Данный препарат имеет определенный состав, который отличается полезными свойствами применяемыми в определенных случаях. Форма выпуска – таблетки, в состав которых входит гидрохлорид метоклопрамида - 10 мг. Так же в состав данного лекарственного препарата входят и другие вещества: очищенный тальк, безводный коллоидный кремний, кукурузный крахмал, натрия гликолат крахмала, стеарат магния и лактоза. Каждый блистер содержит десять штук таблеток, в картонной пачке – пять штук и 5000 штук в пакете ПЭ, один пакет содержится в специальной банке ПЭ.

Метоклопрамид выпускается так же и растворе для инъекций - 1 мл, содержащем гидрохлорид метоклопрамида - 5 мг. К вспомогательным веществам лекарственного препарата относятся: ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций, метабисульфит натрия, этилендиаминтетрауксусной кислоты соль динатриевая. Каждая из ампул, состоящих из темного стекла, содержит по 2 мл раствора.

Фармакокинетика лекарственного средства

Препарат следует применять внутрь, после чего он довольно быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом с белками плазмы связь около 30%, так же данное вещество активно биотрансформируется в органе – печень, а выводится в большей степени посредством почек, как правило, в виде метаболитов и в неизмененном виде. Обычно период вывода составляет четыре – шесть часов.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов. Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний, как двенадцатиперстной кишки и желудка.

Фармакологическое действие метоклопрамида

Данный препарат позволяет избавиться от рвоты и уменьшает тошноту, а так же подавляет икоту и улучшает перистальтику желудочно-кишечного тракта. Свойство, позволяющее воспрепятствовать появлению рвотного рефлекса, обеспечивается блокадой D 2 -рецепторов (допаминовых) и увеличением порога специальных хеморецепторов триггерной зоны, так же является оптимальным блокатором рецепторов (серотониновых).

Метоклопрамид подвергает ингибированию расслабление мускулатуры желудка (гладкой), которое появляется под воздействием допамина, который усиливает реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Таким образом, ускоряется опорожнения полости желудка способом препятствия для расслабления основания желудка, а так же увеличения активной деятельности (перистальтики) верхних отделов тонкой кишки и антрального отдела желудка. Благодаря повышению перистальтических сокращений амплитуды сфинктера пищевода вещество уменьшает рефлюкс содержимого пищевода, увеличивая давление в состоянии покоя. Под воздействием метоклопрамида стимулируется секреция пролактина, а так же наблюдается транзиторное увеличение уровня альдостерона, после чего происходит непродолжительная задержка жидкости.

Показания к применению лекарственного вещества

Метоклопрамид употребляется как противорвотное средство. При тошноте и рвоте которые возникают после лучевой терапии или наркоза, а так же как побочное действие лекарственных веществ, изготовленных на основе наперстянки или цитостатиков, любых веществ, которые подавляют клеточное деление, антибиотиков и т.д. При диетических нарушениях.

Если наблюдается вестибулярный генез, может возникнуть рвота в результате укачивания, в таком случае метоклопрамид не оказывает лечебного действия и не подавляет тошноту, поэтому необходимо предварительно запастись лечебные средствами иного состава, которые окажутся наиболее действенными в данном случае.

Препарат используется для лечения гастроэнтерологических заболеваний, чаще всего его назначают в терапевтических целях для устранения язвы двенадцатиперстной кишки или желудка, а так же гастритов разного характера. Помогает данный препарат и при дискинезиях, если наблюдается нарушение активности органов. Послеоперационные парезы становятся причиной нарушения подвижности органов брюшной полости, может присутствовать метеоризм, такое состояние, как и многие другие болезни, наблюдаемые в терапевтической практике, лечится с помощью данного лекарства.

