (атипичные формы), неалкогольный стеатогепатит, острый и хронический вирусный гепатит, токсические поражения печени (алкогольные, лекарственные), атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, билиарный рефлюкс-эзофагит, билиарный рефлюкс-гастрит, дискинезия желчевыводящих путей, алкогольный гепатоз, острый гепатит, хронический активный гепатит с холестатическим синдромом, патология печени на фоне муковисцидоза, врожденная атрезия желчного протока, билиарный диспепсический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей), холестазы новорожденных, связанные с полным парентеральным питанием. Профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков, профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием Ca2+) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желче-желудочно-кишечный свищ, хронический гепатит, воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная и/или почечная недостаточность, панкреатит, обтурация желчевыводящих путей, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, эмпиема желчного пузыря, беременность, период лактации.

Побочные действия:

Боль в спине, диарея (может быть дозозависимой), редко - кальцинирование желчных камней, повышение активности "печеночных" трансаминаз, алопеция, запоры, головокружение, тошнота, обострение ранее имевшегося псориаза, рвота, аллергические реакции.

Способ применения и дозы:

Урсофальк принимают внутрь, не разжевывая, с пищей или легкой закуской, при холелитиазе - 1 раз перед сном, при заболеваниях печени - 2-3 раза в сутки по 10 мг/кг/сут (2-5 капсул), запивая достаточным количеством воды. Для профилактики повторного холелитиаза - 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев после растворения камней. Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и билиарного рефлюкс-эзофагита - по 250 мг перед сном, не разжевывая. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет. Острый и хронический вирусный гепатит, токсические поражения печени (алкогольные, лекарственные), первичный билиарный цирроз печени - 8-12 мг/кг/сут. Холелитиаз, хронический описторхоз - 10-15 мг/кг/сут. Первичный склерозирующий холангит - 12-15 мг/кг/сут. Хронический аутоиммунный гепатит (атипичные формы), неалкогольный стеатогепатит - 13-15 мг/кг/сут. Муковисцидоз - 20 мг/кг/сут. Неонатальные холестазы - 30-40 мг/кг/сут. Холестазы новорожденных, связанные с полным парентеральным питанием, - до 45 мг/кг/сут.

Особые указания:

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, ГГТ, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе УЗИ в течение первого года терапии. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения. Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Препарат Урсофальк обладает широким спектром действия, в том числе оказывает холелитолитическое, гепатопротекторное и иммуномодулирующее действие. Кроме того, препарат приводит к существенному снижению уровня холестерина в крови.
Препарат Урсофальк содержит действующее вещество урсодезоксихолиевую кислоту, которая в некотором количестве присутствует в желчи человека, однако при некоторых нарушениях функции печени синтез урсодезоксихолевой кислоты и соответственно его содержание в желчи снижается.
Механизмы действия и фармакологические эффекты урсодезоксихолевой кислоты разнообразны, в частности можно выделить такие основные эффекты:

Холеретическое действие заключается в уменьшении количества гидрофобных желчных кислот в желчи и увеличении их экскреции в просвет кишечника, кроме того, препарат благодаря связи с рецепторами находящимися в подвздошной кишке снижает абсорбцию токсических гидрофобных желчных кислот.
Цитопротекторное действие основано на способности урсодезоксихолевой кислоты встраиваться в липидный слой клеточной мембраны, что приводит к стабилизации клеточной оболочки и улучшению её защитных свойств.
Иммуномодулирующее действие препарат обусловлено способностью урсодезоксихолевой кислоты снижать экспрессию молекул HLA I класса на гепатоцитах и HLA II класса на холангиоцитах. Препарат также способствует снижению синтеза провоспалительных цитокинов.
Гиперхолестеринемическое действие осуществляется за счет уменьшения абсорбции холестерина в подвздошной кишке, снижения синтеза холестерина в печени и его выведения с желчью.

