Amitriptylin forbedrer nerveimpulsledning. Virkning af amitriptylin. Tager amitriptylin. Behandling med amitriptylin. Brug under graviditet og amning

  • diabetes mellitus (amitriptylin kan sænke eller hæve blodsukkeret);
  • problemer med vandladning.
  • En patient kan have selvmordstanker i starten af ​​et antidepressivt middel såsom amitriptylin, især før en alder af 24 år. Fortæl din læge, hvis din depression forværres, eller du har selvmordstanker i de første par uger af behandlingen, eller efter du har ændret din dosis.

    Familiemedlemmer eller pårørende bør også være opmærksomme på ændringer i dit humør eller symptomer. Din læge bør tjekke dig regelmæssigt i mindst de første 12 ugers behandling.

    FDA (US Food and Drug Administration) har tildelt lægemidlet kategori C til graviditet. Det vides ikke, om amitriptylin vil skade et ufødt barn. Fortæl din læge, hvis du er gravid eller planlægger at blive gravid, mens du tager denne medicin. Amitriptylin kan passere over i modermælken og potentielt skade en ammende baby. Giv ikke denne medicin til nogen under 12 år uden lægelig rådgivning.

    Hos dyr producerer amitriptylin forskellige medfødte misdannelser, når det administreres i doser på 8 til 33 gange den maksimalt anbefalede humane dosis.

    Adskillige tilfælde af medfødte misdannelser er blevet rapporteret, herunder lemmerreduktionsdefekter, hos nyfødte, hvis mødre tog TCA'er under graviditeten, selvom stærke sammenhænge ikke er blevet etableret. Abstinenssymptomer er også blevet rapporteret hos nyfødte. Der er ingen kontrollerede data om human graviditet. Du bør ikke amme, mens du tager amitriptylin. Amitriptylin anbefales kun til brug under graviditet, når der ikke er noget alternativ, og fordelene opvejer risikoen.

    Amitriptylin og dets aktive metabolit nortriptylin udskilles i små mængder i mælken. I analysen af ​​spædbarnsserum kunne der ikke findes nogen påviselige koncentrationer. American Academy of Pediatrics klassificerer amitriptylin som et lægemiddel, hvis virkning på spædbørn er ukendt, men som kan give anledning til bekymring.

    Det er muligt, at ikke alle bivirkninger af amitriptylin er kendt endnu. Du bør altid konsultere din læge.

    Video om amitriptylin

    Bivirkninger af amitriptylin

    Ud over de ønskede virkninger kan nogle bivirkninger være forårsaget af amitriptylin. Hvis nogen af ​​disse opstår, skal du muligvis se en læge.

    Information til forbrugeren

    Du bør kontakte din læge med det samme, hvis du oplever nogen af ​​følgende bivirkninger, mens du tager amitriptylin (gælder for lægemidlet i tabletform):

    • smerter i maven eller maven
    • spænding
    • sort, tjæreagtig skammel
    • blødende tandkød
    • blod i urin eller afføring
    • sløret syn
    • brændende, gåsehud, kløe, følelsesløshed, snurren, følelsesløshed eller prikken
    • ændringer i bevidstheden
    • ændringer i talens struktur og rytme
    • brystsmerter eller ubehag
    • koldsved
    • forvirring
    • forvirring om person, sted og tid
    • hoste eller hæshed
    • vedvarende ringning, summende eller anden uforklarlig tinnitus
    • kølig, bleg hud
    • nedsat hyppighed af vandladning
    • mørk urin
    • fald i urinvolumen
    • nedsat urinproduktion
    • stakåndet
    • vandladningsbesvær (lækker)
    • taleproblemer
    • indkvarteringsforstyrrelse
    • nedsat koncentration
    • svimmelhed, utilpashed eller svimmelhed, når du pludselig skifter stilling fra liggende til siddende
    • Dobbelt syn
    • salivation
    • tør mund
    • excitation
    • besvimelse
    • falske overbevisninger, der ikke kan ændres af fakta
    • hurtig, langsom eller uregelmæssig hjerterytme
    • frygt eller nervøsitet
    • feber med eller uden kulderystelser
    • tør hud
    • frugtig ånde lugt
    • en generel følelse af træthed eller svaghed
    • høretab
    • varme
    • fjendtlighed
    • højt eller lavt blodtryk
    • manglende evne til at bevæge arme, ben eller ansigtsmuskler
    • manglende evne til at tale
    • voksende sult
    • øget vandladningsbehov
    • øget øjentryk
    • overdreven svedtendens
    • øget tørst
    • øget vandladning
    • irritabilitet
    • manglende koordinering
    • let stol
    • sløvhed
    • revner eller rynker i læberne
    • mistet appetiten
    • tab af blærekontrol
    • tab af balancekontrol
    • tab af bevidsthed
    • smerter i lænden eller siden
    • depression eller angst
    • muskelspasmer eller trækninger i alle lemmer
    • muskelspændinger
    • rysten, trækninger eller muskelstivhed
    • kvalme og opkast
    • mareridt eller usædvanligt livlige drømme
    • overaktive reflekser
    • smertefuld eller vanskelig vandladning
    • hyppigere vandladning
    • røde prikker på huden
    • dårlig koordination
    • tinnitus
    • hævede kinder
    • hurtige eller vridende tungebevægelser
    • angst
    • hurtig vægtøgning
    • at kunne se, høre eller føle ting, der ikke eksisterer
    • kramper
    • svær muskelstivhed
    • svimlende og ustabil gang
    • gyse
    • blandende gang
    • langsom tale
    • pludseligt bevidsthedstab
    • utydelig tale
    • ondt i halsen
    • sår, sår eller hvide pletter på læberne eller munden
    • stupor
    • svedtendens
    • lemmerstivhed
    • hævelse af ansigt, ankler eller hænder
    • hævelse eller hævelse i ansigtet
    • hævede kirtler
    • tale eller handlinger med ukontrollerbar spænding
    • anstrengt vejrtrækning
    • søvnproblemer
    • vridende bevægelser af kropssmerter eller ubehag i arme, kæbe, ryg eller nakke
    • ukontrollerede tyggebevægelser
    • uforklarligt vægttab
    • ukontrollerede bevægelser, især af arme, ansigt, nakke, ryg og ben
    • dårlig ånde lugt
    • ustabilitet, rystelser eller andre problemer med muskelkontrol eller koordination
    • usædvanlig blødning eller blå mærker
    • usædvanlig træthed eller svaghed
    • smerter i øverste højre side
    • opkastning med blod
    • usædvanlig bleg hud
    • svaghed i arme, hænder, ben eller fødder
    • vægtøgning eller -tab
    • gule øjne og hud

    Hvis nogle af følgende overdosissymptomer opstår, mens du tager amitriptylin, skal du straks søge akut hjælp:

    • overdosis symptomer
    • klodsethed
    • lav kropstemperatur
    • muskelsmerter
    • muskelsvaghed
    • døsighed
    • træthed
    • svag puls

    I nogle tilfælde behøver forekomsten af ​​bivirkninger, der kan opstå, når du tager amitriptylin, muligvis ikke lægehjælp. Efterhånden som kroppen vænner sig til lægemidlet under behandlingen, kan disse virkninger fortage sig. Din læge kan også fortælle dig om måder at reducere eller forebygge visse symptomer på. Hvis nogen af ​​følgende bivirkninger er generende, må du ikke forsvinde, eller hvis du har spørgsmål om dem, så tal med din læge:

    Prævalens ikke kendt

    • store, udvidede eller forstørrede pupiller
    • sort tunge
    • brystforstørrelse hos kvinder
    • oppustethed
    • øget eller nedsat interesse for seksuel aktivitet
    • hårtab, tyndere hår
    • nældefeber eller svulster
    • manglende evne til at opretholde eller have en erektion
    • stigning eller tab af seksuel evne, lyst eller effektivitet
    • øget øjenfølsomhed over for lys
    • tab af smagsfølelse
    • rødme eller ændringer i hudfarve
    • udslæt
    • alvorlige forbrændinger
    • hævelse af testiklerne
    • bryst hævelse eller ømhed hos mænd
    • hævelse af parotis
    • hævelse eller betændelse i munden
    • uventet eller overdreven strøm af mælk fra brystet

    Information til specialister

    Henviser til amitriptylinpulver, intramuskulær opløsning, orale tabletter

    Andet

    Anticholinerge virkninger er blevet rapporteret hos over 50 % af patienterne, der tager amitriptylin, og omfatter mundtørhed, sløret syn, forstoppelse og urinretention. I en undersøgelse blev antikolinerge og antimuskarine bivirkninger observeret hos 84 % af patienterne.

    Nogle forskere har anslået, at forekomsten af ​​kramper forårsaget af tricykliske antidepressiva er 4-5 tilfælde pr. 1000 behandlede patienter.

    Næsten alle selektive serotonin-genoptagelseshæmmere, blandede serotonin/noradrenalin-genoptagelseshæmmere og tricykliske antidepressiva forårsager en vis grad af søvnabnormiteter. Disse antidepressiva havde en dosisafhængig effekt på REM-søvn, hvilket forårsagede et fald i den samlede søvn i løbet af natten og forsinkede initial REM-administration hos raske personer og patienter med depression. Antidepressiva, som øger serotoninfunktionen, ser ud til at have størst effekt på REM-søvnen. Reduktionen i søvn er størst i begyndelsen af ​​behandlingen, men vender gradvist tilbage til baseline-værdier under langtidsbehandling, dog forbliver forsinkelsen i REM-søvn i lang tid. Efter afslutning af terapien er mængden af ​​søvn normalt genoprettet. Nogle lægemidler (dvs. bupropion, mirtazapin, nefazodon trazodon, trimipramin) ser ud til at have en moderat eller minimal effekt på REM-søvn.

    Bivirkninger fra nervesystemet er blandt de mest almindelige. Døsighed, svimmelhed, sedation og træthed forekommer normalt. Vrangforestillinger, tinnitus, kognitiv svækkelse (især hos ældre), søvnforstyrrelser, et syndrom, der ligner tardiv dyskinesi, dystoniske reaktioner og krampeanfald er også blevet rapporteret.

    Det kardiovaskulære system

    Kardiovaskulære bivirkninger omfatter ortostatisk hypotension, takykardi, QRS-udvidelse, ledningsforstyrrelser, maligne arytmier og malign hypertension. Meget sjældne tilfælde af kardiomyopati er også blevet rapporteret.

    Antiarytmiske og proarytmiske virkninger er blevet forbundet med brugen af ​​tricykliske antidepressiva. Forsigtighed tilrådes, hvis amitriptylin skal tages af patienter med kardiovaskulær sygdom.

    Psykiatrisk

    Psykiatriske bivirkninger forbundet med brugen af ​​amitriptylin omfatter hypomani og visuelle hallucinationer. Selvmordstanker, paradoksal aggressivitet og mentale statusændringer er også blevet rapporteret i rapporter om brugen af ​​dette og andre tricykliske antidepressiva.

    Bivirkninger fra mave-tarmkanalen, højst sandsynligt på grund af lægemidlets antikolinerge egenskaber og omfatter normalt mundtørhed (79 %) og forstoppelse (55 %). Kvalme, opkastning og diarré er også blevet rapporteret. Derudover er iskæmisk colitis blevet forbundet med brugen af ​​amitriptylin.

    En undersøgelse af 26.005 patienter, der tog antidepressiva, fandt en 2,3-dobbelt stigning i øvre GI-blødninger med ikke-SSRI'er. Blødning i den øvre mave-tarmkanal er 2,5 gange mere almindelig hos patienter, der får amitriptylin.

    Almindelige bivirkninger

    Endokrine problemer forbundet med brugen af ​​amitriptylin er sjældne og omfatter hyponatriæmi forbundet med uhensigtsmæssigt antidiuretisk hormonsekretionssyndrom.

    Bivirkninger i leveren er sjældne. Sjældent er forhøjede leverfunktionsprøver, lægemiddelinduceret hepatitis og akut levernekrose blevet rapporteret.

    Læder

    Dermatologiske bivirkninger omfattede sjældne tilfælde af udslæt og én indberetning af erythema annulare.

    Immunsystemet

    Immunologiske bivirkninger af amitriptylin har inkluderet sjældne associerede tilfælde af lupoidlignende reaktioner.

    Dosering

    10 mg oralt én gang dagligt ved sengetid.

    Dystymi

    Mundtligt:

    • Startdosis: 75 mg dagligt oralt i en eller flere opdelte doser.
    • Vedligeholdelsesdosis: 150-300 mg per dag oralt i en eller flere opdelte doser.

    Intramuskulært:

    • 20-30 mg op til 4 gange dagligt.

    Post traumatisk stress syndrom

    Somatoform smerte

    Depression

    Mundtligt:

    • Startdosis: 10 mg dagligt oralt 3 gange dagligt og 20 mg ved sengetid kan være tilfredsstillende for patienter, som ikke kan tåle højere doser.

