Nvp فك التشفير. خصائص الأدوية الفردية

كتب

أرز. واحد.استقلاب حمض الأراكيدونيك

PG لها نشاط بيولوجي متعدد الاستخدامات:

أ) هي وسطاء الاستجابة الالتهابية:تسبب توسع الأوعية الموضعي ، وذمة ، ونضح ، وهجرة الكريات البيض وتأثيرات أخرى (بشكل رئيسي PG-E 2 و PG-I 2) ؛

6) توعية المستقبلاتلوسطاء الألم (الهيستامين والبراديكينين) والتأثيرات الميكانيكية ، مما يقلل من حساسية الألم ؛

في) زيادة حساسية المراكز تحت المهاد للتنظيم الحراريلتأثير البيروجينات الذاتية (إنترلوكين 1 وغيرها) التي تتشكل في الجسم تحت تأثير الميكروبات والفيروسات والسموم (بشكل رئيسي PG-E 2).

في السنوات الأخيرة ، ثبت أن هناك ما لا يقل عن اثنين من انزيمات الانزيمات الانزيمية الحلقية التي تثبطها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يتحكم نظير الإنزيم الأول COX-1 (COX-1 English) في إنتاج البروستاجلاندين ، الذي ينظم سلامة الغشاء المخاطي المعدي المعوي ، ووظيفة الصفائح الدموية وتدفق الدم الكلوي ، ويشارك نظير الإنزيم الثاني COX-2 في تخليق البروستاجلاندين أثناء الالتهاب. . علاوة على ذلك ، فإن COX-2 غائب في ظل الظروف العادية ، ولكنه يتشكل تحت تأثير بعض عوامل الأنسجة التي تبدأ تفاعلًا التهابيًا (السيتوكينات وغيرها). في هذا الصدد ، من المفترض أن التأثير المضاد للالتهابات لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يرجع إلى تثبيط COX-2 ، وأن تفاعلاتها غير المرغوب فيها ناتجة عن تثبيط COX ، ويتم تقديم تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق الانتقائية لأشكال مختلفة من انزيمات الأكسدة الحلقية في. إن نسبة نشاط مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من حيث منع COX-1 / COX-2 تجعل من الممكن الحكم على سميتها المحتملة. كلما كانت هذه القيمة أصغر ، كان الدواء أكثر انتقائية فيما يتعلق بـ COX-2 ، وبالتالي أقل سمية. على سبيل المثال ، بالنسبة للميلوكسيكام فهو 0.33 ، ديكلوفيناك 2.2 ، تينوكسيكام 15 ، بيروكسيكام 33 ، إندوميثاسين 107.

الجدول 2.تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق الانتقائية لأشكال مختلفة من انزيمات الأكسدة الحلقية
(وجهات نظر العلاج بالعقاقير، 2000 ، مع الإضافات)

آليات أخرى لعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

قد يترافق التأثير المضاد للالتهابات مع تثبيط بيروكسيد الدهون ، وتثبيت أغشية الليزوزوم (كلتا هاتين الآليتين تمنع تلف الهياكل الخلوية) ، وانخفاض في تكوين ATP (ينخفض إمداد الطاقة للتفاعل الالتهابي) ، وتثبيط تراكم العدلات (ضعف إفراز الوسطاء الالتهابيين) ، تثبيط إنتاج العامل الروماتويدي في مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي. يرتبط التأثير المسكن إلى حد ما بانتهاك توصيل نبضات الألم في النخاع الشوكي ().

التأثيرات الرئيسية

تأثير مضاد للالتهابات

تقوم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الغالب بقمع مرحلة النضح. تعمل أقوى الأدوية ، أيضًا على مرحلة التكاثر (الحد من تخليق الكولاجين وتصلب الأنسجة المرتبط به) ، ولكنها أضعف من مرحلة النضحي. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ليس لها أي تأثير عمليًا على مرحلة التغيير. من حيث النشاط المضاد للالتهابات ، فإن جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أدنى من الجلوكوكورتيكويد.، والذي ، عن طريق تثبيط إنزيم الفوسفوليباز A 2 ، يثبط عملية التمثيل الغذائي للفوسفوليبيد ويعطل تكوين كل من البروستاجلاندين والليوكوترينات ، والتي تعد أيضًا أهم وسائط الالتهاب ().

تأثير مسكن

إلى حد كبير ، يتجلى في آلام منخفضة ومتوسطة الشدة ، موضعية في العضلات ، والمفاصل ، والأوتار ، وجذوع الأعصاب ، وكذلك مع الصداع أو وجع الأسنان. مع الآلام الحشوية الشديدة ، تكون معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أقل فعالية وأقل قوة من التأثير المسكن لأدوية مجموعة المورفين (المسكنات المخدرة). في الوقت نفسه ، أظهر عدد من الدراسات الخاضعة للرقابة نشاطًا مسكنًا عاليًا إلى حد ما ، مع المغص وآلام ما بعد الجراحة. ترتبط فعالية مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المغص الكلوي الذي يحدث في مرضى تحص بولي إلى حد كبير بتثبيط إنتاج PG-E 2 في الكلى ، وانخفاض تدفق الدم الكلوي وتكوين البول. يؤدي هذا إلى انخفاض الضغط في الحوض الكلوي والحالبين فوق موقع الانسداد ويوفر تأثيرًا مسكنًا طويل المدى. ميزة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على المسكنات المخدرة هي أنها لا تضغط على مركز الجهاز التنفسي ولا تسبب النشوة والإدمان على المخدرات، ومع المغص ، من المهم أيضًا أن يفعلوا ذلك ليس لها تأثير متقطع.

تأثير خافض للحرارة

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تعمل فقط من أجل الحمى. فهي لا تؤثر على درجة حرارة الجسم الطبيعية ، وهذا يختلف عن الأدوية "الخافضة للحرارة" (كلوربرومازين وغيره).

تأثير مضاد للتجمعات

نتيجة لتثبيط COX-1 في الصفائح الدموية ، يتم قمع تخليق الثرموبوكسان الداخلي المنشأ. لديه أقوى وأطول نشاط مضاد للتجمّع ، والذي يثبط بشكل لا رجعة فيه قدرة الصفائح الدموية على التجمع طوال عمرها الافتراضي (7 أيام). التأثير المضاد للتجمّع لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى أضعف ويمكن عكسه. لا تؤثر مثبطات COX-2 الانتقائية على تراكم الصفائح الدموية.

تأثير مثبط للمناعة

يتم التعبير عنه بشكل معتدل ، ويتجلى مع الاستخدام المطول وله طابع "ثانوي": عن طريق تقليل نفاذية الشعيرات الدموية ، تجعل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الصعب على الخلايا ذات الكفاءة المناعية الاتصال بالمستضد وتلامس الأجسام المضادة مع الركيزة.

الدوائية

يتم امتصاص جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية جيدًا في الجهاز الهضمي. ترتبط تقريبًا تمامًا بألبومين البلازما ، مما يؤدي إلى إزاحة بعض الأدوية الأخرى (انظر الفصل) ، وفي الأطفال حديثي الولادة البيليروبين ، مما قد يؤدي إلى تطور اعتلال دماغ البيليروبين. أخطر ما في هذا الصدد هي الساليسيلات و. تخترق معظم مضادات الالتهاب غير الستيرويدية جيدًا السائل الزليلي للمفاصل. يتم استقلاب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الكبد وتفرز عن طريق الكلى.

مؤشرات للاستخدام

1. أمراض الروماتيزم

الروماتيزم (الحمى الروماتيزمية) ، التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب المفاصل النقرسي والصدفي ، التهاب الفقار اللاصق (مرض بختيريف) ، متلازمة رايتر.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في التهاب المفاصل الروماتويدي ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها فقط تأثير الأعراضدون التأثير على مسار المرض. إنهم غير قادرين على وقف تقدم العملية ، والتسبب في مغفرة ومنع تطور تشوه المفاصل. في الوقت نفسه ، فإن الراحة التي تجلبها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للمرضى المصابين بالتهاب المفاصل الروماتويدي مهمة للغاية بحيث لا يستطيع أي منهم الاستغناء عن هذه الأدوية. مع داء الكولاجين الكبير (الذئبة الحمامية الجهازية ، تصلب الجلد ، وغيرها) ، غالبًا ما تكون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير فعالة.

2. الأمراض غير الروماتيزمية للجهاز الحركي

هشاشة العظام ، التهاب العضلات ، التهاب الأوتار ، الصدمات (المنزلية ، الرياضية). في كثير من الأحيان ، في هذه الظروف ، يكون استخدام أشكال الجرعات المحلية من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (المراهم ، الكريمات ، المواد الهلامية) فعالاً.

3. الأمراض العصبية.الألم العصبي وعرق النسا وعرق النسا وألم الظهر.

4. مغص كلوي كبدي.

5. متلازمة الألممسببات مختلفة ، بما في ذلك الصداع وآلام الأسنان وآلام ما بعد الجراحة.

6. الحمى(كقاعدة عامة ، عند درجة حرارة أعلى من 38.5 درجة مئوية).

7. الوقاية من تجلط الدم الشرياني.

8. عسر الطمث.

تُستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في عسر الطمث الأولي لتخفيف الألم المصاحب لزيادة توتر الرحم بسبب فرط إنتاج PG-F 2a. بالإضافة إلى التأثير المسكن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، فإنها تقلل كمية فقدان الدم.

لوحظ تأثير سريري جيد عند الاستخدام ، وخاصة ملح الصوديوم ،،،. توصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أول ظهور للألم في دورة مدتها 3 أيام أو عشية الدورة الشهرية. ردود الفعل السلبية ، نظرا للاستخدام قصير المدى ، نادرة.

موانع

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي بطلان في الآفات التآكلي والتقرحي في الجهاز الهضمي ، وخاصة في المرحلة الحادة ، والانتهاكات الشديدة للكبد والكلى ، وقلة الكريات البيض ، والتعصب الفردي ، والحمل. إذا لزم الأمر ، فإن الأكثر أمانًا (ولكن ليس قبل الولادة!) هي الجرعات الصغيرة ().

حاليًا ، تم تحديد متلازمة معينة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - اعتلال المعدة والأمعاء(). يرتبط جزئيًا فقط بالتأثير الضار المحلي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (معظمها من الأحماض العضوية) على الغشاء المخاطي ويرجع ذلك أساسًا إلى تثبيط إنزيم COX-1 كنتيجة للعمل الجهازي للأدوية. لذلك ، يمكن أن تحدث السمية المعوية مع أي طريقة لإعطاء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

تستمر هزيمة الغشاء المخاطي في المعدة على 3 مراحل:
1) تثبيط تخليق البروستاجلاندين في الغشاء المخاطي.
2) الحد من إنتاج المخاط الواقي وبيكربونات بوساطة البروستاجلاندين ؛
3) ظهور تقرحات وتقرحات قد تكون معقدة بسبب النزيف أو الانثقاب.

غالبًا ما يكون الضرر موضعيًا في المعدة ، خاصة في منطقة الغار أو منطقة ما قبل الولادة. الأعراض السريرية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - اعتلال المعدة والأمعاء غائبة في ما يقرب من 60 ٪ من المرضى ، وخاصة كبار السن ، لذلك يتم التشخيص في كثير من الحالات باستخدام التنظير الليفي. في الوقت نفسه ، في العديد من المرضى الذين يعانون من شكاوى عسر الهضم ، لا يتم الكشف عن تلف الغشاء المخاطي. يرتبط عدم وجود أعراض إكلينيكية في اعتلال المعدة والأمعاء بالأدوية المضادة للالتهاب. لذلك ، يعتبر المرضى ، وخاصة كبار السن ، الذين لا يعانون من آثار ضارة من الجهاز الهضمي مع الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، كمجموعة معرضة لخطر متزايد لتطوير مضاعفات خطيرة من NSAID-gastroduodenopathy (النزيف ، فقر الدم الشديد) و تتطلب مراقبة دقيقة بشكل خاص ، بما في ذلك البحث بالمنظار (1).

عوامل الخطر للتسمم المعدي:النساء ، الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا ، والتدخين ، وإدمان الكحول ، والتاريخ العائلي للأمراض التقرحية ، وأمراض القلب والأوعية الدموية الحادة المصاحبة ، والاستخدام المتزامن للجلوكوكورتيكويد ، ومثبطات المناعة ، ومضادات التخثر ، والعلاج طويل الأمد بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، والجرعات العالية أو الاستخدام المتزامن لاثنين أو أكثر من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لديهم أكبر سمية معدية ، و ().

طرق تحسين تحمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

I. الإدارة المتزامنة للأدويةحماية الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي.

وفقًا للتجارب السريرية الخاضعة للرقابة ، فإن التناظرية الاصطناعية لميزوبروستول PG-E 2 فعالة للغاية ، والتي يمكن أن تمنع تطور القرحة في كل من المعدة والاثني عشر (). تتوفر مجموعات من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والميزوبروستول (انظر أدناه).

الجدول 3التأثير الوقائي للأدوية المختلفة ضد قرح الجهاز الهضمي التي تسببها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (وفقًا لـ البطل جي.وآخرون ، 1997 () مع الإضافات)

+ تأثير وقائي
0 لا يوجد تأثير وقائي
التأثير غير محدد
* تشير البيانات الحديثة إلى أن فاموتيدين فعال بجرعات عالية

مثبط مضخة البروتون أوميبرازول له نفس فعالية الميزوبروستول ، ولكن يمكن تحمله بشكل أفضل ويخفف الارتجاع والألم واضطرابات الجهاز الهضمي بسرعة أكبر.

حاصرات H 2 قادرة على منع تكون قرحة الاثني عشر ، لكنها ، كقاعدة عامة ، غير فعالة ضد قرحة المعدة. ومع ذلك ، هناك أدلة على أن الجرعات العالية من فاموتيدين (40 مجم مرتين يوميًا) تقلل من حدوث قرحة المعدة والاثني عشر.

أرز. 2.خوارزمية للوقاية والعلاج من NSAID-gastroduodenopathy.
بواسطة لوب د.وآخرون ، 1992 () مع الإضافات.

لا يقلل عقار سوكرالفات الواقي للخلايا من خطر الإصابة بقرحة المعدة ، ولم يتم تحديد تأثيره على قرحة الاثني عشر بشكل كامل.

ثانيًا. تغيير أساليب استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، والتي تتضمن (أ) تخفيض الجرعة ؛ (ب) التحول إلى الإعطاء بالحقن أو المستقيم أو الموضعي ؛ (ج) أخذ أشكال جرعات معوية قابلة للذوبان ؛ (د) استخدام العقاقير الأولية (مثل السولينداك). ومع ذلك ، نظرًا لحقيقة أن NSAID-gastroduodenopathy ليس محليًا بقدر ما هو رد فعل منهجي ، فإن هذه الأساليب لا تحل المشكلة.

ثالثا. استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية.

كما هو مذكور أعلاه ، هناك نوعان من إنزيمات الأكسدة الحلقية التي تحجبها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: COX-2 ، المسؤولة عن إنتاج البروستاجلاندين أثناء الالتهاب ، و COX-1 ، الذي يتحكم في إنتاج البروستاجلاندين الذي يحافظ على سلامة الغشاء المخاطي المعدي المعوي ، تدفق الدم الكلوي ، ووظيفة الصفائح الدموية. لذلك ، يجب أن تسبب مثبطات COX-2 الانتقائية ردود فعل سلبية أقل. أول هذه الأدوية هي و. أظهرت الدراسات الخاضعة للرقابة التي أجريت على مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي وهشاشة العظام أنهم يتحملون بشكل أفضل ، وليسوا أدنى منهم من حيث الفعالية ().

يتطلب تطور قرحة المعدة لدى المريض إلغاء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية واستخدام الأدوية المضادة للقرحة. الاستخدام المستمر لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، على سبيل المثال ، في التهاب المفاصل الروماتويدي ، ممكن فقط على خلفية الإعطاء الموازي للميزوبروستول والمراقبة المنتظمة بالمنظار.

ثانيًا. يمكن أن يكون لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تأثير مباشر على الحمة الكلوية ، مما يسبب التهاب الكلية الخلالي(ما يسمى "اعتلال الكلية المسكن"). الأخطر في هذا الصدد هو الفيناسيتين. من الممكن حدوث تلف خطير في الكلى حتى تطور الفشل الكلوي الحاد. تطور الفشل الكلوي الحاد نتيجة استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التهاب الكلية الخلالي التحسسي الشديد.

عوامل خطر السمية الكلوية:العمر فوق 65 عامًا ، تليف الكبد ، أمراض الكلى السابقة ، انخفاض حجم الدم المنتشر ، الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، ما يصاحب ذلك من استخدام مدرات البول.

السمية الدموية

الأكثر شيوعًا لبيرازوليدين وبيرازولون. المضاعفات الأكثر رعبا في تطبيقها فقر الدم اللاتنسجي وندرة المحببات.

تجلط الدم

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تمنع تراكم الصفائح الدموية ولها تأثير مضاد للتخثر عن طريق تثبيط تكوين البروثرومبين في الكبد. نتيجة لذلك ، قد يحدث نزيف ، في كثير من الأحيان من الجهاز الهضمي.

السمية الكبدية

قد تكون هناك تغييرات في نشاط الترانساميناسات والإنزيمات الأخرى. في الحالات الشديدة اليرقان والتهاب الكبد.

تفاعلات فرط الحساسية (الحساسية)

طفح جلدي ، وذمة وعائية ، صدمة تأقية ، متلازمات ليل وستيفنز جونسون ، التهاب الكلية الخلالي التحسسي. غالبًا ما تُلاحظ المظاهر الجلدية عند استخدام البيرازولون والبيرازوليدين.

تشنج قصبي

كقاعدة عامة ، يتطور عند مرضى الربو القصبي ، وفي كثير من الأحيان عند تناول الأسبرين. قد تكون أسبابه آليات الحساسية ، وكذلك تثبيط تخليق PG-E 2 ، وهو موسع قصبي داخلي.

