В 1 таблетке содержится 5 миллиграмм диазепама , а также ацетилфталат целлюлозы, полиэтиленгликоль 6000, моногидрат лактозы, краситель, желатин, полисорбат 80, тальк, крахмалгликолят натрия (типа А), картофельный крахмал, стеарат магния.

В 1 ампуле содержится 10 миллилитров диазепама , а также пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия бензоат, бензойная кислота, этиловый спирт, бензиловый спирт.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток (по 20 штук в упаковке), а также в виде раствора в ампулах по 2 миллилитра.

Фармакологическое действие

В таблетках содержится лекарственное вещество, которое является производным соединением 1,4-бензодиазепина и обладает седативным , противосудорожным и анксиолитическим действиями.

Действие активного вещества связано с рецепторным комплексом. В него входят гамма-аминомасляная кислота, ГАМ-А-рецептор, бензодиазепиновый рецептор и хлорный канал. Активное вещество угнетает несколько структур в центральной нервной системе, в частности – спинномозговой столб, лимбическую систему, кору головного мозга, гипоталамус и мозжечок. Данное вещество имеет сильный анксиолитический эффект, снотворную и седативную активность, снижает выраженность судорог и тонус скелетной мускулатуры.

Релиум в ампулах обладает снотворным, противосудорожным, седативным и анксиолитическим действиями. Действие активного вещества заключается в влиянии на ГАМК-А-рецепторы и гамма-аминомасляную кислоту, которая является эндогенным нейромедиатором, участвующем в процессах торможения в центральной нервной системе. При применении раствора у пациентов наблюдается уменьшение судорог и незначительное расслабление скелетных мышц. Также оказывается некоторое снотворное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет 98 процентов. Максимальный уровень активного вещества в сыворотке наблюдается через 0,9-1,3 часа и составляет 500 нг/мл. Основная часть активного вещества в сыворотке находится в связанном виде. Время полувыведения длится до двух суток. Диазепам проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также в небольшом количестве определяется в грудном молоке. Метаболизация происходит в печени, а выводится с помощью мочевыделительной системы.

При инъекционном введении высокие концентрации активного вещества наблюдаются в околоплодной и синовиальной жидкостях, а также в грудном молоке. Данному веществу свойственно накапливаться в жировой ткани и в дальнейшем высвобождаться в кровяное русло. Примерно 25 процентов выводится в неизменной форме.

Показания к применению Релиума

Показания к применению следующие:

• , тревога , пограничные состояния с проявлениями напряжения;
• , преждевременная отслойка плаценты, облегчение родовой деятельности;
• премедикация перед наркозом;
• , которые сопровождаются напряжением мышц скелета, спастические состояния, которые связаны с поражением спинного и головного мозга;
• абстинентный синдром при алкоголизме хронического характера, двигательное возбуждения разной этиологии в психиатрии и неврологии, нарушения сна;
• кардиоверсия .

Противопоказания

Данное вещество нельзя принимать при:

• повышенной чувствительности к активному веществу и другим бензодиазепинам;
• указаниях в анамнезе на лекарственную и алкогольную зависимость (кроме абстиненции острого характера);
• выраженной хронической гиперкапнии ;
• тяжелой миастении .

Побочные действия

При применении Релиума часто наблюдается сонливость, мышечная слабость и утомляемость, которые спонтанно исчезают через пару дней. Также могут наблюдаться другие нежелательные эффекты:

• аллергические реакции: анафилактические реакции, сыпь , и ;
• медикаментозная зависимость ;
• изменения ЭКГ, болевые ощущения в суставах, костях и мышцах, повышение риска переломов, дыхательная недостаточность , нарушения функций печени, повышение активности энзимов печени, желтуха , недержание или задержка мочи;
• нарушения стула, тошнота , колика , ощущение сухости во рту или гиперсаливация , ;
• снижение остроты зрения, вертиго , диплопия ;
• изменение состава крови, нейтропения ;
• , эмоциональная бедность, снижение внимания, девиантное поведение , ночные кошмары , враждебность, раздражительность , возбуждение ;
• (при высоких дозах диазепама), гнев, агрессия , лабильность настроения, потеря сознания , ;
• недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца), артериальная гипотензия , брадикардия , недостаточность кровообращения, боль в груди.

