Для цитирования: Белоусов Ю.Б., Мухина М.А. Клиническая фармакология левофлоксацина // РМЖ. 2002. №23. С. 1057

РГМУ

В настоящее время фторхинолоны (ФХ) рассматриваются, как важная группа химиотерапевтических препаратов в пределах класса хинолонов - ингибиторов ДНК-гиразы, характеризующихся высокой клинической эффективностью (в том числе при оральном применении), широкими показаниями к применению и составляют серьезную альтернативу другим антибиотикам широкого спектра. Создано более 15 препаратов группы ФХ, несколько новых активных соединений проходят клиническое исследование с целью получения более эффективных препаратов в отношении грамположительных микроорганизмов, микобактерий, анаэробов, атипичных возбудителей. Важной задачей является также разработка препаратов с минимальным риском побочных эффектов и высокой клинической эффективностью.

Среди ФХ в настоящее время выделяются две группы препаратов: ранние или старые (норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин и др.) и новые или поздние (левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, гемифлоксацин и др.).

Офлоксацин применяется уже более 15 лет, обладает высокой эффективностью, хорошей переносимостью, низким уровнем побочных эффектов и отсутствием значимого межлекарственного взаимодействия. С точки зрения стереохимии офлоксацин представляет собой рацемическую смесь двух оптически активных изомеров: левовращающего (L-изомер, L-офлоксацин) и правовращающего (D-изомер, D-офлоксацин).

Левовращающий изомер офлоксацина - L-офлоксацин в настоящее время известен, как левофлоксацин (ЛФ) . Препарат был разработан в конце 1980-х годов в Японии и был предложен для применения после многоцентровых клинических испытаний, проведенных в Европе, Америке, странах Азии . В России левофлоксацин зарегистрирован и разрешен для применения в 2000 г. под торговым названием Таваник (оральная и парентеральная формы).

Левофлоксацин в 8-128 раз активнее, чем D-офлоксацин. В химической структуре ЛФ существенную роль играют две основные группы: 4-метил-пиперазинильная, обусловливающая усиление всасывания при приеме препарата внутрь, повышение его активности в отношении грамотрицательных бактерий, удлинение периода полувыведения, и оксазиновое кольцо, обусловливающее расширение спектра активности в отношении грамположительных бактерий, а также удлинение периода полувыведения. Левофлоксацин характеризуется в 2 раза большей активностью, чем офлоксацин, и, следовательно, не уступает в активности ципрофлоксацину.

Левофлоксацин обладает уникальной, почти 100% биоэквивалентностью при оральном применении. Фармакокинетический профиль ЛФ аналогичен таковому у офлоксацина. Период полувыведения составляет 4-8 часов, то есть больше, чем у ципрофлоксацина, Т max - 1,5 часа (как у ципрофлоксацина и офлоксацина), С max - 5,1 мг/л (то есть в 4 раза больше, чем у ципрофлоксацина), что практически соответствует С max при парентеральном введении в эквивалентной дозе. Левофлоксацин почти в 10 раз лучше растворяется, чем офлоксацин .

Спектр активности

Левофлоксацин, как и другие ФХ, обладает бактерицидным типом действия и широким антимикробным спектром. ФХ активны в отношении большинства энтеробактерий, грамотрицательных бацилл (гемофильной палочки, включая b -лактамазoпродуцирующие штаммы) и грамотрицательных кокков (гоннококка, менинигококка, моракселлы, включая b -лактамазопродуцирующие штаммы), а также синегнойной палочки. Ранние ФХ (ципрофлоксацин, офлоксацин) имеют некоторую активность в отношении стафилококков и еще меньшую - против стрептококков и энтерококков, в отличие от новых ФХ, включая левофлоксацин, высокоактивных в отношении золотистого стафилококка (за исключением метициллиноустойчивых штаммов), коагулазонегативных стафилококков, стрептококков, включая пневмококк (табл. 1, 2). Диапазон МПК ЛФ в отношении стафилококков составляет 0,06-64 мг/л (при МПК 90 0,25-16 мг/л), в отношении пневмококков диапазон МПК составляет 0,25-0,2 мг/л. Антипневмококковая активность не зависит от степени чувствительности к пенициллину. Левофлоксацин несколько менее активен в отношении энтерококков, хотя в отношении некоторых штаммов величины МПК составляют 0,5-1 мг/л. Препарат высокоактивен в отношении Listeria monocitogenes, Сorinеbacterium diphtheriae . Внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы, легионеллы) восприимчивы ко всем ФХ. Некоторые новые ФХ активны в отношении анаэробов, ЛФ - частично . Особый интерес представляет активность ЛФ в отношении микобактерий. Изучается активность ЛФ в отношении риккетсий, бартонелл и некоторых других микроорганизмов .

Резистентность патогенов

В прошлом десятилетии в США была отмечена резистентность к фторхинолонам следующих патогенов: MRSA, энтерококки, Pseudomonas sp. В последующие годы докладывалось о росте резистентности сальмонелл, шигелл, Acinetobacter sp., Campilоbacter sp. и гонококка. Селекция штаммов золотистого стафилококка, устойчивых к ЛФ, наблюдается значительно реже, чем к ципрофлоксацину . Известны данные резистентности пневмококков к ФХ. Один из наиболее низких уровней устойчивости пневмококка отмечен к ЛФ (в целом 0,5% в 1997-2000 гг. в США и Канаде). Формирование резистентности к левофлоксацину возможно, однако в настоящее время устойчивость к препарату развивается наиболее медленно и не является перекрестной с другими антибиотиками .

В прошлом десятилетии в США была отмечена резистентность к фторхинолонам следующих патогенов: MRSA, энтерококки, В последующие годы докладывалось о росте резистентности сальмонелл, шигелл, и гонококка. Селекция штаммов золотистого стафилококка, устойчивых к ЛФ, наблюдается значительно реже, чем к ципрофлоксацину . Известны данные резистентности пневмококков к ФХ. Один из наиболее низких уровней устойчивости пневмококка отмечен к ЛФ (в целом 0,5% в 1997-2000 гг. в США и Канаде). Формирование резистентности к левофлоксацину возможно, однако в настоящее время .

Фармакокинетика

Левофлоксацин имеет некоторые фармакокинетические преимущества перед другими ФХ. Это определяется устойчивостью молекулы к трансформации и метаболизму в организме больного. Левофлоксацин, как и ципрофлоксацин, гатифлоксацин, тровафлоксацин и офлоксацин, существует в оральной и в парентеральной формах и может использоваться при ступенчатой терапии , в отличие от других ФХ, доступных лишь в оральной форме.

Длительный Т 1/2 позволяет назначать ЛФ один раз в день , что повышает комплаентность пациентов . Оральная биодоступность ЛФ достигает 100% и не зависит от приема пищи, что также делает его удобным для применения. Выведение большинства ФХ происходит двойным путем (через почки и печень) . В противоположность им ЛФ выводится преимущественно через почки (90%), что требует коррекции его дозы при тяжелой почечной недостаточности. Однако отсутствие метаболизма ферментами системы цитохрома р450 обусловливают отсутствие взаимодействия с варфарином и теофиллином и других значимых лекарственных взаимодействий . В клинико-фармакологическом исследовании взаимного влияния при одновременном назначении ЛФ с нестероидными противовоспалительными, антидиабетическими, антиаритмическими средствами I и III класса, теофиллином, варфарином, циклоспорином и циметидином не отмечено (Simpson I., 1999).

Левофлоксацин подвергается метаболизму всего на 5%. Около 35% ЛФ связывается с белками сыворотки крови, и поэтому препарат хорошо распределяется в тканях . Следует подчеркнуть, что ФХ, включая ЛФ, отлично проникают в различные ткани, создавая высокие концентрации в почках, простате, женских половых органах, желчи, органах ЖКТ, бронхиальном секрете , альвеолярных макрофагах, легочной паренхиме, костях, а также в цереброспинальной жидкости, поэтому эти препараты могут широко применяться при инфекциях практически любой локализации. Кроме того, хорошее внутриклеточное проникновение обеспечивает их активность в отношении атипичных патогенов.

Клиническая эффективность ЛФ при однократном назначении 250-500 мг/сут - существенное достоинство препарата, однако при генерализованных инфекционных процессах, протекающих в тяжелой форме, ЛФ назначается дважды .

Побочные эффекты и переносимость

Побочные эффекты левофлоксацина и других ФХ известны по данным европейских и других международных исследований. В Европе исследованию подверглись более чем 5000 пациентов, в мире во время испытаний было проведено приблизительно 130 млн. назначений ЛФ.

Левофлоксацин проявил себя, как наиболее безопасный ФХ с низким уровнем гепатотоксичности (1/650000). Левофлоксацин, наряду с офлоксацином и моксифлоксацином, более безопасен в отношении патологического влияния на ЦНС. Кардиоваскулярное негативное воздействие ЛФ наблюдалось значительно реже, чем при использовании других ФХ (1/15 млн. назначений, у спарфлоксацина - в 1-3% случаев). Диарея, тошнота и рвота - наиболее частые побочные эффекты, связанные с ЛФ, однако они встречаются гораздо реже, чем у других ФХ. Частота побочных эффектов ЛФ и других ФХ представлена в табл. 3 .

Показано, что увеличение дозы ЛФ до 1000 мг/сут не приводит к росту числа побочных эффектов, а их вероятность не зависит от возраста пациента .

В целом уровень побочных реакций, связанных с ЛФ, наиболее низкий среди ФХ, а переносимость ЛФ может быть расценена, как очень хорошая .

Левофлоксацин при инфекциях нижних дыхательных путей

Внебольничная пневмония

Внебольничная пневмония - одно из наиболее распространенных заболеваний с серьезным прогнозом. Заболеваемость пневмонией в Европе колеблется от 2 до 15 случаев на 1000 человек в год. По данным А.Г. Чучалина, распространенность пневмоний среди взрослого населения России составляет 5-8 на 1000 человек . В США ежегодно регистрируется 2-3 млн. случаев внебольничной пневмонии, по поводу которых совершается около 10 млн. врачебных визитов в год . По данным ЦНИИОИЗ МЗ РФ, ежегодно в России переносят пневмонию более 1,5 млн. взрослых.

Общая летальность при пневмонии составляет около 20-30 случаев на 100 тыс. человек в год. Смертность среди амбулаторных больных с низкой степенью риска не более 1%, а у больных, госпитализированных с пневмонией - до 14% (у критических больных до 30-40%) (Fine et al. 1999).

Пневмококк остается наиболее частым возбудителем внебольничных пневмоний - 30,5% (20-60%). В молодых и средних возрастных группах часто встречаются Mycoplasma pneumoniae (5-50%) и Chlamydia pneumoniae (5-15%). В старших возрастных группах эти возбудители встречаются реже (1-3%). Легионелла - редкий возбудитель пневмонии (4,8%), однако она вызывает до 10% случаев тяжелых пневмоний. Легионеллезная пневмония занимает второе место по летальности после пневмококковой. H. influenzae чаще вызывает пневмонию у курильщиков или на фоне хронического бронхита (3-10%) и, по некоторым данным, в России занимает второе место в этиологии тяжелых пневмоний. Представители семейства Enterobacteriaceae (E.coli, K.pneumoniae ) встречаются у пациентов с факторами риска (сахарный диабет, недостаточность кровообращения и др.) в 3-10% случаев. Moraxella сatarrhalis выделяется в 0,5% случаев Сравнительно редко выделяют Str. pyogenes, Chl. psittaci, Coxiella burnetii и др. При тяжелой пневмонии относительно большую долю среди бактериальных агентов занимает золотистый стафилококк, вероятность его обнаружения возрастает с возрастом или после перенесенного гриппа (3-10%), при этом уровень летальности может достигать 50%. В 50% случаев выделить возбудитель не удается, а в 2-5% случаев выявляется микст-инфекция.

