Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.

Препарат наводит образцовый порядок в пищеварительной системе: по-хозяйски управляет тонусом нижнего пищеводного сфинктера в спокойном состоянии, повышает двигательную активность ЖКТ (в частности - его верхнего отдела), способствует насыщению пищевого комка желудочным соком, его продвижению по желудку и транспортировке в 12-перстную кишку. Благодаря метоклопрамиду тонус и амплитуда сокращений желудка усиливается, а «ворота» 12-перстной кишки (сфинктер привратника и луковицы), напротив, увеличивают свою пропускную способность вследствие расслабления. Таким образом, опорожнение желудка на фоне действия метоклопрамида проходит существенно быстрее. Лекарственное средство благотворно влияет также и на желчный пузырь, повышая давление в нем (из-за чего нормализуется секреция желчи) и устраняя возможные дисфункции желчных путей.

Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.

Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.

Свое действие метоклопрамид начинает реализовывать уже спустя 1-3 минуты при условии внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного «внедрения» в организм и спустя 30-60 минут после приема таблетированной формы препарата. Фармакологический эффект при этом сохраняется в течение 1-2 часов. Стандартная доза метоклопрамида для взрослого составляет 5-10 мг трижды в сутки перед едой. Не следует принимать больше 20 мг препарата за один раз. Максимальная суточная доза метоклопрамида составляет 60 мг. Прием препарата несовместим с употреблением алкогольных напитков в силу повышенного риска возникновения побочных эффектов.

Фармакология

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Содержание

Противорвотный препарат Метоклопрамид – это средство, оказывающее действие по блокировке допаминовых рецепторов. Это приводит к снижению проявлений тошноты и рвоты, понижает дисфункцию пищеварительного тракта. В состав препарата входит активное вещество метоклопрамид. Ознакомьтесь с действием медикамента из инструкции по применению.

Состав и форма выпуска

Инструкция по применению Метоклопрамида содержит информацию, что средство представлено двумя форматами. Их состав и описание:

	Таблетки
Описание	Белые круглые таблетки	Прозрачная жидкость
Концентрация гидрохлорида метокопроамида, мг		5 на 1 мл (10 на 1 ампулу)
Вспомогательные компоненты	Кукурузный крахмал, гликолат натрия, стеарат магния, тальк, лактоза, безводный коллоидный диоксид кремния	Вода, ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, метабисульфит натрия
Упаковка	Блистеры по 10 шт., 5 или 10 блистеров в пачке	Ампулы по 2 мл, по 5 шт. в поддоне, по 1 или 2 поддона в пачке

Фармакологическое действие

Метоклопрамид (Metoclopramide) уменьшает тошноту, икоту, стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Действие средства основано на блокаде допаминовых д2-рецепторов, повышении порога хеморецепторов триггерной зоны. Также препарат блокирует серотониновые рецепторы, ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, которое вызвано допамином и холинэстеразой. Это усиливает холинергические реакции.

Применение лекарства ускоряет опорожнение желудка за счет расслабления его тела и увеличения активности антрального отдела вместе с верхними отделами тонкой кишки. Метоклопрамид снижает рефлюкс (забрасывание) содержимого в пищевод, потому что повышает давление его сфинктера в состоянии покоя, увеличивает клиренс кислоты из пищевода за счет нормализации амплитуды перистальтических сокращений.

Средство способствует выработке пролактина, что приводит к транзиторному повышению уровня циркулирующего альдостерона – это может вызвать кратковременную задержку жидкости. После попадания в организм активный компонент быстро всасывается, связывается с белками плазмы на 30%, проходит биотрансформацию в печени. Вещество выводится почками, период полувыведения составляет 4-6 часов.

Показания к применению Метоклопрамида

В инструкции по применению медикамента указано на показания к использованию. К ним относятся:

• рвота, тошнота, икота разной причины появления;
• атония кишечника, желудка, включая послеоперационные случаи;
• дискинезия желчевыводящих путей гипомоторного типа;
• метеоризм;
• рефлюкс-эзофагит;
• комплексная терапия обострений язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• рвота, вызванная приемом цитостатиков или лучевой терапией;
• функциональный стеноз привратника;
• облегчение дуоденального зондирования для исследования пищеварительного тракта.

