أميتريبتيلين يحسن توصيل النبضات العصبية. عمل أميتريبتيلين. أخذ أميتريبتيلين. العلاج بالأميتريبتيلين. استخدم أثناء الحمل والرضاعة

كتب
  • داء السكري (قد يخفض الأميتريبتيلين أو يرفع نسبة السكر في الدم) ؛
  • مشاكل التبول.

    • قد يكون لدى المريض أفكار انتحارية في بداية تناول مضادات الاكتئاب مثل أميتريبتيلين ، خاصة قبل سن 24 عامًا. أخبر طبيبك إذا تفاقم اكتئابك أو راودتك أفكار انتحار في الأسابيع القليلة الأولى من العلاج أو بعد تغيير جرعتك.

    يجب أن يكون أفراد الأسرة أو مقدمو الرعاية أيضًا في حالة تأهب للتغيرات في مزاجك أو أعراضك. يجب أن يفحصك طبيبك بانتظام لمدة 12 أسبوعًا على الأقل من العلاج.

    حددت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) فئة الدواء C للحمل. من غير المعروف ما إذا كان أميتريبتيلين سيؤذي الجنين. أخبر طبيبك إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل أثناء تناول هذا الدواء. يمكن أن ينتقل أميتريبتيلين إلى حليب الثدي ويحتمل أن يؤذي الرضاعة الطبيعية. لا تعط هذا الدواء لأي شخص أقل من 12 عامًا دون استشارة طبية.

    في الحيوانات ، ينتج الأميتريبتيلين تشوهات خلقية مختلفة عند تناوله بجرعات 8 إلى 33 ضعف الجرعة القصوى الموصى بها للإنسان.

    تم الإبلاغ عن العديد من حالات التشوهات الخلقية ، بما في ذلك عيوب تصغير الأطراف ، عند الأطفال حديثي الولادة الذين تناولت أمهاتهم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أثناء الحمل ، على الرغم من عدم وجود ارتباطات قوية. كما تم الإبلاغ عن أعراض الانسحاب عند الولدان. لا توجد بيانات مضبوطة عن الحمل البشري. يجب أن لا ترضع من الثدي أثناء تناول أميتريبتيلين. يوصى باستخدام أميتريبتيلين أثناء الحمل فقط في حالة عدم وجود بديل وفوائده تفوق المخاطر.

    يتم إفراز أميتريبتيلين ومستقلبه النشط nortriptyline بكميات صغيرة في الحليب. في تحليل مصل الرضع ، لا يمكن العثور على تركيزات يمكن اكتشافها. تصنف الأكاديمية الأمريكية لطب الأطفال الأميتريبتيلين amitriptyline على أنه عقار تكون آثاره على الأطفال غير معروفة ولكنها قد تكون مصدر قلق.

    من الممكن ألا تكون جميع الآثار الجانبية للأميتريبتيلين معروفة حتى الآن. يجب عليك دائما استشارة طبيبك.

    فيديو عن أميتريبتيلين

    الآثار الجانبية للأميتريبتيلين

    بالإضافة إلى التأثيرات المرغوبة ، قد تحدث بعض الأحداث الضائرة بسبب الأميتريبتيلين. في حالة حدوث أي من هذه الأعراض ، قد تحتاج إلى زيارة الطبيب.

    معلومات للمستهلك

    يجب عليك استشارة طبيبك على الفور إذا واجهت أيًا من الآثار الجانبية التالية أثناء تناول أميتريبتيلين (ينطبق على الدواء في شكل أقراص):

    • ألم في البطن أو المعدة
    • الإثارة
    • براز أسود قطراني
    • نزيف اللثة
    • دم في البول أو البراز
    • عدم وضوح الرؤية
    • حرقان ، قشعريرة ، حكة ، خدر ، وخز ، خدر ، أو وخز
    • تغييرات في الوعي
    • تغييرات في هيكل وإيقاع الكلام
    • ألم في الصدر أو عدم الراحة
    • عرق بارد
    • ارتباك
    • الارتباك حول الشخص والمكان والزمان
    • سعال أو بحة في الصوت
    • الرنين المستمر أو الأزيز أو طنين الأذن غير المبرر
    • بشرة باردة شاحبة
    • انخفاض وتيرة التبول
    • البول الداكن
    • انخفاض في حجم البول
    • انخفاض إنتاج البول
    • ضيق في التنفس
    • صعوبة التبول (تسريب).
    • مشاكل الكلام
    • اضطراب الإقامة
    • ضعف التركيز
    • الدوخة أو الشعور بالضيق أو الدوار عند تغيير الوضع فجأة من الاستلقاء إلى الجلوس
    • رؤية مزدوجة
    • سيلان اللعاب
    • فم جاف
    • الإثارة
    • إغماء
    • المعتقدات الخاطئة التي لا يمكن تغييرها بالحقائق
    • ضربات قلب سريعة أو بطيئة أو غير منتظمة
    • الخوف أو العصبية
    • حمى مع أو بدون قشعريرة
    • جلد جاف
    • رائحة الفم الكريهة
    • شعور عام بالتعب أو الضعف
    • فقدان السمع
    • الحرارة
    • العداء
    • ارتفاع ضغط الدم أو انخفاضه
    • عدم القدرة على تحريك الذراعين أو الساقين أو عضلات الوجه
    • عدم القدرة على الكلام
    • تزايد الجوع
    • زيادة الحاجة للتبول
    • زيادة ضغط العين
    • التعرق المفرط
    • زيادة العطش
    • زيادة التبول
    • التهيج
    • نقص التنسيق
    • كرسي خفيف
    • الخمول
    • تكسير أو تجعيد الشفاه
    • فقدان الشهية
    • فقدان السيطرة على المثانة
    • فقدان السيطرة على التوازن
    • فقدان الوعي
    • ألم في أسفل الظهر أو الجانب
    • الاكتئاب أو القلق
    • تشنج العضلات أو ارتعاش جميع الأطراف
    • شد عضلي
    • ارتعاش أو ارتعاش أو تصلب العضلات
    • استفراغ و غثيان
    • كوابيس أو أحلام غير عادية
    • ردود الفعل المفرطة
    • التبول المؤلم أو الصعب
    • كثرة التبول
    • نقاط حمراء على الجلد
    • ضعف التنسيق
    • طنين الأذن
    • تورم الخدين
    • حركات اللسان السريعة أو المتلألئة
    • القلق
    • زيادة الوزن بسرعة
    • القدرة على رؤية أو سماع أو الشعور بأشياء غير موجودة
    • تشنجات
    • تصلب شديد في العضلات
    • مشية مذهلة وغير مستقرة
    • بقشعريرة
    • مشية متقطعة
    • كلام بطيء
    • فقدان مفاجئ للوعي
    • كلام غير واضح
    • إلتهاب الحلق
    • تقرحات أو بقع بيضاء على الشفاه أو الفم
    • ذهول
    • التعرق
    • تصلب الأطراف
    • تورم في الوجه أو الكاحلين أو اليدين
    • انتفاخ أو انتفاخ في الوجه
    • تورم الغدد
    • الكلام أو الأفعال بإثارة لا يمكن السيطرة عليها
    • صعوبة في التنفس
    • مشاكل النوم
    • حركات ملتوية من آلام الجسم أو عدم الراحة في الذراعين أو الفك أو الظهر أو الرقبة
    • حركات المضغ غير المنضبط
    • فقدان الوزن غير المبرر
    • حركات لا إرادية ، خاصة في الذراعين والوجه والرقبة والظهر والساقين
    • رائحة الفم الكريهة
    • عدم الثبات أو الاهتزاز أو مشاكل أخرى تتعلق بالتحكم في العضلات أو التنسيق
    • نزيف أو كدمات غير عادية
    • إرهاق أو ضعف غير عادي
    • ألم في الجانب الأيمن العلوي
    • القيء بالدم
    • بشرة شاحبة بشكل غير عادي
    • ضعف في الذراعين أو اليدين أو الساقين أو القدمين
    • زيادة الوزن أو فقدانه
    • اصفرار العيون والجلد

    في حالة حدوث أي من أعراض الجرعة الزائدة التالية أثناء تناول أميتريبتيلين ، اطلب المساعدة الطارئة على الفور:

    • أعراض الجرعة الزائدة
    • الخرقاء
    • انخفاض درجة حرارة الجسم
    • ألم عضلي
    • ضعف العضلات
    • النعاس
    • إعياء
    • نبض ضعيف

    في بعض الحالات ، قد لا يحتاج ظهور الآثار الجانبية التي قد تحدث عند تناول أميتريبتيلين إلى عناية طبية. عندما يعتاد الجسم على الدواء أثناء العلاج ، قد تزول هذه التأثيرات. قد يخبرك طبيبك أيضًا عن طرق لتقليل أو منع أعراض معينة. إذا كان أي من الآثار الجانبية التالية مزعجًا ، فلا تذهب بعيدًا ، أو إذا كان لديك أي أسئلة عنها ، فاستشر طبيبك:

    الانتشار غير معروف

    • التلاميذ الكبيرة أو المتوسعة أو المتضخمة
    • لسان أسود
    • تكبير الثدي عند النساء
    • النفخ
    • زيادة أو نقص الاهتمام بالنشاط الجنسي
    • تساقط الشعر ، ترقق الشعر
    • خلايا أو كدمات
    • عدم القدرة على الحفاظ أو الانتصاب
    • زيادة أو فقدان القدرة الجنسية أو الرغبة أو الفعالية
    • زيادة حساسية العين للضوء
    • فقدان الإحساس بالتذوق
    • احمرار أو تغيرات في لون الجلد
    • الطفح الجلدي
    • حروق شديدة
    • تورم في الخصيتين
    • تورم أو ألم الثدي عند الرجال
    • تورم في الغدة النكفية
    • تورم أو التهاب في الفم
    • التدفق غير المتوقع أو الزائد للحليب من الثدي

    معلومات للمتخصصين

    يشير إلى مسحوق أميتريبتيلين ، محلول عضلي ، أقراص عن طريق الفم

    آخر

    تم الإبلاغ عن تأثيرات مضادات الكولين في أكثر من 50٪ من المرضى الذين يتناولون الأميتريبتيلين وتشمل جفاف الفم وعدم وضوح الرؤية والإمساك واحتباس البول. في إحدى الدراسات ، لوحظت آثار جانبية لمضادات الكولين ومضادات المسكارين في 84٪ من المرضى.

    قدر بعض الباحثين أن معدل انتشار التشنجات التي تسببها مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات هو 4-5 حالات لكل 1000 مريض معالج.

    تسبب جميع مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية ، ومثبطات امتصاص السيروتونين / النوربينفرين المختلطة ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات درجة معينة من اضطرابات النوم. كان لمضادات الاكتئاب تأثير يعتمد على الجرعة على نوم حركة العين السريعة ، مما تسبب في انخفاض إجمالي النوم أثناء الليل وتأخير الإدارة الأولية لحركة العين السريعة لدى الأفراد الأصحاء والمرضى المصابين بالاكتئاب. يبدو أن مضادات الاكتئاب التي تزيد من وظيفة السيروتونين لها أكبر تأثير على نوم حركة العين السريعة. يكون الانخفاض في النوم أكبر في بداية العلاج ، ولكنه يعود تدريجيًا إلى القيم الأساسية أثناء العلاج طويل الأمد ، ومع ذلك ، فإن التأخير في نوم حركة العين السريعة يبقى لفترة طويلة. بعد الانتهاء من العلاج ، عادة ما يتم استعادة مقدار النوم. يبدو أن بعض الأدوية (مثل بوبروبيون ، ميرتازابين ، نيفازودون ترازودون ، تريميبرامين) لها تأثير معتدل أو ضئيل على نوم حركة العين السريعة.

    الآثار غير المرغوب فيها من الجهاز العصبي هي من بين أكثر الأعراض شيوعًا. عادة ما يحدث النعاس والدوخة والتخدير والتعب. كما تم الإبلاغ عن الأوهام ، وطنين الأذن ، والضعف الإدراكي (خاصة عند كبار السن) ، واضطرابات النوم ، ومتلازمة مشابهة لخلل الحركة المتأخر ، وتفاعلات خلل التوتر ، ونوبات صرع.

    نظام القلب والأوعية الدموية

    تشمل الآثار الجانبية للقلب والأوعية الدموية انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وعدم انتظام دقات القلب ، واتساع QRS ، واضطرابات التوصيل ، وعدم انتظام ضربات القلب الخبيث ، وارتفاع ضغط الدم الخبيث. كما تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من اعتلال عضلة القلب.

    ارتبطت التأثيرات المضادة لاضطراب النظم وعدم انتظام ضربات القلب باستخدام مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. ينصح بالحذر إذا كان يجب أن يتم تناول الأميتريبتيلين من قبل مرضى القلب والأوعية الدموية.

    نفسية

    تشمل الآثار الجانبية النفسية المرتبطة باستخدام الأميتريبتيلين الهوس الخفيف والهلوسة البصرية. تم الإبلاغ أيضًا عن التفكير الانتحاري ، والعدوانية المتناقضة ، وتغيرات الحالة العقلية في تقارير استخدام هذا ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى.

    الأحداث الضائرة من الجهاز الهضمي ، على الأرجح بسبب خصائص مضادات الكولين للدواء وعادة ما تشمل جفاف الفم (79٪) والإمساك (55٪). كما تم الإبلاغ عن الغثيان والقيء والإسهال. بالإضافة إلى ذلك ، ارتبط التهاب القولون الإقفاري باستخدام الأميتريبتيلين.

    وجدت دراسة أجريت على 26005 مريض يتناولون مضادات الاكتئاب زيادة قدرها 2.3 ضعفًا في نزيف الجهاز الهضمي العلوي باستخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية. يكون النزيف في الجزء العلوي من الجهاز الهضمي أكثر شيوعًا بمقدار 2.5 مرة في المرضى الذين يتلقون الأميتريبتيلين.

    الآثار الجانبية الشائعة

    مشاكل الغدد الصماء المرتبطة باستخدام الأميتريبتيلين نادرة وتشمل نقص صوديوم الدم المرتبط بمتلازمة إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول غير المناسب.

    الآثار الجانبية في الكبد نادرة. في حالات نادرة ، تم الإبلاغ عن ارتفاع اختبارات وظائف الكبد والتهاب الكبد الناجم عن الأدوية ونخر الكبد الحاد.

    جلد

    تضمنت الآثار الجانبية الجلدية حالات نادرة من الطفح الجلدي وتقرير واحد من الحمامي الحلقي.

    الجهاز المناعي

    تضمنت الآثار الجانبية المناعية للأميتريبتيلين حالات نادرة مرتبطة بتفاعلات تشبه الذئبة.

    الجرعة

    10 ملغ شفويا مرة واحدة في اليوم قبل النوم.

    عسر المزاج

    شفويا:

    • الجرعة الأولية: 75 ملغ يوميا عن طريق الفم في جرعة مقسمة واحدة أو أكثر.
    • جرعة الصيانة: 150-300 مجم يومياً عن طريق الفم مقسمة على جرعة واحدة أو أكثر.

    عضليا:

    • 20-30 مجم حتى 4 مرات في اليوم.

    اضطراب ما بعد الصدمة

    ألم جسدي

    كآبة

    شفويا:

    • الجرعة الأولية: 10 ملغ في اليوم عن طريق الفم 3 مرات في اليوم و 20 ملغ في وقت النوم قد تكون مرضية للمرضى الذين لا يستطيعون تحمل جرعات أعلى.

    عضليا:

    • 20-30 مجم حتى 4 مرات في اليوم.

    أي زيادة في الجرعة تحدث بشكل تدريجي. عند تناوله عن طريق الحقن العضلي ، يجب التحول إلى العلاج عن طريق الفم في أسرع وقت ممكن.

