Правила разведения антибиотиков. Каталог ветеринарных препаратов Инструкция по применению

Гмо

Белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин

Код АТХ J01СЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению

Крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

Сепсис, септический эндокардит (острый и подострый)

Перитонит

Менингит

Остеомиелит

Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит

Холангит, холецистит

Раневая инфекция

Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

Дифтерия

Скарлатина

Сибирская язва

Актиномикоз

Гайморит, отит

Гнойный конъюнктивит

Способ применения и дозы

Бензилпенициллина натриевую соль вводят только внутримышечно. При внутримышечном введении разовые дозы при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) составляет 250000 – 500000 ЕД 4-6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40-60 млн. ЕД.

У детей до 2-х лет препарат следует применять с осторожностью. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000 – 100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000 – 300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки.

При менингите суточные дозы не должны превышать 20000000 – 30000000 ЕД для взрослых и 12000000 ЕД для детей, чтобы не допустить развития нейротоксичности.

В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней после начала лечения, необходимо пересмотреть лечение.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл вода для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). При растворении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу. Длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания – от 7 до 10 дней.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Для доз, применяемых при лечении инфекций средней тяжести, интервал между введениями должен быть увеличен до 8-10 часов.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы.

Побочные действия

Нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

Нарушение функции почек альбуминурия, гематурия, может развиться олигурия

Реакция Яриша-Герксхаймера

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия

Повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

Дисбактериоз, развитие суперинфекции (при длительном применении)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллину и к другим ß-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину)

Эндолюмбальное введение при эпилепсии

С осторожностью

Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз)

Почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва». Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена при одновременном введении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы должны быть осведомлены об этом.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (снижение объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени. Возможно развитие псевдомембранозного колита, у пациентов, у которых имеются симпоты разрабатывают серьезные и постоянные понос во время или после приема бензилпенициллина.

При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Замедленное всасывание из внутримышечного депо может возникнуть у больных сахарным диабетом.

Псевдомембранозный колит следует рассматривать у пациентов, которые имеют симптомы серьезного и постоянного поноса во время или после приема бензилпенициллина.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД
Производитель: Синтез Курган

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата:
Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД

Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик, пенициллин

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Описание продукта, инструкция.

Регистрационный номер Р N 003931/01

Торговое название препарата: Бензилпенициллина натриевая соль

Международное непатентованное название: бензилпенициллин

Химическое название - (2S-(2альфа,5альфа,6бета)(-3,3-Диметил-7-оксо-6-((фенилацетил) амино(-4-тиа-1-аза бицикло (3.2.0 (гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Состав: Активное вещество: бензилпенициллина натриевой соли - 500000 ЕД и 1000000 ЕД.

Описание. Белый порошок.

Код АТХ:

Фармакологические свойства
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназуобразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.
Фармакокинетика: Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Противопоказания
Повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным антибиотикам); эпилепсия (для эндолюмбального введения);
С осторожностью - беременность, период лактации, почечная недостаточность.

Способ применения и дозы
Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально, интратрахеально.
Внутривенно, эндолюмбально вводят только в условиях стационара!
При внутримышечном и внутривенном введении разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др. составляют 2,5-5 млн ЕД 4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года -
50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в тече-ние 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения, 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида изотонического или 0,5 % раствора новокаина. При растворении бензилпенициллина в растворе новокаина может выпасть осадок новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Внутримышечно препарат вводят глубоко в мышцу.
Подкожно бензилпенициллина натриевую соль применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.
Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутри-черепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно раз в сутки в течение 2-3 дней в зависимости от заболевания и тяжести его течения, взрослым - 5000-10000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.
При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100000 ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10000-20000 ЕД в 1 мл, детям - 2000-5000 ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется вода для инъекций или изотонический раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на в/м введение.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД/мл.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания - oт 7-10 дней до 2 мес и более.

Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко анафилактический шок;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, увеличение объема циркулирующей крови, возможно снижение насосной функции миокарда;
При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли. Аллопуринол при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
Растворы бензилпенициллина для внутримышечного введения готовят ех tempore. Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Упаковка
По 500000 ЕД и 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл. 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с 1-5 инструкциями по применению для поставки в стационары.

Условия хранения
Список Б. В сухомместе при температуре от 15 до 25 ºС, недоступном для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ознакомиться с предложениями товаров медицинского назначения, оборудования и пр. можно в разделе Маркет

Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД поставляют:

На данный момент поставщика нет, но вы можете оставить заявку и он найдетсяЗаявка на покупку медицинской продукции

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500000 ЕД - 0,3 г или 1000000 ЕД - 0,6 г бензилпенициллина натриевой соли.

