دواء مضاد لمرض السل

المادة الفعالة

سيكلوسيرين (سيكلوسيرين)

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

كبسولات جيلاتين صلب ، حجمه 1 ، ذو جسم أبيض أو أبيض تقريباً وغطاء أحمر ؛ محتويات الكبسولات - مسحوق من اللون الأبيض إلى الأصفر الفاتح.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، فوسفات الكالسيوم ، التلك.

تكوين غلاف الكبسولة:ثاني أكسيد التيتانيوم ، صبغة قرمزية Ponceau 4R ، صبغة صفراء كينولين ، جيلاتين ، ماء.

10 حبات. - بثور (10) - عبوات من الكرتون.

التأثير الدوائي

مضاد حيوي واسع الطيف. إنه يعمل كمبيد للجراثيم أو مبيد للجراثيم ، اعتمادًا على التركيز في بؤرة الالتهاب وحساسية الكائنات الحية الدقيقة.

ينتهك تركيب جدار الخلية ، حيث يعمل كمضاد تنافسي لـ D- ألانين. يثبط نشاط الإنزيمات المسؤولة عن تخليق جدار الخلية. فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام ، بتركيز 10-100 مجم / لتر - Rickettsia spp. ، Treponema spp. نسبة MIC فيما يتعلق بـ Mycobacterium tuberculosis هي 3-25 مجم / لتر في السائل و 10-20 مجم / لتر أو أكثر في وسط المغذيات الصلبة. تتطور مقاومة الأدوية ببطء (بعد 6 أشهر من العلاج تتطور في 20-80٪ من الحالات).

الدوائية

الامتصاص بعد تناوله عن طريق الفم - 70-90٪. عمليا لا بروتين ملزم.

T Cmax - 3-4 ساعات ؛ بما يتناسب مع الجرعة المقبولة البالغة 0.25 و 0.5 و 1 جم C بحد أقصى 6 و 24 و 30 ميكروغرام / لتر على التوالي. بعد تناول 250 مجم كل 12 ساعة C بحد أقصى 25-30 ميكروجرام / مل. يخترق سوائل الجسم وأنسجته جيدًا ، بما في ذلك السائل النخاعي وحليب الثدي والصفراء والبلغم والأنسجة اللمفاوية والرئتين والسوائل الاستسقائية والزليلي والانصباب الجنبي ويمر عبر المشيمة. تحتوي التجاويف البطنية والجنبية على 50-100٪ من تركيز الدواء في مصل الدم. يستقلب حتى 35٪ من الجرعة المعطاة. T 1/2 مع وظيفة الكلى الطبيعية - 10 ساعات تفرز عن طريق الترشيح الكبيبي دون تغيير: 50٪ بعد 12 ساعة ، 65-70٪ خلال 24-72 ساعة ، كميات صغيرة - مع البراز.

في حالة الفشل الكلوي المزمن ، قد تحدث ظاهرة التراكم بعد 2-3 أيام.

دواعي الإستعمال

- السل (أشكال مزمنة ، دواء احتياطي ، كجزء من العلاج المركب) ؛

- الالتهابات الفطرية غير النمطية (بما في ذلك تلك التي تسببها المتفطرة الطيرية) ؛

- التهابات المسالك البولية.

موانع

- فرط الحساسية

- الأمراض العضوية للجهاز العصبي المركزي.

- الصرع؛

- نوبات الصرع (بما في ذلك التاريخ) ؛

- الاضطرابات النفسية (القلق والذهان والاكتئاب ، بما في ذلك التاريخ) ؛

- قصور مزمن

- الفشل الكلوي المزمن (CC أقل من 50 مل / دقيقة) ؛

- إدمان الكحول.

بحرصتنطبق في مرحلة الطفولة.

الجرعة

في الداخل ، مباشرة قبل الأكل (في حالة تهيج الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي - بعد الأكل) ، الكبار- 0.25 جم كل 12 ساعة لمدة 12 ساعة الأولى ، ثم إذا لزم الأمر ، مع مراعاة التحمل ، تزداد الجرعة بعناية إلى 250 مجم كل 6-8 ساعات تحت سيطرة تركيز الدواء في مصل الدم.

الجرعة اليومية القصوى هي 1 غرام. المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا، وكذلك مع يزن أقل من 50 كجم- 0.25 جم 2 مرات / يوم. الجرعة اليومية ل الأطفال- 0.01-0.02 جم / كجم (لا يزيد عن 0.75 جم / يوم).

آثار جانبية

من الجهاز العصبي:صداع ، دوار ، أرق أو نعاس ، كوابيس ، قلق ، تهيج ، فقدان ذاكرة ، تنمل ، التهاب الأعصاب المحيطية ، رعشة ، نشوة ، اكتئاب ، تفكير انتحاري ، ذهان ، تشنجات صرعية.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:تفاقم قصور القلب المزمن عند المرضى الذين يتناولون 1 إلى 1.5 جرام من السيكلوسيرين يوميًا.

من الجهاز الهضمي:الغثيان والحموضة والاسهال.

ردود الفعل التحسسية:(طفح جلدي ، حكة) ، فقر الدم الضخم الأرومات وارتفاع أمينوترانسفيرازات الكبد ، غثيان ، حرقة في المعدة ، إسهال خاصة في المرضى المسنين المصابين بأمراض الكبد الموجودة مسبقًا.

آحرون:الحمى والسعال المتزايد.

جرعة مفرطة

لوحظت جرعة زائدة عند تركيز البلازما من السيكلوسيرين 25-30 مجم / مل نتيجة تناول السيكلوسيرين بجرعات عالية و / أو خلل في التصفية الكلوية. يمكن أن يحدث التسمم الحاد إذا تم تناول أكثر من 1 جرام / يوم. أعراضتسمم مزمن مع الاستخدام المطول بجرعة تزيد عن 500 ملغ / يوم: صداع ، دوار ، ارتباك ، تهيج ، تنمل ، ذهان ، عسر التلفظ ، شلل جزئي ، تشنجات ، غيبوبة.

