حتم استخدام التراتيس في أمراض القلب منذ نهاية القرن التاسع عشر. في البداية ، تم استخدامها لوقف نوبات الذبحة الصدرية. منذ منتصف القرن العشرين ، عندما ظهرت الأدوية طويلة المفعول ، تم وصفها أيضًا لمنع نوبات الذبحة الصدرية. يوجد حاليًا عدد كبير من الأدوية من مجموعة النترات ، والتي تتعلق بمواد كيميائية وأشكال جرعات مختلفة ، مما يجعل من الصعب على الطبيب اختيار الدواء الأمثل لمريض معين.

النترات - أدوية لعلاج الذبحة الصدرية

وفق توصيات حديثة لعلاج مرض الشريان التاجي النترات جنبًا إلى جنب مع حاصرات ب ومضادات الكالسيوم تنتمي إلى المجموعات الرئيسية من الأدوية المضادة للذبحة الصدرية . ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أن النترات ، على عكس حاصرات ب ومضادات الكالسيوم ، ليس لها أي تأثير آخر غير مضاد للذبحة الصدرية ، لذلك المؤشر الوحيد لتعيين النترات هو وجود نوبات الذبحة الصدرية في المريض ؛ لم يتم وصفها (كحاصرات ب) لتحسين تشخيص مرض الشريان التاجي ، وكذلك لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية الأخرى ، على وجه الخصوص ، ارتفاع ضغط الدم (مثل حاصرات ب ومضادات الكالسيوم). حاليًا ، لا تُستخدم النترات عمليًا في علاج قصور القلب الاحتقاني ؛ فقد حلت مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مكانها في هذه الحالة المرضية.

النترات فعالة في جميع أنواع الذبحة الصدرية - الذبحة الصدرية المستقرة ، الذبحة الصدرية المتغيرة ، الذبحة الصدرية غير المستقرة. على خلفية العلاج بالنترات ، يزداد تحمل المريض للنشاط البدني بشكل كبير ، بينما تنخفض علامات نقص تروية عضلة القلب. يمكن تحديد عمل النترات هذا بشكل واضح باستخدام اختبارات مع جرعات من النشاط البدني.

من حيث شدة التأثير المضاد للذبحة الصدرية ، فإن النترات ليست أقل شأنا أو حتى متفوقة على حاصرات ب ومضادات الكالسيوم. لذلك ، في الدراسة KIAP (دراسة تعاونية للأدوية المضادة للذبحة الصدرية) ، أجريت في منتصف الثمانينيات في العديد من عيادات الاتحاد السوفياتي ، في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي مع الذبحة الصدرية المستقرة من الفئة الوظيفية II-III ، وقد ثبت أن النترات في 27 ٪ من المرضى الأدوية المضادة للذبحة الصدرية الأكثر فعالية ، أي e. متفوق بشكل كبير في شدة تأثير مضادات الكالسيوم ومضادات ب الأدرينالية. في 50٪ أخرى من المرضى ، كانت النترات فعالة بنفس القدر مع مضادات الكالسيوم وحاصرات ب. يشير هذا إلى أن النترات هي الأدوية المفضلة في بعض الحالات لعلاج الذبحة الصدرية.

يبدو أن مشكلة علاج الذبحة الصدرية مهمة بشكل خاص في روسيا ، حيث أن معدل الإصابة بمرض الشريان التاجي مرتفع للغاية (يمكن الحكم على ذلك من خلال الارتفاع الشديد ، وللأسف ، استمرار ارتفاع معدل الوفيات من هذا المرض) ، وطرق العلاج هذه. علاج الذبحة الصدرية كجراحة لتجاوز الشريان التاجي ورأب الأوعية التاجية ، للأسف ، ليس متاحًا بعد لمعظم المرضى (وفقًا لـ ATP - دراسة نمط علاج الذبحة الصدرية ، التي أجريت في مناطق مختلفة من روسيا في عام 2001 ، يتم إجراء جراحة مجازة الشريان التاجي بنسبة 3.75٪ من المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة ، وإجراءات رأب الأوعية - أقل من 1 ٪ من المرضى). هذا هو السبب في أن الحاجة إلى تعيين النترات في بلدنا لا تزال عالية للغاية.

تصنيف النترات

يتم تصنيف النترات حسب التركيب الكيميائي وشكل الجرعة ومدة العمل. من بين الأدوية التي تنتمي إلى مجموعة النترات العضوية ، يتم استخدام ثلاثة منها حاليًا: النتروجليسرين (بتعبير أدق ، ثلاثي نترات الجليسريل) ، ثنائي إيزوسوربيد و إيزوسوربيد-5-أحادي نيترات . بدأ استخدام العقار الأخير كدواء مستقل مؤخرًا نسبيًا ، وهو مستقلب طبيعي لثنائي نترات إيزوسوربيد ، أي تتشكل منه عند المرور عبر الكبد.

تخترق النترات بسهولة جميع الأغشية المخاطية ، وكذلك من خلال الجلد ، لذا فهي متوفرة في مجموعة متنوعة من أشكال الجرعات. يمكن تقسيم أشكال الجرعات هذه إلى ما يلي:

يمتص من خلال الغشاء المخاطي للفم . وتشمل هذه أقراص النتروجليسرين تحت اللسان ، ما يسمى الشدق (أي المعدة للتطبيق على الغشاء المخاطي للخد أو اللثة) أشكال جرعات النتروجليسرين وثنائي نترات إيزوسوربيد ، والهباء الجوي من النتروجليسرين وثنائي نترات إيزوسوربيد.

عن طريق الفم . هذه هي أقراص وكبسولات مختلفة من ثنائي نترات إيزوسوربيد ، إيزوسوربيد-5-أحادي نيترات ، نتروجليسرين. يمكن أن تكون الأجهزة اللوحية عادية (ثم تعمل لفترة قصيرة نسبيًا) أو يتم تصنيعها باستخدام تقنية خاصة توفر إطلاقًا تدريجيًا للدواء ، مما يسمح لها بإطالة أمد عملها.

لتطبيق الجلد . مراهم من النتروجليسرين وملصقات خاصة (لصقات) من النتروجليسرين للتطبيق على الجلد. هذه الرقع مصممة للعمل لمدة 24 ساعة.

للإعطاء عن طريق الوريد . أمبولات بمحلول من النتروجليسرين وثنائي نترات إيزوسوربيد.

يمكن أيضًا تصنيف النترات وفقًا لـ مدة العمل:

الأدوية قصيرة المفعول (تصل إلى 1 ساعة). وتشمل هذه بشكل أساسي أقراص النتروجليسرين تحت اللسان ، ومختلف رذاذات النتروجليسرين وثنائي نترات إيزوسوربيد.

الأدوية طويلة المفعول بشكل معتدل (من 1 إلى 6 ساعات). وتشمل هذه أقراص إيزوسوربيد ثنائية النترات التقليدية ، وأقراص إيزوسوربيد -5-أحادية النترات التقليدية ، وأقراص نيتروجليسرين ذات الإطلاق المستمر للإعطاء عن طريق الفم. تشتمل هذه الأدوية أيضًا على ما يسمى بأشكال جرعة الشدق من النترات - المخصصة للتطبيق على الغشاء المخاطي للثة أو الخدين.

أدوية العمل لفترات طويلة بشكل ملحوظ أقراص أو كبسولات خاصة من ثنائي نترات إيزوسوربيد وإيزوسوربيد -5 أحادي نيترات (على سبيل المثال ، أوليكارد - كبسولات تحتوي على كريات مجهرية مع إطلاق جرعات من المادة الفعالة) ؛ لصقات مع النتروجليسرين لتطبيق الجلد. يمكن أن يستمر تأثير هذه الأقراص والكبسولات لمدة تصل إلى 15 ساعة أو أكثر ، والبقع - حتى 24 ساعة.

مشاكل العلاج بالنترات

معظم موانع تعيين النترات نسبية. يجب وصفها بعناية لانخفاض ضغط الدم الشرياني ، ونقص حجم الدم ، وكذلك المرضى الذين يعانون من تدلي الصمام التاجي. لا ينبغي استخدام النترات في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الانسدادي ، كما يمنع استخدامها في المرضى الذين يعانون من زيادة الضغط داخل الجمجمة والنزيف الدماغي.

الآثار الجانبية للنترات قليلة. ومع ذلك ، في بعض الأحيان يمكن أن تخلق مشاكل معينة. بادئ ذي بدء ، إنه صداع. عند تناول النترات لأول مرة ، يظهر الصداع في معظم المرضى ، مع الاستخدام المنتظم ، غالبًا ما ينخفض ​​بشكل كبير في شدته ، وأحيانًا يختفي تمامًا. ومع ذلك ، في بعض المرضى ، مع تناول النترات بانتظام ، لا تنخفض شدة الصداع (كقاعدة عامة ، مثل هؤلاء المرضى لديهم تاريخ من إصابات الرأس) ، وفي مثل هذه الحالات ، يجب التخلي عن تناول النترات.

في الآونة الأخيرة ، تم الحصول على بيانات تشير إلى أن تكرار الصداع يعتمد إلى حد ما على شكل الجرعة التي يتم وصف النترات بها. تبين أن أقراص ثنائي نترات إيزوسوربيد العادية تسبب الصداع بشكل ملحوظ أكثر من أقراص إيزوسوربيد -5-أحادية النترات ذات الإطلاق المستمر (Olicard).

تعطي النترات أحيانًا تأثيرًا مفرطًا في توسع الأوعية (كقاعدة عامة ، يحدث في بداية العلاج). يتجلى ذلك من خلال انخفاض كبير في ضغط الدم والغثيان ، وفي حالات نادرة ، حالة غروانية. ومع ذلك ، فإن كل هذه الظواهر لا تتطلب علاجًا خاصًا ، فهي تختفي بسرعة عندما يتم وضع المريض في وضع أفقي. هذه الآثار الجانبية أكثر شيوعًا مع التركيبات قصيرة المفعول وأقل شيوعًا مع التركيبات طويلة المفعول.

مع التعيين المنتظم للنترات ، قد يضعف تأثيرها ، وتسمى هذه الظاهرة بالإدمان (التسامح). في بعض الأحيان (ولكن ليس دائمًا) يمكن أن يكون الإدمان على النترات مشكلة سريرية خطيرة. يحدث هذا عندما يختفي تأثير النترات تمامًا (تطور الإدمان الكامل). ومع ذلك ، في كثير من الأحيان ، يواجهون حقيقة أن تأثير النترات يضعف ، لكنه يظل مهمًا سريريًا (إدمان جزئي).

لا يتطور الإدمان لدى جميع المرضى وليس دائمًا ، حيث يعتمد تواتره على طريقة وصف الدواء. النمط العام هو كما يلي: خطر الإصابة بالإدمان يكون أعلى عندما يكون الدواء في الجسم لفترة طويلة وعندما تتغير تركيزاته قليلاً بمرور الوقت. لذلك ، غالبًا ما يتطور الإدمان مع وصفة طبية منتظمة لأشكال جرعات ذات تأثير طويل الأمد بشكل ملحوظ ، في المقام الأول مع تعيين أشكال جرعات عبر الجلد.

الإدمان على النترات ظاهرة قابلة للعكس. إذا اختفى الدواء من الجسم خلال فترة معينة ، تتم استعادة الحساسية للنترات. يعتمد مبدأ الإدارة المتقطعة للنترات على هذا النمط. وهو ينطوي على تعيين النترات بطريقة يتم فيها خلال اليوم إنشاء ما يسمى "فترة خالية من تأثير النترات" (باللغة الإنجليزية - "فترة خالية من النترات"). من المعتقد أن مدة هذه الفترة يجب أن تكون من 6 إلى 8 ساعات في اليوم ، لذلك يتم وصف النترات بطريقة تجعل الليل (عندما لا يحتاج معظم المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة إلى عمل النترات) ، الدواء ليس في الدم أو أن تركيزه سيكون في حده الأدنى. أشكال الإفراج عن عقار Olikard تلبي تمامًا هذه المتطلبات.

