أدوية حاصرات بيتا الانتقائية. الاختلافات في الخصائص الدوائية لحاصرات بيتا وأهميتها السريرية. مؤشرات للقبول

28900 0

حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية ، أو حاصرات بيتا ، هي مجموعة من الأدوية التي يمكنها منع مستقبلات بيتا الأدرينالية بشكل عكسي. لقد تم استخدامها في الممارسة السريرية منذ أوائل الستينيات من القرن الماضي لعلاج أمراض الشريان التاجي وعدم انتظام ضربات القلب. في وقت لاحق بدأ استخدامها لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، وبعد ذلك - لعلاج قصور القلب. كانت أهمية حاصرات بيتا في الوقاية الثانوية من أمراض الجهاز القلبي الوعائي عالية جدًا لدرجة أنه في عام 1988 حصل العلماء الذين شاركوا في إنشاء هذه المجموعة من الأدوية على جائزة نوبل. في السنوات الأخيرة ، بعد تلقي نتائج العديد من التجارب السريرية والتحاليل التلوية الكبيرة الخاضعة للرقابة ، تم تضييق نطاق استخدام حاصرات بيتا إلى حد ما ، ويرجع ذلك في المقام الأول إلى استخدامها الأقل نشاطًا كأدوية للوقاية الأولية في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.

آلية العمل

آلية عمل حاصرات بيتا معقدة للغاية ، وغير مفهومة تمامًا ، وتختلف بشكل كبير بالنسبة للأدوية المختلفة وتتكون من منع التأثير السام للقلب للكاتيكولامينات ، وتقليل معدل ضربات القلب ، وانقباض عضلة القلب ، وضغط الدم ، مما يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب . التحسن في نضح مناطق عضلة القلب الإقفارية باستخدام حاصرات بيتا يرجع أيضًا إلى إطالة الانبساط و "سرقة الشريان التاجي العكسي" بسبب زيادة مقاومة الأوعية الدموية في المناطق غير الدماغية في عضلة القلب.

الدوائية

جميع حاصرات بيتا قادرة على منع مستقبلات بيتا الأدرينالية. ومع ذلك ، فإن هذه الأدوية لها اختلافات (الجدول 1). وهي مقسمة اعتمادًا على انتقائية العمل على أنواع مختلفة من مستقبلات بيتا الأدرينالية ، ووجود نشاط الودي الداخلي ، وقابلية الذوبان في الدهون ، والقدرة على التمثيل الغذائي في الكبد ، ومدة العمل.

الجدول 1

الخصائص الرئيسية لحاصرات بيتا المستخدمة في العيادة

العقار وجود انتقائية 1 وجود نشاط الودي الداخلي وجود خصائص توسع الأوعية Т1 / 2
أتينولول
بيتاكسولول
بيسوبرولول
كارفيديلول
ميتوبرولول
نادولول
نيبفولول
بندولول
بروكسودولول
بروبرانولول
سوتالول
تالينولول
تيمولول
إسمولول
نعم
نعم
نعم
لا
نعم
لا
نعم
لا
لايوجد بيانات

لا
لا
نعم
لا
نعم

لا
لا
لا
لا
لا
لا
لا
نعم
لا

لا
نعم
نعم
لا
لا

لا
لا
لا
نعم
لا
لا
نعم
لا
نعم

لا
لا
لا
لا
لا

6-9 ساعات
16-22 ساعة
7-15 ساعة
6 ساعات
3-7 ساعات
10-24 ساعة
10 ساعات
2-4 ساعات
لايوجد بيانات
2-5 ساعات
7-15 ساعة
6 ساعات
2-4 ساعات
9 دقائق

مجموعات من حاصرات β تعتمد على انتقائية العمل.هناك نوعان رئيسيان من مستقبلات بيتا الأدرينالية: β1- و β2- مستقبلات الأدرينالية.

  • غير انتقائي. تعمل بالتساوي على كلا النوعين من مستقبلات بيتا الأدرينالية (بروبرانولول).
  • انتقائي . تعمل إلى حد كبير على مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية (ميتوبرولول ، أتينولول ، إلخ).

يمكن التعبير عن انتقائية عمل حاصرات بيتا بدرجات متفاوتة ، فهي تتناقص دائمًا أو حتى تختفي مع زيادة الجرعة.

تعتمد مجموعات حاصرات بيتا على وجود النشاط الودي الداخلي والحصار المفروض على أنواع أخرى من المستقبلات. تخصيص حاصرات بيتا ذات النشاط الودي الداخلي وبدونها ، مع نشاط منع الأدرينالية ألفا 1 والقدرة على تكوين أكسيد النيتريك.

  • حاصرات بيتا ذات النشاط الودي الذاتي. فهي قادرة على أن يكون لها تأثير محفز في نفس الوقت على الجهاز العصبي الودي. في السابق ، كانت هذه الخاصية تعتبر مفيدة من خلال تقليل التأثير المثبط للأدوية على نظام القلب والأوعية الدموية. ومع ذلك ، فإن وجود النشاط الودي الداخلي يزيد من سوء تشخيص المرض.
  • حاصرات بيتا بدون نشاط محاكيات الودي الداخلي. إن شدة الحصار المفروض على مستقبلات β1 الأدرينالية هي التي تكمن وراء التأثير الإيجابي للأدوية على تشخيص المرض.

أكدت نتائج الدراسات السريرية أن حاصرات البيتا -1 ذات النشاط الودي الذاتي أقل فعالية بكثير من حاصرات بيتا بدونها ، ونادرًا ما تستخدم أدوية المجموعة الأولى حاليًا.

  • حاصرات β مع نشاط حظر α1. بسبب هذا التأثير الجديد ، فإن الأدوية لها تأثير إضافي لتوسيع الأوعية (كارفيديلول).
  • β- حاصرات قادرة على تكوين أكسيد النيتريك (نيبيفولول).

تعتمد مجموعات حاصرات بيتا على ذوبان الدهون

  • محبة للدهون (ميتوبرولول ، بروبرانولول ، بيسوبرولول ، كارفيديلول).
  • محبة للماء (تيمولول ، سوتالول ، أتينولول).

في السابق ، تم رسم أوجه التشابه بين خصائص محددات β-adrenergic هذه وفعاليتها ، بالإضافة إلى القدرة على إحداث آثار جانبية في المقام الأول على الجهاز العصبي المركزي. ومع ذلك ، وفقًا لنتائج الدراسات الحديثة ، ولا سيما التحليل التلوي لبيانات المراقبة على 35000 مريض تلقوا حاصرات بيتا بعد احتشاء عضلة القلب ، لم يتم العثور على علاقة بين قدرة دواء معين على الذوبان في الدهون وله آثار جانبية .

مجموعات من حاصرات بيتا تعتمد على التمثيل الغذائي في الكبد

  • β-blockers يتم استقلابها في الكبد. وهي تتميز بما يسمى بتأثير التمرير الأول.
  • حاصرات بيتا التي لا يتم استقلابها في الكبد. تفرزها الكلى من الجسم دون تغيير.

هذه الخصائص من الأدوية ليس لها عمليا أي تأثير مهم سريريا.

مجموعات حاصرات β حسب مدة العمل.يمكن الحكم عليها بشكل غير مباشر من خلال نصف العمر (لا ينبغي بأي حال من الأحوال اعتبار نصف العمر مساويًا لمدة الدواء!). وفقًا لهذا ، يتم عزل الأدوية ذات التأثير المطول والمدة المتوسطة والقصيرة.

  • β حاصرات العمل لفترات طويلة. يمكن تناول هذه الأدوية مرة واحدة يوميًا (نادولول ، بيسوبرولول ، بيتاكسولول). بالنسبة لبعض حاصرات بيتا (بشكل أساسي للميتوبرولول) ، تم إنشاء أشكال جرعات خاصة يمكنها إطالة مفعولها بشكل كبير وتوفير تأثير أكثر اتساقًا.

في البداية ، تم اقتراح شكل طويل المفعول من طرطرات الميتوبرولول (ما يسمى ميتوبرولول SA) لمدة 24 ساعة تقريبًا. تحتوي أشكال الجرعات هذه على طرطرات ميتوبرولول في شكل مصفوفة غير قابلة للذوبان (METO-IM) أو في شكل مصفوفة محبة للماء (METO-HM). تتوفر تركيبات طرطرات الميتوبرولول المطولة هذه في روسيا (على سبيل المثال ، مثبطات Egilok).

