Средствадля лечениязаболеваний сердца.

Адренергические и допаминергические средства. Код АТС СО 1C А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Фенилэфрин – α1-адреномиметик, незначительно влияет на β-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. В терапевтических дозах без стимулирующего действия на центральную нервную систему (или с незначительно выраженным). Фенилэфрин действует преимущественно на сердечно-сосудистую систему. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином не так резко повышает артериальное давление, но действует более продолжительно, поскольку менее подвержен воздействию катехол-о-метилтрансферазы. В организме человека сердечный выброс немного снижается и значительно увеличивается периферическое сопротивление. После внутривенного введения действие начинается сразу и длится 5-20 минут. При подкожном и внутримышечном введении эффект развивается через 10-15 минут и продолжается примерно до 1 или 2 часов соответственно.

Фармакокинетика

Фенилэфрин при парентеральном введении быстро поступает в ткани организма. Объем распределения после однократного приема составляет 340 литров. Фенилэфрин метаболизируется в печени с участием моноаминоксидазы до неактивных метаболитов, экскретируется преимущественно с мочой. Период полураспада составляет около трех часов. Степень связывания с белками плазмы до конца не установлена. Отсутствуют данные об особенностях фармакокинетики в специальных группах населения

Показания к применению

Для лечения гипотензивных состояний (индуцированных лекарственными средствами), в том числе, острой сосудистой недостаточности, индуцированной приемом лекарственных средств или возникшей во время спинальной анестезии, шоковых состояний (в т. ч. травматического, токсического), в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно.

При остром снижении артериального давления лекарственное средство вводят, как правило, внутривенно в дозах 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора в 20 мл 5 % раствора глюкозы, или в таких же объемах изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, при необходимости введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями должен составлять не менее 15 минут. При внутривенном капельном введении 1 мл 1 % раствора Мезатона в 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора хлорида натрия. Начальная скорость введения составляет от 100 мкг до 180 мкг в минуту, в дальнейшем скорость инфузии снижается до 30-60 мкг в минуту. Подкожно и внутримышечно взрослым вводят в дозах от 2 до 5 мг с последующими дозами от 1 до 10 мг, если это необходимо.

К местным анестетикам (на 10 мл раствора анестетика) прибавляют 0,3-0,5 мл 1 % раствора Мезатона.

Высшие дозы для взрослых: внутривенно - разовая 0,005 г, суточная 0,025 г; подкожно и внутримышечно - разовая 0,01 г, суточная 0,05 г.

Лекарственное средство не применяется у детей. Данные об особенностях дозирования у пациентов с нарушенной функцией печени или почек отсутствуют, так как фармакокинетика у данных категорий пациентов не изучалась. Лечение пожилых людей следует проводить с осторожностью (см. разделы «Меры предосторожности», «Побочное действие»).

У лиц с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы лекарственного средства не требуется.

Побочное действие

Нарушения со стороны сердца: приступы стенокардии, тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах).

Нарушения со стороны сосудов: кровоизлияние в мозг, повышение или понижение артериального давления, бледность кожи лица.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, чувство страха, беспокойство или психотические расстройства, слабость, тремор, судороги, спутанность сознания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсические явления, гиперсаливация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, отек легких.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: потливость, бледность кожи, чувство покалывания или «ползания мурашек», при попадании фенилэфрина в подкожные ткани во время инъекции возможен некроз кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, задержка мочи.

Риск токсичности фенилэфрина увеличивается при применении у пожилых людей.

Противопоказания

Гиперчувствительность ко всем активным и вспомогательным компонентам лекарственного средства; применение у пациентов, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы , или в течение 14 дней после их отмены; артериальная гипертензия любой степени тяжести, гипертрофическая кардиомиопатия , фибрилляция желудочков, острый инфаркт миокарда, выраженные расстрой ства периферического кровообращения в том числе, окклюз ионные заболевания сосудов (из- за риска ишемической гангрены или тромбоза сосудов); тиретоксикоз , феохромоцитома ; закрытоугольная глаукома; галотановый или циклопропановый наркоз; возраст до 18 лет; беременность и кормление грудью (см. раздел «Беременность и лактация»).

