Гептор относится к группе гепатопротекторов, обладает антидепрессивной активностью, детоксицирующим, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.
Гептор содержит активный компонент адеметионин (S-аденозил-L-метионин), который включается в ряд биохимических процессов в организме, а также стимулирует выработку эндогенного адеметионина. Адеметионин присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях организма, он принимает участие в биохимических реакциях в качестве донатора метиловой группы. В частности адеметионин участвует в процессе метилирования фосфолипидов клеточного слоя мембраны (трансметилирование), а также является предшественником тиоловых соединений, в том числе таурина, цистеина, глютатиона и CoA. Адеметионин играет важную роль в качестве предшественника полиаминов, включая путресцин (который стимулирует регенерацию клеток и пролиферацию гепатоцитов), спермин и спермидин (которые входят в структуру рибосом).
Таблетки препарата Гептор покрыты кишечнорастворимой оболочкой - активный компонент высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Показания к применению

Гептор применяют для терапии пациентов с внутрипеченочным холестазом, циррозом печени и прецирротическими состояниями.
Гептор используют в терапии пациентов, страдающих гепатитами различного генеза, включая токсический, лекарственный (при приеме антибиотиков, противотуберкулезных и противоопухолевых средств, пероральных контрацептивов и трициклических антидепрессантов) и вирусный гепатит.
Гептор назначают пациентам с энцефалопатией вторичного генеза, алкогольным синдромом абстиненции, а также депрессивными синдромами.

Способ применения

Препарат Гептор предназначен для перорального применения. Рекомендуется глотать таблетки целиком, не измельчая и не разжевывая. Таблетку следует извлекать из упаковки непосредственно перед приемом. Для достижения максимального эффекта рекомендуется принимать таблетки Гептор между приемами пищи. Продолжительность терапии и дозы препарата Гептор определяет врач в зависимости от состояния пациента и сопутствующей терапии.
В качестве поддерживающей терапии взрослым, как правило, назначают прием 2-4 таблеток Гептор в сутки. Суточную дозу делят на несколько приемов.
Средняя продолжительность терапии составляет от 2 до 4 недель. При необходимости проводят повторные курсы терапии препаратом Гептор.
Не рекомендуется принимать Гептор вечером, так как препарат оказывает тонизирующий эффект.

Побочные действия

Гептор обычно хорошо переносится пациентами. В отдельных случаях отмечалось развитие дискомфорта в эпигастрии, которое обусловлено кислым pH активного вещества (данный побочный эффект, как правило, слабо выражен, проходит самостоятельно и не требует дополнительной терапии или отмены препарата Гептор).
В единичных случаях возможно развитие аллергических реакций.

Противопоказания

:
Гептор противопоказан пациентам с указанием в анамнезе на реакции непереносимости компонентов таблеток.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Гептор пациентам, страдающим циррозом печени, который ассоциирован с гиперазотемией (терапия должна проводиться под наблюдением врача и с постоянным контролем уровня азота в плазме).

Беременность

Препарат Гептор не следует применять в первом и втором семестре беременности. По решению врача Гептор может быть назначен в третьем триместре беременности при постоянном контроле за состоянием женщины и плода.
В период лактации прием препарата Гептор возможен только после консультации с врачом и решения вопроса о возможности дальнейшего кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействий препарата Гептор с другими ЛС не наблюдалось.

Передозировка

Сообщений о передозировке препарата Гептор не поступало.

Условия хранения

Гептор следует хранить в темном месте при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Гептор - таблетки ; по 10 штук в блистерных упаковках в картонной пачке; 1 или 2 блистерные упаковки.
Гептор по 20, 40 или 50 штук в банках.

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, Гептор содержит: S-аденозилметионин (эквивалентно адеметионин-иону) - 400 мг.
Вспомогательные вещества: полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон); МКЦ; маннитол; магния стеарат
оболочка: акрилиз; оксипропилметилцеллюлоза; пласдон ЭС-630; полиэтиленгликоль 6000.