من أجل جعل تأثير الميتوبرولول أكثر اتساقًا ، تم اقتراح شكل جرعة خاصة مستدامة الإطلاق (ميتوبرولول CR / ZOK ؛ تحرير متحكم باللغة الإنجليزية / حركيات الترتيب الصفري ، أي عقار مسيطر عليه مع حركية الترتيب الصفري) ، حيث ميتوبرولول كان يستخدم في شكل سكسينات.

أظهرت الدراسات الحركية الدوائية أنه بعد تناول قرص واحد من ميتوبرولول CR / ZOK عند 100 مجم ، تم الحفاظ على تركيز موحد من الميتوبرولول في الدم عند مستوى 100 نانومول / لتر لمدة 24 ساعة على الأقل ، وهو أقل بكثير من ذروة التركيز. من الدواء بعد تناول أقراص تقليدية (بعد تناول قرص ميتوبرولول تقليدي ، يصل تركيز الذروة إلى 600 نانومول / لتر) ، ولكنه يكفي لخلق أقصى تأثير لحصار مستقبلات بيتا الأدرينالية. في الوقت نفسه ، يؤدي عدم وجود ارتفاعات حادة في زيادة تركيز الميتوبرولول بعد أخذ شكل جرعة الإفراج المستمر إلى تحمّل أفضل للدواء ويمنع عددًا من التأثيرات غير المرغوب فيها.

  • β-Adrenoblockers ذات مدة عمل متوسطة. يستمر تأثير أقراص طرطرات الميتوبرولول العادية من 8 إلى 10 ساعات ، لذلك يجب تناولها مرتين أو حتى 3 مرات في اليوم.
  • β-Adrenoblockers للعمل القصير. Esmolol هو أحد أقصر الأدوية تأثيرًا. يستمر تأثيره المضاد للذبحة الصدرية وخافض للضغط لمدة 10-20 دقيقة فقط بعد توقف التسريب.

Martsevich S.Yu. ، Tolpygina S.N.

حاصرات بيتا

حاصرات بيتا ، أو حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية ، هي مجموعة من الأدوية التي ترتبط بمستقبلات بيتا الأدرينالية وتمنع عمل الكاتيكولامينات (الأدرينالين والنورادرينالين) عليها. تنتمي حاصرات بيتا إلى الأدوية الأساسية في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي ومتلازمة ارتفاع ضغط الدم. تم استخدام هذه المجموعة من الأدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم منذ الستينيات ، عندما دخلت الممارسة السريرية لأول مرة.

في عام 1948 ، وصف R.P.Alquist نوعين متميزين وظيفيًا من مستقبلات الأدرينالية ، ألفا وبيتا. على مدى السنوات العشر التالية ، لم يُعرف سوى مضادات ألفا الأدرينالية. في عام 1958 ، تم اكتشاف ديكلوإيزوبرينالين ، الذي يجمع بين خصائص ناهض ومضاد لمستقبلات بيتا. لم يكن هو وعدد من الأدوية اللاحقة مناسبين للاستخدام السريري بعد. وفقط في عام 1962 تم تصنيع بروبرانولول (إندرال) ، مما فتح صفحة جديدة ومشرقة في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية.

مُنحت جائزة نوبل في الطب في عام 1988 إلى J. وتجدر الإشارة إلى أن حاصرات بيتا قد تم تطويرها كمجموعة من الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، واتضح أن تأثيرها الخافض لضغط الدم كان نتيجة سريرية غير متوقعة. في البداية ، كان يُنظر إليه على أنه جانب ، وليس دائمًا إجراءً مرغوبًا فيه. فقط لاحقًا ، بدءًا من عام 1964 ، بعد نشر كتابي بريتشارد وغيليام ، تم تقديره.

آلية عمل حاصرات بيتا

ترجع آلية عمل هذه المجموعة من الأدوية إلى قدرتها على منع مستقبلات بيتا الأدرينالية لعضلة القلب والأنسجة الأخرى ، مما يتسبب في عدد من التأثيرات التي تشكل مكونات آلية التأثير الخافض للضغط لهذه الأدوية.

  • انخفاض في النتاج القلبي وتواتر وقوة تقلصات القلب ، مما يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب ، وزيادة عدد الضمانات وإعادة توزيع تدفق الدم في عضلة القلب.
  • انخفاض معدل ضربات القلب. في هذا الصدد ، يعمل الانبساط على تحسين تدفق الدم التاجي الكلي ويدعم عملية التمثيل الغذائي لعضلة القلب التالفة. حاصرات بيتا ، "التي تحمي" عضلة القلب ، قادرة على تقليل منطقة الاحتشاء وتكرار مضاعفات احتشاء عضلة القلب.
  • تقليل المقاومة المحيطية الكلية عن طريق تقليل إنتاج الرينين بواسطة خلايا الجهاز المجاور للكبيبات.
  • انخفاض إفراز النوربينفرين من الألياف العصبية الودي بعد العقدة.
  • زيادة إنتاج عوامل توسع الأوعية (بروستاسيكلين ، بروستاغلاندين إي 2 ، أكسيد النيتريك (II)).
  • الحد من إعادة امتصاص أيونات الصوديوم في الكلى وحساسية مستقبلات الضغط في القوس الأبهر والجيوب السباتية (الشريان السباتي).
  • تأثير تثبيت الغشاء - انخفاض في نفاذية أغشية أيونات الصوديوم والبوتاسيوم.

جنبا إلى جنب مع حاصرات بيتا الخافضة للضغط ، لديها الإجراءات التالية.

  • النشاط المضاد لاضطراب النظم ، والذي يرجع إلى تثبيط عمل الكاتيكولامينات ، وإبطاء إيقاع الجيوب الأنفية وتقليل سرعة النبضات في الحاجز الأذيني البطيني.
  • النشاط المضاد للذبحة الصدرية هو إعاقة تنافسية لمستقبلات بيتا -1 الأدرينالية في عضلة القلب والأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب ، وانقباض عضلة القلب ، وضغط الدم ، وكذلك إلى زيادة مدة الانبساط ، وتحسين تدفق الدم التاجي. بشكل عام ، لتقليل الحاجة إلى الأكسجين في عضلة القلب ، نتيجة لذلك ، يزداد تحمل التمرينات ، وتقل فترات نقص التروية ، ويقل تواتر نوبات الذبحة الصدرية في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المجهدة والذبحة الصدرية بعد الاحتشاء.
  • القدرة المضادة للصفيحات - إبطاء تراكم الصفائح الدموية وتحفيز تخليق البروستاسكلين في بطانة جدار الأوعية الدموية ، وتقليل لزوجة الدم.
  • النشاط المضاد للأكسدة ، والذي يتجلى في تثبيط الأحماض الدهنية الحرة من الأنسجة الدهنية ، التي تسببها الكاتيكولامينات. تنخفض الحاجة إلى الأكسجين لمزيد من التمثيل الغذائي.
  • انخفاض تدفق الدم الوريدي إلى القلب وحجم البلازما المنتشرة.
  • تقليل إفراز الأنسولين عن طريق تثبيط تحلل الجليكوجين في الكبد.
  • لها تأثير مهدئ وتزيد من انقباض الرحم أثناء الحمل.

يتضح من الجدول أن مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية توجد بشكل رئيسي في القلب والكبد وعضلات الهيكل العظمي. الكاتيكولامينات ، التي تؤثر على مستقبلات الأدرينالين بيتا 1 ، لها تأثير محفز ، مما يؤدي إلى زيادة وتيرة وقوة تقلصات القلب.

تصنيف حاصرات بيتا

اعتمادًا على التأثير السائد على بيتا 1 وبيتا 2 ، تنقسم المستقبلات الأدرينالية إلى:

  • انتقائي للقلب (ميتابرولول ، أتينولول ، بيتاكسولول ، نيبيفولول) ؛
  • الكارديون الانتقائي (بروبرانولول ، نادولول ، تيمولول ، ميتوبرولول).