На протяжении последних лет во всем мире наблюдается стремительный рост резистентности возбудителей пневмонии к антибактериальным препаратам . Значительно увеличилась доля пневмоний, вызываемых штаммами пневмококка, устойчивыми к пенициллину (до 51,4%) и цефалоспоринам, а также к макролидам (к эритромицину до 45,9%), тетрациклинам и ко-тримоксазолу. При этом в некоторых регионах резистентность к макролидам превалирует над устойчивостью к пенициллину. В некоторых странах частота устойчивости пневмококков к пенициллину может достигать 60%. Масштабных исследований резистентности пневмококков к пенициллину в нашей стране не проводилось. По данным локальных исследований в Москве, частота устойчивых штаммов составляет 2%, штаммов с промежуточной чувствительностью - около 20%. Устойчивость пневмококков к пенициллину связана не с продукцией b -лактамаз, а с модификацией мишени антибиотика в микробной клетке - пенициллин-связывающих белков, поэтому ингибитор-защищенные пенициллины в отношении этих пневмококков также неактивны. Устойчивость пневмококков к пенициллину обычно cопровождается устойчивостью к цефалоспоринам I-II поколений, макролидам, тетрациклинам, ко-тримоксазолу.

Проблема устойчивости пневмококка к антибиотикам в России пока не столь актуальна, как на Западе, однако следует помнить, что резистентность штаммов варьирует в каждом регионе. Факторами риска для развития резистентности являются пожилой и детский возраст, сопутствующие заболевания, предшествующая антибиотикотерапия, пребывание в домах ухода.

Резистентность гемофильной палочки к пенициллинам достигает 10%, растет ее резистентность к новым макролидам.

Антибактериальная терапия пневмоний, в подавляющем большинстве случаев эмпирическая, требует применения препаратов с широким спектром действия. При выборе способа лечения учитывают степень тяжести заболевания и факторы риска. Эмпирическая терапия всегда должна охватывать пневмококк, необходимо рассматривать применение антибиотиков, активных в отношении микоплазмы и легионеллы, во время эпидемии гриппа - S. aureus , а у пожилых больных - Enterobacteriaceae. Общепринято при тяжелой внебольничной пневмонии начинать лечение комбинацией антибиотиков, состоящей из макролида и средства, активного в отношении грамотрицательных энтеробактерий, например цефалоспорина. Кроме того, современные руководства рекомендуют применять новейшие ФХ для лечения внебольничных пневмоний, требующих госпитализации.

Фторхинолоны обладают широким спектром антимикробной активности. Эти препараты проявляют природную активность в отношении практически всех потенциальных возбудителей внебольничной пневмонии. Однако применение ранних ФХ (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин) при внебольничной пневмонии было ограничено из-за их слабой природной активности в отношении основного возбудителя пневмонии - S. pneumoniae . Значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) ранних ФХ в отношении пневмококка составляют от 4 до 8 мкг/мл, а их концентрация в бронхолегочной ткани значительно ниже, что недостаточно для успешной терапии. Описаны случаи, когда терапия ФХ при пневмококковой пневмонии не приносила успеха. По другим данным, возможно создание высокой тканевой концентрации этих препаратов, достаточной для адекватной противопневмококковой активности. Это подтверждается клинико-бактериологической эффективностью ципрофлоксацина при лечении пневмоний и других инфекций нижних дыхательных путей, не уступающей стандартной терапии b -лактамными антибиотиками. Доказанная эффективность ФХ при инфекции нижних дыхательных путей позволяет определить их место при лечении внебольничной пневмонии. У больных моложе 65 лет, не курящих, без серьезных хронических заболеваний возбудителем внебольничной пневмонии в 80% случаев является пневмококк и другие стрептококки, реже атипичные микроорганизмы. Фторхинолоны у этой категории больных являются альтернативой для лечения среднетяжелой и тяжелой пневмонии, например, при аллергии на пенициллины. У больных старше 65 лет, злостных курильщиков, страдающих серьезными хроническими соматическими заболеваниями, алкоголизмом возбудителями пневмонии являются преимущественно грамотрицательные патогены, а именно H. influenzae, M. сatarrhalis, Klebsiella spp. , в трети случаев пневмококк, часто атипичные патогены. Фторхинолоны являются препаратами выбора у данной категории больных, особенно при амбулаторном лечении, поскольку могут назначаться в оральной форме при среднетяжелом течении заболевании с однократным приемом в сутки, что повышает комплаентность пожилых пациентов . При лечении пневмоний, требующих госпитализации, преимуществом ФХ является возможность использования ступенчатой терапии, что существенно улучшает фармакоэкономические аспекты лечения .

На фоне роста устойчивости ключевых возбудителей респираторных инфекций к антибиотикам (в частности, распространение штаммов S.pneumoniae , резистентных к пенициллину и макролидам) особое положение приобретают новые или так называемые респираторные фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, гатифлоксацин). Новые ФХ обладают повышенной, в сравнении с классическими фторхинолонами (офлоксацином, ципрофлоксацином), активностью в отношении S.pneumoniae . Необходимо также подчеркнуть, что высокая антипневмококковая активность новых ФХ наблюдается независимо от чувствительности пневмококка к пенициллину и/или к макролидам . Так же очевидно превосходство новых ФХ и в отношении атипичных возбудителей (M.pneumoniae, C. pneumoniae, L.pneumophila ). И, наконец, эти антибиотики «унаследовали» высокую активность классических ФХ против H.influenzae и M.catarrhalis . Не вызывает сомнений, что новые ФХ являются приемлемой альтернативой макролидам, амоксициллину/клавуланату и пероральным цефалоспоринам в лечении внебольничной пневмонии. К очевидным достоинствам новых ФХ следует добавить возможность приема один раз в сутки и использование их в рамках ступенчатой терапии .

В проведенных к настоящему времени исследованиях, включавших в т.ч. и больных с тяжелым и (или) прогностически неблагоприятным течением заболевания, были получены убедительные свидетельства превосходящей или, по меньшей мере, сопоставимой клинической и микробиологической эффективности монотерапии ЛФ по сравнению с традиционным комбинированным лечением (цефалоспорины + макролиды). Это обстоятельство, а также прекрасный профиль безопасности, подтвержденный многолетней практикой широкого клинического применения, и очевидные экономические преимущества монотерапии объясняют присутствие ЛФ в современных схемах лечения внебольничной пневмонии. Левофлоксацин занимает видное место в современных схемах лечения взрослых пациентов с внебольничной пневмонией , не подлежащих госпитализации (Frias J., 1998; Bartlett J.G., 2000), а также в условиях стационара (Frias J., 2000; Mandell L.A., 1997)

При внебольничной пневмонии клиническая эффективность ЛФ превосходила эффективность терапии цефтриаксоном, цефуроксимом (в т.ч. в сочетании с эритромицином или доксициклином) и составила 96 и 90%, бактериологическая эффективность - 98 и 85% соответственно; различия были статистически достоверны (File T.M.,1997).

По данным I. Нarding (2001), левофлоксацин был более эффективным при лечении внегоспитальной пневмонии, чем кларитромицин, бензилпенициллин, цефтриаксон, амоксициллин/клавулановая кислота.

В ходе рандомизированного, двойного слепого, мультицентрового исследования у 518 больных внебольничной пневмонией проводился сравнительный анализ клинической эффективности применения ЛФ и амоксициллина/клавуланата. Клиническая эффективность при приеме 500 мг ЛФ 1 раз в сутки составила 95,2%, при приеме ЛФ по 500 мг 2 раза в сутки - 93,8%, а при приеме амоксициллина/клавуланата по 625 мг 3 раза в сутки - 95,3% .

В многоцентровом открытом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность ЛФ и цефтриаксона в комбинации с эритромицином у больных внебольничной пневмонией с высоким риском неблагоприятного исхода. 132 больным, получавшим ЛФ, препарат изначально вводился внутривенно (500 мг 1 раз в сутки), затем перорально в той же дозе в течение 7-14 дней. В группе сравнения 137 пациентов получали внутривенно или внутримышечно цефтриаксон (1-2 г 1 раз в сутки) и внутривенно эритромицин (500 мг 4 раза в сутки) с последующим переходом на пероральный прием амоксицилина/клавуланата (875 мг 2 раза в сутки) совместно с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки). Клиническая эффективность в 1 группе была 89,5%, во 2 группе - 83,1%. Таким образом, монотерапия ЛФ не уступает по эффективности традиционному комбинированному лечению у больных с высокой вероятностью летального исхода.

В ходе другого мультицентрового рандомизированного исследования у 456 больных внебольничной пневмонией (1 группа - 226 пациентов получали левофлоксацин, 2 группа 230 пациентов получали цефтриаксон и/или цефуроксим аксетил) была изучена клиническая и микробиологическая эффективность ЛФ, вводимого внутривенно (500 мг 1 раз в сутки) и/или перорально (500 мг 1 раз в сутки), в сравнении с цефтриаксоном, вводимым внутривенно (1,0-2,0 г 1-2 раза в сутки) и/или цефуроксимом аксетилом, вводимым перорально (500 мг 2 раза в сутки). Помимо этого, исходя из конкретной клинической ситуации, 22% больных второй группы назначался эритромицин перорально (1 г 4 раза в сутки). Клиническая и микробиологическая эффективность монотерапии ЛФ оказалась достоверно выше традиционной схемы лечения. Так клинический успех у пациентов 1 группы составил 96%, у пациентов 2 группы - 90%, а частота эрадикации возбудителя у микробиологически обследованных пациентов - 98% и 85%, соответственно.

Роль и место ЛФ в рамках ступенчатой терапии внебольничной пневмонии в сравнении с традиционной терапией были изучены в рамках масштабного канадского исследования (CAPITAL Study ), включавшего 1743 больных . Для решения вопроса о месте лечения и способе введения лекарственного средства использовалась шкала M.J. Fine et al., 1997. Если итоговая оценка пациента не превышала 90 баллов, то лечение проводилось в домашних условиях с назначением ЛФ (500 мг 1 раз/сутки, внутрь) в течение 10 дней. Если же итоговая оценка составляла 91 и более баллов, то больного госпитализировали и первоначально ЛФ (500 мг 1 раз/сут) вводили внутривенно. По достижении стабильного состояния (способность проглатывать пищу, отрицательные результаты посевов крови, температура тела 38,0°C, частота дыхания <24/мин, частота сердечных сокращений <100/мин), лечение продолжалось с назначением оральной формы ЛФ (500 мг 1 раз/сутки). Использовали унифицированные критерии для выписки больного из стационара: возможность приема антибиотика внутрь; число лейкоцитов периферической крови < 12x109/л; стабильное течение сопутствующих заболеваний; нормальная оксигенация крови.

