«Амлодипин» или «Бисопролол»: в чем разница и что лучше. Конкор АМ: новая фиксированная комбинация бисопролола и амлодипина для эффективного контроля артериального давления Можно ли принимать амлодипин и бисопролол вместе

Высокое давление – это болезнь преимущественно людей среднего и пожилого возраста, но в последние десятилетия она существенно «помолодела». Большинство людей после 50 лет страдают от гипертонической болезни, и почти каждый пятый молодой человек имеет высокое артериальное давление (АД). Основная проблема заболевания – оно неизлечимо, можно лишь купировать симптоматику и понижать АД искусственно при помощи таблеток. Медицина постоянно совершенствует лечение гипертоников и сейчас уже сделала ощутимые шаги вперёд. Новые разработки препаратов от гипертонии способствуют восстановлению человека и возвращению к нормальной жизни.

Наиболее действенные препараты от высокого давления

Лекарственные средства для лечения гипертонии различаются по типу оказываемого влияния и эффективности. Наибольший эффект отмечается при использовании нескольких лекарств из разных групп. Важно учитывать, что постепенно организм адаптируется к медикаментам и со временем приходится увеличивать дозировку или менять средство для стабилизации давления.

Только лечащий врач может определить, чем лечить гипертонию. Чаще всего выбор основывается на проверенных препаратах:

Новые таблетки от гипертонии показано использовать только при продолжительном течении болезни

  • ингибиторах ангиотензина II. Пользуются популярностью: «Кандесартан», «Лозартан», «Кардосал» и т. д.;
  • β-блокаторы выборочного или неселиктивного типа – «Бисопролол», «Метопролол»;
  • α-адреноблокаторы – «Доксазозин», «Урорек»;
  • блокаторы АПФ – «Каптоприл», «Эналаприл»;
  • диуретические препараты – «Фуросемид» и «Индапамид»;
  • антагонисты кальция – «Верапамил», «Дилтиазем».

Сегодня разработаны препараты от гипертонии почти без побочных действий, они более безопасны для человека и обладают большей эффективностью.

Лекарства от гипертонии последнего поколения, список которых ниже:

  • «Эналаприл» («Берлиприл», «Энап»);
  • «Нифедипин» («Кордафлекс»);
  • «Лозартан» («Лозап»);
  • «Индапамид» («Арифон-ретард»);
  • «Валсартан» («Нортиван»);
  • «Верапамил» («Финоптин»);
  • «Метопролол» («Метокард»);
  • «Гидрохлортиазид» («Гипотиазид»);
  • «Лизиноприл» («Лизинотон»).

Перечисленный список препаратов от гипертонии нового поколения отличается благотворным влиянием на гипертоника, они практически без рисков для здоровья, но отдельные аллергические проявления могут наступать.

Существуют группы лекарств, включающие новые препараты, которые эффективны при минимуме побочных действий

Таблетки от давления с быстрым эффектом

Современные лекарства для лечения гипертонической болезни отличаются скоростью наступления эффекта, одними из самых быстрых являются:

  • «Эналаприл»;
  • «Каптоприл»;
  • «Анаприлин»;
  • «Адельфан».

Если усилились симптомы гипертонической болезни, назначается лечение антигипертензивными препаратами. Для быстрого купирования приступа следует уложить под язык 0,5-1 таблетку «Адельфина» или «Каптоприла». Нормализация состояния будет заметной через 10–30 минут. Основной проблемой указанных средств является краткосрочность эффекта. «Каптоприл» в таблетках придётся принимать гипертоникам по 3 раза в сутки.

Еще одно лекарство от гипертонии – «Фуросемид», оно причисляется к группе петлевых диуретиков и способствует скорейшему наступлению выведения жидкости. После приёма стандартной дозы (20–40 мг) пациент будет часто ходить в туалет для мочеиспускания на протяжении 3–6 часов. Из-за оттока излишней жидкости несколько снизится АД, препарат приведёт также к расширению русла сосудов и снижению количества крови в системе.

Анаприлин - неселективный бета-адреноблокатор

Таблетки от давления продленного действия

Сосудорасширяющие препараты при гипертонии следует принимать длительное время, так как болезнь носит хронический характер. Быстродействующие варианты призваны только купировать приступы и предотвратить наступление криза. Таблетки с пролонгированным эффектом – это лучшие лекарства для качественной жизни при гипертензии, их обязательно нужно принимать на регулярной основе.

  • «Бисопролол»;
  • «Диротон»;
  • «Кордафлекс»;
  • «Престариум»;
  • «Пропранолол»;
  • «Метопролол;
  • «Лозартан».

Медикаментозное лечение гипертонической болезни требует длительного эффекта для нормализации артериального давления. Новые препараты удобны, так как позволяют жить нормальной жизнью, принимая только лишь по 1-2 таблетки в сутки.

Терапия требует использование препарата на протяжении всей жизни, из-за чего важно наличие минимума сильнодействующих компонентов с незначительными побочными эффектами.

Перечисленные лекарства нового поколения от гипертонии чаще применяются в составе комплексной терапии гипертонической болезни II-III степени тяжести. Для борьбы с гипертензией лучшее средство от болезни должно создавать эффект накопления полезных компонентов, это обеспечит длительный и стойкий результат. Для наступления выраженного результата подобные препараты должны быть в использовании не менее 3 недель.

Одним из эффективных препаратов для лечения сердечно-сосудистой системы является Метопролол

Принцип подбора

Высокие значения на тонометре приводят к необходимости длительного лечения с помощью нескольких препаратов. Назначение новейших и относительно новых препаратов всегда согласовывается с индивидуальными особенностями организма и течением болезни. Немаловажно учитывать причину появления заболевания, возраст человека, степень развития нарушения и реакцию организма на отдельные компоненты. При учёте всех перечисленных особенностей удаётся построить наиболее эффективную схему лечения.