اعتمادًا على القدرة على الذوبان في الدهون أو الماء ، يتم تقسيم حاصرات بيتا دوائيًا إلى ثلاث مجموعات.

  1. حاصرات بيتا المحبة للدهون (Oxprenolol ، Propranolol ، Alprenolol ، Carvedilol ، Metaprolol ، Timolol). عند تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل شبه كامل (70-90٪) في المعدة والأمعاء. تخترق أدوية هذه المجموعة الأنسجة والأعضاء المختلفة جيدًا ، وكذلك من خلال المشيمة والحاجز الدموي الدماغي. كقاعدة عامة ، توصف حاصرات بيتا المحبة للدهون بجرعات منخفضة لفشل القلب الحاد والكبدي الاحتقاني.
  2. حاصرات بيتا المحبة للماء (أتينولول ، نادولول ، تالينولول ، سوتالول). على عكس حاصرات بيتا المحبة للدهون ، عند استخدامها عن طريق الفم ، يتم امتصاصها بنسبة 30-50٪ فقط ، ويتم استقلابها بدرجة أقل في الكبد ، ولها عمر نصف طويل. يتم إفرازها بشكل رئيسي من خلال الكلى ، وبالتالي يتم استخدام حاصرات بيتا المحبة للماء بجرعات منخفضة مع عدم كفاية وظائف الكلى.
  3. حاصرات بيتا الدهنية والماء ، أو حاصرات البرمائيات (Acebutolol ، Bisoprolol ، Betaxolol ، Pindolol ، Celiprolol) قابلة للذوبان في كل من الدهون والماء ، ويتم امتصاص 40-60 ٪ من الدواء بعد تناوله عن طريق الفم. يشغلون موقعًا وسيطًا بين حاصرات بيتا الدهنية والماء ويتم إفرازها بالتساوي عن طريق الكلى والكبد. توصف الأدوية للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي وكبدي متوسط ​​الخطورة.

تصنيف حاصرات بيتا حسب الجيل

  1. الكارديون الانتقائي (بروبرانولول ، نادولول ، تيمولول ، أوكسبرينولول ، بيندولول ، ألبرينولول ، بينبوتولول ، كارتيولول ، بوبيندولول).
  2. انتقائي للقلب (أتينولول ، ميتوبرولول ، بيسوبرولول ، بيتاكسولول ، نيبيفولول ، بيفانتولول ، إسمولول ، أسيبوتولول ، تالينولول).
  3. حاصرات بيتا بخصائص حاصرات مستقبلات ألفا الأدرينالية (كارفيديلول ، لابيتالول ، سيليبرولول) هي أدوية تشترك في آليات التأثير الخافض لضغط الدم لكلا مجموعتي الحاصرات.

تنقسم حاصرات بيتا الانتقائية للقلب وغير الانتقائية للقلب ، بدورها ، إلى عقاقير ذات نشاط محاكى للودي الداخلي وبدونه.

  1. حاصرات بيتا الانتقائية للقلب بدون نشاط محاكٍ للودي الداخلي (أتينولول ، ميتوبرولول ، بيتاكسولول ، بيسوبرولول ، نيبيفولول) ، إلى جانب تأثير خافض لضغط الدم ، تبطئ معدل ضربات القلب ، تعطي تأثيرًا مضادًا لاضطراب النظم ، ولا تسبب تشنج قصبي.
  2. حاصرات بيتا الانتقائية للقلب ذات النشاط الودي الداخلي (Acebutolol ، Talinolol ، Celiprolol) تبطئ من معدل ضربات القلب إلى حد أقل ، وتمنع أتمتة العقدة الجيبية والتوصيل الأذيني البطيني ، وتعطي تأثيرًا مضادًا للذبحة الصدرية ومضادًا لاضطراب النظم في تسرع القلب الجيبي ، وتضخم البطين. عدم انتظام ضربات القلب ، لها تأثير ضئيل على مستقبلات بيتا -2 الأدرينالية في القصبات الهوائية في الأوعية الرئوية.
  3. حاصرات بيتا غير الانتقائية للقلب بدون نشاط محاكى للودي الداخلي (بروبرانولول ، نادولول ، تيمولول) لها أكبر تأثير مضاد للذبحة الصدرية ، لذلك يتم وصفها في كثير من الأحيان للمرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المصاحبة.
  4. لا تحجب حاصرات بيتا غير الانتقائية للقلب ذات النشاط الودي الداخلي (Oxprenolol و Trazikor و Pindolol و Visken) مستقبلات بيتا الأدرينالية جزئيًا. تعمل أدوية هذه المجموعة بدرجة أقل على إبطاء معدل ضربات القلب وإبطاء التوصيل الأذيني البطيني وتقليل انقباض عضلة القلب. يمكن وصفها للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع درجة خفيفة من اضطراب التوصيل وفشل القلب ونبض نادر.

انتقائية القلب من حاصرات بيتا

تحجب حاصرات بيتا الانتقائية للقلب مستقبلات بيتا -1 الأدرينالية الموجودة في خلايا عضلة القلب والجهاز المجاور للكبيبات في الكلى والأنسجة الدهنية ونظام التوصيل للقلب والأمعاء. ومع ذلك ، فإن انتقائية حاصرات بيتا تعتمد على الجرعة وتختفي مع استخدام جرعات كبيرة من حاصرات بيتا 1 الانتقائية.

تعمل حاصرات بيتا غير الانتقائية على كلا النوعين من المستقبلات ، على مستقبلات الأدرينالين بيتا 1 وبيتا 2. توجد مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية على العضلات الملساء للأوعية الدموية والشعب الهوائية والرحم والبنكرياس والكبد والأنسجة الدهنية. تزيد هذه الأدوية من نشاط انقباض الرحم الحامل ، مما قد يؤدي إلى الولادة المبكرة. في الوقت نفسه ، يرتبط الحصار المفروض على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية بتأثيرات سلبية (تشنج قصبي ، تشنج الأوعية المحيطية ، ضعف الجلوكوز واستقلاب الدهون) لحاصرات بيتا غير الانتقائية.

تتمتع حاصرات بيتا الانتقائية للقلب بميزة على غير انتقائية للقلب في علاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني والربو القصبي وأمراض أخرى في الجهاز القصبي الرئوي ، مصحوبة بالتشنج القصبي والسكري والعرج المتقطع.

إشارة للتعيين:

  • ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي.
  • ارتفاع ضغط الدم الشرياني الثانوي
  • علامات فرط التنسج الوراثي (عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط النبض ، نوع فرط الحركة من ديناميكا الدم) ؛
  • مرض الشريان التاجي المصاحب - الذبحة الصدرية (حاصرات بيتا الانتقائية للمدخنين ، غير الانتقائية لغير المدخنين) ؛
  • نوبة قلبية سابقة ، بغض النظر عن وجود الذبحة الصدرية ؛
  • اضطراب ضربات القلب (انقباض الأذيني والبطين ، عدم انتظام دقات القلب) ؛
  • قصور القلب المعوض.
  • اعتلال عضلة القلب الضخامي ، تضيق تحت الأبهري.
  • تدلي الصمام التاجي
  • خطر الرجفان البطيني والموت المفاجئ ؛
  • ارتفاع ضغط الدم الشرياني في فترة ما قبل الجراحة وبعدها ؛
  • كما توصف حاصرات بيتا للصداع النصفي وفرط نشاط الغدة الدرقية والكحول وسحب المخدرات.

حاصرات بيتا: موانع

  • بطء القلب؛
  • الحصار الأذيني البطيني من 2-3 درجات ؛
  • انخفاض ضغط الدم الشرياني
  • قصور القلب الحاد
  • صدمة قلبية؛
  • الذبحة الصدرية الوعائية.

  • الربو القصبي.
  • انسداد رئوي مزمن؛
  • تضيق مرض الأوعية الدموية المحيطية مع نقص تروية الأطراف أثناء الراحة.

حاصرات بيتا: الآثار الجانبية

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:

  • انخفاض في معدل ضربات القلب.
  • تباطؤ التوصيل الأذيني البطيني.
  • انخفاض كبير في ضغط الدم.
  • تقليل الكسر القذفي.

