Основные бав. Химия биологически активных веществ. Многоуровневая регуляция – разнообразие агентов влияния

Биологически активными называют органические вещества, способные изменять скорость обмена веществ в организме. Среди них есть и относительно простые органические молекулы (например, природные амины), и очень сложные высокомолекулярные соединения (например, белки, обладающие ферментативными свойствами).

К биологически активным относят ферменты, гормоны, витамины, антибиотики, феромоны, пестициды, биогенные стимуляторы и другие вещества. Их применяют для лечения людей и сельскохозяйственных животных, защиты растений, регуляции численности особей, например снижают численность насекомых, привлекая их половыми феромонами в ловушки, и т. п.

Биогенные стимуляторы образуются в организме при неблагоприятных условиях - при травме, облучении, воспалении.

Среди биологически активных веществ отдельную группу составляют фитонциды, убивающие микроорганизмы. Их открыл советский ученый Б. П. Токин. Фитонциды - вещества растительного происхождения. Активные фитонциды содержатся в луке и чесноке: пары и вытяжки из них убивают холерный вибрион, дифтерийную палочку, гноеродных микробов. Стоит пожевать несколько минут чеснок, как большинство бактерий, живущих в полости рта, погибают. По родовому латинскому названию чеснока - allium - его активное начало названо аллицином. Уснино-вая кислота - фитонцид из лишайника уснеи - угнетает туберкулезных бактерий.

Многие фитонциды выделяются из растений в газообразном состоянии. Листья смородины, грецкого ореха, дуба, ольхи, желтой акации выделяют гексенал, в очень малых концентрациях убивающий простейших.

Устойчивость картофеля и моркови к грибным заболеваниям определяется содержащимся в них фитонцидом - хлорогеновой кислотой. Болезнь «снежную плесень» на злаках, вызываемую грибом фузариумом, уничтожает фитонцид бензоксазолин, образующийся в тканях злаков при повреждениях.

Все биологически активные вещества, включая и фитонциды, относят к продуктам вторичного обмена, считая первичными в обмене белки, углеводы, жиры (см. Липиды). Однако роль этих веществ в организме не второстепенна: ведь именно от них зависит его выживание в экстремальных условиях и при взаимодействии с соседними видами.

Кроме того, для нас именно они часто определяют вкус растительной пищи, именно за ними мы обращаемся в зеленую аптеку природы.

Важную роль в жизни животных играют феромоны, которые вырабатываются специализированными железами или специальными клетками (см. Эндокринная система). Эти биологически активные вещества, выделяемые животными в окружающую среду, влияют на поведение, а иногда и на рост и развитие особей того же вида или даже других видов. Феромонами могут быть отдельные химические соединения, но чаще это совокупность нескольких веществ. У разных животных они, как правило, разные. К феромонам относятся половые аттрактанты - привлекающие вещества, способствующие встрече самца и самки; вещества тревоги, сбора и др. Особенно велико значение феромонов в жизни насекомых. У общественных насекомых они также регулируют состав колонии и специфическую деятельность ее членов.

Биологически активные вещества лекарственных растений

1. Классификация биологически активных веществ

Биологически активные вещества – это такие вещества, которые оказывают влияние на биологические процессы в организме человека и животных.

Они могут быть продуктами первичного (витамины, жиры, углеводы, белки) и вторичного биосинтеза (алкалоиды, гликозиды, дубильные вещества).

В растениях всегда содержится комплекс биологически активных веществ, но терапевтическим и профилактическим действием обладает одно или несколько. Их называют Действующими веществами и используют при производстве лекарственных препаратов.

В растениях также содержаться так называемые Сопутствующие вещества . Это условное название продуктов первичного и вторичного синтеза в растениях (ментол, папаверин, танин). Некоторые сопутствующие вещества позитивно влияют на организм человека, так как дополняют действие основного действующего вещества. Например, витамины, минеральные вещества, флаваноиды усиливают всасываемость действующих веществ, усиливают полезное действие или ослабляют вредное действие сильнодействующих соединений. Наряду с полезными сопутствующими веществами в растениях содержаться и вредные, которые необходимо удалять. Например, в семенах клещевины, кроме касторового масла содержится и вещество ядовитое вещество рицин, которое можно разрушить при термической обработке. В коре крушины содержатся окисленные гликозиды, которые оказывают лечебное действие, и неокисленные, которые вызывают боль в желудке и рвоту. Удалить эти вещества можно при термической обработке или при хранении в течение одного года.

Наряду с сопутствующими веществами выделяют группу Балластных веществ (фармакологически индифферентные). К ним в основном относятся продукты первичного синтеза. Понятие балластные – условное, так как и эти вещества влияют на организм человека и животного. Например, клетчатка стимулирует перистальтику кишечника, нормализует холестериновый обмен, усиливает выделение желудочного сока. Если эти вещества используют в медицине и фармации, то их относят к основным.

Все биохимические процессы в растении происходят в водной среде. Содержание воды в лекарственных растениях составляет 50-90%. Большая часть ее – в свободном состоянии, примерно 5% - в связанном. Поэтому растения сравнительно легко высыхают.

Все вещества растений можно разделить на две группы: минеральные и органические. Минеральные делятся на микроэлементы и макроэлементы.

