العقار	الأسماء التجارية	طرق الإعطاء والجرعات
الاريثروميسين	جروناميسين	معطل في بيئة حمضية ، يقلل الطعام بشكل كبير من التوافر البيولوجي ، ويمنع السيتوكروم آر - 450يمكن وصف مستحضرات الكبد والإريثروميسين (باستثناء الإستولات) أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية
كلاريترو- ميسين *	كلاباكس ، كلاتسيد ، فروميليد	له تأثير واضح على هيليكوباكتر بيلوريوالمتفطرات غير النمطية ، مستقرة في بيئة حمضية ، تخضع للتخلص المسبق ، وتشكل مستقلبًا نشطًا ، وتفرز في البول ، ويمنع استخدامها للأطفال دون سن 6 أشهر ، أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية
روسكيسترو مايسين	RULID	يمنع البروتوزوا ، مستقر في بيئة حمضية ، لا يؤثر على نشاط السيتوكروم آر - 450
أزيثروميسين	سوماميد	أكثر من الماكروليدات الأخرى ، فهو يثبط المستدمية النزلية ، وينشط ضد البروتوزوا وبعض البكتيريا المعوية (الشيغيلا ، السالمونيلا ، الضمة الكوليرية) ، مستقر في بيئة حمضية ، يخضع للإزالة الأولى ، يخلق أعلى تركيزات في الخلايا ، وله عمر نصف طويل
جوساميسين	فيلبرافين	يثبط بعض سلالات المكورات العقدية والمكورات العنقودية المقاومة للإريثروميسين ، ولا يؤثر على نشاط السيتوكروم آر - 450، بطلان في الحمل والرضاعة الطبيعية

نهاية الجدول 6

* كلاتريثروميسين ريال سعودى(clacid ريال سعودى) متوفر في أقراص ماتريكس مع إطالق متأخر للمضاد الحيوي ، يتم وصفه مرة واحدة يوميًا.

الماكروليدات ، اعتمادًا على نوع الكائنات الحية الدقيقة والجرعة ، لها تأثير جراثيم أو مبيد للجراثيم. إنها تقمع البكتيريا موجبة الجرام التي تنتج β-lactamase ، وكذلك الكائنات الحية الدقيقة المترجمة داخل الخلايا - الليستيريا ، العطيفة ، المتفطرات غير النمطية ، الليجيونيلا ، اللولبيات ، الميكوبلازما ، اليوريا. كلاريثروميسين متفوق على الماكروليدات الأخرى في النشاط ضده هيليكوباكتر بيلوريوالبكتيريا الفطرية غير النمطية ، فإن أزيثروميسين له تأثير أقوى على المستدمية النزلية. الروكسيثرومايسين ، أزيثروميسين وسبيروميسين يقمعوا البروتوزوا - التوكسوبلازما والكريبتوسبوريديوم.

الطيف المضاد للميكروبات للماكروليدات: المكورات العنقودية الذهبية (حساسة للميثيسيلين) ، العقديات الحالة للدم ، المكورات الرئوية ، المكورات العقدية الفيروسية ، المكورات السحائية ، المكورات البنية ، الموراكسيلا ، الوتدية الخناق ، المكورات العقدية الرخوة ، المكورات العقدية هيليكوباكتر بيلوري، العامل المسبب للسعال الديكي ، البكتيريا غير النمطية (باستثناء Mycobacterium Fortuitum) والبكتيريا ( Bacteroides melaninogenicus ، B. Oralis) ، الليجيونيلا ، الميكوبلازما ، اليوريا ، الكلاميديا ​​، اللولبيات.

المقاومة الطبيعية للماكروليدات هي سمة من سمات المكورات المعوية ، البكتيريا المعوية ، الزائفة الزنجارية ، عدد من مسببات الأمراض اللاهوائية التي تسبب عمليات التهابية شديدة. الماكروليدات ، دون الإخلال بالنشاط الاستعماري للبكتيريا المعوية ، لا تؤدي إلى تطور دسباقتريوز.

تتطور المقاومة الثانوية للكائنات الحية الدقيقة للماكروليدات بسرعة ، لذلك يجب أن يكون مسار العلاج قصيرًا (حتى 7 أيام) ، وإلا يجب دمجها مع مضادات حيوية أخرى. يجب التأكيد على أنه في حالة وجود مقاومة ثانوية لأحد الماكروليدات ، فإنه ينطبق على جميع المضادات الحيوية الأخرى من هذه المجموعة وحتى على الأدوية من المجموعات الأخرى: لينكومايسين والبنسلين.

الدوائية.يمكن إعطاء بعض الماكروليدات عن طريق الوريد (فوسفات الاريثروميسين ، سبيرامايسين). لا يتم استخدام الطرق تحت الجلد والعضل ، لأن الحقن مؤلمة ويلاحظ تلف الأنسجة المحلي.

يمكن تناول جميع الماكروليدات عن طريق الفم. أكثر مقاومة للأحماض هي oleandomycin والمضادات الحيوية من الجيلين الثاني والثالث ، لذلك يمكن تناولها بغض النظر عن الوجبة.

بغض النظر عن تأثير مضادات الميكروبات ، فإن الماكروليدات لها التأثيرات التالية:

أنها تمنع فرط إفراز مخاط الشعب الهوائية ، وممارسة تأثير التنظيم المخاطي (مع السعال الجاف غير المنتج ، يوصى بتناول عوامل حال للبلغم) ؛

إضعاف الاستجابة الالتهابية نتيجة للتأثير المضاد للأكسدة وتثبيط تخليق البروستاجلاندين ، الليكوترينات والإنترلوكينات (المستخدمة لعلاج التهاب الشعب الهوائية والربو القصبي المعتمد على الستيرويد) ؛

إظهار خصائص المناعة.

السمة الفريدة للكلاريثروميسين هي نشاطه المضاد للأورام.

يتم امتصاص الماكروليدات في الدم من الاثني عشر. يتم تدمير قاعدة الاريثروميسين إلى حد كبير عن طريق عصير المعدة ، لذلك يتم استخدامه في شكل استرات ، وكذلك أقراص وكبسولات معوية مغلفة. الماكروليدات الجديدة مقاومة للأحماض ، وسريعة الامتصاص تمامًا ، على الرغم من أن العديد من الأدوية تخضع للتخلص الجهازي. يقلل الغذاء من التوافر الحيوي للماكروليدات بنسبة 40-50٪ (باستثناء الجوساميسين والسبيرامايسين).

تتراوح علاقة الماكروليدات ببروتينات الدم من 7 إلى 95٪. أنها تخترق بشكل سيئ حواجز الدم في الدماغ ودم العين ، وتتراكم في إفراز غدة البروستاتا (40٪ من التركيز في الدم) ، إفرازات الأذن الوسطى (50٪) ، اللوزتين ، الرئتين ، الطحال ، الكبد ، تتغلب الكلى والعظام على حاجز المشيمة (5 - 20٪) وتنتقل إلى لبن الأم (50٪). محتوى المضادات الحيوية أعلى بكثير داخل الخلايا منه في الدم. توصل العدلات المخصبة بماكرولايد هذه المضادات الحيوية إلى مواقع الإصابة.

تستخدم الماكروليدات في التهابات الجهاز التنفسي والجلد والأنسجة الرخوة وتجويف الفم والجهاز البولي التناسلي الناجم عن مسببات الأمراض داخل الخلايا والبكتيريا إيجابية الجرام المقاومة للبنسلين والسيفالوسبورين. المؤشرات الرئيسية لتعيينهم هي كما يلي:

التهابات الجهاز التنفسي العلوي - التهاب اللوزتين والبلعوم العقدي ، التهاب الجيوب الأنفية الحاد.

التهابات الجهاز التنفسي السفلي - تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن ، والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ، بما في ذلك الالتهاب الرئوي غير النمطي (في 20-25 ٪ من المرضى ، يحدث الالتهاب الرئوي بسبب الميكوبلازما أو عدوى الكلاميديا) ؛

الدفتريا (الاريثروميسين بالاشتراك مع مصل مضاد الدفتريا) ؛

التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.

التهابات الفم - التهاب اللثة ، التهاب السمحاق.

التهاب المعدة والأمعاء الناجم عن العطيفة (الإريثروميسين) ؛

استئصال هيليكوباكتر بيلوريمع القرحة الهضمية (كلاريثروميسين ، أزيثروميسين) ؛

التراخوما (أزيثروميسين) ؛

الأمراض المنقولة جنسياً - الكلاميديا ​​، الورم الحبيبي اللمفاوي التناسلي ، الزهري بدون آفات في الجهاز العصبي ، القرحة الرخوة ؛

مرض لايم (أزيثروميسين) ؛

الالتهابات التي تسببها البكتيريا غير النمطية في مرضى الإيدز (كلاريثروميسين ، أزيثروميسين) ؛

الوقاية من السعال الديكي عند الأشخاص الذين كانوا على اتصال بالمرضى (الإريثروميسين) ؛

تطهير ناقلات المكورات السحائية (سبيرامايسين) ؛

الوقاية على مدار السنة من الروماتيزم في حالة الحساسية للبنزيل بنسلين (الإريثروميسين) ؛

الوقاية من التهاب الشغاف في طب الأسنان (كلاريثروميسين ، أزيثروميسين).

في المستقبل ، سوف تجد الماكروليدات تطبيقًا في علاج تصلب الشرايين ، حيث أن العامل المسبب لهذا المرض في 55٪ من الحالات هو الكلاميديا ​​الرئوية.

يتم تقييم الماكروليدات على أنها عوامل مضادة للميكروبات منخفضة السمية. في بعض الأحيان ، تسبب ردود فعل تحسسية على شكل حمى ، طفح جلدي ، شرى ، كثرة اليوزينيات.

يسبب الاريثروميسين ، وبدرجة أقل ، الجوساميسين والسبيرامايسين اضطرابات عسر الهضم. بعد 10-20 يومًا من العلاج بالإريثروميسين والكلاريثروميسين ، قد يتطور التهاب الكبد الصفراوي مع الغثيان والقيء وآلام البطن التشنجي والحمى واليرقان وزيادة نشاط ناقلات الأمين في الدم. تكشف خزعة الكبد عن ركود صفراوي ونخر متني وتسلل الخلايا المحيطة بالباب. مع التسريب الوريدي للماكروليدات ، التهاب الوريد الخثاري ، فقدان السمع القابل للعكس ، قد يحدث إطالة الفاصل. كيو تيوأنواع أخرى من عدم انتظام ضربات القلب.

الاريثروميسين والكلاريثروميسين ، عن طريق تثبيط السيتوكروم آر - 450الكبد ، يطيل ويعزز تأثير الأدوية مع التصفية الأيضية (المهدئات ، كاربامازيبين ، فالبروات ، ثيوفيلين ، ديسوبيراميد ، إرغومترين ، كورتيكوستيرويدات ، أستيميزول ، تيرفينادين ، سيكلوسبورين). الماكروليدات الجديدة تغير بشكل طفيف عملية التمثيل الغذائي للأجانب الحيوية.

لا تستعمل الماكروليدات في حالات فرط الحساسية والحمل والرضاعة. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، يتم تقليل جرعة كلاريثروميسين وفقًا لتصفية الكرياتينين. في أمراض الكبد الشديدة ، من الضروري تعديل جرعة جميع الماكروليدات. في وقت العلاج بالمضادات الحيوية ، يجب التوقف عن تناول المشروبات الكحولية.

الأمينوغليكوزيدات

المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد هي سكريات أمينية مرتبطة برابطة جليكوسيدية إلى هيكسوز (حلقة أمينوسيكليتول). يتم استخدامها عن طريق الحقن فقط ، حيث تخترق الخلايا بشكل سيئ ويتم إفراز السائل الدماغي النخاعي دون تغيير عن طريق الكلى. تعتبر الأمينوغليكوزيدات هي الأدوية المفضلة للعدوى التي تسببها البكتيريا اللاهوائية سالبة الجرام (السل ، والتهابات المستشفيات ، والتهاب الشغاف الإنتاني). يتم إعاقة استخدامها على نطاق واسع بسبب السمية الكلوية وضوحا الدهليز.

يعود تاريخ الاستخدام السريري للأمينوغليكوزيدات إلى حوالي 60 عامًا. في أوائل الأربعينيات من القرن الماضي ، انبهر عالم الأحياء الدقيقة الأمريكي زيلمان واكسمان الحائز على جائزة نوبل في المستقبل باكتشاف بنزيل بنسلين ، الذي يثبط البكتيريا المقيحة ، وشرع في صنع مضاد حيوي فعال ضد مرض السل. للقيام بذلك ، درس التأثير المضاد للميكروبات لعدد كبير من فطريات التربة. في عام 1943 من السائل الثقافة Streptomyces griseusتم عزل الستربتومايسين ، وهو ضار لبكتيريا السل ، والعديد من البكتيريا اللاهوائية موجبة الجرام وسالبة الجرام. منذ عام 1946 ، تم استخدام الستربتومايسين على نطاق واسع في الممارسة السريرية.

في عام 1949 ، تلقى Z. Waksman ومعاونوه نيومايسين من الثقافة ستربتوميسيس فرادي. في عام 1957 ، عزل العلماء في مركز الصحة الوطني الياباني الكاناميسين منه Streptomyces kanamyceticus.

يتم إنتاج الجنتاميسين (الموصوف في عام 1963) والنتيلميسين عن طريق الأكتينوميسيت ميكروسبورا.