من الأجهزة والأنظمة الأخرى:

  • اضطرابات الجهاز التنفسي (تشنج قصبي ، ضعف سالكية الشعب الهوائية ، تفاقم أمراض الرئة المزمنة) ؛
  • تضيق الأوعية المحيطية (متلازمة رينود ، الأطراف الباردة ، العرج المتقطع) ؛
  • الاضطرابات النفسية والعاطفية (الضعف ، النعاس ، ضعف الذاكرة ، الضعف العاطفي ، الاكتئاب ، الذهان الحاد ، اضطراب النوم ، الهلوسة) ؛
  • اضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان والإسهال وآلام البطن والإمساك وتفاقم القرحة الهضمية والتهاب القولون) ؛
  • متلازمة الانسحاب
  • انتهاك التمثيل الغذائي للكربوهيدرات والدهون.
  • ضعف العضلات وممارسة عدم تحمل.
  • الضعف الجنسي ونقص الرغبة الجنسية.
  • انخفاض وظائف الكلى بسبب انخفاض التروية.
  • انخفاض إنتاج السائل المسيل للدموع والتهاب الملتحمة.
  • اضطرابات الجلد (التهاب الجلد ، الطفح الجلدي ، تفاقم الصدفية) ؛
  • تضخم الجنين.

حاصرات بيتا ومرض السكري

في مرض السكري من النوع 2 ، يتم إعطاء الأفضلية لحاصرات بيتا الانتقائية ، نظرًا لأن خصائصها الاستقلابية (ارتفاع السكر في الدم ، انخفاض حساسية الأنسجة للأنسولين) أقل وضوحًا من تلك غير الانتقائية.

حاصرات بيتا والحمل

خلال فترة الحمل ، يكون استخدام حاصرات بيتا (غير الانتقائية) أمرًا غير مرغوب فيه ، لأنها تسبب بطء القلب ونقص الأكسجة في الدم ، يليه نقص تغذية الجنين.

ما الأدوية من مجموعة حاصرات بيتا الأفضل استخدامًا؟

عند الحديث عن حاصرات بيتا كفئة من الأدوية الخافضة للضغط ، فإنهم يقصدون الأدوية التي تحتوي على انتقائية بيتا 1 (لها آثار جانبية أقل) ، بدون نشاط الودي الداخلي (أكثر فعالية) وخصائص توسع الأوعية.

ما هو أفضل حاصرات بيتا؟

في الآونة الأخيرة ، ظهر حاصرات بيتا في بلدنا ، الذي يحتوي على أفضل مزيج من جميع الصفات اللازمة لعلاج الأمراض المزمنة (ارتفاع ضغط الدم الشرياني وأمراض القلب التاجية) - Lokren.

Lokren هو حاصرات بيتا أصلية وغير مكلفة في نفس الوقت مع انتقائية عالية لبيتا 1 وأطول عمر نصف (15-20 ساعة) ، مما يسمح باستخدامه مرة واحدة في اليوم. ومع ذلك ، فإنه لا يحتوي على نشاط محاكى للودي الداخلي. يعمل الدواء على تطبيع تباين الإيقاع اليومي لضغط الدم ، ويساعد على تقليل درجة زيادة ضغط الدم في الصباح. في علاج Lokren في مرضى القلب التاجي ، انخفض تواتر نوبات الذبحة الصدرية ، وزادت القدرة على تحمل النشاط البدني. لا يسبب الدواء الشعور بالضعف والتعب ولا يؤثر على استقلاب الكربوهيدرات والدهون.

الدواء الثاني الذي يمكن عزله هو Nebilet (Nebivolol). يحتل مكانًا خاصًا في فئة حاصرات بيتا نظرًا لخصائصه غير العادية. يتكون Nebilet من اثنين من أيزومرين: الأول منهم هو حاصرات بيتا ، والثاني هو موسع للأوعية. الدواء له تأثير مباشر على تحفيز تخليق أكسيد النيتريك (NO) بواسطة البطانة الوعائية.

بسبب آلية العمل المزدوجة ، يمكن وصف Nebilet لمريض يعاني من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وما يصاحب ذلك من أمراض الانسداد الرئوي المزمن ، وتصلب الشرايين المحيطية ، وفشل القلب الاحتقاني ، وخلل شحوم الدم الشديد ومرض السكري.

بالنسبة إلى العمليتين المرضيتين الأخيرتين ، يوجد اليوم قدر كبير من الأدلة العلمية على أن Nebilet ليس له تأثير سلبي على التمثيل الغذائي للدهون والكربوهيدرات فحسب ، بل يعمل أيضًا على تطبيع التأثير على الكوليسترول والدهون الثلاثية والجلوكوز في الدم والهيموجلوبين الغليكوز. يعزو الباحثون هذه الخصائص ، الفريدة من نوعها لفئة حاصرات بيتا ، إلى نشاط تعديل NO للدواء.

متلازمة انسحاب حاصرات بيتا

الانسحاب المفاجئ لحاصرات بيتا بعد استخدامها لفترات طويلة ، خاصة عند الجرعات العالية ، يمكن أن يسبب ظاهرة مميزة للصورة السريرية للذبحة الصدرية غير المستقرة ، عدم انتظام دقات القلب البطيني ، احتشاء عضلة القلب ، وأحيانًا يؤدي إلى الموت المفاجئ. تبدأ متلازمة الانسحاب في الظهور بعد بضعة أيام (أقل في كثير من الأحيان - بعد أسبوعين) بعد التوقف عن استخدام حاصرات بيتا الأدرينالية.

للوقاية من العواقب الوخيمة للتوقف عن تناول هذه الأدوية يجب اتباع التوصيات التالية:

  • توقف عن استخدام حاصرات بيتا الأدرينالية تدريجياً ، في غضون أسبوعين ، وفقًا للمخطط التالي: في اليوم الأول ، يتم تقليل الجرعة اليومية من بروبرانولول بما لا يزيد عن 80 مجم ، في اليوم الخامس - 40 مجم ، في اليوم التاسع - بمقدار 20 مجم وفي اليوم الثالث عشر - 10 مجم ؛
  • يجب على المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي أثناء وبعد التوقف عن تناول حاصرات بيتا الأدرينالية الحد من النشاط البدني ، وإذا لزم الأمر ، زيادة جرعة النترات ؛
  • بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من مرض الشريان التاجي والذين تم التخطيط لتطعيم مجازة الشريان التاجي ، لا يتم إلغاء حاصرات بيتا الأدرينالية قبل الجراحة ، يتم وصف نصف الجرعة اليومية قبل ساعتين من الجراحة ، ولا يتم إعطاء حاصرات بيتا أثناء الجراحة ، ولكن لمدة يومين . بعد وصفه عن طريق الوريد.

تعتبر تقليديا حاصرات بيتا.

تساعد هذه الأدوية ليس فقط في خفض مستوى ضغط الدم بشكل فعال عندما يصل إلى قيم مرتفعة ، ولكنها تساعد أيضًا في تقليل معدل ضربات القلب ، وإلى حد كافٍ.

ما هي حاصرات بيتا وألفا

يتم تصنيف الأدوية المصنفة على أنها حاصرات أدرينالية بدورها إلى عدة مجموعات فرعية ، وهذا على الرغم من حقيقة أنه يمكن استخدامها جميعًا بشكل فعال أثناء علاج ارتفاع الضغط.

حاصرات ألفا هي مواد نشطة كيميائيًا حيويًا تعمل على مستقبلات ألفا. يتم تناولها لارتفاع ضغط الدم الأساسي والأعراض. بفضل الأقراص ، تتمدد الأوعية ، مما يضعف مقاومتها تجاه المحيط. نتيجة لهذا التأثير ، يتم تسهيل تدفق الدم بشكل كبير ، ويقل مستوى الضغط. بالإضافة إلى ذلك ، تؤدي حاصرات ألفا إلى انخفاض كمية الكوليسترول الضار والدهون في الدم.

تصنف حاصرات بيتا أيضًا إلى فئتين:

  1. إنها تعمل فقط على مستقبلات النوع الأول - وعادة ما تسمى هذه الأدوية انتقائية.
  2. الأدوية التي تؤثر على كلا النوعين من النهايات العصبية - يطلق عليها بالفعل اسم غير انتقائي.

