Верапамил – лекарственный препарат с антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием, применяемый для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, тахикардии и тахиаритмии.

Форма выпуска и состав Верапамила

Препарат выпускается в виде капсул, драже, раствора для инъекций, таблеток, основным действующим веществом которых является гидрохлорид Верапамила.

Фармакологическое действие Верапамила

Верапамил представляет собой блокатор кальциевых каналов, который уменьшает трансмембранный кальциевый ток. Более эффективно препарат блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Уменьшает частоту и сократимость водителя ритма синусного узла, а также синоатриальную и AV-проводимость, скорость проведения в AV-узле, способствует расслаблению гладкой мускулатуры (преимущественно артериол), понижает ОПСС, вызывает периферическую вазодилатацию, снижает постнагрузку. Верапамил повышает перфузию миокарда, снижает артериальное давление, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, предотвращает развитие и снимает спазм коронарных артерий, улучшает отток крови из желудочков.

При приеме Верапамила уменьшается частота и интенсивность головных болей, имеющих сосудистое происхождение.

При псевдогипертрофической миопатии Дюшенна прием этого препарата способствует угнетению нервно-мышечной передачи и удлинению восстановительного периода после применения векурония.

Показания к применению Верапамила

По инструкции Верапамил назначается при:

• Синусовой тахикардии;
• Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• Стенокардии;
• Предсердной экстрасистолии;
• Артериальной гипертензии;
• Трепетании и мерцании предсердий;
• Гипертоническом кризе;
• Гипертрофической кардиомиопатии;
• Идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе.

Противопоказания к применению Верапамила

По инструкции Верапамил не может быть назначен при:

• Гиперчувствительности;
• Выраженной гипотензии;
• AV-блокаде II-III степени;
• Кардиогенном шоке;
• Инфаркте миокарда;
• Выраженной брадикардии;
• Хронической сердечной недостаточности III стадии;
• Синдроме слабости синусного узла;
• Дигиталисной интоксикации;
• Трепетании и фибрилляции предсердий;
• Синоатриальной блокаде;
• Тяжелом стенозе устья аорты;
• Синдроме Морганьи-Адамса-Стокса;
• Беременности и лактации.

Препарат с осторожностью применяется при:

• Хронической сердечной недостаточности I и II стадии;
• AV блокаде I степени;
• Выраженной миопатии;
• Умеренной или легкой гипотензии;
• Желудочковой тахикардии;
• Почечной или печеночной недостаточности.

Способ применения и дозировка Верапамила

Драже, капсулы и таблетки Верапамила предназначены для приема внутрь. Длительность терапии и дозировка препарата в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.

В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день. Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.

Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших дозировок средства.

Детям Верапамил назначается:

До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;

До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.

Верапамил для инъекций вводится внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).

Побочные действия Верапамила

При применении Верапамила по показаниям он может вызывать определенные побочные реакции:

• Сердечно-сосудистая система: брадикардию, снижение артериального давления, тахикардию, усугубление или развитие сердечной недостаточности, стенокардию, инфаркт миокарда, аритмию, AV-блокаду III степени, коллапс, асистолию;
• Пищеварительная система: запор, тошноту, повышение аппетита, гиперплазию десен, повышение активности печеночных ферментов;
• Центральная и периферическая нервная системы: головную боль, головокружение, тревожность, обморок, повышенную утомляемость, заторможенность, астению, депрессию, сонливость, экстрапирамидные нарушения;
• Аллергические реакции: сыпь и зуд на коже, многоформную экссудативную эритему, гиперемию кожи лица;
• Прочие: увеличение веса, агранулоцитоз, гиперпролактинемию, гинекомастию, артрит, галакторею, транзиторную потерю зрения, отек легких, периферические отеки, бессимптомную тромбоцитопению.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом проявляются:

• Артериальной гипотензией;
• AV-блокадой;
• Брадикардией;
• Комой;
• Кардиогенным шоком;
• Асистолией.