    كآبة

    • الجرعة الأولية: 1 مغ / كغ / يوم شفويا على 3 جرعات مقسمة
    • جرعة المداومة: 1-5 مجم / كجم / يوم مقسمة على 3 جرعات. يوصى بمراقبة تخطيط القلب ومعدل ضربات القلب وضغط الدم بجرعات أكبر من 3 مجم / كجم / يوم.

    شفويا:

    • الجرعة الأولية: 25-50 ملغ يوميا شفويا في 1 أو 3-4 جرعات مقسمة.
    • جرعة المداومة: 20-200 مجم يومياً ، مقسمة على عدة جرعات. 10 ملغ عن طريق الفم 3 مرات في اليوم و 20 ملغ في وقت النوم قد تكون مرضية للمرضى الذين لا يستطيعون تحمل جرعات أعلى.

    عضليا:

    • 20-30 مجم حتى 4 مرات في اليوم.

    يجب أن تكون زيادة الجرعة تدريجية. عند تناوله عن طريق الحقن العضلي ، يجب التحول إلى العلاج عن طريق الفم في أسرع وقت ممكن.

    • الجرعة الأولية: 0.1 مغ / كغ فموياً في وقت النوم (قيد التحقيق).
    • جرعة الصيانة: قد تزيد إذا تم تحملها لأكثر من 2-3 أسابيع بجرعة 0.5-2 مجم / كجم في وقت النوم.
    • الجرعة الأولية: 25 مجم مرتين في اليوم.

    منع الصداع النصفي

    6-12 سنة: 0.25-1.5 مجم / كجم / يوم مرة واحدة يوميًا وقت النوم (قيد التحقيق).

    • الجرعة الأولية: مرتين في اليوم ، 25 ملغ.
    • جرعة المداومة: 50-200 مجم مقسمة على عدة جرعات.

    2-6 سنوات: تمت تجربة جرعة فموية مقدارها 10 ملغ عند النوم في علاج سلس البول الليلي (قيد الدراسة).


    تعديل الجرعة

    تعديل الجرعة الكلوية: لا توجد بيانات متاحة.

    تعديل الجرعة الكبدية: يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.

    يمكن إعطاء الجرعة اليومية الإجمالية كجرعة وحيدة ، ويفضل في وقت النوم. إذا تم تحقيق تحسن مرض ، يجب تقليل الجرعة إلى الحد الأدنى الذي سيحافظ على تخفيف الأعراض. يُنصح بمواصلة علاج الصيانة لمدة 3 أشهر أو أكثر لتقليل احتمالية الانتكاس.

    تدابير وقائية

    هو بطلان الاستخدام المتزامن للأميتريبتيلين ومثبطات MAO. يجب أن ينقضي 14 يومًا على الأقل بين إيقاف أميتريبتيلين وبدء مثبط أكسيداز أحادي الأمين ، أو العكس.

    قد يكون الأطفال والمراهقون والشباب (18 إلى 24 عامًا) المصابون باضطراب اكتئابي كبير واضطرابات نفسية أخرى أكثر عرضة لخطر التفكير والسلوك الانتحاريين أثناء تناول مضادات الاكتئاب ، خاصة في الأشهر القليلة الأولى من العلاج. لم تحدد الدراسات الطبية هذا الخطر المتزايد لدى البالغين الذين تزيد أعمارهم عن 24 عامًا ، ولكن يبدو أن البالغين الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا أو أكبر والذين يتناولون مضادات الاكتئاب معرضون لخطر الإصابة بالسلوك الانتحاري. تشير نتائج التحليل التلوي إلى صورة عامة مواتية للمخاطر والفوائد لاستخدام مضادات الاكتئاب (على سبيل المثال ، مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية و / أو مثبطات امتصاص النوربينفرين) في علاج مرضى الأطفال (أقل من 19 عامًا) الذين يعانون من اضطراب اكتئابي كبير ( MDD) أو اضطراب الوسواس القهري (OCD) أو اضطرابات غير الوسواس القهري. على الرغم من أن هذه الدراسة تشير أيضًا إلى زيادة مخاطر محاولات الانتحار / أفكار الانتحار المرتبطة باستخدام مضادات الاكتئاب في مرضى الأطفال ، فقد يكون الخطر أقل مما كان يعتقد في الأصل. أجريت دراسات مستقبلية إضافية لتأكيد هذه النتائج.

    يمكن أن يكون تفاقم الاكتئاب و / أو زيادة الأفكار أو السلوك الانتحاري دائمًا احتمالًا لدى المرضى المعالجين بمضادات الاكتئاب ، وخاصة أولئك الذين يعالجون من الاكتئاب. تم الإبلاغ عن القلق ، والإثارة ، ونوبات الهلع ، والأرق ، والعداء ، والتهيج ، والاكاثيسيا (القلق الشديد) ، والاندفاع ، والهوس الخفيف ، والهوس في المرضى الذين يتلقون مضادات الاكتئاب لاضطراب اكتئابي كبير ، بالإضافة إلى مؤشرات نفسية وغير نفسية. من غير المعروف ما إذا كانت هذه الأعراض تنذر بتفاقم الاكتئاب أو بداية النبضات الانتحارية. ومع ذلك ، هناك مخاوف من أن المرضى الذين يعانون من واحد أو أكثر من هذه الأعراض قد يكونون أكثر عرضة لخطر تفاقم الاكتئاب أو الميول الانتحارية. على الرغم من أن إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لم تستنتج أن مضادات الاكتئاب تسبب تفاقم الاكتئاب أو الانتحار ، يجب أن يدرك اختصاصيو الرعاية الصحية أن تفاقم الأعراض قد يكون بسبب حالة طبية أساسية أو قد يكون نتيجة للعلاج الدوائي.

    يجب على مقدمي الرعاية الصحية مراقبة المرضى الذين يتلقون مضادات الاكتئاب عن كثب لاحتمال و / أو تفاقم الاكتئاب أو الميول الانتحارية الناشئة ، خاصة في بداية العلاج أو زيادة / تخفيض الجرعة. إذا كانت الأعراض شديدة ، أو مفاجئة في البداية ، أو إذا لم تكن جزءًا من عرض أعراض المريض ، فسيحتاج الأخصائي إلى تحديد التدخلات المشار إليها ، بما في ذلك حجب أو تغيير العلاج الدوائي الحالي. يجب كتابة الوصفات الطبية بكميات صغيرة من الدواء لتقليل خطر محاولة جرعة زائدة. يجب على أخصائيي الرعاية الصحية توجيه المرضى وعائلاتهم والقائمين على رعايتهم ليكونوا في حالة تأهب لبداية الانفعالات والتهيج والأعراض الأخرى الموضحة أعلاه ، بالإضافة إلى ظهور الميول الانتحارية وتفاقم الاكتئاب ، وإبلاغ الطبيب على الفور بهذه الأعراض .

    نظرًا لأنه يُعتقد أن مضادات الاكتئاب لديها القدرة على إحداث نوبات الهوس في المرضى الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب ، فهناك مخاوف بشأن استخدام مضادات الاكتئاب وحدها في هذه الفئة من السكان. وبالتالي ، يجب فحص المرضى بشكل كافٍ لتحديد ما إذا كانوا معرضين لخطر الإصابة بالاضطراب ثنائي القطب قبل بدء العلاج بمضادات الاكتئاب حتى يمكن مراقبتهم بشكل كافٍ أثناء العلاج. يجب أن يتضمن هذا الفحص تاريخًا نفسيًا مفصلاً ، بما في ذلك التاريخ العائلي للانتحار والاضطراب ثنائي القطب والاكتئاب.

    يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للأميتريبتيلين ومثبطات CYP450 2D6 القوية (مثل تيربينافين) إلى زيادة كبيرة وطويلة الأمد في تركيزات الأميتريبتيلين والنورتريبتيلين في المصل.

    غسيل الكلى

    أميتريبتيلين غير قابل للتبديل.

    تعليقات أخرى

    قد يستغرق الأمر ما يصل إلى 30 يومًا لتحقيق تأثير علاجي مناسب. قد يظهر تأثير الحقن العضلي بشكل أسرع من الإعطاء الفموي.

    لا ينبغي إيقاف العلاج فجأة بعد الاستخدام المطول.

    تفاعل الأمراض مع أميتريبتيلين

    لاحظ 9 تفاعلات مرضية مع أميتريبتيلين

    الأمراض

    الخطر المحتمل / الاحتمال

    آلية

    ملحوظات

    تأثيرات مضادات الكولين

    جاد / مرتفع

    مضادات الاكتئاب ثلاثية ورباعية الحلقات (TCAs) لها نشاط مضاد للكولين يكون للمرضى المسنين حساسية خاصة تجاهه. تميل الأمينات الثلاثية مثل أميتريبتيلين وتريمبرامين إلى أن يكون لها تأثيرات مضادات الكولين أكبر من العوامل الأخرى في الفصل. يجب إجراء علاج TCA بحذر في المرضى الذين يعانون من حالات موجودة مسبقًا والتي قد تتفاقم بسبب تأثيرات مضادات الكولين ، مثل احتباس البول أو الانسداد ؛ زرق انسداد الزاوية ، ارتفاع ضغط الدم داخل العين غير المعالج أو الزرق مفتوح الزاوية الأولي غير المنضبط واضطرابات الانسداد المعدية المعوية. في المرضى الذين يعانون من زرق انسداد الزاوية ، يمكن حتى للجرعات المعتدلة تسريع ظهور الجلوكوما. يجب معالجة الجلوكوما ومراقبته قبل البدء في علاج TCA ، ومراقبة ضغط العين أثناء العلاج.

    المتعلقة بالزرق / ارتفاع ضغط الدم في العين ، احتباس البول ، انسداد الجهاز الهضمي

    أمراض الجهاز القلبي الوعائي

    جاد / مرتفع

    يمكن أن يؤدي TCAs إلى انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وعدم انتظام دقات القلب المنعكس ، والإغماء ، والدوخة ، خاصة أثناء بدء العلاج أو تصعيد الجرعة السريع. يبدو أن Imipramine هو الأكثر عرضة لإنتاج هذه التأثيرات ، بينما قد تحدث الأمينات الثانوية مثل nortriptyline بشكل أقل تكرارًا. غالبًا ما يتطور التحمل للتأثير الخافض للضغط بعد عدة جرعات على مدى عدة أسابيع. في حالات نادرة ، يحدث الانهيار والموت المفاجئ بسبب انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد. تشمل التقارير الأخرى عن الآثار السلبية للقلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب ، وعدم انتظام ضربات القلب ، وإحصار القلب ، وارتفاع ضغط الدم ، والتخثر ، والتهاب الوريد الخثاري ، واحتشاء عضلة القلب ، والسكتة الدماغية ، وفشل القلب ، واضطرابات تخطيط القلب مثل إطالة فترات العلاقات العامة و QT. يجب تجنب علاج TCA خلال مرحلة التعافي الحادة بعد احتشاء عضلة القلب ويجب ألا يستخدم إلا بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من فرط نشاط الغدة الدرقية أو أمراض القلب والأوعية الدموية أو الاستعداد لانخفاض ضغط الدم. يوصى بالمراقبة الدقيقة لحالة القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك تغييرات تخطيط القلب في جميع الجرعات. العديد من مضادات الاكتئاب الأحدث ، بما في ذلك البوبروبيون ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) ، هي أقل أو أقل سمية للقلب وقد تكون بدائل مناسبة.

    تنطبق على أمراض القلب والأوعية الدموية ، وفرط نشاط الغدة الدرقية ، وقصور الأوعية الدموية الدماغية ، وتاريخ أمراض القلب والأوعية الدموية ، وتاريخ احتشاء عضلة القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، والجفاف

    ورم القواتم

    جاد / متوسط

    قد تعزز مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات تأثيرات تعميم الكاتيكولامينات. قد يؤدي تحسين النشاط الودي إلى حدوث أزمات ارتفاع ضغط الدم لدى مرضى ورم القواتم أو أورام أخرى في النخاع الكظري ، مثل بعض الأورام الأرومية العصبية. يجب إعطاء علاج TCA بحذر في المرضى الذين يعانون من هذه الأورام.

    ورم القواتم

    جاد / مرتفع

    قد تخفض TCAs عتبة النوبة وتحفز النوبات بطريقة تعتمد على الجرعة. يبدو أن الخطر أعلى مع amoxapine والأمينات الثلاثية (أميتريبتيلين ، دوكسيبين ، إيميبرامين ، تريميبرامين) مقارنة بالأمينات الثانوية (ديسيبرامين ، نورتريبتيلين ، بروتريبتيلين). تم الإبلاغ عن انتشار يصل إلى 0.6 ٪ في المرضى الذين عولجوا بإيميبرامين عند> 200 ملغ / يوم. ومع ذلك ، فإن التكرار يكون أقل بشكل عام عند استخدام جرعات أقل في المرضى الذين ليس لديهم استعداد للنوبات. يجب إعطاء علاج TCA بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو العوامل المؤهبة الأخرى مثل إصابات الدماغ الرضحية ، وتشوهات الجهاز العصبي المركزي ، وإدمان الكحول. يجب تجنب الجرعات العالية إن أمكن.

    تنطبق على إدمان الكحول واضطرابات الجهاز العصبي المركزي

    تثبيط نقي العظم

    معتدل / منخفض

    نادرًا ما ارتبط استخدام مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ورباعية الحلقات (TCAs) بتثبيط نقي العظم. تم الإبلاغ عن قلة الصفيحات ونقص الكريات البيض وفقر الدم وندرة المحببات وفرط الحمضات والفرفرية وقلة الكريات الشاملة مع بعض مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من كبت نخاع العظم الموجود مسبقًا أو تشوهات الدم والذين يتناولون مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات عن كثب أثناء العلاج لتقليل تعداد الدم بشكل أكبر.

    ينطبق على تثبيط نقي العظم / انخفاض تعداد الدم

    معتدل / متوسط

    تم الإبلاغ عن ارتفاعات ونقصان في مستويات السكر في الدم باستخدام بعض مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (TCAs). نادرًا ما تحدث هذه التأثيرات أيضًا مع مابروتيلين ، وهو مضاد للاكتئاب رباعي الحلقات. يجب مراقبة مرضى السكري من أجل تدهور التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم أثناء العلاج بهذه العوامل ، خاصة أثناء تصعيد الجرعة أو تغييرها.

    ذات الصلة بمرض السكري

    أمراض الكلى / الكبد

    متوسط ​​/ مرتفع

    من المعروف أن مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات يتم استقلابه في الكبد. قد تكون بعض المستقلبات مثل إيميبرامين ، ديسيبرامين وكلوميبرامين نشطة دوائيا. يتم أيضًا التخلص من العديد من المستقلبات من الجسم عن طريق الكلى. هناك بيانات محدودة للغاية فيما يتعلق باستخدام مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى و / أو الكبد. يجب إجراء علاج TCA بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى أو الكبد. قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة.

    يشير إلى أمراض الكبد ، ضعف الكلى

    الفصام / الاضطراب ثنائي القطب

    معتدل / متوسط

    قد تؤدي مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات إلى تفاقم الأعراض الذهانية لدى مرضى الفصام ، وخاصة أولئك الذين يعانون من أعراض بجنون العظمة. قد يعاني مرضى الاكتئاب ، عادةً من يعانون من اضطراب ثنائي القطب ، من الانتقال من الاكتئاب إلى الهوس أو الهوس الخفيف. تم الإبلاغ عن هذه الحالات أيضًا نادرًا باستخدام مضاد الاكتئاب رباعي الحلقات ، مابروتيلين. يجب أن يتم العلاج بهذه العوامل بحذر عند مرضى الفصام أو الاضطراب ثنائي القطب أو الذين لديهم تاريخ من الهوس.

