Сравнительная характеристика антигистаминных препаратов по поколениям. Антигистаминные препараты для детей: список средств и отзывы. «Эриус»: описание медикамента

Симптомы аллергии беспокоят с каждым годом все больше людей. Часто заболевание носит не эпизодический, а постоянный характер. Средств для избавления от аллергии много, однако только антигистаминные препараты второго и третьего поколений имеют минимальное количество побочных действий.

Аллергическая реакция относится к сложным биохимическим процессам, немаловажную роль в котором имеет биологически активное вещество – гистамин. Число больных, вынужденных прибегать к использованию антигистаминных препаратов увеличивается с каждым годом. К причинам увеличения потребления антигистаминных и других противоаллергических средств, относят усугубление экологической ситуации в мире, неконтролируемое применение лекарственных средств, ежедневное использование средств бытовой химии с неизученным воздействием на человеческий организм.

Люди, страдающие от аллергии, отмечают снижение силы действия лекарственных препаратов, которые ранее были эффективными. Есть и те, которые фиксируют нежелательное побочное действие от противоаллергических средств. Именно эти факторы подтолкнули ученых изыскать более действенные лекарства от аллергии с минимальным количеством побочных эффектов: антигистаминные препараты второго и третьего поколений.

Как действуют препараты

Первые антигистаминные препараты появились в первой трети прошлого века. На тот момент они справлялись с поставленными задачами, а именно: быстро блокировали действие гистамина на специфические Н1 – гистаминовые рецепторы, тем самым снижая выраженность аллергических реакций (кожный зуд, высыпания, ринит, бронхоспазм, анафилактический шок ). Был у данных лекарственных препаратов и ряд недостатков.

Первое поколение

Действовали кратковременно, проникали сквозь гематоэнцефалический барьер. Такие побочные действия вынуждали больного принимать лекарство несколько раз в течение суток в достаточно больших дозах, а само противогистаминное средство вызывало седативный эффект, сонливость, невозможность заниматься деятельностью, где нужна высокая скорость реакции и сосредоточенность. Известно о неблагоприятном действии подобных средств на желудочно-кишечный тракт.

Длительно использовать антигистаминное средство первого поколения было нежелательно. Многие представители этой фармакологической группы противопоказаны детям и беременным женщинам.

Исследования в области изучения повышенной реакции организма на то или иное вещество, позволило установить причину аллергии, механизм ее развития и основные биохимические компоненты, которые участвуют в ней. Таким образом, удалось синтезировать второе и третье поколения антигистаминных препаратов с несколько отличным фармакологическим действием.

К несомненным преимуществам этих лекарств стоит отнести отсутствие либо минимальное проявление успокаивающего эффекта, нет привыкания, одновременный прием пищи не влияет на терапевтическое действие лекарств. Кроме того, эти препараты проявляют высокую степень специфичности блокирования Н1-гистаминовых рецепторов при отсутствии воздействия на другие типы рецепторов. Спустя несколько часов после приема этих лекарств наступает максимальный терапевтический эффект.

Второе поколение

Второе поколение антигистаминных препаратов появились сравнительно недавно. Их существенным достоинством признано то, что они сквозь гематоэнцефалический барьер не проникают, сонливость, головокружение и слабость выражены слабо. Механизм действия представителей второго поколения противоаллергических средств основан на специфическом блокирующем влиянии на Н1-рецепторы.

В то же время эти лекарственные средства не оказывают влияния на другие рецепторы, после их использования не развивается тахифилаксия (снижение лечебного действия при повторном применении). Однократного приема представителя данной группы средств достаточно, чтобы фармакологический эффект длился в течение суток. А после прекращения курса терапии, действие сохраняется в течение недели.

К представителям антигистаминных средств второго поколения относят Астемизол (Гисманал), Лоратадин (Лорано, Кларитин, Эролин, Тирлор, Ломилан), Терфенадин (Теридин, Трексил, Тофрин, Тамагон, Бронал), Акривастин (Семпрекс), Азеластин (Аллергодил), Эбастин (Эбастел, Клевер, Кестинлио, Кестин), Дезлоратадин (Эдем, Эриус).

Дезлоратадин в виде суспензии можно назначать детям с одного года, астемизол и лоратадин – со второго года, остальные – с более старшего возраста.

Третье поколение

Третье поколение антигистаминных лекарственных средств можно охарактеризовать как пролекарства или полупродукты, которые в организме превращаются в активную форму и оказывают лечебный эффект. И только цетиризин был получен путем модификации гидроксизина – представителя первого поколения противоаллергических средств. Благодаря таким химическим изменениям, третье поколение антигистаминных средств избавилось от нежелательных побочных эффектов, а фармакологическое действие значительно выросло. Именно представителей третьего поколения можно справедливо считать метаболитами предыдущих поколений.