    Intramuskulært:

    • 20-30 mg op til 4 gange dagligt.

    Enhver stigning i dosis sker gradvist. Ved intramuskulær administration skal der skiftes til oral behandling så hurtigt som muligt.

    Depression

    • Startdosis: 1 mg/kg/dag oralt i 3 opdelte doser
    • Vedligeholdelsesdosis: 1-5 mg/kg/dag fordelt på 3 doser. Overvågning af EKG, hjertefrekvens, blodtryk anbefales ved doser større end 3 mg/kg/dag.

    Mundtligt:

    • Startdosis: 25-50 mg per dag oralt i 1 eller 3-4 opdelte doser.
    • Vedligeholdelsesdosis: 20-200 mg dagligt, fordelt på flere doser. 10 mg oralt 3 gange dagligt og 20 mg ved sengetid kan være tilfredsstillende for patienter, der ikke kan tåle højere doser.

    Intramuskulært:

    • 20-30 mg op til 4 gange dagligt.

    Forøgelse af dosis bør ske gradvist. Ved intramuskulær administration skal der skiftes til oral behandling så hurtigt som muligt.

    • Startdosis: 0,1 mg/kg oralt ved sengetid (under undersøgelse).
    • Vedligeholdelsesdosis: kan stige, hvis det tolereres i mere end 2-3 uger ved en dosis på 0,5-2 mg/kg ved sengetid.
    • Startdosis: 25 mg 2 gange dagligt.

    Forebyggelse af migræne

    6-12 år: 0,25-1,5 mg/kg/dag én gang dagligt ved sengetid (under undersøgelse).

    • Startdosis: 2 gange dagligt, 25 mg.
    • Vedligeholdelsesdosis: 50-200 mg fordelt på flere doser.

    2-6 år: En oral dosis på 10 mg ved sengetid er forsøgt til behandling af natlig enurese (under undersøgelse).


    Dosisjustering

    Renal dosisjustering: Ingen tilgængelige data.

    Leverdosisjustering: Anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion.

    Den samlede daglige dosis kan administreres som en enkelt dosis, fortrinsvis ved sengetid. Hvis der opnås tilfredsstillende forbedring, bør dosis reduceres til den minimumsmængde, der vil opretholde lindring af symptomer. Det er tilrådeligt at fortsætte vedligeholdelsesbehandlingen i 3 eller flere måneder for at reducere muligheden for tilbagefald.

    Forebyggende foranstaltninger

    Samtidig brug af amitriptylin og MAO-hæmmere er kontraindiceret. Der skal gå mindst 14 dage mellem ophør med amitriptylin og start af en MAO-hæmmer eller omvendt.

    Børn, unge og unge voksne (18 til 24 år) med svær depressiv lidelse og andre psykiatriske lidelser kan have øget risiko for selvmordstanker og -adfærd, mens de tager antidepressiva, især i de første par måneder af behandlingen. Medicinske undersøgelser har ikke identificeret denne øgede risiko hos voksne over 24 år, men voksne på 65 år og derover, der tager antidepressiva, ser ud til at have en reduceret risiko for selvmordsadfærd. Resultaterne af en meta-analyse indikerer en overordnet gunstig risiko-benefit-profil for brugen af ​​antidepressiva (f.eks. selektive serotonin- og/eller noradrenalin-genoptagelseshæmmere) i behandlingen af ​​pædiatriske patienter (<19 år) med svær depressiv lidelse ( MDD), obsessiv-kompulsiv lidelse (OCD) eller ikke-OCD lidelser. Selvom denne undersøgelse også rapporterer en samlet øget risiko for selvmordsforsøg/selvmordstanker forbundet med brugen af ​​antidepressiva hos pædiatriske patienter, kan risikoen være mindre end oprindeligt antaget. Yderligere prospektive undersøgelser blev udført for at bekræfte disse resultater.

    Forværring af depression og/eller en stigning i selvmordstanker eller -adfærd kan altid være en mulighed hos patienter, der behandles med antidepressiva, især dem, der behandles for depression. Angst, agitation, panikanfald, søvnløshed, fjendtlighed, irritabilitet, akatisi (alvorlig angst), impulsivitet, hypomani og mani er blevet rapporteret hos patienter, der får antidepressiva for svær depressiv lidelse, såvel som for andre psykiatriske og ikke-psykiatriske indikationer. Det vides ikke, om disse symptomer er en varsel om forværring af depression eller indtræden af ​​selvmordsimpulser. Der er dog bekymring for, at patienter, der oplever et eller flere af disse symptomer, kan have øget risiko for at forværre depression eller selvmordstendenser. Selvom FDA ikke har konkluderet, at antidepressiva forårsager forværring af depression eller suicidalitet, bør sundhedspersonale være opmærksomme på, at forværring af symptomer kan skyldes en underliggende medicinsk tilstand eller kan være resultatet af lægemiddelbehandling.

    Sundhedspersonale bør nøje overvåge patienter, der får antidepressiva, for mulig og/eller vedvarende forværring af depression eller opståede selvmordstendenser, især i starten af ​​behandlingen eller dosisstigninger/-reduktioner. Hvis symptomerne er alvorlige, pludseligt opståede, eller hvis de ikke er en del af patientens symptompræsentation, skal specialisten afgøre, hvilke indgreb, herunder tilbageholdelse eller ændring af den aktuelle lægemiddelbehandling, der er indiceret. Recepter på små mængder af lægemidlet bør udskrives for at reducere risikoen for et overdosisforsøg. Sundhedspersonale bør instruere patienter, deres familier og deres pårørende i at være opmærksomme på begyndende ophidselse, irritabilitet og andre symptomer beskrevet ovenfor, såvel som begyndende selvmordstendenser og forværring af depression, og rapportere sådanne symptomer til en læge med det samme .

    Da antidepressiva menes at have potentialet til at inducere maniske episoder hos patienter med bipolar lidelse, er der bekymringer omkring brugen af ​​antidepressiva alene i denne population. Patienter bør således screenes tilstrækkeligt for at afgøre, om de er i risiko for bipolar lidelse, før de påbegyndes antidepressiv behandling, så de kan overvåges tilstrækkeligt under behandlingen. En sådan kontrol bør omfatte en detaljeret psykiatrisk historie, herunder en familiehistorie med selvmord, bipolar lidelse og depression.

    Samtidig brug af amitriptylin og stærke CYP450 2D6-hæmmere (f.eks. terbinafin) kan føre til en signifikant og langvarig stigning i serumkoncentrationerne af amitriptylin og nortriptylin.

    Dialyse

    Amitriptylin kan ikke dialyseres.

    Andre kommentarer

    Det kan tage op til 30 dage at opnå en tilstrækkelig terapeutisk effekt. Effekten ved intramuskulær injektion kan vise sig hurtigere end ved oral administration.

    Behandlingen bør ikke stoppes brat efter længere tids brug.

    Interaktion af sygdomme med amitriptylin

    9 sygdomsinteraktioner med amitriptylin noteret

    Sygdomme

    Potentiel fare/sandsynlighed

    Mekanisme

    Noter

    Anticholinerge virkninger

    Seriøs / høj

    Tricykliske og tetracykliske antidepressiva (TCA'er) har antikolinerg aktivitet, som ældre patienter er særligt følsomme over for. Tertiære aminer såsom amitriptylin og trimipramin har tendens til at have større antikolinerge virkninger end andre midler i klassen. TCA-behandling bør udføres med forsigtighed hos patienter med allerede eksisterende tilstande, der kan forværres af antikolinerge virkninger, såsom urinretention eller obstruktion; vinkel-lukkende glaukom, ubehandlet intraokulær hypertension eller ukontrolleret primær åbenvinklet glaukom og gastrointestinale obstruktive lidelser. Hos patienter med vinkel-lukkende glaukom kan selv moderate doser fremskynde debuten. Glaukom bør behandles og overvåges før påbegyndelse af TCA-behandling, og det intraokulære tryk skal overvåges under behandlingen.

    Relateret til glaukom/okulær hypertension, urinretention, gastrointestinal obstruktion

    Sygdomme i det kardiovaskulære system

    Seriøs / høj

    TCA'er kan føre til ortostatisk hypotension, reflekstakykardi, synkope og svimmelhed, især under påbegyndelse af behandling eller hurtig dosiseskalering. Imipramin ser ud til at være den mest tilbøjelige til at fremkalde disse virkninger, mens sekundære aminer såsom nortriptylin kan gøre det sjældnere. Tolerance over for den antihypertensive effekt udvikles ofte efter flere doser over flere uger. I sjældne tilfælde er der opstået kollaps og pludselig død på grund af alvorlig arteriel hypotension. Andre rapporter om uønskede kardiovaskulære virkninger omfatter takykardi, arytmier, hjerteblokade, hypertension, trombose, tromboflebitis, myokardieinfarkt, slagtilfælde, hjertesvigt og EKG-abnormiteter såsom forlængelse af PR- og QT-intervaller. TCA-behandling bør undgås under den akutte genopretningsfase efter myokardieinfarkt og bør kun anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter med hyperthyroidisme, kardiovaskulær eller cerebrovaskulær sygdom eller disposition for hypotension. Omhyggelig overvågning af kardiovaskulær status, inklusive EKG-ændringer, anbefales ved alle doser. Mange af de nyere antidepressiva, herunder bupropion og selektive serotoningenoptagshæmmere (SSRI'er), er signifikant mindre eller minimalt kardiotoksiske og kan være passende alternativer.

    Gælder for hjerte-kar-sygdomme, hyperthyroidisme, cerebrovaskulær insufficiens, historie med hjerte-kar-sygdom, historie med myokardieinfarkt, hypotension, dehydrering

    Fæokromocytom

    Alvorlig/medium

    TCA'er kan forstærke virkningerne af cirkulerende katekolaminer. Forbedret sympatisk aktivitet kan fremkalde hypertensive kriser hos patienter med fæokromocytom eller andre tumorer i binyremarven, såsom nogle neuroblastomer. TCA-terapi bør administreres med forsigtighed hos patienter med disse tumorer.

    Fæokromocytom

    Seriøs / høj

    TCA'er kan sænke anfaldstærsklen og fremkalde anfald på en dosisafhængig måde. Risikoen ser ud til at være højere med amoxapin og tertiære aminer (amitriptylin, doxepin, imipramin, trimipramin) sammenlignet med sekundære aminer (desipramin, nortriptylin, protriptylin). En prævalens på op til 0,6 % er blevet rapporteret hos patienter behandlet med imipramin ved >200 mg/dag. Hyppigheden er dog generelt meget lavere, når der anvendes lavere doser til patienter uden disposition for anfald. TCA-terapi bør administreres med forsigtighed hos patienter med en historie med anfald eller andre disponerende faktorer såsom traumatisk hjerneskade, CNS-abnormiteter og alkoholisme. Høje doser bør undgås, hvis det er muligt.

    Gælder for alkoholisme, CNS-lidelser

    Undertrykkelse af knoglemarv

    Moderat / Lav

    Brugen af ​​tricykliske og tetracykliske antidepressiva (TCA'er) er sjældent blevet forbundet med knoglemarvssuppression. Trombocytopeni, leukopeni, anæmi, agranulocytose, eosinofili, purpura og pancytopeni er blevet rapporteret med nogle TCA'er. Patienter med allerede eksisterende knoglemarvssuppression eller blodabnormiteter, som tager TCA'er, bør overvåges nøje under behandlingen for yderligere at reducere blodtallene.

    Gælder for knoglemarvssuppression/lavt blodtal

    Moderat/ Medium

    Forhøjelser og fald i blodsukkerniveauet er blevet rapporteret med visse tricykliske antidepressiva (TCA). Sjældent er disse virkninger også forekommet med maprotilin, et tetracyklisk antidepressivum. Patienter med diabetes mellitus bør overvåges for forringelse af blodsukkerkontrollen under behandling med disse midler, især under dosiseskalering eller -ændringer.

    Relateret til diabetes

    Nyre/leversygdomme

    Moderat / Høj

    TCA'er er kendt for at blive metaboliseret i leveren. Nogle metabolitter såsom imipramin, desipramin og clomipramin kan være farmakologisk aktive. Mange metabolitter elimineres også fra kroppen gennem nyrerne. Der er meget begrænsede data vedrørende brugen af ​​TCA'er hos patienter med nyre- og/eller leversygdom. TCA-behandling bør udføres med forsigtighed hos patienter med alvorligt nedsat nyre- eller leverfunktion. Dosisjustering kan være nødvendig.

    Henviser til leversygdomme, nyresvigt

    Skizofreni/bipolar lidelse

    Moderat/ Medium

    TCA'er kan forværre psykotiske symptomer hos patienter med skizofreni, især dem med paranoide symptomer. Deprimerede patienter, typisk dem med bipolar lidelse, kan opleve en overgang fra depression til mani eller hypomani. Disse tilfælde er også sjældent blevet rapporteret med det tetracykliske antidepressivum, maprotilin. Behandling med disse midler bør udføres med forsigtighed hos patienter med skizofreni, bipolar lidelse eller en historie med mani.

