Прогестагенное действие направлено на развитие в организме эффектов, схожих с действием гормона жёлтого тела. Механизм прогестагенного действия на организм связан с подавлением секреции гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. Обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижает риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза. Это действие может также уменьшать выраженность вазомоторной симптоматики у женщин в менопаузе. Вызывает изменения в слизи цервикального канала (ингибирует арборизацию), увеличивает ее вязкость, затрудняя, таким образом, проникновение сперматозоидов, а также увеличивает количество промежуточных клеток в индексе зрелости влагалищного эпителия. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, то есть ингибирует синтез тестостерона. Препараты, обладающие прогестагенным действием, применяют при всех видах прогестиновой недостаточности (бесплодие, привычный и угрожающий выкидыш, предменструальный синдром, альгодисменорея), при нерегулярном месячном цикле, дисфункциональных маточных кровотечениях, с целью заместительной гормональной терапии (в комбинации с эстрогенами), контрацепции, при эндометриозе, мастопатии. Для лечения злокачественных новообразований эндометрия, молочных желез, почек.

Современная гормональная контрацепция

РЕФЕРАТ. Современная гормональная контрацепция. Современные гормональные контрацептивы обладают способностью предупреждать беременность почти в 100% случае и, при умелом использовании, благоприятно влияют на здоровье женщины. Рассматриваются механизмы действия различных гормональных контрацептивов. Подробно обсуждается значение их эстрогенного и прогестагенного компонентов. Отмечается, что гормональные контрацептивы могут применяться не только для предупреждения беременности, но и с целью профилактики и лечения многих гинекологических заболеваний и функциональных расстройств. Обсуждаются особенности применения различных гормональных контрацептивов (комбинированные оральные монофазные и многофазные, мини-пили, депо-препараты).

В.Н. Серов
Научный Центр акушерства, гинекологии и перинатологии РАМН, Москва

Современные гормональные контрацептивы обладают способностью предупреждать беременность почти в 100% случае и, при умелом использовании, благоприятно влияют на здоровье женщины.

Первый гормональный контрацептив - Эновид, содержащий 0,15 мг местранола и 15 мг норэтинодрела, начал применяться в 1960 г., следовательно, гормональная контрацепция используется уже более 40 лет. В настоящее время с ее помощью предупреждают нежелательную беременность не менее 200 млн. женщин. За годы широкого применения гормональные контрацептивы постоянно совершенствовались, детально изучалось их влияние на репродукцию и организм женщин, отрицательные и положительные стороны воздействия этих препаратов оценивались в зависимости от индивидуальных особенностей, социальных условий, возраста, паритета, наличия тех или иных заболеваний.

Появлению комбинированных оральных контрацептивов (КОК) предшествовал ряд важных научных открытий. Была изучена физиология менструального цикла, роль гипоталамо-гипофизной системы в осуществлении овуляции. В экспериментальных и клинических исследованиях была продемонстрирована возможность подавления овуляции прогестероном. Это послужило предпосылкой к созданию прогестероноподобных соединений с длительным, в отличие от прогестерона, действием. На основе 19-нортестостерона были синтезированы прогестагены (нередко их не совсем правильно называют гестагенами), входящие в состав КОК. Большое значение для разработки КОК имело открытие G. Pincus и соавт. (1950), установивших, что ингибирующее действие эстрогенов и прогестерона на овуляцию взаимопотенцируется, что позволяет снизить дозу каждого из них при комбинированном применении.

В последующие десятилетия в сфере гормональной контрацепции были достигнуты большие успехи. Синтез новых высокоактивных гормональных субстанций позволил перейти к использованию низкодозированных КОК, сохраняющих высокую контрацептивную надежность. Созданы препараты длительного действия. Разработаны новые методы гормональной контрацепции для женщин в послеродовом периоде и с низким репродуктивным потенциалом - использование мини-пилей, а также в позднем репродуктивном возрасте - инъекционные препараты и подкожные сисла-стиковые капсулы. Появились многофазные КОК с минимальным содержанием гормонов, как бы имитирующие нормальный менструальный цикл. Получены прогестагены третьего поколения, близкие по действию к прогестерону, с низкой андрогенной активностью.

Последние 10-12 лет ознаменовались событиями, которые могут существенно повлиять на характер проведения контрацепции. В частности, разработано открывающее новые перспективы внутриматочное средство (ВМС) с гормональным компонентом (Мирена). Перспективным представляется и новый способ введения гормональных контрацептивов - влагалищные кольца, выделяющие стероиды (Нова-Ринг). Котрацептивное кольцо введенное во влагалище, способно высвобождать в сутки 120 мкг этинилэстрадиола и 15 мкг этоногестрела (активный метаболит прогестагена третьего поколения - дезогестрела). Если учитывать другие существующие методы контрацепции (ВМС, барьерные, спермициды, "физиологические"), то становится понятным насколько велик объем информации, которым должны руководствоваться врачи, дающие советы по предупреждению нежелательной беременности. Определенные сложности создает и сложившееся у многих представление о вредности контрацепции, особенно гормональной, в отношении которой нередко придерживаются негативного мнения даже медицинские работники. Этому способствуют недостаточные знания, позиция некоторых религиозных конфессий и социальная ангажированность. Отсутствие семейной медицины, недостаточная подготовка по проблемам планирования семьи, чрезмерная специализация врачей также создают объективные условия для формирования неверных представлений о гормональной контрацепции.

Прежде, чем перейти к рассмотрению современных гормональных контрацептивов, важно подчеркнуть, что их основным фармакологическим свойством является выключение овуляции при сохранении менструальноподобных кровотечений.

Менструальная и репродуктивная функции женщин находятся под воздействием, в основном, стимулирующих факторов. Их естественными ингибиторами являются беременность и лактация, во время которых менструации отсутствуют и "система" как бы отдыхает. К сожалению, в условиях современной жизни женщины нередко оказываются в условиях эколого-ре-продуктивного диссонанса (В.Н. Серов, А.А. Кожин, 1986), когда единственные роды сочетаются с абортами. На фоне экологических и социальных трудностей последствия абортов становятся особенно значимыми. При изучении отдаленных последствий повторных абортов ряд специалистов (Е.И. Сотникова, 1996) отмечают, что в первые 2 года осложнения воспалительной этиологии выявляются у около 8% женщин. Через 4-5 лет после повторных абортов у 20-25% женщин нарушается менструальная функция, возникают недостаточность 2 фазы цикла, ановуляция, относительная гиперэстрогения. Следствиями этого могут быть внутренний эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома матки, мастопатия. В результате стрессовой реакции, сопровождающей аборт, у части женщин формируется нейроэндокринный (метаболический) синдром с ожирением, инсулинорезистентностью с последующим развитием вторичного поликистоза, бесплодия, дисфункциональных маточных кровотечений.

По числу абортов Россия занимает второе место (после Румынии) среди европейских стран. Несложно подсчитать, что если ежегодно в нашей стране производится около 2 млн. абортов (в т.ч. 1 млн. повторных), то с отсрочкой на 4-5 лет в России по этой причине (также ежегодно) добавится 250-300 тыс. гинекологических больных. Сокращение числа абортов, замена их современными методами контрацепции на деле означают профилактику гинекологических заболеваний, в т.ч. и бесплодия.

Помимо блокады овуляции, гормональные контрацептивы в определенной степени выполняют роль ингибитора менструальной функции и предупреждают такие заболевания, как эндометриоз, дисфункциональные маточные кровотечения, гиперплазию и предрак эндометрия, мастопатию, вторичный поликистоз яичников и др.

В наших экспериментальных исследованиях, проведенных совместно с физиологами (В.Н. Серов, А.А. Кожин, 1986), был изучен патогенез вторичного поликистоза в процессе острого и подострого стресса у животных. Во всех случаях нарушался овариальный цикл, выключалась овуляция и в течение 1-1,5 месяцев развивался поликистоз яичников. Если на фоне стресса крысам скармливался эстроген-гестагенный контрацептив (использовались Стедирил и Инфекундин), патологические изменения в яичниках не возникали.

