Макропен уколы. Один из самых безопасных вариантов антибиотика для детей — суспензия Макропен: инструкция по применению, стоимость и рекомендации родителям. Способ использования, особые указания

«Макропен» - это антибиотик из ряда макролидов, который широко применяется в клинической практике для лечения бактериальных инфекций ЛОР-органов и дыхательной системы у детей. В его состав входит мидекамицина ацетат.

Большим преимуществом «Макропена» является удобный режим дозировки для детей, что позволяет принимать необходимое количество препарата в зависимости от возраста ребенка.

Также этот антибиотик имеет низкий показатель антибиотикорезистентности среди бактериальной флоры.

Также он имеет небольшую частоту возникновения побочных эффектов (даже если сравнивать с пенициллинами). Эти все факторы влияют на то, что «Макропен» для детей очень часто используется и назначается многими педиатрами.

Фармакологические особенности препарата

Для мидекамицина характерны все особенности макролидных антибиотиков. Они выпускаются только в форме для перорального применения. При этом молекулы препарата всасываются практически полностью в кишечнике. Мидекамицин является предшественником активного средства. Это значит, чтобы препарату перейти в активную форму, то ему необходимо сначала пройти этап метаболизма в организме.

Механизм действия «Макропена» - его способность ингибировать S50-субъединицу рибосом бактериальных клеток. Это приводит к подавлению синтеза белков патогенными микроорганизмами, что подрывает их метаболизм и способность к дальнейшему размножению.

Одновременно снижается резистентность бактерий к действию защитных иммунных механизмов организма. Совокупность этих механизмов приводит к снижению активности воспалительных процессов и элиминации патогенных возбудителей из организма. Это эффект в фармакологии называется бактериостатическим.

Уникальные особенности макролидов заключаются в длительном нахождении в организме в терапевтических концентрациях.

Во многих исследованиях показано, что они имеют способность накапливаться в тканях организма (особенно в респираторном эпителии в источнике воспаления). Также молекулы антибиотика проходят в клетки иммунной системы, с которыми транспортируются к очагу патологического процесса в организме.

После приема препарата концентрация мидекамицина в тканях может превышать количество антибактериального средства в крови в 20-30 раз. При этом действие препарата длится 72 часа после времени его приема, что позволяет сократить длительность курса лечения.

Выводится «Макропен» таблетки из организма преимущественно печенью, где превращается в неактивные метаболиты и секретируется в желчь. Небольшая доля мидекамицина проходит через почки в мочу.

«Макропен» эффективен против возбудителей, которые являются причиной подавляющего количества бактериальных патологий дыхательной системы - стрептококков, стафилококков, листерий, микобактерий, коринебактерий, клостридий, моракселл, нейсерий, хеликобактерий и бактероидов.

Правила назначения антибактериальных средств

В состав «Макропен» входит антибиотик, который, как и другие антибактериальные препараты, имеет системное влияние на организм пациента. Поэтому его необходимо использовать только при назначении квалифицированным врачом.

Самостоятельный прием антибиотика может не только не дать ожидаемого положительного действия, но и привести к развитию побочных эффектов.

К тому же, существует ряд состояний, при которых использовать препараты из ряда макролидов категорически запрещено.

Также необходимо перед назначением «Макропена» убедится, что у ребенка именно бактериальная инфекция. Довольно часто антибактериальные средства ошибочно применяются при вирусных или грибковых патологиях, и тогда они являются неэффективными.

Поэтому сначала необходимо провести тщательных опрос родителей и физикальное обследование ребенка. Дополнительно назначаются следующие обследования:

• общий анализ крови (при бактериальной патологии - лейкоцитоз, нейтрофилез, повышение количества юных форм клеток и скорости оседания эритроцитов, возможен моноцитоз);
• общий анализ мочи;
• биохимический анализ крови (появление белков воспаления);
• рентгенологическое исследование органов грудной полости и черепа (при подозрении на синуситы, бронхиты и пневмонии) и компьютерной томографии.

Ключевым исследованием для определения причины патологического процесса является бактериологическое. Для его проведения необходим забор мокроты, плевральной жидкости, крови или мазка задней стенки носоглотки.

Оно позволяет достоверно установить, какой именно микроорганизм стал причиной болезни, а также к действию каких препаратов он чувствителен. Этот метод исследования является золотым стандартом диагностики.