Высокий эффект лечения зависит от его способности увеличивать тонус кишечника и желудка, ускорять опорожнения привратника и желудка, уменьшать гиперацидный стаз, вызвав остановку передвижения пищевой массы по стенкам желудка. В медицинской практике известны случаи излечения диспепсических Имеются данные об эффективности метоклопрамида при лечении заболеваний, сопровождающихся диспепсическими явлениями, как правило, при этом наблюдается многократная рвота, тошнота. Так же эффективно лечение тяжело больных, страдающих кардиологическими заболеваниями, такими, как сердечная недостаточность или инфаркт миокарда. Рвота беременных тоже может быть довольно быстро прекращена в последствии такого лечения.

С помощью данного препарата в значительной мере облегчается и улучшается рентгенологическая диагностика в отношении заболеваний тонкого кишечника и желудка. Если имеется мигрень или синдром Туретта, можно получить высокий эффект в процессе лечения метоклопрамидом.

Метоклопрамид – применение

Такой препарат вполне активно применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами. Важно так же учитывать во время приема препарата метоклопрамид – применение.

Для взрослых

Данный препарат, как правило, назначается для приема внутрь, разжевывать таблетки не следует. Обычно доктора прописывают данное лекарство для приема за пятнадцать минут до приема пищи, при этом употребляется небольшое количество воды.

Для взрослых рекомендуется принимать по одной таблетке - 10 мг три раза в сутки. Максимальная доза препарат за один прием составляет - 20 мг, в то врем, как суточная самая большая доза - 60 мг. Дети в возрасте старше шести лет принимают по 0,5 таблетки - 5 мг три раза в день, в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 мг два или три раза в день. При этом в среднем длительность всего курса лечения для взрослых составляет четыре – шесть недель.

Если имеет место парез желудка взрослым вводят от 10 до 15 мг вещества не более четырех раз в течение суток. Чтобы избавиться от состояния тошноты или рвоты во время химиотерапии, если таковая имеет место, показано внутривенное введение лекарственного вещества в дозе 1 или 2 мг/кг за полчаса до начала сеанса терапии, после чего назначают введение лекарства через каждые два или четыре часа, взрослым показано не более 10 мг.

Для детей

Для детей метроклопрамид не противопоказан, но в то же время не следует превышать установленную доктором дозу, а так же курс лечения должен быть непродолжительным.

Данный препарат так же может быть назначен в растворе, как внутривенно, так и внутримышечно. Если есть необходимость в назначении такого лекарства, детям в случае необходимости проведения химиотерапии его назначают так же, как и взрослым, вводится средство внутривенным способом из расчета – 1 мг/кг или 2 мг/кг за полчаса до того, как будет проведен сеанс лечения, впоследствии через каждые два или четыре часа.

Если назначается метоклопрамид предварительно пере проведением таких процедур, как рентген желудка или введение зонда в кишечник, детям в возрасте до шести лет дают лекарство - 0,1 мг на килограмм, детям от шести до четырнадцати лет - 2,5 или 5 мг.

Метоклопрамид – таблетки

Обычно выпускаются таблетки в упаковке по 10 мг - по 50 штук. Обычно доктора назначают лекарство для взрослых по 5 или10 мг трижды или четырежды в сутки, принимают его за полчаса до еды с небольшим количеством жидкости. Суточная доза - 60 мг, самая большая разовая доза - 20 мг. Дети после шести лет принимаю таблетки по 5 мг один или три раза в сутки, дети от двух до шести лет получают препарат из расчета 0,5–1 мг/кг массы тела. В то же время важно помнить, что самостоятельный прием лекарства может быть чреват последствиями, поэтому предварительно необходимо проконсультироваться у доктора по поводу применения препарата матоклопрамид - таблетки.

Побочные действия

Метоклопрамид обычно не проявляется большим количеством побочных эффектов. Но в то же время в исключительных случаях могут быть определенные расстройства, такие, как дрожание, нарушение координаций движения. Иногда наблюдаются экстрапирамидные побочные явления, чаще всего напоминающие болезнь Паркинсона. Это объясняется антагонистическим действием в отношении дофаминовых рецепторов мозга. Чтобы снять такие проявления, назначают кофеин.