إطالة الحمل وتأخر المخاض

يرجع هذا التأثير إلى حقيقة أن البروستاجلاندين (PG-E 2 و PG-F 2a) يحفز عضل الرحم.

ضوابط الاستخدام المطول

الجهاز الهضمي

يجب تحذير المرضى من أعراض آفات الجهاز الهضمي. يجب إجراء اختبار الدم الخفي في البراز () كل شهر إلى ثلاثة أشهر. إذا أمكن ، قم بإجراء التنظير الليفي العضلي بشكل دوري.

يجب استخدام التحاميل الشرجية مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى الذين خضعوا لعملية جراحية في الجهاز الهضمي العلوي ، وفي المرضى الذين يتلقون عدة أدوية في نفس الوقت. لا ينبغي أن تستخدم في التهاب المستقيم أو الشرج وبعد النزيف الشرجي الحديث.

الجدول 4المراقبة المخبرية للاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

الكلى

من الضروري مراقبة ظهور الوذمة وقياس ضغط الدم وخاصة عند مرضى ارتفاع ضغط الدم. مرة واحدة كل 3 أسابيع ، يتم إجراء اختبار البول السريري. كل 1-3 أشهر من الضروري تحديد مستوى كرياتينين المصل وحساب تخليصها.

كبد

مع الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، من الضروري تحديد العلامات السريرية لتلف الكبد على الفور. كل 1-3 أشهر ، يجب مراقبة وظائف الكبد ، ويجب تحديد نشاط الترانساميناز.

عملية تصنيع كريات الدم

إلى جانب الملاحظة السريرية ، يجب إجراء فحص دم سريري مرة كل أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع. المراقبة الخاصة ضرورية عند وصف مشتقات بيرازولون وبيرازوليدين ().

قواعد الإدارة والجرعة

إضفاء الطابع الفردي على اختيار الدواء

لكل مريض ، يجب اختيار الدواء الأكثر فاعلية مع أفضل تسامح. علاوة على ذلك ، قد يكون هذا أي NSAID، ولكن كمضاد للالتهابات ، من الضروري وصف دواء من المجموعة الأولى. يمكن أن تختلف حساسية المرضى تجاه مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من مجموعة كيميائية واحدة بشكل كبير ، لذا فإن عدم فعالية أحد الأدوية لا يعني عدم فعالية المجموعة ككل.

عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أمراض الروماتيزم ، خاصة عند استبدال دواء بآخر ، يجب مراعاة ما يلي: تطور التأثير المضاد للالتهابات يتخلف عن المسكن. ويلاحظ هذا الأخير في الساعات الأولى ، في حين أنه مضاد للالتهابات بعد 10-14 يومًا من المدخول المنتظم ، وعند وصفه أو oxicams حتى بعد 2-4 أسابيع.

الجرعة

يجب وصف أي دواء جديد لهذا المريض أولاً. بأقل جرعة. مع التسامح الجيد بعد 2-3 أيام ، تزداد الجرعة اليومية. الجرعات العلاجية من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في نطاق واسع ، وفي السنوات الأخيرة كان هناك ميل لزيادة الجرعات الفردية واليومية من الأدوية التي تتميز بأفضل تسامح (،) ، مع الحفاظ على القيود المفروضة على الجرعات القصوى ، ، ،. في بعض المرضى ، لا يتحقق التأثير العلاجي إلا عند استخدام جرعات عالية جدًا من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

وقت الاستلام

مع موعد طويل في الدورة (على سبيل المثال ، في أمراض الروماتيزم) ، يتم تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بعد الوجبات. ولكن للحصول على تأثير مسكن سريع أو خافض للحرارة ، يفضل وصفها قبل 30 دقيقة أو بعد ساعتين من تناول الوجبة مع 1 / 2-1 كوب من الماء. بعد تناوله لمدة 15 دقيقة ، يُنصح بعدم الاستلقاء لمنع تطور التهاب المريء.

يمكن أيضًا تحديد لحظة تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحلول وقت الشدة القصوى لأعراض المرض (الألم ، تصلب المفاصل) ، أي مع مراعاة علم الأدوية الزمني للأدوية. في هذه الحالة ، يمكنك الخروج عن المخططات المقبولة عمومًا (2-3 مرات في اليوم) ووصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أي وقت من اليوم ، مما يسمح لك غالبًا بتحقيق تأثير علاجي أكبر بجرعة يومية أقل.

مع تصلب شديد في الصباح ، يُنصح بتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي يتم امتصاصها بسرعة في أقرب وقت ممكن (فور الاستيقاظ) أو وصف الأدوية طويلة المفعول في الليل. أعلى معدل امتصاص في الجهاز الهضمي ، وبالتالي ، فإن بداية التأثير أسرع يمتلكها ، قابل للذوبان في الماء ("فوارة") ،.

وحيد

لا يُنصح بالاستخدام المتزامن لاثنين أو أكثر من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للأسباب التالية:
لم يتم إثبات فعالية هذه المجموعات بشكل موضوعي ؛
في عدد من هذه الحالات ، هناك انخفاض في تركيز الأدوية في الدم (على سبيل المثال ، يقلل من تركيز ، ، ، ،) ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير ؛
يزداد خطر حدوث ردود فعل غير مرغوب فيها. الاستثناء هو إمكانية استخدامه مع أي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى لتعزيز التأثير المسكن.

في بعض المرضى ، يمكن وصف اثنين من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أوقات مختلفة من اليوم ، على سبيل المثال ، سريع الامتصاص في الصباح وبعد الظهر ، ومفعول طويل في المساء.

تفاعل الأدوية

في كثير من الأحيان ، يتم وصف أدوية أخرى للمرضى الذين يتلقون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. في هذه الحالة ، من الضروري مراعاة إمكانية تفاعلهم مع بعضهم البعض. لذا، قد تعزز مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تأثير مضادات التخثر غير المباشرة وعوامل سكر الدم عن طريق الفم.. في نفس الوقت، أنها تضعف تأثير الأدوية الخافضة للضغط ، وتزيد من سمية المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد ، الديجوكسينوبعض الأدوية الأخرى التي لها أهمية سريرية كبيرة وتستلزم عددًا من التوصيات العملية (). إذا أمكن ، يجب تجنب الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومدرات البول ، بسبب ضعف التأثير المدر للبول من ناحية ، وخطر الإصابة بالفشل الكلوي من ناحية أخرى. الأخطر هو الدمج مع تريامتيرين.

العديد من الأدوية الموصوفة في وقت واحد مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، بدورها ، يمكن أن تؤثر على حركتها الدوائية وديناميكياتها الدوائية:
مضادات الحموضة المحتوية على الألومنيوم(المعجل ، مالوكس وغيرهما) و كوليستيرامين يقلل من امتصاص مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةفي الجهاز الهضمي. لذلك ، قد يتطلب التناول المتزامن لمضادات الحموضة هذه زيادة في جرعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وتكون الفواصل الزمنية لمدة 4 ساعات على الأقل ضرورية بين تناول الكوليسترامين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ؛
بيكربونات الصوديوم يعزز امتصاص مضادات الالتهاب غير الستيروئيديةفي الجهاز الهضمي.
يتم تعزيز التأثير المضاد للالتهابات لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق الجلوكوكورتيكويد والأدوية المضادة للالتهابات "بطيئة المفعول" (الأساسية)(مستحضرات من الذهب ، aminoquinolines) ؛
يتم تعزيز التأثير المسكن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق المسكنات المخدرة والمهدئات.

استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بدون وصفة طبية

للاستخدام بدون وصفة طبية لسنوات عديدة في الممارسة العالمية ، وتستخدم على نطاق واسع مجموعاتها. في السنوات الأخيرة ، و ، و مسموح باستخدامه بدون وصفة طبية.

الجدول 5تأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على تأثير الأدوية الأخرى.
بقلم Brooks P.M. ، Day R.O. 1991 () مع الإضافات

العقار	مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية	عمل	التوصيات
*تفاعل الحرائك الدوائية*
مضادات التخثر غير المباشرة	أوكسي فينبوتازون	تثبيط التمثيل الغذائي في الكبد ، وزيادة التأثير المضاد للتخثر	تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هذه إن أمكن ، أو حافظ على رقابة صارمة
	كل شيء على وجه الخصوص	النزوح من الاتصال ببروتينات البلازما ، وزيادة التأثير المضاد للتخثر	تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إن أمكن أو حافظ على رقابة صارمة
أدوية سكر الدم عن طريق الفم (مشتقات السلفونيل يوريا)	أوكسي فينبوتازون	تثبيط التمثيل الغذائي في الكبد ، وزيادة تأثير سكر الدم	تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إن أمكن أو تحكم بصرامة في مستويات الجلوكوز في الدم
	كل شيء على وجه الخصوص	النزوح بواسطة بروتينات البلازما ، زيادة تأثير سكر الدم
الديجوكسين	الجميع	تثبيط إفراز الكلوي للديجوكسين في حالة ضعف وظائف الكلى (خاصة عند الأطفال الصغار وكبار السن) ، زيادة تركيزه في الدم ، زيادة السمية. أقل عرضة للتفاعل مع وظائف الكلى الطبيعية	تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إن أمكن أو تحكم بصرامة في تصفية الكرياتينين ومستويات الديجوكسين في الدم
المضادات الحيوية أمينوغليكوزيدات	الجميع	تثبيط إفراز الكلى للأمينوغليكوزيدات ، وزيادة تركيزها في الدم	تحكم صارم في تركيز الأمينوغليكوزيدات في الدم
الميثوتريكسات (جرعات عالية "غير روماتيزمية")	الجميع	تثبيط إفراز الكلى للميثوتريكسات ، وزيادة تركيزه في الدم والسمية (لم يلاحظ التفاعل مع جرعة "الروماتيزم" من الميثوتريكسات)	هو بطلان الإدارة المتزامنة. هل يمكن استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية خلال فترات العلاج الكيميائي؟
مستحضرات الليثيوم	الكل (بدرجة أقل)	تثبيط إفراز الكلى للليثيوم ، وزيادة تركيزه في الدم والسمية	استخدم الأسبرين أو السولينداك إذا كانت هناك حاجة إلى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. تحكم صارم في تركيز الليثيوم في الدم
الفينيتوين	أوكسي فينبوتازون	تثبيط التمثيل الغذائي وزيادة تركيز الدم والسمية	تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هذه إن أمكن أو تحكم بصرامة في مستويات الفينيتوين في الدم
*التفاعل الديناميكي الدوائي*
الأدوية الخافضة للضغط حاصرات بيتا مدرات البول مثبطات إيس*		إضعاف التأثير الخافض للضغط بسبب تثبيط تخليق PG في الكلى (احتباس الماء والصوديوم) والأوعية الدموية (تضيق الأوعية)	استخدم السولينداك ، وإذا أمكن ، تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى لارتفاع ضغط الدم. تحكم صارم في ضغط الدم. قد تكون هناك حاجة إلى زيادة العلاج الخافض للضغط
مدرات البول	إلى أقصى حد. على الأقل	إضعاف عمل مدر للبول ومدر للبول ، تدهور في قصور القلب	تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (باستثناء السولينداك) في قصور القلب ، ومراقبة حالة المريض بدقة
مضادات التخثر غير المباشرة	الجميع	زيادة خطر حدوث نزيف في الجهاز الهضمي بسبب تلف الغشاء المخاطي وتثبيط تراكم الصفائح الدموية	تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إن أمكن
تركيبات عالية الخطورة
مدرات البول الجميع	الكل (بدرجة أقل)	زيادة خطر الإصابة بالفشل الكلوي	الجمع هو بطلان
تريامتيرين		ارتفاع مخاطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد	الجمع هو بطلان
كل ما يحافظ على البوتاسيوم	الجميع	ارتفاع مخاطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم	تجنب مثل هذه المجموعات أو تحكم بدقة في مستويات البوتاسيوم في البلازما

دواعي الإستعمال:لتوفير عمل مسكن وخافض للحرارة لنزلات البرد والصداع وآلام الأسنان وآلام العضلات والمفاصل وآلام الظهر وعسر الطمث.

من الضروري تحذير المرضى من أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها تأثير عرضي فقط وليس لها نشاط مضاد للبكتيريا أو مضاد للفيروسات. لذلك ، إذا استمرت الحمى والألم وتدهور الحالة العامة ، يجب استشارة الطبيب.

خصائص المستحضرات الفردية

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع نشاط ثبت أنه مضاد للالتهابات

ووجدوا أن مضادات الالتهاب غير الستيرويدية التي تنتمي إلى هذه المجموعة لها تأثير سريري مهم مضاد للالتهابات تطبيق واسعبالدرجة الأولى كعوامل مضادة للالتهابات، بما في ذلك أمراض الروماتيزم عند البالغين والأطفال. يتم استخدام العديد من الأدوية أيضًا المسكناتو خافضات الحرارة.

حمض الأسيتيل ساليسيليك
(الأسبرين ، Aspro ، Kolfarit)

حمض أسيتيل الساليسيليك هو أقدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. في التجارب السريرية ، عادة ما تكون بمثابة المعيار الذي تتم مقارنة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى مقابله من أجل الفعالية والتحمل.

الأسبرين هو الاسم التجاري لحمض أسيتيل الساليسيليك الذي اقترحته شركة باير (ألمانيا). بمرور الوقت ، تم التعرف عليه مع هذا الدواء لدرجة أنه يستخدم الآن كدواء عام في معظم دول العالم.

الديناميكا الدوائية

تعتمد الديناميكيات الدوائية للأسبرين على جرعة يومية:

جرعات صغيرة 30-325 ملغ تسبب تثبيط تراكم الصفائح الدموية.
متوسط الجرعات 1.5-2 جم لها تأثير مسكن وخافض للحرارة ؛
الجرعات الكبيرة 4-6 جم لها تأثير مضاد للالتهابات.

بجرعة تزيد عن 4 جم ، يزيد الأسبرين من إفراز حمض البوليك (تأثير حمض اليوريك) ، وعندما يوصف بجرعات أصغر ، يتأخر إفرازه.

الدوائية

يمتص جيدا في الجهاز الهضمي. يتم تعزيز امتصاص الأسبرين بسحق القرص وتناوله بالماء الدافئ ، وكذلك باستخدام أقراص "فوارة" تذوب في الماء قبل تناولها. نصف عمر الأسبرين هو 15 دقيقة فقط. تحت تأثير استرات الغشاء المخاطي في المعدة والكبد والدم ، يتم فصل الساليسيلات من الأسبرين ، الذي له النشاط الدوائي الرئيسي. يتطور الحد الأقصى لتركيز الساليسيلات في الدم بعد ساعتين من تناول الأسبرين ، ويكون نصف عمره من 4 إلى 6 ساعات. يتم استقلابه في الكبد ، وإفرازه في البول ، ومع زيادة درجة الحموضة في البول (على سبيل المثال ، في حالة تعيين مضادات الحموضة) ، يزداد إفرازه. عند استخدام جرعات كبيرة من الأسبرين ، من الممكن تشبع إنزيمات الأيض وزيادة عمر النصف للساليسيلات حتى 15-30 ساعة.

التفاعلات

تعمل الجلوكوكورتيكويدات على تسريع عملية التمثيل الغذائي وإفراز الأسبرين.

يتم تعزيز امتصاص الأسبرين في الجهاز الهضمي عن طريق الكافيين والميتوكلوبراميد.

يمنع الأسبرين إنزيم نازعة هيدروجين الكحول المعدي ، مما يؤدي إلى زيادة مستوى الإيثانول في الجسم ، حتى مع استخدامه المعتدل (0.15 جم / كجم) ().

ردود الفعل السلبية

سمية معدية.حتى عند استخدامه بجرعات منخفضة 75-300 مجم / يوم (كعامل مضاد للصفيحات) يمكن أن يتسبب الأسبرين في تلف الغشاء المخاطي في المعدة ويؤدي إلى ظهور تقرحات و / أو تقرحات ، والتي غالبًا ما تكون معقدة بسبب النزيف. يعتمد خطر النزيف على الجرعة: عند تناوله بجرعة 75 مجم / يوم ، يكون 40٪ أقل من جرعة 300 مجم ، و 30٪ أقل من جرعة 150 مجم (). يمكن أن تؤدي التقرحات والتقرحات حتى الطفيفة ، ولكن النزفية باستمرار إلى فقد الدم بشكل منتظم في البراز (2-5 مل / يوم) وتطور فقر الدم الناجم عن نقص الحديد.

السمية المعوية الأقل إلى حد ما لها أشكال جرعات مع طلاء معوي قابل للذوبان. قد يصاب بعض المرضى الذين يتناولون الأسبرين بالتكيف مع آثاره السامة المعوية. يعتمد على زيادة محلية في النشاط الانقسامي ، وانخفاض في ارتشاح العدلات وتحسين تدفق الدم ().

زيادة النزيفبسبب انتهاك تراكم الصفائح الدموية وتثبيط تخليق البروثرومبين في الكبد (الأخير بجرعة من الأسبرين أكثر من 5 جم / يوم) ، لذلك فإن استخدام الأسبرين مع مضادات التخثر أمر خطير.

تفاعلات فرط الحساسية:طفح جلدي وتشنج قصبي. هناك شكل خاص من متلازمة فرناند فيدال ("ثالوث الأسبرين"): مزيج من داء السلائل في الأنف و / أو الجيوب الأنفية ، والربو القصبي وعدم تحمل الأسبرين بشكل كامل. لذلك ، يوصى باستخدام الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى بحذر شديد في مرضى الربو القصبي.