В результате не было отмечено достоверных различий по частоте повторных госпитализаций, летальности и качеству жизни среди больных, получавших ЛФ в рамках ступенчатой терапии, или при стандартном лечении. Одновременно внедрение ступенчатой терапии ЛФ привело к уменьшению на 18% койко-дней по данной нозологической форме и сокращению расходов на 1700 $ США (из расчета на одного больного).

Клиническую эффективность и безопасность ЛФ и некоторых новых макролидов (азитромицин, кларитромицин) при лечении внебольничной пневмонии сравнивали с помощью мета-анализа рандомизированных контролируемых исследований. Частота полного клинического выздоровления была явно выше при применении ЛФ (78,9%), чем макролидов (азитромицин - 57%, кларитромицин 63,3%). Была отмечена более высокая частота развития нежелательных лекарственных явлений при применении ЛФ - 36,6% (азитромицин - 12,6%, кларитромицин - 27,1%), но, по мнению авторов, профиль безопасности ЛФ практически не отличается от макролидов, и левофлоксацин может быть рекомендован в качестве эффективного средства при лечении внебольничной пневмонии.

Представленные данные позволяют сделать вывод, что клиническая и микробиологическая эффективность монотерапии левофлоксацином не меньше, чем у традиционных схем лечения внебольничной пневмонии .

Большое количество исследований подтвердило не только клиническое преимущество ЛФ, но и его экономическое превосходство над другими антибактериальными препаратами.

В исследовании, проведенном в Tалахасском медицинском центре, было показано экономическое преимущество использования ЛФ при лечении внебольничной пневмонии в сравнении с традиционной парентеральной терапией. Предполагаемая экономия составила в среднем 111$ на пациента.

В многоцентровом рандомизированном контролируемом исследовании, проведенном в 19 канадских больницах, был оценен экономический результат лечения взрослых пациентов с внебольничной пневмонией. Больницы были разделены на две группы: использующие исследуемый подход и использующие обычную стандартную терапию. Исследуемый способ ведения включал применение ЛФ, как антибиотика выбора, и использование индекса тяжести пневмонии PSSI (Pneumonia Severity Scoring Index), в соответствии с которым пациенты распределялись на 5 классов и решался вопрос о способе лечения (амбулаторно или в стационаре). В больницах, использующих обычный подход, решение о госпитализации, о выборе антибиотика (за исключением ЛФ) и другие решения принимали лечащие врачи. В анализ было включено 716 пациентов по исследуемому способу и 1027 пациентов по общепринятой терапии. В больницах с исследуемым способом было меньше госпитализаций, чем в больницах с обычной терапией (46,5% и 62,2% соответственно, р =0,01), также отмечалось сокращение сроков нахождения больных в стационаре в среднем на 1,6 дня и экономия 457-994 долл. на пациента, без снижения клинической эффективности и качества жизни.

Исследование, проведенное системой здравоохранения INOVA, показало, что левофлоксацин - это экономически выгодная альтернатива ципрофлоксацину при инфекционных заболеваниях различной локализации (верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящего тракта, кожи и мягких тканей и др.) и что использование критериев риска заболевания (PSI) может уменьшить частоту оправданных госпитализаций при внебольничной пневмонии, что также ведет к экономии средств. К тому же опыт продемонстрировал экономическое и клиническое преимущество применения ступенчатой терапии.

В другое крупное мультицентровое проспективное открытое рандомизированное, активно контролируемое исследование III фазы было включено 310 амбулаторных и 280 стационарных больных с внебольничной пневмонией, которым назначали левофлоксацин или цефуроксим аксетил (внутривенно или перорально). Экономическая оценка проводилась только для амбулаторных больных. Было установлено, что экономическое преимущество ЛФ достигает 233 $ на пациента (р=0,008).

В исследовании, проведенном в Онкологическом центре Техасского университета доказано, что использование левофлоксацина безопасно, эффективно и экономически выгодно при лечении внебольничной пневмонии у взрослых в сравнении с b -лактамными антибиотиками, а также кларитромицином. В данном исследовании проводилось определение чувствительности к исследуемым антибиотикам с использованием МПК и был выявлен высокий уровень резистентности основных возбудителей пневмонии (пневмококка, гемофильной палочки, моракселлы) к b -лактамам, рост резистентности атипичных патогенов к макролидам и, в противоположность этому, низкий уровень резистентности к ЛФ. Частые случаи возникновения аллергических реакций на b -лактамы в сравнении с ЛФ и хорошая переносимость последнего также показали его преимущество. Во втором исследовании рассматривался вопрос об оптимальной антибактериальной терапии при внебольничной пневмонии у пациентов с различными сопутствующими состояниями (ХНЗЛ, диабет, хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, нахождение в домах престарелых, работа на животноводческих фермах и т.д.). В результате среди всех ФХ для ведения внебольничной пневмонии был рекомендован только левофлоксацин.

В следующем исследовании изучалась замена левофлоксацином других ФХ при пневмонии и инфекциях другой локализации. Производилось микробиологическое исследование, клиническая и фармакоэкономическая оценки. В результате замена более дорогим препаратом (левофлоксацином) более дешевых (офлоксацина, ципрофлоксацина) оказалась более выгодной.

Хронический бронхит в фазе обострения

Согласно результатам исследования C.A. DeAbate (1997), клиническая и бактериологическая эффективность ЛФ при приеме в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 дней сопоставима с 7-10-дневным приемом цефуроксима в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 94,5 и 92,6%, бактериологическая - 97,4 и 92,6%, соответственно.

Согласно данным M.P. Habib (1998), клиническая и бактериологическая эффективность однократного приема 500 мг ЛФ в течение 5-7 дней сопоставима с 7-10-дневным приемом цефаклора в дозе 250 мг 3 раза в сутки. Клиническая эффективность составила 91,6 и 85%, бактериологическая - 94,2 и 86,5%, соответственно .

Нозокомиальная пневмония

В этиологии нозокомиальной пневмонии преобладает грамотрицательная флора (Klebsiella sp., P. mirabilis, E. coli, H. influensae, P. aeruginosa ). Из грамположительной флоры встречаются S. aureus , реже пневмококки, часто полирезистентные штаммы. Фторхинолоны давно успешно используются при лечении данной патологии. Учитывая антимикробный спектр ЛФ, назначение его при нозокомиальной пневмонии может быть вполне оправдано. Однако при предполагаемой или при подтвержденной инфекции P. аeruginosa требуется комбинированная антибактериальная терапия обычно с антисинегнойными b -лактамными антибиотиками для предупреждения развития резистентности.

Заключение

Опыт применения левофлоксацина убедительно доказывает, что это высокоэффективный препарат, сопоставимый по степени эффективности с другими новыми фторхинолонами. Практически в равной степени левофлоксацин эффективен в отношении как грамположительной, так и грамотрицательной аэробной флоры, а также обладает высокой активностью в отношении атипичных возбудителей. Левофлоксацин имеет практически идеальные фармакокинетические параметры и две лекарственные формы, оральную и парентеральную, что позволяет максимально оптимизировать дозы и схемы терапии и применять его в рамках супенчатой терапии. Высокая бактерицидная активность левофлоксацина в сочетании с высокими значениями максимальных концентраций, хорошим проникновением в ткани, показателями AUC обеспечивает максимальный терапевтический эффект.

Среди других препаратов группы ФХ левофлоксацин обладает наилучшей переносимостью с низким уровнем побочных эффектов.

В настоящее время левофлоксацин с успехом применяется в основном при инфекциях нижних дыхательных путей. Однако, учитывая широкий антимикробный спектр, оптимальные фармакокинетические параметры, хорошую переносимость, левофлоксацин может применяться при инфекциях практически любой локализации (синуситы, инфекции мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, малого таза, интраабдоминальные инфекции, тяжелые генерализованные инфекции, кишечные инфекции, инфекции, передающиеся половым путем, и др.).

Формирование резистентности к левофлоксацину возможно, однако в настоящее время устойчивость к препарату развивается наиболее медленно и не является перекрестной с другими антибиотиками.

Наряду с высокой клинической эффективностью левофлоксацин несомненно обладает фармакоэкономическими преимуществами, что актуально в условиях современной системы здравоохранения.

Литература:

1. Tenover FC, Hughes JM. The challenges of emerging infectious diseases: Development and spread of multiple-resistans bacterial pathogens. JAMA 1996;275:300-304.

2. Report pf the ASM Task Force on Antibiotic Resistance. American society for microbiology. Antimicrob agent chemother 1995; 39(sappl); 2-23.

3. Rockefeller University Workshop. Special Report. Multiple-resistans bacterial pathogens. N Engl J Med 1994;330:1247-1251.

4. Bartlett JG, Breiman RF, Mandell LA, File TM Jr. Guidelines from the infections Diseases Sosiety of America. Community- acquired pneumonia in adults: guidelines for management. Clin infect Dis 1998;;811-838.

5. Niederman MS, Bass JB Jr, Campbell GD, et al. Guidelines for the initial management of adults with community- acquired pneumonia: Diagnosis, assessment of severity, initial antimicrobial therapy.; 1993;14181426.

6. Davis R, Bryson HM, Levofloxacin: a review of its antibacterial activity, farmacokinetics and therapeutic efficasy. Drags 1994;47;677-700.

7. Cunha BA, Community- acquired pneumonia cost-effective antimicrobial therapy. Postgrad Med 1996;99:109-122.

8. Hayakawa Y, Furuhama K, Takayama S, Osada Y, Levofloxacin a new quinolone antibacterial agent. Arzneim Forsch Drag Res 1992;42:363-364.

9. Nacamori Y, Miyashita Y, Nacatu K, Levofloxacin; Penetration into sputum and once-daily treatment of respiratory tract infection. Drags 1995;49(sappl 2):418-419.

10. Shishido H, Furukawa K, Nagai H, Kawakami K, Kono H, Oral levofloxacin 500mg and 300mg daily doses in difficult-to-treat respiratory infections. Drags 1995;49(sappl 2):433-435.

11. Kawai T, Clinical evaluation of levofloxacin 200mg 3 times daily in the treatment of bacterial lower respiratory tract infections. Drags 1995(sappl 2):416-417.

12. Klugman KP, Capper T, Levofloxacin in vitro activity and sinergistic activity in combination with other antibacterials against antibioticresistans S. Pneumonia, and selections of resistans mutants. 1995:87.

13. Marcus A, Isert D, Klesel N, Selbert C Killing activity of levofloxacin and ciprofloxacin against S. pneumonia in vitro and vivo. 1995:90.

14. File TM, Segreti J, Dunbar L et al. A multicenter, randomized study comparing the efficacy and safety IV and/or oral levofloxacin versus ceftriaxon and/or cafuroxim axetil in treatment of adults with community- acquired pneumonia. Antimicrob Agent Chemother 1997;41:1965-1972.

15. Sydnor TA, Scheld WM, Gwaltney JM. A noncomparative study to evaluate the safety and efficasy of levofloxacin in the treatment of acute bacterial sinusitis in adults. 1995.

16. File TM Fluoroquinolones and respiratory tract infections. Infect Dis Clin Pract. 19979Sappl 2):559-566.

17. Chein SC, Rogge MC, Gisclon LG, et al. Pharmokinetic profil of levofloxacin following once-daily 500mg oral or IV doses. Antimicrob Agent Chemother 1997;47:2256-2260.