Самое эффективное лекарство при гипертонии для каждого пациента подбирается на основании ряда правил:

  • если форма недуга маловыражена, рекомендуется немедикаментозное лечение;
  • большую роль играет наличие вторичных патологий;
  • коррекция АД требует обязательных физических упражнений и устранение вредных привычек. В противном случае сложно избегать нарушений мозгового кровообращения и застойных явлений;
  • назначают средства при развитии тяжёлой или средней тяжести заболевания, при скачке давления. Для купирования приступа достаточно 1 лекарства;
  • для пациентов преклонного возраста рекомендуется назначать «Каптоприл», который способствует сохранению работоспособности. Если АД все равно превышает 140/90 мм рт. ст., дозировка повышается или меняется препарат (когда ожидаемого результата не наступает). Предпочтительно назначать сосудорасширяющие средства и сосудосуживающие вазодилататоры гипотензивного типа в минимальной дозе;
  • самое эффективное лекарство от неосложнённой формы гипертонии – это β-блокаторы, дополненные диуретиками. Комплекс восстанавливает давление, устраняет негативное воздействие на системы, вызывающие повышение артериального давления, или органы-мишени;
  • назначение блокаторов рецепторов ангиотензина и других новейших препаратов чаще проводится при тяжёлой форме гипертонии. Если невозможно достичь достаточного понижения АД, курс может дополниться таблетками другой фармакологической группы.

Большое значение принадлежит продолжительности влияния медикаментозной терапии, поэтому выбирают медикаменты с долгим эффектом

Нельзя понижать давление до уровня 120/80 мм рт. ст. сразу, иначе существует риск тяжёлых последствий, рекомендовано добиваться 130/90 мм рт. ст. Залог излечения или хотя бы устранения симптоматики – это постепенное снижение АД посредством длительного приёма медикаментов. Если самочувствие плохое даже при уменьшении давления, стоит провести дополнительную диагностику, а также есть основания полагать, что индивидуальная норма АД ниже стандартных показателей.

Классификация современных препаратов

Новые лекарства обладают минимальным риском негативных влияний, из-за чего многие из них могут употребляться при почечной и печеночной недостаточности. Улучшение состояния возможно даже при пониженных дозах. Современные медикаменты разделяются на 2 класса, в каждый входит ряд групп препаратов.

К 1 классу относятся:

  • β-блокаторы;
  • сартаны;
  • диуретики;
  • вазодилататоры прямого действия;
  • блокаторы АПФ;
  • ингибиторы каналов кальция.

Не воздействуют на другие органы и системы

Ко второму классу причисляются:

  • α-адреноблокаторы;
  • ганглиоблокаторы;
  • адреномиметики.

К применению 2 класса прибегают только после обнаружения низкой эффективности первого 1 группы. Иногда второй класс используется для оказания неотложной помощи.

Список лучших таблеток

Для терапии первичной и вторичной гипертонии используется симптоматическое лечение. Для подбора препарата и рекомендуемой дозы нужно обращаться к врачу, он установит индивидуальную дозировку, но пациентам следует самостоятельно контролировать показатели тонометра на протяжении суток и в небольших границах регулировать приём.

В каждой группе препаратов существуют новейшие разработки, которые способствуют улучшению состояния на основании тяжести болезни.

К новейшим медикаментам причисляются:

  • диуретики – «Индапамид» и «Торасемид»;
  • адреномиметики – «Клонидин» и «Метилдопа»;
  • блокаторы АПФ – «Каптоприл» и «Лизиноприл»;
  • сартаны – «Термисартан» и «Ирбесартан»;
  • β-блокаторы – «Бисопролол», «Атенолол» и «Метопролол»;
  • ингибиторы кальциевых проток – «Верапамил», «Дилтиазем» и «Амподипин»;
  • вазодилататоры прямого действия «Гидралазин» и «Моноксидил».

Индапамид - гипотензивное средство, тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным по продолжительности действием

Даже с учётом относительной безопасности перечисленных лекарств, они имеют различные противопоказания, которые стоит учитывать до назначения.

Мочегонные препараты

Диуретики ускоряет вывод из организма жидкости, которая скапливается в тканях по всему телу, а также увеличивает общий объем крови, дополнительно воздействующей на стенки сосудов. Кроме того, они предотвращают поглощение натрия, выводя его с мочой, удаляются также и ионы калия.

Основная задача мочегонных средств – это сохранение здорового функционирования сердечно-сосудистой системы. Микроэлементы, выводящиеся с мочой, нужно сохранить, для чего назначаются дополнительные препараты или в основу лечения ложится вещество нового поколения. Современные диуретики способны сохранять калий.

Выделяют несколько групп препаратов:

  • петлевые. Сильнейшие диуретики, которые могут использоваться для купирования криза и терапии гипертонической болезни. Они стимулируют функцию почек для ускорения тока мочи, но вместе с ней вымывается калий и магний. Врачи чаще всего рекомендуют «Фурасемид» и «Торасемид»;
  • тиазидные. Они медленно воздействуют на организм и имеют небольшое количество негативных действий. Современная медицина рекомендует использовать «Гипотиазид» и «Индапамид»;
  • калийсберегающие. Имеют слабую выраженность эффекта, но предотвращают вымывание калия, это важно для пациентов с сердечной недостаточностью. Лучшим и известнейшим представителем группы является «Верошпирон».

