Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя его синтез, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:

Тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза

Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит

Инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга

Бактериальный эндокардит

Некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких

Инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени

Инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств)

Инфекции кожи и мягких тканей

Сепсис, газовая гангрена

В качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли)

Профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутривенных инфузий.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг (1,5 мл).

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).

В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Очень часто(≥1/10)

Головная боль

Тошнота

Часто(≥1/100 до <1/10)

Боли в животе, колики в животе

Нечасто(≥1/1000 до <1/100)

Анорексия, рвота, обложенность языка

Периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)

Повышение температуры, лихорадка

Гиперемия кожи

Заложенность носа

Артралгия

Уплощение зубца Т на ЭКГ

Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

Отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница

Редко(≥1/10000 до <1/1000)

Спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия

Снижение аппетита, запоры

Сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит

Панкреатит

Потемнение мочи

Очень редко(<1/10000)

Нейтропения (лейкопения)

Анафилактические реакции

Тромбофлебит

Холестаз, желтуха

Полиморфная эритема

Повышение активности печеночных ферментов

Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола

Лейкопения (в том числе в анамнезе)

Органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия

Печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах)

Беременность (I триместр)

Период лактации

Тяжелая почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Метрида:

С непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени;

С препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации;

С преднизолоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печении под влиянием преднизолона;

С циметидином - отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций;

С препаратами, стимулирующими микросомальные ферменты печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови;

С рифампицином - повышается клиренс метронидазола из организма,

С фенитоином – возможно небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия;

С фторурацилом - усиливается токсическое действие, но не эффект фторурацила;

С этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций;

С дисульфирамом - может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).

Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие метронидазола.

Фармацевтическое взаимодействие

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Особые указания

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 мл. метронидазол 5 мг.

1 амп. метронидазол 100 мг.

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 мл. метронидазол 5 мг.

1 фл. метронидазол 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфат (безводный), вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Противопротозойный продукт с антибактериальной активностью

Фармакологическое действие

Препарат с противопротозойным и антибактериальным действием, механизм которого заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (Bacteroides ovatae, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентости к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, активными в отношении обычных аэробов. Метронидазол увеличивает восприимчивость опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения Метрогила в дозе 500 мг на протяжении 20 мин концентрация метронидазола в сыворотке крови составила через 1 ч 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи в последствии в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Метаболизм

Биотрансформируется в пределах 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) обладает противопротозойной и противомикробной активностью.

Выведение

T1/2 составляет 8 ч (от 6 до 12 ч). Выводится 60-80% - почками (в пределах 20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (от 10 до 29 ч).

У новорожденных, родившихся при периоде беременности от 28 до 30 недель - 75 ч, от 32 до 35 недель - 35 ч, от 36 до 40 недель - 25 ч.

У больных с нарушениями функции почек в последствии повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту применения продукта надлежит уменьшить).

Метронидазол и его метаболиты выводятся при гемодиализе (T1/2 - 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводятся в некординальном количестве.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами:

тяжелые инфекции, вызванные смешанной аэробно-анаэробной микрофлорой (в составе комбинированной терапии);

тяжелые формы кишечного и печеночного амебиаза;

• перитонит;

  остеомиелит;

  гинекологические инфекции;

  абсцессы малого таза;

  абсцедирующая пневмония;

  абсцессы головного мозга;

  газовая гангрена;

  инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Профилактика и лечение инфекций, вызванных аэробной микрофлорой, при хирургических вмешательствах (главным образом, на органах брюшной полости, мочевыводящих путях).

Лучевая терапия опухолей (в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).

Режим дозирования

Препарат предназначен для в/в инфузий, которые показаны при тяжелом течении инфекций, также при невозможности приема метронидазола внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет продукт вводят в/в капельно в изначальной дозе 0.5-1 г (продолжительность инфузии 30-40 мин), а потом через 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин.

При хорошей переносимости терапии в последствии первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При надобности в/в введение проводят более длительное время. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям возможен переход на прием вещества вовнутрь в поддерживающей дозе - по 400 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по такой же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно достаточно 1 курса терапии.

Для профилактики взрослым и детям старше 12 лет продукт назначают в/в капельно в дозе 0.5-1 г накануне операции, каждый день операции и на следующий день - по 1.5 г/ (по 500 мг через 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).

При хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и/или при печеночной недостаточности наибольшая суточная доза - 1 г при кратности введения 2 раза/сут.

При использовании в качестве радиосенсибилизирующего средства продукт вводят в/в в дозе 160 мг/кг массы тела или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0.5-1 ч до начала сеанса облучения. Препарат применяют перед каждым сеансом на протяжении 1-2 недель, а в оставшийся период лучевой теарпии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не обязана превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для уменьшения интоксикации, вызванной облучением, проводят инфузии 5% раствора декстрозы (глюкозы), гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций. При этом 3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида, и полученным раствором смачивают тампоны, которые применяют местно за 1.5-2 ч до облучения. При плохой регрессии опухоли аппликации проводят на протяжении всего курса терапии; при положительной динамике очищения опухоли от некроза - на протяжении первых 2 недель терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, высокая возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Местные реакции: тромбофлебит, боли, гиперемия, отечность.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Противопоказания

органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);

почечная недостаточность (при использовании в больших дозах);

заболевания системы кроветворения;

I триместр беременности;

лактация (грудное вскармливание);

высокая восприимчивость к продукту и другим производным нитроимидазола.

Беременнность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям. При надобности назначения в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При использовании в комбинации с амоксициллином не надлежит назначать Метрогил пациентам младше 18 лет.

При проведении длительной терапии надлежит контролировать картину периферической крови.

При возникновении лейкопении вопрос о продолжении применения продукта решают индивидуально в зависимости от течения инфекционного процесса.

При появлении атаксии, головокружения или других неврологических симптомов применение продукта надлежит прекратить.

На фоне применения Метрогила нельзя употреблять алкоголь, т.к. возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (боли в животе спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, приливы).

На фоне применение продукта возможно получение ложно-положительного теста Нельсона (из-за иммобилизации трепонем).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, при всем этом протромбиновое время увеличивается.

Одновременное употребление этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции.

Совместное применение Метрогила с дисульфирамом может привести к развитию неврологических реакций (интервал между назначением должен составлять не менее 2 недель).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличить риск развития побочных эффектов.

Индукторы печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его концентрации в плазме.

При одновременном использовании Метрогила с продуктами лития уровень лития в крови может повышаться, что увеличивает вероятность развития токсических эффектов.

При совместном использовании сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Метрогила не надлежит смешивать с другими лекарственными продуктами.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать.

Период годности - 3 года.

Внимание!
Перед применением медикамента "Метрогил (Metrogyl) для в/в введения" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Метрогил (Metrogyl) для в/в введения ».

При лечении такого заболевания, как метрит применяется капельница с раствором Метрид. Одной из серьезных проблем гинекологического характера, которая сопровождается прогрессированием воспалительного процесса в мышечных волокнах влагалища, является метрит. Такая болезнь может диагностироваться у пациенток различной возрастной категории и протекает в различных формах. Возникновению метрита предшествует такое женское заболевание, как эндометрит. Важно обратиться к специалисту сразу же при появлении признаков недуга, поскольку это позволит предотвратить развитие многих осложнений.

Метрит лечится различными методами и часто этот процесс может затянуться на несколько месяцев и даже лет. Важно помнить о том, что перед началом проведения любой терапии важно изучить особенности того или иного лекарственного препарата и разобраться в этом обычно помогает инструкция по его применению.

Причины и симптомы патологии

Метрит может развиваться в результате использования женщиной противозачаточных средств, которые помещаются внутрь детородного органа. Кроме этого, симптоматика патологии может развиваться в том случае, если пациентке было проведено хирургическое вмешательство по удалению аппендицита, в ходе которой произошло попадание инфекции в организм женщины.

Нередко заболевание начинает свое прогрессирование после ушибов и травм матки различного характера, а также при проникновении в организм патогенных микроорганизмов и бактерий. В том случае, если микробы попадают именно в полость детородного органа, то результатом этого становится метрит.

Инфекция в организм пациентки может проникнуть в результате:

• Сложных родов;
• При выполнении абортов;
• При менструации.

