Глазные капли "Пилокарпин": инструкция, аналоги и отзывы. Пилокарпин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Пилокарпин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Pilocarpine
Код ATX: S01EB01
Действующее вещество: пилокарпин (pilocarpine)
Производитель: Московский эндокринный завод, ФГУП (Россия), Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия), Фармак, ПАО (Украина), Обновление ПФК, ЗАО (Россия), Синтез, ОАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Пилокарпин – производное метилимидазола, препарат, оказывающий прямое м-холиномиметическое действие; применяется в офтальмологии.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – капли глазные 1% (по 1 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 1, 2, 5 или 10 тюбиков; по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2 или 5 тюбиков; по 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков; по 2 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 5 или 10 тюбиков; по 5 мл во флаконах, по 5 или 10 мл в полиэтиленовых флаконах, по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 5 мл в стеклянных флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 флакон; по 5 мл во флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 или 5 флаконов; по 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 или 2 флакона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Пилокарпина).
Активное вещество: пилокарпина гидрохлорид, в 1 мл капель – 10 мг.
Дополнительные компоненты: вода для инъекций и борная кислота.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат оказывает противоглаукомное и миотическое действие, является м-холиномиметиком.
Благодаря применению препарата происходит сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц, увеличивается угол передней камеры глаза (корень радужки оттягивается), увеличивается проницаемость трабекулярной зоны (натягивается трабекула, наблюдается открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшается отток из глаза водянистой влаги. В результате отмечается снижение внутриглазного давления.
Инстилляция 1% раствора пилокарпина при первичной открытоугольной глаукоме приводит к снижению внутриглазного давления на 25–26%. Эффект начинает развиваться через 30–40 минут после применения препарата, максимум отмечается спустя 90–120 минут, общая длительность терапевтического действия – от 4 до 8 часов.
Препарат позволяет контролировать внутриглазное давление на протяжении 24 часов, при этом индуцированная миопия, развивающаяся на протяжении первых часов, быстро уменьшается, ее значение обычно не выше 0,5 диоптрии.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Всасывание в конъюнктивальном мешке практически не отмечается, при этом вещество хорошо абсорбируется через конъюнктиву.
Время, которое требуется для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости, составляет 30 минут. Задерживается в тканях глаза, благодаря чему продлевается его Т 1/2 (период полувыведения) из тканей глаза (составляет от 1,5 до 2,5 часов).
Вещество в тканях глаза не метаболизируется. Выведение осуществляется с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. Пилокарпин превращается в неактивную форму, что обеспечивается гидролизом в сыворотке крови и печени. Т 1/2 из плазмы – примерно 30 минут.
Показания к применению
- Острый приступ глаукомы;
- Хроническая открытоугольная глаукома;
- Вторичная глаукома (пигментная дегенерация сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, атрофия зрительного нерва);
- Абсцесс роговицы.
Также глазные капли Пилокарпин назначают после инстилляции мидриатиков, если возникает необходимость сужения зрачка.
Противопоказания
- Ирит;
- Иридоциклит;
- Состояния и заболевания глаз, при которых миоз нежелателен (в том числе после хирургического вмешательства);
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
- Отслоение сетчатки в анамнезе;
- Миопия высокой степени у пациентов молодого возраста.
Пилокарпин, инструкция по применению: способ и дозировка
Глазные капли Пилокарпин применяют конъюнктивально.
Дозы и кратность применения в каждом случае определяют индивидуально для каждого пациента.
При первичной глаукоме назначают по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от уровня внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.
При остром приступе закрытоугольной глаукомы препарат применяют по такой схеме: в течение 1-го часа – по 1 капле каждые 15 минут, на протяжении 2-го и 3-го часа – по 1 капле каждые 30 минут, на протяжении 4-го-6-го часа – по 1 капле каждые 60 минут, далее – по 1 капле 3-6 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется моментом, когда удается полностью купировать приступ.
Побочные действия
Препарат в основном переносится хорошо, в редких случаях возникает головная боль. При длительном применении есть риск развития выраженного миоза (1-1,5 мм в диаметре), контактного дерматита век и фолликулярного конъюнктивита.
Передозировка
Основные симптомы: головная боль, стойкий миоз, нарушение зрения, боль в глазу.
Терапия: отмена Пилокарпина, инстилляция препаратов-антагонистов, включая тропикамид, атропин.