يقلل تناول النترات بشكل متقطع من خطر الإدمان ، لكنه لا يقضي عليه تمامًا. له عدد من العيوب: أولاً ، لا يسمح بتأثير الدواء في غضون 24 ساعة (لا يزال بعض المرضى بحاجة إليه) ، وثانيًا ، عند استخدامه ، يمكن لما يسمى بمتلازمة الارتداد أو متلازمة التأثير السلبي تحدث احيانا (حسب - الانكليزية - متلازمة "الارتداد"). يتجلى ذلك من خلال تدهور حالة المريض (في بعض الأحيان من خلال الظهور المتناقض لهجمات الذبحة الصدرية عند الراحة في المرضى الذين لم يكن لديهم من قبل) استجابة للاختفاء السريع للدواء من الجسم. هذه المتلازمة هي في الواقع حالة خاصة من متلازمة الانسحاب. وهي مميزة في المقام الأول لأشكال جرعات النترات ذات التأثير القصير والممتد بشكل معتدل ولا تحدث عند استخدام أشكال الجرعات للإعطاء عن طريق الفم لعمل طويل الأمد ، حيث ينخفض ​​تركيز الدواء بسلاسة عند تناوله. لذلك ، لم تحدث هذه المتلازمة عند استخدام أقراص إيزوسوربيد -5-أحادي نترات العمل لفترات طويلة - عقار Olikard ، الموصوف مرة واحدة يوميًا في الصباح.

كيفية وصف النترات في الممارسة السريرية

الطريقة الوحيدة لتطبيق الفعالية العلاجية العالية للنترات وفي نفس الوقت لتقليل مخاطر الآثار الجانبية وغير المرغوب فيها (في المقام الأول تطور الإدمان عليها) ، توصف هذه الأدوية بشكل مختلف - اعتمادًا على شدة الشريان التاجي مرض الشرايين وخصائص نقص تروية عضلة القلب في مريض معين. في جميع الحالات ، عندما يكون ذلك ممكنًا ، يتم إعطاء النترات بشكل متقطع ، بحيث يكون هناك فاصل زمني خالٍ من تأثير النترات أثناء النهار - وهذا يحمي المريض من الإدمان على الدواء.

للذبحة الصدرية الخفيفة (الفئة الوظيفية I-th أو II-th) ، عندما تحدث الهجمات بشكل متوقع ، فقط أثناء المجهود البدني ، يتم وصف النترات بشكل متقطع - في شكل جرعات ذات تأثير قصير أو طويل الأمد قبل المواقف التي يمكن أن تثير نوبة ذبحة صدرية. لهذا الغرض ، تكون النماذج ذات بدء العمل السريع هي الأنسب - الهباء الجوي NG أو ID ، وأشكال جرعات NG للتطبيق على اللثة ، وأقراص ID العادية.

لعلاج الذبحة الصدرية الشديدة ، عندما تحدث الهجمات في كثير من الأحيان ، مع مجهود بدني أقل ، وكذلك أثناء الراحة ، يتم وصف النترات في شكل جرعات من التأثير المطول ، بينما ، إن أمكن ، يحاولون أيضًا إنشاء فترة خالية من تأثير النترات أثناء اليوم. مع الذبحة الصدرية الوظيفية من الدرجة الثالثة ، يتم وصف النترات بطريقة تضمن تأثيرًا ثابتًا طوال اليوم. للقيام بذلك ، قم بوصف المعرف التقليدي وأقراص IMN 3-4 مرات في اليوم ، أو بشكل أكثر ملاءمة ، معرّف الإصدار المطول أو أقراص IM مرة واحدة يوميًا في الصباح (على سبيل المثال ، إيزوسوربيد -5 طويل المفعول. عقار Olicard أحادي النترات ، الذي تصنعه شركة Solvay Pharma في روسيا).

مع الذبحة الصدرية الوظيفية من الفئة الرابعة ، يجب وصف النترات بطريقة تضمن تأثيرًا ثابتًا طوال الـ 24 ساعة ، أي بشكل متواصل. للقيام بذلك ، قم بوصف جرعات من ID أو IMN مع عمل مطول بشكل ملحوظ 2 أو حتى 3 مرات في اليوم. يجب أن نتذكر أنه مع هذه الطريقة في وصف النترات ، فإن خطر الإصابة بالإدمان عليها مرتفع بشكل خاص.

كيف يمكن للممارس التحكم في تأثيرات النترات؟

لا شك أن الممارس ، عند وصف العلاج بالنترات ، يجب أن يسعى جاهداً لتقييم فعالية العلاج. من المستحسن أن يحتفظ المريض أثناء العلاج بمذكرات سجل فيها عدد نوبات الذبحة الصدرية ومستوى النشاط البدني. لا يمكن الحديث عن تأثير العلاج إلا إذا انخفض عدد نوبات الذبحة الصدرية خلال العلاج مرتين على الأقل بنفس مستوى النشاط البدني.

الطريقة الأكثر موثوقية لتحديد تأثير العلاج المضاد للذبحة الصدرية بشكل عام والعلاج بالنترات بشكل خاص هي إجراء اختبار مع النشاط البدني المداوي على جهاز الجري أو مقياس سرعة الدراجة على خلفية تأثير الدواء ومقارنته بنتائج نفس الاختبار الذي تم إجراؤه قبل وصف الدواء. ومع ذلك ، فإن هذه الطريقة ليست واقعية للغاية في الممارسة السريرية.

هناك أيضًا طريقة غير مباشرة لتقييم تأثير النترات. لقد ثبت أن الجرعات الفعالة من النترات تسبب انخفاضًا في ضغط الدم الانقباضي (SBP) عند الراحة بمقدار 15-20 ملم زئبق. فن. إذا انخفض SBP إلى حد أقل - يكون التأثير عادةً غير كافٍ ، إذا كان إلى حد أكبر - يزداد خطر الآثار الجانبية. يمكن للممارس بسهولة تقييم مدى انخفاض SBP أثناء العلاج عن طريق قياس هذا المؤشر قبل تناول الدواء ، ثم على خلفية تأثيره الأقصى (يحدث عادةً بعد 1-2 ساعة من تناول الدواء).

في هذا الطريق، النترات هي أدوية مضادة للذبحة الصدرية فعالة للغاية ، فمن المؤكد أنه ينبغي استخدامها كأدوية رئيسية لمنع نوبات الذبحة الصدرية وتحسين تحمل المريض لممارسة الرياضة. ومع ذلك ، لا ينبغي أن يكون العلاج بهذه الأدوية روتينيًا. فقط عندما يكون العلاج بالنترات فرديًا إلى أقصى حد سيحقق النتيجة المرجوة.

المؤلفات:

1. إرشادات ACC / AHA / ACP-ACIM لإدارة المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة. تقرير الكلية الأمريكية لأمراض القلب / فرقة عمل جمعية القلب الأمريكية حول إرشادات الممارسة. جيه عامر. كول. كارديول. 1999 ؛ 33: 2092-2198.

2. Metelitsa V.I.، Kokurina E.V.، Martsevich S.Y. الاختيار الفردي والإدارة طويلة الأمد للأدوية المضادة للذبحة الصدرية للوقاية الثانوية من أمراض القلب الإقفارية: المشاكل ، الأساليب الجديدة. سوف. ميد. القس. أ. أمراض القلب. 1991 ؛ 3: 111-134.

3. Martsevich S.Yu. بدايات مرض الشريان التاجي للقلب: استراتيجية للتشخيص والعلاج. علاج القلب والأوعية الدموية والوقاية 2002 ؛ 1: 76-83.

استرات حمض النتريك (النترات) هي واحدة من أقدم مجموعات الأدوية وأكثرها استخدامًا لعلاج الذبحة الصدرية. الآلية الرئيسية لعملها المضاد للذبحة الصدرية هي التوسيع الوريدي ، مما يؤدي إلى انخفاض العائد الوريدي ، وانخفاض الضغط البطيني ، وانخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب.

تخفيف نوبة الذبحة الصدرية

يتم إجراؤه عادةً بمساعدة أشكال النترات سريعة المفعول ، التي تُعطى تحت اللسان أو عن طريق الاستنشاق. بالنسبة للإعطاء تحت اللسان ، يتم استخدام النتروجليسرين (0.5-1 مجم) أو الإيزوسوربدين (5-10 مجم). إذا كان التأثير المضاد للذبحة الصدرية من الجرعة الأولى غير كافٍ ، يتكرر الدواء بعد 5 دقائق.
أشكال الهباء من النترات (النتروجليسرين أو ثنائي نترات إيزوسوربيد) لها تأثير توقف جيد. على سبيل المثال ، الهباء الجوي isoket - تطلق ضغطة واحدة على البخاخ 1.25 مجم من ثنائي نترات إيزوسوربيد. يرش المحلول في الفم. يحدث التأثير المضاد للذبحة الصدرية أسرع من تناول أقراص تحت اللسان. لوقف النوبة ، يتم إجراء 1-3 شهقات بفاصل 30 ثانية. إذا لم يتحقق التأثير خلال 5 دقائق ، يجب تكرار الاستنشاق. مستحضرات ثنائي نترات إيزوسوربيد ، سواء تم تناولها تحت اللسان أو عن طريق الاستنشاق ، على عكس النتروجليسرين ، لها تأثير طويل الأمد (يصل إلى 1.5 ساعة) ، لذلك يمكن استخدامها أيضًا لمنع نوبات الذبحة الصدرية.

منع النوبات

الذبحة الصدرية مع المسار المستقر لأمراض القلب التاجية ، يُنصح بإجراء علاج بالنترات ، مع التركيز على تحمل التمارين. مع أول فئة وظيفية من الذبحة الصدرية ، يمكن وصف النترات بشكل متقطع ، قبل مجهود بدني كبير. لهذا الغرض ، يتم استخدام أقراص النتروجليسرين للإعطاء تحت اللسان (مع الأخذ في الاعتبار أن مدة عملها في المتوسط ​​15 دقيقة) أو ، إذا كان الحمل التالي طويلًا بدرجة كافية ، يتم استخدام الأدوية ذات المفعول الأطول: نيتروسوربيد 5-10 ملغ للتناول تحت اللسان أو الهباء الجوي isoket. يُعتقد أن المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية من الفئة الوظيفية الثانية ، كقاعدة عامة ، لا يحتاجون أيضًا إلى تناول منتظم للنترات. عادة ما يحتاجون إلى تناول هذه الأدوية فقط قبل زيادة النشاط البدني أو العاطفي الذي يسبب نوبات الذبحة الصدرية. هذا صحيح بالنسبة للمرضى الذين لديهم مستوى منخفض نسبيًا من النشاط البدني: الإداريين والعاملين في الهندسة والفنية ، إلخ. الأشخاص الذين يرتبط عملهم بمجهود بدني كبير (بناة ، ميكانيكيون ، إلخ) يحتاجون إلى مدخول منتظم من المستحضرات النيتروجينية مع عمل طويل الأمد قبل بدء العمل. يجب تحذير المرضى من أنه إذا كانت مدة الحمل أطول من مدة التأثير المتوقع للدواء ، فمن الضروري تناول الدواء مرة أخرى مسبقًا. بالنسبة للإعطاء المتقطع للنترات في مثل هؤلاء المرضى ، يُنصح باستخدام أشكال جرعات ذات مفعول قصير ومتوسط ​​(نيتروجليسرين ، نيتروسوربيد ، ألواح نتروجليسرين الشدق ، إيزوكيت إيروسول ، كارديكيت -20). من غير المبرر وصف أشكال الجرعات طويلة المفعول عالميًا.
غالبًا ما يحتاج المرضى المصابون بالذبحة الصدرية من الدرجة الوظيفية الثالثة والرابعة إلى تناول كميات متعددة من النترات قصيرة المفعول خلال النهار. من المستحسن أن يوصوا بأشكال جرعات طويلة المفعول من أجل الحد من تكرار الإعطاء. ومع ذلك ، مع انخفاض مستوى النشاط البدني ، وبالتالي حدوث نوبات نادرة من الذبحة الصدرية ، فإن تناول أشكال مطولة من النترات ليس ضروريًا.
وبالتالي ، فإن الحاجة إلى أخذ أشكال مطولة من النترات يتم تحديدها ، بدلاً من ذلك ، من خلال تكرار نوبات الذبحة الصدرية وليس من خلال الفئة الوظيفية.

