حقن ماكروبين. يعد تعليق Macropen من أكثر خيارات المضادات الحيوية أمانًا للأطفال: تعليمات للاستخدام والتكلفة وتوصيات للآباء. طريقة الاستخدام ، تعليمات خاصة

"ماكروبين" مضاد حيوي من عدد من الماكروليدات ، والذي يستخدم على نطاق واسع في الممارسة السريرية لعلاج الالتهابات البكتيرية لأعضاء الأنف والأذن والحنجرة والجهاز التنفسي لدى الأطفال. يحتوي على أسيتات ميديكاميسين.

الميزة الكبيرة لـ "Macropen" هي نظام جرعات مناسب للأطفال ، والذي يسمح لك بتناول الكمية المطلوبة من الدواء ، اعتمادًا على عمر الطفل.

أيضا ، هذا المضاد الحيوي لديه معدل منخفض لمقاومة المضادات الحيوية بين النباتات البكتيرية.

كما أن له أيضًا نسبة منخفضة من الآثار الجانبية (حتى عند مقارنته بالبنسلين). كل هذه العوامل تؤثر على حقيقة أن "ماكروبين" للأطفال كثيرا ما يستخدم ويصف من قبل العديد من أطباء الأطفال.

السمات الدوائية للدواء

يتميز Midecamycin بجميع ميزات المضادات الحيوية لماكرولايد. وهي متوفرة فقط في شكل شفوي. في هذه الحالة ، يتم امتصاص جزيئات الدواء بالكامل تقريبًا في الأمعاء. Midecamycin هو مقدمة للعامل النشط. هذا يعني أنه لكي ينتقل الدواء إلى الشكل النشط ، يجب أن يمر أولاً بمرحلة التمثيل الغذائي في الجسم.

آلية عمل "ماكروبين" هي قدرته على تثبيط الوحدة الفرعية S50 من ريبوسوم الخلايا البكتيرية. هذا يؤدي إلى قمع تخليق البروتين بواسطة الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض ، مما يقوض عملية التمثيل الغذائي والقدرة على التكاثر.

في الوقت نفسه ، تنخفض مقاومة البكتيريا لعمل آليات المناعة الوقائية في الجسم. يؤدي الجمع بين هذه الآليات إلى انخفاض نشاط العمليات الالتهابية والقضاء على مسببات الأمراض من الجسم. هذا التأثير في علم الأدوية يسمى جراثيم.

تتمثل السمات الفريدة للماكروليدات في وجودها طويل الأمد في الجسم بتركيزات علاجية.

أظهرت العديد من الدراسات أن لديهم القدرة على التراكم في أنسجة الجسم (خاصة في ظهارة الجهاز التنفسي عند مصدر الالتهاب). أيضًا ، تنتقل جزيئات المضادات الحيوية إلى خلايا الجهاز المناعي ، حيث يتم نقلها إلى بؤرة العملية المرضية في الجسم.

بعد تناول الدواء ، قد يتجاوز تركيز midecamycin في الأنسجة كمية العامل المضاد للبكتيريا في الدم بمقدار 20-30 مرة. في هذه الحالة ، يستمر تأثير الدواء لمدة 72 ساعة بعد وقت إدارته ، مما يسمح بتقليل مدة العلاج.

تفرز أقراص ماكروبين من الجسم بشكل رئيسي عن طريق الكبد ، حيث يتم تحويلها إلى مستقلبات غير نشطة وإفرازها إلى الصفراء. تمر نسبة صغيرة من midecamycin عبر الكلى إلى البول.

"ماكروبين" فعال ضد مسببات الأمراض التي تسبب الغالبية العظمى من الأمراض البكتيرية للجهاز التنفسي - العقديات ، المكورات العنقودية ، الليستيريا ، المتفطرات ، الوتدية ، المطثيات ، الموراكسيلا ، النيسرية ، الهليكوباكتيريا والبكتيريا.

قواعد وصف العوامل المضادة للبكتيريا

يحتوي Macropen على مضاد حيوي ، مثل الأدوية الأخرى المضادة للبكتيريا ، له تأثير نظامي على جسم المريض. لذلك ، يجب استخدامه فقط عند وصفه من قبل طبيب مؤهل.

لا يمكن أن يؤدي التناول الذاتي للمضاد الحيوي إلى إعطاء التأثير الإيجابي المتوقع فحسب ، بل يؤدي أيضًا إلى ظهور آثار جانبية.

بالإضافة إلى ذلك ، هناك عدد من الشروط التي يُحظر فيها تمامًا استخدام العقاقير من عدد من الماكروليدات.

من الضروري أيضًا التأكد من إصابة الطفل بعدوى بكتيرية قبل وصف ماكروبين. في كثير من الأحيان ، يتم استخدام العوامل المضادة للبكتيريا عن طريق الخطأ في الأمراض الفيروسية أو الفطرية ، ومن ثم تكون غير فعالة.

لذلك ، من الضروري أولاً إجراء مقابلة شاملة مع الوالدين وفحص جسدي للطفل. بالإضافة إلى ذلك ، يتم تحديد الاختبارات التالية:

• تعداد الدم الكامل (مع علم الأمراض البكتيرية - زيادة عدد الكريات البيضاء ، العدلات ، زيادة في عدد الأشكال الشابة من الخلايا ومعدل ترسيب كريات الدم الحمراء ، يمكن زيادة عدد الكريات البيضاء) ؛
• تحليل البول العام
• اختبار الدم البيوكيميائي (ظهور بروتينات الالتهاب) ؛
• الفحص بالأشعة السينية لأعضاء تجويف الصدر والجمجمة (في حالة الاشتباه في التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي) والتصوير المقطعي.