    Gælder for skizofreni, bipolar lidelse, mani

    Tardiv dyskinesi

    Moderat/ Medium

    Tricykliske og tetracykliske antidepressiva (TCA'er) udviser antikolinerg aktivitet, som ældre patienter er særligt følsomme over for. Tertiære aminer såsom amitriptylin og trimipramin har tendens til at have større antikolinerge virkninger end andre midler i klassen. Som med andre lægemidler, der har antikolinerg aktivitet, kan TCA'er forværre tardiv dyskinesi eller forårsage tidligere undertrykte symptomer. Patienter med tardiv dyskinesi, som kræver TCA-behandling, bør overvåges for sygdomsforværring.

    Gælder for tardiv dyskinesi

    Amitriptylin lægemiddelinteraktioner

    Klassifikationen nedenfor er kun et generelt princip. Det er vanskeligt at bestemme relevansen af ​​en bestemt lægemiddelinteraktion for et individ på grund af det store antal variable.

    Alvorlig

    Høj klinisk relevans

    Undgå kombinationer; Risikoen for engagement opvejer fordelene

    Moderat

    Moderat klinisk betydning

    Kombinationer bør generelt undgås; kun bruges i særlige tilfælde

    Lys

    Minimal klinisk betydning

    Minimer risikoen; vurdere risikoen og overveje et alternativt lægemiddel, tage skridt til at omgå risikoen for interaktion og/eller igangsætte en overvågningsplan

    ) puls, ekstrem døsighed, forvirring, agitation, opkastning, sløret syn, svedtendens, muskelstivhed, præsynkope og kramper. Du skal advares om ikke at overskride den anbefalede dosis, undgå alkohol og aktiviteter, der kræver mental årvågenhed. Hvis en læge ordinerer disse lægemidler sammen, kan det være nødvendigt at justere dosis for at tage denne kombination sikkert. Det er vigtigt at fortælle din læge om al anden medicin, du tager, inklusive vitaminer og urter. Stop ikke med at bruge nogen form for medicin uden at konsultere din læge.

    Farmakologi

    Hæmmer præsynaptisk genoptagelse af noradrenalin og serotonin i centralnervesystemet.

    Lægemidlet absorberes hurtigt. Metaboliseret i leveren ved N-demethylering og bro hydroxylering. Nortriptylin er en mellemaktiv metabolit.

    Fra 50 % til 66 % udskilles i urinen inden for 24 timer. Udskilles som et glucuronid- eller sulfatkonjugat af metabolitter. En lille mængde af lægemidlet udskilles uændret i urinen. T ½ er fra 31 til 46 timer.

    Særlige populationer

    Ældre: Plasmaniveauer kan være forhøjede. Dosisjustering kan være nødvendig.

    Indikationer og brug

    Lindring af depression. Endogen depression er mere tilbøjelige til at blive lindret end andre depressive tilstande.

    Umærket brug

    Behandling af kroniske smerter forbundet med migræne, spændingshovedpine, fantomlemmersmerter, trigeminusneuralgi, diabetisk neuropati, perifer neuropati, cancer eller arthritis; behandling af panik og spiseforstyrrelser.

    Kontraindikationer

    Overfølsomhed over for ethvert tricyklisk antidepressivum; brug i den akutte genopretningsperiode efter MI; samtidig brug med MAO-hæmmere, undtagen i tilfælde under tæt medicinsk overvågning; kan blokere den antihypertensive virkning af guanethidin eller lignende aktive stoffer.

    Amitriptylin niveauer og virkninger under amning

    Mælkeniveauer af amitriptylin og dets metabolitter er lave. Ingen umiddelbare bivirkninger er blevet rapporteret, og et begrænset antal kontrollerede undersøgelser har ikke fundet nogen negative effekter på børns vækst og udvikling. Brug af amitriptylin under amning forventes ikke at forårsage bivirkninger hos ammende spædbørn, især hvis barnet er ældre end 2 måneder. Andre lægemidler med færre aktive metabolitter kan være at foretrække, når store doser eller fodringstider er påkrævet for en nyfødt eller for tidligt født baby.

    Lægemiddelniveauer

    moderniveau. Amitriptylin metaboliseres til nortriptylin, som har antidepressiv aktivitet svarende til amitriptylins.

    Hos en mor, der tog amitriptylin 100 mg dagligt i 6 uger efter fødslen, var niveauerne af amitriptylin og nortriptylin i modermælken henholdsvis 151 og 59 µg/L 16 timer efter dosis. Elleve dage senere var niveauerne af amitriptylin og nortriptylin i modermælken henholdsvis 135 og 52 µg/L 14 timer efter dosis. Mængderne i mælk repræsenterer en spædbarnsdosis på ca. 1,8 % af den vægtjusterede moderens dosis.

    Amitriptylin og nortriptylin er blevet målt i modermælk hos en mor, der tager 75 mg amitriptylin pr. Mælkeniveauerne af amitriptylin var 104 og 72 µg/l, og nortriptylinniveauerne var 75 og 63 µg/l ved henholdsvis 2 og 10 uger efter behandlingsstart (tid efter dosis ikke indiceret). Efter 19 ugers behandling resulterede en dosis af amitriptylin på 25 mg dagligt i et mælkeniveau på 30 µg/L; nortriptylin niveauer var upåviselige (<30 мкг/л). По оценкам авторов, это ребенок будет получать 1% от материнской дозы с поправкой на вес.

    Hos en anden mor, der tog 175 mg dagligt, var mælkeniveauerne af amitriptylin og nortriptylin 13 og 15 µg/l morgen og aften på den første behandlingsdag. Fra dag 2 til 26 af behandlingen varierede niveauet af amitriptylin i mælk fra 23 til 38 µg/L. På dag 26 var niveauet af nortriptylin i mælk omkring 64 µg/l. E-10-hydroxynortriptylin blev påvist i mælk ved et gennemsnitligt niveau på 89 µg/L i løbet af denne 26 dages periode.

    Moderen tog 2 uger efter fødslen af ​​det præmature barn 100 mg dagligt i 4 dage, da mælken blev analyseret. Mælkeniveauer af amitriptylin var højest 1,5 og 6 timer efter dosis, henholdsvis 103 og 100 µg/L. De faldt til 29 µg/l 24 timer efter dosis. Nortriptylinniveauer i mælk var højest 18 timer efter dosis ved 58 µg/L. Ved at bruge data om maksimale mælkeniveauer fra denne undersøgelse vil et spædbarn, der udelukkende ammes, modtage et anslået maksimum på 0,9 % af den vægtjusterede moderdosis.

    To mødre, der tog amitriptylin, fik taget mælkeprøver 12-15 timer efter den daglige dosis. Moderen, der tog 100 mg om dagen, havde råmælkniveauer på 30 µg/L og bagmælkniveauer på 113 µg/L. Moderen, der tog 175 mg om dagen, havde et bagmælkniveau på 197 µg/L. Ved hjælp af bagmælkdata fra denne undersøgelse kan det bestemmes, at et spædbarn, der udelukkende ammes, ville modtage et estimeret maksimum på 1 % af den vægtjusterede moderdosis.

    Spædbørns niveauer. Moderen, mens hun tog amitriptylin i en dosis på 150 mg om dagen, fodrede barnet i 3 uger (kvalitet ikke specificeret). Amitriptylin og nortriptylin var ikke påviselige (<28 мкг/л) в сыворотке крови младенца.

    Moderen, mens hun tog amitriptylin i en dosis på 100 mg om dagen, fodrede barnet i 7,5 uger efter fødslen. Amitriptylin og nortriptylin var ikke påviselige (<10 мкг/л) через 14 часов после дозы.

    Hos et 3 uger gammelt ammet spædbarn kunne serumamitriptylin ikke påvises (<5 мкг / л) и нортриптилин (<15 мкг / л) при приеме матерью амитриптилина 75 мг в сутки.

    Efter 26 dages amning (4 af 6 daglige fodringer; 500-600 ml pr. dag). Når amitriptylin blev administreret til moderen i en dosis på 175 mg dagligt, blev lægemidlet og dets metabolitter ikke påvist i serum fra et barn.

    Et barn, hvis mor tog amitriptylin 100 mg dagligt, havde et plasmaniveau på 7,5 µg/L på et ubestemt tidspunkt efter maternal dosis.

    Indvirkning på spædbørn

    Mindst 23 spædbørn er blevet rapporteret at være blevet eksponeret for amitriptylin i modermælk uden rapporterede bivirkninger med maternelle doser på 75 til 175 mg dagligt.

    Opfølgning i 1 til 3 år i en gruppe på 20 ammede børn, hvis mødre tog TCA'er, fandt ingen skadelige virkninger på vækst og udvikling. En af de mødre, hvis spædbarn blev observeret i en alder af 18 måneder, tog amitriptylin 150 mg dagligt. To små kontrollerede undersøgelser viser, at andre tricykliske antidepressiva ikke påvirker spædbørns udvikling negativt. I en undersøgelse tog 2 mødre amitriptylin 100 og 175 mg dagligt. Et spædbarns testresultater var under det normale ved fødslen og ved gentagen test.

    I en anden undersøgelse blev 25 spædbørn, hvis mødre tog TCA'er under graviditet og amning, testet formelt fra 15 til 71 måneder. De viste sig at have normal vækst og udvikling. Nogle af mødrene tog amitriptylin.

    Konsekvenser for amning og modermælk

    Amitriptylin forårsagede en stigning i prolaktinniveauer hos ikke-gravide, ikke-ammende patienter. Den kliniske betydning af disse fund hos ammende mødre kendes ikke. Prolaktinniveauer hos en etableret ammende mor kan ikke påvirke evnen til at spise.

    Gives med mad eller væske, eller umiddelbart efter, sidst på dagen eller ved sengetid på grund af sedation. Tabletter kan knuses.


    Antidepressivt middel Amitriptylin tilhører gruppen af ​​ikke-selektive hæmmere af neuronal optagelse af monoaminer. Amitriptylin har en udtalt thymoanaleptisk og beroligende effekt.

    Farmakodynamik
    Mekanismen for den antidepressive virkning af amitriptylin er forbundet med hæmning af den omvendte neuronale optagelse af katekolaminer (noradrenalin, dopamin) og serotonin i centralnervesystemet. Amitriptylin er en antagonist af muskarine cholinerge receptorer i CNS og i periferien, har perifere antihistamin (H1) og antiadrenerge egenskaber. Det forårsager også en anti-neuralgisk (central analgetisk), antiulcus og antibulæmisk effekt, og er effektiv til sengevædning. Antidepressiv virkning udvikler sig inden for 2-4 uger. Efter starten af ​​ansøgningen.

    Farmakokinetik
    Biotilgængeligheden af ​​amitriptylin med forskellige indgivelsesveje er 30-60%, dens aktive metabolit nortriptylin er 46-70%. Tiden til at nå den maksimale koncentration (Tmax) efter oral administration er 2,0-0,7,7 timer.Fordelingsvolumen er 5-10 l/kg. Effektive terapeutiske koncentrationer i blodet af amitriptylin er 50-250 ng/ml, for nortriptylin (dets aktive metabolit) 50-150 ng/ml. Den maksimale koncentration i blodplasma (Cmax) er 0,04-0,16 μg/ml. Passerer gennem histohematiske barrierer, herunder blod-hjerne-barrieren (inklusive nortriptylin). Amitriptylinkoncentrationer i væv er højere end i plasma. Kommunikation med plasmaproteiner 92-96%. Metaboliseret i leveren (ved demethylering, hydroxylering) med dannelse af aktive metabolitter - nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin og inaktive metabolitter. Plasmahalveringstiden er 10 til 28 timer for amitriptylin og 16 til 80 timer for nortriptylin. Udskilles af nyrerne - 80%, delvist med galde. Fuldstændig eliminering inden for 7-14 dage. Amitriptylin krydser placentabarrieren og udskilles i modermælk i koncentrationer svarende til dem i plasma.

    Indikationer for brug

    Et stof Amitriptylin brug strengt som foreskrevet af lægen.
    Depression af enhver ætiologi. Det er især effektivt ved angst - depressive tilstande på grund af sværhedsgraden af ​​den beroligende effekt. Det forværrer ikke produktive symptomer (vrangforestillinger, hallucinationer), i modsætning til antidepressiva med stimulerende virkning.
    Blandede følelsesmæssige og adfærdsmæssige forstyrrelser, fobiske lidelser.
    Børns enurese (med undtagelse af børn med hypoton blære).
    Psykogen anoreksi, bulimisk neurose.
    Neurogene smerter af kronisk karakter, til forebyggelse af migræne.

    Anvendelsesmåde

    Amitriptylin tabletter indgivet oralt (under eller efter et måltid).