Инструкция по применению Релиума (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Релиума, таблетки принимаются независимо от пищи, доза подбирается индивидуально для каждого пациента.

Как правило, в большинстве случаев при тревожных состояниях назначается 1 таблетка в сутки. Максимальная доза составляет 30 миллиграмм в сутки. При спастических состояниях назначается от 5 до 15 миллиграмм в сутки. Максимальная доза – 60 миллиграмм в сутки. При , связанной с тревожными состояниями, назначается от 5 до 15 миллиграмм. Принимать лекарство рекомендуют за 20-30 минут до сна. При премедикации рекомендуется от 5 до 20 миллиграмм диазепама .

При терапии рекомендуется использовать только минимальные дозы активного вещества, дающие терапевтический эффект (повышать дозу можно только в тех случаях, когда имеется значительная необходимость в усилении эффекта). Использовать полную дозу более четырех раз в неделю нежелательно.

Максимальная длительность лечения составляет один месяц, при тревожных состояниях – от 8 до 12 недель (в периоды включено время для отмены препарата).

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Инъекции можно делать не чаще, чем через каждые 3-4 часа, в крайне тяжелых случаях можно делать каждый час. Вводить препарат в вену необходимо очень медленно, иначе может развиться коллапс . Пациентам, старшим 65 лет, а также ослабленным пациентам можно назначать только минимальные дозы.

Внутривенно раствор можно вводить только в крупные вены, внутриартериальное введение недопустимо. Внутримышечно можно вводить только в мышцы крупных размеров. Данное лекарство можно вводить только отдельно, так как оно несовместимо с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке наблюдается дизартрия , и . Также иногда может наблюдаться угнетение рефлексов, угнетение функции сердца и сосудов, артериальная гипотензия . У людей, имеющих болезни дыхательной системы, при передозировке угнетение дыхания становится более выраженным.

Лечение заключается в устранении симптомов, поддерживающей терапии (проведение искусственного дыхания (при отсутствии сознания), мониторинге функций сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем). Чтобы уменьшить абсорбцию диазепама, назначаются энтеросорбенты (промывание желудка не рекомендовано).

Взаимодействие

Одновременный прием с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе, опиоидными анальгетиками , снотворными , седативными препаратами , нейролептиками и средствами для наркоза ), усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему и дыхательный центр, а также способствует развитию выраженной артериальной гипотензии .

Одновременный прием с этанолом или препаратами, содержащими этанол, усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему (особенно на дыхательный центр) и способствует развитию синдрома патологического опьянения.

Одновременный прием с дисульфирамом , увеличивает интенсивность и продолжительность воздействия диазепама.

Одновременный прием с увеличивает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм диазепама, а рифампицин увеличивает его выведение. уменьшает выведение диазепама, а одновременный прием с рисперидоном способствует развитию ЗНС.

Одновременный прием с метопрололом приводит к ухудшению психомоторных реакций и снижению остроты зрения, с – приводит к развитию коматозного состояния, с леводопой – подавляет противопаркинсоническое воздействие, с клозапином – вызывает потерю сознания, угнетение дыхания и выраженную артериальную гипотензию, с – вызывает усиление головокружения, с – повышает его концентрацию в плазме крови, с пероральными контрацептивами – усиливает эффект диазепама и может привести к прорывному , с миорелаксантами – усиливает их действие и повышает риск развития апноэ , с трициклическими антидепрессантами (в том числе с амитриптилином ) – усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему, усиливает холинергическое воздействие и повышает концентрацию антидепрессантов.

Одновременный прием с снижает седативное и анксиолитическое воздействие препарата. Лекарства, которые вызывают индукцию ферментов печени, в том числе средства против эпилепсии (фенитоин , карбамазепин ), ускоряют выведение диазепама.

У людей, которые длительно принимали сердечные гликозиды , антикоагулянты , бета-адреноблокаторы , антигипертензивные препараты центрального воздействия, механизмы и степень лекарственного взаимодействия может быть непредсказуемой.

Условия продажи

Можно приобрести только по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки Релиум необходимо хранить вдали от детей, раствор – в темном месте.

Срок годности

Раствор и таблетки можно хранить в течении трех лет.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются:

• Апаурин ;
• Валиум .