الدراسة الرئيسية لتحديد سبب العملية المرضية هي دراسة جرثومية. لتنفيذه ، من الضروري تناول البلغم أو السائل الجنبي أو الدم أو مسحة من الجدار الخلفي للبلعوم الأنفي.

يسمح لك بتحديد الكائنات الحية الدقيقة التي تسببت في المرض بشكل موثوق ، بالإضافة إلى عمل الأدوية التي تكون حساسة. طريقة البحث هذه هي المعيار الذهبي للتشخيص.

عيبه الوحيد هو حقيقة أن نتائج التحليل البكتريولوجي لا تصل إلى الطبيب إلا لمدة 3-4 أيام. لذلك ، يجب أن يكون العلاج الأولي للعلاج بالمضادات الحيوية تجريبيًا ويستند إلى توصيات أطباء الأطفال المحليين والأوروبيين.

كيف تعالج بشكل صحيح بالمضادات الحيوية

يجب تناول الأدوية المضادة للبكتيريا بانتظام دون ثغرات لتكوين جرعة علاجية في الجسم.

إذا فاتك موعد ، فلا داعي للذعر. يكفي تناول الجرعة الفائتة من "ماكروبين" في أسرع وقت ممكن ، ثم متابعة العلاج كالمعتاد.

في حالة حدوث آثار جانبية ، يجب عليك إبلاغ طبيبك بها. معظمها ليست خطيرة للغاية (صداع ، إسهال ، شعور بالثقل في البطن) ، حيث يمكنك مواصلة العلاج. لكن القرار في هذا يجب أن يتخذ من قبل الطبيب المعالج فقط.

يتم تقييم فعالية العلاج بعد 2-3 أيام من البدء. لهذا الغرض ، يتم إجراء تحليلات متكررة. إذا كانت هناك ديناميات جيدة لنتائجهم ، وكذلك الصورة السريرية للمرض ، يستمر العلاج.

إذا لم يكن هناك تأثير ، فمن الضروري تغيير الدواء المضاد للبكتيريا ، بناءً على نتائج الدراسة البكتريولوجية.

موانع لاستقبال "ماكروبين"

لا يمكن وصف "Macropen" إذا كان الطفل لديه الشروط التالية:

• ردود الفعل التحسسية في الماضي عند استخدام المضادات الحيوية ماكرولايد ؛
• أمراض الكبد المزمنة أو الحادة المصحوبة بخلل في الأعضاء ؛
• الفشل الكلوي الحاد أو المزمن.
• إذا كان هناك دليل على وجود عامل ممرض غير حساس لعمل هذا المضاد الحيوي ؛
• اضطراب توصيل القلب الخلقي (خطر تسرع القلب المتبادل).

بحذر ، من الضروري استخدام عقار "Macropen" في الأشهر الأولى من حياة الطفل ، حيث لا توجد معلومات كافية حول سلامة تركيبة الدواء خلال هذه الفترة.

الآثار الجانبية للدواء

تعد مستحضرات الماكروليد من أكثر العوامل المضادة للبكتيريا أمانًا.

ولكن نظرًا لأن تركيبة "Macropen" لها تأثير نظامي ، فإن الآثار الجانبية تتطور أحيانًا عند تناولها.

من بينها ما يلي الأكثر شيوعًا:

• الاضطرابات الوظيفية في الجهاز الهضمي (الشعور بثقل في البطن ، والغثيان ، والقيء ، والإسهال ، وانتفاخ البطن) ؛
• تفاعلات فرط الحساسية (طفح تحسسي ، احمرار في الجلد مع حكة شديدة ، صدمة تأقية ، وذمة وعائية) ؛
• التهاب القولون الغشائي الكاذب متفاوتة الشدة ؛
• إضافة العدوى.
• زيادة عابرة في إنزيمات الكبد.
• اليرقان (إذا كان الطفل يعاني من اضطرابات خلقية في استقلاب البيليروبين) ؛
• ضعف عام و / أو صداع.

مؤشرات لأخذ "ماكروفوم"

يمكن أن يشرب "ماكروبين" مع الأمراض البكتيرية للجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي والجهاز الهضمي:

غالبًا ما يتم وصف "ماكروبين" في الحالات التي يكون فيها المريض يعاني من فرط الحساسية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام ، وكذلك عندما تكون البنسلينات المحمية غير فعالة.

مبادئ استخدام "Macrofoam"

"ماكروبين" متاح للأطفال على شكل أقراص 400 مجم ومسحوق لتحضير معلق بملعقة خاصة للجرعة الدقيقة للدواء. عادة ما يتم منحها ميزة عندما يكون عمر الطفل أقل من 8 سنوات.

عند تحديد الجرعة اليومية من الدواء ، من الضروري الشروع في حساب 50 مجم لكل 1 كجم. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه بعد تحضير الشراب (الذي يجب إضافة 100 مل من الماء له) ، يحتوي 1 مل على 35 ملغ من midecamycin.