Сотни поставщиков везут лекарства от гепатита С из Индии в Россию, но только M-PHARMA поможет вам купить софосбувир и даклатасвир и при этом профессиональные консультанты будут отвечать на любые ваши вопросы на протяжении всей терапии.

Гепатопротекторные средства используются в лечении многих заболеваний, а также в качестве профилактических препаратов. Они помогают главному очищающему организм органу работать правильно, выполняя все возложенные на него функции. Одно из таких лекарств «Гептор» (400 мг). Инструкция по применению его расскажет, для чего и как используется лекарство.

В какой форме выпускается лекарственное средство?

Заболевания, какими бы они ни были, вызывают у человека чувство подавленности, депрессивные настроения. Поэтому некоторые препараты в своем функционале имеют и антидепрессивную направленность. Они играют двойную роль — помогают не только бороться с заболеванием, но и снять нервное напряжение, успокоиться. Именно о таком свойстве рассказывает для препарата «Гептор» (400 мг) инструкция по применению.

Только лечащий врач выбирает форму лекарственного препарата и длительность лечения. Форма выпуска гепатопротектора «Гептор» (400 мг) — таблетки 20, 40 или 60 штук в упаковке или же лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения.

Таблетки окрашены в желтый цвет, который имеет кишечнорастворимая облочка. Они имеют овальную форму, без внешних насечек, хотя на изломе можно заметить две части. Таблетки упаковываются в банки из стекла или пластика или же в блистеры.

Из чего состоит препарат?

Лекарственное средство «Гептор» (400 мг) содержит в своем составе одно активное вещество — это адеметионин (Ademetionine). Как вспомогательные компоненты в препарат входят:

• магния стеарат — формообразующее вещество;
• маннитол обладает диуретическими свойствами;
• микрокристаллическая целлюлоза — формообразующее вещещство
• полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон) — комплексообразующее вещество, обладающее дезинтоксикационными свойствами.

Наличие вспомогательных компонентов соответствует лекарственной форме вещества.

Как работает активное вещество?

Химическое соединение под названием адеметионин вырабатывается в тканях печени и мозга человека и является функционально необходимым для проведения многих реакций. Синтезированное вещество в виде лекарственного средства помогает выработке естественного аналога и восполняет его недостаток. Впервые кофермент адеметионин был изучен в Италии в середине прошлого века. Учеными выяснено, что роль его в организме очень важна как предшественника многих тиоловых физиологических соединений, например глютатиона, таурина, цистеина, а также полиаминов - путресцина, стимулирующего восстановление клеток, спермидина и спермина, которые входят в комплекс рибосом.

Адеметионин стимулирует продуцирование фосфатидилхолина, ответственного за поляризацию и подвижность мембран клеток тканей печени — гепатоцитов. Такой функционал особенно важен при внутридольковом холестазе — нарушении синтеза и тока желчи. Лекарственный компонент препарата «Гептор» (400 мг) активизирует несколько функций гепатосистемы:

• транспортную функцию, способствуя выбросу желчных кислот в желчевыводящую систему;
• за счет повышения количества конъюгированных и сульфатированных желчных кислот в гепатоцитах стимулирует детоксикацию желчных кислот;
• повышает растворимость желчных кислот за счет слияния с таурином;
• активизирует вывод желчных кислот из клеток печени;
• способствует выведению (элиминации) желчи из-за способности к сульфатированию;
• защищает клетки печени от токсического воздействия поражающих компонентов при внутрипеченочном холестазе.

Адеметионин обладает антидепрессивным свойством, проявляющимся на второй неделе применения лекарственного препарата. Также способствует прерыванию рецидивов депрессии.

Для препарата «Гептор» (400 мг) инструкция по применению также описывает его способность уменьшать проявления симптомов синдрома внутрипеченочного холестаза, таких как кожный зуд и биохимические показатели крови — активность щелочной фосфатазы (клеточного фермента), активность аминотрансфераз (увеличение характеризует патологию тканей), уровень прямого билирубина.