Для детей до четырнадцати лет лекарство необходимо назначать с особой осторожностью, так как возможны негативные проявления. Как побочный эффект может иметь место сухость во рту, сонливость или шум в ушах. Чтобы уменьшить проявления таких негативных явлений, желательно назначать лекарство после приема пищи.

Лекарственное взаимодействие

Во время одновременного приема лекарства со средствами антихолинергического характера не исключено ослабление эффекта лечения. Одновременный прием препарата с веществами - нейролептиками увеличивается риск появления реакций экстрапирамидного характера, в особенности это относится к лекарствам фенотиазинового ряда, а так же производных бутирофенона. Если одновременно принимать ацетилсалициловую кислоту, этанол или парацетамол, увеличивается абсорбция данных веществ. При внутримышечном введении метоклопрамида увеличивается скорость абсорбции диазепама, а так же повышается его концентрация в плазме крови.

Во время одновременного применения с дигоксином (в особенности его растворяющейся лекарственной формой), часто наблюдается сокращение концентрации дигоксина в крови, если такой препарат принимается в жидкой форме или в виде быстрорастворимого лекарства, каких-либо изменений не наблюдается. Если метоклопрамид принимать одновременно с зопиклоном, то вероятно ускорение абсорбции зопиклона, в случае употребления лекарства с каберголином, уменьшается эффект второго.

Условия хранения метоклопрамида

Лекарство необходимо хранить в защищенном от света месте, а так же вне доступа для детей.

Метоклопрамид – цена

Данный препарат можно приобрести по цене за ампулу – от 5, 60 рублей, в таблетированной форме цена: 25,50 – 28 рублей. Для такого препарата, как метоклопрамид цена вполне соответствует качеству.

Метоклопрамид - отзывы

• Метоклопрамид лучший помощник во время тошноты и рвоты, эффект чувствуется практически сразу.

Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)

Латинское название

Metoclopramide

Действующее вещество

Метоклопрамид*(Metoclopramide*)

АТХ

A03FA01 Метоклопрамид

Фармакологическая группа

Противорвотные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K21 Гастроэзофагеальный рефлюксK22.4 Дискинезия пищеводаK31.8.0* Атония желудкаK59.8.0* Атония кишечникаK59.8.1* Дискинезия кишечникаK82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путейK92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненнаяK94* Диагностика заболеваний ЖКТO21 Чрезмерная рвота беременныхR06.6 ИкотаR11 Тошнота и рвотаR14 Метеоризм и родственные состоянияT36 Отравление антибиотиками системного действияT40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действияT50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит метоклопрамида 0,0105 г (в пересчете на безводный - 0,01 г), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат)- в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок.

Характеристика

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской от белого до белого с желтым или кремовым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противорвотное.

Блокирует дофаминовые (D2) и серотониновые рецепторы, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. на тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).

Фармакодинамика

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na и выведение K . Не оказывает м-холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия- не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также функцию почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

После приема внутрь действие достигается через 20-40 мин, проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5-6 ч) и противорвотным эффектом (сохраняется 12 ч).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность - 75%. Cmax достигается через 30-120 мин. Связывание с белками плазмы - 13-30%. Объем распределения - 3,5 л/кг. Подвергается метаболизму в печени. T1/2 - 4-6 ч, при хронической почечной недостаточности - 14 ч. Выводится почками в течение 24-72 ч (85%), в неизмененном виде - 30%. Легко проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Метоклопрамид

Лечение: рвота и тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрень), синдром Жиля де ла Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей), коррекцияпобочных действий лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин), рвота у беременных, икотаразличного генеза, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная, на фонедиабетической нейропатии), рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм.

В составе комплексной терапии: хронический гастрит, язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь.

Ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), пролактинзависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны расстройства:

со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, мышечный гипертонус)- паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут)- дискинезы (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности), сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах-

со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту-

аллергические реакции: крапивница-

прочие: при длительном приеме в высоких дозах - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла- бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, в начале лечения - агранулоцитоз.