Кроме того, урсодезоксихолевая кислота способствует снижению литогенности желчи за счет образования жидких кристаллов с молекулой холестерина. В результате преобразования холестериновых соединений снижается образование и происходит растворение холестериновых камней.
После перорального приема абсорбция урсодезоксихолевой кислоты происходит в тонком кишечнике, причем в верхнем отделе подвздошной кишки и тощей кишке преобладает всасывание путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки путем активного транспорта. В общий кровоток поступает около 60-80% от принятой дозы. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени и частично распадается в кишечнике, причем в результате преобразования в кишечнике образуется токсическая 7-кето-литохолевая кислота, которая в незначительной степени абсорбируется в общий кровоток и детоксицируется в печени. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения препарата составляет от 3 до 5 дней. Выводится с калом в виде метаболитов и в незначительной степени в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат применяют при заболеваниях печени и желчного пузыря, которые сопровождаются холестазом, повышением уровня холестерина в крови и снижением отдельных функций печени, в том числе:
- первичный билиарный цирроз печени, билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
- первичный склерозирующий холангит;
- гепатиты различной этиологии, в том числе острый гепатит, хронический активный гепатит и хронические гепатиты, которые сопровождаются холестазом;
- холестериновые камни в желчном пузыре, причем препарат рекомендуется применять только в случае, если размер камней не превышает 15мм в диаметре, камни рентгеннегативные и у пациентов не нарушена функция желчного пузыря.
Муковисцидоз;
- токсические поражения печени, в том числе при остром и хроническом алкогольном отравлении;
- заболевания печени с холестазом у детей, атрезия внутрипеченочных желчных протоков;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- препарат принимают для устранения застоя желчи у пациентов, которые находятся на парентеральном питании, а также у пациентов перенесших операцию по трансплантации печени;
- препарат также назначают для профилактики поражения печени при приеме лекарственных препаратов, в том числе препаратов обладающих холестатическим эффектом и гормональных контрацептивов;
- для профилактики рака толстой кишки у пациентов, относящихся к группе риска.

Способ применения

Препарат принимают перорально, если назначен однократный прием, то желательно принимать препарат вечером. Капсулы принимают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Детям и пациентам с затрудненным глотанием обычно назначают препарат в виде суспензии для перорального применения.

Длительность курса лечения и дозы препарата рассчитывает лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей.
Пациентам с острыми и хроническими заболеваниями печени, в том числе при желчекаменной болезни обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Курс лечения обычно составляет от 6 месяцев до 2 лет, в течение курса лечения не рекомендуется делать перерывы в приеме препарата. При лечении желчекаменной болезни необходимо контролировать течение болезни, если у пациента не наблюдается уменьшение конкрементов после 12 месяцев непрерывной терапии препаратом, то его прием отменяют.
Пациентам с билиарным рефлюкс-гастритом и рефлюкс-эзофагитом обычно назначают препарат в дозе 250 мг 1 раз в сутки, желательно вечером.

Длительность курса лечения 10-14 дней.

Пациентам с билиарным циррозом и склерозирующим холангитом обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. При необходимости суточную дозу повышают до 20 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
Пациентам, страдающим муковисцидозом, обычно назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
При токсических поражениях печени, а также при остром и хроническом алкогольном отравлении обычно назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Длительность курса лечения индивидуальна, средняя длительность курса лечения около 6-12 месяцев.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится, однако, у некоторых пациентов отмечается развитие кальцинирования желчных камней, боли в эпигастральной области и кашицеобразный стул. Возможно также развитие аллергических реакций в виде кожного зуда и крапивницы. У пациентов страдающих первичным билиарным циррозом при приеме препаратом иногда отмечалось ухудшение общего состояния, которое стабилизировалось после отмены препарата.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим острым холециститом, холангитом или обтурацией желчного или пузырного протока. Препарат не назначают пациентам, страдающим желчными коликами и нарушением двигательной активности желчного пузыря. Урсофальк противопоказан при наличии рентгенологически подтвержденных желчных камней и/или кальцинированных желчных камней.

Беременность

Урсодезоксихолевая кислота не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия, однако, её способность к проникновению через гематоплацентарный барьер, как и влияние на течение беременности до конца не изучено. Имеются данные об успешном применении препарата у беременных для устранения холестаза. Необходимость назначения препарата Урсофальк в период беременности определяет лечащий врач.
Нет опыта применения препарата в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата Урсофальк с антацидными препаратами, которые содержат гидроокись алюминия, а также с колестирамином и колестиполом отмечается снижение системной абсорбции урсодезоксихолевой кислоты. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется принимать их с интервалом не менее 2 часов.
Препарат при одновременном применении способен изменять плазменные концентрации циклоспорина, поэтому при необходимости такой лекарственной комбинации рекомендуется контроль уровня циклоспорина в крови и при необходимости коррекция его дозы.

Передозировка

На данный момент сообщений о передозировке не поступало.

Форма выпуска

Капсулы желатиновые по 10 штук в блистере по 1 блистеру в картонной упаковке.
Капсулы желатиновые по 25 штук в блистере по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Суспензия для перорального применения по 250 мл во флаконах, по 1 или 2 флакона в комплекте с мерной ложечкой в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности - 5 лет.

Синонимы

Урдокса, Кислота урсодезоксихолевая, Арсакол, Холацид, Делурсан, Дестолит, Солутрат, Урсахол, Урсилон, Урср, Урсобил, Урсолит, Урсолван, Урсосан, Урзофалк.