Лечение передозировки заключается во введении глюконата кальция в качестве антидота. При гипотензии вводится допамин, норэпинефрин, плазмозамещающие растворы; при брадикардии и AV-блокаде – атропин, изопреналин или орципреналин; при симптомах сердечной недостаточности – добутамин.

Применение при беременности и лактации

Верапамил при беременности и кормлении ребенка грудным молоком не назначается.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании Верапамила по показаниям одновременно с:

• Антигипертензивными препаратами – усиливается антигипертензивный эффект;
• Антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, средствами для ингаляционного наркоза – увеличивается опасность возникновения артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности, AV-блокады;
• Нитратами – усиливается антиангинальный эффект Верапамила.
• Ацетилсалициловой кислотой – увеличивается период кровотечения;
• Буспироном – усиливаются его побочные эффекты;
• Дизопирамидом – у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и кардиомиопатией возможна тяжелая артериальная гипотензия и коллапс;
• Диклофенаком – снижается концентрация Верапамила в плазме;
• Карбамазепином – усиливается эффект карбамазепина и растет опасность развития побочных реакций со стороны ЦНС;
• Рифампицином – снижается клиническая эффективность Верапамила;
• Хлоридом тубокурарина. хлоридом векурония – может усиливаться миорелаксирующее действие;
• Флуоксетином – происходит усиление побочных эффектов Верапамила;
• Циметидином – происходит усиление действия Верапамила.
• Энфлураном и этомидатом – увеличивается период действия анестезии.

Особые указания

Перед тем как начинать лечение Верапамилом, необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность.

Во время терапии препаратом следует контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровень электролитов и глюкозы в крови, ОЦК и объем выделяемой мочи.

Резко прекращать лечение данным препаратом не рекомендуется.

Верапамил может вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать при выполнении пациентами работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения Верапамила

Препарат хранят в темном месте при комнатной температуре.

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
 Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.
 После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). Tmах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т1/2 при приеме внутрь однократной дозы - 2,8–7,4 ч, при повторных дозах - 4,5–12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т1/2 двухфазный: ранний - около 4 мин, конечный - 2–5 При приеме внутрь начало действия отмечается через 1–2 В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты - в течение 3–5 мин. Длительность действия составляет 8–10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое - 10–20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T1/2 увеличивается до 14–16.
 По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ, и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза - 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

В 1 таблетке - верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, повидон , магния стеарат, тальк - вспомогательные компоненты.

Форма выпуска Верапамила

• таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
• раствор для внутривенного введения 2,5%;
• таблетки пролонгированного действия 240 мг;
• драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил - блокаторы кальциевых каналов . Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол , что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий .

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность , провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду .

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов .

Период полувыведения при однократном приеме -3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

• стабильная стенокардия напряжения ;
• стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
• синусовая тахикардия ;
• наджелудочковая экстрасистолия ;
• мерцательная тахиаритмия ;
• гипертонический криз (в/в применение);
• артериальная гипертензия .

Противопоказания

• выраженная брадикардия ;
• выраженная дисфункция ЛЖ;
• AV блокада II-III ст.;
• гиперчувствительность;
• артериальная гипотензия ;
• СССУ;
• беременность , кормление грудью .

С осторожностью назначается при брадикардии , AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• брадикардия ;
• выраженное снижение АД;
• головокружение и головная боль ;
• тошнота , запор ;
• покраснение лица;
• увеличение массы тела .

Реже встречаемые побочные реакции:

• диарея ;
• гиперплазия десен ;
• нервозность;
• утомляемость;
• заторможенность;
• кожный зуд , сыпь;
• AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
• агранулоцитоз , тромбоцитопения ;
• галакторея , гинекомастия ;
• артрит ;
• периферические отеки;
• отек легких .

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии . При повышенном артериальном давлении - в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы - 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе декстрозы , натрия хлорида . Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет - 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией , AV блокадой и SA блокадой , снижением АД, асистолией .

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов . При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин , Атропин , 10% раствор Кальция глюконата , плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы .

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила , а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина , циклоспорина , теофиллина , хинидина , сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила , поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

Рифампицин значительно снижает его биодоступность.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида , которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов .

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Верапамил при беременности

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

Акушерские показания:

• угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
• плацентарная недостаточность ;
• нефропатия беременных .

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом , при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

• «… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
• «… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
• «… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил - он хорошо помогал при тахикардии».

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов . Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем .

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии - комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния , оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

• Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия ).
• Артериальная гипертензия . Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
• Стенокардия .

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

• «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
• «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги ВерапамилаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: Изоптин , Каверил , Финоптин , Лекоптин .

Аналоги Верапамила - блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил , Нифедипин , Нифедипин Ретард , Амлодипин , Никардипин , Риодипин , Нимодипин .

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения , артериальной гипертензии , аритмий , особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда . Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией .

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

• «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем»;
• «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД»;
• «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
• «… Верапамил - мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 - 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево»;
• «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии , нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

• «… Не ощутила никакой пользы - только начались сильная изжога и головная боль»;
• «… Никакой пользы, слабость и головокружение»;
• «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат - брадикардия , запоры , приливы крови к лицу.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 - 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 - 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 - 71 руб.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

Верапамил раствор 2.5 мг/мл 2 мл 10 шт.Алкалоид

Верапамил таблетки 240 мг 20 шт.Alkaloid

Верапамил таблетки 40 мг 30 шт.Алкалоид

Верапамил таблетки 40 мг 50 шт.Озон ООО

ЗдравЗона

Верапамил 40мг №50 таблетки /Озон/Озон ООО

Верапамил 80мг №50 таблеткиИрбитский химико-фармацевтический завод

Верапамил 80мг №30 таблеткиАлкалоид

Верапамил 80мг №50 таблетки /Валента/Валента Фармацевтика ОАО

Верапамил 240мг №20 таблетки пролонгированного действияАлкалоид

Аптека ИФК

ВерапамилAlkaloid, Македония

ВерапамилAlkaloid, Македония

показать еще

Аптека24

ВерапамилОЗ ГНЦЛС (Украина, Харьков)

ВерапамилДарница (Украина, Киев)

Верапамил таблетки покрытые оболочкой 0.08г №50Дарница (Украина, Киев)

Верапамила гидрохлорид таблетки покрытые оболочкой 0.08г №50Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев)

Верапамила гидрохлорид таблетки 0.04г №20Дарница (Украина, Киев)

ПаниАптека

Верапамил табл. п/о 0.08г №50Дарница

Верапамил табл. п/о 0.08г №50Дарница

Верапамил табл. п/о 0.08г №50Дарница

Верапамил табл. п/о 0.08г №50Дарница

показать еще

БИОСФЕРА

Верапамил 80 мг №50 табл.п.о.

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Верапамил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

в контурной ячейковой упаковке 10, 15 или 25 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 и 10 шт.; или в банках ПЭ по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Верапамил - один из основных препаратов группы БКК.

Фармакологическое действие - антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Верапамил существенно замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусного узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками 90%. T1/2 при приеме однократной дозы - 2,8–7,4 ч; при приеме повторных доз - 4,5–12 ч. Выводится преимущественно почками и 9–16% - через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;

лечение и профилактика стенокардии: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

лечение артериальной гипертензии.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

выраженная брадикардия;

хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии;

кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);

синоатриальная блокада;

AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);

синдром слабости синусного узла;

синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

острая сердечная недостаточность;

одновременное применение бета-адреноблокаторов в/в;

детский возраст до 18 лет.

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

При применении Верапамила возможны:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях - повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

При одновременном применении Верапамила:

с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (повышение опасности возникновения AV блокады, резкого снижения ЧСС, развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);

с антигипертензивными средствами и диуретиками - возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;

с дигоксином - возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

с циметидином и ранитидином - повышается концентрация верапамила в плазме крови;

с рифампицином, фенобарбиталом - возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила;

с теофиллином, празозином, циклоспорином - возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

с миорелаксантами - возможно усиление миорелаксирующего действия;

с ацетилсалициловой кислотой - усиливается вероятность возникновения кровотечений;

с хинидином - повышается концентрация хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения АД, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

с карбамазепином и литием - увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40–80 мг 3–4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг.