    تنطبق على الفصام والاضطراب ثنائي القطب والهوس

    خلل الحركة المتأخر

    معتدل / متوسط

    تُظهر مضادات الاكتئاب ثلاثية ورباعية الحلقات (TCAs) نشاطًا مضادًا للكولين يكون للمرضى المسنين حساسية خاصة تجاهه. تميل الأمينات الثلاثية مثل أميتريبتيلين وتريمبرامين إلى أن يكون لها تأثيرات مضادات الكولين أكبر من العوامل الأخرى في الفصل. كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي لها نشاط مضاد للكولين ، قد تؤدي مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات إلى تفاقم خلل الحركة المتأخر أو تسبب أعراضًا تم كبتها سابقًا. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من خلل الحركة المتأخر الذين يحتاجون إلى علاج TCA من أجل تفاقم المرض.

    تنطبق على خلل الحركة المتأخر

    تفاعلات عقار أميتريبتيلين

    التصنيف أدناه هو مجرد مبدأ عام. من الصعب تحديد مدى ملاءمة تفاعل دوائي معين لأي فرد بسبب العدد الكبير من المتغيرات.

    جدي

    أهمية سريرية عالية

    تجنب المجموعات مخاطر المشاركة تفوق الفوائد

    معتدل

    أهمية سريرية معتدلة

    يجب تجنب المجموعات بشكل عام ؛ استخدم فقط في حالات خاصة

    خفيفة

    الحد الأدنى من الأهمية السريرية

    تقليل المخاطر تقييم المخاطر والنظر في دواء بديل ، واتخاذ خطوات للالتفاف على مخاطر التفاعل و / أو بدء خطة مراقبة

    ) نبض ، نعاس شديد ، إرتباك ، هياج ، تقيؤ ، تشوش الرؤية ، تعرق ، تصلب عضلي ، دوار ، إختلاجات. يجب تحذيرك بعدم تجاوز الجرعة الموصى بها ، وتجنب الكحول والأنشطة التي تتطلب اليقظة العقلية. إذا وصف الطبيب هذه الأدوية معًا ، فقد يكون من الضروري تعديل الجرعة من أجل تناول هذه المجموعة بأمان. من المهم أن تخبر طبيبك عن جميع الأدوية الأخرى التي تتناولها ، بما في ذلك الفيتامينات والأعشاب. لا تتوقف عن استخدام أي دواء دون استشارة طبيبك.

    علم العقاقير

    يمنع امتصاص قبل المشبكي للنوربينفرين والسيروتونين في الجهاز العصبي المركزي.

    يمتص الدواء بسرعة. يتم استقلابه في الكبد عن طريق إزالة الميثيل N وجسر الهيدروكسيل. نورتريبتيلين هو مستقلب وسيط نشط.

    من 50٪ إلى 66٪ تفرز في البول خلال 24 ساعة. تفرز على شكل جلوكورونيد أو كبريتات مقترنة من المستقلبات. كمية صغيرة من الدواء تفرز في البول دون تغيير. T ½ من 31 إلى 46 ساعة.

    مجموعات خاصة

    كبار السن: قد ترتفع مستويات البلازما. قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة.

    المؤشرات والاستخدام

    تخفيف الاكتئاب. من المرجح أن يتم تخفيف الاكتئاب الداخلي المنشأ أكثر من حالات الاكتئاب الأخرى.

    استخدام غير مصنف

    علاج الآلام المزمنة المصاحبة للصداع النصفي ، صداع التوتر ، آلام الأطراف الوهمية ، ألم العصب الثلاثي التوائم ، الاعتلال العصبي السكري ، الاعتلال العصبي المحيطي ، السرطان أو التهاب المفاصل. علاج الذعر واضطرابات الأكل.

    موانع

    فرط الحساسية تجاه أي من مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. استخدامها في فترة الانتعاش الحادة بعد MI ؛ الاستخدام المتزامن مع مثبطات MAO ، إلا في الحالات التي تخضع لإشراف طبي دقيق ؛ قد يمنع التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين أو المركبات النشطة المماثلة.

    مستويات الأميتريبتيلين وآثارها أثناء الرضاعة الطبيعية

    مستويات الحليب من الأميتريبتيلين ومستقلباته منخفضة. لم يتم الإبلاغ عن أي آثار جانبية فورية ولم يجد عدد محدود من الدراسات الخاضعة للرقابة أي آثار سلبية على نمو الأطفال وتطورهم. لا يتوقع أن يتسبب استخدام الأميتريبتيلين أثناء الرضاعة الطبيعية في حدوث أي آثار جانبية عند الرضاعة ، خاصة إذا كان عمر الطفل أكبر من شهرين. قد يُفضل استخدام الأدوية الأخرى التي تحتوي على عدد أقل من المستقلبات النشطة عند الحاجة إلى جرعات كبيرة أو أوقات تغذية للمواليد الجدد أو الأطفال المبتسرين.

    مستويات المخدرات

    مستويات الأم. يتم استقلاب الأميتريبتيلين إلى نورتريبتيلين ، الذي له نشاط مضاد للاكتئاب مساوٍ لنشاط الأميتريبتيلين.

    في الأم التي تتناول أميتريبتيلين 100 مجم يومياً لمدة 6 أسابيع بعد الولادة ، كانت مستويات حليب الأم من أميتريبتيلين ونورتريبتيلين 151 و 59 ميكروغرام / لتر على التوالي ، بعد 16 ساعة من الجرعة. بعد أحد عشر يومًا ، كانت مستويات حليب الأم من أميتريبتيلين ونورتريبتيلين 135 و 52 ميكروغرام / لتر ، على التوالي ، بعد 14 ساعة من الجرعة. تمثل الكميات الموجودة في اللبن جرعة للرضيع تبلغ حوالي 1.8٪ من جرعة الأم المعدلة حسب الوزن.

    تم قياس أميتريبتيلين ونورتريبتيلين في حليب الثدي لدى الأم التي تتناول 75 ملغ من الأميتريبتيلين يوميًا. كانت مستويات الأميتريبتيلين في الحليب 104 و 72 ميكروغرام / لتر ، وكانت مستويات النورتريبتيلين 75 و 63 ميكروغرام / لتر في 2 و 10 أسابيع على التوالي بعد بدء العلاج (الوقت بعد الجرعة غير محدد). بعد 19 أسبوعًا من العلاج ، نتج عن جرعة من أميتريبتيلين 25 مجم يوميًا مستوى حليب يبلغ 30 ميكروجرام / لتر. كانت مستويات nortriptyline غير قابلة للاكتشاف (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

    في أم أخرى تناولت 175 ملغ يوميا ، كانت مستويات الحليب من أميتريبتيلين ونورتريبتيلين 13 و 15 ميكروغرام / لتر في صباح ومساء اليوم الأول من العلاج. من اليوم الثاني إلى اليوم السادس والعشرين من العلاج ، تراوح مستوى الأميتريبتيلين في اللبن من 23 إلى 38 ميكروغرام / لتر. في اليوم 26 ، كان مستوى nortriptyline في الحليب حوالي 64 ميكروغرام / لتر. تم اكتشاف E-10-hydroxynortriptyline في الحليب بمستوى متوسط ​​قدره 89 ميكروغرام / لتر خلال هذه الفترة الزمنية البالغة 26 يومًا.

    بعد أسبوعين من ولادة الطفل الخديج ، أخذت الأم 100 مجم يوميًا لمدة 4 أيام عند تحليل الحليب. كانت مستويات الأميتريبتيلين في الحليب أعلى عند 1.5 و 6 ساعات بعد الجرعة ، 103 و 100 ميكروغرام / لتر على التوالي. انخفض إلى 29 ميكروغرام / لتر بعد 24 ساعة من الجرعة. كانت مستويات نورتريبتيلين في الحليب أعلى عند 18 ساعة بعد الجرعة عند 58 ميكروغرام / لتر. باستخدام البيانات الخاصة بمستويات الذروة من الحليب من هذه الدراسة ، سيتلقى الرضيع الذي يرضع من الثدي حصريًا حدًا أقصى يقدر بـ 0.9 ٪ من جرعة الأم المعدلة للوزن.

    أخذت اثنتان من الأمهات اللواتي تناولن الأميتريبتيلين عينات الحليب بعد 12-15 ساعة من الجرعة اليومية. الأم التي تتناول 100 مجم في اليوم لديها مستويات من اللبأ تبلغ 30 ميكروجرام / لتر ومستويات الحليب الخلفي 113 ميكروجرام / لتر. الأم التي تناولت 175 ملغ يوميا كان مستوى الحليب الخلفي لها 197 ميكروغرام / لتر. باستخدام بيانات اللبن الخلفي من هذه الدراسة ، يمكن تحديد أن الرضيع الذي يرضع من الثدي حصريًا سيحصل على ما يقدر بحد أقصى 1٪ من جرعة الأم المعدلة حسب الوزن.

    مستويات الرضع. الأم ، أثناء تناول الأميتريبتيلين بجرعة 150 ملغ في اليوم ، أطعمت الطفل لمدة 3 أسابيع (الدرجة غير محددة). كان الأميتريبتيلين والنورتريبتيلين غير قابلين للاكتشاف (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца.

    قامت الأم ، أثناء تناول الأميتريبتيلين بجرعة 100 مجم في اليوم ، بإطعام الطفل لمدة 7.5 أسبوعًا بعد الولادة. كان الأميتريبتيلين والنورتريبتيلين غير قابلين للاكتشاف (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы.

    في رضيع يبلغ من العمر 3 أسابيع يرضع من الثدي ، لا يمكن اكتشاف أميتريبتيلين المصل (<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки.

    بعد 26 يومًا من الرضاعة الطبيعية (4 من 6 وجبات يوميًا ؛ 500-600 مل في اليوم). عندما تم إعطاء الأميتريبتيلين amitriptyline للأم بجرعة 175 مجم في اليوم ، لم يتم الكشف عن الدواء ومستقلباته في مصل طفل واحد.

    طفل واحد كانت والدته تتناول أميتريبتيلين 100 ملغ يوميا كان مستوى البلازما 7.5 ميكروغرام / لتر في وقت غير محدد بعد جرعة الأم.

    التأثير على الرضع

    تم الإبلاغ عن ما لا يقل عن 23 رضيعًا تعرضوا للأميتريبتيلين في حليب الثدي دون الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مع جرعات الأمهات من 75 إلى 175 ملغ يوميًا.

    المتابعة لمدة 1 إلى 3 سنوات في مجموعة من 20 طفلًا رضعوا رضاعة طبيعية ممن تناولت أمهاتهم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات لم تجد أي آثار ضارة على النمو والتطور. كانت إحدى الأمهات اللواتي لوحظ أن رضيعهن يبلغ من العمر 18 شهرًا تتناول أميتريبتيلين 150 مجم يوميًا. تظهر دراستان صغيرتان مضبوطتان أن مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى لا تؤثر سلبًا على نمو الرضيع. في إحدى الدراسات ، تناولت والدتان أميتريبتيلين 100 و 175 ملغ يوميًا. كانت نتائج اختبار رضيع أقل من الطبيعي عند الولادة وعند تكرار الاختبار.

    في دراسة أخرى ، تم اختبار 25 رضيعًا تناولت أمهاتهم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أثناء الحمل والرضاعة بشكل رسمي من 15 إلى 71 شهرًا. تم العثور على نمو وتطور طبيعي. كانت بعض الأمهات يتناولن الأميتريبتيلين.

    عواقب الرضاعة وحليب الأم

    تسبب أميتريبتيلين في زيادة مستويات البرولاكتين في المرضى غير الحوامل وغير المرضعات. الأهمية السريرية لهذه النتائج في الأمهات المرضعات غير معروفة. لا يمكن أن تؤثر مستويات البرولاكتين في الأم المرضعة على القدرة على الرضاعة.

    يعطى مع الطعام أو السائل ، أو بعد ذلك مباشرة ، في نهاية اليوم ، أو في وقت النوم بسبب التخدير. يمكن سحق الأقراص.


    مضاد للاكتئاب أميتريبتيلينينتمي إلى مجموعة المثبطات غير الانتقائية لامتصاص الخلايا العصبية للأحاديات. أميتريبتيلينله تأثير واضح ومهدئ للغدة الصعترية.

    الديناميكا الدوائية
    ترتبط آلية عمل الأميتريبتيلين المضاد للاكتئاب بتثبيط امتصاص الخلايا العصبية العكسي للكاتيكولامينات (النوربينفرين والدوبامين) والسيروتونين في الجهاز العصبي المركزي. أميتريبتيلين هو مضاد للمستقبلات الكولينية المسكارينية في الجهاز العصبي المركزي وفي الأطراف ، وله مضادات الهيستامين الطرفية (H1) وخصائص مضادة للأدرينالية. كما أنه يسبب تأثيرًا مضادًا للألم العصبي (مسكنًا مركزيًا) ومضادًا للقرحة ومضادًا للدم ، وهو فعال في التبول اللاإرادي. يتطور تأثير مضادات الاكتئاب في غضون 2-4 أسابيع. بعد بدء التطبيق.

    الدوائية
    إن التوافر البيولوجي للأميتريبتيلين مع طرق مختلفة للإعطاء هو 30-60٪ ، ومستقلبه النشط nortriptyline هو 46-70٪. الوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز (Tmax) بعد تناوله عن طريق الفم هو 2.0 - 0.77 ساعة ، وحجم التوزيع 5-10 لتر / كجم. التركيزات العلاجية الفعالة في دم الأميتريبتيلين هي 50-250 نانوغرام / مل ، للنورتريبتيلين (مستقلبه النشط) 50-150 نانوغرام / مل. أقصى تركيز في بلازما الدم (Cmax) هو 0.04-0.16 ميكروغرام / مل. يمر عبر الحواجز النسيجية ، بما في ذلك الحاجز الدموي الدماغي (بما في ذلك nortriptyline). تركيزات الأميتريبتيلين في الأنسجة أعلى منها في البلازما. التواصل مع بروتينات البلازما 92-96٪. يتم استقلابه في الكبد (عن طريق إزالة الميثيل ، الهيدروكسيل) مع تكوين مستقلبات نشطة - nortriptyline ، و 10-hydroxy-amitriptyline ، ومستقلبات غير نشطة. يتراوح عمر النصف في البلازما من 10 إلى 28 ساعة للأميتريبتيلين و 16 إلى 80 ساعة للنورتريبتيلين. تفرز عن طريق الكلى - 80٪ ، جزئيا مع الصفراء. التخلص الكامل في غضون 7-14 يومًا. الأميتريبتيلين يعبر حاجز المشيمة ويتم إفرازه في حليب الثدي بتركيزات مماثلة لتلك الموجودة في البلازما.

    مؤشرات للاستخدام

    العقار أميتريبتيلينيستخدم بصرامة كما هو موصوف من قبل الطبيب.
    الاكتئاب من أي مسببات. إنه فعال بشكل خاص في حالات القلق والاكتئاب ، بسبب شدة التأثير المهدئ. لا يؤدي إلى تفاقم الأعراض الإنتاجية (الأوهام والهلوسة) ، على عكس مضادات الاكتئاب التي لها تأثير محفز.
    الاضطرابات العاطفية والسلوكية المختلطة والاضطرابات الرهابية.
    سلس البول عند الأطفال (باستثناء الأطفال المصابين بنقص التوتر في المثانة).
    فقدان الشهية النفسي المنشأ ، العصاب النهمي.
    الآلام العصبية ذات الطبيعة المزمنة ، للوقاية من الصداع النصفي.

    طريقة التطبيق

    أقراص أميتريبتيلينتدار عن طريق الفم (أثناء أو بعد الوجبة).