يرجى ملاحظة أن حاصرات الأدرينالية من النوع الثاني لا تتداخل على الأقل مع حساسية المستقبلات التي تدرك من خلالها تأثيرها السريري.

يرجى ملاحظة أنه نظرًا لقدرتها على تقليل معدل ضربات القلب ، يمكن استخدام حاصرات بيتا ليس فقط لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي ، ولكن أيضًا للقضاء على المظاهر.

تصنيف

بناءً على الإجراء السائد على بيتا 1 وبيتا 2 ، يتم تصنيف المستقبلات الأدرينالية وحاصرات بيتا إلى:

  • انتقائية للقلب (تشمل ميتابرولول ، أتينولول ، بيتاكسولول ، نيبيفولول) ؛
  • الكارديون الانتقائي (حاصرات بيتا - قائمة الأدوية لارتفاع ضغط الدم هي كما يلي: بروبرانولول ، نادولول ، تيمولول ،).

هناك تصنيف آخر - وفقًا للسمات البيوكيميائية لهيكل الجزيء. بناءً على القدرة على الذوبان في الدهون أو الماء ، يتم تصنيف ممثلي هذه المجموعة من الأدوية إلى ثلاث مجموعات:

  1. حاصرات بيتا المحبة للدهون (Oxprenolol ، Propranolol ، Alprenolol ، Carvedilol ، Metaprolol ، Timolol) - يوصى بها عادة بجرعات منخفضة لفشل القلب الكبدي والاحتقاني في المراحل المتقدمة.
  2. حاصرات بيتا المحبة للماء (من بينها أتينولول ، نادولول ، تالينولول ، سوتالول). تستخدم في مراحل أقل تقدمًا.
  3. حاصرات البرمائيات (ممثلون - Acebutolol ، Betaxolol ، Pindolol ، Celiprolol) - تستخدم هذه المجموعة على نطاق واسع بسبب نطاق عملها الواسع. غالبًا ما تستخدم حاصرات البرمائيات لارتفاع ضغط الدم ومرض الشريان التاجي ، وفي أشكال مختلفة من هذا المرض.

انه مهم!

يهتم الكثير من الأشخاص بالأدوية (حاصرات بيتا أو حاصرات ألفا) التي تعمل بشكل أفضل مع ارتفاع ضغط الدم. الشيء هو أنه من أجل وقف متلازمة ارتفاع ضغط الدم على مدى فترة طويلة من الزمن (أي للاستخدام المنتظم) ، فإن حاصرات بيتا ذات الانتقائية العالية هي الأنسب ، أي أن لها تأثير في الجرعات العلاجية بشكل انتقائي وانتقائي (القائمة هو بيسوبرولول ، ميتابرولول ، كارفيديلول).

إذا كنت بحاجة إلى تأثير ، ستظهر مدته لفترة وجيزة (المؤشر هو مقاومة GB ، عندما تحتاج بشكل عاجل إلى خفض مستوى ضغط الدم لتجنب كارثة قلبية وعائية) ، عندها يمكنك وصف حاصرات ألفا ، آلية العمل التي لا تزال مختلفة عن BAB.

حاصرات بيتا الانتقائية للقلب

تُظهر حاصرات بيتا الانتقائية للقلب في الجرعات العلاجية نشاطًا كيميائيًا حيويًا بشكل رئيسي فيما يتعلق بمستقبلات بيتا -1 الأدرينالية. نقطة مهمة هي أنه مع زيادة جرعة حاصرات بيتا ، تقل خصوصيتها بشكل ملحوظ ، ومن ثم حتى الأدوية الأكثر انتقائية تمنع كلا المستقبلين. من المهم جدًا أن نفهم أن حاصرات بيتا الانتقائية وغير الانتقائية تخفض ضغط الدم بنفس الطريقة تقريبًا ، ومع ذلك ، فإن حاصرات بيتا الانتقائية للقلب لها آثار جانبية أقل بشكل ملحوظ ، ويسهل دمجها في وجود الأمراض المصاحبة. تشمل الأدوية النموذجية شديدة الانتقائية للقلب ميتوبرولول (الاسم التجاري -) ، وكذلك أتينولول وبيزوبرولول. بعض حاصرات بيتا الأدرينالية ، من بينها كارفيديلول ، لا تحجب مستقبلات البيتا 1 و 2 الأدرينالية فحسب ، بل تحجب أيضًا مستقبلات ألفا الأدرينالية ، والتي في بعض الحالات تميل إلى اختيار الطبيب في اتجاهها.


النشاط الودي الداخلي

بعض حاصرات بيتا لها نشاط محاكى للودي جوهري ، وهو أيضًا ذو أهمية كبيرة. تشمل هذه الأدوية بيندولول وأسيبوتول. هذه المواد إما لا تقلل من معدل ضربات القلب أو تخفضه ، ولكن ليس بشكل خاص ، في حالة الراحة ، ومع ذلك ، فإنها تمنع بشكل متكرر زيادة معدل ضربات القلب أثناء المجهود البدني أو عمل ناهضات بيتا الأدرينالية.

يشار بوضوح إلى الأدوية التي لها نشاط محاكى للودي الداخلي إلى حد ما من أجل بطء القلب متفاوتة الشدة.

وتجدر الإشارة أيضًا إلى أن نطاق استخدام حاصرات بيتا مع BCMA في ممارسة أمراض القلب قد تضاءل قليلاً. أصبحت هذه الأدوية ذات صلة ، كقاعدة عامة ، لعلاج الأشكال غير المعقدة من ارتفاع ضغط الدم (وهذا يشمل ارتفاع ضغط الدم أثناء الحمل - Oxprenolol و Pindolol).

في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، يكون استخدام هذه المجموعة الفرعية محدودًا إلى حد كبير ، بسبب فهي أقل فعالية (بالنسبة إلى حاصرات بيتا بدون BCMA) من حيث توفير تأثيرات سلبية كرونوتروبيك وموجه للحمام.

لا ينبغي استخدام حاصرات بيتا مع ICMA في المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة (ACS لفترة قصيرة) وفي مرضى ما بعد الاحتشاء بسبب ارتفاع مخاطر مضاعفات القلب والوفيات مقارنة مع حاصرات بيتا دون ICMA. عقاقير BCMA ليست ذات صلة في علاج الأشخاص المصابين بفشل القلب.

الأدوية المحبة للدهون

لا ينبغي بالتأكيد استخدام جميع حاصرات بيتا المحبة للدهون أثناء الحمل - هذه الميزة تمليها حقيقة أنها تخترق بشكل كبير حاجز المشيمة ، وبعد مرور بعض الوقت بعد تناولها تبدأ في التأثير بشكل غير مرغوب فيه على الجنين. وفقًا لذلك ، مع الأخذ في الاعتبار حقيقة أنه يمكن بالفعل استخدام حاصرات بيتا في النساء الحوامل ، فقط إذا كانت المخاطر أقل عدة مرات من الفائدة المتوقعة ، لا يُسمح بتوصيف فئة الأدوية المدروسة على الإطلاق.

الأدوية المحبة للماء

واحدة من أهم خصائص الأدوية المحبة للماء هي نصف عمرها الأطول (على سبيل المثال ، يتم إفراز Atenolol من الجسم في غضون 8-10 ساعات) ، مما يسمح بتناولها مرتين في اليوم.

ولكن هناك ميزة أخرى هنا - مع الأخذ في الاعتبار حقيقة أن الحمل الرئيسي أثناء الإخراج يقع على الكلى ، فمن السهل تخمين أن الأشخاص الذين تأثروا بهذا العضو أثناء زيادة ثابتة في الضغط يجب ألا يأخذوا الأدوية من هذا مجموعة.

أحدث جيل من حاصرات بيتا

تضم مجموعة حاصرات بيتا حاليًا أكثر من 30 عنصرًا. إن الحاجة إلى إدراجهم في برنامج علاج أمراض القلب والأوعية الدموية (اختصارها بـ CVD) أمر واضح وتؤكده البيانات الإحصائية. على مدار الخمسين عامًا الماضية من الممارسة السريرية للقلب ، اتخذت حاصرات بيتا موقفًا واثقًا في الوقاية من المضاعفات وفي العلاج الدوائي لمختلف أشكال ومراحل ارتفاع ضغط الدم ومرض الشريان التاجي وفشل القلب المزمن ومتلازمة التمثيل الغذائي (MS) ، مثل وكذلك في أشكال مختلفة من عدم انتظام ضربات القلب ، سواء البطيني أو فوق البطيني.