Передозировка

Симптомы передозировки включают головную боль, тошноту, рвоту, повышение артериального давления и рефлекторную брадикардию, нарушения сердечного ритма, такие как желудочковая экстрасистолия и короткие эпизоды пароксизмальной желудочковой тахикардии, параноидальный психоз, галлюцинации, спутанность сознания.

Лечение: внутривенно вводит α-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин). При нарушении сердечного ритма вводят β-адреноблокаторы (пропранолол).

Меры предосторожности

Во время проведения лечения необходимо постоянно контролировать артериальное давление. Фенилэфрин следует назначать с осторожностью пациентам с такими заболеваниями и симптомами, как:

Сахарный диабет; проявления гипертиреоза (см. также раздел «Противопоказания»); хроническая сердечная недостаточность, стенокардия (фенилэфрин может провоцировать у пациентов с ишемической болезнью приступ стенокардии или усугубить течение заболевания); незначитель ные расстройства периферического кровообращения; брадикардия; неполная блокада сердца; тахикардия аритмия (см. также раздел «Противопоказания»); аневризмы; выраженный стеноз устья аорты; метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия.

Фенилэфрин может привести к снижению сердечного выброса. Поэтому следует соблюдать повышенную осторожность при назначении пациентам с выраженным атеросклерозом, у пожилых людей и у пациентов с нарушениями мозгового или коронарного кровообращения. У пациентов со сниженным сердечным выбросом или ишемической болезнью сердца обязательным является постоянный контроль жизненно-важных функций, титрование дозы при приближении артериального давления к нижней границе целевого диапазона. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или кардиогенным шоком фенилэфрин может усилить проявления сердечной недостаточности в результате индуцирования вазоконстрикции (увеличение постнагрузки). Особое внимание должно быть уделено риску экстравазации, так как попадание фенилэфрина в подкожные ткани во время инъекции может вызвать некроз кожи.

В период лечения следует контролировать ЭКГ, МОК, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт. ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза или гиперкапнии.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены лекарственного средства дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт. ст.

Следует иметь в виду, что использование во время лечения вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

С возрастом количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину, снижается.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии лекарственного средства на беременных не проведено. Информация о способности лекарственного средства поступать в грудное молоко отсутствует. Назначение фенилэфрина в конце беременности или во время родов может привести к гипоксии плода и возникновению брадикардии. Исходя из этого, не следует применять лекарственное средство в период беременности и лактации, за исключением случаев крайней необходимости, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарственного средства в период грудное вскармливание прерывают.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами

Исследования влияния не проводились. Во время лечения пациент не должен управлять транспортом, работать с потенциально опасными механизмами и выполнять работу, требующую концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сосудосуживающий эффект Мезатона ослабляется при совместном действии с аминазином и другими фенотиазиновыми производными.

При совместном применении с фуразолидоном Мезатон может вызвать гипертонический криз, вследствие быстрого высвобождения норадреналина.

Мезатон уменьшает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств.

Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед. дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Окситоцин, производные алкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), трициклические антидепрессанты, метилфенидат, оц-адреномиметики могут усилить вазопрессорный эффект и аритмогенность Мезатона.

Доксапрам, бромокриптин, каберголин, линезолид также повышают риск вазоконстрикции и/или гипертонического криза. Совместное применение с сердечными гликозидами или хинидином повышает риск развития аритмии.

β-адреноблокаторы уменшают кардиостимулирующую активность лекарственного средства. Применение лекарственного средства на фоне предварительного приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие исчерпания запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышения чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в т. ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут уменьшать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность лекарственного средства и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может вызвать стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Заявитель

ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».