    Initial daglig dosis Amitriptylin når det tages oralt, er det 50-75 mg (25 mg i 2-3 doser), derefter øges dosis gradvist med 25-50 mg, indtil den ønskede antidepressive effekt opnås. Den optimale daglige terapeutiske dosis er 150-200 mg (den maksimale del af dosis tages om natten). Ved svær depression, der er resistent over for behandling, øges dosis til 300 mg eller mere op til den maksimalt tolererede dosis. I disse tilfælde er det tilrådeligt at starte behandling med intramuskulær eller intravenøs administration af lægemidlet, mens du bruger højere initialdoser, hvilket accelererer stigningen i doser under kontrol af den somatiske tilstand.

    Efter opnåelse af en stabil antidepressiv effekt efter 2-4 uger, reduceres doserne gradvist og langsomt. I tilfælde af tegn på depression med et fald i doser er det nødvendigt at vende tilbage til den tidligere dosis.

    Hvis patientens tilstand ikke forbedres inden for 3-4 ugers behandling, er yderligere terapi uhensigtsmæssig.

    Hos ældre patienter med milde lidelser, i ambulant praksis, er doser 25-50-100 mg (max) i opdelte doser eller 1 gang dagligt om natten. Til forebyggelse af migræne, kronisk smerte af neurogen karakter (inklusive langvarig hovedpine) fra 12,5-25 mg til 100 mg/dag. Interaktion med andre lægemidler Amitriptylin forstærker CNS-depression med følgende lægemidler: antipsykotika, sedativa og hypnotika, antikonvulsiva, centrale og narkotiske analgetika, bedøvelsesmidler, alkohol.

    Tildel intramuskulært eller intravenøst. Ved svær depression resistent over for terapi: intramuskulært eller intravenøst ​​(injicer langsomt!) administreret i en dosis på 10-20-30 mg op til 4 gange dagligt, skal dosis øges gradvist, den maksimale daglige dosis er 150 mg; efter 1-2 uger går de over til at tage stoffet indenfor. Børn over 12 år og ældre får lavere doser og øger dem langsommere.

    Når de bruges sammen amitriptylin med neuroleptika og/eller antikolinerge lægemidler kan der opstå en febril temperaturreaktion, paralytisk ileus. Amitriptylin forstærker de hypertensive virkninger af katekolaminer, men hæmmer virkningerne af lægemidler, der påvirker frigivelsen af ​​noradrenalin.

    Amitriptylin kan reducere den antihypertensive virkning af sympatolytika (octadin, guanethidin og lægemidler med lignende virkningsmekanisme).

    Ved samtidig administration af amitriptylin og cimetidin er en stigning i plasmakoncentrationerne mulig. amitriptylin.

    Samtidig modtagelse amitriptylin med MAO-hæmmere kan være dødelig. En pause i behandlingen mellem at tage MAO-hæmmere og tricykliske antidepressiva bør være mindst 14 dage!

    Bivirkninger

    Hovedsageligt forbundet med anticholinerg virkning af lægemidlet: parese af indkvartering. Sløret syn, øget intraokulært tryk, mundtørhed, forstoppelse, intestinal obstruktion, urinretention, feber. Alle disse fænomener forsvinder normalt efter tilpasning til lægemidlet eller dosisreduktion.
    Fra siden af ​​centralnervesystemet: hovedpine, ataksi, træthed, svaghed, irritabilitet, svimmelhed, tinnitus, døsighed eller søvnløshed, nedsat koncentrationsevne, mareridt, dysartri, forvirring, hallucinationer, motorisk agitation, desorientering, tremor, paræstesi, perifer neuropati, EEG ændringer. Sjældne ekstrapyramidale lidelser, kramper, angst. Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: takykardi, arytmi, ledningsforstyrrelse, blodtrykslabilitet, udvidelse af QRS-komplekset på EKG (forringet intraventrikulær ledning), symptomer på hjertesvigt, besvimelse. Fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, halsbrand, anoreksi, stomatitis, smagsforstyrrelser, mørkfarvning af tungen, epigastrisk ubehag, gastralgi, øget aktivitet af "lever"-transaminaser, sjældent kolestatisk gulsot, diarré. Fra det endokrine system: en stigning i størrelsen af ​​mælkekirtlerne hos mænd og kvinder, galaktorrhea, ændringer i sekretionen af ​​antidiuretisk hormon (ADH), ændringer i libido, styrke. Sjældent, hypo- eller hyperglykæmi, glucosuri, nedsat glukosetolerance, testikelødem. Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, lysfølsomhed, angioødem, nældefeber. Andre: agranulocytose, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, purpura og andre blodforandringer, hårtab, hævede lymfeknuder, vægtøgning ved længere tids brug, svedtendens, pollakiuri. Ved langvarig behandling, især ved høje doser, med et skarpt ophør af behandlingen, kan abstinenssyndrom udvikle sig: hovedpine, kvalme, opkastning, diarré samt irritabilitet, søvnforstyrrelser med livlige, usædvanlige drømme og irritabilitet.

    Kontraindikationer

    Hjertesvigt i stadiet af dekompensation
    Akut og genopretningsperiode for myokardieinfarkt
    Krænkelse af ledning af hjertemusklen
    Svær arteriel hypertension
    Akutte lever- og nyresygdomme med alvorlig dysfunktion
    Mavesår i maven og 12 duodenalsår i det akutte stadium
    prostatahypertrofi
    Blæreatoni
    Pylorusstenose, paralytisk ileus
    Samtidig behandling med MAO-hæmmere (se Interaktioner)
    Graviditet, ammeperiode
    Børns alder op til 6 år
    Overfølsomhed overfor amitriptylin
    Amitriptylin bør anvendes med forsigtighed hos personer, der lider af alkoholisme, med bronkial astma, maniodepressiv psykose (MDP) og epilepsi (se særlige instruktioner), med undertrykkelse af knoglemarvshæmatopoiese, hyperthyroidisme, angina pectoris og hjertesvigt, vinkel-lukkende glaukom, intraokulær hypertension, skizofreni (selvom når det tages, er der normalt ingen forværring af produktive symptomer).

    Overdosis

    Døsighed, desorientering, forvirring, udvidede pupiller, feber, åndenød, dysartri, agitation, hallucinationer, kramper, muskelstivhed, supor, koma, opkastning, arytmi, arteriel hypotension, hjertesvigt, respirationsdepression.
    Lindrende foranstaltninger: seponering af behandlingen amitriptylin, maveskylning, væskeinfusion, symptomatisk behandling, vedligeholdelse af blodtryk og vand- og elektrolytbalance. Viser monitorering af kardiovaskulær aktivitet (EKG) i 5 dage, tk. tilbagefald kan forekomme efter 48 timer eller senere. Hæmodialyse og tvungen diurese er ikke særlig effektive.

    Interaktion med andre lægemidler

    Amitriptylinøger den hæmmende virkning på centralnervesystemet af følgende lægemidler: neuroleptika, beroligende og hypnotika, antikonvulsiva, analgetika, anæstetika, alkohol; viser synergisme ved interaktion med andre antidepressiva. Ved kombineret brug af amitriptylin med neuroleptika og/eller antikolinerge lægemidler kan der opstå en febril temperaturreaktion, paralytisk ileus. Amitriptylin forstærker de hypertensive virkninger af katekolaminer og andre adrenostimulerende midler, hvilket øger risikoen for udvikling af hjertearytmier, takykardi, svær arteriel hypertension, men hæmmer virkningen af ​​lægemidler, der påvirker frigivelsen af ​​noradrenalin. Amitriptylin kan reducere den antihypertensive virkning af guanethidin og lægemidler med en lignende virkningsmekanisme, samt svække effekten af ​​antikonvulsiva. Ved samtidig brug af amitriptylin og antikoagulantia - coumarin- eller indandionderivater er en stigning i den antikoagulerende aktivitet af sidstnævnte mulig. Ved samtidig administration af amitriptylin og cimetidin er en stigning i plasmakoncentrationen af ​​amitriptylin mulig med mulig udvikling af toksiske virkninger.

    Inducere af mikrosomale leverenzymer (barbiturater, carbamazepin) reducerer plasmakoncentrationer af amitriptylin. Amitriptylin øger effekten af ​​antiparkinsonmedicin og andre lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale reaktioner. Quinidin sænker metabolismen af ​​amitriptylin. Fælles ansøgning amitriptylin med disulfiram og andre hæmmere af acetaldehyddehydrogenase kan fremkalde delirium. Østrogenholdige orale præventionsmidler kan øge biotilgængeligheden af ​​amitriptylin; pimozid og probucol kan forværre hjertearytmier. Amitriptylin kan øge depression forårsaget af glukokortikosteroider; kombineret brug med lægemidler til behandling af thyrotoksikose øger risikoen for at udvikle agranulocytose. Samtidig administration af amitriptylin med MAO-hæmmere kan være dødelig. Pausen i behandlingen mellem at tage MAO-hæmmere og tricykliske antidepressiva bør være mindst 14 dage!

    specielle instruktioner

    Amitriptylin i doser over 150 mg / dag reducerer tærsklen for anfaldsaktivitet, så muligheden for anfald hos patienter med anfald i anamnesen bør overvejes, og i kategorien af ​​patienter, der er disponeret for dette på grund af alder eller skade. Behandling med amitriptylin hos ældre bør overvåges omhyggeligt, og ved brug af minimale doser af lægemidlet skal de gradvist øges for at undgå udvikling af deliriske lidelser, hypomani og andre komplikationer. Patienter med en depressiv fase af MDP kan gå ind i det maniske stadie. Mens du tager amitriptylin, er det forbudt at køre biler, vedligeholde mekanismer og andre former for arbejde, der kræver øget koncentration af opmærksomhed, samt at drikke alkohol.

    Frigivelsesformular

    Følgende former for frigivelse er mulige:
    Pakning - 50 tabletter, som hver indeholder 25 mg af det aktive stof.
    Pakninger med 20, 50 og 100 overtrukne tabletter.
    2 ml i farveløse glasampuller. 5 ampuller er pakket i en støbt PVC-beholder. 2 støbte beholdere (10 ampuller) sammen med brugsanvisning anbringes i en papkasse.
    Injektionsvæske, opløsning 10 mg/ml i 2 ml ampuller, 5 eller 10 ampuller i en papkasse; 5 ampuller i en blisterpakning, 1 eller 2 blisterpakninger i en papæske sammen med brugsanvisning.

    Løsningsbeskrivelse

    Gennemsigtig farveløs, uden mekaniske indeslutninger, kan være let farvet.

    Opbevaringsforhold

    Ved temperaturer fra 10 ° C til 25 ° C på et tørt, mørkt sted og utilgængeligt for børn.

    Holdbarhed - 2-3 år (afhængig af udgivelsesform og producent). Må ikke tages efter den udløbsdato, der er angivet på emballagen!

    Betingelser for udlevering fra apotek - efter recept.

    Synonymer

    Teperin, Tryptisol, Adepril, Adepress, Atriptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Lantron, Laroxal, Novotriptin, Redomex, Saroten, Sarotex, Triptil, Triptanol, Elavil, Amiprin, Laroxil, Lentizol, Proheptadien, Tryptoline-hydrochlorid- Ami , Amitriptylin Lechiva, Amitriptylin-Akos Amitriptylin-Slovakopharma

    Forbindelse

    Amitriptylin tabletter overtrukne tabletter indeholder 0,0283 g (28,3 mg) amitriptylinhydrochlorid, hvilket svarer til 0,025 g (25 mg) amitriptylin.

    1 ml injektionsvæske, opløsning Amitriptylinhydrochlorid 10 mg (i form af amitriptylin)
    Hjælpestoffer: glucose, natriumchlorid, benzethoniumchlorid, vand til injektion.

    Internationalt navn: 5-(3-dimethylaminopropyliden)-10,11-dihydrodibenzocyclohepten.

    hovedparametre

    Navn: AMITRIPTYLINE
    ATX kode: N06AA09 -

    Amitriptylin: brugsanvisning og anmeldelser

    Latinsk navn: Amitriptylin

    ATX-kode: N06AA09

    Aktivt stof: amitriptylin (amitriptylin)

    Producent: ALSI Pharma CJSC (Rusland), Ozon LLC (Rusland), Sintez LLC (Rusland), Nycomed (Danmark), Grindeks (Letland)

    Beskrivelse og fotoopdatering: 16.08.2019

    Amitriptylin er et antidepressivt middel med en udtalt beroligende, antibulæmisk og antiulcus effekt.

    Slip form og sammensætning

    Lægemidlet fremstilles i form af en opløsning og tabletter.

    Tabletter bikonvekse, runde, gule, filmovertrukne.

    Den aktive ingrediens i sammensætningen af ​​lægemidlet er amitriptylinhydrochlorid. Hjælpekomponenter i tabletter er:

    • Lactosemonohydrat;
    • calciumstearat;
    • Majsstivelse;
    • Kolloid siliciumdioxid;
    • gelatine;
    • Talkum.