Единственным его недостатком является тот факт, что результаты бактериологического анализа приходят к врачу только на 3-4 день. Поэтому стартовая терапия антибиотикотерапии должна быть эмпирической и опираться на рекомендации отечественных и европейских педиатров.

Как правильно проводить лечение антибиотиками

Антибактериальные препараты необходимо принимать регулярно без пропусков для создания терапевтической дозы в организме.

При пропуске приема не нужно паниковать. Достаточно как можно быстрее принять пропущенную дозу «Макропена», а далее продолжить терапию в обычно режиме.

Если возникают побочные эффекты, то нужно сообщить о них своему врачу. Большинство из них являются не слишком серьезными (головная боль, диарея, ощущение тяжести в животе), при которых можно продолжить лечение. Но решение об этом должен принять только лечащий врач.

Эффективность терапии оценивается через 2-3 дня после начала. С этой целью проводятся повторные анализы. При наличии хорошей динамики их результатов, а также клинической картины заболевания терапия продолжается.

Если эффекта нет, то необходимо сменить антибактериальный препарат, опираясь на результаты бактериологического исследования.

Противопоказания к приему «Макропена»

«Макропен» нельзя назначать при наличии следующих состояний у ребёнка:

• аллергических реакций в прошлом при применении макролидных антибиотиков;
• хронических или острых патологий печени, которые сопровождаются нарушением функций органов;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• при наличии доказательств наличия возбудителя, который является не чувствительным к действию данного антибиотика;
• врожденном нарушении проводимости сердца (риск развития реципрокных тахикардий).

С осторожностью необходимо применять лекарство «Макропен» в первые месяцы жизни ребенка, поскольку недостаточно информации о безопасности состава препарата в этот период.

Побочные эффекты препарата

Препараты макролидов являются одними из наиболее безопасных антибактериальных средств.

Но поскольку состав «Макропена» имеет системное действие, то при его приеме иногда развиваются побочные эффекты.

Среди них наиболее часто встречаются следующие:

• функциональные расстройства пищеварительного тракта (ощущение тяжести в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм);
• реакции гиперчувствительности (аллергическая сыпь, покраснение кожи с выраженным зудом, анафилактический шок, отек Квинке);
• псевдомембранозный колит различной степени тяжести;
• присоединение суперинфекции;
• транзиторное повышение уровня печеночных ферментов;
• желтуха (при наличии у ребенка врожденных нарушений метаболизма билирубина);
• общая слабость и/или головная боль.

Показания к приему «Макропена»

«Макропен» можно пить при бактериальных патологиях дыхательной, мочеполовой и пищеварительной систем:

Часто «Макропен» назначаются в ситуациях, когда у пациента есть гиперчувствительность к антибиотикам бета-лактамного ряда, а также при неэффективности защищенных пенициллинов.

Принципы использования «Макропена»

«Макропен» выпускается для детей в форме таблеток по 400 мг и порошка для приготовления суспензии со специальной ложечкой для точной дозировки препарата. Обычно ей надают преимущество при возрасте ребенка до 8 лет.

При определении суточной дозы препарата необходимо исходить из расчета 50 мг на 1 кг. Нужно учитывать, что после приготовления сиропа (для которого необходимо добавить 100 мл воды) в состав его 1 мл входит 35 мг мидекамицина.

Для детей с массой тела более 30 кг, необходимо принимать по 1 таблетке (400 мг) 3 раза в сутки. Длительность терапии при респираторных инфекциях составляет 3-7 дней. При патологиях мочеполовой системы и кишечника курс приема «Макропена» может достигать 7-14 суток.

Антибиотик из группы макролидов макропен (действующее вещество - мидекамицин) можно считать относительно новым препаратом: опыт его использования насчитывает порядка двух десятков лет. Не секрет, что за последние годы бактериальная флора человеческого организма претерпела значительные изменения, приспособившись к большинству известных противомикробных средств. На сегодняшний день макропен остается эффективным антибактериальным препаратом, который активно используется в лечении инфекций респираторного и мочеполового тракта и обладает высокой степенью безопасности. Своей популярностью среди инфекционистов макропен обязан низкой устойчивости бактерий к его воздействию - порядка 2% в сравнении с другими макролидами. Под его эффективность подведена мощная доказательная база в виде 17 крупных клинических исследований. В отличие от пенициллинов и цефалоспоринов к макропену проявляют чувствительность и ряд атипичных микроорганизмов. Очевидным достоинством макропена является возможность его использования в педиатрической практике едва ли не с первых дней жизни ребенка, который и сам будет с охотой принимать данный препарат в виде суспензии, т.к. в ее состав входят вкусовые ароматизаторы.

Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, ряд грамотрицательных микроорганизмов Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Helicobacter spp., Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Bacteroides spp. После перорального приема макропен относительно быстро и в полном объеме всасывается в пищеварительном тракте: максимальная его концентрация в крови достигается спустя 1-2 часа от момента приема и сохраняется в течение 6 часов.

Форм выпуска у макропена две: таблетки и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Взрослые и дети с весом более 30 кг принимают макропен по 400 мг трижды в день при максимальной суточной дозе в 1600 мг. Для детей весом до 30 кг суточная доза рассчитывается, исходя из 20-40 мг на 1 кг, и принимается за три раза. Схема назначение препарата в виде суспензии (50 мг/кг на 2 приема в сутки) приводится в листке-вкладыше к препарату в виде таблицы. Суспензия готовится достаточно просто: во флакон с гранулами макропена добавляют 100 мл дистиллированной или предварительно прокипяченной воды и хорошо взбалтывают.

Длительность антибиотикотерапии составляет 1-2 недели. Необходимо учитывать, что длительное использование любого антибиотика чревато ростом резистентных к нему бактерий и нарушением нормальной микрофлоры организма.

Фармакология

Антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких - бактерицидное.

Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.

C max в сыворотке мидекамицина и мидекамицина ацетата составляют соответственно 0.5-2.5 мкг/л и 1.31-3.3 мкг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.

Распределение

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч.

Мидекамицин связывается с белками на 47%, его метаболиты - на 3-29%.

Метаболизм

Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью.

Выведение

T 1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени значимо увеличиваются концентрации в плазме, AUC и T 1/2 .

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне; на изломе - белая масса с шероховатой поверхностью.

Вспомогательные вещества: полакрилин калия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, макрогол, титана диоксид, тальк.

8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат следует принимать до еды.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен ® назначают по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых - 1.6 г.

Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела в 3 приема.

Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела в 2 приема) представлена в таблице.

Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций - 14 дней.

С целью профилактики дифтерии препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.

С целью профилактики коклюша препарат назначают в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.

Передозировка

Сообщения о случаях серьезной интоксикации, вызванной приемом препарата Макропен ® , отсутствуют.

Симптомы: возможны тошнота, рвота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении Макропена с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних.

Макропен ® не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; в отдельных случаях - тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Прочие: слабость.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (в т.ч. вызванные атипичными возбудителями Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum);
• инфекции мочеполовой системы, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• лечение энтеритов, вызванных Campylobacter spp.;
• лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• повышенная чувствительность к мидекамицину/мидекамицина ацетату и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, а также при наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелой степени печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Особые указания

Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.

При наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты азокраситель E110 (краситель солнечный закат желтый) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Публикуя инструкцию на антибиотик-макролид Макропен, администрация представительства аптеки в интернет-сети предостерегает от намерений трактовать её в качестве пособия по самолечению. Только врач, даже если у него всего лишь пресловутые 12 минут,отведенные на осмотр в городской поликлинике, в состоянии уберечь пациента от негативных, последствий неправильного применения Макропена, цена которых - его здоровье.

ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

Макропен

Macrope n

Регистрационный номер:

Торговое (патентованное) название: Макропен®

Международное (непатентованное) название : мидекамицин

Лекарственные формы:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: мидекамицин 421 мг* (что соответствует 400 мг мидекамицина с активностью 1000 мкг/мг).

Вспомогательные вещества: полакрилин калия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

ОБОЛОЧКА: метакриловой кислоты сополимер, макрогол, титана диоксид, тальк.

1 г гранул содержит:

Активное вещество: мидекамицина ацетат 200 мг (что соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл суспензии).

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат, безводный, ароматизатор банановый, порошок, краситель солнечный закат желтый FCF, Е110, гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахаринат, маннитол.