    الجرعة اليومية الأولية أميتريبتيلينعند تناوله عن طريق الفم ، يكون 50-75 مجم (25 مجم في 2-3 جرعات) ، ثم تزداد الجرعة تدريجياً بمقدار 25-50 مجم ، حتى يتم الحصول على التأثير المضاد للاكتئاب المطلوب. الجرعة العلاجية اليومية المثلى هي 150-200 مجم (يؤخذ الجزء الأقصى من الجرعة ليلاً). في حالة الاكتئاب الشديد المقاوم للعلاج ، تزداد الجرعة إلى 300 مجم أو أكثر ، حتى أقصى جرعة يمكن تحملها. في هذه الحالات ، يُنصح ببدء العلاج عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي للدواء ، مع استخدام جرعات أولية أعلى ، مما يسرع من زيادة الجرعات تحت سيطرة الحالة الجسدية.

    بعد الحصول على تأثير مضاد للاكتئاب ثابت بعد 2-4 أسابيع ، يتم تقليل الجرعات تدريجيًا وببطء. في حالة ظهور علامات الاكتئاب مع انخفاض الجرعات ، من الضروري العودة إلى الجرعة السابقة.

    إذا لم تتحسن حالة المريض في غضون 3-4 أسابيع من العلاج ، فإن العلاج الإضافي غير مناسب.

    في المرضى المسنين الذين يعانون من اضطرابات خفيفة ، في العيادات الخارجية ، الجرعات 25-50-100 ملغ (كحد أقصى) في جرعات مقسمة أو مرة واحدة في اليوم في الليل. للوقاية من الصداع النصفي ، الآلام المزمنة ذات الطبيعة العصبية (بما في ذلك الصداع لفترات طويلة) من 12.5-25 مجم إلى 100 مجم / يوم. التفاعل مع الأدوية الأخرى أميتريبتيلينيقوي تثبيط الجهاز العصبي المركزي بالأدوية التالية: مضادات الذهان والمهدئات والمنومات ومضادات الاختلاج والمسكنات المركزية والمخدرة والمخدرات والكحول.

    تعيين عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي. في حالة الاكتئاب الشديد المقاوم للعلاج: عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي (الحقن ببطء!) تدار بجرعة 10-20-30 مجم حتى 4 مرات في اليوم ، يجب زيادة الجرعة تدريجياً ، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 150 مجم ؛ بعد أسبوع إلى أسبوعين ، يتحولون إلى تناول الدواء بالداخل. يتم إعطاء الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا وكبار السن جرعات أقل ويتم زيادتها ببطء أكبر.

    عند استخدامها معًا أميتريبتيلينمع مضادات الذهان ، و / أو الأدوية المضادة للكولين ، قد يحدث تفاعل في درجة حرارة الحمى ، والعلوص الشللي. يزيد الأميتريبتيلين من تأثيرات ارتفاع ضغط الدم للكاتيكولامينات ولكنه يثبط تأثيرات الأدوية التي تؤثر على إفراز النوربينفرين.

    أميتريبتيلينقد يقلل من التأثير الخافض للضغط لمضادات الودي (أوكتادين ، وجوانيثيدين وأدوية ذات آلية عمل مماثلة).

    مع الإدارة المتزامنة للأميتريبتيلين والسيميتيدين ، يمكن زيادة تركيزات البلازما. أميتريبتيلين.

    استقبال متزامن أميتريبتيلينمع مثبطات MAO يمكن أن تكون قاتلة. يجب أن يكون التوقف عن العلاج بين تناول مثبطات MAO ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات 14 يومًا على الأقل!

    آثار جانبية

    يرتبط بشكل رئيسي بعمل مضادات الكولين للدواء: شلل جزئي في الإقامة. عدم وضوح الرؤية ، زيادة ضغط العين ، جفاف الفم ، الإمساك ، انسداد الأمعاء ، احتباس البول ، الحمى. عادة ما تختفي كل هذه الظواهر بعد التكيف مع الدواء أو تقليل الجرعة.
    من جانب الجهاز العصبي المركزي: صداع ، ترنح ، إرهاق ، ضعف ، تهيج ، دوار ، طنين الأذن ، نعاس أو أرق ، ضعف التركيز ، كوابيس ، عسر النطق ، ارتباك ، هلوسة ، هياج حركي ، توهان ، رعشة ، تنمل ، اعتلال عصبي محيطي ، تغييرات EEG. اضطرابات نادرة خارج هرمية وتشنجات وقلق. من جانب الجهاز القلبي الوعائي: عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، اضطراب التوصيل ، ضغط الدم ، توسع مجمع QRS على مخطط كهربية القلب (ضعف التوصيل داخل البطيني) ، أعراض قصور القلب ، الإغماء. من الجهاز الهضمي: غثيان ، قيء ، حرقة معدة ، فقدان الشهية ، التهاب الفم ، اضطرابات في التذوق ، سواد اللسان ، انزعاج شرسوفي ، ألم معدي ، زيادة نشاط ترانس أميناز "الكبد" ، نادرا اليرقان الركودي ، الإسهال. من جهاز الغدد الصماء: زيادة حجم الغدد الثديية عند الرجال والنساء ، ثر اللبن ، تغيرات في إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول (ADH) ، تغيرات في الرغبة الجنسية ، الفاعلية. نادرا ، نقص أو ارتفاع السكر في الدم ، بيلة سكرية ، ضعف تحمل الجلوكوز ، وذمة الخصية. ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، حكة ، حساسية للضوء ، وذمة وعائية ، شرى. آخرون: ندرة المحببات ، قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات ، قلة الصفيحات ، فرفرية وتغيرات الدم الأخرى ، تساقط الشعر ، تورم الغدد الليمفاوية ، زيادة الوزن مع الاستخدام لفترات طويلة ، التعرق ، بولاكيوريا. مع العلاج لفترات طويلة ، خاصة عند الجرعات العالية ، مع التوقف الحاد عن العلاج ، قد تتطور متلازمة الانسحاب: الصداع ، والغثيان ، والقيء ، والإسهال ، وكذلك التهيج ، واضطراب النوم مع أحلام حية وغير عادية ، والتهيج.

    موانع

    فشل القلب في مرحلة التعويض
    فترة الشفاء من احتشاء عضلة القلب الحاد
    انتهاك توصيل عضلة القلب
    ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد
    أمراض الكبد والكلى الحادة مع ضعف شديد
    قرحة المعدة و 12 قرحة الاثني عشر في المرحلة الحادة
    تضخم البروستاتا
    ونى المثانة
    تضيق البواب ، علوص شللي
    العلاج المتزامن بمثبطات MAO (انظر التفاعلات)
    فترة الحمل والرضاعة
    سن الأطفال حتى 6 سنوات
    فرط الحساسية ل أميتريبتيلين
    أميتريبتيلينيجب استخدامه بحذر عند الأشخاص الذين يعانون من إدمان الكحول ، والربو القصبي ، والذهان الهوسي الاكتئابي (MDP) والصرع (انظر التعليمات الخاصة) ، مع قمع تكون الدم في نخاع العظم ، وفرط نشاط الغدة الدرقية ، والذبحة الصدرية وفشل القلب ، والزرق انسداد الزاوية ، ارتفاع ضغط الدم داخل العين ، انفصام الشخصية (على الرغم من أنه عندما يتم تناوله ، لا يوجد عادة تفاقم الأعراض الإنتاجية).

    جرعة مفرطة

    نعاس ، توهان ، ارتباك ، اتساع حدقة العين ، حمى ، ضيق في التنفس ، عسر التلفظ ، هياج ، هلوسة ، نوبات ، تيبس عضلي ، فرط ، غيبوبة ، قيء ، عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، قصور القلب ، تثبيط تنفسي.
    تدابير الإغاثة: وقف العلاج أميتريبتيلينوغسيل المعدة وحقن السوائل وعلاج الأعراض والحفاظ على ضغط الدم وتوازن الماء والكهارل. إظهار مراقبة نشاط القلب والأوعية الدموية (ECG) لمدة 5 أيام ، tk. يمكن أن يحدث الانتكاس بعد 48 ساعة أو بعد ذلك. غسيل الكلى وإدرار البول القسري ليسا فعالين للغاية.

    التفاعل مع الأدوية الأخرى

    أميتريبتيلينيعزز التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي للأدوية التالية: مضادات الذهان ، والمهدئات والمنومات ، ومضادات الاختلاج ، والمسكنات ، والمخدرات ، والكحول ؛ يظهر التآزر عند التفاعل مع مضادات الاكتئاب الأخرى. مع الاستخدام المشترك للأميتريبتيلين مع مضادات الذهان ، و / أو الأدوية المضادة للكولين ، قد يحدث تفاعل درجة حرارة الحمى ، والعلوص الشللي. أميتريبتيلينيقوي تأثيرات ارتفاع ضغط الدم للكاتيكولامينات ومحفزات الأدرينالين الأخرى ، مما يزيد من خطر الإصابة باضطراب نظم القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني الحاد ، لكنه يثبط تأثيرات الأدوية التي تؤثر على إفراز النوربينفرين. قد يقلل الأميتريبتيلين من التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين والأدوية التي لها آلية عمل مماثلة ، وكذلك يضعف تأثير مضادات الاختلاج. مع الاستخدام المتزامن للأميتريبتيلين ومضادات التخثر - الكومارين أو مشتقات الإندانديون ، من الممكن زيادة نشاط مضادات التخثر لهذا الأخير. مع الإدارة المتزامنة للأميتريبتيلين والسيميتيدين ، يمكن زيادة تركيز الأميتريبتيلين في البلازما مع التطور المحتمل للتأثيرات السامة.

    محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومي (الباربيتورات ، كاربامازيبين) تقلل من تركيزات الأميتريبتيلين في البلازما. يعزز الأميتريبتيلين تأثير الأدوية المضادة للباركنسون والأدوية الأخرى التي تسبب تفاعلات خارج السبيل الهرمي. يبطئ الكينيدين عملية التمثيل الغذائي للأميتريبتيلين. طلب اشتراك أميتريبتيلينمع ديسفلفرام ومثبطات أخرى من نازعة أسيتالديهيد يمكن أن تثير الهذيان. قد تزيد موانع الحمل الفموية المحتوية على الإستروجين من التوافر البيولوجي للأميتريبتيلين. قد يؤدي بيموزيد وبروبوكول إلى تفاقم عدم انتظام ضربات القلب. قد يزيد الأميتريبتيلين من الاكتئاب الناجم عن الكورتيكوستيرويدات. الاستخدام المشترك مع الأدوية لعلاج التسمم الدرقي يزيد من خطر الإصابة بنقص المحببات. يمكن أن تكون الإدارة المتزامنة للأميتريبتيلين مع مثبطات MAO قاتلة. يجب أن تكون فترة التوقف بين تناول مثبطات MAO ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات 14 يومًا على الأقل!

    تعليمات خاصة

    أميتريبتيلينفي الجرعات التي تزيد عن 150 ملغ / يوم يقلل من عتبة نشاط النوبات ، لذلك ينبغي النظر في إمكانية حدوث نوبات في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات ، وفي فئة المرضى الذين لديهم استعداد لهذا بسبب العمر أو الإصابة. يجب مراقبة العلاج بالأميتريبتيلين عند كبار السن بعناية ، وباستخدام الحد الأدنى من الجرعات من الدواء ، يتم زيادتها تدريجيًا لتجنب الإصابة باضطرابات الهذيان والهوس الخفيف ومضاعفات أخرى. المرضى الذين يعانون من مرحلة اكتئابية من MDP قد يدخلون في مرحلة الهوس. أثناء تناول الأميتريبتيلين ، يُمنع قيادة المركبات والحفاظ على الآليات وأنواع العمل الأخرى التي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه ، وكذلك شرب الكحول.

    نموذج الافراج

    الأشكال التالية للإفراج ممكنة:
    العبوة - 50 قرصًا ، يحتوي كل منها على 25 مجم من المادة الفعالة.
    عبوات تحتوي على 20 و 50 و 100 قرص مغلف.
    2 مل في أمبولات زجاجية عديمة اللون. 5 أمبولات معبأة في حاوية PVC مصبوب. يتم وضع حاويتين مصبوبتين (10 أمبولات) مع تعليمات الاستخدام في صندوق من الورق المقوى.
    محلول للحقن 10 مجم / مل في أمبولات سعة 2 مل ، 5 أو 10 أمبولات في علبة من الورق المقوى ؛ 5 أمبولات في عبوة نفطة ، 1 أو 2 عبوة نفطة في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات للاستخدام.

    وصف الحل

    شفاف عديم اللون ، لا يحتوي على شوائب ميكانيكية ، قد يكون ملونًا قليلاً.

    شروط التخزين

    في درجات حرارة من 10 ° C إلى 25 ° C في مكان جاف ومظلم وبعيد عن متناول الأطفال.

    مدة الصلاحية - 2-3 سنوات (حسب شكل الإصدار والشركة المصنعة). لا تأخذ بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة!

    شروط الاستغناء عن الصيدليات - بوصفة طبية.

    المرادفات

    تيبرين ، تريبتيسول ، أديبريل ، أديبريس ، أتريبتال ، داميلين ، دابريمين ، إيلاترال ، لانترون ، لاروكسال ، نوفوتريبتين ، ريدومكس ، ساروتين ، ساروتكس ، تريبتيل ، تريبتانول ، إيلافيل ، أميبرين ، لاروكسيل ، لينتيزول ، بروهيبتاديين ، أمبروتوبول. ، أميتريبتيلين ليشيفا ، أميتريبتيلين-أكوس أميتريبتيلين-سلوفاكوفارما

    مُجَمَّع

    أقراص أميتريبتيلينتحتوي الأقراص المغلفة على 0.0283 جم (28.3 مجم) من أميتريبتيلين هيدروكلوريد ، وهو ما يعادل 0.025 جم (25 مجم) من أميتريبتيلين.

    لكل 1 مل محلول للحقن أميتريبتيلين هيدروكلوريد 10 ملغ (من حيث أميتريبتيلين)
    سواغ: جلوكوز ، كلوريد الصوديوم ، كلوريد بنزيثونيوم ، ماء للحقن.

    الاسم الدولي: 5- (3-dimethylaminopropylidene) -10،11-dihydrodibenzocycloheptene.

    المؤشرات الرئيسية

    اسم: أميتريبتيلين
    كود ATX: N06AA09 -

    أميتريبتيلين: تعليمات للاستخدام والاستعراضات

    الاسم اللاتيني:أميتريبتيلين

    كود ATX: N06AA09

    المادة الفعالة:أميتريبتيلين (أميتريبتيلين)

    الشركة المصنعة: ALSI Pharma CJSC (روسيا) ، Ozon LLC (روسيا) ، Sintez LLC (روسيا) ، Nycomed (الدنمارك) ، Grindeks (لاتفيا)

    تحديث الوصف والصورة: 16.08.2019

    أميتريبتيلين مضاد للاكتئاب له تأثير مهدئ ومضاد للدم ومضاد للقرحة.

    الافراج عن الشكل والتكوين

    يتم إنتاج الدواء على شكل محلول وأقراص.

    أقراص محدبة من الجانبين ، مستديرة ، صفراء ، مغلفة بالفيلم.

    العنصر النشط في تكوين الدواء هو أميتريبتيلين هيدروكلوريد. المكونات الإضافية في الأجهزة اللوحية هي:

    • مونوهيدرات اللاكتوز؛
    • ستيرات الكالسيوم؛
    • نشا الذرة؛
    • غرواني ثاني أكسيد السيليكون.
    • الجيلاتين.
    • تلك.

    الخصائص الدوائية

    الديناميكا الدوائية

    أميتريبتيلين هو مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات ينتمي إلى مجموعة مثبطات غير انتقائية لاسترداد الخلايا العصبية أحادية الأمين. يتميز بتأثيرات مهدئة ومحللة الغدة الصعترية.