Состав

1 капсула желатиновая содержит:

Вспомогательные вещества.

5мл суспензии для перорального применения содержат:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества.

Основные параметры

Название:	УРСОФАЛЬК
Код АТХ:	A05AA02 -

Что это такое лекарство Урсофальк? Это гепапротектор европейского производства, предназначенный для защиты печени, сохранения целостности ткани и функциональности желчных путей, предупреждения различных патологий, включая:

• разрушение мембран;
• проблемы с гепацитами;
• застой желчи;
• разрастание и удельное увеличение тканей печени ;
• накопление холестерина.

Код лекарства по АТХ - A05AA02, принятое в мире название - Ursofalk. Официальный сайт препарата: http://www.drfalkpharma.ru .

Помимо недугов, связанных непосредственно с печенью, Урсофальк активно используют при терапии болезней пищевода и толстого кишечника, также этот препарат препятствует процессам расширения вен в органах и замедляет рост злокачественных опухолей .

Как выпускается?

Урсофальк производится всего в двух вариантах:

• капсулы - по 10 штук в блистере, в картонной упаковке по 5 или 10 блистеров;
• суспензия - в стеклянных затемненных флаконах по 250 мл, в картонной коробке, помимо суспензии, имеется мерный пластиковый колпачок.

В каждой упаковке Урсофальк есть инструкция по применению, содержащая подробное описание медикамента.

Состав

Состав медикамента - урсодезоксихолевая кислота, в качестве основного, активно воздействующего вещества, и вспомогательные, дополняющие действие основного, компоненты.

В суспензии это:

• кислоты (бензойная и лимонная);
• ксилитол;
• глицерол;
• пропиленгликоль;
• натрий (хлориды, цикламаты и цитраты);
• ароматизатор «Лимон»;
• вода.

Для капсул это:

• твердый крахмал;
• магний (стеараты);
• кремний (коллоиды и диоксиды);
• натрий (лауриловые сульфаты);
• желатин;
• титан (диоксиды).

Подробнее состав Урсофальк можно увидеть в таблице:

Фармакологическое влияние

Показания к применению

Урсофальк следует назначать при таких заболеваниях, как:

• билиарная или первичная форма цирроза ;
• все типы и формы гепатитов;
• рефлюксорные эзофагиты и гастриты билиарной формы;
• рентгенонегативные виды камней в протоках печени или желчном пузыре;
• атрезиийные патологии желчных протоков в печени;
• токсические отравления клеток печени, включая те, причиной которых стал алкоголь.

Помимо этого, наблюдающий больного врач может рекомендовать употреблять Урсофальк:

• для устранения и профилактики застоя желчи;
• после оперативных вмешательств непосредственно на печени для ее скорейшего восстановления;
• для профилактики здоровья печени препаратами при длительной терапии лекарствами с холестатическим действием, антибиотиками или при использовании гормональных способов контрацепции.

Хотя показания и не включают в себя терапию при онкологии и ряде других сложных болезней в кишечнике и пищеводе, польза от применения Урсофалька при таких недугах доказана клинически, на практике, почему многие онкологи и выписывают его для своих пациентов.

Передозировка и побочные эффекты

Препарат имеет хорошо воспринимаемый, родственный клеткам печени состав, поэтому симптомы передозировки Урсофальком и побочные эффекты - одно и то же, к ним приводит прием, не учитывающий противопоказания, рекомендованные дозировки или индивидуальную восприимчивость.

Побочные проявления таковы:

• внезапная приступообразная диарея с характерным запахом и цветом испражнений;
• режущие боли над желудком, в верхней правой части живота;
• крапивница - как по всему телу, так и в местной форме.

Если при лечении выпивать спиртное, то побочные эффекты неизбежны.

Противопоказания

Как и любое лекарство, Урсофальк несет пользу и вред. Использование этого средства неизбежно причинит вред здоровью, если принимать его, игнорируя противопоказания:

• камни, при высоком проценте кальция дающие рентгенположительный результат;
• острое состояние воспалений и кровоточивость в желчных протоках, пузыре или кишечнике;
• декомпенсационная стадия течения цирроза;
• анатомические или другие дефекты в желчном пузыре, повлекшие его дисфункцию или ее предпосылки;
• воспаления, кровотечения, патологические дисфункции;
• время беременности и лактации;
• личная непереносимость.

Как правильно пить капсулы Урсофальк и как долго?

То, как правильно пить капсулы Урсофальк и как долго это делать, зависит и от конкретного недуга, и от веса больного:

• 60 кг - по 2 капсулы;
• от 60 до 85 кг - по 3;
• от 85 до 105 кг - по 4;
• свыше 105 кг - от 5 капсул и больше.