К данной группе противоаллергических средств относят Фексофенадин (Телфаст, Фексофаст, Гифаст, Аллегра) и Цетиризин (Цетрин, Зодак, Зиртек, Зинцет). Цетиризин можно применять у детей с шестимесячного возраста, фексофенадин – с шести лет.

Основные побочные эффекты

По сравнению с первым поколением антигистаминных препаратов, второе и третье поколение обладает меньшей выраженностью побочных эффектов. Однако говорить о максимальной их безопасности не приходится.

Так, доказано, что препараты 2 и 3 поколения антигистаминных средств могут накапливаться и не выводиться из организма на протяжении длительного времени. Такой факт можно рассматривать и как нежелательный эффект в силу того, что одновременное использование нескольких лекарств способно негативно повлиять на внутренние системы и органы человека.

Известно, что нарушение работы печени и почек должно обязательно учитываться врачом для корректировки терапевтической дозы. Совместное применение противоаллергических препаратов с кетоконазолом или эритромицином усиливает проявление побочных эффектов.

При использовании практически всех антигистаминных лекарственных средств может возникать неприятное ощущение сухости слизистых оболочек, тошнота, рвота, головная боль, усталость.

Антигистаминные препараты второго поколения могут проявлять кардиотоксическое действие за счет способности блокировать калиевые каналы в миокарде. В связи с этим следует периодически проводить контроль ЭКГ, чтобы своевременно отменить применение противоаллергического лекарства. Многие врачи избегают назначение таких лекарственных средств у лиц с сердечными патологиями.

Несмотря на избирательность действия современных антигистаминных средств, не исключены такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нервозность, искажение восприятия звуков, расстройства со стороны зрения.

Неблагоприятное влияние антигистаминных препаратов второго и третьего поколений на развивающийся плод при использовании у беременных полностью не доказано, поэтому при определенных обстоятельствах они могут ограничено использоваться под контролем врача. Не следует использовать эти лекарственные средства кормящим женщинам.

Область применения

Наиболее правильное решение при лечении состояний, связанных с аллергией, является полное исключение контакта больного с веществом, которое вызывает неприятные симптомы в виде бронхоспазма, конъюнктивита, ринита, аллергических дерматозов. Для этого проводят ряд исследований, определяющих аллерген – причину заболевания. Именно аллергены вызывают отечность и спазм дыхательных путей, кожный зуд, характерные высыпания, неприятные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта в виде спазмов и колик, расширение и повышенную проницаемость капилляров, снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма.

К сожалению, полностью исключить действие веществ, вызывающих аллергическую реакцию, невозможно в большинстве случаев. Влияние веществ, вызывающих аллергические реакции, может быть как кратковременным, эпизодическим, так и длительным, на протяжении сезона либо круглый год.

Наиболее приемлемый на сегодня способ справиться с аллергией – использование специальных лекарственных средств, блокирующих влияние аллергена на чувствительные рецепторы. Именно поэтому в подобных ситуациях используют антигистаминные препараты второго и третьего поколений.

Риниты сезонные и на протяжении всего года, аллергические дерматозы, комплексный подход к терапии бронхиальной астмы, профилактика возникновения спазмов верхних дыхательных путей – вот основные направления, на которых применяется второе и третье поколения противоаллергических средств. Длительное и непрерывное использование подобных противоаллергических групп не снижает проявление необходимых терапевтических эффектов, не усугубляет состояние больного, не вызывает новое побочное действие.

Большинство антигистаминных лекарственных средств относят к категории безрецептурных препаратов. Однако самолечение с применением подобных лекарств не оправдано. Следует вместе с врачом выяснить причину повышенной чувствительности организма к тому или иному веществу, определить основные направления терапевтических мероприятий.

Содержание

Малому количеству людей посчастливилось ни разу в жизни не ощущать аллергических реакций. Большинству же приходится периодически сталкиваться с ними. Справиться с аллергией как взрослому, так и ребенку, помогут эффективные антигистаминные препараты. Такие средства помогают устранить негативные реакции на организма на те или иные раздражители. На рынке представлен широкий ассортимент антиаллергенных лекарств. Каждому человеку желательно уметь разбираться в них.