يُعرف توبراميسين وأميكاسين منذ أوائل السبعينيات. توبراميسين هو جزء من نبراميسين أمينوغليكوزيد المنتج Streptomyces tenebrarius. أميكاسين هو مشتق شبه اصطناعي مؤكسد من كاناميسين. تم تعليق البحث عن مضادات حيوية أمينوغليكوزيد جديدة بسبب ظهور مركبات بيتا لاكتام وفلوروكينولونات أقل سمية مع نفس النشاط المضاد للميكروبات مثل الأمينوغليكوزيدات.

هناك 3 أجيال من المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد:

الجيل الأول - الستربتومايسين ، كاناميسين ، نيومايسين (يستخدم فقط لغرض العمل المحلي) ؛

الجيل الثاني - جنتاميسين ، توبراميسين ، أميكاسين ؛

الجيل الثالث - نيتيلميسين (يحتوي على نسبة أقل من سمية الأذن والدهون).

الستربتومايسين والكاناميسين يقمعان المتفطرة السلية ، الستربتومايسين فعال ضد البروسيلا والطاعون والتولاريميا المسببة للأمراض. تعتبر E. coli و Klebsiella و Enterococcus و Proteus و Enterobacter أكثر حساسية تجاه النيوميسين. تعتبر المضادات الحيوية من الجيل الثاني والثالث سامة للإشريكية القولونية ، والكلبسيلا ، والتشنجات ، والزائفة الزنجارية ، وأنواع المتقلبات ، والبكتيريا المعوية ، والبكتريا. جميع الأمينوغليكوزيدات تمنع 90٪ من سلالات المكورات العنقودية الذهبية. مقاومة الأمينوغليكوزيدات هي سمة من سمات البكتيريا اللاهوائية ، العقديات الحالة للدم والمكورات الرئوية.

يرجع تأثير مبيد الجراثيم للأمينوغليكوزيدات إلى تكوين بروتينات غير طبيعية وتأثير المنظفات على الغشاء السيتوبلازمي للبروتين الدهني للكائنات الحية الدقيقة.

المضادات الحيوية من مجموعة β-lactam ، التي تثبط تخليق جدار الخلية ، تقوي التأثير المضاد للميكروبات للأمينوغليكوزيدات. على العكس من ذلك ، فإن الكلورامفينيكول ، الذي يمنع أنظمة النقل في الغشاء السيتوبلازمي ، يضعف عملها.

آليات المقاومة المكتسبة للكائنات الحية الدقيقة للأمينوغليكوزيدات هي كما يلي:

الإنزيمات المركبة التي تثبط نشاط المضادات الحيوية ؛

تنخفض نفاذية قنوات بورين لجدار الخلية للبكتيريا سالبة الجرام ؛

ضعف ارتباط الأمينوغليكوزيدات بالريبوسومات ؛

يتم تسريع إطلاق الأمينوغليكوزيدات من الخلية البكتيرية.

يفقد الستربتومايسين والجنتاميسين نشاطهما تحت تأثير الإنزيمات المختلفة ، لذلك يمكن أن تتفاعل سلالات الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للستربتومايسين مع الجنتاميسين. يتم تعطيل الكانامايسين والجنتاميسين والتوبراميسين والأميكاسين والنيتيلميسين بواسطة إنزيمات متعددة الوظائف ، مما يؤدي إلى مقاومة متصالبة فيما بينها.

يتم امتصاص 1٪ من جرعة الأمينوغليكوزيدات من الأمعاء ، ويتم إخراج الباقي دون تغيير في البراز. يزيد امتصاص الجنتاميسين في القرحة الهضمية والتهاب القولون التقرحي. يمكن للأمينوغليكوزيدات أن تخلق تركيزات سامة في الدم عند تناولها عن طريق الفم لفترة طويلة على خلفية الفشل الكلوي ، والتي يتم إدخالها في تجاويف الجسم ، وتطبيقها على أسطح الحروق والجروح الواسعة. عند حقنها في العضلات ، فإنها تتمتع بتوافر حيوي عالٍ ، مما يخلق أقصى مستوى في الدم بعد 60-90 دقيقة.

يتم توزيع الأمينوغليكوزيدات في السائل خارج الخلية ، وترتبط بألبومين الدم إلى حد صغير (10٪) ، وتخترق بشكل سيئ الخلايا ، والسائل النخاعي ، ووسط العين ، والغشاء المخاطي للجهاز التنفسي ، وتدخل ببطء إلى السائل الجنبي والسائل الزليلي ، وتتراكم في الطبقة القشرية من الكلى ، اللمف الباطن و perilymph من الأذن الداخلية. مع التهاب السحايا وحديثي الولادة ، يصل مستوى الأمينوغليكوزيدات في الدماغ إلى 25٪ من محتوى الدم (عادة 10٪). تركيزهم في الصفراء هو 30٪ من التركيز في الدم. هذا بسبب الإفراز النشط للمضادات الحيوية في القنوات الصفراوية للكبد.

يترافق تناول النساء للأمينوغليكوزيدات في أواخر الحمل مع تناول مكثف للدواء في دم الجنين ، مما قد يؤدي إلى فقدان السمع الحسي العصبي لدى الطفل. تنتقل الأمينوغليكوزيدات إلى حليب الثدي.

يتم إفراز الأمينوغليكوزيدات دون تغيير عن طريق الترشيح في الكبيبات في الكلى ، مما يخلق تركيزًا عاليًا في البول (مع فرط تناغم البول ، يتم فقد النشاط المضاد للميكروبات).

تتغير الحرائك الدوائية للأمينوغليكوزيدات في الظروف المرضية. مع القصور الكلوي ، يتم تمديد عمر النصف من 20 إلى 40 مرة. في المقابل ، مع تليف المثانة ، يتم تسريع الإطراح. يتم إزالة الأمينوغليكوزيدات بشكل جيد من الجسم عن طريق غسيل الكلى.

حاليًا ، يُنصح باستخدام المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد مرة واحدة يوميًا بجرعة محسوبة لكل كيلوغرام من وزن الجسم. يمكن أن يؤدي تعيين الأدوية مرة واحدة يوميًا ، دون التأثير على الفعالية العلاجية ، إلى تقليل السمية الكلوية بشكل كبير. مع التهاب السحايا والإنتان والالتهاب الرئوي والالتهابات الشديدة الأخرى ، يتم وصف الجرعات القصوى ، مع أمراض المسالك البولية - متوسطة أو قليلة. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، يجب تقليل جرعة الأمينوغليكوزيدات وإطالة الفترات الفاصلة بين تناولهم.

طرق الإدارة الرئيسية: عضليًا ، إذا لم يكن المريض يعاني من اضطرابات الدورة الدموية الخطيرة ؛ ببطء في الوريد أو بالتنقيط. محليا (في شكل مراهم ومراهم) ؛ عمليات التقطير داخل القصبة الهوائية والداخل.

المخدرات لا تخترق داخل الخلايا. تمر بسهولة عبر المشيمة ، وتدخل إلى أنسجة الأذن الداخلية والطبقة القشرية من الكلى.

لا يتم تحويل الأمينوغليكوزيدات أحيائيًا ، حيث يتم إفرازها بالكامل تقريبًا عن طريق الكلى دون تغيير. فعال في البيئة القلوية.

العيب الرئيسيمن هذه المجموعة سمية عالية إلى حد ما ، وتأثيرها السام للأعصاب ، السامة في المقام الأول للأذن ، واضح بشكل خاص ، ويتجلى في تطور التهاب العصب السمعي ، وكذلك في عدم التوازن. غالبًا ما تؤدي اضطرابات السمع والتوازن الحادة إلى إعاقة كاملة ، وغالبًا ما ينسى الأطفال الصغار ، بعد أن فقدوا سمعهم ، الكلام ويصابون بالصمم والبكم. يمكن أن يكون للمضادات الحيوية أمينوغليكوزيد تأثير سام على الكلى. في الوقت نفسه ، يتطور النخر في ظهارة الأنابيب الكلوية ، وينتهي بوفاة المريض.

عند تناول هذه المضادات الحيوية في الداخل ، فإن اضطرابات عسر الهضم ليست شائعة. تحدث صدمة الحساسية بشكل رئيسي بسبب كبريتات الستربتومايسين ، والتي تحتل في هذا الصدد المرتبة الثانية بعد مستحضرات البنسلين.

يمكن للأمينوغليكوزيدات أن تعطل السمع ، والتوازن (في 10-25٪ من المرضى) ، ووظائف الكلى ، وتسبب الحصار العصبي العضلي. في بداية العلاج بالأمينوغليكوزيد ، يظهر طنين الأذن ، ويزداد إدراك الأصوات العالية خارج ترددات الكلام العامية ، حيث تتطور الآفة من الملف القاعدي للقوقعة ، حيث يُنظر إلى الأصوات عالية التردد ، إلى الجزء القمي الذي يستجيب للأصوات المنخفضة. تتراكم الأمينوغليكوزيدات بدرجة أكبر في قاعدة القوقعة جيدة الأوعية الدموية. في الحالات الشديدة ، يكون وضوح الكلام ضعيفًا ، وخاصة الهمس عالي التردد.

يسبق الاضطرابات الدهليزية صداع لمدة يوم إلى يومين. في المرحلة الحادة ، يحدث غثيان ، قيء ، دوار ، رأرأة ، عدم استقرار الموقف. بعد 1-2 أسبوع. المرحلة الحادة تتحول إلى التهاب تيه مزمن (مشية غير مستقرة ، صعوبة في القيام بالعمل). بعد شهرين آخرين. تأتي مرحلة التعويض. يتم الاستيلاء على وظائف محلل الدهليزي التالف عن طريق الرؤية وحساسية التحفيز العميق. تحدث الاضطرابات في المجال الحركي فقط بالعيون المغلقة.

نتيجة لذلك ، يتسبب الأمينوغليكوزيدات في انحطاط العصب السمعي ، وموت خلايا الشعر في العضو الحلزوني (كورتي) في القوقعة وأمبولة القنوات نصف الدائرية. اضطرابات السمع والدهليز في المراحل المتأخرة لا رجعة فيها ، لأن الخلايا الحساسة في الأذن الداخلية لا تتجدد.

يكون التأثير السام للأمينوغليكوزيدات على الأذن الداخلية أكثر وضوحًا عند كبار السن ، حيث يتم تعزيزه بواسطة مدرات البول - حمض الإيثاكرينيك والفوروسيميد. غالبًا ما يتسبب الستربتومايسين والجنتاميسين في اضطرابات الدهليز ، ويؤدي النيومايسين والكاناميسين والأميكاسين إلى ضعف السمع في الغالب (في 25 ٪ من المرضى). يضر توبراميسين المحلل السمعي والدهليزي بالتساوي. أقل خطورة هو نيتيلميسين ، الذي يسبب مضاعفات سامة للأذن في 10٪ فقط من المرضى.

في 8-26 ٪ من المرضى ، تسبب الأمينوغليكوزيدات ضعفًا كلويًا خفيفًا بعد بضعة أيام من العلاج. عندما تتراكم المضادات الحيوية في الطبقة القشرية من الكلى ، يتدهور الترشيح وإعادة الامتصاص ، وتحدث البيلة البروتينية ، وتظهر إنزيمات حدود الفرشاة في البول. من حين لآخر ، يحدث نخر حاد في الأنابيب الكلوية القريبة. يمكن أن يكون تلف الكلى قابلاً للعكس ، حيث أن النيفرون قادرة على التجدد.

أقل خطورة هو إدخال المضادات الحيوية مرة واحدة في اليوم في دورة متقطعة. يحتوي النيومايسين على سمية كلوية عالية (يستخدم حصريًا محليًا) ، بترتيب تنازلي للتأثيرات المسببة للأمراض على الكلى ، يتبع توبراميسين والجنتاميسين والستربتومايسين. يتم تعزيز السمية الكلوية للأمينوغليكوزيدات بواسطة أمفوتريسين ب ، فانكومايسين ، سيكلوسبورين ، سيسبلاتين ، مدرات بول قوية ، تضعف بواسطة أيونات الكالسيوم. على خلفية تلف الكلى ، ينخفض ​​إفراز الأمينوغليكوزيدات ، مما يزيد من سمية الأذنين والدهليز.

على خلفية التخدير باستخدام مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب ، يمكن للأمينوغليكوزيدات ، التي تسبب بشكل مستقل الحصار العصبي العضلي ، أن تطيل الشلل في عضلات الجهاز التنفسي. والأخطر في هذا الصدد هو حقن المضادات الحيوية في التجويف الجنبي والصفاقي ، على الرغم من حدوث مضاعفات أيضًا عند حقنها في الوريد والعضلات. يحدث الحصار العصبي العضلي الواضح بسبب النيوميسين والكاناميسين والأميكاسين والجنتاميسين والتوبراميسين والستربتومايسين وهي أقل سمية. المجموعة المعرضة للخطر هم مرضى الوهن العضلي الشديد والشلل الرعاش.

في المشابك العصبية العضلية ، يضعف الأمينوغليكوزيدات التأثير المحفز لأيونات الكالسيوم على إطلاق أستيل كولين من خلال الغشاء قبل المشبكي ، ويقلل من حساسية مستقبلات الكولين الحساسة للنيكوتين في الغشاء ما بعد المشبكي. كمضادات ، يتم حقن كلوريد الكالسيوم وعوامل مضادات الكولين في الوريد.

يمكن أن يتسبب الستربتومايسين في تلف العصب البصري وتضييق مجالات الرؤية ، فضلاً عن التسبب في تنمل والتهاب العصب المحيطي. للأمينوغليكوزيدات حساسية منخفضة ، في بعض الأحيان فقط ، عند تناولها ، تتطور الحمى ، فرط الحمضات ، طفح جلدي ، وذمة وعائية ، التهاب الجلد التقشري ، التهاب الفم ، وتتطور صدمة الحساسية.