2. Алкалоиды

Это сложные азотсодержащие соединения щелочного характера, которые вырабатываются в организме растений. Они могут быть кислородсодержащие (твердые) и безкислородные (жидкие). В растениях содержатся в форме солей блочной, щавелевой, лимонной, винной и других кислот. Алкалоиды есть во всех частях растения, но распределены неравномерно: у одних растений – в плодах, у других – в коре и корнях. Содержание алкалоидов зависит от экологических условий, биологических особенностей растения и стадии его развития.

Алкалоиды добывают из растений методом экстракции, одновременно с этим из сырья поступают дубильные вещества, слизи, смолы. Алкалоиды относятся к сильнодействующим веществам широкого спектра действия. Некоторые из них отличаются малой токсичностью и избирательным действием, так как в организме животных разлагаются на производные, сходные с присущими для их биосинтеза. Например, алкалоиды группы кофеина (производные пурина) распадаются в организме на гипоксантин, ксантин и мочевинную кислоту. В организме животных подобный распад есть в белковом обмене. Поэтому токсичность низкая.

Сами алкалоиды в воде не растворяются, но их соли растворяются хорошо. Содержание их в растениях от следовых количеств до 2-3% в сухом продукте (в хинной коре до 16%). Большинство растений содержит несоколько разных алкалоидов, например в маке снотворном и чистотеле их по 26. Образование алкалоидов присуще для растений из семейств маковых, лютиковых, пасленовых, бобовых.

Самые известные алкалоиды: морфин – в головках мака снотворного, атропин – белладонна обыкновенная, никотин – в листьях табака. К этой группе относят и некоторые стимуляторы нервной системы – производные ксантина – кофеин – в семенах кофейного дерева, колы и какао, листьях чайного куста; теобромин – в семенах какао, теофилин – в чайных листьях.

Лекарства, сделанные на основе алкалоидов, оказывают сложное и многостороннее действие на организм. Они активизируют деление клеток, повышают артериальное давление, усиливают общий обмен веществ, улучшают секрецию пищеварительных желез.

Из алкалоидных растений чаще всего используют мак снотворный, чистотел большой, барбарис обыкновенный, головатень круглоголовый, головня ржи, листья чая, корень раувольфии обыкновенной, семена ореха рвотного.

3. Гликозиды

Состоят из соединений глюкозы или других сахаров с разными веществами. Гликозиды легко распадаются на углеродную часть – гликон и одну или несколько несахаристых соединений – агликоны или генины. Агликоны гликозидов по химическому строению бывают алифатическими, ароматическими, гетероциклическими соединениями.

Лекарственными свойствами обладают агликоны. Но в чистом виде они плохо растворяются в воде и из-за этого плохо всасываются желудочным трактом и усваиваются. В то же время, гликозиды легко растворяются и всасываются и поэтому более активны.

К алкалоидам относятся: альдегиды, алкалоиды, спирты, терпены, флавоны, органические кислоты. Распад гликозидов происходит при кипячении в воде, нагревании с разведенными кислотами или основаниями, а также под действием ферментов – гликозидаз. Гликозиды – преимущественно кристаллические, реже – аморфные вещества, хорошо растворяющиеся в воде, спирте, горькие на вкус. Из растений их экстрагируют водой или этанолом низкой концентрации.

В зависимости от химической природы гликозиды подразделяют на три группы:

1. О-гикозиды, агликоны которых не содержат азота (гликозиды группы наперстянки), наиболее часто встречающиеся в природе

2. N-гликозиды, в составе агликонов которых есть азот (нитрилгликозиды, циангликозиды - амигдалин)

Амигдалин образуется в семенах косточковых фруктовых пород (абрикос, вишня, миндаль, слива, персик, терн и другие), а также при экстремальных условиях (вытаптывание, градобой, ливень) в сорго обыкновенном, суданской траве, клевере полевом и ползучем, льне полевом. Амигдалин, расщепляясь образует синильную кислоту (сильный яд).

3. S-гликозиды, агликоны которых содержат азот и серу (тиогликозиды, горчичные гликозиды)

В медицине используют такие основные группы этих соединений:

А) фенилгликозиды, которые в агликоне содержат фенильный радикал (одноатомные и многоатомные фенолы);

Б) антрагликозиды, в составе которых есть проиводное антрахинона (выделены из крушины, ревеня, алоэ)

В) флавоновые гликозиды, агликон которых – производное флавона (рутин, катехин)

Г) стероидные гликозиды или сердечные (О-гликозиды), в агликоне содержат стероидную группу и действуют на сердечную мышцу (гликозиды ландыша майского, горицвета весеннего, наперстянки).

Д) тиогликозиды – наименее распространенная группа среди растений. Они содержат серу, обнаружены в семенах растений семейства капустные.

По действию на организм выделяют такие гликозиды: сердечные, антрагликозиды, тиогликозиды, сапонины, горькие (несердечные) гликозиды.

1. Сердечные или стероидные гликозиды.

Химические соединения, действующие на сердечную мышцу, усиливая ее сокращение (кардиотоническое влияние). Некоторые из них успокаивающе действуют на центральную нервную систему. При передозировке могут вызвать летальный исход.

Химический состав их однотипный. Их агликоны являются производными циклопентано-пергидрофенантрена и принадлежат к классу стероидов.