علاج او معاملة:الأدوية المضادة للصرع. لمنع التأثيرات السمية العصبية ، يتم إعطاء البيريدوكسين بجرعة 200-300 مجم / يوم ، والأدوية المضادة للاختلاج والمهدئة.

تفاعل الدواء

يزيد من معدل إفراز الكلى (قد يتسبب في الإصابة بفقر الدم والتهاب الأعصاب المحيطية ، يلزم زيادة جرعة البيريدوكسين). يزيد الإيثانول من خطر الإصابة بنوبات الصرع ، خاصة عند الأشخاص الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن.

يزيد إيثيوناميد من مخاطر الآثار الجانبية للجهاز العصبي المركزي ، وخاصة النوبات.

يزيد من وتيرة الدوخة والنعاس.

تعليمات خاصة

قبل البدء في العلاج باستخدام السيكلوسيرين ، من الضروري عزل مزارع الكائنات الحية الدقيقة وتحديد حساسية السلالات لهذا الدواء. في حالة الإصابة بالسل ، من الضروري تحديد حساسية السلالة للأدوية الأخرى المضادة للسل.

يجب التوقف عن العلاج بالسيكلوسيرين أو تقليل الجرعة إذا أصيب المريض بالتهاب الجلد التحسسي أو أعراض تلف الجهاز العصبي المركزي ، وهي: الصداع ، والدوخة ، والنعاس ، والارتباك ، والرعشة ، والشلل الجزئي المحيطي ، وخلل النطق ، والتشنجات والذهان. بسبب المؤشر العلاجي المنخفض للسيكلوسيرين ، يزداد خطر الإصابة بنوبات الصرع في المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن.

عادة ما يتم ملاحظة التسمم بتركيزات الدواء في الدم التي تزيد عن 30 مجم / لتر ، والتي قد تكون نتيجة لجرعة زائدة أو خلل في تصفية الكلى. عند تناول الدواء ، يجب مراقبة معايير الدم ، وظائف الكلى (تركيز الكرياتينين واليوريا في الدم) ، تركيز الدواء في الدم ووظائف الكبد.

في علاج المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى ، مع تناول جرعة يومية تزيد عن 500 مجم والذين من المحتمل أن تظهر عليهم علامات وأعراض جرعة زائدة ، يجب مراقبة مستوى الدواء في الدم مرة واحدة على الأقل في الأسبوع. يجب تعديل الجرعة بطريقة تحافظ على مستوى الدم للدواء أقل من 30 مجم / لتر.

يمكن استخدام مضادات الاختلاج أو المهدئات لمنع أعراض الجهاز العصبي المركزي ، مثل النوبات أو الانفعالات أو الرعشات. يجب أن يخضع المرضى الذين يتلقون أكثر من 500 ملغ من السيكلوسيرين يوميًا للإشراف المباشر للطبيب بسبب التطور المحتمل لمثل هذه الأعراض. من الممكن منع أو تقليل التأثير السام للسيكلوسيرين عن طريق وصف 500 مجم 3-4 مرات / يوم (قبل الوجبات) خلال فترة العلاج ، والإعطاء العضلي اليومي من ملح الصوديوم ATP (1 مل من محلول 1٪) ، مثل وكذلك البيريدوكسين بجرعة 200 - 300 مجم / يوم

للوقاية من الآثار الجانبية السامة للأعصاب ، يتم وصف المؤثرات العقلية لسلسلة البنزوديازيبين ديازيبام (5 مجم) أو فينازيبام (1 مجم) ليلاً ، وكذلك بيراسيتام بجرعة 800 مجم مرتين / يوم. في بعض الحالات ، يمكن أن يتسبب استخدام السيكلوسيرين في تطور نقص فيتامين ب 12 و / أو فقر الدم الضخم الأرومات والأرومات الحديديّة. في حالة الإصابة بفقر الدم أثناء العلاج ، من الضروري إجراء الفحص والعلاج المناسبين للمريض.

من الضروري الحد من الإجهاد الذهني للمرضى واستبعاد العوامل المحتملة لارتفاع درجة الحرارة (البقاء في الشمس برأس مكشوف ، والاستحمام بالماء الساخن).

نظرًا للتطور السريع للمقاومة مع العلاج الأحادي للسيكلوسيرين ، يوصى بدمجها مع الأدوية الأخرى المضادة للسل.

لم يتم إثبات تأثير تناول السيكلوسيرين على القدرة على قيادة السيارة واستخدام الآليات.

الحمل والرضاعة

يتم استخدامه فقط في حالات الضرورة الحيوية.

التطبيق في الطفولة

شروط الاستغناء عن الصيدليات

يُصرف الدواء بوصفة طبية.

شروط وأحكام التخزين

القائمة ب. يُحفظ في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

مدة الصلاحية 2 سنة.

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

سيكلوسيرين

الاسم الدولي غير المسجل الملكية

سيكلوسيرين

شكل جرعات

كبسولات ، 250 ملغ

مُجَمَّع

تحتوي كبسولة واحدة

المادة الفعالة -سيكلوسيرين 250 مجم ،

سواغ -التلك 2.5 مجم

تكوين غلاف الكبسولة:

الإطار:التيتانيوم ثاني أكسيد (E 171) ، بروبيلين جليكول ، ميثيل بارابين ، بروبيل بارابين ، كبريتات لوريل الصوديوم ، حمض الخليك ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي ، الجيلاتين

قبعة:إريثروسين (إي 127) ، FCF أزرق لامع (E 133) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، بروبيلين جليكول ، ميثيل بارابين ، بروبيل بارابين ، كبريتات لوريل الصوديوم ، حمض أسيتيك ، سيليكا غروانية لا مائية ، جيلاتين

وصف

كبسولات الجيلاتين الصلبة. الجسم أبيض ، والغطاء أرجواني. محتويات الكبسولات بيضاء أو بيضاء مع مسحوق صبغ مصفر.

