Большую роль в лечении заболеваний сердца современная медицина отводит препарату Симвастатин, препятствующему выработке в организме триглицеридов (нейтральных жиров), вредных видов холестерина, а также холестеринсодержащих белковых веществ – .

Попадая в организм, Симвастатин в результате реакции гидролиза оказывает гиполипидемическое действие (снижение уровня холестерина в плазме крови). Это происходит на уровне подавления действия фермента ГМГ-КоА-редуктаза, который активно поддерживает синтез холестерина на ранней стадии – образование мевалоновой кислоты.

Локализуя неправильный холестерин, препарат благотворно влияет на уровень липопротеинов высокой плотности, транспортирующих по крови полезный холестерин.

Поведение в организме

Лекарство успешно усваивается организмом, достигая наивысшей концентрации в крови через час-два с небольшим. Спустя 12 часов содержание Симвастатина составляет не более 10% от изначального.

Обмен веществ (метаболизм) с участием Симвастатина происходит в печени, и в процессе первого прохождения через нее препарат образует активную форму бета-гидроксикислоты, которая является основной «движущей силой» при распаде холестерина. Препарат интенсивно (на 95%) соединяется с белками плазмы, усиливая их положительный эффект.

Выведение лекарства из организма происходит через кишечник (до 60%) и почки (15%).

Форма выпуска, упаковка

Симвастатин фирмы «Вертекс». Упаковки по 30 таблеток. Таблетки могут быть по 10 или 20 мг

Форма выпуска препарата – таблетки 10, 20, 40 мг в оболочке от белого до коричневого цвета, внутри имеют белый или беловатый цвет, круглые, выпуклые с обеих сторон.

Расфасованы в фольгированные блистер-упаковки по 10 или 14 штук (пачка из картона содержит 2 блистера и более). Выпускаются также в пластиковых или стеклянных банках по 15, 20, 30, 60, 90 таблеток).

Дозировка, особенности приема препарата

Симвастатин принимают вне зависимости от приема пищи 1 раз в сутки. В соответствии с уровнем холестерина у пациента доктор назначает определенную дозу от 5 до 40 мг. Если доза по каким-либо причинам была пропущена, то ее можно принять пораньше, но не удваивать.

Эффект препарата заметен через две недели, а через 45 дней наблюдаются максимальные улучшения контролируемых показателей в плазме крови. При необходимости дозы корректируют, но не раньше, чем через месяц.

Лекарство назначают, исходя из диагноза больного. Так, пациентам с гиперхолестеринемией необходимо принимать от 5 до 80 мг в сутки. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии употребляют в сутки 40 мг за один раз или 80 мг в три приема.

Если больной страдает ишемией сердца, то доза назначается в объеме 20 или 40 мг на усмотрение врача. Обнаружение заболевания щитовидной железы и почек является поводом к лечению этих недугов до назначения Симвастатина.

При хронической почечной недостаточности максимальная доза в сутки не превышает 10 мг. Такое же ограничение показано пациентам, принимающим лекарства группы фибратов (за исключением фенофибрата).

На фоне препаратов от аритмии (амиодарон, верапамил) в сутки можно принимать 20 мг Симвастатина. В сочетании с профилактикой стенокардии лекарственным средством дилтиазем доза Симвастатина не превосходит 40 мг.

Прекращение приема Симвастатина постепенно приводит к начальным показаниям уровня холестерина и дальнейшему развитию вытекающих из этого заболеваний. Поэтому отказ от препарата без предварительной консультации с врачом может привести к серьезным осложнениям.

Аналоги

Вазилип 10 мг

Симвастатин и его аналоги имеют в составе одинаковое активное вещество, но, в отличие от оригинала, его заменители не запатентованы и продаются по более низким ценам.

В аптеках представлен широкий ассортимент аналогов симвастатина, это: , зорстат, овенкор, симвастатин-тева, симплакор, и другие. Указанные препараты выпускаются в России, Нидерландах, Германии, Словении, Турции, Израиле, Индии, США.

Производители

Лекарство Симвастатин производят отечественные компании: Вертекс (Санкт-Петербург), Северная Звезда Россия (Ленинградская область), Валента (Москва), АВВА РУС (Москва), ФармСтандарт ЛекСредства (Курск), Атолл (Самарская обл.), АЛСИ Фарма (Киров).

Пользуются широкой известностью такие зарубежные производители симвастатина, как ГЕДЕОН РИХТЕР (Венгрия), Зентива к.с. (Чехия), Алкалоид (Македония), Хемофарм (Сербия), Бофур Ипсен (Франция), KRKA (Словения), Борисовский завод медицинских препаратов (Минская обл.).