18. Niederman MS, McCombs JS, Unger AN, et al. The cost of treating community- acquired pneumonia. Clin Ther. 1998;20:820-837.

19. Isaacson DM, Fernandes JA, Frosco M et al. Levofloxacin: a review of its antibacterial activity. 1996;1:391-439.

20. Cooper I, Isbell DJ, Kruszinsky JA et al. Comparative in vitro activity of L-ofloxacin and FK037 to other agents against 10,040 fresh clinical isolates. Int J Antimicrob Agents. 1996;6:201-211.

21. DeAbate CA, Russel M, McElvaine P et al. Safety and efficasy of levofloxacin versus cefuroxime axetil in acute bacterial exacerbation of chronic bronhitis. Respir Care.1997;42:206-13.

22. Biedenbah DJ, Jones RN. The comparative antimicrobial activity of levofloxacin tested against 350 clinical isolates streptococci. Diagn Microbiol Infect Dis. 1996;25:47-51.

23. Hazlet TK, Hu TW. Assotiation between formulary strategies and hospital drag expenditures. Am J Hosp Pharm 1992;49:2207-10.

24. Guay DRP, Sequential antimicrobial therapy; a realistic approach to cost conteinment? Pharmacoeconomics 1993;3:341-4.

25. Acar JF, Goldstain FW. Trends in bacterial resistense to fluoroquinolones. Clin Infect Dis1997;24:567-73.

26. Segreti J, Goots TD, Goodman LJ et al. High-level quinolone resistense in clinical isolates of Campilobacter jejuni. J Infect Dis 1992;165:667-70.

27. Smith SM, Eng RHK, Bais P, Fan-Haward P, Texon-Tuman F. Epidemiology of ciprofloxacin resistence among patient with meticillin-resistant S. aureus. J Antimicrob Chemother 1990;26:567-72.

28. Selman LJ, Mayfield DC, Thornsberry C et al. Risc factors associated with antimicrobial resistance among Str. Pneumonia in the USA.2000.

29. Kim MK, Nightingale CH. Pharmacokinetik and pharmacodinamic of the phluoroquinolones. In: Andriole VT, ed. The quinolones, 3rd ed San Dieg: Academic Press , 2000:169-202.

30. Gwailtneiy JM Jr Acute community-asqued sinusitis. Clin Infect Dis 1996;23:1209-25.

31. Bartlett JG, Dowell SF, Mandell LA, File TM Jr, Musher DM, Fine AM. Practice guidelines for the management of community-asqued pneumonia in adults. Clin Infect Dis 2000; 31:1209-25

32. Grossman RF. The role of the fluoriquinolones in respiratory infections. J Antimicrob Chemother 1997;40(sapplA):59062

33. Hooton TM, Stamm WE. Diagnosis and treatment of uncomlicated urinary tract infetions. Infect Dis Clin North Am 1997;11:551-81.

34. Bergeron MG. Treatment of pyelonephritit in adults. Med Clin North AM 1995;79:619-49.

35. Nickel JC. Practical approach to the management of prostatitis. Techniques Urol 1995;1:162-7.

36. Karchmer AW. Use of quinolones in skin and skin structure and other infections. 2000.

37. Ortho-McNeil Pharmaceutical. Levofloxacin tablets-injection package insert. Raritan, NJ;2000.

38. Hamer DH, Gorbach SL. Use of the quinolones for treatment and prophilaxis of bacterial gastrointestinal infections. In Andriole VT, ed. The quinolones 3rd ed. San Diego: Academic Press, 2000:303-23.

39. Weigelt J, Brasel K, Faro S. Use of quinolones in surgery and obstetrics and genicology. JN: Andriole VT, ed. The quinolones, 3rd ed. San Diego:Academic Press, 2000:285-301.

40. Levison ME, Bush LM. Peritonitis and other intra-abdominal infections.1995.

41. Guay DRP. Implications of quinolones pharmacocinetic drag interactions. Hosp Pharm 1997; 32:677-90.

42. Fish DN. Fluoroquinolones adverse effects and drag interactions. Pharmacotherapy 2002;21(10pt2);2535-72.

43. Lipsky BA, Baker CA. Fluoroquinolones toxiticy prophil; a review focusing on newer agents. Clin Infect Dis 1999;28:352-64.

44. Jones RN, Pfaller MA. Bacterial resistance: a worldwide problem. Diagn Microbiol Infect Dis 1998;31:379-88.

45. Guay DRP. Quinolones. Antimicrobial therapy in the elderly patient. New York/ 1994: 237-310.

46. Падейская Е. Н., Яковлев В.П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. М.: Логата, 1998.-351с.

47. Яковлев В.П., Литовченко К.В. Левофлоксацин-новый препарат группы фторхинолонов.// Инфекция и антимикробная терапия, 2001; 3 (5): 132-140.

48. Экономическая оценка эффективности лекарственной терапии (фармакоэкономический анализ). Под ред. проф. Воробьева П.А.// Ньюдиамед, М. - 2000.

49. Навашин С.М., Чучалин А.Г., Белоусов Ю.Б. и др. Антибактериальная терапия пневмоний у взрослых. Учебно-методическое пособие для врачей. М. - 1998.

50. Синопальников А.И., Дуганов В.К. Левофлоксацин: ступенчатая терапия внебольничной пневмонии у взрослых // Русский медицинский журнал. 2001. № 15. с. 3-10.

51. Стандарты (протоколы) диагностики и лечения больных с неспецифическими заболеваниями легких (Приложение к приказу № 300 Минздрава России). М. 1999. Универсум Паблишинг. 47 с.

52. Чучалин А.Г. Болезни органов дыхания. Медицинская газета. - 2000. № 43. С. 8-9.

53. Яковлев С.В. Новое поколение фторхинолонов - новые возможности лечения внебольничных инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотерапия. 2001. Т. 46. № 6. С. 38-42

54. Carbon C., Ariza H., Rabie W.J., et al. Comparative study of levofloxacin and amoxycillin/clavulanic acid in adults with mild-to-moderate community-acquired pneumonia. Clin Microbiol Infect 1999; 5: 724-32.

55. Mandell L.A., Marrie T.J., Grossman R.F. et al. Canadian guidelines for the initial management of community-acquired pneumonia: an evidence-based updat

Офлоксацин относится к фторхинолонам І поколения - высокоактивным антибактериальным препаратам, прочно вошедшим в медицинскую практику. Препараты этой группы можно рассматривать как альтернативу антибиотикам широкого спектра действия. Следует отметить, что лекарственные средства этой группы отличаются по фармакокинетическим свойствам и специфической антибактериальной активности. К группе фторхинолонов относятся офлоксацин и ципрофлоксацин (выпускаются в форме таблеток и раствора для инъекций).

Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью, сопоставимой с таковой цефалоспоринов ІІІ поколения. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к другим антибактериальным препаратам, а также штаммы атипичных внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин обладает оптимальным фармакокинетическим профилем, хорошо всасывается в пищеварительном тракте (около 100%), за счет быстрого проникновения в ткани в месте инфекции создается высокая концентрация препарата, период полувыведения составляет 5–7 ч.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими антибактериальными препаратами (макролидами, b -лактамными антибиотиками, цефалоспоринами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин, в отличие от ципрофлоксацина, сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина).

По химическому строению многие фторхинолоны, в том числе содержащие больше одного атома фтора, относятся к бициклическим производным. Как показали результаты многочисленных исследований (Падейская Е.Н., 1994, 1996), дополнительное фторирование не изменяет спектр и выраженность антибактериальной активности. Физико-химические свойства, обусловливающие особенности фармакокинетики и противомикробной активности препаратов этой группы, в большей степени зависят от их строения - бицикличности или трицикличности.

Офлоксацин относится к группе трициклических монофторхинолонов. В отличие от ципрофлоксацина он практически не метаболизируется в печени. Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного способа введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина).

Согласно рекомендациям ВОЗ, 200 мг офлоксацина соответствуют 500 мг ципрофлоксацина.

Он хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите - в ткань предстательной железы). Следует отметить, что при простатите капсула предстательной железы практически не проницаема для многих антибактериальных препаратов.

Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость.

Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на кинетику теофиллина и кофеин-бензоата натрия.

Офлоксацин выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде, то есть этот препарат не обладает эффектом первичного прохождения через печень. Концентрация офлоксацина в кале значительно ниже, чем ципрофлоксацина. Однако этот препарат более эффективен при диарее бактериального генеза, а также при диарее путешественников. Это обусловлено его более выраженной активностью в отношении стафилококков и сальмонелл. Противомикробная активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении стрептококков и синегнойной палочки офлоксацин менее активен.

Бактерицидная эффективность офлоксацина проявляется достаточно быстро, резистентность микроорганизмов к этому препарату развивается редко. Это обусловлено его бактерицидным механизмом действия, влияющим только на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу.

В клинической практике офлоксацин является препаратом выбора или альтернативным препаратом первого ряда, его рекомендуют для эмпирической терапии при многих урогенитальных инфекциях. Благодаря хорошей переносимости (частота развития побочных эффектов - 1,3%), высокой биодоступности препарата в форме таблеток и оптимальному спектру действия (активен в отношении 94% патогенов, вызывающих инфекции урогенитального тракта, кроме простейших и анаэробов) его можно использовать в амбулаторных условиях. Существенным преимуществом офлоксацина при лечении инфекций мочевых путей является его высокая концентрация как в паренхиме почек, так и в чашечно-лоханочном аппарате. Результаты клинических исследований (Падейская Е.Н., Яковлев В.П., 1995; Lynne C., 1996) свидетельствуют о том, что офлоксацин при сравнении его с другими антибиотиками оказывает более выраженное антибактериальное действие в отношении хламидий, и его эффективность сопоставима с другими фторхинолонами и доксициклином в отношении микоплазм и уреаплазм.

При остром цистите офлоксацин является препаратом выбора. Это заболевание чаще диагностируют у женщин (0,5–0,7 эпизодов в год на 1 женщину).

При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (20–40% случаев, вызванных хламидиями, микоплазмами и уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других фторхинолонов.

Частота выявления хламидий у больных гинекологического профиля составляет 40%. В основном это женщины молодого возраста с бесплодием, воспалительными заболеваниями органов малого таза, пациентки с указанием в анамнезе на внематочную беременность. У 70% больных хламидиоз сочетается с инфицированием другими микроорганизмами, что усугубляет течение воспалительного процесса и требует назначения адекватной терапии (сочетание с уреаплазмой выявляют в 33% случаев, с микоплазмой - в 21%, гарднереллой - приблизительно в 14%, грибами рода Candida - в 12,9%. Офлоксацин эффективен в отношении всех перечисленных возбудителей, кроме грибов рода Candida .

Офлоксацин - единственный фторхинолон, рекомендуемый Ассоциацией урогенитальной медицины и Медицинским обществом изучения венерических заболеваний (США) в качестве альтернативного препарата первого выбора для лечения больных с негонококковым уретритом и хламидийной инфекцией урогенитального тракта (1999). Центр по контролю и профилактике заболеваний (США, 1993) рекомендует применять офлоксацин в комбинации с метронидазолом или клиндамицином для лечения пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза в амбулаторных условиях.