Биосинтетический пенициллиновый антибиотик.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек ), а также в отношении Spirochaetaceae, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae.

Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших.

Фармакокинетика. Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводятся из организма с мочой. При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика.

Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы.

Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.

Показания к применению:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая , эмпиема плевры, ; септический (острый и подострый), гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. , вторично инфицированные дерматозы), гнойный , инфекции лор-органов (ангина), газовая , сибирская язва, легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый , гонобленнорея).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно, в полости (брюшную, плевральную и др.) или подкожно. В полости препарат вводят только в условиях стационара!

Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250000-500000 ЕД; суточная - 1000000-2000000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10000000-20000000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4-6 раз в сутки.

Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.

В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор препарата взрослым вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл, детям - 2 000-5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

Особенности применения:

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином при необходимости назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) - лихорадка, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой реакции: снижение насосной функции миокарда.

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте в/м введения.

При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: , повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, кома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестеройдные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов, период лактиции.

С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая , аллергические заболевания (в т.ч. , ).

Передозировка:

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500000 Ед, 1000000 Ед во флаконы. По 50 флаконов вместе с инструкциями по применению помещают коробку из картона (для стационаров).

Антибактериальные средства

Код в 1С

Описание

порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-пенициллин биосинтетический

Торговое название

Бензилпенициллина натриевая соль

Международное непатентованное название

бензилпенициллин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.

Состав

Активное вещество: Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) - 500000 ЕД и 1000000 ЕД.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., класса Spirochaetes. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов; гонорея, сифилис.

С осторожностью

Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

Применение при беременности

Способ применения и дозы

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, подкожно.

Внутримышечно: при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) – 4–6 млн. ЕД/сут за 4 введения.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50–100 тыс. ЕД/кг, старше 1 года – 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости – 200–300 тыс. ЕД/кг, по «жизненным» показаниям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения – 4–6 раз в сутки.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100–200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.

Способ приготовления растворов

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Для внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 1–3 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллина прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 0,25–0,5% раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5–5 мл, 1 млн. ЕД в 5–10 мл соответственно.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) – лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).

Лечение симптоматическое.

Применение с другими лекарственными препаратами

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2–3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Форма выпуска

Инъекционные препараты

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 50000 ЕД, 1000000 ЕД.
По 500000 ЕД и 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 5, 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением равного количества инструкций по применению для поставки в стационары.

Условия хранения

В сухом месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Латинское название: Benzylpenicillin sodium

Код ATX: J01CE01

Действующее вещество: бензилпенициллин (Benzylpenicillin)

Производитель: Красфарма ОАО (Россия); Синтез ОАО (Россия); Шандонг Вейфанг Фармасьютикал Фэктори Ко. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Китай)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Бензилпенициллина натриевая соль – антибиотик группы биосинтетических пенициллинов для системного применения, оказывающий бактерицидное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом [по 1 000 000 ЕД (единица действия) или 500 000 ЕД во флаконах, в картонной пачке 1 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов];
порошок для приготовления раствора для в/м и подкожного (п/к) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов);
порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл или 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли.

В 1 флаконе содержится действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензилпенициллина натриевая соль – антибактериальный препарат группы биосинтетических (природных) пенициллинов, оказывает бактерицидное действие, разрушается пенициллиназой. Механизм действия его активного вещества обусловлен ингибированием транспептидазы и препятствованием образованию пептидных связей. Нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Бензилпенициллин проявляет активность в отношении следующих возбудителей:

грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., класса Spirochaetes.

Устойчивость к Бензилпенициллина натриевой соли проявляют микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу: Staphylococcus spp., большинство вирусов, грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., простейших.

В последние годы чувствительность к бензилпенициллину гемолитических стрептококков, гонококков, стафилококков и пневмококков изменяется.

Фармакокинетика

После в/м введения максимальная концентрация бензилпенициллина в плазме крови достигается примерно через 0,5 часа.

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, при воспалении менингеальных оболочек – преодолевает гематоэнцефалический барьер. Широко распределяется в тканях, органах и жидкостях организма (кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы).

Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T 1/2) 0,5–1 час, при почечной недостаточности – от 4 до 10 часов и более.