Способ применения и дозировка

В зависимости от формы выпуска отличается способ применения средства. Так, таблетки показаны для приема внутрь, а раствор – для парентерального введения. Дозировки, частота приема и продолжительность курса терапии медикаментом указаны в инструкции, но могут меняться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, его возраста, типа заболевания.

Согласно инструкции, таблетки принимаются внутрь по 5-10 мг 3-4 раза за сутки. Максимальной разовой дозой является 20 мг, суточной – 60 мг. Средней разовой дозировкой для детей старше шести лет считается 5 мг 1-3 раза за сутки. Детям до шести лет нельзя давать таблетки, им показано только парентеральное введение раствора, исходя из дозировок, указанных ниже.

Метоклопрамид раствор

Для внутривенного или внутримышечного введения показано применение раствора Метоклопрамида. Максимальной суточной взрослой дозой является 60 мг. При рвоте препарат вводят внутривенно в дозировке 2 мг/кг массы тела за полчаса до приема цитостатиков или облучения, через 2-3 часа дозу повторяют. Перед проведением рентгена взрослым внутривенно вводят 10-20 мг за 5-15 минут до исследования.

Для больных с печеночной или почечной недостаточностью следует снизить дозировку вдвое. При сильной рвоте препарат можно вводить внутримышечно в дозе 10 мг или закапать раствор в нос – в каждую ноздрю по 10-20 мг 2-3 раза за сутки. Средней разовой дозировкой для детей старше 6 лет является 5 мг 1-3 раза за сутки, до шести лет – 0,5-1 мг/кг массы тела 1-3 раза в день.

Особые указания

Медикамент следует с осторожностью применять пациентам с артериальной гипертензией. Другие особые указания из инструкции:

1. У детей раннего возраста применение препарата должно проводиться с особой осторожностью.
2. У пожилых пациентов длительное применение Метоклопрамида в высоких дозах может приводить к экстрапирамидным расстройствам, поздней дискинезии, паркинсонизму.
3. На фоне лечения средством возможны искажения результатов определения уровня пролактина и альдостерона в плазме.
4. Во время терапии следует избегать управления транспортом и опасными механизмами, потому что снижается концентрация внимания.
5. В состав раствора входит сульфит натрия, поэтому его нельзя назначать пациентам с бронхиальной астмой и при повышенной чувствительности к сульфитам.
6. Во время терапии запрещено употребление алкоголя.

Метоклопрамид при беременности

Таблетки Метоклопрамид, по инструкции, противопоказаны к применению при беременности и грудном вскармливании, хотя исследования показали отсутствие неблагоприятного эффекта препарата на развитие плода. Раствор запрещено использовать в первом триместре беременности и при лактации, но во втором и третьем триместрах его можно применять по жизненным показаниям.

Метоклопрамид детям

Препарат с осторожностью применяется у детей младшего возраста в связи с высоким риском развития дискинетического синдрома. Таблетки противопоказаны для ребенка младше 6 лет, раствор – до 2 лет. Дозировка препарата рассчитывается по весу малыша – 0,5-1 мг на кг массы тела 1-3 раза в сутки, если иного не назначит врач. Перед применением следует получить одобрение педиатра.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с другими препаратами могут проявляться негативные реакции Метоклопрамида. В инструкции по применению говорится о данных комбинациях и последствиях:

1. Антихолинергические средства в сочетании с медикаментом ослабляют эффект друг друга.
2. Комбинация препарата с нейролептиками, фенотиазинами, производными бутирофенона приводит к развитию экстрапирамидных реакций.
3. Метоклопрамид усиливает всасывание этанола, ацетилсалициловой кислоты, Парацетамола, антибиотиков, тетрациклинов.
4. Сочетание средства с медленно растворяющейся формой Дигоксина приводит к сокращению его уровня в сыворотке на треть. Взаимодействия между жидкой или быстрорастворимой лекарственной формой замечено не было.
5. Метоклопрамид ускоряет степень всасывания Зопиклона, Мефлохина, Морфина, Циклоспорина, Циметидина и Мексилетина, уменьшает эффективность Каберголина, Нитрофурантоина и биодоступность Кетопрофена.
6. Препарат проявляет антагонизм в отношении допаминовых рецепторов, поэтому снижает противопарксинсоническое действие Леводопы, повышает ее биодоступность.
7. Внутривенное введение раствора повышает скорость абсорбции Диазепама, его максимальную концентрацию в плазме.
8. Требуется снижение доз Тиопентала или Пропофола при сочетании их с метоклопрамидом.
9. Лекарство усиливает и удлиняет эффекты суксаметония хлорида.
10. Комбинация медикамента с Флувоксамином или Флуоксетином приводит к развитию экстрапирамидных нарушений.