مجموعة العلاج الدوائي

الأدوية المضادة لمرض السل. الأدوية المضادة للبكتيريا.

سيكلوسيرين.

كود ATX J04AB01

الخصائص الدوائية

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل شبه كامل (70-90٪) من الجهاز الهضمي. يصل الحد الأقصى للتركيز في الدم (Cmax) بعد 3-8 ساعات ، وبعد تناول جرعة 250 مجم كل 12 ساعة يكون الحد الأقصى للتركيز في الدم (Cmax) 25-30 ميكروجرام / مل. لا يرتبط ببروتينات الدم ، ويتم توزيعه بشكل جيد في الأنسجة وسوائل الجسم ، بما في ذلك السائل النخاعي ، والبلغم ، والصفراء. يخترق الحاجز الدموي الدماغي والمشيمة إلى حليب الثدي (التركيز في السائل النخاعي والسائل الجنبي ودم الجنين وحليب الثدي يقترب من مستوى البلازما).

جزئيًا (35٪) تحول حيويًا في الكبد إلى مستقلبات غير محددة. عمر النصف (T½) هو 8-12 ساعة ، ويخرج بشكل رئيسي عن طريق الكلى (الترشيح الكبيبي) دون تغيير (66٪ خلال 24 ساعة و 10٪ أخرى خلال الـ 48 ساعة التالية) وبكميات صغيرة مع البراز. في حالة الفشل الكلوي ، فإن نصف العمر (T½)

يزيد. قد تكون الجرعات المتكررة مصحوبة بتراكم.

الديناميكا الدوائية

السيكلوسيرين مضاد حيوي واسع الطيف للجراثيم يعمل على المتفطرة السلية المقاومة للأدوية الرئيسية لمكافحة السل. يثبط نشاط الإنزيمات المشاركة في تخليق جدار الخلية البكتيرية في المراحل المبكرة: L-alanine racemase (يحول L-alanyl إلى D- ألانين) و D-alanyl-D-alanine synthetase (يوفر

دمج D- ألانين في خماسي الببتيد المطلوب لتشكيل الببتيدوغليكان). فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام موجبة الجرام ، السل الفطريو المتفطرةأفيوم.

الاستدامة مرض السليتطور إلى cycloserine ببطء ونادرًا ، بعد 6 أشهر من العلاج ، يتم عزل ما يصل إلى 20-30 ٪ من السلالات المقاومة. لم يتم تحديد المقاومة المتصالبة مع الأدوية الأخرى المضادة للسل.

مؤشرات للاستخدام

الأشكال المقاومة للأدوية المتعددة من السل الرئوي ، السل خارج الرئة (بما في ذلك أمراض الكلى) ، رهنا بحساسية الكائنات الحية الدقيقة لهذا الدواء وبعد العلاج غير الفعال بجرعات كافية من الأدوية الأساسية (الستربتومايسين ، أيزونيازيد ، ريفامبيسين وإيثامبوتول). يجب استخدام الدواء بالاشتراك مع عوامل العلاج الكيميائي الأخرى ، وليس كعلاج وحيد ؛

الالتهابات البكتيرية اللانمطية (بما في ذلك تلك التي تسببها المتفطرة الطيرية).

الجرعة وطريقة الاستعمال

يؤخذ السيكلوسيرين عن طريق الفم قبل الوجبات.

الكبار.جرعة واحدة هي 250 مجم مرتين في اليوم بفاصل زمني 12 ساعة ، والجرعة اليومية هي 500 مجم - 750 مجم (250 مجم 2-3 مرات في اليوم بفاصل 12 أو 8 ساعات) تحت سيطرة مستوى الدواء في الدم. الحد الأقصى واحد

الجرعة - 500 ملغ ، الجرعة اليومية القصوى - 1 غرام.

المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا والذين يقل وزنهم عن 50 كجم يأخذون 250 مجم مرتين في اليوم.

تختلف الجرعة باختلاف التأثير العلاجي ومستوى الدواء في الدم.

العلاج طويل ومستمر - حتى 12 شهرًا أو أكثر.

آثار جانبية

صداع ، رعشة ، عسر الكلام ، دوار ، تشنجات ، نعاس ،

فقدان الوعي والارتباك والارتباك.

مصحوب بفقدان الذاكرة ، الذهان مع محاولات الانتحار ، تغير في الشخصية ، زيادة التهيج ، العدوانية ، ظواهر الهلوسة ، شلل جزئي ، فرط المنعكسات ، تنمل ، نوبات تشنجات ارتجاجية ، غيبوبة

فشل القلب الاحتقاني

الغثيان ، الإسهال ، الحموضة المعوية ، زيادة ناقلات الأمين في الدم

الدم (خاصة عند كبار السن المصابين بأمراض الكبد)

ردود الفعل التحسسية ، حكة ، حمى ، سعال متزايد ، ضخامة الأرومات

موانع

فرط الحساسية لمكونات الدواء

تاريخ الصرع والنوبات المرضية

الأمراض العضوية للجهاز العصبي المركزي

كآبة

ضعف الكلى

إدمان الكحول

سن الأطفال حتى 18 سنة

الحمل والرضاعة

تفاعل الأدوية

يزيد السيكلوسيرين من معدل إفراز الكلى للبيريدوكسين (قد

يسبب تطور فقر الدم والتهاب الأعصاب المحيطية مما يتطلب زيادتها

جرعات من البيريدوكسين).