Что такое антигистаминные препараты

Это лекарственные средства, работа которых направлена на то, чтобы подавлять действие свободного гистамина. Это вещество высвобождается из клеток соединительной ткани, которые входят в иммунную систему, когда в организм человека попадает какой-либо аллерген. При взаимодействии гистамина с определенными рецепторами начинаются отеки, зуд, высыпания. Все это является симптомами аллергии. Препараты же с антигистаминным эффектом блокируют вышеупомянутые рецепторы, облегчая состояние больного.

Показания к применению

Назначать противогистаминные препараты вам обязательно должен врач, поставив точный диагноз. Как правило, их прием целесообразен при наличии таких симптомов и заболеваний:

• раннего атопического синдрома у ребенка;
• сезонного либо круглогодичного ринита;
• отрицательной реакции на пыльцу растений, шерсть животных, бытовую пыль, некоторые медицинские препараты;
• тяжелого бронхита;
• ангионевротического отека;
• анафилактического шока;
• пищевой аллергии;
• энтеропатии;
• бронхиальной астмы;
• атопического дерматита;
• конъюнктивита, вызванного воздействием аллергенов;
• хронической, острой и других форм крапивницы;
• аллергического дерматита.

Антигистаминные средства – список

Есть несколько поколений противоаллергических лекарств. Их классификация:

1. Препараты нового поколения. Самые современные лекарства. Действуют очень быстро, а эффект от их применения сохраняется надолго. Блокируют Н1-рецепторы, подавляя симптомы аллергии. Антигистаминные препараты этой группы не ухудшают работу сердца, поэтому считаются одними из самых безопасных.
2. Препараты 3 поколения. Активные метаболиты с очень маленьким количеством противопоказаний. Обеспечивают быстрый устойчивый результат, щадяще действуют на сердце.
3. Препараты 2 поколения. Не седативные лекарства. Имеют небольшой перечень побочных действий, дают большую нагрузку на сердце. Не влияют на умственную или физическую активность. Антиаллергические препараты второго поколения часто назначают при появлении сыпи, зуда.
4. Препараты 1 поколения. Седативные лекарства, действующие до нескольких часов. Хорошо устраняют симптомы аллергии, но имеют много побочных действий, противопоказаний. От их употребления всегда клонит в сон. В нынешнее время такие лекарства назначают очень редко.

Противоаллергические препараты нового поколения

Перечислить все лекарства данной группы не представляется возможным. Стоит разобрать несколько лучших из них. Открывает этот список следующий препарат:

• название: Фексофенадин (аналоги – Аллегра (Телфаст), Фексофаст, Тигофаст, Алтива, Фексофен-Сановель, Кестин, Норастемизол);
• действие: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, снимает все симптомы аллергии;
• плюсы: быстро и долго действует, выпускается в таблетках и суспензии, пациентами переносится хорошо, имеет не слишком много побочных эффектов, отпускается без рецепта;
• минусы: не подходит детям младше шести лет, беременным, кормящим мамам, несовместим с антибиотиками.

Еще один препарат, заслуживающий внимания:

• название: Левоцетиризин (аналоги – Алерон, Зилола, Алерзин, Гленцет, Алерон Нео, Рупафин);
• действие: антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы, снижает проницаемость сосудов, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектами;
• плюсы: в продаже есть таблетки, капли, сироп, препарат действует всего через четверть часа, противопоказаний не много, есть совместимость со многими лекарствами;
• минусы: широкий перечень сильных побочных эффектов.

• название: Дезлоратадин (аналоги – Лордес, Аллергостоп, Алерсис, Фрибрис, Эдем, Эридез, Алергомакс, Эриус);
• действие: антигистаминное, противозудное, противоотечное, снимает сыпь, насморк, заложенность носа, снижает гиперактивность бронхов;
• плюсы: лекарство от аллергии нового поколения хорошо всасывается и быстро работает, избавляет от симптомов аллергии на сутки, не оказывает негативного действия на центральную нервную систему и скорость реакций, не вредит сердцу, разрешен совместный прием с другими препаратами;
• минусы: не подходит при беременности и лактации, запрещен детям младше 12 лет.

Антигистаминные 3 поколения

Следующий препарат пользуется популярностью и имеет много хороших отзывов:

• название: Дезал (аналоги – Эзлор, Налориус, Элизей);
• действие: антигистаминное, снимает отек и спазмы, избавляет от зуда, сыпи, аллергического ринита;
• плюсы: выпускается в таблетках и растворе, не дает седативного эффекта и не влияет на скорость реакций, быстро срабатывает и действует порядка суток, быстро всасывается;
• минусы: плохо влияет на сердце, много побочных действий.