متلازمة راييتطور عند وصف الأسبرين للأطفال المصابين بعدوى فيروسية (الأنفلونزا ، جدري الماء). يظهر مع اعتلال دماغي حاد ، وذمة دماغية ، وتلف في الكبد يحدث بدون اليرقان ، ولكن مع ارتفاع مستويات الكوليسترول وأنزيمات الكبد. يعطي نسبة عالية من الفتك (تصل إلى 80٪). لذلك ، لا ينبغي استخدام الأسبرين للعدوى الفيروسية التنفسية الحادة لدى الأطفال في أول 12 سنة من العمر.

جرعة زائدة أو تسممفي الحالات الخفيفة ، تظهر أعراض "الساليسيليك": طنين الأذن (علامة على "التشبع" بالساليسيلات) ، ذهول ، فقدان السمع ، صداع ، اضطرابات بصرية ، أحياناً غثيان وقيء. في حالة التسمم الحاد ، تتطور اضطرابات الجهاز العصبي المركزي واستقلاب الماء بالكهرباء. هناك ضيق في التنفس (نتيجة لتحفيز مركز الجهاز التنفسي) ، اضطرابات في القاعدة الحمضية (القلاء التنفسي الأول بسبب فقدان ثاني أكسيد الكربون ، ثم الحماض الأيضي بسبب تثبيط استقلاب الأنسجة) ، التبول ، ارتفاع الحرارة ، الجفاف. يزيد استهلاك الأوكسجين في عضلة القلب ، وقد يحدث قصور في القلب ، وذمة رئوية. الأكثر حساسية للتأثير السام للساليسيلات هم الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 5 سنوات ، حيث يتجلى ، كما هو الحال في البالغين ، من خلال الاضطرابات الشديدة في الحالة الحمضية القاعدية والأعراض العصبية. تعتمد شدة التسمم على جرعة الأسبرين المأخوذة ().

يحدث التسمم الخفيف إلى المعتدل عند 150-300 مجم / كجم ، ويؤدي 300-500 مجم / كجم إلى تسمم شديد ، والجرعات التي تزيد عن 500 مجم / كجم قد تكون قاتلة. تدابير الإغاثةيظهر في.

الجدول 6أعراض التسمم الحاد بالأسبيرين عند الأطفال. (العلاج التطبيقي ، 1996).

الجدول 7تدابير للمساعدة في تسمم الأسبرين.

غسيل المعدة
إدخال الكربون المنشط حتى 15 جرام
شراب وفير (حليب ، عصير) حتى 50-100 مل / كجم / يوم
الحقن الوريدي لمحاليل بولي أيونيك منخفضة التوتر (جزء واحد 0.9٪ كلوريد الصوديوم وجزئين 10٪ جلوكوز)
في حالة انهيار الحقن الوريدي للمحاليل الغروية
مع الحماض عن طريق الحقن الوريدي لبيكربونات الصوديوم. لا ينصح بالدخول قبل تحديد درجة حموضة الدم ، خاصة عند الأطفال المصابين بانقطاع البول
كلوريد البوتاسيوم في الوريد
التبريد المادي بالماء وليس الكحول!
امتصاص الدم
تبادل نقل الدم
لعلاج الفشل الكلوي غسيل الكلى

دواعي الإستعمال

الأسبرين هو أحد الأدوية المفضلة لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي ، بما في ذلك التهاب المفاصل عند الأطفال. وفقًا لتوصيات أحدث إرشادات لأمراض الروماتيزم ، يجب أن يبدأ العلاج المضاد للالتهابات لالتهاب المفاصل الروماتويدي بالأسبرين. ومع ذلك ، في الوقت نفسه ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن تأثيره المضاد للالتهابات يتجلى عند تناول جرعات عالية ، والتي قد لا يتحملها العديد من المرضى.

غالبًا ما يستخدم الأسبرين كمسكن وخافض للحرارة. أظهرت الدراسات السريرية الخاضعة للرقابة أن الأسبرين يمكن أن يكون له تأثير على العديد من الآلام ، بما في ذلك الألم في الأورام الخبيثة (). يتم عرض الخصائص المقارنة للتأثير المسكن للأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى في

على الرغم من حقيقة أن معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المختبر لديها القدرة على تثبيط تراكم الصفائح الدموية ، فإن الأسبرين هو الأكثر استخدامًا في العيادة كعامل مضاد للصفيحات ، حيث أثبتت التجارب السريرية الخاضعة للرقابة فعاليته في الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب والحوادث الوعائية الدماغية العابرة وبعضها. أمراض أخرى. يتم وصف الأسبرين فورًا للاشتباه في احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية. في الوقت نفسه ، يكون للأسبرين تأثير ضئيل على الخثار الوريدي ، لذلك لا ينبغي استخدامه لمنع تجلط الدم بعد الجراحة في الجراحة حيث يكون الهيبارين هو الدواء المفضل.

ثبت أنه مع تناول منهجي طويل الأمد بجرعات منخفضة (325 ملغ / يوم) ، يقلل الأسبرين من الإصابة بسرطان القولون والمستقيم. بادئ ذي بدء ، يشار إلى الوقاية من الأسبرين للأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بسرطان القولون والمستقيم: التاريخ العائلي (سرطان القولون والمستقيم ، الورم الحميد ، داء البوليبات الغدي) ؛ أمراض التهاب الأمعاء الغليظة. سرطان الثدي والمبيض وبطانة الرحم. سرطان أو ورم غدي في الأمعاء الغليظة ().

الجدول 8الخصائص المقارنة للعمل المسكن للأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
الأدوية المختارة من الرسالة الطبية ، 1995

جرعة واحدة	فترة	الجرعة اليومية القصوى	ملحوظة
داخل 500-1000 مجم	4-6 ساعات	4000 مجم	مدة العمل بعد جرعة واحدة 4 ساعات
داخل 500-1000 مجم	4-6 ساعات	4000 مجم	الفعالية تساوي الأسبرين. عادة ما يكون 1000 مجم أكثر فعالية من 650 مجم ؛ مدة العمل 4 ساعات.
داخل الجرعة الأولى من 1000 مجم ، ثم 500 مجم	8-12 ساعة	1500 مجم	500 مجم ديفلونيزال> 650 مجم من الأسبرين أو الباراسيتامول ، ما يعادل تقريبًا الباراسيتامول / الكوديين ؛ يعمل ببطء ولكن لفترة طويلة
داخل 50 مجم	الساعة 8	150 مجم	مقارنة بالأسبرين ، مفعول أطول
داخل 200-400 مجم	6-8 ساعات	1200 مجم	200 مجم تساوي تقريبًا 650 مجم من الأسبرين ، 400 مجم> 650 مجم من الأسبرين
داخل 200 مجم	4-6 ساعات	1200 مجم	يضاهي الأسبرين
داخل 50-100 مجم	6-8 ساعات	300 مجم	50 مجم> 650 مجم من الأسبرين ؛ 100 مجم>
داخل 200-400 مجم	4-8 ساعات	2400 مجم	200 مجم = 650 مجم من الأسبرين أو الباراسيتامول ؛ 400 مجم = تركيبات باراسيتامول / كودين
داخل 25-75 مجم	4-8 ساعات	300 مجم	25 مجم = 400 مجم إيبوبروفين و> 650 مجم أسبرين ؛ 50 مجم> تركيبات باراسيتامول / كودايين
حقن عضلي 30-60 مجم	6 ساعات	120 مجم	يمكن مقارنته بـ 12 مجم مورفين ، أطول مفعولاً ، لا تزيد عن 5 أيام
داخل الجرعة الأولى 500 مجم ، ثم 250 مجم	6 ساعات	1250 مجم	مشابه للأسبرين ، ولكنه أكثر فعالية لعسر الطمث ، لا يزيد عن 7 أيام
داخل الجرعة الأولى 500 مجم ، ثم 250 مجم	6-12 ساعة	1250 مجم	250 مجم يساوي تقريبًا 650 مجم من الأسبرين ، أبطأ ولكن مفعول أطول ؛ 500 مجم> 650 مجم من الأسبرين ، نفس التأثير السريع للأسبرين
داخل الجرعة الأولى 550 مجم ، ثم 275 مجم	6-12 ساعة	1375 مجم	275 مجم يساوي تقريبًا 650 مجم من الأسبرين ، أبطأ ولكن مفعول أطول ؛ 550 مجم> 650 مجم من الأسبرين ، نفس التأثير السريع للأسبرين

الجرعة

الكبار:الأمراض غير الروماتيزمية 0.5 غرام 3-4 مرات في اليوم ؛ الجرعة الأولية للأمراض الروماتيزمية 0.5 غرام 4 مرات في اليوم ، ثم تزداد بمقدار 0.25-0.5 غرام في اليوم كل أسبوع ؛
كعامل مضاد للصفيحات 100-325 مجم / يوم كجرعة وحيدة.

أطفال:الأمراض غير الروماتيزمية التي تقل أعمارهم عن سنة واحدة 10 مجم / كجم 4 مرات في اليوم ، أكبر من سنة واحدة 10-15 مجم / كجم 4 مرات في اليوم ؛
أمراض الروماتيزم التي يصل وزن الجسم فيها إلى 25 كجم 80-100 مجم / كجم / يوم ، ويزيد وزن الجسم عن 25 كجم 60-80 مجم / كجم / يوم.

أشكال الإفراج:

أقراص 100 و 250 و 300 و 500 مجم ؛
"أقراص فوار" ASPRO-500. المدرجة في الاستعدادات المشتركة ألكاسيلتزر ، أسبرين سي ، أسبرو-سي فورتي ، سيترامون فو اخرين.

ليسين مونواسيتيل ساليسيلات
(اسبيسول ، لاسبال)

ردود الفعل السلبية

الاستخدام الواسع للفينيل بوتازون محدود بسبب تفاعلاته الضائرة المتكررة والخطيرة ، والتي تحدث في 45٪ من المرضى. أخطر تأثير اكتئابي للدواء على النخاع العظمي والذي ينتج عنه ردود الفعل السامة للدمفقر الدم اللاتنسجي وندرة المحببات ، وغالبًا ما يكون مميتًا. يكون خطر الإصابة بفقر الدم اللاتنسجي أعلى عند النساء ، لدى الأشخاص فوق سن الأربعين ، مع الاستخدام طويل الأمد. ومع ذلك ، حتى مع تناول الشباب على المدى القصير ، يمكن أن يتطور فقر الدم اللاتنسجي القاتل. ويلاحظ أيضا قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات الشاملة وفقر الدم الانحلالي.

بالإضافة إلى ذلك ، ردود الفعل السلبية من الجهاز الهضمي (الآفات التآكلي والتقرحي ، والنزيف ، والإسهال) ، واحتباس السوائل في الجسم مع ظهور وذمة ، والطفح الجلدي ، والتهاب الفم التقرحي ، وتضخم الغدد اللعابية ، واضطرابات الجهاز العصبي المركزي ( خمول ، هياج ، رعاش) ، بيلة دموية ، بروتينية ، تلف الكبد.

فينيل بوتازون له سمية قلبية (يمكن أن يحدث تفاقم في مرضى قصور القلب) ويمكن أن يسبب متلازمة رئوية حادة ، تتجلى في ضيق التنفس والحمى. يعاني عدد من المرضى من تفاعلات فرط الحساسية في شكل تشنج قصبي واعتلال عقد لمفية معمم وطفح جلدي ومتلازمات ليل وستيفنز جونسون. يمكن أن يؤدي فينيل بوتازون وخاصة مستقلبه أوكسيفينبوتازون إلى تفاقم البورفيريا.

دواعي الإستعمال

يجب استخدام Phenylbutazone كما مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الاحتياطية مع عدم فعالية الأدوية الأخرى ، دورة قصيرة.لوحظ التأثير الأكبر في مرض Bechterew ، النقرس.

تحذيرات

لا تستخدم فينيل بوتازون والمستحضرات المركبة التي تحتوي عليه ( ريوبيريت ، بيرابوتول) كمسكنات أو خافضات حرارة في الممارسة السريرية الواسعة.

نظرًا لإمكانية حدوث مضاعفات دموية مهددة للحياة ، فمن الضروري تحذير المرضى من مظاهرهم المبكرة والالتزام الصارم بقواعد وصف البيرازولونات والبيرازوليدين ().

الجدول 9قواعد استخدام فينيل بوتازون ومشتقات أخرى من بيرازوليدين وبيرازولون

التعيين فقط بعد أخذ التاريخ الشامل والفحص السريري والمختبري مع تحديد كريات الدم الحمراء والكريات البيض والصفائح الدموية. يجب تكرار هذه الدراسات عند أدنى شك في السمية الدموية.
يجب تحذير المرضى من التوقف الفوري عن العلاج والرعاية الطبية العاجلة في حالة ظهور الأعراض التالية:
- الحمى والقشعريرة والتهاب الحلق والتهاب الفم (أعراض ندرة المحببات).
- عسر الهضم ، ألم شرسوفي ، نزيف غير عادي وكدمات ، براز قطراني (أعراض فقر الدم) ؛
- طفح جلدي ، حكة.
- زيادة الوزن بشكل كبير ، وذمة.
لتقييم فعالية الدورة الأسبوعية يكفي. إذا لم يكن هناك تأثير ، يجب إيقاف الدواء. في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا ، يجب عدم استخدام فينيل بوتازون لأكثر من أسبوع.

فينيل بوتازون مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من اضطرابات المكونة للدم ، والآفات التآكلي والتقرحي في الجهاز الهضمي (بما في ذلك تاريخهم) ، وأمراض القلب والأوعية الدموية ، وأمراض الغدة الدرقية ، واختلال وظائف الكبد والكلى ، والحساسية تجاه الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. قد يؤدي إلى تفاقم حالة مرضى الذئبة الحمامية الجهازية.

الجرعة

الكبار:جرعة البدء 450-600 مجم / يوم مقسمة إلى 3-4 جرعات. بعد تحقيق التأثير العلاجي ، يتم استخدام جرعات المداومة 150-300 مجم / يوم في 1-2 جرعات.
عند الأطفالأقل من 14 سنة من العمر لا ينطبق.

أشكال الإفراج:

150 ملغ
مرهم 5٪.

كلوفسون ( بيركلسون)

مركب متساوي المولي من فينيل بيوتازون وكلوفكساميد. يحتوي كلوفكساميد على تأثير مسكن في الغالب وأقل تأثيرًا مضادًا للالتهابات ، ويكمل تأثير فينيل بوتازون. تحمل clofezon إلى حد ما أفضل من. تتطور التفاعلات العكسية بشكل أقل تواتراً ، ولكن يجب مراعاة الاحتياطات ().

مؤشرات للاستخدام

مؤشرات للاستخدام هي نفسها

الجرعة

الكبار: 200-400 مجم 2-3 مرات في اليوم عن طريق الفم أو المستقيم.
أطفالأكثر من 20 كجم من وزن الجسم: 10-15 مجم / كجم / يوم.

أشكال الإفراج:

200 ملغ كبسولات
تحاميل 400 مجم.
مرهم (يحتوي 1 جم على 50 مجم كلوفيسون و 30 مجم كلوفكساميد).

إندوميتاسين
(إندوسيد ، إندوبين ، ميتيندول ، إلميتاتسين)

الإندوميتاسين هو أحد أقوى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

الدوائية

يتطور الحد الأقصى للتركيز في الدم من ساعة إلى ساعتين بعد تناول الأدوية التقليدية و2-4 ساعات بعد تناول أشكال جرعات مطولة ("يؤخر"). الأكل يبطئ الامتصاص. مع إدارة المستقيم ، يتم امتصاصه بشكل أسوأ إلى حد ما ويتطور التركيز الأقصى في الدم بشكل أبطأ. عمر النصف هو 4-5 ساعات.

التفاعلات

الإندوميتاسين ، أكثر من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، يضعف تدفق الدم الكلوي ، لذلك يمكن أن يضعف بشكل كبير تأثير مدرات البول والأدوية الخافضة للضغط. إن توليف الإندوميتاسين مع التريامتيرين المدر للبول الذي يحافظ على البوتاسيوم أمر خطير للغاية.، لأنه يثير تطور الفشل الكلوي الحاد.

ردود الفعل السلبية

العيب الرئيسي للإندوميتاسين هو التطور المتكرر للتفاعلات الضائرة (في 35-50٪ من المرضى) ، ويعتمد تواترها وشدتها على الجرعة اليومية. في 20٪ من الحالات ، بسبب ردود الفعل السلبية ، يتم إلغاء الدواء.

الأكثر تميزا ردود الفعل السمية العصبية:الصداع (الناجم عن الوذمة الدماغية) ، والدوخة ، والذهول ، وتثبيط النشاط الانعكاسي ؛ سمية المعدة(أعلى من الأسبرين) ؛ السمية الكلوية(لا ينبغي أن تستخدم في الفشل الكلوي والقلب) ؛ تفاعلات فرط الحساسية(احتمال وجود حساسية متصالبة مع).

دواعي الإستعمال

الإندوميتاسين فعال بشكل خاص في التهاب الفقار اللاصق ونوبات النقرس الحادة. تستخدم على نطاق واسع في التهاب المفاصل الروماتويدي والروماتيزم النشط. في التهاب المفاصل الروماتويدي عند الأطفال ، يعتبر دواء احتياطي. هناك خبرة واسعة في استخدام الإندوميتاسين في علاج هشاشة العظام في مفاصل الورك والركبة. ومع ذلك ، فقد ثبت مؤخرًا أنه في المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام ، فإنه يسرع من تدمير الغضروف المفصلي. مجال خاص لاستخدام الإندوميتاسين هو طب حديثي الولادة (انظر أدناه).

تحذيرات

بسبب التأثير القوي المضاد للالتهابات ، يمكن للإندوميتاسين إخفاء الأعراض السريرية للعدوى ، لذلك لا ينصح باستخدامه في المرضى المصابين بالعدوى.

الجرعة

الكبار:جرعة البدء 25 مجم 3 مرات في اليوم بحد أقصى 150 مجم / يوم. يتم زيادة الجرعة تدريجياً. توصف أقراص Retard والتحاميل الشرجية 1-2 مرات في اليوم. في بعض الأحيان يتم استخدامها في الليل فقط ، ويتم وصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الصباح وبعد الظهر. مرهم يطبق خارجيا.
أطفال: 2-3 مجم / كجم / يوم مقسمة على 3 جرعات.

