Сахарный диабет требует контроля над уровнем сахара в крови больного.

Для этого врачи используют разные лекарственные средства, учитывая особенности картины болезни.

В числе этих лекарств присутствует препарат под названием Глимепирид.

Общая информация, состав и форма выпуска

Лекарственное средство Глимепирид относится к числу гипогликемических препаратов. Его часто применяют для контроля над уровнем глюкозы, то есть, при сахарном диабете.

Лекарство представлено таблетками, цвет оболочки которых зависит от дозы активного вещества. Принимается препарат перорально.

Действующим компонентом препарата является вещество Глимепирид. К нему добавлены вспомогательные вещества.

Выпуск Глимепирида производится в таблетках. В зависимости от количества активного вещества в них выделяется несколько разновидностей. Количество активного компонента может составлять 1, 2, 3, 4 либо 6 мг на единицу лекарства.

В числе вспомогательных компонентов указаны:

• магния стереат;
• повидон;
• крахмалгликолят;
• лактозы моногидрат;
• целлюлоза;
• полисорбат 80.

Препарат с разными дозировками отличается цветом оболочки (розовый, зеленый, желтый либо голубой), поэтому в составе таблеток могут быть следы различных красителей.

В продаже можно найти Глимепирид в контурных ячейках по 10 шт. в каждой (в упаковке находится 3 или 6 ячеек) или в полимерных флаконах в количестве 30 или 60 единиц.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Основная особенность препарата – снижение количества глюкозы, содержащейся в крови. Это происходит за счет воздействия на бета-клетки поджелудочной железы, которые начинают выделять большее количество инсулина. При приеме Глимепирида возрастает чувствительность бета-клеток, они активнее реагируют на глюкозу, за счет чего инсулиновый ответ на гипергликемию становится более эффективным.

Также данному препарату свойственно экстрапанкреатическое действие, которое заключается в повышении чувствительности к инсулину периферических участков. Молекулы, транспортирующие глюкозу в мышечную и жировую ткань, вырабатываются в большем количестве.

При правильном приеме лекарства его активный компонент полностью усваивается. На этот процесс не влияет прием пищи. Действующее вещество достигает максимального уровня концентрации через 2,5 часа после принятия таблеток.

При употреблении этих таблеток образуются устойчивые связи между компонентами средства и белками плазмы (на 90% и более). В ходе окислительной биотрансформации происходит полный метаболизм Глимепирида. В результате формируются производные карбоксила и циклогексил гидрокси метила.

Метаболиты выводятся из организма с мочой (60%) и калом (40%). Это происходит в течение 7 суток. Для полувыведения необходимо около 8 часов.

Показания и противопоказания

Чтобы избежать негативных последствий и осложнений из-за приема любых лекарств, необходимо соблюдать их инструкцию. Особенно это касается лекарственных средств, предназначенных для диабетиков.

Назначением лекарств должен заниматься врач, и делать это следует лишь после детального обследования. Не допускается использование препарата Глимепирид без необходимости.

Данное средство предназначено для пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Его можно использовать отдельно либо в сочетании с другими лекарствами из этой группы. Очень распространено лечение Глимепиридом совместно с препаратами, содержащими Метформин.

Не менее важно при назначении лекарств учитывать противопоказания. Именно из-за них вместо улучшений могут возникнуть осложнения.

Запрещено использование Глимепирида в таких случаях, как:

Эти противопоказания являются строгими. При их наличии данный препарат необходимо заменить другим средством.

С осторожностью Глимепирид назначают при:

• риске развития гипогликемии;
• заболеваниях ЖКТ (непроходимость кишечника);
• планируемых изменениях в образе жизни пациента (увеличение/уменьшение физических нагрузок, отказ от вредных привычек, смена рациона).

В этих ситуациях врач должен контролировать ход лечения. Самому пациенту полагается уведомлять специалиста обо всех тревожащих явлениях, поскольку они могут указывать на негативное воздействие лекарства на организм.

Инструкция по применению

Эффективность лечения сахарного диабета этим средством зависит от того, насколько правильно подобрана дозировка. Сделать это должен специалист, проанализировав особенности жизнедеятельности больного. Но главным критерием является уровень сахара.

В начале лечения Глимепиридом рекомендовано принимать по 1 мг в день. Делать это нужно перед завтраком либо во время него. Таблетки полагается пить целыми. При отсутствии неблагоприятных реакций дозу средства можно повысить. Максимальное количество активного вещества не должно быть более 6 мг в день.

Повышение дозы нужно проводить постепенно, ориентируясь на результаты анализов крови. Можно добавлять по 1 мг в неделю (или даже в две). Если обнаруживаются выраженные побочные эффекты, от использования данного лекарства нужно отказаться.

