Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2%, 5 мл

Состав

Одна ампула содержат

активное вещество - пентоксифиллин

(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины.

Код АТС C04AD03

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность - 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

Показания к применению

нарушения периферического кровообращения

ишемический церебральный инсульт

нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза

дисциркуляторная энцефалопатия

трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением

диабетическая ангиопатия

острая непроходимость центральной артерии сетчатки

острая ишемическая нейропатия зрительного нерва

Способ применения и дозы

Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).

Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).

Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200- 300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника

обострение холецистита, холестатический гепатит

повышение концентрации печеночных ферментов в крови

нарушения зрения, скотома

головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит

гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок

тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления

лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения

гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей

Противопоказания

гиперчувствительность к производным метилксантина

острый инфаркт миокарда

геморрагический инсульт

тяжелые нарушения сердечного ритма

массивное кровотечение

кровоизлияния в сетчатку глаза

кровоизлияние в мозг

выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)

простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.

Особые указания

Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.

С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Курение может снижать терапевтический эффект препарата.

При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.

Применение у детей

Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов,снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Кровеносным сосудам и сердечной мышце, работающим без отдыха, необходимо питание, поддержка при повышенных нагрузках, возможность очищаться от шлаков и отложений.

Благодаря ангиопротектору Пентоксифиллину нормализуется микроциркуляция и обмен веществ в сосудах, уменьшается отечность сосудистой стенки.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство Пентоксифиллин относится к группе ангиопротекторов. В каком случае назначаются лекарственные средства ангиопротекторы?

Препараты этой группы решают три важных задачи :

1. Улучшают микроциркуляцию и состояние тканевого обмена в сосудистых стенках.
2. Выполняют спазмолитическую функцию – расширяют просвет сосуда, уменьшают отечность.
3. Благоприятно воздействуют на свойства крови: дают ей текучесть, нормализуют свертываемость.

Петоксифиллин, лекарственное средство из группы ангиопротекторов, синтезирован для того, чтобы защищать и восстанавливать функции сосудов, которые поражаются при различных патологиях.

Лекарственное средство Пентоксифиллин воздействует и поддерживает все типы сосудов: артериальные, венозные, капиллярные.

Лекарственное средство способно расширять коронарные сосуды, улучшает кровоснабжение нервных клеток.

Пентоксифиллин и его фармакологические свойства используют для лечения целых групп заболеваний :

1. Сосудистые поражения при ревматологичеких заболеваниях, сахарном диабете, атеросклерозе.
2. Заболевания на фоне закупорки сосудистого просвета и изменений состава крови.
3. Патология периферического кровообращения.
4. Последствия, вызванные нарушением мозгового кровообращения и ишемической болезни сердца.

Состав и форма выпуска препарата

Лекарственное средство Пентоксифиллин производится в твердой и жидкой форме. Таблетки для перорального приема содержат по 100 или 400 мг основного действующего вещества.

Жидкий концентрат лекарственного средства Пентоксифиллина для внутривенных и внутриатериальных инъекций содержит 10 мг/мл основного действующего вещества.

Фотогалерея :

Показания к применению

Ангиопротектор Пентоксифиллин показан для применения в комплексном лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное средство назначают для лечения сосудов головного мозга, при венозной недостаточности.

Пентоксифиллин, всасываясь в кровь, локально воздействует на пораженные сосуды, устраняет атеросклеротические отложения, укрепляет венозную стенку.

Показания к назначению лекарственного средства :

• нарушение периферического кровообращения (эндартерииты, ангиопатии);
• ангиопатии по атеросклеротическому или дисциркуляторному типу;
• нарушение мозгового кровообращения;
• постишемическое, постинсультное состояние.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано для лечения больным со склонностью к кровотечениям, при некрозе миокарда, органических поражениях коронарных артерий.

Пентоксифиллин не назначают пациентами с нарушением сердечного ритма, с кровоизлияниями в сетчатку глаза, при острых нарушениях мозгового кровообращения геморрагического типа.