Фуросемид - петлевой диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез

Адреномиметики

Лекарства новой линии разделяются на 2 группы на основании действия на рецепторы: селективные (воздействуют выборочно на один тип рецепторов) и неселективные (влияют на 2 и больше молекулы).

Преимущественно среди селективных лекарств используют:

  • «Мезатон»;
  • «Клофелин»;
  • «Мидодрин»;
  • «Метилдопа».

После приёма указанных лекарств обеспечивается противошоковое влияние из-за повышения тонуса сосудов. Активные компоненты легко проникают в организм и воздействуют на мозг.

Бета-блокаторы

Понижение уровня АД с их помощью достигается благодаря влиянию на симпатическую нервную систему. После употребления средств понижается чувствительность рецепторов, отчего расширяются сосуды.

Для восстановления давления употребляются:

  • «Метокард»;
  • «Вазокардин»;
  • «Атенолол»;
  • «Бетаксолол».

β-блокаторы уменьшают потребление кислорода кардиомиоцитами и восстанавливают пульс. Используются для контроля над кровяным давлением, это позволяет предотвращать усугубление болезни. Дополнительно препараты устраняют симптоматику и восстанавливают общее самочувствие. При регулярном приёме риск гипертонического криза значительно уменьшается.

Вазокардин относится к группе средств, действие которых направлено на понижение артериального давления

Ингибиторы АПФ

Действие препаратов основано на блокировке механизмов, которые приводят к повышению АД. Эта группа является неизменной основой лечения гипертонии, немногие схемы терапии обходятся без ингибиторов АПФ.

Преимущественно назначаются:

  • «Лизиноприл»;
  • «Каптоприл»;
  • «Эналаприл»;
  • «Рамиприл».

Производятся лекарства в разных формах, но чаще употребляются в таблетках. Действующие вещества перерабатываются в печени и поступают в кровоток. Лечение медикаментами этой группы способствует понижению тонуса сосудов и усилению выброса крови. При длительном употреблении улучшается давление из-за оттока солей натрия, но калий сохраняется.

Сартаны

Текущая группа работает на основании блокировки рецепторов ангиотензина AT-1 и AT-2.

Высокая активность действующих компонентов приводит к эффективному влиянию на рецепторы, которые отвечают за повышение АД. Действие сартанов приводит к таким результатам:

Рамиприл - ингибитор АПФ

  • при достижении нормальных отметок АД препарат способствует сохранению достигнутого уровня и предотвращает дальнейшее падение давления;
  • не провоцирует привыкания. При длительном использовании дозировка сохраняется на прежнем уровне, а в случае отказа, не наступает синдром отмены;
  • создаёт качественную защиту для нервной системы. Выступает эффективным средством профилактики инсульта. Часто сартаны назначают при повышенной хрупкости сосудов и риске внутренних кровоизлияний у пациентов с нормальным АД;
  • может применяться при появлении аритмии у больных с кардиологическими заболеваниями.

Лучший эффект наступает при совмещении с диуретиками, чаще всего тиазидными. Мочегонные средства пролонгируют эффект от сартанов. Помимо основного влияния, таблетки снижают количество холестерина и мочевины в крови.

Блокаторы кальциевых каналов

Способ воздействия сводится к блокировке кальциевых протоков, из-за чего предотвращает проникновение ионов к миокарду. Средства оказывают контролирующее воздействие на сердечные структуры, а также регулируют внутренние процессы. Широкий спектр влияния приводит к увеличению сосудистого русла и уменьшению АД.

В большинстве реальных лечебных схем присутствуют:

Использование для лечения артериального давления и его снижения, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью

  • «Лацидипин»;
  • «Верапамил»;
  • «Дилтиазем»;
  • «Нифедипин»;
  • «Амлодипин».

Эти препараты запрещено употреблять в качестве монотерапии, что обосновано негативным влиянием дефицита кальция на кардиомиоциты.

Прямые вазодилататоры

Лекарственные средства ускоряют регенерацию тканей и способствуют качественному питанию органов. В основе действия лежит метод перераспределения крови. Сосуды вынуждены расширяться, соответственно, АД уменьшается. Для достижения поставленных целей назначается «Сиднофарм» и «Нитроглицерин».

Побочные эффекты и противопоказания

Негативные влияния после применения таблеток для нормализации АД в медицинской практике не являются редкостью, но всё же встречаются нечасто. В случае передозировки практически все препараты провоцируют гипотензию. При курсовом лечении чаще всего встречаются: аллергические проявления, кашель и изменение химического состава крови.

У каждого препарата существуют особенности влияния, это приводит к различным противопоказаниям.

Перед лечением всегда нужно учитывать:

  • индивидуальную непереносимость;
  • период беременности и лактации;
  • тяжёлые дисфункции почек и печени;
  • наличие аутоиммунных болезней.

Стоит соблюдать особую осторожность при употреблении лекарств параллельно с сухим кашлем. Блокаторы АПФ противопоказаны при кардиологических заболеваниях, особенно альдостеронизме.

Главным отличием современных препаратов от старых является снижение рисков побочных эффектов и возможность уменьшения дозировки для сохранения позитивных результатов. Благодаря большей безопасности улучшается совместимость препаратов и возможность комбинировать их между собой.

Post navigation

Гипотензивное средство комбинированное (бета 1 -адреноблокатор селективный + блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК))

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой "MS" на другой стороне, без запаха.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой "MS" на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой "MS" на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой "MS" на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК и селективного бета 1 -адреноблокатора – бисопролола.

Механизм действия амлодипина

Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами.

1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST (1 мм), и снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема .

Амлодипин не связан с какими-либо неблагоприятными метаболическими нарушениями или изменениями уровня липидов в плазме крови. Возможно использование у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Механизм действия бисопролола

Бисопролол - селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Амлодипин

Всасывание

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Время достижения C max амлодипина в плазме схоже у пожилых и молодых пациентов.