يوصف Cycloserine بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للسل. مع العدوى المختلطة ، يتم دمجه مع الأدوية المضادة للبكتيريا. يزيد إيثيوناميد وإيزونيازيد من السمية العصبية للسيكلوسيرين. عند استخدام دوائين معًا ، من الضروري تحديد الجرعة والنظام المناسبين ، ومراقبة ظهور أعراض الضرر السام للجهاز العصبي المركزي (CNS). من الممكن أيضًا الجمع بين استخدام السيكلوسيرين مع إيثيوناميد ، بيرازيناميد.

غير متوافق مع الكحول (يزيد من خطر نوبات الصرع).

تعليمات خاصة

يستخدم السيكلوسيرين كدواء احتياطي مضاد للسل. تعيين للمرضى الذين يعانون من أشكال مزمنة من مرض السل ، في حالة تطور مقاومة المتفطرات للأدوية الرئيسية المضادة للسل المستخدمة سابقا.

عند تناول الدواء ، يجب مراقبة المعلمات الدموية ووظيفة الإخراج الكلوي ومستوى الدواء في الدم وحالة وظائف الكبد.

لمنع وتقليل التأثير السام للدواء خلال فترة العلاج ، يجب إعطاء حمض الجلوتاميك بجرعة 0.5 جم 3-4 مرات في اليوم قبل الوجبات. يوصى بالإعطاء العضلي لملح الصوديوم أدينوزين.

حمض ثلاثي الفوسفوريك (ATP) 1 مل من محلول 1٪ يومياً ، بيريدوكسين 200-300 ملغ / يوم.

في علاج المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، عند تناول جرعة يومية تزيد عن 500 مجم ، يجب مراقبة مستوى الدواء في الدم مرة واحدة على الأقل في الأسبوع. يجب تعديل الجرعة للحفاظ على مستويات الدم أقل من 30 مجم / مل.

يتم وصف جرعات أصغر للمرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات أو الآليات ، بسبب احتمال حدوث اضطرابات في الجهاز العصبي المركزي.

جرعة مفرطة

الصيغة الإجمالية

ج 3 H 6 N 2 O 2

المجموعة الدوائية لمادة السيكلوسيرين

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

كود CAS

68-41-7

خصائص مادة السيكلوسيرين

تشكلت المضادات الحيوية خلال الحياة Streptomyces orchidaceusوغيرها من الكائنات الحية الدقيقة أو التي تم الحصول عليها صناعيا.

مسحوق بلوري أبيض أو أبيض مصفر ، مر قليلاً في الذوق. قابل للذوبان في الماء بسهولة ، مستقر في بيئة قلوية ، يتحلل بسرعة عند درجة الحموضة المحايدة أو الحمضية.

علم العقاقير

التأثير الدوائي- مضاد السل ، مضاد للجراثيم واسع الطيف.

إنه مضاد تناظري وتنافسي لـ D- ألانين. يمنع نشاط اثنين من الإنزيمات المشاركة في تخليق جدار الخلية البكتيرية في المراحل المبكرة: L-alanine racemase (يحول L-alanyl إلى D-alanine) و D-alanyl-D-alanine synthetase (يضمن دمج D- ألانين في خماسي الببتيد الضروري لتشكيل الببتيدوغليكان). فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام موجبة الجرام ، السل الفطريإلخ يظهر تأثير جراثيم أو مبيد للجراثيم اعتمادًا على التركيز في بؤرة العدوى وحساسية الكائنات الحية الدقيقة. الاستدامة مرض السليتطور إلى cycloserine ببطء ونادرًا ، بعد 6 أشهر من العلاج ، يتم عزل ما يصل إلى 20-30 ٪ من السلالات المقاومة. لم يتم تحديد المقاومة المتصالبة مع الأدوية الأخرى المضادة للسل. تم إثبات الفعالية في الأشكال المزمنة من السل التي تسببها المتفطرات المقاومة للأدوية الأخرى المضادة للسل والمفطرات اللانمطية التي يسببها المركب. مافيوم داخل الخلوي ، M.xenopiوإلخ.

لم يتم إجراء دراسات السرطنة. كانت اختبارات تخليق الحمض النووي غير القابلة للإصلاح أميس سلبية.

أظهرت الدراسات التي أجريت على جيلين من الفئران عدم وجود ضعف في الخصوبة أثناء التزاوج الأول وبعض الانخفاض في الخصوبة أثناء التزاوج الثاني. لم تكشف الدراسات التي أجريت على جيلين من الفئران المعالجة بجرعات تصل إلى 100 ملغم / كغم / يوم عن تأثير ماسخ. لم يتم إثبات القدرة على إلحاق الضرر بالجنين عند تناوله من قبل المرأة الحامل.

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل شبه كامل (70-90٪) من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى C max في الدم بعد 3-8 ساعات.بعد تناول جرعة 250 مجم كل 12 ساعة ، يكون C max 25-30 mcg / ml. لا يرتبط ببروتينات الدم ، ويتم توزيعه بشكل جيد في الأنسجة وسوائل الجسم ، بما في ذلك السائل النخاعي ، والأنسجة اللمفاوية ، والرئتين ، والسوائل الجنبية والاستسقاء ، والبلغم ، والصفراء. يمر BBB ، حاجز المشيمة ، يخترق حليب الثدي (التركيز في السائل النخاعي ، السائل الجنبي ، دم الجنين وحليب الثدي يقترب من مستوى البلازما). جزئيًا (35٪) تحول حيويًا في الكبد إلى مستقلبات غير محددة. T 1/2 - 8-12 ساعة. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى (الترشيح الكبيبي) دون تغيير (66٪ خلال 24 ساعة و 10٪ أخرى خلال الـ 48 ساعة القادمة) وبكميات صغيرة مع البراز. مع الفشل الكلوي ، يزيد T 1/2. قد تكون الجرعات المتكررة مصحوبة بتراكم.

تطبيق مادة السيكلوسيرين

السل الرئوي (الشكل النشط) ، السل خارج الرئة (بما في ذلك أمراض الكلى) - كجزء من العلاج المركب ؛ التهابات المسالك البولية الحادة.