Положительный лечебный эффект КОК наблюдался у женщин с послеродовым нейроэндокринным синдромом, протекавшим с активацией гипо-таламо-гипофизной системы (В.Н. Серов, 1980). Интересные данные получены нами в отношении профилактического действия КОК после абортов. Через 4,5-5 лет после их проведения были обследованы две группы женщин. В первой группе реабилитация после аборта не проводилась, и у 5% женщин обнаруживались признаки внутреннего эндометриоза (характерные изменения при УЗИ и клинические проявления). Во второй группе после аборта в течение от 6 месяцев до 2-2,5 лет проводилась гормональная контрацепция (Марвелон или Ригевидон). Признаки эндометриоза в этой группе не отмечались, менструации были регулярными и умеренными.

Дискуссионным остается вопрос о влиянии КОК на гемостаз. Препараты первого поколения увеличивали риск тромбозов в 2,5-3 раза, что связывалось с высокой дозой их эстрогенного компонента (50 мкг). В то же время, применение низкодозированных КОК (доза этинилэстрадиола не превышает 35 мкг) не повышает риск тромбоэмболий по сравнению с женщинами, не использующими гормональные контрацептивы. Многочисленные исследования показали, что риск тромбозов при использовании КОК повышается у женщин с антифосфолипидным синдромом и генетическими аномалиями гемостаза ("лейденская мутация", дефекты метилтетрафолатредуктазы, протеинов С и S, протромбина). В настоящее время противопоказанием к назначению КОК рекомендуют считать наличие у близких родственников тромбозов или инфарктов миокарда в молодом возрасте (до 40 лет). Тем самым существенно уменьшается риск генетически обусловленных тромбозов.

При использовании КОК в организме женщины происходят метаболические изменения, обусловленные влиянием как эстрогенного, так и прогестагенного компонентов. Аналогичные изменения наблюдаются во время беременности. Синтетические эстрогены, входящие в состав КОК, могут приводить к изменению углеводного обмена - снижению толерантности к глюкозе и повышению уровня инсулина. Прогестагены КОК, являющиеся в большинстве случаев производными 19-норстероидов (андрогенов), повышают резистентность к инсулину и его содержание в плазме крови. В многочисленных исследованиях показано, что на фоне приема низкодозированных КОК изменения углеводного обмена незначительны и не имеют неблагоприятных последствий. Препараты, содержащие прогестагены третьего поколения, благоприятно влияют на уровни холестерина, липопротеидов высокой и низкой плотности.

К безусловным достоинствам КОК следует отнести их лечебное и профилактическое действие при различных гинекологических заболеваниях.

На фоне приема КОК стабилизируется менструальный цикл, происходит нормализация продолжительности и интенсивности менструальноподобных кровотечений, что приводит к ликвидации железодефицитной анемии. Уменьшаются проявления первичной дисменореи и овуляторных болей. Отмечено благоприятное влияние монофазных КОК на проявления предменструального синдрома. Улучшение барьерных свойств цервикальной слизи под влияние прогестагенного компонента КОК позволяет в 2 раза уменьшить частоту воспалительных заболеваний органов малого таза.

Применение КОК в течение года снижает риск рака эндометрия на 50% (обусловлено антипролиферативным влиянием пргестогенов), рака яичников - на 30%, доброкачественных опухолей и функциональных кист яичников - в 2-3 раза (благодаря антигонадотропному действию). Прием КОК в течении 2 лет обеспечивает протективный эффект в течении 10-15 лет. Длительное использование КОК в среднем на 50% уменьшает частоту дисфункциональных маточных кровотечений и связанных с ними внутриматочных вмешательств.

В настоящее время КОК применяют для лечения и профилактики доброкачественных заболеваний молочных желез. Прием монофазных КОК в течении года (особенно содержащих прогестагены с низкой андрогенной активностью) снижает риск развития мастопатий на 50-75%, протективный эффект усиливается по мере увеличения продолжительность приема КОК.

Лечебное воздействие КОК обусловлено снижением частоты гиперпласти-ческих процессов в молочных железах и регулирующим влиянием на менструальный цикл. Достоверно установлено отсутствие повышения риска развития рака молочных желез, связанного с применением КОК. Наблюдаемое в ряде эпидемиологических исследований незначительное возрастание частоты этой формы рака может быть следствием более ранней диагностики при регулярных обследованиях женщин, применяющих КОК. Раковые опухоли молочных желез у женщин, когда-либо применявших КОК, были клинически менее выражены, а результаты их лечения более благоприятными, чем у женщин никогда не принимавших эти препараты.

Гормональные контрацептивы обладают антиандрогенным эффектом, так как способствуют подавлению продукции андрогенов в яичниках вследствие блокады секреции лютеинизирующего гормона. Антиандрогенный эффект усиливается при использовании КОК, содержащих прогестагены с антиандрогенным действием (ципротерона ацетат, диеногест, хлормадинона ацетат). Лечение вирильных симптомов (акне, себорея, гирсутизм) эффективно и при применении препаратов, содержащих прогестероны с низкой андрогенной активностью (дезогестрел, гестоден, норгестимат). Важными механизмами антиандрогенного действия КОК являются конкурентное связывание андрогенных рецепторов прогестагенами и усиление синтеза белка, связывающего половые стероиды, под влиянием этинилэстрадиола.

На фоне приема КОК отмечается увеличение плотности костной ткани. Это обусловлено действием эстрогенов, стимулирующих формирование и сдерживающих резорбцию костной ткани, предупреждая тем самым развитие остеопороза.

У женщин с врожденными и наследственными заболеваниями крови (болезнь Виллебранда, дефицит фактора VII, тромбоцитопения и др.) применение КОК считается оптимальным методом контрацепции, поскольку при их приеме уменьшаются геморрагические проявления.

КОК содержат активный эстроген - этинилэстрадиол, который представлен в различных дозах. Прогестагенными компонентами большинства КОК являются производные 19-нортестостерона. К первому поколению прогестагенов (эстраны) относятся норэтинодрел и норэтистерон, ко второму (гонаны) - левоноргестрел и норгестрел, к третьему (гонаны) - дезогестрел, гестоден и норгестимат. В состав КОК входят также производными 17α-гидроксипрогестерона, например, ципротерона ацетат. Сравнительно недавно появились новые соединения с гестагенной активностью - диеногест (производное 19-норстероидов) и дроспиренон (производное 17α-спиронолактона). Отдельные прогестагены существенно различаются по гестагенной, андрогенной (антиандрогенной), эстрогенной (антиэстрогенный), антимине-ралокортикоидной и глюкокортикоид-ной активности.

Таблица 1. Характеристики прогестагенов
Прогестагены	Биодоступность, %	Доза, ингибирующая овуляцию, мг/сут	Доза для трансформации эндометрия, мг
Дезогестрел	80	0,06	2
Гестоген	100	0,03	2-3
Норгестимат	60-80	0,2	8
Диеногест	95	1,0	6
Левоноргестрел	100	0,05	4

Прогестагены последнего поколения - дезогестрел, гестаден, норгестимат, диеногест характеризуются минимальной андрогенной активностью, не нарушают метаболизм липидов, не оказывают влияния на массу тела.

Дозы, обеспечивающие трансформацию эндометрия и подавление овуляции (антигонадотропный эффект), а также биодоступность (количество препарата, поступающее в системный кровоток после прохождения через печень) определяют индивидуальные особенности различных прогестагенов (табл. 1).