Максимальная суточная доза - 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение Верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокое угнетение сознания, артериальную гипотензию, синусовую брадикардию, переходящую в AV блокаду, иногда - асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV блокады - в/в введение жидкости, дофамина (допамина), кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (сАД
Верапамил

Действующее вещество

›› Верапамил* (Verapamil*)

Латинское название

›› C08DA01 Верапамил

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
›› I20 Стенокардия
›› I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
›› I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
›› I47.2 Желудочковая тахикардия
›› I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
›› R07.2 Боль в области сердца

Состав и форма выпуска

1 драже содержит верапамила гидрохлорида 40 или 80 мг; во флаконах по 30 или 50 шт. соответственно, в картонной коробке 1 флакон.
1 ампула с 2 мл раствора для инъекций - 5 мг; в блистере 5 шт., в картонной коробке 2 блистера.
1 таблетка ретард - 240 мг; во флаконах по 20 шт., в картонной коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Блокирует кальциевые каналы.

Показания

Артериальная гипертония, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, постинфарктный период.

Противопоказания

Синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта, кардиогенный шок, гипотония, AV блокада, застойная сердечная недостаточность.

Побочные действия

Головокружение, тошнота, головная боль, гиперемия, гипотония, AV блокада, брадикардия, запоры.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым - по 80–160 мг (драже) 3 раза в сутки за 30 мин до еды или утром, натощак - по 1 табл.ретард (дозу подбирают индивидуально), дополнительно (при необходимости) - по 1/2–1 табл.ретард (вечером). Максимальная суточная доза - 480 мг.
Детям до 14 лет - по 40 мг (драже) 2–3 раза в сутки, детям грудного и раннего возраста - по 20 мг (драже) 2–3 раза в сутки.
В/в медленно, взрослым - 5–10 мг, поддерживающая доза - в/в капельно (предварительно растворив в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида) со скоростью 5–10 мг/ч (не более 100 мг/сут). Детям: новорожденным - 0,75–1 мг, до 1 года - 0,75–2 мг, 1–5 лет - 2–3 мг, 6–14 лет - 2,5–5 мг.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum)*. 5-2-(3,4-диметоксифенил)- 2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид. Синонимы: Верпамил, Изоптин, Фаликард, Феноптин, Calan, Cardi- lax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamil и др. По химическому строению молекула верапамила может рассматриваться как усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов (см. Сензит). Препарат обладает антиадренергической активностью. Ранее полагали, что его терапевтическое действие обусловлено ослаблением симпатических импульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам. В настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он является одним из основных препаратов этой группы. Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода. Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы (см. Антиаритмические препараты). Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. В механизме антиангинального действия верапамила, наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение содержании ионов калия в клетках миокарда. Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени, время выделения препарата значительно удлиняется. В неизмененном виде выделяется около 5 % препарата. Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии. В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярний тахикардии, экстрасистолии. При желудочковых аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистолии; препарат малоэффективен. Рекомендуется также при артериальной гипертензии, но как антигипертензивное средство при тяжелой гипертензии более эффективен нифедипин (см.). Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах. Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. При легких формах стенокардии назначают по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12 - 0,16 г (120 - 160 мг). Обычно суточная доза составляет 0,24 - 0,48 г (240 - 480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмечено, что толерантности при применении верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приеме верапамила возрастает. Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 2 - 4 мл 0,25 % раствора (5 - 10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100 - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2 - 3 раза в день; до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2 - 3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,025 - 0,05 г (2,5- 5 мг). Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду. Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беременности и период кормления грудью. Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b -адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца). Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических показателей. Формы выпуска таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12 г (120 мг) в упаковке по 30 и 1ОО штук; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул; таблетки пролонгированного действия по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

Верапами́л (Син.: Верпамил, Изоптин, Фаликард, Финоптин, Верогалид, Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamil и др.) - антиангинальное и антиаритмическое средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Верапамил относится к блокаторам потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа. Влияет больше на миокард, чем на сосуды. В терапевтических дозах замедляет и ослабляет сердечные сокращения, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм сердечной мышцы, благодаря чему оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим препаратам IV группы. Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путём увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода.