    Farmakologiske egenskaber

    Farmakodynamik

    Amitriptylin er et tricyklisk antidepressivum, der tilhører gruppen af ​​ikke-selektive hæmmere af neuronal monoamin-genoptagelse. Det er karakteriseret ved udtalte beroligende og thymoanaleptiske virkninger.

    Mekanismen for lægemidlets antidepressive virkning skyldes undertrykkelsen af ​​genoptagelsen af ​​neuronale katekolaminer (dopamin, noradrenalin) og serotonin i centralnervesystemet. Amitriptylin udviser muskarine cholinerge receptorantagonistegenskaber i det perifere og centralnervesystem og er også karakteriseret ved perifer antihistamin, forbundet med H 1 receptorer, og antiadrenerge virkninger. Stoffet har anti-neuralgiske (central analgetiske), anti-bulimiske og anti-ulcus virkninger og hjælper også med at eliminere sengevædning. Den antidepressive effekt udvikler sig inden for 2-4 uger efter påbegyndelse af brug.

    Farmakokinetik

    Amitriptylin har en høj grad af absorption i kroppen. Efter oral administration nås dens maksimale koncentration efter ca. 4-8 timer og er lig med 0,04-0,16 µg/ml. Ligevægtskoncentrationen bestemmes ca. 1-2 uger efter starten af ​​behandlingsforløbet. Indholdet af amitriptylin i blodplasmaet er mindre end i vævene. Biotilgængeligheden af ​​stoffet, uanset dets indgivelsesvej, varierer fra 33 til 62%, og dets farmakologisk aktive metabolit nortriptylin - fra 46 til 70%. Fordelingsvolumen er 5-10 l/kg. Terapeutiske koncentrationer af amitriptylin i blodet med dokumenteret effekt er 50-250 ng/ml, og de samme værdier for den aktive metabolit af nortriptylin er 50-150 ng/ml.

    Amitriptylin binder til plasmaproteiner med 92-96 %, overvinder histohematiske barrierer, herunder blod-hjerne-barrieren (det samme gælder for nortriptylin) og placenta-barrieren, og bestemmes også i modermælk ved koncentrationer svarende til plasma.

    Amitriptylin metaboliseres hovedsageligt ved hydroxylering (CYP2D6 isoenzymet er ansvarligt for det) og demethylering (processen styres af CYP3A og CYP2D6 isoenzymer), efterfulgt af dannelsen af ​​konjugater med glucuronsyre. Metabolisme er karakteriseret ved signifikant genetisk polymorfi. Den vigtigste farmakologisk aktive metabolit er den sekundære amin, nortriptylin. Metabolitterne cis- og trans-10-hydroxynortriptylin og cis- og trans-10-hydroxyamitriptylin har en aktivitetsprofil, der næsten svarer til nortriptylins, men deres virkning er mindre udtalt. Amitriptylin-N-oxid og demethylnortriptylin bestemmes kun i blodplasma i sporkoncentrationer, og den første metabolit har næsten ingen farmakologisk aktivitet. Sammenlignet med amitriptylin er alle metabolitter karakteriseret ved en signifikant mindre udtalt m-anticholinerg effekt. Hydroxyleringshastigheden er den vigtigste faktor, der bestemmer renal clearance og dermed indholdet i blodplasmaet. En lille procentdel af patienterne har et genetisk bestemt fald i hydroxyleringshastigheden.

    Plasmahalveringstiden for amitriptylin er 10-28 timer for amitriptylin og 16-80 timer for nortriptylin. I gennemsnit er den totale clearance af det aktive stof 39,24 ± 10,18 l/t. Udskillelse af amitriptylin udføres hovedsageligt med urin og fæces i form af metabolitter. Ca. 50% af den administrerede dosis af lægemidlet udskilles gennem nyrerne i form af 10-hydroxy-amitriptylin og dets konjugat med glucuronsyre, ca. 27% udskilles som 10-hydroxy-nortriptylin og mindre end 5% af amitriptylin er udskilles som nortriptylin og uændret. Lægemidlet elimineres fuldstændigt fra kroppen inden for 7 dage.

    Hos ældre patienter falder metaboliske hastigheder af amitriptylin, hvilket fører til et fald i clearance af lægemidlet og en stigning i halveringstiden. Leverdysfunktioner kan fremkalde en opbremsning i hastigheden af ​​metaboliske processer og en stigning i indholdet af amitriptylin i blodplasmaet. Hos patienter med nedsat nyrefunktion sænkes udskillelsen af ​​nortriptylin- og amitriptylin-metabolitter, men de metaboliske processer forløber på lignende måde. Da amitriptylin binder godt til plasmaproteiner, er det næsten umuligt at fjerne det fra kroppen ved dialyse.

    Indikationer for brug

    I henhold til instruktionerne er Amitriptylin ordineret til behandling af depressive tilstande af involutionær, reaktiv, endogen, lægemiddelart såvel som depression på baggrund af alkoholmisbrug, organisk hjerneskade, ledsaget af søvnforstyrrelser, agitation, angst.

    Indikationer for brug af Amitriptylin er:

    • skizofrene psykoser;
    • Følelsesmæssige blandede lidelser;
    • adfærdsforstyrrelser;
    • Natlig enurese (derudover, som er forårsaget af lav blæretone);
    • bulimia nervosa;
    • Kroniske smerter (migræne, atypiske ansigtssmerter, smerter hos cancerpatienter, posttraumatisk og diabetisk neuropati, reumatiske smerter, postherpetisk neuralgi).

    Lægemidlet bruges også til mavesår i mave-tarmkanalen for at lindre hovedpine og forebygge migræne.

    Kontraindikationer

    • Myokardieledningsforstyrrelser;
    • Svær hypertension;
    • Akutte sygdomme i nyrer og lever;
    • Blæreatoni;
    • prostatahypertrofi;
    • paralytisk ileus;
    • Overfølsomhed;
    • Graviditet og amning;
    • Alder op til 6 år.

    Brugsanvisning Amitriptylin: metode og dosering

    Amitriptylin tabletter skal sluges uden at tygge.

    Startdosis for voksne er 25-50 mg, tag lægemidlet om natten. I 5-6 dage øges dosis, justeres til 150-200 mg / dag, de indtages i 3 doser.

    Instruktionerne for Amitriptylin indikerer, at dosis øges til 300 mg/dag, hvis der ikke observeres nogen forbedring efter 2 uger. Når symptomerne på depression er forsvundet, bør dosis reduceres til 50-100 mg/dag.

    Hvis patientens tilstand ikke forbedres inden for 3-4 ugers behandling, anses yderligere terapi for at være uhensigtsmæssig.

    Til ældre patienter med mindre lidelser ordineres Amitriptylin tabletter i en dosis på 30-100 mg / dag, taget om natten. Efter forbedring af tilstanden får patienterne lov til at skifte til en minimumsdosis på 25-50 mg/dag.

    Intravenøst ​​eller intramuskulært indgives midlet langsomt i en dosis på 20-40 mg 4 gange dagligt. Behandlingen varer 6-8 måneder.

    Lægemidlet mod neurologiske smerter (herunder kronisk hovedpine) og til forebyggelse af migræne tages i en dosis på 12,5-100 mg / dag.

    Børn 6-10 år gamle med natlig enurese får 10-20 mg af lægemidlet om dagen, om natten, børn 11-16 år - 25-50 mg / dag.

    Til behandling af depression hos børn i alderen 6-12 år er lægemidlet ordineret i en dosis på 10-30 mg eller 1-5 mg / kg / dag, fraktioneret.

    Bivirkninger

    Brugen af ​​Amitriptylin kan forårsage sløret syn, nedsat vandladning, mundtørhed, øget intraokulært tryk, feber, forstoppelse, funktionel intestinal obstruktion.

    Normalt forsvinder alle disse bivirkninger efter et fald i de ordinerede doser, eller efter at patienten vænner sig til lægemidlet.

    Derudover kan der under behandling med lægemidlet være:

    • Svaghed, døsighed og træthed;
    • Ataksi;
    • Søvnløshed;
    • Svimmelhed;
    • Mareridt;
    • forvirring og irritabilitet;
    • Rysten;
    • Motorisk agitation, hallucinationer, nedsat opmærksomhed;
    • paræstesi;
    • kramper;
    • Arytmi og takykardi;
    • Kvalme, halsbrand, stomatitis, opkastning, misfarvning af tungen, epigastrisk ubehag;
    • Anoreksi;
    • Øget aktivitet af leverenzymer, diarré, gulsot;
    • Galactorrhea;
    • Ændring i styrke, libido, hævelse af testiklerne;
    • Nældefeber, kløe, purpura;
    • Hårtab;
    • Forstørrede lymfeknuder.

    Overdosis

    Hos forskellige patienter varierer reaktionerne på en overdosis af Amitriptylin betydeligt. Hos voksne patienter fører introduktionen af ​​mere end 500 mg af lægemidlet til moderat eller alvorlig forgiftning. Indtagelse af Amitriptylin i en dosis på 1200 mg eller mere fremkalder et dødeligt udfald.

    Overdoseringssymptomer kan udvikle sig både hurtigt og pludseligt eller langsomt og umærkeligt. I løbet af de første timer noteres hallucinationer, en tilstand af agitation, agitation eller døsighed. Når du tager høje doser af Amitriptylin, observeres følgende ofte:

    • neuropsykiske symptomer: krænkelser af åndedrætscentret, en skarp depression af centralnervesystemet, krampeanfald, et fald i bevidsthedsniveauet op til koma;
    • antikolinerge tegn: opbremsning af tarmmotilitet, mydriasis, feber, takykardi, tørre slimhinder, urinretention.

    Efterhånden som symptomerne på overdosering øges, øges ændringer i det kardiovaskulære system også, udtrykt i arytmier (ventrikulær fibrillering, hjertearytmier af Torsade de Pointes-typen, ventrikulær takyarytmi). EKG viser ST-segmentdepression, PR-forlængelse, T-bølgeinversion eller -udfladning, QT-intervalforlængelse, QRS-udvidelse og varierende grader af intrakardial ledningsblok, der kan udvikle sig til øget hjertefrekvens, nedsat blodtryk, intraventrikulær blokering, hjertesvigt og hjertestop . Der er også en sammenhæng mellem udvidelsen af ​​QRS-komplekset med sværhedsgraden af ​​toksiske reaktioner i tilfælde af akut overdosis. Patienter har ofte symptomer som hypokaliæmi, metabolisk acidose, kardiogent shock, lavt blodtryk og hjertesvigt. Efter at have vækket patienten er negative symptomer igen mulige, udtrykt i ataksi, agitation, hallucinationer, forvirring.

    Som en terapeutisk foranstaltning er det nødvendigt at stoppe med at tage amitriptylin. Det anbefales at administrere physostigmin i en dosis på 1-3 mg hver 1-2 time intramuskulært eller intravenøst, opretholde vand- og elektrolytbalancen og normalisere blodtryk, symptomatisk behandling, væskeinfusion. Overvågning af kardiovaskulær aktivitet er også nødvendig, udført ved hjælp af et EKG i 5 dage, da tilbagefald af en akut tilstand kan forekomme efter 48 timer eller senere. Effektiviteten af ​​maveskylning, tvungen diurese og hæmodialyse anses for lav.

    specielle instruktioner

    Den antidepressive virkning af lægemidlet udvikler sig efter 14-28 dage fra start af brug.

    Ifølge instruktionerne skal lægemidlet tages med forsigtighed, når:

    • Bronkial astma;
    • Manio-depressiv psykose;
    • alkoholisme;
    • epilepsi;
    • Hæmning af den hæmatopoietiske funktion af knoglemarven;
    • Hyperthyroidisme;
    • hjertekrampe;
    • hjertefejl;
    • Intraokulær hypertension;
    • vinkel-lukkende glaukom;
    • Skizofreni.

    I behandlingsperioden med Amitriptylin er det forbudt at køre bil og arbejde med potentielt farlige mekanismer, der kræver høj koncentration af opmærksomhed, samt at drikke alkohol.

    Brug under graviditet og amning

    Brug af amitriptylin til gravide kvinder frarådes. Hvis lægemidlet er ordineret under graviditeten, skal patienten advares om de potentielt høje risici for fosteret, især i tredje trimester af graviditeten. Indtagelse af tricykliske antidepressiva i tredje trimester af graviditeten kan forårsage udvikling af neurologiske lidelser hos den nyfødte. Der er tilfælde af døsighed hos nyfødte, hvis mødre tog nortriptylin (en metabolit af amitriptylin) under graviditeten, og urinretention er blevet rapporteret hos nogle børn.

    Amitriptylin bestemmes i modermælk. Forholdet mellem dets koncentrationer i modermælk og blodplasma er 0,4-1,5 hos børn, der ammes. Under behandling med lægemidlet er det nødvendigt at stoppe amningen. Hvis dette af en eller anden grund ikke er muligt, bør der udføres omhyggelig overvågning af barnets tilstand, især i de første 4 uger af livet. Børn, hvis mødre nægter at stoppe amning, kan opleve uønskede bivirkninger.

