АНАСТРАЗОЛ относится к группе противоопухолевых препаратов, называемых «ингибиторами ароматазы». АНАСТРАЗОЛ используется для лечения распространенного гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе и в качестве адъювантной терапии раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, в том числе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
АНАСТРАЗОЛ снижает количество гормона, называемого эстрогеном, который вырабатывается в Вашем организме, путем блокирования естественного вещества (фермента) в Вашем организме, называемого «ароматазой».

Не принимайте Анастразол, если

У Вас аллергия на АНАСТРАЗОЛ или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе «Состав» листка-вкладыша.
Вы беременны.
Вы планируете беременность, или не используете адекватные методы контрацепции.
Вы кормите грудью.
Если что-либо из выше перечисленного относится к Вам, сообщите лечащему врачу перед началом лечения АНАСТРАЗОЛОМ.
АНАСТРАЗОЛ не рекомендуется применять у детей (до 18 лет).

Особые указания и меры предосторожности

Сообщите лечащему врачу перед началом лечения АНАСТРАЗОЛОМ
- Если у Вас все еще сохраняются менструации и еще не прошел период менопаузы.
- Если Вы принимаете препарат, который содержит тамоксифен или препараты, содержащие эстроген (см. раздел «Другие препараты и АНАСТРАЗОЛ»).
- Если у Вас когда-либо было состояние, которое влияет на прочность Ваших костей (остеопороз).
- Если у Вас проблемы с печенью или почками.
Если что-нибудь из вышеперечисленного относится к Вам, немедленно сообщите лечащему врачу.
Всегда сообщайте врачу, если Вы уже принимаете АНАСТРАЗОЛ.

В составе Анастразола содержится лактоза
Если Ваш врач сказал, что у Вас есть проблемы непереносимости какого-либо вида сахара, Вы не должны принимать это лекарство.
Проконсультируйтесь с Вашим врачом, прежде чем принимать данный препарат.

Другие препараты и препарат Анастразол

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без предписания.
Есть некоторые препараты, которые могут изменить действие АНАСТРАЗОЛА, или их эффект может быть изменен АНАСТРАЗОЛОМ. Сообщите своему врачу, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.
Не принимайте АНАСТРАЗОЛ, если Вы уже принимаете какие-либо из следующих препаратов:
- Препараты, используемые для лечения рака молочной железы (селективные модуляторы рецепторов эстрогенов), например, лекарства, содержащие тамоксифен. Данные препараты могут влиять на АНАСТРАЗОЛ.
- Препараты, содержащие эстроген, в качестве заместительной гормональной терапии (ЗГТ).
- Препараты, известные как «аналог лютеинизирующего релизинг-гормона». Например, гонадорелин, бусерелин, гозерелин, лейпрорелин и трипторелин. Эти лекарства используются для лечения рака молочной железы, определенного состояния здоровья женщин (гинекологические заболевания) и бесплодия.
Если что-либо из перечисленного относится к Вам, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Не принимайте АНАСТРАЗОЛ, если Вы беременны или кормите грудью.
Если думаете, что Вы беременны или планируете иметь ребенка, проконсультируйтесь с Вашим врачом, прежде чем принимать это лекарство.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

АНАСТРАЗОЛ вряд ли повлияет на вашу способность управлять транспортом или работать с другими механизмами. Однако некоторые люди иногда могут чувствовать слабость или сонливость во время приема АНАСТРАЗОЛА. Если у Вас есть какой-нибудь симптом, обратитесь за помощью к своему врачу.