Фармацевтические фирмы, выпускающие препарат, имеют обширную сеть представительств по всему миру.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией по применению Симвастатин назначается при:

• повышенном уровне холестерина (гиперхолестеринемии, в том числе наследственной), когда диеты и физические нагрузки не дают желаемого эффекта;
• коронарном атеросклерозе;
• ишемии;
• профилактике инфаркта миокарда для снижения риска его возникновения;
• нарушениях кровообращения в сосудах головного мозга;
• процедурах по восстановлению сосудов;
• сахарном диабете в целях предотвращения сердечных осложнений.

Противопоказания

Терапия Симвастатином не проводится в случаях:

• характерно выраженного заболевания печени;
• нарушения образования органических соединений порфиринов (гемоглобина; дыхательных пигментов, содержащихся в мышечных тканях);
• аномального (пониженного или повышенного) тонуса мышечных тканей;
• несовершеннолетнего возраста;
• повышенной чувствительности к препарату.

Средство осторожно назначают при:

• злоупотреблении спиртными напитками;
• приеме иммунодепрессантов;
• низком давлении;
• нарушении баланса электролитов (калия, магния, кальция, фосфора, натрия, органических кислот) и воды в организме;
• острых инфекционных заболеваниях;
• сбоях в обмене веществ;
• расстройстве эндокринных желез (щитовидной, поджелудочной);
• болезнях печени (гепатите; циррозе; опухолях, в том числе доброкачественных; тромбозе печеночных вен и многих других);
• почечной недостаточности;
• и кормлении грудью;
• перенесении хирургических операций, включая стоматологические;
• травмах;
• пожилом возрасте от 65 лет (особенно у женщин);
• склонности к эпилепсии.

Побочные действия

Препарат Симвастатин в единичных случаях сопровождается нежелательными сопутствующими явлениями. Статистика называет не более 1-2% больных, у которых наблюдались негативные изменения в организме.

Побочными действиями при терапии Симвастатином можно назвать: вздутие кишечника, диарею, головокружение. В крайне редких случаях наблюдается аллергия, дерматит, слабость, мышечные судороги.

Для снижения негативных эффектов специалист должен учесть полный анамнез больного и через каждые три месяца назначать .

Правильное прекращение приема статинов

Препарат группы статинов необходимо отменить в том случае, если пациент перенес инфаркт или инсульт и в то же время существует риск возникновения и развития побочных эффектов. Однако перед прекращением приема лекарства врач должен убедиться в правильности своих предположений.

Прекращение приема статинов на два месяца могут рекомендовать больным, не страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями, с первичным повышением уровня холестерина при умеренном отклонении от нормы. Пациенту назначают соответствующую диету и физическую нагрузку. Если наблюдаемые показатели уменьшатся до безопасной величины, то статинотерапия больше не потребуется.

Препарат отменяют в случае его негативного влияния на печень, когда проверочные анализы показывают результаты, завышенные в 2-3 раза.

Это химические вещества из последних поколений статинов, снижают уровень холестерина крови, уменьшая его синтез печенью. Средства угнетают (ингибируют) ферментные системы печени, превращающие предшественников холестерина в его формы, ответственные за формирование атеросклеротических бляшек; их эффект зависит от дозы. Отличительной особенностью обоих препаратов является способность активации рецепторов печеночных клеток для усвоения, распада «плохого» холестерина - ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), возможность применения при сахарном диабете (не нарушают углеводный обмен).

Препараты применяются только по назначению врача

Розувастатин и Аторвастатин - в чем разница?

Это представители разных поколений препаратов - четвертого и третьего соответственно. Более поздний синтез лекарства обеспечивает появление у него новых качеств, улучшающих эффект или переносимость. Соответственно повышена его стоимость. Важные отличительные характеристики указанных медикаментов, выпускаемых только таблетками, изложены таблицей.