وفقًا لمتطلبات المعايير المقبولة عمومًا ، في جميع الحالات غير المعقدة ، يبدأ العلاج الدوائي لارتفاع ضغط الدم بحاصرات بيتا ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مما يقلل بشكل كبير من خطر الإصابة بـ AMI وحوادث القلب والأوعية الدموية الأخرى من أصول مختلفة.

خلف الكواليس ، هناك رأي مفاده أن أفضل حاصرات بيتا اليوم هي عقاقير مثل بيسوبرولول وكارفيديلول ؛ سكسينات ميتوبرولول ونيبيفولول.

يرجى ملاحظة أن الطبيب المعالج فقط له الحق في وصف حاصرات بيتا.

وعلى أي حال ، يوصى باختيار أدوية الجيل الجديد فقط. يتفق جميع الخبراء على أنها تسبب الحد الأدنى من الآثار الجانبية وتساعد على التعامل مع المهمة ، ولا تؤدي بأي حال من الأحوال إلى تدهور نوعية الحياة.

استخدامها في أمراض القلب والأوعية الدموية

تستخدم الأدوية من هذه المجموعة بنشاط في علاج ارتفاع ضغط الدم المصحوب بأعراض ، وكذلك عدم انتظام دقات القلب ، وآلام خلف القص ، وحتى الرجفان الأذيني. ولكن قبل تناولها ، يجب الانتباه إلى بعض الصفات الغامضة إلى حد ما لهذه الأدوية:

  • تمنع حاصرات بيتا (المُختصرة باسم BAB) بشكل كبير من قدرة العقدة الجيبية على توليد نبضات تؤدي إلى زيادة معدل ضربات القلب ، وبالتالي تسبب بطء القلب في الجيوب الأنفية - تباطؤ النبض إلى قيم أقل من 50 في الدقيقة. هذا التأثير الجانبي أقل وضوحًا في BAB ، الذي له نشاط محاكى للودي جوهري.
  • تأكد من ملاحظة أن الأدوية في هذه المجموعة بدرجة عالية من الاحتمال يمكن أن تؤدي إلى حصار أذيني بطيني بدرجات متفاوتة. بالإضافة إلى ذلك ، فهي تقلل بشكل كبير من قوة انقباضات القلب - أي أن لها أيضًا تأثيرًا سلبيًا لتحفيز الاستحمام. هذا الأخير أقل وضوحا في BAB مع خصائص توسع الأوعية.
  • BAB يخفض ضغط الدم. تصبح أدوية هذه المجموعة هي سبب التشنج الفعلي للأوعية المحيطية. لهذا السبب ، قد تظهر الأطراف الباردة ، في حالة متلازمة رينود ، يتم ملاحظة دينامياتها السلبية. هذه الآثار الجانبية تخلو عمليا من الأدوية التي لها خصائص توسع الأوعية.
  • يقلل BAB بشكل كبير من تدفق الدم الكلوي (باستثناء Nadolol). بسبب انخفاض جودة الدورة الدموية الطرفية في علاج هذه الأدوية ، هناك أحيانًا ضعف عام واضح.

الذبحة الصدرية

في معظم الحالات ، يكون BB هو الدواء المفضل لعلاج الذبحة الصدرية والنوبات القلبية. يرجى ملاحظة أنه ، على عكس النترات ، لا تسبب هذه الأدوية تحملاً على الإطلاق مع استخدامها لفترات طويلة. يمكن أن يتراكم BAB في الجسم إلى حد كبير ، مما يسمح ، بعد فترة ، بتقليل جرعة الدواء بشكل طفيف. بالإضافة إلى ذلك ، تحمي هذه الأموال عضلة القلب نفسها تمامًا ، مما يحسن التشخيص عن طريق الحد من مخاطر تكرار AMI.

النشاط المضاد للذبحة لجميع BABs هو نفسه نسبيًا. يعتمد اختيارهم على المزايا التالية ، كل منها مهم جدًا:

  • مدة التأثير
  • عدم وجود آثار جانبية واضحة (في حالة الاستخدام الكفء) ؛
  • تكلفة منخفضة نسبيًا
  • إمكانية الدمج مع أدوية أخرى.

يبدأ مسار العلاج بجرعة صغيرة نسبيًا ، ثم تزداد تدريجيًا إلى جرعة فعالة. يتم تحديد الجرعة بحيث لا يقل معدل ضربات القلب عند الراحة عن 50 في الدقيقة ، ولا يقل مستوى ضغط الدم في الدم عن 100 مم زئبق. فن. بعد بداية التأثير العلاجي المتوقع (وقف حدوث نوبات الألم خلف القص ، وتطبيع التسامح مع النشاط البدني المعتدل على الأقل) ، يتم تقليل الجرعة إلى الحد الأدنى الفعال خلال فترة زمنية معينة.

يكون التأثير الإيجابي لـ BAB ملحوظًا بشكل خاص إذا تم دمج الذبحة الصدرية مع تسرع القلب الجيبي وارتفاع ضغط الدم المصحوب بأعراض ، والزرق (زيادة) ، والإمساك ، والارتجاع المعدي المريئي.

احتشاء عضلة القلب

الأدوية من المجموعة الدوائية من BABs في AMI لها فائدة مزدوجة. إن إعطاؤهم عن طريق الوريد في الساعات الأولى بعد ظهور AMI يقلل من حاجة عضلة القلب للأكسجين ويحسن توصيله ، ويقلل بشكل كبير من الألم ، ويعزز ترسيم المنطقة الميتة ويقلل من خطر عدم انتظام ضربات المعدة ، مما يشكل خطرًا مباشرًا لحياة الإنسان.


يقلل استخدام BAB على المدى الطويل من خطر تكرار النوبة القلبية. لقد ثبت علميًا بالفعل أن إعطاء BAB في الوريد متبوعًا بالتبديل إلى "حبة" يقلل بشكل كبير من الوفيات ، وخطر توقف الدورة الدموية وتكرار حوادث القلب والأوعية الدموية دون نتائج مميتة بنسبة 15 ٪. في حالة إجراء تحلل الخثرة المبكر في حالة طارئة ، فإن حاصرات بيتا لا تقلل من معدل الوفيات ، ولكنها تقلل بشكل كبير من خطر الإصابة بالذبحة الصدرية.

فيما يتعلق بتكوين منطقة ترسيم من النخر في عضلة القلب ، فإن التأثير الأكثر وضوحًا هو الذي تمارسه BABs التي ليس لها نشاط محاكى للودي الداخلي. وفقًا لذلك ، سيكون من الأفضل استخدام عوامل انتقائية للقلب. وهي فعالة بشكل خاص في الجمع بين احتشاء عضلة القلب مع ارتفاع ضغط الدم ، تسرع القلب الجيبي ، الذبحة الصدرية التالية للاحتشاء وشكل التسرع الانقباضي للرجفان الأذيني. يمكن وصف BAB فور دخول المريض إلى المستشفى بشرط عدم وجود موانع مطلقة. إذا لم تكن هناك آثار جانبية غير مرغوب فيها ، فإن العلاج بنفس الأدوية يستمر لمدة عام على الأقل بعد AMI.

قصور القلب المزمن

تمتلك حاصرات بيتا عملًا متعدد الاتجاهات ، مما يجعلها واحدة من الأدوية المفضلة في هذه الحالة. سيتم إعطاء ما يلي منهم الذين لهم أهمية قصوى في إغاثة الفرنك السويسري:

  • تعمل هذه الأدوية على تحسين وظيفة ضخ القلب بشكل كبير.
  • تعمل حاصرات بيتا على تقليل التأثير السام المباشر للنورادرينالين بشكل جيد.
  • يقلل BAB بشكل كبير من معدل ضربات القلب ، بالتوازي مع هذا يؤدي إلى إطالة الانبساط.
  • لديهم تأثير كبير مضاد لاضطراب النظم.
  • الأدوية قادرة على منع إعادة تشكيل البطين الأيسر والخلل الانبساطي.