Препарат способствует уменьшению астенического синдрома. Во время клинических испытаний выяснено, что положительная динамика антиастенического, антихолестатического и гепатопротективного действия лекарства сохранялась еще спустя 3 месяца после его отмены. Лекарственные гепатопатии, нарушения в работе печени при опиоидной наркомании успешно регрессируют при приеме препарата.

Уменьшение болевого синдрома, а также частичное восстановление хрящевой ткани при остеоартритах за счет стимуляции синтеза протеогликанов отмечено при эмпирическом применении лекарственного средства «Гептор».

Как и к любому другому лекарственному средству, прилагается к препарату «Гептор» (400 мг) инструкция по применению. Она обязательна к внимательному прочтению не только врачу, назначающему препарат, но и пациенту.

Путь активного компонента в работе

Прием лекарства «Гептор» (400 мг) в виде таблеток позволяет активному компоненту в неизменном виде достигать двенадцатиперстной кишки, где он высвобождается и через стенки кишечника попадает в кровь. Биодоступность в этом случае невелика — всего 5 %. Концентрация в одной таблетке 400 мг активного вещества позволяет пациенту получать терапевтически значимое количество препарата. Максимальная концентрация адеметионина наблюдается в спинномозговой жидкости спустя 2-6 часов. Метаболизм его происходит в печени, и период полувыведения составляет полтора часа.

Фармацевтическая группа препарата

Как говорит о препарате «Гептор» (400 мг) инструкция по применению (ампулы или таблетки — неважно), медикамент относится к двум фармакологическим группам — антидепрессантов и гепатопротекторов за счет функциональных особенностей активного компонента — адеметионина. Поэтому список областей его применения достаточно обширен.

В каких случаях показан препарат?

Лекарственный препарат двойного действия — «Гептор» (400 мг). Показания к применению данного средства основаны на работе его активного компонента — адеметионина. Именно благодаря ему оно используется в следующих случаях:

• абстинентный синдром;
• болезнь желчевыводящих путей неуточненной этиологии;
• внутрипеченочный холестаз;
• депрессивный синдром;
• поражения печени: алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, пероральные контрацептивы, противовирусные, противоопухолевые, противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты), токсические;
• поведенческие и психические расстройства, спровоцированные употреблением опиоидов;
• фиброз печени;
• цирроз печени;
• энцефалопатия, включая вызванную с печеночной недостаточностью.

Если препарат применять нельзя?

Как и все лекарственные средства, препарат «Гептор» (400 мг), таблетки или лиофилизат, прошел клинические испытания, помогающие выявить противопоказания к применению. Для этого лекарства их не так много — гиперчувствительность и непереносимость компонентов. Препарат не рекомендован также в лечении больных с диагностированным циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией — избытком азотистых продуктов белкового метаболизма в крови. Этот препарат не назначается детям до 18 лет из-за отсутствия соответствующих клинических испытаний.

Период беременности и лактации

Беременность и период кормления новорожденного ребенка грудью требуют от организма женщины максимум полезных веществ, полной отдачи всех жизненных сил, и кажется, что средства, обладающие способностью помогать в этот период, должны быть востребованы. Но это не касается гепатопротектора «Гептор» (400 мг). Этот препарат строго противопоказан в 1-м и 2-м триместрах беременности. Если по медицинским показаниям прием данного лекарства необходим женщине в 3-й триместр беременности, то он проводится только под постоянным контролем лечащего врача.

Период лактации несовместим с лечением гепатопротектором на основе адеметионина, так как активное вещество проникает в грудное молоко и может оказать крайне негативное влияние на организм младенца. Если необходимо лечение препаратом «Гептор» (400 мг), инструкция по применению лекарства рекомендует прекратить грудное вскармливание, переведя малыша заранее на искусственные смеси.