أشكال الإفراج:

25 ملغ أقراص مغلفة معوية. أقراص تؤخر ، 75 ملغ ؛ تحاميل 100 ملغ. مرهم 5 و 10٪.

استخدام الإندوميتاسين في طب حديثي الولادة

يستخدم الإندوميتاسين عند الخدج لإغلاق القناة الشريانية السالكة دوائياً. علاوة على ذلك ، في 75-80 ٪ من الدواء يسمح لك بتحقيق إغلاق كامل للقناة الشريانية وتجنب الجراحة. يرجع تأثير الإندوميتاسين إلى تثبيط تخليق PG-E 1 ، الذي يحافظ على القناة الشريانية مفتوحة. لوحظت أفضل النتائج عند الأطفال الذين يعانون من الدرجة الثالثة إلى الرابعة من الخداج.

مؤشرات لتعيين الإندوميتاسين لإغلاق القناة الشريانية:

الوزن عند الولادة قبل عام 1750
اضطرابات الدورة الدموية الشديدة ، ضيق التنفس ، تسرع القلب ، تضخم القلب.
عدم فعالية العلاج التقليدي في غضون 48 ساعة (تقييد السوائل ، مدرات البول ، جليكوسيدات القلب).

الموانع:الالتهابات ، صدمة الولادة ، تجلط الدم ، أمراض الكلى ، التهاب الأمعاء والقولون الناخر.

ردود الفعل غير المرغوب فيها:بشكل رئيسي من جانب الكلى تدهور تدفق الدم ، وزيادة الكرياتينين واليوريا في الدم ، وانخفاض الترشيح الكبيبي ، وإدرار البول.

الجرعة

داخل 0.2-0.3 مجم / كجم 2-3 مرات كل 12-24 ساعة. إذا لم يكن هناك تأثير ، فإن الاستخدام الإضافي للإندوميتاسين هو بطلان.

سولينداك ( كلينوريل)

الدوائية

إنه "دواء أولي" ، في الكبد يتحول إلى مستقلب نشط. لوحظ الحد الأقصى لتركيز المستقلب النشط للسولينداك في الدم بعد 3-4 ساعات من تناوله. يبلغ عمر النصف للسولينداك 7-8 ساعات ، والمستقلب النشط هو 16-18 ساعة ، مما يوفر تأثيرًا طويل المدى وإمكانية تناول 1-2 مرات في اليوم.

ردود الفعل السلبية

الجرعة

الكبار:في الداخل ، عن طريق المستقيم والعضل 20 ملغ / يوم بجرعة واحدة (مقدمة).
أطفال:لم يتم تحديد الجرعات.

أشكال الإفراج:

20 ملغ
20 ملغ كبسولات
تحاميل عيار 20 مجم.

لورنوكسيكام ( Xefocam)

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من مجموعة oxycams chlortenoxicam. في تثبيط COX ، فإنه يتفوق على oxicams الأخرى ، ويمنع COX-1 و COX-2 بنفس القدر تقريبًا ، ويحتل موقعًا وسيطًا في تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، المبني على مبدأ الانتقائية. له تأثير مسكن واضح ومضاد للالتهابات.

يتكون التأثير المسكن للورنوكسيكام من انتهاك لتوليد نبضات الألم وانخفاض في إدراك الألم (خاصة في الألم المزمن). عند إعطائه عن طريق الوريد ، يكون الدواء قادرًا على زيادة مستوى المواد الأفيونية الذاتية ، وبالتالي تنشيط نظام مضادات مستقبلات الجسم الفسيولوجية.

الدوائية

يمتص الطعام جيدًا في الجهاز الهضمي ، ويقلل بشكل طفيف من التوافر البيولوجي. لوحظت التركيزات القصوى في البلازما بعد 1-2 ساعة ، مع الإعطاء العضلي لوحظ الحد الأقصى لمستوى البلازما بعد 15 دقيقة. يخترق السائل الزليلي جيداً ، حيث تصل تركيزاته إلى 50٪ من مستويات البلازما ، ويبقى فيه لفترة طويلة (تصل إلى 10-12 ساعة). يتم استقلابه في الكبد ، ويخرج عن طريق الأمعاء (بشكل رئيسي) والكلى. نصف العمر 3-5 ساعات.

ردود الفعل السلبية

Lornoxicam أقل سمية في المعدة من الأوكسيكام من الجيل الأول (بيروكسيكام ، تينوكسيكام). ويرجع ذلك جزئيًا إلى نصف العمر القصير ، مما يخلق فرصًا لاستعادة المستوى الوقائي لـ PG في الغشاء المخاطي المعدي المعوي. في الدراسات الخاضعة للرقابة ، وجد أن لورنوكسيكام متفوق في تحمل الإندوميتاسين وعمليًا ليس أدنى من ديكلوفيناك.

دواعي الإستعمال

متلازمة الألم (الآلام الحادة والمزمنة بما في ذلك السرطان).
عند تناوله عن طريق الوريد ، لا يكون لورنوكسيكام بجرعة 8 ملغ أقل شدة من حيث شدة التأثير المسكن للميبيريدين (على غرار البروميدول المحلي). عندما يؤخذ عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من آلام ما بعد الجراحة ، فإن لورنوكسيكام 8 ملغ يعادل تقريبا كيتورولاك 10 ملغ ، ايبوبروفين 400 ملغ ، والأسبرين 650 ملغ. في متلازمة الألم الشديد ، يمكن استخدام lornoxicam مع المسكنات الأفيونية ، مما يسمح بتقليل جرعة الأخير.
الأمراض الروماتيزمية (التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب المفاصل الصدفي ، هشاشة العظام).

الجرعة

الكبار:
مع متلازمة الألم شفويا 8 ملغ × 2 مرات في اليوم ؛ من الممكن تناول جرعة تحميل تبلغ 16 مجم ؛ أنا / م أو / 8-16 مجم (1-2 جرعات بفاصل 8-12 ساعة) ؛ في أمراض الروماتيزم داخل 4-8 ملغ × مرتين في اليوم.
جرعات للأطفالأقل من 18 عامًا غير مثبت.

أشكال الإفراج:

4 و 8 ملغ ؛
قوارير 8 ملغ (لتحضير محلول الحقن).

ميلوكسيكام ( موفاليس)

إنه ممثل لجيل جديد من مثبطات COX-2 الانتقائية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. بسبب هذه الخاصية ، ميلوكسيكام يمنع بشكل انتقائي تكوين البروستاجلاندين المتضمن في تكوين الالتهاب. في الوقت نفسه ، يمنع COX-1 بشكل أضعف بكثير ، وبالتالي ، يكون له تأثير أقل على تخليق البروستاجلاندين الذي ينظم تدفق الدم الكلوي ، وإنتاج المخاط الواقي في المعدة ، وتراكم الصفائح الدموية.

وقد أظهرت الدراسات الخاضعة للرقابة على مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي ذلك من حيث النشاط المضاد للالتهابات ، فإنه ليس أقل شأنا من ميلوكسيكام ، ولكن بشكل أقل يسبب ردود فعل غير مرغوب فيها من الجهاز الهضمي والكلى ().

الدوائية

التوافر البيولوجي عند تناوله عن طريق الفم هو 89٪ ولا يعتمد على تناول الطعام. يتطور الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 5-6 ساعات. يتم إنشاء تركيز التوازن في 3-5 أيام. عمر النصف هو 20 ساعة ، مما يسمح لك بوصف الدواء مرة واحدة في اليوم.

دواعي الإستعمال

التهاب المفاصل الروماتويدي ، هشاشة العظام.

الجرعة

الكبار:داخل العضل وعضله 7.5-15 مجم مرة واحدة في اليوم.
عند الأطفاللم يتم دراسة فعالية وسلامة الدواء.

أشكال الإفراج:

أقراص 7.5 و 15 ملغ ؛
15 مجم أمبولات.

نابوميثون ( ريلافين)

الجرعة

الكبار: 400-600 مجم 3-4 مرات في اليوم مستحضرات "تؤخر" 600-1200 مجم مرتين في اليوم.
أطفال: 20-40 مجم / كجم / يوم مقسمة على 2-3 جرعات.
منذ عام 1995 ، في الولايات المتحدة ، تمت الموافقة على استخدام الإيبوبروفين بدون وصفة طبية في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين المصابين بالحمى والألم عند 7.5 مجم / كجم حتى 4 مرات في اليوم ، بحد أقصى 30 مجم / كجم / يوم.

أشكال الإفراج:

أقراص 200 و 400 و 600 ملغ ؛
أقراص تؤخر 600 و 800 و 1200 ملغ ؛
كريم 5٪.

نابروكسين ( نابروسين)

أحد أكثر مضادات الالتهاب غير الستيرويدية شيوعًا. إنه متفوق في النشاط المضاد للالتهابات. يتطور التأثير المضاد للالتهابات ببطء ، بحد أقصى بعد 2-4 أسابيع. له تأثير مسكن وخافض للحرارة قوي. يتجلى التأثير المضاد للتجمّع فقط عند وصف جرعات عالية من الدواء. ليس له نشاط حمض اليوريك.

الدوائية

يمتص جيدا بعد تناوله عن طريق الفم و المستقيم. لوحظ الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 2-4 ساعات من تناوله. يبلغ عمر النصف حوالي 15 ساعة ، مما يسمح لك بتعيينه 1-2 مرات في اليوم.

ردود الفعل السلبية

السمية المعدية أقل من و. لوحظت السمية الكلوية ، كقاعدة عامة ، فقط في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى وفشل القلب. ردود الفعل التحسسية ممكنة ، حالات الحساسية المتصالبة.

دواعي الإستعمال

يستخدم على نطاق واسع للروماتيزم والتهاب الفقار اللاصق والتهاب المفاصل الروماتويدي عند البالغين والأطفال. في المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام ، فإنه يثبط نشاط إنزيم البروتيوغليكاناز ، ويمنع التغيرات التنكسية في الغضروف المفصلي ، وهو ما يقارن بشكل إيجابي مع. يستخدم على نطاق واسع كمسكن ، بما في ذلك آلام ما بعد الجراحة وبعد الولادة ، وإجراءات أمراض النساء. لوحظ كفاءة عالية لعسر الطمث وحمى الأباعد الورمية.

الجرعة

الكبار: 500-1000 مجم / يوم بواحد أو جرعتين عن طريق الفم أو المستقيم. يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 1500 مجم لفترة محدودة (تصل إلى أسبوعين). في متلازمة الألم الحاد (التهاب كيسي ، التهاب الأوتار ، عسر الطمث) الجرعة الأولى 500 مجم ، ثم 250 مجم كل 6-8 ساعات.
أطفال: 10-20 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين. كمضاد للحرارة 15 مجم / كجم لكل جرعة.

أشكال الإفراج:

أقراص من 250 و 500 ملغ ؛
التحاميل من 250 و 500 ملغ.
تعليق يحتوي على 250 مجم / 5 مل ؛
جل 10٪.

نابروكسين - صوديوم ( أليف ، أبرانكس)

دواعي الإستعمال

يستخدم ك مسكنو خافض للحرارة. للحصول على تأثير سريع ، يتم إعطاؤه بالحقن.

الجرعة

الكبار: 0.5-1 جم 3-4 مرات في اليوم ، عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ، 2-5 مل من محلول 50 ٪ 2-4 مرات في اليوم.
أطفال: 5-10 مجم / كجم 3-4 مرات في اليوم. مع ارتفاع الحرارة عن طريق الوريد أو العضل على شكل محلول 50 ٪: حتى سنة واحدة 0.01 مل / كغ ، أقدم من سنة واحدة 0.1 مل / سنة من العمر لكل إدارة.

أشكال الإفراج:

أقراص 100 و 500 ملغ ؛
1 مل أمبولات من محلول 25 ٪ ، 1 و 2 مل من محلول 50 ٪ ؛
قطرات ، شراب ، تحاميل.

أمينوفينازون ( أميدوبيرين)

تم استخدامه لسنوات عديدة كمسكن وخافض للحرارة. أكثر سمية من. غالبًا ما يسبب تفاعلات حساسية شديدة للجلد ، خاصةً عندما يقترن بالسلفوناميدات. حاليا ، أمينوفينازون المحظورة والمتوقفة، لأنه عند التفاعل مع نيتريت الطعام ، يمكن أن يؤدي إلى تكوين مركبات مسرطنة.

على الرغم من ذلك ، تستمر شبكة الصيدليات في تلقي الأدوية التي تحتوي على أمينوفينازون ( أومازول ، أنابيرين ، بنتجين ، بيرابوتول ، بيرانال ، بيركوفين ، ريوبيرين ، ثيوفيدرين ن).

بروبيفينازون

له تأثير مسكن وخافض للحرارة واضح. يتم امتصاصه بسرعة في الجهاز الهضمي ، ويتطور الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 30 دقيقة من الابتلاع.

بالمقارنة مع مشتقات البيرازولون الأخرى ، فهو الأكثر أمانًا. مع استخدامه ، لم يلاحظ تطور ندرة المحببات. في حالات نادرة ، هناك انخفاض في عدد الصفائح الدموية والكريات البيض.

لا يتم استخدامه كإعداد أحادي ، بل هو جزء من الاستعدادات المركبة ساريدونو plivalgin.

فيناسيثين

الدوائية

يمتص جيدا في الجهاز الهضمي. يتم استقلابه في الكبد ، ويتحول جزئيًا إلى مستقلب نشط. نواتج الأيض الأخرى للفيناسيتين سامة. عمر النصف هو 2-3 ساعات.

ردود الفعل السلبية

فيناسيتين شديد السمية الكلوية. يمكن أن يسبب التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي بسبب التغيرات الإقفارية في الكلى ، والتي تتجلى في آلام الظهر ، وظواهر عسر البول ، وبيلة دموية ، وبروتينية ، وبيلة أسطوانية ("اعتلال الكلية المسكن" ، "فيناسيتين الكلية"). تم وصف تطور الفشل الكلوي الحاد. تكون التأثيرات السامة للكلية أكثر وضوحًا مع الاستخدام المطول مع المسكنات الأخرى ، وغالبًا ما يتم ملاحظتها عند النساء.

يمكن أن تتسبب نواتج الأيض في الفيناسيتين في تكوين الميثيموغلوبين وانحلال الدم. يحتوي الدواء أيضًا على خصائص مسرطنة: يمكن أن يؤدي إلى تطور سرطان المثانة.

فيناسيتين محظور في العديد من البلدان.

الجرعة

الكبار: 250-500 مجم 2-3 مرات في اليوم.
عند الأطفاللا ينطبق.

أشكال الإفراج:

المدرجة في مختلف المستحضرات المركبة: أقراص بيركوفين ، سيدالجين ، ثيوفيدرين نالشموع سيفكون.

باراسيتامول
(كالبول ، ليكادول ، ميكسالين ، بانادول ، إيفيرالجان)

باراسيتامول (اسم عام في بعض البلدان) أسِيتامينُوفين) المستقلب النشط. بالمقارنة مع الفيناسيتين ، فهو أقل سمية.

يثبط تخليق البروستاجلاندين في الجهاز العصبي المركزي أكثر من الأنسجة المحيطية. لذلك ، له تأثير مسكن وخافض للحرارة في الغالب "مركزي" وله نشاط مضاد للالتهابات "محيطي" ضعيف جدًا. يمكن أن تظهر الأخيرة فقط مع محتوى منخفض من مركبات البيروكسيد في الأنسجة ، على سبيل المثال ، مع هشاشة العظام ، مع إصابة الأنسجة الرخوة الحادة ، ولكن ليس مع الأمراض الروماتيزمية.

الدوائية

يُمتص الباراسيتامول جيدًا عند تناوله عن طريق الفم والمستقيم. يتطور الحد الأقصى للتركيز في الدم من 0.5 إلى 2 ساعة بعد الابتلاع. في النباتيين ، يتم إضعاف امتصاص الباراسيتامول في الجهاز الهضمي بشكل كبير. يتم استقلاب الدواء في الكبد على مرحلتين: أولاً ، تحت تأثير أنظمة إنزيم السيتوكروم P-450 ، يتم تشكيل مستقلبات وسيطة سامة للكبد ، والتي يتم شقها بعد ذلك بمشاركة الجلوتاثيون. يتم إخراج أقل من 5٪ من الباراسيتامول المعطى دون تغيير عن طريق الكلى. عمر النصف 2-2.5 ساعة. مدة العمل 3-4 ساعات.

ردود الفعل السلبية

يعتبر الباراسيتامول من أكثر مضادات الالتهاب غير الستيرويدية أمانًا. لذلك ، على عكس ، فإنه لا يسبب متلازمة راي ، وليس لديه سمية معدية ، ولا يؤثر على تراكم الصفائح الدموية. على عكس ولا يسبب ندرة المحببات وفقر الدم اللاتنسجي. ردود الفعل التحسسية للباراسيتامول نادرة.

في الآونة الأخيرة ، تم الحصول على بيانات تفيد بأنه مع الاستخدام المطول للباراسيتامول أكثر من قرص واحد يوميًا (1000 قرص أو أكثر لكل حياة) ، فإن خطر الإصابة باعتلال الكلية المسكن الحاد ، مما يؤدي إلى فشل كلوي نهائي ، يتضاعف (). وهو يعتمد على التأثير السام للكلية لمستقلبات الباراسيتامول ، وخاصة بارا-أمينوفينول ، الذي يتراكم في الحليمات الكلوية ، ويرتبط بمجموعات SH ، مما يسبب اضطرابات شديدة في وظيفة وهيكل الخلايا ، حتى وفاتها. في الوقت نفسه ، لا يرتبط الاستخدام المنتظم للأسبرين بمثل هذه المخاطر. وبالتالي ، فإن الباراسيتامول أكثر تسممًا للكلية من الأسبرين ولا ينبغي اعتباره عقارًا "آمنًا تمامًا".