موانع

فرط الحساسية ، الصرع ، الاكتئاب ، الهياج الشديد ، الذهان ، الفشل الكلوي الشديد ، إدمان الكحول.

قيود التطبيق

الحمل والرضاعة والطفولة.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

ربما إذا كان التأثير المتوقع للعلاج يفوق المخاطر المحتملة على الجنين والطفل.

الآثار الجانبية للسيكلوسيرين

من الجهاز العصبي والحواس:صداع ، رعشة ، عسر الكلام ، دوار ، تشنجات ، نعاس ، شبه وعي ، تخليط ، توهان ، مصحوب بفقدان الذاكرة ، ذهان مع محاولات انتحارية ، تغير في الشخصية ، زيادة التهيج ، عدوانية ، شلل جزئي ، فرط المنعكسات ، تنمل ، نوبات تشنجات ارتجاجية ، غيبوبة.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي والدم (تكون الدم ، الإرقاء):قصور القلب الاحتقاني (بجرعات 1000-1500 ملغ / يوم) ، فقر الدم الضخم الأرومات.

آحرون:زيادة في مستوى ناقلات الأمين في المصل (خاصة عند المرضى المسنين المصابين بأمراض الكبد) ، تفاعلات الحساسية (الحكة).

التفاعل

يزيد إيثيوناميد وإيزونيازيد من السمية العصبية. غير متوافق مع الكحول (يزيد من خطر نوبات الصرع).

جرعة مفرطة

أعراض:صداع ، دوار ، تهيج ، تنمل ، عسر التلفظ ، شلل جزئي ، تشنجات ، ذهان ، شبه وعي ، تخليط ، غيبوبة.

علاج او معاملة:تناول الفحم المنشط والعلاج الداعم والأعراض ، بما في ذلك. إدخال البيريدوكسين (200-300 ملغ / يوم) من أجل إيقاف التأثيرات السمية العصبية. غسيل الكلى الفعال.

طرق الإدارة

داخل.

احتياطات استخدام مادة السيكلوسيرين

خلال فترة العلاج ، يجب مراقبة مستوى السيكلوسيرين في الدم (بتركيز أعلى من 30 مجم / مل ، من المحتمل ظهور مظاهر السمية) ، مؤشرات الدم ، وظائف الكلى والكبد. للوقاية من أعراض السمية العصبية (بما في ذلك الرعاش ، والتشنجات ، وحالة الاستيقاظ) ، يمكن وصف مضادات الاختلاج أو المهدئات.

يتم وصف جرعات أصغر للمرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. أثناء العلاج ، لا يجب أن تشرب الكحول.

بعض الحقائق عن المنتج:

تعليمات الاستخدام

السعر في موقع الصيدليات على الإنترنت:من 2 970

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

يتوفر المضاد الحيوي Cycloserine على شكل مسحوق ، يُسكب في كبسولات جيلاتينية قياسية. معبأة الكبسولات في 10 قطع في نفطة بلاستيكية قياسية. عبوة من الورق المقوى الأبيض مع شريط برتقالي تحتوي على 1 أو 5 أو 10 بثور. بالإضافة إلى الدواء ، تحتوي الحزمة على تعليمات مفصلة من الشركة المصنعة ، والتي تصف تركيبة الدواء ، وخصائص استخدامه ، وقائمة بالإشارات وموانع الاستعمال ، وغيرها من المعلومات التي تحتاج إلى التعرف عليها قبل بدء الدورة. من العلاج. الوصف المنشور على الموقع الإلكتروني لصيدليتنا يمكن استخدامه لأغراض إعلامية فقط وليس بديلاً عن التعليمات الرسمية. تأكد من استشارة طبيبك قبل شراء عقار سيكلوسيرين. يمكنك القيام بذلك في الصيدلية الخاصة بنا ، بعد تحديد مدى توفر الدواء عبر الإنترنت. نبيع المضاد الحيوي Cycloserine بسعر منافس. العنصر النشط الرئيسي في تكوين الدواء هو مادة السيكلوسيرين ، وهو مضاد حيوي. تحتوي كل كبسولة على ٢٥٠ ملغ من المادة الفعالة. تشتمل التركيبة أيضًا على مواد إضافية ، مثل: أملاح المغنيسيوم وحمض دهني ؛ بوليسورب. المضافات الغذائية E341 ؛ تلك. تتكون الكبسولات من: الجيلاتين. ماء؛ الأصباغ الحمراء والصفراء. المضافات الغذائية E171 (ثاني أكسيد التيتانيوم).

التأثير الدوائي

تعتمد فعالية الدواء Cycloserine بشكل مباشر على تركيزه في المكان الذي حدثت فيه العملية الالتهابية ، وحساسية البكتيريا المسببة للأمراض. اعتمادًا على هذه العوامل ، يثبط الدواء قدرة البكتيريا على التكاثر أو التسبب في موتها. مبدأ عمل المادة الفعالة هو قمع تخليق جدار الخلية البكتيرية عن طريق منع تكوين الجسور الببتيدية ومركبات الببتيدوغليكان الثابتة. تؤدي استحالة تكوين بنية واحدة إلى حقيقة أن الخلايا البكتيرية غير قادرة على تعويض العملية الطبيعية لانحلال جدار الخلية والموت. تحدث مقاومة الأدوية لتأثيرات السيكلوسيرين في البكتيريا إذا استمرت فترة العلاج ستة أشهر على الأقل. وفقًا لمصادر مختلفة ، لوحظ وجود مقاومة في 20-60 ٪ من إجمالي عدد طلبات الأدوية.