Применение препарата

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза – одна таблетка один раз в день.
Старайтесь принимать таблетку в одно и то же время каждый день.
Проглотите таблетку целиком, запейте питьевой водой.
Неважно, принимаете ли Вы АНАСТРАЗОЛ до, с или после еды.
Продолжайте принимать АНАСТРАЗОЛ столько времени, сколько рекомендовал Ваш врач. Это длительное лечение и Вам может понадобиться принимать АНАСТРАЗОЛ несколько лет. Если у Вас есть вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Использование у детей и подростков
АНАСТРАЗОЛ не применяется у детей и подростков.
Если приняли больше, чем назначено
Если Вы приняли больше назначенной дозы, немедленно обратитесь к врачу.
Если Вы забыли принять Анастразол
Если Вы забыли принять АНАСТРАЗОЛ, примите следующую дозу как обычно.
Не следует принимать двойную дозу (две дозы в одно время), чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если Вы прекратите использование Анастразола
Не прекращайте принимать таблетки, если Ваш врач не говорит Вам об этом.
Если у вас есть дополнительные вопросы по поводу использования данного препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, АНАСТРАЗОЛ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите принимать АНАСТРАЗОЛ и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас наблюдаются следующие серьезные, но очень редкие, нежелательные явления:
- Если у Вас чрезвычайно сильная кожная реакция с язвами или волдырями на коже. Реакция называется «синдром Стивенса-Джонсона».
- Если у Вас аллергическая реакция (гиперчувствительность), которая проявляется отеком горла и может вызвать затруднения при дыхании и глотании. Реакция называется «ангионевротический отек или отек Квинке».
Очень часто (может проявляться более чем у 1 из 10 человек):
- Головная боль.
- Приливы.
- Чувство тошноты.
- Кожная сыпь.
- Боль или скованность в суставах.
- Воспаление суставов (артриты).
- Ощущение слабости.
- Потеря костной массы (остеопороз).
Часто (может проявляться менее чем у 1 из 10 человек)
- Потеря аппетита.
- Повышение уровня холестерина в крови, который определяется по анализу крови.
- Сонливость.
- Туннельный синдром запястья (покалывание, боль, холодность, слабость в частях руки).
- Ощущение щекотания, покалывание или онемение кожи, потеря/недостаток вкуса.
- Диарея.
- Плохое самочувствие (рвота).
- Изменения в анализах крови, которые показывают, состояние Вашей печени.
- Утончение волос (выпадение волос).
- Аллергические (гиперчувствительность) реакции, включая лицо, губы или язык.
- Боль в костях.
- Сухость влагалища.
- Кровотечение из влагалища (обычно в первые несколько недель лечения, если кровотечение не прекращается, обратитесь к врачу).
- Боли в мышцах.
Нечасто (может проявляться менее чем у 1 из 100 человек):
- Изменения в анализах крови, которые определяют состояние печени (гамма-глутамилтрансфераза, билирубин).
- Воспаление печени (гепатит).
- Сыпь или крапивная лихорадка.
- Синдром щелкающего пальца (состояние, когда пальцы кисти находятся в вынужденном положении сгибания).
- Повышение уровня кальция в крови. Если Вы чувствуете тошноту, рвоту и жажду, немедленно сообщите Вашему врачу, так как необходимо сдать анализы крови.
Редко (может проявляться менее чем у 1 из 1 000 человек):
- Воспаление на кожи, которое может включать красные пятна или волдыри.
- Кожная сыпь, вызванная гиперчувствительностью (которая может быть аллергической или анафилактоидной реакцией).
- Воспаление мелких кровеносных сосудов, вызывающее красную или фиолетовую окраску кожи. Очень редко могут возникать симптомы боли в суставах, желудке и почках («пурпура Шенлейна-Геноха»).
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Поскольку АНАСТРАЗОЛ снижает уровень эстрогенов в крови, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным последующим увеличением риска переломов.
Ваш врач будет учитывать данные риски, и назначать лечение в соответствии с протоколами лечения заболеваний костей и суставов у женщин в менопаузе. Вы должны поговорить с Вашим врачом о рисках и вариантах лечения.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Это также относится к любым побочным эффектам, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Одна таблетка содержит:

активное вещество – анастрозол 1,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Ферментов ингибиторы. Анастразол.

Код АТХ L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40 %.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Легкая и средняя степень почечной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Легкая степень печеночной недостаточности: коррекции дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется.

Побочные действия

Очень часто

- “приливы” жара

Астения

Артралгия/тугоподвижность суставов

Головная боль

Тошнота

Кожная сыпь

Сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Анастразол)

Истончение волос

Аллергические реакции

Рвота, диарея

Сонливость

Синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)

Увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

Анорексия

Гиперхолестеринемия

Боли в костях

Увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина

Гепатит

Крапивница

Синдром щелкающего пальца

Полиморфная эритема

Анафилактоидная реакция

Кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

Очень редко

Синдром Стивенса-Джонсона

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата

Пременопаузальный период

Тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин)

Средняя степень печеночной недостаточности

Тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены)

Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлены)

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Анастрозол одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует

На данный момент нет сведений о применении препарата Анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться с ним одновременно

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего

Особые указания

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона).

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Применять с осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Одна таблетка содержит

активное вещество: анастрозол – 1 мг

вспомогательные вещества: натрия крахмалгиколят (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, опадрай II белый (85 F)

состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (Е553), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов.Анастразол.

Код АТХ: L02BG03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40 %.

Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10 % дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.

Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.

Фармакодинамика

Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.

Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная доза до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастразол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.

Суточная доза для взрослых, включая пожилых, составляет 1 мг 1 раз в сутки. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.

При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны сосудистой системы: очень часто - приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит; часто - боль в костях; нечасто - триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь; часто - алопеция, аллергические реакции; нечасто - крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварения: очень часто – тошнота; часто - диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).