Сердечные гликозиды уменьшают содержание ионов калия в клетках и повышают содержание ионов натрия и кальция, улучшают процесс проникновения сахаров через клеточную мембрану, активизируют клеточное дыхание, увеличивают общее содержание белков или увеличивают количество небелкового азота. Эта группа гликозидов нормализует ферментативные процессы углеводно-фосфорного обмена в сердечной мышце и облегчает усвоение ими АТФ.

Сердечные гликозиды содержат горицвет весенний, наперстянка, ландыш майский, строфант.

2. Антрагликозиды

Агликоны этой группы гликозидов представляют собой мономеры: антранолы, антроны, антрахиноны и их димеры. Они содержатся в алоэ, коре и плодах крушины ломкой, листьях и корнях ревеня. Содержание действующих веществ в алоэ древовидном не менее 18%, в листьях сены 2,5-3%, в коре крушины ломкой – до 7%, в корнях ревеня 2,6%. Экстракты и отвары смеси антрагликозидов проявляют более сильный эффект, чем выделенные в чистом виде. Оказывают синергическое действие по отношению к другим препаратам, и антагонистическое по отношению к дубильным веществам.

3. Триогликозиды.

Соединения, в состав агликонов которых входит сера, принимающая участие в освобождении сахаристого компонента. Эти соединения горькие, острые на вкус. Они возбуждают аппетит, способны раздражать слизистые оболочки и кожу, благодаря чему усиливают кровеоборот при внешнем применении, проявляют активное бактерицидное и бактериостатическое действие на патогенные группы микроорганизмов, вызывающих воспаление кожи, подкожной основы и мышц. В небольшом количестве возбуждают аппетит, усиливают кровеоборот.

4. Сапонины

Это гетерозидные соединения стероловых или тритерпеновых агликонов с разными сахарами (глюкоза, рамноза, арабиноза, галактоза), а также с глюкуроновой кислотой. Они содержаться в многих растениях, особенно из семейств первоцветных и гвоздичных, а в некоторых (мыльнянка аптечная, первоцвет весенний, остудник голый) накапливаются в значительном количестве. Сапонины хорошо растворяются в воде, образуя коллоидные растворы, а при вибрации – густую пену. Даже в очень концентрированных растворах они находятся в молекулярном или ионном состоянии. Характерная особенность сапонинов – их способность образовывать сложные соединения с определенными алкоголями и фенолами, особенно с холестерином. Такого типа соединения дают возможность сапонинам находиться в инертном состоянии, и лишь при разложении под действием высокой температуры их действие активизируется.

– стероидные сапонины принадлежат к группе природных гликозидов, которым свойственная высокая гемолитическая активность. Они обнаружены в растениях разных семейств, но главным образом, в растениях семейств диоскорейные, бобовые, лютиковые, лилейные. Стероидные сапонины обладают фунгицидным, противоопухолевым, цитостатическим действием. Они понижают артериальное давление, нормализируют сердечный ритм, делают дыхание более ровным и глубоким. Эти сапонины используются как производное сырье для синтеза стероидных гормонов.

– тритерпеновые сапонины в большинстве обладают гемолитическим действием. Они разрушают оболочку эритроцитов и освобождают гемоглобин. Сапонины имеют едкий горький вкус, раздражают слизистую оболочку глотки, желудка и кишечника, вызывают рвоту и усиливают бронхиальную секрецию. Их назначают при тяжелом легочном кашле для откашливания.

Сапонины разных растений обладают разным действием. Так сапонины солодки голой имеют эстрогенную активность, элеутерококка – повышают иммунитет, женьшеня – дают адаптогенный эффект.

Сапонины способствуют выделению желчи и ее разреженности, активизируют выделение желудочного и кишечного сока, сока поджелудочной железы.

Растительные препараты с содержанием сапонинов, принимаемые перорально, даже в небольших дозах раздражают нервные окончания слизистой желудка и вызывают тошноту. Одновременно вызывается раздражение дыхательного центра, углубляется и учащается дыхание. Образующаяся водянистая слизь облегчает кашель, а усиленное дыхание способствует удалению слизи из дыхательных путей.

Сапонины увеличивают проницаемость стенок слизистой оболочки пищеварительного канала и улучшают всасываемость солей кальция, железа, сердечных гликозидов. Эта их особенность имеет большое значение для усвоения витаминов или минеральных солей, содержащихся в томатах, фасоли и других плодах и овощах, в которых есть сапониновые гликозиды.

Сапонины, введенные парентерально (внутримышечно или подкожно) раздражают ткани, вызывают их воспаление, нагноение, некроз. Действуют как сильнейший протоплазматический яд. В первую очередь действие сапонинов проявляется на паренхиматозных органах. Значительно поражается капиллярная система печени, почек, сердечной мышцы, возникают кровеизлияния и деструктивные изменения в альвеолярной системе легких и тонкого кишечника.

Образуя комплексные соединения с холестерином и стероидными веществами, сапонины приводят к гемолизу, гемолитической анемии, тяжелых повреждений гемопоетической функции и костного мозга. Некоторые из них (токсические) чрезмерно усиливают гемолиз эритроцитов, а другие (малотоксичные), наоборот, замедляют этот процесс: соединяются с альбуминами крови в достаточно устойчивые комплексы.