Распределение

Видимый V d составляет 21 л/кг. C ss в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.

Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 97.5% связан с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T 1/2 составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат 1 раз/сут. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг). У пациентов пожилого возраста он составляет 19 л/ч.

Клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению с последующим увеличением AUC и T 1/2 у пожилых пациентов. Увеличение AUC и T 1/2 у пациентов с застойной сердечной недостаточностью ожидаемо для данной изученной возрастной группы пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Амлодипин не диализируется.

Пациентам с печеночной недостаточностью из-за снижения клиренса, приводящего к более длительному периоду полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60%, следует назначать более низкие начальные дозы.

Бисопролол

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 -10-12 ч. Поскольку выведение происходит через почки и печень в одинаковом объеме, подбор дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью.

Показания

— артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Противопоказания

Амлодипин

— тяжелая артериальная гипотензия;

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;

— обструкция выходного отдела левого желудочка (например, клинически значимый аортальный стеноз).

Бисопролол

— острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— кардиогенный шок;

— AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

— симптоматическая артериальная гипотензия;

— тяжелые формы бронхиальной астмы;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз.

Комбинация амлодипин/бисопролол

— повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

ХСН (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, строгая диета, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, нарушение периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, псориаз (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (в течение первого месяца), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Дозировка

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Риска предназначена только для облегчения разламывания для удобства глотания. Не для разделения на равные дозы!

Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата Конкор АМ.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Конкор АМ обычно является долговременной терапией. Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести

Для максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Побочные действия

Нежелательные реакции, наблюдаемые при использовании амлодипина и бисопролола, представлены ниже, в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Амлодипин

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

очень редко - гипергликемия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога), депрессия; редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения); нечасто - обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко - мышечная гипертония, периферическая невропатия. Были отмечены отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения (в т.ч. диплопия).

нечасто - шум в ушах.

часто - тошнота, боль в животе, диспепсия, изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея); нечасто - рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.

очень редко - гепатит, желтуха, повышение уровня ферментов печени*.

Со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий); очень редко - инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: часто - "приливы"; нечасто - выраженное снижение АД; очень редко - васкулит.

часто - одышка; нечасто - кашель, ринит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия.

нечасто - импотенция, гинекомастия.

часто - отеки лодыжек, судороги мышц; нечасто - артралгия, миалгия, боль в спине.

нечасто - алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - периферические отеки; часто - повышенная утомляемость, астения; нечасто - боль в груди, боль, общее недомогание.

нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела.

*в большинстве случаев с холестазом.

Бисопролол

Со стороны обмена веществ и питания: редко - повышение концентрации триглицеридов.

Нарушения психики: нечасто - депрессия, нарушения сна; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль**, головокружение**; нечасто - бессонница; редко - обморок.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха.

Со стороны сердца: нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН.

Со стороны сосудов: часто - ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто - гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко - импотенция.

Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость**; нечасто - истощение**.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности печеночных трансаминаз в крови (ACT и АЛТ).

** Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Амлодипин

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, придание возвышенного положения нижним конечностям, контроль за ОЦК и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение . Гемодиализ не эффективен.

Бисопролол

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с хронической сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная установка кардиостимулятора.

При выраженном снижении АД - в/в введение и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано в/в введение глюкагона.

При AV блокаде (II или III степени) - пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - установка кардиостимулятора.

При обострении течения ХСН - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Бисопролол практически не поддается диализу.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин

Ингибиторы CYP3A4: следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например, индинавир, саквинавир и ритонавир, противогрибковые средства группы азолов, такие как флуконазол и итраконазол, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений. Эти изменения могут быть более выражены у пожилых пациентов, что требует клинического наблюдения концентрации амлодипина и коррекции дозы при необходимости.

Индукторы CYP3A4: одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.

Дантролен (инфузия): у животных наблюдалась летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность в связи с гиперкалиемией после приема верапамила и дантролена внутривенно. Вследствие риска гиперкалиемии, не рекомендуют совместный прием , таких как амлодипин, в ходе лечения злокачественной гипертермии и у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии.

Такролимус: существует риск повышения уровня такролимуса в крови при совместном приеме вместе с амлодипином, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия полностью не изучен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, у пациентов, проходящим лечение, необходим мониторинг его уровня в крови и подбор дозы такролимуса при необходимости.

Циклоспорин: следует рассмотреть возможность осуществления мониторинга уровня циклоспорина у пациентов, перенесших пересадку почки на фоне приема амлодипина, следует уменьшить дозу циклоспорина при необходимости.

Симвастатин: одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови. Совместный прием амлодипина в дозе 10 мг с 80 мг симвастатина приводил к 77% усилению воздействия симвастатина по сравнению с одним симвастатином. Следует ограничивать дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, до 20 мг 1 раз/сут.

Прием амлодипина с грейпфрутом пли грейпфрутовым соком не рекомендуется в связи с возможным увеличением биодоступности амлодипина, что приводит к эффекту понижения высокого АД.

Циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Блокада бета-адреноблокаторов может скрыть признаки гипогликемии - в частности тахикардии. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени AV проводимости и к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин незначительно укорачивает T 1/2 бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.

Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.

Особые указания

Не прерывайте лечение препаратом Конкор AM резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

Амлодипин

В период приема препарата необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности амлодипина при гипертоническом кризе.

У пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA неишемического генеза амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.