Результат: положительный отзыв

Отличное средство от неврозов и депрессий

Преимущества: Быстро и эффективно помогает

Недостатки: Трудно купить, нужен рецепт

Хорошо ставит мозги на место, стоит недорого, но тут основная проблема, чтобы доктор выписал, не все соглашаются. А лекарство очень хорошее. Мне при депрессии назначали, помог капитально. Перестали летать «мушки» перед глазами, спал отлично, соседи не мешали, хотя обычно прислушиваюсь, и чуть что, начинает бесить, после чего уже не до сна. Никаких побочек, так просто идеальное лекарство от психозов, неврозов и прочего. Тревожность убирает на 100%. После курса мне хватило действия где-то на полгода, потом врач не захотел уже выписывать, говорит, будет зависимость, после этого пил другие лекарства, а они действуют уже не так эффективно.

Результат: положительный отзыв

Помог от бессонницы

Преимущества: Препарат помог

Недостатки: Побочных не было

После того как я получил травму головы в следствии падения с высоты, у меня развились тревожные состояния и бессонница. Помочь себе при помощи народной медицины я не смог и пришлось обратиться к доктору. Иногда просыпаюсь среди ночи и уже до утра уснуть не могу, потом целый день ходишь как измотанный, накапливается усталость. Периодически бывают мышечные судороги. Доктор прописал мне препарат Релиум. Первый курс мы расписали на четыре недели и примерно со второй недели я уже почувствовал облегчение, смог по крайней мере спать до утра. После перерыва я пропил второй курс Релиума. На данный момент своим состоянием в целом доволен.

Результат: положительный отзыв

Помог справиться с бессонницей

Преимущества: Эффективность

Недостатки: не обнаружила

В моей жизни был непростой период, справится с которым мне помог Релиум. Вначале на меня свалились проблем на работе, а потом развод - все это сильнейшие стрессовые ситуации, которые не могут пройти бесследно для психики человека. Я совсем перестала спать, просто не могла нормально спать по 3-е суток, на 4-ые засыпала, а потом все по новой. Пришлось идти к неврологу, он мне и посоветовал принимать Релиум - как легкое снотворное и успокоительное. Принимать нужно перед сном по 1 таблетке. Поле 2-х недель приема мое психологическое состояние улучшилось, и как следствие прошла бессонница. Релиум прекрасно справился со своей задачей, и главное – не нанес никаких побочных воздействия для здоровья.

Результат: положительный отзыв

Мягкий транквилизатор, помог засыпать, но не вялости по утрам

Преимущества: восстанавливает сон, сон нормальный

Недостатки: сонливость по утрам, расслабленность

Признаюсь, я снимаю стресс хорошим некрепким алкоголем - вина, настойки... Но в последний год дико выдыхалась на работе, так что никакой сон не шел, не могла заснуть до 4-5 утра, а травяные успокоительные вроде настойки валерианы не помогали, с глицином тоже сон не шел. В конце концов обратилась к врачу, чтобы помог восстановить режим дня. Невролог долго называла препараты, которые мне могут помочь, остановилась на названии - релиум, выписав мне его принимать по шутке перед сном при выраженной бессоннице и чувстве тревоги, когда ведется какой-то нездоровый внутренний диалог. Сон с ним действительно восстанавливается - приняла примерно две трети пачки (из 20 таблеток) в течение месяца. Но по утрам присутствует некоторое чувство сонливости, которое проходит дольше обычного, кстати в перечне внушительный список побочных явлений... Все же рада, что восстановлен сон, надеюсь обойдусь без снотворных и транквилизаторов в будущем.

Результат: положительный отзыв

Легкое снотворное

Преимущества: эффективное, недорогое, не вызывает привыкания

таблетки покрытые оболочкой 5 мг

Регистрационный номер :

П № 015047/02-2003

Торговое название

РЕЛИУМ (RELIUM)

Международное непатентованное название

Диазепам (Diazepam)

Лекарственная форма, доза

таблетки покрыты оболочкой, 5 мг

Состав:

действующее вещество:
диазепам 5 мг

вспомогательные вещества:
картофельный крахмал, желатин, Твин 80, тальк, стеарат магния хинолиновый жёлтый Е 104, лактоза

состав оболочки:
фталат ацетилцеллюлозы, полиэтиленгликоль 6000

Описание

Таблетки покрытые плёночной оболочкой, круглые, с двух сторон выпуклые, без искрошенных краёв и трещин, жёлтого цвета. На изломе жёлтые.