نترات طويلة المفعول

في شكل جرعات مستخدمة موضعيًا وشفويًا ، يتم استخدام النتروجليسرين وثنائي نترات إيزوسوربيد على نطاق واسع. يتم امتصاص النترات التي يتم تناولها عن طريق الفم تمامًا في الأمعاء وتدخل الكبد ، حيث يتم استقلابها جزئيًا. يعتبر الكبد أكبر عقبة أمام النتروجليسرين (NG): يتم استقلابه بالكامل تقريبًا إلى ثنائي وأحادي نيترات ، يدخل حوالي 1 ٪ فقط من ثلاثي النتروجليسرين في الدورة الدموية الجهازية. إن التوافر الحيوي المنخفض لـ NG وقصر عمر المستقلبات مع تأثيرات توسع الأوعية يحدان من فعالية أشكال الجرعات الفموية. لذلك ، من أجل منع النوبات الخلقية ، يتم استخدام NG في العيادة ، بشكل رئيسي في شكل أشكال مطبقة على الجلد والأغشية المخاطية (المراهم والأغشية والبقع). 2٪ مرهم نيتروجليسرين. عند تطبيق المرهم على جلد الجذع والأطراف ، يتم توفير تأثير مضاد للذبحة الصدرية لفترات طويلة (3-6 ساعات). يتم إجراء الجرعات على طول أسطوانة المرهم المبثوقة باستخدام المسطرة المرفقة. عيب هذا الشكل الجرعي هو أن المعدل الفردي لامتصاص النتروجليسرين من سطح الجلد له تنوع كبير. تم القضاء على هذه العيوب من خلال إنشاء جص نيترو - وهو نظام عبر الجلد يوفر تدفقًا مستمرًا من NG بمعدل معين في مجرى الدم ، متجاوزًا الحاجز الكبدي. يتم لصق الرقعة على مناطق نظيفة من الجلد بدون خط شعر واضح. يستخدم في المرضى الذين لا يحتاجون لجرعات عالية من النترات. على عكس المراهم ، توفر الرقعة جرعة موحدة ، مستقلة عمليا عن خصائص الجلد ، من NG في مجرى الدم. تم تحقيق ذلك من خلال إبطاء معدل إطلاق الدواء من النظام. على سبيل المثال ، تطلق رقعة ديبونيت أقل من NG مما يمكن أن يمتصه الجلد الضعيف النفاذية. وبالتالي ، يمتص الجلد دائمًا أكبر قدر من NG كما تحرره الرقعة. يتم تنفيذ جرعات NG المحقون بسبب حجم سطح الرقعة اللاصقة. يتم إنتاج الدواء في جرعتين: إيداع 5 وإيداع 10 ، يتم إطلاقه خلال النهار ، على التوالي ، 5 و 10 ملغ من NG. يتطور التأثير الأقصى بعد 2-3 ساعات. مدة التأثير المضاد للذبحة الصدرية المتميزة هي 7-8 ساعات ، يتبعها انخفاض تدريجي في النشاط طوال اليوم. لصقة النيترو مصممة للاستخدام لمدة 24 ساعة وعادة ما يتم وضعها على الجلد مرة واحدة في اليوم. إذا لم تكن هناك نوبات ذبحة صدرية في الليل وفي الصباح الباكر ، فمن المستحسن إزالتها في المساء. التوافر البيولوجي لثنائي نترات إيزوسوربيد (ISDN) عندما يؤخذ عن طريق الفم أعلى بعشر مرات من النتروجليسرين. أدى التأثير المضاد للذبحة الواضحة والطويلة الأمد لتحضيرات ISDN ومستقلبه isosorbide-5-mononitrate إلى الاستخدام الأكثر انتشارًا للإعطاء عن طريق الفم.

تحضيرات ISDN (نيتروسوربيد ، كارديكيت ، إلخ).
20 ملغ هي الجرعة الفعالة الدنيا عندما تؤخذ عن طريق الفم (5 و 10 ملغ من ISDN يمكن أن تحقق تركيزات علاجية في الدم فقط عندما تؤخذ تحت اللسان). مع هذه الجرعة ، يبدأ العلاج عادة. يزيد التأثير المضاد للذبحة الصدرية ISDN مع زيادة الجرعة. لذلك ، مع التأثير العلاجي غير الكافي ، يُنصح بزيادة الجرعة المفردة من ISDN إلى 30-40-60 مجم (الشكل 3). يتم عرض الجرعة التقريبية من ISDN للذبحة الصدرية متفاوتة الشدة في الجدول 1. ومن المعروف أن المرضى يستجيبون بشكل مختلف لجرعات متساوية من نفس الدواء. ومع ذلك ، يتم تجاهل الحساسيات الفردية وعادة ما يتم وصف الأدوية بنمط ، حبة واحدة 3-4 مرات في اليوم. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن اختيار جرعة ISDN لا يتم تحديده فقط من خلال شدة الذبحة الصدرية ، ولكن أيضًا من خلال حالة الديناميكا الدموية. المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط ملء البطين الأيسر (LVDN) يتحملون الاستعدادات بشكل جيد: زيادة جرعة النترات يصاحبها انخفاض في المقاومة المحيطية في دائرة كبيرة وزيادة في ناتج السكتة الدماغية ، ولا يتغير ضغط الدم. في المرضى الذين يعانون من LVDN الطبيعي أو المنخفض ، نتيجة للتوسع الوريدي تحت تأثير النترات وتدهور ملء البطين الأيسر ، ناتج السكتة الدماغية ، انخفاض ضغط الدم الانقباضي ، المقاومة المحيطية لا تتغير أو تزيد قليلاً. من أجل تحديد أقصى جرعة فعالة من النترات في مريض معين ، يوصى ، عن طريق قياس ضغط الدم الانقباضي الأولي ، بإعطاء الدواء وتكرار القياس بعد 1-2 ساعة ، في ذروة ظهور الدورة الدموية. تأثير الدواء. إذا انخفض ضغط الدم الانقباضي بمقدار 10-15 ملم زئبق ، فيجب اعتبار هذه الجرعة القصوى لهذا المريض. عادة لا تزيد زيادته الإضافية من التأثير المضاد للذبحة الصدرية ، وتصبح احتمالية حدوث آثار جانبية عالية. إذا لم يحدث انخفاض ولم تكن هناك آثار جانبية ، فيجب زيادة جرعة واحدة لتعزيز التأثير المضاد للذبحة الصدرية.

الجدول 1 الجرعة التقريبية للشبكة الرقمية للخدمات المتكاملة (ISDN) في علاج مرضى الذبحة الصدرية

الذبحة الصدرية	العقار	تعدد الاستقبال	مدة العمل يوميا بجرعة واحدة
ط- النشاط البدني العادي لا يسبب الذبحة الصدرية ونادرًا ما تحدث الهجمات فقط مع التمارين عالية الشدة	النتروجليسرين 0.5 ملغ تحت اللسان أو رش 1-2 جرعات من isoket قبل تحميل الهباء الجوي عن طريق الفم	أثناء النوبة أو للوقاية منها قبل التمرين ، وعادة ما تسبب الذبحة الصدرية	نتروجليسرين - 15 دقيقة ، إيزوكيتا أيروسول - حتى 15 ساعة
I- يسبب المرض قيودًا طفيفة على النشاط البدني ، ويحدث ألم في العمود الفقري أثناء المجهود الطبيعي	يؤخر القلب 20 40- علاج حب الشباب	1-3 مرات 1-2 مرات	الساعة 5 تصل إلى 7 ساعات
ثالثًا - تقييد ملحوظ للنشاط البدني ، تحدث الذبحة الصدرية مع القليل من المجهود البدني في حالة الراحة ، تكون الحالة الصحية جيدة	يؤخر كارديكت 40 60- دواء 120- أقراص	2-3 مرات 1-2 مرات ذات مرة	6-7 ساعات الساعة 8 14-15 ساعة
رابعا - أي نشاط بدني صعب بسبب آلام الذبحة الصدرية ، قد تكون الذبحة الصدرية في حالة راحة	40- علاج حب الشباب 60- دواء 120- أقراص	3-4 مرات 2-3 مرات ذات مرة	تصل إلى 6 ساعات تصل إلى 8 ساعات 14-15 ساعة

إذا كانت شدة التأثير المضاد للذبحة الصدرية ترضي الطبيب والمريض ، فليس من الضروري الاستمرار في زيادة الجرعة ، حتى لو لم يكن هناك انخفاض في ضغط الدم. يتم التخلص من علامات فشل البطين الأيسر (ضيق التنفس أثناء النوبات ، وعلامات ECG للحمل الزائد للأذين والبطين الأيسر) بسرعة أكبر وبشكل موثوق عند تناول 40 و 60 مجم من ISDN (انظر الشكل). يتوسع الجهاز الوريدي إلى الحد الأقصى بعد أخذ 20 مجم من ISDN (الشكل 4).

يبدأ تمدد الشرايين بجرعات منخفضة نسبيًا من النترات ويزيد مع زيادة الجرعة. يؤدي الانخفاض التدريجي في الحمل اللاحق إلى تسهيل خروج الدم من البطين الأيسر ، ويؤدي إلى انخفاض الركود وزيادة معدل الدورة الدموية في الدورة الرئوية وزيادة سعة الرئة. يبدأ علاج المرضى الذين يعانون من تواتر منخفض من نوبات الذبحة الصدرية (أقل من 10 يوميًا) بجرعة واحدة من ISDN 20 مجم. مع الفعالية غير الكافية ، تزداد جرعة واحدة: 30 ، 40 ، 60 مجم.

مع تكرار حدوث النوبات ، يبدأ العلاج عادةً بجرعة واحدة 40 مجم. في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية وعلامات فشل LV ، يتم استخدام جرعة واحدة من 60 ملغ بشكل أكثر شيوعًا.
يتم تحديد تواتر تناول الدواء من خلال مدة عمله ومدة الفاصل الزمني الذي من الضروري خلاله ضمان زيادة تحمل التمرين. مع زيادة جرعة ISDN ، لوحظت زيادة ليس فقط في الشدة ، ولكن أيضًا في مدة التأثير المضاد للذبحة الصدرية. يتم التعبير بوضوح عن العمل المضاد للذبحة بعد جرعة واحدة من kardiket 20 لمدة 5 ساعات. مدة التأثير المضاد للذبحة الصدرية لـ kardiket 40 بمتوسط ​​6.5 ، و kardiket 60-8 ساعات. بناءً على الحاجة ، يمكن أن يكون تكرار تناول kardiket من 1 إلى 5 جرعات في اليوم. يمكن أن تصل الجرعة اليومية ، إذا لزم الأمر ، إلى 200-240 مجم.
Cardiquet-120 هو شكل جرعات مختلف عن Cardiquet 20 و 40 و 60. يتمثل الاختلاف الأساسي للدواء في أنه يحتوي على جزئين: جزء سريع الذوبان ، مما يضمن تحقيق تركيز علاجي في الدم بعد 20 دقيقة ، وإطلاق داعم مؤجل يطيل مفعولها. يوفر الإصدار ثنائي الطور لـ ISDN من هذا الشكل الجرعي تركيزًا ثابتًا للدواء في الدم وتأثير مضاد للذبحة الصدرية لمدة 14-15 ساعة ، ويختفي تدريجياً بنهاية اليوم. من حيث التأثير المضاد للذبحة الصدرية ، فإنه يعادل 3 جرعات خلال يوم kardiket 20. الدواء مناسب للغاية وجيد التحمل. Cardiket-120 يؤخذ مرة واحدة في اليوم.

أصبح Isosorbide-5-mononitrate (IS-5-MN) ، المستقلب الرئيسي لـ ISDN ، مستخدمًا على نطاق واسع لعلاج الذبحة الصدرية المستقرة. مزاياها عالية (قريبة من 100٪) التوافر البيولوجي وحقيقة أن أحادي النترات نفسه له تأثير مضاد للذبحة الصدرية طويل الأمد. أشهر ممثليها هم الأدوية: efox و monocinque و olicard.
أقراص تحتوي على 20 ملغ من إيزوسوربيد-5-أحادي نيترات - دواء أحادي الطور. يتم توفير إطالة التأثير من خلال خصائص المادة الفعالة نفسها. الغرض منه هو منع نوبات الذبحة الصدرية. يتم الوصول إلى التركيز العلاجي في 30 دقيقة. مدة التأثير المضاد للذبحة تصل إلى 8 ساعات. يتم تطبيقه حسب الحاجة ، عادة 1-2 ، أقل 3 مرات في اليوم. التأثير المضاد للذبحة الصدرية يعادل 20 مجم من ISDN.