Особые указания

Данный препарат требует осторожности в отношении некоторых пациентов:

1. Женщины в период беременности . Глимепирид может негативно повлиять на ход беременности и на развитие плода, поэтому в это время пациентке рекомендуется лечение инсулином.
2. Кормящие матери . Исследований в данной области проводилось мало, но есть сведения о возможности проникновения активного вещества в грудное молоко. Это создает определенный риск для ребенка, поэтому во время лактации следует контролировать уровень сахара другими средствами.
3. Дети . В детском и подростковом возрасте препарат противопоказан. Его использование разрешено лишь с 18 лет.

К этим свойствам лекарственного средства нужно относиться внимательно, беспечность может привести к осложнениям.

Сопутствующие заболевания тоже могут быть причиной для отказа от применения Глимепирида.

Это лекарство может привести к быстрому прогрессированию некоторых патологий, к которым относятся:

• тяжелые заболевания печени;
• серьезные отклонения в работе почек;
• нарушения в работе эндокринной системы;
• травмы;
• операции;
• инфекции, вызвавшие лихорадочную симптоматику.

При таких отклонениях врач должен подобрать другое средство для поддержания уровня сахара в нормальном состоянии.

Побочные действия и передозировка

Глимепирид способен вызвать некоторые побочные реакции.

Среди них упоминаются:

При их обнаружении пациент должен обратиться к врачу. При выраженных негативных проявлениях препарат отменяют. В некоторых случаях разрешается продолжать лечение – если побочные эффекты проявляются нечасто и незначительны.

При передозировке этим лекарственным средством развивается гипогликемия.

Она сопровождается такими симптомами, как:

• сонливость;
• судороги;
• проблемы с координацией движений;
• тремор;
• тошнота.

Лекарственное взаимодействие и аналоги

Очень важным аспектом в использовании любого лекарства является его правильное сочетание с другими препаратами.

Употребляя Глимепирид, необходимо понимать, что некоторые группы лекарственных средств способны усилить или ослабить его действие. Это означает, что при приеме этих препаратов необходимо корректировать дозу.

Понижение дозировки Глимепирида требуется при его совместном использовании с такими группами препаратов, как:

• ингибиторы АТФ;
• гипогликемические средства;
• инсулин;
• сульфаниламиды длительного действия;
• ингибиторы МАО;
• салицилаты;
• анаболические стероиды и т.д.

Некоторые группы лекарств снижают эффективность данного средства, поэтому из-за них нужно увеличивать дозировку.

К ним относятся:

• глюкагон;
• барбитураты;
• глюкокортикостероиды;
• слабительные;
• никотиновая кислота;
• эстрогены;
• мочегонные.

Самостоятельно изменять дозу принимаемого лекарства нельзя. Это должен сделать специалист, поскольку только он может учесть все важные особенности.

При плохой переносимости Глимепирида пациентом можно заменить его другими препаратами с похожим действием:

При переходе на другие лекарственные средства необходима осторожность, поскольку такие действия могу негативно повлиять на самочувствие. Без консультации со специалистом это делать запрещается.

Видео-материал о сахарном диабете, его типах, симптомах и лечении:

Мнения пациентов

Из отзывов пациентов, принимающих Глимепирид, можно сделать вывод, что лекарство неплохо снижает уровень сахара и цена на него гораздо ниже чем на многие препараты-аналоги, однако побочные эффекты встречаются достаточно часто, поэтому желательно принимать средство только под контролем специалиста.

Врач назначил мне Глимепирид вместе с Метформином. Это помогло нормализовать уровень сахара. Повышения бывают только при нарушении диеты. В таких случаях дозу Глимепирида я увеличиваю с 2 до 3 мг, тогда все в порядке. Меня такое лечение устраивает, побочных эффектов никогда не замечала. Из положительных моментов – у меня снизился вес, на фото разница во внешнем виде невероятная.

Марина, 39 лет

Раньше я принимала Амарил, потом его заменили более дешевым Глимепиридом. При одинаковой дозировке результаты были слабыми – сахар не снижался. Пришлось врачу увеличить дозу до максимальной – 6 мг. Так намного лучше, но меня беспокоит, что приходится принимать так много лекарства. Но и Амарил я себе позволить не могу.

Людмила, 48 лет

Лекарство хорошее, хотя привыкнуть к нему мне было непросто. Из-за побочных эффектов врач думал, будто я пью больше, чем нужно. Но потом все проблемы прошли, состояние стабилизировалось, скачков глюкозы больше нет. Принимая Глимепирид я понял, что инструкцию соблюдать очень важно.

Евгений, 56 лет

Цена препарата зависит от количества активного вещества в таблетках. Она может составить от 160 до 450 руб.