Большинство побочных эффектов исчезают через 24 ч после отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка), замедляет - дигоксина и циметидина (ускорение перистальтики кишечника). При сочетании с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производные бутирофенона) - риск развития симптомов экстрапирамидных расстройств.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, взрослым: по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет: по 2,5-5 мг 1-3 раза в сутки.

Перед рентгенологическим исследованием: внутрь, за 5-15 мин до начала исследования - 15-30 мг. При клинически выраженной печеночно-почечной недостаточности начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, детям (до 14 лет - парентеральное введение).

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь (риск развития возможных осложнений).

Особые указания

Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Не назначают после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Условия хранения препарата Метоклопрамид

В защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Метоклопрамид

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

31.07.2003

Другие варианты расфасовки препарата - Метоклопрамид.

Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- код EAN: 5903060000841- № П N013299/02, 2008-11-21 от Polpharma (Польша)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 10- код EAN: 4602212003532- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- код EAN: 4602212003549- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676006063- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- код EAN: 4602509010007- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602509010021- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10- код EAN: 4602509010045- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 5- код EAN: 4602509010069- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10- код EAN: 4602509010083- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4605964001153- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676003369- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 20- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 50- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 100- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 10- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 5- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676007336- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- пакет (пакетик) полиэтиленовый 5000, банка (баночка) полиэтиленовая 1- код EAN: 8901236002238- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602509010021- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 50, пачка картонная 1- код EAN: 5903060000926- № П N013299/01, 2008-11-17 от Polpharma (Польша)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4602676003475- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- блистер 10, пачка картонная 5- код EAN: 8901236002214- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Таблетки 10 мг- блистер 10, пачка картонная 10- код EAN: 8901236002207- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4607007820424- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4607005891006- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 2- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988001470- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- флакон (флакончик) полимерный 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988006819- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 2- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 10- код EAN: 4603988012865- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988001470- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988006819- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 10- код EAN: 4603988012858- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10 для стационаров, коробка (коробочка) картонная 1- код EAN: 4603988001456- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10 для стационаров, коробка (коробочка) картонная 1- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- код EAN: 4603988013565- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- код EAN: 4603988013558- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Mеtoclopramidi 0,01 №50
D.S. по I таб. 3 р/д.

Фармакологическое действие

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, Метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, Метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Способ применения

Для взрослых: Лечение Метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка с первых дней терапии можно применять Метоклопрамид в форме инъекций.
Гастроэзофагеальный рефлюкс
Взрослым внутрь, по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, не более 4 раз/сут. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинической картины, но не более 12 недель.
Если симптомы, связанные с рефлюксом, появляются спорадически или в определенное время суток, Метоклопрамид следует принимать накануне ожидаемого появления симптомов в однократной дозе до 20 мг (2 таблетки).
У пациентов (особенно пожилого возраста), которые очень чувствительны к лечению Метоклопрамидом, необходимо снизить разовую дозу лекарственного препарата дo 5 мг.
Нарушения функции желудка
Внутрь по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, в зависимости от полученных результатов лечения, в течение 2 – 8 недель.
Детям от 15 лет и старше: с массой тела больше 59 кг внутрь по 10 мг (1 таблетка) метоклопрамида 3 раза/сут, с массой тела 30 - 59 кг внутрь по 5 мг (1/2 таблетки) метоклопрамида 3 раза/сут.
Продолжительность терапии определяет врач.
У пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин., начальная доза Метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы метоклопрамида не обязательна.