У пациентов с сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев у этих пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени T 1/2 амлодипина и показатели AUC могут быть увеличены, рекомендации по дозированию препарата не установлены. Поэтому применение амлодипина следует начинать с нижней границы диапазона терапевтических доз, и соблюдать осторожность, как в начале лечения, так и при повышении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может возникнуть необходимость в постепенном подборе дозы и тщательном мониторинге состояния пациента.

Пациентам с почечной недостаточностью амлодипин назначают в обычных дозах, т.к. изменения его концентрации в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности, и амлодипин не диализируется.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Коррекция дозы не требуется, но необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью увеличивать дозу.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Бисопролол

Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Бисопролол следует назначать с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией в сочетании с сердечной недостаточностью.

Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии.

Применение эпинефрина (адреналина) не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.

При применении бисопролола симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут быть в скрытой форме.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол следует назначать только после блокады α-адренорецепторов (на фоне применения альфа-адреноблокаторов).

Пациентам с псориазом или псориазом в анамнезе бисопролол должен назначаться только после тщательной оценки ожидаемой пользы и риска.

У пациентов, подвергающихся общей анестезии, блокада β 1 -адренорецепторов снижает частоту возникновения аритмии и ишемии миокарда во время проведения анестезии и интубации, а также в послеоперационный период. Рекомендуют сохранять блокаду β 1 -адренорецепторов периоперационно.

Перед проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о приеме пациентом бета-адреноблокаторов из-за риска взаимодействия с другими препаратами, что может привести к брадиаритмии, подавлению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекса для компенсации потери крови. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно и завершено примерно за 48 ч до анестезии.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ применение бисопролола следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Амлодипин может оказывать слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. Если у пациентов, принимающих амлодипин, появляется головокружение, головная боль, усталость или тошнота, способность к реакции может ухудшиться.

В ходе исследования с участием пациентов с коронарной болезнью сердца бисопролол не ухудшал способность к вождению автомобиля. Тем не менее, в зависимости от ответа отдельных пациентов на лечение, эффект на способность управлять автомобилем или работать с оборудованием исключать нельзя.

Указанные явления могут происходить в основном в начале терапии, при изменении терапии и одновременном потреблении алкоголя.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами.

Беременность и лактация

Беременность

Амлодипин

Безопасность амлодипина в период беременности человека не установлена.

Бисопролол

Бисопролол обладает фармакологическим эффектом, который может оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и/или плод/новорожденного (например, гипогликемия и брадикардия). Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут неблагоприятно влиять на развитие плода (задержка роста, самопроизвольный выкидыш, преждевременные роды, внутриутробная гибель плода).

Конкор AM не рекомендуют во время беременности, если предполагаемая польза для матери не превосходит потенциальный риск для плода. Если лечение с Конкор AM необходимо, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Кормление грудью

Данных о выделении бисопролола и амлодипина в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор AM не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Данные о влиянии препарата Конкор AM на фертильность у человека отсутствуют. Бисопролол не влияет на фертильность или репродуктивные свойства, что доказано доклиническими исследованиями.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

При нарушениях функции печени

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок годности - 3 года.

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Комбинацию бисопролола и амлодипина включают многие современные лекарственные средства – как отечественные, так и импортные. Они отпускается в форме таблеток для перорального применения. Терапевтический эффект от использования препаратов достигается именно за счет сочетания бисопролола с амлодипином.

Эти вещества имеют разные принципы воздействия на организм, но при этом они отлично комбинируются друг с другом. Комбинация амлодипина и бисопролола используется в лекарствах Алотендин, Конкор АМ, Собикомби.

Лечебные свойства, механизм воздействия

Рассматриваемый препарат оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Амлодипин относится к группе БМКК, а бисопролол – к бета1-адреноблокаторам.

Воздействие амлодипина

Под влиянием амлодипина происходит блокирование кальциевых канальцев, благодаря чему снижается проникновение ионов кальция через клеточную мембрану. Вещество расслабляет гладкомышечные клетки сосудов. За счет снижения сопротивляемости периферических сосудов достигается длительный гипотензивный эффект.

Амлодипин на длительный период времени купирует приступ стенокардии, давая возможность увеличить общую продолжительность физических нагрузок. Это уменьшает риск рецидивов патологии и снижает потребность в регулярном приеме нитроглицерина.

Влияние бисопролола

Бисопролол является бета1-адреноблокатором, не оказывающим мембраностимулирующего воздействия на организм. Даже при однократном суточном применении препарата его влияние сохраняется на протяжении суток. Однако стойкого гипотензивного эффекта удается достичь только после 7-14 дней лечения.

Однократный пероральный прием бисопролола способствует:

  • урежению пульса у пациентов, страдающих от ИБС без признаков ХСН;
  • уменьшению ударного сердечного объема;
  • снижению фракции выброса и потребности миокарда в кислороде.

Влияет бисопролол также на концентрацию гормона ренина в организме. За счет ее снижения удается добиться стойкого гипотензивного эффекта. Параллельно, при продолжительном приеме препарата, происходит понижение изначально завышенных у больных с ИБС показателей ОПСС.

Какое вещество эффективнее?

Многие пациенты задают своему лечащему вопрос, что лучше – Амлодипин или Бисопролол. Однозначно на него не сможет ответить ни один терапевт или кардиолог. Если говорить об эффективности, то бисопролол, несомненно, сильнее, чем амлодипин. Однако он способен вызывать гораздо более тяжелые побочные действия, к тому же плохо сочетается с другими лекарствами, либо же и вовсе с ними не комбинируется.

Взаимодополняющий механизм действия препаратов на сердечно-сосудистую систему при АГ

Поэтому в данной ситуации выход один: не заниматься самолечением, а обратиться к доктору. Только специалист сможет взвесить все риски, и назначить необходимое конкретному пациенту лекарство для лечения АГ или ИБС.