В некоторых случаях развитие патологии происходит:

• При сильном переохлаждении женского организма;
• При слабых схватках во время родов;

Метрит считается довольно сложным и опасным заболеванием, ведь отсутствие эффективной терапии может вызвать переход воспалительного процесса на прилегающие органы и ткани. Сама матка находится в центральной части таза, и она крепится к тазовому дну благодаря мышцам, связкам и брюшине. При переходе воспалительного процесса на брюшную область развивается острая форма болезни, которая постепенно переходить в хронический периметрит.

Специалисты выделяют несколько форм такого заболевания, как метрит.

При острой форме болезни происходит разрыхление миометрия, а также он сильно утолщается и отекает. Такое патологическое состояние детородного органа дополняется тем, что на эндометрии начинает образовываться гной. В том случае, если патология развивается после перенесенного аборта, то местом возникновения патологического процесса становится место расположения остатков плода.

Медицинская практика показывает, что примерно на 3-4 сутки после проведения искусственного прерывания беременности наблюдается развитие послеродового метрита.
Он сопровождается появлением следующей симптоматики:

• Подъем температуры;
• Возникновение болевых ощущений внизу живота;
• Ухудшение общего состояния женщины;
• Увеличение размеров детородного органа.

Начальная стадия болезни дополняется появлением следующих признаков болезни:

• Сильное вздутие живота;
• Учащенный пульс;
• Появление болей резкого характера;
• Проблемы со стулом;
• Проблемы с мочеиспусканием.

Обычно периметрит вызывает появление яркой симптоматики, и отсутствие эффективного лечения может не только ухудшить здоровье пациентки, но и стать причиной летального исхода.

Особенности лечения патологии

При диагностировании метрита острого течения лечение проводится следующими методами:

1. Соблюдение полного постельного режима.
2. Наложение холода на низ живота.
3. Прием препаратов, оказывающих сокращение детородного органа: Окситоцин, Прегнантол, Питуитрин.
4. Болеутоляющие средства.

Кроме этого, метрит лечится с помощью антибактериальных препаратов, которые считаются высокоэффективными в борьбе с патогенными микроорганизмами

При появлении симптоматики, свидетельствующей о присутствии в полости детородного органа остатков плодного яйца, проводится удаление путем выскабливания матки.

Делать выводы о присутствии остатков плодного яйца в маточной полости можно при появлении следующих симптомов:

• Развитие кровотечения;
• Появление болей схваткообразного характера;
• Результаты УЗИ.

В том случае, если у женщины выявляется метрит хронического характера, то лечение проводится с помощью:

• Грязелечения;
• Диатермии;
• Ультразвука;
• Озокеритотерапии;

При нарушении менструации пациентке назначается прием гормональных препаратов. Некоторые женщины прибегают к помощи рецептов народной медицины, однако, часто такое лечение не дает положительного результата. Именно по этой причине при появлении характерных симптомов метрита следует обращаться за помощью к специалистам, а не заниматься самолечением.

Лечение патологии с помощью Метрида

Метрит является сложным и довольно опасным заболеванием, которое требует обязательного лечения. Медикаментозная терапия предполагает прием лекарственных препаратов, среди которых можно выделить Метрид. Такое лекарство широко применяется для лечения различных воспалительных патологий, среди которых встречается и метрит.

Метрид представляет собой лекарственный препарат, который используется для инфузионного введения в организм. Он обладает противомикробным воздействием, потому дает хороший результат при лечении различных инфекционных и воспалительных заболеваний. Инструкция по применению такого лекарства говорит о том, что основным составляющим компонентом средства служит метронидазол, который при попадании внутрь патологической клетки метаболизируется и вносит преобразования в состав бактерий.

Капельницы с Метридом при инфекционных заболеваниях помогают полностью избавиться от анаэробных микроорганизмов.

Введение препарата в организм пациентки приводит к тому, что происходит проникновение его в спинномозговую жидкость и его высокая концентрация наблюдается в тканях легких и мозга, а также в желчных путях. Прилагаемая инструкция по применению рассказывает о том, что выведение Метрида осуществляется в виде метаболитов почками либо кишечником.

Метрид широко применяется при лечении пациентов с заболеваний инфекционного характера, которые протекают в тяжелой форме. Обычно развитие таких патологий происходит под воздействием патогенных микроорганизмов, обладающих повышенной чувствительностью к лекарству.