Сравнительная таблица

	Аторвастатин
Поколение ЛС
IV	III
Участие печени в преобразовании
10%	90-95%
Время полураспада (чем дольше, тем реже нужно принимать)
19 часов	7-9 часов
Активность метаболитов
Нет	Да
Начальная дозировка (мг)
5	10
Средняя доза (мг)
10	40
Максимальная доза (мг)
20	80
Начало действия
5-7 дней	7-12 дней
90-100% эффект
Через 3-4 недели	На 4-5 неделе приема
Снижение уровня свободных жиров (ТГ)
Нет (водорастворимый)	Да (жирорастворимый)
Побочные действия
Редкие	1% и более, что зависит от состояния печени
Страна выпуска
Великобритания, Россия	Израиль, Россия
Число аналогов
12	4

Участие печени - для начала действия не требуется преобразования препарата печенью, чем отличается Розувастатин от Аторвастатина. Результатом становится более быстрое начало действия, меньшая функциональная нагрузка на печеночные клетки, большая безопасность использования лекарства, преимущественное выведение его через кишечник (около 10% с желчью). Отсутствие растворимости в жирах не предполагает участие в расщеплении ТГ (триглицеридов или свободных жиров).

Преимущества и недостатки III и IV поколений

Лучше посетить доктора, получить рекомендации по применению средства с учетом результатов обследования. Оба препарата начинают использовать строго по показаниям пациентам среднего возраста при наличии клинических проявлений ИБС (ишемической болезни сердца), атеросклероза сосудов мозга или нижних конечностей. Раннее использование статинов предлагают при наследственных формах гиперхолестеринемии (высокого содержания холестерина крови). Предварительный период обследования (от месяца до полугода для разных пациентов) сочетают со следующими рекомендациями:

• Коррекция диеты.
• Увеличение физической активности.

Дальнейшее применение статинов сочетают с обязательным выполнением этих советов. Для пациентов с ожирением выбор по действию склоняет к использованию Аторвастатина из-за возможности снижения свободного жира (ТГ). Однако, при наличии жировой дистрофии или цирроза печени возрастает риск «побочек», что требует частого контроля содержания печеночных ферментов крови.

30 таб. российского производства

III поколению свойственны как частые диспепсические жалобы (при употреблении доз выше 40 мг наблюдают тошноту, рвоту, вздутие живота, нарушения стула), так и более тяжелые, осложнения лечения в виде мышечных болей, распада мышц. Плохая переносимость препарата при ухудшении лабораторных показателей функции печени является причиной временной отмены, замены на препарат более высокого поколения или снижения дозы выбранного статина. Обычно через месяц после прекращения приема лекарства уровень холестерина крови возвращается к исходному содержанию.

Статин III поколения

Что лучше?

Для каждого пациента конкретный препарат будет действовать с учетом особенностей организма. Вот некоторые факторы, которые доктор учитывает при назначении статинов:

• Пол, возраст, наследственность, аллергические реакции.
• Наличие сопутствующих болезней печени, сердца, почек.
• Результаты лабораторных, инструментальных исследований.

Применение статинов не обосновывается только результатом липидограммы. Это процесс принятия решения после обсуждения с пациентом необходимости пожизненного лечения атеросклероза, доказанного выраженностью его проявлений. Аторва- и Розувастатин - современные препараты, применение которых при средних дозировках практически одинаково снижает уровень «плохого» холестерина (на 38-54% и 52-63% соответственно). При отсутствии ожирения выбор длительного приема статинов за препаратом с меньшей дозировкой химического вещества, меньшими «побочками», лучшей ценой.

Эти детали обсуждают доктор и больной при выборе оригинального лекарства или его дженерика (аналога). При хорошей переносимости недорогого аналога статина, достаточном положительном эффекте, продолжают его прием многие годы, наблюдая за самочувствием человека, функциональным состоянием печени. Цены на статины 3-4 поколения отличаются у разных производителей в 10-20 раз. Выделяются дешевизной средства российских производителей «Тева», «Вертекс», «Северная звезда», (110 руб. для Аторвастатина дозы 10 мг, 440 руб. – Розувастатина той же дозы на месяц лечения).

Тева (Израиль)
Северная звезда (РФ)

Новейший класс лекарств - статины - специально изобретен для подавления синтеза холестерина.

Статины снижают уровень холестерина, не позволяя организму вырабатывать мевалонат, который является предшественником холестерина.

Родоначальником статинов является препарат ловастатин. Чуть позже появились правастатин, симвастаин и флувастатин. Препаратами нового поколения являются аторвастатин и розувастатин.

Особенностью статинов нового поколения (аторвастатин, розувастатин) является то, что они способны снижать уровень ХС у больных с резистентностью к другим гиполипидемическим средствам. Эти препараты оказывают более выраженный гиполипидемический эффект по сравнению с другими статинами. Кроме того, эффективность аторвастатина и розувастатина связывают с тем, что они значительно снижают уровень ТГ и лучше повышают уровень ЛПВП.