Показания к применению

Применение Бензилпенициллина натриевой соли показано для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями:

дыхательные пути и Лор-органы (ухо, горло, нос): ангина, бронхит, внебольничная пневмония, гнойный плеврит, скарлатина, дифтерия, актиномикоз легких;
желчевыводящие пути: холецистит, холангит;
мочеполовая система: сифилис, гонорея, цистит, кольпит, эндометрит, эндоцервицит, сальпингоофорит, аднексит;
кожа и мягкие ткани, раневые инфекции: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
орган зрения: конъюнктивит, дакриоцистит, блефарит;
сердечно-сосудистая система: септический эндокардит;
костно-мышечная система: остеомиелит;
центральная нервная система: менингит;
прочие инфекции: сибирская язва, сепсис, перитонит и др.

Противопоказания

Абсолютные:

грудное вскармливание;
повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам и к бензилпенициллину.

Кроме этого, противопоказано эндолюмбальное введение препарата пациентам с эпилепсией.

С особой осторожностью рекомендуется назначать Бензилпенициллина натриевую соль при почечной недостаточности, пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями аллергического генеза (включая лекарственную гиперчувствительность, крапивницу, поллиноз, бронхиальную астму) и в случае диагностированной гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам класса Цефалоспорины (из-за вероятного развития перекрестной аллергии).

В период беременности, применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор Бензилпенициллина натриевой соли вводят в/в (капельно или струйно), в/м, п/к, внутриполостно (в брюшную, плевральную и др. полости), интратекально (эндолюмбально), местно.

Перед первым введением необходимо убедиться в переносимости препарата и новокаина (если он используется в качестве растворителя). Для этого больным следует провести внутрикожную пробу.

Готовить раствор Бензилпенициллина натриевой соли необходимо непосредственно перед процедурой введения, в зависимости от способа применения соблюдая следующие требования:

раствор для струйного в/в введения: в качестве растворителя для содержимого флакона 1 000 000 ЕД требуется 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида;
раствор для капельного в/в введения: в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы в объеме 100–200 мл на 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика;
раствор для в/м введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе прокаина, используя 1–3 мл растворителя;
раствор для введения п/к: порошок растворяют в 0,25–0,5% растворе прокаина (новокаин), соблюдая следующие пропорции: на 500 000 ЕД требуется 2,5–5 мл, на 1 000 000 ЕД – 5–10 мл растворителя;
раствор для введения в полость тела: для растворения антибиотика при введении в брюшную, плевральную или другую полость используют стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида;
раствор для интратекального введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в пропорции на 1000 ЕД активного вещества – 1 мл растворителя. Полученный раствор смешивают с извлеченной из спинномозгового канала спинномозговой жидкостью (СМЖ) в равных долях, к 5–10 мл СМЖ добавляют 5–10 мл раствора антибиотика;
глазные капли [готовят ex tempore (по мере надобности)]: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–25 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–50 мл на 1 000 000 ЕД;
капли в нос и ушные капли: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–50 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–100 мл на 1 000 000 ЕД.

В/в раствор можно вводить струйно медленно на протяжении 3–5 минут или капельно, со скоростью 60–80 капель в 1 минуту.

В/м инъекции производят в верхний наружный квадрат ягодицы глубоко в мышцу.

Интратекально Бензилпенициллина натриевую соль следует вводить со скоростью 1 мл в минуту.

в/в и в/м введение: взрослые – по 250 000–500 000 ЕД 4–6 раз в день для лечения инфекций средней тяжести. Суточная доза препарата при тяжелых инфекциях может составлять от 10 000 000 до 20 000 000 ЕД, при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточную дозу для детей определяют с учетом веса ребенка: в возрасте до 1 года – по 50 000–100 000 ЕД на 1 кг веса ребенка, старше 1 года – по 50 000 ЕД на 1 кг. При необходимости ее можно повысить до 200 000–300 000 ЕД на 1 кг веса тела, а по жизненным показателям и до 500 000 ЕД на 1 кг. Суточную дозу делят на 4–6 введений. В/в Бензилпенициллина натриевую соль обычно вводят 1–2 раза в день, оставшуюся часть суточной дозы вводят в/м;
введение п/к: в виде обкалывания инфильтратов раствором с концентрацией 100 000–200 000 ЕД на 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина;
введение в полость тела: взрослые – концентрация раствора 10 000–20 000 ЕД в 1 мл растворителя, дети – 2000–5000 ЕД в 1 мл. Продолжительность лечения – 5–7 дней. Затем больного переводят на в/м введение Бензилпенициллина натриевой соли;
интратекально (эндолюмбально) при гнойных заболеваниях мозговых оболочек, головного и спинного мозга: взрослые – в суточной дозе 5000–10 000 ЕД, дети в возрасте старше 1 года – 2000–5000 ЕД, 1 раз в день в течение 2–3 дней, далее больного переводят на в/м введение;
местно (только порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения): заболевания глаз – инстилляция по 1–2 кап 6–8 раз в день глазных капель, содержащих 20 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды; раствор используют свежеприготовленный. Заболевания уха или носа – закапывание по 1–2 капли 6–8 раз в день свежеприготовленных капель, содержащих 10 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды.