بالنسبة للأطفال الذين يزيد وزنهم عن 30 كجم ، من الضروري تناول حبة واحدة (400 مجم) 3 مرات في اليوم. مدة علاج التهابات الجهاز التنفسي هي 3-7 أيام. مع أمراض الجهاز البولي التناسلي والأمعاء ، يمكن أن تصل مدة تناول "ماكروبين" إلى 7-14 يومًا.

يمكن اعتبار مضاد حيوي من مجموعة الماكروليدات ، macropenes (العنصر النشط هو midecamycin) دواءً جديدًا نسبيًا: خبرة استخدامه حوالي عقدين. ليس سراً أنه في السنوات الأخيرة خضعت الفلورا البكتيرية لجسم الإنسان لتغييرات كبيرة ، حيث تكيفت مع معظم العوامل المعروفة المضادة للميكروبات. حتى الآن ، لا يزال الرغوة الكبيرة دواء فعالًا مضادًا للبكتيريا يستخدم بفعالية في علاج التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي ولديه درجة عالية من الأمان. تدين الرغوة الكبيرة بشعبيتها بين المتخصصين في الأمراض المعدية إلى انخفاض مقاومة البكتيريا لتأثيراتها - حوالي 2 ٪ مقارنة مع الماكروليدات الأخرى. تحت فعاليته تلخصت قاعدة أدلة قوية في شكل 17 دراسة سريرية كبيرة. على عكس البنسلين والسيفالوسبورين ، يظهر عدد من الكائنات الحية الدقيقة غير النمطية أيضًا حساسية تجاه الماكروفوم. الميزة الواضحة لـ macrofoam هي إمكانية استخدامه في ممارسة طب الأطفال تقريبًا منذ الأيام الأولى من حياة الطفل ، والذي سيكون هو نفسه على استعداد لتناول هذا الدواء في شكل معلق ، لأن. يحتوي على عوامل منكهة.

Mycoplasma spp. ، Legionella spp. ، Ureaplasma urealyticum ؛ الكائنات الدقيقة موجبة الجرام Staphylococcus spp. ، Streptococcus spp. ، Corynebacterium diphtheriae ، Clostridium spp. ، Listeria monocytogenes ، عدد من الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام Moraxella catarrhalis ، Neisseria spp. ، Helicobacter spp. ، Bordetobacter spp. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الرغوة الكبيرة نسبيًا وبشكل كامل في الجهاز الهضمي: يتم الوصول إلى أقصى تركيز في الدم بعد 1-2 ساعة من لحظة الإعطاء ويستمر لمدة 6 ساعات.

يحتوي Macrofoam على شكلين تحرير: أقراص وحبيبات لتحضير معلق للإعطاء عن طريق الفم. البالغون والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 30 كجم يأخذون رغوة كبيرة 400 مجم ثلاث مرات في اليوم بجرعة يومية قصوى تبلغ 1600 مجم. بالنسبة للأطفال الذين يصل وزنهم إلى 30 كجم ، يتم حساب الجرعة اليومية على أساس 20-40 مجم لكل 1 كجم ، ويتم تناولها ثلاث مرات. يتم إعطاء مخطط وصف الدواء في شكل معلق (50 مجم / كجم لجرعتين في اليوم) في نشرة الدواء على شكل جدول. يتم تحضير المعلق بكل بساطة: أضف 100 مل من الماء المقطر أو المغلي مسبقًا إلى زجاجة بها حبيبات ماكروفوم ورجها جيدًا.

مدة العلاج بالمضادات الحيوية من أسبوع إلى أسبوعين. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الاستخدام المطول لأي مضاد حيوي محفوف بنمو البكتيريا المقاومة له وانتهاك البكتيريا الطبيعية للجسم.

علم العقاقير

مضاد حيوي ماكرولايد. يمنع تخليق البروتين في الخلايا البكتيرية. يرتبط بشكل عكسي بالوحدة الفرعية 50S للغشاء الريباسي البكتيري. في الجرعات المنخفضة ، يكون للدواء تأثير جراثيم ، وفي الجرعات العالية يكون مبيد للجراثيم.

فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة داخل الخلايا: Mycoplasma spp. ، Chlamydia spp. ، Legionella spp. ، Ureaplasma urealyticum ؛ البكتيريا موجبة الجرام: Streptococcus spp. ، Staphylococcus spp. ، Corynebacterium diphtheriae ، Listeria monocytogenes ، Clostridium spp. ؛ البكتيريا سالبة الجرام: النيسرية ، الموراكسيلا النزلية ، البورديتيلا السعال الديكي ، بكتيريا هيليكوباكتر ، العطيفة ، بكتيرويدس.

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص midecamycin بسرعة وبشكل كامل إلى حد ما من الجهاز الهضمي.

مصل Cmax من midecamycin و midecamycin acetate 0.5-2.5 ميكروغرام / لتر و 1.31-3.3 ميكروغرام / لتر ، على التوالي ، ويتم تحقيقها بعد 1-2 ساعة من الابتلاع.

توزيع

يتم إنشاء تركيزات عالية من midecamycin و midecamycin acetate في الأعضاء الداخلية (خاصة في أنسجة الرئتين والغدد النكفية وتحت الفك السفلي) والجلد. يتم الحفاظ على MIC لمدة 6 ساعات.

يرتبط Midecamycin بالبروتينات بنسبة 47٪ ، ومستقلباته - بنسبة 3-29٪.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب Midecamycin في الكبد بتكوين مستقلبين لهما نشاط مضاد للميكروبات.