    ترجع آلية عمل الدواء المضاد للاكتئاب إلى تثبيط امتصاص الكاتيكولامينات العصبية (الدوبامين والنورادرينالين) والسيروتونين في الجهاز العصبي المركزي. يُظهر الأميتريبتيلين خواص مضادات مستقبلات المسكارين الكولينية في الجهاز العصبي المحيطي والمركزي ، ويتميز أيضًا بمضادات الهيستامين المحيطية ، المرتبطة بمستقبلات H 1 ، وتأثيرات مضادات الأدرينالية. تحتوي المادة على تأثيرات مضادة للألم العصبي (مسكن مركزي) ، ومضادة للشره المرضي ومضادة للقرحة ، وتساعد أيضًا في القضاء على التبول اللاإرادي. يتطور التأثير المضاد للاكتئاب في غضون 2-4 أسابيع بعد بدء الاستخدام.

    الدوائية

    أميتريبتيلين لديه درجة عالية من الامتصاص في الجسم. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم الوصول إلى أقصى تركيز له بعد حوالي 4-8 ساعات ويساوي 0.04 - 0.16 ميكروغرام / مل. يتم تحديد تركيز التوازن بعد حوالي أسبوع إلى أسبوعين من بدء دورة العلاج. محتوى الأميتريبتيلين في بلازما الدم أقل منه في الأنسجة. يختلف التوافر البيولوجي للمادة ، بغض النظر عن مسار الإعطاء ، من 33 إلى 62٪ ، ومستقلبها النشط دوائياً nortriptyline - من 46 إلى 70٪. حجم التوزيع 5-10 لتر / كغ. التركيزات العلاجية للأميتريبتيلين في الدم ذات الفعالية المثبتة هي 50-250 نانوغرام / مل ، ونفس قيم المستقلب النشط للنورتريبتيلين هي 50-150 نانوغرام / مل.

    يرتبط الأميتريبتيلين ببروتينات البلازما بنسبة 92-96٪ ، ويتغلب على الحواجز النسيجية ، بما في ذلك الحاجز الدموي الدماغي (وينطبق الشيء نفسه على nortriptyline) والحاجز المشيمي ، ويتحدد أيضًا في حليب الثدي بتركيزات مماثلة لتلك الموجودة في البلازما.

    يتم استقلاب الأميتريبتيلين بشكل أساسي عن طريق الهيدروكسيل (يكون الإنزيم المتماثل CYP2D6 هو المسؤول عن ذلك) ونزع الميثيل (يتم التحكم في العملية عن طريق إنزيمات CYP3A و CYP2D6) ، متبوعًا بتكوين اتحادات مع حمض الجلوكورونيك. يتميز التمثيل الغذائي بتعدد الأشكال الوراثي الكبير. المستقلب الرئيسي النشط دوائيا هو الأمين الثانوي ، نورتريبتيلين. المستقلبات cis- و trans-10-hydroxynortriptyline و cis- و trans-10-hydroxyamitriptyline لها مظهر نشاط مشابه تقريبًا لمظهر nortriptyline ، لكن تأثيرها أقل وضوحًا. يتم تحديد Amitriptyline-N-oxide و demethylnortriptyline في بلازما الدم فقط بتركيزات ضئيلة ، والمستقلب الأول ليس له أي نشاط دوائي تقريبًا. بالمقارنة مع الأميتريبتيلين ، تتميز جميع المستقلبات بتأثير مضاد للكولين أقل وضوحًا. معدل الهيدروكسيل هو العامل الرئيسي الذي يحدد تصفية الكلى ، وبالتالي المحتوى في بلازما الدم. نسبة صغيرة من المرضى لديهم انخفاض محدد وراثيا في معدل الهيدروكسيل.

    يبلغ عمر النصف في البلازما للأميتريبتيلين 10-28 ساعة للأميتريبتيلين و16-80 ساعة للنورتريبتيلين. في المتوسط ​​، يبلغ إجمالي إزالة المادة الفعالة 39.24 ± 10.18 لتر / ساعة. يتم إفراز الأميتريبتيلين بشكل رئيسي مع البول والبراز في شكل نواتج أيضية. يُفرز ما يقرب من 50٪ من جرعة الدواء المعطاة عن طريق الكلى على شكل 10-هيدروكسي-أميتريبتيلين ومقترن بحمض الجلوكورونيك ، وحوالي 27٪ يفرز على شكل 10 هيدروكسي-نورتريبتيلين وأقل من 5٪ من أميتريبتيلين تفرز على شكل نورتريبتيلين وبدون تغيير. يتم التخلص من الدواء تمامًا من الجسم في غضون 7 أيام.

    في المرضى المسنين ، ينخفض ​​معدل التمثيل الغذائي للأميتريبتيلين ، مما يؤدي إلى انخفاض في تصفية الدواء وزيادة في عمر النصف. يمكن أن تؤدي الخلل في وظائف الكبد إلى تباطؤ معدل عمليات التمثيل الغذائي وزيادة محتوى الأميتريبتيلين في بلازما الدم. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يتباطأ إفراز نورتريبتيلين ومستقلبات الأميتريبتيلين ، لكن عمليات التمثيل الغذائي تسير بطريقة مماثلة. نظرًا لأن الأميتريبتيلين يرتبط جيدًا ببروتينات البلازما ، فإن إزالته من الجسم عن طريق غسيل الكلى يكاد يكون مستحيلًا.

    مؤشرات للاستخدام

    وفقًا للتعليمات ، يوصف أميتريبتيلين لعلاج حالات الاكتئاب ذات الطبيعة اللاطورية ، التفاعلية ، الذاتية ، والمخدرات ، وكذلك الاكتئاب على خلفية تعاطي الكحول ، وتلف الدماغ العضوي ، مصحوبًا باضطرابات النوم ، والإثارة ، والقلق.

    مؤشرات لاستخدام أميتريبتيلين هي:

    • الذهان الفصامي
    • الاضطرابات العاطفية المختلطة
    • الاضطرابات السلوكية؛
    • سلس البول الليلي (بالإضافة إلى ذلك ، الناجم عن انخفاض توتر المثانة) ؛
    • الشره المرضي العصبي
    • الآلام المزمنة (الصداع النصفي ، آلام الوجه غير النمطية ، آلام مرضى السرطان ، اعتلال الأعصاب بعد الصدمة والسكري ، الآلام الروماتيزمية ، الألم العصبي التالي للهربس).

    يستخدم الدواء أيضًا في القرحة الهضمية في الجهاز الهضمي ، لتخفيف الصداع والوقاية من الصداع النصفي.

    موانع

    • اضطرابات توصيل عضلة القلب.
    • ارتفاع ضغط الدم الشديد
    • أمراض الكلى والكبد الحادة.
    • ونى المثانة
    • تضخم البروستاتا؛
    • العلوص الشللي
    • فرط الحساسية.
    • الحمل والرضاعة؛
    • العمر حتى 6 سنوات.

    تعليمات استخدام أميتريبتيلين: الطريقة والجرعة

    يجب ابتلاع أقراص أميتريبتيلين بدون مضغ.

    جرعة البدء للبالغين 25-50 مجم ، تناول الدواء في الليل. لمدة 5-6 أيام ، يتم زيادة الجرعة ، وتعديلها إلى 150-200 مجم / يوم ، ويتم تناولها في 3 جرعات.

    تشير تعليمات أميتريبتيلين Amitriptyline إلى زيادة الجرعة إلى 300 مجم / يوم إذا لم يلاحظ أي تحسن بعد أسبوعين. عندما تختفي أعراض الاكتئاب ، يجب تقليل الجرعة إلى 50-100 مجم / يوم.

    إذا لم تتحسن حالة المريض في غضون 3-4 أسابيع من العلاج ، فإن العلاج الإضافي يعتبر غير مناسب.

    للمرضى المسنين الذين يعانون من اضطرابات طفيفة ، يتم وصف أقراص أميتريبتيلين بجرعة 30-100 مجم / يوم ، يتم تناولها في الليل. بعد تحسين الحالة ، يُسمح للمرضى بالانتقال إلى جرعة لا تقل عن 25-50 مجم / يوم.

    عن طريق الوريد أو العضل ، يُعطى الدواء ببطء بجرعة 20-40 مجم 4 مرات في اليوم. العلاج يستمر 6-8 أشهر.

    يؤخذ الدواء للألم العصبي (بما في ذلك الصداع المزمن) وللوقاية من الصداع النصفي بجرعة 12.5-100 ملغ / يوم.

    يتم إعطاء الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 10 سنوات الذين يعانون من سلس البول الليلي 10-20 مجم من الدواء يوميًا ، في الليل ، والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 11 و 16 عامًا - 25-50 مجم / يوم.

    لعلاج الاكتئاب عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-12 سنة ، يوصف الدواء بجرعة 10-30 مجم أو 1-5 مجم / كجم / يوم بشكل جزئي.

    آثار جانبية

    يمكن أن يؤدي استخدام أميتريبتيلين إلى عدم وضوح الرؤية ، وضعف التبول ، جفاف الفم ، زيادة ضغط العين ، الحمى ، الإمساك ، انسداد معوي وظيفي.

    عادة ، تختفي كل هذه الآثار الجانبية بعد انخفاض الجرعات الموصوفة أو بعد اعتياد المريض على الدواء.

    بالإضافة إلى ذلك ، أثناء العلاج بالدواء ، قد يكون هناك:

    • الضعف والنعاس والتعب.
    • اختلاج الحركة؛
    • أرق؛
    • دوخة؛
    • كوابيس
    • الارتباك والتهيج.
    • رعشه؛
    • التحريض الحركي والهلوسة وضعف الانتباه.
    • تنمل.
    • التشنجات.
    • عدم انتظام ضربات القلب وعدم انتظام دقات القلب.
    • غثيان ، حرقة ، التهاب الفم ، قيء ، تغير لون اللسان ، انزعاج شرسوفي.
    • فقدان الشهية.
    • زيادة نشاط إنزيمات الكبد ، الإسهال ، اليرقان.
    • ادرار اللبن؛
    • تغير في الفاعلية ، الرغبة الجنسية ، تورم الخصيتين.
    • الشرى ، الحكة ، البرفرية.
    • تساقط الشعر؛
    • تضخم الغدد الليمفاوية.

    جرعة مفرطة

    في مرضى مختلفين ، تختلف ردود الفعل تجاه جرعة زائدة من أميتريبتيلين بشكل كبير. في المرضى البالغين ، يؤدي إدخال أكثر من 500 ملغ من الدواء إلى تسمم معتدل أو شديد. يؤدي تناول أميتريبتيلين بجرعة 1200 مجم أو أكثر إلى نتيجة مميتة.

    يمكن أن تتطور أعراض الجرعة الزائدة بسرعة وفجأة ، أو ببطء وبشكل غير محسوس. خلال الساعات الأولى ، يتم ملاحظة الهلوسة ، حالة من الإثارة ، الإثارة أو النعاس. عند تناول جرعات عالية من أميتريبتيلين ، غالبًا ما يتم ملاحظة ما يلي:

    • أعراض عصبية نفسية: اضطرابات في مركز الجهاز التنفسي ، انخفاض حاد في الجهاز العصبي المركزي ، نوبات تشنجية ، انخفاض في مستوى الوعي حتى حدوث غيبوبة ؛
    • علامات مضادات الكولين: تباطؤ الحركة المعوية ، توسع حدقة العين ، الحمى ، عدم انتظام دقات القلب ، الأغشية المخاطية الجافة ، احتباس البول.

    مع زيادة أعراض الجرعة الزائدة ، تزداد أيضًا التغيرات في نظام القلب والأوعية الدموية ، ويتم التعبير عنها في عدم انتظام ضربات القلب (الرجفان البطيني ، عدم انتظام ضربات القلب من نوع Torsade de Pointes ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني). يُظهر مخطط كهربية القلب انخفاضًا في المقطع ST ، وإطالة PR ، وانعكاس الموجة T أو تسطيحها ، وإطالة فترة QT ، واتساع QRS ، ودرجات متفاوتة من كتلة التوصيل داخل القلب التي يمكن أن تتطور إلى زيادة معدل ضربات القلب ، وانخفاض ضغط الدم ، والحصار داخل البطيني ، وفشل القلب ، والسكتة القلبية . هناك أيضًا ارتباط بين تمدد مركب QRS وشدة التفاعلات السامة في حالة الجرعة الزائدة الحادة. غالبًا ما يصاب المرضى بأعراض مثل نقص بوتاسيوم الدم ، والحماض الاستقلابي ، والصدمة القلبية ، وانخفاض ضغط الدم ، وفشل القلب. بعد إيقاظ المريض ، من الممكن ظهور الأعراض السلبية مرة أخرى ، ويتم التعبير عنها في الرنح ، والإثارة ، والهلوسة ، والارتباك.

    كإجراء علاجي ، من الضروري التوقف عن تناول الأميتريبتيلين. يوصى بإعطاء فيسوستيجمين بجرعة 1-3 مجم كل ساعة إلى ساعتين في العضل أو الوريد ، والحفاظ على توازن الماء والكهارل وتطبيع ضغط الدم ، وعلاج الأعراض ، وتسريب السوائل. من الضروري أيضًا مراقبة نشاط القلب والأوعية الدموية ، ويتم إجراؤها عن طريق تخطيط القلب لمدة 5 أيام ، حيث يمكن أن يحدث الانتكاس في حالة حادة بعد 48 ساعة وما بعدها. تعتبر فعالية غسيل المعدة وإدرار البول القسري وغسيل الدم منخفضة.

    تعليمات خاصة

    يتطور التأثير المضاد للاكتئاب للدواء بعد 14-28 يومًا من بدء الاستخدام.

    حسب التعليمات يجب أخذ الدواء بحذر عندما:

    • الربو القصبي.
    • الذهان الهوسي الاكتئابي.
    • إدمان الكحول.
    • الصرع.
    • تثبيط الوظيفة المكونة للدم لنخاع العظام.
    • فرط نشاط الغدة الدرقية.
    • الذبحة الصدرية
    • فشل القلب؛
    • ارتفاع ضغط الدم داخل العين.
    • زرق انسداد الزاوية
    • فُصام.

    خلال فترة العلاج بأميتريبتيلين ، يُمنع قيادة السيارة والعمل بآليات يحتمل أن تكون خطرة تتطلب تركيزًا عاليًا من الانتباه ، وكذلك شرب الكحول.

    استخدم أثناء الحمل والرضاعة

    لا ينصح باستخدام أميتريبتيلين في النساء الحوامل. إذا تم وصف الدواء أثناء الحمل ، يجب تحذير المريضة من المخاطر العالية المحتملة على الجنين ، خاصة خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل. يمكن أن يؤدي تناول مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل إلى تطور اضطرابات عصبية عند حديثي الولادة. هناك حالات من النعاس عند الأطفال حديثي الولادة الذين تناولت أمهاتهم nortriptyline (مستقلب من amitriptyline) أثناء الحمل ، وتم الإبلاغ عن احتباس البول لدى بعض الأطفال.

    يتحدد أميتريبتيلين في لبن الأم. نسبة تراكيزه في لبن الأم وبلازما الدم هي 0.4-1.5 في الأطفال الذين يرضعون من الثدي. أثناء العلاج بالدواء ، من الضروري التوقف عن الرضاعة الطبيعية. إذا لم يكن ذلك ممكنًا لسبب ما ، فيجب إجراء مراقبة دقيقة لحالة الطفل ، خاصة في الأسابيع الأربعة الأولى من الحياة. قد يعاني الأطفال الذين ترفض أمهاتهم التوقف عن الرضاعة من آثار جانبية غير مرغوب فيها.

    التطبيق في الطفولة

    في الأطفال والمراهقين والمرضى الصغار (أقل من 24 عامًا) المصابين بالاكتئاب والاضطرابات النفسية الأخرى ، تزيد مضادات الاكتئاب ، مقارنةً بالدواء الوهمي ، من خطر الأفكار الانتحارية وقد تثير سلوكًا انتحاريًا. لذلك ، عند وصف أميتريبتيلين ، يوصى بموازنة الفائدة المحتملة للعلاج بعناية مقابل مخاطر الانتحار.