لا يستعمل الأمينوغليكوزيدات في حالات فرط الحساسية ، والتسمم الغذائي ، والوهن العضلي الشديد ، ومرض باركنسون ، وداء باركنسون ، واضطرابات السمع والتوازن ، وأمراض الكلى الحادة. لا يُسمح باستخدامها أثناء الحمل إلا لأسباب صحية. في وقت العلاج يجب التوقف عن الإرضاع.

في حالات الالتهاب الرئوي الحاد ، يتم استخدام الماكروليدات أيضًا ، ويتم الإشارة إلى قائمة الأدوية في بروتوكولات العلاج القياسية. ومع ذلك ، فهي تحتوي على معلومات حول الحاجة إلى الاندماج مع الآخرين ، وغالبًا ما يتم استخدامها مع السيفالوسبورينات. يتيح لك هذا المزيج زيادة فعالية كلا العقارين بشكل متبادل دون زيادة سُميتهما.

تصنيف الماكروليد

التصنيف الأكثر كفاءة وملاءمة لهذه المجموعة من الأدوية هو التصنيف الكيميائي. يعكس الاختلافات في البنية والأصل باسم "Macrolides". سيتم تقديم قائمة الأدوية أدناه ، وتتميز المواد نفسها من خلال:

1. 14-مير ماكروليدات:

• أصل طبيعي - الاريثروميسين و oleandomycin.
• شبه اصطناعي - كلاريثروميسين وروكسيثروميسين ، ديريثروميسين وفلوريثرومايسين ، تيليثروميسين.

2. ماكرولايد الآزاليد (15 مير): أزيثروميسين.

3. 16-مير ماكروليدات:

• أصل طبيعي - midecamycin و spiramycin و josamycin ؛
• شبه اصطناعي - خلات ميديكاميسين.

يعكس هذا التصنيف السمات الهيكلية لعقاقير الفئة فقط. يتم عرض قائمة الأسماء التجارية أدناه.

قائمة الأدوية

الماكروليدات هي أدوية قائمة واسعة جدًا. في المجموع ، اعتبارًا من عام 2015 ، هناك 12 مادة طبية من هذه الفئة. وعدد الأدوية التي تحتوي على هذه المواد الفعالة أعلى من ذلك بكثير. يمكن العثور على العديد منها في شبكة الصيدليات ويتم تناولها لعلاج عدد من الأمراض. علاوة على ذلك ، فإن بعض الأدوية غير متوفرة في رابطة الدول المستقلة ، لأنها غير مسجلة في دستور الأدوية. فيما يلي أمثلة على الأسماء التجارية للمستحضرات المحتوية على الماكروليدات:

• غالبًا ما يتم إنتاج الإريثروميسين في مستحضرات تحمل الاسم نفسه ، كما يتم تضمينه أيضًا في الأدوية المعقدة "زينريت" و "إيزوتريكسين".
• Oleandomycin هو المادة الدوائية لعقار Oletetrin.
• كلاريثروميسين: "كلابكس" و "كلاريكار" و "كليريميد" و "كلاسيد" و "كليرون" و "لوككلار" و "بيلوباكت" و "فروميليد" و "إيكوزيترين" و "إيراسيد" و "زيمباكتار" و "أرفيتسين" ، "Kispar" و "Clarbakt" و "Claritrosin" و "Claricin" و "Klasine" و "Coater" و "Clerimed" و "Romiclar" و "Seidon" و "SR-Claren".
• غالبًا ما يوجد الروكسيثرومايسين في شكل اسم تجاري عام ، كما يتم تضمينه أيضًا في الأدوية التالية: Xitrocin و Romic و Elrox و Rulicin و Esparoxy.
• أزيثروميسين: أزيفوك وأزيدروب وأزيمايسين وأزيترال وأزيتروكس وأزيترس وزيتاماكس وزي فاكتور وزيتنوب وزيتروليد وزيتراسين وسوماكليد و "سوماميد" و "سوماميسين" و "تريماكس سانوفيل" و "هيموميسين" و "إيكوميد" ، "سافوسيد".
• يتوفر Midecamycin في شكل عقار "Macropen".
• Spiramycin متاح في صورة Rovamycin و Spiramycin-Vero.
• لا يتوفر ديريثروميسين وفلوريثرومايسين وتيليثروميسين وجوساميسين في رابطة الدول المستقلة.

آلية عمل الماكروليدات

هذه المجموعة الدوائية المحددة - الماكروليدات - لها تأثير جراثيم على الخلية الحساسة للعامل المسبب للأمراض المعدية. فقط بتركيزات عالية من الممكن توفير تأثير مبيد للجراثيم ، على الرغم من أن هذا قد تم إثباته فقط في الدراسات المختبرية. الآلية الوحيدة لعمل الماكروليدات هي تثبيط تخليق البروتين في الخلايا الميكروبية. هذا يعطل جميع العمليات الحيوية للكائن الدقيق الخبيث ، ونتيجة لذلك يموت بعد فترة.

ترتبط آلية تثبيط تخليق البروتين بربط الريبوسومات البكتيرية بالوحدة الفرعية 50S. هم مسؤولون عن بناء سلسلة البولي ببتيد أثناء تخليق الحمض النووي. وهكذا ، يتم تعطيل تركيب البروتينات الهيكلية وعوامل ضراوة البكتيريا. في الوقت نفسه ، تحدد الخصوصية العالية للريبوسوم البكتيري السلامة النسبية للماكروليدات لجسم الإنسان.

مقارنة الماكروليدات والمضادات الحيوية من الفئات الأخرى

تتشابه الماكروليدات في خصائص التتراسيكلين ، لكنها أكثر أمانًا. فهي لا تعطل نمو الهيكل العظمي في مرحلة الطفولة. مثل التتراسيكلين مع الفلوروكينولونات ، الماكروليدات (قائمة الأدوية معروضة أعلاه) قادرة على اختراق الخلية وإنشاء تركيزات علاجية في ثلاث أجزاء من الجسم. هذا مهم في علاج الالتهاب الرئوي الميكوبلازم ، داء الفيلق ، العطيفة ، وفي نفس الوقت ، الماكروليدات أكثر أمانًا من الفلوروكينولونات ، على الرغم من أنها أقل فعالية.

جميع الماكروليدات أكثر سمية من البنسلين ، لكنها الأكثر أمانًا من حيث احتمالية الإصابة بالحساسية. في الوقت نفسه ، هم أبطال في الأمان ، لكنهم يميلون إلى التسبب في الحساسية. وبالتالي ، مع وجود طيف مماثل من النشاط المضاد للميكروبات ، يمكن أن تحل الماكروليدات محل الأمينوبنسلين في التهابات الجهاز التنفسي. علاوة على ذلك ، تظهر الدراسات المختبرية أن الماكروليدات تقلل من فعالية البنسلين عند تناولها معًا ، على الرغم من أن بروتوكولات العلاج الحديثة تسمح بدمجها.

الماكروليدات أثناء الحمل وعلاج الأطفال

الماكروليدات هي أدوية آمنة مع السيفالوسبورينات والبنسلين. هذا يسمح باستخدامها أثناء الحمل وفي علاج الأطفال. لا تعطل نمو الهيكل العظمي والغضاريف ، وليس لها خصائص ماسخة. يجب أن يقتصر استخدام أزيثروميسين فقط في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل. في علاج الأطفال ، يمكن استخدام كل من البنسلين ، والسيفالوسبورين ، والماكروليدات ، المشار إليها في البروتوكولات القياسية لعلاج الأمراض ، دون التعرض لخطر حدوث ضرر سام للجسم.

وصف لبعض الماكروليدات

تستخدم الماكروليدات (المستحضرات المذكورة أعلاه) على نطاق واسع في الممارسة السريرية ، بما في ذلك رابطة الدول المستقلة. في أغلب الأحيان ، يتم استخدام 4 من ممثليهم: كلاريثروميسين وأزيثروميسين وميديكاميسين وإريثروميسين. يستخدم سبيرامايسين بشكل أقل تكرارًا. فعالية الماكروليدات هي نفسها تقريبًا ، على الرغم من تحقيقها بطرق مختلفة. على وجه الخصوص ، يجب تناول كلاريثروميسين وميديكاميسين مرتين يوميًا لتحقيق تأثير سريري ، بينما يعمل أزيثروميسين لمدة 24 ساعة. جرعة واحدة في اليوم تكفي لعلاج الأمراض المعدية.

الاريثروميسين هو الأقصر بين الماكروليدات. يجب تناوله 4-6 مرات في اليوم. لذلك ، غالبًا ما يستخدم في شكل أشكال موضعية لعلاج حب الشباب والتهابات الجلد. يشار إلى أن مادة الماكروليدات آمنة للأطفال ، على الرغم من أنها قد تسبب الإسهال.

المضادات الحيوية ماكرولايد (أو الماكروليدات)تنشأ من المضادات الحيوية الطبيعية الاريثروميسين و oleandomycin. حاليًا ، تحتوي مجموعة الماكروليدات على أكثر من عشرة مضادات حيوية مختلفة. كل منهم لديه تشابه بنيوي معين مع الاريثروميسين ، ويختلف عنه في عدد ذرات الكربون في حلقة اللاكتون وطبيعة السلاسل الجانبية.

في التركيزات العلاجية ، يكون للمضادات الحيوية من هذه المجموعة تأثير جراثيم.

الأهمية السريرية الرئيسية هي نشاط الماكروليدات ضد المكورات موجبة الجرام ومسببات الأمراض داخل الخلايا - الميكوبلازما ، الكلاميديا ​​، العطيفة ، الليجيونيلا.

تستخدم الماكروليدات في التهابات القصبات الرئوية ، الحمى القرمزية ، الدفتيريا ، التهاب اللوزتين ، التهاب الأذن الوسطى ، للالتهابات التي تسببها النباتات إيجابية الجرام المقاومة للمضادات الحيوية β-lactam ، للوقاية من تفشي الالتهاب الرئوي في المستشفيات ، لغرض التطهير الانتقائي للأمعاء قبل عمليات القولون والمستقيم ، للوقاية من الالتهابات الفطرية غير النمطية في المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية.

عادة ما تكون مضادات الميكروبات من هذه المجموعة جيدة التحمل ، وهي من بين أقل المضادات الحيوية سمية ولديها أقل عدد من موانع الاستعمال.

• آليات مقاومة الماكروليدات

  في حالة مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للمضادات الحيوية الماكرولايد ، فإنه ، كقاعدة عامة ، ينتقل إلى جميع الأدوية من هذه الفئة.

  قد تكون المقاومة المكتسبة ناتجة عن ثلاثة عوامل:

  • تعديل الهدف من عمل الماكروليدات على مستوى الخلية البكتيرية. في هذه الحالة ، تحدث تغيرات هيكلية في الوحدات الفرعية الريبوزومية 50S - مثيلة الأدينين في الحمض النووي الريبوزي 23S تحت تأثير إنزيم الميثيلاز المقاوم للإريثروميسين. نتيجة لذلك ، تضعف قدرة الماكروليدات على الارتباط بالريبوسومات ويتم حظر عملها المضاد للبكتيريا.

    يُطلق على هذا النوع من المقاومة نوع MLSB ، لأنه يمكن أن يكمن وراء مقاومة الميكروفلورا ليس فقط للماكروليدات ، ولكن أيضًا لللينكوساميدات والستربتوجرامات. يمكن أن تكون المقاومة من هذا النوع طبيعية (تأسيسية) ومكتسبة (محفزة). محرضات المقاومة التي تعزز تخليق الميثيلاز هي الماكروليدات المكونة من 14 ذرة ، وخاصة الإريثروميسين والأولياندوميسين. وهي مميزة لبعض سلالات المجموعة A من المكورات العقدية ، والمكورات العنقودية الذهبية ، والميكوبلازما ، والليستيريا ، والبكتيريا العطيفة وغيرها من الكائنات الحية الدقيقة. وفقًا لبعض البيانات ، لم يتم تطوير مقاومة من نوع MLSB لماكرولايدات 16 مير (سبيرامايسين ، جوساميسين) ، لأنها ليست محرضات الميثيلاز.

  • الطرد النشط لماكرولايد من الخلية الميكروبية (النمط الظاهري M). نتيجة لذلك ، تتشكل مقاومة لماكرولايدات 14 و 15 عضوًا ، ولكنها أقل وضوحًا من مقاومة نوع MLSB. تظل السلالات ذات النمط الظاهري M حساسة للماكروليدات المكونة من 16 ذرة ، والكيتوليدات ، واللينكوساميدات ، والستربتوجرامات المجموعة B. هذه الآلية هي خاصية المكورات العنقودية الذهبية ، والمكورات البنية ، والعديد من المكورات العقدية.
  • التثبيط الجرثومي للماكروليدات. يتم إجراؤه عن طريق الانقسام الأنزيمي لحلقة اللاكتون بواسطة الإسترات (على سبيل المثال ، إريثروميسين إستيراز) أو إنزيمات فسفوتانسفيراز (ماكرولايد 2'-phosphotransferase) ، والتي يمكن أن تنتجها Staphylococcus aureus والبكتيريا سالبة الجرام من عائلة Enterobacteriaceae.