Продолжительность лечения Бензилпенициллина натриевой солью врач устанавливает индивидуально с учетом формы и тяжести заболевания. Курс может составлять 7–10 дней, а при сепсисе, септическом эндокардите и других тяжелых патологиях до 60 дней и более.

При сифилисе и гонорее лечение проводят по специально разработанной схеме.

Побочные действия

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, лихорадки, озноба, отеков, артралгии, эксфолиативного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, ангионевротического отека (отек Квинке), анафилактического шока (в том числе, при инъекционном введении Бензилпенициллина натриевой соли, с летальным исходом);
со стороны нервной системы: шум в ушах, головная боль, головокружение; при эндолюмбальном введении возможно развитие нейротоксикоза (тошнота, рвота, судороги, симптомы менингизма), кома;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления;
со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, положительные результаты теста Кумбса;
со стороны пищеварительной системы: кандидоз полости рта, стоматит, тошнота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, функциональные нарушения печени;
со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит;
со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
реакции в месте введения: болезненность и уплотнение при в/м применении; в случае попадания суспензии для в/м введения в сосудистое русло – нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, ощущение страха, кратковременная потеря сознания.

Передозировка

симптомы: тошнота, рвота, рефлекторное возбуждение, головная боль, миалгия, артралгия, судороги, симптомы менингизма, кома. Токсическое действие на центральную нервную систему чаще возникает при эндолюмбальном введении;
лечение: немедленное прекращение применения препарата, назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Назначение Бензилпенициллина натриевой соли показано только при патологиях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. При развитии у возбудителей устойчивости бензилпенициллин следует заменить другим антибиотиком.

Если клинический эффект отсутствует после 3–5 дней применения препарата, необходима коррекция/замена схемы лечения. В этом случае возможно дополнительное назначение других антибиотиков или синтетических химиотерапевтических средств, либо перевод больного на прием нового антибиотика. Вероятность развития побочных реакций и степень их выраженности может при этом повышаться.

При проведении теста на гиперчувствительность пациент должен находиться под наблюдением медперсонала в течение 0,5 часа. В случае возникновения симптомов аллергических реакций на Бензилпенициллина натриевую соль, его следует отменить и назначить соответствующее лечение, включающее эпинефрин, антигистаминные средства, кортикостероиды. Должно учитываться, что у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам в анамнезе на фоне препарата возможно появление перекрестной аллергии.

Длительное применение бензилпенициллина требуется сопровождать регулярным контролем состояния функции почек, электролитного баланса и формулы крови.

Применение субтерапевтических доз бензилпенициллина или преждевременная отмена препарата часто вызывает появление резистентных штаммов возбудителей.

При возникновении у больного тяжелой диареи при проведении диагностики ее причины необходимо учитывать риск развития у больного псевдомембранозного колита. Поэтому введение Бензилпенициллина натриевой соли рекомендуется отменить.

С целью предупреждения развития грибковой суперинфекции целесообразно одновременное назначение противогрибковых средств.

При смешивании бензилпенициллина с прокаином возможно помутнение раствора, которое допускает в/м введение препарата.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение препарата при грудном вскармливании.

В период вынашивания применение Бензилпенициллина натриевой соли допускается только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери, по мнению врача, превышает потенциальную угрозу для плода.

При необходимости назначения антибиотика в период лактации кормление грудью требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Бензилпенициллина натриевую соль применяют по показаниям с соблюдением рекомендованного режима дозирования.

Детям грудного возраста следует назначать препарат с осторожностью.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью следует применять Бензилпенициллина натриевую соль для лечения пациентов с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Бензилпенициллина натриевой соли с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными средствами возникает синергизм действия.

Повышение активности бензилпенициллина вызывают ингибиторы бета-лактамаз.

При одновременном применении других бактериостатических лекарственных средств (включая хлорамфеникол) терапевтический эффект препарата снижается.

При сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диуретиками, блокаторами канальцевой секреции, аллопуринолом увеличивается T1/2 бензилпенициллина, повышается уровень его концентрации в плазме крови и риск токсического действия. Кроме этого, аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Сочетать Бензилпенициллина натриевую соль с НПВС, этинилэстрадиолом не рекомендуется. Возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивов.

На фоне применения бензилпенициллина усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается клиренс и повышается токсичность метотрексата.

Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 3 года.