    استخدم في كبار السن

    في المرضى المسنين ، يمكن أن يؤدي أميتريبتيلين إلى تطوير الذهان الناجم عن المخدرات ، وخاصة في الليل. بعد التوقف عن تناول الدواء تختفي هذه الظواهر في غضون أيام قليلة.

    تفاعل الدواء

    يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لمثبطات أميتريبتيلين و MAO إلى حدوث متلازمة السيروتونين ، مصحوبة بارتفاع الحرارة ، والإثارة ، والرمع العضلي ، والرعشة ، والارتباك.

    قد يعزز الأميتريبتيلين تأثير فينيل بروبانولامين وإبينفرين ونورإبينفرين وفينيليفرين وإيفيدرين وإيزوبرينالين على أداء الجهاز القلبي الوعائي. في هذا الصدد ، لا يوصى بوصف مضادات الاحتقان والمخدرات والأدوية الأخرى التي تحتوي على هذه المواد ، جنبًا إلى جنب مع أميتريبتيلين.

    قد يضعف الدواء التأثير الخافض للضغط لميثيل دوبا ، وجوانيثيدين ، وكلونيدين ، وريسيربين ، وبيتانيدين ، الأمر الذي قد يتطلب تعديل جرعاتهم.

    عندما يتم الجمع بين أميتريبتيلين ومضادات الهيستامين ، لوحظ أحيانًا زيادة في التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي ، ومع الأدوية التي تثير تفاعلات خارج هرمية ، لوحظ زيادة في وتيرة وشدة التأثيرات خارج الهرمية.

    يزيد التناول المتزامن للأميتريبتيلين وبعض مضادات الذهان (خاصة السرتيندول والبيموزيد ، وكذلك السوتالول والهالوفانترين وسيسابريد) ومضادات الهيستامين (تيرفينادين والأستيميزول) والعوامل التي تطيل فترة QT (مضادات اضطراب النظم ، على سبيل المثال ، الكينيدين) عدم انتظام ضربات القلب. تعمل العوامل المضادة للفطريات (تيربينافين ، فلوكونازول) على زيادة تركيز الأميتريبتيلين في الدم ، وبالتالي تعزيز خصائصه السامة. أيضا ، تم تسجيل مظاهر مثل الإغماء وتطور النوبات المميزة لتسرع القلب البطيني (Torsade de Pointes).

    يمكن للباربيتورات ومحفزات الإنزيم الأخرى ، وخاصة الكاربامازيبين والريفامبيسين ، تكثيف عملية التمثيل الغذائي للأميتريبتيلين ، مما يؤدي إلى انخفاض تركيزه في الدم وانخفاض فعالية الأخير.

    عندما يقترن بحاصرات قنوات الكالسيوم ، ميثيلفينيديت وسيميتيدين ، من الممكن تثبيط عمليات التمثيل الغذائي المميزة للأميتريبتيلين ، وزيادة مستواه في بلازما الدم وحدوث تفاعلات سامة.

    مع الاستخدام المتزامن للأميتريبتيلين ومضادات الذهان ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن هذه الأدوية تقوم بشكل متبادل بقمع التمثيل الغذائي لبعضها البعض ، مما يساعد على خفض عتبة النوبة.

    عند وصف أميتريبتيلين بالتزامن مع مضادات التخثر غير المباشرة (مشتقات إندانديون أو كومارين) ، يمكن تعزيز التأثير المضاد للتخثر لهذا الأخير.

    أميتريبتيلين قادر على تفاقم مسار الاكتئاب الذي تسببه أدوية الجلوكوكورتيكوستيرويد. قد يؤدي التعاطي المشترك مع مضادات الاختلاج إلى زيادة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي ، ويقلل من عتبة نشاط النوبة (عند تناوله بجرعات عالية) ويؤدي إلى إضعاف تأثير العلاج مع الأخير.

    الجمع بين أميتريبتيلين وعقاقير لعلاج التسمم الدرقي يزيد من خطر ندرة المحببات. في المرضى الذين يعانون من فرط نشاط الغدة الدرقية أو المرضى الذين يتناولون أدوية الغدة الدرقية ، يزداد خطر الإصابة باضطراب نظم القلب ، لذلك يوصى بالحذر عند استخدام الأميتريبتيلين في هذه الفئة من المرضى.

    قد يزيد فلوفوكسامين وفلوكستين من مستويات الأميتريبتيلين في البلازما ، مما قد يتطلب تقليل جرعة هذا الأخير. عند وصف مضاد الاكتئاب ثلاثي الحلقات هذا مع البنزوديازيبينات والفينوثيازينات ومضادات الكولين ، يوجد أحيانًا تعزيز متبادل للتأثيرات المركزية لمضادات الكولين والمسكنات وزيادة خطر الإصابة بنوبات الصرع بسبب انخفاض عتبة النشاط المتشنج.

    يمكن أن تزيد موانع الحمل الفموية المحتوية على الإستروجين والإستروجين من التوافر البيولوجي للأميتريبتيلين. يوصى بتخفيض جرعة أميتريبتيلين أو إستروجين للحفاظ على الفعالية أو تقليل السمية. أيضا ، في بعض الحالات ، يلجأ إلى إلغاء الدواء.

    قد يؤدي الجمع بين أميتريبتيلين مع ديسفلفرام ومثبطات أخرى للأسيتالديهيد إلى زيادة خطر الإصابة بالاضطرابات الذهانية والارتباك. عند وصف الدواء مع الفينيتوين ، يتم تثبيط عمليات التمثيل الغذائي لهذا الأخير ، مما يؤدي أحيانًا إلى زيادة تأثيره السام ، مصحوبًا بالرعشة ، ترنح ، رأرأة ، فرط المنعكسات. في بداية العلاج بالأميتريبتيلين في المرضى الذين يتناولون الفينيتوين ، من الضروري التحكم في محتوى الأخير في بلازما الدم بسبب زيادة خطر تثبيط عملية الأيض. يجب أيضًا مراقبة شدة التأثير العلاجي للأميتريبتيلين باستمرار ، حيث قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة تصاعدية.

    تعمل مستحضرات Hypericum perforatum على تقليل تركيز البلازما الأقصى للأميتريبتيلين بحوالي 20 ٪ ، ويرجع ذلك إلى تنشيط عملية التمثيل الغذائي لهذه المادة ، والتي تتم في الكبد بمساعدة CYP3A4 isoenzyme. تزيد هذه الظاهرة من خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين ، وبالتالي قد يكون من الضروري تعديل جرعة الأميتريبتيلين وفقًا لنتائج تحديد تركيزه في بلازما الدم.

    يقلل الجمع بين الأميتريبتيلين وحمض الفالبرويك من إزالة الأميتريبتيلين من بلازما الدم ، مما قد يزيد من مستويات الأميتريبتيلين ومستقلب نورتريبتيلين. في هذه الحالة ، يوصى بمراقبة مستوى nortriptyline و amitriptyline في بلازما الدم باستمرار لتقليل جرعة الأخير إذا لزم الأمر.

    يمكن أن يؤدي تناول جرعات عالية من الأميتريبتيلين ومستحضرات الليثيوم لأكثر من 6 أشهر إلى حدوث مضاعفات ونوبات القلب والأوعية الدموية. في هذه الحالة أيضًا ، يتم تحديد علامات التأثير السمي العصبي في بعض الأحيان ، وهي: عدم تنظيم التفكير ، والرعشة ، وضعف التركيز ، وضعف الذاكرة. هذا ممكن حتى مع تعيين أميتريبتيلين بجرعات معتدلة وتركيز طبيعي من أيونات الليثيوم في الدم.

    نظائرها

    نظائرها من Amitriptyline هي: Amitriptyline Nycomed و Amitriptyline-Grindeks و Apo-Amitriptyline و Vero-Amitriptyline.

    شروط وأحكام التخزين

    يجب تخزين الدواء في مكان جاف ، بعيدًا عن متناول الأطفال ، عند درجة حرارة 15-25 درجة مئوية.

    مدة الصلاحية 4 سنوات.

    معادلة: C20H23N ، الاسم الكيميائي: 3- (10،11-ديهيدرو-5H-ثنائي بنزين سيكلوهيبتين-5-يليدين) -N ، N-dimethyl-1-pro panamine (مثل هيدروكلوريد أو إمبونات).
    المجموعة الدوائية:الأدوية العصبية / مضادات الاكتئاب / المركبات ثلاثية الحلقات ، مشتق ثنائي بنزوسيكلوهيبتادين.
    التأثير الدوائي:مضاد للتوتر ، مزيل للقلق ، مضاد للاكتئاب ، مسكن.

    الخصائص الدوائية

    يمنع الأميتريبتيلين إعادة امتصاص النواقل العصبية مثل السيروتونين والنورادرينالين عن طريق النهايات العصبية قبل المشبكية للخلايا العصبية ، مما يتسبب في تراكم أحادي الأمين في الشق المشبكي وزيادة النبضات بعد المشبكي. مع الاستخدام المطول ، يقلل الأميتريبتيلين من النشاط الوظيفي (يسبب إزالة التحسس) لمستقبلات السيروتونين وبيتا الأدرينالية في الدماغ ، ويعيد انتقال هرمون السيروتونين والأدرينالين إلى طبيعته ، ويوازن هذه الأنظمة التي تعاني من ضعف في حالات الاكتئاب. يحجب مستقبلات الهيستامين و m-holino من الجهاز العصبي المركزي. يمتص بشكل جيد وسريع من الجهاز الهضمي عندما يؤخذ عن طريق الفم. يعتمد التوافر البيولوجي للأميتريبتيلين على مسار الإعطاء ويتراوح من 30 إلى 60٪ ، ومستقلبه - نورتريبتيلين - 46-70٪. في الدم ، سيكون الحد الأقصى للتركيز بعد تناوله عن طريق الفم 2.0-7.7 ساعة. مستويات الدم العلاجية للأميتريبتيلين هي 50-250 نانوغرام / مل ، للنورتريبتيلين ، 50-150 نانوغرام / مل. أميتريبتيلين يرتبط ببروتينات الدم بنسبة 95٪. يخترق بسهولة كل من الأميتريبتيلين والنورتريبتيلين من خلال حواجز مختلفة ، بما في ذلك حواجز المشيمة والدم في الدماغ ، ويخترق حليب الثدي. نصف عمر الإطراح للأميتريبتيلين هو 10-26 ساعة ، والنورتريبتيلين هو 18-44 ساعة. في الكبد ، يتم تحويل الأميتريبتيلين حيويًا (يحدث الارتباط بالهيدروكسيل ، وإزالة الميثيل ، والأكسدة N) ويشكل -10-هيدروكسي-أميتريبتيلين ، ونورتريبتيلين ، ومستقلبات غير نشطة. تفرز عن طريق الكلى (بشكل رئيسي في شكل نواتج الأيض) في غضون أيام قليلة. في حالات القلق والاكتئاب ، يقلل أميتريبتيلين من الإثارة والقلق ومظاهر الاكتئاب. في غضون أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع من بدء العلاج ، سيظهر تأثير مضاد للاكتئاب. إذا توقفت فجأة عن تناول أميتريبتيلين بعد العلاج المطول ، فقد تصاب بمتلازمة الانسحاب.

    دواعي الإستعمال

    يستخدم الأميتريبتيلين Amitriptyline لعلاج الاكتئاب من أصول مختلفة ، خاصة تلك التي يوجد فيها قلق ملحوظ وإثارة (إثارة عاطفية قوية ، مصحوبة بشعور من القلق والخوف وتحول إلى تململ حركي ، أو الحاجة إلى التحرك ، أو القلق من الكلام ، وغالبًا ما لا يتم إدراكه. ) ، بما في ذلك الذاتية ، والعصبية ، والتفاعلية ، وغير التدميرية ، والمستحثة بالمخدرات ، مع تلف عضوي في الدماغ ؛ الذهان الفصامي اضطرابات عاطفية مختلطة الاضطرابات السلوكية؛ الشره المرضي العصبي سلس البول عند الأطفال (باستثناء الأطفال المصابين بانخفاض ضغط الدم في المثانة) ؛ متلازمة الألم المزمن (عصبي) ؛ منع الصداع النصفي.

    الجرعات وإعطاء أميتريبتيلين

    يؤخذ أميتريبتيلين عن طريق الفم والعضل. يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي اعتمادًا على التحمل والمؤشرات. يجب أن يبدأ العلاج بأقل جرعة فعالة ويزيد أكثر من 5 إلى 6 أيام. متوسط ​​الجرعات للبالغين عند تناولها عن طريق الفم: أول 25-50 مجم ، المتوسط ​​اليومي - 150-250 مجم ، في 2-3 جرعات (الجزء الرئيسي موصوف في الليل). تصل الجرعة القصوى للعلاج في العيادة الخارجية إلى 150 مجم / يوم في المستشفى - تصل إلى 300 مجم / يوم للمرضى المسنين - تصل إلى 100 مجم / يوم. عن طريق الحقن العضلي بجرعة 20-40 مجم 4 مرات في اليوم ، يتم استبدال الحقن تدريجياً بالإعطاء عن طريق الفم. مسار العلاج لا يزيد عن 6-8 أشهر. لعلاج سلس البول الليلي عند الأطفال فوق سن 6 سنوات: 12.5-25 مجم في الليل (يجب ألا تتجاوز الجرعة 2.5 مجم / كجم من وزن الجسم). للألم المزمن ذو الطبيعة العصبية (بما في ذلك الصداع لفترات طويلة) - من 12.5-25 مجم إلى 100 مجم / يوم.
    خذ أميتريبتيلين عن طريق الفم أثناء أو بعد الوجبة مباشرة ، دون مضغ ، مع كمية صغيرة من الماء. عندما يتحقق تأثير علاجي مستقر بعد 2 إلى 4 أسابيع ، يمكن تقليل الجرعة تدريجيًا وببطء لتجنب متلازمة الانسحاب. في حالة ظهور علامات الاكتئاب ، من الضروري وصف الجرعات السابقة. مع اختفاء علامات الاكتئاب تنخفض الجرعة إلى 50-100 مجم / يوم ويستمر هذا العلاج لمدة 3 أشهر على الأقل.
    إذا فاتتك الجرعة التالية من أميتريبتيلين ، يجب عليك الاتصال بطبيبك على الفور.
    بحذر ، يجدر استخدام أميتريبتيلين لعلاج عدم انتظام ضربات القلب ، وأمراض القلب التاجية ، وإحصار القلب ، واحتشاء عضلة القلب ، وفشل القلب ، والسكتة الدماغية ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وإدمان الكحول المزمن ، والتسمم الدرقي ، على خلفية العلاج بأدوية الغدة الدرقية. على خلفية العلاج بالأميتريبتيلين ، يجب توخي الحذر مع الانتقال الحاد من وضعية الجلوس أو الاستلقاء إلى الوضع الرأسي. ربما تطور متلازمة الانسحاب مع التوقف الحاد للقبول. أميتريبتيلين بجرعات تزيد عن 150 ملغ / يوم يخفض عتبة النوبة ؛ يجب أن تأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث نوبات صرع لدى المرضى المعرضين لها ، وكذلك في وجود عوامل أخرى تزيد من احتمال الإصابة بمتلازمة متشنجة (بما في ذلك مع الاستخدام المتزامن لمضادات الذهان ، وتلف الدماغ من أي مسببات ، أثناء فترة انسحاب الدواء ، التي لها نشاط مضاد للاختلاج أو تجنب الإيثانول). يجب أن نتذكر أن مرضى الاكتئاب قد يكون لديهم محاولات انتحار (محاولات انتحار). يجب استخدام أميتريبتيلين فقط مع العلاج بالصدمات الكهربائية تحت إشراف طبي دقيق. في المرضى المهيئين ، وكذلك في المرضى المسنين ، يمكن للأميتريبتيلين أن يثير تطور الذهان الناجم عن الأدوية التي تحدث بشكل رئيسي في الليل (بعد التوقف عن الدواء ، تختفي بعد بضعة أيام). يمكن أن يسبب الأميتريبتيلين الداء الشللي ، عادة في المرضى الذين يعانون من الإمساك المزمن ، وكذلك في كبار السن أو في المرضى الذين يضطرون إلى البقاء في الفراش. قبل استخدام التخدير الموضعي أو العام ، من الضروري تحذير طبيب التخدير من أن المريض يأخذ أميتريبتيلين. مع الاستخدام المطول للأميتريبتيلين ، لوحظ زيادة في حدوث التسوس. قد يزيد من الحاجة إلى الريبوفلافين. يمكن استخدام أميتريبتيلين في موعد لا يتجاوز أسبوعين بعد التوقف عن مثبطات MAO. لا تستخدم مع الأدرينو - ومقلدات الودي ، بما في ذلك الإيفيدرين ، والإيبينفرين ، والأيزوبرينالين ، والفينيليفرين ، والنورادرينالين ، والفينيل بروبانولامين. يؤخذ بحذر مع الأدوية الأخرى التي لها تأثير مضاد للكولين. أثناء العلاج بالأميتريبتيلين ، لا ينبغي السماح بالكحول. أثناء العلاج ، يجدر الامتناع عن الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب ردود فعل نفسية سريعة واهتمامًا متزايدًا. لا ينصح باستخدام أميتريبتيلين لمرضى الهوس. إذا لم يكن هناك تحسن في حالة المريض خلال شهر واحد ، فمن الضروري إعادة النظر في أساليب العلاج.