تربية

T 1/2 حوالي ساعة واحدة ، ويتم إفراز Midecamycin في الصفراء وبدرجة أقل (حوالي 5٪) في البول.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

مع تليف الكبد ، تزداد تركيزات البلازما ، AUC و T 1/2 بشكل ملحوظ.

نموذج الافراج

أقراص ، مطلية بالفيلم ، بيضاء ، مستديرة ، محدبة قليلاً من الجانبين ، ذات حواف مشطوفة وشق من جانب واحد ؛ عند الاستراحة - كتلة بيضاء بسطح خشن.

سواغ: بوليكريلين البوتاسيوم ، ستيرات المغنيسيوم ، التلك ، السليلوز الجريزوفولفين.

تكوين القشرة: كوبوليمر حمض الميثاكريليك ، ماكروغول ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، التلك.

8 قطع - بثور (2) - عبوات من الورق المقوى.

الجرعة

يجب تناول الدواء قبل وجبات الطعام.

البالغين والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 30 كجم Macropen ® يعين 400 مجم (1 علامة تبويب) 3 مرات / يوم. الجرعة اليومية القصوى للبالغين 1.6 جرام.

بالنسبة للأطفال الذين يقل وزنهم عن 30 كجم ، تكون الجرعة اليومية 20-40 مجم / كجم من وزن الجسم في 3 جرعات أو 50 مجم / كجم من وزن الجسم في جرعتين ، وللعدوى الشديدة - 50 مجم / كجم من وزن الجسم في 3 جرعات .

يتم عرض مخطط إدارة Macropen في شكل تعليق للأطفال (جرعة يومية تبلغ 50 مجم / كجم من وزن الجسم في جرعتين مقسمتين) في الجدول.

مدة العلاج من 7 إلى 14 يومًا ، في علاج التهابات المتدثرة - 14 يومًا.

للوقاية من الدفتيريا ، يوصف الدواء بجرعة 50 مجم / كجم / يوم ، مقسمة على جرعتين ، لمدة 7 أيام. يوصى بإجراء فحص جرثومي للرقابة بعد نهاية العلاج.

من أجل منع السعال الديكي ، يوصف الدواء بجرعة 50 مجم / كجم / يوم لمدة 7-14 يومًا في أول 14 يومًا من لحظة الاتصال.

لتحضير المعلق ، أضف 100 مل من الماء المغلي أو المقطر لمحتويات القارورة ورجها جيدًا. يوصى بهز التعليق المحضر قبل الاستخدام.

جرعة مفرطة

لا توجد تقارير عن حالات تسمم خطير ناتج عن تناول عقار Macropen ®.

الأعراض: الغثيان والقيء.

العلاج: علاج الأعراض.

التفاعل

مع الاستخدام المتزامن لـ Macropen مع قلويدات الإرغوت ، كاربامازيبين ، ينخفض ​​التمثيل الغذائي في الكبد ويزيد التركيز في المصل. لذلك ، عند وصف هذه الأدوية في نفس الوقت ، يجب توخي الحذر.

مع الاستخدام المتزامن لـ Macropen مع السيكلوسبورين ، مضادات التخثر (الوارفارين) ، يتباطأ إفراز الأخير.

لا يؤثر Macropen ® على معاملات الحرائك الدوائية للثيوفيلين.

آثار جانبية

من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، التهاب الفم ، الغثيان ، القيء ، الإسهال ، الشعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية واليرقان. في بعض الحالات ، الإسهال الشديد والممتد ، والذي قد يشير إلى تطور التهاب القولون الغشائي الكاذب.

ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، شرى ، حكة ، فرط الحمضات ، تشنج قصبي.

أخرى: ضعف.

دواعي الإستعمال

الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للدواء:

• التهابات الجهاز التنفسي: التهاب اللوزتين والبلعوم ، التهاب الأذن الوسطى الحاد ، التهاب الجيوب الأنفية ، تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن ، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (بما في ذلك تلك التي تسببها مسببات الأمراض غير النمطية Mycoplasma spp. ، Chlamydia spp. ، Legionella spp. and Ureaplasma urealyticum) ؛
• التهابات المسالك البولية التي تسببها Mycoplasma spp. ، Chlamydia spp. ، Legionella spp. و Ureaplasma urealyticum.
• التهابات الجلد والأنسجة تحت الجلد.
• علاج التهاب الأمعاء الناجم عن العطيفة ؛
• العلاج والوقاية من الدفتيريا والسعال الديكي.

موانع

• فشل كبدي حاد
• سن الأطفال حتى 3 سنوات (للأجهزة اللوحية) ؛
• فرط الحساسية لماديكاميسين / ميديكاميسين أسيتات ومكونات أخرى للدواء.

بحذر ، يجب وصف الدواء أثناء الحمل وأثناء الرضاعة وأيضًا إذا كان هناك تاريخ من الحساسية لأخذ حمض أسيتيل الساليسيليك.

ميزات التطبيق

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لا يمكن استخدام Macropen أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

يفرز Midecamycin في حليب الثدي. عند استخدام ماكروبين أثناء الرضاعة ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

الدواء هو بطلان للاستخدام في الفشل الكبدي الحاد.

استخدم في الأطفال

موانع الاستعمال: الأطفال دون سن 3 سنوات (للأقراص).