Со стороны метаболизма: часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие: очень часто – астения легкой и умеренной степени выраженности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата

Пременопауза у женщин

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена)

Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.

Беременность и период лактации

Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена) до 18 лет.

С осторожностью : остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Лекарственные взаимодействия

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с феназоном (антипирином), циметидином и другими часто назначаемыми препаратами. Отсутствуют сведения о комбинированном применении с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом.

Совместное применение тамоксифена с анастрозолом может ослаблять фармакологическое действие последнего.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении препарата у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. Совместное применение бисфосфонатов у пациенток со средним и высоким риском возникновения переломов способствует предупреждению изменений костной системы. Поддерживающее лечение витамином D и кальцием пациенток с низким риском предотвращает изменения в структуре кости.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов лютеинизирующего гормона рилизинг–гормона. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Сведения по безопасности при длительном лечении анастрозолом отсутствуют.

Анастрозол представляет собой антиэстрогеновый препарат, который выпускается в форме таблеток. Первоначально Анастрозол разрабатывался в качестве лекарства от онкологических заболеваний молочной железы. Однако в наши дни в медицинской практике препарат практически не используется. В спорте же Анастрозол приобрел огромную популярность: он применяется атлетами и поклонниками силовых видов спорта. Препарат помогает избежать , то есть роста грудных желез, избавляет от отеков и других побочных негативных эффектов, которые часто сопровождают курс приема анаболиков.

Анастрозол обладает выраженным эффектов: всего один миллиграмм действующего вещества может понизить содержание в кровотоке эстрадиола на 80%! Даже Тамоксифен, довольно популярный у бодибилдеров, не может сравниться с Анастрозолом по силе воздействия. Однако препараты имеют разный принцип действия, поэтому сравнение между ними вряд ли будет корректным.

Анастрозол оказывает на организм следующее воздействие:

• понижает уровень ароматизации (приблизительно на 80%);
• обладает свойствами ингибитора;
• понижает содержание в крови эстрогенов.

Одним из важнейших свойств препарата является довольно быстрый эффект. Всего через пару часов после приема в крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. При этом подавление процесса ароматизации происходит в максимально сжатый срок. Поэтому Анастрозол считается одним из самых эффективных препаратов для атлетов, которые имеют склонность к ароматизации.

Как принимать

Анастрозол рекомендован только опытным спортсменам: новичкам от него желательно отказаться. Таблетки применяются после того, как заканчивается курс анаболических стероидов. Анастрозол следует принимать в двух случаях: при появлении выраженных побочных эффектов после приема стероидов и до начала курса в качестве профилактического средства. После курса стероидом принимается от 0,25 до 1 мг в сутки. До курса дозировку должен определять специалист.

Принимать Анастрозол можно в течение двух недель: за это время препарат успеет проявить свои свойства в полной мере.

Для того чтобы активное вещество как можно быстрее поступило в кровоток, пить Анастрозол следует до приема пищи, запивая его большим объемом воды.

Женщинам-спортсменкам пить Анастрозол не рекомендуется. Препарат может спровоцировать резкие изменения гормонального фона, которые способны привести к непредсказуемым последствиям для женского организма.

Какие побочные эффекты может вызывать прием Анастрозола?

Побочные эффекты от препарата возникают сравнительно редко. Как правило, они связаны с непереносимостью активных ингредиентов либо превышением рекомендованной дозировки. Среди наиболее частых побочных эффектом можно выделить быструю утомляемость, сонливость, покраснение кожи, головнею боль, а также различные негативные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвоту, диарею и т. д.).

От приема Анастрозола следует отказаться в случае наличия хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Связано это с тем, что препарат активно противодействует побочным эффектам от приема стероидов, однако одновременно он блокирует выработку «хорошего» холестерина, что может привести к проблемам с сердцем. По этой причине спортсменам, которые имеют заболевания сердечно-сосудистой системы, перед приемом Анастрозола следует посоветоваться с врачом либо предпочесть препараты с аналогичным эффектом, но иным механизмом воздействия на организм.

Инструкция по применению:

Анастрозол – препарат с противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Анастрозола – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белые или белые; на изломе два слоя – белого или почти белого цвета ядро и пленочная оболочка (по 7, 10, 14 или 30 шт. в блистерах или контурных ячейковых упаковках, по 1-10 блистеров/упаковок в картонной пачке; по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в банках, по 1 банке в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия – 2 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 15,6 мг, моногидрат лактозы (молочный сахар) – 72 мг, стеарат магния – 0,9 мг, поливинилпирролидон (повидон) – 3 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг;
• оболочка: диоксид титана – 0,9 мг, макрогол 4000 – 0,45 мг, гипромеллоза – 1,65 мг.