    موانع وقيود الاستخدام

    فرط الحساسية ، احتشاء عضلة القلب ، استخدام مثبطات MAO في الأسبوعين الماضيين ، قصور القلب اللا تعويضي ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني الحاد ، اضطرابات التوصيل داخل القلب ، ونى المثانة ، تضخم البروستاتا الحميد ، تضيق البواب ، العلوص المشلول ، القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر. ، أمراض الدم ، أمراض الكبد و / أو الكلى الحادة مع انتهاك واضح لوظائفها ، الأطفال دون سن 6 سنوات (للأشكال القابلة للحقن - حتى 12 عامًا). الحد من استخدام الأميتريبتيلين في حالات الصرع ، عدم انتظام ضربات القلب ، أمراض القلب التاجية ، قصور القلب ، زرق انسداد الزاوية ، ارتفاع ضغط الدم داخل العين ، فرط نشاط الغدة الدرقية.

    استخدم أثناء الحمل والرضاعة

    أميتريبتيلين هو بطلان في الحمل. أثناء العلاج بالأميتريبتيلين ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

    الآثار الجانبية للأميتريبتيلين

    بسبب الحصار المفروض على مستقبلات م كوليني الطرفية:احتباس البول ، جفاف الفم ، انسداد الأمعاء ، الإمساك ، عدم وضوح الرؤية ، زيادة ضغط العين ، شلل جزئي في الإقامة ، زيادة التعرق.
    من الجهاز العصبي والحواس:صداع ، ترنح ، دوار ، إرهاق ، تهيج ، ضعف ، نعاس ، كوابيس ، أرق ، رعشة ، هياج حركي ، تنمل ، تغيرات في مخطط كهربية الدماغ ، اعتلال عصبي محيطي ، خلل النطق ، ضعف التركيز ، هلوسة ، ارتباك ، طنين.
    من نظام القلب والأوعية الدموية:انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، توسع مجمع QRS على مخطط كهربية القلب (انتهاك التوصيل داخل البطيني) ، ضعف ضغط الدم ، الإغماء ، أعراض قصور القلب ، التغيرات في صورة الدم ، بما في ذلك ندرة المحببات ، فرط الحمضات ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، البرفرية ؛
    من الجهاز الهضمي:حرقة في المعدة ، غثيان ، قيء ، انزعاج شرسوفي ، فقدان الشهية ، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ، ألم المعدة ، اضطراب الذوق ، التهاب الفم ، تغميق اللسان. من جانب التمثيل الغذائي: تغيير في إفراز ADH ، ثر اللبن ، نادرا - ضعف تحمل الجلوكوز ، نقص السكر في الدم أو ارتفاع ؛
    من الجهاز البولي التناسلي:التغيير في الفاعلية ، الجلوكوز ، الغريزة الجنسية ، وذمة الخصية ، بولاكيوريا ؛
    ردود الفعل التحسسية:طفح جلدي ، وذمة وعائية ، حكة ، شرى.
    الآخرين:تساقط الشعر ، زيادة حجم الغدد الثديية عند النساء والرجال ، زيادة الغدد الليمفاوية ، زيادة وزن الجسم (مع الاستخدام المطول) ، الحساسية للضوء ؛ متلازمة الانسحاب:صداع ، غثيان ، إسهال ، قيء ، تهيج ، تهيج ، اضطراب في النوم مع أحلام حية وغير عادية (بعد علاج طويل الأمد ، خاصة عند الجرعات العالية ، مع التوقف المفاجئ عن تناول الدواء).

    تفاعل أميتريبتيلين مع مواد أخرى

    أميتريبتيلين غير متوافق مع مثبطات MAO. يعزز أميتريبتيلين التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي لمضادات الذهان ومضادات الاختلاج والمنومات والمهدئات والمخدرات والمسكنات والكحول. يتفاعل مع مضادات الاكتئاب الأخرى ، مما يدل على التآزر. عندما يقترن بمضادات الكولين و / أو مضادات الذهان ، من الممكن تطوير علوص شللي ، تفاعل درجة حرارة الحمى. يعزز تأثيرات ارتفاع ضغط الدم للكاتيكولامينات وغيرها من المنشطات الأدرينالية ، مما يزيد من احتمال الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب ، وعدم انتظام دقات القلب ، وارتفاع ضغط الدم الشديد. قد يقلل من التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين والأدوية ذات آلية العمل المماثلة ، وكذلك يقلل من آثار مضادات الاختلاج. عندما يقترن بمضادات التخثر - مشتقات الإندانديون أو الكومارين - فإن خطر زيادة النشاط المضاد للتخثر لهذا الأخير. يزيد السيميتيدين من تركيز الأميتريبتيلين في البلازما مع احتمال حدوث تأثيرات سامة ، محرضات إنزيمات الكبد الميكروسومي (كاربامازيبين ، باربيتورات) - تقليل. يمنع الكينيدين استقلاب الأميتريبتيلين ، وقد تزيد موانع الحمل الفموية المحتوية على الإستروجين من التوافر البيولوجي. الاستخدام المتزامن مع ديسفلفرام ومثبطات أسيتالديهيد نازعة الهيدروجين الأخرى قد يسبب الهذيان. قد يؤدي بروبوكول إلى تفاقم عدم انتظام ضربات القلب. قد يؤدي الأميتريبتيلين إلى تفاقم الاكتئاب ، والذي ينتج عن تناول الجلوكوكورتيكويد. عند استخدامها مع الأدوية لعلاج التسمم الدرقي ، تزداد احتمالية الإصابة بندرة المحببات. يجب توخي الحذر عند الجمع بين أميتريبتيلين ومستحضرات باكلوفين وديجيتاليس.

    جرعة مفرطة

    مع جرعة زائدة من أميتريبتيلين ، تحدث تشنجات ، وهلوسة ، وهذيان ، وانخفاض حرارة الجسم ، وغيبوبة ، وانقباض زائد ، واضطراب في التوصيل القلبي ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني. من الضروري غسل المعدة ، وحقن السوائل ، والفحم المنشط ، والملينات ، والحفاظ على درجة حرارة الجسم الطبيعية ، وعلاج الأعراض ، ومراقبة أداء الجهاز القلبي الوعائي لمدة 5 أيام على الأقل ، حيث يمكن أن يحدث تكرار الاضطرابات بعد يومين وحتى بعد ذلك. إدرار البول القسري وغسيل الكلى غير فعالين.

    تحتوي هذه الصفحة على تعليمات مفصلة للاستخدام. أميتريبتيلين. يتم سرد أشكال الجرعات المتاحة من الدواء (أقراص وسراج 10 ملغ و 25 ملغ ، وحقن في أمبولات) ، وكذلك نظائرها. يتم توفير معلومات عن الآثار الجانبية التي يمكن أن يسببها أميتريبتيلين ، عند التفاعلات مع الأدوية الأخرى. بالإضافة إلى المعلومات حول الأمراض التي يتم علاجها والوقاية منها والتي يتم وصف الدواء لها (الاكتئاب ، القلق ، الذهان ، الصداع النصفي) ، تم وصف خوارزميات القبول ، والجرعات المحتملة للبالغين والأطفال بالتفصيل ، وإمكانية استخدامها أثناء الحمل. ويتم تحديد الرضاعة. يتم استكمال التعليق التوضيحي على Amitriptyline بمراجعات المرضى والأطباء. تفاعل الدواء مع الكحول.

    تعليمات الاستخدام والجرعة

    قم بتعيين الداخل ، دون مضغ ، مباشرة بعد الأكل (لتقليل تهيج الغشاء المخاطي في المعدة).

    الكبار

    بالنسبة للبالغين المصابين بالاكتئاب ، تكون الجرعة الأولية 25-50 مجم في الليل ، ثم يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا ، مع مراعاة فعالية الدواء وتحمله ، بحد أقصى 300 مجم يوميًا مقسمة على 3 جرعات (الجرعة). الجزء الأكبر من الجرعة يؤخذ في الليل). عندما يتحقق التأثير العلاجي ، يمكن تقليل الجرعة تدريجياً إلى الحد الأدنى الفعال ، حسب حالة المريض. يتم تحديد مدة دورة العلاج حسب حالة المريض وفعالية العلاج وتحمله ويمكن أن تتراوح من عدة أشهر إلى سنة واحدة ، وإذا لزم الأمر ، أكثر. في الشيخوخة ، مع الاضطرابات الخفيفة ، وكذلك الشره المرضي ، كجزء من العلاج المعقد للاضطرابات العاطفية المختلطة والاضطرابات السلوكية والذهان والفصام وانسحاب الكحول ، يتم وصفهم بجرعة 25-100 مجم في اليوم (في الليل) ، بعد الوصول إلى التأثير العلاجي ، ينتقلون عند الحد الأدنى من الجرعة الفعالة - 10-50 مجم في اليوم.

    للوقاية من الصداع النصفي ، مع متلازمة الألم المزمن ذات الطبيعة العصبية (بما في ذلك الصداع لفترات طويلة) ، وكذلك في العلاج المعقد لقرحة المعدة وقرحة الاثني عشر - من 10-12.5-25 إلى 100 مجم في اليوم (الجزء الأقصى من الجرعة التي تؤخذ في الليل).

    أطفال

    الأطفال كمضاد للاكتئاب: من 6 إلى 12 عامًا - 10-30 مجم يوميًا أو 1-5 مجم / كجم يوميًا جزئيًا ، في مرحلة المراهقة - ما يصل إلى 100 مجم يوميًا.

    مع سلس البول الليلي عند الأطفال من سن 6 إلى 10 سنوات - 10-20 مجم يوميًا في الليل ، من 11 إلى 16 عامًا - ما يصل إلى 50 مجم يوميًا.

    أشكال الإفراج

    أقراص 10 مجم و 25 مجم.

    دراج 25 مجم.

    محلول للإعطاء في الوريد والعضل (حقن في أمبولات للحقن).

    أميتريبتيلين- مضاد للاكتئاب (مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات). كما أن له بعض المسكنات (ذات الأصل المركزي) ، وتأثير مضاد للسيروتونين ، ويساعد على القضاء على التبول اللاإرادي ويقلل الشهية.

    له تأثير مضاد للكولين مركزي وطرفي قوي بسبب تقاربه العالي مع مستقبلات م الكولين ؛ تأثير مهدئ قوي مرتبط بتقارب مستقبلات الهيستامين H1 ، وعمل حجب ألفا الأدرينالية.

    له خصائص دواء مضاد لاضطراب النظم من الفئة IA ، مثل الكينيدين في الجرعات العلاجية ، ويبطئ التوصيل البطيني (مع جرعة زائدة ، يمكن أن يسبب حصارًا شديدًا داخل البطين).

    ترتبط آلية عمل مضادات الاكتئاب بزيادة في تركيز النوربينفرين و / أو السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي (CNS) (انخفاض في إعادة امتصاصها).

    يحدث تراكم هذه النواقل العصبية نتيجة لتثبيط إعادة امتصاصها بواسطة أغشية الخلايا العصبية قبل المشبكية. مع الاستخدام المطول ، فإنه يقلل من النشاط الوظيفي لمستقبلات بيتا الأدرينالية والسيروتونين في الدماغ ، ويطبيع انتقال الأدرينالية والسيروتونين ، ويعيد توازن هذه الأنظمة ، المضطرب أثناء حالات الاكتئاب. في حالات القلق والاكتئاب ، فإنه يقلل من القلق والإثارة ومظاهر الاكتئاب.

    ترجع آلية العمل المضاد للقرحة إلى القدرة على الحصول على تأثير مهدئ ومضاد للكولين. يبدو أن الفعالية في التبول اللاإرادي ناتجة عن نشاط مضادات الكولين مما يؤدي إلى زيادة قابلية تمدد المثانة ، وتحفيز بيتا الأدرينالي المباشر ، ونشاط ناهض ألفا الأدرينالية مع زيادة نبرة العضلة العاصرة ، والحصار المركزي لامتصاص السيروتونين. له تأثير مسكن مركزي ، يعتقد أنه مرتبط بالتغيرات في تركيز أحادي الأمين في الجهاز العصبي المركزي ، وخاصة السيروتونين ، وتأثيره على أنظمة الأفيون الذاتية.

    آلية العمل في الشره المرضي العصبي غير واضحة (قد تكون مماثلة لتلك في الاكتئاب). يظهر تأثير واضح للدواء على الشره المرضي في كل من المرضى الذين لا يعانون من الاكتئاب وفي وجوده ، في حين يمكن ملاحظة انخفاض في الشره المرضي دون أن يصاحب ذلك ضعف الاكتئاب نفسه.

    أثناء التخدير العام ، يخفض ضغط الدم ودرجة حرارة الجسم. لا يمنع أوكسيديز أحادي الأمين (MAO).

    يتطور تأثير مضادات الاكتئاب في غضون 2-3 أسابيع بعد بدء الاستخدام.

    الدوائية

    الامتصاص مرتفع. يمر (بما في ذلك nortriptyline - مستقلب الأميتريبتيلين) من خلال حواجز الأنسجة ، بما في ذلك الحاجز الدموي الدماغي ، حاجز المشيمة ، يخترق حليب الثدي. تفرزها الكلى (بشكل رئيسي في شكل مستقلبات) - 80٪ في أسبوعين ، جزئيًا مع الصفراء.

    دواعي الإستعمال

    • الاكتئاب (خاصة مع القلق والإثارة واضطرابات النوم ، بما في ذلك في مرحلة الطفولة ، الذاتية ، اللاإرادية ، التفاعلية ، العصبية ، الطبية ، مع آفات الدماغ العضوية) ؛
    • كجزء من العلاج المعقد ، يتم استخدامه للاضطرابات العاطفية المختلطة ، والذهان في الفصام ، والانسحاب الكحولي ، والاضطرابات السلوكية (النشاط والانتباه) ، وسلس البول الليلي (باستثناء المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط المثانة) ، والشره المرضي العصبي ، ومتلازمة الألم المزمن (الآلام المزمنة لمرضى السرطان ، الصداع النصفي ، الأمراض الروماتيزمية ، الآلام غير النمطية في الوجه ، الألم العصبي التالي للرضح ، الاعتلال العصبي التالي للرضح ، اعتلال الأعصاب السكري أو غيره من أمراض الأعصاب الطرفية) ، الصداع ، الصداع النصفي (الوقاية) ، قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر.