Возможные побочные эффекты

Расскажет о том, какие побочные эффекты способно вызвать лекарственное средство «Гептор» (400 мг), инструкция по применению. В виде таблеток или лиофилизата оно вызывает не так много «побочек»:

• аллергические реакции на компоненты препарата;
• боль или неприятные ощущения в эпигастрии, которые вызываются повышением кислотности желудочного секрета на фоне кислого pH адеметионина.

Как правило, болезненность проходит самостоятельно, а вот аллергия может спровоцировать ухудшение самочувствия, поэтому необходимо поставить врача в известность о побочном действии средства, чтобы скорректировать лечение.

Как принимать препарат

Принимать любой препарат следует в соответствии с инструкцией по применению и назначением лечащего врача. Гепатопротектор «Гептор» (400 мг), ампулы которого содержат лиофилизат адеметионина, применяется для приготовления раствора. Данная форма препарата чаще всего используется для интенсивной терапии. Лиофилизат растворяют только в специальном веществе на основе L-лизина. За день вводится 400 или 800 мг препарата. Его можно вводить или внутримышечно, или же внутривенно, очень медленно. Курс интенсивного лечения лиофилизатом составляет 2-4 недели, конкретную продолжительность определяет лечащий врач. Затем терапия проводится при помощи таблеток, эта же форма лекарства используется для стандартного лечения, не требующего экстренного действия препарата. Таблетка вынимается из упаковки непосредственно перед приемом внутрь. Режим применения такой формы препарата — между завтраком и обедом, обедом и ужином. Желательно исключить применение препарата в вечернее время, так как он оказывает некоторый возбуждающий эффект. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, не рассасывая и не измельчая. За день препарат принимается в дозировке 2-4 таблеток, точную дозировку определяет врач на основании состояния больного.

Передозировка

Инъекции или таблетки «Гептор» (400 мг) инструкция по применению описывает достаточно четко. Но вот сведения о передозировке препарата в любой форме не указываются, так как их нет и испытаний по этому поводу не проводилось. Следует помнить, что лекарство должно применяться строго по назначению врача в указанной дозировке и режиме применения.

Взаимодействие лекарств

Адеметионин, являющийся активным веществом препарата-гепатопротектора «Гептор», не изучен в сфере взаимодействия с другими лекарственными веществами. При приеме таблеток или проведении инъекций следует учитывать рекомендацию производителя — применять препарат между приемами пищи. Так как большинство лекарственных средств принимаются в промежутке полчаса до или после еды, то это позволяет исключить значимое взаимодействие активных веществ.

Особенности лечения препаратом

Для препарата «Гептор» (400 мг) инструкция применению указывает на некоторые особенности. Их необходимо учитывать во время терапии данным средством:

• не следует принимать лекарство в вечернее время, так как оно оказывает тонизирующий эффект;
• лечение цирроза печени с гиперазотемической этиологией следует сопровождать регулярной проверкой содержания азотистых соединений в крови;
• таблетки лекарства заключены в специальную оболочку, которая растворяется только в двенадцатиперстной кишке, поэтому измельчать таблетки для приема внутрь нельзя;
• лечение препаратом и прием алкогольных напитков несовместимы;
• раствор лиофилизата готовят перед самым введением, таблетку извлекают из упаковки непосредственно перед приемом внутрь. Изменение цвета раствора или цвета таблетки предупреждает о невозможности их использования;
• данный лекарственный препарат не оказывает влияния на концентрацию внимания или память, а потому во время лечения не запрещено управление транспортными средствами и выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Как купить и хранить лекарство?

Лекарственный препарат «Гептор» является гепатопротектором, оказывающим еще и антидепрессивное воздействие. Именно поэтому его приобретение в аптечной сети возможно только по рецепту врача. Купленное лекарство необходимо хранить вдали от солнечного света и избыточной влаги, при температуре от +5 до +25 0 С. Готовить раствор и вынимать таблетку из упаковки следует непосредственно перед использованием.

Что говорят о лекарстве врачи и пациенты?