*рассчитано по содержанию мидекамицина (950 мкг/мг)

Описание

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне, покрытые оболочкой белого цвета.

Вид на изломе: белая масса с шероховатой поверхностью.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкие гранулы оранжевого цвета с легким ароматом банана без видимых примесей.

Водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета с легким ароматом банана.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - макролид

Код ATX : J01FA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамина . Макропен - макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших- бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticunr, грамположительных бактерий: Stretococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp . и некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxolln catarrhalis, Bordeteila pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp .

Фармакокинетика. После приема внутрь npenapai быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальные концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке составляют 0,5-2,5 мкг/л и 1,31-3,3 мкг/л соответственно и достигаются через 1-2 часа после приема внутрь. Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведенин составляет приблизительно 1 час. Связь с белками 47% мидекамицина и 3-29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованном 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени: значимо увеличиваются плазменные концентрации, площадь под кривой «концентрация-время» и период полувыведения.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей, в том числе вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum): тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
• инфекции мочеполового тракта, вызванные возбудителями: микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• для лечения энтеритов, вызванных бактериями рода Campylobacter,
• лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• детский возраст до 3-х лет (для таблеток).

С осторожностью: беременность и период лактации, наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Беременность и период лактации

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, так как препарат экскретируется в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, следует принимать до еды.

Взрослые и дети массой тела более 30 кг: по 1 таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Дети массой тела менее 30 кг: суточная доза мидекамицина составляет 20 - 40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема.

Суточная доза мидекамицина при тяжелых инфекциях - 50 мг/кг массы тела, разделенная на три приема. Схема назначения для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела при 2-хкратном приеме):

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней.

Хламидийные инфекции лечатся 14 дней. С целью профилактики дифтерии: мидекамицин рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на два приема в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии. С целью профилактики коклюша мидекамицин рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7-14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Приготовление суспензии:

Добавьте 100 мл воды (кипяченой или дистиллированной) к содержимому флакона и хорошо встряхните.

Перед употреблением взбалтывать!

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея, ощущенио тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия, желтуха.

В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Прочее: слабость.

Передозировка

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном.

Возможны симптомы: тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном приема алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропоном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Не оказывает влияния на фармакокинетическио параметры теофиллина.

При одновременном использовании Макропена с циклоспорином или антикош улитами () выведение последних замедляется.

Особые указания

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени. Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Маннитол, содержащийся в Макропене (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь) может быть причиной диареи.

При наличии аллергической реакции на , азокраситель Е 110 (краситель солнечный закат желтый, Е110) может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 8 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.

Мидекамицина ацетат (midecamycin)

Состав и форма выпуска препарата

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь мелкие, оранжевого цвета, с легким запахом банана, без видимых примесей; приготовленная водная суспензия оранжевого цвета, с легким запахом банана.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый, порошок, краситель солнечный закат желтый FCF (E110), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахаринат, .

20 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза белка в бактериальных клетках. В низких дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких - бактерицидное.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Активен в отношении Mycoplasma pneumoniae, Erysipelothrix spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydia (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma hominis.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Концентрации, превышающие обнаруживаемые в сыворотке, создаются во внутренних органах (особенно в легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже через 1-2 ч. В терапевтической концентрации в крови и тканях сохраняется в течение 6 ч. Метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Выводится в основном с желчью, небольшая часть – почками (<5%).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к мидекамицину возбудителями (особенно при наличии противопоказаний к применению антибиотиков пенициллинового ряда), в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, полости рта, кожи и мягких тканей, мочеполового тракта, скарлатина, рожа, дифтерия, коклюш.

Противопоказания

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь взрослым - в среднем по 400 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 1.6 г; детям - 30-50 мг/кг/сут в 2 приема. При тяжелых инфекциях кратность приема может быть увеличена до 3 раз/сут. Длительность лечения 7-14 дней.

Побочные действия

Редко: анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови (у предрасположенных пациентов).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , варфарином - уменьшается их выведение; с алкалоидами спорыньи, карбамазепином - снижается интенсивность их метаболизма в печени.

Особые указания

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин быстро и относительно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1 - 2 часов, от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% - с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином.

Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальное действие

Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и изменения места приложения действия, что наиболее важно.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.