Это химические вещества из последних поколений статинов, снижают уровень холестерина крови, уменьшая его синтез печенью. Средства угнетают (ингибируют) ферментные системы печени, превращающие предшественников холестерина в его формы, ответственные за формирование атеросклеротических бляшек; их эффект зависит от дозы. Отличительной особенностью обоих препаратов является способность активации рецепторов печеночных клеток для усвоения, распада «плохого» холестерина - ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), возможность применения при сахарном диабете (не нарушают углеводный обмен).

Препараты применяются только по назначению врача

Розувастатин и Аторвастатин - в чем разница?

Это представители разных поколений препаратов - четвертого и третьего соответственно. Более поздний синтез лекарства обеспечивает появление у него новых качеств, улучшающих эффект или переносимость. Соответственно повышена его стоимость. Важные отличительные характеристики указанных медикаментов, выпускаемых только таблетками, изложены таблицей.

Сравнительная таблица

	Аторвастатин
Поколение ЛС
IV	III
Участие печени в преобразовании
10%	90-95%
Время полураспада (чем дольше, тем реже нужно принимать)
19 часов	7-9 часов
Активность метаболитов
Нет	Да
Начальная дозировка (мг)
5	10
Средняя доза (мг)
10	40
Максимальная доза (мг)
20	80
Начало действия
5-7 дней	7-12 дней
90-100% эффект
Через 3-4 недели	На 4-5 неделе приема
Снижение уровня свободных жиров (ТГ)
Нет (водорастворимый)	Да (жирорастворимый)
Побочные действия
Редкие	1% и более, что зависит от состояния печени
Страна выпуска
Великобритания, Россия	Израиль, Россия
Число аналогов
12	4

Участие печени - для начала действия не требуется преобразования препарата печенью, чем отличается Розувастатин от Аторвастатина. Результатом становится более быстрое начало действия, меньшая функциональная нагрузка на печеночные клетки, большая безопасность использования лекарства, преимущественное выведение его через кишечник (около 10% с желчью). Отсутствие растворимости в жирах не предполагает участие в расщеплении ТГ (триглицеридов или свободных жиров).

Преимущества и недостатки III и IV поколений

Лучше посетить доктора, получить рекомендации по применению средства с учетом результатов обследования. Оба препарата начинают использовать строго по показаниям пациентам среднего возраста при наличии клинических проявлений ИБС (ишемической болезни сердца), атеросклероза сосудов мозга или нижних конечностей. Раннее использование статинов предлагают при наследственных формах гиперхолестеринемии (высокого содержания холестерина крови). Предварительный период обследования (от месяца до полугода для разных пациентов) сочетают со следующими рекомендациями:

• Коррекция диеты.
• Увеличение физической активности.

Дальнейшее применение статинов сочетают с обязательным выполнением этих советов. Для пациентов с ожирением выбор по действию склоняет к использованию Аторвастатина из-за возможности снижения свободного жира (ТГ). Однако, при наличии жировой дистрофии или цирроза печени возрастает риск «побочек», что требует частого контроля содержания печеночных ферментов крови.

30 таб. российского производства

III поколению свойственны как частые диспепсические жалобы (при употреблении доз выше 40 мг наблюдают тошноту, рвоту, вздутие живота, нарушения стула), так и более тяжелые, осложнения лечения в виде мышечных болей, распада мышц. Плохая переносимость препарата при ухудшении лабораторных показателей функции печени является причиной временной отмены, замены на препарат более высокого поколения или снижения дозы выбранного статина. Обычно через месяц после прекращения приема лекарства уровень холестерина крови возвращается к исходному содержанию.

Статин III поколения

Что лучше?

Для каждого пациента конкретный препарат будет действовать с учетом особенностей организма. Вот некоторые факторы, которые доктор учитывает при назначении статинов:

• Пол, возраст, наследственность, аллергические реакции.
• Наличие сопутствующих болезней печени, сердца, почек.
• Результаты лабораторных, инструментальных исследований.

Применение статинов не обосновывается только результатом липидограммы. Это процесс принятия решения после обсуждения с пациентом необходимости пожизненного лечения атеросклероза, доказанного выраженностью его проявлений. Аторва- и Розувастатин - современные препараты, применение которых при средних дозировках практически одинаково снижает уровень «плохого» холестерина (на 38-54% и 52-63% соответственно). При отсутствии ожирения выбор длительного приема статинов за препаратом с меньшей дозировкой химического вещества, меньшими «побочками», лучшей ценой.

Эти детали обсуждают доктор и больной при выборе оригинального лекарства или его дженерика (аналога). При хорошей переносимости недорогого аналога статина, достаточном положительном эффекте, продолжают его прием многие годы, наблюдая за самочувствием человека, функциональным состоянием печени. Цены на статины 3-4 поколения отличаются у разных производителей в 10-20 раз. Выделяются дешевизной средства российских производителей «Тева», «Вертекс», «Северная звезда», (110 руб. для Аторвастатина дозы 10 мг, 440 руб. – Розувастатина той же дозы на месяц лечения).

Тева (Израиль)
Северная звезда (РФ)

Снижающий при регулярном его употреблении уровень всех видов вредного холестерина в крови в сочетании с диетой и регулярным выполнением физических упражнений. Инструкция по применению симвастатина содержит необходимую информацию и поможет сориентироваться во время употребления препарата.

При ишемии (недостаточном поступлении крови в орган) это лекарственное средство предотвращает развитие инфаркта, инсульта, продлевает жизнь больному. Таблетки симвастатин также защищают организм от развития атеросклероза, улучшают состояние сосудов и стабилизируют их функцию, растворяют бляшки, оказывают противовоспалительное действие на артерии.

Положительные изменения происходят через 15 дней после начала применения. Через полтора месяца наблюдается максимальный эффект, повышается уровень полезного холестерина.

Если терапия прерывается, то холестерин постепенно приходит на первоначальный уровень. Симвастатин назначают, если рекомендации врача по соблюдению диеты и ведению активного образа жизни не дают ожидаемого результата.