Аналоги и заменители

Заменить препараты с этими активными компонентами можно только средствами, которые вместо бисопролола содержат амлодипин и атенолол. Среди них выделяют:

Бисопролол может быть заменен атенололом только при крайних обстоятельствах, когда найти комбинированные препараты, где содержится он в сочетании с амлодипином невозможно.

Перечень комбинированных препаратов с амлодипином и бисопрололом

Итак, амлодипин и бисопролол – это одно и то же или нет? Если изучить химический состав этих веществ и механизм их воздействия на организм человека, то можно четко увидеть, что это абсолютно разные элементы. Но при этом бисопролол и амлодипин имеют хорошую совместимость, и входят в состав многих комбинированных гипотензивных препаратов. Они имеют идентичные показания, ограничения, способ приема, побочные реакции, которые описаны ниже.

Перечень самых популярных лекарственных средств с этими активными компонентами приведен ниже:

Показания, противопоказания

Лекарства с этими веществами назначаются больным с артериальной гипертензией и ИБС. Препараты могут применяться как изолированно, так и в составе комплексного лечения.

Комбинированные медикаментозные средства не рекомендуется принимать больным с:


Эти ограничения касаются, прежде всего, применения рассматриваемых веществ по отдельности. Если говорить об их сочетании, то лекарства, содержащие их в своем составе, противопоказаны при индивидуальной непереносимости компонентов таблеток, лактации и детском возрасте до 18 лет.

При беременности комбинация этих средств может быть назначена женщине исключительно при жизненно важных показаниях. Схема терапии разрабатывается специалистом, исходя из тяжести состояния пациентки. На протяжении всего лечебного курса беременная женщина должна находиться под тщательным наблюдением лечащего врача.

Инструкция по применению и лекарственное взаимодействие

Амлодипин следует принимать одновременно с Бисопрололом вне зависимости от времени последнего приема пищи. Рекомендуется выпивать таблетку, не разжевывая, в утреннее время, запивая большим количеством воды.

Суточная доза рассчитывается индивидуально, но она не должна превышать 1 таб. Препарат требует продолжительного применения.

Для пациентов с нарушениями печеночного и почечного функционирования особый режим дозировки не нужен. Однако важно следить за тем, чтобы в сутки осуществлялся прием не более 10 мг медпрепарата. Соотношение активных компонентов при этом не учитывается. Отмена лекарства должна происходить с постепенным уменьшением применяемой дозы вплоть до полного прекращения приема таблеток.

Краткое описание лекарственных взаимодействий каждого из рассматриваемых элементов по отдельности приведено в таблице.

Название вещества Допустимые сочетания Недопустимые взаимодействия
Амлодипин Вещество может быть применено наряду с использованием:
  • тиазидных диуретиков;
  • нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • бета-адреноблокаторов;
  • нитратов пролонгированного воздействия;
  • сублингвального нитроглицерина;
  • антибактериальных лекарств;
  • пероральных гипогликемических средств;
  • циметидина;
  • препаратов алюминия или магния;
  • сиоденафила;
  • некоторых других гипотензивных лекарств (под тщательным наблюдением врача);
  • аторвастатина и пр.
Параллельно с этим амлодипин не рекомендуется совмещать с:
  • ингибиторами СУР3А4;
  • антимикотиками (азолами);
  • макролидами;
  • индукторами СУР3А4;
  • высокими дозами симвастатина;
  • этанолом.
Бисопролол Сочетание бисопролола со многими лекарственными средствами нецелесообразно, и даже опасно. Сами по себе, бета2-адреноблокаторы способны вызывать серьезные побочные действия, поэтому следует знать, с какими препаратами их комбинировать не следует. Так, бисопролол категорически запрещено принимать параллельно с:
  • верапамилом;
  • дилтиаземом;
  • клонидом;
  • метилдопой;
  • моксонидином;
  • рилменидином;
  • блокаторами медленных канальцев кальция;
  • антиаритмическими препаратами 1, 3 классов;
  • парасимпатомиметиками;
  • бета-адреноблокаторами местного воздействия (глазными каплями, например);
  • гипогликемическими препаратами (может усиливать их воздействие на организм);
  • общими анестетиками;
  • сердечными гликозидами и пр.

Как видно, бисопролол плохо сочетается с другими медпрепаратами. С некоторыми же он и вовсе категорически не может быть скомбинирован. Ввиду этого, перед началом приема данного средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом, и сообщите ему, какие другие медикаменты вы принимаете в текущее время. Возможно, специалист подберет для вас заменитель рассматриваемому препарату.

Возможные побочные реакции

Неправильное применение препарата может вызвать развитие целого ряда нежелательных реакций со стороны организма. Интенсивность и особенности их проявления зависят от того, воздействием какого именно активного вещества они были спровоцированы.

Так, амлодипин способен привести к возникновению:


Отечность, кожные аллергические реакции, тошнота, нарушения стула, рвота, гастралгия – это лишь самый минимальный перечень побочных эффектов, к которым может привести один лишь амлодипин. Что касается бисопролола, то он способен вызывать негативные реакции организма, проявляющиеся:

  • цефалгией;
  • вертиго;
  • чувством холода или онемения в руках или ногах;
  • снижением АД;
  • аллергическим насморком;
  • пептическими расстройствами;
  • повышенной утомляемостью.

Побочные реакции часто проявляются не только по причине неправильного приема лекарства. Многие пациенты отмечают их возникновение в начале терапии. Когда организм привыкает, нежелательные реакции проходят самостоятельно. И только если этого не происходит, необходимо обратиться к врачу.