Введенные внутримышечно в большом количестве, они сначала возбуждают, а потом поражают важные отделы головного и спинного мозга, дыхательный центр, сердечную мышцу.

Сапонинсодержащие растения используются в медицине как отхаркивающие средства при заболеваниях дыхательных путей, как мочегонные, общеукрепляющие, стимулирующие, тонизирующие лекарства. Значительную их часть применяется при лечении болезней сердечно-сосудистой системы, как седативные и противосклеротичные средства. Эффективны при лечении атеросклероза сосудов головного мозга, атеросклерозе совместно с гипертонической болезнью и злокачественными новообразованиями.

5. Горькие (несердечные) гликозиды

Очень горькие на вкус. В отличие от горьких алкалоидов и горьких сердечных гликозидов не опасны и применяются в медицинской практике для усиления секреторной функции желудка, лучшего усвоения пищи. К горьким гликозидам относятся абсинтин (из полыни горькой), аукубин (из вероники лекарственной), эритаурин (из золототысячника малого). Горькие гликозиды относят также к группе горечей.

6. Гликоалколоиды

В растениях образуются как «гибриды» между алкалоидами и гликозидами. Впервые был выделен гликоалкалоид из ягод паслена черного, который долгое время не находил применения в медицине. Долгое время для синтеза гормонов, и в частности кортизона, использовали кору надпочечников, что было экономически невыгодно. В 1935 году из них добывали 20 гормонов для медицины. Эти вещества применяют как мощный регулятор обмена веществ в организме.

Необходимо было найти растительный аналог для получения гормонов. Таким растением оказался паслен дольчатый, произрастающий в Австралии. В этом растении содержатся наиболее сложно синтезируемые молекулы соласодина для фармацевтической промышленности по производству гормональных препаратов.

I . Введение.

К биологически активным веществам относятся: ферменты, витамины и гормоны . Это жизненно важные и необходимые соединения, каждое из которых выполняет незаменимую и очень важную роль в жизнедеятельности организма.

Переваривание и усвоение пищевых продуктов происходит при участии ферментов. Синтез и распад белков, нуклеиновых кислот, липидов, гормонов и других веществ в тканях организма представляет собой также совокупность ферментативных реакций. Впрочем, и любое функциональное проявление живого организма - дыхание, мышечное сокращение, нервно-психическая деятельность, размножение и т.д. - тоже непосредственно связаны с действием соответствующих ферментных систем. Иными словами, без ферментов нет жизни. Их значение для человеческого организма не ограничивается рамками нормальной физиологии. В основе многих заболеваний человека лежат нарушения ферментативных процессов.

Витамины могут быть отнесены к группе биологически активных соединений , оказывающих свое действие на обмен веществ в ничтожных концентрациях. Это органические соединения различной химической структуры, которые необходимы для нормального функционирования практически всех процессов в организме. Они повышают устойчивость организма к различным экстремальным факторам и инфекционным заболеваниям, способствуют обезвреживанию и выведению токсических веществ и т.д.

Гормоны - это продукты внутренней секреции, которые вырабатываются специальными железами или отдельными клетками, выделяются в кровь и разносятся по всему организму в норме вызывая определенный биологический эффект.

Сами гормоны непосредственно не влияют на какие-либо реакции клетки. Только связавшись с определенным, свойственным только ему рецептором вызывается определенная реакция.

Нередко гормонами называют и некоторые другие продукты обмена веществ, образующиеся во всех [напр. углекислота] или лишь в некоторых [напр. ацетилхолин] тканях, обладающие в большей или меньшей степени физиологической активностью и принимающие участие в регуляции функций организма животных Однако такое широкое толкование понятия " гормоны" лишает его всякой качественной специфичности. Термином " гормоны" следует обозначать только те активные продукты обмена веществ, которые образуются в специальных образованиях - железах внутренней секреции. Биологически активные вещества, образующиеся в других органах и тканях, принято называть " парагормонами","гистогормонами","биогенными стимуляторами".

Биологически активные продукты обмена веществ образуются и в растениях, но относить эти вещества к гормонам совершенно не правильно.

А теперь познакомимся с каждой группой веществ, входящей в состав биологически активных, отдельно.

II . Ферменты.

1.История открытия.

В основе всех жизненных процессов лежат тысячи химических реакций. Они идут в организме без применения высокой температуры и давления, т.е. в мягких условиях. Вещества, которые окисляются в клетках человека и животных, сгорают быстро и эффективно, обогащая организм энергией и строительным материалом. Но те же вещества могут годами храниться как в консервированном [изолированном от воздуха] виде, так и на воздухе в присутствии кислорода. Возможность быстрого переваривания продуктов в живом организме осуществляется благодаря присутствию в клетках особых биологических катализаторов - ферментов . Термин "фермент" (fermentum по-латыни означает "бродило", "закваска") был предложен голландским ученым Ван-Гельмонтом в начале XYII века. Так он назвал неизвестный агент, принимающий активное участие в процессе спиртового брожения.