Показания к применению

Препарат симвастатин назначается при первичном увеличении уровня холестерина в случае отсутствия эффекта диеты и физических нагрузок. Средство показано при атеросклерозе коронарных артерий, ишемической болезни сердца, дляпредотвращения инфаркта миокарда. Также показанием симвастатина к применению являются повышенные значения триглицеридов и холестерина в крови как факторах риска заболеваний.

Лекарство помогает для вторичной профилактики ишемии сердца для снижения риска смертельного исхода, различных видов нарушения мозгового кровообращения, уменьшает угрозу при выполнении процедур по восстановлению сосудов.

Во время лечения препаратом необходимо регулярно следить за печенью. При постоянном отклонении от нормы уровня печеночных ферментов прием лекарства следует прекратить.

Желательно в период терапии не злоупотреблять грейпфрутовым соком, так как симвастатин может отреагировать побочным действием.

Препарат показан взрослым и при необходимости – детям старше 10 лет. Если применение симвастатина настоятельно рекомендовано юной девушке, то врач обязан учитывать начало ее физиологического взросления: первый менструальный период должен пройти за год до приема симвастатина.

Форма выпуска, дозы, производители

Форма выпуска симвастатина – таблетки, которые покрыты оболочкой белого, светло-желтого, желтого или коричневого цвета. Таблетки (фото симвастатина) круглые, выпуклые с обеих сторон, внутри – белые или почти белые.

Каждая из них содержит дозы симвастатина10, 20 или 40 мг. Препарат расфасован в контурных ячейковых упаковках (блистерах), помещенных в картонные пачки, а также в банках из полимера или из темного стекла, упакованных в коробки.

В каждом из блистеров находится по 10-15 таблеток, пачка может содержать 2, 3 и более блистеров. Банка содержит 15, 20, 30 и более таблеток. Цена симвастатина в основном зависит от фирмы-производителя.

Фармацевтические компании-производителисимвастатина находятся во многих странах: БОФУР ИПСЕН (Франция), PRO.MED.CS Prahaa.s., Зентивак.с. (Чешская Республика), ХЕМОФАРМ (Сербия), АЛКАЛОИД (Республика Македония), ГЕДЕОН РИХТЕР (Венгрия), а также в России. Это ВЕРТЕКС (Санкт-Петербург), АЛСИ ФАРМА (Киров), СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА РОССИЯ (Лениниградская обл.), «ЗиО-Здоровье» Россия (Московская обл.).

Перечисленные зарубежные и отечественные фирмы имеют своих многочисленных представителей в городах Европы, России, Америки, других стран. Препараты-аналоги симвастатина, о которых будет рассказано ниже, выпускаются в Германии, Турции, Словении и многих других государствах.

Как принимать

Препарат принимают внутрь вечером, запивая водой. Продолжительность терапии устанавливается врачом.

Для симвастатин инструкция по применению подчеркивает, что при повышенном уровне холестерина в начале лечения употребляют в сутки 10 мг (это однократная доза). В зависимости от количества лишнего холестерина дозу увеличивают до 40-80 мг, постепенно корректируя раз в месяц. Однако этого не следует делать больным пожилого возраста и при средней почечной недостаточности.

Нарушение кровотока в коронарных артериях нуждается в начальной суточной дозировке симвастатина 20 мг, которую затем корректируют до 40 мг, не более. Когда холестерин снизится до необходимого значения, необходимо уменьшить дозу, но не отменять.

При заболеваниях почек и щитовидной железы повышенный уровень холестерина лечат только после проведения лечения больных органов. Если показания холестерина далеки от нормы, то применяют симвастатин.

В редких случаях препарат начинают назначать с 40 мг, например, при гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии, во время которой наблюдается огромный повышенный холестерин (в 6-8 раз больше нормы), передающийся от обоих родителей. При этом диагнозе допускается доза в течение суток до 80 мг за 3 раза.

Побочные эффекты, противопоказания

Препарат в подавляющем большинстве случаев очень хорошо переносится пациентами. Побочные явления имеют умеренную выраженность и обратимы. Прием симвастатина может вызвать боль в животе, запор, головную боль, бессонницу. Иногда возникают утомляемость, головокружение, слабость мышц. В особо редких случаях появляется нарушение функции почек, кожная сыпь, помутнение хрусталика глаза, депрессия.

Побочные действия симвастатина могут проявиться у больных, зависимых от алкоголя; страдающих почечной недостаточностью, эпилепсией; перенесших пересадку органов, другие хирургические операции.

Симвастатин противопоказан при повы

Симвастатин

шенной чувствительности к лекарству, заболеваниях мышечной ткани, тяжелых нарушениях в работе печени, при повышенном содержании порфирина (пигментных структур) в печени. Также нельзя назначать препарат беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет без особой необходимости.

Лекарство от холестерина симвастатин не показано лицам, имеющим в анамнезе некоторые виды гипертриглицеридемии в связи с аномально высоким содержанием липидов и липопротеинов в крови при этом заболевании, что напрямую связано с повышенным холестерином.

Что лучше симвастатин или аторвастатин

Выбор между двумя препаратами делает специалист, учитывая взаимодействие с другими лекарствами: симвастатин и аторвастатин по-разному реагируют на соседство в организме веществ иного назначения.

Что из препаратов лучше: симвастатин или аторвастатин? В случае, когда необходимо снижение холестерина и триглицеридов (вид жиров), целесообразно делать выбор в пользу аторвастатина как более мощного препарата. Но это не означает, что симвастатин — менее эффективный. Для медицины большое значение имеет возможность подбора препаратов. В практике существует много случаев, когда именно симвастатин подходил на роль лекарства, спасающего жизнь.

Симвастатин работает в дозировках 10, 20, 40 мг, наиболее часто назначается в силу своей эффективности, безопасности и доступности. Аторвастатин отличается от симвастатина максимально возможной суточной дозой, составляющей80 мг. Бывает необходимость чередования обоих препаратов в процессе одной терапии.

Аналоги

Препараты, имеющие такое же активное вещество в составе, как лекарство-оригинал, называются аналогами. По международной системе классификации лекарственных средств (АТС-коду) аналоги также имеют название основного препарата.