Таблетки Глимепирид выпускают в дозировке по 1, 2, 3, 4 или 6 мг + вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, крохмалгликолят, полисорбат 80, стеарат магния.

В зависимости от дозировки таблетки также дополнительно содержать красители:

• 1 мг – красный оксид железа;
• 2 мг – индигокармин лак алюминиевый и желтый оксид железа;
• 3 мг – оксид железа желтый;
• 4 мг – индигокармин.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в блистерах из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги, в картонной пачке один блистер.

Таблетки плоскоцилиндрической формы, с риской, фаской, светло-розового, зеленого, желтого или синего цвета, в зависимости от дозировки.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глимепирид – гипогликемическое вещество из группы сульфонилмочевины . Препарат можно использовать при инсулиннезависимом .

Вещество воздействует путем стимуляции высвобождения из бета-клеток в поджелудочной железе.

Все препараты сульфонилмочевины регулируют процесс секреции инсулина, закрывая АТФ-зависимый калиевый канал в мембранах поджелудочной железы. Благодаря закрытию этого канала происходит деполяризация бета-клеток и открытие каналов кальциевых и освобождения инсулина. Примечательно, что Глимепирид быстро связывается с белками мембран бета-клеток , однако связь осуществляется через другие каналы, отличные от прочих производных сульфонилмочевины .

Блокада АТФ-зависимых калиевых каналов миоцитов сердца не происходит.

Действующее вещество также обладает не панкреатическими эффектами. К ним относят повышение чувствительности периферических тканей (жировой и мышечной) к инсулину и снижение активности утилизации инсулина клетками печени.

Препарат увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С , повышая таким образом гипо- и гликогенез .

Степень влияния лекарства на организм зависит от дозировки. Во время приема средства сохраняется реакция снижения продукции инсулина при острых физических нагрузках.

Лекарство обладает антиоксидантным , антиагрегатным и антиатерогенным действием.

Прием пищи никак не влияет на процесс всасывания действующего вещества из ЖКТ . Биологическая доступность препарата близка к 100%. Через 2,5 часа после приема таблетки Глимепирид достигает максимального уровня в .

У лекарства низкая скорость клиренса и высокая степень связывания с белками плазмы (почти 99%). Препарат преодолевает плацентарный барьер, и в незначительной степени гематоэнцефалический .

Период полувыведения – от 5 до 8 часов, при приеме очень больших доз данный показатель несколько увеличивается.

Средство претерпевает реакции в печени с участием фермента СУР2С9 , около 60% выделяются с мочой и порядка 30% с калом. Лекарство не кумулируется в организме.

Фармакокинетические параметры практически не зависят от возраста или пола.

Показания к применению

Глимепирид назначают при инсулинозависимом сахарном диабете второго типа, если , физические упражнения и снижение массы тела недостаточно эффективны.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• беременным и кормящим женщинам;
• при на какой-либо из его компонентов;
• лицам, болеющим диабетическим кетоацидозом ;
• при сахарном диабете первого типа;
• при и прекоме ;
• пациентам с тяжелыми нарушениями в работе печени или почек.

Побочные эффекты

Во время клинических и пост маркетинговых исследований наблюдались следующие побочные реакции:

• высыпания на коже, чувствительность к свету;
• тошнота, боль в области живота, рвота;
• лейкопения , тромбоцитопения , гемолитическая анемия , панцитопения (реакции, как правило, проходили после отмены средства);
• реакции гиперчувствительности , падение , шок ;
• холестаз , желтуха , печеночная недостаточность, ;
• гипогликемия ;
• снижение уровня натрия в крови.

Неизвестна частота возникновения следующих побочных эффектов:

• повышение уровня ферментов печени ;
• нарушения остроты зрения в первые недели лечения;
• перекрестная с сульфаниламидами и производными сульфонилмочевины .

Инструкция по применению Глимепирида (Способ и дозировка)

Следует помнить, что успешное лечение сахарного диабета напрямую зависит от того, соблюдает ли пациент диету, режим питания и физической активности.

Дозировка зависит от содержания глюкозы в крови и моче. Назначается лечащим врачом.

Инструкция по применению Глимепирида

Лекарство рекомендуется принимать незадолго перед или во время еды (завтрака). Таким образом, можно минимизировать вероятность возникновения тошноты и дискомфорта в животе. Таблетку глотать целиком, не разделяя и не разжевывая.

Прием препарата, как правило, начинается с дозировки 1 мг в сутки. Далее, в зависимости от анализов, дозировку постепенно повышают до 2, 3 или 4 мг в день. Скорость повышения должна составлять 1 мг в 7-14 дней. Максимальная суточная дозировка составляет 6 мг средства.