Статины (ловастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

На современном этапе развития медицины основным классом липидснижающих препаратов, использующихся в лечении ИБС, являются статины, имеющие существенную доказательную базу.

Статины являются структурными ингибиторами фермента гидрокси–метилглутарил–коэнзим–А–редуктазы (ГМГ–КоА), основного фермента, регулирующего биосинтез ХС в гепатоцитах. В результате снижения внутриклеточного содержания ХС гепатоцит увеличивает количество мембранных рецепторов к ЛПНП на своей поверхности. Рецепторы связывают и выводят из кровотока атерогенные частицы ЛПНП и, таким образом, снижают концентрацию ХС в крови.

Статины обладают сосудистыми и плейотропными эффектами. На уровне сосудистой стенки они за счет уменьшения образования холестерина и ЛПНП увеличивают соотношение ЛПВП/ЛПНП, снижают включение холестерина в субинтиму сосудов, способствуют стабилизации уже существующих атеросклеротических бляшек за счет уменьшения липидного ядра, а следовательно, снижают риск разрыва бляшки и тромбообразования.

Многие из этих свойств являются общими для всех статинов, хотя и существуют индивидуальные различия как в числе плейотропных эффектов, так и в степени их выраженности. Некоторые свойства обусловлены и гиполипидемическим, и плейотропным механизмами действия статинов.

Статины различают по способу их получения: так, симвастатин, ловастатин и правастатин являются природно–синтезированными соединениями, получаемыми из продуктов жизнедеятельности некоторых видов грибов, в то время как флувастатин, аторвастатин и розувастатин являются синтезированными препаратами.

В России зарегистрированы статины: симвастатин, ловастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин и розувастатин. Статины наиболее эффективно снижают уровень ЛПНП, при этом действие является дозозависимым. Каждое удвоение дозы статина приводит к дополнительному снижению уровня ЛПНП на 6% («правило шести процентов»). Статины снижают уровень триглицеридов на 10–15% и повышают уровень ЛПВП на 8–10%.

Новое поколение статинов

Общепринятой классификации статинов нет, обычно статины указывают в хронологическом порядке, согласно их появлению. Можно классифицировать статины по гидрофильности, по их метаболизму системой цитохрома Р450, по силе гиполипидемического действия.

На начало 2013 существует 8 видов статинов (перечислены в порядке открытия):

• Симвастатин
• Ловастатин
• Правастатин
• Флувастатин
• Аторвастатин
• Церивастатин
• Розувастатин
• Питавастатин

Первые три считаются первым поколением, флувастатин – вторым, аторва- и церистатин – третьим, остальные четвертым. Такое деление в первую очередь отражает хронологию открытия.

Ловастатин – начальная доза 20 мг 1 раз/сут. сразу после ужина; целевого содержания холестерина ЛПНП в большинстве случаев удается достичь при назначении 40 мг/сут. В настоящее время ловастатин практически не применяется ввиду появления более современных статинов.

Симвастатин по эквивалентности вдвое сильнее ловастатина, т.е. прием 10 мг/сут. симвастатина дает такое же снижение ХС ЛПНП, как прием 20 мг/сут. ловастатина. Начальная доза – 10–20 мг 1 раз/сут.; целевое содержание обычно достигается при 40 мг; максимальная доза – 80 мг.

Правастатин назначается в дозе 20–40 мг/сут. В дозе 80 мг не изучен и обычно не используется.

Флувастатин назначается в дозе 20–40 мг/сут., но чаще в форме замедленного высвобождения 80 мг 1 раз/сут. С учетом особенностей фармакокинетики (высокая селективность действия в печени и метаболизм через изоформу 2С9 цитохрома Р–450) флувастатин назначают больным после трансплантации органов, получающим цитостатики.

Аторвастатин – синтетический статин третьего поколения (статины 3-ей генерации). По эквивалентной эффективности вдвое превосходит флувастатин. Терапию начинают с дозы 10–20 мг/сут.; при отсутствии эффекта для достижения целевого уровня дозу можно увеличить до 40 мг. Больным с острым коронарным синдромом или относящимся к категории очень высокого риска аторвастатин рекомендуется назначать в дозе 80 мг/сут.

Розувастатин назначается в дозе 5–10 мг/сут.; максимальная доза, используемая преимущественно у больных с тяжелым течением семейной гиперхолестеринемии, составляет 40 мг/сут.

Особенностью статинов нового поколения (аторвастатин, розувастатин) является то, что они способны снижать уровень ХС у больных с резистентностью к другим гиполипидемическим средствам. Эти препараты оказывают более выраженный гиполипидемический эффект по сравнению с другими статинами.