Метрид назначается в следующих случаях:

• При гинекологических патологиях инфекционного характера;
• После проведенного хирургического вмешательства;
• В профилактических целях и устранении инфекций, попавших в организм во время операции.

Прилагаемая инструкция по применению препарата рекомендует назначать его в виде капельниц тем пациентам, у которых возникают трудности с пероральным приемом метронидазола.

Перед началом лечения любых видов заболеваний пациентом либо специалистом должна быть тщательно изучена прилагаемая инструкция по применению препарата. Это связано с тем, что Метрид может плохо переноситься пациентами и результатом этого становится развитие некоторых побочных эффектов:

Нарушается работа желудочно-кишечного тракта и проявляется это в следующем:

• Нарушении стула;
• Приступах рвоты;
• Стремительной потере веса;
• Появлении в ротовой полости металлического привкуса;
• Повышенной сухости ротовой полости;
• Появлении дискомфортных ощущений в эпигастральном отделе;
• Прогрессировании стоматита;
• Диагностировании желтухи с холестазом.

Возможно появление отклонений в работе мочеполовой системе в виде:

• Сильного жжения в области мочеиспускательного канала;
• В развитии цистита,
• Придании моче коричневатого оттенка;
• В нарушении либидо.

Капельницы с Метридом могут стать причиной развития аллергической реакции, которая вызывает повышенный зуд кожных покровов и появление ринита аллергического происхождения.

Возникают сбои в работе различных отделов нервной системы, и сопровождается это появлением следующей симптоматики:

• Частые головокружения;
• Постоянная головная боль;
• Проблемы с координацией;
• Постоянная депрессия;
• Повышенная возбудимость;
• Проблемы с органами зрения.

Инструкция по применению указывает на использование определенных доз препарата и при их превышении наблюдается развитие судорог и периферической нейропатии.

Лечение с помощью такого лекарства, как Метрид, не рекомендуется проводить пациентам, которые обладают повышенной чувствительностью к его отдельным компонентам.

Кроме этого, инструкция по применению запрещает ставить капельницы с таким средством следующим группам пациентов :

• С поражением ЦНС органического характера;
• С патологиями крови;
• С ярко выраженными отклонениями в работе печени.

Кроме этого, Метрид не назначается пациентам детского возраста. Необходимо с осторожностью применять этот лекарственный препарат у тех больных, работа которых тесно связана с нахождением за рулем автомобиля.

Инструкция по применению лекарственного средства запрещает использовать его во время вынашивания ребенка, поскольку до сих пор не удалось получить точных данных о влиянии метронидазола на состояние плода. В том случае, если возникает необходимость лечения воспалительного заболевания во время грудного вскармливании с помощью Метрида, то необходимо проконсультироваться со специалистом. Обычно в такой ситуации отменяется кормление грудью, и пациентка проходит курс лечения.

Достичь положительного результата при лечении болезни у женщин с помощью Метрида удается благодаря сочетанию приема этого средства с другими препаратами противомикробного действия.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»__________20___ г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Метрогил

Торговое название

Метрогил

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - метронидазол……5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола

Код АТС J01XD01

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Выводится почками 60 - 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6 - 15 %. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Метрогил - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях

Комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций

Тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза

Перитонит

Остеомиелит

Гинекологические инфекции

Абсцессы малого таза

Абсцессы головного мозга

Абсцедирующая пневмония

Газовая гангрена

Инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов

Лучевая терапия больных с опухолями (в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).

Способы применения и дозы

Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 - 1 г внутривенно капельно (длительность инфузий - 30 - 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2 - 3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7,5 мг/кг.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5 - 1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1 - 2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят внутривенно капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0,5 - 1 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1- 2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5 % раствора декстрозы, гемодеза или 0,9 % раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10 % растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1,5 - 2 часа до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, «металлический» привкус во рту

Диарея, рвота, запоры, глоссит, стоматит

Головокружение, нарушения координации движений, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, периферические нейропатии (при длительном применении в больших дозах)

Крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии

Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет

Тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции)

Нейтропения, лейкопения

Уплощение зубца Т на ЭКГ

Очень редко:

Судороги, спутанность сознания, галлюцинации

Крайне редко:

Панкреатит

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола

Органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

Болезни крови, в том числе лейкопения в анамнезе

Беременность (I триместр) и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этилового спирта.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2-х недель).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию Метрогила, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.