أقراص تحتوي على 50 ملغ من إيزوسوربيد -5-أحادي نيترات (efox long ، monocinque retard) - شكل جرعة مع تأخر إطلاق الدواء. يوفر تأثيرًا وقائيًا طوال الجزء النشط من اليوم (حتى 16 ساعة). هذا النوع من الدواء مخصص لجرعة يومية واحدة لفترة طويلة من الزمن (سنوات). تعادل شدة التأثير المضاد للذبحة الصدرية 20 مجم من ISDN. عند الاختيار بين استخدام ISDN أو IS-5-MN ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الأشكال المطولة لـ IS-5-MN ، على الرغم من الزيادة في محتوى المادة الفعالة فيها ، توفر مدة أطول من مضاد للذبحة الصدرية. ولكن قوتها. أقراص IS-5-MN ، التي لا تحتوي على مرحلة تذويب بطيء ، مكافئة في التأثير المضاد للذبحة الصدرية لجرعة متساوية من ISDN

النترات ، أو موسعات النيتروجين (NVD) ، هي مجموعة من الأدوية التي لها خصائص توسع الأوعية وتختلف في التركيب الكيميائي. يتم توحيدها بواسطة آلية العمل: نتيجة للتحولات الكيميائية المعقدة ، يتم تحويل جميع NVDs إلى أكسيد النيتريك ، وهي مادة تشبه ما يسمى بعامل الاسترخاء المعتمد على البطانة. لا ينشط محلقة الجوانيلات ، مما يؤدي إلى تكوين أحادي الفوسفات الدوري ، والذي لديه القدرة على استرخاء خلايا العضلات الملساء الوعائية.

تستخدم النترات في علاج جميع أشكال أمراض الشريان التاجي تقريبًا. إن وجود نشاط مضاد للذبحة الصدرية ومضاد للاكتئاب يجعل من الممكن استخدام هذه الأدوية بنجاح للوقاية والتخفيف من الهجمات في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة. عندما يتم تناولها ، يزداد تحمل التمرينات بشكل ملحوظ ، ويقل عدد نوبات الذبحة الصدرية.
بشكل عام ، الفعالية المضادة للذبحة الصدرية للنترات في الذبحة الصدرية الجهدية المستقرة يمكن مقارنتها بمجموعات أخرى من الأدوية المضادة للذبحة الصدرية (مضادات الكالسيوم ، حاصرات بيتا). ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أن الفعالية السريرية للنترات في الذبحة الصدرية تعتمد إلى حد كبير على الدواء المستخدم ، وبأي جرعة وجرعة ، وكذلك على مخطط استخدامه.
تستخدم النترات كأدوية مضادة للذبحة الصدرية أيضًا لعلاج الذبحة الصدرية غير المستقرة ، الذبحة الصدرية الوعائية. في شكل جرعات وريدية ، توصف النترات عادةً لاحتشاء عضلة القلب الحاد (MI) ، ولكن لا يمكن إثبات تأثيرها على تشخيص هذا المرض.
في السابق ، كانت النترات تستخدم على نطاق واسع لعلاج المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، ولكن في الآونة الأخيرة تم استبدالهم بالكامل تقريبًا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

النترات هي أدوية معروفة للطب منذ أكثر من 150 عامًا. تُستخدم هذه الأدوية لعلاج مجموعة واسعة من مشاكل القلب.في كل عام ، يطور العلماء المزيد والمزيد من الأدوية الجديدة في هذه المجموعة ، والتي ترتبط بالمكانة الرائدة للنترات في سوق الأدوية وفعاليتها المثبتة. تستخدم هذه الأدوية كعلاج ووقاية من أمراض القلب.

الفرق بين فئات الأدوية

تختلف جميع الأدوية في هذه المجموعة في التركيب الكيميائي ومدة العمل.

يتم إنتاج النترات بأشكال مختلفة ، حيث يتم امتصاص العامل جيدًا ليس فقط من خلال الأسطح المخاطية ، ولكن أيضًا من خلال الجلد. هناك أقراص وألواح عادية وقطرات وتطبيقات متصلة بالجلد.

في الطب العملي ، يتم استخدام 3 مجموعات من الأدوية:

1. 1. ثلاثي النترات ، وأشهرها وأشهرها نيتروجليسرين.
2. 2. إيزوسوربيد-5-أحادي نيترات.
3. 3. ثنائي نترات إيزوسوربيد.

الفرق الرئيسي بين هذه المجموعات من الأدوية هو مدة عمل المادة الفعالة. يقسم الأطباء النترات إلى:

1. 1. الأموال التي لا تزيد مدتها عن 60 دقيقة. هذه هي البخاخات والأيروسولات Nitroglycerin و Isoket.
2. 2. الاستعدادات ذات التأثير المطول المتوسط ​​- تتراوح مدة العمل من 1 إلى 6 ساعات. تشتمل المجموعة على أقراص تعتمد على ثنائي نترات إيزوسوربيد - كاردياسك ، كارديكيت ، إلخ.
3. 3. نترات طويلة المفعول من 6 ساعات إلى يوم. وتشمل هذه بعض الأدوية من مجموعة ثنائي نترات إيزوسوربيد ومستحضرات إيزوسوربيد -5-أحادي نيترات.

كل هذه الأدوية عبارة عن نترات عضوية ، ولها نفس مبدأ العمل. عند تناوله ، ينتج الدواء أكسيد النيتريك ، الذي يريح جدران الأوعية الدموية ، وبالتالي يزيل الحمل من عضلة القلب.

الأدوية متوفرة بأشكال جرعات مختلفة:

1. 1. يتم تناول الوسائل الأكثر شيوعًا عن طريق الفم ، ويتم امتصاصها في الغشاء المخاطي في الأمعاء. هذه هي أقراص إيزوسوربيد أحادية النترات ، نتروجليسرين ، كبسولات إيزوسوربيد أحادية النترات.
2. 2. الأدوية التي تؤثر على الغشاء المخاطي للفم أصبحت أكثر وأكثر شيوعًا: بخاخ Iso Mac أو رذاذ Nitromint أو Nitroglycerin.
3. 3. المستحضرات العضلية - محاليل في أمبولات يتم حقنها تحت الجلد.
4. 4. وسائل الاستعمال الخارجي - بقع ، مراهم ، كريمات. نادرا ما تستخدم في الطب العملي.

مؤشرات للتعيين

هذه الأدوية ترخي جدران الأوعية الدموية وتوسعها. ونتيجة لذلك ، يقل الحمل على عضلة القلب ، ولم تعد الخلايا تعاني من نقص الأكسجين. أظهرت سنوات عديدة من الممارسة الطبية أن النترات لها تأثير مهدئ عام ، وفي بعض الحالات يكون لها تأثير مهدئ ، ومن الممكن زيادة النعاس.

بسبب القدرة على استرخاء الأوعية الدموية ، توصف هذه الأدوية للمرضى الذين يعانون من نقص تروية عضلة القلب الذين يعانون من نقص حاد أو مزمن في الأكسجين في عضلة القلب.

توصف هذه الأدوية للمرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية بأنواعها المختلفة مع:

• الانتهاكات الأولية
• المرض تدريجيا؛
• ذبحة صدرية متغيرة
• الذبحة الصدرية المستقرة.

ينصح الأطباء بتناول النترات بمجرد أن يشعر المريض بألم في الصدر. بعد تناول الدواء ، تختفي أعراض غير سارة بعد 2-3 دقائق.

لا يزال هناك جدل حول فعالية هذه الأدوية في حالة احتشاء عضلة القلب الحاد: يصفها بعض الأطباء مع أدوية أخرى ، بينما يعتقد البعض الآخر أن استخدامها غير فعال.

في حالة حدوث انتهاكات في الدورة الدموية للقلب ، والفشل المزمن في عمله ، يتم وصف النترات أيضًا. هذه الأدوية ليست أساس العلاج ، ولكنها تعمل كعلاج إضافي يمكن أن يخفف من حالة المريض ، ويخفف من الأعراض غير السارة للمرض.

هناك بيانات بحثية تثبت أن النترات لا تؤثر بشكل إيجابي على عمل عضلة القلب فحسب ، بل تخفف أيضًا من مسار العديد من الأمراض. وتشمل هذه:

• مغص كبدي
• المغص الكلوي؛
• تشنج القلب في المريء.
• تليف الكبد.

لا تستخدم النترات حاليًا في الطب العملي لعلاج هذه الأمراض.

يحظر استخدام هذه الأدوية بمفردها ، لأن آلام الصدر لا تشير دائمًا إلى أمراض القلب. في بعض الأحيان ، يمكن أن تؤدي أمراض المعدة أو المرارة إلى ثقل مزعج في منطقة الصدر.

موانع للاستخدام

يجب على المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم عدم تناول النترات. يمكن لهذه الأدوية أن تخفض ضغط الدم إلى مستوى حرج ، ونتيجة لذلك سيحتاج المريض إلى رعاية طبية طارئة.

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من تدفق الدم غير المستقر داخل الأوعية ، توصف النترات بحذر. في البداية ، يتم العلاج بجرعات صغيرة تحت إشراف الطبيب. إذا كانت العملية تسير بشكل طبيعي ، فسيكون الطبيب قادرًا على تعديل جرعة الدواء.

يحظر استخدام النترات من قبل المرضى الذين يعانون من زيادة الضغط داخل الجمجمة ، في حالة حدوث نزيف دماغي.

سابقا ، في الأوساط الطبية ، كان يعتقد أن مثل هذه الأدوية تؤثر سلبا على الضغط داخل قاع العين ، وزيادة ذلك. اليوم ، يصف الأطباء بنشاط النترات للمرضى الذين لديهم تاريخ من الجلوكوما. علاوة على ذلك ، أظهر عدد من الدراسات أنه في حالة المرض ذي الزاوية المفتوحة ، ينخفض ​​ضغط العين مع استخدام هذه الأدوية.

هناك عدد قليل من الآثار الجانبية للنترات. في أغلب الأحيان ، تحدث ردود فعل تحسسية لمكونات الدواء. في هذه الحالة ، يجب عليك التوقف عن استخدامه ، وإلا يمكنك التسبب في عواقب وخيمة.

إذا تم اختيار الجرعة بشكل غير صحيح ، ونتيجة لذلك تمدد جدران الأوعية إلى أقصى حد ، يحدث الدوار ، وقد يشعر المريض بالتوعك ، والضعف العام ، ونادراً ما يلاحظ حدوث نوبات من الغثيان والقيء. في بعض الحالات ، على خلفية انخفاض حاد في الضغط ، يطور المريض حالة ما قبل الإغماء. في هذه الحالة ، من الضروري وضع المريض وإعطائه شم من الأمونيا.

على خلفية الاستخدام المنتظم للنترات ، قد يحدث الإدمان ، وفي حالة الانسحاب الحاد للعلاج ، قد يشعر المريض بتدهور الحالة. تتكرر نوبات الألم في الصدر في كثير من الأحيان ، بشكل أكثر كثافة ، لفترة أطول. في هذه الحالة ، يجب على الطبيب أن يضع نظامًا لسحب الدواء.

أثناء الحمل والرضاعة ، يُسمح بتناول النترات فقط في حالات الطوارئ.

تشمل النترات ثلاثة أدوية: النتروجليسرين ، ثنائي النترات إيزوسوربيد ، إيزوسوربيد -5-أحادي نيترات. في بعض الأحيان يتم تضمين مولسيدومين في نفس المجموعة. على الرغم من أنها ليست نترات من الناحية الهيكلية ، إلا أن آلية عملها تتوسط أيضًا من خلال أكسيد النيتريك وتوسع الأوعية.

حسب مدة العمل ، تنقسم هذه الأدوية إلى:

• قصير المفعول (حتى ساعة واحدة) ؛
• مطول بشكل معتدل (الفعل 1-6 ساعات) ؛
• لفترة طويلة (من 6 إلى 24 ساعة).