Кроме того, эффективность аторвастатина и розувастатина связывают с тем, что они значительно снижают уровень ТГ и лучше повышают уровень ЛПВП.

Несмотря на обширную доказательную базу исследований, подтвердивших эффекты статинов в первичной и вторичной профилактике сердечно–сосудистых заболеваний, эта группа лекарственных средств недостаточно широко используется в клинической практике. Правила постоянного и контролируемого приема статина кажутся простыми и очевидными, однако именно их несоблюдение сводит на нет все усилия и саму возможность эффективного контроля атеросклероза и его осложнений.

Очень часто врачи испытывают трудности при выборе препарата из группы статинов. Однако ряд исследований позволяет выделить несколько препаратов, которые наиболее целесообразно применять в нашей практике.

Как известно, при выборе препарата врач должен учитывать такие показатели, как высокая эффективность, безопасность и экономичность длительной терапии.

Одним из препаратов, соответствующих этим требованиям, является розувастатин.

Розувастатин является синтетическим статином III генерации. Молекула розувастатина гидрофильнее молекул других статинов, высокоселективна к мембранам гепатоцитов и оказывает гораздо более выраженное ингибирующее влияние на синтез ХС ЛПНП, чем другие статины. Выраженный ХС–снижающий эффект розувастатина связан и с продолжительным периодом его полувыведения (19 ч), что позволяет длительно блокировать активность ключевого фермента биосинтеза ХС.

Розувастатин – один из немногих статинов, под влиянием которого активизируется синтез основного белка ЛПВП – аполипопротеина (АПО) АI: он повышается на разных дозах от 5 до 15%. Препарат применяется в дозах 5–40 мг. Стартовая доза – 5–10 мг. Терапевтический эффект розувастатина появляется в течение 1 нед. после начала терапии, через 2 нед. лечения достигает 90%. Максимальное действие препарата регистрируется обычно к 4–й нед. и поддерживается при постоянном приеме. Рядом сравнительных исследований доказана высокая гиполипидемическая активность розувастатина.

Побочные эффекты от приема статинов

Для примера, я взял инструкцию к препарату «Крестор», который относится к статинами нового поколения. Вот какие последствия от его применения встречаются наиболее часто:

• боли в мышцах;
• головная боль, головокружение;
• тошнота, запор, боли в животе;
• сахарный диабет 2 типа;
• астенический синдром.

Выводы о статинах

Для достижения максимального эффекта терапия статинами должна быть длительной, порой пожизненной. Одной из причин неоправданно редкого применения статинов является их высокая стоимость, особенно при длительном использовании.
Сегодня существует большое количество статинов, включающих в себя оригинальные препараты и их дженерики (аналоги).

В России зарегистрировано более 30 дженериков статинов, но несмотря на их широкую распространенность, в медицинской среде до сих пор действует устойчивый стереотип, что оригинальные препараты безопаснее, эффективнее и надежнее дженериков. Статины–дженерики применяются в тех же дозах, что и оригинальные статины.

Как правило, по гиполипидемической активности они не уступают оригинальным препаратам, но являются менее дорогостоящими, более экономически привлекательными, что помогает решить проблему их доступности более широкому кругу пациентов.

Врачи общей практики, терапевты, кардиологи могут с уверенностью рекомендовать пациентам с дислипопротеинемией (ДЛП), атеросклерозом прием дженериковых версий статинов для целей первичной и вторичной профилактики сердечно–сосудистых заболеваний, а также тяжелых ишемических исходов (смерть, инсульт, инфаркт).

Сохранить в соцсетях:

Препараты Розувастин и Аторвастатин относятся к гиполипидемическим средствам. Помимо способности снижать содержание холестерина в крови, обладают антиоксидантными свойствами и препятствуют росту и делению опухолевых клеток. Производятся различными российскими фармацевтическими компаниями и входят в число рецептурных средств.

Препарат представляет собой двояковыпуклые таблетки белого цвета, содержащие действующее вещество розувастатин, в следующих концентрациях:

• 5 мг;
• 10 мг;
• 20 мг;
• 40 мг.

Таблетки продаются в картонных упаковках. Минимальное количество в упаковке - 7 шт., максимальное - 300 шт.

Биодоступность препарата составляет около 20 %. Максимальная концентрация в крови достигается спустя 5 часов после приема. Период полувыведения - 19 часов.