    Ansøgning i barndommen

    Hos børn, unge og unge patienter (under 24 år) med depression og andre psykiatriske lidelser øger antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og kan fremkalde selvmordsadfærd. Derfor anbefales det, når du ordinerer Amitriptylin, at den potentielle fordel ved behandlingen nøje afvejes mod risikoen for selvmord.

    Brug hos ældre

    Hos ældre patienter kan Amitriptylin føre til udvikling af lægemiddelinducerede psykoser, hovedsageligt om natten. Efter seponering af lægemidlet forsvinder disse fænomener inden for få dage.

    lægemiddelinteraktion

    Samtidig brug af Amitriptylin og MAO-hæmmere kan fremkalde serotonergt syndrom, ledsaget af hypertermi, agitation, myoklonus, tremor, forvirring.

    Amitriptylin kan forstærke virkningen af ​​phenylpropanolamin, epinephrin, noradrenalin, phenylephrin, efedrin og isoprenalin på det kardiovaskulære systems funktion. I denne forbindelse anbefales det ikke at ordinere dekongestanter, anæstetika og andre lægemidler, der indeholder disse stoffer, sammen med Amitriptylin.

    Lægemidlet kan svække den antihypertensive virkning af methyldopa, guanethidin, clonidin, reserpin og betanidin, hvilket kan kræve justering af deres dosis.

    Når Amitriptylin kombineres med antihistaminer, observeres undertiden en stigning i den hæmmende virkning på centralnervesystemet, og med lægemidler, der fremkalder ekstrapyramidale reaktioner, observeres en stigning i hyppigheden og sværhedsgraden af ​​ekstrapyramidale virkninger.

    Samtidig indtagelse af amitriptylin og visse antipsykotika (især sertindol og pimozid, samt sotalol, halofantrin og cisaprid), antihistaminer (terfenadin og astemizol) og midler, der forlænger QT-intervallet (antiarytmika, f.eks. øger risikoen for ventrikulær diagnose) arytmi. Antifungale midler (terbinafin, fluconazol) øger serumkoncentrationen af ​​amitriptylin og forbedrer dermed dets toksiske egenskaber. Også sådanne manifestationer som besvimelse og udvikling af paroxysmer, der er karakteristiske for ventrikulær takykardi (Torsade de Pointes), er blevet registreret.

    Barbiturater og andre enzyminducere, især carbamazepin og rifampicin, kan intensivere metabolismen af ​​amitriptylin, hvilket fører til et fald i dets koncentration i blodet og et fald i sidstnævntes effektivitet.

    Når det kombineres med calciumkanalblokkere, methylphenidat og cimetidin, er hæmning af metaboliske processer karakteristiske for amitriptylin, en stigning i dets niveau i blodplasma og forekomsten af ​​toksiske reaktioner mulig.

    Ved samtidig brug af amitriptylin og neuroleptika skal det tages i betragtning, at disse lægemidler gensidigt undertrykker hinandens stofskifte, hvilket hjælper med at sænke anfaldstærsklen.

    Når amitriptylin ordineres sammen med indirekte antikoagulantia (derivater af indandion eller coumarin), kan den antikoagulerende virkning af sidstnævnte forstærkes.

    Amitriptylin er i stand til at forværre forløbet af depression fremkaldt af glukokortikosteroidlægemidler. Samtidig administration med antikonvulsiva kan øge den hæmmende effekt på centralnervesystemet, reducere tærsklen for anfaldsaktivitet (når det tages i høje doser) og føre til en svækkelse af effekten af ​​behandling med sidstnævnte.

    Kombinationen af ​​amitriptylin med lægemidler til behandling af thyrotoksikose øger risikoen for agranulocytose. Hos patienter med hyperthyroidisme eller patienter, der tager thyreoideamedicin, øges risikoen for at udvikle arytmier, derfor anbefales forsigtighed ved brug af amitriptylin til denne kategori af patienter.

    Fluvoxamin og fluoxetin kan øge plasmaniveauerne af amitriptylin, hvilket kan kræve en dosisreduktion af sidstnævnte. Når dette tricykliske antidepressivum ordineres sammen med benzodiazepiner, phenothiaziner og antikolinergika, er der nogle gange en gensidig forstærkning af de centrale antikolinerge og sedative virkninger og en øget risiko for at udvikle epileptiske anfald på grund af et fald i tærsklen for krampeaktivitet.

    Østrogener og østrogenholdige orale præventionsmidler kan øge biotilgængeligheden af ​​amitriptylin. Dosisreduktion af enten amitriptylin eller østrogen anbefales for at opretholde effektiviteten eller reducere toksiciteten. Også i nogle tilfælde ty til afskaffelse af stoffet.

    Kombinationen af ​​amitriptylin med disulfiram og andre hæmmere af acetaldehyd kan øge risikoen for at udvikle psykotiske lidelser og forvirring. Når lægemidlet ordineres sammen med phenytoin, hæmmes sidstnævntes metaboliske processer, hvilket nogle gange fører til en stigning i dets toksiske virkning, ledsaget af tremor, ataksi, nystagmus, hyperrefleksi. I begyndelsen af ​​behandlingen med amitriptylin hos patienter, der tager phenytoin, er det nødvendigt at kontrollere indholdet af sidstnævnte i blodplasmaet på grund af en øget risiko for at undertrykke dets stofskifte. Sværhedsgraden af ​​den terapeutiske effekt af amitriptylin bør også overvåges konstant, da en opadgående dosisjustering kan være nødvendig.

    Hypericum perforatum-præparater reducerer den maksimale plasmakoncentration af amitriptylin med ca. 20%, hvilket skyldes aktiveringen af ​​metabolismen af ​​dette stof, som udføres i leveren ved hjælp af CYP3A4-isoenzymet. Dette fænomen øger risikoen for at udvikle serotonergt syndrom, og det kan derfor være nødvendigt at justere dosis af amitriptylin i overensstemmelse med resultaterne af bestemmelse af dets koncentration i blodplasma.

    Kombinationen af ​​amitriptylin og valproinsyre reducerer clearance af amitriptylin fra blodplasma, hvilket kan øge niveauet af amitriptylin og dets metabolit nortriptylin. I dette tilfælde anbefales det konstant at overvåge niveauet af nortriptylin og amitriptylin i blodplasmaet for om nødvendigt at reducere dosis af sidstnævnte.

    Indtagelse af høje doser af amitriptylin og lithiumpræparater i mere end 6 måneder kan fremprovokere udviklingen af ​​kardiovaskulære komplikationer og anfald. Også i dette tilfælde bestemmes undertiden tegn på en neurotoksisk virkning, nemlig: uorganisering af tænkning, tremor, dårlig koncentration, hukommelsessvækkelse. Dette er muligt selv med udnævnelsen af ​​amitriptylin i mellemdoser og en normal koncentration af lithiumioner i blodet.

    Analoger

    Analoger af Amitriptylin er: Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptylin og Vero-Amitriptylin.

    Vilkår og betingelser for opbevaring

    Lægemidlet skal opbevares på et tørt sted, utilgængeligt for børn, ved en temperatur på 15-25 ° C.

    Holdbarhed 4 år.

    Formel: C20H23N, kemisk navn: 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzcyclohepten-5-yliden)-N,N-dimethyl-1-propanamin (som hydrochlorid eller embonat).
    Farmakologisk gruppe: neurotrope lægemidler / antidepressiva / tricykliske forbindelser, dibenzocycloheptadin-derivat.
    Farmakologisk effekt: thymoleptisk, anxiolytisk, antidepressiv, beroligende.

    Farmakologiske egenskaber

    Amitriptylin hæmmer genoptagelsen af ​​neurotransmittere såsom serotonin og noradrenalin af præsynaptiske nerveender af neuroner, hvilket forårsager akkumulering af monoaminer i den synaptiske kløft og øger postsynaptiske impulser. Ved længere tids brug reducerer amitriptylin den funktionelle aktivitet (forårsager desensibilisering) af serotonin og beta-adrenerge receptorer i hjernen, normaliserer serotonerg og adrenerg transmission og balancerer disse systemer, der er svækket i depressive tilstande. Blokerer histamin- og m-holino-receptorer i centralnervesystemet. Godt og hurtigt absorberet fra mave-tarmkanalen, når det tages oralt. Biotilgængeligheden af ​​amitriptylin afhænger af administrationsvejen og er fra 30 til 60%, og dens metabolit - nortriptylin - 46-70%. I blodet vil den maksimale koncentration efter oral administration være om 2,0-7,7 timer. Terapeutiske blodniveauer for amitriptylin er 50-250 ng/ml, for nortriptylin 50-150 ng/ml. Amitriptylin binder til blodproteiner med 95%. Det trænger let både amitriptylin og nortriptylin gennem forskellige barrierer, herunder placenta, blod-hjerne-barrierer og trænger ind i modermælken. Eliminationshalveringstiden for amitriptylin er 10-26 timer; den for nortriptylin er 18-44 timer. I leveren biotransformeres amitriptylin (hydroxylering, demethylering, N-oxidation forekommer) og danner aktiv -10-hydroxy-amitriptylin, nortriptylin og inaktive metabolitter. Det udskilles af nyrerne (hovedsageligt i form af metabolitter) inden for få dage. Ved angstdepressive tilstande reducerer amitriptylin agitation, angst og depressive manifestationer. Inden for 2 til 3 uger fra behandlingsstart vil der udvikles en antidepressiv effekt. Hvis du pludselig holder op med at tage amitriptylin efter længere tids behandling, kan du udvikle et abstinenssyndrom.

    Indikationer

    Amitriptylin bruges til depression af forskellig oprindelse, især dem, hvor der er markant angst og agitation (stærk følelsesmæssig ophidselse, ledsaget af en følelse af angst og frygt og bliver til motorisk rastløshed, behov for at bevæge sig eller taleangst, ofte ikke realiseret ), herunder endogen, neurotisk, reaktiv, involutionær, lægemiddelinduceret, med organisk hjerneskade; skizofrene psykoser; blandede følelsesmæssige lidelser; adfærdsforstyrrelser; bulimia nervosa; børns enuresis (med undtagelse af børn med hypotension i blæren); kronisk smertesyndrom (neurogent); forebyggelse af migræne.

    Dosering og administration af Amitriptylin

    Amitriptylin tages oralt og intramuskulært. Dosisregimet indstilles individuelt afhængigt af tolerance og indikationer. Behandlingen bør startes med den laveste effektive dosis og øges yderligere over 5 til 6 dage. Gennemsnitlige doser for voksne, når de tages oralt: indledende 25-50 mg, gennemsnitlig daglig - 150-250 mg, i 2-3 doser (hoveddelen er ordineret om natten). Den maksimale dosis til ambulant behandling er op til 150 mg / dag, på et hospital - op til 300 mg / dag, for ældre patienter - op til 100 mg / dag. Intramuskulært ved en dosis på 20-40 mg 4 gange dagligt erstattes injektioner gradvist af oral administration. Behandlingsforløbet er ikke mere end 6-8 måneder. Til behandling af natlig enurese hos børn over 6 år: 12,5-25 mg om natten (dosis bør ikke overstige 2,5 mg/kg kropsvægt). Til kroniske smerter af neurogen karakter (herunder langvarig hovedpine) - fra 12,5-25 mg til 100 mg / dag.
    Tag amitriptylin oralt under eller umiddelbart efter et måltid, uden at tygge, med en lille mængde vand. Når en stabil terapeutisk effekt er opnået efter 2 til 4 uger, kan dosis gradvist og langsomt reduceres for at undgå abstinenssyndrom. I tilfælde af gensyn med tegn på depression er det nødvendigt at ordinere de tidligere doser. Med forsvinden af ​​tegn på depression reduceres dosis til 50-100 mg / dag, og en sådan behandling fortsættes i mindst 3 måneder.
    Hvis du glemmer den næste dosis amitriptylin, skal du straks kontakte din læge.
    Med forsigtighed er det værd at bruge amitriptylin til arytmi, koronar hjertesygdom, hjerteblok, myokardieinfarkt, hjertesvigt, slagtilfælde, arteriel hypertension, kronisk alkoholisme, thyrotoksikose, på baggrund af behandling med skjoldbruskkirtelmedicin. På baggrund af behandling med amitriptylin er forsigtighed nødvendig med en skarp overgang fra siddende eller liggende stilling til lodret stilling. Måske udvikling af et abstinenssyndrom med et skarpt ophør af indlæggelse. Amitriptylin ved doser større end 150 mg/dag sænker krampetærsklen; bør tage højde for muligheden for at udvikle epileptiske anfald hos patienter, der er disponeret for dem, såvel som i nærvær af andre faktorer, der øger muligheden for at udvikle et krampesyndrom (inklusive samtidig brug af antipsykotika, hjerneskade af enhver ætiologi, under perioden med medicinabstinenser, som har antikonvulsiv aktivitet eller undgår ethanol). Man skal huske, at patienter med depression kan have selvmordsforsøg (selvmordsforsøg). Amitriptylin bør kun anvendes i kombination med elektrokonvulsiv terapi under tæt medicinsk overvågning. Hos disponerede patienter såvel som hos ældre patienter kan amitriptylin fremkalde udviklingen af ​​lægemiddelinducerede psykoser, der hovedsageligt opstår om natten (efter seponering af lægemidlet forsvinder de efter et par dage). Amitriptylin kan forårsage paralytisk ileus, normalt hos patienter, der lider af kronisk forstoppelse, såvel som hos ældre eller hos patienter, der er tvunget til at blive i sengen. Før du bruger lokal eller generel anæstesi, er det nødvendigt at advare anæstesiologen om, at patienten tager amitriptylin. Ved længere tids brug af amitriptylin er der observeret en stigning i forekomsten af ​​caries. Kan øge behovet for riboflavin. Amitriptylin kan tidligst anvendes 2 uger efter seponering af MAO-hæmmere. Må ikke anvendes sammen med adreno- og sympatomimetika, herunder efedrin, epinephrin, isoprenalin, phenylephrin, noradrenalin, phenylpropanolamin. Tag med forsigtighed med andre lægemidler, der har en antikolinerg effekt. Under behandling med amitriptylin bør alkohol ikke tillades. Under behandlingen er det værd at afstå fra potentielt farlige aktiviteter, der kræver hurtige psykomotoriske reaktioner og øget opmærksomhed. Amitriptylin anbefales ikke til patienter med mani. Hvis der ikke er nogen forbedring i patientens tilstand inden for 1 måned, er det nødvendigt at genoverveje terapiens taktik.