Комбинированная терапия

При сочетании лекарства с или , прием Глимепирида тоже надо начинать с низкой дозировки. Затем ее также можно постепенно повышать, в зависимости от показателей крови.

При возникновении побочных реакций уже при приеме 1 мг средства в день, лечение препаратом следует прекратить.

Переход на Глимепирид с других гипогликемических средств

Такого рода замена должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением врача.

Если лекарство (например, Хлорпропамид ) имеет свойство накапливаться в организме, то перед приемом Глимепирида нужно сделать перерыв несколько дней.

Передозировка

Передозировка препаратом может привести к гипогликемии , которая длится от 12 часов до 3 суток, иногда после ремиссии может появиться повторно.

Как правило, симптомы проявляются в течение суток после всасывания средства в ЖКТ . Наблюдаются: тошнота, рвота, боль в правом боку, возбужденность, искажение зрения, нарушение координации движений, и судороги .

В качестве терапии рекомендуется вызвать рвоту или произвести промывание желудка, принять адсорбенты (), проносные средства (сульфат натрия ). Иногда требуется госпитализация больного, введение глюкозы в/в . Далее контролируют показатели уровня сахара в крови.

Взаимодействие

Гипогликемическое действие средства усиливается при сочетании с инсулином, Фенфлурамином, Фибратами, Гуанетидином, ингибиторами МАО, Фенилбутазоном, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, анаболиками, производными кумарина, Дизопирамидом, Фенирамидолом, изофосфамидами, Азапропазоном, Пробеницидом, хинолонами .

Следует соблюдать осторожность, сочетая лекарство с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов ( , ) и этанолом .

При сочетании с , кортикостероидами, диуретиками, симпатомиметиками, слабительными, Фенотиазином, барбитуратами, Диазоксидом, прогестогенами, Фенитоином и щитовидной железы эффективность средства снижается.

Сочетание производных с Глимепиридом может ослабить или же усилить их воздействие на организм.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

При изменении веса, образа жизни, появлении прочих факторов, которые способствуют развитию гипер- или гипогликемии, следует решить вопрос о прекращении приема лекарства.

Препарат следует с осторожностью сочетать пациентам с нарушениями в работе щитовидной железы , адренокортикальной или аденогипофизарной недостаточностью .

В первые недели лечения средством может развиться гипогликемия , особенно, если больной не соблюдает диету, употребляет алкоголь, не занимается физическими упражнениями. В таком случае следует купировать это состояние можно приемом углеводов.

Иногда возникает необходимость перевести пациента на , например при операциях, хирургических вмешательствах, инфекционных заболеваниях.

Во время лечения следует контролировать содержание сахара в моче и крови.

Описание

Таблетки 1 мг:
Розового цвета, круглой формы, таблетки без оболочки, с фаской и разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 2 мг:
Зеленого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки и разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 3 мг:
Бледно-желтого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки, с разделительной полосой с одной стороны.
Таблетки 4 мг:
Голубого цвета, овальной формы, таблетки без оболочки, с разделительной полосой с одной стороны.

Состав

Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: Глимепирид 1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид красный Е172, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество: Глимепирид 2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид желтый Е172, лак индигокармина Е132, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество: Глимепирид 3 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, железа оксид желтый Е172, повидон (К-30), магния стеарат.
действующее вещество: Глимепирид 4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, лак индигокармин Е132, повидон (К-30), магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарства для лечения сахарного диабета. Гипогликемические средства, за исключением инсулинов.
Код АТХ А10ВВ12