В современных КОК содержание эстрогенного компонента снижено до 20-35 мкг, а прогестагенного до 50-150 мкг, т.е. в 5 и 10-100 раз соответственно по сравнению с первыми комбинированными контрацептивами. Препараты, содержащие менее 35 мкг этинилэстрадиола, называют низкодози-рованными, а менее 30 мкг - ультра-низкодозированными (микродозовыми). В зависимости от вида и дозы эстрогена и прогестагена КОК обладают преимущественно эстрогенным, гестагенным, андрогенным или анаболическим действием. Они также подразделяются на монофазные и многофазные препараты.

В каждой таблетке монофазных КОК содержатся стабильные дозы эстрогена и прогестагена (табл. 2).

Таблица 2. Состав монофазных КОК
Название препарата	Доза этинилэстрадиола, мг	Название и доза прогестагена, мг
Силест (США)	0,035	Норгестимат 0,25
Фемоден (Германия)	0,03	Гестоден 0,075
Марвелон(Нидерланды)	0,03	Дезогестрел 0,15
Белара (Германия)	0,03	Хлормадинона ацетат 2,0
Логест (Германия)	0,02	Гестоден 0,075
Новинет (Венгрия)	0,02	Дезогестрел 0,15
Регулон (Венгрия)	0,03	Дезогестрел 0,15
Ярина (Германия)	0,03	Дроспиренон 3,0
Диане-35 (Германия)	0,035	Ципротерона ацетат 2,0
Жаннин (Германия)	0,03	Диеногест 2,0

Современные пероральные контрацептивы отличаются от своих предшественников, в первую очередь, прогестагенным компонентом. Прогестагены с антиандрогенными свойствами имеют важные преимущества перед другими представителями этого класса, так как потенцируют защитное действие эстрогенов на сердечно-сосудистую систему и устраняют побочные эффекты, связанные с андрогенизацией (себорея, угри, гирсутизм и алопеция). К их числу, в частности, относится производное 17α-гидроксипрогестерона - хлормадинона ацетат (ХМА), представляющий собой дериват секретируемого в естественных условиях прогестерона. Он блокирует рецепторы андрогенов в органах-мишенях и снижает активность 5α-редуктазы, отвечающей за превращение тестостерона в сальных железах и волосяных фолликулах в более активный андроген - 5α-дигидротестостерон. Кроме того, ХМА снижает количество андрогенных рецепторов и подавляет секрецию гонадотропина, что ведет к уменьшению продукции андрогенов в яичниках и надпочечниках. В отличие от производных 19-нортестостерона, ХМА не противодействует вызываемому этинилэстрадиолом повышению в плазме крови уровня белков, связывающих половые стероиды, и не угнетает изоферменты системы цитохрома Р450 в печени, в связи с чем не влияет на метаболизм этинилэстрадиола и более безопасен в отношении лекарственных взаимодействий. ХМА (2 мг) входит в состав низкодозированного монофазного КОК Белара, содержащего также 30 мкг этинилэстрадиола.

В клинических исследованиях показано, что Белара обеспечивает высокий уровень контрацепции и позволяет достичь хорошего контроля менструального цикла. У женщин, принимающих Белару, наблюдаются регулярные менструальноподобные кровотечения, постоянная высокая стабильность цикла, благоприятное снижение продолжительности и интенсивности менструальноподобных кровотечений, очень низкая частота аменореи. По данным большого обсервационного исследования, проводившегося в Германии и включавшего 21820 женщин, наблюдавшихся в течение 6 менструальных циклов 3600 гинекологами, скорректированный индекс Перла при приеме Белары, вычисленный из 125634 циклов, составил 0,076 (нескорректированный - 0,344). Отмечено существенное уменьшение частоты интрацикли-ческих кровотечений (с 22,9% - в цикле 1 до 1,6% - в цикле 6), аменореи, сильных кровотечений при отмене и дисменореи.

Кроме того, Белара существенно ослабляет симптомы андрогенизации или даже обеспечивает полное излечение себории в 80% случаев, угрей - в 59-70%, гирсутизма - в 36% и андрогенозависимой алопеции - в 86%.

Наряду с высокой эффективностью и благоприятным влиянием на психологическое состояние женщин (по данным клинических и эпидемиологических исследований) Белара хорошо переносится больными. В отличие от КОК, содержащих прогестагены с частичной андрогенной активностью, у Белары не обнаружено клинически значимого негативного влияния на метаболизм углеводов и гемостаз. Это позволяет предположить, что риск тромбоэмболии при применении Белары не превышает таковой для других КОК второго поколения. Даже при длительном применении препарат практически не влияет на массу тела. Препарат лишь незначительно увеличивает массу тела. При его длительном приеме не отмечено отрицательного влияния на либидо, настроение или аппетит. Изменения липидного профиля крови, вызываемые Беларой, благоприятны с точки зрения снижения риска атерогенных заболеваний, таких как инсульт и инфаркт миокарда.

Таблица 3. Состав многофазных КОК
Название препарата	Содержание компонентов, мг
Три-Мерси (Нидерланды)	0,035 этинилэстрадиола + 0,05 дезогестрела 0,03 этинилэстрадиола + 0,1 дезогестрела 0,03 этинилэстрадиола + 0,15 дезогестрела
Тризистон (Германия)	0,03 этинилэстрадиола + 0,05 левоноргестрела
Триквилар (Германия)	0,03 этинтлэстрадиола + 0,05 левоноргестрела 0,04 этинилэстрадиола + 0,075 левоноргестрела 0,03 этинилэстрадиода + 0,125 левоноргестрела
Три-Регол (Венгрия)	0,03 этинилэстрадиола + 0,005 левоноргестрела 0,04 этинилэстрадиола + 0,075 левоноргестрела 0,03 этинилэстрадиола + 0,125 левоноргестрела

Многофазные КОК (табл. 3), содержат уменьшенную по сравнению с монофазными, дозу прогестагенов и несколько увеличенную дозу этинилэстадиола. Доза прогестагена в них, в отличие от монофазных КОК, изменяется, увеличиваясь во 2 фазе цикла. Содержание гормонов в этих препаратов как бы имитирует изменения их уровня в менструальном цикле.

Следует обратить внимание на антиандрогенный эффект и других КОК. Препараты Диане-35 и Жанин содержат прогестагены (ципротерона ацетат и диеногест) с антиандрогенным действием, а КОК Три-Мерси включает дезогестрел - прогестаген с выраженным прогестероноподобным эффектом, конкурирующий с андрогенами на рецепторном уровне, и оптимальную дозу эстрогенов, стимулирующих выработку связывающего половые стероиды глобулина и уменьшающих, тем самым, содержание свободных андрогенов.

В препарате Ярина содержится дроспиренон, прогестаген, полученный из спиронолактона; его использование особенно целесообразно у женщин с предменструальным синдромом и диффузной мастопатией. Умеренный антиальдостероновый эффект, присущий дроспиренону, уменьшает задержку жидкости и отечность при приеме Ярины.

Суммируя вышесказанное, можно сформулировать показания для применения КОК, к числу которых относятся надежная обратимая контрацепция, нарушения менструального цикла, дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, предменструальный синдром, овуляторные боли, некоторые формы акне, себореи и гиперандрогении. К противопоказаниям для использования КОК, согласно рекомендациям ВОЗ, относятся: беременность, тромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен голеней, другие заболевания сосудов, артериальная гипертензия (АД 160/100 мм рт. ст. и выше), ишемическая болезнь сердца, инсульт в анамнезе, осложненный сахарный диабет, злокачественные опухоли репродуктивной системы и молочных желез, тяжелые нарушения функции печени (цирроз, острый вирусный гепатит), головные боли с выраженной фокальной неврологической симптоматикой, активное курение (более 10-12 сигарет в день) в возрасте старше 35 лет.