Хорошо откликаются специалисты о таком препарате:

• название: Супрастинекс;
• действие: антигистаминное, препятствует появлению аллергических проявлений и облегчает их течение, помогает при зуде, шелушении, чихании, отеках, рините, слезотечении;
• плюсы: выпускается в каплях и таблетках, нет седативного, антихолинергического и антисеротонинергического эффекта, препарат действует за час и продолжает работать сутки;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний.

В группу препаратов третьего поколения входит еще и такой:

• название: Ксизал;
• действие: ярко выраженное противогистаминное, не только облегчает симптомы аллергии, но и предупреждает их появление, снижает проницаемость стенок сосудов, борется с чиханием, слезотечением, отеками, крапивницей, воспалением слизистых оболочек;
• плюсы: продается в таблетках и каплях, не оказывает седативного эффекта, хорошо всасывается;
• минусы: имеет широкий перечень побочных действий.

Противоаллергенные препараты 2 поколения

Хорошо известна серия лекарств, представленная таблетками, каплями, сиропами:

• название: Зодак;
• действие: пролонгированное противоаллергическое, помогает от зуда, шелушений кожи, снимает отеки;
• плюсы: при соблюдении дозировок и правил приема не вызывает сонливости, быстро начинает действовать, не вызывает привыкания;
• минусы: запрещен беременным и детям.

Следующий препарат второго поколения:

• название: Цетрин;
• действие: антигистаминное, хорошо помогает при отеках, гиперемии, зуде, шелушениях, рините, крапивнице, снижает проницаемость капилляров, снимает спазмы;
• плюсы: в продаже есть капли и сироп, невысокая стоимость, отсутствие холинолитического и антисеротонинового эффектов, при соблюдении дозировки не влияет на концентрацию внимания, не вызывает привыкания, побочные эффекты наблюдаются крайне редко;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний, передозировка очень опасна.

Еще один очень хороший препарат данной категории:

• название: Ломилан;
• действие: системный блокатор Н1-рецепторов, снимает все симптомы аллергии: зуд, шелушение, отечность;
• плюсы: не влияет на сердце и центральную нервную систему, полностью выводится из организма, помогает хорошо и быстро побороть аллергию, подойдет для постоянного приема;
• минусы: много противопоказаний и побочных эффектов.

Средства 1 поколения

Антигистаминные препараты этой группы появились очень давно и сейчас используются реже остальных, тем не менее заслуживают внимания. Вот один из самых известных:

• название: Диазолин;
• действие: антигистаминное, блокатор Н1-рецепторов;
• плюсы: дает анестезирующий эффект, долго действует, хорошо помогает при дерматозах с кожным зудом, ринитах, кашле, пищевой и медикаментозной аллергиях, укусах насекомых, стоит дешево;
• минусы: есть в меру выраженное седативное действие, много побочных эффектов, противопоказаний.

К препаратам 1 поколения относится и этот:

• название: Супрастин;
• действие: противоаллергическое;
• плюсы: выпускается в таблетках и ампулах;
• минусы: ярко выраженное седативное действие, эффекта хватает ненадолго, очень много противопоказаний, побочных явлений.

Последний представитель данной группы:

• название: Фенистил;
• действие: гистаминоблокатор, противозудное;
• плюсы: выпускается в виде геля, эмульсии, капель, таблеток, хорошо снимает раздражение коже, немного обезболивает, недорогой;
• минусы: эффект после применения проходит быстро.

Таблетки от аллергии для детей

У большинства антигистаминных препаратов строгие противопоказания по возрасту. Вполне разумны будет вопрос: а чем же лечить совсем маленьких аллергиков, которые страдают не реже взрослых? Как правило, детям назначают препараты в форме капель, суспензий, а не таблеток. Средства, разрешенные для лечения грудничков и лиц младше 12-летнего возраста:

• Димедрол;
• Фенистил (капли подойдут грудничку старше месяца);
• Перитол;
• Диазолин;
• Супрастин (подходит младенцам);
• Кларотадин;
• Тавегил;
• Цетрин (подойдет новорожденным);
• Зиртек;
• Кларисенс;
• Циннаризин;
• Лоратадин;
• Зодак;
• Кларитин;
• Эриус (разрешен с рождения);
• Ломилан;
• Фенкарол.

Механизм действия антигистаминных препаратов

Под действием аллергена в организме вырабатывается избыток гистамина. При его связи с определенными рецепторами вызываются негативные реакции (отеки, сыпь, зуд, насморк, конъюнктивит и т.д.). Противогистаминные препараты снижают выброс в кровь этого вещества. Помимо того, они блокируют действие Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым не давая им связываться и реагировать с самим гистамином.