Адрес

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

(ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»)

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

(ООО «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Мезатон является сосудосуживающим лекарственным препаратом, который имеет достаточно широкий спектр использования.

Он способствует усилению сокращений сердца, увеличению артериального давления, расширению бронхов и замедлению перистальтики.

По своему действию он похож на адреналин, однако имеет более продолжительный эффект.

Этот препарат используется также в офтальмологии для снижения давления внутри глазного яблока и увеличения зрачка.

Показания к применению

Мезатон может использоваться в терапии таких заболеваний и состояний:

В офтальмологии Мезатон используется в форме капель для глаз во время осуществления терапевтических процедур с целью увеличения размера зрачка, а также для профилактики и терапии конъюнктивитов, иритов и иридоциклитов.

Назальные капли используют для облегчения дыхания носом при гриппе, острой респираторной вирусной инфекции, аллергии, а также остальных недугов, при которых наблюдается синусит или ринит.

Инфаркт миокарда - заболевание сердца, вызванное недостаточностью его кровоснабжения с очагом некроза (омертвения) в сердечной мышце. Узнайте о причинах и первой помощи:

Форма выпуска, состав

Мезатон можно найти в продаже в виде:

1. 1 %-го раствора для инъекций в ампулах из стекла по одному миллилитру. Они расфасовываются в упаковки из картона по 10 или 100 штук. В каждой ампуле содержится 10 миллиграмм фенилэфрина гидрохлорида, вода для инъекций и глицерин.
2. 2,5% -го раствора, представляющего собой капли в нос или в глаза во флаконах по 5 миллилитров. 1 миллилитр такого раствора содержит 25 миллиграмм фенилэфрина гидрохлорида, очищенную воду, декаметоксин, трилон Б и полиэтиленоксид 400.
3. Таблеток по 0,01 грамма - по 10 штук в упаковке.

Способ применения

В случае коллапса Мезатон следует осторожно ввести в вену, перед этим разведя 0,1-0,5 миллилитров вышеупомянутого препарата в 20 миллилитрах 0,9%-го раствора NaCl или 5%-го раствора декстрозы. В случае надобности можно осуществить еще одно введение препарата.

Для внутривенного введения при помощи капельницы 1 миллилитр Мезатона растворяют в 250-500 миллилитрах 5%-го раствора декстрозы.

От 0,3 до 1 миллилитра Мезатона можно также применять в форме подкожного или внутримышечного укола три раза в сутки.

В таблетках это лекарство назначается по 0,01-0,025 грамм дважды или трижды на протяжении дня.

Данный препарат может применяться местно для опрыскивания или обмазывания слизистых оболочек в форме 0,25-0,5%-го раствора.

Назальные капли Мезатон следует закапывать с интервалом в шесть часов. Разовая дозировка для детей до годовалого возраста составляет одну каплю, для детей от года до шести лет – одну или две капли, а для детей старше шестилетнего возраста и для взрослых – по три или четыре капли в каждую из ноздрей. Лечебный курс должен продолжаться не больше трех дней.

Глазные капли в процессе проведения офтальмологических процедур нужно капать по одной капле в оба конъюнктивальных мешочка, а по прошествии часа их можно закапать еще раз.

Для лечения воспаления сосудистой оболочки глаз Мезатон закапывают по одной капле два или три раза на протяжении суток.

При употреблении внутрь единоразовая доза Мезатона не должна быть больше, чем 0,03 грамма, а суточная – 0,15 грамма. При внутривенном введении данного препарата максимально разрешенная доза в сутки не должна составлять более 0,025 грамм, а единоразовая – более 0,005 грамм. В случае введения под кожу или внутримышечно одноразовая доза Мезатона должна быть не более 0,01 грамма, а дневная - не больше 0,05 грамм.

Взаимодействие с другими препаратами

В случае параллельного применения Мезатона с диуретиками и препаратами для снижения давления снижается их гипотензивный эффект.