Рекомендуемая доза препарата - 10 мг (для пациентов монголоидной расы - 5 мг), принимается 1 раз в сутки. При необходимости может быть повышена до 20 мг 1 раз в сутки, но не ранее чем через месяц приема. Использование дозировки 40 мг возможно только при тяжелых формах заболевания и исключительно под наблюдением врача.

Характеристика Аторвастатина

Активным компонентом препарата является одноименное действующее вещество, которое может содержаться в таблетке в следующих концентрациях:

• 10 мг;
• 20 мг;
• 40 мг;
• 80 мг.

В зависимости от производителя таблетки могут быть круглой или овальной формы, иметь надпись на одной из сторон. Лекарство продается в картонных пачках. Минимальное количество таблеток в упаковке - 10 шт, максимальное - 300 шт.

Препарат характеризуется низкой биодоступностью (12%). Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после приема. Период полувыведения составляет 13 часов.

Дозировка препарата зависит от исходной концентрации холестерина и должна подбираться каждому пациенту индивидуально. Начальная рекомендованная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Максимально допустимая доза в сутки - 80 мг. Препарат необходимо принимать на голодный желудок. Совмещение с едой ухудшает всасывание действующего вещества.

Сравнение препаратов

Оба рассматриваемых препарата относятся к группе синтетических статинов. В сравнении с другими веществами этого класса характеризуются выраженным снижением уровня ТГ. Однако их действующие вещества не идентичны.

Сходство

Эти препараты имеют одну и ту же цель приема - снижение концентрации холестерина. Их фармакологическое действие сводится к ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы. Следствием вызванных этим реакций становится снижение содержания холестерина в клетках и активизация катаболизма холестерина ЛПНП. Степень уменьшения его концентрации экспоненциально зависит от дозы препарата.

Дополнительными положительными эффектами от приема Розувастатина или Аторвастатина станут:

• улучшение состояния эндотелия при его дисфункции;
• нормализация реологических свойств крови;
• улучшение состояния сосудистых стенок и атеромы.

Показаниями к их применению являются следующие заболевания:

• гиперхолестеринемия различного генеза, в том числе гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• гиперлипидемия типа IIa и IIb;
• III тип дисбеталипопротеинемии;
• эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV).

Кроме этого, подобные препараты используются для профилактики пациентами, имеющими ряд факторов развития ишемической болезни сердца, таких как:

• возраст выше 55 лет;
• курение;
• сахарный диабет;
• гипертония;
• сниженное содержание холестерина (ЛПВП) в крови;
• генетическая склонность.

Назначаются они и тем людям, у которых уже диагностирована ишемия, с целью снижения вероятности развития стенокардии, инфаркта или инсульта.

Медикаменты имеют похожие противопоказания. Розувастатин или Аторвастатин не назначаются:

• при заболеваниях печени, находящихся в активной фазе;
• в периоды беременности и кормления грудью;
• детям и подросткам.

С осторожностью препараты следует применять при:

• алкоголизме;
• предрасположенности к миопатии;
• тяжелой почечной недостаточности.

Похожи и проявления негативных реакций организма на терапию этими медикаментами. При их приеме возможно развитие таких побочных эффектов, как:

• бессонница и головокружение, а также иные реакции со стороны ЦНС;
• дисфункции органов чувств, например потеря вкуса или звон в ушах;
• боль в груди, аритмия, стенокардия;
• анемия, нарушение свертываемости крови;
• бронхит, пневмония, бронхиальная астма, носовые кровотечения;
• тошнота и иные реакции пищеварительной системы;
• артрит, обострение подагры;
• отеки;
• развитие урогенитальных инфекций;
• дерматологические реакции;
• изменение лабораторных показателей крови;
• увеличение веса;
• рост молочных желез;
• проявления аллергии.

Максимальный терапевтический эффект достигается спустя 4 недели терапии этими препаратами.

При приеме этих медикаментов женщинам репродуктивного возраста обязательно использование надежных способов контрацепции.

Чем отличаются

Несмотря на схожесть, эти препараты относятся к разным поколениям статинов. Розувастатин является более новой разработкой, позволяющей снизить среднюю и максимальную дозировки действующего вещества за счет большей эффективности.

Рассматриваемые медикаменты имеют разные пути выведения:

• аторвастатин выделяется из организма с желчью в форме метаболитов, в которые он преобразуется печеночными ферментами;
• розувастатин - в неизмененном виде с калом.

Розувастатин - гидрофильное вещество, а Аторвастатин растворяется в жирах.

Что безопаснее

Исследования показывают, что частота развития побочных реакций одинакова для обоих препаратов.