Побочные эффекты

Для каждого препарата есть свой перечень. Конкретный список побочных эффектов зависит еще и от того, к какому поколению относится средство. Вот несколько самых распространенных:

• головная боль;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• снижение мышечного тонуса;
• быстрая утомляемость;
• запоры;
• нарушения концентрации внимания;
• помутнение зрения;
• боль в животе;
• головокружение;
• сухость во рту.

Противопоказания

У каждого антигистаминного препарата есть свой перечень, указанный в инструкции. Практически каждый из них запрещено принимать беременным девушкам и кормящим мамам. Помимо того, в список противопоказаний для терапии могут входить:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• глаукома;
• язва желудка или 12-перстной кишки;
• аденома предстательной железы;
• непроходимость мочевого пузыря;
• детский или пожилой возраст;
• болезни нижних дыхательных путей.

Лучшие средства от аллергии

ТОП-5 самых эффективных препаратов:

1. Эриус. Быстродействующее лекарство, хорошо устраняющее насморк, зуд, высыпания. Стоит дорого.
2. Эдем. Препарат с дезлоратадином. Не дает снотворного эффекта. Хорошо справляется со слезотечением, зудом, отечностью.
3. Зиртек. Препарат на основе цетиризина. Быстродействующий и эффективный.
4. Зодак. Отличное лекарство от аллергии, моментально устраняющее симптомы.
5. Цетрин. Препарат, который очень редко дает побочные эффекты. Быстро устраняет симптомы аллергии.

Цена антигистаминных препаратов

Все лекарства доступны для покупки, и вы легко сможете выбрать самое подходящее. Иногда на средства дают хорошие скидки. Вы можете купить их в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов, заказать в интернет-аптеках их доставку по почте. С примерным диапазоном цен на антигистаминные препараты ознакомьтесь в таблице:

Антигистаминные препараты I поколения

Классификация классических антигистаминных препаратов строится на основании характеристики группы "X", соединенной с этиламиновым ядром (табл.2).
Антигистаминной активностью обладают также некоторые лекарственные средства с мембраностабилизирующей противоаллергической активностью. Так как данные препараты обладают некоторыми характеристиками АГ I поколения, они представлены в данном разделе (табл. 3).

Механизм действия
Механизм действия антигистаминных препаратов состоит в блокировании ими H1-рецепторов гистамина. Антигистаминные препараты, в частности фенотиазины, блокируют такие эффекты гистамина, как сокращение гладкой мускулатуры кишечника и бронхов, повышение проницаемости сосудистой стенки и т.д. В то же время эти препараты не снимают стимулируемую гистамином секрецию соляной кислоты в желудке и вызванные гистамином изменения тонуса матки.

Таблица 2. Классификация антигистаминных препаратов I поколения по химической структуре

Таблица 3. Н1-антагонисты с мембраностабилизирующим действием на тучные клетки

Классические Н1-антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1рецепторов, их связывание с рецепторами быстрое и обратимое, поэтому для достижения фармакологического эффекта необходимы достаточно высокие дозы препаратов.
Вследствие этого чаще проявляются нежелательные эффекты классических антигистаминных препаратов. Большинство лекарственных средств I поколения оказывают кратковременное действие, поэтому необходим их прием 3 раза в сутки.

Практически все антигистаминные препараты I поколения, помимо гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, в частности, холинергические мускариновые рецепторы.

Фармакологические эффекты антигистаминные препаратов

1. поколения:
2. антигистаминное действие (блокада Н1-гистаминовых рецепторов и устранение эффектов гистамина);
3. антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов);
4. центральная холинолитическая активность (седативное, снотворное действие);
5. усиление действия депрессантов ЦНС;
6. потенцирование эффектов катехоламинов (колебания артериального давления);
7. местноанестезирующее действие.

Некоторые лекарственные средства обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью. Фенотиазиновые препараты могут блокировать α-адренергические рецепторы. Отдельные антигистаминные препараты проявляют свойства местных анестетиков, оказывают стабилизирующее действие на мембраны, хинидиноподобные эффекты на сердечную мышцу, что может проявляться уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.

Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов I поколения обладают следующими недостатками:

1. неполная связь с H1-рецепторами, в связи с этим необходимы относительно высокие дозы;
2. кратковременный эффект;
3. блокирование М-холинорецепторов, α-адренорецепторов, Д-рецепторов, 5-НТ-рецепторов, кокаиноподобное и хинидиноподобное действие;
4. побочные эффекты антигистаминных препаратов I поколения не позволяют достигать высоких концентраций в крови, достаточных для выраженной блокады H1-рецепторов;
5. из-за развития тахифилаксии необходимо чередование антигистаминных препаратов разных групп каждые 2-3 недели.

Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства основных H1-гистаминоблокаторов I поколения приведены в таблице 4.

Место в терапии
Несмотря на перечисленные выше недостатки, Н1-антагонисты I поколения продолжают использоваться в клинической практике (табл. 5). Несомненным достоинством их является возможность как перорального, так и парентерального введения препаратов (выпуск препаратов в ампулах и таблетках).
Н1-антагонисты I поколения имеют преимущества в следующих случаях:

1. купирование острых аллергических реакций (крапивница, отек Квинке), когда требуется парентеральное введение лекарственных средств;

Таблица 4. Фармакокинетика антигистаминных препаратов I поколения

Таблица 5. Блокаторы Н1-рецепторов I поколения

1. лечение зудящих дерматозов (атопического дерматита, экземы, хронической рецидивирующей крапивницы и др.). Мучительный кожный зуд нередко бывает причиной бессонницы и снижения качества жизни. В этих случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов I поколения. Ряд лекарственных средств, выпускаемых в форме геля (диметинден), эффективны для купирования местных аллергических реакций;
2. премедикация перед диагностическими и хирургическими вмешательствами для предупреждения высвобождения гистамина неаллергического генеза;
3. симптоматическая терапия острых респираторных вирусных инфекций (местное и пероральное назначение в составе комбинированных препаратов) устраняет зуд в носу, чихание;
4. холинергическая крапивница.

Показания к применению Н1антагонистов I поколения:

1. аллергические заболевания:
2. сезонный аллергический ринит, конъюнктивит;
3. круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит;
4. острая крапивница и отек Квинке;
5. хроническая рецидивирующая крапивница;
6. пищевая аллергия;
7. лекарственная аллергия;
8. инсектная аллергия;
9. атопический дерматит;
10. повышенная чувствительность неаллергического генеза, вызванная гистамино-либерацией или профилактическое применение при введении либераторов гистамина (реакции на рентгеноконтрастные средства, на введение декстранов, медикаментозная, пищевая и др.);
11. профилактическое применение при введении либераторов гистамина;
12. бессонница;
13. рвота беременных;
14. вестибулярные расстройства;
15. простудные заболевания (ОРВИ).

Побочные эффекты
Классические Н1-антагонисты могут оказывать снотворный эффект, связанный с проникновением препаратов через гематоэнцефалический барьер и блокадой Н1-рецепторов в ЦНС, чему способствует их липофильность. Другими проявлениями действия этих препаратов на ЦНС могут быть нарушения координации, вялость, головокружение, снижение способности концентрировать внимание.
Известно противорвотное действие АГЛС (этаноламинов), которое связано как с Н!-антагонистическим действием, так и отчасти с холинолитической и седативной активностью. Этот эффект АГЛС используется в лечебных целях.
При приеме H1-антагонистов I поколения могут наблюдаться побочные явления со стороны пищеварительной системы (повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастральной области).
При длительном использовании классических Н1-антагонистов часто развивается снижение терапевтической эффективности препаратов (тахифилаксия).
Некоторые препараты обладают местноанестезирующими свойствами.
В редких случаях возможно кардиотоксическое действие (удлинение интервала QT).

Противопоказания и предостережения
Противопоказания к применению антигистаминных препаратов

1. поколения, кроме гиперчувствительности к препарату, относительные:
2. беременность;
3. кормление грудью;
4. работа, требующая высокой психической и двигательной активности, концентрации внимания;
5. задержка мочеиспускания.

Учитывая наличие атропиноподобного эффекта, препараты этой группы не следует назначать больным бронхиальной астмой, глаукомой и аденомой предстательной железы. Осторожность требуется при назначении антигистаминных препаратов I поколения при астенодепрессивных состояниях и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Взаимодействия
Антигистаминные препараты I поколения потенцируют антихолинергическое действие М-холиноблокаторов, синтетических противосудорожных препаратов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, средств для лечения паркинсонизма.
Антигистаминные лекарственные средства усиливают центральное депрессивное действие гипнотических средств (общих анестетиков), седативных и снотворных средств, транквилизаторов, нейролептиков, анальгетиков центрального действия, алкоголя.

Антигистаминные препараты для местного применения
Антигистаминные препараты для местного применения представляют собой эффективные и высокоспецифичные антагонисты Н1-гистаминорецепторов, выпускаемые в виде назального спрея и глазных капель. Назальный спрей обладает эффектом, сравнимым с пероральными антигистаминными лекарственными средствами.