كان العلاج بحاصرات بيتا ذا أهمية خاصة بعد أن أصبحت النظرية المقبولة عمومًا التي تشرح بيان CHF هي النظرية الهرمونية العصبية ، والتي بموجبها تؤدي الزيادة غير المنضبطة في نشاط الهرمونات العصبية إلى تطور المرض ، حيث يلعب النوربينفرين الدور الرئيسي في هذا. وفقًا لذلك ، حاصرات بيتا (بالطبع ، فقط تلك التي ليس لديها نشاط متعاطف) ، تمنع تأثير هذه المادة ، تمنع تطور أو تقدم قصور القلب الاحتقاني.

مرض مفرط التوتر

تم استخدام حاصرات بيتا بنجاح لفترة طويلة في علاج ارتفاع ضغط الدم. إنها تمنع التأثير غير المرغوب فيه للجهاز العصبي الودي على القلب ، مما يسهل عمله بشكل كبير ، وفي الوقت نفسه يقلل من حاجته إلى الدم والأكسجين. وعليه فإن النتيجة هي انخفاض في الحمل على القلب وهذا بدوره يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم.

تساعد الحاصرات المخصصة مرضى ارتفاع ضغط الدم على التحكم في معدل ضربات القلب وتستخدم في علاج عدم انتظام ضربات القلب. من المهم جدًا مراعاة خصائص الأدوية من مجموعات مختلفة عند اختيار حاصرات بيتا مناسبة. بالإضافة إلى ذلك ، يجب أن تؤخذ في الاعتبار الآثار الجانبية المختلفة.

لذلك في حالة التزام الطبيب بالنهج الفردي لكل مريض ، فعندئذ حتى على حاصرات بيتا وحدها ، سيكون قادرًا على تحقيق نتائج سريرية مهمة.

اضطرابات ضربات القلب

مع الأخذ في الاعتبار حقيقة أن انخفاض قوة تقلصات القلب يقلل بشكل كبير من الطلب على الأكسجين لعضلة القلب ، يتم استخدام BBs بنجاح لاضطرابات ضربات القلب التالية:


  • الرجفان والرفرفة الأذينية ،
  • عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ،
  • عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية جيد التحمل ،
  • تستخدم الأدوية من هذه المجموعة الدوائية أيضًا في عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، ولكن فعاليتها هنا ستكون أقل وضوحًا ،
  • تم استخدام BAB بالاشتراك مع مستحضرات البوتاسيوم بنجاح لعلاج اضطرابات نظم القلب المختلفة الناتجة عن التسمم بالجليكوزيد.

آثار جانبية

يرجع جزء معين من الآثار الجانبية إلى التأثير المفرط لـ BAB على نظام القلب والأوعية الدموية ، وهي:

  • بطء القلب الشديد (حيث ينخفض ​​معدل ضربات القلب إلى أقل من 45 في الدقيقة) ؛
  • الحصار الأذيني البطيني
  • انخفاض ضغط الدم الشرياني (مع انخفاض في SBP أقل من 90-100 مم زئبق) ، يرجى ملاحظة أن هذا النوع من الآثار يتطور عادة مع إعطاء حاصرات بيتا في الوريد ؛
  • زيادة شدة أعراض فشل القلب الاحتقاني.
  • انخفاض في شدة الدورة الدموية في الساقين ، مع مراعاة انخفاض النتاج القلبي - يحدث هذا النوع من المشاكل عادةً عند كبار السن المصابين بالتهاب باطنة الشريان أو يظهر.

هناك ميزة أخرى مثيرة للاهتمام للغاية لعمل هذه الأدوية - على سبيل المثال ، إذا كان المريض يعاني من ورم القواتم (ورم حميد في الغدد الكظرية) ، فيمكن أن تؤدي حاصرات بيتا إلى زيادة ضغط الدم عن طريق تحفيز مستقبلات α1 الأدرينالية وتشنج الأوعية الدموية في قاع الدورة الدموية الدموية. جميع الآثار الجانبية الأخرى غير المرغوب فيها ، بطريقة أو بأخرى مرتبطة بأخذ حاصرات بيتا ، ليست أكثر من مظهر من مظاهر التعصب الفردي.

متلازمة الانسحاب

إذا كنت تتناول حاصرات بيتا لفترة طويلة (بمعنى عدة أشهر أو حتى أسابيع) ، ثم توقفت فجأة عن تناولها ، تحدث متلازمة الانسحاب. ستكون مؤشراته هي الأعراض التالية: الخفقان والقلق ونوبات الذبحة الصدرية تصبح أكثر تكرارا ، ولا يتم استبعاد حدوث علامات مرضية على مخطط كهربية القلب ، واحتمال تطوير AMI وحتى الموت المفاجئ.

يمكن تفسير مظهر متلازمة الانسحاب من خلال حقيقة أن الجسم يتكيف بالفعل مع التأثير المنخفض للنورادرينالين أثناء تناول الدواء - ويتحقق هذا التأثير عن طريق زيادة عدد مستقبلات الأدرينالين في الأعضاء والأنسجة. مع الأخذ في الاعتبار حقيقة أن BABs تبطئ عملية تحول هرمون الغدة الدرقية هرمون الغدة الدرقية (T4) إلى هرمون ثلاثي يودوثيرونين (T3) ، فإن بعض مظاهر متلازمة الانسحاب (القلق ، والارتجاف ، والخفقان) ، خاصة بعد انسحاب بروبرانولول ، قد يكون بسبب زيادة هرمونات الغدة الدرقية.

لتنفيذ التدابير الوقائية لمتلازمة الانسحاب ، يجب التخلي عنها تدريجيًا ، في غضون 14 يومًا - لكن هذا المبدأ لا ينطبق إلا إذا تم تناول الأدوية عن طريق الفم.

الآن يتم تنفيذ العلاج الدوائي بشكل فعال بمساعدة العديد من الأدوية ، بما في ذلك الأدوية الجديدة تمامًا. حاصرات بيتا مفيدة لارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب. غالبًا ما تستخدم الأموال من هذه الفئة لاستعادة الأداء الطبيعي للقلب والأوعية الدموية وخفض ضغط الدم.

من المهم للغاية اختيار الأدوية المناسبة ، بالنظر إلى السمات المميزة لحاصرات بيتا من مجموعات مختلفة. بالإضافة إلى ذلك ، يجب مراعاة الآثار الجانبية المحتملة. إذا قدمت نهجًا فرديًا لعلاج كل مريض ، يمكنك تحقيق نتائج ممتازة. سننظر اليوم في الاختلافات الرئيسية والميزات ومبادئ العمل والفوائد لمختلف حاصرات بيتا.

المهمة الرئيسية لهذه الأدوية هي منع الآثار السلبية للأدرينالين على القلب. الحقيقة هي أنه بسبب تأثير الأدرينالين ، فإن عضلة القلب تعاني ، ويزداد الضغط ويزداد الحمل الكلي على نظام القلب والأوعية الدموية بشكل كبير.

تستخدم حاصرات بيتا بنشاط في الممارسة الحديثة للعلاج بالعقاقير من عدم انتظام دقات القلب وفشل القلب ومتلازمة التمثيل الغذائي وأمراض القلب التاجية.

ضع في اعتبارك المبادئ الأساسية للعلاج باستخدام الأدوية في هذه الفئة.

يلاحظ الخبراء أن ارتفاع ضغط الدم لا يتطلب دائمًا العلاج طوال حياة المريض. في بعض الحالات ، يمكن إصلاح المشكلة. هذا يرجع إلى حقيقة أن الضغط زاد بسبب بعض الأمراض المحددة. إذا تمكنت من التخلص منه ، أوقفه تمامًا ، ثم يعود الضغط أيضًا إلى طبيعته ، دون الحاجة إلى مزيد من العلاج.

علاج دوائي واحد

هناك مبدأ واحد مهم للعلاج الدوائي باستخدام حاصرات بيتا. يستخدم الأطباء دواءً واحدًا فقط في المرحلة الأولى من العلاج. هذا يقلل من مخاطر الآثار الجانبية. كما أن لها تأثير إيجابي على الحالة النفسية للمريض.