Аналогами симвастатина являются: вазилип; зокор; овенкор; симвастол; симвакол; симгал; симвастатин зентива и многие другие. Оригинальный препарат, в отличие от аналогов, имеет патент, и в продаже выставлен по более высоким ценам.

Перед приобретением аналога в аптеке вместо основного назначенного препарата следует получить консультацию врача.

Статины являются противоатеросклеротическими средствами. Прежде чем разбираться: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше, выясним физиологическую роль холестерина (ХС) в организме.

Из ХС построены клеточные мембраны, периферические нервы защищены снаружи ХС слоем. Без ХС прекратится функционирование головного и спинного мозга, синтез различных гормонов, не образуется и не всосется ни один жирорастворимый витамин.

Роль ХС в организме человека

Почти весь ХС синтезирует печень, немного – надпочечники, гонады, кишечник. ХС с триглицеридами передвигаются по кровеносному руслу в комплексе липопротеинов, включающих хиломикроны (ХМ), липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеины промежуточной плотности (ЛППП), липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП).

Таблица 1.

Особенности липопротеинов

Основными «разносчиками» ХС по организму являются ЛПНП (содержат до 55% этого вещества). Чтобы ХС был принят клеткой, ее мембрана выстраивает опознаватели ЛПНП. Идентифицированные рецепторами, ЛПНП проникают через мембрану внутрь, где от них отсоединяется ХС, используемый на различные нужды. Насыщенная ХС клетка завершает синтез мембранных опознавателей.

Гепатоцит синтезирует из жирных кислот ЛПОНП, которые поступают в сосудистое русло, подвергаются там дальнейшей трансформации в ЛППП, затем в ЛПНП.

ЛПНП провоцируют рост бляшки в следующих условиях:

• наследственная гиперлипопротеинемия;
• трансформация ЛПНП (гидролиз, перекисное окисление);
• нарушение целостности эндотелиальной выстилки артерий.

Далее активируются моноциты, прилипающие к эндотелиальным клеткам, проникающие между ними в интиму сосудов. Там моноциты трансформируются в макрофаги, начинают синтез энзимов, повреждающих ЛПНП (липоксигеназы, миелопероксидазы).

Отличие окисленных ЛПНП – способность проникать через эндотелий в интиму, поглощаться макрофагами безлимитно, ведь их рецепторы не опознают поврежденные липопротеиды. Макрофаги безмерно раздуваются, затем дегранулируют, высвобождая ХС и триглицериды, идущие на построение артефакта между эндотелием.

Окисленные ЛПНП усиливают адгезию моноцитов к эндотелию, активизируют эктопию гладких мышц сосудов зоны повреждения, запускают агрегацию тромбоцитов, нивелируют вазодилатирующий эффект NO.

ЛПВП с помощью энзимов:

• затрудняют прилипание моноцитов к эндотелию, снижают количество макрофагов интимы, демонстрируют антифлогистическое влияние;
• срывают повреждение ЛПНП, разрушающих внутренний слой клеток артерий;
• активизируют выработку эндотелием NO, простациклина, тормозят агрегацию тромбоцитарных пластинок. Снижение концентрации ЛПВП – причина зарождения атеросклероза, ИБС.

Это интересно! Первопроходцем обнаружения статинов был японский ученый Акира Эндо. Новатора Эндо обошла слава и богатство: доходы уплыли холдингам-гигантам Merck и Pfizer, разработавшим собственные бренды.

Фармакодинамика

Оба препарата (симвастатин, аторвастатин) входят в группу статинов и обладают гипохолестеринемическим действием.

Симвастатин

Прием внутрь Симвастатина порождает действующий метаболит, блокирующий энзим ГМГ-КоА-редуктазу (ускоряет завершающую фазу производства ХС). Снижает концентрацию ХС, ЛПНП и ЛПОНП. Увеличивает отношение ЛПВП/ЛПНП, сокращает – ХС/ЛПВП. Поднимает процент ЛПВП, уменьшает количество триглицеридов. Но наследственный дефицит рецепторов ЛПНП Симвастатин не восполняет.

Надежный лечебный эффект наступает спустя 2 недели от момента приема, предельный – спустя месяц-полтора. Продолжительная терапия повышает процент выживаемости больных атеросклерозом и ИБС, тормозит атеросклеротическое разрушение коронарных сосудов. Действует при непродуктивности гипохолестеринового питания и других немедикаментозных способов терапии.

Препарат в аптечной сети

Аторвастатин

Аторвастатин тоже избирательно блокирует ГМГ-КоА-редуктазу. Понижает содержание ХС, липопротеинов плазмы, сдерживает производство ХС печенью, повышает количество ЛПНП-опознавателей клеточных оболочек, содействует разрушению ЛПНП. Блокирует формирование ЛПНП. Сводит к минимуму ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими препаратами.

Препарат, рекомендуемый терапевтами

Таблица 2.

Читайте также : Аналог «Аторвастатина» – , состав, цены и отзывы

Сравнительный анализ понижения «плохого» холестерина (%) статинами различных генераций

Начальное различие у Симвастатина и Аторвастатина – принадлежность к разным поколениям: Симвастатин – производное 2 поколения, Аторвастатин – 3 поколения.

Чем отличается фармакодинамика обоих изучаемых препаратов?

• Симвастатин, как препарат 2 поколения, дает показатель 29-38%, Аторвастатин, средство 3 поколения, более эффективный, уменьшает содержание холестерина на 47%.
• Аторвастатин эффективен у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, обычно резистентной к гиполипидемическим препаратам.
• Симвастатин таким качеством не обладает, так как наследственная гиперхолестеринемия объясняется отсутствием рецепторов к ЛПНП. Аторвастатин может самостоятельно синтезировать данные рецепторы и увеличивать произвольно их количество, тем самым позволяя холестерину проникать внутрь клетки.

Вот в чем заключается разница и большое преимущество Аторвастатина перед Симвастатином.