يجب أن تتذكر أيضًا السمية الكبديةباراسيتامول عند تناوله بجرعات كبيرة جدًا (!). يؤدي تناوله في وقت واحد بجرعة تزيد عن 10 جم عند البالغين أو أكثر من 140 مجم / كجم عند الأطفال إلى تسمم مصحوب بتلف شديد في الكبد. والسبب هو استنفاد احتياطيات الجلوتاثيون وتراكم المنتجات الوسيطة لعملية التمثيل الغذائي للباراسيتامول ، والتي لها تأثير سام على الكبد. تنقسم أعراض التسمم إلى 4 مراحل ().

الجدول 10أعراض تسمم الباراسيتامول. (حسب دليل ميرك ، 1992)

منصة	شرط	عيادة
أنا	أولاً 12-24 ساعة	أعراض خفيفة من تهيج الجهاز الهضمي. لا يشعر المريض بالمرض.
ثانيًا	2-3 أيام	أعراض الجهاز الهضمي ، وخاصة الغثيان والقيء. زيادة في AST ، ALT ، البيليروبين ، زمن البروثرومبين.
ثالثا	3-5 أيام	القيء الذي لا يقهر قيم عالية من AST ، ALT ، البيليروبين ، زمن البروثرومبين ؛ علامات فشل الكبد.
رابعا	في وقت لاحق 5 ايام	استعادة وظائف الكبد أو الوفاة من فشل الكبد.

يمكن ملاحظة صورة مماثلة عند تناول جرعات عادية من الدواء في حالة الاستخدام المتزامن لمحفزات إنزيمات السيتوكروم P-450 ، وكذلك في مدمني الكحول (انظر أدناه).

تدابير الإغاثةمع تسمم الباراسيتامول. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن إدرار البول القسري في حالات التسمم بالباراسيتامول غير فعال بل وخطير ، وغسيل الكلى البريتوني وغسيل الكلى غير فعالين. يجب ألا تستخدم بأي حال من الأحوال مضادات الهيستامين ، القشرانيات السكرية ، الفينوباربيتال وحمض الإيثاكرينيك.، والتي يمكن أن يكون لها تأثير محفز على أنظمة إنزيم السيتوكروم P-450 وتعزز تكوين المستقلبات السامة للكبد.

التفاعلات

يتم تحسين امتصاص الباراسيتامول في الجهاز الهضمي بواسطة الميتوكلوبراميد والكافيين.

تعمل محفزات إنزيمات الكبد (الباربيتورات والريفامبيسين والديفينين وغيرها) على تسريع تفكك الباراسيتامول إلى نواتج سامة للكبد وتزيد من خطر تلف الكبد.

الجدول 11تدابير للمساعدة في التسمم بالباراسيتامول

غسيل المعدة.
تنشيط الفحم بالداخل.
إحداث القيء.
أسيتيل سيستئين (متبرع بالجلوتاثيون) 20٪ محلول فموي.
الجلوكوز عن طريق الوريد.
فيتامين ك 1 (فيتوميناديون) 1-10 ملغ في العضل ، البلازما الأصلية ، عوامل التخثر (مع زيادة 3 أضعاف في زمن البروثرومبين).

يمكن ملاحظة تأثيرات مماثلة في الأفراد الذين يستهلكون الكحول بشكل منهجي. لديهم سمية كبدية للباراسيتامول حتى عند استخدامه بجرعات علاجية (2.5-4 جم / يوم) ، خاصة إذا تم تناوله بعد فترة قصيرة من الوقت بعد تناول الكحول ().

دواعي الإستعمال

يعتبر الباراسيتامول حاليًا مسكن فعال وخافض للحرارة لمجموعة واسعة من التطبيقات. يوصى باستخدامه في المقام الأول في حالة وجود موانع لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى: في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، والأشخاص الذين لديهم تاريخ من القرحة ، والأطفال المصابين بعدوى فيروسية. من حيث النشاط المسكن وخافض للحرارة ، فإن الباراسيتامول قريب منه.

تحذيرات

يجب استخدام الباراسيتامول بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد والكلى ، وكذلك في أولئك الذين يتناولون الأدوية التي تؤثر على وظائف الكبد.

الجرعة

الكبار: 500-1000 مجم 4-6 مرات في اليوم.
أطفال: 10-15 مجم / كجم 4-6 مرات في اليوم.

أشكال الإفراج:

أقراص 200 و 500 ملغ ؛
شراب 120 مجم / 5 مل و 200 مجم / 5 مل ؛
تحاميل 125 و 250 و 500 و 1000 مجم ؛
أقراص "فوارة" عيار 330 و 500 مجم. المدرجة في الاستعدادات المشتركة سوريدون ، سولبادين ، تومابيرين ، سيترامون فو اخرين.

كيتورولاك ( تورادول ، كيترودول)

القيمة السريرية الرئيسية للدواء هي تأثيره المسكن القوي ، والذي يتفوق فيه على العديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

ثبت أن 30 ملغ من كيتورولاك تدار عن طريق العضل تعادل ما يقرب من 12 ملغ من المورفين. في الوقت نفسه ، تكون التفاعلات الجانبية المميزة للمورفين والمسكنات المخدرة الأخرى (الغثيان والقيء واكتئاب الجهاز التنفسي والإمساك واحتباس البول) أقل شيوعًا. لا يؤدي استخدام كيتورولاك إلى تطوير الاعتماد على المخدرات.

يحتوي كيتورولاك أيضًا على تأثيرات خافضة للحرارة ومضادة للتجمّع.

الدوائية

يتم امتصاصه بشكل كامل وسريع تقريبًا في الجهاز الهضمي ، والتوافر الحيوي عن طريق الفم هو 80-100٪. يتطور الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 35 دقيقة من الابتلاع و 50 دقيقة بعد الحقن العضلي. تفرز عن طريق الكلى. عمر النصف هو 5-6 ساعات.

ردود الفعل السلبية

الأكثر ملاحظة سمية المعدةو زيادة النزيفبسبب إجراءات مكافحة التجمعات.

التفاعل

عند الدمج مع المسكنات الأفيونية ، يتم تحسين تأثير المسكن ، مما يجعل من الممكن استخدامها بجرعات أقل.

يوفر إعطاء كيتورولاك عن طريق الوريد أو داخل المفصل بالاشتراك مع التخدير الموضعي (ليدوكائين ، بوبيفاكايين) أفضل تخفيف للألم من استخدام دواء واحد فقط بعد تنظير المفاصل والعمليات في الأطراف العلوية.

دواعي الإستعمال

يتم استخدامه للتخفيف من متلازمة الألم من مختلف المواقع: المغص الكلوي ، وآلام الصدمات ، في الأمراض العصبية ، في مرضى السرطان (خاصة مع النقائل العظمية) ، في فترة ما بعد الجراحة وبعد الولادة.

هناك دليل على إمكانية استخدام كيتورولاك قبل الجراحة بالاشتراك مع المورفين أو الفنتانيل. يسمح لك ذلك بتقليل جرعة المسكنات الأفيونية بنسبة 25-50٪ في أول يوم أو يومين من فترة ما بعد الجراحة ، والتي يصاحبها تعافي أسرع لوظيفة الجهاز الهضمي وتقليل الغثيان والقيء وتقليل الطول من بقاء المرضى في المستشفى ().

كما أنه يستخدم لتسكين الآلام في عمليات طب الأسنان وإجراءات علاج العظام.

تحذيرات

لا ينبغي استخدام كيتورولاك قبل العمليات طويلة الأمد مع وجود مخاطر عالية للنزيف ، وكذلك لتخدير المداومة أثناء العمليات ، ولتسكين آلام المخاض ، وتسكين الآلام في احتشاء عضلة القلب.

يجب ألا تتجاوز مدة تطبيق Ketorolac 7 أيام ، وفي الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ، يجب إعطاء الدواء بحذر.

الجرعة

الكبار:شفويا 10 ملغ كل 4 إلى 6 ساعات ؛ أعلى جرعة يومية 40 مجم ؛ مدة التقديم لا تزيد عن 7 أيام. عضليًا وريديًا 10-30 مجم ؛ أعلى جرعة يومية 90 مجم ؛ مدة التطبيق لا تزيد عن يومين.
أطفال: IV الجرعة الأولى 0.5-1 مجم / كجم ، ثم 0.25-0.5 مجم / كجم كل 6 ساعات.

أشكال الإفراج:

10 ملغ
1 مل أمبولات.

الأدوية المركبة

هناك عدد من المستحضرات المركبة التي تحتوي ، بالإضافة إلى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، على عقاقير أخرى ، نظرًا لخصائصها المحددة ، يمكن أن تعزز التأثير المسكن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وتزيد من توافرها البيولوجي وتقلل من مخاطر التفاعلات العكسية.

سريدون

يتكون من و كافيين. نسبة المسكنات في المستحضر هي 5: 3 ، حيث تعمل كمؤازرين ، لأن الباراسيتامول في هذه الحالة يزيد من التوافر البيولوجي للبروبفينازون مرة ونصف. يعمل الكافيين على تطبيع نغمة الأوعية الدماغية ، ويسرع تدفق الدم ، دون تحفيز الجهاز العصبي المركزي في الجرعة المستخدمة ، فيعزز تأثير المسكنات للصداع. بالإضافة إلى أنه يحسن امتصاص الباراسيتامول. يتميز Saridon بشكل عام بالتوافر البيولوجي العالي والتطور السريع للتأثير المسكن.

دواعي الإستعمال

متلازمة الألم من توطين مختلف (الصداع ، وجع الأسنان ، وآلام في الأمراض الروماتيزمية ، وعسر الطمث ، والحمى).

الجرعة

1-2 حبة 1-3 مرات في اليوم.

شكل الافراج:

أقراص تحتوي على 250 مجم باراسيتامول و 150 مجم بروبيفينازون و 50 مجم كافيين.

ألكا سيلتزر

المكونات: حامض الستريك وبيكربونات الصوديوم. وهو عبارة عن شكل جرعة من الأسبرين وقابل للذوبان جيد الامتصاص مع خصائص حسية محسنة. يعمل بيكربونات الصوديوم على تحييد حمض الهيدروكلوريك الحر في المعدة ، مما يقلل من التأثير التقرحي للأسبرين. بالإضافة إلى ذلك ، قد يعزز امتصاص الأسبرين.

يستخدم بشكل رئيسي في حالات الصداع ، خاصة عند الأشخاص الذين يعانون من حموضة عالية في المعدة.

الجرعة

شكل الافراج:

أقراص "فوارة" تحتوي على 324 مجم أسبيرين ، 965 مجم حامض الستريك و 1625 مجم بيكربونات الصوديوم.

FORTALGIN سي

الدواء عبارة عن قرص "فوار" يحتوي كل منها على 400 مجم و 240 مجم من حمض الأسكوربيك. يتم استخدامه كمسكن وخافض للحرارة.

الجرعة

1-2 حبة حتى أربع مرات في اليوم.

PLIVALGIN

متوفر على شكل أقراص ، يحتوي كل منها على 210 مجم و 50 مجم من الكافيين ، و 25 مجم من الفينوباربيتال و 10 مجم من فوسفات الكوديين. يتم تعزيز التأثير المسكن للدواء من خلال وجود الكودايين المسكن المخدر والفينوباربيتال ، والذي له تأثير مهدئ. تمت مناقشة دور الكافيين أعلاه.

دواعي الإستعمال

ألم من مختلف المواضع (صداع ، أسنان ، عضلي ، مفصلي ، ألم عصبي ، عسر الطمث) ، حمى.

تحذيرات

مع الاستخدام المتكرر ، وخاصة عند زيادة الجرعة ، قد يكون هناك شعور بالإرهاق والنعاس. ربما تطور الإدمان على المخدرات.

الجرعة

1-2 حبة 3-4 مرات في اليوم.

ريوبيرين (بيرابوتول)

التكوين يشمل ( اميدوبيرين) و ( بوتاديون). لقد تم استخدامه على نطاق واسع كمسكن لسنوات عديدة. ومع ذلك ، هو لا توجد ميزة في الأداءقبل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الحديثة ويتفوق عليها بشكل كبير في شدة ردود الفعل السلبية. خاصة ارتفاع خطر الإصابة بمضاعفات دمويةلذلك من الضروري مراعاة جميع الاحتياطات المذكورة أعلاه () والسعي لاستخدام المسكنات الأخرى. عند تناوله عن طريق الحقن العضلي ، يرتبط فينيل بوتازون بالأنسجة في موقع الحقن ويتم امتصاصه بشكل سيئ ، مما يؤدي أولاً إلى تأخير تطور التأثير وثانيًا سبب التطور المتكرر للتسلل والخراجات وآفات العصب الوركي .

حاليًا ، يُحظر استخدام المستحضرات المركبة المكونة من فينيل بوتازون وأمينوفينازون في معظم البلدان.

الجرعة

الكبار: 1-2 حبة 3-4 مرات في اليوم ، عضليًا 2-3 مل 1-2 مرات في اليوم.
عند الأطفاللا ينطبق.

أشكال الإفراج:

أقراص تحتوي على 125 ملغ من فينيل بوتازون وأمينوفينازون ؛
5 مل أمبولات تحتوي على 750 ملغ من فينيل بيوتازون وأمينوفينازون.

بارالجين

إنه مزيج ( أنالجين) مع اثنين من مضادات التشنج ، أحدهما يحتوي على مادة بيتوفينون ميووتروبيك ، والآخر يشبه تأثير الفينبيفيرينيوم الأتروبين. يستخدم لتسكين الآلام الناتجة عن تشنج العضلات الملساء (مغص كلوي ، مغص كبدي ، وغيرها). مثل الأدوية الأخرى ذات النشاط الشبيه بالأتروبين ، فهو مضاد استطباب في حالات الجلوكوما والورم الحميد في البروستاتا.

الجرعة

في الداخل ، 1-2 حبة 3-4 مرات في اليوم ، في العضل أو في الوريد ، 3-5 مل 2-3 مرات في اليوم. تدار عن طريق الوريد بمعدل 1-1.5 مل في الدقيقة.

أشكال الإفراج:

أقراص تحتوي على 500 مجم ميتاميزول ، 10 مجم بيتوفينون و 0.1 مجم فينبيفيرنيوم ؛
5 مل أمبولات تحتوي على 2.5 جرام ميتاميزول ، 10 مجم بيتوفينون و 0.1 مجم فينبيفيرنيوم.

أرتروتيك

كما أنه يتكون من الميزوبروستول (نظير اصطناعي لـ PG-E 1) ، والذي يهدف إدراجه إلى تقليل تواتر وشدة التفاعلات الضائرة المميزة للديكلوفيناك ، وخاصة السمية المعوية. يعادل Artrotek ديكلوفيناك من حيث الفعالية في التهاب المفاصل الروماتويدي وهشاشة العظام ، كما أن تطور التقرحات وقرح المعدة مع استخدامه أقل شيوعًا.

الجرعة

الكبار: 1 قرص 2-3 مرات في اليوم.

شكل الافراج:

أقراص تحتوي على 50 ملغ من ديكلوفيناك و 200 ملغ من الميزوبروستول.

فهرس

Champion GD، Feng P.H، Azuma T. et al. الأضرار المعدية المعوية التي يسببها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية // الأدوية ، 1997 ، 53: 6-19.
لورانس دي آر ، بينيت ب. علم الصيدلة السريرية. الطبعة السابعة. تشورسيل ليفينجستون. 1992.
Insel P.A. الأدوية المسكنة - خافضة للحرارة ومضادة للالتهابات والأدوية المستخدمة في علاج النقرس. في: Goodman & Gilman's. الأساس الدوائي للعلاجات. الطبعة 9. McGraw-Hill، 1996، 617-657.
أدوية مضادة للإلتهاب خالية من الستيرود. (مقالة افتتاحية) // كلين. فارماكول. صيدلي ، 1994 ، 3 ، 6-7.
لوب دي إس ، ألكويست دي إيه ، تالي ني جي. إدارة اعتلال المعدة والأمعاء المرتبط باستخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات // Mayo Clinic. بروك. ، 1992 ، 67: 354-364.
Espinosa L. ، Lipani J. ، Poland M. ، Wallin B. ثقوب ، تقرحات ونزيف في تجربة كبيرة ، عشوائية ، متعددة المراكز من ناموبيتون مقارنة مع ديكلوفيناك ، إيبوبروفين ، نابروكسين وبيروكسيكام // Rev. إسب. Reumatol.، 1993، 20 (ملحق الأول): 324.
Brooks P.M.، Day R.O. الاختلافات والتشابه بين العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات // N. Engl. جيه ميد ، 1991 ، 324: 1716-1725.
ليبر سي. الاضطرابات الطبية لإدمان الكحول // N. Engl. جيه ميد ، 1995 ، 333: 1058-1065.
Guslandi M. تسمم المعدة للعلاج المضاد للصفيحات بجرعة منخفضة من الأسبرين // الأدوية ، 1997 ، 53: 1-5.
المداواة التطبيقية: الاستخدام السريري للأدوية. الطبعة السادسة. يونغ L.Y. ، Koda-Kimble M.A. (محرران). فانكوفر. 1995.
الأدوية المختارة من الرسالة الطبية. نيويورك. نسخة منقحة. 1995.
ماركوس أ. الأسبرين كوقاية ضد سرطان القولون والمستقيم // N. Engl.J. ميد. ، 1995 ، 333: 656-658
نوبل إس ، بلفور ج.ميلوكسيكام // الأدوية ، 1996 ، 51: 424-430.
كونستان إم دبليو ، بيارد بيجاي ، هوبل سي إل ، ديفيس بي بي تأثير جرعة عالية من ايبوبروفين في مرضى التليف الكيسي // N. Engl. جيه ميد ، 1995 ، 332: 848-854.
بيرنيجر تي في ، ويلتون بي كيه ، كلاج إم جي. يرتبط خطر الإصابة بالفشل الكلوي باستخدام الأسيتامينوفين والأسبرين والأدوية المضادة للالتهابات // N. Engl. ج. ميد، 1994، 331: 1675-1712.
دليل ميرك للتشخيص والعلاج. 16 الطبعة. بيركو ر. (محرر). شركة ميرك وشركاه ، 1992.
جيليس جي سي ، Brogden R.N. كيتورولاك. إعادة تقييم خصائصه الدوائية والحركية الدوائية والاستخدام العلاجي في إدارة الألم // الأدوية ، 1997 ، 53: 139-188.