• • مص

    عند تناولها ، يتم امتصاص الماكروليدات في الجهاز الهضمي ومن خلال الوريد البابي تدخل الكبد ، حيث يمكن استقلابها جزئيًا على الفور. تفرز كمية معينة من الدواء الفعال عبر القناة الصفراوية في الأمعاء ويعاد امتصاصها (الدورة الدموية المعوية الكبدية).

    بعد تناوله عن طريق الفم ، يمكن تدمير الماكروليدات الموجودة في المعدة جزئيًا بفعل حمض الهيدروكلوريك. الأكثر عرضة لتأثيره المدمر هما الإريثروميسين والأولياندوميسين. يتميز سبيرامايسين وماكرولايدات الجديدة ، وخاصة كلاريثروميسين ، بمقاومة عالية للأحماض. كما أن تركيبات الماكروليد المعوية وبعض الإسترات ، مثل إستيرات الإريثروميسين ، قد زادت أيضًا من مقاومة الأحماض.

    تعتمد درجة ومعدل الامتصاص في الأمعاء على نوع الدواء وطبيعة الإستر وشكل الجرعة ، بالإضافة إلى مدى توفر الطعام. يقلل الطعام بشكل كبير من التوافر الحيوي للإريثروميسين ، إلى حد أقل - لا يؤثر الروكسيثرومايسين ، أزيثروميسين وميديكاميسين ، عمليًا على التوافر الحيوي لكلاريثروميسين وسبيرامايسين وجوساميسين.

  • توزيع

    يتم توزيع جميع المضادات الحيوية الماكروليد بشكل جيد في الجسم ، وتخترق العديد من أعضاء وأنسجة وبيئات الجسم. من حيث قدرتها على المرور عبر العديد من الحواجز النسيجية الدموية (باستثناء الحاجز الدموي الدماغي) ، تتفوق الماكروليدات على المضادات الحيوية بيتا لاكتام والأمينوغليكوزيدات.

    الماكروليدات قادرة على تكوين تركيزات عالية جدًا وطويلة الأمد من الأنسجة تتجاوز مستوى الأدوية في مصل الدم ، باستثناء الروكسيثروميسين.
    تتراكم الماكروليدات بتركيزات عالية في اللوزتين ، والأذن الوسطى ، والجيوب الأنفية ، والرئتين ، والإفرازات القصبية الرئوية ، والسوائل الجنبية والصفاقي ، والغدد الليمفاوية ، وأعضاء الحوض (بما في ذلك غدة البروستاتا) ، وخاصة في حالات الالتهاب. يعبرون المشيمة ويخرجون في حليب الثدي.
    ضعف اختراق حواجز الدم في الدماغ والدم العيني ، مما يخلق تركيزات منخفضة في السائل النخاعي وأنسجة العين.

    على عكس العديد من المضادات الحيوية الأخرى ، تخترق الماكروليدات خلايا جسم الإنسان جيدًا وتنتج تركيزات عالية داخل الخلايا ، وهو أمر مهم للغاية في علاج الالتهابات التي تسببها مسببات الأمراض داخل الخلايا (Mycoplasma spp. ، Chlamydia spp. ، Legionella spp. ، Campylobacter spp. وغيرها). من المهم أيضًا أن المضادات الحيوية لماكرولايد (معظمها أزيثروميسين وكلاريثروميسين) قادرة على اختراق الخلايا البلعمية مثل البلاعم ، الخلايا الليفية ، العدلات ، ويتم نقلها معهم إلى بؤرة الالتهاب. في الوقت نفسه ، يمكن أن يكون للماكروليدات تأثير إيجابي على وظيفة العدلات.

  • تربية

    يتم إفراز الماكروليدات بشكل رئيسي من خلال الجهاز الصفراوي وجزئيًا من خلال الكلى (إفراز الكلى هو 5-10٪).

    قد يزيد إفرازه عن طريق الكلى بتركيزات عالية من المضاد الحيوي في الدم.
    يتراوح عمر النصف للأدوية من ساعة واحدة (ميديكاميسين) إلى 55 ساعة (أزيثروميسين). في الفشل الكلوي ، لا تغير معظم الماكروليدات هذه المعلمة. الاستثناءات هي كلاريثروميسين وروكسيثرومايسين ، اللذان يتم إفرازهما أثناء تصفية الكرياتينين

    مع تليف الكبد ، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في نصف عمر الإريثروميسين والسبيرامايسين والجوزاميسين ، مما يزيد من احتمالية حدوث أحداث سلبية ، ولكنه لا يتطلب تغييرًا في نظام الإعطاء.
    لا تزال الحاجة إلى تقليل جرعة الروكسيثرومايسين في تليف الكبد قيد المناقشة.

  • الأدوية ، الشكل ، الجرعة		ج الأعلى، ملجم / لتر	تي الأعلى، ح		تي 1/2			F، ٪		CB ، ٪		الخامس د، لتر / كجم		VM ،٪					HP ،٪			الجامعة الأمريكية بالقاهرة ، ملغ * ح / لتر
    أزيثروميسين
    الشكل والجرعة										7-50									50			3,39-6,7
    كبسولات 500/250 مجم		0,38-0,41/0,24-0,26	2,7-3,2			48-96*		37				31				4,5
    محلول 500 مجم		1,1-3,6	1-2					100				33				11-14
    في كبار السن			3,8-4,4
    جوساميسين
    أقراص 2 * 500 مجم		0,05-0,71 (3,8)		0,33-2			1,2				15											0,03-0,95 (7,9)
    أقراص قابلة للذوبان		1.64 ± 0.67 (3.8)		0.39 ± 0.08					15													1.51 ± 0.69 (7.9)
    كلاريثروميسين
    الشكل والجرعة									55		65-75		243-266 (3-5)
    أقراص 500 مجم	2-3			2			5-7								30							19
    أقراص 250 مجم	0,6-1			2			3-4								20		4					4-6
    تعليق. عند الأطفال ، 7.5 مجم / كجم 2 ص / يوم	3-7														40
    تعليق. في الأطفال ، 15 مجم / كجم 2 ص / يوم	6-15
    ميوكاميسين
    أقراص 600 مجم	1,3-3			1-2			0,6-1,5										95
    روكسيثروميسين
    أقراص 0.15 جم 2 ص / يوم	5,34-10			1,5-2			8-14				92-96		31,2		7-10		70-80					53-132
    عند الأطفال معلق 2.5 مجم / كجم 2 ص / يوم	8,7-10,1						20
    سبيرامايسين
    الشكل والجرعة									33-39		10-25		383-660		4-14			80				8,5
    أقراص 1.0 / 2.0 جم	1/1,6-3,1			3-4			5,5-8		10-69
    ٥٠٠ ملغ تسريب لكبار السن	2,3-3						4,5-6,2 9,8-13,5
    تيليثروميسين
    نظام 800 مجم متعدد الجرعات	1,8-3,6			0,75-2			9,8-14,3		57		66-89				11,8		20,2
    الاريثروميسين
    الشكل والجرعة							1,2-3		45-60		74-90		0,6-0,9		2,5-4,5			0,2-1,5**				5,8-18
    ستيرات 250 مجم	0,2-0,8			2-3			1,6-3
    ستيرات 500 مجم	2,4			2-4			1,9-3

    
    * بجرعة واحدة - 11-14.
    ** يتم تحديد 1.5٪ فقط من جرعة قاعدة الاريثروميسين و 0.2٪ من جرعة الأستولات في العصارة الصفراوية في أول 8 ساعات بعد الابتلاع ، وجزء من الدواء ، الذي يُطلق في الأمعاء ، يُعاد امتصاصه. ترتبط مستويات الدم المرتفعة من الاريثروميسين عند تناول الإستولات بتحسين امتصاصه في الجهاز الهضمي وتأخر إفراز القنوات الصفراوية. بعد تناول الاريثروميسين عن طريق الفم ، توجد كميات كبيرة من المضاد الحيوي في البراز. تتكون من جزء غير ممتص من الدواء وهذا الجزء منه يفرز في الصفراء.

    F ،٪ - التوافر البيولوجي.
    Cmax، mg / l - ذروة تركيز الدواء في الدم.
    T1 / 2 ، ح - نصف عمر مادة الدواء.
    AUC، mg / l.h - المنطقة الواقعة تحت المنحنى "وقت التركيز".
    CB ، بروتين ملزم ،٪.
    VM٪ - إفراز مع البول ،٪.
    T max، h هو الوقت المناسب للوصول إلى أقصى تركيز للمادة الطبية.
    V d ، l / kg - حجم توزيع الدواء.
    HP ،٪ - إفراز الأدوية مع الصفراء.

الماكروليدات لها نفس طيف النشاط تقريبًا في المختبر ، بما في ذلك التأثيرات على موجبة الجرام ، وعدد من الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام ومسببات الأمراض داخل الخلايا.

ومع ذلك ، هناك اختلافات ، وأهميتها السريرية ليست واضحة دائمًا. على سبيل المثال ، ضد السلالات الحساسة للميثيسيلين من بكتيريا S. aureus ، يعتبر كلاريثروميسين وميوكاميسين أكثر فعالية. الأضعف نوعًا ما هو الروكسيثرومايسين ، أزيثروميسين ، إريثروميسين ، وأخيراً سبيرامايسين وجوزاميسين. فيما يتعلق بالمكورات العنقودية الذهبية المقاومة للإريثروميسين (MIC> 2 مجم / مل) ، يوضح الجوساميسين أفضل نشاط في المختبر. الماكروليدات غير فعالة ضد سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين.

جميع الماكروليدات لها نشاط مضاد للمكورات الرئوية مماثل ، ولكن ضد العقدية الرئوية المقاومة (النمط الظاهري MLSB) ، يمكن استخدام الكيتولات فقط بنجاح. إن وجود الأنماط الظاهرية M- و iMLSB ، من وجهة نظر ميكروبيولوجية وسريرية ، يحدد ميزة الماكروليدات المكونة من 16 عضوًا.

كلاريثروميسين أكثر نشاطًا في المختبر من الماكروليدات الأخرى ضد المطثية الرئوية والليشمانية الرئوية والبكتيريا الحلزونية البوابية والمتفطرات اللانمطية. أزيثروميسين - ضد المكورات الرئوية ، L. pneumophila ، المستدمية النزلية. ومن سمات أزيثروميسين أيضًا نشاطًا معتدلًا (غير مهم سريريًا) ضد أفراد عائلة البكتيريا المعوية (الإشريكية القولونية ، السالمونيلا ، الشيغيلا ، الأيروموناس) ، وسبيراميسين ، كلاريثروميسين ، أزيثروميسين وروكسيثروميسين - ضد التوكسوبلازما.

تتميز الماكروليدات شبه الاصطناعية الحديثة (أزيثروميسين ، كلاريثروميسين ، روكسيثروميسين ، مسجلة في روسيا) بمجموعة واسعة جدًا من الإجراءات: فهي نشطة ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام ، والعديد من البكتيريا سالبة الجرام ، ومسببات الأمراض داخل الخلايا "غير النمطية" للجهاز التنفسي الالتهابات؛ يشمل طيف عملها أيضًا المتفطرات غير النمطية ومسببات الأمراض لعدد من الأمراض المعدية الخطيرة (الكريكتسيا والبروسيلا والبوريليا) وبعض الأوليات. فهي تتفوق على الماكروليدات الطبيعية ، ليس فقط من حيث اتساع الطيف ودرجة النشاط المضاد للبكتيريا ، ولكن أيضًا في تأثير مبيد الجراثيم على العديد من مسببات الأمراض.

ممثل مجموعة الكيتوليد ، telithromycin (المستخدم في بعض البلدان الأوروبية) ، يشبه في طيف النشاط الماكروليدات الأخرى ، ولكنه أكثر نشاطًا ضد الكائنات الدقيقة إيجابية الجرام ، بما في ذلك سلالات S. pneumoniae المقاومة للبنسلين والماكروليدات.

• حساس			مستدام		مقاومة عالية
  حساس للغاية	حساس	ضعيف الحساسية
  غرام إيجابي
  	C. الخناق	E. البراز		جرثومة MRSA¹
  	S. agalactiae			E. faecium
  	المكورات العنقودية الذهبية MS
  	S. الرئوية²	الرئوية الرئوية
  	S. المقيحة
  	S. viridans
  غرام سالب
  المكورات الرئوية	B. burgdorferi	الجمرة الخبيثة	M. hominis 4	Aeromonas spp.
  المتدثرة الحثرية	C. jejuni	Bacteroides spp.		الإشريكية القولونية 5
  Legionella spp.	G. vaginalis	C. بيرفرينجيس		P. الزنجارية
  نزل M.	H. دوكري	المستدمية النزلية		السالمونيلا spp. 5
  المكورات الرئوية	جرثومة المعدة	الببتوستربتوكوكس		Shigella spp. 5
  ب. السعال الديكي
  	N. gonorrhoeae
  	T. جوندي
  	T. الشاحبة
  	U. urealyticum
  الفطريات 6
  	M. avium			مرض السل
  	M. شيلوني
  	M. داخل الخلايا
  	م. الجذامية

  
  ¹ - النشاط المحتمل للكيتوليد ، والذي ، مع ذلك ، ليس له أهمية إكلينيكية بسبب الحاجة إلى استخدام ببتيدات جليكوبتيدات ولينكوساميدات في عدوى بكتيريا MRSA ؛
  ² - حساس للبنسلين ؛
  ³ - مقاومة للبنسلين. الحساسية للماكروليدات متغيرة ، أفضل نشاط للتليثروميسين ؛
  4 - الحساسية للجوزاميسين في المختبر.
  5 - أزيثروميسين فعال ضد الإشريكية القولونية ، ولكن هذا ليس له أهمية سريرية كبيرة بسبب الحاجة إلى استخدام أصناف أخرى من الأدوية ؛
  6 - كلاريثروميسين ، أزيثروميسين ، روكسيثرومايسين ، إريثروميسين.