Фармакокинетика

Внутренний прием Симвастатина набирает Cmax через 4 часа (метаболиты в печени), падает почти на 100% спустя 12 часов. Выделяется метаболитами с желчью (60%), почками (13%).

Аторвастатин стремительно всасывается, принятый перорально, показатель абсорбции коррелирует с увеличением дозировки, набирает Cmax спустя 1,5 ч. Метаболизируется печенью. Ингибирует 75% ГМГ-КоА-редуктазы.

Удаляется с желчью, Т 1/2 – 14 ч. Циркулирующие метаболиты продолжает блокировать ГМГ-КоА-редуктазу до суток и более. 2% Аторвастатина выделяется почками. Не диализируется.

У возрастных пациентов концентрация Аторвастатина в крови больше, по сравнению с молодыми, женщины имеют Cmax на 20% выше мужчин.

Алкогольный цирроз печени повышает Cmax Аторвастатина: легкая стадия печеночной недостаточности – в 4 раза, средняя стадия – в 16 раз выше нормы.

Фармакокинетически разница у сравниваемых средств в ускоренном (в 2,5 раза) набирании Cmax Аторвастатина, в чем состоит его преимущество.

Применение Симвастатина

• Гиперхолестеринемия без результата бесхолестериновой диеты;
• сочетанная гиперхолестеринемия + триглицеридемия;
• предупреждение ИМ, инсульта;
• атеросклероз.

Показанием к применению препарата выступает атеросклероз

Применение Аторвастатина

Показания к применению данного действующего вещества следующие:

• Гиперхолестеринемия без снижения уровня ХС специальной диетой;
• сочетанная гиперлипидемия;
• дисбеталипопротеинемия;
• наследственная врожденная гипертриглицеридемия, устойчивая к диетотерапии;
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• Болезни ССС.

Аторвастатин обладает более широким спектром показаний к применению

Противопоказания для Симвастатина

Симвастатин запрещен к приему в следующих случаях:

• идиосинкразия;
• острая патология печени;
• беременность, лактация;
• детский возраст;
• комбинированная терапия с азолами, боцепревиром, телапревиром, макролидами, телитромицином, нефазодоном.

Противопоказания для Аторвастатина

Аторвастатин запрещен к приему в следующих случаях:

• идиосинкразия;
• гепатиты различного генеза;
• троекратное и более увеличение уровня АЛТ, АСТ;
• острая патология печени, цирроз;
• беременность, грудное вскармливание.

Противопоказания к назначению препарата очень схожи

Побочное действие Симвастатина

Изредка симвастатин вызывает появление следующих симптомов:

• Диспепсия;
• обострение заболеваний пищеварительных органов;
• увеличение уровня АЛТ, АСТ;
• дисфункция ЦНС;
• миалгия;
• вялость;
• миопатия;
• рабдомиолиз;
• светобоязнь;
• аллергизация.

Побочное действие Аторвастатина

Иногда аторвастатин вызывает появление следующих симптомов:

• мигрень;
• гиперсомния;
• загрудинные боли;
• сердцебиение;
• синусит;
• пневмония;
• абдоминальные боли;
• анорексия;
• суставные, мышечные боли;
• ригидность мышц шеи;
• инфекции мочевыводящих путей;
• импотенция;
• гнездное облысение;
• кожные высыпания;
• отек лица;
• гриппоподобный синдром;
• субфебрилитет;
• анафилаксия;
• рабдомиолиз.

Особые указания

Симвастатин

Способен спровоцировать миопатию, проявляющуюся миалгией, дряблостью мускулов, десятикратное превышение уровня креатинкиназы.

Миопатия способна принять характер рабдомиолиза с ОПН, иногда с летальным исходом. Располагающие к миопатии обстоятельства – возраст > 65 лет, микседема, декомпенсированные заболевания почек.

Вероятность миопатии, включая рабдомиолиз, определяется дозировкой, длительностью применения статинов.

Аторвастатин

До терапии и на протяжении всего курса приема статинов следует соблюдать типовую гипохолестеринемическую диету.

Снижение действенности энзимов печени начинается с первых 3 месяцев лечения. Больные, фиксирующие повышение значения трансаминаз, обязаны состоять на контроле до регресса уровня энзимов к принятым параметрам.

Больные со смешанной миалгией, атонией или истощением мышц, существенным уровнем креатинфосфокиназы попадают в категорию риска формирования миопатии.

ЛС необходимо срочно отменить при возникновении симптомов и существовании причин нарастания ОПН ввиду рабдомиолиза.

Применение беременными и кормящими грудью

Симвастатин, Аторвастатин: плацентарный барьер не препятствует проникновению препаратов в печень плода и достигает уровня, равнозначного концентрации в крови беременной.

Статины беременным вредны

Исследования на подопытных грызунах выявило, что Аторвастатин попадает в грудные железы кормящих крыс. Так как вероятно отрицательное воздействие на новорожденного, при лечении Аторвастатином надлежит перейти на искусственные смеси.

Статины и сахарный диабет

Большая часть людей, имеющих сахарный диабет, погибает не от комы или микрососудистых патологий, а от ИБС. По неопределенным пока факторам у них стремительнее прогрессирует атеросклероз, и на 10 лет раньше формируются коронарные катастрофы.

Если диабет компенсируется медикаментозно, степень ЛПНП не будет завышенной, но уровень ХС ЛПВП останется низким. Полезность приема статинов больными сахарным диабетом (осложненным ИБС или нет) значительнее, чем у не страдающих СД.

Лекарственное взаимодействие

Симвастатин:

• Иммунодепрессанты, никотиновая кислота в огромных дозах, противомикозные средства – дериваты азола, увеличивают вероятность миопатии и рабдомиолиза.
• Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов, токсичность этанола и средств, пагубно влияющих на печень.
• Больным, получающим Симвастатин + амиодарон, нельзя прописывать Симвастатин в дозировке больше 0,02 г/сутки.
• Предельная безопасная дозировка при монотерапии Симвастатином – 0,04 г/сутки.
• Симвастатин ферментируется изоэнзимом CYP3A4 цитохрома P450. Средства, блокирующие названный катализатор, увеличивают концентрацию Симвастатина плазмы, повышают опасность формирования миопатии.