Экспериментальное изучение ферментативных процессов началось в XYIII столетии, когда французский естествоиспытатель Р. Реомюр поставил опыты, чтобы выяснить механизм переваривания пищи в желудке хищных птиц. Он давал хищным птицам глотать кусочки мяса, заключенные в просверленную металлическую трубочку, которая была прикреплена к тонкой цепочке. Через несколько часов трубочку вытягивали из желудка птицы и выяснилось, что мясо частично растворилось. Поскольку оно находилось в трубочке и не могло подвергаться механическому измельчению, естественно было предположить, что на него воздействовал желудочный сок. Это предположение подтвердил итальянский естествоиспытатель Л. Спалланцани. В металлическую трубочку, которую заглатывали хищные птицы, Л.Спалланцани помещал кусочек губки. После извлечения трубки из губки выжимали желудочный сок. Затем нагревали мясо в этом соке, и оно полностью в нем " растворялось".

Значительно позже (1836г) Т. Шванн открыл в желудочном соке фермент пепсин (от греческого слова pepto - "варю") под влиянием которого и происходит переваривания мяса в желудке. Эти работы послужили началом изучения так называемых протеолитических ферментов.

Важным событием в развитии науки о ферментах явились работы К.С. Киргоффа. В 1814 г. действительный член Петербургской Академии наук К.С.Киргофф выяснил, что проросший ячмень способен превращать полисахарид крахмал в дисахарид мальтозу, а экстракт дрожжей расщеплял свекловичный сахар на моносахариды - глюкозу и фруктозу. Это были первые исследования в ферментологии. Хотя на практике применение ферментативных процессов было известно с незапамятных времен (сбраживание винограда, сыроварение и др.)

В разных изданиях применяются два понятия: "ферменты" и " энзимы". Эти названия идентичны. Они обозначают одно и тоже - биологические катализаторы . Первое слово переводится как "закваска" , второе - "в дрожжах".

Долгое время не представляли,что происходит в дрожжах, какая сила, присутствующая в них, заставляет вещества разрушаться и превращаться в более простые. Только после изобретения микроскопа было установлено, что дрожжи - это скопление большого количества микроорганизмов, которые используют сахар в качестве своего основного питательного вещества. Иными словами, каждая дрожжевая клетка "начинена" ферментами способными разлагать сахар. Но в то же время были известны и другие биологические катализаторы, не заключенные в живую клетку, а свободно "обитающие" вне ее. Например, они были найдены в составе желудочных соков, клеточных экстрактов. В связи с этим в прошлом различали два типа катализаторов: считалось, что собственно ферменты неотделимы от клетки и вне ее не могут функционировать, т.е. они "организованы". А "неорганизованные" катализаторы, которые могут работать вне клетки, называли энзимами. Такое противопоставление "живых" ферментов и "неживых" энзимов объяснялось влиянием виталистов, борьбой идеализма и материализма в естествознании. Точки зрения ученых разделились. Основоположник микробиологии Л. Пастер утверждал, что деятельность ферментов определяется жизнью клетки. Если клетку разрушить, то прекратиться и действие фермента. Химики во главе с Ю. Либихом развивали чисто химическую теорию брожения, доказывая, что активность ферментов не зависит от существования клетки.

В 1871 г. русский врач М.М. Манассеина разрушила дрожжевые клетки, растирая их речным песком. Клеточный сок, отделенный от остатков клеток, сохранял свою способность сбраживать сахар. Через четверть века немецкий ученый Э. Бухнер получил бесклеточный сок прессованием живых дрожжей под давлением до 5*10 Па. Этот сок, подобно живым дрожжам, сбраживал сахар с образованием спирта и оксида углерода (IV):

C6H12O6--->2C2H5OH + 2CO2

Работы А.Н. Лебедева по исследованию дрожжевых клеток и труды других ученых положили конец виталистическим представления в теории биологического катализа, а термины "фермент" и "энзим" стали применять как равнозначные.

2.Свойства ферментов.

Будучи белками, ферменты обладают всеми их свойствами. Вместе с тем биокатализаторы характеризуются рядом специфических качеств, тоже вытекающих из их белковой природы. Эти качества отличают ферменты от катализаторов обычного типа. Сюда относятся термолабильность ферментов, зависимость их действия от значения рН среды, специфичность и, наконец, подверженность влиянию активаторов и ингибиторов.

Термолабильность ферментов объясняется тем, что температура, с одной стороны, воздействует на белковую часть фермента, приводя при слишком высоких значениях к денатурации белка и снижению каталитической функции, а с другой стороны, оказывает влияние на скорость реакции образования фермент-субстратного комплекса и на все последующие этапы преобразования субстрата, что ведет к усилению катализа.

Зависимость каталитической активности фермента от температуры выражается типичной кривой. До некоторого значения температуры (в среднем до 5О°С) каталитическая активность растет, причем на каждые 10°С примерно в 2 раза повышается скорость преобразования субстрата. В то же время постепенно возрастает количество инактивированного фермента за счет денатурации его белковой части. При температуре выше 50°С денатурация ферментного белка резко усиливается и, хотя скорость реакций преобразования субстрата продолжает расти, активность фермента, выражающаяся количеством превращенного субстрата, падает.

Детальные исследования роста активности ферментов с повышением температуры, проведенные в последнее время, показали более сложный характер этой зависимости, чем указано выше: во многих случаях она не отвечает правилу удвоения активности на каждые 10°С в основном из-за постепенно нарастающих конформационных изменений в молекуле фермента.