بالنسبة للماكروليدات ، بالإضافة إلى العمل المضاد للميكروبات ، فإن النشاط غير البكتيري مميز ، معبراً عنه في شكل تأثير مضاد للالتهابات. من الأهمية السريرية التفاعل مع الخلايا البلعمية ، ونتيجة لذلك ، مع مسار قصير من العلاج ، فإنه يزداد ، وبعد ذلك ، مع استمرار استخدام الدواء ، ينخفض ​​نشاط أكسدة الجذور الحرة وإطلاق السيتوكينات المؤيدة للالتهابات ، يتم تنشيط الانجذاب الكيميائي ، البلعمة والقتل. تم عرض نشاط تثبيت الغشاء ، وتأثير إيجابي على تصفية الغشاء المخاطي الهدبي وانخفاض في إفراز المخاط.

• مؤشرات لاستخدام الماكروليدات هي:

  • تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن / مرض الانسداد الرئوي المزمن.
  • أمراض المعدة والاثني عشر (هيليكوباكتر بيلوري المرتبطة) - القرحة والتهاب المعدة.
  • الأمراض المنقولة جنسيا.
  • التهابات أعضاء الحوض.
  • التهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة التي تسببها المكورات العنقودية أو العقديات.
  • داء المقوسات عند النساء الحوامل وحديثي الولادة.
  • المتفطرة اللانمطية في المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية.
  • التهابات العيون ، التراخوما.
  • التهاب اللوزتين والبلعوم الحاد بالمكورات العقدية.
  • التهاب الأذن الوسطى الحاد (غير مرتبط بعدوى المستدمية النزلية).
  • التهاب الجيوب الأنفية الحاد.
  • التهابات اللثة.
  • جذام.
  • داء الشيغيلات ، العطيفة (إسهال المسافر).
  • التغلب على مقاومة الخلايا السرطانية لمضادات الأيض.

  يتم تحديد مؤشرات استخدام الماكروليدات من خلال طيف النشاط ، وخصائص الحرائك الدوائية ، والتحمل ، وفي بعض الحالات ، العمل المضاد للالتهابات.

  يسمح التراكم داخل الخلايا باستخدامها في العدوى التي تسببها مسببات الأمراض التي تمر عبر دورة التطور في سيتوبلازم الخلية البكتيرية.

  نظرًا لتكوين تركيزات عالية في بؤرة الالتهاب ، فإن الماكروليدات هي الدواء المفضل في علاج التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي وأعضاء الحوض والجلد والأنسجة الرخوة والأمراض المرتبطة بالبكتيريا الحلزونية (التهاب المعدة المزمن - قرحة المعدة أو القرحة الهضمية).

  في الوقت الحالي ، يحد التوافر البيولوجي غير المتوقع للشكل الفموي للإريثرومايسين وضعف التحمل من استخدامه في حالات علاج الالتهابات البولية التناسلية التي تسببها المطثية الحثرية في النساء الحوامل والمرضعات ، والتهاب الملتحمة عند الأطفال حديثي الولادة ، وكذلك الدفتيريا والسعال الديكي والليستريات والحمراء . في حالة عدم تحمل البنسلين ، يمكن استخدام الاريثروميسين في علاج السيلان والزهري. إن إعطاء الإريثروميسين عن طريق الوريد له ما يبرره في علاج داء الفيلقيات ، وبالاقتران مع بيتا-لاكتام يستخدم كعلاج تجريبي للالتهاب الرئوي الشديد المكتسب من المجتمع. تعتبر كلاريثروميسين وأزيثروميسين من الأدوية المختارة في علاج الالتهاب الرئوي غير الحاد المكتسب من المجتمع.

  تعتبر الماكروليدات من الأدوية الاحتياطية في علاج التهابات المكورات غير المعقدة للجلد والأنسجة الرخوة والتهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهاب الأذن الوسطى الحاد (باستثناء التهاب الأذن الوسطى الناجم عن المستدمية النزلية) والتهاب اللوزتين والبلعوم العقدية ، حيث تقارن فعاليتهما مع الأموكسيسيلين. ومع ذلك ، فإن الزيادة في مقاومة مسببات الأمراض ، بما في ذلك S. aureus و S. pyogenes ، الناتجة عن زيادة استخدام الماكروليدات ، تتطلب قصر تعيينهم فقط على حالات عدم تحمل البنسلين.

  كلاريثروميسين هو الدواء المفضل في علاج أمراض المعدة والاثني عشر المرتبطة بالبكتيريا الحلزونية. يجب توضيح دور الماكروليدات الأخرى ، التي تظهر فعالية بكتريولوجية مماثلة بجرعات عالية.

  في الآونة الأخيرة ، تم استخدام كلاريثروميسين أيضًا كعامل رئيسي في العلاج المركب للعدوى المتفطرة الطيرية (MAC) المنتشرة في الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية.

  تستخدم الماكروليدات جنبًا إلى جنب مع الفلوروكينولونات على نطاق واسع في علاج أمراض أعضاء الحوض والجهاز البولي التناسلي التي تسببها المطثية الحثرية والنيسرية البنية والمتطفلية البشرية والميورة اليوريا.

  تحدد الحرائك الدوائية وملف الأمان الخاص بالسبيرامايسين أيضًا مؤشرات محددة لاستخدامه. يمكن استخدام الدواء لالتهابات اللثة والتهاب اللثة ، وهو الدواء المفضل في علاج داء المقوسات (T. gondii) في النساء الحوامل وحديثي الولادة.

  يمكن استخدام الماكروليدات للوقاية من العدوى:

  • يستخدم الاريثروميسين بشكل وقائي في الحالات السريرية التالية:
    • التطهير الانتقائي للأمعاء قبل جراحة القولون والمستقيم (الأشكال المعوية).
    • تعقيم ناقلات الوتدية الخناق.
  • روكسيثروميسين:
    • الوقاية من التهاب الشغاف الجرثومي في المجموعات المعرضة للخطر مع عدم تحمل البنسلين.
  • يستخدم أزيثروميسين للأغراض الوقائية في الحالات التالية:
    • لمنع تفشي الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع في مجموعات منظمة (أفراد عسكريون).
    • للوقاية من الملاريا التي تسببها المتصورة المنجلية والمتصورة النشيطة في البؤر المتوطنة.
    • من أجل تعقيم ناقلات N.meningitidis.
  • كلاريثروميسين ، روكسيثرومايسين ، أزيثروميسين فعالة في الوقاية طويلة المدى من عدوى MAC في مرضى الإيدز مع انخفاض واضح في مستوى الخلايا الليمفاوية CD4 + ، وكذلك في الوقاية من داء المقوسات الدماغي.
  • سبيرامايسين. مؤشرات لاستخدام سبيرامايسين هي:
    • خطر إصابة الجنين بالتوكسوبلازما جوندي.
    • الوقاية عند الأشخاص المخالطين لمرضى التهاب السحايا بالمكورات السحائية (مع عدم تحمل البنسلينات).
  • يتم استخدام الماكروليدات (أزيثروميسين ، إريثروميسين ، كلاريثروميسين) وفقًا لتوصيات مركز السيطرة على الأمراض والوقاية منها (الولايات المتحدة الأمريكية ، 2005) للوقاية من السعال الديكي عند الأشخاص الذين يتلامسون ، وخاصة النساء في الثلث الثالث من الحمل و الأطفال

• السبب الرئيسي للحد من استخدام الماكروليدات مع الأدوية الأخرى هو تفاعلها مع نظام السيتوكروم P-450 (CYP3A4) في الكبد والخلايا المعوية.

  في عملية التحول الأحيائي ، يمكن للمضادات الحيوية المكونة من 14 نوعًا من الماكروليد أن تتحول إلى أشكال نيتروسوالكان التي ترتبط بالسيتوكروم P-450 وتشكل معقدات غير نشطة معها. وبالتالي ، يمكن أن تمنع الماكروليدات عملية التمثيل الغذائي في الكبد للأدوية الأخرى ، مما يزيد من تركيزها في الدم ويزيد ليس فقط الآثار العلاجية ، ولكن أيضًا من خطر السمية.

  التفاعلات الدوائية الأكثر شيوعًا هي مع الأدوية التي لها خط عرض علاجي ضيق ويتم استقلابها بمشاركة CYP3A4 (كاربامازيبين ، سيكلوسبورين ، تيرفينادين ، أستيميزول ، سيسابريد ، ثيوفيلين). يفضل تجنب مثل هذه التوليفات بسبب زيادة خطر السمية الكبدية أو إطالة فترة QT مع تطور عدم انتظام ضربات القلب البطيني. يمكن أن يؤدي الجمع بين الإريثروميسين أو كلاريثروميسين مع تيرفينادين أو أستيميزول أو سيسابريد إلى اضطرابات نظم القلب المميتة.

  عندما يتم دمج الاريثروميسين مع لوفاستاتين ، لوحظت حالات اعتلال عضلي شديد وانحلال الربيدات.

  الماكروليدات قادرة على زيادة التوافر الحيوي عن طريق الفم للديجوكسين عن طريق قمع البكتيريا القولونية (Eubacterium lentum) ، الذي يثبط نشاط الديجوكسين.

  قد يتأثر امتصاص بعض الماكروليدات ، وخاصة أزيثروميسين ، من الجهاز الهضمي بسبب مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم والألمنيوم.

  قد يوفر الجمع بين الماكروليدات والمضادات الحيوية الأخرى تأثيرًا تآزريًا أو مضافًا. يمكن الجمع بين بيتا لاكتام وريفامبيسين مع جرعات مبيدة للجراثيم من الماكروليدات في العلاج التجريبي للالتهاب الرئوي الشديد المكتسب من المجتمع ويهدف إلى العمل على مسببات الأمراض غير النمطية التي تكون بيتا لاكتام غير فعالة ضدها.
  مزيج الماكروليدات مع اللينكوساميدات والكلورامفينيكول غير معقول بسبب هوية آلية عمل مضادات الميكروبات.
  في الحالات (التهاب السحايا ، تعفن الدم) التي تتطلب تأثير مبيد للجراثيم الفوري للبنسلين ، يجب تجنب الإعطاء التنافسي للإريثروميسين مع البنسلين. يستخدم ريفامبيسين مع كلاريثروميسين لميكوباكتيريوم سب. و Legionella spp. ، يسرع عملية التمثيل الغذائي ويقلل بشكل كبير من تركيز المصل في المصل.

  يمكن استخدام الماكروليدات مع:

  • بيتا لاكتام.
  • الفلوروكينولونات.
  • أمينوغليكوزيدات.
  • ريفامبيسين.
  مجموعات غير مرغوب فيها:
  • لينكوساميدات وكلورامفينيكول.
  زيادة تركيز المصل ، وإمكانية حدوث تأثير سام (باستثناء الماكروليدات المكونة من 16 عضوًا):
  • الزانثين (باستثناء ديفيلين).
  • مضادات التخثر غير المباشرة.

  • المخدرات المتفاعلة	ماكروليد	نتيجة التفاعل
    الوارفارين		زيادة نقص بروثرومبين الدم.
    تيرفينادين ، أستيميزول	الاريثروميسين ، كلاريثروميسين	زيادة تركيز أحد مضادات الهيستامين في الدم ، وهو تأثير شبيه بالكينيدين ، وخطر كبير للإصابة باضطراب النظم البطيني
    ثيوفيلين	الاريثروميسين ، روكسيثروميسين ، كلاريثروميسين	زيادة تركيز الثيوفيلين في الدم بنسبة 10-25٪ ، وزيادة التأثير السام على الجهاز العصبي المركزي والجهاز الهضمي.
    تريازولام ، ميدازولام	الاريثروميسين ، روكسيثروميسين ،	زيادة تركيز البنزوديازيبينات في الدم ، وزيادة التخدير
    ديسوبيراميد	الاريثروميسين	زيادة تركيز الديسوبيراميد في الدم
    قلويدات الإرغوت	الاريثروميسين	زيادة في تركيز قلويدات الشقران في الدم ، وهو تشنج واضح في الأوعية المحيطية مع احتمال حدوث نقص تروية وغرغرينا في الأطراف
    ميثيل بريدنيزولون	الاريثروميسين	زيادة في AUC من methylprednisolone ، وإطالة تأثيره ممكن