Аторвастатин:

• Единовременный прием Аторвастатина с ингибиторами протеаз приводил к повышению уровня этого вещества в плазме.
• Повторное применение дигоксина + Аторвастатина увеличивает Css** сердечного гликозида на 20%.
• При одновременном приеме Аторвастатина + пероральных противозачаточных средств AUC* норэтиндрона и этинилэстрадиола повышается на 30 и 20%.
• Одновременное применение с эритромицином (ингибитор CYP3A4) повышает C max Аторвастатина на 40%.
• Гиполипидемический результат сочетания Аторвастатина + колестипол превышает эффект каждого средства в отдельности.
• Единовременное применение Аторвастатина + суспензии, включающей гидроокись магния и алюминия, уменьшает уровень Аторвастатина в плазме на 35%.

Примечания! AUC* – площадь под кривой “C max действующего вещества – время”. Css** – средняя концентрация действующего вещества в стационарных условиях.

Таблица 3.

Сравнительная таблица цен на препараты от различных производителей

Симвастатин			Аторвастатин
Торговое название	Пр-во	Цена	Торговое название	Пр-во	Цена
Вазилип	KRKA (Словения)	136-	Аторис	KRKA (Словения)	309-
Зокор	Merck Sharp &Dohme B.V. (Нидерланды)	458-	Липримар	Pfizer Manufac-turing Deutschland (Германия)	638-
Симвастол	Gedeon Richter Romania, (Румыния)	182	Торвакард	Zentiva k.s (Чешская Республика)	242-
СимваГЕКСАЛ	Hexal AG (Германия)	293-	Тулип	Sandoz d.d. (Словения)	236-
Симвор	РАНБАКСИ Лабораториз Лимитед, Индия	200-	Аторвастатин-Тева	Teva (Израиль)	97-
Акталипид	АО «АКТАВИС», Исландия	361	Атомакс	Макиз- Фарма ЗАО	377
Симвастатин Зентива	Зентива к.с, Чехия	261-	Аторвастатин Алкалоид		57-
Атеростат	АВВА РУС Сти – Мед – Сорб ОАО (Россия)	232	Аторвастатин-СЗ	Северная звезда ЗАО (Россия)	176-
Симвастатин Алкалоид	АЛКАЛОИД-РУС (Республика Македония)	146	Липофорд	OXFORD Laboratories, Pvt. Ltd. (Индия)	149

Выводы

Холестерин нужен и полезен. Обжорство вредно и нелицеприятно. Но что делать больным семейной гомозиготной гиперхолестеринемией? Вот им можно задаться вопросом: Симвастатин или Аторвастатин – что лучше?

Несмотря на кажущееся обилие противопоказаний у Аторвастатина, нужно помнить, что добросовестный производитель указывает все побочные случаи, каким бы малым процентом они не выражались. Да и выборка у брендовых фирм будет репрезентативней.

Итак, Аторвастатин начинает и выигрывает:

• Симвастатин, представитель 2 поколения, снижает концентрацию холестерина сыворотки на 29-38%, Аторвастатин, из 3 поколения, более эффективный, уменьшает холестерин на 47%.
• Аторвастатин дает результаты у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к лечению гиполипидемическими препаратами.
• Симвастатин же таким качеством не обладает, так как наследственная гиперхолестеринемия объясняется отсутствием рецепторов к ЛПНП. Аторвастатин может самостоятельно синтезировать данные рецепторы и увеличивать произвольно их количество, тем самым позволяя холестерину проникать в клетку.
• По фармакокинетике разница между препаратами заключается в ускоренном (более чем в 2,5 раза) по сравнению с Симвастатином набирании Cmax у Аторвастатина, в чем и заключается его преимущество.
• У Симвастатина более выражено побочное действие, он чаще и злокачественнее действует на мышцы, причем не на бицепсы-трицепсы, а на главную нашу поперечно-полосатую мышцу – сердце, вызывая миопатии и рабдомиолиз. Аторвастатин в этом плане безопаснее при длительном приеме.
• Аторвастатин проигрывает Симвастатину по стоимости, особенно брендированные препараты, но мы уже говорили, что лучше лечиться хорошими добротными препаратами, чем дженериками, слепленными из неизвестно как очищенных субстанций.

Препарат 4 поколения статинов, который может выступать заменителем Аторвастатина и Симвастатина

Есть еще альтернатива: не выбирать, в чем между ними разница, а покупать препарат 4 поколения – Розувастатин. И еще один момент: существует естественный статин, содержащийся в красном рисе, он называется мевастатином.

Описание Торвакарда в инструкции по применению: особенности и правила приема, дозы и передозировка

В зависимости от наличия других факторов риска, атеросклероза и имевших место клинических его проявлений (в прошлом или настоящем), всех взрослых людей медики разделили на 3 группы риска, каждая из которых имеет свой допустимый уровень холестерола.

Роль ХС в человеческой смерти проста: он заполняет сосуды вместе с жирами, образуя на стенках атеросклеротические бляшки. Начало трагедии наступает тогда, когда прикрепляются к ней тромбоциты, перекрывающие сосуд.

Кровоснабжение прекращается, если бляшка в сосуде сердца, развивается инфаркт миокарда, если в головном мозге – инсульт, если в конечностях – гангрена ноги.

Долгие годы в арсенале медиков единственным методом борьбы с повышенным холестеролом был контроль его уровня с последующим назначением статинов – класса препаратов для снижения холестерина и лечения атеросклероза. Новые исследования в медицине заставили специалистов по-другому взглянуть на эту проблему.

Самая свежая информация по статинам последнего поколения представлена на https://davlenie.guru/statiny-poslednego-pokoleniya.html

Статины – что это?

Эти препараты занимают первое место по количеству больных, которые их принимают. Механизм воздействия понижающих липиды медикаментов основан на угнетении ферментов со сложным названием «редуктаза ГМГ-КоА», провоцирующих выработку в печени нового холестерола.