2000-2009 نياه سغما

الداء العظمي الغضروفي ، التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب الأوتار ، الذئبة الحمامية الجهازية ، التهاب المفاصل المزمن عند الأطفال ، التهاب الأوعية الدموية ، النقرس ، التهاب الجراب ، التهاب المفاصل الفقاعي ، هشاشة العظام هي مجموعة متنوعة من أمراض النسيج الضام. يتم توحيد جميع أسماء الشروط المذكورة أعلاه من خلال استخدام ناجح واحد فقط لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وبعبارة أخرى ، العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. هذه الأدوية هي أكثر الأدوية شيوعًا في الممارسة السريرية ، وفي المستشفى ، توصف هذه الأدوية لعشرين بالمائة فقط من المرضى المصابين بأمراض الأعضاء الداخلية. تمثل العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ما يقرب من خمسة بالمائة من جميع الوصفات الطبية.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات: الأنواع والخصائص

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، أو باختصار مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، هي مجموعة كبيرة إلى حد ما من الأدوية التي لها ثلاثة تأثيرات رئيسية: خافضة للحرارة ومضادة للالتهابات ومسكنات.

إن مصطلح "غير ستيرويدي" يميز هذه المجموعة من العقاقير الستيرويدية ، لكي نكون أكثر دقة ، الأدوية الهرمونية التي لها أيضًا أحد التأثيرات الثلاثة ، وهي مضادات الالتهاب. غير مسببة للإدمان مع الاستخدام المطول - هذه هي الخاصية التي تعتبر مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المفيدة من بين المسكنات الأخرى.

أول الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية هي التالية - إندومنتاسين وفينيل بوتازون - تم إدخالها في الممارسة السريرية منذ منتصف القرن الماضي. بعد ذلك مباشرة ، بدأ يظهر اكتشاف "انهيار جليدي" لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية الجديدة تمامًا والأكثر فاعلية:

مشتقات حمض أريل بروبيونيك - في عام 1969 ؛
حمض أريلاسيتيك - في عام 1971 ؛
حمض اينوليك - 1980.

لا تتمتع كل هذه الأدوية بأعلى كفاءة فحسب ، بل تحسن أيضًا من تحملها ، على عكس العقارين الأولين. انتهت التعديلات في فئات الأحماض المذكورة أعلاه بتوليف العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، ومع ذلك ، ظل الأسبرين المعروف لفترة طويلة هو الممثل الوحيد والأهم لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية. بدأ علماء الصيدلة في تصنيع جميع الأدوية الجديدة التي ظهرت في العالم وكان كل منها أكثر أمانًا وفعالية من السابق ، وقد بدأ كل شيء في عام 1950.

مبدأ عمل العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات

تمنع العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات إنتاج مواد مثل البروستاجلاندين. تساهم هذه المواد في تطور الالتهاب وتشنجات العضلات والحمى والألم. يقوم عدد كبير من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحجب جزأين مختلفين بشكل غير مبتكر ، وهما ضروريان لإنتاج مادة البروستاجلاندين المذكورة أعلاه. تسمى هذه الشظايا انزيمات الأكسدة الحلقية أو COX-1 و COX-2 للاختصار.

بالإضافة إلى كل هذا ، تنتج شركة الشركات المصنعة الفرنسية Bristol Myers أقراصًا فوارة خاصة Usparin Upsa. Cardioaspirin هو عدد كبير إلى حد ما من أشكال الإفراج ، وبالتالي ، الأسماء ، بما في ذلك Aspinat ، Cardiask ، Thrombo ACC ، Aspirin Krdioوأدوية أخرى.

أدوية مضادة للإلتهاب خالية من الستيرود. المعيار الذهبي في أمراض الروماتيزم: التقليد والابتكار

التقاليد

مع أمراض مختلفة من الجهاز العضلي الهيكلي (آلام العضلات ، تنخر العظم ، إصابات الأنسجة الرخوة ، متلازمات الألم من العمود الفقري ، التواءات الأوتار والعضلات ، عرق النسا ، آلام المفاصل) ، في لحظات من الضروري تخفيف الالتهاب والألم نفسه - هذا هي أولوية ، في مثل هذه الحالات ، لا تستخدم الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية فحسب ، بل تستخدم أيضًا المسكنات.

في الآونة الأخيرة ، ظهر عدد كبير نسبيًا من أنواع الأدوية المختلفة - ممثلون جدد لهذه المجموعة من الأدوية ، ولكن "المعيار الذهبي" يعتبر ديكلوفيناك الصوديومالذي تم افتتاحه في عام 1971. من حيث التحمل والفعالية ، تتم حاليًا مقارنة المزيد والمزيد من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية الجديدة التي يتم إدخالها في الممارسة السريرية.

السبب في كل هذا بسيط للغاية - من بين العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات الحقيقية والفعالة إلى حد ما ، فهو الأفضل من حيث الفعالية السريرية: التأثير على نوعية حياة المرضى ، والآثار المضادة للالتهابات والمسكنات ، التكلفة وردود الفعل ، وكذلك التحمل.

هناك عقاقير أخرى في العالم اليوم ، وتشمل هذه الأدوية ذات عدد أقل من الآثار الجانبية ، ولكن غالبًا ما يحدث ما يلي: يبدأ المريض في استخدام دواء جديد ، لكنه يعود في النهاية إلى ديكلوفيناك الصوديوم (فولتارين) ، وهذا لا يحدث فقط في بلدنا.

في حالتنا ، من المهم النظر في آلية تطور الألم في أمراض الجهاز العضلي الهيكلي. للألم في الأمراض الروماتيزمية طبيعة متعددة العوامل ، بما في ذلك المكونات المحيطية والمركزية. مع نفس المرض ، إذا حدث الألم ، فهناك إمكانية لاستخدام أنواع مختلفة من الآليات. ترتبط الآلية المحيطية للألم بشدة بتنشيط النهايات العصبية (بمعنى آخر ، مستقبلات الألم) في الأنسجة المختلفة عن طريق الالتهابات الموضعية والعوامل البيوكيميائية.

على سبيل المثال ، في مرض مثل هشاشة العظام ، هناك احتمال حدوث زيادة مفاجئة في الآلام ذات الطبيعة غير الالتهابية والالتهابية (زيادة هشاشة العظام المرتبطة بالعمر ، والتشنج ، والركود الوريدي في أنسجة الأطراف ، وإجهاد العضلات. ، الكسور الدقيقة) ، والتي تعتبر منطقة تأثيرها أنواعًا مختلفة من أنسجة المفاصل ، مثل الأربطة ، والغشاء الزليلي ، والكبسولة المفصلية ، والعضلات حول المفصل ، والعظام.

يحتوي عقار مثل ديكلوفيناك على مزيج خاص من التأثير المضاد للالتهابات والمسكن ، وبالتالي ، في حالة عدم وجود موانع ، يمكن استخدامه بنجاح كبير في علاج الأدوية المقابلة. قمع تخليق البروستاجلاندين من خلال تثبيط إنزيمات الأكسدة الحلقية (جزئين من COX-1 و COX-2) - هذه هي الآلية الرئيسية لعمل هذا الدواء. يعتبر ديكلوفيناك عقارًا مضادًا للالتهابات غير انتقائي غير ستيرويدي - فهو يثبط كل نشاطين (شظايا) لتكوين الأكسدة الحلقية COX-1 و COX-2. على الرغم من تطوير عدد من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات التي تقوم بشكل انتقائي بقمع أحد جزأين من شظايا الأكسدة الحلقية COX-2 ، تظل الأدوية غير الانتقائية ذات أهمية كبيرة في المرضى الذين يعانون من الألم الحاد والمزمن الشديد كأدوية يمكن أن توفر تأثير قوي بما فيه الكفاية مضاد للالتهابات ومسكن.

بالطبع ، هناك دواء مثل Diclofenac (هناك اسم آخر ، Voltaren) ، مثل أي عدد من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، هناك موانع وآثار جانبية (PE). ولكن تجدر الإشارة إلى أن الآثار الجانبية غالبًا ما تظهر لدى الأفراد الذين يعانون من عوامل الخطر. أحد الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا بين الجميع هو اعتلال المعدة غير الستيرويدي المضاد للالتهابات.

العوامل التي تزيد من خطر الإصابة بـ PE عند استخدام عقار ديكلوفيناك (فولتارين):

القرحة الهضمية في التاريخ.
جرعات ضخمة أو تناول متزامن للعديد من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ؛
الجنس الأنثوي ، لأنه تم العثور على حساسية متزايدة لدى النساء لهذه المجموعة من الأدوية ؛
مدمن كحول؛
وجود H. pylory ؛
التدخين؛
العلاج المتزامن مع الجلوكوكورتيكويد.
الأكل الذي يزيد من إفرازات المعدة (الأطعمة الدهنية والمالحة والحارة) ؛
العمر فوق علامة الخامسة والستين.

في الأشخاص الذين ينتمون إلى هذه المجموعات المعرضة للخطر ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من Voltaren (Diclofenac) ، على سبيل المثال ، مائة ملليجرام ، وكقاعدة عامة ، يجب إعطاء الأفضلية لأشكال الجرعات قصيرة المدى من Voltaren (Diclofenac) ، ووصفه إما بجرعة خمسين ملليغرام مرتين في أربع وعشرين ساعة ، أو بجرعات خمسة وعشرين ملليغرام أربع مرات في أربع وعشرين ساعة.

يجب استخدام ديكلوفيناك فقط بعد الوجبات.

مع الاستخدام طويل الأمد لهذا الدواء ، من الضروري الاقتراب الصارم من هذا والامتناع عن شرب الكحول ، لأن ديكلوفيناك هو نفس الكحول ، يتم معالجته وتفتيته في الكبد. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، من الضروري التحكم في مستوى ضغط الدم ، وفي المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، أثناء تناول عقار ديكلوفيناك ، قد يكون هناك بعض التفاقم.

في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى أو الكبد المزمنة ، من الضروري استخدام جرعات صغيرة من الدواء ، مع التحكم في مستوى الإنزيمات الكلوية. بالإضافة إلى ذلك ، يجب أن نتذكر أن ما يسمى ب "ردود الفعل الفردية" للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات في المرضى المختلفين قد تختلف. ينطبق هذا أيضًا على الأدوية الأخرى ، خاصةً عند كبار السن ، حيث يتم ملاحظة الاعتلال المتعدد - تراكم مجموعة كاملة من الأمراض المزمنة ذات الخطورة المختلفة تمامًا.

التعاون

حتى الآن ، هناك وجهة نظر مختلفة حول مشكلة "المعيار الذهبي" للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات في أمراض الروماتيزم. هناك رأي خبير مفاده أن سمعة عقار Diclofenac في البلاد (RF) قد تلوثت (مدلل) بعد ظهور عدد كبير من الأدوية الجنيسة لهذا الدواء على رفوف الصيدليات البلدية والأسواق الدوائية.

لم يتم اختبار سلامة وفعالية الغالبية العظمى من كل هذه المحاكاة الساخرة لعقار ديكلوفيناك ، أو كما يطلق عليها أيضًا "ديكلوفيناك" ، في تجارب عشوائية طويلة ومصممة جيدًا (RCTs قصيرة).

في الحقيقة ، هذه "ديكلوفيناك" ميسورة التكلفة ورخيصة بالنسبة للطبقات غير المحمية اجتماعياً في الاتحاد الروسي ، مما جعل بشكل طبيعي عقار ديكلوفيناك الوحيد والأكثر شعبية بين العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات في بلدنا. وفقًا لمسح خاص لحوالي ثلاثة آلاف مريض في ست مناطق من روسيا والعاصمة نفسها (موسكو) ، أولئك الذين يتلقون بانتظام عقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، تم استخدام هذا الدواء من قبل حوالي اثنين وسبعين بالمائة من المستجيبين.

ولكن مع هذه الديكلوفيناك الجنيسة يرتبط العدد الأكبر المطلق من أخطر مضاعفات الأدوية التي لوحظت في الاتحاد الروسي في اللحظات الأخيرة. وفقًا لبعض التقارير ، من بين ثلاثة آلاف وثمانية وثمانين مريضًا بأمراض الروماتيزم الذين تناولوا ديكلوفيناك بانتظام ، تم اكتشاف تقرحات وتقرحات في الجهاز الهضمي في خمسمائة وأربعين مريضًا - وهذا ، بالمناسبة ، سبعة عشر ونصف بالمائة.

مع كل هذا ، لم تختلف المضاعفات المعدية المعوية أثناء تناول ديكلوفيناك عن تكرار المضاعفات المماثلة التي تحدث مع استخدام أدوية أكثر سمية معروفة بشكل عام - بيروكسيكام (حوالي تسعة عشر نقطة وعشر بالمائة) وإندوميتاسين (حوالي سبعة عشر نقطة وسبعة عشر بالمائة ).

من المهم جدًا أن يتم تحديد تطور عسر الهضم ، على عكس اعتلال المعدة غير الستيرويدي المضاد للالتهابات ، إلى حد كبير من خلال تأثير التلامس لنفس العقار غير الستيرويدي المضاد للالتهابات ، ويترتب على ذلك أن كل هذا يعتمد على الخصائص الدوائية لـ دواء معين. في كثير من الأحيان ، يكون للمستحضرات من الشركات التجارية المختلفة التي تحتوي على نفس المادة الفعالة تحمل خاص ، وهذا ، أولاً وقبل كل شيء ، يشير إلى نفس "ديكلوفيناك" أو ، بشكل أكثر بساطة ، إلى الأدوية الجنيسة الرخيصة من ديكلوفيناك.

نظرًا للاستخدام الواسع والعميق للأدوية ، التي حلت بشكل كبير محل الدواء الأصلي الباهظ الثمن ، ولكن المبرر بجودته ، في السوق الدوائية ، فقد شكل غالبية الأطباء والمرضى الروس رأيًا حول ديكلوفيناك كدواء ذو فعالية معتدلة ، ولكن مع أعلى مخاطر الآثار غير المرغوب فيها. على الرغم من أن الخبراء والعلماء الروس قد تحدثوا بشكل متكرر وذكروا بأدلة على وجود أنواع أخرى من الأمان والفعالية في العالم بين العقار الأصلي ديكلوفيناك ونظائره الرخيصة (أو النسخ فقط) ، لا توجد تجارب سريرية جادة وصارمة في روسيا. الاتحاد من أجل تأكيد هذا الحكم.

هناك جانب آخر لمشكلة سلامة عقار ديكلوفيناك - وهو زيادة خطر الإصابة بحوادث القلب والأوعية الدموية. إذا اتفقنا مع البيانات التي تم الحصول عليها أثناء التحليل التلوي ، والدراسات الكبيرة القائمة على الملاحظة والأتراب للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، فإن استخدام عقار ديكلوفيناك يرتبط بخطر أكبر لتطوير عامل مثل احتشاء عضلة القلب ، مقارنة بالعقاقير الأخرى غير الستيرويدية المضادة للالتهابات الشائعة. بالنسبة لهذا الدواء ، كان الاختطار النسبي لهذه المضاعفات الخطيرة حوالي نقطة واحدة وأربعة أعشار ، بينما بالنسبة لنابروكسين كان صفرًا وسبعة وتسعين أعشارًا ، ولإيبوبروفين نقطة واحدة وسبعة أعشار ، ولإندوميثاسين نقطة واحدة وثلاثة أعشار ، ولبيروكسيكام نقطة واحدة وثلاثة أعشار. ستة أعشار.

بالإضافة إلى كل هذا ، يمكن أن يتسبب استخدام ديكلوفيناك في ظهور مثل هذه المضاعفات النادرة ، ولكنها قد تهدد الحياة مثل التهاب الكبد الحاد الناجم عن الأدوية أو الفشل الكبدي الحاد. في عام 1995 ، قدمت هيئة التنظيم الطبي في الولايات المتحدة الأمريكية (FDA) بيانات من تحليل شامل لمائة وثمانين حالة من مضاعفات الكبد الحادة الخطيرة عند استخدام هذا الدواء ، والتي أدت في ذلك الوقت إلى الوفاة. مع كل هذا ، في الولايات المتحدة الأمريكية ، لم يكن دواء مثل ديكلوفيناك يعتبر من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية المستخدمة على نطاق واسع (مما يؤدي بالطبع إلى حمض أسيتيل الساليسيليك ونابروكسين وإيبوبروفين). بحلول وقت التحليل ، تم استخدام ديكلوفيناك في الولايات المتحدة لمدة سبع سنوات فقط ، لأنه تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء (FDA) لسوق الأدوية في نفس البلد في عام 1988.

إذا جمعنا كل ما سبق ، فيمكننا بالفعل أن نستنتج أنه في الوقت الحالي ، لا يمكن اعتبار ديكلوفيناك مشاركًا حقيقيًا في "المعيار الذهبي" بين العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، وفي المقام الأول بسبب وجود مخاطر عالية من الآثار غير المرغوب فيها التي تحدث أثناء تناول الدواء. لم يعد يتوافق مع الأفكار الحديثة حول العلاج الطبيعي المسكن الآمن.