اعتمادًا على الطرق التي يدخل بها الدواء الجسم ، يتم تمييز أشكال النترات:

• يتم إدخاله في تجويف الفم (عن طريق الفم): أقراص ، رذاذ ، أطباق ؛
• تؤخذ عن طريق الفم (عن طريق الفم): أقراص وكبسولات.
• الحقن: محاليل للإعطاء الوريدي البطيء على المدى الطويل.

في الصيدليات يمكن أن تجد مثل هذه الاستعدادات من النترات:

• النيتروجليسرين: Nitro and Nitro Paul Infusion (للحقن الوريدي) ، Nitroglycerin ، Nitrogranulong ، Nitrocor ، Nitrolong ، Nitromint ، Nitrong Forte ، Nitrospray ، Nitrosprint ، Perlinganite ، Sustak Forte ، أفلام Trinitrolong ؛
• ثنائي نترات إيزوسوربيد: Dinisorb ، Izacardin ، Isoket ، Cardiket ، Nitrosorbide ؛
• isosorbide-5-mononitrate: Monizol ، Mono Mac ، Mono Rum Retard ، Monolong ، Monosan ، Monochnique و Monocinque retard ، Olikard 60 Retard ، Pecttrol ، Efox 20 ، Efox Long.

الأسماء التي تحتوي على تعليمات "طويلة" ، "موطن" ، "متخلف" تشير إلى الأدوية ذات التأثير المطول.

يُباع Molsidomin تحت أسماء Corvaton و Sidnopharm و Dilasid.

آلية العمل

تتسبب النترات في تمدد شرايين القلب. هذا يزيد من تدفق الدم إلى عضلة القلب وإمدادها بالأكسجين. نتيجة لذلك ، يختفي الألم أو الانزعاج خلف القص.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن النترات توسع الأوردة في جميع أنحاء الجسم. وبذلك ، يبدأون في احتواء المزيد من الدم. هذا يقلل من كمية الدم العائدة إلى القلب ، وبالتالي يقلل من عبء العمل عليه.

يرجع هذا التأثير إلى إطلاق أكسيد النيتريك من هذه المركبات ، مما يؤدي إلى ارتخاء جدار الأوعية الدموية مباشرة.

خاصية أخرى لهذه الأدوية هي القدرة على تقليل تراكم الصفائح الدموية وتحسين تدفق الدم. نتيجة لمثل هذا الإجراء المعقد ، يتحمل القلب الحمل بشكل أفضل ، ويحدث نقص تروية عضلة القلب بجهد أكبر.

في المتوسط ​​، يكون التأثير المضاد للذبحة الصدرية (المسكن) للنترات أقوى من تأثير الأدوية من المجموعات الأخرى. ومع ذلك ، في مختلف المرضى ، تختلف فعالية ومدة هذا التأثير بشكل كبير. لذا ، فإن نفس جرعة الدواء في مريض واحد صالحة لمدة 8 ساعات ، وفي مريض آخر - ساعة واحدة فقط. لذلك ، من المهم أن يتم تدريجياً تحديد الجرعة اللازمة للمريض ونظام تناول الدواء.

ميزات استخدام النترات مع فترات عمل مختلفة

لتخفيف نوبة الذبحة الصدرية ، العلاج الأكثر شيوعًا هو أقراص النتروجليسرين ، التي تؤخذ تحت اللسان. مع الذبحة الصدرية ، فإنها تساعد في غضون 1-3 دقائق. إذا استمر الألم بعد تناول النتروجليسرين لمدة نصف ساعة أو أكثر ، فمن المحتمل أن يكون هذا هو ألم القلب أو ألم الصدر (باستثناء حالات احتشاء عضلة القلب).

إذا ، بعد تناول القرص الأول ، لم يختفي الألم خلف القص ، بعد 5 دقائق تحتاج إلى تناول قرص آخر ، وإذا لم يكن هناك تأثير ، بعد 5 دقائق أخرى ، خذ القرص الثالث. إذا لم يساعد ذلك ، فأنت بحاجة إلى استدعاء سيارة إسعاف على وجه السرعة.

لتخفيف النوبات ، يكون استخدام Nitrospray و Nitromint aerosols أكثر ملاءمة من الأجهزة اللوحية. أولاً ، في العلب ، لا يزفر النتروجليسرين ولا يفقد فعاليته. ثانيًا ، إنه أكثر ملاءمة للاستخدام. أخيرًا ، يتم امتصاص أصغر قطرات من الهباء في الدم أسرع من جزيئات الجهاز اللوحي.

لا يمكن لألواح Trinitrolong إيقاف الهجوم فحسب ، بل تمنع حدوثه أيضًا لمدة تصل إلى 5 ساعات. لذلك ، يمكن لصقها على اللثة قبل 15 دقيقة من الحمل المقصود ، على سبيل المثال ، الذهاب إلى المتجر.

بقع مناسبة مع النتروجليسرين:

• أنها توفر تدفقًا موحدًا للدواء في الدم طوال اليوم ؛
• يتم امتصاص النتروجليسرين في الدم دون الدخول إلى الكبد ؛
• في الليل ، يمكن إزالة اللصقة ، مما يوفر "نافذة خالية من النترات" يتم خلالها استعادة حساسية الخلايا للنيتروجليسرين.

هناك أشكال جلدية من ثنائي نترات إيزوسوربيد في شكل رذاذ. يتم رشه على الجلد 1-2 مرات في اليوم ، ويستمر تأثيره حتى يوم واحد. عيب هذا الشكل هو "الإدمان" السريع وانخفاض الكفاءة. لذلك ، لا يمكن استخدام هذه الهباء الجوي إلا للذبحة الصدرية غير المستقرة في الأيام القليلة الأولى من المرض.

يجب وضع ألواح إيزوسوربيد ثنائي النترات 20 مجم على العلكة ثلاث مرات في اليوم ، و 40 مجم مرتين في اليوم. عملها أكثر ليونة وتدريجية من الأجهزة اللوحية.

من المستحضرات اللوحية لثنائي نترات إيزوسوربيد ، نيتروسوربيد هو الأكثر شيوعًا ، وكذلك الأشكال طويلة المفعول (Cardiket-retard).

يستمر Isosorbide-5-mononitrate لفترة أطول من ثنائي النترات ، لكن تأثيره أضعف. لذلك ، مطلوب جرعة كبيرة. تستخدم الأشكال المؤخرة مرة واحدة يوميًا بجرعة لا تقل عن 50 مجم.

متلازمة التسامح والانسحاب

مع وجود مستوى ثابت من النترات في الجسم ، تتوقف الشرايين التاجية تدريجياً عن الاستجابة لها ، ويختفي تأثير الأدوية. الطريقة الرئيسية للتغلب على تحمل النترات هي إنشاء "نافذة خالية من النترات" ، أي فجوة عندما لا يكون هذا الدواء في الدم. على سبيل المثال ، لا يتم وصف الأقراص التقليدية لهذا الغرض 4 مرات في اليوم ، ولكن 2-3 مرات. طريقة مهمة لمنع التسامح هي استخدام أشكال طويلة من إيزوسوربيد -5-أحادي نيترات.

في العيادة ، غالبًا ما يستخدم الاستخدام "المتقطع" للنترات عندما يتم وصفها قبل النشاط البدني المخطط له.

الخطر الرئيسي المرتبط بالجرعات المتقطعة هو متلازمة الانسحاب. يحدث مع التوقف الحاد عن تناول النترات. على سبيل المثال ، بعد الانتهاء من الحقن في الوريد أو تقشير رقعة الجلد ، قد يكون هناك زيادة وزيادة في نوبات الألم خلف القص.

للوقاية من متلازمة الانسحاب ، من المستحسن استخدام أشكال مطولة يمكن تناولها مرة واحدة في اليوم.

نظرًا للكفاءة العالية لهذه المجموعة من الأدوية ، ومن ناحية أخرى ، وظاهرة الإدمان والانسحاب ، فإن النترات في IHD توصف فقط لأولئك المرضى الذين لا يستطيعون الاستغناء عنها.

النترات في IHD

مع الذبحة الصدرية المستقرة ، يتنبأ كل مريض بسهولة ما إذا كان سيكون قادرًا على تحمل نوع من الحمل ، أو ما إذا كان سيسبب الألم. لذلك ، في الفصول الوظيفية I-II من الذبحة الصدرية ، يتم وصف النترات فقط قبل التمرين لمنع حدوث هجوم. في هذه الحالة ، يتم استخدام نيتروسوربيد العادي ، وليست هناك حاجة لوصف أشكال موسعة.

مع الهجمات المتكررة المقابلة للفئات الوظيفية III-IV ، من الأفضل وصف ثنائي نترات إيزوسوربيد لفترات طويلة (على سبيل المثال ، Cardiket-retard) مرتين في اليوم.

مع الأعراض الليلية ، يشار إلى تعيين إيزوسوربيد -5-أحادي نيترات بجرعات 1-2 مرات في اليوم.

مع احتشاء عضلة القلب أو الدورة غير المستقرة ، يتم وصف الحقن الوريدي البطيء على المدى الطويل من النتروجليسرين. في الوقت نفسه ، من الضروري التحكم في مستوى ضغط الدم كل ساعة ، وعندما ينخفض ​​إلى 110 ملم زئبق. فن. وأدناه ، قلل من معدل الإعطاء أو أوقف التسريب مؤقتًا.

يتم تعزيز نشاط النترات من خلال استخدامها المتزامن مع مضادات الكالسيوم (فيراباميل ، ديلتيازيم) ، حاصرات بيتا ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال

الآثار الجانبية المحتملة:

• تنمية التسامح.
• الصداع والدوخة.
• احمرار الوجه.
• زيادة معدل ضربات القلب؛
• انخفاض الضغط والإغماء.

تزيد النترات من خطر الإغماء في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب الضخامي وتضيق الأبهر الشديد. هم بطلان في مثل هذه الأمراض المصاحبة:

• أي شكل من أشكال الصدمة والانهيار مع انخفاض في الضغط الانقباضي أقل من 100 مم زئبق ، الانبساطي - أقل من 60 مم زئبق ؛
• احتشاء عضلة القلب مع انخفاض في ضغط الدم.
• البديل التضيقي لالتهاب التامور.
• الدكاك القلبي
• الوذمة الرئوية الناتجة عن الغازات السامة أو المواد السامة الأخرى ؛
• زيادة الضغط داخل الجمجمة (السكتة الدماغية النزفية ، إصابة الدماغ) ؛
• زرق انسداد الزاوية ، مصحوبًا بارتفاع ضغط العين ؛
• التعصب الفردي.

المجموعة الدوائية - النترات وعوامل تشبه النترات

يتم استبعاد أدوية المجموعة الفرعية. شغله

وصف

تستخدم النترات على نطاق واسع كعوامل مضادة للذبحة الصدرية في أشكال مختلفة من أمراض الشريان التاجي (الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب وما إلى ذلك). في قلب التأثير العلاجي للنترات (موسعات النيترو) تكمن القدرة على زيادة محتوى أكسيد النيتريك في الركيزة ، وهو عامل استرخاء بطاني. يحفز هذا العامل محلقة الجوانيلات ، ويزيد من محتوى أحادي الفوسفات الدوري داخل الخلية ، ونتيجة لذلك ، يتسبب في توسع الأوعية. تشمل موسعات النيترو النترات العضوية ، وكذلك sydnonimines (مولسيدومين) ومتبرعات أخرى بأكسيد النيتريك (أميل نتريت). الأكثر شيوعًا في الممارسة السريرية هي النترات العضوية (النتروجليسرين ، ثنائي نترات إيزوسوربيد ، أحادي نيترات إيزوسوربيد). في الآونة الأخيرة ، لم يتم تطوير مركبات جديدة وأشكال جرعات من النترات العضوية فقط ، بما في ذلك. عمل مطول ، ولكن أيضًا أوضح ووسع المؤشرات لاستخدامها ، على وجه الخصوص ، في قصور القلب ، طورت طرقًا موضوعية لتقييم فعاليتها وطرق التغلب على التسامح. تضمن أشكال جرعات النترات تغلغل المادة الفعالة في مجرى الدم من خلال الغشاء المخاطي لتجويف الفم (أقراص ، ألواح ، رذاذ) ، بعد الابتلاع (أقراص ، كبسولات للإعطاء عن طريق الفم) ، عبر الجلد ، أي عند وضعه على الجلد (مراهم ، رقع ، أقراص) أو يستخدم للحقن.

