Левофлоксацин: инструкция по применению, состав, спектр терапевтической эффективности. Левофлоксацин — эффективное средство для лечения простатита Левофлоксацин инструкция по применению уколы

Медицина
  • 10 таб в уп. 100 мл - бутылки стеклянные (1) - пачки картонные 5 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные 5 таб в уп 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные Капли глазные 0,5% - 5 мл во флакон-капельницы полимерные. 1 флакон-капельница с инструкцией по применению препарата в пачку из картона. Текст инструкции по применению тюбик-капельницы или флакон-капельницы нанесен на пачку. По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250мг - 10 шт в уп. упак 10 таблеток упак 14 таблеток упак 5 таблеток упак 7 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до светло-желтого цвета и оболочка желтого цвета. Прозрачная, светло-желтая или светло-зеленовато-желтая жидкость. Раствор для инфузий таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые, с риской; на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка. таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватооранжевого цвета, овальные двояковыпуклые. На срезе от белого до светло-желтого цвета. цилиндрические двояковыпуклые таб белого цвета

Фармакологическое действие

Левофлоксацин - это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Механизм развития резистентности Резистентность к левофлоксацину может развиваться, в первую очередь, по двум основным механизмам, а именно: снижение внутриклеточной концентрации препарата или изменения в мишенях действия препарата. Изменение мишеней - двух бактериальных ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV являются результатом мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrВ) и топоизомеразу IV (раrС и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Устойчивость препарата вследствие низкой внутриклеточной концентрации развивается в результате изменения системы пориновых каналов наружной мембраны клетки, что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, или от эффлюксных насосов. Эффлюкс-опосредованная устойчивость описана в отношении pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Плазмид-опосредованная устойчивость к хинолонам (определенная на основе гена qnr) была обнаружена в отношении Klebsiella pneumoniae и Е. coli. Возможно развитие перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической устойчивости, но множественные мутации вызывают клиническую устойчивость ко всем препаратам, входящим в класс фторхинолонов. Подверженные изменениям порины внешних мембран и системы эффлюкса могут иметь широкую субстратную специфичность, затрагивая несколько классов антибактериальных агентов и приводя к множественной резистентности. Установлена in vitro и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отношении грамположительных аэробов - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. мультирезистентные штаммы - MDRSP), Streptococcus pyogenes, грамотрицательных аэробов - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и других микроорганизмов - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. В отношении большинства (?90%) штаммов следующих микроорганизмов in vitro установлены минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина (2 мкг/мл и менее), однако эффективность и безопасность клинического применения левофлоксацина в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: грамположи- тельные аэробы - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грамположительные анаэробы - Clostridium perfringens. Чувствительные микроорганизмы: - аэробные грамположительные микроорганизмы - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные мети- циллинчувствительные / лейкотоксинсодержащие / умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные / резистентные штаммы); - аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp.; - анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; - другие микроорганизмы - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л): - аэробные грамположителъные микроорганизмы - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); - аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; - анаэробные микроорганизмы - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л): - аэробные грамположительные микроорганизмы - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрези- стентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метицил- линрезистентные штаммы); - аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Alcaligenes xylosoxidane; - другие микроорганизмы - Mycobacterium avium. Минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина для некоторых микроорганизмов Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза выше, чем для офлоксацина против представителей Enterobacteriaceae, Р. Aeruginosa и грамположительных микроорганизмов. В случае применения левофлоксацина в терапии хламидийных заболеваний органов зрения, требуется проведение сопутствующей терапии. Степень чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину может иметь значительные географические различия. Максимальная концентрация левофлоксацина, достигаемая при использовании капель для глаз 0,5%, более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов.

Фармакокинетика

бсорбция Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема внутрь составляет 99-100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,3 ч. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов. Распределение Связь с белками плазмы крови – 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения составляет, в среднем, 100 л. Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3 соответственно. После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах – 97,9 мкг/мл. Проникновение в легочную ткань Максимальная концентрация в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови. Проникновение в альвеолярную жидкость После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови. Проникновение в костную ткань Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальная концентрация левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляла приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата). Проникновение в спинномозговую жидкость Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Проникновение в ткань предстательной железы После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84. Концентрации в моче Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно. Метаболизм Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацина, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям. Выведение Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч. После перорального приема примерно 85 % от принятой дозы выделяется почками в течение 48 часов. Незначительная часть выводится кишечником (менее 4 % от принятой дозы выводится в течение 72 ч). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составляет 175 ± 29,2 мл/мин. Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и при приеме внутрь, что подтверждает то, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК). При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (ClR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Особые условия

оспитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения. Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину. Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы). Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительность этого микроорганизма к левофлоксацину. Пациенты, предрасположенные к развитию судорог. Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВП или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Псевдомембранозный колит. Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение препаратом Левофлоксацин следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны. Тендинит. Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»). Реакции гиперчувствительности. Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Тяжелые буллезные реакции. При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе. Пациенты с почечной недостаточностью. Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий). Суперинфекция. Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, принимать соответствующие меры. Удлинение интервала QT. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства классов IА и III, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин. Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином. Гипо- и гиперликемия (дисгликемия). Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. «Побочное действие»). Периферическая нейропатия. У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение препарата Левофлоксацин должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis). Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»). Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой. Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы. Психотические реакции. При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина) (см. раздел «Побочное действие»). При развитии таких реакций лечение препаратом Левофлоксацин следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания. Нарушения зрения. При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»). Влияние на лабораторные тесты. У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами. Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Во время терапии левофлоксацином следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения, сонливости и расстройство зрения (см. раздел «Побочное действие»)