Практически каждый человек, имеющий проблемы с сердцем или страдающий от повышенного давления, знаком с препаратом , ведь именно его обычно первым делом назначают врачи.

Этот качественный препарат, действующим веществом в котором является бисопролол, хорошо зарекомендовал себя, поэтому часто используется в комплексном лечении совместно с другими лекарствами.

В инструкции к препарату Конкор совместимость с другими лекарствами расписана особенно тщательно, так как существует целый перечень средств, с которыми применять его категорически нельзя. О них мы подробно расскажем в нашей статье.

Медпрепарат, относящийся к группе бета-адреноблокаторов, успешно используется для лечения целого спектра заболеваний сердечно-сосудистой системы. Его основное действующее вещество – бисопролол – блокирует действие на сердечную мышку адреналина и других катехоламинов, а также стимулирующих нервных импульсов центральной нервной системы.

Таблетки Конкор

Препарат отличается щадящим действием, однако эффект наблюдается не мгновенно, а лишь после соответствующего курсового лечения .

В результате приема снижается частота и сила сердечных сокращений, за счет чего и уменьшается потребность сердечной мышцы в получении кислорода, кроме того, нормализуется сердечный ритм.

В отличие от некоторых аналоговых средств, бисопролол действует селективно, только на сердечную мышцу, практически не влияя на другие внутренние органы – бронхи, поджелудочную железу, за счет чего вероятность проявления побочных эффектов заметно снижается.

Лекарственное средство назначают при наличии следующих патологий:

  • повышенное давление;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия;
  • стадия компенсации хронической сердечной недостаточности.

У людей, регулярно использующих данный препарат курсом, уменьшается вероятность возникновения инфаркта и других последствий гипертонии.

Совместимость с препаратами с аналогичным действием

Следует быть осторожными с разными гипотензивными препаратами центрального действия, такими как Резерпин, Гуанфацин, Моксонидин и Метилдоп.

Их совмещение может привести к резкому нарушению сердечного ритма и дальнейшему скачку давления.

Обратите внимание и на другие лекарственные средства, прямо или косвенно снижающие давление, например, спазмолитики, мочегонные препараты, барбитураты, они также могут усилить эффект препарата и привести к приступу гипотонии.

Тем не менее, в некоторых случаях лечащий врач может назначить препараты с гипотензивным действием совместно с Конкором, если считает, что один он будет малоэффективен, как правило, это одно из перечисленных ниже средств:

  • Амлодипин , который используется при повышенном давлении. Однако ответ на вопрос о том, можно ли принимать Конкор и Амлодипин, будет отрицательным, если имеется сердечная недостаточность;
  • с мочегонным и сосудорасширяющим эффектом, применяемый при гипертонии, имеющий минимум побочных эффектов. Конкор и Индапамид совместимость имеют хорошую;
  • Нолипрел – еще один препарат, способный снижать давление, относящийся к сильнодействующим;
  • Кардиоманил – препарат на основе аспирина, раньше часто использовавшийся для лечения гипертоников. Можно ли принимать вместе Конкор и Кардиомагнил? На основании последних исследований его эффективность и безопасность под вопросом, как правило, сейчас его не назначают.

Таблетки Амлодипин

Не менее опасен прием сердечных гликозидов, которые обычно употребляют люди с сердечной недостаточностью, при их одновременном использовании нарушается проводимость, что может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду.

Опасно назначать Конкор в сочетании с разными адреномиметиками, стимулирующими альфа и бета-рецепторы, в этом случае может повышаться периферическое давление.

Если вы уже пьете их, прежде чем начать использовать Конкор, нужно прекратить прием и подождать минимум 2 недели.

Врачу следует назвать все препараты, которые вы используете, так как даже те, которые применяются местно, могут усиливать эффект совместного приема, например глазные капли от глаукомы на основе бета-блокаторов.

Препараты, снижающие эффективность

При приеме лекарственных средств следует учитывать, что препараты противоположно направленной группы ослабляют его эффект. Прежде всего, к ним относятся бета-адреномиметики добутамин либо изопреналин.

Ниже представлен целый перечень препаратов, негативно влияющих на эффективность приема Конкора, среди них:

  • женские половые гормоны эстрогены;
  • глюкокортикостероиды (Гидрокортизон, Преднизолон, Дексаметазон и т.п.);
  • противовоспалительные нестероидные средства (Ацетилсалициловая кислота, Анальгин, Парацетамол и др).

Не обязательно прекращать их прием при лечении гипертонии, однако следует учесть, что эффект его будет ниже и акцентировать на этом внимание врача, в некоторых случаях он может увеличить дозировку.

Средства, которые следует принимать с осторожностью

Существуют особые указания для людей, страдающих сахарным диабетом.

Если они используют инсулин и гипогликемические медикаменты в таблетках, нужно учитывать, что биспопролол – основное действующее вещество Конкора – потенцирует их действие.

Дополнительная опасность совместного приема состоит в том, что Конкор уменьшает проявления тахикардии, которая у диабетиков является сигналом снижения уровня сахара в крови, за счет чего больной может пропустить опасный симптом, может развиться гипогликемическая кома.

Видео по теме

Инструкция по применению препарата:

Как видите, перечень лекарств, которые не рекомендуется принимать совместно с Конкором, очень обширный. Некоторые сочетания просто снижают эффективность приема препарата, а некоторые могут привести к очень неприятным последствиям. Именно поэтому данный препарат должен назначать только врач, предварительно обсудив с пациентом все используемые им в данный момент лекарственные средства. Сообщите врачу не только о сертифицированных препаратах из аптечной сети, но и о БАДах и лекарственных травах, если вы их принимаете.