تعليمات خاصة

كما هو الحال مع استخدام أي عقاقير أخرى مضادة للميكروبات ، من الممكن زيادة نمو البكتيريا المقاومة أثناء العلاج طويل الأمد باستخدام ماكروبين. قد يشير الإسهال المطول إلى تطور التهاب القولون الغشائي الكاذب.

مع العلاج المطول ، يجب مراقبة نشاط إنزيمات الكبد ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.

إذا كان هناك تاريخ من رد الفعل التحسسي لأخذ حمض أسيتيل الساليسيليك ، فإن صبغة الآزو E110 (صبغة غروب الشمس الصفراء) يمكن أن تسبب رد فعل تحسسي يصل إلى تشنج القصبات.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

لم يتم الإبلاغ عن تأثير Macropen على سرعة التفاعلات النفسية الحركية والقدرة على قيادة السيارة والآليات الأخرى.

من خلال نشر التعليمات الخاصة بالمضاد الحيوي Macropen لماكرولايد ، تحذر إدارة مكتب تمثيل الصيدلية على الإنترنت من نية تفسيره كدليل للعلاج الذاتي. فقط الطبيب ، حتى لو كان لديه فقط 12 دقيقة سيئة السمعة مخصصة للفحص في عيادة المدينة ، هو القادر على حماية المريض من العواقب السلبية للاستخدام غير السليم لماكروبين ، والذي يكون ثمنه هو صحته.

تعليمات

للاستخدام الطبي للعقار

ماكروفوم

ماكروبين

رقم التسجيل:

الاسم التجاري (الملكية):ماكروبين®

الاسم الدولي (غير مسجل الملكية): ميديكاميسين

أشكال الجرعات:

أقراص مغلفة: حبيبات معلق للإعطاء عن طريق الفم.

مُجَمَّع

1 قرص مغلف ،يحتوي على:

المادة الفعالة:ميديكاميسين 421 مجم * (يقابل 400 مجم ميديكاميسين مع نشاط 1000 ميكروجرام / مجم).

سواغ:بوليكريلين البوتاسيوم ، ستيرات المغنيسيوم ، التلك ، السليلوز الجريزوفولفين.

الصدف:كوبوليمر حمض الميثاكريليك ، ماكروغول ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، التلك.

1 غرام من الحبيبات يحتوي على:

المادة الفعالة:ميدكاميسين أسيتات 200 مجم (ما يعادل 175 مجم أسيتات ميدكاميسين في 5 مل معلق).

سواغ:ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ، حامض الستريك ، فوسفات هيدروجين الصوديوم ، لا مائي ، نكهة الموز ، مسحوق ، غروب الشمس الأصفر FCF ، E110 ، هيدروكسي بروبيل ، مزيل رغوة السيليكون ، سكريات الصوديوم ، مانيتول.

* محسوب من محتوى ميديكاميسين (950 ميكروجرام / مجم)

وصف

أجهزة لوحية:أقراص مستديرة ومحدبة قليلاً ذات حواف مشطوفة وشق من جانب واحد ، مغلفة بفيلم أبيض.

منظر الكسر: كتلة بيضاء بسطح خشن.

حبيبات لتحضير المعلق الفموي:حبيبات برتقالية صغيرة بنكهة موز خفيفة بدون شوائب ظاهرة.

معلق مائي محضر في 100 مل من الماء لونه برتقالي مع رائحة موز خفيفة.

مجموعة العلاج الدوائي:

مضاد حيوي - ماكروليد

الرمزATX: J01FA03

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية . Macropen هو مضاد حيوي لماكرولايد يثبط تخليق البروتينات في الخلايا البكتيرية ، وله تأثير جراثيم بجرعات منخفضة ، وفي الجرعات الكبيرة يكون مبيد للجراثيم. يرتبط بشكل عكسي بالوحدة الفرعية 50S للغشاء الريباسي البكتيري. إنه فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة داخل الخلايا: Mycoplasma spp. ، Chlamydia spp. ، Legionella spp. ، Ureaplasma urealyticunr ،البكتيريا موجبة الجرام: Stretococcus spp. ، Staphylococcus spp. ، Corynebacterium diphtheriae ، Listeria monocytogenes ، Clostridium spp.. وبعض البكتيريا سالبة الجرام: Neisseria spp. ، Moraxollin catarrhalis ، Bordeteila سعال ديكي ، Helicobacter spp. ، Campylobacter spp. ، Bacteroides spp..

الدوائية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص npenapai بسرعة وبشكل كامل إلى حد ما من الجهاز الهضمي (GIT).

الحد الأقصى لتركيزات midecamycin و midecamycin acetate في مصل الدم هو 0.5-2.5 ميكروغرام / لتر و 1.31-3.3 ميكروغرام / لتر ، على التوالي ، ويتم تحقيقها بعد 1-2 ساعة من الابتلاع. يتم إنشاء تركيزات عالية من midecamycin و midecamycin acetate في الأعضاء الداخلية (خاصة في أنسجة الرئتين والغدد النكفية وتحت الفك السفلي) والجلد. يستمر الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) لمدة 6 ساعات ونصف العمر حوالي ساعة واحدة. التواصل مع بروتينات 47٪ من midecamycin و3-29٪ من المستقلبات.

يتم استقلاب الدواء في الكبد لتكوين مستقلبين نشطين لهما نشاط مضاد للميكروبات. تفرز مع الصفراء وبدرجة أقل (حوالي 5٪) عن طريق الكلى.