К Н1-гистаминоблокаторам для местного применения относятся азеластин, левокабастин и антазолин.
Применение левокабастина и азеластина может быть рекомендовано при легких формах заболевания, ограниченных только одним органом (при аллергическом рините, конъюнктивите) или "по потребности" на фоне лечения другими препаратами. Действие этих лекарственных средств только местное. При аллергическом рините левокабастин и азеластин эффективно снимают зуд, чихание, ринорею, а.при аллергическом конъюнктивите - зуд, слезотечение, покраснение глаз. При регулярном использовании дважды в день они могут предотвратить развитие симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Очевидным преимуществом местных антигистаминных препаратов является исключение побочных эффектов (в том числе снотворного), которые могут возникать при применении препаратов системного действия. Это объясняется тем, что при местном применении Н1-антигистаминные лекарственные средства их концентрация в крови намного ниже той, которая способна вызвать системное действие. Для топических антигистаминных препаратов характерно достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта (через 15 мин после применения).
Топические антигистаминные препараты обладают также некоторым противовоспалительным действием (азеластин может тормозить активацию клеток-мишеней аллергии: тучных клеток, эозинофилов и нейтрофилов) и способностью быстро улучшать затрудненное носовое дыхание. Однако этот эффект значительно менее выражен и менее стоек по сравнению с топическими глюкокортикоидами.
Левокабастин назначают с осторожностью при нарушении функции почек (70% выводится с мочой в неизмененном виде). Возможно появление горечи во рту при лечении азеластином в форме глазных капель. Редко отмечается сухость и раздражение слизистых оболочек кратковременное извращение вкуса. Не рекомендовано использование контактных линз при применении глазных форм местных АГЛС.
Для местных антигистаминных лекарственных средств взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.

По медицинской статистике неуклонно растет количество аллергических реакций – это связывают с неизменным ухудшением экологической обстановки и снижением иммунитета в условиях цивилизации.

Супрастин отлично снимает зуд, ускоряет процесс избавления от кожных высыпаний. Данный лекарственный препарат разрешен для лечения грудных детей (с 30-дневного возраста), но дозировка подбираться должна в строго индивидуальном порядке - врач будет учитывать возраст и вес малыша.

Рассматриваемое антигистаминное средство используется в качестве составляющего комплексной терапии против ветряной оспы (снимает зуд), входит в состав «тройчатки» - вещества, применяемого для снижения температуры тела.

Обратите внимание: Супрастин категорически противопоказан для употребления беременными и женщинами, которые находятся в периоде лактации.

Тавегил

Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Отличается длительным антигистаминным действием – эффект сохраняется 12 часов. Тавегил не вызывает снижение артериального давления, да и снотворный эффект у него менее выражен, чем у Супрастина.

В детском возрасте рассматриваемый лекарственный препарат применяется с 1 года – малышам назначается сироп, а дети старше 6 лет могут употреблять и таблетки. Дозировка подбирается лечащим врачом, учитывая возраст и вес пациента.

Обратите внимание : Тавегил категорически запрещен к употреблению во время беременности.

Фенкарол

От этого препарат антигистаминный эффект более продолжительный, так как он не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и запускает специфический фермент, который способен утилизировать гистамин. Фенкарол не вызывает снотворный и успокоительный эффект, может применяться в качестве антиаритмического средства.

Рассматриваемый противоаллергический препарат используется для лечения всех видов аллергий, особенно ценен он в лечении . Фенкарол входит в состав комплексной терапии при паркинсонизме, его используют и в хирургии – им проводят медикаментозную подготовку к наркозу.

В детском возрасте данный препарат назначается с 12 месяцев, желательно давать малышам суспензию, которая имеет апельсиновый вкус. Дозировка и длительность приема препарата определяет лечащий врач.

Обратите внимание: Фенкарол категорически противопоказан в первом триместре беременности, а во втором и третьем триместре может применяться для лечения аллергии только под наблюдением специалиста.

Фенистил

Данный лекарственный препарат используется для лечения:

• всех видов аллергий;
• (снимает зуд);

Фенистил вызывает сонливость только в самом начале лечения, буквально через несколько суток седативный эффект исчезает. Фенистил имеет несколько побочных эффектов:

• выраженная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• спазмы мышц.

Выпускается данное средство в виде таблеток, капель для детей, геля и крема. Последние фармакологические формы Фенистила используются при укусах насекомых, и .

Детям Фенистил назначается с месячного возраста в виде капель, если пациент старше 12 лет, то ему назначаются таблетки.

Обратите внимание: во время беременности Фенистил может применяться в виде геля и капель, со второго триместра такие назначения могут иметь место только в том случае, если есть состояния, угрожающие жизни женщины – отек Квинке, острая пищевая аллергия.