الدوائية

يمتص الجسم المادة الفعالة الرئيسية بنسبة 70-90٪ ، اعتمادًا على الخصائص الفردية للجسم. ميل السيكلوسيرين للارتباط ببروتينات البلازما ضئيل. وقت الوصول إلى أقصى تركيز للمادة الفعالة في جسم المريض يعتمد بشكل مباشر على جرعة الدواء التي يتناولها. أظهر المضاد الحيوي قدرته على اختراق الحاجز الدموي الدماغي الذي يفصل الجهاز الدوري عن الجهاز العصبي المركزي ويحمي الأخير من المواد الضارة المنتشرة في الدم. تم العثور على آثار من السيكلوسيرين في الصفراء والسائل النخاعي وحليب الثدي وأنسجة الرئة. يبلغ متوسط ​​عمر النصف للمضاد الحيوي من الجسم 12 ساعة. في الأساس ، يتم إفرازه مع البول - في اليوم الأول بعد تناول الدواء ، يتم إفراز حوالي 66 ٪ من السيكلوسيرين دون تغيير. تفرز كمية صغيرة من المادة الفعالة مع البراز وإفرازات الجسم الأخرى. يتم استقلاب حوالي 30٪ من السيكلوسيرين في الجسم ، لكن هذه العملية غير مفهومة تمامًا ، ولم يتم إنشاء المستقلبات الرئيسية.

دواعي الإستعمال

يستخدم الدواء لعلاج الأمراض التالية ؛ شكل نشط من مرض السل الرئوي. أشكال السل خارج الرئة ، بما في ذلك الكلوي ؛ الآفات المعدية في المسالك البولية تحدث بشكل حاد ومزمن. لعلاج مرض السل في الكلى ، يتم استخدام السيكلوسيرين فقط في حالة فشل العلاج بالأدوية القياسية. بالنسبة لعدوى الجهاز البولي التناسلي ، يتم استخدام الدواء أيضًا إذا لم تنجح أنظمة العلاج الأخرى ، وتم تأكيد حساسية البكتيريا للمكون النشط الرئيسي. قبل طلب Cycloserine ، يجب عليك استشارة طبيبك.

نظام الجرعات

يؤخذ الدواء عن طريق الفم. يجب ابتلاع الكبسولة كاملة ، دون مضغ ، وغسلها بالماء. يتم احتساب الجرعة بناءً على عمر المريض. يتم وصف المرضى البالغين من 500 إلى 1000 مجم من العنصر النشط يوميًا ، وهو ما يعادل 2-4 كبسولات من الدواء. لا ينصح بتجاوز هذه الجرعة لأنه قد يسبب أعراض جرعة زائدة. الجرعة الأولية للدواء عادة ما تكون 250 ملغ من السيكلوسيرين ، أي ما يعادل كبسولة واحدة ، مرتين في اليوم ، بفاصل 12 ساعة. يتخذ الطبيب المعالج قرار زيادة الجرعة بناءً على حالة المريض ونتائج تحاليله. بالنسبة للمرضى دون سن الرشد ، يتم احتساب الجرعة على أساس وزن الجسم. الجرعة القياسية هي 10 ملغ من السيكلوسيرين لكل 1 كجم من وزن جسم الطفل. يجب أن يتخذ الطبيب المعالج قرار تعديل الجرعة بناءً على نتائج الاختبارات والتأثير العلاجي الذي تم تحقيقه. عادة ما يتم وصف 500 مجم أو كبسولتين من السيكلوسيرين للمرضى في الفئة العمرية 65+ في اليوم ، ويجب تقسيم تناولهم إلى مرتين. يمكنك زيادة الجرعة فقط حسب تقدير الطبيب المعالج.

اعراض جانبية

أظهرت الدراسات السريرية أن معظم الآثار الجانبية لهذا الدواء مرتبطة باضطرابات في الجهاز العصبي المركزي ، أو فرط حساسية المريض لأي من المكونات التي يتكون منها الدواء. إن تجاوز الجرعة الموصى بها يزيد بشكل كبير من فرصة حدوث آثار جانبية. من جانب الجهاز العصبي المركزي لوحظت المشاكل التالية في المرضى: تقلبات في المزاج؛ قلق؛ ارتعاش الأطراف. اضطرابات النطق بسبب عدم كفاية تعصيب جهاز النطق ؛ دوخة؛ حالات الوعي المتغيرة فقدان الذاكرة نوبات العدوان حالات الاكتئاب شلل عضلي غير كامل زيادة ردود الفعل القطاعية. التشنجات. غيبوبة. يزداد خطر الآثار الجانبية إذا تم تجاوز الجرعة اليومية من الدواء بمقدار 500 ملغ. أيضا ، عانى المرضى من ردود فعل تحسسية ، ومشاكل في الجهاز الهضمي - غثيان ، إسهال وقيء ، آلام في البطن ، حرقة في المعدة. مع زيادة الجرعة اليومية إلى 1.5 مجم من السيكلوسيرين ، لوحظ تفاقم قصور القلب المزمن ، لذلك يجب ألا يتجاوز المرضى الذين يعانون من مشاكل في القلب الجرعة. قد يكون ظهور أي آثار جانبية هو سبب إيقاف مسار العلاج. إذا لاحظت أيًا من الأعراض المذكورة أعلاه ، يجب عليك التوقف عن تناول الدواء قبل استشارة الطبيب. يجب أن يتم اتخاذ القرار بشأن استصواب مواصلة العلاج أو استبدال السيكلوسيرين بنظائرها من قبل متخصص حاصل على دبلوم طبي. في حالات نادرة ، هناك نقص في فيتامين ب 12 وحمض الفوليك لدى المريض الذي يخضع للعلاج ، وتطور فقر الدم. هذه الآثار الجانبية مميزة إلى حد ما لجميع الأدوية المضادة للسل.