Оральные контрацептивы, содержащие только микродозы прогестагенов (300-500 мкг), получили название "мини-пили". Они используются при лактации (спустя 6 недель после родов), так как не влияют на качество, количество молока и длительность лактации; в позднем репродуктивном возрасте; при наличии противопоказаний к назначению эстрагенов; при ожирении. Контрацептивная эффективность этих препаратов существенно ниже, чем у КОК. Основными представителями класса "мини-пили" являются: Микролют (левоноргестрел 0,3 мг), Экслютон (линестренол 0,5 мг), Сиразет (дезогестрел 0,75 мг). Последний препарат обладает более высокой контрацептивной активностью, сопоставимой с таковой КОК. Противопоказания для препаратов "мини-пили" практически те же, что и для КОК.

Инъекционные депо-препараты применяются реже и имеют свои особенности. Некоторые из них - Депо-Провера (медроксипрогестерона ацетат 150 мг), Норэтистерат энантат 200 мг - можно использовать через 6 недель после родов, в течение 7 дней после искусственного аборта, в позднем репродуктивном возрасте, при наличии противопоказаниях для использования эстрогенов. Контрацептивная эффективность депо-препаратов приближается к таковой КОК.

Таким образом, приведенные в настоящем обзоре данные свидетельствуют, что гормональные контрацептивы обладают высокой надежностью в отношении предупреждения нежелательной беременности. В наибольшей степени они приемлемы для использования в молодом возрасте. Помимо предупреждения беременности, гормональные контрацептивы обладают многосторонним лечебным и профилактическим действием. С помощью гормональной контрацепции можно надежно предупреждать аборты и, следовательно, такие их осложнения, как нарушения менструального цикла, тяжелые гинекологические заболевания и бесплодие.

Литература [показать]

1. Прилепская В.Н. Гормональная контрацепция. - М., Медпресс. -1998.
2. Серов B.H., Кожин А.А., Прилепская В.Н. Клиникофизиологические основы гинекологической эндокринологии. - Ростов на-Дону. - 1988.
3. Серов В.Н., Никитин С.В. Новые возможности лечебного действия комбинированных оральных контрацептивов // Гинекология 2000. - №6. - С. 180-183.
4. Серов В.Н., Пауков СВ. Оральная гормональная контрацепция. - М., "Триада". -1988.
5. Kuhl Н. Comparative pharmacology of newer prog-estins. Drugs 1996;51:188-215.
6. Diamanti-Kandarakis E, Tolis G, Duleba AJ. Androgens and therapeutic aspects of antiandrogens in women. 1 Soc Gynecol Investig 1995;2:577-92.
7. Rittmaster RS. Clinical relevance of testosterone and dihydrotestosterone metabolism in women. Am J Med 1995;98:17-215.
8. Neumann F. The antiandrogen cyproterone acetate: discovery,chemistry, basic pharmacology, clinical use and tool in basic research. Exp Clin Endocrinol 1994;102:1-32.
9. Rabe T, Kowald A, Ortmann J, et al. Inhibition of skin 5a-reductase by oral contraceptive progestins in vitro. Gynecol Endocrinol 2000;14:223-30.
10. Diamanti-Kandarakis Е. Current aspects of antiandrogen therapy in women. Curr Pharm Des 1999;5:707-23.
11. GollnickH, WunschC. The effects of an oral contracep-tivecontaining cyproterone-acetate on acne, seborrhea and hirsutism: results of an open-labei multicenter study in 890 women. Australas J Dermatol 1997;38(suppl. 21:261.
12. Zahradnik HP, Goldberg J, Andreas JO. Efficacy and safety of the new antiandrogenic oral contraceptive Belara. Contraception 1998;57:103-9.
13. Venturoli 5, Ravaioii B, Bagnoli A, et al. Contraceptive and therapeutic effectiveness of two low-dose ethinylestradiol and cyproterone acetate regimens inthe treatment of hirsute patients. Eur J Contracept Reprod Health Care 1998;3:29-33.
14. van der Vange N, Blankenstein MA, Kloosterboer HI, et al. Effects of seven low-dose combined oral contraceptives on sex hormone binding globulin, corticosteroid binding globulin, total and free testosterone. Contraception 1990;4:345-52.
15. Worret I, Arp W, Zahradnik HP, Andreas JO, Binder N. Acne resolution rates: results of a single-blind, randomized, controlled, parallel phase III trial with EE/CMA (Belara) and EE/LNG (Microgynon). Dermatology 2001;203:38-44.
16. Schramm G, Steffens DA. 12-month evaluation of the CMA-containing oral contraceptive Belara: efficacy, tolerability and anti-androgenic properties. Contraception 2003,67:305-12.
17. Winkler UH, Daume E, Sudik R, et al. A comparative study of the hemostatic effects of two monophasic oral contraceptives containing 30 meg ethinylestradiol and either 2mg chlormadinone acetate or 150 meg deso-gestrel. Eur J Contracept Reprod Health Care 1999;4:145-54.
18. Vasilakis-Scaramozza C, Jick H. Risk of venous thromboembolism with cyproterone or levonorgestrel contraceptives. Lancet 2001;358:1427-9.
19. Scheen AJ, Jandrain BJ, Humblet DMP, et al. Effects of a 1-year treatment with a low-dose combined oral contraceptive containing ethinyl estradiol and cyproterone acetate on glucose and insulin metabolism. Fertil Steril 1993;59:797-802.
20. Rabe T, Feldmann K, Heinemann L, et al. Cyproterone acetate.ls it hepato- or genotoxic? Drug Saf 1996;14:25-38.

Источник : ФАРМАТЕКА № 11 - 2003

Сложно сказать, насколько варварскими современные методы контрацепции сочтут наши потомки, ведь самые прогрессивные и безопасные контрацептивы двухсотлетней давности выглядят сегодня орудием пыток. Известно, к примеру, что в средние века женщины одевали на шейку матки железные колпаки, смазывали ее раствором из ртути и свинца и вставляли в нее пессарии, изготовленные из стальной проволоки и вызывавшие инфицирование и пролежни детородных органов. В разное время и в разных странах противозачаточные средства то и дело запрещались то властями, то церковью, поэтому в продаже периодически появлялись такие устройства, как вагинальный шприц или вагинальный душ, которые использовались для очищения внутренних женских органов.

Нынешние противозачаточные средства пропагандируют принцип безопасности и гарантированной защиты от нежелательной беременности. Оправданны и одобрены официальной медициной контрацептивные средства трех типов: физиологические, барьерные и медикаментозные.

• Барьерные. Препятствуют попаданию сперматозоидов внутрь матки. Самый известный барьерный контрацептив - презерватив (и мужской, и женский). Другие барьерные контрацептивы - внутриматочные спирали, контрацептивные губки, цервикальные колпачки, а также спермициды.
• Физиологические. Предполагают совершение полового акта в определенные дни женского цикла, когда риск забеременеть минимальный. Еще один метод физиологического контроля - метод ППА (прерванного полового акта).
• Медикаментозные. Представлены таблетками, а также влагалищными кольцами и спиралями, высвобождающими гормоны, блокирующие наступление овуляции.

Назначая женщине определенный способ контрацепции, гинекологи нередко предоставляют ей возможность самостоятельного выбора подходящего средства из ряда аналогичных. Но как это сделать, если у одного и того же препарата имеются десятки аналогов, идентичных по составу и способу действия? Рейтинг лучших противозачаточных средств учитывает мнение других женщин, стоимость препаратов, соответствие ожидаемого эффекта и реального, а также наличие дополнительных преимуществ и побочных действий.

Напоминаем, представленная ниже информация не является руководством к покупке. Необходима консультация со специалистом !

Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.

Лучшие противозачаточные таблетки

Давно доказано, что продолжительное отсутствие беременности способно нарушить здоровье женщины, спровоцировав гормональный сбой, а также психические и органные заболевания, связанные с ним. Об этом француз Верн Булло, историк по профессии, говорил еще в 19 веке: "Если женщина регулярно не беременна, она будет страдать от истерии и от целой категории соматических симптомов, стимулирующих практически любой вид физической болезни или психического состояния". В то же время, нежелательная беременность и аборт способны причинить женщине не меньший вред, чем продолжительное отсутствие беременности.