Показания

Гастроэзофагеальный рефлюкс;
- рвота, тошнота различного генеза (в том числе связанные с приемом цитостатиков и лучевой терапией);
- атония, гипотония ЖКТ (в том числе послеоперационные).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов из лекарственного препарата;
- кровотечение, непроходимость (любого генеза) и перфорация желудочно-кишечного тракта;
- феохромоцитома (так как Метоклопрамид может вызвать гипертонический криз);
- эпилепсия, болезнь Паркинсона или одновременный прием антихолинергических средств и лекарственных препаратов, вызывающих экстрапирамидные нарушения, из-за риска усиления приступов судорог или экстрапирамидных расстройств;
- заболевания ЦНС с депрессией и суицидальными мыслями;
- наследственная непереносимость лактозы, галактозы, дефицит лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- глаукома;
- стеноз привратника;
- пролактинзависимые опухоли;
- I триместр беременности и период лактации.

Побочные действия

Часто (? 1/100, - Не очень часто (? 1/1000, Редко (? 1/10 000, - бессонница, головные боли, головокружение, депрессия с суицидальными мыслями, нарушения зрения;
- oтек языка или гортани;
- тошнота, метеоризм, диарея;
- недержание мочи или частые мочеиспускания;
- миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея (наблюдаются примерно у 0,2% пациентов, получающих Метоклопрамид в дозе oт 30 дo 40 мг в сутки);
- токсическое влияние метоклопрамида на печень.
Очень редко (- замедленность двигательных функций (брадикинезия), тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей;
- неусидчивость(акатизия), проходящая самостоятельно или после снижения дозы лекарственного продукта;
- лакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция;
- порфирия;
- гипотензия, гипертензия;
- мeтгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта.
единичных случаях:
- бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе;
- сыпь, крапивница;
- нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида.

Форма выпуска

Таб. 10 мг: 50 шт.
Таблетки 1 таб.
метоклопрамида гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, магния стеарат.
50 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

МЕТОКЛОПРАМИД Метоклопрамид

Действующее вещество

›› Метоклопрамид* (Metoclopramide*)

Латинское название

›› A03FA01 Метоклопрамид

Фармакологическая группа: Противорвотные средства

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 или 10 блистеров или в пакете ПЭ 5000 шт.; в банке ПЭ 1 пакет.
в ампулах темного стекла по 2 мл; в пластиковом поддоне 5 шт.; в коробке картонной 1 или 2 поддона.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противорвотное .

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в .
Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет — по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в дозе 10-20 мг (максимальная суточная доза — 60 мг); детям старше 6 лет — по 5 мг 1-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет суточная доза — 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1-3 раза.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят в/в в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 ч.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят в/в 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.
Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью в начале назначают дозу в 2 раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

* * *

МЕТОКЛОПРАМИД (Metoclopramidum). 4-Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-зтил)-2-метоксибензамида гидрохлорид. Синонимы: К лометол, Реглан, Церукал, Bimaral, Cerucal, Clopan, Comportan, Emetisan, Gastrobids, Imperal, Klometol, Legir, Maxeran, Maxolon, Metoclol, Metoclopramide, Metoklopramid, Moriperan, Nausifar, Paspertin, Peraprin, Perinorm, Plastil, Pramin, Primperan, Primperil, Regastrol, Reglan, Reliverin, Rimetin, Terperan, Viscal и др. По химической структуре близок к сульпириду (см.) и диметпрамиду (см.). Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (Д 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТз) рецепторов. Препарат оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Тонус и двигательная активность органов пищеварения усиливаются. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Метоклопрамид применяют в качестве противорвотного средства при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков, антибиотиков и др.), нарушениями диеты и др. На рвоту вестибулярного генеза он не действует. В гастроэнтерологической практике препарат применяют также в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезий органов брюшной полости, послеоперационных парезов кишечника, при метеоризме и других заболеваниях. Лечебный эффект связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза. Имеются данные об эффективности метиклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных. Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки. Имеются данные о высокой эффективности метоклопрамида при мигрени и об успешном применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей). Применяют метоклопрамид внутрь, а в тяжелых случаях парентерально. Внутрь дают взрослым обычно по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды). Внутримышечно (или внутривенно) вводят по 1 ампуле (2 мл = 10 мг препарата) 1 - 3 раза в день. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по 1/2 - 1 таблетке 3 раза в день). Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1- 2 ампулы (10 - 20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5 - 15 мин до начала исследования) 15 - 30 мг. Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны экстрапирамидные расстройства, характерные для паркинсонизма (гиперкинето-дистонические явления). В механизме этих побочных явлений играет, по-видимому, роль антагонистическое действие метоклопрамида на дофаминовые рецепторы мозга. Для снятия этих явлений вводят парентерально кофеин . Детям в возрасте до 14 лет следует в связи с возможными побочными явлениями назначать препарат с осторожностью. При приеме препарата возможны также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Для уменьшения этих явлений препарат назначают иногда после еды. При применении препарата в виде инъекций может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей особой концентрации внимания. Формы выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук; в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул. Хранение: в защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Синонимы :