Статины восстанавливают поврежденные сосуды, когда атеросклероз еще не выявлен, но в стенках уже накапливается «плохой» ХС. Улучшают лекарства и реологические возможности крови: понижают вязкость, предупреждают появление тромбов.

По эффективности лидируют препараты от холестерина повышенного нового поколения, изготовленные на основе аторвастатина, церивастатина, розувастатина и питавастатина.

Статины не просто сокращают концентрацию вредного холестерола, но и увеличивают содержание полезного. Результат от применения лекарств этой группы можно увидеть уже через месяц после регулярного применения. Прописывают статины 1 раз в день, на ночь, допускается сочетание в одной таблетке и кардиологических средств.

Самолечение статинами недопустимо, так как рекомендации врача основываются на результатах биохимических исследований крови, в частности, на показаниях ЛПНП. Когда этот параметр не превышает 6,5 ммоль/л, его снижают коррекцией диеты и образа жизни. Если этих мер недостаточно, через полгода доктор назначает статины.

Непосвященному потребителю непросто разобраться: розувастатин и аторвастатин – в чем разница между этими и другими аналогичными препаратами-ингибиторами фермента, синтезирующего ХС? Розувастатин – препарат нового поколения, выгодно отличающийся от своих предшественников.

При эквивалентных с аторвастатином дозах он оказывает более выраженное воздействие. Важным аргументом будет и его более низкая токсичность.

Детальнее о том, как правильно принимать статины, можно узнать из видео

Лекарства, продлевающие жизнь

Если немедикаментозная терапия оказывалась неэффективной, традиционно главным показанием для назначения ингибиторов была гиперхолестеринемия (в том числе и высокое содержание ХС генетической природы).

Сегодня статины назначают даже при нормальных показателях холестерина:

1. Пациентам с ИБС;
2. После инфаркта миокарда;
3. После любой операции на коронарных артериях (стентирование, шунтирование);
4. Если больной перенес инсульт;
5. При сахарном диабете с высокими показателями ЛПНП.

Действие статинов гораздо шире, чем простая нормализация уровня холестерина, глобально – это лекарства, продлевающие жизнь. Решающий фактор при назначении статинов – это активно прогрессирующий атеросклероз. Все перечисленные патологии, а также наследственная предрасположенность, обеспечивают повышенный риск повреждения сосудов.

Использование статинов вместе с кардиологическими лекарствами существенно снижает вероятность внезапной смерти от сердечной недостаточности.

Этот класс медикаментов противопоказан при гепатите, циррозе и других патологиях печени. Не рекомендуют статины при беременности и в период грудного вскармливания. Не стоит принимать их и женщинам детородного возраста, если они не защищены надежными противозачаточными средствами. Не назначают статины, если выявлены аллергические реакции.

Статины не оказывают негативного влияния на другие процессы – обмен белков, углеводов, пуринов, поэтому их смело могут использовать диабетики, больные с подагрой и другими болезнями.

Побочные последствия

Подобные медикаменты при производстве подвергаются самому строгому контролю на предмет побочных явлений. Розувастатин, к примеру, изучали в течение двух лет, аторвасатин, ловастатин и симвастатин – в течение 3-5 лет. Кроме убедительной статистики по профилактике инфарктов, есть и другие плюсы.

Риск появления нежелательных последствий при продолжительном лечении статинами не превышает 1 %. Среди таких эффектов:

Более 1% пациентов могут испытывать головокружения, боли в груди, кашель, отечность, высокую чувствительность к активному солнечному излучению, раздражения кожи (от покраснения до экземы).

Подробнее о том, всегда ли есть необходимость принимать статины, – на этом ролике

Совместимость с другими медикаментами

Стандартная терапия включает:

Многочисленные исследования подтверждают безопасность применения этих медикаментов в комплексе.

В некоторых случаях сочетание разных лекарственных средств в одной таблетке (например, правастатин + аспирин) понижает опасность возникновения инфаркта (всего лишь 7,6%) в сравнении с раздельным приемом этих лекарств (9% для правастатина и 11% — для аспирина).

Традиционно статины прописывали для приема на ночь, отдельно от остальных видов медикаментов. Сегодня фармацевты предлагают в одной таблетке комбинацию нескольких лекарств, такой вариант медики находят более предпочтительным. Среди таких препаратов – дуплекор, кадуэт, сочетающие в одной таблетке аторвастатин и амлодипин.

Проходит испытание и новое средство комплексного воздействия – Полипилл.

Если показатели ХС превышают 7.4 ммоль/л, статины сочетают с фибратами (альтернативная группа понижающих ХС лекарств). Какие статины самые эффективные и безопасные в конкретном случае, решает врач, анализирующий все возможные риски.

Недопустимо принимать статины, запивая таблетки грейпфрутовым соком, так как в его составе есть компоненты, угнетающие усвоение статинов. Повышение их содержания в крови опасно накоплением токсинов.

Несовместимо лечение препаратами этой группы с алкогольными напитками и некоторыми антибиотиками: такими как кларитромицин и эритромицин, создающими дополнительную нагрузку на печень.

Другие антибиотики вполне совместимы с препаратами, понижающими ХС. Состояние печени надо контролировать каждые 3 месяца, уточняя в анализах крови показатель печеночных ферментов.

Польза и вред статинов

Изучая рецепты, каждый здравомыслящий пациент задумывается об эффективности препаратов: насколько польза от статинов будет превышать возможный вред, о котором так много говорят? Развеять сомнения поможет информация о новых медикаментах с минимумом нежелательных последствий.