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства
Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, в основном за счет стимуляции выброса инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Глимепирид, как другие производные сульфанилмочевины, блокируют калиевые АТФ-каналы на мембране бета-клеток, вызывая их деполяризацию. Деполяризация открывает кальциевые каналы, а увеличение притока кальция в клетке стимулирует синтез и высвобождение инсулина. Глимепирид повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе, повышая эффективность инсулинового ответа на гипергликемию. Кроме того, Глимепирид оказывает экстрапанкреатическое влияние, увеличивая чувствительность периферических тканей к инсулину, увеличивая количество активных молекул, обеспечивающих трансмембранный транспорт глюкозы в мышечных и жировых клетках, ингибируя глюкогенез.
Глимепирид не оказывает влияния на снижение секреции инсулина при значительной физической активности.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
После приема внутрь глимепирид полностью всасывается. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются примерно через 2.5 часа.
Распределение
Глимепирид связывается с белками плазмы более чем на 90%.
Метаболизм
Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации. Основными метаболитами являются производные циклогексил гидрокси метила (СНМ) и карбоксила.
Выведение
Примерно 60% метаболитов выводится с мочой в течение 7 дней, и примерно 40% – с калом. Неизмененное активное вещество в моче и кале не обнаруживалось. Период полувыведения – 5-8 часов.
Особые группы пациентов
Фармакокинетические параметры не различались у мужчин и женщин или у молодых людей и людей пожилого возраста (старше 65 лет). У пациентов с низким клиренсом креатинина отмечалась тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижение его средней концентрации в сыворотке крови, что связано с повышением скорости выведения через снижение связывания с белками. При этом нарушалось выведение почками двух метаболитов. В целом, у таких пациентов не повышается риск накопления препарата. Фармакокинетика у пяти пациентов, не страдающих диабетом, перенесших хирургическое вмешательство на желчных протоках, не отличалась от фармакокинетики у здоровых людей.
Дети и подростки
Результаты исследования применения препарата после еды, где исследовались фармакокинетика, безопасность и переносимость однократной дозы глимепирида 1 мг у 30 педиатрических пациентов (4 ребенка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет) в диабетом 2 типа показали, что средние показатели AUC(0-last), С max и t 1/2 были аналогичны показателям, отмечавшимся у взрослых.

Показания к применению

Инсулиннезависимый сахарный диабет (2-го типа) при невозможности адекватного контроля уровня глюкозы в крови только при помощи диеты, физических упражнений или уменьшения массы тела.

Способ применения и дозировка

Доза устанавливается индивидуально на основании регулярного контроля концентраций глюкозы в крови. Рекомендуется принимать минимальную дозу, которая способна адекватно контролировать метаболизм.
Если у пациента при приеме 1 мг глимепирида в сутки возникает гипогликемическая реакция, это указывает на то, что адекватный контроль уровня глюкозы в крови может быть достигнут лишь соблюдением диеты.
В ходе лечения необходимо регулярно проводить измерения концентраций глюкозы в крови и моче. В дополнение рекомендуется регулярно определять пропорцию гликозилированного гемоглобина.
Если пациент забыл принять очередную дозу, при следующем приеме не следует ее увеличивать. Такие ситуации, когда пациент забывает принять очередную дозу в предписанное время, следует обсудить и согласовать с лечащим врачом до начала лечения.
В случае случайного приема дозы, превышающей рекомендованную, следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Начальная доза и увеличение
Обычно начальная доза составляет 1 мг один раз в день.
В случае необходимости дневная доза может быть увеличена. При увеличении дозы необходимо учитывать концентрацию глюкозы в крови и увеличивать дозу постепенно, т.е. с интервалами от одной до двух недель следующим образом: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг. Дозы, превышающие 4 мг в день, эффективны только у небольшого количества пациентов. Максимальная дневная доза составляет 6 мг и превышать ее не рекомендуется.
Диапазон доз для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом
Обычно дозы для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом варьируются от 1 до 4 мг глимепирида в день.
Кратность и время дозирования
Время и кратность доз определяется лечащим врачом в зависимости от образа жизни пациента. Обычно одного приема препарата в сутки достаточно.
Принимать глимепирид рекомендуется перед обильным приемом пищи (обычно перед завтраком). Очень важно не пропустить прием пищи после приема препарата.
Вторичная корректировка дозы
В ходе лечения потребность в применении глимепирида может снизиться. Чтобы избежать гипогликемии, снижение дозы или прекращение лечения необходимо проводить вовремя. Стоит также рассмотреть возможность корректировки дозы при изменении массы тела, образа жизни пациента или других факторов, которые могут вызвать увеличение восприимчивости к гипогликемии или гипергликемии.
Длительность лечения
Лечение глимепиридом обычно длительное.
Переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД при применении других гипогликемических средств
Как правило, на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД можно перейти с других гипогликемических средств. При переводе на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД следует учитывать дозу и период полувыведения предыдущего лекарственного средства. В некоторых случаях, особенно при применении противодиабетических средств с продолжительным периодом полувыведения (например, для хлорпропамида), желательно, чтобы период восстановления длился несколько дней для снижения риска появления гипогликемических реакций вследствие аддитивных эффектов. Рекомендованная начальная доза – 1 мг глимепирида в сутки.
В зависимости от реакции дозу глимепирида можно постепенно повысить, как указано выше.
Переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД с инсулина
В исключительных случаях пациентам с диабетом 2-го типа, получающим инсулин, может быть показан переход на лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД. Переход следует осуществлять под тщательным медицинским наблюдением.
Комбинированная терапия
При отсутствии удовлетворительного контроля у пациентов при получении максимальной суточной дозы ГЛИМЕПИРИД, при необходимости можно начать одновременную терапию инсулином. При поддержании дозы глимепирида терапию инсулином начинают с низкой дозировки, затем титруют до достижения желаемого уровня метаболического контроля.
Комбинированную терапию следует начинать под тщательным медицинским наблюдением.
Применение
Таблетки принимаются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Особые популяции
Применение при почечной или печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).
Дети и подростки
Имеющиеся данные в отношении безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической популяции являются недостаточными; следовательно, применение препарата в данной возрастной группе не рекомендуется.