Гипертоническая болезнь – проблема многих людей среднего возраста. Повышенное артериальное давление имеется у большинства людей, возраст которых старше 50 лет . Однако в последнее время болезнь помолодела, и повышенным давлением страдают и люди более молодого возраста. Полностью вылечить заболевание невозможно, но можно снизить давление с помощью медикаментов.

Фармакологические компании постоянно разрабатывают новые препараты. Относительно новыми являются Амлодипин и Бисопролол. Некоторые пациенты задаются вопросом, какой из препаратов выбрать для лечения артериальной гипертонии. Для этого нужно подробно изучить оба медикамента, а также их сходства и различия.

Фармакологическая группа: блокаторы кальциевых каналов. Активное вещество амлодипина бесилат . Выпускается в таблетках в дозировке 5 и 10 мг . Лекарство обладает гипотензивным и антиангинальным действием.

Антиангинальное действие происходит за счет расширения сосудов . Это увеличивает количество кислорода, поступившего к миокарду.

Длительный гипотензивный эффект обусловлен влиянием на гладкие мышцы сосудов. Суточная доза обеспечивает значительное снижение артериального давления в течение 24 часов .

Прием пищи не влияет на всасывание лекарственных веществ. Средняя биодоступность составляет 64%.

Применяется при:

  1. Гипертонической болезни.
  2. Стенокардии.
  3. Сердечной недостаточности.
  4. Ишемической болезни сердца.

Применение Амплодипина при стенокардии способно предотвратить появление приступа. Это позволяет увеличить длительность физических нагрузок, а также уменьшить прием нитроглицерина.

Начальная дозировка составляет 5 мг в сутки . При необходимости доза постепенно увеличивается. Максимальная дозировка 10 мг в сутки .

Противопоказаниями для применения Амлодипина являются:

  • Индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
  • Беременность.
  • Артериальная гипотония.
  • Кардиогенный шок.
  • Коллапс.
  • Дети до 18 лет.
  • Период лактации.

Пациентам с аортальным стенозом, инфарктом миокарда и почечными патологиями — Амлодипин назначается с осторожностью.

Относится к группе бета-адреноблокаторов. Активное вещество: бисопролола фумарат . Таблетки выпускаются в дозировке 5 и 10 мг.

Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектом.

Гипотензивный эффект связан со снижением минутного объема крови, циркулирующего в сосудах. После приема лекарства эффект наступает через 3-5 дней . Стойкий гипотензивный эффект наблюдается через 1-2 месяца при регулярном приеме препарата.

Антиангинальный эффект обуславливается уменьшением потребности миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект связан с устранением аритмогенных факторов.

Устраняет симптоматику и улучшает общее состояние пациента. Регулярный прием позволяет добиться стойкого гипотензивного эффекта и избежать гипертонического криза.

Показаниями для применения Бисопролола являются:

  1. Гипертоническая болезнь.
  2. Ишемическая болезнь сердца.
  3. Сердечная недостаточность.

Дозировка назначается врачом индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг в сутки . Принимать нужно утром, перед приемом пищи, не разжевывая. При необходимости доза удваивается, но прием осуществляется также однократно утром. Максимальная суточная доза – 20 мг .

Противопоказаниями являются:

  • Индивидуальная непереносимость препарата.
  • Острая сердечная недостаточность.
  • Кардиогенный шок.
  • Отек легких.
  • Брадикардия.
  • Тяжелая форма артериальной гипотензии.
  • Бронхиальная астма.
  • ХОБЛ.
  • Сахарный диабет.

Эффективность и безопасность Бисопролола не изучена в отношении детей, поэтому он не применяется в педиатрии.

Какой препарат лучше?

Оба препарата используются в кардиологии при лечении гипертонической болезни, сердечной недостаточности или стенокардии. Лекарства должны приниматься ежедневно даже при удовлетворительном состоянии пациента и нормальных показателях артериального давления. При соблюдении правил применения, оба препарата переносятся пациентами достаточно хорошо.

Отличительные черты препаратов следующие:

  1. Разные фармакологические группы и механизм действия.
  2. Бисопролол можно принимать при остром инфаркте миокарда при нормальном артериальном давлении, а Амлодипин – нет.
  3. Амлодипин не влияет на проведение импульсов и его можно принимать при различных видах аритмии.
  4. Бисопролол нельзя принимать пациентам с бронхиальной астмой и сахарным диабетом.
  5. При заболеваниях периферических сосудов отдается предпочтение Амлодипину.

Многих интересует, какой препарат лучше выбрать. Если говорить об эффективности, то Бисопролол намного сильнее . Однако он способен вызвать достаточно тяжелые побочные действия. Также его редко применяют в составе комбинированной терапии, так как он плохо сочетается с множеством препаратов, а с некоторыми несовместим вообще.

Амлодипин часто назначается пациентам с неосложненной гипертонией. Бисопролол рекомендован пациентам с выраженной сердечной недостаточностью. Также он является важным элементом лечения после перенесенного инфаркта миокарда. Иногда эти препараты объединяют в единую схему лечения.

Прием препаратов позволяет снизить нагрузку на сердечную мышцу , что позволяет ей работать в спокойном режиме.

Таким образом, это два достаточно сильных препарата со своими преимуществами и недостатками. Нельзя точно сказать, какой препарат лучше, так как его должен выбирать врач индивидуально для каждого пациента. Не стоит заниматься самолечением.

Лекарственные препараты нужно принимать регулярно, а не только в момент повышения давления. Эффективность терапии зависит от регулярности приема препарата. Регулярный прием позволяет поддержать тонус сосудов в нормальном состоянии, а также предотвратить развитие инфаркта и инсульта.