يرجع التأثير المضاد للنيترات للنترات إلى إعادة هيكلة ديناميكا الدم المرتبطة بالتأثير الوعائي العام للدواء ، والاسترخاء تحت تأثيره للعضلات الملساء للأوعية المحيطية ، خاصةً مع تأثيره على venodilating. تحت تأثير النتروجليسرين ، ينخفض ​​تدفق الدم الوريدي إلى القلب ، ويقل الضغط في الأذين الأيمن ، في نظام الشريان الرئوي ، كما تنخفض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. نتيجة لذلك ، يحدث تفريغ عضلة القلب ، ويقل توترها للتغلب على مقاومة طرد الدم ، وتقل تكاليف الطاقة والطلب على الأكسجين. يساهم الانخفاض المستمر في توتر القلب وتأثير الشريان التاجي في استعادة تدفق الدم عبر الأوعية الصغيرة لعضلة القلب ، وتحسين تدفق الدم في الشرايين التاجية النخابية. جنبا إلى جنب مع انخفاض نقص التروية ، تختفي تدريجيا نبضات الألم من التركيز الإقفاري وتتوقف متلازمة الألم. لا يقتصر تأثير النترات على الأوعية التاجية ، فهي تتسبب في توسع الأوعية الدموية الأخرى (أوعية الدماغ ، والأوعية المحيطية ، وأوعية التجويف البطني). يمكن أن يعدل تناول النترات انحلال الفبرين عن طريق تغيير النسبة في البلازما بين المكونين الرئيسيين لهذا النظام - منشط البلازمينوجين النسيجي ومثبطه ، والذي يمكن أن يكون نتيجة للتغيرات في ديناميكا الدم ونتيجة للتأثير المثبط لـ NO على تراكم الصفائح الدموية و التصاق.

بالإضافة إلى استخدام النترات كأدوية مفضلة للعلاج الأولي لمعظم المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية (إيقاف ومنع النوبات) ، فإن تعيينهم له ما يبرره للمرضى الذين يعانون من عتبة متغيرة من الألم الإقفاري ، لأنها تمنع تضيق الأوعية التاجية المتقطع في الذبحة الصدرية الوعائية. لغرض التوقف والوقاية من نوبة الذبحة الصدرية المتوقعة ، غالبًا ما تستخدم أشكال جرعات النترات التي يتم امتصاصها في تجويف الفم. من بين الأدوية التي يتم تناولها عن طريق الفم ، تكون الأشكال المتخلفة من نيتروسوربيد ومستقلبه هي الأكثر فعالية. المؤشر الرئيسي للاستهلاك المنتظم للشكل المتخلف من نيتروسوربيد هو الذبحة الصدرية التي تتكرر في كثير من الأحيان خلال النهار. يوصى بالإعطاء العرضي (بشكل رئيسي مرة واحدة في اليوم) للوقاية من نوبات الذبحة الصدرية أو الربو القلبي التي تحدث في الليل. للغرض نفسه ، يمكن استخدام أشكال النترات عبر الجلد. يشار إلى المدخول المنتظم للأشكال المتخلفة من نيتروسوربيد و 5 أحادي نيترات لفشل القلب مع ضعف وظيفة البطين الأيسر وقلس التاج ، وكذلك لارتفاع ضغط الدم الرئوي. يستخدم شكل النترات القابل للحقن لعلاج المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة واحتشاء عضلة القلب الحاد وفشل القلب الحاد.

نظرًا للتباين الفردي الكبير للتأثير ، والذي يتم التعبير عنه في تقلب كبير في الجرعات الفعالة من النترات ومدة عمل نفس الدواء في مرضى مختلفين ، فإن برامج العلاج بالنترات الحديثة تعني الاستخدام الإلزامي للطرق الموضوعية لتقييمها. الفعالية: دراسات الديناميكا الدوائية باستخدام جهاز المشي ، قياس جهد الدراجة المقترن ، المراقبة المتكررة لتخطيط كهربية القلب هولتر ، طرق النظائر المشعة لدراسة نضح عضلة القلب ، تخطيط صدى القلب بالإجهاد. في أغلب الأحيان ، تتم مراقبة العلاج بالنترات من خلال قياس مستوى ضغط الدم عند أقصى تأثير للدواء (بعد ساعة واحدة) ، وبزيادة مدة وقوة الحمل أثناء اختبارات التمرين ، واختفاء نوبات ST انخفاض جزء أثناء مراقبة تخطيط القلب ، وكذلك التحمل الذاتي.

الآثار الجانبية الشائعة للنترات هي الصداع ، والذي يحدث عادة في بداية العلاج ، وعدم انتظام دقات القلب. إن تقليل الجرعة أو تغيير طريقة إعطاء الدواء أو استخدام المسكنات أو المنثول أو الصاليدول في بعض الحالات يقلل من حدة الصداع. من الآثار الجانبية الشائعة الأخرى انخفاض ضغط الدم الوضعي ، والذي يتجلى في الدوار والضعف وحتى فقدان قصير للوعي. تحدث ميتهيموغلوبينية الدم ، وكذلك التسمم الحاد بالنترات ، بشكل رئيسي عند الأطفال الصغار. في بعض المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي ، يتطور تحمل النترات - وهي حالة تتطلب زيادة جرعة النترات لتحقيق تأثير مضاد للذبحة الصدرية أو ديناميكية الدورة الدموية. يتجلى التحمل من خلال زيادة نوبات الذبحة الصدرية ، وظهور الذبحة الصدرية الباقية ، وزيادة الحاجة إلى النتروجليسرين. في الوقت نفسه ، يتم إفساد أو تقليل تأثير تناول النترات المختلفة ، كما يتم تقصير مدة عملها. قد يظهر التحمل فورًا بعد تناول عدة جرعات من الدواء ويشار إليه في هذه الحالة بالتسرع (tachyphylaxis). لا يرتبط ضعف عمل النترات بزيادة التمثيل الغذائي في الكبد. يرجع ذلك إلى حقيقة أنه مع الاستخدام المنتظم ، تتراكم مستقلباتها الأقل نشاطًا في الدم ، والتي تتنافس مع الدواء الرئيسي لمواقع الارتباط. بالإضافة إلى ذلك ، قد يرتبط تطور التسامح مع النترات بأكسدة مجموعات السلفهيدريل الموجودة في مناطق محددة من العضلات الملساء الوعائية التي تتفاعل معها النترات ، وتغير في نشاط إنزيم الجوانيلات ، وانخفاض في تخليق GMP الدوري. شدة التسامح تتناسب طرديا مع جرعة وتكرار تناول النترات. مع الاستخدام المطول لأشكال الجرعات قصيرة المفعول ، لا يلاحظ ضعف عملها. مع الاستخدام المنتظم للأشكال المطولة من النترات وثنائي نترات إيزوسوربيد ، وخاصة البقع والمراهم ، يزداد خطر تطوير التحمل بشكل كبير. لمنع تطور التسامح ، من الضروري إيجاد الجرعة الدنيا اللازمة من الدواء ، والتي تعطي تأثيرًا ديناميكيًا لدورة معينة من الشدة. تم اقتراح طرق للاستخدام المتقطع للنترات: تعيين ثنائي نترات إيزوسوربيد ليس 4 ، ولكن مرتين في اليوم - في الصباح وبعد الظهر ، بحيث تتغيب النترات في الدم كل يوم لمدة 8-12 ساعة. يوصى بإزالة أشكال النتروجليسرين عبر الجلد من الجسم ليلاً ، مما يخلق فترة خالية من تأثير الدواء. في حالة حدوث انخفاض في فعالية النترات مع تناول منتظم قسري ، يوصى بقطع العلاج لمدة 24 ساعة على الأقل ، مما يسمح للمريض فقط بإيقاف الهجمات باستخدام النتروجليسرين قصير المفعول. ومع ذلك ، من الممكن تطوير متلازمة الانسحاب المرتبطة بوقف حاد عن تناول النتروجليسرين في الجسم. يتضح هذا من خلال نوبات الذبحة الصدرية ، والتي تحدث غالبًا مع التوقف المفاجئ للتسريب الوريدي للنيتروجليسرين. يوصى أيضًا بالانتقال المؤقت إلى العلاج باستخدام مولسيدومين ، وتعيين الأدوية - المتبرعين بمجموعات السلفهيدريل (S-acetylcysteine ​​، كابتوبريل) ، على الرغم من عدم وجود دليل مقنع حاليًا على إمكانية منع تسرع التكاثر باستخدام أي وسيلة.

الاستعدادات

• حقيبة إسعاف أولي
• متجر على الانترنت
• عن الشركة
• جهات الاتصال

• جهات اتصال الناشر:
• البريد الإلكتروني:
• العنوان: Russia، Moscow، St. 5th Magistralnaya، 12.

عند الاستشهاد بمواد إعلامية منشورة على صفحات الموقع www.rlsnet.ru ، يلزم وجود رابط لمصدر المعلومات.

©. سجل أدوية روسيا ® RLS ®

كل الحقوق محفوظة

الاستخدام التجاري للمواد غير مسموح به

معلومات مخصصة لأخصائيي الرعاية الصحية

النترات العضوية - تصنيف ATC للأدوية

يحتوي هذا القسم من الموقع على معلومات حول أدوية المجموعة - C01DA النترات العضوية. يتم وصف كل منتج طبي بالتفصيل من قبل خبراء بوابة EUROLAB.

التصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي (ATC) هو نظام دولي لتصنيف الأدوية. الاسم اللاتيني هو مادة كيميائية علاجية تشريحية (ATC). بناءً على هذا النظام ، يتم تقسيم جميع الأدوية إلى مجموعات وفقًا لاستخدامها العلاجي الرئيسي. يحتوي تصنيف ATC على هيكل هرمي واضح ، مما يسهل العثور على الأدوية المناسبة.

كل دواء له تأثيره الدوائي. يعتبر التحديد الصحيح للأدوية الصحيحة خطوة أساسية لعلاج ناجح للأمراض. من أجل تجنب العواقب غير المرغوب فيها ، قبل استخدام بعض الأدوية ، استشر طبيبك واقرأ تعليمات الاستخدام. انتبه بشكل خاص للتفاعلات مع الأدوية الأخرى ، وكذلك شروط الاستخدام أثناء الحمل.

النترات العضوية ATX C01DA:

مجموعة الدواء: نترات عضوية

• الهباء الجوي (الأيروسول للتطبيق الموضعي)
• Deposit 10 (بقع (إمبلاسترا))
• Isacardine (مركز لمحلول التسريب)
• ايزو ماك ريتارد (كبسولة)
• Isoket (بخاخ)
• Isoket (مركز لمحلول التسريب)
• Isolong (كبسولة)
• Isomonate (أقراص فموية)
• كارديكيت (حبوب ، عن طريق الفم)
• كارديكس (كبسولة)
• كارديكس مونو (كبسولة)
• Monizide (أقراص عن طريق الفم)
• Monizol (أقراص فموية)
• مونو ماك (أقراص فموية)
• Mono Mak 50 D (حبوب عن طريق الفم)
• مونو ماك ديبوت (حبوب عن طريق الفم)
• مونو روم ريتارد (كبسولة)
• مونولونغ (كبسولة)
• Mononit (حبوب ، عن طريق الفم)
• Mononitrosid (حبوب ، عن طريق الفم)
• مونوسان (حبوب ، عن طريق الفم)
• Monocinque (أقراص فموية)
• Monocinque retard (كبسولة)
• نيرمين (مركز لمحلول التسريب)

• Nitradisc (نظام التوصيل العلاجي عبر الجلد)
• نيترو (مركز لمحلول التسريب)
• نيترو ماك (كبسولة)
• نيترو ماك (مركز لمحلول التسريب)
• Nitro POL infusion (مركز لمحلول التسريب)
• نيترو دور (نظام علاجي عبر الجلد)
• نيترو نيك (حبوب عن طريق الفم)
• نتروجليسرين (كبسولة)
• النتروجليسرين (مركز لمحلول التسريب)
• النتروجليسرين (محلول في الوريد)
• النتروجليسرين (بخاخ)
• النتروجليسرين (مادة)
• النتروجليسرين (أقراص تحت اللسان)
• النتروجليسرين (أقراص فموية)
• حبيبات النتروجليسرين الدقيقة (مادة)
• نيتروجليسرين نيكوميد (أقراص تحت اللسان)
• النتروجليسرين مع الجلوكوز (مسحوق مادة)
• النتروجليسرين مع اللاكتوز (مادة مسحوق)
• نيتروجليسرين فورت (حبيبات نصف منتهية)
• Nitrogranulong (أقراص فموية)
• Nitroject (محلول للتسريب)
• نيتروكور (قطرات فموية)
• نيتروكور (كبسولة)
• نيتروكور (أقراص تحت اللسان)