Если употреблять Мезатон паралельно с ингаляционными анестетиками, повышается риск развития тяжелой аритмии желудочков или предсердий.

Применение вышеупомянутого лекарственного препарата вместе с ингибиторами моноаминоксидазы, алкалоидами спорыньи, окситоцином, адреностимуляторами, трициклическими антидепрессантами и метилфенидатом приводит к увеличению аритмогенности и прессорного действия фенилэфрина.

Использование Мезатона с фенотиазинами и альфа-адреноблокаторами способствует ослаблению их гипертензивного действия, а его совместное применение с резерпином может спровоцировать развитие артериальной гипертонии.

Побочные действия

Со стороны органов нервной системы могут возникнуть такие побочные эффекты употребления Мезатона:

1. Бессонница.
2. Чувство усталости.
3. Тремор.
4. Боли в голове.
5. Судороги.
6. Чувство тревоги.
7. Беспокойство.
8. Парестезии.

Органы сердечно-сосудистой системы способны отреагировать на прием этого лекарственного препарата следующими состояниями:

Глазные капли способны повлечь такие побочные реакции, как:

1. Нечеткость зрения.
2. Чувство дискомфорта.
3. Чувство пекучести в глазах.
4. Усиленное слезоотделение.
5. Увеличение внутриглазного давления.
6. На следующий день после использования могут сузиться зрачки.

При парентеральном использовании может наблюдаться ишемия кожи в зоне укола, а при введении препарата под кожу иногда возникает струп и некроз, что является свидетельством попадания лекарственного вещества в ткани.

Назальные капли могут вызвать ощущение пекучести, покалывания или пощипывания внутри носа.

Противопоказания

Все противопоказания к употреблению вышеупомянутого лекарства можно разделить на абсолютные, при которых его использование недопустимо, и относительные, при которых использовать препарат необходимо с осторожностью, так как существует опасность развития осложнений.

К абсолютным противопоказаниям относят:

1. Фибрилляцию желудочков.
2. Гиперчувствительность к составляющим препарата.
3. Феохромоцитому.
4. Гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию.
5. Гепатит.
6. Панкреатит.

Относительными противопоказаниями являются:

1. Нарушения функционирования почек.
2. Преклонный возраст.
3. Детский возраст до восемнадцати лет.
4. Общий наркоз с использованием фторотана.
5. Параллельное употребление ингибиторов моноаминоксидазы.
6. Гипертензия в малом круге кровеносной системы.
7. Метаболический ацидоз.
8. Гипоксия.
9. Предсердная фибрилляция.
10. Острый инфаркт миокарда .
11. Сложный стеноз устья аорты.
12. Гиповолемия.
13. Гиперкапния.
14. Тахиаритмия.
15. Заболевание Бюргера.
16. Атеросклероз.
17. Тромбоэмболия артерий.
18. Заболевание Рейно.
19. Порфирия.
20. Сахарный диабет.
21. Подверженность сосудов спазмам.
22. Тиреотоксикоз.
23. Диабетический эндартериит.
24. Нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

1. Нарушении слезоотделения и целостности глазного яблока.
2. Наличии закрытоугольной и узкоугольной глаукомы.

При беременности

Беременность и кормление грудью не являются противопоказаниями к применению Мезатона.

Однако в это время он может использоваться лишь после консультации с лечащим специалистом и соотношении ожидаемой пользы и существующего риска.

Условия и сроки хранения

Мезатон следует держать в скрытом от солнечного света месте, температура воздуха в котором не превышает 25 градусов тепла.

Срок годности капель длится два года, а раствора для инъекций – три года. Препарат следует беречь от детей.

Цена

В аптеках Российской Федерации ампулы Мезатона с раствором для инъекций можно приобрести за 40 рублей, а глазные капли – за 160 рублей.

В аптеках, расположенных на территории Украины , средняя стоимость капель для глаз под названием Мезатон составляет 30 гривен, а ампул с раствором для инъекций – 20 гривен.