Температура, при которой каталитическая активность фермента максимальна, называется его температурным оптимумом . Температурный оптимум для различных ферментов неодинаков. В общем для ферментов животного происхождения он лежит между 40 и 50°С, а растительного - между 50 и 60°С. Однако есть ферменты с более высоким температурным оптимумом, например, у папаина (фермент растительного происхождения, ускоряющий гидролиз белка) оптимум находится при 8О°С. В то же время у каталазы (фермент, ускоряющий распад Н2О2 до Н2О и О2) оптимальная температура действия находится между 0 и -10°С, а при более высоких температурах происходит энергичное окисление фермента и его инактивация.

Историко-научные и социальные аспекты изучения

Биологически-активных веществ

Преподаватель:

Каржина Г.А.

Исполнитель:

аспирант кафедры химии твердого тела

(1-ый год обучения)

Гусарова Е.В.

Нижний Новгород

Введение……………………………………………………..…………………….3

1. Понятие “биологически активное вещество” ………………………………..5

2. История изучения БАВ……………………...………………………….…...…7

2.1. История исследований ферментов…………………………………….……8

2.2. История исследований витаминов…………………………………………10

2.3. История исследований гормонов……………………………………..……16

3. Биологически активные добавки …....………………………........................21

4. Современные направления исследований БАВ……………………………..25

5. Исследования БАВ, проводящиеся на кафедре химии твёрдого тела химического факультета ННГУ им. Лобачевского………………………...…29

Заключение……………………………………………………………………….33

Список литературы………………………………………………………………34

Введение

Каждый из нас слышал такое понятие, как «биологически активное вещество», но мало кто задумывался, что подразумевается под этим словосочетанием.

Роль биологически активных веществ в жизни человека будет несложно понять, как только вы узнаете, что они включают в себя витамины, гормоны и ферменты, про каждый из которых в отдельности наслышан каждый. Если рассмотреть происхождения этих терминов, то первая часть слова витамин - "vita” - переводится с латыни, как "жизнь”, в свою очередь перевод слова гормон “hormao” с греческого звучит как “возбуждаю, побуждаю”. Исходя из названий, биологически активные вещества должны “побуждать к жизни”, а следовательно быть необходимыми для нее.

Биологически активные вещества участвуют практически во всех биохимических процессах нашего организма. Они являются катализаторами обменных процессов и часто выполняют регуляторную функцию в организме. Именно БАВ ответственны за синтез и распад белков, нуклеиновых кислот, липидов, гормонов и других веществ в тканях организма. Часто БАВ отвечают за наше настроение, чувства и эмоции.

Одни биологически активные вещества способны самостоятельно продуцироваться в организме человека, а другие – нет. Например, витамины практически не вырабатываются (не синтезируются) организмом, - они поступают в него с пищей, или в виде витаминных комплексов. Этот аспект является еще одним свидетельством необходимости изучения данных веществ.

Не велика ежедневная потребность здорового человека в БАВ - всего-навсего 100-150 мг. Между тем, сколько неприятностей ждет нас, если этой крохи не окажется в нашей пище…

К сожалению, в наши дни, из-за резко возросшей экологической нагрузки на организм, а так же обеднения пищевого рациона в связи с химизацией сельского хозяйства и истощением почв, недостатком тех или иных биологически активных веществ страдает практически каждый человек. Поэтому для компенсации этих явлений и поддержания здоровья, человеку необходим дополнительный прием основных БАВ и микроэлементов, так называемых биологически активных добавок.

В связи с вышесказанным, в данной работе я решила разобраться, каковы были предпосылки для изучения биологически активных веществ, как происходило их открытие с развитием науки и осталась ли на данный момент социальная потребность в продолжении исследований данных соединений.

Понятие “биологически активное вещество” (БАВ)

БАВ - химические вещества, обладающие высокой физиологической активностью при небольших концентрациях по отношению к определённым группам живых организмов или к отдельным группам их клеток. Говоря о БАВ мы, в первую очередь, имеем ввиду организм человека, однако это понятие может быть применимо и к животным, и к растениям – то есть тем объектам, которые состоят из живых клеток, в которых происходят различные процессы жизнедеятельности. К БАВ относятся такие жизненно важные и необходимые соединения, как ферменты, витамины и гормоны.

Иногда складывается ошибочное впечатление, будто биологически активные вещества хоть и очень важны, но выполняют лишь частные, вспомогательные функции. Оно проявилось из-за того, что в специальной и научно-популярной литературе функции каждого БАВ рассматривались в отдельности друг от друга.

Ферменты участвуют в переваривании и усвоении пищевых продуктов. При этом в тканях организма происходят такие ферментативные реакции как синтез и распад белков, нуклеиновых кислот, липидов, гормонов и других веществ. Любое функциональное проявление живого организма - дыхание, мышечное сокращение, нервно-психическая деятельность, размножение и т.д. - тоже непосредственно связаны с действием соответствующих ферментных систем. Иными словами, без ферментов нет жизни, а в основе многих заболеваний человека лежат именно нарушения ферментативных процессов, поэтому их значение для человеческого организма трудно переоценить.

Витамины – это биологически активные органические соединения различной химической структуры, которые, присутствуя в ничтожных концентрациях оказывают свое действие на обмен веществ. Они просто необходимы для нормального функционирования практически всех процессов в организме: повышают устойчивость организма к различным экстремальным факторам и инфекционным заболеваниям, способствуют обезвреживанию и выведению токсических веществ и т.д.