عندما يتم اختيار الدواء ، يتم رفع جرعته تدريجياً إلى الحد الأقصى.

اختيار الدواء

إذا لوحظ انخفاض الكفاءة ، والديناميات الإيجابية غائبة تمامًا ، فمن الضروري إضافة أدوية جديدة ، واستبدال الدواء بآخر.

الحقيقة هي أنه في بعض الأحيان لا يكون للأدوية ببساطة التأثير المطلوب على جسم المريض. قد تكون فعالة ، لكن المريض ليس عرضة لها. كل شيء هنا فردي تمامًا ، اعتمادًا على الخصائص العديدة للكائن الحي.

لذلك ، يجب أن يتم العلاج بحذر شديد ، مع مراعاة جميع الخصائص الفردية للمريض.

الآن يتم إعطاء المزيد والمزيد من الأفضلية للأدوية ذات التأثير المطول. في نفوسهم ، يتم إطلاق المواد الفعالة تدريجياً ، على مدى فترة طويلة من الزمن ، مما يؤثر على الجسم بلطف.

العلاج المهني

من المهم جدًا أن تتذكر: في حالة ارتفاع ضغط الدم وارتفاع ضغط الدم ، لا ينبغي بأي حال من الأحوال تناول الأدوية عن طريق وصف حاصرات بيتا لنفسك. لا ينصح بشدة بالتداوي الذاتي أو الاقتصار فقط على استخدام العلاجات الشعبية.

مع ارتفاع ضغط الدم ، من الضروري إجراء علاج معقد تحت إشراف الطبيب ، ومراقبة الحالة الصحية بعناية. في بعض الأحيان يجب اتخاذ تدابير طوال الحياة. هذه هي الطريقة الوحيدة للحفاظ على الصحة الطبيعية وإزالة الخطر الذي يهدد الحياة.

تصنيف حاصرات بيتا

تتوفر مجموعة كبيرة من حاصرات بيتا. كل هذه الأدوية لها تأثير إيجابي على القلب والأوعية الدموية. يعتمد مستوى الفعالية في كل حالة على العديد من العوامل.

اقرأ ما هو الحل مفرط التوتر ، وسوف ننظر في الفئات الرئيسية للأدوية ، ونتحدث عن فوائدها وميزاتها. ومع ذلك ، عند وصف العلاج الدوائي ، تبقى الكلمة الأخيرة مع الطبيب ، حيث يلزم هنا اتباع نهج فردي لكل مريض.

  • هناك حاصرات بيتا من النوع المحبة للماء. يتم استخدامها عندما يكون التأثير الفعال على الجسم في البيئة المائية ضروريًا. لا يتم تحويل هذه الأدوية عمليًا في الكبد ، تاركة الجسم في صورة معدلة قليلاً. بادئ ذي بدء ، يتم استخدام هذه الأدوية إذا كانت هناك حاجة لعمل طويل الأمد. تظل المواد الموجودة فيها دون تغيير عمليًا ، ويتم إطلاقها لفترة طويلة ولها تأثير طويل الأمد على الجسم. وشملت هذه المجموعة esmolol ،.
  • حاصرات بيتا من المجموعة المحبة للدهون تذوب بشكل أسرع وأكثر كفاءة في المواد الشبيهة بالدهون. يزداد الطلب على هذه الأدوية إذا كنت بحاجة إلى اجتياز الحاجز بين الجهاز العصبي والأوعية الدموية. تتم المعالجة الرئيسية للمواد الفعالة للأدوية في الكبد. تشمل هذه الفئة من الأدوية بروبرانولول و.
  • هناك أيضًا مجموعة من حاصرات بيتا غير الانتقائية. تعمل هذه الأدوية على مستقبلين بيتا: بيتا 1 وبيتا 2. من بين الأدوية غير الانتقائية ، يُعرف كارفيديلول ونادولول.
  • تؤثر الأدوية الانتقائية على مستقبلات بيتا 1 فقط. تأثيرهم انتقائي. في أغلب الأحيان ، تسمى هذه الأدوية انتقائية للقلب ، حيث توجد العديد من مستقبلات بيتا 1 في عضلة القلب. إذا قمت بزيادة جرعة الأدوية من هذه المجموعة تدريجيًا ، فإنها تبدأ في التأثير بشكل إيجابي على كلا النوعين من المستقبلات: بيتا 2 وبيتا 1. تشمل الأدوية الانتقائية للقلب ميتابرولول ،.
  • الدواء معروف أيضًا على نطاق واسع ، والذي يعتبره الخبراء بشكل منفصل. في الطب ، أصبح بيسوبرولول العنصر النشط الرئيسي. الأداة محايدة ولها تأثير خفيف على الجسم. لا يتم ملاحظة الآثار الجانبية عمليًا ، ويتم الحفاظ على عمليات التمثيل الغذائي للكربوهيدرات والدهون دون أي اضطراب. في أغلب الأحيان ، يوصى باستخدام كونكور للمصابين بداء السكري بالفعل أو المعرضين للإصابة بهذا المرض. الشيء هو أن كونكور لا يؤثر على مستويات السكر في الدم على الإطلاق ، لذلك لن يتطور نقص السكر في الدم بسببه.
  • في العلاج الدوائي العام ، يمكن أيضًا استخدام حاصرات ألفا كأدوية مساعدة. وهي مصممة لإيقاف التأثير على جسم مستقبلات بيتا الأدرينالية. يتم إعطاء تأثير مماثل بواسطة حاصرات بيتا. تساعد هذه الأموال على تطبيع عمل الجهاز البولي التناسلي ، كما يتم وصفها في علاج الورم الحميد في البروستاتا. تشمل هذه المجموعة ترازوسين ودوكسازوسين.
  • لها آثار جانبية قليلة ، وتوفر السلامة للجسم ، بينما تتحسن الخصائص الطبية للأدوية بشكل كبير. حاصرات بيتا الأكثر حداثة وأمانًا وفعالية - السيليبرولول.

من المهم أن نتذكر: شخصيًا ، بدون وصفة طبية ، من غير المقبول اختيار الأدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

تحتوي جميع الأدوية تقريبًا على موانع خطيرة ، ويمكن أن تسبب آثارًا جانبية غير متوقعة. مجرد قراءة التعليمات لا يكفي. في الوقت نفسه ، فإن هذه الأدوية لها تأثير خطير على الجسم. يجب ألا تتناول الأدوية إلا على النحو الذي يحدده الطبيب وتحت إشرافه.

تعرف على كيفية تناول حاصرات بيتا لارتفاع ضغط الدم. بادئ ذي بدء ، تحتاج إلى توضيح الأمراض المصاحبة التي لديك في موعد مع الطبيب. يلعب هذا دورًا كبيرًا ، نظرًا لأن الأدوية لها موانع قليلة جدًا.

تحتاج أيضًا إلى معرفة ما إذا كنت حاملاً ، وما إذا كنت تخطط لإنجاب طفل ، أو الحمل في المستقبل القريب. كل هذا مهم جدًا في العلاج بحاصرات بيتا. أهمية كبيرة هي الخلفية الهرمونية.

في كثير من الأحيان ، يعطي الأطباء التوصيات التالية: تحتاج إلى مراقبة مستوى ضغط الدم بانتظام ، وتدوين القراءات عدة مرات في اليوم. هذه البيانات مفيدة للغاية في سياق العلاج ، فهي ستجعل من الممكن رسم صورة سريرية أوضح لمسار المرض ومعرفة مدى نجاح الأدوية في الجسم.

من الضروري المراقبة المستمرة من قبل الطبيب خلال فترة تناول حاصرات بيتا ، حيث لا يمكن إلا للأخصائي أن يتحكم بكفاءة في العلاج الدوائي ، ويراقب المظاهر المحتملة للآثار الجانبية ، ويقيم فعالية العلاج ، وتأثيرات الأدوية على الجسم. يمكن للطبيب فقط ، بعد أن درس بعناية جميع الخصائص الفردية لجسم المريض ، أن يحدد بشكل صحيح تواتر المدخول ، جرعة حاصرات بيتا.

في حالة التخطيط لأي تدخل جراحي ، يتم استخدام التخدير ، حتى لو تمت إزالة السن ، يجب إبلاغ الطبيب أن الشخص يتناول حاصرات بيتا.