Снижение частоты сердечных сокращений и затруднение атриовентрикулярной проводимости связано с замедлением входящего кальциевого тока в кардиомиоциты узлов (рис. 1). На электрокардиограмме после применения верапамила отмечается увеличение интервалов P-P и P-Q(R) . Ослабление силы сердечных сокращений объясняется снижением поступления ионов кальция в кардиомиоциты рабочего миокарда.

Рис. 1. Влияние верапамила на потенциал действия СА и АВ узлов

Несмотря на то, что верапамил уменьшает сократимость миокарда, благодаря сосудорасширяющему действию и уменьшению сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Блокируя вход ионов кальция в тромбоциты, верапамил подавляет их агрегацию. Кроме того, он оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счёт снижения канальцевой реабсорбции.

В механизме антиангинального действия верапамила, наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение содержания ионов калия в клетках миокарда.

По химическому строению молекула верапамила (рис. 2) может рассматриваться как усложнённый вариант молекулы фенилалкиламинов (Сензит).

Рис. 2. Структура молекулы верапамила

Фармакокинетика

Верапамил хорошо всасывается при приёме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приёма. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приёма внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени, время выделения препарата значительно удлиняется. В неизменённом виде выделяется около 5 % препарата.

Применение и дозировки

Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций.

Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии.

В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии. При желудочковых аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистолии; препарат малоэффективен.

Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах.

Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. При лёгких формах стенокардии назначают по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12-0,16 г (120-160 мг). Обычно суточная доза составляет 0,24-0,48 г (240-480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмечено, что толерантности при применении верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приёме верапамила возрастает.

Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 2-4 мл 0,25 % раствора (5-10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день; до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2-3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002-0,003 г (2-3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,025-0,05 г (25-50 мг).

Особенности применения

Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отёков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приёме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца).

Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических показателей.

Противопоказания

Противопоказания:WPW синдром, кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда, нарушения атриовентрикулярной проводимости, синдром слабости синусового узла; беременность и период кормления грудью.

Форма выпуска

Формы выпуска таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12 г (120 мг) в упаковке по 30 и 100 штук; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул; таблетки пролонгированного действия по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг).