В качестве приоритетного средства контрацепции миллионы женщин по всему миру выбирают гормональные контрацептивы. Они не влияют на ощущения во время полового акта и гарантированно защищают от нежелательной беременности и последствий ее отсутствия. Действие гормональных контрацептивов основано на предотвращении овуляции. Ученые подсчитали, что в момент рождения яичники девочки содержат около 1 миллиона фолликулов, способных стать яйцеклетками, а уже к 37 годам их остается лишь 25000. Гормональные препараты не позволяют организму овулировать, поэтому овариальный запас женщины остается полным. Между тем, гормональные таблетки обладают не только достоинствами, но и внушительным списком побочных действий, нередко жизнеугрожающих.

3 Лактинет

Разрешен кормящим женщинам
Страна: Венгрия
Средняя цена: 675 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Лактинет содержит единственное действующее вещество - дезогестрел. Относится к категории мини-пили (препаратов, содержащих минимальное количество гормонов). Мини-пили Лактинет нередко назначаются кормящим женщинам с активным менструальным циклом, а также тем женщинам, которым противопоказаны комбинированные ОК. Лактинет - один из немногих оральных контрацептивов, назначаемых курящим женщинам, а также женщинам после 45 лет.

Еще одна особенность венгерского ОК заключается в том, что его защитное действие против нежелательной беременности несколько ниже, нежели у современных КОК. По этой причине препарат не рекомендован к использованию женщинами в активном репродуктивном возрасте (до 30 лет). В остальном, это достаточно эффективное контрацептивное средство, обладающее меньшим, чем современные таблетки, списком противопоказаний и побочных действий.

Достоинства:

• разрешен во время лактации;
• не влияет на набор веса;
• подходит тем, у кого непереносимость синтетических эстрогенов.

Недостатки:

• провоцирует возникновение мастопатии;
• нарушает менструальный цикл во время приема;
• вызывает депрессию;
• вызывает тошноту в начале курса.

2 Марвелон

Нормализует менструальный цикл
Страна: Нидерланды
Средняя цена: 1 425 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Комбинированный противозачаточный препарат от нидерландской компании Organon. Разрешен к использованию женщинами старше 35 лет, так как содержит сниженное количество действующих компонентов. Помимо противозачаточного эффекта, нормализует объем выделений и устраняет болевой синдром во время месячных. Может быть использован в качестве средства экстренной контрацепции, однако не чаще 1 раза за 6 месяцев. Эффективность Марвелона в качестве посткоитального средства не превышает 80%.

По мнению женщин, принимавших Марвелон, препарат оказывает негативное влияние на способность забеременеть в случае его многолетнего применения, поэтому эти таблетки рекомендуется пить курсами. Учитывая повышенный риск возникновения тромбозов, перед приемом препарата рекомендуется пройти обследование у гематолога, гепатолога и сосудистого хирурга.

Достоинства:

• стоит недорого;
• нормализует цикл;
• повышает либидо.

Недостатки:

• вызывает прыщи;
• сгущает кровь;
• повышает аппетит.

1 Джес

Лучшее качество
Страна: Германия
Средняя цена: 922 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Джес - это комбинированный оральный контрацептив от немецкой фармацевтической компании Bayer. Действующие вещества - дроспиренон и этинилэстрадиол. Используется для защиты от нежелательной беременности, при тяжелых формах ПМС, а также для лечения акне. Противозачаточный эффект таблеток основан на блокировании овуляции и изменении качества шеечной слизи, которая становится слишком густой для продвижения сперматозоидов.

В отличие от других КОК с таким же действующим веществом, формула Джес усовершенствована: здесь используется дроспиронен последнего (4-го) поколения, а этинилэстрадиола в каждой таблетке содержится в 1,5 раза меньше, чем в других КОК. По этой причине Джес реже, чем другие лекарства, вызывает отеки, мастопатию и набор массы тела.

Достоинства:

• устраняет менструальные боли;
• надежно защищает от беременности;
• улучшает состояние кожи.

Недостатки:

• цикл долго восстанавливается после завершения курса Джес;
• вызывает привыкание;
• снижает либидо;
• вызывает мигрени.

Лучшие противозачаточные свечи

Противозачаточные свечи относятся к категории спермицидных средств для контрацепции. Принцип действия химических спермицидов заключается в разрушении оболочки сперматоидов: вступая во взаимодействие со сперматозоидами, компоненты препарата разрушают их оболочку, отделяют головку от хвостика, лишая их способности перемещаться. Особенно сильные сперматозоиды, впрочем, все же способны добраться до яйцеклетки и оплодотворить ее. Это может быть чревато рождением ребенка с определенными физическими уродствами. Подобная взаимосвязь не доказана, однако многие женщины свидетельствуют об этом. Не рекомендуется использовать подобные контрацептивы регулярно, ведь кислоты, содержащиеся в составе свечей, могут оказывать негативное влияние на состояние слизистой во влагалище, а также на шейку матки. Свечи отличаются не самой высокой контрацептивной способностью. По статистике, 15 женщин из 100, использующих противозачаточные свечи, беременеют в течении года.

Таким образом, противозачаточные свечи ― это удобный вариант предохранения для женщин, имеющих редкий секс. Свечи идеальны в качестве дополнительного противозачаточного средства ― когда была нарушена схема приема таблеток или же во время завершения лактации. Несомненными плюсами такого метода контрацепции являются отсутствие системного воздействия на организм и сохранность интимных ощущений.

3 Гинекотекс

Не вызывают жжение
Страна: Россия
Средняя цена: 140 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

В свечах Гинекотекс используется то же действующее вещество, что и в свечах Фарматекс - бензалкония хлорид, поэтому эти средства схожи. Принципиальное отличие Гинекотекса от Фарматекса - в стоимости: российские свечи примерно в 3 раза дешевле немецких. Некоторые женщины отмечают, что эти свечи несколько хуже растворяются во влагалище и дают больше пены.

Достоинства:

• недорого стоят;
• не вызывают жжения;
• защищают от инфекций.

Недостатки:

• долго растворяются.

2 Патентекс Овал

Самое популярное средство
Страна: Германия
Средняя цена: 370 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Основное действующее вещество в Пантекс Овал - ноноксинол. Входит в состав многих противозачаточных средств в качестве смазки: благодаря спермицидным свойствам усиливает противозачаточный эффект шеечных колпачков, презервативов, губок и вагинальных пленок. При взаимодействии со сперматозоидом, повреждает его мембрану, лишая, тем самым, способности растворять оболочку яйцеклетки. Необходимое для разрушения сперматозоида время - 40 секунд (в 10 раз больше, чем у Фарматекса). Препарат не обладает бактерицидными и противовирусными свойствами, поэтому не может использоваться в качестве защиты от ИППП. Существуют исследования, доказывающие то, что ноноксинол способствует заболеваемости человека некоторыми типами вируса папилломы человека.

Достоинства:

• эффективны;
• быстро растворяются;
• имеют возбуждающий эффект.

Недостатки:

• имеют неприятный запах;
• вызывают зуд;
• чрезмерно пенятся.

1 Фарматекс

Лучшее действие. Обладает противовирусными свойствами
Страна: Франция
Средняя цена: 349 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Основной компонент препарата - бензалкония хлорид. Это лекарственное средство применяется в медицине с 1935 года. Оказывает не только контрацептивное действие, но и противовирусное (защищает от заражения вирусами простого герпеса), противогрибковое и антипротозойное. Вещество оказывает мгновенное воздействие на сперматозоид: его оболочка полностью разрушается уже через 10 секунд после соприкосновения с хлоридом бензалкония. Остальным препаратам этой группы требуется на это не менее 30 секунд. За счет раздражения слизистой оболочки влагалища и шейки матки, препарат способен увеличивать объем выделяющейся слизи, которая оказывает дополнительный контрацептивный эффект.