При этом отмечено, что при диабете 2 типа предпочтительнее выбрать гидрофильные статины, к числу которых относится Розувастатин, т. к. такие вещества меньше воздействуют на метаболизм углеводов.

Что дешевле

Цены на Розувастатин и Аторвастатин зависят от ряда факторов:

• количество таблеток в упаковке;
• производитель препарата;
• ценовая политика аптеки;
• регион приобретения медикамента.

Популярная интернет-аптека предлагает приобрести Розувастатин по следующим ценам.

Выбор наиболее безопасного и эффективного статина, показания, противопоказания, побочные эффекты. Подробное описание трёх популярных и действенных препаратов.

С каждым днем проблема патологий и болезней сердечно-сосудистой системы приобретает все большей значимости, потому как именно болезни сердца занимают первые места среди причин смерти пациентов. Одним из ведущих и самым распространённым заболеванием является, конечно же – атеросклероз. И именно какие статины самые безопасные и эффективные в борьбе с накоплением и образованием эндогенного холестерина.

Представителей этой группы принято делить на 2 категории: естественные и синтетические, созданные искусственным путем. А также на 4 поколения. Первое поколение это исключительно природные статины, выделяемые из грибов Остальные поколения синтетически выведенные. Какие их свойства:

1. Первое поколение – ловастатин, симвастатин. Обладают менее выраженным лекарственным действием, чем препараты других поколений, могут возникать побочные действия.
2. Второе поколение – флувастатин. В сравнении с остальными требуется более продолжительное применение, но между тем в крови сохраняется большая концентрация препарата.
3. Третье поколение – аторвастатин. Существенно понижает уровень триглицеридов (ТГЦ) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), а также увеличивает липопротеины высокой плотности (ЛПВП), необходимые для утилизации вредного холестерина.
4. Четвертое поколение – розувастатин. Значительно увеличивается эффективность и безопасность, в сравнении с остальными.

Помимо одной общей функции – ингибирование холестерина, каждый препарат имеет уникальные для себя особенности и дополнительные эффекты. Это связано с природой возникновения, а также с отдельно взятым индивидуумом.

Описание свойств

Ответ на вопрос «какие статины безопаснее и эффективнее?» прежде всего, кроется в их физиологических и биохимических свойствах. Статины влияют на синтез холестерина в печени, посредством его угнетения. Происходит это за счет блокирования фермента, участвующего в синтезе эндогенного холестерина – ГМГ-КоА-редуктаза. Данный фермент катализирует (ускоряет) реакцию синтеза мевалоновой кислоты, являющейся предшественником холестерина. Помимо своего основного эффекта, статины имеют ряд других:

• влияние на эндотелий сосудов, путем снижения воспаления и уменьшения риска образования тромбов;
• стимуляция синтеза оксида азота, способствующего расширению сосудов и их расслаблению;
• поддержка стабильности атеросклеротической бляшки.

Помимо профилактики и предотвращения атеросклероза, статины также оказывают ряд эффектов и на другие заболевания:

1. Предотвращение инфаркта миокарда. В сравнении с другими препаратами, нацеленными на лечение этого недуга, статины проявляют наибольшую эффективность. К примеру, исследования по применению Резувостатина показали значительное уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда, у людей, принимавших его на протяжении 2-х лет.
2. На ряду с предотвращением инфарктов, значительно понижают вероятность возникновения ишемических инсультов.
3. В период послеинфарктной реабилитации, следует принимать именно статины. На ряду с рядовым лечение, они оказывают весьма положительный эффект и ускоряют процесс восстановления.

Большой спектр действия на сердечно-сосудистую систему и сделал группу статинов, наиболее популярной и высокодействующей, в сравнении с остальными препаратами.

Противопоказания

При назначении любого препарата из данной группы, врач должен быть очень внимателен и осторожен, так как есть ряд нюансов. К примеру, девушкам при назначении лечения, следует применять средства контрацепции, потому что статины не стоит принимать беременным. Если же есть необходимость применения препарата беременной женщиной, то необходимо учитывать срок, а также всевозможные риски.

В общем, можно выделить следующие, основные противопоказания:

• различные аллергии, в том числе – непереносимость препаратов;
• беременность;
• заболевания почек, эндокринной системы, щитовидной железы;
• нарушения в опорно-двигательном аппарате;
• острые и хронические болезни печени;
• сахарный диабет.

Противопоказания – очень важная составляющая в применении статинов. Правильность усвоенной информации пациентом, схемы доз, наличие хронических заболеваний. все это оказывает влияние на позитив или негатив приема лекарств больными.