Побочные действия

Большая часть побочных действий наступает через 36 часов после приема препарата и проходит за сутки. Возможными реакциями, по инструкции, являются:

• дискинезия, паркинсонизм;
• акатизия, чувство усталости, депрессия, сонливость, головная боль, головокружение;
• спазм лицевой мускулатуры, гиперкинез, спастическая кривошея;
• агранулоцитоз, лейкопения;
• ангионевротический отек;
• повышенная активность потовых желез;
• гинекомастия, аменорея, дисменорея, нарушенипе менструального цикла;
• кожная сыпь, аллергия, гиперемия, крапивница.

Передозировка

Симптомами передозировки Метоклопрамидом инструкция называет гиперсомнию, дезориентацию, экстрапирамидные расстройства. Устранить их можно путем прекращения терапии препаратом. Признаки проходят через сутки после отмены. При необходимости возможно проведение лечения противопаркинсоническими и м-холиноблокирующими средствами.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью используется в детском и пожилом возрасте, при болезни Парксинсона, бронхиальной астме, почечной или печеночной недостаточности, артериальной гипертензии. По инструкции, противопоказаниями к применению средства являются:

• гиперчувствительность к компонентам состава;
• сочетание с антихолинергическими средствами, м-холиноблокаторами;
• перфорация пищеварительного тракта;
• лактация, беременность;
• тризм;
• механическая непроходимость кишечника;
• гипертонический криз, гипотония;
• av-блокада;
• сульфагемоглобинемия;
• феохромоцитома;
• глаукома;
• опистотонус;
• пролактинзависимые опухоли;
• эпилепсия;
• послеоперационный период вмешательства на желудочно-кишечном тракте, пилоропластики, анастомоза кишечника.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов в течение 4 лет.

Аналоги

Заменить препарат могут средства с подобным действием и тем же либо другим составом. Аналогами средства являются:

• Церукал – противорвотные таблетки и уколы на основе того же активного вещества;
• Реглан – парентеральный, пероральный раствор и таблетки от рвоты, содержащие метоклопрамид;
• Метамол – таблетки на основе метоклопрамида, блокирующие дофаминовые и серотониновые рецепторы.

Цена Метоклопрамида

Медикамент продается в интернете и через обычные аптеки, стоимость зависит от формы выпуска и объема пачки. Примерные цены по Москве:

Тип выпуска	Производитель	Интернет-стоимость, рублей	Аптечная цена, рублей
Ампулы 2 мл 10 шт.	Новосибхимфарм, Россия
	Сотекс, Россия
Ампулы 2 мл 5 шт.	Польфарма, Польша
Таблетки 10 мг 50 шт.
	Московский эндокринный завод, Россия
Таблетки 10 мг 56 шт.	Реневал, Россия

Метоклопрамид (Metoclopramidum)

Фармакологическое действие

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых рецепторов, а также серотониновых рецепторов.
Препарат оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Тонус и двигательная активность органов пищеварения усиливается. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Показания к применению

Метоклопрамид применяют в качестве противорвотного средства при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков /веществ, подавляющих деление клеток/, антибиотиков и др.), нарушениями диеты и др.
На рвоту вестибуляторного генеза (вызванную укачиванием) он не действует.
В гастроэнтерологической практике препарат применяют также в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезий (нарушения подвижности) органов брюшной полости, послеоперационных парезов (уменьшения силы и/или амплитуды движений) кишечника, при метеоризме (скоплении газов) и других заболеваниях.
Лечебный эффект связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника (суженой части желудка в месте его перехода в двенадцатиперстную кишку), уменьшением гиперацидного стаза (остановки движения пищи в желудке вследствие закисления).
Имеются данные об эффективности метоклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвотЫ, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных.
Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки.
Имеются данные о высокой эффективности метоклопрамида при мигрени и об успешном применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики - непроизвольные подергивания лица - у детей).