Фармакологическая группа:

Групповая принадлежность по классификации АТС: N 03 AE, N 05 BA.
Анксиолитическое средство из группы бензодиазепинов

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Диазепам относится к группе производных бензодиазепина.

Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы. Механизм действия препарата тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецептором ГАМК-А, через который нейромедиатор реализует свои эффекты в центральной нервной системе.

Как и все другие бензодиазепины, диазепам усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов в центральной нервной системе.

Клиническое действие диазепама проявляется выраженным анксиолитическим и противосудорожным действием; несколько слабее выражен снотворный и центральный миорелаксирующий эффект.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения диазепам хорошо и быстро всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 98%.

После перорального применения одной дозы препарата 20 мг, максимальная концентрация лекарства в сыворотке крови (С max) достигается через 50-90 минут и составляет приблизительно 500 нг/мл.

Распределение

Диазепам приблизительно в 94-99% связывается с белками крови. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в молоко матери. Проявляет большое сродство к жировой ткани, в которой депонируется и оттуда постепенно высвобождается в кровь.

Объём распределения составляет 1,1-1,5 л/кг.

Метаболизм

Диазепам интенсивно метаболизируется в печени до активных метаболитов N-дезметилдиазепама (нордазепама) и N-метилоксазепама. Оба метаболита подвергаются превращению в фармакологически активный оксазепам, который связывается с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения (t 1/2) составляет 24-48 часов; может удлиняться у новорожденных, пациентов в старческом возрасте (активные метаболиты удлиняют период полуэлиминации; период полуэлиминации N-дезметилоксазепама может доходить до 100 часов, в зависимости от возраста и активности печени).

Выделение

Препарат выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов; до 25% препарата может выводится почками в неизменённом виде. Повторяемые дозы препарата могут привести к кумулированию препарата и его метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха
• при синдроме алкогольной абстиненции, с целью уменьшения симптомов возбуждения
• в комплексной терапии при заболеваниях, связанных с повышенным тонусом скелетных мышц (после травм, спастические состояния после церебральных инсультов)
• нарушения сна
• в комплексной терапии эпилепсии (в сочетании с другими противосудорожными препаратами)
• двигательное возбуждение различной этиологии
• при подготовке к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам

Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозировка и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально для каждого больного с целью получения максимальных эффектов лечения.

Обычно применяются следующие дозы:

Взрослые

Состояния страха: 2-10 мг 2-4 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: 10 мг 3-4 раза в день в течение первых суток, затем (если необходимо) 5 мг 3-4 раза в день.

Заболевания сопровождающиеся повышенным тонусом скелетных мышц: 2-10 мг 3-4 раза в день.

Расстройства сна: 5-15 мг в разовой дозе перед сном.

Эпилепсия (в сочетании с другими препаратами): 2-10 мг 2-4 раза в день.

Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам: 5-20 мг в разовой дозе или в разделённых дозах перед операционным вмешательством.

Максимальна суточная доза: до 60 мг/сутки (в комплексной терапии эпилепсии, часто при спастических состояниях)

0,1-0,8 мг на 1 кг массы тела ребёнка в сутки.

С 1 года до 3-х лет: 1-1,5 мг – 2-3 раза в сутки. Суточная доза 2,5 – 5,0 мг.

3 – 7 лет: 1,5-2,5 мг - 2-3 раза в сутки. Суточная доза 5-7мг.

Препарат не применять у детей до 1 года жизни.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет)

Диазепам необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется уменьшение дозы. Обычно 2 – 2,5 мг 1 – 2 раза в день. Если необходимо, дозу можно постепенно увеличить (при условии хорошей переносимости препарата).

Больные с нарушенной функцией печени и почек.

Длительность терапии составляет обычно 4 недели (включая время постепенного уменьшения дозы препарата). Не принимать препарат свыше 4 недель без повторной оценки необходимости продолжения терапии.

Нельзя резко отменять препарат, всегда необходимо постепенное контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена диазепама может привести к расстройствам сна и настроения, и даже к психическим нарушениям. Особенно опасна резкая отмена при длительной терапии или при использовании больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее часто встречающимся нежелательным действием во время терапии препаратом является: сонливость, утомление, усталость, нарушения координации движений.