Принимать лекарство нужно каждый вечер перед сном за один раз.

Длительность лечения тоже индивидуальна и может продолжаться ни один месяц. В среднем при правильном курсе лечения и хорошей восприимчивости организма сроки составляют:

• от полугода до года - для растворения песка и камней;
• от полугода до полутора лет - для лечения гепатитов, иногда применяется поддерживающая дополнительная терапия, заключающаяся в профилактическом приеме 10−20 мг препарата;
• от недели до 2 лет - для восстановления печени после интоксикаций и лечения цирроза;
• от полугода до нескольких лет - при склерозирующих холангитах и муковисцидозах;
• от пары недель до пары месяцев - при терапии дискинезии желчи.

Лечение Урсофальком всегда индивидуально. Длительность, дозировка и схема приема устанавливаются врачами, независимо от того, принимается средство в капсулах и в виде суспензии.

Как использовать суспензию?

Суспензия Урсофальк предназначена в первую очередь для детей и тех больных, чей вес не больше 45−50 кг. Жидкий Урсофальк, как и капсулы, следует принимать, ориентируясь на вес:

• 3−5 кг - 0,1 мерника;
• 5−8 кг - 0,25 мерника;
• 8−12 кг - половинка мерника;
• 12−18 кг - 0,75 мерника;
• 18−25 кг - 1 целая мерная ложка;
• 26−35 кг - 1,5 мерных ложки;
• 35−50 кг - 2 полных мерника;
• 50−65 кг - 2,5−3 мерника.

В некоторых ситуациях, при определенных болезнях кишечника, или если имел место неправильный прием каких-либо таблеток, терапия капсулами бывает невозможна. В таких случаях используют суспензию из расчета:

• 66−80 кг - 3 полных мерника;
• 80−100 кг - 4 полных мерника;
• свыше 100 кг - от 4,5 мерных ложек.

Объем полной мерной емкости содержит такое же количество препарата, как и одна капсула.

Когда и как принимать Урсофальк: до или после еды?

Инструкция к препарату информирует о том, что в вопросе «Когда и как принимать Урсофальк, до или после еды?» имеет значение только время.

Основным действующим компонентом «Урсофалька» является урсодеоксихолевая кислота. Препарат выпускают в форме капсул и суспензии. Взрослым «Урсофальк» назначают для лечения билиарного первичного цирроза в компенсированном состоянии, при билиарном рефлюкс-гастрите, в составе комплексной терапии дискинезий желчевыводящих путей, муковисцидоза, а также для растворения холестериновых камней в желчном пузыре, при парентеральном питании в случае холестаза. Его могут назначить в качестве профилактики рака толстой кишки. У новорожденных суспензию «Урсофальк» применяют при желтухе в качестве средства, понижающего в крови уровень непрямого билирубина.

Как принимать «Урсофальк»

Дозу и продолжительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае. Рекомендованное суточное количество составляет 40 мг на 1 кг массы тела, лекарство дают 1 раз в день (на ночь). Лекарство применяют, пока не желтуха не исчезнет.

Взрослым следует принимать лекарство 1 раз в сутки (на ночь). Капсулу проглатывают, запивая водой. Суточная доза препарата будет зависеть от массы тела, она составляет 10 мг на 1 кг. Суспензию «Урсофальк» назначают пациентам весом меньше 34 кг и детям до 3-х лет, а также при затруднениях проглатывания капсул. Длительность применения «Урософалька» составляет от нескольких месяцев до 2-х лет (без перерывов).

Перед началом применения препарата с целью растворения камней в желчном пузыре врач должен убедиться, что они холестериновые. Длительность растворения камней при желчнокаменной болезни может составлять от 6-ти до 24-х месяцев. Если через год от начала приема препарата не отмечено положительной динамики, препарат отменяют, поскольку дальнейшее лечение не целесообразно. При рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите курс лечения длится 10-14 дн. С целью лечения муковисцидоза препарат назначают в суточной дозе 20-30 мг на 1 кг, при билиарном первичном циррозе - 15-20 мг на 1 кг.

Особенности применения «Урсофалька»

С целью контроля эффективности терапии 1 раз в полгода нужно проходить рентген, УЗИ печени и желчевыводящих путей. Не рекомендуется использовать «Урсофальк» вместе со средствами, снижающими уровень холестерина в желчи (эстрогены, «Клофибрат» и др.). Антациды ухудшают процесс всасывания препарата. «Урсофальк» может вызывать следующие побочные действия: диарею, аллергические реакции, дискомфорт в животе, кальцинирование желчных камней. Аналогами «Урсофалька» являются: «Урдокса», «Урсосан», «Урсодез».