Диазолин

Отличается низкой антигистаминной активностью, зато побочных эффектов у него очень много:

• головокружения;
• учащенное сердцебиение;
• частые мочеиспускания.

Диазолин имеет и определенное преимущество – он не вызывает сонливости, поэтому может назначаться для лечения аллергической реакции у пилотов и водителей. Длительность противоаллергического действия рассматриваемого препарата составляет максимум 8 часов.

Детям Диазолин может назначаться с 2-х лет, до 5 лет лучше давать детям препарат в виде суспензии, более старшим можно предлагать и таблетки.

Обратите внимание: Диазолин категорически противопоказан к приему в первом триместре беременности.

Несмотря на то, что антигистаминные препараты первого поколения имеют массу недостатков, они активно применяются в медицинской практике: каждое средство отлично изучено, в большинстве случаев они разрешены для употребления детьми.

Антигистаминные препараты второго поколения

Они именуются неседативными, обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого часто достигает 24 часа. Подобные лекарственные препараты принимаются 1 раз в сутки, не вызывают сонливости и нарушения внимания.

Чаще всего эти средства применяются для лечения экземы, крапивницы, отека Квинке и поллиноза. Нередко антигистаминные препараты второго поколения применяют при лечении – они отлично избавляют от зуда. Отличительное преимущество рассматриваемой группы лекарственных препаратов – они не вызывают привыкания. Имеется и нюанс в употреблении противоаллергических препаратов второго поколения – их не рекомендуется применять пожилым людям и тем, у кого в анамнезе имеются заболевания сердца.

Лоратадин

Лекарственный препарат действует на гистаминовые рецепторы избирательно, что и позволяет добиваться быстрого эффекта. Выпускается в виде таблеток и сиропа, может реализовываться под названием «Кларитин» или «Ломилан». Сироп очень легко дозировать и давать детям, а действие препарата начинает проявляться уже через час после употребления.

В детском возрасте Лоратадин назначается с 2 лет, дозировка и длительность приема должна подбираться только лечащим врачом.

Обратите внимание: рассматриваемое антигистаминное средство не рекомендуется назначать беременным на ранних сроках (до 12 недель). В крайнем случае, употребление Лоратадина должно обязательно осуществляться под контролем специалиста.

Кестин

Препарат отличается рядом выраженных преимуществ :

• избирательно блокирует гистаминовые рецепторы;
• не вызывает сонливости;
• эффект заметен уже через час после употребления;
• противоаллергический эффект сохраняется на протяжении 48 часов.

В педиатрической практике Кестин используется с 12 лет, но способен оказывать токсическое действие на печень и снижать частоту сердечных сокращений.

Кестин абсолютно противопоказан при беременности.

Рупафин

Препарат чаще всего используется для лечения , после употребления внутрь он быстро всасывается, а одновременный прием пищи значительно усиливает эффект Рупафина.

Рассматриваемое лекарственное средство не используется для детей младше 12 лет и беременных женщин. Если требуется употребление препарата у детей, находящихся на грудном вскармливании, то это возможно только под строгим медицинским наблюдением.

Антигистаминные препараты второго поколения полностью отвечают современным требованиям, которые предъявляются к лекарственным средствам – обладают высокой эффективностью, оказывают длительное действие, удобны в применении. Следует помнить, что употреблять подобные препараты следует в строго назначенной дозировке, потому что ее превышение приводит к появлению сонливости и усилением побочных эффектов.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Стоит сразу оговориться, что можно встретить разделение антигистаминных препаратов на третье и четвертое поколение – оно весьма условно и не несет ничего, кроме красивого, эффектного маркетингового слогана.

Антигистаминные препараты третьего поколения относятся к самым современным, у них отсутствует седативное действие, они не влияют на функционирование сердца. Подобные средства активно используют для лечения всех видов аллергии, дерматита даже у детей и людей с сердечными патологиями в анамнезе.

Аллегра, Цетиризин, Ксизал и Дезлоратадин – эти препараты и относятся к противоаллергическим средствам третьего поколения. Все эти средства нужно крайне осторожно употреблять беременным женщинам – в большинстве своем они противопоказаны. Кроме этого, нужно строго соблюдать назначенную дозировку, так как ее превышение может обернуться появлением головной боли, головокружения и слишком частых сердечных сокращений.

Антигистаминные препараты должны назначаться врачом, он же подберет и дозировку, даст рекомендации по поводу продолжительности курса лечения. Если больной будет нарушать схему лечения, то это может спровоцировать не только появление побочных эффектов, но и усиление аллергической реакции.

Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.