Реже встречаются: головокружение и головная боль, нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, запор), нарушение зрения, неразборчивая речь, сжижение артериального давления крови, депрессия, состояния дезориентировки, снижение либидо, кожные аллергические реакции, нарушения мочеиспускания, нейтропения, желтушность кожных покровов (во время продолжительной терапии показан периодический контроль картины крови и функциональных проб печени), парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, бессонница, страх).

В случае появления парадоксальных реакции необходимо сразу же прервать лечение.

Систематическое применение препарата более 2-3 недель может привести к развитию лекарственной зависимости, а также абстинентного синдрома в случае резкой отмены.

Предупреждения

Длительное применение диазепама приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития явления толерантности.

Длительный прием препарата способствует развитию психофизической лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае резкой отмены диазепама. Синдром абстиненции характеризуется психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями и бессонницей.

Во время лечения диазепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к бензодиазепинам,
• нарушения дыхания центрального происхождения и тяжелые состояния дыхательной недостаточности, независимо от причины,
• миастения,
• закрытоугольная форма глаукомы,
• нарушения сознания.

Не применять у детей до 1 года жизни.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае если его использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано. При лечении диазепамом нельзя кормить грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Фармацевтическое

Фармацевтические виды несовместимости не определены

Фармакодинамическое

Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все препараты с подобным действием: снотворные средства (напр. барбитураты), препараты, понижающие артериальное давление центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики.

Похожее действие проявляет этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения диазепамом, кроме суммирующего угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.

Препарат усиливает действие средств, уменьшающих тонус скелетных мышц.

Фармакокинетическое

Пероральные контрацептивные средства могут замедлять метаболизм диазепама и усиливать его действие.

Курение может привести к ослаблению действия диазепама.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В результате передозировки диазепамом могут появиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентировки, неразборчивая речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания и кома.

При остром отравлении необходимо вызвать рвоту, промыть желудок.

Лечение при передозировке диазепамом прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге основных жизненных функций (дыхание, пульс, давление крови).

Специфическим антидотом является флюмазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства

Во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом, обслуживать движущиеся механические устройства и выполнять работу требующую особого внимания и быстрой реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки покрытые оболочкой 5мг

Упаковка

По 20 таблеток в блистр.
Один блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги.
Список сильнодействующих и ядовитых веществ № I по ПККН
Хранить в местах недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года
Перед применением препарата необходимо проверить срок годности обозначенный на упаковке.
Препарат нельзя использовать позже указанной на упаковке даты.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:

по рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Тархоминский фармацевтический завод "Польфа" Акционерное Общество