Гормоны - это продукты внутренней секреции, которые вырабатываются специальными железами или отдельными клетками, выделяются в кровь и разносятся по всему организму в норме вызывая определенный биологический эффект. Сами гормоны непосредственно не влияют на какие-либо реакции клетки. Только связавшись с определенным, свойственным только ему рецептором вызывается определенная реакция.

История изучения БАВ

Изучение функций организма человека, борьба с болезнями и старостью во все временя являлось одной из важнейших целей исследований многих ученых – медиков, физиологов, биологов и химиков. Именно на стыке этих наук и проводились много численные исследования, приведшие к открытию известных нам БАВ.

Начало ХХ века – время выдающихся достижений химии, особенно в области органического синтеза. Вместе с этим происходит также интенсивное развитие фармакологии. Неограниченные возможности в получении индивидуальных химических соединений (с известной структурой и заданными фармакологическими свойствами, узкой направленностью действия), казалось бы, стали решением всех проблем. Но уже через несколько десятилетий становится ясно, что синтетические лекарства, несмотря на очевидные достоинства, не оправдывают возлагавшиеся на них надежды: сделать человека здоровым они не могут.

Широкомасштабные исследования еще в 60-е годы с документальной точностью подтвердили, что каждое животное или человек, умершие естественной смертью, умирают не от старости, а от неполноценного питания, т.е. от дефицита витаминов и других питательных веществ. Именно тогда, в начале 70-х годов, во всех цивилизованных странах прошла витаминная революция.

В 1969 г. на вопрос Всемирной Организации Здравоохранения к ведущим ученым мира: «Что такое здоровый человек?», лауреат Нобелевской премии американский биохимик Лайнус Полинг ответил: "Здоровый человек тот, у которого все ферментные системы находятся в хорошо сбалансированном виде". И более того уже тогда было сказано, что наступит время, когда медицина будет лечить не отдельную болезнь, а человека, и не антибиотиками, а преимущественно ферментами и антиферментами, а также - оксидантами и антиоксидантами.

Однако исследования биологически активных веществ и открытия в этой области начались гораздо раньше 20-го века. Рецепты с описанием того, чем и при каких недугах нужно питаться, были обнаружены на многочисленных глиняных табличках, найденных на территории Вавилона и Месопотамии. Археологи датируют эти «медицинские записки» 1500 годом до н.э. Нездоровье исцеляли пищей и в Древнем Египте.

Для того чтобы после напряженных тренировок и соревнований спортсмен смог поддерживать нормальную деятельность организма и работоспособность, необходимо сбалансировать рацион в зависимости от индивидуальных потребностей спортсмена, которые должны соответствовать его возрасту, полу и виду спорта.

Как известно, физиологические потребности организма зависят от постоянно изменяющихся условий жизни спортсмена. Это не позволяет точно сбалансировать рацион.

Однако организм человека обладает регулирующими свойствами и может усваивать из пищи необходимые питательные вещества в том количестве, которое ему требуется в данный момент. Однако эти способы приспособления организма имеют определенные пределы.

Дело в том, что некоторые ценные витамины и незаменимые аминокислоты организм не может синтезировать в процессе обмена, и они могут поступить только с пищей. Если организм их не получает, питание будет несбалансированным, в результате чего и падает работоспособность, возникает угроза возникновения различных заболеваний.

Молоко, нежирные сыры и яйца богаты ценными минеральными веществами, которые защищают и укрепляют иммунную систему.

Для восстановления нормальной работы систем организма вместе с пищей спортсмен должен получать достаточное количество белков, жиров и углеводов, а также биологически активных веществ – витаминов и минеральных солей.

Белки

Эти вещества просто необходимы для спортсменов, поскольку они способствуют наращиванию мышечной массы.

Белки образуются в организме за счет поглощения белков из пищи. По пищевой ценности их невозможно заменить углеводами и жирами. Источниками белков являются продукты животного и растительного происхождения.

Белки состоят из аминокислот, которые подразделяются на заменимые (около 80%) и незаменимые (20%). Заменимые аминокислоты синтезируются в организме, а незаменимые организм синтезировать не может, поэтому они должны поступать вместе с пищей.

Белок – основной пластический материал. В составе скелетных мышц содержится приблизительно 20% белка. Белок входит в состав ферментов, ускоряющих разнообразные реакции и обеспечивающих интенсивность обмена веществ. Также белок содержится в гормонах, которые участвуют в регуляции физиологических процессов. Белок участвует в сократительной деятельности мышц. Помимо этого, белок является составной частью гемоглобина и обеспечивает транспортировку кислорода. Белок крови (фибриноген) участвует в процессе ее свертывания. Сложные белки (нуклеопротеиды) способствуют передаче по наследству качеств организма. Также белок является источником энергии, необходимой для выполнения упражнений: 1 г белка содержит 4,1 ккал.

Как уже упоминалось, мышечная ткань состоит из белка, поэтому культуристы для максимального увеличения размеров мышц вводят в рацион много белка, в 2-3 раза больше рекомендуемой нормы. Следует отметить, что мнение о том, что потребление большого количества белка увеличивает силу и выносливость, ошибочно. Единственным способом увеличения размеров мышц без вреда для здоровья является регулярная тренировка. Если спортсмен потребляет большое количество белковой пищи, это приводит к увеличению массы тела. Поскольку регулярные тренировки способствуют увеличению потребности организма в белке, большинство спортсменов употребляет насыщенную белками пищу с учетом нормы, рассчитанной диетологами.