На украинском фармацевтическом рынке представлен новый препарат группы фторхинолонов производства компании «Лечива» (Чехия). ОФЛОКСИН 200, который зарегистрирован в нашей стране в форме таблеток по 200 мг (10 таблеток в упаковке). Оценивая качество ОФЛОКСИНА 200, хотелось бы отметить, что по биоэквивалентности он полностью соответствует оригинальному стандарту и требованиям GMP. Это значит, что больные реже будут повторно обращаться к врачу по поводу рецидивов заболевания и развития побочных эффектов. Предлагая пациенту ОФЛОКСИН 200, вы можете быть уверены, что выбор сделан правильно.

Н.А. Горчакова, проф., д-р мед. наук
Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Механизм действия

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Спектр антимикробной активности

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Резистентность

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Фармакокинетика

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Клиническая эффективность

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7-14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77-97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8-16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Безопасность

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0-4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3-26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22-28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1-2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Дозирование

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина

Высокоактивен

• S. pneumoniae
• Стрептококки
• Стафилококки
• Хламидии
• Микоплазма
• Легионелла
• H. parainfluenzae
• M. catarrhalis
• K. pneumoniae
• B. pertussis
• Иерсинии
• Сальмонеллы
• Citrobacter spp.
• E. coli
• Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
• P. mirabilis, vulgaris
• Neisseria spp.
• C. perfringens
• B. urealyticus

Умеренно активен

• Энтерококки
• Листерии
• Peptococcus
• Peptostreptococcus
• S. spp.
• S. marcescens
• H. influenzae
• P. aeruginosa

Малоактивен

• C. difficile
• Pseudomonas spp.
• Фузобактерии
• Грибы
• Вирусы
• M. morgani

Обратите внимание!

• Левофлоксацин обладает широким спектром действия, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных возбудителей, в том числе внутриклеточно расположенных
• В отличие от ранее применявшихся фторхинолонов левофлоксацин высокоактивен против грамположительных кокков, в том числе пневмококков, устойчивых к пенициллину, эритромицину. Кроме того, левофлоксацин более активен по отношению к атипичным возбудителям. Левофлоксацин обладает удобными фармакокинетическими свойствами: высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения, что позволяет использовать его раз в сутки, создает высокие тканевые и внутриклеточные концентрации
• Препарат не метаболизируется в печени, не имеет нежелательных лекарственных взаимодействий; не требует коррекции дозы у больных пожилого возраста. Левофлоксацин хорошо переносится и является одним из самых безопасных антибактериальных препаратов
• Перспективным представляется использование препарата при инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, для профилактики осложнений в хирургии
• Наличие двух форм препарата — для парентерального и перорального применения — позволяет использовать его в режиме ступенчатой терапии, что наряду с возможностью однократного приема значительно облегчает труд медперсонала и удобно для пациента

В этой статье попытаемся разобраться, что лучше левофлоксацин или ципрофлоксацин. Чтобы дать основательный ответ, следует более детально остановиться на особенностях применения каждого из этих лекарственных препаратов в отдельности.

Ципрофлоксацин

К классическим фторхинолонам, обладающим широкими показаниями к назначению при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей и ЛОР-патологии, относится Ципрофлоксацин. Клинический опыт применения показывает, что этот препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий, стафилококков и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы и др.). В то же время Ципрофлоксацин не достаточно эффективен при заболеваниях, вызванных пневмококками.

Подбором оптимального лекарственного препарата для лечения любого заболевания должен заниматься исключительно высококвалифицированный врач.

Показания

Будучи антибактериальным препаратом широкого спектра действия, Ципрофлоксацин успешно применяется в лечении пациентов, страдающих респираторными инфекциями дыхательных путей и ЛОР-патологией. При каких болезнях дыхательной системы и заболеваниях уха, горла, носа задействуют этот лекарственный препарат из группы классических фторхинолонов:

1. Острый и хронический бронхит (на стадии обострения).
2. Пневмонии, вызванные различными патогенными микроорганизмами.
3. Воспаление среднего уха, придаточных пазух, горла и т. д.

Противопоказания

Как и большинство лекарственных препаратов, Ципрофлоксацин имеет свои противопоказания. В каких ситуациях этот представитель классических фторхинолонов нельзя задействовать в лечении заболеваний дыхательных путей и ЛОР-патологии:

• Аллергическая реакция на Ципрофлоксацин.
• Псевдомембранозный колит.
• Детский и юношеский возраст (до окончания формирования скелетной системы). Исключением являются дети, болеющие легочной формой муковисцидоза, у которых развились инфекционные осложнения.
• Легочная форма сибирской язвы.

Кроме того, ограничения к применению Ципрофлоксацина имеют пациенты со следующими нарушениями и патологическими состояниями:

• Прогрессирующее атеросклеротическое поражение кровеносных сосудов головного мозга.
• Выраженные нарушения мозгового кровообращения.
• Различные болезни сердца (аритмия, инфаркт и др.).
• Сниженный уровень калия и/или магния в крови (электролитный дисбаланс).
• Депрессивное состояние.
• Эпилептические приступы.
• Тяжёлые нарушения центральной нервной системы (например, инсульт).
• Миастения.
• Серьёзные сбои в работе почек и/или печени.
• Преклонный возраст.

Побочные эффекты

Согласно клинической практике, побочные реакции у превалирующего большинства пациентов, принимающих фторхинолоны, наблюдаются нечасто. Перечислим нежелательные эффекты, которые встречаются примерно у 1 из 1000 пациентов, принимающих Ципрофлоксацин:

• Диспепсические расстройства (рвота, болезненные ощущения в области живота, диарея и др.)
• Снижение аппетита.
• Ощущение сердцебиения.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Периодические проблемы со сном.
• Изменение основных показателей крови.
• Слабость, утомляемость.
• Аллергическая реакция.
• Различные высыпания на коже.
• Болезненные ощущения в мышцах и суставах.
• Функциональные нарушения работы почек и печени.

Не приобретайте Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, предварительно не проконсультировавшись со своим лечащим врачом.

Особые указания

С предельной осторожностью назначают Ципрофлоксацин пациентам, которые уже принимают лекарственные средства, приводящие к удлинению интервала QT:

1. Антиаритмические средства.
2. Антибиотики из группы макролиды.
3. Трициклические антидепрессанты.
4. Нейролептики.

Клинические наблюдения показывают, что Ципрофлоксацин усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном их применении следует проводить тщательный контроль показателя глюкозы в крови. Зафиксировано, что лекарства, снижающие кислотность в ЖКТ (антациды), и имеющие в своём составе алюминий и магний, понижают всасывание фторхинолонов из пищеварительного тракта. Перерыв между применением антацидного и антибактериального препарата должен составлять, по меньшей мере, 120 минут. Также хотелось бы отметить, что молоко и молочные продукты могут влиять на всасывание Ципрофлоксацина.

В случае передозировки препаратом возможно развитие головной боли, головокружения, слабости, судорожных приступов, диспепсических расстройств, функциональных нарушений со стороны почек и печени. Специфического антидота не существует. Промывают желудок, дают активированный уголь. При необходимости назначают симптоматическую терапию. Внимательно следят за состоянием пациента до полного выздоровления.

Левофлоксацин

К фторхинолонам третьего поколения относится Левофлоксацин. Обладает высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и атипичных возбудителей респираторных инфекций. Большинство возбудителей, которые проявляют резистентность (устойчивость) к «классическим» фторхинолонам второго поколения, могут быть чувствительны к более современным препаратам, таким как Левофлоксацин.

Приём пищи не влияет на всасывание Ципрофлоксацина или Левофлоксацина. Современные фторхинолоны можно принимать как перед, так и после еды.

Показания

Левофлоксацин является антибактериальными препаратом с широким спектром действия. Его активно задействуют при следующих заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов:

• Острое или хроническое воспаление бронхов (на стадии обострения).
• Воспаление придаточных пазух (синуситы, гаймориты и т. д.).
• Инфекционно-воспалительные процессы в ухе, горле.
• Пневмонии.
• Инфекционные осложнения муковисцидоза.

Противопоказания

Несмотря на то что Левофлоксацин относится к фторхинолонам нового поколения, не во всех случаях этот лекарственный препарат можно назначать. Какие имеются противопоказания к применению Левофлоксацина:

• Аллергическая реакция на препарат или его аналоги из группы фторхинолоны.
• Серьёзные проблемы с почками.
• Эпилептические приступы.
• Поражение сухожилий, связанные с ранее проводимой терапией фторхинолонами.
• Дети и подростки.
• Периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания.

С предельной осторожностью следует назначать Левофлоксацин возрастным пациентам.

Побочные эффекты

Как правило, все побочные реакции классифицируют по тяжести и частоте возникновения. Перечислим основные нежелательные эффекты от приёма Левофлоксацина, которые могут возникнуть:

• Проблемы с функционированием желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея и др.).
• Головные боли.
• Головокружение.
• Аллергические реакции (высыпания на коже, зуд и т. д.).
• Повышается уровень основных ферментов печени.
• Сонливость.
• Слабость.
• Боли в мышцах и суставах.
• Поражение сухожилий (воспаление, надрывы и др.).

Самостоятельное применение Левофлоксацина или Ципрофлоксацина без разрешения лечащего врача может иметь серьёзные последствия.

Особые указания

Поскольку велика вероятность возникновения поражений суставов, Левофлоксацин не назначают в детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением крайне тяжёлых случаев. Применяя антибактериальные препараты для лечения возрастных пациентов, следует иметь в виду, что у этой категории больных возможны нарушения работы почек, что является противопоказанием для назначения фторхинолонов.

В процессе терапии Левофлоксацином у пациентов, которые ранее перенесли инсульт или тяжёлую черепно-мозговую травму, могут развиться эпилептические приступы (судороги). Если возникли подозрения на наличие псевдомембранозного колита, необходимо незамедлительно прекратить приём Левофлоксацина и назначить оптимальный курс терапии. В подобных ситуациях категорически не рекомендуется применять лекарственные препараты, которые угнетают моторику кишечника.

Хотя и редко, но возможны случаи развития воспаления сухожилий (тендинит) при использовании Левофлоксацина. К такого рода побочным реакциям более склонны возрастные пациенты. Параллельный приём глюкокортикостероидов значительно повышает риск развития разрывов сухожилий. При подозрении на возникновение поражения сухожилий (воспаление, разрывы и др.) прекращают фторхинолоновую терапию.

При передозировке этим лекарственным препаратом следует провести симптоматическую терапию. Применение диализа в таких случаях малоэффективно. Специфический антидот отсутствует.

Во время терапии Левофлоксацином не рекомендуется заниматься деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и быстрой реакции (например, управление автомобилем). Кроме того, из-за риска развития фотосенсибилизации, воздерживайтесь от избыточного воздействия на кожу ультрафиолетовых лучей.

Какой препарат выбрать?