Лечение Пентоксифиллином противопоканано в педиатрической практике и людям с индивидуальной повышенной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

У лекарственного средства имеются относительные противопоказания :

• язвенная болезнь;
• послеоперационный период;
• гипотония;
• нарушения в работе печени и почек.

Побочные свойства

Обычно Пентоксифиллин пациенты хорошо переносят. Побочное действие лекарственного препарата проявляется при неадекватно подобранной дозировке.

Это может проявляться :

• со стороны нервной системы в виде головной боли, нарушения сна, судорожных состояний, расстройств зрения;
• со стороны сердца и сосудов в виде нарушений сердечного ритма, гипотонии;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухостью в рту, понижением аппетита, расстройством стула.
• со стороны кожи и слизистой: гиперемией, приливами, отечностью.

После перорального приема Пентоксифиллина возможны чувство давления, переполненности в желудке, тошнота

Дозировка и передозировка

Если у пациента имеется один из признаков передозировки, прием лекарственного средства немедленно прекращается

Дозировку и продолжительность курса лечением Пентоксифиллином назначает врач индивидуально на основании диагноза, степени выраженности симптоматики, лабораторных показателей, индивидуальных и возрастных особенностей.

Способ введения лекарственного средства: перорально, внутривенно струйно, внутривенно капельно.

С учетом тяжести заболевания Пентоксифиллин может быть назначен в комбинации внутрь и парентерально.

От бесконтрольного приема с превышением доз лекарственного препарата возможны признаки передозировки.

Они проявляются в виде головокружения, потери сознания, приступов рвоты, лихорадки и судорог.

Назначение ангиопротекторов при остеохондрозе необходимо для нормализации кровообращения, снятия отека. Пентоксифиллин кроме воздействия на сосудистую стенку, обладает сосудорасширяющим действием.

Лекарственное средство восстанавливает кровоток, и к ущемленным тканям и межпозвоночным дискам поступает достаточное количество кислорода и питательных веществ.

В комплексе с обезболивающими, противовоспалительными лекарственными препаратами ангиопротектор Пентоксифиллин снимает болевой синдром, восстанавливает пораженные сосуды и регулирует кровообращение в пораженном участке.

Инструкция по применению

Инструкция по применению ампул

Пентоксифиллин вводится внутривенно или внутриартериально капельно:

1. Внутривенное капельное введение лекарственного средства. Одну ампулу (0,01 г) лекарственного средства разводят в 250 мл изотонического раствора. Раствор препарата Пентоксифиллин вводится очень медленно: от полутора до двух часов. По особым назначениям врач может увеличить дозировку Пентоксифиллина до 0,3 г.
2. Внутриартериальне введение. Одна ампула Пентоксифиллина разводится в 50 мл изотонического раствора, введение медленное (от 10 до 15 минут).

Инструкция по применению таблеток

Пентоксифиллин в таблетках принимают в дозировке 100 или 200 мг на один прием три раза в сутки. После того, как будет достигнут терапевтический эффект, дозировку лекарственного средства снижают.

Обычно терапевтический эффект от Пентоксифиллина наступает к концу второй недели. Курс лечения Пентоксифиллином проходит обычно четыре недели.

При острой и тяжелой патологии врач может назначить препарат в комбинации перорального и парентерального использования Пентоксифиллина.

Пентоксифиллин при беременности

Беременным и кормящим матерям Пентоксифиллин не назначают. Лекарственное средство не проходило испытаний по безопасности для здоровья матери и плода.

р-р д/инъекц. 20 мг/мл: 5 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 16/02/866 от 09.02.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - вкладыши (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ПЕНТОКСИФИЛЛИН р-р создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.05.2012 г.

Фармакологическое действие

Препарат - производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени - в конечностях и ЦНС, в умеренной степени - в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

Метаболизм

Метаболизм, в основном, происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых - 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). C max пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5-8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.

Выведение

T 1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T 1/2 пентоксифиллина.

Показания к применению

Уменьшение болезненных проявлений артериопатий при прогрессировании ишемической болезни сердца в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного вмешательства.

Режим дозирования

Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.