В пользу их эффективности говорят такие преимущества:

• Уменьшение процента смертей от сердечных болезней на 40% на протяжении 5 лет.
• Сокращение вероятности развития инфаркта и инсульта на 30%.
• Снижение показателей ХС на 45-55% (при регулярном и продолжительном употреблении). Для анализа динамики необходимо ежемесячно проверять кровь на уровень холестерола.
• Употребление терапевтической дозы статинов последнего поколения не дает токсических эффектов. Долгое время считалось, что статины способны увеличить риск развития рака печени, сахарного диабета 2 типа, катаракты, слабоумия. Современные исследования опровергли это заблуждение и доказали, что подобные последствия возникают по другим причинам. С 1996 года в Дании проводятся наблюдения за диабетиками. Вероятность возникновения осложнений диабета типа ретинопатии, полинейропатии сократилась на 40 и 34%.
• Большой выбор аналогичных препаратов различной стоимости с общим активным компонентом. На тематических форумах часто спрашивают: симвастатин или аторвастатин – что лучше? Первый вариант – представитель естественных статинов, второй – современный синтетический. При всем различии в строении и путях метаболизма, препараты имеют сходное фармакологическое действие. Существенно различаются они по цене: симвостатин значительно дешевле аторвастатина.

Среди недостатков можно отметить высокую стоимость крестора, розукарда, лескола форте и других оригинальных статинов последнего поколения, для каждого названия перечисленных препаратов всегда можно подобрать дженерик с доступной ценой.

Оригинальный взгляд французского профессора Дебре на проблему «за и против лечения статинами» смотрите на видео

Обзор статинов

Список статинов – препаратов, названия которых чаще всего встречаются в медицинских назначениях, представлен в таблице.

Активный компонент	Наименование и концентрация базового вещества	Где производят	Средняя стоимость, руб.
Препараты первого поколения
Симвастатин	Вазилип (10, 20, 40мг)	В Словении	444
	Симгал (10, 20 или 40)	В Израиле и Чехии	461
	Симвакард (10, 20, 40)	В Чехии	332
	Симло (10, 20, 40)	В Индии	302
	Симвастатин (10, 20,40)	В РФ, Сербии	125
Правастатин	Липостат (10, 20)	В РФ, Италии, США	170
Ловастатин	Холетар (20)	В Словении	323
	Кардиостатин (20, 40)	В РФ	306
Препараты второго поколения
Флувастатин	Лескол Форте (80)	В Швейцарии, Испании	2315
Препараты третьего поколения
Аторвастатин	Липтонорм (20)	В Индии, РФ	344
	Липримар (10, 20, 40, 80)	В Германии, США, Ирландии	944
	Тулип (10, 20, 40)	В Словении, Швецарии	772
	Торвакард (10, 40)	В Чехии	852
	Аторис (10, 20, 30, 40)	В Словении, РФ	859
Препараты четвертого поколения
Розувастатин	Крестор (5, 10, 20, 40)	В РФ, Англии, Германии	1367
	Розукард (10, 20, 40)	В Чехии	1400
	Розулип (10, 20)	В Венгрии	771
	Тевастор (5, 10, 20)	В Израиле	531
Питавастатин	Ливазо (1, 2, 4 мг)	В Италии	2350

Диапазон цен на статины впечатляет, но препараты-дженерики почти не уступают оригинальным медикаментам из списка, поэтому каждый может выбрать для себя аналог в соответствии со своим бюджетом.

Способы коррекции уровня ХС

Если холестерол повышен незначительно и особого риска сердечной недостаточности нет, надо пытаться нормализовать уровень диетой. Любопытно, что некоторые продукты питания растительного происхождения содержат натуральные статины. Наиболее изучены в этом плане возможности чеснока и куркумы.

Кроме них, правильный рацион включает щадящую термическую обработку продуктов (тушение, приготовление на пару, в запеченном или в отварном виде). Исключаются жирные и жареные блюда, есть ограничения в количестве яиц, молочных и субпродуктов.

Холестерин жизненно необходим организму как строительный материал для клеток, поэтому важно не исключать, а всего лишь ограничивать потребление некоторых видов продуктов.

Полезны растительная клетчатка (овощи, крупы, бобовые) и полиненасыщенные жирные кислоты Щ-3 (красная рыба, рыбный жир), нормализующие холестериновый обмен.

Восстановление невозможно без активных нагрузок и отказа от вредных привычек (курение, злоупотребление спиртными напитками).

Если перечисленные способы не дают желаемого результата, назначаются гиполипидемические средства.

В заключение стоит подчеркнуть, что при всех вполне понятных страхах пациентов перед приемом статинов – препаратов для снижения холестерина – и распространенном мнении о вредных последствиях такого лечения, их назначение абсолютно оправдано при серьезном атеросклерозе с тяжелыми последствиями, так как эти лекарства вполне реально продлевают жизнь и улучшают ее качество.

Конечно, таблетку выпить проще, но при слегка повышенном холестерине без малейших признаков поражения сосудов все же лучше просто придерживаться здорового образа жизни и периодически контролировать показатели ХС.

О статинах, продлевающих жизнь, убедительно рассказывает профессор Е. Малышева

Высокая эффективность статинов привела к их большой популярности. Наряду с этим, отмечаются отрицательные последствия лечения препаратами этой группы. Подобный факт настораживает, заставляя задуматься о безопасности указанных лекарственных средств. Поэтому люди желают знать, какие статины самые безопасные и эффективные.

Опираясь на обширные медицинские исследования, учеными были выделены наиболее эффективные и безопасные статины. К их числу относят: Симвастатин, Розувастатин и Аторвастатин – пользующийся наибольшей популярностью у практикующих врачей. Безопасными и эффективными, по медицинским критериям, считаются Розувастатин и Симвастатин, но на практике их используют не так часто. Решение о применении конкретного статина зависит от степени заболевания и назначается доктором индивидуально для каждого пациента.

Результаты многочисленных анализов позволяют оптимально подобрать нужную дозу препарата, а в будущем менять её по мере необходимости.

Ниже приведены 3 статина, которые являются наиболее безопасными для человеческого организма и эффективными в борьбе с повышенных холестерином.