    ُخمارة	ليكفورم LS	F (داخل)، ٪	تي ½ , ح *	نظام الجرعات	ملامح المخدرات
    الاريثروميسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.1 غرام ؛ 0.2 غرام ؛ 0.25 جرام و 0.5 جرام غران. للتعليق. 0.125 جم / 5 مل ؛ 0.2 جم / 5 مل ؛ 0.4 جم / 5 مل شموع 0.05 جرام و 0.1 جرام (للأطفال) تعليق. د / الابتلاع 0.125 جم / 5 مل ؛ 0.25 جم / 5 مل حيث. د / في. 0.05 جرام 0.1 غرام ؛ 0.2 غرام في قارورة.	30-65	1,5-2,5	في الداخل (1 ساعة قبل الوجبات) الكبار: 0.25-0.5 جم كل 6 ساعات ؛ مع التهاب اللوزتين العقدية - 0.25 جم كل 8-12 ساعة ؛ للوقاية من الروماتيزم - 0.25 جم كل 12 ساعة أطفال: تصل إلى 1 شهر 1 ، أقدم من شهر واحد: 40-50 مجم / كجم / يوم في 3-4 جرعات (يمكن استخدامها عن طريق المستقيم) أنا / ف الكبار: 0.5-1.0 جرام كل 6 ساعات للأطفال: 30 مجم / كجم / يوم في 2-4 حقن قبل الإعطاء في الوريد ، تُخفف جرعة واحدة بما لا يقل عن 250 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ ، يُعطى في غضون 45-60 دقيقة	يقلل الطعام بشكل كبير من التوافر الحيوي عن طريق الفم. التطور المتكرر للتفاعلات الضائرة من الجهاز الهضمي. تفاعل مهم سريريًا مع أدوية أخرى (الثيوفيلين ، كاربامازيبين ، تيرفينادين ، سيسابريد ، ديسوبيراميد ، سيكلوسبورين ، إلخ). يمكن استخدامه أثناء الحمل والرضاعة
    كلاريثروميسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.25 جرام و 0.5 جرام فاتورة غير مدفوعة. ابطئ vysv. 0.5 جرام حيث. للتعليق. 0.125 جم / 5 مل مسام. د / في. 0.5 غرام في قارورة.	50-55	3-7	الكبار: 0.25-0.5 جم كل 12 ساعة ؛ للوقاية من التهاب الشغاف - 0.5 جم قبل العملية بساعة الأطفال فوق 6 أشهر: 15 مغ / كغ / يوم مقسمة على جرعتين ؛ للوقاية من التهاب الشغاف - 15 مغ / كغ قبل العملية بساعة أنا / ف الكبار: 0.5 جرام كل 12 ساعة قبل الإعطاء في الوريد ، تُخفف جرعة واحدة بما لا يقل عن 250 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ ، تدار خلال 45-60 دقيقة	الاختلافات من الاريثروميسين: - نشاط أعلى ضد بكتيريا الملوية البوابية والمتفطرات اللانمطية ؛ - أفضل التوافر البيولوجي عن طريق الفم ؛ - وجود مستقلب نشط ؛ - مع الفشل الكلوي ، يمكن زيادة T ؛ - لا ينطبق على الأطفال دون سن 6 أشهر ، أثناء الحمل والرضاعة
    روكسيثروميسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.05 جرام 0.1 غرام ؛ 0.15 جم ؛ 0.3 جرام	50	10-12	في الداخل (1 ساعة قبل الوجبات) البالغون: 0.3 جرام / يوم مقسمة على جرعتين الأطفال: 5-8 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين	الاختلافات من الاريثروميسين: - زيادة التوافر البيولوجي ؛ - تركيزات أعلى في الدم والأنسجة. - لا يؤثر الطعام على الامتصاص ؛ - في حالة الفشل الكلوي الحاد ، من الممكن حدوث زيادة في T ؛ - تسامح أفضل ؛
    أزيثروميسين	قبعات. 0.25 غرام علامة التبويب. 0.125 جم ؛ 0.5 جرام حيث. للتعليق. 0.2 غ / 5 مل في قنينة. 15 مل و 30 مل ؛ 0.1 جم / 5 مل في قنينة. 20 مل شراب 100 مجم / 5 مل ؛ 200 مجم / 5 مل	37	35-55	في الداخل (1 ساعة قبل الوجبات) البالغون: 0.5 جرام / يوم لمدة 3 أيام أو 0.5 جرام في اليوم الأول ، 0.25 جرام في الأيام 2-5 ، في جرعة واحدة ؛ مع التهاب الإحليل الكلاميدي الحاد والتهاب عنق الرحم - 1.0 غرام مرة واحدة الأطفال: 10 مجم / كجم / يوم لمدة 3 أيام أو في اليوم الأول - 10 مجم / كجم ، الأيام 2-5-5 مجم / كجم في جرعة واحدة ؛ مع التهاب الأذن الوسطى الحاد - 30 مجم / كجم مرة أو 10 مجم / كجم / يوم 3 أيام	الاختلافات من الاريثروميسين: - أكثر نشاطا ضد المستدمية النزلية ؛ - يعمل على بعض البكتيريا المعوية. - التوافر البيولوجي أقل اعتمادًا على تناول الطعام ، ولكن يفضل تناوله على معدة فارغة ؛ - أعلى تركيزات بين الماكروليدات في الأنسجة ، ولكنها منخفضة في الدم ؛ - تسامح أفضل ؛ - تؤخذ مرة واحدة في اليوم ؛ - الدورات القصيرة (3-5 أيام) ممكنة ؛ - في المتدثرة البولية التناسلية الحادة والتهاب الأذن الوسطى الحاد عند الأطفال يمكن استعمالها مرة واحدة
    سبيرامايسين	فاتورة غير مدفوعة. 1.5 مليون وحدة دولية و 3 مليون وحدة دولية غران. للتعليق. 1.5 مليون وحدة دولية ؛ 375 ألف وحدة دولية 750 ألف وحدة دولية في العبوة. حيث. الكذب. د / في. 1.5 مليون وحدة دولية	10-60	6-12	الداخل (بغض النظر عن تناول الطعام) البالغون: 6-9 مليون وحدة دولية / يوم مقسمة على 2-3 جرعات أطفال: وزن الجسم يصل إلى 10 كجم - 2-4 عبوات. 375 ألف وحدة دولية يوميًا مقسمة على جرعتين ؛ 10-20 كجم - 2-4 أكياس 750 ألف وحدة دولية يوميًا مقسمة على جرعتين ؛ أكثر من 20 كجم - 1.5 مليون وحدة دولية / 10 كجم / يوم مقسمة على جرعتين أنا / ف البالغون: 4.5-9 مليون وحدة دولية / يوم على 3 جرعات قبل الحقن في الوريد ، تُذاب جرعة واحدة في 4 مل من الماء للحقن ، ثم يضاف 100 مل من محلول الجلوكوز بنسبة 5 ٪ ؛ تقديم خلال 1 ساعة	الاختلافات من الاريثروميسين: - فعال ضد بعض المكورات العقدية المقاومة لـ 14 و 15 ذرة ماكروليدات ؛ - تخلق تركيزات أعلى في الأنسجة ؛ - تسامح أفضل ؛ - لم يتم تحديد تفاعلات دوائية هامة سريريًا ؛ - تستخدم في داء المقوسات وداء الكريبتوسبوريديوس. - يتم وصف الأطفال في الداخل فقط ؛
    جوساميسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.5 جرام معلق. 0.15 جم / 5 مل في قنينة. 100 مل و 0.3 جم / 5 مل لكل زجاجة. 100 مل	اختصار الثاني	1,5-2,5	داخل الكبار: 0.5 جرام كل 8 ساعات للكلاميديا ​​عند النساء الحوامل - 0.75 مجم كل 8 ساعات لمدة 7 أيام للأطفال: 30-50 مجم / كجم / يوم مقسمة على 3 جرعات	الاختلافات من الاريثروميسين: - فعال ضد بعض السلالات المقاومة للإريثروميسين من العقديات والمكورات العنقودية ؛ - لا يؤثر الطعام على التوافر البيولوجي ؛ - تسامح أفضل ؛ - التفاعلات الدوائية أقل احتمالا ؛ - لا يطبق عند الرضاعة
    ميدكاميسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.4 جرام	اختصار الثاني	1,0-1,5	في الداخل (1 ساعة قبل الوجبات) البالغين والأطفال فوق 12 سنة: 0.4 جرام كل 8 ساعات	الاختلافات من الاريثروميسين: - التوافر البيولوجي أقل اعتمادًا على الطعام ، لكن يُنصح بتناوله قبل الوجبات بساعة ؛ - تركيزات أعلى في الأنسجة ؛ - تسامح أفضل ؛ - التفاعلات الدوائية أقل احتمالا ؛ - لا ينطبق أثناء الحمل والرضاعة
    خلات Midecamycin	حيث. للتعليق. د / ابتلاع 0.175 جم / 5 مل في زجاجة. 115 مل	اختصار الثاني	1,0-1,5	في الداخل (1 ساعة قبل الوجبات) الأطفال أقل من 12 عامًا: 30-50 مجم / كجم / يوم مقسمة إلى 2-3 جرعات	الاختلافات من midecamycin: - أكثر نشاطا في المختبر ؛ - يمتص بشكل أفضل في الجهاز الهضمي. - تخلق تركيزات أعلى في الدم والأنسجة

    * مع وظائف الكلى الطبيعية
    ND - لا توجد بيانات
    الأطفال: حتى 1 شهر 1
    يؤخذ الاريثروميسين عن طريق الفم. جرعات مفردة (مجم / كجم) / فترات بين الإعطاء:
    وزن الجسم وزن الجسم 1.2-2 كجم ، 0-7 أيام - 10/12 ساعة ،> 7 أيام - 10/8 ساعات
    وزن الجسم> 2 كجم ، 0-7 أيام - 10/12 ساعة ،> 7 أيام - 10/8 ساعات.

الماكروليدات عبارة عن مجموعة من الأدوية ، معظمها من المضادات الحيوية ، يعتمد تركيبها الكيميائي على حلقة لاكتون كبيرة الحلقات مكونة من 14 أو 16 عضوًا ، والتي ترتبط بها واحدة أو أكثر من بقايا الكربوهيدرات.

المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد ، وهي مجموعة من المضادات الحيوية ذات البنية الحلقية المعقدة.

مجموعة المضادات الحيوية الماكروليد

كان الاريثروميسين ، وهو مضاد حيوي من مجموعة الماكروليد ، من أوائل المضادات التي تم اكتشافها في عام 1952. وظهرت أدوية الجيل الجديد بعد ذلك بقليل ، في السبعينيات. حاليًا ، تحتوي مجموعة الماكروليدات على أكثر من عشرة مضادات حيوية مختلفة.

الماكروليدات هي فئة من المضادات الحيوية التي يعتمد تركيبها الكيميائي على حلقة لاكتون كبيرة الحلقات. اعتمادًا على عدد ذرات الكربون في الحلقة ، تنقسم الماكروليدات إلى 14 ذرة (إريثروميسين ، وروكسيثرومايسين ، وكلاريثروميسين) ، و 15 ذرة (أزيثروميسين) و 16 عضوًا (ميديكاميسين ، وسبيرامايسين ، وجوساميسين). الأهمية السريرية الرئيسية هي نشاط الماكروليدات ضد المكورات موجبة الجرام ومسببات الأمراض داخل الخلايا (الميكوبلازما ، الكلاميديا ​​، العطيفة ، الليجيونيلا). تعتبر الماكروليدات من أقل المضادات الحيوية سمية.

الفرق المهم بين الماكروليدات ، وأزيثرومايسين في المقام الأول ، والمضادات الحيوية من المجموعات الأخرى هو القدرة على التراكم داخل الخلايا ، مما يؤدي إلى تأثير مبيد للجراثيم ضد مجموعة من مسببات الأمراض داخل الخلايا مثل الكلاميديا ​​والميكوبلازما والليجيونيلا ، ومسببات مرض البورليات. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الماكروليدات لها نشاط مميز مضاد للالتهابات لا علاقة له بتأثيرها المضاد للبكتيريا.

تصنيف الماكروليد

آلية العمل

يرجع التأثير المضاد للميكروبات إلى انتهاك تخليق البروتين على ريبوسومات الخلية الميكروبية. كقاعدة عامة ، الماكروليدات لها تأثير جراثيم ، ولكن بتركيزات عالية يمكن أن تعمل كمبيد للجراثيم ضد GABHS والمكورات الرئوية والسعال الديكي ومسببات الأمراض الدفتيريا. تعرض الماكروليدات PAE ضد المكورات الموجبة للجرام. بالإضافة إلى التأثير المضاد للبكتيريا ، فإن الماكروليدات لها نشاط مناعي ومضاد للالتهابات.

طيف النشاط

الماكروليدات نشطة ضد المكورات موجبة الجرام مثل S.pyogenes, العقدية الرئوية, بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية(باستثناء MRSA). في السنوات الأخيرة ، لوحظت زيادة في المقاومة ، ولكن في الوقت نفسه ، يمكن أن تحتفظ الماكروليدات 16-Mer في بعض الحالات بالنشاط ضد المكورات الرئوية والمكورات العقدية المقيحة التي تقاوم أدوية 14 و 15 مير.

تعمل الماكروليدات على السعال الديكي ومسببات الأمراض الدفتيريا ، الموراكسيلا ، الليجيونيلا ، العطيفة ، الليستيريا ، اللولبيات ، الكلاميديا ​​، الميكوبلازما ، اليوريا ، اللاهوائية (باستثناء باء الهشة).

أزيثروميسين متفوق على الماكروليدات الأخرى في النشاط ضده المستدمية النزليةوكلاريثروميسين ضد جرثومة المعدةوالمتفطرات اللانمطية ( مافيوموإلخ.). عمل كلاريثروميسين على المستدمية النزليةوعدد من مسببات الأمراض الأخرى يعزز مستقلبه النشط - 14 هيدروكسي كلاريثروميسين. ينشط سبيرامايسين وأزيثروميسين وروكسيثرومايسين ضد بعض الأوليات ( T. جوندي, كريبتوسبوريديومالنيابة).

الكائنات الحية الدقيقة في الأسرة المعوية, الزائفةالنيابة. و Acinetobacterالنيابة. مقاومة بشكل طبيعي لجميع الماكروليدات.

الدوائية

يعتمد امتصاص الماكروليدات في الجهاز الهضمي على نوع الدواء وشكل الجرعة ووجود الطعام. يقلل الطعام بشكل كبير من التوافر الحيوي للإريثروميسين ، إلى حد أقل - لا يؤثر الروكسيثرومايسين ، أزيثروميسين وميديكاميسين ، عمليًا على التوافر الحيوي لكلاريثروميسين وسبيرامايسين وجوساميسين.