موانع للاستخدام

موانع استعمال الدواء هي: زيادة حساسية المريض للسيكلوسيرين. آفات النظام المركزي غير المتكافئ ذات الطبيعة العضوية ؛ الصرع. أمراض عقلية؛ حالة اكتئاب قصور القلب المزمن؛ الفشل الكلوي المزمن إدمان المريض للكحول.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

أظهر الدواء القدرة على اختراق السائل الأمنيوسي وحليب الثدي ، جهاز الدورة الدموية للجنين. هو بطلان استخدام السيكلوسيرين أثناء الحمل. الاستثناء هو الحالات التي يهدد فيها نقص العلاج صحة المرأة. يجب تحذير المريضة مسبقًا بشأن الضرر المحتمل للعلاج ، ويجب مراقبة حالتها والعلامات الحيوية الرئيسية للجنين باستمرار. إذا كانت هناك حاجة للعلاج بالسيكلوسيرين أثناء الرضاعة ، فيمكن النظر فيما إذا كان من المستحسن التوقف عن الرضاعة طوال مدة الدورة.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكلى

يتم التخلص من السيكلوسيرين من الجسم في المقام الأول عن طريق البول ، ويمكن أن يؤدي الفشل الكلوي إلى ارتفاع مستوياته بشكل خطير في الجسم. الدواء هو بطلان لعلاج المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، الذين تقل نسبة تصفية الكرياتينين لديهم عن 50 ملليلترا في الدقيقة.

استخدم في الأطفال

يجب استخدام الدواء بحذر في علاج القصر. من الضروري حساب الجرعة اليومية من الدواء بعناية ، للتحكم في تركيزه في جسم الطفل.

استخدم في المرضى المسنين

يجب على المرضى في الفئة العمرية 65+ تناول الدواء بعناية ، ولا تتجاوز الجرعات الموصى بها ، وإجراء فحوصات منتظمة من قبل الطبيب.

جرعة مفرطة

يحدث التسمم الحاد إذا تجاوزت جرعة واحدة يومية من الدواء 1 جرام. كما أن الدواء يميل إلى التراكم في الجسم إذا كان المريض يعاني من مشاكل في الكلى ، أو بسبب تناول جرعة منتظمة من الدواء تزيد عن 0.5 جرام. في حالة التسمم بهذا المضاد الحيوي ، دوار ، صداع ، ضبابية الوعي وعواقب أخرى من الجهاز العصبي المركزي قد تحدث. في حالة تناول جرعة زائدة خطيرة ، قد يدخل المريض في غيبوبة. يجب أن يدخل المريض المستشفى ويوضع تحت إشراف طبي. سيُطلب من العاملين الطبيين مراقبة العلامات الحيوية وتقديم الرعاية الداعمة. لتقليل امتصاص الدواء ، من الفعال استخدام الفحم المنشط ، وضد التأثيرات السمية العصبية - البيريدوكسين. يمكن لغسيل الدم أن يزيل السيكلوسيرين من بلازما الدم ، ولكن هناك فرصة لتطوير تأثيرات سامة يمكن أن تكون قاتلة.

تعليمات خاصة

قبل استخدام السيكلوسيرين ، يجب عليك أولاً التأكد من أن البكتيريا المسببة للأمراض التي تسببت في المرض حساسة لتأثير هذا الدواء. أثناء العلاج ، من المهم مراقبة وظائف الكلى للمريض بانتظام ، ومحتوى السيكلوسيرين في بلازما الدم ، والحالة الوظيفية للكبد. في حالة حدوث تفاعلات حساسية أو تأثيرات سمية عصبية ، يجب إيقاف الدورة العلاجية ، أو يجب النظر في تقليل الجرعة. يتم اتخاذ هذا القرار من قبل الطبيب المعالج. لم يتم إجراء دراسات حول قدرة السيكلوسيرين على التأثير في القدرة على قيادة السيارة. نظرًا للتأثيرات السامة للأعصاب ، ووجود آثار جانبية مثل غشاوة الوعي والدوخة وارتعاش الأطراف ، يجب أن يكون المريض حذرًا من القيادة أو القيام بأنواع أخرى من الأنشطة المهنية التي تتطلب مستوى عالٍ من التركيز واتخاذ قرارات سريعة. بشكل عام ، حصل السيكلوسيرين على ردود فعل إيجابية من المرضى والأطباء بسبب فعاليته. في الوقت نفسه ، هناك خطر حدوث آثار جانبية. يلاحظ بعض المستخدمين السعر المرتفع إلى حد ما لعقار Cycloserine. في صيدليات موسكو ، يتوفر السيكلوسيرين بوصفة طبية.

تفاعل الدواء

في الوقت الحالي ، تُعرف التفاعلات التالية للدواء مع عقاقير ومواد أخرى: لا يُقبل تناول الدواء في وقت واحد مع كحول الإيثيل ، حيث تزداد فرصة حدوث نوبات الصرع ؛ قد يؤدي التعاطي المشترك مع إيثيوناميد أو أيزونيازيد إلى زيادة التفاعلات السمية العصبية ؛ تميل بعض المهدئات ، وخاصة فينازيبام وديازيبام ، إلى إضعاف التأثير السام العصبي للسيكلوسيرين ؛ يتم ممارسة تأثير مماثل بواسطة العقاقير منشط الذهن ، البيرسيتام والبيريدوكسين.

شروط وأحكام التخزين

من الضروري تخزين السيكلوسيرين في مكان محمي من الأطفال وأشعة الشمس ، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. العمر الافتراضي للدواء هو سنتان من تاريخ الإنتاج المطبوع على العبوة. في نهاية تاريخ انتهاء الصلاحية ، يجب التخلص من الدواء - قد يكون استخدامه غير آمن لصحة المريض.