• Nitrolingval-Aerosol (الهباء الجوي)
• نترولونج (كبسولة)
• نترومينت (الهباء الجوي)
• Nitrong (أقراص فموية)
• Nitrong forte (أقراص فموية)
• Nitropercuten TTS (نظام علاجي عبر الجلد)
• نيتروسوربيد (مسحوق مادة)
• نيتروسوربيد (أقراص فموية)
• Nitrosorbide-Rusfar (حبوب عن طريق الفم)
• Nitrospray (رذاذ)
• Nitrospray-ICN (رذاذ)
• Nitrosprint (رذاذ)
• بكترول (أقراص فموية)
• Pentacard-10 (حبوب عن طريق الفم)
• Pentacard-20 (حبوب عن طريق الفم)
• Pentacard-40 (حبوب عن طريق الفم)
• بيرلينجانيت (مركز لمحلول التسريب)
• سوربيمون (أقراص)
• عث السوستاك (حبوب)
• Sustak forte (أقراص)
• Sustonite (أقراص)
• ايرينيت (الهباء الجوي)
• Efoks 20 (حبوب عن طريق الفم)
• إفوكس طويل (كبسولة)

إذا كنت مهتمًا بأي أدوية ومستحضرات أخرى ، ووصفها وتعليمات الاستخدام ، والمرادفات ونظائرها ، ومعلومات عن تكوين وشكل الإفراج ، ومؤشرات للاستخدام والآثار الجانبية ، وطرق التطبيق ، والجرعات وموانع الاستعمال ، وملاحظات حول العلاج الأطفال الذين لديهم أدوية ، وحديثي الولادة والنساء الحوامل ، وسعر الأدوية ومراجعاتها ، أو إذا كان لديك أي أسئلة واقتراحات أخرى - اكتب إلينا ، وسنحاول بالتأكيد مساعدتك.

المواضيع

• علاج البواسير هام!
• حل مشاكل عدم الراحة المهبلية والجفاف والحكة هام!
• العلاج الشامل لنزلات البرد مهم!
• علاج الظهر والعضلات والمفاصل هام!
• العلاج الشامل لأمراض الكلى هام!

خدمات أخرى:

نحن في الشبكات الاجتماعية:

شركاؤنا:

ATC (ATS) - تصنيف الأدوية والأدوية على بوابة EUROLAB.

علامة تجارية وعلامة تجارية EUROLAB ™ مسجلة. كل الحقوق محفوظة.

النترات: قائمة الأدوية ، ميزات الاستعمال

لأكثر من 100 عام ، فتحت النترات قائمة الأدوية للتخلص من آلام الذبحة الصدرية التي تحدث مع الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب ، وتحتل واحدة من الأماكن الرائدة في ممارسة أمراض القلب. لا تزال دراسة هذه الأدوية ذات صلة حتى الآن ، حيث أن عدد مرضى الشريان التاجي للقلب يتزايد باستمرار من سنة إلى أخرى.

في هذه المقالة ، سوف نقدم لك الأدوية الرئيسية من مجموعة النترات العضوية ، وتصنيفها ، وآلية عملها ، وأشكال الإطلاق ، وخصائص الاستخدام ، والمؤشرات ، والآثار الجانبية وموانع الاستعمال. ستساعدك هذه المعلومات في الحصول على فكرة عن الأدوية المستخدمة بشكل شائع لعلاج أمراض القلب وتساعدك على سؤال طبيب القلب عن أي أسئلة قد تكون لديك.

القليل من التاريخ

لأول مرة ، بدأ استخدام النترات العضوية للتخلص من آلام الذبحة الصدرية في عام 1879. نشر الدكتور موريل في The Lancet نتائج التعرض لمحلول كحول 1٪ من النتروجليسرين (الجلسرين ثلاثي نترات). قام أولاً "باختبار" هذا الدواء على نفسه ، ثم على مرضاه. كانت نتائج التأثيرات المضادة للذبحة الصدرية إيجابية.

في عام 1925 ، دخلت كبسولات النتروجليسرين في ممارسة أطباء القلب ، وبعد ذلك بقليل ، ظهر محلول كحول سائل وأقراص لأخذها تحت اللسان. ومع ذلك ، لم يكن أطباء القلب راضين عن التأثير قصير المدى لهذا الدواء ، واستمرت الدراسات الدوائية التي تهدف إلى إيجاد مثل هذه المواد ذات التأثير المطول. بعد السبعينيات ، تم إنشاء أول تحضير من هذا القبيل يعتمد على ثنائي نترات إيزوسوربيد ، وبعد ذلك بقليل ظهر عامل جديد يحتوي على النترات - أحادي نيترات إيزوسوربيد.

كل هذه المكونات النشطة لها نفس آلية العمل ، فهي تتكون من موسع للأوعية ومكون مضاد للذبحة الصدرية. بسبب تأثير النترات العضوية ، تسترخي العضلات الملساء للأوعية ، وتتوسع الأوعية التاجية ، ويتم توصيل المزيد من الدم والأكسجين إلى عضلة القلب. ونتيجة لذلك ، يتم تقليل الحمل الديناميكي الدموي على القلب والحاجة إلى الأكسجين في عضلة القلب.

تصنيف

يتم تقسيم النترات العضوية حسب مدة العمل:

• قصير المفعول - مصمم لتخفيف نوبات آلام الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب ؛
• عمل طويل (أو طويل) - موصوف للوقاية من نوبات الذبحة الصدرية.

مستحضرات النتروجليسرين

النتروجليسرين هو دواء مرجعي بين الأدوية المحتوية على النترات ويوصف للتخفيف والوقاية من الذبحة الصدرية. يمكن استخدامه كحقن في الوريد لاحتشاء عضلة القلب وفشل القلب الحاد.

العنصر النشط في هذه المنتجات هو الجلسرين ثلاثي نترات. هم انهم:

• قصير المفعول - النتروجليسرين.
• طويل المفعول - Nitrong ، Sustonit ، Sustak forte ، Nitroderm ، Trinitrong ، إلخ.

يبدأ النتروجليسرين العادي في العمل خلال 1-2 دقيقة ويظل نشطًا لمدة 30 دقيقة تقريبًا. يستخدم هذا الدواء قصير المفعول لوقف هجوم قد حدث بالفعل.

للوقاية من آلام الذبحة الصدرية ، يتم وصف العوامل التي تعتمد على النتروجليسرين لفترات طويلة. بعد تناولها ، تبدأ في العمل خلال دقيقة ، ويستمر التأثير العلاجي لمدة 6 ساعات تقريبًا.

للنيتروجليسرين عدد من الآثار الجانبية ، والتي غالبًا ما تؤثر سلبًا على الصحة العامة. بمرور الوقت ، تصبح أقل وضوحًا.

يمكن أن يؤدي الاستخدام طويل الأمد للعقاقير التي تعتمد على النتروجليسرين إلى الإدمان ، والذي يتجلى في انخفاض شدة التأثير العلاجي ومدة العمل. من المفترض أن هذا التحمل ناتج عن استنفاد مركبات الثيول المشاركة في عملية التمثيل الغذائي للمكوِّن النشط. من أجل الشفاء التام ، من الضروري وجود فاصل زمني مجاني لساعات بين جرعات النتروجليسرين.

يمكن أن يتسبب التوقف المفاجئ عن هذا الدواء وغيره من الأدوية المحتوية على النترات في حدوث متلازمة الانسحاب ، والتي يتم التعبير عنها في بداية نوبة الذبحة الصدرية. هذا هو السبب في إلغاء جرعة النترات العضوية يجب تقليلها تدريجياً.

مستحضرات ثنائي نترات إيزوسوربيد

ثنائي نترات إيزوسوربيد مشابه في هيكله للنيتروجليسرين. عند تناوله تحت اللسان ، يبدأ في العمل بعد 2-5 دقائق ، وعند تناوله عن طريق الفم ، بعد دقيقة.

العنصر النشط في هذه المنتجات هو إيزوسوربيتول ثلاثي نترات. هم انهم:

• عمل قصير - Izomak ، Isoket ، Nitrosorbit ، Isodinit ، إلخ ؛
• طويل المفعول - Iso mac retard ، Isoket retard ، Cardix ، Cardiket ، إلخ.

تعتمد مدة الإجراء على نوع وشكل إطلاق الدواء ويمكن أن تتراوح من 2 إلى 12 ساعة.

مستحضرات إيزوسوربيد أحادي النترات

أحادي نترات إيزوسوربيد هو أحد المستقلبات الرئيسية لثنائي نترات إيزوسوربيد. تتمتع هذه المادة بتوافر حيوي أكبر وتعمل لفترة أطول - تصل إلى 12 ساعة أو أكثر.

العنصر النشط في هذه المنتجات هو أحادي نيترات إيزوسوربيد. هم انهم:

• عمل قصير - Monocinque ، Mono الخشخاش ، Olikard ، Izomonat ، إلخ ؛
• طويل المفعول - Mono mac depot ، Monocinque retard ، Olicard retard ، Efox long ، إلخ.

الآثار الجانبية للمنتجات التي تعتمد على أحادي نيترات إيزوسوربيت وثنائي النترات أقل وضوحًا من تلك الموجودة في النتروجليسرين. مع استخدامها على المدى الطويل ، يمكن أن يتطور الإدمان أيضًا ، ويمكن أن يؤدي الانسحاب المفاجئ إلى حدوث متلازمة الانسحاب.

عقاقير تشبه النيترو

تشبه آلية عملها العوامل التي تحتوي على النترات ، كما أنها قادرة على توسيع الأوعية الدموية في الذبحة الصدرية وأمراض القلب الأخرى. بالإضافة إلى ذلك ، يتطور الإدمان على مثل هذه الأدوية بدرجة أقل بكثير من الإدمان على النترات العضوية.

تشمل الأدوية الشبيهة بالنترات ما يلي:

• نتروبروسيد الصوديوم
• كورفاتون (سيدنوفارم ، مولسيدومين) ؛
• نيكورانديل (كوردينيك).

آلية العمل

يتم التعبير عن الآثار العلاجية للنترات العضوية في التوسع:

• الأوعية التاجية - تؤدي هذه العملية إلى زيادة الدورة الدموية من خلال الضمانات وتحسين تغذية مناطق نقص تروية عضلة القلب ؛
• الشرايين - يقلل توسع الأوعية من الحمل على القلب عن طريق تقليل المقاومة المحيطية ؛
• الأوردة - تقلل هذه العملية من تدفق الدم الوريدي ، وتقلل من الحمل على جدران بطينات القلب ، وتحسن تدفق الدم التاجي.

بعد دخول الجسم ، تنشطر مجموعة NO من جزيء النترات ، الذي ينشط محلقة الجوانيلات وبالتالي يتسبب في زيادة مستوى أحادي الفوسفات الدوري. يؤدي تراكم هذه المادة إلى استرخاء العضلات الملساء لجدران الأوعية التاجية (في نفس الوقت ، تتوسع أيضًا أوعية الجهاز البولي والجهاز الهضمي والجهاز التنفسي). تؤثر النترات العضوية على الدماغ ، حيث تمنع الروابط المركزية لردود الفعل التاجية وتضعف التحكم الودي في الأوعية الدموية والقلب.

لا يتم توفير التأثير المضاد للذبحة الصدرية فقط من خلال تمدد الأوعية التاجية ، ولكن أيضًا من خلال حقيقة أنه تحت تأثير العمليات التي تحدث في الجسم ، يحدث تفريغ الدورة الدموية لعضلة القلب ، مما يتسبب في ضعف الحمل على القلب و انخفاض في الطلب على الأكسجين. يؤدي تمدد الشرايين إلى انخفاض مقاومتها للناتج القلبي ، ويحد توسع الأوعية الوريدية من عودة الدم الوريدي إلى القلب.