مع تليف الكبد: تزداد تركيزات البلازما والمنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز والعمر النصفي زيادة كبيرة.

دواعي الإستعمال

الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للدواء:

• التهابات الجهاز التنفسي ، بما في ذلك تلك التي تسببها مسببات الأمراض غير النمطية (الميكوبلازما ، الليجيونيلا ، الكلاميديا ​​والميورة البولي): التهاب اللوزتين والبلعوم ، التهاب الأذن الوسطى الحاد ، التهاب الجيوب الأنفية ، تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن ، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ؛
• التهابات المسالك البولية التي تسببها مسببات الأمراض: الميكوبلازما ، الليجيونيلا ، الكلاميديا ​​والميورة اليوريا ؛
• التهابات الجلد والأنسجة تحت الجلد.
• لعلاج التهاب الأمعاء الناجم عن بكتيريا من جنس العطيفة ،
• العلاج والوقاية من الدفتيريا والسعال الديكي.

موانع

• فرط الحساسية لماديكاميسين / ميديكاميسين أسيتات وأي مكونات أخرى للدواء ؛
• فشل كبدي حاد
• سن الأطفال حتى 3 سنوات (للأجهزة اللوحية).

بحرص: الحمل والرضاعة ، وجود رد فعل تحسسي لحمض أسيتيل الساليسيليك.

الحمل والرضاعة

يشار إلى استخدام الدواء أثناء الحمل فقط في الحالات التي تفوق فيها الفوائد المحتملة للأم المخاطر على الجنين. يجب على الأمهات المرضعات التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بماكروبين ، حيث يتم إفراز الدواء في حليب الثدي.

الجرعة وطريقة الاستعمال

في الداخل ، يجب تناوله قبل وجبات الطعام.

البالغون والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 30 كجم: 1 قرص 400 مجم 3 مرات في اليوم. الجرعة اليومية القصوى من midecamycin للبالغين هي 1600 مجم.

الأطفال الذين يقل وزنهم عن 30 كجم:الجرعة اليومية من midecamycin هي 20-40 مجم / كجم من وزن الجسم ، مقسمة إلى 3 جرعات ، أو 50 مجم / كجم من وزن الجسم ، مقسمة إلى جرعتين.

الجرعة اليومية من midecamycin للعدوى الشديدة هي 50 مجم / كجم من وزن الجسم ، مقسمة إلى ثلاث جرعات. مخطط التعيين للأطفال (جرعة يومية 50 مجم / كجم من وزن الجسم بجرعتين):

عادة ما تكون مدة العلاج من 7 إلى 14 يومًا.

يتم علاج عدوى المتدثرة لمدة 14 يومًا. للوقاية من الدفتيريا: يوصى باستخدام دواء ميديكاميسين بجرعة 50 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين لمدة 7 أيام. يوصى بإجراء فحص جرثومي للرقابة بعد نهاية العلاج. من أجل منع السعال الديكي ، يوصى باستخدام دواء ميديكاميسين بجرعة 50 مجم / كجم / يوم لمدة 7-14 يومًا في أول 14 يومًا من لحظة الاتصال.

تحضير المعلق:

أضف 100 مل من الماء (مسلوق أو مقطر) لمحتويات القنينة ورجها جيداً.

هزة قبل الاستخدام!

آثار جانبية

من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، التهاب الفم ، الغثيان ، القيء والإسهال ، الشعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، زيادة نشاط ناقلة أمين "الكبد" وفرط بيليروبين الدم ، اليرقان.

في حالات نادرة ، قد يحدث إسهال شديد وطويل الأمد ، مما قد يشير إلى تطور التهاب القولون الغشائي الكاذب.

ردود الفعل التحسسية:طفح جلدي ، شرى ، حكة ، فرط الحمضات ، تشنج قصبي.

آخر:ضعف.

جرعة مفرطة

لا توجد تقارير عن حالات جرعة زائدة خطيرة بسبب ماكروبين.

الأعراض المحتملة:الغثيان والقيء.

علاج او معاملة:مصحوب بأعراض.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

عندما تؤخذ في وقت واحد قلويدات الإرغوت أو كاربامازيبينمع Macropon ، ينخفض ​​التمثيل الغذائي في الكبد ويزيد تركيز المصل. لذلك يجب توخي الحذر عند تناول هذه الأدوية في نفس الوقت.

لا يؤثر على معاملات الحرائك الدوائية للثيوفيلين.

مع الاستخدام المتزامن لماكروفوم مع حلزون السيكلوسبورين أو أنتيكوش ()يتم إبطاء إزالة هذا الأخير.

تعليمات خاصة

مع العلاج طويل الأمد ، يجب مراقبة نشاط إنزيمات الكبد ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. كما هو الحال مع أي عامل مضاد للميكروبات ، قد يؤدي العلاج طويل الأمد إلى زيادة نمو البكتيريا المقاومة. قد يشير الإسهال المطول إلى تطور التهاب القولون الغشائي الكاذب. يمكن أن يسبب المانيتول الموجود في Macropen (حبيبات المعلق عن طريق الفم) الإسهال.

إذا كان هناك رد فعل تحسسي ، فإن صبغة الآزو E 110 (صبغة غروب الشمس الصفراء ، E110) يمكن أن تسبب رد فعل تحسسي يصل إلى تشنج قصبي.