Аторвастатин

Это самый распространенный ингибитор фермента, какой используют практикующие врачи. Аторвастатин применяется в сочетании с диетой для снижения чрезмерных концентраций общего и «плохого» (переносимого липопротеинами ЛПНП) холестерина. Является наиболее эффективным и безопасным лекарством. Одновременно подобные статины способствуют повышению уровня «хорошего» (ЛПВП) холестерина, что подтверждается рядом успешных клинических испытаний: CURVES, 4S, ASCOT-LLA, TNT и прочие. Аудитория пациентов, вовлеченных в исследования, охватывала мужчин и женщин всех возрастов, а также детей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При одинаковых дозировках, безопасный действенный статин, содержащий аторвастатин, намного эффективнее и надежнее других медикаментов. Например, препарат превосходит по действенности ингибиторы на базе флувастатина. Употребление Аторвастатина лечащий врач обычно разделяет на два этапа. Вначале доза составляет 20 мг в сутки. При отсутствии побочных эффектов ежедневная норма статина увеличивается до 40 мг. Исключение составляют больные со сложными заболеваниями сердца. Для них считаются действенными объемы фармацевтического препарата статина в 80 мг ежесуточно.

Аторвастатин признан лучшим, эффективным и безопасным лекарственным средством из статинов для понижения уровня ЛПНП по результатам исследования CURVES. В количественном отношении улучшение составило 36% при приёме 10 мг препарата и 51% для суточной дозы – 40 мг. Согласно данным 4S и GRACE, Аторвастатин более эффективен, чем Симвастатин, в целом по росту положительной динамики у больных, включая лиц, предрасположенных к инсульту.

По сообщению MIRACL, при правильном лечении пациентов безопасным статином Аторвастатином на 50% уменьшилось количество случаев инфаркта мозга. Их общее число снизилось на 16%, согласно результатам CARPS. Кроме того, назначение больших доз этого статина сопровождается уменьшением возникновения повторного инсульта на 43%.

Статины на базе аторвастатина признаны медиками лучшими, эффективными и безопасными препаратами для лечения детей и возрастных пациентов.

На российском фармацевтическом рынке присутствует ряд статинов на базе аторвастатина. Это медикаменты: Атокор, Липона, Аторис, Вазатор, Торвакард и прочие. Все они имеют цель: понижение уровня холестерина в крови, а также способствуют эффективной терапии гиперхолестеринемии и безопасны для пациентов.

Таблица действия Аторвастатина

Клинические эффекты Аторвастатина
Группа пациентов	Клинический эффект
Взрослые без заболевания ИБС с сочетанием факторов риска (семейный анамнез ранней ИБС, табакозависимость, алкоголизм, гиперлипидемия, гипертония, возраст)	Уменьшение рисков: Инсульта. Инфаркта миокарда.
Больные сахарным диабетом второго типа, не имеющие заболевания ИБС в сочетании с факторами риска (гипертония, табакокурение, алкоголизм, альбуминурия, ретинопатия)	Уменьшение рисков: Инсульта. Инфаркта миокарда.
Пациенты с клинически значимой ИБС	Уменьшение рисков: Госпитализации вследствие застойной сердечной недостаточности. Фатального и нефатального инсульта. Нефатального инфаркта миокарда. Развития стенокардии и необходимости реваскуляризации.

Розувастатин

Это синтетический статин с проверенными на практике лечебными свойствами, считающийся наиболее экономичным при длительном использовании. Розувастатин показан к применению у пациентов с острым инфарктом миокарда, вторичной гипертензией, инсультом, атеросклерозом. Статин также считается безопасным, но менее эффективным, чем Аторвастатин.

Читайте так же: Статины последнего поколения

Его рецептура применения характерна для фармакологической группы статинов. На первом этапе медикаменты принимаются до 10 мг в сутки. При отсутствии побочных эффектов ежедневная доза может быть увеличена до 40 мг. Аналогичный объем этой разновидности безопасного статина рекомендуется пациентам с высоким уровнем холестерина в крови, обусловленным генетически, а также при наследственной гиперхолестеринемии.

Розувастатин эффективно останавливает повышение ЛПНП. Его способность быстро растворяться в воде практически не влияет на функциональность клеток печени. Многочисленные опыты доказали безопасность применения этого эффективного препарата для работы печени. Сравнительно с липофильными статинами, Розувастатин считается более мягким и безопасным препаратом. Кроме того, он не разрушает мышечные волокна.

Положительная динамика от терапии Розувастатином наблюдается уже в начале лечения. Своей максимальной эффективности лекарственное средство достигает через месяц регулярного употребления. Согласно данным STELLAR, при суточной дозе в 40 мг, зафиксировано понижение ЛПНП более чем наполовину, сопровождающееся приростом уровня ЛПВП на 10%.

Сравнительные исследования LUNAR показали, незначительное превосходство Розувастатина, принимаемого по 40 мг в сутки, перед Аторвастатином с ежедневной нормой 80 мг. Количественные показатели снижения ЛПНП составили 47 и 43%, соответственно. Что касается «хорошего» холестерина, то ежесуточный прием 40 мг Розувастатина увеличил ЛПВП на 12%, тогда как прирост аналогичных липопротеинов от 80 мг Аторвастатина составил не более 6%.

Аналоги

Имеется ряд препаратов, которые обладают аналогичным действующим веществом, что и Розувастатин, а потому могут применяться альтернативно. Перед их употреблением непременно рекомендуется посоветоваться с лечащим врачом. К этим альтернативам относятся:

• Мертенил;
• Розукард;
• Розарт;
• Розулип;
• Роксера;
• Тевастор;
• Акорта;
• Крестор;
• Розистарк.

Симвастатин

У пациентов с эндокринными заболеваниями, для лечения и профилактики инфаркта миокарда или инсульта, при атеросклерозе рекомендуют использовать Симвастатин. По данным HPS, при тестировании препарата на 20536 больных, было доказано, что его применение в течение 5 лет предотвращает риск развития болезней сердечно-сосудистой системы. JUST отмечено, что ежедневное применение Симвастатина дозой в 10 мг в течение двух – трёх лет замедляет развитие коронарного атеросклероза и повышает липидный профиль.

Читайте так же: Влияние статинов на печень

Насколько безопасно употребление статинов при их длительном и регулярном использовании? Доказано, что приём на протяжении десяти – двенадцати месяцев дает положительные результаты. Но наибольшая эффективность достигается только при регулярном употреблении. Все клинические исследования подтверждают безопасность и результативность этих статинов. Их можно и нужно использовать в течение всего жизненного цикла.