تُصنف الماكروليدات على أنها مضادات حيوية للأنسجة ، نظرًا لأن تركيزاتها في المصل أقل بكثير من تلك الموجودة في الأنسجة وتختلف باختلاف الأدوية. لوحظت أعلى تركيزات في المصل في الروكسيثرومايسين ، وأقلها في أزيثروميسين.

ترتبط الماكروليدات ببروتينات البلازما بدرجات متفاوتة. لوحظ أكبر ارتباط لبروتينات البلازما في الروكسيثرومايسين (أكثر من 90٪) ، الأصغر - في سبيرامايسين (أقل من 20٪). يتم توزيعها جيدًا في الجسم ، مما يخلق تركيزات عالية في الأنسجة والأعضاء المختلفة (بما في ذلك غدة البروستاتا) ، خاصة أثناء الالتهاب. في هذه الحالة ، تخترق الماكروليدات الخلايا وتنتج تركيزات عالية داخل الخلايا. تمر بشكل سيء عبر الحاجز الدموي الدماغي والحاجز الدموي الدماغي. تمر عبر المشيمة وتنتقل إلى حليب الثدي.

يتم استقلاب الماكروليدات في الكبد بمشاركة النظام الميكروسومي السيتوكروم P-450 ، وتفرز المستقلبات بشكل رئيسي مع الصفراء. أحد مستقلبات كلاريثروميسين له نشاط مضاد للميكروبات. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي مع الصفراء ، وإفراز الكلى هو 5-10٪. يتراوح عمر النصف للأدوية من ساعة واحدة (ميديكاميسين) إلى 55 ساعة (أزيثروميسين). في الفشل الكلوي ، لا تغير معظم الماكروليدات (باستثناء كلاريثروميسين وروكسيثرومايسين) هذه المعلمة. مع تليف الكبد ، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في نصف عمر الإريثروميسين والجوزاميسين.

ردود الفعل السلبية

تعد الماكروليدات واحدة من أكثر مجموعات AMPs أمانًا. تعد HPs نادرة بشكل عام.

شخص سخيف:ألم أو إزعاج في البطن ، غثيان ، قيء ، إسهال (غالبًا ما يكون سببها الإريثروميسين ، الذي له تأثير منشط ، في كثير من الأحيان - سبيرامايسين وجوزاميسين).

كبد:زيادة عابرة في نشاط الترانساميناز ، والتهاب الكبد الركودي ، والذي يمكن أن يتجلى في اليرقان ، والحمى ، والشعور بالضيق العام ، والضعف ، وآلام البطن ، والغثيان ، والقيء (غالبًا مع الإريثروميسين والكلاريثروميسين ، ونادرًا جدًا مع سبيرامايسين وجوزاميسين).

الجهاز العصبي المركزي:صداع ، دوخة ، ضعف في السمع (نادراً مع إعطاء جرعات كبيرة من الإريثروميسين أو كلاريثروميسين في الوريد).

قلب:إطالة فترة QT على مخطط القلب الكهربائي (نادرًا).

ردود الفعل المحلية:التهاب الوريد والتهاب الوريد الخثاري مع الإعطاء في الوريد ، الناجم عن تأثير تهيج موضعي (لا يمكن إعطاء الماكروليدات في شكل مركّز وفي مجرى ، يتم إعطاؤها فقط عن طريق التسريب البطيء).

ردود الفعل التحسسية(الطفح الجلدي ، الشرى ، إلخ) نادرة جدًا.

دواعي الإستعمال

عدوى URT: التهاب اللوزتين والبلعوم العقدي ، التهاب الجيوب الأنفية الحاد ، CCA عند الأطفال (أزيثروميسين).

عدوى NDP: تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (بما في ذلك غير نمطي).

الدفتيريا (الاريثروميسين بالاشتراك مع مصل مضاد الدفتيريا).

التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.

الأمراض المنقولة بالاتصال الجنسي: الكلاميديا ​​، الزهري (باستثناء الزهري العصبي) ، القرح ، الورم اللمفاوي الزهري.

التهابات الفم: التهاب اللثة ، التهاب السمحاق.

حب الشباب الشديد (الاريثروميسين ، أزيثروميسين).

التهاب المعدة والأمعاء العطيفة (الاريثروميسين).

استئصال جرثومة المعدةمع قرحة هضمية في المعدة والاثني عشر (كلاريثروميسين بالاشتراك مع أموكسيسيلين وميترونيدازول وأدوية إفراز).

داء المقوسات (عادة سبيرامايسين).

كريبتوسبوريديوسيس (سبيرامايسين ، روكسيثروميسين).

الوقاية والعلاج من المتفطرات الناجمة عن مافيومفي مرضى الإيدز (كلاريثروميسين ، أزيثروميسين).

الاستخدام الوقائي:

الوقاية من السعال الديكي عند الأشخاص الذين كانوا على اتصال بالمرضى (الإريثروميسين) ؛

تعقيم حاملات المكورات السحائية (سبيرامايسين) ؛

الوقاية على مدار العام من الروماتيزم في حالة الحساسية للبنسلين (الاريثروميسين) ؛

الوقاية من التهاب الشغاف في طب الأسنان (أزيثروميسين ، كلاريثروميسين) ؛

تطهير الأمعاء قبل جراحة القولون (الاريثروميسين بالاشتراك مع كاناميسين).

موانع

رد فعل تحسسي للماكروليدات.

الحمل (كلاريثروميسين ، ميديكاميسين ، روكسيثروميسين).

الرضاعة الطبيعية (جوساميسين ، كلاريثروميسين ، ميدكاميسين ، روكسيثروميسين ، سبيرامايسين).

تحذيرات

حمل.هناك دليل على وجود تأثير غير مرغوب فيه للكلاريثروميسين على الجنين. لا توجد معلومات توضح سلامة الروكسيثرومايسين وماديكاميسين للجنين ، لذلك لا ينبغي أيضًا وصفهما أثناء الحمل. الاريثروميسين ، جوساميسين وسبيرامايسين ليس لها تأثير سلبي على الجنين ويمكن وصفها للنساء الحوامل. يستخدم أزيثروميسين أثناء الحمل إذا لزم الأمر.

الرضاعة. تنتقل معظم الماكروليدات إلى حليب الثدي (البيانات غير متوفرة عن أزيثروميسين). معلومات السلامة الخاصة بالرضيع الطبيعي متاحة فقط للإريثروميسين. يجب تجنب استخدام الماكروليدات الأخرى عند النساء المرضعات كلما أمكن ذلك.

طب الأطفال.لم يتم إثبات سلامة كلاريثروميسين في الأطفال دون سن 6 أشهر. قد يزيد عمر النصف للروكسيثرومايسين عند الأطفال حتى 20 ساعة.

طب الشيخوخة.لا توجد قيود على استخدام الماكروليدات لدى كبار السن ، ومع ذلك ، يجب مراعاة التغيرات المحتملة المرتبطة بالعمر في وظائف الكبد ، وكذلك زيادة خطر ضعف السمع عند استخدام الإريثروميسين.

ضعف وظائف الكلى.مع انخفاض في تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة ، يمكن أن يزيد نصف عمر كلاريثروميسين إلى 20 ساعة ، ومستقلبه النشط - حتى 40 ساعة.يمكن أن يزيد نصف عمر الروكسيثرومايسين إلى 15 ساعة مع انخفاض في تصفية الكرياتينين إلى 10 مل / دقيقة. في مثل هذه الحالات ، قد يكون من الضروري تعديل نظام الجرعات لهذه الماكروليدات.

ضعف وظائف الكبد.في أمراض الكبد الشديدة ، يجب استخدام الماكروليدات بحذر ، حيث قد يزيد عمر النصف لها وقد يزداد خطر السمية الكبدية ، خاصة مع الأدوية مثل الإريثروميسين والجوزامايسين.

مرض قلبي.استخدم بحذر عند إطالة فترة QT على مخطط القلب الكهربائي.

تفاعل الأدوية

تعتمد معظم التفاعلات الدوائية للماكروليدات على تثبيط السيتوكروم P-450 في الكبد. وفقًا لدرجة تثبيطه ، يمكن توزيع الماكروليدات بالترتيب التالي: كلاريثروميسين> إريثروميسين> جوساميسين = ميديكاميسين> روكسيثرومايسين> أزيثروميسين> سبيرامايسين. تمنع الماكروليدات الاستقلاب وتزيد من تركيز الدم لمضادات التخثر غير المباشرة ، الثيوفيلين ، كاربامازيبين ، حمض الفالبرويك ، ديسوبيراميد ، أدوية الإرغوت ، السيكلوسبورين ، مما يزيد من خطر حدوث تفاعلات عكسية مميزة لهذه الأدوية ، وقد تتطلب تصحيح نظام الجرعات الخاص بهم. لا يوصى بدمج الماكروليدات (باستثناء سبيرامايسين) مع تيرفينادين ، أستيميزول وسيسابريد بسبب خطر الإصابة باضطراب شديد في ضربات القلب بسبب إطالة فترة QT.

قد تزيد الماكروليدات من التوافر الحيوي الفموي للديجوكسين عن طريق التخفيف من تثبيطه عن طريق البكتيريا المعوية.

تقلل مضادات الحموضة من امتصاص الماكروليدات ، وخاصة أزيثروميسين ، من الجهاز الهضمي.

يعزز الريفامبيسين استقلاب الماكروليدات في الكبد ويقلل من تركيزها في الدم.

لا ينبغي الجمع بين الماكروليدات واللينكوساميدات بسبب آلية عمل مماثلة والمنافسة المحتملة.

الاريثروميسين ، خاصة عند تناوله عن طريق الوريد ، قادر على تعزيز امتصاص الكحول في الجهاز الهضمي وزيادة تركيزه في الدم.

معلومات للمرضى

يجب تناول معظم الماكروليدات عن طريق الفم قبل ساعة واحدة من الوجبة أو بعدها بساعتين ، ويمكن تناول كلاريثروميسين وسبيرامايسين وجوزاميسين فقط مع الطعام أو بدونه.

يجب تناول الاريثروميسين ، عند تناوله عن طريق الفم ، بكوب كامل من الماء.

تحضير وتناول أشكال الجرعات السائلة للإعطاء عن طريق الفم حسب التعليمات المرفقة.

اتبع بدقة نظام ونظام العلاج طوال فترة العلاج بالكامل ، ولا تفوت الجرعة وتناولها على فترات منتظمة. إذا فاتتك جرعة ، خذها في أقرب وقت ممكن ؛ لا تأخذ إذا كان الوقت قد حان للجرعة التالية ؛ لاتضاعف الجرعة. حافظ على مدة العلاج ، خاصة في حالات العدوى بالمكورات العقدية.

لا تستخدم الأدوية التي انتهت صلاحيتها.

استشر طبيبك إذا لم يكن هناك تحسن في غضون أيام قليلة أو إذا ظهرت أعراض جديدة.

لا تتناول الماكروليدات مع مضادات الحموضة.

لا تشرب الكحول أثناء العلاج بالإريثروميسين.