ул. А. Флеминга 2

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов после лечения бензодиазепинами и другими препаратами подобного действия, которую следует учитывать при назначении диазепама. Толерантность: регулярное применение бензодиазепинов (в том числе диазепама), может привести к ослаблению их действия. Лекарственная зависимость: применение бензодиазепинов может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе. «Сидром отмены»: резкое прекращение применения диазепама может привести к возникновению «синдрома отмены», характерными проявлениями которого являются: головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность, бессонница, а в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия. светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии конечностей, галлюцинации и приступы судорог. Бессонница по типу «рикошета»: после окончания лечения может наступить преходящий рецидив симптомов в более выраженной форме, чем те, которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, тревога, беспокойство, расстройства сна и бессонница. Пациент должен быть проинформирован о возможности возникновения бессонницы по типу «рикошета». Эта информация уменьшит его беспокойство в случае, если такие симптомы появятся после прекращения применения препарата. Вероятность развития синдрома отмены или появления бессонницы по типу «рикошета» возрастает при резком прекращении применения препарата. Для уменьшения риска развития этих симптомов, рекомендуется постепенное уменьшение дозы. Антероградная амнезия: диазепам, также как другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние возникает чаще всего несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. Симптомы амнезии могут сопровождаться неадекватным к ситуации поведением. Для снижения риска возникновения антероградной амнезии, рекомендуется принимать препарат за пол часа до сна и обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов. Психические и парадоксальные реакции. Применение диазепама может вызывать неправильные (противоположные ожидаемым) психические и парадоксальные реакции, такие как: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, озлобление, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности и другие поведенческие расстройства. Эти реакции значительно чаще наблюдается у пожилых пациентов и у пациентов с алкогольной зависимостью. В случае появления таких симптомов необходимо сразу же прекратить прием препарата. Специфические группы пациентов: пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать меньшие дозы, в связи с возможным усилением побочных действий, главным образом расстройств ориентации и координации движений (падения, травмы). Не рекомендуется применять бензодиазепины у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как они могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины могут оказывать угнетающее влияние на дыхательный центр. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных с эпилепсией или с эпилептическими припадками могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами. Диазепам следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные склонности. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать бензодиазепины насколько это возможно, в наименьших дозах. Бензодиазепины не должны применяться в монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции. В случае потери близких или траура бензодиазепины могут замедлять психологическое осознание и принятие ситуации. Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Такие пациенты во время лечения должны находиться под строгим контролем, т.к. входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости. Диазепам необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни. С осторожностью следует применять диазепам у пациентов с глаукомой (возможно применение у больных с открытоугольной формой глаукомы, которые получают соответствующее лечение, но противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы). Во время продолжительной терапии, показаны периодические исследования крови (морфология с мазком) и функциональные пробы печени. В связи с содержанием лактозы, препарат не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или плохим всасыванием глюкозы-галактозы. Лекарственный препарат может вызывать аллергические реакции, из-за содержания азокрасителя - хинолинового желтого. Во время лечения диазепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков. Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами: во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит: действующее вещество: диазепам 5 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 455 мг, этиловый спирт 100 мг,
бензиловый спирт 15,5 мг, бензоат натрия 49 мг, бензойная кислота 1 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Диазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует угнетающе на многие структуры центральной нервной системы связанные с регуляцией эмоциональной деятельности.
Лекарственный препарат Релиум оказывает анксиолитическое, седативное и противосудорожное действие. Обладает также снотворным эффектом и уменьшает тонус скелетных мышц.
Диазепам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению

Экстренное кратковременное симптоматическое лечение:
- состояний сильного психотического возбуждения и тревоги;
- острого синдрома алкогольной абстиненции (delirium tremens)",
- столбняка и спастических состояний разной этиологии;
- эпилептических статусов;
- для премедикации - подготовка к хирургическим операциям и тягостным диагностическим процедурам, например эндоскопии.
Препарат необходимо принимать строго по назначению врача.
Состояния нервного напряжения и тревоги, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению лекарственного препарата.

Противопоказания

Лекарственный препарат Релиум не следует применять у пациентов:
- с повышенной чувствительностью к производным бензодиазепина или к любому компоненту лекарственного препарата;
- с тяжелой дыхательной недостаточное
- с синдромом ночного апноэ;
- с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью;
- с миастенией.
Лекарственный препарат не следует применять также в случае фобии, навязчивых состояний и психических заболеваний.