Формула: C27H38N2O4, химическое название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/сердечно-сосудистые средства/селективные блокаторы кальциевых каналов 1 класса/производный дифенилалкиламина.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Верапамил оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы (воздействует с внутренней стороны мембраны клеток) и снижает чрезмембранный кальциевый ток. Степень взаимодействия с каналом определяется уровнем деполяризации мембраны: наиболее эффективно верапамил блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Меньше влияет на закрытые каналы при поляризованной мембране, препятствуя их активированию. Незначительно действует и на альфа-адренорецепторы, и натриевые каналы. Верапамил снижает сократимость, скорость проведения в AV узле, частоту водителя ритма в синусном узле, AV и синоатриальную проводимость, общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку, вызывает периферическую вазодилатацию, расслабляет гладкие мышцы (в основном в артериолах, в венах меньше). Увеличивает перфузию миокарда, снижает разницу между снабжением и потребностью сердца в кислороде, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, снижает артериальное давление. Убирает спазмы коронарных артерий при стенокардии и предупреждает их развитие. У больных с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией делает лучше отток крови из желудочков. Снижает выраженность и частоту и головных болей сосудистого происхождения. Верапамил тормозит нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и делает больше период восстановления после использования векурония. Блокирует фермент Р170 in vitro и частично устраняет невосприимчивость раковых клеток к химиотерапевтическим препаратам. После употребления верапамила внутрь абсорбируется более 90% дозы препарата, но биодоступность составляет лишь 20–35% из-за метаболизма в печени при первом прохождении, биодоступность увеличивается при продолжительном использовании в больших дозах. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа для таблеток, через 5 – 7 часов для пролонгированных таблеток, через 7 – 9 часов для пролонгированных капсул. На 90 % связывается с белками плазмы. В печени верапамил метаболизируется с образованием норверапамила, который обладает 20% гипотензивной активностью верапамила, и других метаболитов (которые определяются в малых количествах). Время полувыведения при использовании однократной дозы внутрь составляет 2,8–7,4 часов, при повторных приемах - 4,5–12 часов (из-за насыщения печеночных ферментных систем). При введении внутривенно время полувыведения имеет две фазы: раннее - примерно 4 минуты, конечное - 2–5 часов. При употреблении внутрь начало появления эффектов отмечается через 1–2 часа. В условиях введения внутривенно антиаритмический эффект развивается в течение 1–5 минут (обычно меньше 2 минут), гемодинамические эффекты через 3–5 минут. Длительность эффектов равна 8–10 часов для таблеток или 24 часа для пролонгированных таблеток и капсул. При введении внутривенно антиаритмический эффект длится около 2 часов, гемодинамические - 10–20 минут. Выводится главным образов почками, около 16 % с фекалиями.
Верапамил проходит в грудное молоко и через плаценту, определяется в родах в крови пупочной вены. Быстрое введение внутривенно вызывает гипотензию у матери, которая приводит к дистрессу плода.
При продолжительном использовании снижается клиренс и увеличивается биодоступность. При тяжелых нарушениях работы печени плазменный клиренс снижается на 70% и время полувыведения увеличивается до 14–16 часов. По результатам, которые были получены в 2-летних опытах на крысах при использовании доз, которые в 12 раз превышают МРДЧ, и в бактериальных тестах Эймса, верапамил не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. В опытах на крысах в дозах, которые в 6 раз превышают дозы, которые рекомендованы для человека, верапамил тормозит рост плода и повышает частоту внутриутробной гибели плодов.

Показания

Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия (за исключением WPW-синдрома), предсердная экстрасистолия, синусовая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, стенокардия (включая стенокардию напряжения, Принцметала, постинфарктную), артериальная гипертензия, гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз, гипертонический криз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Способ применения верапамила и дозы

Использование верапамила внутрь. Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от состояния больного, особенности течения и степени тяжести болезни, эффективности лечения. Для профилактики аритмии, стенокардии и для лечения артериальной гипертензии взрослым назначают начальную дозу 40–80 мг 3–4 раза в сутки (для пролонгированных форм частота приема снижается), до еды запив небольшим количеством воды. Если необходимо, то разовую дозу можно увеличить до 120–160 мг. Максимальная суточная доза составляет 480 мг. У больных с выраженными нарушениями работы печени выведение верапамила замедленно, поэтому терапию лучше начинать с минимальных доз; суточная доза должна быть не более 120 мг. Использование верапамила внутривенно. Вводить медленно: начальная доза для взрослых 5–10 мг (вводить не меньше 2 минут) под контролем ЭКГ, частоты пульса, артериального давления, при недостаточной эффективности возможно повторить введение через полчаса в дозе 10 мг. Детям до 1 года в течение не менее 2 минут 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза 0,75–2 мг), детям 1–15 лет в течение не менее 2 минут 0,1–0,3 мг/кг (обычно однократная доза не больше 2–5 мг). При гипертоническом кризе внутривенно медленно 5–10 мг.
При пропуске очередного приема верапамила сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Осторожно использовать у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, которая осложнена высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, обструкцией левого желудочка, ортопноэ или пароксизмальной ночной одышкой, нарушением работы синусно-предсердного узла. При использовании у пациентов с выраженным нарушением нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) и работы печени необходим постоянный контроль врачом и, возможно, снижение дозы препарата. С осторожностью использовать водителям во время работы и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания (так как верапамил понижается скорость реакции). Во время терапии верапамилом рекомендовано исключить прием алкоголя. Инъекционная форма верапамила может выпадать в осадок в растворе с pH более 6,0.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.), AV блокада 3 и 2 степени, выраженная брадикардия (частота пульса меньше 50 уд./мин), инфаркт миокарда (недавно перенесенный или острый и осложненный брадикардией, гипотензией, левожелудочковой недостаточностью), хроническая сердечная недостаточность 3 стадии, фибрилляция и трепетание предсердий и синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме пациентов с кардиостимулятором) или WPW-синдром, синдром слабости синусного узла (если нет электрокардиостимулятора), синдром Морганьи - Адамса - Стокса, синоатриальная блокада, дигиталисная интоксикация, беременность, тяжелый стеноз устья аорты, кормление грудью.