Особые указания
Адекватные и строго контролируемые исследования по поводу безопасности применения Пилокарпина во время беременности и лактации не проводились, поэтому препарат может быть назначен только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски.
У пациентов с начальной стадией катаракты миотический эффект препарата может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Во время терапии необходим регулярный контроль внутриглазного давления.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Сужение зрачка может вызывать нарушения темновой адаптации, поэтому после инстилляции глазных капель следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ и управлении автомобилем при плохом освещении или в темное время суток. Также следует учитывать, что в начале лечения у пациентов молодого возраста возможно развитие спазма аккомодации, который снижает остроту зрения.
Применение при беременности и лактации
Пилокарпин во время беременности/лактации назначается под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.
Лекарственное взаимодействие
Пилокарпин может применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.
Атропин и другие м-холиноблокирующие средства являются антагонистами пилокарпина.
При одновременном применении адреностимуляторов может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Мезатон и тимолол уменьшают продукцию внутриглазной жидкости и тем самым усиливают снижение внутриглазного давления.
Антихолинэстеразные средства усиливают м-холиностимулирующую активность пилокарпина; производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин и хлорпротиксен – снижают.
Во время общей анестезии с применением фторотана у пациентов, проходящих курс лечения глазными каплями Пилокарпин, возможно снижение артериального давления и развитие брадикардии.
Аналоги
Аналогами Пилокарпина являются: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил , Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре от 8 до 15 ºС в месте, защищенном от света и недоступном для детей.
Срок годности – 3 года, после первого вскрытия флакона – 28 суток.
Пилокарпин представляет собой М-холиностимулирующий лекарственный препарат, который применяется для лечения офтальмологических заболеваний.
Форма выпуска и состав
Действующее вещество препарата – пилокарпинагидрохлорид.
Лекарственные формы Пилокарпина:
- 1% и 2% глазная мазь;
- Раствор 1% и 6% (в тюбиках-капельницах);
- 1% капли пролонгированного действия;
- Глазные пленки, окрашенные в зеленый цвет раствором бриллиантового зеленого, с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг действующего вещества.
Показания к применению
Согласно инструкции, Пилокарпин обладает противоглаукомным и миотическим эффектами. Действие его направлено на сокращение цилиарной (спазм аккомодации) и циркулярной (сужение зрачка) мышцы, увеличение угла передней камеры глаза, повышение проницаемости трабекулярной зоны, улучшение оттока водянистой влаги из глаза и, как следствие этого, снижение повышенного внутриглазного давления.
Эти свойства обусловливают возможность применения Пилокарпина для лечения:
- Острой застойной закрытоугольной глаукомы;
- Вторичной глаукомы, которая может быть вызвана такими патологическими процессами, как атрофия зрительного нерва, тромбоз центральной вены или острая непроходимость артерий сетчатой оболочки, пигментная дегенерация сетчатки;
- Абсцесса роговицы;
- Первичной открытоугольной глаукомы (Пилокарпин назначают в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов и другими лекарственными средствами, действие которых направлено на снижение внутриглазного давления).
Также целесообразно применение Пилокарпина для сужения зрачка после введения офтальмологических форм М-холинолитиков и адреномиметиков, то есть препаратов, вызывающих расширение зрачка (мидриаз).
Противопоказания
В инструкции к Пилокарпину указано, что лекарство противопоказано при:
- Кератите;
- Циклите;
- Ирите;
- Иридоциклите;
- Состояниях после операции на глазах;
- Офтальмологических заболеваниях, при которых следует избегать миоза;
- Индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
С осторожностью Пилокарпин назначают пациентам с отслойкой сетчатки в анамнезе, а также молодым людям с миопией (близорукостью) высокой степени.
Способ применения и дозировка
В соответствии с приведенными в инструкции к Пилокарпину рекомендациями, препарат следует закапывать в конъюнктивальный мешок от 1 до 3 раз в день по 1 или 2 капли. Кратность процедур и доза варьируются в зависимости от показаний, особенностей клинической картины и индивидуальной реакции больного на лечение.