التأثير على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات الأخرى

لم تكن هناك تقارير عن تأثير Macropen على ردود الفعل النفسية الفسيولوجية والقدرة على قيادة السيارة والآليات الأخرى.

نموذج الافراج

اقراص مغلفة 400 ملغ. 8 أقراص في نفطة. 2 بثور في عبوة من الورق المقوى مع تعليمات للاستخدام.

Midecamycin acetate (midecamycin)

تكوين وشكل الافراج عن المخدرات

حبيبات للتعليق عن طريق الفم صغير ، برتقالي اللون ، برائحة موز خفيفة ، بدون شوائب مرئية ؛ المعلق المائي المحضر لونه برتقالي ، مع رائحة خفيفة من الموز.

سواغ: ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ، حامض الستريك ، فوسفات هيدروجين الصوديوم اللامائي ، نكهة الموز ، مسحوق ، غروب الشمس الأصفر FCF (E110) ، هيدروكسي بنزوات ، مزيل رغوة السيليكون ، سكريات الصوديوم ،.

20 جرام - عبوات زجاجية داكنة (1) كاملة مع ملعقة جرعات - عبوات من الورق المقوى.

التأثير الدوائي

مضاد حيوي ماكرولايد. ترتبط آلية العمل بتثبيط تخليق البروتين في الخلايا البكتيرية. في الجرعات المنخفضة يكون له تأثير جراثيم ، وفي الجرعات العالية يكون مبيد للجراثيم.

فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام: Staphylococcus spp. ، Streptococcus spp. ، Corynebacterium diphtheriae ؛ البكتيريا سالبة الجرام: Listeria monocytogenes ، Neisseria gonorrhoeae ، Neisseria meningitidis ، Bordetella الشاهوق ، بعض سلالات المستدمية النزلية ، Legionella pneumophila ؛ البكتيريا اللاهوائية: Clostridium spp.

فعال ضد Mycoplasma pneumoniae ، Erysipelothrix spp. ، Ureaplasma urealyticum ، Chlamydia (بما في ذلك Chlamydia trachomatis) ، Mycoplasma hominis.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل إلى حد ما من الجهاز الهضمي. تتشكل التركيزات التي تزيد عن تلك الموجودة في المصل في الأعضاء الداخلية (خاصة في الرئتين والغدد النكفية وتحت الفك السفلي) والجلد بعد 1-2 ساعة ، وعند التركيز العلاجي في الدم والأنسجة ، تبقى لمدة 6 ساعات. في الكبد مع تكوين مستقلبين نشطين دوائيا. يفرز بشكل رئيسي مع الصفراء ، جزء صغير - عن طريق الكلى (<5%).

دواعي الإستعمال

الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة لماديكاميسين (خاصة إذا كانت هناك موانع لاستخدام المضادات الحيوية من البنسلين) ، بما في ذلك. أمراض الجهاز التنفسي العلوي والسفلي ، تجويف الفم ، الجلد والأنسجة الرخوة ، المسالك البولية ، الحمى القرمزية ، الحمرة ، الدفتيريا ، السعال الديكي.

موانع

الجرعة

الفرد. داخل البالغين - بمعدل 400 مجم 3 مرات / يوم ؛ الجرعة اليومية القصوى- 1.6 جم ؛ الأطفال: 30-50 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين. في حالات العدوى الشديدة ، يمكن زيادة وتيرة الإعطاء حتى 3 مرات في اليوم. مدة العلاج 7-14 يوم.

آثار جانبية

نادرًا:فقدان الشهية ، شعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، غثيان ، قيء ، إسهال ، زيادة عابرة في نشاط ترانس أميناز الكبد وتركيز البيليروبين في الدم (في المرضى المهيئين).

تفاعل دوائي

مع الاستخدام المتزامن مع الوارفارين - ينخفض ​​إفرازها ؛ مع قلويدات الإرغوت ، كاربامازيبين - تنخفض شدة التمثيل الغذائي في الكبد.

تعليمات خاصة

الدوائية

مص

يمتص الميديكاميسين بسرعة وبصورة جيدة نسبيًا ويصل إلى أعلى مستوياته في المصل خلال ساعة إلى ساعتين ، تتراوح من 0.5 ميكروغرام / مل إلى 2.5 ميكروغرام / مل. يقلل تناول الطعام بشكل طفيف من التركيزات القصوى ، خاصة عند الأطفال (من 4 إلى 16 عامًا). لذلك يوصى بتناول ميديكاميسين قبل الوجبات.

توزيع

يخترق Midecamycin الأنسجة جيدًا ، حيث يصل تركيزه إلى أكثر من 100 ٪ منه في الدم. تم العثور على تركيزات عالية في إفرازات الشعب الهوائية والجلد.

التمثيل الغذائي والإفراز

يتم استقلاب Midecamycin بشكل أساسي إلى مستقلبات نشطة في الكبد. يفرز بشكل رئيسي في الصفراء ، وحوالي 5٪ فقط في البول.

يمكن ملاحظة زيادة كبيرة في التركيزات القصوى في المصل والمنطقة الواقعة تحت المنحنى ونصف العمر في مرضى تليف الكبد.