К продуктам, обогащенным белком, относятся мясо, мясопродукты, рыба, молоко и яйца.

Мясо – источник полноценных белков, жиров, витаминов (В1, В2, В6) и минеральных веществ (калия, натрия, фосфора, железа, магния, цинка, йода). Также в состав мясных продуктов входят азотистые вещества, стимулирующие выделение желудочного сока, и безазотистые экстрактивные вещества, извлекающиеся при варке.

Признаками свежего мяса являются красный цвет, мягкий жир, часто окрашенный в яркие красные оттенки. На разрезе мякоть должна быть плотной, упругой, образующаяся при надавливании ямка должна быстро исчезать. Характерный запах свежего мяса – мясной, свойственный данному виду животного. Замороженное мясо должно иметь ровную поверхность, слегка покрытую инеем, на которой от прикосновения остаются пятна красноватого оттенка.

Срез замороженного мяса серовато-розового цвета, жир белого или светло-желтого оттенка. Свежесть мяса можно определить с помощью пробной варки. Для этого небольшой кусочек мякоти варят в кастрюле под крышкой, после чего определяют качество запаха бульона. Кислый или гнилостный запах показывает, что такое мясо употреблять в пищу нельзя. Мясной бульон должен быть прозрачным, жир на поверхности – светлым.

Почки, печень, мозги, легкие также содержат белок и имеют высокую биологическую ценность. Помимо белка, печень содержит много витамина А и жирорастворимых соединений железа, меди и фосфора. Она особенно полезна спортсменам, перенесшим тяжелую травму или операцию.

Ценным источником белка является морская и речная рыба. По наличию полезных веществ она не уступает мясу. По сравнению с мясом химический состав рыбы несколько разнообразнее. Она содержит до 20% белков, 20-30% жиров, 1,2% минеральных солей (соли калия, фосфора и железа). В морской рыбе содержится много фтора и йода.

Свежая рыба должна иметь гладкую, блестящую, плотно прилегающую к тушке чешую. Жабры свежей рыбы красного или розового цвета, глаза прозрачные, выпуклые. Мясо должно быть упругим, плотным, с трудно отделяющимися костями, ямка при нажатии пальцем не образуется, а при образовании тут же исчезает. Если тушку свежей рыбы бросить в воду, она утонет. Запах такой рыбы чистый, специфический. Мороженая доброкачественная рыба имеет плотно прилегающую чешую. Глаза на уровне орбит или выпуклые, запах, свойственный данному виду рыбы, не гнилостный. Признаками несвежей рыбы являются ввалившиеся глаза, чешуя без блеска, мутная липкая слизь на тушке, вздутый живот, желтоватые или сероватые жабры, дряблое мясо, легко отделяющееся от костей, запах гнилостный. Вторично замороженная рыба отличается тусклой поверхностью, измененным цветом мяса на разрезе, глубоко ввалившимися глазами. Использовать в пищу несвежую рыбу, имеющую указанные признаки, опасно.

Для определения качества рыбы, особенно замороженной, рекомендуется использовать пробу ножом, нагретым в кипящей воде. Нож вводится в мышцу, находящуюся сзади головы, после чего определяется запах мяса. Можно использовать и пробную варку, для чего небольшой кусок рыбы или вынутые жабры варят в воде и определяют после этого качество запаха.

В питании спортсменов разрешается использовать куриные и перепелиные яйца. Использование яиц водоплавающих птиц запрещается, так как они могут быть заражены возбудителями кишечных инфекций. Свежесть яиц определяется с помощью просмотра на свет через картонную трубку. Эффективен метод проверки, при котором яйца погружаются в раствор соли (30 г соли на 1 л воды). Свежие яйца в растворе соли тонут, длительно хранящиеся плавают в воде, усохшие и тухлые всплывают.

Кроме белков животного происхождения, существуют белки растительного происхождения, содержащиеся преимущественно в орехах и бобовых культурах, а также в сое.

Бобовые являются питательным и сытным источником обезжиренного белка, содержат нерастворимую клетчатку, сложные углеводы, железо, витамины С и группы В. Бобовые являются лучшим заменителем животного белка, снижают уровень холестерина, стабилизируют содержание сахара в крови. Включение их в рацион спортсменов обязательно не только из-за того, что в бобовых содержится большое количество белка. Такая пища позволяет контролировать массу тела. Бобовые лучше не употреблять в период соревнований, так как они являются довольно трудно усваиваемой пищей.

Соя содержит высококачественный белок, растворимую клетчатку, ингибиторы протеазы. Соевые продукты являются хорошими заменителями мяса, молока, незаменимы в рационе спортсменов-тяжелоатлетов и культуристов.

Орехи, помимо растительного белка, содержат витамины группы B, витамин E, калий, селен. Различные виды орехов включаются в рацион спортсменов в качестве питательного продукта, малый объем которого может заменить большое количество пищи. Орехи обогащают организм витаминами, белками и жирами, снижают риск онкологических заболеваний, предотвращают многие болезни сердца.