مضاد حيوي للجراثيم ، ينتهك تركيب جدار الخلية. فعال ضد الكائنات الدقيقة سالبة الجرام ، بتركيز 10-100 مجم / لتر - ضد Rickettsia spp.، Treponema spp.. يستخدم حاليا فقط لعلاج مرضى السل. IPC فيما يتعلق السل الفطريهو 3-25 مجم / لتر في السائل و 5-40 مجم / لتر على وسط المغذيات الصلبة. تتطور مقاومة البكتيريا الفطرية للسيكلوسيرين ببطء (بعد 6 أشهر من العلاج - في 20-60٪ من الحالات). لا يسبب تطور مقاومة الأدوية المتقاطعة. في نشاط أدنى من الستربتومايسين والفيتازيد ، ولكنه فعال ضد السل الفطريمقاومة لهذه الأدوية و PAS.
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل شبه كامل من الجهاز الهضمي (70-90٪). الوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز هو 3-4 ساعات ولا يرتبط ببروتينات البلازما. يتغلغل بشكل جيد في سوائل وأنسجة الجسم ، بما في ذلك السائل الدماغي النخاعي ، وحليب الثدي ، والصفراء ، والبلغم ، والأنسجة اللمفاوية ، والرئتين ، والسوائل الاستسقائية والزليلية ، والانصباب الجنبي ، وعبور المشيمة. تحتوي التجاويف البطنية والجنبية على 50-100٪ من تركيز الدواء في مصل الدم. يتم استقلاب ما يصل إلى 35٪ من الدواء. العمر النصفي مع وظيفة الكلى الطبيعية هو 10 ساعات. تفرز عن طريق الترشيح الكبيبي بشكل نشط (بعد 6 ساعات - 20٪ ، بعد 12 ساعة - 30٪ ، بعد 24 ساعة - 50٪ ، بعد 2-3 أيام - حتى إلى 70٪) ، بكميات صغيرة - مع البراز.

مؤشرات لاستخدام عقار السيكلوسيرين

أشكال مرض السل المزمنة (كدواء احتياطي).

استخدام عقار السيكلوسيرين

في الداخل ، مباشرة قبل الوجبات (في حالة تهيج الغشاء المخاطي المعدي المعوي - بعد الأكل) ، البالغون - 0.25 جم كل 12 ساعة لمدة 12 ساعة الأولى ، ثم ، إذا لزم الأمر ، مع مراعاة التسامح ، تزداد الجرعة تدريجياً إلى 250 مجم كل 6-8 ساعات تحت سيطرة تركيز السيكلوسيرين في مصل الدم. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 1 غرام للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا وكذلك أولئك الذين يقل وزنهم عن 50 كجم - 0.25 جم مرتين في اليوم. الجرعة اليومية للأطفال هي 0.01-0.02 جم / كجم (لا تزيد عن 0.75 جم / يوم).

موانع لاستخدام عقار السيكلوسيرين

فرط الحساسية للدواء ، الأمراض العضوية للجهاز العصبي المركزي ، الصرع ، النوبات (بما في ذلك التاريخ) ، الاضطرابات النفسية (القلق ، الذهان ، الاكتئاب ، بما في ذلك التاريخ) ، قصور القلب ، الفشل الكلوي ، إدمان الكحول ، الحمل والرضاعة. استخدم بحذر عند الأطفال.

الآثار الجانبية للسيكلوسيرين

صداع ، دوخة ، أرق أو نعاس ، قلق ، تهيج ، فقدان ذاكرة ، تنمل ، التهاب الأعصاب المحيطية ، رعاش ، نشوة ، اكتئاب ، تفكير انتحاري ، ذهان ، تشنجات صرعية. الغثيان والحموضة. الحمى والسعال المتزايد.

تعليمات خاصة لاستخدام عقار السيكلوسيرين

يجب توخي الحذر عند الأطفال. من الممكن منع أو تقليل التأثير السام للسيكلوسيرين عن طريق وصف 0.5 جرام من حمض الجلوتاميك 3-4 مرات في اليوم (قبل الوجبات) أثناء العلاج والإعطاء العضلي اليومي لملح الصوديوم ATP (1 مل من محلول 1٪). خلال فترة العلاج ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى (مستوى الكرياتينين واليوريا النيتروجين في مصل الدم) ، وتركيز السيكلوسيرين في مصل الدم (يجب ألا يتجاوز 30 ميكروغرام / مل). نظرًا للتطور السريع للمقاومة مع العلاج الأحادي للسيكلوسيرين ، يوصى بدمجها مع الأدوية الأخرى المضادة للسل.

تفاعلات عقار السيكلوسيرين

يزيد إيثيوناميد ، بيرازيناميد ، بارامينوساليسيلات الصوديوم ، ريفامبيسين ، أيزونيازيد من التأثير المضاد للتدرن للسيكلوسيرين ، ويزيد من تواتر ردود الفعل من الجهاز العصبي المركزي (النوبات التشنجية ، والدوخة ، والنعاس). يزيد الإيثانول من خطر الإصابة بنوبات الصرع. يزيد السيكلوسيرين من إفراز الكلى للبيريدوكسين (قد يسبب فقر الدم والتهاب الأعصاب المحيطية ، يلزم زيادة جرعة البيريدوكسين).

جرعة زائدة من المخدرات Cycloserine والأعراض والعلاج

لوحظت ظاهرة الجرعة الزائدة عند تركيز السيكلوسيرين في بلازما الدم بمقدار 30 مجم / مل وما فوق (أخذ جرعات عالية ، اختلال في تصفية الكلى). يمكن أن يحدث التسمم الحاد إذا تم تناول أكثر من 1 جرام / يوم.
الأعراض: صداع ، دوار ، ارتباك ، تهيج ، تنمل ، ذهان ، عسر التلفظ ، شلل جزئي ، تشنجات ، غيبوبة. العلاج عرضي. لمنع التأثيرات السمية العصبية ، يتم إعطاء البيريدوكسين بجرعة 200-300 مجم / يوم. غسيل الكلى غير فعال.

قائمة الصيدليات حيث يمكنك شراء سيكلوسيرين:

• سان بطرسبرج