Побочное действие

При применении глимепирида и других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: очень частые (> 1/10), частые (от 1/100 до 1/10), нечастые (от 1/1000 до 1/100), редкие (от 1/10000 до 1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы
Редкие : изменения картины крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и панцитопения).
Данные эффекты, как правило, исчезают после прекращения применения препарата.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие : лейкоцистокластический васкулит.
В очень редких случаях легкие реакции повышенной чувствительности могут перейти в серьезные реакции, сопровождающиеся диспноэ, снижением артериального давления и иногда шоком.
Неизвестно : перекрёстная аллергенность с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или сопутствующими веществами.
Нарушения метаболизма и питания
Редкие : гипогликемия.
Данные реакции чаще всего возникают сразу, могут быть тяжелыми и не всегда легко корректируются. Возникновение таких реакций зависит, как и в отношении других гипогликемических видов терапии, от индивидуальных факторов, например, от пищевых привычек и дозировки (смотрите «Меры предосторожности»).
Нарушения со стороны глаз
Неизвестно : транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, вследствие изменения концентрации глюкозы в крови.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редкие : тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, дискомфорт в области живота, боль в животе.
Данные недомогания редко влекут за собой прекращение терапии.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Очень редкие : нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, печеночная недостаточность.
Неизвестно : повышение активности ферментов печени.
Нарушения со стороны кожных и подкожных тканей
Неизвестно : реакции гиперчувствительности кожи, например, зуд, сыпь, крапивница и фоточувствительность.
Лабораторные отклонения
Очень редкие : снижение концентрации натрия в сыворотке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к глимепириду или к компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам;
инсулинзависимый сахарный диабет (I типа);
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек (в т. ч. больные, находящиеся на гемодиализе);
беременность и период грудного вскармливания;
дети до 18 лет
С осторожностью
Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника или желудка, и т. д.).

Передозировка

При передозировке может возникать гипогликемия, сохраняющаяся от 12 до 72 часов. После первоначального излечения возможно ее повторное возникновение. Симптомы могут сохраняться до 24 часов после проглатывания препарата. В целом, рекомендуется наблюдение в стационаре. Возможно возникновение тошноты, рвоты и эпигастральной боли. Как правило, гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, нарушение зрения, расстройства координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение, в основном, состоит в снижении абсорбции препарата, для чего пациенту дают активированный уголь (абсорбент) и сульфат натрия (слабительное средство). При приеме большого количества препарата рекомендуется промывание желудка, затем прием активированного угля и сульфата натрия. При тяжелой передозировке необходимо госпитализировать пациента в отделение интенсивной терапии. Рекомендуется как можно раньше начать введение глюкозы, сначала, при необходимости, в виде болюсной в/в инъекции 50 мл 50% раствора, а затем – путем вливания 10% раствора на фоне тщательного контроля уровня глюкозы. Дополнительное лечение должно быть симптоматическим.
При устранении гипогликемии вследствие случайного приема большого количества глимепирида особенно у детей младшего возраста, количество введенной глюкозы необходимо тщательно контролировать для предупреждения появления опасной гипергликемии. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.