Состав

  • 1 таб. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 17.5 мг, повидон 15 мг, магния стеарат 5 мг, кроскармеллоза натрия 8.27 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг. Состав оболочки: Опадрай Белый 15 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 7.035 мг, макрогол 3350 3.54 мг, тальк 2.61 мг, титана диоксид 1.815 мг. 1 таб. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, повидон 30 мг, магния стеарат 10 мг, кроскармеллоза натрия 16.54 мг, кремния диоксид коллоидный 6 мг. Состав оболочки: Опадрай Белый 30 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 14.07 мг, макрогол 3350 7.08 мг, тальк 5.22 мг, титана диоксид 3.63 мг. активное вещество: левофлоксацин 500 мг (в пересчете на левофлоксацина гемигидрат – 512,46 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 61,66 мг; гипромеллоза – 17,98 мг; кроскармеллоза натрия – 18,60 мг; полисорбат 80 – 3,10 мг; кальция стеарат – 6,20 мг. Состав оболочки: [гипромеллоза – 15,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 5,82 мг, тальк – 5,78 мг, титана диоксид – 3,26 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,14 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу – 50,0 %, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) – 19,4 %, тальк – 19,26 %, титана диоксид – 10,87 %, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,47 %] – 30,0 мг. Левофлоксацин - 250мг; Вспомог.в-ва: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин. левофлоксацин (левофлоксацина гемигадрат) 500,00 (512,46) мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 12,00 мг, гипролоза 28,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 55,00 мг, тальк 55,20 мг, кроскармеллоза натрия 20,60 мг, магния стеарат 6,74 мг, оболочка Опадрай 15В26688 коричневый (гипромеллоза 2910 3 СР 4,760 мг, гипромеллоза 2910 6 СР 4,760 мг, титана диоксид Е171 3,044 мг, макрогол-400 1,120 мг, полисорбат-800,140 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,120 мг, краситель железа оксид красный Е172 0,043 мг, краситель железа оксид черный Е172 0,013 мг). Левофлоксацин 500мг; Вспомогатетельные в-ва: натрия хлорид, вода д/ин левофлоксацин гемигидрат 250мг; Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин левофлоксацин гемигидрат 500мг; Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин - 500,00 мг; Вспомогательные в-ва: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, МКЦ, кремния диоксид коллоидный

Левофлоксацин показания к применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: ?? острый синусит; ?? обострение хронического бронхита; ?? внебольничная пневмония; ?? осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); ?? неосложненные инфекции мочевыводящих путей; ?? хронический бактериальный простатит; ?? инфекции кожных покровов и мягких тканей; ?? сибирская язва при воздушно-капельном пути заражения (профилактика и лечение); ?? туберкулез (комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм). При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов (см. раздел «Особые указания»).

Левофлоксацин противопоказания

  • Повышенная чувствительность к левофлоксацину, к другим хинолонам или другим компонентам препарата; эпилепсия, в том числе в анамнезе; поражения сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов, в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания, С осторожностью Нарушение функции почек (КК менее 50 мл/мин); гемодиализ и перитонеальный диализ; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; сахарный диабет; нарушение функции печени; сопутствующий прием антиаритмических препаратов IA и III классов, трициклических антидепрессантов, макролидов; нарушение электролитного баланса; пожилой возраст; сердечно-сосудистые заболевания, в том числе хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; удлинение интервала QT; брадикардия; заболевания головного мозга, сопровождающиеся снижением порога судорожной активности; психические заболевания, в том числе в анамнезе; периферическая нейропатия

Левофлоксацин дозировка

  • 0,5 % 250 мг 250мг 5 мг/мл 500 мг 500мг

Левофлоксацин побочные действия

  • Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто> 1/10;часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие магний, алюминий, железо и цинк, диданозин Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминийсодержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата Левофлоксацин. Соли кальция Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь. Сукральфат Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема препарата Левофлоксацин. Теофиллин, фенбуфен или подобные лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), снижающие порог судорожной готовности головного мозга. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %. Непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина К) У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. Пробенецид и циметидин При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек. Циклоспорин Левофлоксацин увеличивал Т1/2 циклоспорина на 33 %. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется. Глюкокортикостероиды Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства класса IА и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин). Прочие Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Передозировка

Симптомы Симптомы передозировки левофлоксацином проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судороги по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистой оболочки, удлинение интервала QT. Лечение В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая контроль электрокардиограммы. Лечение должно быть симптоматическим. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существуе

Условия хранения

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена

Описание лекарственной формы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые.

Вспомогательные вещества:

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество - левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo, в т.ч. в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные и метициллин-чувствительные (в т.ч. умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина C max составляет 5.2-6.9 мкг/мл, Т max - 1.3 ч., T 1/2 — 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.

Показания к применению препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— острый синусит;

— обострение хронического бронхита;

— внебольничная пневмония;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

— простатит;

— инфекции кожных покровов и мягких тканей;

— септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями);

— инфекции органов брюшной полости.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза/сут. Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Взрослым пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин ) рекомендуют следующие дозы.