Аналоги

Аналогами Мезатона можно назвать следующие препараты:

• Альмефрин;
• Визадрон;
• Деризен;
• Изофрин;
• Метасимпатол;
• Нео-Синефрин;
• Неофрин;
• Фенилэфрина гидрохлорид.

Альфа-адреномиметик

Действующее вещество

Фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечного введения).

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

Парентерально:

• артериальная гипотензия;
• шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);
• сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
• в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Интраназально:

• вазомоторный и аллергический ринит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия;
• феохромоцитома;
• фибрилляция желудочков.

С осторожностью:

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дозировка

Внутривенно медленно, при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора . При необходимости введение повторяют.

Внутривенно капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно, взрослым - 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0,5-1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают(концентрации раствора - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Высшие дозы для взрослых : подкожно и внутримышечно: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; внутривенно: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и (при нарушениях сердечного ритма).

Лекарственное взаимодействие

Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), и прочие диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина - возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Особые указания

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение артериального давления, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.

Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт.ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам па фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проведено, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Мезатон (Mesatonum)

Состав

Активное вещество – фенилэфрин.

Фармакологическое действие

Являясь сосудосуживающим средством, Мезатон стимулирует a-адренорецепторы сосудов, не оказывая влияния на b-рецепторный аппарат сердца. Вызывает спазм артериол и повышает артериальное давление (возможно рефлекторная брадикардия). Препарат вызывает расширение зрачка и понижает внутриглазное давление, при этом, не оказывая влияния на аккомодацию. Обладает также нерезковыраженным мидриатическим эффектом.

Показания к применению

Мезатон применяют для повышения артериального давления при гипотензии и коллапсе, при гипотонической болезни, при подготовке и во время оперативных вмешательств, при инфекционных заболеваниях, интоксикациях, для спазма сосудов при вазомоторном рините, секреторной ренальной анурии, а также для расширения зрачка при иритах, иридоциклитах.

Способ применения

При коллапсе Мезатон вводят в вену в дозировке 0.3 и 0.5 мл (1% раствор) в 40 мл 20 и 40 % раствора глюкозы. Внутривенно капельно вводят до 1 мл 1 % р-ра на глюкозе (500 мл 5% раствора глюкозы).
В мышцу и под кожу: от 0.3 до 1 мл 1% раствора, перорально – по 0.01-0.025г 2-3 раза в день.
Для уменьшения воспалительных проявлений применяют путём смазывания или закапывания 0.25-0.5% растворы.
Для расширения зрачка: 1-2% раствор Мезатона вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли.

Побочные действия

Возбуждение, головная боль, раздражительность, слабость, гипертензия, аритмия, угнетение дыхания, боли в области сердца, олигурия, тремор конечностей, парестезии, ишемия и некроз кожи в месте инъекций.

Беременность

Мезатон противопоказан при беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, окситоцин и алкалоиды спорыньи усиливают вазоспастический эффект. Фуросемид, фенотиазины, фентоламин ослабляют прессорное действие на сосуды. При совместном применении с резерпином возможно развитие артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется короткими эпизодами желудочковой тахикардии и желудочковыми экстрасистолами, ощущением тяжести в голове и области конечностей, повышением артериального давления. Купирование приступа: внутривенное введение a и b- адреноблокаторов.

Форма выпуска

1% раствор в ампулах по 1 мл; порошок.

Условия хранения

Порошок – в плотно закрытых банках из оранжевого стекла; ампулы – в защищенном от солнца месте.

Синонимы

Визадрон, Адрианол, Фенилэфнин.

Дополнительно

С осторожностью Мезатон применяют при хронических заболеваниях миокарда, у лиц пожилого возраста с гипертиреозом.
В период лечения Мезатоном необходимо контролировать ЭКГ, уровень АД, кровообращение в конечностях и месте инъекций.
Во время терапии также необходимо исключить виды деятельности, требующие быстроты физических и психических реакций.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.