بالإضافة إلى هذه التأثيرات ، للنترات تأثير إيجابي على تغذية عضلة القلب ، وتوازن الكهارل ، ونشاط إنزيمات الجهاز التنفسي. لها تأثير مفيد على القدرة الكهربائية لعضلة القلب ، ومنع تطور عدم انتظام ضربات القلب ، وانخفاض الضغط في الدورة الدموية الرئوية ، والقضاء على فشل البطين الأيسر.

خصائص أشكال جرعات النترات العضوية

تتوفر مستحضرات النترات بأشكال جرعات مختلفة:

• أقراص وحبيبات لأخذ تحت اللسان.
• أقراص عن طريق الفم
• محلول للتسريب في الوريد.
• الهباء الجوي لأخذ تحت اللسان.
• بقع ومراهم وأقراص للاستخدام عبر الجلد ؛
• ألواح أو أقراص شدقية (الخد).

الأقراص أو الكبسولات أو الحبيبات أو البخاخات تحت اللسان هي أدوية قصيرة المفعول مخصصة للتخفيف من نوبات الذبحة الصدرية. يمكن وصف أشكال أخرى من هذه الأدوية للوقاية من النوبات وعلاج مرض الشريان التاجي وفشل القلب.

يتم إيلاء اهتمام خاص لتناول حبيبات النتروجليسرين. يجب أن يدرك المرضى أنه بعد فتح القارورة ، يفقدون فعاليتهم في غضون يوم تقريبًا. لهذا السبب يوصى دائمًا بمراقبة تاريخ انتهاء صلاحية الدواء المستخدم أو حمل زجاجة جديدة لم يتم فتحها بعد.

كما تبين الممارسة ، لا تتمتع أشكال الهباء الجوي من النترات بميزة خاصة على الأقراص تحت اللسان. بالإضافة إلى ذلك ، يعيق استخدامها حاليًا وجود الفريون في العلبة ، وهو مادة خطرة بيئيًا.

عند تناوله تحت اللسان ، يبدأ تأثير النتروجليسرين بعد 1-2 دقيقة ويصل إلى الحد الأقصى عند 4-6 دقائق. بعد دقيقة ، يتوقف تأثير الدواء ، لذلك في حالة عدم وجود تخفيف للألم بعد تناول القرص الأول ، يوصى بجرعة إضافية من جرعة أخرى بعد 3-5 دقائق.

عادة ما يتم إعطاء محاليل التسريب الوريدي للنترات للمرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب. يبدأ ضخ المحلول بمعدل 5-25 ميكروغرام / دقيقة. علاوة على ذلك ، يبدأ معدل الإعطاء في الزيادة حتى ينخفض ​​الضغط الانقباضي بنسبة٪ (ولكن ليس أقل من 90 ملم زئبق). عادة ما يحدث تخفيف الآلام مع استخدام هذا الدواء بعد 2-5 دقائق.

في المرضى الذين يعانون من احتشاء حاد ، يستمر تسريب المداومة لمدة 10 ساعات تقريبًا. تشمل هذه النترات العضوية الأدوية التالية:

الأقراص المحتوية على النترات القائمة على النتروجليسرين وثنائي نترات إيزوسوربيد وأحادي نترات إيزوسوربيد للإعطاء عن طريق الفم هي مستحضرات مطولة (تؤخر). يمتص جزء من الجرعة المعطاة من المعدة ويبدأ مفعوله في أول 10 دقائق بعد الابتلاع ، بينما يدخل الآخر إلى الدم بشكل أبطأ ويطيل التأثير العلاجي لمدة 4-6 ساعات أخرى. تستخدم أشكال الجرعات هذه فقط للوقاية من نوبات الذبحة الصدرية.

تتوافر أقراص Retard في الجرعات التالية: 20 و 40 و 60 و 120 مجم. بالإضافة إلى ذلك ، هناك مستحضرات مجمعة تحتوي على النترات - نيترودورات ، التي تحتوي على ثنائي نترات إيزوسوربيتول ، وغليسيرولترينيترات. يتم اختيار جرعة وتكرار تناول هذه الأدوية لكل مريض على حدة ويعتمد على شدة الذبحة الصدرية.

تستخدم البقع عبر الجلد (أو المراهم والأقراص) التي تحتوي على النترات لمنع نوبات الذبحة الصدرية. يبدأون في العمل في غضون دقائق ، ومدة تأثيرهم من 12 إلى 24 ساعة. الآن أصبح هذا الشكل من إطلاق النترات العضوية أقل شيوعًا ، لأنه اتضح أن هذه الأدوية قادرة على أن يكون لها تأثير مزعج محلي وليس لها توافر حيوي وفعالية مستقرة. بالإضافة إلى ذلك ، لا يمكن أن تكون مجرد إدمان ، ولكن يمكن أن تسبب الإدمان بسرعة. تشمل هذه الأشكال من النترات الأدوية التالية:

عيب آخر لهذه الأموال هو ارتفاع تكلفتها.

يتم تطبيق الألواح والأقراص الخدقية كتطبيقات على الغشاء المخاطي للثة الفك العلوي. وهي متوفرة بجرعات 1 أو 2 أو 4 ملغ وهي مخصصة لتخفيف آلام الذبحة الصدرية. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدام هذه الأشكال من الإفراج لمنع الهجمات المتكررة خلال 3-5 ساعات القادمة. الأشكال الشدقية لها أعلى توافر بيولوجي. تشمل هذه النترات العضوية الأدوية التالية:

على عكس هذه الأدوية ، يتوفر Dinitrosorbilong في 40 ملغ من الألواح الشدقية ويوفر تأثيرًا علاجيًا لمدة 10 ساعات أو أكثر.

مؤشرات للتعيين

المؤشرات الرئيسية لتعيين النترات العضوية هي الشروط التالية:

• تفاقم مرض الشريان التاجي - للقضاء على نقص تروية عضلة القلب وفشل البطين الأيسر وضغط الدم ؛
• المظاهر القوية لمرض الشريان التاجي - تستخدم للقضاء على نوبات الذبحة الصدرية ونقص تروية عضلة القلب والوقاية منها ؛
• قصور القلب الحاد - يوصف للقضاء على الاحتقان في الرئتين والوذمة الرئوية وكذلك ارتفاع ضغط الدم الشرياني ونقص تروية عضلة القلب ؛
• قصور القلب المزمن - يستخدم أحيانًا لتقليل الحمل على القلب ؛
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني - يمكن استخدامه لتقليل الضغط بشكل عاجل.

موانع

قد يُمنع تناول الأدوية التي تحتوي على النترات في الحالات التالية:

• انهيار (BP أقل من 90 مم زئبق) أو صدمة ؛
• نوبة احتشاء عضلة القلب ، مصحوبة بانخفاض ضغط الدم الشرياني أو صدمة ؛
• إصابة الدماغ الرضحية الأخيرة.
• زيادة الضغط داخل الجمجمة.
• الاضطرابات الحادة في الدورة الدموية الدماغية.
• زرق انسداد الزاوية
• وذمة رئوية سامة
• أشكال شديدة من فقر الدم.
• فرط الحساسية ، ويتجلى في الصداع الشديد ، وعدم انتظام دقات القلب وانخفاض ضغط الدم.

توصف النترات بحذر للمرضى الذين يعانون من مظاهر شديدة لتصلب الشرايين الدماغي.

لا يُسمح باستخدام النترات العضوية أثناء الحمل والرضاعة إلا إذا كانت هناك مؤشرات صارمة ، ولا يمكن تناولها إلا تحت إشراف طبي. يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية لفترة القبول ، لأن المكونات النشطة للأدوية تخترق الحليب وتسبب ميتهيموغلوبينية الدم واضطرابات الدورة الدموية عند الطفل. وفقًا لنتائج التجارب التي أجريت على الأغنام ، لا ينبغي إعطاء نتروبروسيد الصوديوم أثناء الحمل ، لأن هذا الدواء يمكن أن يتسبب في وفاة الجنين داخل الرحم.

آثار جانبية

قد يكون تناول النترات العضوية مصحوبًا بالآثار الجانبية التالية:

• صداع أو خفقان في الرأس.
• انخفاض ضغط الدم الشرياني
• انهيار orthostatic (في كثير من الأحيان بعد تناول النتروجليسرين) ؛
• عدم انتظام دقات القلب.
• بطء القلب (مع التسريب الوريدي للنيتروجليسرين) ؛
• احمرار الوجه.
• الادمان.
• متلازمة الانسحاب.

نيتروبروسيد الصوديوم ، بالإضافة إلى الآثار الجانبية المذكورة أعلاه ، يمكن أن يسبب القلق والغثيان والقيء وآلام في الصدر وتراكم السيانيد ، مما يؤدي إلى ظهور نقص الأكسجة الخطرة على الصحة والحياة.

في حالات نادرة ، عند تناول النترات العضوية ، يتم ملاحظة التأثيرات غير المرغوب فيها التالية:

كيفية تجنب الإدمان على النترات

حتى الآن ، لم تتم دراسة آلية تقليل تحمل النترات العضوية بشكل كامل ، وطرح الخبراء فقط أسبابًا افتراضية لحدوث مثل هذا التأثير الجانبي. بالإضافة إلى ذلك ، فإن تطور الإدمان يختلف باختلاف المرضى. على سبيل المثال ، يترافق تناول ثنائي نترات إيزوسوربيد لمدة شهر مع خسارة كاملة للتأثير المضاد للذبحة الصدرية في حوالي ٪ من المرضى ، وفي ٪ يتم تقليل هذا التأثير بشكل كبير ، وفي ٪ يبقى كما هو. وفقًا لملاحظات الخبراء ، يحدث انخفاض في تحمل الأدوية المحتوية على النترات في كثير من الأحيان عند استخدام الأشكال عبر الجلد ، وفي كثير من الأحيان عند استخدام الأقراص والألواح الشدقية.

لتقليل أو القضاء على تأثير الإدمان ، يوصى بتناول النترات العضوية مع الالتزام الإلزامي بفترة خالية من تناول هذه الأدوية. وفقا للخبراء ، لهذا يكفي مراقبة فترة 8-12 ساعة "خالية من النترات".

بالإضافة إلى ذلك ، إذا أمكن ، يجب أن تأخذ فترات راحة في تناول الأدوية المحتوية على النترات. يمكن أن تكون هذه الفترة من أسبوع إلى أسبوعين. إذا كان من المستحيل إلغاء النترات تمامًا خلال هذه الفترة ، فيمكن استبدال الدواء المعتاد بـ Corinfar أو Sidnopharm (Corvaton).

التفاعل مع الأدوية الأخرى

يمكن أن يؤدي تناول النترات العضوية مع بعض الأدوية إلى حدوث انخفاض ضغط دم شرياني أكثر وضوحًا. تشمل هذه الأدوية:

عند تناول النترات مع بعض الأدوية ، قد تنخفض خصائص توسع الأوعية. تشمل هذه الأموال:

• الهستامين.
• أنجيوتنسين.
• الكرباكول.
• فينيليفرين.
• نوربليفرين.
• الأتروبين ومضادات الكولين M الأخرى ؛
• منشطات الجهاز العصبي المركزي.
• الستيرويدات القشرية السكرية.

يمكن أن يؤدي التناول المشترك للفينوباربيتال والدواء المحتوي على النترات للإعطاء عن طريق الفم إلى انخفاض كبير في التوافر البيولوجي للأخير وتقليل فعاليته.

أي طبيب يجب الاتصال به

يمكن أن يؤدي التناول الذاتي للنترات دون استشارة الطبيب إلى تدهور حالة المريض ، وانخفاض في ضغط الدم ، ونوبة من الجلوكوما ، وعواقب سلبية أخرى. هذا هو السبب في أن تناول النترات يجب أن يتم فقط حسب التوجيهات وتحت إشراف معالج أو طبيب قلب.

ساعد الأطفال

معلومات مفيدة

اتصل بالخبراء

خدمة المواعيد الهاتفية للأطباء في موسكو:

يتم توفير المعلومات لأغراض إعلامية. لا تداوي نفسك. عند ظهور أول بادرة للمرض ، استشر الطبيب.

عنوان التحرير: موسكو ، شارع فرونزينسكايا الثالث ، 26