Меры предосторожности

Лечение препаратом ГЛИМЕПИРИД требует регулярного контроля уровня глюкозы крови и мочи. Кроме того, рекомендуется определять относительное количество гликозилированного гемоглобина.
Во время лечения препаратом ГЛИМЕПИРИД необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени и определение параметров крови (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов). При стрессовых ситуациях (например, несчастный случай, операция, инфекции с повышением температуры и т. п.) может понадобиться временное переведение пациента на лечение инсулином.
Опыт применения глимепирида у пациентов со значительным нарушением функции печени и пациентов, которым проводят диализ, незначительный. Лечение таких пациентов рекомендуется проводить с помощью инсулина.
Прием оральных гипогликемических препаратов ассоциируется с более высокой смертностью (в результате нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы) по сравнению с лечением только диетой или диетой плюс инсулин. Пациент должен быть проинформирован о потенциальных рисках и преимуществах применения глимепирида и об альтернативном способе лечения.
Лечение глимепиридом должно инициироваться и вестись под наблюдением врача. Пациент должен принимать глимепирид в предписанное врачом время (обычно в одно и то же время ежедневно) и только в предписанных дозах. Для достижения цели лечения – оптимального контроля концентрации глюкозы в крови – необходимо, кроме приема глимепирида, соблюдать все рекомендации врача в отношении диеты, регулярных физических упражнений и, если необходимо, в отношении снижения массы тела.
В случае принятия пищи во внеурочное время или пропуск приема пищи, лечение Глимепиридом может привести к гипогликемии. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, вялость, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, речевые и визуальные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, потеря сознания вплоть до комы. Начальные проявления почти всегда можно устранить немедленным употреблением углеводов (сахар). Искусственные подсластители не оказывают необходимого эффекта. Тяжелая или длительная гипогликемии требуют немедленной госпитализации. Факторы, способствующие развитию гипогликемии: нежелание или (чаще у пожилых пациентов) неспособность пациента выполнять распоряжения врача, недостаточное питание, нерегулярный прием пищи, периоды поста, изменения в диете, дисбаланс между физической нагрузкой и углеводами, употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенным приемом пищи; нарушение функции почек, тяжелая дисфункция печени, передозировка Глимепирида, одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лечение больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы производными сульфонилмочевины может привести к гемолитическому кризу. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его применении у таких больных и рассматривать возможность альтернативного лечения без применения производных сульфонилмочевины.
ГЛИМЕПИРИД содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать данный препарат.

Беременность и кормление грудью

Применение в период беременности
Глимепирид противопоказан при беременности. Пациенты, которые планируют беременность, должны проконсультироваться с лечащим врачом. Рекомендуется на весь период беременности и кормления грудью перейти на использование инсулина.
Применение кормящими женщинами
По причине потенциального риска возникновения гипогликемии у младенцев необходимо прекратить прием глимепирида кормящими женщинами. В случае, если диета и физические упражнения не достаточны для адекватного контроля концентрации глюкозы в крови, следует рассмотреть возможность применения инсулина.

Метаболический распад глимепирида осуществляется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что на метаболизм влияет одновременное применение индукторов (например, рифампицин) или ингибиторов (например, флуконазол) активности фермента CYP 2С9.
Опубликованные результаты in vivo исследований взаимодействия указывают, что AUC глимепирида двукратно увеличивается при применении флуконазола, одного из наиболее сильнодействующих ингибиторов CYP2C9.
На основании опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины следует упомянуть следующие взаимодействия: потенцирование сахароснижающего действия и, следовательно, в некоторых случаях гипогликемия может возникать, когда одновременно с препаратом ГЛИМЕПИРИД пациент принимает следующие действующие вещества:
- фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон,
- инсулин и пероральные противодиабетические средства, например, метформин,
- салицитаты и парааминосалициловая кислота,
- анаболические стероиды и мужские половые гормоны,
- хлорамфеникол, некоторые сульфаниламидные средства продолжительного действия, тетрациклины, хинолиновые антибиотики и кларитромицин,
- кумариновые антикоагулянты,
- фенфлурамин,
- дизопирамид
- фибраты,
- ингибиторы АПФ,
- флуоксетин,
- аллопуринол,
- симпатолитические средства,
- циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид,
- сульфинпиразон,
- ингибиторы МАО,
- пробенецид,
- миконазол,
- пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах),
- тритоквалин,
- флуконазол.
Ослабление эффекта снижения концентрации глюкозы в крови и связанное с этим возможное повышение уровня глюкозы в крови может возникать, когда одновременно с ГЛИМЕПИРИД пациент принимает следующие лекарственные средства:
- эстрогены и прогестагены,
- салуретические средства, тиазидные диуретики,
- тиреоидстимулирующие агенты, глюкокортикоиды,
- производные фенотиазина, хлорпромазин,
- адреналин и симпатомиметические средства,
- никотиновая кислота (в высоких дозах) и ее производные,
- слабительные средства (при продолжительном применении),
- фенитоин, диазоксид,
- глюкагон, барбитураты и рифампицин,
- ацетазоламид.
Антагонисты Н 2 -рецепторов, блокаторы β-рецепторов, клонидин и резерпин могут как усиливать, так и ослаблять эффект, направленный на снижение концентрации глюкозы в крови.
Под влиянием препаратов, которые обладают симпатолитической активностью (например, блокаторы β-рецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин), могут уменьшаться или исчезать признаки адренергической регуляции гипогликемии.
Употребление алкоголя – как острое, так и хроническое – может непредсказуемым образом усилить или ослабить гипогликемическое действие глимепирида. Глимепирид может усилить или ослабить действие производных кумарина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственная форма:  

таблетки

Состав:

Активное вещество : глимепирид 4,0 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 102,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, крахмал прежелатинизированный 4,0 мг, натрия лаурилсульфат (натрия додецил сульфат) 1,9 мг, магния стеарат 0,6 мг, индигокармин 0,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал) 2,6 мг.