Как определить, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин? Безусловно, сделать наилучший выбор может только опытный специалист. Тем не менее при подборе лекарственного препарата необходимо опираться на 3 основных аспекта:

Хорошим будет считаться тот лекарственный препарат, который не только эффективен, но и менее токсичен и доступен. По эффективности Левофлоксацин имеет свои преимущества над Ципрофлоксацином. Наряду с сохранённой активностью в отношении грамотрицательных патогенных микроорганизмов, Левофлоксацин обладает более выраженным антибактериальным действием против пневмококков и атипичных возбудителей. Тем не менее он уступает Ципрофлоксацину по активности в отношении возбудителя Pseudomonas (P.) aeruginosa. Отмечено, что возбудители, которые устойчивы к Ципрофлоксацину, могут быть чувствительны к Левофлоксацину.

Вид возбудителя и его чувствительность к антибактериальным средствам являются определяющим при выборе оптимального фторхинолона (в частности, Ципрофлоксацина или Лефовлоксацина).

Оба лекарственных препарата хорошо всасываются в кишечнике при приёме внутрь. Пища практически не влияет на процесс всасывания, за исключением молока и молочных продуктов. Удобны в применении, поскольку их можно назначать 1–2 раза в день. Независимо от того будете ли вы принимать Ципрофлоксацин или Левофлоксацин, в редких случаях возможно развитие нежелательных побочных реакций. Как правило, отмечаются диспепсические расстройства (тошнота, рвота и т. д.). Некоторые пациенты, принимающие фторхинолоны второго или третьего поколения, высказывают жалобы на головную боль, головокружение, слабость, повышенную утомляемость, нарушение сна.

У пациентов преклонного возраста, особенно на фоне глюкортикостероидной терапии, возможны разрывы сухожилий. Из-за риска развития поражений суставов фторхинолоны ограничены в использовании в периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания, а также в детском возрасте.

В настоящее время для большинства пациентов первостепенное значение имеет ценовой аспект. Упаковка таблеток Ципрофлоксацина стоит примерно 40 рублей. В зависимости от дозировки препарата (250 или 500 мг) цена может колебаться, но незначительно. Более современный Левофлоксацин обойдётся вам в среднем 200–300 рублей. Цена будет зависеть от компании-производителя.

Вместе с тем, окончательное решение относительно того, что будет лучше для пациента Ципрофлоксацин или Левофлоксацин, принимает исключительно лечащий врач.

Антибиотик Ципрофлоксацин: описание, показания к применению и лечебные свойства препарата

Группа фторхинолонов, к которой и относится антибиотик Ципрофлоксацин, появилась сравнительно недавно. Первый препарат этого типа начал применяться только в 1980 годах. Раньше антибактериальные средства данного класса назначали только при инфекциях мочевыводящих путей. Но сейчас благодаря их широкой противомикробной активности фторхинолоны, в том числе и антибиотик Ципрофлоксацин, прописывают при бактериальных патологиях, сложно поддающихся лечению, или же при невыявленном возбудителе.

Механизм бактерицидного действия этого лекарственного средства основан на проникновении через клеточную мембрану патогенного микроорганизма и влиянии на процессы размножения.

Фторхинолоны ингибируют синтез бактериальных ферментов, определяющих скручивание нити ДНК вокруг ядерной РНК, это топоизомераза I типа у грамотрицательных бактерий и топоизомеразу IV класса у грамположительных.

Антибиотик Ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра бактерий, устойчивых к действию большинства противомикробных лекарственных препаратов (Амоксициллину и его более эффективному аналогу Амоксиклаву, Доксициклину, Тетрациклину, Цефподоксиму и другие).

Как указано в инструкции по применению, к действию Ципрофлоксацина чувствительны такие штаммы бактерий:

• золотистый и сапрофитный стафилококк;
• возбудитель сибирской язвы;
• стрептококк;
• легионелла;
• менингококк;
• иерсиния;
• гонококк;
• гемофильная палочка;
• моракселла.

Умеренной чувствительностью обладает кишечная палочка, энтерококки, пневмококки и некоторые штаммы протея. Устойчивы к действию антибиотика Ципрофлоксацин микоплазмы и уреаплазмы, листерии и другие, нечасто встречающиеся бактерии.

Препарат относится к фторхинолонам второго поколения, в то время как его аналог этой же группы, не менее распространенный Левофлоксацин, принадлежит к третьему поколению и больше применяется для терапии заболеваний респираторного тракта.

Преимуществом антибиотика Ципрофлоксацин является широкий выбор форм выпуска. Так, для лечения бактериальных инфекций глаз для снижения риска системных побочных эффектов лекарство назначают в виде глазных капель. При тяжелых заболеваниях необходимы уколы Ципрофлоксацина, а точнее - инфузии, стандартная дозировка - 100 мг - 200 мг/100 мл. После нормализации состояния больного пациента переводят на таблетки (они доступны с концентрацией активного компонента 250 и 500 мг). Соответственно, отличается и цена препарата.

Основным ингредиентом лекарства является ципрофлоксацин, наличие вспомогательных веществ зависит от конкретной формы выпуска антибиотика. В растворе для инфузий это очищенная вода и натрия хлорид, в глазных каплях - различные растворители и стабилизаторы, в таблетках - тальк, кремния диоксид, целлюлоза.

Антибиотик Ципрофлоксацин назначают детям с 5 лет и взрослым для лечения таких заболеваний:

• поражения нижнего отдела дыхательных путей, в том числе пневмонии, вызванные чувствительной к фторхинолонам флорой;
• инфекции ЛОР - органов, включая ангину, отиты, синуситы;
• заболевания мочеполовой системы, например, цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, бактериальный простатит, аднексит;
• разнообразные кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, брюшной тиф, холера, энтериты, колиты);
• сепсис, перитонит;
• инфекции, затрагивающие кожные покровы, мягкие ткани, кости и хрящи, бактериальные осложнения после ожогов;
• сибирская язва;
• бруцеллез;
• иерсиниоз;
• боррелиоз;
• туберкулез (в составе комплексной терапии);
• специфическая профилактика бактериальных заражений у пациентов с иммунодефицитом на фоне ВИЧ или СПИДа либо применения цитостатиков.

В виде глазных капель антибиотик Ципрофлоксацин прописывают при инфекциях слизистой оболочки органов зрения. По отзывам специалистов, случаев развития резистентности бактериальной флоры к действию лекарства на сегодняшний день не выявлено. Но фторхинолоны относят к небезопасным средствам, поэтому они не рассматриваются в качестве препаратов первой очереди для лечения неосложненных бактериальных инфекций.

Ципрофлоксацин внутримышечно и в форме глазных капель и таблеток

При приеме внутрь антибиотик всасывается достаточно быстро, в основном эти процессы происходят в нижних отделах пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается через час - полтора после применения таблетки Ципрофлоксацина. Общая биодоступность лекарства высока и составляет около 80% (точные показатели концентрации активного ингредиента в организме зависят от принятой дозы).

На всасывание антибиотика влияют только молочные продукты, поэтому на время лечения их советуют исключить из рациона. В остальном прием пищи несколько замедляет процессы усвоения Ципрофлоксацина, но при этом показатели биодоступности не изменяются.

С белками плазмы активный компонент препарата связывается только на 15-20%. В основном антибиотик концентрируется в органах малого таза и брюшной полости, слюне, лимфоидной ткани носоглотки, легких. Также Ципрофлоксацин обнаруживают в синовиальной жидкости, костной и хрящевой ткани.

В спинномозговой канал препарат попадает в небольшом количестве, поэтому его практически не назначают при поражении центральной нервной системы. Приблизительно третья часть от общей дозировки Ципрофлоксацина метаболизируется в печени, остальное выводится почками в неизменной форме. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Точное количество назначаемого лекарства, как и продолжительность лечения, зависит от многих факторов. Прежде всего, это состояние пациента. Стандартные рекомендации относительно применения любых антибактериальных средств - продолжать прием как минимум три дня после нормализации температуры. Это касается как пероральных форм, так и использования Ципрофлоксацина внутримышечно.

Для взрослых дозировка лекарства составляет по 500 мг дважды в сутки вне зависимости от приема пищи.

В аннотации к препарату указана средняя длительность терапии:

• при заболеваниях органов респираторного тракта - до двух недель;
• при поражениях пищеварительной системы от 2 до 7 дней в зависимости от выраженности клинической картины и возбудителя инфекции;
• при заболеваниях мочеполовой системы, дольше всего продолжается терапия простатита - до 28 дней, для устранения гонореи достаточного однократного приема, при цистите и пиелонефрите лечение продолжают до 14 дней;
• при инфекциях кожи и мягких тканей - в среднем две недели;
• при бактериальных поражениях костей и суставов длительность терапии определяется врачом и может продолжаться до 3 месяцев.

Важно

Тяжелое течение инфекции является показанием для увеличения суточной дозировки для взрослого человека до 1,5 г.

Важно

Максимальная суточная дозировка препарата в детском возрасте не должна превышать 1,5 г в сутки.

Ципрофлоксацин внутримышечно не применяется. Раствор антибиотика вводят только внутривенно. При этом его действие развивается гораздо быстрее, чем у таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Биодоступность у раствора Ципрофлоксацина также выше. При внутривенных инъекциях он практически полностью выводится в неизменном виде почками в течение 3-5 часов.

В отличие от таблеток, при многих неосложненных бактериальных заболеваниях достаточно одной инфузии Ципрофлоксацина. При этом суточная дозировка для взрослых составляет 200 мг или две инъекции в течение дня. Ребенку необходимое количество препарата определяют по пропорции 7,5-10 мг/кг в сутки (но не более 800 мг в день).

Готовый раствор для инфузий выпускают не в маленьких ампулах, а во флаконах объемом 100 мл, концентрация активного вещества составляет 100 или 200 мг. Препарат можно применять сразу же, он не требует дальнейшего разведения.

Глазные капли с ципрофлоксацином предназначены для лечения различных инфекционных поражений глаз (конъюнктивитов, блефаритов, кератозов и язв), вызванных чувствительной флорой. Также препарат назначают для предотвращения послеоперационных и посттравматических осложнений.

Общий объем бутылочки с каплями - 5 мл, при этом в 1 мл раствора содержится 3 мг активного ципрофлоксацина. При умеренно выраженных симптомах заболевания и в профилактических целях препарат назначают по 1-2 капли в каждый глаз раз в четыре часа. При осложненных инфекциях кратность использования увеличивают - процедуру повторяют раз в два часа.

Офлоксацин или Ципрофлоксацин: что лучше, другие аналоги препарата, ограничения к применению

Применение препарата категорически противопоказано во время беременности и лактации. Кроме того, Ципрофлоксацин влияет на формирование структуры костной и хрящевой ткани, поэтому детям до 18 лет его назначают только по строгим медицинским показаниям.

Также противопоказаниями к приему лекарства является повышенная чувствительность не только к Ципрофлоксацину, но и другим медикаментам из группы фторхинолонов.

Применение антибиотика должно проводиться под строгим медицинским контролем при нарушении выделительной функции почек, тяжелых заболеваниях центральной нервной системы. Если использование Ципрофлоксацина начато после проведения операции под общим наркозом, следят за показателями пульса и артериального давления.

В отличие от других, более безопасных антибактериальных препаратов из класса, например, пенициллинов, риск возникновения нежелательных реакций на фоне терапии Ципрофлоксацином высок.