Обычная доза составляет 1-2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят 0.9% раствором натрия хлорида или раствором Рингера, или 5% раствором декстрозы (глюкозы) из расчета 1 ампула (100 мг пентоксифиллина) в 250-500 мл растворителя.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезнью сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Параллельно с парентеральным назначением возможно назначение пентоксифиллина внутрь в виде таблеток.

Побочные действия

В случаях, когда пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

Со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.

В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.

Противопоказания к применению

• острый инфаркт миокарда;
• массивное кровотечение;
• кровоизлияние в мозг;
• обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
• беременность;
• кормление грудью;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.

С осторожностью назначать пациентам с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей;

при судорогах - диазепам.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечении и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

Действующее вещество: пентоксифиллин - 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат (на­трий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) - 1 мг; 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,0 - 8,0; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство АТХ:  

C.04.A.D.03 Пентоксифиллин

Фармакодинамика:

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Пентоксифиллин является производным ксантина. Механизм его действия связан с инги­бированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение Пентоксифиллином приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика:

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов - метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M - IV ) и метаболит-5 (M - V ; карбоксипентоксифиллин) - за счет окисления основного вещества. М-1 имеет такую же фармакологическую активность, как . Более чем 90 % принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3-4 % с калом.

Период полувыведения пентоксифиллина после введения 100 мг внутривенно составлял примерно 1,1 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувы­ведения пентоксифиллина увеличивается.

Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин.

Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек и печени выведение метаболитов замедлено.

Выделяется с грудным молоком.

Показания:

- Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в том числе, "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит);

- трофические нарушения (в том числе, трофические язвы голени, гангрена), обмо­рожения, посттромботический синдром и др.;

- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза: нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемиче­ские и постинсультные состояния;

- нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также другим компонентам препарата;

Тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;

Острый инфаркт миокарда;

Неконтролируемая артериальная гипотензия;

Массивное кровотечение;

Кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;

Кровоизлияние в мозг;

Тяжелые аритмии;

Беременность;

Период грудного вскармливания;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Следует применять с осторожностью пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, на­рушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и по­вышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровотечениям, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нару­шениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Беременность и лактация:

Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препа­рата у беременных ограничен.

При необходимости назначения Пентоксифиллина в период лактации грудное вскармли­вание необходимо прекратить в связи с тем, что проникает в грудное мо­локо (согласно разделу "Фармакокинетика").

Способ применения и дозы:

Внутривенно или внутриартериально.

Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата.

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Обычная доза составляет две внутривенные инфузии в день (утром и днем), каждая из ко­торых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.

Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. 100 мг пентоксифиллина должны вводиться, по меньшей мере, в течение 60 минут. В зависимости от сопутствующих за­болеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таблетки Пентоксифил­лина. Если две инфузии разделены более длительным интервалом, то одна таблетка Пен­токсифиллина из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизи­тельно в полдень).

Если, в силу клинических условий, выполнение внутривенной инфузии возможно лишь один раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 таблетки Пентоксифиллина (2 таблетки - в полдень и 1 - вечером).

Длительная внутривенная инфузия Пентоксифиллина в течение 24 часов показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III - IV стадии по Фонтену).

Доза Пентоксифиллина, вводимая парентерально в течение 24 часов, как правило, не должна превышать 1200 мг, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой 80 кг.

Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20 - 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200 - 300 мг в 30 - 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ско­рость введения - 10 мг/мин).

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сон­ную артерию.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступно­сти и снижение скорости выведения).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необхо­димо снизить дозировку на 30%-50%, что зависит от индивидуальной переносимости пре­парата пациентом.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлени­ем, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (па­циенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов го­ловного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Побочные эффекты:

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до < 1/10); нечасто (>1/1000 до < 1/100); редко (>1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оце­нена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

Редко: кровотечения (в т.ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.).

Частота неизвестна: лейкопения, гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: реакции гиперчувствительности, кожный зуд, эритема, крапивница.

Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхос­пазм, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение.

Нарушения психики:

Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.

Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менин­гит.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия.

Редко: стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: гиперемия кожи лица.

Редко: снижение артериального давления, периферические отеки.

Очень редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, ощущение тяжести в желудке, диарея.