При синусите препарат назначают по 500 мг 1 раз/сут, в течение 10 - 14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При септицемии назначают по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней (после в/в введения для продолжения терапии).

При инфекциях брюшной полости назначают по 250 мг или по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору) для продолжения терапии после в/в введения.

При нарушениях функции почек

После

При нарушении функции печени

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее препарат принимают по рекомендуемой схеме.

Побочное действие

Частота встречаемых побочных эффектов представлена согласно следующим критериям: часто - у 1-10 больных из 100, иногда - менее чем у 1 больного из 100, редко - менее чем у 1 больного из 1 000, очень редко - менее чем у 1 больного из 10 000, в отдельных случаях – менее 0.01%.

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье); в очень редких случаях - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению; аллергический пневмонит; васкулит; в отдельных случаях: тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции, могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени в сыворотке крови; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения; редко – выраженная диарея с кровью в каловых массах (в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита), повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (следует учитывать больным сахарным диабетом) со следующими возможными симптомами: ""волчий"" аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение уже существующей порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиление сердцебиения, снижение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения : иногда – эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения; тромбоцитопения (может сопровождаться усилением кровоточивости); очень редко – агранулоцитоз, развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость (астения); очень редко - лихорадка. Любая антибиотикотерапия может привести к развитию вторичной инфекции и суперинфекции.

Противопоказания к применению препарата

— эпилепсия;

— поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

— детский и подростковый возраст (до 18 лет);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим хинолонам.

Препарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек дозы изменяют в соответствии с приведенными ниже данными.

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

Особые указания

При назначении препарата лицам старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (в т.ч. Рseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена (или с другими НПВС сходной химической структуры).

На фоне применения левофлоксацина пациентам следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. У лиц пожилого возраста или при одновременном применении ГКС риск развития тендинита выше. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении фторхинолонов возможно развитие гемолиза, поэтому назначение препарата этой категории пациентов требует осторожности.

На фоне применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. на фоне применения левофлоксацина возможны головокружение, сонливость, расстройства зрения.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT .

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится посредством при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидами, а также с препаратами железа (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходим контроль за показателями свертывания крови.

Почечный клиренс левофлоксацина незначительно снижается при одновременном применении с циметидином и пробенецидом (практически не имеет никакого клинического значения, однако применение такой комбинации требует осторожности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек).

При совместном применении левофлоксацин незначительно увеличивает T 1/2 циклоспорина.

Одновременное применение с ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

"

Противомикробный препарат Левофлоксацин ® принадлежит к группе антибиотиков- фторхинолонов, характеризующихся широким спектром антибактериального воздействия. Благодаря выраженному бактерицидному эффекту, широко применяется в самых разных сферах медицинской практики: в пульмонологии, терапии, урологии, офтальмологии и т.д.

Может вводиться в организм как парентерально, в виде раствора для инфузий, так и перорально в таблетированной форме. Выпускаются также глазные капли для лечения офтальмологических бактериальных инфекций.

Однако, в связи с высоким уровнем токсичности не может применяться для лечения детей младше 18-ти лет (исключение могут составлять случаи сибирской язвы, гнойных бронхоэктазов при муковисцидозе у пациентов старше 16-ти лет), беременных и нескольких других групп лиц с дисфункциями внутренних органов.

Левофлоксацин ® – инструкция по применению таблеток 500 мг и 250 мг, раствора и капель

Бактерицидное воздействие на патогенный микроорганизм осуществляется за счёт проникновения Левофлоксацина ® в клетку и нарушения процесса формирования её ДНК (сшивы разрывов и суперспирализацию). Кроме того, препарат вызывает необратимые губительные изменения во всех клеточных структурах – стенках, мембранах и цитоплазме.

В перечень чувствительных к антибиотику бактерий входят грамположительные дифтерийная и кишечная палочки, стафилококки, гноеродные и пневмонийные стрептококки (а также вириды из их группы). Из грамотрицательных микроорганизмов к Левофлоксацину чувствительны нейссерии, морганеллы, клебсиеллы, сальмонеллы, псевдомонады, эшерихии, гарднереллы, и многие другие.

Чувствительны к лекарственному средству также некоторые анаэробы (клостридии, пептострептококки, фузобактерии) и атипичные возбудители – микобактерии, риккетсии, легионеллы, хламидии, микоплазмы, уреаплазма.

Фармакологическая группа Левофлоксацина ®

Антибиотики класса фторхинолонов третьего поколения.

Левофлоксацин ® : состав и форма выпуска

Действующее вещество - левофлоксацин (в рецептах на латинском пишется Levofloxacini) относится к третьему поколению антибиотиков фторхинолонов и представляет собой левовращающий энантиомер соединения офлоксацин. Такая структурная модификация в два раза превосходит по эффективности своего предшественника.