Достоинства:

• имеют приятный запах;
• растворяются за 5 минут;
• защищают от инфекций.

Недостатки:

• вызывают раздражение;
• плохо открываются;
• провоцирую слишком большое количество слизи.

Лучшие внутриматочные противозачаточные спирали

Внутриматочная спираль - противозачаточное средство, хорошо известное со времен Древнего Китая. В прежнее время спирали изготавливали из алюминиевой проволоки и дерева, а сегодня - из гипоаллергенного пластика, пропитанного противовоспалительными составами. По своему действию спираль относится к барьерным, абортивным и спермицидным средствам одновременно.

• Снижение фертильности. Наличие в матке воспалительного процесса способствует выработке белков, угнетающих созревание яйцеклетки. Как следствие, овуляция тормозится и оплодотворение не происходит.
• Абортивный эффект. Расположенная внутри матки, спираль негативно воздействует на эндометрий, угнетая его рост и способность к принятию оплодотворенной яйцеклетки. По сути, спираль провоцирует выкидыш на ранних сроках беременности.
• Спермицидный эффект. В ответ на расположенную спираль, внутри матки возникает поверхностное воспаление. В результате воспаления щелочная среда в матке сменяется кислой, губительной для сперматозоидов и способствующей их разрушению. Для повышения кислотности внутриматочного пространства в спиралях дополнительно используется медь, стимулирующая выделение кислого секрета.
• Барьерный противозачаточный эффект. Воспалительный процесс вызывает раздражение цервикального канала, который, в свою очередь, продуцирует повышенное количество густой шеечной слизи, препятствующей проникновению в матку сперматозоидов.

Внутриматочные спирали (ВМС) - надежный и эффективный способ предотвращения нежелательной беременности, который, однако, связан с созданием в организме очага хронической инфекции.

3 Симург Био-Т Ag

Лучшая цена
Страна: Беларусь
Средняя цена: 600 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Внутриматочная кольцеобразная спираль Юнона Био-Т Ag – один из лучших негормональных контрацептивов, который позволяет сократить риск наступления нежелательной беременности из-за того, что внутриматочная спираль занимает место оплодотворенной яйцеклетки, препятствуя ее расположению. Имеет классическую Т-образную форму, основу составляет якорь из высокоплотного полиэтилена. Рекомендуется женщинам, у которых уже были роды, но подходит и нерожавшим. Выполнена в диаметре 18 мм для нерожавших женщин и 24 мм для рожавших.

По отзывам является лучшим средством контрацепции при планировании семьи и для семейных пар, у которых уже есть дети. Устанавливается на 5-7 лет.

Достоинства:

• доступная цена;
• длительный срок действия;
• надежность.

Недостатки:

• доступ внешних инфекций в матку;
• необходимость анализов перед установкой;
• прием лекарств для профилактики инфекций.

2 Юнона Juno Т Au

Длительный срок эксплуатации
Страна: Беларусь
Средняя цена: 3 500 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Внутриматочная спираль Юнона «Juno Т Au» – это средство внутриматочной контрацепции, позволяющее снизить вероятность наступления нежеланного зачатия. Спираль выполнена из чистой меди и золота, что делает ее долгосрочной. Она имеет T-образную форму, ее основу составляет пластиковый якорь. Рекомендуется женщинам, которым необходима длительная защита от нежелательных беременностей. Противопоказана при беременности и злокачественных заболеваниях половых органов. Действует сроком не менее семи лет.

По мнению многих женщин, главными достоинствами этого вида контрацепции является доступная цена и длительный срок использования.

Достоинства:

• продолжительный срок эксплуатации;
• чистый состав;
• не вызывает дискомфорта при половом акте.

Недостатки:

• риск проникновения инфекции в полость матки;
• увеличение менструального цикла;
• кровотечения.

1 Мирена

Высокое качество. Эффективность
Страна: Финляндия
Средняя цена: 13 220 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Мирена относится к категории гормонсодержащих спиралей, поэтому и принцип ее действия аналогичен тому, что свойственен гормональным таблеткам. Принципиальная разница - лишь в способе доставки гормонов в организм. Правда, по мнению некоторых женщин, гормональная спираль, в отличие от ОК, не вызывает повышенного аппетита, не провоцирует отеки и не вызывает раздражение органов пищеварения. Как и Мультилоад, Мирена устанавливается на 5 лет.

Достоинства:

• нормализует гормональный фон;
• надежно защищает от беременности.

Недостатки:

• требует больших единовременных расходов;
• вызывает боли в спине;
• противопоказана при наличии доброкачественных опухолей.

Лучшие барьерные контрацептивы

Барьерная контрацепция является самым древним, самым дешевым, самым универсальным и распространенным методом контрацепции. Типичный представитель этой категории - презерватив. Менее известны контрацептивные губки и кольца, шеечные колпаки, влагалищные пленки и диафрагмы, а также химические барьерные средства (свечи, аэрозоли, гели). Противопоказания к использованию этих средств практически отсутствуют, поэтому они идеально подходят тем, у кого имеется непереносимость ОК или ВМС. Некоторые из барьерных контрацептивов способны предупреждать преждевременную эякуляцию у мужчин, защищают от ИППП и аллергических реакций на эякулят у женщин. Главный недостаток барьерных средств заключается в том, что они действуют только в момент их использования. В наш рейтинг попали лучшие из барьерных контрацептивов средства.

3 Durex Classic

Самое популярное средство
Страна: Великобритания
Средняя цена: 437 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Презерватив является самым распространенным методом барьерной контрацепции. Барьерные контрацептивы препятствуют встрече яйцеклетки и сперматозоида. Презерватив выполнен в виде небольшой тонкостенной эластичной трубки с одним закрытым концом и входным отверстием на другом. Презервативы подходят почти всем женщинам, кроме случаев аллергии на латекс. Совершенно не влияют на гормональный фон и, на настоящий момент, являются единственным методом контрацепции, который предохраняют от ЗППП.

Многие женщины до сих отдают предпочтение этому негормональному методу предохранения из-за его почти 100% надежности и легкости в использовании.

Достоинства:

• защищают от ЗППП;
• не меняют гормональный фон;
• подходят для ежедневного предохранения.

Недостатки:

• высокая стоимость;
• потеря ощущений;
• есть риск повреждения латексной оболочки.

2 Контрацептивные губки Фарматекс

Удобство применения. Продолжительное действие
Страна: Франция
Средняя цена: 65 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Контрацептивные губки в качестве барьерного метода использовались женщинами множество столетий: в древности это были морские губки, пропитанные маслами, а сегодня - пенополиуретановые, пропитанные химическими спермицидными составами. В губках Фарматекс в качестве спермицида используется бензалкония хлорид. В отличие от противозачаточных свечей, губка оказывает не только спермицидное действие, но и механическое - физически препятствует проникновению сперматозоидов в шейку матки. Установив губку, партнеры могут немедленно приступить к ПА, а в случае повторного полового акта им не потребуется вводить во влагалище новую губку, так как она сохраняет свое действие в течении суток.

Достоинства:

• не вытекает;
• удобно вводится;
• продолжительно действует;
• имеет приятный запах.

Недостатки:

• неудобно вынимается;
• сложно найти в аптеках.

1 Контрацептивное кольцо Новаринг

Лучший гормональный фон
Страна: Нидерланды
Средняя цена: 1 050 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Новаринг - это один из методов гормональной контрацепции, использующей, однако, принципиально иной способ введения гормонов - влагалищный. Благодаря этому, гормон не проходит через печень и органы ЖКТ, поэтому не оказывает на них негативного воздействия. Кольцо выделяет минимально-требуемое количество гормона в течение всего дня, что исключает гормональные скачки в течении суток (как в случае с оральными контрацептивами) и создает ровный гормональный фон. Еще одним преимуществом средства является конфиденциальность его применения: кольцо несложно установить самостоятельно, оно не ощущается во время полового акта и не требует удаления после. Продолжительность действия - 3 недели. По прошествии 21 дня кольцо вынимается, а через 7 дней устанавливается вновь.