Пациента предупреждают о таких возможных побочных эффектах:

• нарушение четкости зрения и цветовосприятия;
• возникновение вторичной грибковой инфекции;
• нарушения пищеварения, сопровождающиеся рвотой, тошнотой, изжогой, диареей, крайне редко развиваются воспалительные поражения слизистой оболочки кишечника;
• головокружение, головная боль, расстройства сна, тревожность и другие нарушения психоэмоционального состояния, иногда - судороги;
• ухудшение слуха;
• ускорение частоты сердечных сокращений, аритмии на фоне пониженного артериального давления;
• одышка, нарушение работы легких;
• расстройства системы кроветворения;
• ухудшение функции почек и печени;
• высыпания, зуд, отечность.

Ципрофлоксацин входит в состав многих препаратов.

Так, вместо этого лекарства врач может назначить пациенту такие медикаменты:

• Ципролет (раствор для инфузий, глазные капли, таблетки по 250 и 500 мг);
• Бетаципрол (глазные капли);
• Квинтор (таблетки и инфузионный раствор);
• Ципринол (помимо раствора для инъекций и обычных таблеток, есть также капсулы с пролонгированным действием);
• Ципродокс (таблетки с дозировкой 250, 500 и 750 мг).

Если говорить об аналогах этого антибиотика, следует упомянуть и о других антибактериальных средствах из группы фторхинолонов. Так, пациенты часто интересуются у врача, Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше? А может заменить на более современные Норфлоксацин или Моксифлоксацин?

Дело в том, что показания к применению для всех перечисленных средств одинаковые. Как и Ципрофлоксацин, они хорошо «работают» в отношении основных возбудителей цистита, пневмонии, простатита и других инфекций. Но доктора подчеркивают, что чем «старше» поколение фторхинолона, тем больше его активность в отношении патогенной флоры. Но вместе с тем повышается и риск сильных побочных реакций.

Поэтому вопрос Офлоксацин или Ципрофлоксацин, что лучше не совсем корректен. Назначать антибиотик следует исключительно на основании выявленного возбудителя и общего состояния пациента. Иными словами, если врач видит, что Ципрофлоксацин вполне справится с, например, пиелонефритом, то нет необходимости в назначении более сильного, но менее безопасного Норфлоксацина или Ломефлоксацина.

Что касается стоимости антибиотика, она во многом зависит от фирмы-изготовителя и чистоты используемой для производства препарата субстанции. Так, отечественные глазные капли с Ципрофлоксацином стоят от 20 до 30 рублей. Упаковка из 10 таблеток дозировкой 500 мг обойдется врублей. Стоимость одного флакона раствора для инфузий колеблется в пределахрублей.

«Ципрофлоксацин назначили для лечения воспаления почек. До этого выписывали и другие, более слабые антибиотики, но помог только этот препарат. Первые несколько дней пришлось потерпеть капельницы, потом перевели на таблетки. Также порадовала низкая цена лекарства.»

С учетом высокого риска возникновения опасных побочных реакций, принимать решение, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, должен только врач. Препараты достаточно токсичны, поэтому дополнительно рекомендуют сдавать биохимические и клинические анализы крови и мочи для предотвращения возможных осложнений терапии.

Специальность: Врач-оториноларинголог Стаж работы: 29 лет

Специальность: Врач-сурдолог Стаж работы: 7 лет

Левофлоксацин: аналоги, обзор основных лекарственных препаратов, аналогичных Левофлоксацину

Согласно последним медицинским статистическим данным, распространение простатита и его форм в последнее время стало возрастать. Причинами такой ситуации можно назвать массу факторов, среди которых, главное место занимает неудовлетворительное отношение мужчины к своему здоровью, плохая экология, некачественные продукты питания и т.д.

Поэтому неудивительно, насколько серьезно приходится работать фармакологам, чтобы предложить пациентам новейшие и эффективные лекарственные средства для лечения простатита. Среди таковых, присутствует и Левофлоксацин - антибиотик последнего поколения, с широким спектром действия.

Данный тип препарата, как и Амоксиклав, относится к антибиотикам с широким спектром действия и идеально подходит для системного лечения разных заболеваний, в том числе и простатита (острого, хронического, бактериального).

Форма выпуска лекарства - это таблетки или растворы для инъекций. Любая форма препарата быстро впитывается в кровь, воздействует на организм на клеточном уровне, причем направленное действие средства позволяет эффективно убивать целые колонии вредных микроорганизмов. Для людей, страдающих инфекционными и бактериальными заболеваниями, будет гораздо дешевле приобрести такой медикамент, чем покупать прочие синонимы и заменитель антибиотика, которые обладают еще и побочными эффектами и противопоказаниями.

Левофлоксацин аналоги обладают следующими свойствами:

• Имеют широкий и активный спектр воздействия на организм.
• Способны быстро проникать в ткани простаты.
• Проявляют высокую степень активности и направленным действием.

Прежде чем принимать лекарство, вы должны ознакомиться со всей информацией, которую предлагает вам инструкция по приему препарата. Как и любой другой антибиотик, отечественный или импортный, Левофлоксацин может вызывать побочные эффекты и индивидуальную непереносимость.

Сегодня вы можете выбрать не только Левофлоксацин, аналоги этого препарата, схожие по составу, действию и форме выпуска, представлены на рынке в большом количестве.

Таваник - такой же эффективный антибиотик, который назначается при разнообразных заболеваниях. Характеризуется высокой степенью лекарственной активности и воздействия на группы вредных микроорганизмов, его применение позволяет получить положительные результаты лечения в самые короткие сроки терапии. Цена средства зависит от формы выпуска: таблетки можно купить от 600 рублей, раствор для инъекций, обойдется вам в 1620 рублей.

Ципрофлоксацин относится к активным антибиотикам с широким спектром действия. Применяется для лечения инфекционных заболеваний внутренних органов и тканей, в частности - мочеполовой системы. Выпускается препарат в разных формах, к примеру, это и глазные капли, суспензии и растворы для инъекций, таблетки и капсулы. Стоимость антибиотика невысокая, от 18 руб., и любая аптека может предложить вам это лекарственное средство.

Наряду с вышерассмотренными российскими аналогами, на рынке присутствуют и зарубежные аналоги Левофлоксацина, способные победить любое инфекционное заболевание.

Элефлокс, производимый индийской фармацевтической компанией, активно используется для лечения разных форм простатита, угнетает деятельность вредных микроорганизмов. Применяется в системном лечении, при котором болезнь быстро поддается терапии.

Глево - продукт индийской фармакологии, с широким спектром действия, отлично подходит для лечения всех форм простатита.

Левофлоксацин относится к группе фторхинолов. К этой же группе с активным веществом левофлоксацином, принадлежат:

Все антибиотики этой группы являются очень эффективными при лечении простатита. Поэтому повлиять на ваш выбор препарата может только наличие у вас индивидуальной непереносимости компонентов одного из них, степень тяжести заболевания, при которой, необходимо применять комплексное лечение, в котором не все антибиотики могут быть совместимы с другими лекарственными средствами. Все препараты обладают подробной инструкцией, ознакомившись с которой, вы узнаете какой побочный эффект можно ожидать, какое противопоказание в вашем случае, может повлиять на выбор средства.

Таваник или Левофлоксацин что лучше?

Как мы уже отметили, оба этих препарата относятся к группе фторхинолов, с активным действующим веществом - левофлоксацином, который быстро проникает в кровь, далее его принимает плазма и распределяет по всем тканям организма.

Препарат Левофлоксацин оказывает активное действие на разные пораженные вредными микроорганизмами участки тканей, причем воздействует непосредственно на клеточном уровне, что ускоряет лечение и дает положительные результаты. При простатите в организме могут присутствовать разные группы бактерий, поражающие орган и вызывающие заболевание: анаэробные грамположительные и грамотрицательные, простые микроорганизмы и хламидии. Со всеми этими «вредителями» препарат очень эффективно борется.

Таваник - это антибиотик последнего поколения с высокими показателями эффективности в терапии заболеваний разных внутренних органов, костной ткани.

Активным веществом в лекарстве является левофлоксацин, вспомогательными - кросповидон, целлюлоза, диоксид титана, макрогол 8000, оксид железа красный и желтый. При приеме препарата его концентрация в крови держится довольно продолжительный период.

Антибактериальный препарат дает самые быстрые и положительные результаты терапии разных форм простатита, начиная от легкой и заканчивая хронической, так как воздействует на клетки тканей, их мембраны и стенки. Особенно эффективен при комплексном лечении, т.к. его действующий и активный компонент - левофлоксацин, отлично взаимодействует с другими лекарственными средствами.

Если сравнивать Таваник или Левофлоксацин, что лучше, то первый препарат имеет меньше побочных эффектов и обладает более быстрым действием и спектр его воздействия, гораздо шире.

Сравнивая стоимость лекарств, можно отметить, что Левофлоксацин вы можете купить по цене от 77 руб., а Таваник - от 590 руб.

Чаще всего, когда врач назначил курс лечения этим препаратом, больному предписывается 2 приема.

Средняя суточная доза лекарства в каждый прием, составляет от 500 мл до 1 гр., в зависимости от того, в какой форме заболевания, находится предстательная железа. Если назначены инъекции, то суточная доза жидкости составляет от 250 до 500 мл, в зависимости от тяжести заболевания. Лекарство принимается вне зависимости от приема пищи, т.к. слизистая быстро впитывает вещества препарата.

При легких формах простатита, а также при заболеваниях, которые поражают бронхи, курс лечения может составлять от 14 до 28 дней. В этом случае, суточная доза составляет от 500 мл до 1 гр.

Решить вопрос о том, Таваник или Левофлоксацин, что лучше, вам поможет лечащий врач, который подберет оптимальный противомикробный препарат для эффективной терапии.

Левофлоксацин или Ципрофлоксацин: сравнительная оценка препаратов

Лекарство оказывает широкий спектр действия, угнетает жизнедеятельность разных микроорганизмов, быстро проникает в кровь, распределяется по тканям организма и любая инфекция поддается такой терапии.

Назначает препарат врач, который рассчитывает суточную дозу лекарства.

Курс лечения может составлять от 1 до 4 недель, в зависимости от степени заболевания.

Если рассматривать Левофлоксацин и Ципрофлоксацин, то разница заключается в том, что первый более эффективен, может взаимодействовать с прочими лекарственными средствами, в то время, как Ципрофлоксацин под действием других препаратов, может снижать свою концентрацию и активность, что затягивает курс лечения.

Оба лекарства, Левофлоксацин и Ципрофлоксацин - это антибиотики, которые следует принимать только по рекомендации врача, который рассматривает каждый клинический случай в индивидуальном порядке.

Главным отличием между двумя антибиотиками является активное вещество: в первом препарате это левофлоксацин, а во втором - офлоксацин. При действии Офлоксацина, не все группы бактерий могут быть уничтожены, так как у микроорганизмов разная степень чувствительности к офлоксацину, поэтому терапия простатита может быть различна из-за причин заболевания и эффективность лечения может также отличаться.

Левофлоксацин Астрафарм: описание препарата и его отличительные особенности

Отличительные особенности от Левофлоксацина

Левофлоксацин Астрафарм способен угнетать деятельность грамположительных и грамотрицательных микробов, в то время как Левофлоксацин действует на все группы бактерий.

Чаще всего, Левофлоксацин Астрафарм применяется для эффективного лечения бактериального хронического простатита.

При терапии с применением Левофлоксацина положительная динамика наблюдается уже в середине лечения, причем, это происходит независимо от формы заболевания.