يمكن أن يكون البديل لعقار ديكلوفيناك في الأسواق الدوائية الروسية هو أقرب أقربائه من حيث الجوهر والتكوين - وهذا هو أسيكلوفيناك. يتمتع هذا الدواء بمزايا أكثر أهمية ، خاصة أعلى درجة من الأمان والكفاءة العالية والتوافر - كل هذه الصفات تسمح لـ Aceclofenac بالمطالبة بأحد أماكن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات مع أفضل مجموعات من الخصائص الدوائية في الوقت الحالي.

أسيكلوفيناكهو مشتق من حمض فينيل أسيتيك ، والذي يعتبر ممثلًا لإحدى المجموعات الوسيطة لمثبطات شظايا COX-2 الانتقائية في الغالب. تبلغ نسبة التركيزات المثبطة لجزئتي COX-1 و COX-2 في هذا الدواء حوالي نقطة واحدة وستة وعشرين جزءًا من مائة ، وهذا أقل بكثير من نسبة المثبط الانتقائي المرجعي لجزء COX-2 celecoxib - فقط نقطة صفر وسبعة أعشار ، ولكن هذا أكثر مما هو عليه في rofecoxib ، والذي يساوي صفرًا فقط من اثني عشر جزءًا من مائة. تظهر الدراسات الحديثة أنه بعد تناول الدواء بجرعة مائة ملليجرام (أسيكلوفيناك) ، فإن نشاط الجزء الفسيولوجي من COX-1 يبلغ 46 بالمائة فقط. لأخذ 75 مليغرامًا من ديكلوفيناك ، كانت هذه النسبة سبعة وتسعين واثنين وثمانين بالمائة على التوالي.

يتمتع عقار Aceclofinac بتوافر حيوي مرتفع إلى حد ما ، والذي يتم امتصاصه بشكل كامل وسريع بعد تناوله عن طريق الفم ، بينما يتم الوصول إلى ذروة تركيز البلازما بعد مائة وثمانين دقيقة. في جسم الإنسان ككل ، يتم استقلاب كل هذا بشكل كامل تقريبًا في الكبد ، ويعتبر المستقلب الرئيسي هو رباعي هيدروكسي أسيكلوفيناك النشط بيولوجيًا ، وديكلوفيناك نفسه هو أحد المستقلبات الإضافية. في جسم متوسط ، بعد أربع ساعات ، يخرج نصف تركيبة الدواء من الجسم ، مع حوالي سبعين إلى ثمانين بالمائة يفرز في البول ، والباقي عشرين إلى ثلاثين في البراز. تركيز هذا الدواء في السائل الزليلي حوالي خمسين بالمائة من البلازما.

بدلاً من التأثير الدوائي الرئيسي (الرئيسي) ، وهو ما يسمى بحصار COX-2 ، فقد ثبت أن الأسيكلوفيناك يثبط تخليق أهم السيتوكينات المضادة للالتهابات ، تمامًا مثل الإنترلوكين 1 (اختصار IL-1) وعامل تخدير الورم نفسه (TNF-alpha). يعتبر الانخفاض في التنشيط المرتبط بالإنترلوكين -1 للبروتينات المعدنية أحد أهم الآليات التي تحدد التأثير الإيجابي للأسيكلوفيناك على تخليق البروتيوغليكان الغضروفي المفصلي. تشير هذه الخاصية إلى العدد الإجمالي للمزايا الرئيسية لمنفعة استخدامها في التهاب المفاصل ، وهو أكثر أمراض الروماتيزم شيوعًا.

تم استخدام عقار مثل أسيكلوفيناك في الممارسة السريرية منذ نهاية عام 1980. في الوقت الحالي ، يتم تقديم ثمانية عشر نوعًا مختلفًا من الأدوية في السوق الدوائية وفقًا لتكوين أسيكلوفيناك:

أسفلان (البرازيل) ؛
Airtal (ES ، PT ، CL) ؛
Barcan (FI ، SE ، NO ، DK) ؛
بيرلوفين (أر) ؛
بريستافلام (CL ، MX ، AR) ؛
جربين (وفاق) ؛
Preservex (GB) ؛
سانين (وفاق) ؛
ايتال (هولندا) ؛
سوفيبان (GR) ؛
Proflam (BR) ؛
لوكومين (CH) ؛
Falcol (ES) ؛
بيوفيناك (GR ، PT ، NL ، BE) ؛
بيوفيناك (DE ، AT) ؛
Aitral Difucrem (ES) ؛
إير تال (BE) ؛
أسيكلوفار (AE).

تم تسجيل Aceclofenac في الاتحاد الروسي منذ عام 1996 وما زال يستخدم تحت الاسم التجاري Airtal.

أثبت أسيكلوفيناك نفسه جيدًا في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي. أيضًا ، تم إثبات فعالية هذا الدواء في حالة مرضية متكررة مثل عسر الطمث. أظهرت الدراسات الحديثة أن الاستخدام الفردي أو المتكرر لأسيكلوفيناك يخفف بنجاح من نفس الألم ، على سبيل المثال ، نابروكسين (500 ملليغرام) ، متفوق بشكل كبير على تأثير الدواء الوهمي.

بالإضافة إلى ذلك ، في النموذج الكلاسيكي للتلاعب بالأسنان (قلع الأسنان) ، تمت دراسة إمكانية استخدام عقار أسيكلوفيناك في العلاج المعقد لألم ما بعد الجراحة جيدًا ، خاصةً الحالة إذا تم تناول الدواء الأولي في "تسكين ما قبل الجراحة" "الوضع ، أي ستين دقيقة قبل خلع السن نفسه.

حتى الآن ، تم إجراء دراسة مقارنة لسلامة عقار أسيكلوفيناك في الممارسة السريرية الحقيقية (كان الديكلوفيناك هو عنصر التحكم الأكثر أهمية). أظهرت البيانات التي تم الحصول عليها أن عقار أسيكلوفيناك يتفوق على الدواء الذي تم استخدامه للمقارنة من حيث سلامته: مجموع المضاعفات كان اثنان وعشرون نقطة وعشر وسبعة وعشرون نقطة وعشر بالمائة (p أقل. من نقطة الصفر وواحد من الألف) ، منها عشر نقاط من الجهاز الهضمي وستة أعشار وخمسة عشر نقطة واثنين من عشرة بالمائة (p أقل من نقطة الصفر وواحد من الألف). على خلفية تناول الأسيكلوفيناك ، لوحظ أيضًا توقف العلاج بسبب التأثيرات غير المرغوب فيها - أربعة عشر نقطة وعشر وثمانية عشر نقطة وسبعة عشر بالمائة على التوالي (p أقل من نقطة الصفر وواحد من الألف).

أصبحت الدراسات السكانية (حسب نوع التحكم في الحالة) دليلاً على انخفاض خطر الإصابة بأخطر مضاعفات الجهاز الهضمي عند استخدام عقار أسيكلوفيناك. أظهر أسيكلوفيناك أقل خطر للإصابة بالنزيف المعدي المعوي مقارنة بالعقاقير الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

حاليًا ، هناك عدد قليل جدًا من البيانات التي تسمح لنا بتقييم مخاطر الإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية أثناء تناول أسيكلوفيناك. لكن في إحدى الدراسات ، ارتبط هذا الدواء بأقل مخاطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب:

أسيكلوفيناك- RR نقطة واحدة وثلاث وعشرون جزءًا من مائة (من صفر نقطة وسبعة وتسعين جزءًا من مائة إلى نقطة واحدة واثنين وستين جزءًا من مائة) ؛

من الأدوية التالية:

إندوميثاسين- واحد كامل وست مائة وخمسون (من واحد صحيح وعشرون من مائة إلى اثنين وثلاثة أعشار) ؛
ايبوبروفين- واحد كامل وأربعون مائة (من واحد كامل وثمان وعشرون مائة إلى واحد كامل وخمسة وخمسون جزءًا من مائة) ؛
ديكلوفيناك- واحد كامل وخمس وثلاثون جزء من مائة (من واحد كامل وثمانية عشر من مائة إلى واحد كامل وأربع وخمسون جزءًا من مائة).

إذا قمنا بتلخيص كل شيء ، يمكننا أن نقول أن أسيكلوفيناك يعتبر أحد ممثلي الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية مع إثبات مقنع تمامًا في سياق قائمة التجارب المعشاة ذات الشواهد المنظمة جيدًا ، بالإضافة إلى دراسات الأتراب والمراقبة الطويلة إلى حد ما ، نشاط مضاد للالتهابات ومسكن. من حيث تأثيره العلاجي ، فإن هذا الدواء ليس أقل شأنا بل ويتفوق على الأدوية المضادة للالتهابات التقليدية غير الستيرويدية الشائعة إلى حد ما مثل الإيبوبروفين ، كيتوبروفين ، ديكلوفيناك ، كما أنه أكثر فاعلية من الباراسيتامول التقليدي. يتسبب عقار Aceclofenac في كثير من الأحيان (بنسبة عشرين إلى ثلاثين بالمائة) في حدوث عسر الهضم ، مقارنة بالعقاقير الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

يظهر أيضًا احتمال انخفاض التقرح لهذا الدواء (فهو أقل مرتين وأربع وسبع مرات تقريبًا من نابروكسين وإندوميتاسين وديكلوفيناك). هناك بيانات تظهر انخفاضًا كبيرًا في مخاطر النزيف المعدي المعوي باستخدام أسيكلوفيناك. تم الحصول على نتائج مماثلة حتى الآن ، والتي تعكس الممارسة السريرية الفعلية ، فيما يتعلق بتقليل مخاطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية.

الميزة الكافية لعقار أسيكلوفيناك ، على عكس ديكلوفيناك وممثلي الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، هو عدم وجود تأثير سلبي على استقلاب الغضروف المفصلي ، مما يجعل هذا الدواء مناسبًا تمامًا لاستخدامه وعلاج الأعراض. من هشاشة العظام.

لذا ، فإن عقار أسيكلوفيناك اليوم هو أكثر الأدوية بأسعار معقولة للمستهلكين وعلاج أصلي عالي الجودة إلى حد ما ، مع مزيج متوازن من الفعالية المضادة للالتهابات والمسكنات والتحمل الكافي. قد يدعي الدواء أنه الرائد بين العقاقير القياسية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية المستخدمة في العلاج طويل الأمد وقصير الأمد للأمراض المزمنة ، بما في ذلك أمراض الروماتيزم المصحوبة بالألم.

الاستخدام الرشيد للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات في أمراض الروماتيزم

في الختام ، تجدر الإشارة إلى أن الطبيب الحديث لديه ترسانة رائعة من الأدوية التي يمكن أن تقلل بشكل كبير من الألم وتحسن حالة المرضى ونشاطهم الوظيفي للمفاصل ، وبالتالي نوعية حياة المريض ككل. يتعلق هذا بفاعلية العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، ومن بينها الملاحظات طويلة المدى تقدر تقديراً عالياً مستحضرات أريل أسيتيك (ديكلوفيناك) وأريل بروبيونيك (إيبوبروفين وغيره) ، كأحماض محددة (سيليكوكسيب) وانتقائية (نيميسوليد وميلوكسيكام) ) الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات التي ظهرت في السنوات الأخيرة من القرن الماضي.

ولكن مع بداية القرن الحادي والعشرين ، كانت البيانات لا تزال تتراكم حول الحاجة إلى الاهتمام الأكثر جدية بالجانب الثاني من العلاج - السلامة ، أي السلامة / الفعالية - "وجهان للعملة" ، والتي تحدد عيوب ومزايا هذا الدواء أو ذاك. مع كل هذا ، فإن سعر هذا الدواء والتكلفة الباهظة لعلاج الآثار الجانبية ، إذا حدث هذا بالطبع ، ليس لهما أهمية كبيرة.

لذلك ، فإن ما يسمى بالعلاج العقلاني يعني استخدام دواء مقبول ومبرر سريريًا ، ومعرفة جيدة بآليات العمل ، بما في ذلك الاستخدام الاجتماعي والآثار الضارة ، وطرق الوقاية وآلية العمل نفسها. يمكن للطبيب فقط تقديم علاج آمن وفعال.

المبادئ الأساسية للعلاج الحديث الآمن والفعال في أمراض الروماتيزم

يمكن إعطاء المرضى المعرضين لخطر الإصابة باعتلال المعدة مثبطات محددة وانتقائية لجزء COX-2 أو ، إذا كانت فعالة للغاية في مرضى معينين ، عقاقير غير انتقائية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، ولكن دائمًا مع الميزوبروستول (بروستاغلاندين اصطناعي الذي يوفر الحماية للغشاء المخاطي المعدي المعوي). المسالك) أو مثبطات مضخة البروتون (أوميبرازول).
يُطلب من المرضى الاستمرار في تناول جرعات مخفضة من حمض أسيتيل الساليسيليك (أو مضادات التخثر غير المباشرة) في حالة وجود خطر الإصابة بتجلط الدم ، ما لم يتم ، بالطبع ، إجراء العلاج بالاشتراك مع مثبطات جزء COX-2. ومع ذلك ، في مثل هذه الحالات ، فإن المراقبة الدقيقة لحالة الجهاز الهضمي (تنظير المعدة مرتين على الأقل في السنة) ضرورية للتشخيص في الوقت المناسب لعملية التآكل والتقرح في الغشاء المخاطي.
يجب التأكيد على أنه في سياق توزيع أدوية فعالة للغاية ، ولكن ليست آمنة دائمًا ، من الضروري بشكل خاص أن يتعاون الطبيب مع المرضى ، وزيادة مسؤولية المريض أثناء عملية العلاج ، والقضاء على عوامل الخطر التي تساهم إلى التطور الأكثر شيوعًا للآثار الجانبية. من وجهة النظر هذه ، فإن الشعور بالمسؤولية المتبادلة بين الطبيب والمريض عند تناول عقاقير فعالة للغاية ، ولكنها غير آمنة ، والتي تعتبر عقاقير غير ستيرويدية مضادة للالتهابات ، له أهمية خاصة. في الوقت نفسه ، من المهم أن تكون على دراية بحقيقة أنه حتى في المرضى المصابين بأمراض خطيرة ، يمكن أن يؤدي استخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الحديثة إلى انخفاض أو حتى اختفاء الأعراض الموضوعية والذاتية تمامًا.
يُنصح المرضى الذين عانوا من احتشاء عضلة القلب / السكتة الدماغية والذين يحتاجون إلى علاج طويل الأمد بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات باتباع نظام غذائي ، أي باستخدام تدابير خاصة ثبت أنها وقائية ضد السكتات الدماغية المتكررة واحتشاء عضلة القلب.
في المرضى الذين يعانون من علامات الفشل الكلوي (زيادة كرياتينين المصل) ، يُنصح بعدم وصف العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، أو العكس ، لوصفها ، ومع ذلك ، فقط تحت إشراف دقيق من الأطباء - مثبطات محددة وانتقائية.
الفحص الدقيق للمريض لاستبعاد عوامل الخطر لتطور علم الأمراض من الجهاز الهضمي والكلى ونظام القلب والأوعية الدموية.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات هي مجموعة كبيرة من العوامل الدوائية تتميز بتأثيرات واضحة مضادة للالتهابات ومسكنات وخافضة للحرارة.

ملحوظة:يتم اختصار العقاقير المضادة للالتهابات (NSAIDs) على أنها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

مهم:مثل هذا تخفيف الآلام الشائعة وكيفباراسيتامول ، لا تنتمي إلى مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، لأنها لا تؤثر على العملية الالتهابية ، وتستخدم فقط لتخفيف الأعراض.

كيف تعمل العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات؟

يهدف عمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى تثبيط إنتاج إنزيم الأكسدة الحلقية (COX) ، والذي بدوره مسؤول عن تخليق المواد النشطة بيولوجيًا - الثرموبوكسان والبروستاجلاندين (PG) والبروستاسيلينات ، التي تعمل كوسيط للالتهاب. يساهم انخفاض مستوى إنتاج PG في تقليل أو تخفيف عملية الالتهاب بشكل كامل.

توجد أنواع مختلفة من انزيمات الأكسدة الحلقية في مجموعة متنوعة من الأعضاء والأنسجة. إن إنزيم COX-1 ، على وجه الخصوص ، مسؤول عن إمداد الدم الطبيعي إلى الغشاء المخاطي لأعضاء الجهاز الهضمي والحفاظ على درجة حموضة ثابتة للمعدة عن طريق تقليل تخليق حمض الهيدروكلوريك.

يوجد COX-2 عادة في الأنسجة بكميات صغيرة ، أو لا يتم اكتشافه على الإطلاق. ترتبط الزيادة في مستواه ارتباطًا مباشرًا بتطور الالتهاب. الأدوية التي تثبط بشكل انتقائي نشاط هذا الإنزيم تعمل مباشرة على التركيز المرضي. نتيجة لذلك ، لا يوجد تأثير سلبي غير مباشر على أعضاء الجهاز الهضمي.

ملحوظة:لا يؤثر COX-3 على ديناميكيات العملية الالتهابية ، ولكنه مسؤول عن تطور الألم ورد فعل الحمى بسبب ارتفاع الحرارة (ارتفاع درجة حرارة الجسم الكلية).

تصنيف العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات للمفاصل

وفقًا لانتقائية التأثير ، تنقسم جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى:

غير انتقائي ، يمنع جميع أنواع COX ، ولكن بشكل أساسي - COX-1.
غير انتقائي ، يؤثر على كل من COX-1 و COX-2.
مثبطات COX-2 الانتقائية.

المجموعة الأولى تشمل:

حمض أسيتيل الساليسيليك
بيروكسيكام.
إندوميثاسين.
نابروكسين.
ديكلوفيناك.
كيتوبروفين.

ممثل الفئة الثانية هو Lornoxicam.

المجموعة الثالثة وتشمل:

نيميسوليد.
روفيكوكسيب.
ميلوكسيكام.
سيليكوكسيب.
إتودولاك.