Гепатопротектор «Гептор» (400 мг) отзывы получает и от врачей, и от пациентов в основном положительные. Препарат помогает справиться с проблемами здоровья, если пройден курс лечения по указанной врачом схеме. Многие пациенты сравнивают лекарство «Гептор» (400 мг), инструкция по применению которого говорит о нем как о гепатопротекторе и антидепрессанте, с подобными, аналогичными препаратами, отмечая его немного более низкую цену.

Использование препарата «Гептор» позволяет эффективно решать проблемы со здоровьем и в то же время получать антидепрессивный эффект. Но назначать к применению это лекарство может только лечащий врач!

Source: fb.ru

Фармакологическое действие - гепатопротективное, антидепрессивное, холеретическое, холекинетическое.Показания:хронический бескаменный.холецистит;холангит;токсические поражения печени,хронический гепатит;цирроз печени;энцефалопатия.В/м или в/в, капельно.

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную). Внутрипеченочный холестаз у беременных. Симптомы депрессии.

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно). При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг. При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг. Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания. У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика. Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги. Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей. Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь. Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения. Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани. Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста. Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения. При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

АО Верофарм, Российская Федерация, Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, депрессивные синдромы.

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную). Внутрипеченочный холестаз у беременных. Симптомы депрессии.

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно). При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг. При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг. Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания. У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика. Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги. Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей. Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь. Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения. Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани. Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста. Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения. При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

ЛС-001820 от 22.08.2011

Торговое название

Международное непатентованное название

Адеметионин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Гептор Состав

Одна таблетка содержит
Активное вещество: Адеметионина тозилата дисульфат в пересчете на адеметионинион - 400 мг.
Вспомогательных веществ до получения таблетки массой 0,95 г (без оболочки): полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон) - 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53 мг, маннитол (маннит) - 53 мг, магния стеарат - 15 мг.
Вспомогательных веществ достаточное количество для получения таблетки с оболочкой массой 1,045 г: акрил-из желтый - [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, триэтилцитрат, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый, хинолиновый желтый алюминиевый лак], оксипропилметилцеллюлоза, пласдон ЭС-630 (коповидон), полиэтиленгликоль 6000.

Гептор Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство

Код АТХ

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Гептор относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает дезинтоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительновосстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот, присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого и общего билирубина, активности щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными препаратами. Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь - 5 %. При однократном приеме внутрь 400 мг максимальная концентрация в плазме (Сmах) - 0,7 мг/л. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-6 ч. Связывание с белками плазмы - незначительное, проникает через гематоэнцефалический барьер. При приеме отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т 1/2) - 1,5 ч. Выводится почками.

Гептор Показания к применению

• хронический некалькулезный холецистит;
• холангит;
• внутрипеченочный холестаз;
• гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в т.ч. алкогольного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
• жировая дистрофия печени;
• цирроз печени;
• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
• депрессия (вт.ч. вторичная);
• абстинентный синдром (алкогольный и др.).

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Детский возраст до 18 лет.
Беременность I-II триместр, период лактации.

Гептор Способ применения и дозы

В период поддерживающей терапии рекомендуется суточная доза 800-1600 мг (2-4 таблетки). Длительность поддерживающей терапии в среднем 2-4 недели. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня между приемами пищи.

Меры предосторожности при применении

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном. Пероральное применение препарата пациентами с циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией, должно проводиться под наблюдением врача с контролем уровня азота. Таблетки препарата покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в 12-перстной кишке. У пациентов с биполярным аффективным расстройством прием адеметионина может индуцировать инверсию аффекта (развитие гипомании или мании).

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Побочное действие

Для данной лекарственной формы:
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница.
Со стороны системы пищеварения: боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки рта, диспепсия, метеоризм, тошнота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Применение при беременности и лактации

Прием препарата противопоказан в I-II триместре беременности и в период лактации.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами

При применении в данной лекарственной форме препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 20, 40 или 50 таблеток в банку полимерную.
Каждую банку или 1, или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.