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-голубого или серо­голубого до голубого цвета, с вкраплениями с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального при­менения группы сульфонилмочевины III поколения АТХ:  

A.10.B.B.12 Глимепирид

Фармакодинамика:

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глиме­пирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на с максимальной дозы другого перорального ги­погликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогли­кемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Побочные эффекты:

Со стороны обмена веществ : в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций, которые зависят от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирования. Эти реакции возникают, главным образом, вскоре после приема препарата, могут иметь продолжительное течение и не всегда легко купируются.

Со стороны органа зрения : во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны системы органов пищеварения : иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности "пече­ночных" ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недоста­точности).

Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции : иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Та­кие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилак­тического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие побочные действия : в исключительных случаях возможно развитие головной бо­ли, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.

Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность) могут при опреде­ленных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента.

Если при приеме препарата Вы заметили любые неблагоприятные реакции, в том числе не указанные в инструкции, необходимо сразу же информировать об этом врача.

Передозировка:

При приеме внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии про­должительностью 12-72 часов, которая может повторяться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови (симптомы см. в разделе "Особые указания"). Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюде­ние в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты, прием жидкости. При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля (адсорбента) и сульфата натрия (слабительного), введе­ние декстрозы внутривенно струйно в количестве 50 мл 40 % раствора, затем инфузия 10 % раствора. Альтернативным лечением тяжелой гипогликемии может служить подкож­ное или внутримышечное введение раствора глюкагона в дозе 0,5-1 мл (вводится родственником больного). Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важ­ных функций, концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во из­бежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть сим­птоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приема глимепирида грудным или маленьким ребенком, доза декстрозы (50 мл 40 % раствора) должна тщатель­но контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии.

Взаимодействие:

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипог­ликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кума­рина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких до­зах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, неко­торыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой ки­слотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щито­видной железы, солями лития.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, и способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, гуанетидин и , возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипог­икемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия про­изводных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномоз­говое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаб­лять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания:

Следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает воз­можность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или от­менить . Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходи­мости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптималь­ного гликемического контроля, как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспуска­ний и объема выделяемой жидкости, сильная жажда, сухость во рту, сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
• неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции почек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• передозировка глимепирида;
• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влия­ние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофи­зарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
• одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипоглике­мии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу гли­мепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Возможными симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тош­нота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокруже­ние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря соз­нания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симпто­мы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального дав­ления, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лече­ние бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована не­медленным приемом легкоусвояемых углеводов (в виде сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 ку­сочка сахара или пакетик фруктового сока). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необ­ходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия тре­бует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обяза­ельно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и , может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначе­нии глимипирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся произ­водными сульфонилмочевины.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоци­тов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекци­онных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) возможно ухудшение гликемического контроля и может возникнуть необходимость во временном переводе на инсулинотерапию. Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми наруше­ниями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а так­же регулярное исследование концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при не­регулярном приеме глимепирида может иметь место обусловленное гипо- или гипергли­кемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению транспортными средст­вами или механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 4,0 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Препарат хранить в оригинальной упаковке. При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства

Глимепирид - инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Глимепирид

Международное непатентованное наименование:

глимепирид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка содержит:
активное вещество: глимепирид - 2 мг или 3 мг.
вспомогательные вещества : лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель «солнечный закат» желтый Е110*, краситель хинолиновый желтый водорастворимый Е104*.
* Красители входят только в состав таблетки с дозировкой 3 мг.

Описание:

плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской (дозировка 2 мг) и плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской (дозировка 3 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.
В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания к применению

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.
При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Противопоказания

• Сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);
• лейкопения;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (в том числе больные, находящиеся на гемодиализе);
• повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и лактация;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте - кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают 1 мг глимепирида один раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.
В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления глимепирида.
Продолжительность лечения
Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид
При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Перевод больного с инсулина на глимепирид
В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции ß-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ : в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.
Со стороны органа зрения : во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения : иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности «печеночных ферментов», холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения : редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие побочные действия : в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.
Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.
Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.
Ослабление гипогликемического действия , и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.
Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Под действием таких симпатолитических средств, как ß-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.
Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
• неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции почек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• передозировка глимепирида;
• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
• одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение ß-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом или к управлению различными машинами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг и 3 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель/ организация, принимающая претензии потребителя:
ОАО "Фармстандарт - Лексредства",
305022, г. Курск, ул. 2-ая Агрегатная, д.1а/18