Частота неизвестна: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, запор, гиперсаливация.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто: повышение температуры тела.

Передозировка:

Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, обморочное состояние, сонливость, потеря соз­нания, повышенная нервная возбудимость, аритмия, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артери­ального давления. Судорожные припадки купируют введением диазепама.

При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение пре­парата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Взаимодействие:

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давле­ние (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нитраты).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свер­тывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибио­тиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникнове­ния побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств мо­жет быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипоглике­мии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или уси­лению побочных действий, связанных с теофиллином.

Особые указания:

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать выраженную гипог­ликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за по­казателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериаль­ным давлением.

У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями печени и почек может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Табакокурение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора Пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.

Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у па­циентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл - 11,8 мг, в ампуле объемом 10 мл - 23,6 мг.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая вероятность развития побочных эффектов: головная боль, головокружение - следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пач­ку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

При заболеваниях, вызванных нарушениями со стороны системы кровообращения, назначают курс Пентоксифиллина. Согласно инструкции по применению лекарственного средства, внутривенное и внутриартериальное введение ангиопротектора показано при острой и тяжелой фазе различных патологий. Препарат из линейки спазмолитиков способствует усилению микроциркуляции крови за счет расширения сосудов, насыщению ее кислородом.

Основные характеристики медикаментозного средства

Официальное название препарата	Пентоксифиллин. Синтетическое действующее вещество является производным диметилксантина
Фармакотерапевтическая группа	Относится к линейке периферических вазодилататоров – лекарственных средств, оказывающих расширяющее действие на область гладкой мускулатуры сосудов
В какой форме выпускают Пентоксифиллин	Таблетки дозировкой 100, а также 400 мг Таблетки дозировкой 400, а также 600 мг, обладающие пролонгированным действием Ампулы дозировкой 5 мл с раствором для инъекций
Назначение Пентоксифиллина	Действие препарата основано на ингибировании (замедлении) фосфодиэстеразы при накоплении ЦАМФ (группа ферментов) в клеточной массе гладкой мускулатуры сосудов, пронизывающих ткани органов человека

Важным результатом применения Пентоксифиллина, как ангиопротектора, является торможение агрегации тромбоцитов, что способствует разжижению крови, улучшению ее реологических свойств.

Благодаря слабому миотропному действию и незначительному расширению коронарных сосудов, Пентоксифиллин обогащает ткани органов кислородом. При тяжелой форме недуга, а также острой фазе заболевания, рекомендовано применение лекарственного средства в ампулах.

Инструкция: особенности действия вазодилататора

Фармакология: как медикамент действует на организм

• Пентоксифиллин входит в состав гемореологической группы лекарственных средств, восстанавливающих пластичность эритроцитов, что улучшает насыщение ими сосудов. Результатом становится восстановление циркуляции крови в тканевых структурах, необходимой при симптомах гипоксии.
• Инструкция сообщает, при лечении Пентоксифиллином снижается угроза агрегации (склеивания) эритроцитов, что усиливает кровоснабжение органов за счет свободного проникновения клеток в пространство внесосудистого русла. Внутривенное поступление увеличивает объем крови без изменения частоты сердечных сокращений.
• Благодаря антиангинальному действию лекарства, происходит увеличение просвета коронарных артерий, это усиливает насыщение миокарда кислородом. Приток кислорода в кровь (оксигенация) реализуется за счет расширения легочных сосудов, повышения тонуса дыхательной мускулатуры, диафрагмы.
• Пентоксифиллин, введенный внутривенно, влияет на функцию коллатерального кровообращения, увеличивая пропускную способность обходных ветвей кровеносных сосудов (коллатералей). Согласно инструкции, назначение медикамента способствует повышению биоэнергетической активности нервной системы и работоспособности мозга за счет снижения вязкости крови.
• Введение Пентоксифиллина внутривенно при поражениях артерий конечностей способствует восстановлению периферического кровообращения. Результатом становится избавление от болей и судорог по области икроножных мышц, увеличение пройденного при ходьбе расстояния у пациентов, страдающих перемежающейся хромотой.