    موانع

    • فرط الحساسية.
    • يستخدم مع مثبطات MAO وقبل أسبوعين من بدء العلاج ؛
    • احتشاء عضلة القلب (الفترات الحادة وتحت الحادة) ؛
    • تسمم الكحول الحاد.
    • التسمم الحاد بالمنومات والمسكنات والأدوية ذات التأثير النفساني ؛
    • زرق انسداد الزاوية
    • الانتهاكات الشديدة للـ AV والتوصيل داخل البطيني (حصار أرجل حزمة له ، حصار AV 2 ملعقة كبيرة) ؛
    • فترة الرضاعة
    • سن الأطفال حتى 6 سنوات ؛
    • عدم تحمل الجالاكتوز
    • نقص اللاكتيز
    • سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

    تعليمات خاصة

    قبل بدء العلاج ، من الضروري التحكم في ضغط الدم (في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم أو انخفاض ضغط الدم ، قد ينخفض ​​أكثر) ؛ خلال فترة العلاج - السيطرة على الدم المحيطي (في بعض الحالات ، قد تتطور ندرة المحببات ، وبالتالي يوصى بمراقبة صورة الدم ، خاصة مع زيادة درجة حرارة الجسم ، وتطور أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا والتهاب اللوزتين) ، مع العلاج طويل الأمد - التحكم في سرطان الخلايا الكلوية ووظائف الكبد. في كبار السن والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية ، يشار إلى مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم وتخطيط القلب. قد تظهر تغييرات غير مهمة سريريًا على مخطط كهربية القلب (تجانس الموجة T ، انخفاض المقطع S-T ، توسيع مجمع QRS).

    يجب توخي الحذر عند الانتقال فجأة إلى وضع رأسي من وضعية الاستلقاء أو الجلوس.

    خلال فترة العلاج ، يجب استبعاد استخدام الإيثانول.

    لا يتم التعيين في موعد أقصاه 14 يومًا بعد إلغاء مثبطات MAO ، بدءًا بجرعات صغيرة.

    مع التوقف المفاجئ عن الإعطاء بعد العلاج طويل الأمد ، يمكن تطوير متلازمة "الانسحاب".

    أميتريبتيلين بجرعات تزيد عن 150 ملغ في اليوم يقلل من عتبة نشاط النوبات (يجب أن يؤخذ في الاعتبار خطر نوبات الصرع في المرضى المعرضين للإصابة ، وكذلك في حالة وجود عوامل أخرى مهيئة لحدوث متلازمة متشنجة ، على سبيل المثال ، تلف في الدماغ لأي سبب ، الاستخدام المتزامن للأدوية المضادة للذهان (مضادات الذهان) ، خلال فترة رفض الإيثانول أو سحب الأدوية ذات الخصائص المضادة للاختلاج ، على سبيل المثال ، البنزوديازيبينات). تتميز الاكتئابات الشديدة بخطر الأعمال الانتحارية ، والتي قد تستمر حتى يتم تحقيق هدأة كبيرة. في هذا الصدد ، في بداية العلاج ، يمكن الإشارة إلى مزيج من الأدوية من مجموعة البنزوديازيبينات أو الأدوية المضادة للذهان والإشراف الطبي المستمر (تكليف الأشخاص الموثوق بهم بتخزين الأدوية وإصدارها). في الأطفال والمراهقين والشباب (أقل من 24 عامًا) المصابين بالاكتئاب وغيره من الاضطرابات النفسية ، تزيد مضادات الاكتئاب ، مقارنة بالدواء الوهمي ، من خطر الأفكار الانتحارية والسلوك الانتحاري. لذلك ، عند وصف أميتريبتيلين أو أي مضادات اكتئاب أخرى في هذه الفئة من المرضى ، يجب أن يرتبط خطر الانتحار بفوائد استخدامها. في الدراسات قصيرة المدى ، لم يزداد خطر الانتحار لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 24 عامًا ، وانخفض بشكل طفيف لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا. أثناء العلاج بمضادات الاكتئاب ، يجب مراقبة جميع المرضى للكشف المبكر عن الميول الانتحارية.

    في المرضى الذين يعانون من اضطرابات عاطفية دورية أثناء مرحلة الاكتئاب أثناء العلاج ، قد تتطور حالات الهوس أو الهوس الخفيف (من الضروري تقليل الجرعة أو سحب الدواء وتعيين دواء مضاد للذهان). بعد تخفيف هذه الحالات ، إذا كانت هناك مؤشرات ، يمكن استئناف العلاج بجرعات منخفضة.

    بسبب التأثيرات السامة للقلب المحتملة ، يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من التسمم الدرقي أو المرضى الذين يتلقون مستحضرات هرمون الغدة الدرقية.

    بالاشتراك مع العلاج بالصدمات الكهربائية ، يتم وصفه فقط بشرط إشراف طبي دقيق.

    في المرضى المهيَّبين والمرضى المسنين ، يمكن أن يثير تطور الذهان الناجم عن الأدوية ، خاصةً في الليل (بعد التوقف عن الدواء يختفون في غضون أيام قليلة).

    قد يسبب العلوص الشللي ، بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من الإمساك المزمن أو كبار السن أو في المرضى الذين يضطرون إلى البقاء في الفراش.

    قبل إجراء التخدير العام أو الموضعي ، يجب تحذير طبيب التخدير من أن المريض يأخذ أميتريبتيلين.

    بسبب تأثير مضادات الكولين ، من الممكن حدوث انخفاض في التمزق وزيادة نسبية في كمية المخاط في تكوين السائل الدمعي ، مما قد يؤدي إلى تلف ظهارة القرنية عند المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة.

    مع الاستخدام المطول ، هناك زيادة في حدوث تسوس الأسنان. قد تزداد الحاجة إلى الريبوفلافين.

    أظهرت دراسات التكاثر الحيواني آثارًا عكسية على الجنين ، ولا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا على النساء الحوامل. في النساء الحوامل ، يجب استخدام الدواء فقط إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

    الأطفال أكثر حساسية للجرعة الزائدة الحادة ، والتي يجب اعتبارها خطيرة وقد تكون قاتلة بالنسبة لهم.

    خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

    اعراض جانبية

    • رؤية غير واضحة
    • توسع حدقة العين.
    • زيادة ضغط العين (فقط في الأشخاص الذين لديهم استعداد تشريحي محلي - زاوية ضيقة للغرفة الأمامية) ؛
    • النعاس.
    • حالات الإغماء
    • إعياء؛
    • التهيج؛
    • القلق؛
    • الارتباك.
    • الهلوسة (خاصة عند المرضى المسنين والمرضى المصابين بمرض باركنسون) ؛
    • القلق؛
    • هوس؛
    • ضعف الذاكرة؛
    • انخفاض القدرة على التركيز.
    • الأرق؛
    • أحلام "الكابوس".
    • فقد القوة؛
    • صداع الراس؛
    • اختلاج الحركة؛
    • زيادة وتيرة واشتداد نوبات الصرع.
    • التغييرات في مخطط كهربية الدماغ (EEG) ؛
    • عدم انتظام دقات القلب.
    • الشعور بضربات القلب.
    • دوخة؛
    • هبوط ضغط الدم الانتصابى؛
    • عدم انتظام ضربات القلب.
    • - ضعف ضغط الدم (انخفاض أو ارتفاع ضغط الدم) ؛
    • فم جاف؛
    • إمساك؛
    • الغثيان والقيء.
    • حرقة من المعدة؛
    • ألم المعدة.
    • زيادة الشهية ووزن الجسم أو انخفاض الشهية ووزن الجسم.
    • التهاب الفم.
    • تغيير الذوق
    • إسهال؛
    • سواد اللسان.
    • زيادة حجم (تورم) الخصيتين.
    • التثدي.
    • زيادة حجم الغدد الثديية.
    • ادرار اللبن؛
    • انخفاض أو زيادة في الرغبة الجنسية.
    • انخفاض في الفاعلية
    • الطفح الجلدي؛
    • حساسية للضوء.
    • وذمة وعائية.
    • قشعريرة؛
    • تساقط الشعر؛
    • ضجيج في الأذنين
    • تورم؛
    • ارتفاع درجه الحرارة؛
    • تورم الغدد الليمفاوية.
    • احتباس البول.

    تفاعل الدواء

    مع الاستخدام المشترك للإيثانول (الكحول) والأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك مضادات الاكتئاب الأخرى والباربيتورات والبنزوديازيبينات والمخدرات العامة) ، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي ، والاكتئاب التنفسي وتأثير خافض للضغط . يزيد من الحساسية تجاه المشروبات التي تحتوي على الإيثانول (الكحول).

    يزيد من تأثير مضادات الكولين للأدوية ذات النشاط المضاد للكولين (على سبيل المثال ، مشتقات الفينوثيازين ، الأدوية المضادة للباركنسون ، الأمانتادين ، الأتروبين ، البيبريدين ، أدوية مضادات الهيستامين) ، مما يزيد من مخاطر الآثار الجانبية (من الجهاز العصبي المركزي والرؤية والأمعاء والمثانة). عند استخدامه مع مضادات الكولين ومشتقات الفينوثيازين والبنزوديازيبينات - التعزيز المتبادل للتأثيرات المضادة للكولين والمسكنات وزيادة خطر حدوث نوبات الصرع (خفض عتبة النشاط المتشنج) ؛ بالإضافة إلى ذلك ، قد تزيد مشتقات الفينوثيازين من خطر الإصابة بالمتلازمة الخبيثة للذهان.

    عند استخدامه مع الأدوية المضادة للاختلاج ، من الممكن زيادة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي ، وخفض عتبة النشاط المتشنج (عند استخدامه بجرعات عالية) وتقليل فعالية الأخير.

    عندما يقترن بعقاقير مضادات الهيستامين ، فإن الكلونيدين - يزيد من التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي ؛ مع الأتروبين - يزيد من خطر الإصابة بالشلل الدماغي. مع الأدوية التي تسبب تفاعلات خارج الهرمية - زيادة في شدة وتواتر التأثيرات خارج الهرمية.

    مع الاستخدام المتزامن للأميتريبتيلين ومضادات التخثر غير المباشرة (مشتقات الكومارين أو مشتقات indadione) ، من الممكن زيادة نشاط مضادات التخثر لهذا الأخير. قد يزيد الأميتريبتيلين من الاكتئاب الناجم عن الكورتيكوستيرويدات (GCS). الأدوية المستخدمة لعلاج الانسمام الدرقي تزيد من خطر الإصابة بنقص المحببات. يقلل من فعالية الفينيتوين وحاصرات ألفا.

    مثبطات الأكسدة الميكروسومية (سيميتيدين) تطيل T1 / 2 ، وتزيد من خطر الإصابة بتأثيرات سامة للأميتريبتيلين (قد تكون هناك حاجة لخفض الجرعة بنسبة 20-30 ٪) ، محرضات إنزيمات الكبد الميكروسومي (الباربيتورات ، كاربامازيبين ، الفينيتوين ، النيكوتين والفم موانع الحمل) تقلل من تركيز البلازما وتقلل من فعالية الأميتريبتيلين.

    الاستخدام المشترك مع ديسفلفرام ومثبطات أخرى لأسيتالديهيدروجيناز يثير الهذيان.

    يزيد الفلوكستين والفلوفوكسامين من تركيزات الأميتريبتيلين في البلازما (قد يتطلب الأمر خفض جرعة الأميتريبتيلين بنسبة 50٪).

    مع الاستخدام المتزامن لأميتريبتيلين مع كلونيدين ، غوانيثيدين ، بيتانيدين ، ريزيربين وميثيل دوبا ، انخفاض في التأثير الخافض للضغط لهذا الأخير ؛ مع الكوكايين - خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب.

    تزيد الأدوية المضادة لاضطراب النظم (مثل الكينيدين) من خطر الإصابة باضطرابات النظم (ربما تبطئ عملية التمثيل الغذائي للأميتريبتيلين).

    يمكن أن يزيد بيموزيد وبروبوكول من عدم انتظام ضربات القلب ، والذي يتجلى في إطالة فترة Q-T على مخطط كهربية القلب.

    يعزز تأثير الإبينفرين ، والنورادرينالين ، والأيزوبرينالين ، والإيفيدرين ، والفينيليفرين على CCC (بما في ذلك عندما تكون هذه الأدوية جزءًا من التخدير الموضعي) ويزيد من خطر الإصابة باضطرابات ضربات القلب ، وعدم انتظام دقات القلب ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني الحاد.

    عندما تدار مع ناهضات ألفا للإعطاء عن طريق الأنف أو للاستخدام في طب العيون (مع امتصاص جهازي كبير) ، يمكن تعزيز تأثير تضيق الأوعية للأخير.

    عندما تؤخذ مع هرمونات الغدة الدرقية - تعزيز متبادل للتأثير العلاجي والتأثيرات السامة (بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب وتأثير محفز على الجهاز العصبي المركزي).

    تزيد مضادات الكولين M والأدوية المضادة للذهان (مضادات الذهان) من خطر الإصابة بفرط الحموضة (خاصة في الطقس الحار).

    عند تناوله مع أدوية أخرى سامة للدم ، قد تزداد السمية الدموية.

    غير متوافق مع مثبطات MAO (زيادة محتملة في تواتر فترات فرط الحموضة والتشنجات الشديدة وأزمات ارتفاع ضغط الدم وموت المريض).

    نظائرها من عقار أميتريبتيلين

    نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

    • أميزول.
    • أميرول.
    • أميتريبتيلين نيكوميد ؛
    • أميتريبتيلين AKOS ؛
    • أميتريبتيلين فيرين
    • هيدروكلوريد أميتريبتيلين
    • آبو أميتريبتيلين
    • فيرو أميتريبتيلين
    • ساروتين يؤخر
    • تريبتيسول.
    • إليفيل.

    استخدم في الأطفال

    يمنع استخدامه في الأطفال دون سن 6 سنوات.

    في الأطفال والمراهقين والشباب (أقل من 24 عامًا) المصابين بالاكتئاب وغيره من الاضطرابات النفسية ، تزيد مضادات الاكتئاب ، مقارنة بالدواء الوهمي ، من خطر الأفكار الانتحارية والسلوك الانتحاري. لذلك ، عند وصف أميتريبتيلين أو أي مضادات اكتئاب أخرى في هذه الفئة من المرضى ، يجب أن يرتبط خطر الانتحار بفوائد استخدامها.

    استخدم أثناء الحمل والرضاعة

    في النساء الحوامل ، يجب استخدام الدواء فقط إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

    يخترق حليب الثدي وقد يسبب النعاس عند الرضع. لتجنب تطور متلازمة "الانسحاب" عند الأطفال حديثي الولادة (يتجلى ذلك في ضيق التنفس ، والنعاس ، والمغص المعوي ، وزيادة الإثارة العصبية ، وزيادة أو انخفاض ضغط الدم ، والرعشة أو الظواهر التشنجية) ، يتم سحب الأميتريبتيلين تدريجياً قبل 7 أسابيع على الأقل من الولادة المتوقعة.

    مُستَحسَن
    Chirology وقراءة الكف للمبتدئين - تعلم كيفية فك العلامات على يديك
    بروغ لالروبوت المفكرة السريعة
    المستوطنون في الإنسان: يرقات ، شياطين ، الجوهر الميت في جسم الإنسان كيفية التخلص منه
    الثروات السرية لصوص الإنترنت النشاط العلمي أ