При острой застойной закрытоугольной глаукоме в течение первого часа глаза закапывают каждые 15 минут, следующие 2 часа процедуры повторяют с интервалом 30 минут, последующие 4-6 часов – с перерывом 1 час. Дальнейшее лечение предполагает закапывание раствора Пилокарпин 3-6 раз в сутки, вплоть до купирования приступа. При неэффективности 1% капель назначают 6% раствор или глазную мазь Пилокарпин, которую следует закладывать за нижнее веко. Разовая доза мази соответствует объему полоски длиной 1 см. Кратность процедур – 1-2 раза в день.
Если 3-4 инстилляции в сутки недостаточно для нормализации внутриглазного давления, рекомендуется закладывать за нижнее веко глазные пленки Пилокарпин. После помещения пленки за веком какое-то время глаз следует удерживать в неподвижном состоянии (от 30 секунд до 1 минуты), пока пленка достаточно увлажнится и перейдет в мягкое состояние.
При необходимости препарат назначают в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.
Терапевтический эффект Пилокарпина развивается спустя 30-40 минут после инстилляции, наиболее выражен через полтора-два часа и продолжается еще в течение 4-14 часов.
Побочные действия
Применение Пилокарпина может вызвать:
- Боль в глазах;
- Головную боль (в периорбитальной или височной области);
- Близорукость;
- Снижение остроты зрения (этот побочный эффект связан со спазмом аккомодации и развитием у пациента стойкого миоза);
- Слезотечение;
- Поверхностный кератит;
- Ринорею;
- Аллергические реакции.
Длительное лечение Пилокарпином иногда сопровождается контактным дерматитом и/или фолликулярным конъюнктивитом.
При применении капель с пролонгированным действием возможно развитие толерантности к пилокарпинагидрохлориду.
Особые указания
Лечение препаратом следует проводить при регулярном контроле показателей внутриглазного давления.
Чтобы уменьшить всасывание раствора, после инстилляции рекомендуется на 1-2 минуты пережать глазной канал: для этого пальцем надавить на внутренний угол глаза.
При первичной открытоугольной глаукоме введение однопроцентного раствора вызывает снижение внутриглазного давления примерно на 25%.
Блокаторы М-холинорецепторов (в том числе атропин) являются антагонистами Пилокарпина, поэтому при их сочетанном применении отмечается снижение или даже полное предотвращение действия данного препарата.
Фенилэфрин и тимолол способствуют более выраженному снижению внутриглазного давления и уменьшению продукции внутриглазной жидкости.
У пациентов, которые проходят курс лечения Пилокарпином, во время общей анестезии с применением галотана возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления.
М-холиномиметический эффект препарата:
- Снижают – производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин, хлорпротиксен;
- Усиливают – ингибиторы холинэстеразы.
Если у пациента обнаружена ранняя стадия катаракты, миотический эффект Пилокарпина может привести к временному ухудшению зрения, в связи с чем в период применения препарата рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных работ и управлении транспортом.
Аналоги
Аналоги по механизму действия: Ацетилхолин-хлорид, Пилотимол, Физостигмина, Фотил, Фотил форте.
Сроки и условия хранения
Пилокарпин – препарат списка А. Хранить его следует в защищенном от света месте. Срок годности – 2 года. Капли после вскрытия флакона можно использовать в течение 1 месяца.
Пилокарпин
- противоглаукомны, миотические капли.
Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.Фармакокинетика
.
При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза - 1,5-2 часа, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы - 30 минут.
Показания к применению
Показаниями к применению капель Пилокарпин являются:- Первичная и хроническая открытоугольная глаукома.
- Острый приступ закрытоугольной глаукомы.
- Хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства).
- Вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело).
- Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).
Способ применения
Пилокарпин закапывают в каждый глаз по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают: на протяжении первого часа - каждые 15 минут по 1 капле; на протяжении 2-3 часов - каждые 30 минут по 1 капле; на протяжении 4-6 часов - каждые 60 минут по 1 капле; дальше - 3-6 раз в сутки до купирования приступа.
Побочные действия
Во время применения Пилокарпина могут развиться:- местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, покраснение, спазм аккомодации как последствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных областях, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, поверхностный кератит, зуд в области глаз, миопия, фотофобия, гиперемия конъюнктивы, отек и эрозия роговицы, спазм цилиарной мышцы; изредка - отслоение сетчатки;
- системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, головокружение, гиперсаливация, ринорея, отек легких, повышение артериального давления, брадикардия, сосудистые нарушения, артериальная гипотензия, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея;
- длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.
Противопоказания
:Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.
Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и бронхиальная астма в анамнезе.
Беременность
:Применение Пилокарпина в период беременности или кормления грудью возможно лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.
Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.
Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).
Передозировка
Первые симптомы передозировки - тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.С появлением данных симптомов препарат Пилокарпин отменяют.
Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид могут применяться как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Пилокарпин - капли глазные .По 5 мл или 10 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.
Состав
1 мл капель Пилокарпин содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг.Вспомогательные вещества: борная кислота, натрия тетраборат, вода для инъекций.
Дополнительно
:Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.
С осторожностью применять пациентам с острой сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда, тяжелой брадикардией, артериальной гипотензией, артериальной гипертензией, гипертиреозом, эпилепсией, обструкцией мочевых путей, вазомоторной нестабильностью, болезнью Паркинсона.
Миотические препараты применяют при отсутствии в радужке новообразованных сосудов.
Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) - нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.
Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен больным глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1-3 месяца Пилокарпин заменить другими, не миотическими препаратами. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для пожилых людей с факосклерозом и катарактой начальной стадии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При применении препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими четкости зрения.
Основные параметры
| Название: | ПИЛОКАРПИН |
| Код АТХ: | S01EB01 - |
Пилокарпин.
Фармакологическое действие:
М-холиностимулирующее средство. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза Показания:
Парез мускулатуры рубца, гипотония и атония преджелудков, атония кишечника, химостаз.для понижения внутриглазного давления, сужения зрачка.
Побочные действия:
Головная боль,боль в области глаза; миопия; снижение зрения, слезотечение; аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.
Атропин.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов,препятствует действия ацетилхолина, особождающегося из окончаний постганглионарного парасимпатического волокна.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. расширяет зрачок.
Показания
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм; премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия. Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации.
Побочные действия
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
17. . Характеристика ЛВ, действующих на H -холинергические синапсы. Показания к применению .
Н-холиномиметики -в-ва ганглионарные с дух фазным действием,усилив передачу импульса с парасимпатического и симпатического нервов. при стимуляции парасимпатики усиливается перестальтика кишечника, повышается секреция снюнных, бронхиальных и кишечных желез. Симпатика- тахикардия, сужение сосудов и развитие артериальной гипертензиеи. Лобелин для возбуждения дых центра. вызывает замедление серд. ритмаи снижен. АД. Показания Ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных. Нежелат. Эффекты брадикардия, нарушения проводимости сердца.При приеме внутрь: тошнота, рвота, тремор, головокружение, кашель.
Н-холиноблокаторы -блокируют Н-холинорецепторы вегет ганглиев и. в связи с этим тормозят передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постгангионарные волокна вегегтативных нервов. снижаюи а.д., ослаб. моторики жкт, угнетение секреции желез. Показания арт. гипертензия, спазмы переф. сосудов, язвенная болезнь желудка и 12 перст. кишки. Побочные тахикардия, атония кишечника и моч. пузыря. слабость, сухость во рту.
Глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело.
Форма выпуска препарата Пилокарпин
Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 мл пачка картонная 1;
Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 10 мл пачка картонная 1;
Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 5 мл пачка картонная 1;
Капли глазные 1 %; тюбик-капельница 1.3 мл пачка картонная 5;
Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) 5 мл с крышкой-капельницей пачка картонная 1;
Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл пачка картонная 1;
Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл коробка (коробочка) картонная 50;
Фармакодинамика препарата Пилокарпин
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств.
У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы.
При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%.
Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч.
Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Фармакокинетика препарата Пилокарпин
Быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин.
Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе.
Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов.
В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия.
Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде.
Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
Использование препарата Пилокарпин во время беременности
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Противопоказания к применению препарата Пилокарпин
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Побочные действия препарата Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Способ применения и дозы препарата Пилокарпин
В офтальмологической практике - 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь.
Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).
Передозировка препаратом Пилокарпин
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Взаимодействия препарата Пилокарпин с другими препаратами
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления.
Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости).
В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.
Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Меры предосторожности при приеме препарата Пилокарпин
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.
С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Условия хранения препарата Пилокарпин
Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.
Срок годности препарата Пилокарпин
Принадлежность препарата Пилокарпин к ATX-классификации:
S Органы чувств
S01 Препараты для лечения заболеваний глаз
S01E Противоглаукомные препараты и миотики
S01EB Парасимпатомиметики