Выпускается лекарство различными зарубежными и отечественными производителями, в том числе белорусским концерном «Белмедпрепараты» ® , израильской фармацевтической компанией «Тева» ® и многими другими. В аптечных сетях реализуются следующие лекарственные формы:

  • Таблетки с содержанием действующего вещества 250 или 500 мг, имеющие жёлтый цвет. Помимо антибиотика, в их состав входят такие формообразующие ингредиенты, как микрокристаллическая целлюлоза, при- и гипромеллоза, стеарат кальция, диоксид титана, жёлтый оксид железа и макрогол. Упакованы таблетки по 5, 7, 10 или 14 штук в пачку.
  • Инфузионный раствор с концентрацией активного вещества 0,5%, помимо него содержащий воду для инъекций, эдетат динатрия и натрий хлор. Представляет собой прозрачную жидкость, практически неокрашенную. Выпускается в 100-миллилитровых флаконах.
  • Глазные капли по ингредиентному составу аналогичны инфузионному раствору. Реализуются в небольших флакончиках по 5 и 10 мл, снабжённых специальной насадкой-капельницей.
Фото упаковки левофлоксацина ® в таблетках по 500 мг

Розничная цена на любую лекарственную форму относительно невысока и зависит от конкретной фирмы-производителя, разновидности и количества в упаковке.

Рецепт на Левофлоксацин ® на латинском

Rp.: Levoflxacini 0.5
D.t.d. № 10.
S. По 1 таблетке один раз в день.

От чего помогает Левофлоксацин ®

Сфера применения данного антибактериального средства очень обширна. Он уничтожает большинство наиболее распространённых штаммов бактерий, поэтому может использоваться для терапии инфекций различной локализации.

Раствор для внутривенных вливаний и таблетки действуют системно и назначаются для борьбы с воспалениями внутренних органов, генерализованными инфекциями и гнойными поражениями кожи. Таблетированная форма применяется преимущественно при синуситах, отитах, воспалительных процессах в лёгких и бронхах.

Также таблетки показаны при инфицировании патогенными организмами органов мочевыделения и репродуктивной системы (в том числе, простатита), абсцессах, фурункулёзе. В составе комплексных схем терапии используется для эрадикации возбудителя язвенной болезни ДПК и желудка – хеликобактера.

Инфузионный раствор вводится в условиях стационара внутривенно в случае осложнённой пневмонии, септических осложнений, сибирской язвы, антибиотикорезистентных форм туберкулёза (в сочетании с другими лекарственными средствами), бактериального простатита с осложнениями, пиодермии и инфекций желчных протоков. Основанием для назначения глазных капель служат заболевания, вызванные чувствительными к ним болезнетворными микроорганизмами.

Показания Левофлоксацина ® в таблетках

Ввиду широкого спектра противомикробного действия препарат назначается для антибиотикотерапии инфекционных процессов различной локализации, а также при лечении сепсиса, перитонита и пельвиоперитонита. В зависимости от характера и тяжести патологии используется та или иная форма медпрепарата.

Таблетки показаны при инфекциях различных органов и систем, преимущественно для амбулаторного лечения. Принимаются до приёма пищи для облегчения всасывания и запиваются достаточным количеством чистой воды (не менее половины стакана). Показания для применения левофлоксацина ® 500 и 250 мг:

  • Острые и обострившиеся хронические инфекции лор-органов (воспаления околоносовых придаточных пазух, средний отит).
  • Заглоточные абсцессы.
  • Воспалительные процессы в нижних отделах дыхательной системы (обострения бронхита и пневмония).
  • Гнойные бронхоэктазы при муковисцидозе.
  • Сибирская язва.
  • Инфекция мочевыводящих путей (от пиелонефрита до цистита и уретрита) у мужчин и женщин.
  • Неосложнённый простатит, вызванный бактериями (такая форма составляет около 10% от общего числа случаев и требует предварительного бактериологического лабораторного исследования).
  • Гнойные поражения эпидермиса, подкожной клетчатки и мягких тканей – такие, как пиодермия, абсцессы и фурункулёз.
  • Урогенитальные инфекции у взрослых.

В педиатрии не используются, поскольку фторхинолоны довольно токсичны и могут привести к нежелательным побочным эффектам.

Левофлоксацин ® раствор для инфузий: показания

Данная лекарственная разновидность вводится в организм посредством внутривенных вливаний при невозможности применять таблетки или в особо тяжёлых случаях. Делается это в стационаре, капельно, то есть с очень невысокой скоростью (100 мл препарата рассчитаны на час). Основаниями для назначения являются:

  • сепсис;
  • сибирская язва, в составе комплексной терапии;
  • пневмония и хронический в стадии обострения с осложнениями;
  • осложнённые разновидности инфекций и бактериального ;
  • абдоминальные воспалительные процессы (воспаления, локализованные в брюшной полости);
  • пертонит;
  • комплексная антибиотикотерапия особо устойчивых разновидностей туберкулёза.

Левофлоксацин ® в капельнице допустимо смешивать с физраствором, растворами Рингера и 5% декстрозы. Смешивание с бикарбонатом натрия и гепарином недопустимо. Обычно раствор вводится до первых признаков улучшения (снижение температуры), а затем пациент переводится на пероральную форму препарата в аналогичной дозировке. В целом, продолжительность курса внутривенных вливаний не должна превышать 14 дней.