Ограничения к применению верапамила

AV блокада 1 степени, легкая или умеренная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность 2 и 1 стадий, миопатия выраженная (синдром Дюшенна), печеночная и/или почечная недостаточность, для введения внутривенно желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование верапамила во время беременности и кормления грудью.

Побочные действия верапамила

Система пищеварения: тошнота, явления диспепсии, запор, редко - повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, гиперплазия десен;
нервная система: головная боль, нервозность, головокружение, заторможенность, слабость, сонливость, парестезии, утомляемость; аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, крапивница, редко - синдром Стивенса - Джонсона, ангионевротический отек;
система кровообращения: синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, АV блокада, при высоких дозах – появление симптомов сердечной недостаточности;
прочие: бронхоспазм (при введении внутривенно), периферические отеки, гиперемия кожи лица, очень редко - гинекомастия, повышение секреции пролактина (в отдельных случаях).

Взаимодействие верапамила с другими веществами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, снижает - препаратов лития. Уменьшает антибактериальную активность рифампицина, депримирующие эффекты фенобарбитала, понижает клиренс пропранолола и метопролола, увеличивает эффекты миорелаксантов. Рифампицин, фенобарбитал, сульфинпиразон, витамин D, соли кальция - уменьшают действие верапамила. Гипотензивное свойство увеличивают антигипертензивные средства (вазодилататоры, диуретики), тетрациклические и трициклические антидепрессанты, нейролептики; антиангинальный эффект увеличивают нитраты. Бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, антиаритмики IA класса, рентгеноконтрастные вещества, ингаляционные анестетики взаимно потенцируют угнетающее воздействие на AV проводимость, автоматизм синоатриального узла и сократимость миокарда. При совместном использовании верапамила с ацетилсалициловой кислотой усиливается имеющееся кровотечение. Циметидин увеличивает уровень верапамила в плазме.

Передозировка

При передозировке верапамилом возникают артериальная гипотензия, AV блокада, брадикардия, кома, кардиогенный шок, асистолия. Необходимы введение кальция глюконата (10–20 мл 10% раствора внутривенно) как специфический антидот; при AV блокаде и брадикардии вводят атропин, орципреналин или изопреналин; при гипотензии - допамин, плазмозамещающие растворы, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности - добутамин.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил - относится к группе блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
• наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

• хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
• нестабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Ампулы

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

• выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
• выраженное снижение АД;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности;
• тахикардия;
• возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
• аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
• атриовентрикулярная блокада 3 степени;
• асистолия;
• коллапс;
• головокружение;
• головная боль;
• обморок;
• тревожность;
• заторможенность;
• повышенная утомляемость;
• астения;
• сонливость;
• депрессия;
• экстрапирамидные нарушения;
• тошнота;
• кожный зуд;
• сыпь;
• гиперемия кожи лица;
• мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
• транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
• отек легких;
• тромбоцитопения бессимптомная;
• периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

• хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• стеноз устья аорты;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• дигиталисная интоксикация;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• желудочковая тахикардия;
• кардиогенный шок;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веракард;
• Верапамил Мивал;
• Верапамил Софарма;
• Верапамил Лект;
• Верапамил ратиофарм;
• Верапамил Эском;
• Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
• Веро Верапамил;
• Верогалид ЕР 240 мг;
• Изоптин;
• Изоптин СР 240;
• Каверил;
• Лекоптин;
• Финоптин.