Побочные эффекты

Зачастую статины принимаются благоприятно, без каких-либо побочных действий, на протяжении длительного времени. В ходе исследований был отмечено, что лишь у 3% испытуемых отмечались неблагоприятные эффекты, но они возникали у людей, принимавших препараты более 5 лет.

Есть риск возникновения миопатии, но он очень мал (0,1-0,5%). Поражение миоцитов (клеток мышечной ткани), напрямую зависит от концентрации препарата, возраста (лица старше 70-80 лет более подвержены, возникновению заболеваний мышц), несбалансированного питания, при осложнениях сахарного диабета.

Также, с вероятностью не более 1% может проявляться нарушения ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, общая слабость. Побочное действие на дыхательную систему выражалось ринитом, возникновением бронхитов. Пищеварительная система давала ответную реакцию в виде тошноты, рвоты, запорами. Но стоить отметить, что все вышеупомянутое возникало лишь у 1% принимавших пациентов.

В целом, сбалансированное, внимательное и правильное применение дает лишь положительный результат, однако, если употреблять препараты бесконтрольно и значительно долгое время, то также могут возникнуть такие побочные эффекты:

• боли в области желудка, тонкого кишечника, запоры, рвота;
• амнезия, бессонница, парестезия, головокружения;
• падение количества тромбоцитов (тромбоцитопения);
• отечность, ожирение, возникновение импотенции у мужчин;
• мышечные судороги, боли в спине, артрит, миопатии.

В сочетании с некоторыми лекарственными средствами, например, гиполидипидемическими, также может возникать негативное действие.

Наиболее безопасные препараты группы

Ссылаясь на множественные исследования учение все же нашли ответ на вопрос – какие статины наиболее безопасные и эффективные? Прежде всего, стоит выделить аторвастатин, наиболее применяемый и показывающий самые лучшие результаты исследований. Чуть менее часто применяется розувастатин. Ну и третим специалисты выделяют симвастатин, также надежный препарат.

Аторвастатин

Аторвастатин – передовой в списке назначаемых препаратов при проблемах сердечно-сосудистой системы и накоплением холестерина в крови. Прежде всего это связано с высокими результатами, показанными на многих клинических исследованиях, проведенных на испытуемых различных возрастных групп, а также с разными патологиями сердечно-сосудистой системы.

Вариабельность доз колеблется от 40 до 80 мг, что обеспечивает безопасное использование и корректировку, в зависимости от тяжести заболевания. Согласно проведенным испытаниям аторвастатин способен снизить вероятность возникновения инсультов до 50%.

Розувастатин

Розувастатин – синтетически созданный препарат группы статинов, обладает выраженной гидрофильностью из-за чего снижается его пагубное действие на печень, а также увеличивает эффективность предотвращения образования липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). ЛПНП являются ключевым звеном в синтезе холестерина. Розувастатин не вызывает пагубного действия на мышечную ткань, то есть можно принимать его и не беспокоится о возникновении миопатии и мышечных судорог.

Применение дозы в 40мг обеспечивает снижение уровня ЛПНП до 40%, и вместе с этим повышение липопротеинов высокой плотности (ЛПВП – существенно снижать риск атеросклероза) на 10%. Розувастатин более эффективен в сравнении с остальными препаратами. К примеру, применение дозы в 40 мг обладает более сильным эффектом, нежели принятие 80мг аторвастатина. Доза в 20мг способна снизить количество ЛПНП, как при применении 80мг того же аторвастатина.

Должный эффект проявляется уже при первой неделе применения, до второй недели он составляет 90-95%, а на четвертой достигает максимума и удерживается постоянно, при условии регулярного лечения.

Симвастатин

По данным исследования принятие данного препарата на протяжении 5 лет, на 10% снижает риск возникновения заболеваний сосудов и сердца в послеинфарктный период, а также аналогичный процент для пациентов с сердечно-сосудистой патологией, диабетом и перенесших инсульт.

Доказано, что на протяжении 2 лет, существенно улучшается соотношение липопротеидов, отвечающих за синтез/утилизацию холестерина, снижается риск образования тромбов в коронарных артериях.

В целом, статины довольно безопасны в своем применении. Риск возникновения побочных эффектов есть, но он достаточно мал. Все зависит от осторожности и сознательности пациента. При анализировании индивидуальных особенностей пациента, его возрастных данных и наследственности, можно решить какой статин требуется для оказания наиболее благоприятного эффекта.