Противопоказания к применению

Фторхинолоны, к которым относится данный препарат, характеризуются повышенной токсичностью, что определяет ограничения на их использование. Доказано негативное влияние действующего вещества на соединительную ткань, вследствие чего нельзя назначать Левофлоксацин ® следующим категориям лиц:

  • Беременным и кормящим. Препарат в довольно высоких концентрациях проникает через плацентарный барьер, а также попадает в грудное молоко. Поэтому во время беременности и лактации от лечения данным антибиотиком лучше воздерживаться.
  • Не достигшим 18-летнего возраста. Причины – те же, что и в предыдущем случае (отрицательное воздействие на соединительную ткань растущего организма). Исключение могут составлять: необходимость лечения сибирской язвы или гнойных бронхоэктазов при муковисцидозе у лиц старше 16-ти лет.
  • Имеющим в анамнезе эпилепсию, поскольку приём лекарственного средства повышает минимальный порог судорожной активности.
  • С диагностированными разрывами сухожилий в ходе предыдущего лечения фторхинолонами.
  • Склонным к аллергическим реакциям и гиперчувствительности.
  • В случае использования глазных капель ограничения по возрасту снижаются до 1 года.

Кроме того, явления недостаточности печени или почек, дефицит в организме т глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и пожилой возраст требуют соблюдения осторожности при назначении и применении антибиотика.

Левофлоксацин ® : схемы лечения и дозировка

Применение любых антибиотиков должно осуществляться только по назначению лечащего врача и в строгом соответствии с полученными рекомендациями. Самоназначение либо преждевременное прерывание курса чреваты осложнениями, присоединением вторичных инфекций и проявлением резко выраженного побочного действия. Кроме того, возможны индивидуальные реакции организма на лекарство, вплоть до анафилактического шока и летального исхода.

Приведённая в данном разделе информации имеет исключительно ознакомительный характер и не может быть использована в качестве врачебной рекомендации. Схема приёма и дозы действующего вещества зависят от разновидности заболевания и тяжести его протекания.

Таблетки

Таблетированные лекарства являются одними из наиболее удобных в употреблении, поскольку отличаются компактностью и лёгкостью приёма. Эта лекарственная форма используется преимущественно для амбулаторного лечения, а также в условиях стационара в качестве замещения внутривенных вливаний (по мере улучшения состояния пациента).

Инструкция по применению Левофлоксацина ® (таблетки 500 и 250 мг) рекомендует следующие схемы приёма:

  • Синуситы бактериальной этиологии в острой форме лечатся приёмом 0,5 граммов лекарства в сутки на протяжении 2 недель.
  • При бронхитах (обострение хронической формы или острые) нужно ежедневно принимать 250 или 500 мг в сутки 9доза зависит от тяжести состояния больного) . Длительность антибиотикотерапии – 7-14 суток.
  • При внебольничной пневмонии назначают по 1 таблетке 0,5 г один или два раза в день на срок 1-2 недели.
  • Для терапии хронического простатита бактериальной природы рекомендован 28-ми дневный курс препарата, во время которого ежедневно принимается 500 мг однократно.
  • Кожные инфекции и воспалительные процессы мягких тканей лечаться от 7 до 14 дней. Суточная доза при этом составляет 0,5-1 грамм.
  • Пациентам с инфекциями мочевыводящих путей назначается по 250 мг лекарства раз в сутки в течение недели или 10 дней.

При дисфункции почек требуется коррекция дозировки соответственно клиренсу креатинина. Нарушение деятельности печени корректировки не требует. Принимать антибиотик нужно в перерывах между едой, так как пища в желудке замедляет адсорбцию, запивая водой.

Инфузионный раствор

Лечение Левофлоксацином ® в ампулах (флаконах) путём внутривенных вливаний проводится в условиях стационара. Лекарственное средство при этом вводится капельно и медленно. Инфузии показаны при осложнённых формах заболеваний, либо при невозможности перорального употребления:

  • При воспалении лёгких ежедневно ставится 1 или 2 капельницы, содержащие по 500 мг антибиотика (то есть 1 флакон). При стабилизации состояния пациент переводится на таблетированную форму антибиотика.
  • Острые воспалительные процессы в бронхах лечатся в течение 7-14 суток. Проводится 1 инфузия в день. Суточная доза антибиотика- 0,5 грамма.
  • При бактериальном простатите с осложнениями назначаются вливания на 2 недели (1 раз в день, 500 мг), а затем пациент переводится на таблетированную разновидность лекарства в той же дозировке.
  • Пиелонефрит в острой стадии требует от 3 до 10 дней ежедневных капельниц (1 флакон одни раз в сутки).
  • Кожные инфекции – 1000 мг антибиотика в два приёма ежедневно в течение одной или двух недель.
  • При сепсисе применяются 1 или 2 флакона препарата ежедневно. Срок лечения – 7-14 суток.
  • В случае сибирской язвы и туберкулёза применяется 500 мг Левофлоксацина в день. Длительность антибиотикотерапии в первом случае составляет 3 месяца, а во втором – до стабилизации больного (затем он переводится на пероральную форму лекарства).

Как правило, внутривенное введение показано до стабилизации состояния больного. Потом целесообразно заменить капельницы на таблетки с сохранением дозировки, так как препарат одинаково хорошо усваивается при применении внутрь и парентерально.

Глазные капли

В этом лекарственном средстве содержится 0,5% активного вещества и используется оно для терапии бактериальных поражений глаз. В перечень последних входят язва роговицы, конъюнктивит, блефарит, хламидийные и гонорейные инвазии. Назначается медпрепрат обычно по следующей схеме:

  • 1 или 2 капли в каждый глаз с двухчасовым интервалом на протяжении двух суток;
  • Далее кратность закапывания должна составлять 4 раза в день, а общая продолжительность лечения от пяти до семи дней.