Беременность и период лактации

Беременность

Лекарственный препарат не следует применять у беременных женщин.
Кормление грудью
Перед применением любого препарата необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Диазепам проникает в молоко материи. Поэтому, в случае если возникнет необходимость ввести лекарственный препарат матери кормящей грудью, необходимо прекратить вскармливание ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Лекарственный препарат Релиум следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае сомнений необходимо обратиться к врачу. Взрослые
- При состояниях сильного психотического возбуждения и тревоги, сопровождающих психоорганические синдромы и психозы: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно. Дозу необходимо повторить через 4 часа.
- При остром синдроме алкогольной абстиненции: сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, а затем 5-10 мг через 3-4 часа.
- При острых спастических состояниях мышц: 5-10 мг внутримышечно или внутривенно. Дозу можно повторить через 4 часа.
- При столбняке: 0,1-0,3 мг/кг массы тела каждые 4 часа в виде внутривенного введения или в дозе 3-10 мг/кг массы тела каждые 24 часа в виде внутривенной инфузии. Число доз зависит от реакции пациента на препарат.
- При эпилептических приступах и статусах: 0,15-0,25 мг/кг массы тела (обычно 10-20 мг) в виде внутривенного введения. При необходимости дозу можно повторить через 30-60 минут. После купирования приступов, для предотвращения очередных, диазепам можно ввести в виде внутривенной инфузии в максимальной дозе 3 мг/кг массы тела в сутки.
- Для премедикации (подготовка к хирургическим операциям и тягостным диагностическим процедурам, например эндоскопии): 0,1-0,2 мг/кг массы тела.
Дети
При эпилептических статусах: 0,2-0,3 мг/кг массы тела в виде внутривенного введения. Если через 5 минут состояние не улучшится, дозу можно повторить.
В связи с содержанием бензилового спирта, препарат не следует применять у новорожденных (смотри пункт «Важная информация о некоторых компонентах лекарственного препарата Релиум»),
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к лекарственным препаратам, действующим на центральную нервную систему. Применяемые дозы не должны превышать половину дозы, рекомендованной для взрослых пациентов.
Пациенты с печеночной и (или) почечной недо статочночтью дозировку врач подбирает индивидуально, в зависимос недостатЬчности больного органа.
Если во время применения лекарственного препарата пациенту кажется, что действие лекарственного препарата слишком сильное или слабое, то он должен обратиться к врачу.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения лекарственным препаратом Релиум врач должен ограничить до минимума (7 до 14 дней).
В индивидуальных случаях, после оценки состояния пациента, врач может принять решение о продлении максимального времени лечения.
Способ применения
Лекарственный препарат можно вводить внутримышечно или внутривенно.
За исключением экстренных случаев, при внутривенном введении лекарственного препарата, всегда должно присутствовать еще одно лицо; также всегда должен быть доступен реанимационный набор. Рекомендуется, чтобы пациенты находились под наблюдением врача как минимум еще в течение часа после введения препарата.
Дома с пациентом всегда должно находиться ответственное взрослое лицо.
Способ применения и приготовления растворов приведено в конце инструкции по применению в пункте «Информация, предназначенная исключительно для медицинского персонала и работников здравоохранения».

Побочное действие

Как любой лекарственный препарат, Релиум может вызывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.
Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы. Побочные действия, как правило, имеют легкий характер и исчезают после прекращения применения препарата.
- Нарушения со стороны сердца: брадикардия, боль в грудной клетке.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нарушения морфологического состава крови.
- Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, замедление реакции, головная боль и головокружение, состояния спутанности сознания и дезориентации, атаксия. Эти действия наблюдаются чаще всего в начале лечения, у пациентов пожилого
возраста и, как правило, исчезают во время леченияреакции, соответствующее снижение {дозы, обыдаш«у мшьщает выраженность
и частоту их возникновения. “ -
Иногда, так же как и после других бензодиазепинов, особенно после применения
больших доз, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным
произношением, нарушение памяти, нарушение либидо.
- Офтальмологические нарушения: нарушение зрения (нечеткое зрение, диплопия).
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, желудочные расстройства, чувство сухости в ротовой полости встречаются редко.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечный тремор, мышечная атония.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания: отсутствие аппетита.
- Сосудистые нарушения: незначительное снижение артериального давления крови.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: общая слабость, обморок. При быстром внутривенном введении наблюдалось угнетение кровообращения и дыхания. Горизонтальная позиция пациента в течение всего времени введения или внутривенной инфузии и соблюдение рекомендуемой скорости введения диазепама почти полностью предотвращает развитие осложнений этого типа. Иногда в месте введения может развиться флебит.
При внутримышечных введениях часто появляется боль, а иногда эритема в месте введения.
- Реакции повышенной чувствительности:
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции отмечаются очень редко.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: незначительное повышение активности аминотрансферазы, нарушение функции печени, сопровождающееся желтухой.
- Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: нарушение менструации.
- Нарушения психики:
парадоксальные реакции - психомоторное возбуждение, бессонница, повышенная возбудимость и агрессивность, мышечный тремор, судороги.
Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями. Психическая и физическая зависимость может развиться при применении диазепама в терапевтических дозах. Резкое прекращение лечения может привести к синдрому отмены.
Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более предрасположены к развитию лекарственной зависимости.
Во время лечения диазепамом может проявиться имеющаяся раньше недиагностированная депрессия.
У некоторых пациентов во время применения лекарственного препарата Релиум могут появиться другие побочные действия.
В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.