Показания к применению

• ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (адъювантная терапия);
• ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы после применения на протяжении 2-3 лет тамоксифена (адъювантная терапия);
• распространенный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (лечение).

Противопоказания

Абсолютные:

• пременопаузальный период;
• печеночная недостаточность в средней/тяжелой степени (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
• почечная недостаточность в тяжелой степени (при клиренсе креатинина <20 мл/мин);
• сочетанное применение с тамоксифеном или содержащими эстрогены лекарственными средствами;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Анастрозол назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• ишемическая болезнь сердца;
• гиперхолестеринемия;
• остеопороз;
• функциональные нарушения печени;
• непереносимость лактозы/недостаточность лактазы/глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).

Способ применения и дозировка

Анастрозол принимают внутрь, предпочтительнее – в одно и то же время. Таблетки необходимо проглатывать целиком и запивать водой. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Анастрозол назначают по 1 таблетке в день. Показана длительная терапия. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования заболевания. Рекомендуемая продолжительность адъювантной терапии – 5 лет.

Коррекция дозы при легкой/средней степени почечной и легкой степени печеночной недостаточности не требуется.

Побочные действия

• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: бронхит, фарингит, синусит, одышка;
• лимфатическая система и кровь: лимфедема, анемия, венозная тромбоэмболия;
• мочеполовая система: сухость слизистой оболочки влагалища, вульвовагинит, инфекции мочевыводящих путей, влагалищные кровотечения (как правило, на протяжении первых недель после отмены либо при смене предшествующего гормонального лечения на Анастрозол);
• нервная система: сонливость, головная боль, парестезия, депрессия, головокружение, бессонница, беспокойство, синдром запястного канала (как правило, наблюдался при наличии факторов риска развития болезни);
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, приливы крови к лицу;
• скелетно-мышечная система и соединительные ткани: артралгия/скованность суставов, артрит, триггерный палец, боль в мышцах/костях;
• пищеварительная система: тошнота, диспепсия, диарея, запор, рвота, желудочно-кишечные расстройства;
• гепатобилиарная система: гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы;
• кожа и подкожные ткани: истончение волос, кожная сыпь, алопеция, потоотделение;
• орган зрения: катаракта;
• обмен веществ и питание: анорексия, повышение массы тела, гиперхолестеринемия, гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона); возможно понижение минеральной плотности костной ткани из-за снижения концентрации циркулирующего эстрадиола, что увеличивает риск развития переломов костей и остеопороза;
• аллергические реакции: крапивница, анафилактоидная реакция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры), ангионевротический отек;
• другие: вторичные инфекции, астения, боль в спине/животе/груди, новообразования, гриппоподобный синдром.

Особые указания

Эффективность Анастрозола при рецептороотрицательной опухоли к эстрогенам продемонстрирована не была, за исключением случаев, когда есть предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. При наличии сомнений в гормональном статусе больной менопаузу необходимо подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.

Сочетанное применение с препаратами, содержащими эстрогены, противопоказано (поскольку они нивелируют действие Анастрозола).

При сохранении во время терапии маточного кровотечения нужно проконсультироваться у гинеколога.

При остеопорозе или наличии повышенного риска развития остеопороза в начале лечения и регулярно на его протяжении минеральную плотность костной ткани нужно оценивать методом денситометрии, например, двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией (DEXA-сканированием). В случаях необходимости следует назначить терапию или профилактику остеопороза, а также проводить тщательное наблюдение за состоянием пациентки. Анастрозол понижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, что может приводить к уменьшению минеральной плотности костной ткани. На данный момент отсутствуют достаточные сведения относительно положительного действия бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, связанную с приемом Анастрозола, или эффективности их применения для профилактики.

Данные о комбинированном применении Анастрозола с препаратами-аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) отсутствуют.

Эффективность сочетанного применения с химиотерапией не установлена.

Данные по безопасности длительного лечения Анастрозолом не получены.

При применении Анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, было отмечено развитие ишемических заболеваний, однако статистической значимости при этом отмечено не было.

Поскольку в период применения Анастрозола возможно развитие таких нарушений, как головокружение, сонливость, астения, головная боль, это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом и механизмами, а также выполнению других работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (необходимо соблюдение осторожности).

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое лекарственное взаимодействие Анастрозола с иными часто назначаемыми препаратами отсутствует.

Аналоги

Аналогами Анастрозола являются: Аксатрол, Анабрез, Анамастэн, Анастера, Анастрозол Каби, Анастрозол-Тева , Анастрозол ТЛ , Анастрэкс, Аримидекс , Веро-Анастрозол, Маммозол, Селана, Эгистразол, Эстаризол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 3 года.