Важно! Инструкция предупреждает о недопустимости самолечения таблетками Пентоксифиллина. Введение раствора внутривенно либо внутриартериально связано с определенными особенностями. Поэтому процедуру должен выполнять медработник по назначенной врачом схеме.

Фармакокинетика: что с лекарством происходит в организме

• Всасывание. Благодаря хорошей проникающей способности, активное вещество, полностью всасывается. Инструкция сообщает, что раствор Пентоксифиллина для инъекций при внутривенном введении начинает действовать быстрее.
• Распределение. После приема таблеток трансформация диметилксантина происходит в печени с образованием основных метаболитов. Через четыре часа Пентоксифиллин, введенный внутривенно, достигает максимальной концентрации в плазме крови, сохраняя в течение суток терапевтическую активность.
• Выведение диметилксантина осуществляется почками, незначительная часть препарата эвакуируется кишечником. Внутривенное введение лекарства сокращает период полувыведения вещества до 30 минут. При назначении Пентоксифиллина во время периода лактации, его следы обнаруживаются в грудном молоке.

При каких заболеваниях назначают ангиопротектор

Применение Пентоксифиллина актуально при лечении заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения. Инструкция рекомендует включать препарат в схему лечения следующих патологий:

• облитерирующего эндартериита;
• симптомов прогрессирования ишемической болезни сердца;
• признаков нарушений мозгового кровообращения (острых, а также хронических);
• проблем со слухом и зрением по причине сосудистых патологий;
• в случае атеросклеротических, дисциркуляторных энцефалопатий;
• при развитии ишемического (церебрального) инсульта;
• после трофических нарушений тканевого покрова на фоне проблем микроциркуляции (последствия тромбофлебита, трофических язв, гангрены, обморожений);
• развития диабетической ангиопатии, ангионейропатии (симптомы болезни Рейно).

Из инструкции известно, что после внутривенного введения раствора Пентоксифиллина улучшается насыщение органов кровью за счет ее разжижения. Лекарство имеет довольно широкий спектр применения, благодаря способности диметилксантина расширять сосуды, препарат способствует усилению вентиляции легких. Поэтому его включают в схему лечения бронхиальной астмы, а также обструктивного бронхита.

Действием на тонус периферических сосудов объясняется подключение Пентоксифиллина к терапии сосудистой импотенции, альгодисменореи, угрозы выкидыша, мышечной дистрофии.

Когда терапия ангиопротектором противопоказана

Как для любого медикаментозного средства, в инструкции к Пентоксифиллину оговорен ряд ситуаций, когда применение препарата противопоказано:

• при наличии гиперчувствительности к производным ксантина;
• во время острого этапа инфаркта миокарда либо геморрагического инсульта;
• при явных симптомах атеросклероза церебральной либо коронарной природы;
• в случае обширных кровотечений, заболевания порфирией;
• при серьезных нарушениях сердечного ритма, неконтролируемой гипертензии.

Инструкция предупреждает, что любую форму выпуска препарата не назначают детям, не достигшим 18 лет, а также женщинам во время беременности и периода лактации. Однако при недостатке кровоснабжения плаценты, лечение Пентоксифиллином в особых случаях предусмотрено под наблюдением врача. Предпочтение отдается применению капельницы, как наиболее щадящей форме введения лекарства внутривенно.

Способы применения препарата

Пероральный прием

Руководствуясь приведенной в инструкции информацией, лекарство в таблетках принимают внутрь после еды в течение 1-3 месяцев. Начинают лечение с суточной дозы 600 мг, разделив ее на три приема по две таблетки за раз, ограничение по суточной дозе – не более 1200 мг. После достижения положительных результатов лечения, дозировку постепенно снижают, принимая по одной таблетке три раза в сутки. Пероральная терапия рассчитана на месяц.

Парентеральное применение

Предназначенный для инъекций Пентоксифиллин расфасован в ампулы, содержащие по 5 мл лечебного раствора. Порошок действующего вещества растворен в воде с добавлением натрия хлорида. Согласно инструкции, введение спазмолитика пациенту, находящемуся в положении лежа, может выполняться несколькими методами при сложном развитии цереброваскулярных либо ангиопатических патологий.