    Kontraindikationer og begrænsninger for brug

    Overfølsomhed, myokardieinfarkt, brug af MAO-hæmmere inden for de foregående 2 uger, dekompenseret hjertesvigt, svær arteriel hypertension, intrakardielle ledningsforstyrrelser, blæreatoni, benign prostatahyperplasi, pylorusstenose, paralytisk ileus, mavesår i maven og duodenum , sygdomme blod, akutte sygdomme i lever og / eller nyrer med en udtalt krænkelse af deres funktion, børn under 6 år (til injicerbare former - op til 12 år). Begræns brugen af ​​amitriptylin ved epilepsi, arytmi, koronar hjertesygdom, hjertesvigt, vinkel-lukkende glaukom, intraokulær hypertension, hyperthyroidisme.

    Brug under graviditet og amning

    Amitriptylin er kontraindiceret under graviditet. Under behandling med amitriptylin bør amning afbrydes.

    Bivirkninger af amitriptylin

    Forårsaget af blokaden af ​​perifere m-cholinerge receptorer: urinretention, mundtørhed, intestinal obstruktion, obstipation, sløret syn, øget intraokulært tryk, akkommodationsparese, øget svedtendens;
    fra nervesystemet og sanseorganerne: hovedpine, ataksi, svimmelhed, træthed, irritabilitet, svaghed, døsighed, mareridt, søvnløshed, tremor, motorisk agitation, paræstesi, EEG-forandringer, perifer neuropati, dysartri, nedsat koncentrationsevne, hallucinationer, forvirring, tinnitus;
    fra det kardiovaskulære system: ortostatisk hypotension, takykardi, arytmi, udvidelse af QRS-komplekset på EKG (krænkelse af intraventrikulær ledning), labilitet af blodtryk, synkope, symptomer på hjertesvigt, ændringer i blodbilledet, herunder agranulocytose, eosinofili, trombocytopeni, leukopeni, purpura ;
    fra fordøjelsessystemet: halsbrand, kvalme, opkastning, epigastrisk ubehag, anoreksi, øget aktivitet af levertransaminaser, gastralgi, smagsforstyrrelser, stomatitis, mørkfarvning af tungen; på den del af stofskiftet: en ændring i udskillelsen af ​​ADH, galaktorrhea, sjældent - nedsat glukosetolerance, hypo- eller hyperglykæmi;
    fra det genitourinære system:ændring i styrke, glucosuri, libido, testikelødem, pollakiuri;
    allergiske reaktioner: hududslæt, angioødem, kløe, nældefeber;
    andre: hårtab, en stigning i størrelsen af ​​mælkekirtlerne hos kvinder og mænd, en stigning i lymfeknuder, en stigning i kropsvægt (ved langvarig brug), lysfølsomhed; abstinenssyndrom: hovedpine, kvalme, diarré, opkastning, irritabilitet, irritabilitet, søvnforstyrrelser med livlige, usædvanlige drømme (efter langvarig behandling, især ved høje doser, med brat seponering af lægemidlet).

    Interaktion mellem amitriptylin og andre stoffer

    Amitriptylin er uforeneligt med MAO-hæmmere. Amitriptylin øger den hæmmende virkning på centralnervesystemet af neuroleptika, antikonvulsiva, hypnotika og beroligende midler, anæstetika, analgetika, alkohol; interagerer med andre antidepressiva og viser synergisme. Når det kombineres med antikolinerge lægemidler og/eller antipsykotika, er det muligt at udvikle paralytisk ileus, febril temperaturreaktion. Det øger de hypertensive virkninger af katekolaminer og andre adrenostimulanter, hvilket øger muligheden for at udvikle arytmier, takykardi og svær hypertension. Kan reducere den antihypertensive virkning af guanethidin og lægemidler med en lignende virkningsmekanisme, samt reducere virkningen af ​​antikonvulsiva. Når det kombineres med antikoagulantia - derivater af indandion eller coumarin - er risikoen for at øge den antikoagulerende aktivitet af sidstnævnte. Cimetidin øger koncentrationen af ​​amitriptylin i plasma med mulig udvikling af toksiske virkninger, inducere af mikrosomale leverenzymer (carbamazepin, barbiturater) - reducere. Quinidin hæmmer metabolismen af ​​amitriptylin, østrogenholdige orale præventionsmidler kan øge biotilgængeligheden. Samtidig brug med disulfiram og andre acetaldehyddehydrogenasehæmmere kan forårsage delirium. Probucol kan forværre arytmier. Amitriptylin kan forværre depression, som er forårsaget af at tage glukokortikoider. Når det bruges sammen med lægemidler til behandling af thyrotoksikose, øges muligheden for at udvikle agranulocytose. Der bør udvises forsigtighed ved kombination af amitriptylin med baclofen og digitalis-præparater.

    Overdosis

    Ved en overdosis af amitriptylin forekommer kramper, hallucinationer, delirium, hypotermi, koma, ekstrasystoli, hjerteledningsforstyrrelser, ventrikulær arytmi. Maveskylning, væskeinfusioner, aktivt kul, afføringsmidler, opretholdelse af normal kropstemperatur, symptomatisk terapi, overvågning af det kardiovaskulære systems funktion i mindst 5 dage er nødvendige, da en gentagelse af lidelser kan udvikle sig efter 2 dage og endda senere. Tvungen diurese og hæmodialyse er ineffektive.

    Denne side indeholder detaljerede instruktioner til brug. Amitriptylin. De tilgængelige doseringsformer af lægemidlet er anført (tabletter og dragéer 10 mg og 25 mg, injektioner i ampuller) såvel som dets analoger. Der gives oplysninger om de bivirkninger, som Amitriptylin kan forårsage, om interaktioner med andre lægemidler. Ud over oplysninger om de sygdomme til behandling og forebyggelse, som lægemidlet er ordineret af (depression, angst, psykose, migræne), beskrives algoritmerne for indlæggelse, mulige doser til voksne og børn i detaljer, muligheden for at bruge under graviditeten og amning er angivet. Annotationen til Amitriptylin er suppleret med anmeldelser af patienter og læger. Interaktion af lægemidlet med alkohol.

    Brugsanvisning og dosering

    Tildel indeni, uden at tygge, umiddelbart efter at have spist (for at reducere irritation af maveslimhinden).

    voksne

    For voksne med depression er startdosis 25-50 mg om natten, derefter kan dosis gradvist øges under hensyntagen til lægemidlets effektivitet og tolerabilitet op til et maksimum på 300 mg dagligt i 3 opdelte doser (den største del af dosis tages om natten). Når en terapeutisk effekt er opnået, kan dosis gradvist reduceres til det minimale effektive afhængigt af patientens tilstand. Varigheden af ​​behandlingsforløbet bestemmes af patientens tilstand, effektiviteten og tolerabiliteten af ​​terapien og kan variere fra flere måneder til 1 år, og om nødvendigt mere. I alderdommen, med milde lidelser såvel som med bulimia nervosa, som en del af kompleks terapi for blandede følelsesmæssige lidelser og adfærdsforstyrrelser, psykose, skizofreni og alkoholabstinenser, ordineres de i en dosis på 25-100 mg dagligt (kl. nat), efter at have nået en terapeutisk effekt, skifter de med den mindste effektive dosis - 10-50 mg om dagen.

    Til forebyggelse af migræne, med kronisk smertesyndrom af neurogen karakter (herunder langvarig hovedpine), såvel som i den komplekse behandling af mavesår og duodenalsår - fra 10-12,5-25 til 100 mg om dagen (den maksimale del af dosis taget om natten).

    Børn

    Børn som antidepressivum: fra 6 til 12 år - 10-30 mg om dagen eller 1-5 mg / kg pr. dag fraktioneret, i teenageårene - op til 100 mg om dagen.

    Med natlig enurese hos børn 6-10 år - 10-20 mg om dagen om natten, 11-16 år - op til 50 mg om dagen.

    Frigiv formularer

    Tabletter 10 mg og 25 mg.

    Dragee 25 mg.

    Opløsning til intravenøs og intramuskulær administration (injektioner i ampuller til injektion).

    Amitriptylin- et antidepressivum (tricyklisk antidepressivum). Det har også en vis smertestillende (af central oprindelse), antiserotonin effekt, hjælper med at eliminere sengevædning og reducerer appetitten.

    Det har en stærk perifer og central antikolinerg effekt på grund af dens høje affinitet for m-cholinerge receptorer; en stærk beroligende effekt forbundet med affinitet for H1-histaminreceptorer og alfa-adrenerg blokerende virkning.

    Det har egenskaberne af et klasse IA antiarytmisk lægemiddel, som quinidin i terapeutiske doser, sænker ventrikulær ledning (med en overdosis kan det forårsage alvorlig intraventrikulær blokade).

    Mekanismen for antidepressiv virkning er forbundet med en stigning i koncentrationen af ​​noradrenalin og/eller serotonin i centralnervesystemet (CNS) (fald i deres reabsorption).

    Akkumuleringen af ​​disse neurotransmittere sker som et resultat af hæmning af deres genoptagelse af membranerne af præsynaptiske neuroner. Ved langvarig brug reducerer det den funktionelle aktivitet af beta-adrenerge og serotoninreceptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerg transmission, genopretter balancen i disse systemer, forstyrret under depressive tilstande. Ved angstdepressive tilstande reducerer det angst, agitation og depressive manifestationer.

    Mekanismen for antiulcusvirkning skyldes evnen til at have en beroligende og m-antikolinerg effekt. Effekten ved sengevædning synes at skyldes antikolinerg aktivitet, der fører til øget blæreudvidenhed, direkte beta-adrenerg stimulering, alfa-adrenerg agonistaktivitet med øget sphinctertonus og central blokade af serotoninoptagelsen. Det har en central analgetisk effekt, som menes at være forbundet med ændringer i koncentrationen af ​​monoaminer i centralnervesystemet, især serotonin, og virkningen på endogene opioidsystemer.

    Virkningsmekanismen ved bulimia nervosa er uklar (kan svare til den ved depression). En klar effekt af lægemidlet på bulimi hos patienter både uden depression og i dets tilstedeværelse er vist, mens et fald i bulimi kan observeres uden en samtidig svækkelse af selve depressionen.

    Under generel anæstesi sænker det blodtrykket og kropstemperaturen. Hæmmer ikke monoaminoxidase (MAO).

    Antidepressiv virkning udvikler sig inden for 2-3 uger efter påbegyndelse af brug.

    Farmakokinetik

    Absorptionen er høj. Passerer (inklusive nortriptylin, en metabolit af amitriptylin) gennem histohematogene barrierer, herunder blod-hjerne-barrieren, placenta-barrieren, trænger ind i modermælken. Udskilles af nyrerne (hovedsageligt i form af metabolitter) - 80% på 2 uger, delvist med galde.