Передозировка

В случае введения препарата Релиум в дозе большей, чем назначено
Симптомами передозировки диазепамом являются: нарушения сознания, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь. В тяжелых случаях отравления может появиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и, даже, смерть.
В случае введения препарата в дозе большей, чем рекомендовано, необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.
В случае пропуска применения дозы препарата Релиум
При пропуске применения лекарственного препарата в назначенное время, необходимо его применить как можно быстрее, если времени до введения очередной дозы еще достаточно много, или продолжать регулярное применение препарата.
Не следует вводить двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.
- Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают следующие лекарственные препараты: антипсихотические лекарственные препараты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, лекарственные препараты для общей анестезии, снотворные, седативные лекарственные препараты, антигистаминные лекарственные препараты седативного действия.
У пациентов, получающих парентерально лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на функцию центральной нервной системы в сочетании с внутривенно вводимым диазепамом, может развиться угнетение дыхания и кровообращения. Особого внимания требуют пациенты пожилого возраста.
- Одновременное применение наркотических анальгетиков может вызвать выраженную эйфорию, что может привести к более быстрому развитию лекарственной зависимости.
- При необходимости внутривенного введения диазепама одновременно с опийными обезболивающими лекарственными препаратами (например, в стоматологии), рекомендуется, чтобы диазепам вводился после применения обезболивающего препарата, в подобранной индивидуально для каждого пациента дозе.
- Употребление алкоголя во время лечения диазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, угнетение дыхания и даже кома.
- Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуоксетин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может привести к потенцированию его фармакологического действия.
- Рифампицин, индуктор печеночных ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (повышает клиренс диазепама) и ослабляет его фармакологическое действие. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказывать теофиллин и курение табака.
- Одновременное применение у пациентов с клеилептическими
препаратами может привести к токсичности,
особенно в случае препаратов из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также комбинированных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при подборе дозировки, особенно в начальном периоде лечения.
- Диазепам вступает во взаимодействие с леводопой (вызывая ослабление ее действия), с фенитоином и препаратами, уменьшающими тонус скелетных мышц (вызывая усиление их действия).
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Релиум не следует смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце или инфузионном флаконе.

Особенности применения

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими лекарственными препаратами подобного действия, которую следует учитывать при применении лекарственного препарата Релиум:
Толерантность
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе лекарственного препарата Релиум, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.
Лекарственная зависимость
Применение лекарственного препарата Релиум, так же как и других бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, с зависимостью к наркотикам или лекарственным препаратам.
В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения лекарственного препарата может привести к возникновению синдрома отмены. Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперестезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.
Антероградная амнезия
Лекарственный препарат Релиум, так же как другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние чаще всего возникают через несколько часов после применения лекарственного препарата, особенно в большой дозе. Пациенты, леченные лекарственным препаратом Релиум, для уменьшения риска развития амнезии, должны применять лекарственный препарат за полчаса до сна и иметь обеспеченные условия для полного непрерывного 7-8 часового сна.
Парадоксальные реакции
Релиум, так же как и другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, к которым относятся: двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные
сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста или пациентов с алкогольной зависимостью В случае появления таких симптомов, необходимо обратиться к врачу.
Специальные группы пациентов
Пациенты в пожилом возрасте должны применять лекарственного
препарата Релиум (смотри пункт «Способ применения и дозы), в связи
с усилением побочных действий, главным образом нарушений ориентации
и координации движений (падения, травмы).
Пациенты с печеночной, почечной или с хронической дыхательной недостаточностью, перед применением лекарственного препарата Релиум должны сообщить об этих заболеваниях врачу.
Применение при депрессии
Перед применением лекарственного препарата Релиум, пациент должен сообщить врачу обо всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить применение нескольких лекарственных препаратов одновременно. Применение только лекарственного препарата Релиум у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.
Пациенты с алкогольной зависимостью, а также с зависимостью к наркотикам или лекарственным препаратам перед применением препарата Релиум должны сообщить врачу об этих вредных привычках. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития психической и физической зависимости является высокой. Поэтому такие пациенты должны применять лекарственный препарат Релиум только под строгим контролем врача.
Лекарственный препарат Релиум у пациентов с порфирией может приводить к усилению симптомов этого заболевания. Пациенты с порфирией перед лечением лекарственным препаратом Релиум должны сообщить врачу об этом заболевании.
Во время лечения препаратом Релиум и еще 3 дня после его завершения не следует употреблять никаких спиртных напитков.
Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предупреждения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.