Противопоказаниями к использованию капель служат гиперчувствительность к антибиотикам-фторхинолонам и хлориду бензалкония. Беременным, кормящим и детям первого года жизни применение также противопоказано. Побочными эффектами могут стать жжение, резь, покраснение роговицы, синдром сухого глаза, болевые ощущения.

Побочные эффекты Левофлоксацина ®

По степени частоты возникновения (как в условиях клинических испытаний, так и в постмаркетинговых исследованиях) побочные эффекты подразделяются на следующие категории:

  • Встречаются часто, то есть от 1 до 10 человек на сотню. К таким побочным эффектам относятся расстройства пищеварительной системы в виде тошноты и диареи. Наблюдается также повышение активности печёночных ферментов АСТ и АЛТ, что требует контроля анализов. Также часто отмечается развитие молочницы.
  • Иногда (менее, чем в одном случае на каждые 100) отмечаются аллергические реакции типа гиперемии кожи и появления зуда. Со стороны ЖКТ возможны эпигастральные боли, рвота, потеря аппетита, изжога. Нервная система может отреагировать головной болью, нарушениями сна, головокружением. Меняется состав крови: увеличивается число эозинофилов, а количество лейкоцитов, наоборот, сокращается.
  • К редким побочным эффектам, встречающимся рже, чем 1 раз на тысячу, относятся тяжёлая аллергия (крапивница, бронхоспазм, анафилаксия), сильная диарея с примесью крови, снижение АД, суставные и мышечные боли. Нервная система реагирует возбуждением, парестезиями, тремором, судорогами, спутанностью сознания. Со стороны психики наблюдаются депрессия, галлюцинации. В крови значительно снижается количество нейтрофилов и тромбоцитов.
  • Очень редко (менее 1 случая на 10 000) могут отмечаться резкое падение артериального давления, фотосенсибилизация, анафилактический шок, эпидермальный некролиз, экссудативная , нарушения вкусовых ощущений, слуха, зрения, тактильного восприятия. Возможны мышечная слабость, сосудистый коллапс, почечная недостаточность и разрыв сухожилий. Со стороны системы кроветворения регистрируется сокращение числа всех форменных элементов.

Кроме того, побочным эффектом антибиотикотерапии могут стать частичная гибель полезной кишечной микрофлоры и активизация роста патогенной. Для предотвращения дисфункции ЖКТ и развития грибковых инфекций (например, кандидоза) следует совмещать приём антибиотика с пре- и пробиотиками. Полезно также соблюдать диету, богатую кисломолочными продуктами и принимать поливитаминные комплексы для поддержания иммунитета.

Передозировка левофлоксацином ®

При превышении рекомендованной дозы таблетированного препарата наблюдаются ответные реакции со стороны ЦНС и ЖКТ. Появляются тошнота, головокружение, поражения в виде эрозий на слизистых оболочках желудочно-кишечного тракта, спутанность сознания и судорожные приступы, сходные с эпилептическим припадками.

Специального антидота против Левофлоксацина ® не существует, поэтому проводится симптоматическое лечение отравления (промывание желудка и т. д.). Передозировка глазных капель встречается довольно редко. Однако если возникла сильная резь, а глаза покраснели, следует промыть их чистой водой и обратиться к офтальмологу.

Левофлоксацин ® и алкоголь

Приём любых медпрепаратов не рекомендуется совмещать с употреблением алкогольных напитков. Прежде всего, это не рекомендуется по причине мочегонного действия спиртных напитков. Ускоренное выведение мочи препятствует созданию требуемой концентрации лекарства в крови, вследствие чего эффективность антибиотикотерапии снижается. Кроме того, сопровождающиеся приёмом пищи возлияния существенно замедляют всасывание и усвоение антибиотика, опять же уменьшая терапевтический эффект.

Что касается непосредственно Левофлоксацина ® , то здесь опасность совместного использования с алкоголем заключается в усилении побочного действия препарата. Возможно развитие токсического поражения печени и нервной системы.

Беременность

Препараты левофлоксацина ® , как и других антибиотиков класса фторхинолонов, запрещено применять для лечения женщин, вынашивающих ребенка или кормящих грудью.

Это связано с выраженным мутагенным и терратогеным воздействием препарата на плод.

Левофлоксацин ® – отзывы врачей и пациентов

Все сильнодействующие лекарственные средства перед поступлением на рынок проходят всесторонние клинические испытания. На протяжении нескольких лет препарат исследуется с точки зрения эффективности и безопасности, о чём даётся официальное заключение. Медикаменты изучают не только сами производители, но и независимые компании, что позволяет получить максимально объективную оценку.

Врачи о Левофлоксацине ®

Представители медицинского сообщества отмечают высокую антимикробную активность представленного антибиотика в отношении большинства известных на сегодняшний день возбудителей.

Лекарство действительно успешно справляется с указанными в аннотации заболеваниями, а негативное побочное действие при правильном использовании проявляется минимально. Этот антибиотик является препаратом выбора в лечении некоторых распространённых инфекций (при условии отсутствия противопоказаний).