Если говорить о Левофлоксацине Астрафарм блистер, то он более эффективен при терапии легких и средних по тяжести форм простатита.

Вне зависимости от того, какой выбор вы сделаете при терапии простатита, вы должны помнить, что только системное, грамотно подобранное лечение, сможет дать положительную динамику и результаты.

Специальность: Уролог Стаж работы: 21 год

Специальность: Уролог-андролог Стаж работы: 26 лет

На сегодняшний день в отоларингологии и пульмонологии одними из основных лекарственных препаратов считаются различные антибактериальные средства. Благодаря высокой эффективности лекарства из группы фторхинолоны довольно-таки часто назначают для лечения ЛОР-болезней и респираторных инфекций. В этой статье попытаемся разобраться, что лучше левофлоксацин или ципрофлоксацин. Чтобы дать основательный ответ, следует более детально остановиться на особенностях применения каждого из этих лекарственных препаратов в отдельности.

К классическим фторхинолонам, обладающим широкими показаниями к назначению при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей и ЛОР-патологии, относится Ципрофлоксацин. Клинический опыт применения показывает, что этот препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий, стафилококков и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы и др.). В то же время Ципрофлоксацин не достаточно эффективен при заболеваниях, вызванных пневмококками.

Подбором оптимального лекарственного препарата для лечения любого заболевания должен заниматься исключительно высококвалифицированный врач.

Показания

Будучи антибактериальным препаратом широкого спектра действия, Ципрофлоксацин успешно применяется в лечении пациентов, страдающих респираторными инфекциями дыхательных путей и ЛОР-патологией. При каких болезнях дыхательной системы и заболеваниях уха, горла, носа задействуют этот лекарственный препарат из группы классических фторхинолонов:

1. Острый и хронический бронхит (на стадии обострения).
2. Пневмонии, вызванные различными патогенными микроорганизмами.
3. Воспаление среднего уха, придаточных пазух, горла и т. д.

Противопоказания

Как и большинство лекарственных препаратов, Ципрофлоксацин имеет свои противопоказания. В каких ситуациях этот представитель классических фторхинолонов нельзя задействовать в лечении заболеваний дыхательных путей и ЛОР-патологии:

• Аллергическая реакция на Ципрофлоксацин.
• Псевдомембранозный колит.
• Детский и юношеский возраст (до окончания формирования скелетной системы). Исключением являются дети, болеющие легочной формой муковисцидоза, у которых развились инфекционные осложнения.
• Легочная форма сибирской язвы.

Кроме того, ограничения к применению Ципрофлоксацина имеют пациенты со следующими нарушениями и патологическими состояниями:

• Прогрессирующее атеросклеротическое поражение кровеносных сосудов головного мозга.
• Выраженные нарушения мозгового кровообращения.
• Различные болезни сердца (аритмия, инфаркт и др.).
• Сниженный уровень калия и/или магния в крови (электролитный дисбаланс).
• Депрессивное состояние.
• Эпилептические приступы.
• Тяжёлые нарушения центральной нервной системы (например, инсульт).
• Миастения.
• Серьёзные сбои в работе почек и/или печени.
• Преклонный возраст.

Побочные эффекты

Согласно клинической практике, побочные реакции у превалирующего большинства пациентов, принимающих фторхинолоны, наблюдаются нечасто. Перечислим нежелательные эффекты, которые встречаются примерно у 1 из 1000 пациентов, принимающих Ципрофлоксацин:

• Диспепсические расстройства (рвота, болезненные ощущения в области живота, диарея и др.)
• Снижение аппетита.
• Ощущение сердцебиения.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Периодические проблемы со сном.
• Изменение основных показателей крови.
• Слабость, утомляемость.
• Аллергическая реакция.
• Различные высыпания на коже.
• Болезненные ощущения в мышцах и суставах.
• Функциональные нарушения работы почек и печени.

Не приобретайте Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, предварительно не проконсультировавшись со своим лечащим врачом.

Особые указания

С предельной осторожностью назначают Ципрофлоксацин пациентам, которые уже принимают лекарственные средства, приводящие к удлинению интервала QT:

1. Антиаритмические средства.
2. Антибиотики из группы макролиды.
3. Трициклические антидепрессанты.
4. Нейролептики.

Клинические наблюдения показывают, что Ципрофлоксацин усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном их применении следует проводить тщательный контроль показателя глюкозы в крови. Зафиксировано, что лекарства, снижающие кислотность в ЖКТ (антациды), и имеющие в своём составе алюминий и магний, понижают всасывание фторхинолонов из пищеварительного тракта. Перерыв между применением антацидного и антибактериального препарата должен составлять, по меньшей мере, 120 минут. Также хотелось бы отметить, что молоко и молочные продукты могут влиять на всасывание Ципрофлоксацина.

В случае передозировки препаратом возможно развитие головной боли, головокружения, слабости, судорожных приступов, диспепсических расстройств, функциональных нарушений со стороны почек и печени. Специфического антидота не существует. Промывают желудок, дают активированный уголь. При необходимости назначают симптоматическую терапию. Внимательно следят за состоянием пациента до полного выздоровления.

Левофлоксацин

К фторхинолонам третьего поколения относится Левофлоксацин. Обладает высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и атипичных возбудителей респираторных инфекций. Большинство возбудителей, которые проявляют резистентность (устойчивость) к «классическим» фторхинолонам второго поколения, могут быть чувствительны к более современным препаратам, таким как Левофлоксацин.

Приём пищи не влияет на всасывание Ципрофлоксацина или Левофлоксацина. Современные фторхинолоны можно принимать как перед, так и после еды.

Показания

Левофлоксацин является антибактериальными препаратом с широким спектром действия. Его активно задействуют при следующих заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов:

• Острое или хроническое воспаление бронхов (на стадии обострения).
• Воспаление придаточных пазух (синуситы, гаймориты и т. д.).
• Инфекционно-воспалительные процессы в ухе, горле.
• Пневмонии.
• Инфекционные осложнения муковисцидоза.

Противопоказания

Несмотря на то что Левофлоксацин относится к фторхинолонам нового поколения, не во всех случаях этот лекарственный препарат можно назначать. Какие имеются противопоказания к применению Левофлоксацина:

• Аллергическая реакция на препарат или его аналоги из группы фторхинолоны.
• Серьёзные проблемы с почками.
• Эпилептические приступы.
• Поражение сухожилий, связанные с ранее проводимой терапией фторхинолонами.
• Дети и подростки.
• Периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания.

С предельной осторожностью следует назначать Левофлоксацин возрастным пациентам.

Побочные эффекты

Как правило, все побочные реакции классифицируют по тяжести и частоте возникновения. Перечислим основные нежелательные эффекты от приёма Левофлоксацина, которые могут возникнуть:

• Проблемы с функционированием желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея и др.).
• Головные боли.
• Головокружение.
• Аллергические реакции (высыпания на коже, зуд и т. д.).
• Повышается уровень основных ферментов печени.
• Сонливость.
• Слабость.
• Боли в мышцах и суставах.
• Поражение сухожилий (воспаление, надрывы и др.).

Самостоятельное применение Левофлоксацина или Ципрофлоксацина без разрешения лечащего врача может иметь серьёзные последствия.

Особые указания

Поскольку велика вероятность возникновения поражений суставов, Левофлоксацин не назначают в детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением крайне тяжёлых случаев. Применяя антибактериальные препараты для лечения возрастных пациентов, следует иметь в виду, что у этой категории больных возможны нарушения работы почек, что является противопоказанием для назначения фторхинолонов.

В процессе терапии Левофлоксацином у пациентов, которые ранее перенесли инсульт или тяжёлую черепно-мозговую травму, могут развиться эпилептические приступы (судороги). Если возникли подозрения на наличие псевдомембранозного колита, необходимо незамедлительно прекратить приём Левофлоксацина и назначить оптимальный курс терапии. В подобных ситуациях категорически не рекомендуется применять лекарственные препараты, которые угнетают моторику кишечника.

Хотя и редко, но возможны случаи развития воспаления сухожилий (тендинит) при использовании Левофлоксацина. К такого рода побочным реакциям более склонны возрастные пациенты. Параллельный приём глюкокортикостероидов значительно повышает риск развития разрывов сухожилий. При подозрении на возникновение поражения сухожилий (воспаление, разрывы и др.) прекращают фторхинолоновую терапию.

При передозировке этим лекарственным препаратом следует провести симптоматическую терапию. Применение диализа в таких случаях малоэффективно. Специфический антидот отсутствует.

Во время терапии Левофлоксацином не рекомендуется заниматься деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и быстрой реакции (например, управление автомобилем). Кроме того, из-за риска развития фотосенсибилизации, воздерживайтесь от избыточного воздействия на кожу ультрафиолетовых лучей.

Какой препарат выбрать?

Как определить, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин? Безусловно, сделать наилучший выбор может только опытный специалист. Тем не менее при подборе лекарственного препарата необходимо опираться на 3 основных аспекта:

• Эффективность.
• Безопасность.
• Доступность.

Хорошим будет считаться тот лекарственный препарат, который не только эффективен, но и менее токсичен и доступен. По эффективности Левофлоксацин имеет свои преимущества над Ципрофлоксацином. Наряду с сохранённой активностью в отношении грамотрицательных патогенных микроорганизмов, Левофлоксацин обладает более выраженным антибактериальным действием против пневмококков и атипичных возбудителей. Тем не менее он уступает Ципрофлоксацину по активности в отношении возбудителя Pseudomonas (P.) aeruginosa. Отмечено, что возбудители, которые устойчивы к Ципрофлоксацину, могут быть чувствительны к Левофлоксацину.

Вид возбудителя и его чувствительность к антибактериальным средствам являются определяющим при выборе оптимального фторхинолона (в частности, Ципрофлоксацина или Лефовлоксацина).

Оба лекарственных препарата хорошо всасываются в кишечнике при приёме внутрь. Пища практически не влияет на процесс всасывания, за исключением молока и молочных продуктов. Удобны в применении, поскольку их можно назначать 1–2 раза в день. Независимо от того будете ли вы принимать Ципрофлоксацин или Левофлоксацин, в редких случаях возможно развитие нежелательных побочных реакций. Как правило, отмечаются диспепсические расстройства (тошнота, рвота и т. д.). Некоторые пациенты, принимающие фторхинолоны второго или третьего поколения, высказывают жалобы на головную боль, головокружение, слабость, повышенную утомляемость, нарушение сна.

У пациентов преклонного возраста, особенно на фоне глюкортикостероидной терапии, возможны разрывы сухожилий. Из-за риска развития поражений суставов фторхинолоны ограничены в использовании в периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания, а также в детском возрасте.

В настоящее время для большинства пациентов первостепенное значение имеет ценовой аспект. Упаковка таблеток Ципрофлоксацина стоит примерно 40 рублей. В зависимости от дозировки препарата (250 или 500 мг) цена может колебаться, но незначительно. Более современный Левофлоксацин обойдётся вам в среднем 200–300 рублей. Цена будет зависеть от компании-производителя.

Вместе с тем, окончательное решение относительно того, что будет лучше для пациента Ципрофлоксацин или Левофлоксацин, принимает исключительно лечащий врач.