الديناميكا الدوائية

آلية العمل

يمنع Midecamycin تخليق البروتين المعتمد على الحمض النووي الريبي في مرحلة استطالة سلسلة البروتين. يرتبط Midecamycin بشكل عكسي بالمجموعة الفرعية 50S ويمنع انتقال الببتيد و / أو تفاعل الانتقال. بسبب التركيب المختلف للريبوسومات ، لا يحدث التواصل مع ريبوسومات الخلية حقيقية النواة ؛ لذلك ، فإن سمية الماكروليدات للخلايا البشرية منخفضة.

مثل المضادات الحيوية الأخرى من الماكروليد ، فإن midecamycin مضاد للجراثيم في المقام الأول ، ولكن يمكن أيضًا أن يكون مبيدًا للجراثيم ، اعتمادًا على نوع البكتيريا ، وتركيز الدواء في موقع العمل ، وحجم اللقاح ، والمرحلة التناسلية للكائن الحي. يتم تقليل النشاط في المختبر في بيئة حمضية. إذا زادت قيمة الأس الهيدروجيني في وسط استزراع المكورات العنقودية الذهبية أو المكورات العقدية المقيحة من 7.2 إلى 8.0 ، فإن MIC (التركيز المثبط الأدنى) للميديكاميسين يكون أقل مرتين. إذا انخفض الرقم الهيدروجيني ، يتم عكس الوضع.

يتم تحقيق تركيزات عالية داخل الخلايا من الماكروليدات نتيجة للذوبان الجيد في الدهون. هذا مهم بشكل خاص في علاج الالتهابات التي تسببها الكائنات داخل الخلايا مثل الكلاميديا ​​والليجيونيلا والليستيريا. لقد ثبت أن Midecamycin يتراكم في الضامة السنخية البشرية. تتراكم الماكروليدات أيضًا في العدلات. في حين أن النسبة بين التركيزات خارج الخلية وداخل الخلايا هي من 1 إلى 10 للإريثروميسين ، فإنها تزيد عن 10 بالنسبة للماكروليدات الأحدث ، بما في ذلك midecamycin. قد يؤدي تراكم العدلات في موقع الإصابة إلى زيادة تركيز الماكروليدات في الأنسجة المصابة. أظهرت الدراسات في المختبر أن عقار ميديكاميسين يؤثر أيضًا على وظائف المناعة. وهكذا ، تم العثور على زيادة في الانجذاب الكيميائي أثناء العلاج مقارنة مع الاريثروميسين.

يبدو أن الميديكاميسين يحفز نشاط الخلايا القاتلة الطبيعية في الجسم الحي. تشير كل هذه الدراسات إلى أن عقار midecamycin يؤثر على الجهاز المناعي ، وهو ما قد يكون مهمًا لعمل المضادات الحيوية في الجسم الحي لمادة midecamycin.

عمل مضاد للجراثيم

Midecamycin هو مضاد حيوي واسع الطيف لماكرولايد له نشاط مشابه لنشاط الاريثروميسين. وهو فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام (المكورات العنقودية ، والمكورات العقدية ، والمكورات الرئوية ، والعصيات الجمرة ، والوتدية الخناقية ، والليستيريا monocytogenes) ، ضد بعض البكتيريا سالبة الجرام (البورديتيلا السعال الديكي ، العطيفة النيابة ، الموراكسيلا النزلية. spp. and Bacteroides spp.) والبكتيريا الأخرى مثل الميكوبلازما ، اليوريا ، الكلاميديا ​​والبكتيريا.

الحساسية الجرثومية في المختبر لماديكاميسين (MDM):

معايير تفسير MIC لماديكاميسين هي نفسها المستخدمة في الماكروليدات الأخرى ، وفقًا لمعايير NCCLS (اللجنة الوطنية لمعايير المختبرات السريرية). يتم تعريف البكتيريا على أنها حساسة إذا كانت MIC90 ≤ 2 ميكروغرام / مل ومقاومة إذا كانت MIC90 8 ميكروغرام / مل.

الفعالية المضادة للميكروبات من المستقلبات

تحتوي مستقلبات midecamycin على طيف مضاد للجراثيم مماثل لتلك الموجودة في midecamycin ، لكن تأثيرها أضعف إلى حد ما. أظهرت نتائج بعض الاختبارات التي أجريت على الحيوانات أن فعالية الميديكاميسين والميوكاميسين أفضل في الجسم الحي منها في المختبر. ويرجع ذلك جزئيًا إلى التركيزات العالية من المستقلبات النشطة في الأنسجة.

الاستدامة

تتطور مقاومة الماكروليد بسبب انخفاض نفاذية غشاء الخلية الخارجية (البكتيريا المعوية) ، وتعطيل الدواء (بكتريا S. aureus ، الإشريكية القولونية) والتغيير في موقع التأثير ، وهو الأمر الأكثر أهمية.

من الناحية الجغرافية ، فإن انتشار المقاومة البكتيرية للماكروليدات متغير بدرجة كبيرة. تتراوح مقاومة المكورات العنقودية الذهبية الحساسة للميثيسيلين من 1٪ إلى 50٪ ، في حين أن معظم سلالات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين تقاوم الماكروليدات. تقل مقاومة المكورات الرئوية في الغالب عن 5٪ ، ولكن في بعض أجزاء العالم تزيد عن 50٪ (اليابان). وتتراوح مقاومة المكورات العقدية المقيحة للماكروليدات من 1٪ إلى 40٪ في أوروبا. نادرًا ما تظهر المقاومة في الميكوبلازما والبكتيريا الليجيونية والخناقات.