Мнение пациентов

В сети можно встретить некоторое количество негативных отзывов, хотя в целом покупатели отмечают высокую эффективность лекарства. Жалобы сводятся в основном к возникновению «побочек» в виде аллергии и диспептических расстройств (тошноты или диареи).

Несмотря на довольно частые ответные реакции ЖКТ на приём антибиотика, более серьёзных побочных явлений обычно не возникает. Кроме того, совмещение антибиотикотерапии с про- и пребиотиками помогает справиться с дисбактериозом. Ещё одно несомненное достоинство Левофлоксацина ® , согласно отзывам – это его невысокая стоимость и, соответственно, доступность разным категориям населения.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Левофлоксацин - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛСР-001519/08-140308

Торговое название препарата: Левофлоксацин.

Международное непатентованное название:

Левофлоксацин.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:


Активное вещество:
левофлоксацин - 250 мг или 500 мг (в пересчете на левофлоксацина гемигидрат - 256,23 мг и 512,46 мг).
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), примеллоза (кроскармеллоза натрия), кальция стеарат.
Состав оболочки:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль, полиэтиленоксид), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:


противомикробное средство, фторхинолон.

Код ATX: .

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,3 ч., период полувыведения - 6-8 ч.
Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами- острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей, простатит, инфекции кожных покровов и мягких тканей, септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями, интра-абдоминальная инфекция.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
  • почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • беременность и период лактации. С осторожностью
    Препарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Способ применения и дозы
    Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
    Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
    Синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней.
    Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день -7-10 дней.
    Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.
    Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.
    Простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней.
    Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней.
    Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.
    Септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день - 10-14 дней.
    Интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день -7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
    После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
    При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
    Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления. Побочное действие
    Частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи следующей таблицы: Аллергические реакции:
    Иногда: зуд и покраснение кожи.
    Редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье.
    В очень редких случаях: отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. "Особые указания"); аллергический пневмонит; васкулит.
    В отдельных случаях: тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата. Со стороны пищеварительной системы:
    Часто: тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).
    Иногда: потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения.
    Редко: диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. "Особые указания"). Со стороны обмена веществ:
    Очень редко: снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом; возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин. Со стороны нервной системы:
    Иногда: головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна.
    Редко: беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания.
    Очень редко: нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    Редко: усиленное сердцебиение, снижение артериального давления.
    Очень редко: (шокоподобный) сосудистый коллапс.
    В отдельных случаях: удлинение интервала Q-T. Со стороны опорно-двигательного аппарата:
    Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли.
    Очень редко: разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. "Особые указания"); мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом.
    В отдельных случаях: поражения мышц (рабдомиолиз). Со стороны мочевыделительной системы:
    Редко: повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови.
    Очень редко: ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит. Со стороны органов кроветворения:
    Иногда: увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов.
    Редко: нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости.
    Очень редко: агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия).
    В отдельных случаях: гемолитическая анемия; панцитопения. Прочие побочные действия:
    Иногда: общая слабость.
    Очень редко: лихорадка.
    Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения. Передозировка
    Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.
    Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.
    Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
    При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
    Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
    Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.
    Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. Особые указания
    Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
    При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел "Способ применения и дозы").
    При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
    Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
    Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.
    При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
    Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.
    Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
    Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения (см. также раздел "Побочное действие), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении). Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 250 мг и 500 мг. По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или банку полимерную.
    Для дозировки 250 мг: 1 контурную ячейковую упаковку или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    Для дозировки 500 мг: 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения
    Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    2 года.
    Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек
    Отпускают по рецепту. Производитель/организация, принимающая претензии:
    ЗАО "ВЕРТЕКС", Россия
    Юридический адрес: 196135, г. С. -Петербург, ул. Типанова, 8-100. Производство/адрес для направления претензий потребителей:
    199026, г. С. -Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.

    • Таблетки - 1 таб.:

    • Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат - 512.46 мг (соответствует содержанию левофлоксацина - 500 мг);
    • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 44.69 мг, кросповидон - 7.85 мг, натрия стеарилфумарат - 1.41 мг, кроскармеллоза натрия - 6.15 мг, кремния диоксид коллоидный - 15.38 мг, мальтодекстрин - 24.6 мг, магния стеарат - 2.46 мг.;
    • Состав оболочки: Опадрай оранжевый 20А230018 (Opadry orange 20А230018) - 15 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 [гипромеллоза 6сP] (Е464) - 6.6 мг, титана диоксид (Е171) - 1.375 мг, тальк - 3.150 мг, гипролоза [гидроксипропилцеллюлоза, клуцел EF] (Е463) - 3.851 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.024 мг).

    3/5/7/10 шт. - упаковки контурные ячейковые, пачки картонные.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.

    Фармакологическое действие

    Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

    Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

    Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

    Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

    Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

    Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

    Фармакокинетика

    Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения Сmах- 1,3 ч, Т1/2 - 6-8 ч.

    Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

    В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

    Клиническая фармакология

    Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

    Показания к применению Левофлоксацин

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

    • острый синусит;
    • обострение хронического бронхита;
    • внебольничная пневмония;
    • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
    • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
    • простатит;
    • инфекции кожных покровов и мягких тканей;
    • септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
    • интраабдоминальная инфекция.

    Противопоказания к применению Левофлоксацин

    • гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
    • почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
    • эпилепсия;
    • поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
    • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
    • беременность и период лактации.