Смотреть что такое "МЕТОКЛОПРАМИД" в других словарях:

- … Википедия

Сущ., кол во синонимов: 5 гастромакс (1) лекарство (1413) максолон (1) … Словарь синонимов

МЕТОКЛОПРАМИД - (metoclopramide) лекарственное вещество, которое по своему действию является антагонистом дофамина; применяется для уменьшения тошноты, рвоты, диспепсии, изжоги и метеоризма. Назначается внутрь или в инъекциях; применение больших доз данного… … Толковый словарь по медицине

Состав

Одна ампула (2 мл раствора) содержит - действующего вещест ва: метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропиленгликоль, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.
Код АТХ: A03FA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
Связывание с белками составляет около 30 %. Проходит через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в материнское молоко. Эффект начинает развиваться через 10 – 15 минут после внутримышечного введения и через 1 – 3 мин после внутривенного введения. T½ – 3 – 5 ч, при нарушении функции почек – до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки (85 % в течение 72 ч) в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.
У детей фармакодинамика метоклопрамида после внутривенного введения весьма вариабельна и четкого соотношения «концентрация-эффект» у них не было установлено. Несмотря на то, что фармакокинетика метоклопрамида была изучена у детей при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, имеется недостаточно данных, чтобы сделать вывод относительно совпадения показателей фармакокинетики метоклопрамида у взрослых и детей. Период полувыведения метоклопрамида у новорожденных детей (в возрасте 3,5 недели) после первой и десятой дозы был значительно больше (23,1 и 10,3 ч соответственно) по сравнению с детьми других возрастных групп из-за снижения клиренса. Это может быть связано с возрастной незрелостью функции печени и почек при рождении. Средний период полувыведения метоклопрамида у детей других возрастных групп составлял 4,1– 4,5 часа (диапазон колебаний от 1,7 до 12,5 ч).
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида уменьшается пропорционально снижению клиренса креатинина, одновременно происходит увеличение периода его полуэлиминации. Тем не менее, у данной группы пациентов сохраняется линейность фармакокинетики метоклопрамида. Вследствие снижения клиренса метоклопрамида у данной группы пациентов следует уменьшить поддерживающую дозу метоклопрамида, чтобы избежать его кумуляции. При тяжелой почечной недостаточности клиренс метоклопрамида уменьшается на 70 %, а период полуэлиминации увеличивается до 10 часов (при клиренсе креатинина 10 – 50 мл/мин) и 15 часов (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушениями функции печени (цирроз) возможна кумуляция метоклопрамида, связанная с уменьшением его клиренса на 50%.
Данные по фармакокинетике раствора после введения пожилым лицам отсутствуют. Возможно изменение фармакокинетических параметров, связанное с возрастными изменениями функции печени и почек.

Показания к применению

Взрослым. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3 – 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома (подтвержденная или подозреваемая, в связи с риском тежелых гипертензивных осложнений), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе на прием метоклопрамида или при дефиците НАДФ-цитохром-b5, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Способ применения и дозы

Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из рас-чета 0,10 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.

Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При повторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
- при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 75 %;
- при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 50 %.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50 %.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны за-пор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия, не часто – дистония, нарушения сознания, редко – судороги (особенно у больных эпилепсией), частота неизвестна – поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При дли-тельном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Психические нарушения: редко – галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз, частота неизвестна – метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДФ-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленая серосодержащими веществами в составе препарата (в основном, при сопутствующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу).
Со стороны сердца: редко – брадикардия, частота неизвестна – остановка сердца (происходит вскоре после инъекции, и может быть следствием бра-дикардии); атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении); удлинение интервала QT; аритмия по типу torsade de рointes .
Со стороны сосудов: часто – гипотензия, особенно при внутривенном введении, частота неизвестна – шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензии у больных с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах – гиперпролактинемия и связанные с ней аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Общие расстройства: часто – астения.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, частота неизвестна – анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после введения одной дозы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.

Меры предосторожности

В период лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие препараты.
С осторожностью следует применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, раннем детском возрасте (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Неврологические расстройства. Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Как правило, они возникают в начале терапии, даже при однократном введении препарата. Эти расстройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо незамедлительно прекратить введение метоклопрамида. В тяжелых случаях для уменьшения экстрапирамидных нарушений может потребоваться введение бензодиазепинов (у детей) или антихолинергических противопаркинсонических средств (у взрослых).
Для снижения риска передозировки временной интервал между инъекциями не должен быть менее 6 ч.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необратимой тардитивной дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов тардитивной дискинезии введение метоклопрамида должно быть немедленно прекращено. При введении в сочетании с нейролептиками (крайне редко – в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае введение метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать его лечение.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия. Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДФ-цитохром-b5) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.
Сердечно-сосудистая патология. Известны единичные случаи возникновения после внутривенного введения метоклопрамида сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии (вплоть до остановки сердца), удлинения интервала QT. Это следует принимать во внимание при внутривенном введении метоклопрамида, особенно пациентам с факторами риска (лица с удлинением интервала QT, некомпенсированным электролитным дисбалансом, бра-дикардией и приемом сопутствующих средств, влияющих на реполяризацию). Для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений дозу метоклопрамида следует вводить не менее чем в течение 3 мин.
Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ сульфит натрия, который в редких случаях может провоцировать возникновение тяжелых ал-лергических реакций, бронхоспазма.
Раствор содержит незначительное количество (менее 1 ммоль в дозе) ионов натрия, что следует учитывать при введении его детям младшего возраста.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
Детям в возрасте до 1 года метоклопрамид противопоказан. Поскольку у детей фармакодинамика метоклопрамида после перорального и внутривенного введения изменчива и четкая связь концентрация – эффект не установлена.
У подростков и молодых людей (15 – 19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случаях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. Имеются данные, что применение метоклопрамида во время беременности не вызывает врожденных нарушений или фетотоксических изменений. Однако, его применение может быть оправдано только в крайнем случае, поскольку не исключено развитие экстрапирамидного синдрома у ребенка после рождения. Следует воздерживаться от применения метоклопрамида в последние недели беременности, проводить неонатальный мониторинг в случае его назначения в период беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко. Несмотря на то, что уровень метоклопрамида в молоке невысок, его влияние на ребенка в этом случае нельзя исключить. Следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания при необходимости применения метоклопрамида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития сонливости, головокружения, дистонии и дискинезии, а также нарушения зрительных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации. Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов (антагонизм с метоклопрамидом).
Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклоп рамида. Вследствие прокинетического действия метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.
Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклопрамидом.
Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома.
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максимальную концентрацию на 46 %, воздействие – на 22 %, что требует проведение мониторинга концентрации циклоспорина); уменьшает всасывание циметидина.
При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинестеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).
Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) совместим (до 48 ч) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата; физически совместим (до 48 ч) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгидрамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, лидокаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В с аскорбиновой кислотой.
Растворы метоклопрамида физически совместимы до 24 ч (не использовать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофосфамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную линию) с ампициллином натрия, цисплатином, эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлоридом. Несовместим (не совмещать) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.