الطاولة. مستحضرات مجموعة الماكروليد.
الخصائص الرئيسية وميزات التطبيق

ُخمارة	ليكفورم LS	F (داخل)، ٪	T ½ ، ح *	نظام الجرعات	ملامح المخدرات
الاريثروميسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.1 غرام ؛ 0.2 غرام ؛ 0.25 جرام و 0.5 جرام غران. للتعليق. 0.125 جم / 5 مل ؛ 0.2 جم / 5 مل ؛ 0.4 جم / 5 مل شموع 0.05 جرام و 0.1 جرام (للأطفال) تعليق. د / الابتلاع 0.125 جم / 5 مل ؛ 0.25 جم / 5 مل حيث. د / في. 0.05 جرام 0.1 غرام ؛ 0.2 غرام في قارورة.	30-65	1,5-2,5	في الداخل (1 ساعة قبل الوجبات) الكبار: 0.25-0.5 جم كل 6 ساعات ؛ مع التهاب اللوزتين العقدية - 0.25 جم كل 8-12 ساعة ؛ للوقاية من الروماتيزم - 0.25 جم كل 12 ساعة أطفال: حتى شهر واحد: راجع قسم "استخدام AMP في الأطفال" ؛ أقدم من شهر واحد: 40-50 مجم / كجم / يوم في 3-4 جرعات (يمكن استخدامها عن طريق المستقيم) أنا / ف الكبار: 0.5-1.0 جرام كل 6 ساعات للأطفال: 30 مجم / كجم / يوم في 2-4 حقن قبل الإعطاء في الوريد ، تُخفف جرعة واحدة بما لا يقل عن 250 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ ، يُعطى في غضون 45-60 دقيقة	يقلل الطعام بشكل كبير من التوافر الحيوي عن طريق الفم. التطور المتكرر لـ HP من الجهاز الهضمي. تفاعل مهم سريريًا مع أدوية أخرى (الثيوفيلين ، كاربامازيبين ، تيرفينادين ، سيسابريد ، ديسوبيراميد ، سيكلوسبورين ، إلخ). يمكن استخدامه أثناء الحمل والرضاعة
كلاريثروميسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.25 جرام و 0.5 جرام فاتورة غير مدفوعة. ابطئ vysv. 0.5 جرام حيث. للتعليق. 0.125 جم / 5 مل مسام. د / في. 0.5 غرام في قارورة.	50-55	3-7	الكبار: 0.25-0.5 جم كل 12 ساعة ؛ للوقاية من التهاب الشغاف - 0.5 جم قبل العملية بساعة الأطفال فوق 6 أشهر: 15 مغ / كغ / يوم مقسمة على جرعتين ؛ للوقاية من التهاب الشغاف - 15 مغ / كغ قبل العملية بساعة أنا / ف الكبار: 0.5 جرام كل 12 ساعة قبل الإعطاء في الوريد ، تُخفف جرعة واحدة بما لا يقل عن 250 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ ، تدار خلال 45-60 دقيقة	الاختلافات من الاريثروميسين: - نشاط أعلى ضد جرثومة المعدةوالمتفطرات غير النمطية. - أفضل التوافر البيولوجي عن طريق الفم ؛ - وجود مستقلب نشط ؛ - مع الفشل الكلوي ، يمكن زيادة T ؛ - لا ينطبق على الأطفال دون سن 6 أشهر ، أثناء الحمل والرضاعة
روكسيثروميسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.05 جرام 0.1 غرام ؛ 0.15 جم ؛ 0.3 جرام	50	10-12	في الداخل (1 ساعة قبل الوجبات) البالغون: 0.3 جرام / يوم مقسمة على جرعتين الأطفال: 5-8 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين	الاختلافات من الاريثروميسين: - زيادة التوافر البيولوجي ؛ - تركيزات أعلى في الدم والأنسجة. - لا يؤثر الطعام على الامتصاص ؛ - في حالة الفشل الكلوي الحاد ، من الممكن حدوث زيادة في T ؛ - تسامح أفضل ؛
أزيثروميسين	قبعات. 0.25 غرام علامة التبويب. 0.125 جم ؛ 0.5 جرام حيث. للتعليق. 0.2 غ / 5 مل في قنينة. 15 مل و 30 مل ؛ 0.1 جم / 5 مل في قنينة. 20 مل شراب 100 مجم / 5 مل ؛ 200 مجم / 5 مل	37	35-55	في الداخل (1 ساعة قبل الوجبات) البالغون: 0.5 جرام / يوم لمدة 3 أيام أو 0.5 جرام في اليوم الأول ، 0.25 جرام في الأيام 2-5 ، في جرعة واحدة ؛ مع التهاب الإحليل الكلاميدي الحاد والتهاب عنق الرحم - 1.0 غرام مرة واحدة الأطفال: 10 مجم / كجم / يوم لمدة 3 أيام أو في اليوم الأول - 10 مجم / كجم ، الأيام 2-5-5 مجم / كجم في جرعة واحدة ؛ في OSA - 30 مجم / كجم مرة أو 10 مجم / كجم / يوم 3 أيام	الاختلافات من الاريثروميسين: - أكثر نشاطا تجاه المستدمية النزلية; - يعمل على بعض البكتيريا المعوية. - التوافر البيولوجي أقل اعتمادًا على تناول الطعام ، ولكن يفضل تناوله على معدة فارغة ؛ - أعلى تركيزات بين الماكروليدات في الأنسجة ، ولكنها منخفضة في الدم ؛ - تسامح أفضل ؛ - تؤخذ مرة واحدة في اليوم ؛ - الدورات القصيرة (3-5 أيام) ممكنة ؛ - في الكلاميديا ​​البولي التناسلي الحاد و CCA عند الأطفال ، يمكن استخدامه مرة واحدة
سبيرامايسين	فاتورة غير مدفوعة. 1.5 مليون وحدة دولية و 3 مليون وحدة دولية غران. للتعليق. 1.5 مليون وحدة دولية ؛ 375 ألف وحدة دولية 750 ألف وحدة دولية في العبوة. حيث. الكذب. د / في. 1.5 مليون وحدة دولية	10-60	6-12	الداخل (بغض النظر عن تناول الطعام) البالغون: 6-9 مليون وحدة دولية / يوم مقسمة على 2-3 جرعات أطفال: وزن الجسم يصل إلى 10 كجم - 2-4 عبوات. 375 ألف وحدة دولية يوميًا مقسمة على جرعتين ؛ 10-20 كجم - 2-4 أكياس 750 ألف وحدة دولية يوميًا مقسمة على جرعتين ؛ أكثر من 20 كجم - 1.5 مليون وحدة دولية / 10 كجم / يوم مقسمة على جرعتين أنا / ف البالغون: 4.5-9 مليون وحدة دولية / يوم على 3 جرعات قبل الحقن في الوريد ، تُذاب جرعة واحدة في 4 مل من الماء للحقن ، ثم يضاف 100 مل من محلول الجلوكوز بنسبة 5 ٪ ؛ تقديم خلال 1 ساعة	الاختلافات من الاريثروميسين: - فعال ضد بعض المكورات العقدية المقاومة لماكرولايد 14 و 15 ذرة ؛ - تخلق تركيزات أعلى في الأنسجة ؛ - تسامح أفضل ؛ - لم يتم تحديد تفاعلات دوائية هامة سريريًا ؛ - تستخدم في داء المقوسات وداء الكريبتوسبوريديوس. - يتم وصف الأطفال في الداخل فقط ؛
جوساميسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.5 غرام معلق. 0.15 جم / 5 مل في قنينة. 100 مل و 0.3 جم / 5 مل في قنينة. 100 مل	اختصار الثاني	1,5-2,5	داخل الكبار: 0.5 جرام كل 8 ساعات للكلاميديا ​​عند النساء الحوامل - 0.75 مجم كل 8 ساعات لمدة 7 أيام الأطفال: 30-50 مجم / كجم / يوم مقسمة على 3 جرعات	الاختلافات من الاريثروميسين: - فعال ضد بعض السلالات المقاومة للإريثروميسين من العقديات والمكورات العنقودية ؛ - لا يؤثر الطعام على التوافر البيولوجي ؛ - تسامح أفضل ؛ - التفاعلات الدوائية أقل احتمالا ؛ - لا يطبق عند الرضاعة
ميدكاميسين	فاتورة غير مدفوعة. 0.4 جرام	اختصار الثاني	1,0-1,5	في الداخل (1 ساعة قبل الوجبات) البالغين والأطفال فوق 12 سنة: 0.4 جرام كل 8 ساعات	الاختلافات من الاريثروميسين: - التوافر البيولوجي أقل اعتمادًا على الطعام ، لكن يُنصح بتناوله قبل الوجبات بساعة ؛ - تركيزات أعلى في الأنسجة ؛ - تسامح أفضل ؛ - التفاعلات الدوائية أقل احتمالا ؛ - لا ينطبق أثناء الحمل والرضاعة
خلات Midecamycin	حيث. للتعليق. د / ابتلاع 0.175 جم / 5 مل في قنينة. 115 مل	اختصار الثاني	1,0-1,5	في الداخل (1 ساعة قبل الوجبات) الأطفال أقل من 12 عامًا: 30-50 مجم / كجم / يوم مقسمة إلى 2-3 جرعات	الاختلافات من midecamycin: - اكثر نشاطا في المختبر; - يمتص بشكل أفضل في الجهاز الهضمي. - تخلق تركيزات أعلى في الدم والأنسجة

* مع وظائف الكلى الطبيعية

النصيحةلتكبير الكائنات على الشاشة ، اضغط على Ctrl + Plus في نفس الوقت ، ولجعل الكائنات أصغر ، اضغط على Ctrl + علامة الطرح

الماكروليدات هي جيل جديد من العوامل المضادة للبكتيريا. أساس هيكل هذا النوع من المضادات الحيوية هو حلقة اللاكتون macrocyclic. أعطت هذه الحقيقة الاسم لمجموعة كاملة من الأدوية. اعتمادًا على عدد ذرات الكربون الموجودة في الحلقة ، فإن جميع الماكروليدات هي: 14 و 15 و 15 ذرة.

المضادات الحيوية - الماكروليدات نشطة ضد المكورات موجبة الجرام ، وكذلك ضد مسببات الأمراض داخل الخلايا: الميكوبلازما ، الكلاميديا ​​، العطيفة ، الليجيونيلا. تنتمي هذه المجموعة من الأدوية إلى المضادات الحيوية الأقل سمية ، وقائمة الأدوية المدرجة فيها واسعة جدًا.

سنتحدث اليوم عن المضادات الحيوية لماكرولايد ، والأسماء ، والاستخدام ، ومؤشرات الاستخدام ، ونحن نفكر في ذلك - سوف تكتشف أيضًا كل هذا ، وتكتشف وتناقش:

أسماء المضادات الحيوية ماكرولايد

تشتمل مجموعة هذه الأدوية على العديد من الأدوية - المضادات الحيوية من الجيل الجديد. أشهرهم:

الماكروليدات الطبيعية: فوسفات Oleandomycin ، Erythromycin ، Erycycline spiramycin ، وكذلك midecamycin ، leukomycin و josamycin.

الماكروليدات شبه الاصطناعية: روكسيثروميسين ، كلاريثروميسين ، ديريثروميسين. تشمل هذه المجموعة أيضًا: فلوريثروميسين ، أزيثروميسين ، روكيتاميسين.

غالبًا ما توصف أدوية مثل: فيلبرافين ، كيتازاميسين ، ميدكاميسين. في الصيدلية ، من المرجح أن يوصيك بالأسماء التالية: Roxithromycin و Sumamed و Tetraolean و Eriderm.

يجب القول أن أسماء أدوية المضادات الحيوية غالبًا ما تختلف عن أسماء الماكروليدات نفسها. على سبيل المثال ، المكون النشط للدواء المعروف "أزيتروكس" هو الماكرولايد أزيثروميسين. حسنًا ، يحتوي عقار "زينريت" على المضاد الحيوي ماكرولايد الإريثروميسين.

ما فائدة المضادات الحيوية ماكرولايد؟ مؤشرات للاستخدام

هذه المجموعة من الأدوية لها طيف واسع من الإجراءات. غالبًا ما يتم وصفهم في علاج الأمراض التالية:

الأمراض المعدية للجهاز التنفسي: الدفتيريا ، السعال الديكي ، التهاب الجيوب الأنفية الحاد. يتم وصفها لعلاج الالتهاب الرئوي غير النمطي ، وتستخدم لتفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.

الأمراض المعدية للأنسجة الرخوة والجلد: التهاب الجريبات ، الدمل ، الداحس.

الالتهابات الجنسية: الكلاميديا ​​والزهري.

الالتهابات البكتيرية في الفم: التهاب السمحاق ، التهاب اللثة.

بالإضافة إلى ذلك ، توصف أدوية هذه المجموعة في علاج داء المقوسات والتهاب المعدة والأمعاء وداء الكريبتوسبوريديوس وكذلك في علاج حب الشباب الشديد. تعيين للأمراض المعدية الأخرى. يمكن أيضًا التوصية بها للوقاية من الالتهابات في ممارسة طب الأسنان ، وأمراض الروماتيزم ، وكذلك في العلاج الجراحي للقولون.

كيف وكم تأخذ المضادات الحيوية ماكرولايد؟ التطبيق والجرعة

يتم تمثيل مجموعة المضادات الحيوية ماكرولايد بأشكال جرعات مختلفة: أقراص ، حبيبات ، معلقات. كما ستقدم الصيدليات: تحاميل ومسحوق في قوارير ومستحضر على شكل شراب.

بغض النظر عن شكل الجرعة ، توصف الأدوية المعدة للاستخدام الداخلي للشرب بالساعة ، مع مراعاة فترة زمنية متساوية. عادة ما يتم تناولها قبل ساعة واحدة من الوجبة ، أو بعد ساعتين من تناولها. فقط عدد قليل من هذه المضادات الحيوية لا يعتمد على تناول الطعام. لذلك ، قبل بدء العلاج ، اقرأ بعناية نشرة الحزمة.

بالإضافة إلى ذلك ، لا يمكن استخدام أي دواء في هذه المجموعة إلا لأسباب طبية كما هو موصوف من قبل الطبيب. بعد إجراء التشخيص ، سيصف الطبيب العلاج الذي سيساعدك في مرضك ، والجرعة التي تحتاجها بالضبط. يأخذ نظام الجرعات في الاعتبار العمر ووزن جسم المريض ووجود الأمراض المزمنة وما إلى ذلك.

من هم المضادات الحيوية ماكرولايد خطرة؟ موانع ، والآثار الجانبية

مثل معظم الأدوية الخطيرة ، تحتوي الماكروليدات على عدد من موانع الاستعمال. لديهم أيضا آثار جانبية. ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أن عددها أقل بكثير من المضادات الحيوية من المجموعات الأخرى. تعتبر الماكروليدات أقل سمية وبالتالي فهي أكثر أمانًا من المضادات الحيوية الأخرى.

ومع ذلك ، فهي بطلان في النساء الحوامل والأمهات المرضعات والأطفال دون سن 6 أشهر. لا يمكن استخدامها في حالة الحساسية الفردية للجسم لمكونات الدواء. توصف هذه الأدوية بحذر للأشخاص الذين يعانون من اضطرابات خطيرة في الكبد والكلى.

مع الاستخدام غير السليم أو الاستخدام غير المنضبط ، قد تحدث آثار جانبية: صداع ، دوار. قد يكون السمع مضطربًا ، وغالبًا ما يكون هناك غثيان وقيء وانزعاج في البطن ويظهر الإسهال. لوحظت مظاهر الحساسية: طفح جلدي ، شرى.

تذكر أن وصف الأدوية بنفسك ، وتناول المضادات الحيوية بدون وصفة طبية ، يمكن أن يؤدي إلى تفاقم حالة المريض بشكل خطير. كن بصحة جيدة!