    С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Левофлоксацин Применение при беременности и детям

    Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов.

    В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).

    В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%);
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
    Со стороны респираторной системы: синусит (1,3%), ринит (1%);
    Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7,2%), диарея (5,6%), запор (3,2%), боль в животе (2,5%), диспепсия (2,4%), рвота (2,3%), метеоризм (1,5%);
    Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1,8%);
    Со стороны опорно-двигательного аппарата
    Со стороны кожных покровов: зуд (1,3%), сыпь (1,2%);
    Прочие: местная реакция (3,5%), боль (1,7%) и воспаление (1,1%) в месте введения; боль (1,4%), боль в груди (1,2%) и в спине (1,1%);
    В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: аллергический пневмонит, анафилактический шок, анафилактоидная реакция, дисфония, анормальная ЭЭГ, энцефалопатия, эозинофилия, многоформная эритема, гемолитическая анемия, полиорганная недостаточность, увеличение международного нормализованного отношения (МНО), синдром Стивенса-Джонсона, разрыв сухожилия, трепетание-мерцание желудочков, вазодилатация.

    Ниже приведены данные 29 объединенных клинических исследований Фазы 3 (n=7537). Средний возраст пациентов — 50 лет (примерно 74% пациентов моложе 65 лет), 50% — мужчины, 71% — европеоидной расы, 19% — темнокожие. Пациенты получали левофлоксацин при лечении различных инфекций в дозе 750 мг 1 раз в сутки, 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии составляла обычно 3-14 дней (в среднем 10 дней).

    Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 4,3% пациентов в целом, у 3,8% пациентов, принимавших дозы 250 и 500 мг, и у 5,4% пациентов, принимавших 750 мг. Наиболее частыми побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозах 250 и 500 мг были гастроинтестинальные жалобы (1,4%), тошнота (0,6%), рвота (0,4%), головокружение (0,3%), головная боль (0,2%). Наиболее общими побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозе 750 мг были гастроинтестинальные расстройства (1,2%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%), головокружение (0,3%), головная боль (0,3%).

    Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях и наблюдавшиеся с частотой более 0,1%.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6%), головокружение (3%), инсомния (4%); 0,1-1%: тревога, ажитация, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, нарушение сна, анорексия, необычные сновидения, тремор, судороги, парестезия, вертиго, гипертония, гиперкинез, нарушение координации движений, сонливость, обморок.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: 0,1-1%: анемия, аритмия, сердцебиение, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, флебит, носовое кровотечение, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

    Со стороны респираторной системы: одышка (1%).

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), диарея (5%), запор (3%), боль в животе (2%), диспепсия (2%), рвота (2%); 0,1-1%: гастрит, стоматит, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, повышение ЩФ.

    Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1%); 0,1-1%: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, генитальный кандидоз.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1-1%: артралгия, тендинит, миалгия, боль в скелетных мышцах.

    Со стороны кожных покровов: сыпь (2%), зуд (1%); 0,1-1%: аллергические реакции, эдема (1%), крапивница.

    Прочие: кандидоз (1%), реакция в месте в/в введения (1%), боль в груди (1%); 0,1-1%: гипогликемия/гипергликемия, гиперкалиемия.

    В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: отдельные сообщения об энцефалопатии, нарушения ЭЭГ, периферическая нейропатия, психоз, паранойя, отдельные сообщения о попытках самоубийства и суицидальных мыслях, нарушение зрения (в т.ч. диплопия, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, скотома), тугоухость, тиннит, паросмия, аносмия, утрата вкусовых ощущений, извращение вкуса, дисфония.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: отдельные сообщения о torsade de pointes, удлинение интервала QT, тахикардия, вазодилатация, увеличение МНО, пролонгация протромбинового времени, панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

    Со стороны органов ЖКТ: печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит, желтуха.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: разрыв сухожилия, повреждение мышц, включая разрыв, рабдомиолиз.

    Со стороны кожных покровов: буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, фоточувствительность/реакции фототоксичности.

    Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (иногда фатальные), в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, сывороточая болезнь; отдельные сообщения об аллергическом пневмоните.

    Прочие: васкулит, повышение активности мышечных ферментов, гипертермия, мультиорганная недостаточность, интерстициальный нефрит.

    При применении левофлоксацина в виде 0,5% глазных капель наиболее часто отмечаемыми эффектами были: 1-3% — преходящее снижение зрения, преходящие жжение, боль или дискомфорт в глазу, ощущение чужеродного тела в глазу, лихорадка, головная боль, фарингит, фотофобия;

    Левофлоксацин Побочные действия

    Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко - общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье; очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита.

    Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

    Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко - беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко - сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала Q-T.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

    Со стороны органов кроветворения: иногда - увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

    Прочие: иногда - общая слабость; очень редко - лихорадка.

    Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

    Лекарственное взаимодействие

    Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.

    Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

    При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

    Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

    Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

    Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

    Дозировка Левофлоксацин

    Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

    Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.)рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня; простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

    Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

    Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

    Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

    Передозировка

    Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.

    Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

    Меры предосторожности

    Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

    При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

    При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

    Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

    Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

    При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

    Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

    Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

    Рекомендуем
    Что говорят приметы про божьих коровок?
    К чему разбилось зеркало и что делать: примета и с чем связано
    Пирожное толкование сонника
    Что ждет знака зодиака рак в