• Внутривенно лекарственное средство вводят капельно, растворив одну ампулу Пентоксифиллина в 250 мл емкости с раствором натрия хлорида, который можно заменить раствором глюкозы при необходимости. Капельное введение лекарственного раствора должно проходить медленно – полтора-два часа. Если процедура переносится хорошо, объем суточной дозы увеличивают до 300 мг.
• Парентерально можно вводить медикамент непосредственно в артерию, начиная с дозы 100 мг вещества в растворе натрия хлорида (50 мл). В соответствии с показаниями, дозу следующих введений увеличивают до 200-300 мг (10-15 мл), объем растворителя – до 50 мл. За 10 минут вводят 5 мл раствора Пентоксифиллина 2% концентрации (100 мг).

Важно! Инструкция рекомендует следить за скоростью поступления вазодилататора, чтобы она не превышала 100 мг полученного пациентом раствора в течение часа. Иными словами, за 60 минут в организм больному следует ввести одну ампулу.

При выборе внутримышечного метода доставки лекарства, инъекции ставят три раза в сутки. Для одного укола потребуется 100-200 мг действующего вещества, вводить следует глубоко внутрь мышечной ткани. Парентеральное применение Пентоксифиллина можно дополнить приемом таблеток, но без превышения суточной дозы. Длительность терапевтического курса и объем суточной дозировки устанавливает врач, ориентируясь на индивидуальные особенности здоровья пациента с учетом выраженности клинической симптоматики диагностированной патологии.

Побочное действие уколов Пентоксифиллина

• Нервная система может сигнализировать головной болью с головокружением, развитием судорожного и тревожного синдромов.
• Кожные покровы лица способны отреагировать гиперемией, приливами крови, развитием отечности всего тела, а также ломкостью ногтей.
• На проблемы пищеварительной системы указывают симптомы обострения желудочных заболеваний, проблемы с кишечником, потеря веса.
• Сбои в работе сердечно-сосудистой системы проявляются нарушениями ритма сердца, снижением кровяного давления, прогрессом стенокардии.
• Не исключены проявления аллергии, дефекты зрения, изменение показателей лабораторных анализов крови (печеночные пробы и др.).

Использование Пентоксифиллина для лечения прооперированных больных, а также пациентов с эрозивными патологиями ЖКТ, следует непрерывно контролировать, чтобы исключить угрозу внутренних кровотечений. Особенность внутривенной терапии в пожилом возрасте – применение малых доз после проверки совместимости медикамента с другими препаратами.

Дополнительные сведения из инструкции

Особые указания по применению	Осторожности требует назначение инъекций при пониженных показателях артериального давления Во время применения Пентоксифиллина необходимо контролировать артериальное давление При введении диметилксантина совместно с приемом антикоагулятнов, важно следить за параметрами свертываемости крови
Действия при передозировке	Немедленно промыть пищеварительный тракт, принять энтеросорбенты. Дальнейшее лечение направлено на облегчение симптомов, кровотечения требуют стремительной реакции
Условия взаимодействия между лекарствами	Пентоксифиллин (внутривенно) усиливает влияние антикоагулянтов, тромболитиков, антибиотиков Ускоряет действие препаратов для снижения давления, медикаментов противодиабетического ряда Взаимодействие с Циметидином приводит к увеличению стабильной концентрации Пентоксифиллина в крови

Медикаментозное средство отпускают без рецепта, но применение лекарства следует согласовать с врачом. При отсутствии Пентоксифиллина, в аптечной сети, можно подобрать аналог медикамента. Для инъекций подходят препараты Трентал и Агапурин, выпускаемые в ампулах по 5 мл и форме драже. Лекарственное средство Вазонит производят только в таблетках, содержащих 600 мг действующего вещества.

Занимаясь бодибилдингом, спортсмены используют Пентоксифиллин для усиления кровоснабжения тканевых структур. Спустя полчаса после приема лекарства, удается достичь мощного пампинга, продолжающегося не один час. Однако не следует забывать о врачебном контроле из-за угрозы побочных эффектов.