Достоинства:

• устанавливается 1 раз в месяц;
• не вызывает тошноты;
• обладает менее выраженными побочными действиями по сравнению с ОК.

Недостатки:

• иногда выпадает при натуживании;
• вызывает головную боль;
• провоцирует развитие вагинита;
• аллергичен;
• усиливает аппетит.

Лучшие экстренные контрацептивы

Экстренная контрацепция применяется в случае необходимости прерывания нежелательной беременности, наступившей в следствие незащищенного полового акта. Применяются таблетки или внутриматочные спирали. Средства не позволяют наступить беременности из-за того, что задерживают овуляцию. Однако это относится к еще не наступившей беременности сроком до 72 часов после полового акта при применении таблеток и 120 часов – после полового акта, если используют внутриматочную спираль. Если не принять средство экстренной контрацепции раньше истечения 72 часов, то они уже ничем не смогут навредить возможной беременности. Также нельзя думать, что с возрастом риск нежелательной беременности от незащищенного полового акта снижается. По статистике, женщины возрастной категории 30-40 лет достаточно фертильны и тоже входят в эту группу риска. Главным и серьезным недостатком экстренных контрацептивов является то, что они наносят серьезный стресс организму и вред женскому здоровью.

3 Эскапел

Безопасен для организма
Страна: Венгрия
Средняя цена: 360 руб.
Рейтинг (2019): 4.8

Эскапел – противозачаточное средство, применяемое для экстренной контрацепции, по своему действию схожее с Постинором. Главным действующим веществом является левоноргестрел. Эскапел более качественный и менее вредный контрацептив. Выполнен в форме плоских крупных белых таблеток. Противопоказан беременным, подросткам до 16, курящим женщинам старше 30-40 лет и людям с почечной недостаточностью. Преимуществом Эскапела является высокая вероятность предотвращения нежелательной беременности, причем с меньшими потерями для организма.

По отзывам большинства женщин Эскапелу отдают предпочтение из-за более мягкого и щадящего действия, несмотря на высокую цену.

Достоинства:

• высокая эффективность;
• принимается однократно;
• наносит меньший урон организму.

Недостатки:

• высокая цена;
• побочные эффекты;
• сбой менструального цикла.

2 Постинор

Высокая гарантия результата
Страна: Венгрия
Средняя цена: 328 руб.
Рейтинг (2019): 4.9

Постинор – это один из методов экстренной контрацепции. Противозачаточное средство впускается в виде таблеток, содержащих действующий компонент левоноргестрел. Он предотвращает наступление беременности задерживанием созревания яйцеклетки или препятствием овуляции. Противопоказан подросткам до 16 лет и при проблемах с печенью. Основным преимуществом Постинора является то, что он дает высокую гарантию предотвращения нежелательной беременности, но его нельзя принимать чаще 2-х раз в год.

По отзывам женщин, Постинор действенный, но опасный контрацептив, который нужно принимать взвесив все за и против.

Достоинства:

• нет последствий в виде нарушений гормонального фона;
• гарантия до 95%;
• 72 часа для предотвращения нежелательной беременности.

Недостатки:

• нельзя применять с другими противозачаточными или алкоголем;
• нельзя применять чаще одного раза в полгода;
• может вызвать сбой цикла и кровотечения.

1 Гинепристон

Лучшая эффективность
Страна: Россия
Средняя цена: 547 руб.
Рейтинг (2019): 5.0

Гинепристон является средством экстренной контрацепции. Не является гормональным контрацептивом, а потому менее вреден для организма. Гинепристон блокирует связь между гормонами и рецепторами, предотвращая этим беременность, но он не подавляет действие прогестерона, как это делают другие контрацептивы. Это является его главным преимуществом на фоне вредных гормональных экстренных контрацептивов. Противопоказан женщинам старше 30-40 лет, при проблемах с почками и миоме матки.

Большинство женщин отзываются о нем очень положительно и считают лучшим выбором для тех, кто заботится о своем здоровье.

Достоинства:

• самый щадящий в сравнении с другими контрацептивами;
• эффективный;
• не является гормональным.

Недостатки:

• высокая цена;
• побочные эффекты;
• не позволяет сохранить беременность в случае неудачи.

Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности - в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

Характеристика гестагенов

Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция - подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов - глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Схема синтеза стероидов в организме

При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены. В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия. Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

Для характеристики прогестинов в фармакологии используют такие понятия, как андрогенная, глюкокортикоидная и минералокортикоидная активность. Они отражают степень сродства действующего вещества к рецепторам различных стероидов. Современные лекарственные средства обладают высокой избирательностью к рецепторам прогестерона, что увеличивает их эффективность и уменьшает количество нежелательных проявлений.

Классификация гестагенных препаратов описана в таблице:

Показания к назначению

Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона :

• нарушения менструального цикла - аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
• бесплодие;
• угрожающий аборт;
• привычное невынашивание на ранних сроках;
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• эндометриоз;
• миома матки.

Также их используют в следующих случаях:

• для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
• с целью контрацепции;
• для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

• задержка жидкости в организме;
• появление периферических отеков;
• набор массы тела;
• боли в молочных железах;
• рост волос на лице;
• угревая сыпь;
• нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Гестагенные препараты и их свойства

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения - подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

Прогестиновые контрацептивы:

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК ) :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Низкодозированные монофазные средства	Диеногест - Жанин	Драже
	Ципротерона ацетат- Диане-35
	Дезогестрел - Регулон, Марвелон	Таблетки
	Левоноргестрел - Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
	Гестоден - Фемоден
	Хлормадинона ацетат - Белара
	Дроспиренон - Ярина
Микродозированные монофазные средства	Дезогестрел - Мерсилон, Новинет	Таблетки
	Дросперинон - Джес
	Гестоден - Логест
Трехфазные препараты	Левоноргестрел - Триквилар, Трирегол, Тризистон	Таблетки
	Дезогестрел - Три-Мерси
КОК, содержащие аналоги эстрадиола	Номегэстрола ацетат - Зоэли	Таблетки
	Диеногест - Клайра
Местные формы	Этоногестрел - НоваРинг	Влагалищная рилизинговая система
	Норэлгестромин - Евра	Пластырь

Препараты для заместительной гормональной терапии :

Группа лекарств	Вид гестагена	Форма выпуска
Средства для циклического приема	Левоноргестрел - Климонорм	Драже
	Ципротерона ацетат - Климен
	Норгестрел - Цикло-Прогинова
	Медроксипрогестерона ацетат - Дивина, Дивисек	Таблетки
	Норэтистерона ацетат - Трисиквест
	Дидрогестерон - Фемостон 2/10, Фемостон 1/10
Средства для непрерывного приема	Норэтистерона ацетат - Клиогест	Таблетки
	Диеногест - Климодиен
	Медроксипрогестерона ацетат - Индивина 1/2,5; 1/5; 2/5
	Дидрогестерон - Фемостон 1/5
	Дроспиренон - Анжелик

Лекарства, содержащие прогестины

Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

При использовании данных лекарств возможно развитие нежелательных реакций, связанных с механизмом действия стероида.

Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

Норэтистерон (Норколут) - производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

Прогестиновые контрацептивы

Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью. Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует. Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства - длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

Комбинированные средства

В состав комбинированных препаратов входят различные виды гестагенов. Современные синтетические прогестины - дезогестрел (Мерсилон, Марвелон, Три-Мерси), гестоден (Логест, Фемоден), диеногест (Жанин, Климодиен) - не имеют глюкокортикоидных и андрогенных эффектов.

Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект - уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

• дроспиренон;
• ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
• диеногест.

Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

Влагалищный комбинированный контрацептив НоваРинг выпускается в виде кольца. Он содержит производное дезогестрела - этоногестрел. Его преимущества - удобный прием (1 раз в месяц), минимальные дозы действующих веществ, отсутствие системного влияния. К формам для местного применения также относится пластырь Евра, который наклеивают на кожу 1 раз в неделю.

Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.

Гестагены – это гормоны, которые в норме секретируются в женском организме.

Также фармакологический рынок предлагает различные виды гестагенов – препаратов, оказывающих коррекцию гормонального статуса.

Механизм действия биологических веществ известен давно. Главными свойствами гестагенов является сохранение и поддержание репродуктивной функции.

Препараты на основе данных веществ широко используются для лечения гормонозависимых патологий.

Многие женщины знают, что гестагены – это контрацептивы. Однако гормон, вырабатывающийся в организме, не оказывает такого действия.

Противозачаточный эффект дают только медикаментозные средства, принимаемые по определенной схеме.

Эстроген и гестаген – основные гормоны женского организма, вырабатываемые половыми железами.

Они обеспечивают менструальную, детородную функцию, поддерживают работу органов и систем, сохраняют молодость кожи и отвечают за вторичные половые признаки, формируя привлекательные изгибы тела.

Гормон гестаген для женщины не имеет никакого значения без эстрогена.

Поэтому для нормальной функции органов и систем необходима комбинация биологических веществ.

Гестагены вырабатываются на протяжении всего менструального цикла, но повышенная активность отмечается в лютеиновой фазе – после овуляции.

Гестагенные гормоны, которые в медицине еще называют прогестинами или прогестагенами, синтезируются в яичниках временной железой внутренне секреции.

Также источниками биологического вещества второй фазы являются надпочечники и плацента, формирующаяся со второго триместра беременности в полости детородного органа.

Главным гормоном, обладающим гестагенным действием, является .

Он обуславливает физиологическую функцию прогестинов, обеспечивая возможность оплодотворения, имплантации и вынашивания беременности.

Влияние гестагенов на молочную железу

Механизм действия гестагенов на молочную железу изучается по сей день. Многочисленные исследования дают право утверждать, что гормон некоторых элементов железистой ткани.

Совокупность биологических действий обеспечивает завершение развития молочной железы у девочек в пубертатном периоде и формирование округлой формы вместо подростковой конической.

Гормоны провоцируют созревание ткани для последующей лактации.

Благодаря прогестерону, снижается негативное влияние эстрогенов на молочные железы. Это обеспечивает профилактический эффект для таких заболеваний, как гиперплазия, мастопатия, железисто-кистозные образования.

На эндометрий

Гестагены действуют на функциональный слой матки после овуляции. В первой фазе цикла отмечается пролиферативная активность функционального слоя.

С наступлением второй фазы эндометрий переходит в секреторную. Если говорить простыми словами, то вырабатывающийся гормон позволяет слизистой «дозреть» до такого состояния, чтобы принять плодное яйцо.

Биологические вещества, секретируемые половыми железами, оказывают профилактическое действие на эндометрий, не позволяя развиться гиперплазии, аденомиозу и фиброзно-кистозным очагам.

На половые органы

Гестагены оказывают расслабляющее действие на половые органы. Особое значение гормоны имеют для маточных труб и мышечного слоя детородного органа.

Благодаря прогестерону, происходит расщепление вазопрессина и окситоцина. Это позволяет предотвратить преждевременное сокращение матки и отделение функционального слоя.

Своим действием биологические вещества обеспечивают снижение чувствительности во время менструаций.

При недостатке гестагенов у женщин отмечается нерегулярный цикл с мажущими прорывными кровотечениями. Дефицит половых гормонов вызывает болезненные менструации и выраженный ПМС.

На беременность

Несмотря на то, что синтетические гестагены – это , натуральный гормон имеет важное значение для беременности.

Само происхождение термина, обозначающего биологическое вещество, произошло от слов gesto и gens, что означает вынашивать, продолжать, производить.

Вырабатываясь во второй половине цикла, гормон подготавливает слизистую матки к принятию зародыша.

Если имплантация состоялась, то в течение последующих 10-12 недель желтое тело будет поддерживать новую жизнь, не позволяя мышечному слою сокращаться и отторгать ее.

Сформировавшаяся плацента впоследствии берет на себя данную задачу.

Когда применять гестагенные препараты

Гестагенный компонент лекарственных средств может иметь натуральное или синтетическое происхождение.

Медикаменты применяются с целью достижения следующего результата:

• переход функционального слоя матки в секреторную фазу;
• повышение активности шейки матки и сгущение слизи;
• подавление сократительной активности мышечных тканей;
• повышение показателей базальной температуры;
• стимуляция тканей молочной железы.

Все гестагенные средства применяются в терапии , нарушений цикла, эндометриоза и с целью контрацепции.

Также используются в период менопаузы, при климаксе.

В качестве дополнительных медикаментов применяются в комплексном лечении угревой сыпи, СПКЯ, гиперплазии эндометрия и молочной железы, раке простаты у мужчин.

Лечение

Прогестагенная активность зависит от действующего вещества, на основе которого создано лекарство.

Название гестагена	Действие
	Гестагенное	Антиэстрогенное	Андрогенное	Антиандрогенное
Прогестерон (Утрожестан, Крайнон)	Умеренное	Умеренное	Отсутствует	Отсутствует
Норэтистерон (Норколут, Клиогест)	Высокое	Высокое	Высокое	Отсутствует
(Мирена, Постинор, Три-регол)	Очень высокое	Очень высокое	Очень высокое	Отсутствует
Дезогестрел (Мерсилон, Эскапел, Новинет)	Очень высокое	Высокое	Умеренное	Отсутствует
Гестоден (Чарозетта, Логест)	Очень высокое	Высокое	Умеренное	Отсутствует
Норгестимат (Силест)	Очень высокое	Высокое	Умеренное	Отсутствует
Дидрогестарон (Фемостон, Дюфастон)	Умеренное	Умеренное	Отсутствует	Отсутствует
Диеногест (Жанин)	Высокое	Отсутствует	Отсутствует	Умеренное

Все вещества, за исключением норэтистерона, не имеют эстрогенного действия. В соответствии с показаниями и индивидуальным гормональным статусом назначается определенный препарат.

Лекарственные средства выпускаются в форме инъекций, капсул для перорального использования, таблеток и внутриматочных устройств.

Контрацептивы

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты применяются с целью контрацепции.

Медикаменты регулируют менструальный цикл, снижают выраженность предменструального синдрома, улучшают состояние эпидермиса.

Активный компонент противозачаточных средств блокирует выделение лютеинизирующего гормона, запускающего овуляцию в организме женщины.

Также препараты снижают концентрацию и повышают вязкость цервикальной слизи.

Принцип действия контрацептивов

обеспечивает двойной защитный эффект: ооцит не выходит из яичника, а сперматозоиды не могут преодолеть барьер из вагинального секрета.

Среди прогестиновых средств можно выбрать препараты в удобной форме:

• имплантат – вводится подкожно и действует в течение 3-6 месяцев;
• внутриматочные средства – используются на протяжении 5 лет;
• пероральные препараты – принимаются непрерывно.

Побочные эффекты

Прогестагены последнего поколения, как и любые лекарственные средства, могут вызывать побочные реакции:

• мигрень, сонливость, головокружение;
• расстройства пищеварения;
• прорывные кровотечения;
• боли в молочных железах;
• повышение показателей кровяного давления;
• формирование тромбов;
• снижение полового влечения;
• изменение массы тела в большую или меньшую сторону;
• кожные проявления;
• задержка жидкости и появление отеков.

Рассматривая вероятность негативных проявлений, следует изучать каждый препарат индивидуально.