    Indikationer

    • depression (især med angst, agitation og søvnforstyrrelser, inklusive i barndommen, endogene, involutionelle, reaktive, neurotiske, medicinske, med organiske hjernelæsioner);
    • som en del af kompleks terapi bruges det til blandede følelsesmæssige lidelser, psykose ved skizofreni, alkoholabstinenser, adfærdsforstyrrelser (aktivitet og opmærksomhed), natlig enurese (med undtagelse af patienter med hypotension i blæren), bulimia nervosa, kronisk smertesyndrom (kroniske smerter hos cancerpatienter, migræne, gigtsygdomme, atypiske smerter i ansigtet, postherpetisk neuralgi, posttraumatisk neuropati, diabetisk eller anden perifer neuropati), hovedpine, migræne (forebyggelse), mavesår og duodenalsår.

    Kontraindikationer

    • overfølsomhed;
    • brug sammen med MAO-hæmmere og 2 uger før behandlingsstart;
    • myokardieinfarkt (akutte og subakutte perioder);
    • akut alkoholforgiftning;
    • akut forgiftning med hypnotika, analgetika og psykoaktive stoffer;
    • vinkel-lukkende glaukom;
    • alvorlige krænkelser af AV og intraventrikulær ledning (blokade af benene på bundtet af His, AV-blokade 2 spsk.);
    • laktationsperiode;
    • børns alder op til 6 år;
    • galactose intolerance;
    • laktasemangel;
    • glucose-galactose malabsorption.

    specielle instruktioner

    Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at kontrollere blodtrykket (hos patienter med lavt eller labilt blodtryk kan det falde endnu mere); i behandlingsperioden - kontrol af perifert blod (i nogle tilfælde kan der udvikles agranulocytose, og derfor anbefales det at overvåge blodbilledet, især med en stigning i kropstemperaturen, udvikling af influenzalignende symptomer og tonsillitis), med langtidsbehandling - kontrol af CCC og leverfunktioner. Hos ældre og patienter med kardiovaskulær sygdom er overvågning af hjertefrekvens, blodtryk, EKG indiceret. Der kan forekomme klinisk ubetydelige ændringer på EKG'et (udjævning af T-bølgen, depression af S-T-segmentet, udvidelse af QRS-komplekset).

    Der skal udvises forsigtighed, når du pludselig flytter til lodret stilling fra liggende eller siddende stilling.

    I behandlingsperioden bør brugen af ​​ethanol udelukkes.

    Tildel ikke tidligere end 14 dage efter afskaffelsen af ​​MAO-hæmmere, startende med små doser.

    Med et pludseligt ophør af administration efter langvarig behandling er udviklingen af ​​et "abstinens"-syndrom mulig.

    Amitriptylin ved doser over 150 mg dagligt reducerer tærsklen for anfaldsaktivitet (risikoen for epileptiske anfald hos disponerede patienter bør tages i betragtning, såvel som i nærvær af andre faktorer, der disponerer for forekomsten af ​​et krampesyndrom, f.eks. hjerneskade af enhver ætiologi, samtidig brug af antipsykotiske lægemidler (neuroleptika ), i perioden med afvisning af ethanol eller tilbagetrækning af lægemidler med antikonvulsive egenskaber, for eksempel benzodiazepiner). Alvorlige depressioner er karakteriseret ved risikoen for selvmordshandlinger, som kan vare ved, indtil der opnås en betydelig remission. I denne henseende kan en kombination med lægemidler fra gruppen af ​​benzodiazepiner eller neuroleptiske lægemidler og konstant medicinsk overvågning (betro betroede personer med opbevaring og udstedelse af lægemidler) være indiceret. Hos børn, unge og unge (under 24 år) med depression og andre psykiatriske lidelser øger antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og selvmordsadfærd. Når der ordineres amitriptylin eller andre antidepressiva i denne kategori af patienter, bør risikoen for selvmord derfor korreleres med fordelene ved deres brug. I korttidsundersøgelser steg risikoen for selvmord ikke hos personer over 24 år og faldt en smule hos personer over 65 år. Under behandling med antidepressiva bør alle patienter overvåges for tidlig påvisning af selvmordstendenser.

    Hos patienter med cykliske affektive lidelser i den depressive fase under behandlingen kan maniske eller hypomane tilstande udvikle sig (dosisreduktion eller lægemiddelseponering er nødvendig, og udnævnelse af et antipsykotisk lægemiddel er nødvendig). Efter lindring af disse tilstande, hvis der er indikationer, kan behandling ved lave doser genoptages.

    På grund af mulige kardiotoksiske virkninger er forsigtighed påkrævet ved behandling af patienter med thyrotoksikose eller patienter, der får thyreoideahormonpræparater.

    I kombination med elektrokonvulsiv terapi er det kun ordineret under forudsætning af omhyggeligt medicinsk tilsyn.

    Hos disponerede patienter og ældre patienter kan det fremkalde udviklingen af ​​lægemiddelinducerede psykoser, hovedsageligt om natten (efter seponering af lægemidlet forsvinder de inden for få dage).

    Kan forårsage paralytisk ileus, hovedsageligt hos patienter med kronisk obstipation, ældre eller hos patienter, der er tvunget til at blive i sengen.

    Inden der udføres generel eller lokal anæstesi, skal anæstesiologen advares om, at patienten tager amitriptylin.

    På grund af den antikolinerge virkning er et fald i tåredannelse og en relativ stigning i mængden af ​​slim i sammensætningen af ​​tårevæsken mulig, hvilket kan føre til beskadigelse af hornhindeepitelet hos patienter, der bruger kontaktlinser.

    Ved længere tids brug er der en stigning i forekomsten af ​​karies. Behovet for riboflavin kan være øget.

    Dyreproduktionsundersøgelser har vist negative virkninger på fosteret, og der er ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder. Hos gravide kvinder bør lægemidlet kun anvendes, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

    Børn er mere følsomme over for akut overdosis, som bør betragtes som farlig og potentielt dødelig for dem.

    I løbet af behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

    Side effekt

    • sløret syn;
    • mydriasis;
    • øget intraokulært tryk (kun hos personer med en lokal anatomisk disposition - en snæver vinkel på det forreste kammer);
    • døsighed;
    • besvimelsestilstande;
    • træthed;
    • irritabilitet;
    • angst;
    • desorientering;
    • hallucinationer (især hos ældre patienter og hos patienter med Parkinsons sygdom);
    • angst;
    • mani;
    • hukommelsessvækkelse;
    • nedsat evne til at koncentrere sig;
    • søvnløshed;
    • "mareridt" drømme;
    • asteni;
    • hovedpine;
    • ataksi;
    • øget hyppighed og intensivering af epileptiske anfald;
    • ændringer i elektroencefalogrammet (EEG);
    • takykardi;
    • følelse af hjerteslag;
    • svimmelhed;
    • ortostatisk hypotension;
    • arytmi;
    • labilitet af blodtryk (fald eller stigning i blodtryk);
    • tør mund;
    • forstoppelse;
    • kvalme, opkastning;
    • halsbrand;
    • gastralgi;
    • en stigning i appetit og kropsvægt eller et fald i appetit og kropsvægt;
    • stomatitis;
    • smagsændring;
    • diarré;
    • mørklægning af tungen;
    • en stigning i størrelse (hævelse) af testiklerne;
    • gynækomasti;
    • en stigning i størrelsen af ​​mælkekirtlerne;
    • galaktorrhea;
    • fald eller stigning i libido;
    • fald i styrke;
    • udslæt;
    • lysfølsomhed;
    • angioødem;
    • nældefeber;
    • hårtab;
    • støj i ørerne;
    • hævelse;
    • hyperpyreksi;
    • hævede lymfeknuder;
    • urinretention.

    lægemiddelinteraktion

    Med kombineret brug af ethanol (alkohol) og lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet (herunder andre antidepressiva, barbiturater, benzodiazepiner og generel anæstetika), er en signifikant stigning i den hæmmende effekt på centralnervesystemet, respirationsdepression og hypotensiv effekt mulig. . Øger følsomheden over for drikke, der indeholder ethanol (alkohol).

    Øger den antikolinerge virkning af lægemidler med antikolinerg aktivitet (for eksempel phenothiazinderivater, antiparkinsonmedicin, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminlægemidler), hvilket øger risikoen for bivirkninger (fra CNS, syn, tarme og blære). Når det bruges sammen med antikolinergika, phenothiazinderivater og benzodiazepiner - gensidig forstærkning af beroligende og centrale antikolinerge virkninger og øget risiko for epileptiske anfald (sænker tærsklen for krampeaktivitet); phenothiazinderivater kan desuden øge risikoen for malignt neuroleptikasyndrom.

    Når det bruges sammen med antikonvulsive lægemidler, er det muligt at øge den hæmmende effekt på centralnervesystemet, sænke tærsklen for krampeaktivitet (når det bruges i høje doser) og reducere effektiviteten af ​​sidstnævnte.

    Når det kombineres med antihistaminlægemidler, clonidin - øget hæmmende virkning på centralnervesystemet; med atropin - øger risikoen for paralytisk ileus; med lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale reaktioner - en stigning i sværhedsgraden og hyppigheden af ​​ekstrapyramidale virkninger.

    Ved samtidig brug af amitriptylin og indirekte antikoagulantia (coumarin- eller indadionderivater) er en stigning i sidstnævntes antikoagulerende aktivitet mulig. Amitriptylin kan øge depression forårsaget af glukokortikosteroider (GCS). Medicin til behandling af thyrotoksikose øger risikoen for at udvikle agranulocytose. Reducerer effektiviteten af ​​phenytoin og alfa-blokkere.

    Inhibitorer af mikrosomal oxidation (cimetidin) forlænger T1/2, øger risikoen for at udvikle toksiske virkninger af amitriptylin (en dosisreduktion på 20-30% kan være påkrævet), inducere af mikrosomale leverenzymer (barbiturater, carbamazepin, phenytoin, nikotin og oral indtagelse). svangerskabsforebyggende midler) reducerer plasmakoncentrationen og reducerer effektiviteten af ​​amitriptylin.

    Kombineret brug med disulfiram og andre hæmmere af acetaldehyderogenase fremkalder delirium.

    Fluoxetin og fluvoxamin øger plasmakoncentrationerne af amitriptylin (en dosisreduktion af amitriptylin med 50 % kan være nødvendig).

    Med den samtidige brug af amitriptylin med clonidin, guanethidin, betanidin, reserpin og methyldopa, et fald i den hypotensive virkning af sidstnævnte; med kokain - risikoen for at udvikle hjertearytmier.

    Antiarytmiske lægemidler (såsom quinidin) øger risikoen for at udvikle rytmeforstyrrelser (muligvis sænker metabolismen af ​​amitriptylin).

    Pimozid og probucol kan øge hjertearytmier, som viser sig i forlængelse af Q-T-intervallet på EKG.

    Det øger virkningen af ​​epinephrin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin og phenylephrin på CCC (inklusive når disse lægemidler indgår i lokalbedøvelse) og øger risikoen for at udvikle hjerterytmeforstyrrelser, takykardi og svær arteriel hypertension.

    Når det administreres sammen med alfa-agonister til intranasal administration eller til brug i oftalmologi (med signifikant systemisk absorption), kan den vasokonstriktive virkning af sidstnævnte forstærkes.

    Når det tages sammen med thyreoideahormoner, er der en gensidig forstærkning af den terapeutiske virkning og toksiske virkninger (herunder hjertearytmier og en stimulerende effekt på centralnervesystemet).

    M-antikolinergika og antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) øger risikoen for at udvikle hyperpyreksi (især i varmt vejr).

    Når det administreres sammen med andre hæmatotoksiske lægemidler, kan hæmatotoksiciteten øges.

    Inkompatibel med MAO-hæmmere (mulig stigning i hyppigheden af ​​perioder med hyperpyreksi, alvorlige kramper, hypertensive kriser og patientens død).

    Analoger af lægemidlet Amitriptylin

    Strukturelle analoger til det aktive stof:

    • Amizol;
    • Amirol;
    • Amitriptylin Nycomed;
    • Amitriptylin AKOS;
    • Amitriptylin Ferein;
    • Amitriptylinhydrochlorid;
    • Apo Amitriptylin;
    • Vero Amitriptylin;
    • Saroten retard;
    • tryptisol;
    • Elivel.

    Brug til børn

    Kontraindiceret til børn under 6 år.

    Hos børn, unge og unge (under 24 år) med depression og andre psykiatriske lidelser øger antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og selvmordsadfærd. Når der ordineres amitriptylin eller andre antidepressiva i denne kategori af patienter, bør risikoen for selvmord derfor korreleres med fordelene ved deres brug.

    Brug under graviditet og amning

    Hos gravide kvinder bør lægemidlet kun anvendes, hvis den tilsigtede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

    Trænger ind i modermælken og kan forårsage døsighed hos spædbørn. For at undgå udviklingen af ​​"abstinens"-syndromet hos nyfødte (manifisteret ved åndenød, døsighed, tarmkolik, øget nervøs excitabilitet, øget eller nedsat blodtryk, rysten eller spastiske fænomener), seponeres amitriptylin gradvist mindst 7 uger før forventet fødsel.