Способ применения

Применяют Метоклопрамид внутрь, а в тяжелых случаях парентерально (внутримышечно или внутривенно).
Внутрь дают взрослым обычно по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды). Внутримышечно (или внутривенно) вводят по 1 ампуле (2 мл = 10 мг препарата) 1-3 раза в день. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по "/2-1 таблетке 3 раза в день).
Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), характерные для паркинсонизма. В механизме этих побочных явлений играет, по-видимому, роль антагонистическое действие метоклопрамида на дофаминовые рецепторы мозга. Для снятия этих явлений вводят парентерально кофеин.
Детям в возрасте до 14 лет следует в связи с возможными побочными явлениями назначать препарат с осторожностью.
При приеме препарата возможны также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Для уменьшения этих явлений препарат назначают иногда после еды.

Противопоказания

При применении препарата в виде инъекций может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей особой концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук; в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле) в упаковке по 10 штук.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Метоклопрамид.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Метоклопрамид " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Метоклопрамид

Международное непатентованное название

Метоклопрамид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5% 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.

Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.

Распределение

Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 - 30%), в основном с альбуминами.

Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.

Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.

Нарушение функции почек

Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.

Фармакодинамика

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Показания к применению

Применение у взрослых:

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени

Профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией

Применение у детей:

Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Способ применения и дозы

Метоклопрамид вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Режим дозирования у взрослых:

Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.

Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):

При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Пожилые

Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Астения

Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия

Депрессия

Гипотензия, особенно при внутривенном введении

Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)

Брадикардия (особенно при внутривенном введении)

Аменорея, гиперпролактинемия

Гиперчувствительность

Дистония, дискинезия, угнетение сознания

Галлюцинации

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)

Бессоница, головные боли, головокружение, нарушения зрения, спутанность сознания

Отек языка или гортани

Галакторея

Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией

Очень редко (< 1/10 000)

Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида

Бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе

Сыпь, крапивница

Неизвестно

Метгемоглобинемия

Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT

Гинекомастия, импотенция

Порфирия

Воспаление и локальный флебит в месте инъекции

Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении

Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром

Шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой

Недержание мочи, частые мочеиспускания

* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:

Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых

Сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Стеноз привратника желудка

Механическая кишечная непроходимость

Перфорация желудка или кишечника

Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии

Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)

Болезнь Паркинсона

Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.

Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида

Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.

Пролактинома или пролактинзависимая опухоль

Детский возраст до 1 года

III триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP 2 D 6

Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Ингибиторы МАО

У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.

Особые указания

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Сердечно-сосудистые заболевания

С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).

Метоклопрамид состорожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Гипокалиемия

У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.

Депрессия

У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в

плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.

Применение в педиатрии

Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Применение в гериатрии

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации

Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применяется в III триместре беременности, так как не исключается вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно - сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного прозрачного стекла.

По 5 ампул помещают в пластиковый контейнер. По 1 контейнеру вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Метоклопрамид – противорвотный препарат. Его эффект обусловлен ингибированием рвотного центра, находящегося в продолговатом мозге и таламусе. Положительно воздействует на моторику кишечника и желудка, уменьшая интенсивность и силу волн обратной перистальтики. Нормализует тонус пищеводного сфинктера, уменьшает воздействие на него со стороны вегетативной нервной системы. Используется при развитии тошноты и рвоты различного генеза, а также при лучевых поражениях, дистрофических заболеваниях пищеварительной системы и как средство для подготовки пациента к диагностическим и лечебным манипуляциям на органах ЖКТ.

1. Фармакологическое действие

Лекарственное средство, устраняющее тошноту, рвотный рефлекс и способное стимулировать естественные колебания органов пищеварительной системы, что приводит к ускорению продвижения пищи. Блокирует рецепторы серотонина и , способен стимулировать выработку пролактина и повышать концентрацию альдостерона.

2. показания к применению

• Тошнота различного происхождения;
• Икота различного происхождения;
• Понижение или полная потеря тонуса органов пищеварительной системы, вызванная различными причинами;
• Обратное движение пищи;
• Ускорение естественных колебаний органов пищеварительной системы (подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям);
• Рвота различного происхождения;
• Сужение просвета желчевыводящих путей;
• Язвенная болезнь желудка в стадии обострения (в составе лекарственного комплекса);
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (в составе лекарственного комплекса).

3. Способ применения

Рекомендованная дозировка Метоклопрамида для:

• пациентов детского возраста (до 6-ти лет): 0,5-1 мг препарата на кг веса до трех раз в день;
• пациентов детского возраста (старше 6-ти лет): 5 мг препарата до трех раз в день;
• взрослых пациентов: 5-10 мг препарата до трех раз в день;
• максимальная разовая доза для приема внутрь (взрослые пациенты): 20 мг препарата;
• максимальная суточная доза для взрослых пациентов: 60 мг препарата.

Особенности применения:

• Пациенты, страдающие повышенным артериальным давлением, функциональными нарушениями деятельности почек, функциональными нарушениями деятельности печени или болезнью Паркинсона, должны принимать Метоклопрамид с осторожностью;
• Длительное применение может стать причиной возникновения двигательных нарушений, связанных с деятельностью центральной нервной системы;
• Применение может стать причиной искажения лабораторных анализов на предмет функционирования печени, концентрации альдостерона и пролактина;
• Во время лечения следует воздержаться от занятия активными видами деятельности, включая вождение автотранспорта и управление сложными механизмами.

4. Побочные действия

• Эндокринная система: истечение молока из грудных желез, нарушение менструации;
• Центральная нервная система: повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, двигательное беспокойство, появление неконтролируемых движений, спазмы различных групп мышц, сонливость, головные боли, различные двигательные нарушения, паркинсонизм;
• Реакции повышенной чувствительности пациентов к Метоклопрамиду: кожные высыпания;
• Кроветворная система: повышение количества агранулоцитов;
• Пищеварительная система: появление сухости во рту, расстройства пищеварения.

5. Противопоказания

• Активное кровотечение органов пищеварительной системы;
• Явления перфорации органов пищеварительной системы;
• Двигательные нарушения вследствие поражения нервной системы;
• Наличие пролактинозависимых опухолей;
• Любой триместр беременности;
• Одновременное применение Метоклопрамида с блокаторами ацетилхолина;
• Повышенная чувствительность пациентов к Метоклопрамиду или его компонентам;
• Кишечная непроходимость, вызванная механическими причинами;
• Наличие опухоли надпочечников;
• Периодические эпилептические припадки;
• Индивидуальная непереносимость Метоклопрамида или его компонентов;
• Кормление грудью во время лечения Метоклопрамидом;
• Наличие у пациентов глаукомы.

6. При беременности и лактации

Применение Метоклопрамида во время беременности строго противопоказано .

Применение Метоклопрамида во время кормления грудью возможно только после его прекращения.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Метоклопрамида с:

• блокаторами рецепторов ацетилхолина приводит к взаимному уменьшению их эффективности;
• успокоительными лекарственными препаратами приводит к возникновению двигательных нарушений;
• Парацетамолом, Ацетилсалициловой кислотой, этиловым спиртом или алкоголем приводит к повышению их всасывания;
• Каберголином или препаратами Леводопы приводит к уменьшению их лекарственного действия;
• Кетопрофеном приводит к уменьшению биодоступности последнего;
• Мексилетином приводит к ускорению выведения Мексилетина из организма;
• Мефхлоином приводит к ускорению всасывания Мефхлоина и повышению его плазменной концентрации;
• Морфином приводит к усилению его успокаивающего действия;
• Нитрофурантоином приводит к уменьшению всасывания Нитрофурантоина из ЖКТ;
• Толтеродином приводит к уменьшению эффективности Метоклопрамида;
• Флуоксетином приводит к возникновению двигательных нарушений;
• Циклоспорином приводит к повышению его концентрации в плазме крови и возникновению побочных эффектов.

8. Передозировка

Передозировка Метоклопрамидом не описана.
Возможно усиление побочного действия препарата.

9. Форма выпуска

Таблетки, 10 мг - 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
Раствор для инъекций в ампулах, 10 мг/2 мл - амп. 5, 10 или 20 шт; 5 мг/мл - 2 мл амп. 10 шт.

10. Условия хранения

Метоклопрамид хранится в сухом темном месте.

11. Состав

1 таблетка:

• метоклопрамид - 10 мг.

1 мл раствора:

• метоклопрамида гидрохлорид - 5 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Метоклопрамид опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