مهم:يقلل حمض أسيتيل الساليسيليك والإيبوبروفين بشكل أساسي من درجة حرارة الجسم ، ويقلل كيتورولاك (كيتورول) من شدة الألم. لتقليل التهاب المفاصل ، فهي غير فعالة ، ولا يمكن استخدامها إلا لعلاج الأعراض.

الدوائية

يتم امتصاص مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجهازية بسرعة كبيرة عند تناولها في نظام التشغيل. تتميز بتوافر حيوي عالٍ جدًا (يتراوح من 70 إلى 100٪). تتباطأ عملية الامتصاص إلى حد ما مع زيادة درجة الحموضة في المعدة. يتم الوصول إلى أعلى محتوى في مصل الدم بعد 1-2 ساعة من تناوله.

إذا تم إعطاء الدواء عن طريق العضل ، فإنه مترافق (متصل) ببروتينات البلازما (مستوى الارتباط يصل إلى 99٪). تخترق المجمعات النشطة الناتجة بحرية في أنسجة المفصل والسائل الزليلي ، وتتركز بشكل أساسي في بؤرة الالتهاب.

تفرز الكلى المواد الفعالة لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية ومستقلباتها.

موانع

من غير المرغوب فيه بشدة أن تستخدم النساء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجهازية (المعوية أو بالحقن) لعلاج المفاصل أثناء الحمل. قد يصف الطبيب المعالج بعض الأدوية في هذه الفئة إذا كانت الفائدة المقصودة للأم أعلى من المخاطر المحتملة على الجنين.

تشمل موانع الاستعمال أيضًا:

فرط الحساسية الفردية للدواء.
وتآكل الجهاز الهضمي.
نقص في عدد كريات الدم البيضاء؛
قلة الصفيحات.
و / أو فشل الكبد.

الآثار الجانبية للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات

يمكن للأدوية المثبطة لـ COX-1 أن تثير تطور أو تفاقم أمراض الجهاز الهضمي ، بما في ذلك الآفات شديدة الحموضة والتآكل التقرحي لجدران الجهاز الهضمي.

غالبًا ما تكون الآثار الجانبية الملحوظة هي اضطرابات عسر الهضم (شدة "في حفرة المعدة").

غالبًا ما يؤدي الاستخدام المنتظم لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو تجاوز الجرعات الموصى بها إلى حدوث انتهاك لتجلط الدم ، والذي يتجلى في النزيف. مع الاستخدام المطول ، من الممكن حدوث انخفاض في عدد خلايا الدم ، حتى ظهور مرض خطير مثل فقر الدم اللاتنسجي.

العديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها تأثير سام على الكلى ، مما يؤدي إلى انخفاض في النشاط الوظيفي للكلى ، وإثارة. مع الاستخدام المطول ، فإنها تساهم في تطوير اعتلال الكلية. يمكن أن يكون للأدوية تأثير سلبي على وظائف الكبد.

هناك أيضًا احتمال حدوث تشنج قصبي أثناء تناول العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات لعلاج المفاصل.

خصائص العلاج المضاد للالتهابات

يجب استخدام جميع وسائل هذه المجموعة فقط وفقًا لتوجيهات الطبيب ، متبوعًا بالتحكم في ديناميكيات العملية الالتهابية. يجب على المريض إخطار الطبيب المعالج على الفور بجميع التغييرات السلبية في الحالة. يتم العلاج بأقل الجرعات الفعالة لأقصر وقت ممكن!

يفضل تناول المستحضرات على شكل كبسولات أو أقراص بعد الوجبات التي تحتوي على الكثير من السوائل (يفضل الماء النظيف). لذلك يمكنك تقليل التأثير الضار للأدوية على الغشاء المخاطي للقناة الهضمية.

مع الاستخدام المحلي للمواد الهلامية والمراهم المضادة للالتهابات ، فإن احتمالية حدوث آثار جانبية تكاد تكون معدومة ، لأن المكونات النشطة تقريبًا لا تدخل الدورة الدموية الجهازية.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المختارة لعلاج التهاب المفاصل

عند اختيار الدواء ، يأخذ الطبيب في الاعتبار طبيعة المرض ، وشدة العملية المرضية ، وكذلك الخصائص الفردية لجسم المريض (بما في ذلك وجود الأمراض المزمنة والعمر).

غالبا ما تستخدم:

إندوميثاسين

هذا الدواء متوفر في شكل كبسولات وأقراص. تتراوح الجرعات الفردية القياسية من 25 إلى 50 مجم ، وتكرار الإعطاء 2-3 مرات في اليوم. على خلفية تناول الإندوميتاسين ، فإن الآثار الجانبية المميزة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية شائعة بشكل خاص ، لذلك يتم إعطاء الأفضلية بشكل متزايد لوسائل أخرى أكثر أمانًا.

ديكلوفيناك

نظائر هذا الدواء هي Voltaren و Naklofen و Diklak. يتم إنتاج ديكلوفيناك من قبل الشركات الدوائية على شكل أقراص وكبسولات ومحلول حقن ومواد هلامية للتطبيق في منطقة المفصل المصاب وفي شكل تحاميل. في الداخل ، يوصف بجرعة 50-75 مجم 2-3 مرات في اليوم ، ويجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 300 مجم. يتم حقن المحلول عن طريق الحقن العضلي (في الأرداف) ، 3 مل لكل منهما ، مع مراعاة الفاصل الزمني بين 12 ساعة على الأقل. يتم إجراء الحقن في دورات لا تزيد عن 5-7 أيام. يجب وضع الجل في نتوء المفصل المصاب 2-3 مرات في اليوم.

إتودولاك

نظير الدواء هو Etol Fort. يتوفر Etodolac في كبسولات 400 ملغ. إنه انتقائي ، ويثبط بشكل مفضل نشاط COX-2. يوصف الدواء لكل من الرعاية الطارئة والعلاج بالطبع ، والتهاب الفقار اللاصق والتهاب المفاصل. جرعة واحدة - كبسولة واحدة (1-3 مرات في اليوم بعد الوجبات). إذا كانت هناك حاجة للدورة ، يقوم الطبيب المعالج بتعديل الجرعة كل أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع بعد تقييم ديناميات العملية. الآثار الجانبية نادرة نسبيًا.

مهم:قد يقلل Etodolac من فعالية بعض أدوية ضغط الدم.

أسيكلوفيناك

نظائرها من المخدرات - Zerodol و Diclotol و Aertal. أسيكلوفيناك بديل جيد للديكلوفيناك من حيث الفعالية. يتم إنتاجه في أقراص 100 مجم ، ويستخدم للتخفيف العاجل للأعراض ولعلاج الدورة التدريبية. من المستحسن تناول أقراص 1 جهاز كمبيوتر. مرتين في اليوم مع وجبات الطعام. على خلفية القبول ، من الممكن أيضًا حدوث ألم في منطقة البطن (لوحظت الأعراض في حوالي 10 ٪ من المرضى) ، لذلك يُنصح بمعالجة المفاصل بجرعات فعالة قليلة ودورات قصيرة.

بيروكسيكام

يتوفر الدواء في أقراص 10 ملغ وفي شكل محلول للحقن. التناظرية من Piroxicam - Fedin-20. تخترق المادة الفعالة السائل الزليلي للمفاصل ، وتعمل مباشرة في بؤرة الالتهاب. اعتمادًا على الشكل التصنيفي ونشاط العملية (شدة الأعراض) ، تختلف الجرعات من 10 إلى 40 مجم في اليوم (تؤخذ في وقت واحد أو مقسمة إلى عدة جرعات). يتطور تأثير المسكن بالفعل بعد 30 دقيقة من تناول الأقراص ويستمر لمدة يوم في المتوسط.

تينوكسيكام

يباع Tenoxicam (Texamen-L) كمسحوق لتحضير محلول الحقن للإعطاء العضلي. الجرعة القياسية هي 2 مل ، وهو ما يعادل 20 ملغ من المادة الفعالة (تدار مرة واحدة في اليوم). خلال فترة التفاقم ، يوصى بدورة علاج لمدة 5 أيام (حتى 40 مجم يتم إعطاؤها للمريض يوميًا).

لورنوكسيكام

يتوفر الدواء على شكل أقراص (4 و 8 مجم لكل منهما) ، وكذلك على شكل مسحوق (8 مجم) للتخفيف. نظائرها - Lorakam و Ksefokam و Larfiks. الجرعة المعتادة من لورنوكسيكام هي 8 إلى 16 مجم 2-3 مرات في اليوم قبل الوجبات. يجب تناول الأقراص بكمية كبيرة من السائل. الحل مخصص للإعطاء عن طريق الوريد أو العضل 8 ملغ 1-2 مرات في اليوم. الجرعة اليومية القصوى المسموح بها لشكل الحقن هي 16 مجم.

مهم:يجب مراعاة عناية خاصة في علاج Loraxicam في المرضى الذين يعانون من أمراض المعدة.

نيميسوليد

تشمل نظائر هذا الدواء الأكثر شيوعًا Nimesil و Remesulide و Nimegezik. يتوفر NSAID على شكل حبيبات للتعليق ، وأقراص 100 مجم وهلام للاستخدام الخارجي الموضعي. الجرعة الموصى بها هي 100 مجم مرتين في اليوم بعد الوجبات. ينصح بوضع الجل على الجلد عند بروز المفصل المصاب بحركات فرك خفيفة 2-4 مرات في اليوم.

مهم:يتم وصف جرعات أصغر للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي. الدواء له تأثير كبد.

ميلوكسيكام

الأسماء التجارية الأخرى لميلوكسيكام هي Melox و Recoxa و Movalis و Revmoxicam. يتم إنتاج هذا العلاج لعلاج التهاب المفاصل على شكل أقراص 7.5 أو 15 مجم ، وكذلك في شكل محلول في أمبولات سعة 2 مل (مقابل 15 مجم من العنصر النشط) وتحاميل من أجل إدارة المستقيم.

يمنع الدواء بشكل انتقائي COX-2 ؛ نادرا ما يكون له تأثير سلبي على المعدة ولا يؤدي إلى اعتلال الكلية. في بداية مسار العلاج ، يوصف ميلوكسيكام للحقن العضلي (1-2 مل لكل منهما) ، ومع انخفاض نشاط العملية الالتهابية ، يتم وصف أقراص للمريض. جرعة واحدة من هذا NSAID 7.5 ملغ ، وتكرار الإعطاء 1-2 مرات في اليوم.

روفيكوكسيب

يُباع Rofecoxib (اسم تجاري آخر هو Denebol) في الصيدليات كمحلول حقن (تحتوي أمبولات سعة 2 مل على 25 مجم من المادة الفعالة) وفي أقراص. درجة التأثير السلبي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على الكلى والجهاز الهضمي لهذا الدواء منخفضة للغاية. الجرعة العلاجية القياسية هي 12.5-25 مجم. تواتر القبول (أو الحقن العضلي) - مرة واحدة في اليوم. مع آلام المفاصل الشديدة في بداية الدورة ، يتم وصف 50 ملغ من Rofecoxib للمريض.

سيليكوكسيب

يتم إنتاج مثبط COX-2 الانتقائي في شكل كبسولات تحتوي على 100 أو 200 مجم من المادة الفعالة. نظائر Celecoxib هي Flogoxib و Revmoksib و Celebrex و Zycel. نادرا ما تثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تطور أو تفاقم أمراض الجهاز الهضمي إذا تم التقيد الصارم بنظام العلاج الموصوف. الجرعة اليومية الموصى بها هي 100-200 مجم (في نفس الوقت أو على جرعتين) والحد الأقصى 400 مجم.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) هي جيل جديد من الأدوية التي لها تأثيرات مضادة للالتهابات وخافضة للحرارة ومسكن (مسكن). تعتمد آلية عملها على منع بعض الإنزيمات (انزيمات الأكسدة الحلقية ، كوكس) ، المسؤولة عن تكوين البروستاجلاندين - المواد الكيميائية التي تساهم في الألم والحمى والالتهاب.

تشير كلمة "غير الستيرويدية" ، التي تحمل اسم هذه الأدوية ، إلى حقيقة أن الأدوية في هذه المجموعة ليست نظائر اصطناعية لهرمونات الستيرويد - أقوى العوامل الهرمونية المضادة للالتهابات. الممثلين الأكثر شعبية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هم ديكلوفيناك ، ايبوبروفين.

كيف تعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

إذا كانت المسكنات مصممة لمحاربة الألم ، فإن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تقلل من عرضين مزعجين للمرض: الالتهاب والألم. تعتبر العديد من الأدوية في هذه المجموعة مثبطات غير انتقائية لإنزيم انزيمات الأكسدة الحلقية ، والتي تثبط تأثير كل من الأشكال الإسوية (الأنواع) - COX-1 و COX-2.

انزيمات الأكسدة الحلقية مسؤولة عن تكوين الثرموبوكسان والبروستاجلاندين من حمض الأراكيدونيك ، والذي يتم الحصول عليه بدوره من فوسفوليبيدات غشاء الخلية باستخدام إنزيم فسفوليباز A2. من بين الوظائف الأخرى ، تعتبر البروستاجلاندين منظمات ووسطاء في تكوين الالتهاب.

متى تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؟

يتم استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في أغلب الأحيان لعلاج الالتهابات المزمنة او الحادةمصحوبة بألم. اكتسبت العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات شعبية كبيرة بسبب العلاج الفعال للمفاصل.

نسرد الأمراض التي توصف لها هذه الأدوية:

عسر الطمث (ألم أثناء الحيض) ؛ النقرس الحاد ألم ما بعد الجراحة آلام العظام بسبب الانبثاث. انسداد معوي حمى (ارتفاع في درجة حرارة الجسم) ؛ ألم طفيف بسبب صدمة أو التهاب في الأنسجة الرخوة ؛ المغص الكلوي؛ آلام أسفل الظهر؛ مرض الشلل الرعاش؛ تنخر العظم. صداع نصفي؛ ألم في الرأس؛ التهاب المفصل الروماتويدي؛ التهاب المفاصل.

لا ينبغي استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية خلال الآفات التآكلي والتقرحي في الجهاز الهضمي، خاصة في مرحلة التفاقم ، قلة الكريات البيض ، اضطرابات شديدة في الكلى والكبد ، الحمل ، التعصب الفردي. يجب أن يُعطى بحذر لمرضى الربو ، وكذلك للأشخاص الذين عانوا سابقًا من ردود فعل سلبية أثناء تناول أي من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات: قائمة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لعلاج المفاصل

ضع في اعتبارك مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر فاعلية والأكثر شهرة والتي تستخدم لعلاج المفاصل والأمراض الأخرى عند الحاجة. تأثير خافض للحرارة ومضاد للالتهابات:

ايبوبروفين؛ إندوميثاسين. ميلوكسيكام. نابروكسين. سيليكوكسيب. ديكلوفيناك. إتودولاك. كيتوبروفين.

بعض الأدوية الطبية أضعف ، وليست عدوانية ، وبعضها مصمم لمرض التهاب المفاصل الحاد ، إذا كان التدخل الطارئ ضروريًا لوقف العمليات الخطيرة في الجسم.

الميزة الرئيسية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الجيل الجديد

لوحظت آثار جانبية أثناء الاستخدام المطول لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (على سبيل المثال ، أثناء علاج تنخر العظم) وتتكون في تلف الغشاء المخاطي المعوي والمعدة مع نزيف وتقرح. كان هذا العيب في مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هو السبب في إنشاء أدوية الجيل الجديد التي تمنع فقط COX-2 (إنزيم التهابي) ولا تؤثر على وظيفة COX-1 (إنزيم الحماية).

أي أن الجيل الجديد من الأدوية ليس له تقريبًا أي آثار جانبية للتقرح (تلف الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي) المرتبطة بالاستخدام المطول لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية غير الانتقائية ، ولكنها تزيد من فرصة حدوث مضاعفات التخثر.

من بين عيوب أدوية الجيل الجديد ، يمكن تمييز تكلفتها العالية فقط ، مما يجعلها غير متاحة لمعظم الناس.

ما هي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الجيل الجديد؟

تعمل الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات من الجيل الجديد بشكل أكثر انتقائية ، فهي أكثر تمنع COX-2، مع بقاء COX-1 غير متأثر تقريبًا. هذا يمكن أن يفسر الكفاءة العالية للدواء إلى جانب الحد الأدنى من الآثار الجانبية.

قائمة الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات الفعالة والشائعةجيل جديد:

كسفوكام. دواء يعتمد على Lornoxicam. السمة المميزة لها هي حقيقة أن الدواء لديه قدرة متزايدة على تخفيف الألم. وفقًا لهذا المؤشر ، فهو مشابه للمورفين ، لكنه في الوقت نفسه لا يسبب الإدمان وليس له تأثير شبيه بالمواد الأفيونية على الجهاز العصبي المركزي. موفاليس. له تأثير خافض للحرارة ومضاد للالتهابات ومسكن واضح. الميزة الرئيسية لهذا الدواء هي أنه مع الإشراف المستمر للطبيب ، يمكن استخدامه لفترة طويلة. يتم تصنيع ميلوكسيكام في شكل محلول للحقن العضلي ، في المراهم والتحاميل والأقراص. تعتبر أقراص الدواء مريحة للغاية من حيث أن لها تأثير دائم ، ويكفي استخدام قرص واحد طوال اليوم. نيميسوليد. تم استخدامه بنجاح لعلاج التهاب المفاصل وآلام الظهر الفقارية وما إلى ذلك. تطبيع درجة الحرارة ، ويخفف من احتقان الدم والالتهابات. يؤدي تناول الدواء بسرعة إلى تحسين الحركة وتقليل الألم. يستخدم أيضًا في شكل مرهم للتطبيق على منطقة المشكلة. سيليكوكسيب. يخفف هذا الدواء بشكل كبير من حالة المريض مع التهاب المفاصل ، تنخر العظم وأمراض أخرى ، ويحارب الالتهاب بشكل فعال ويخفف الألم تمامًا. الآثار الجانبية للدواء على الجهاز الهضمي ضئيلة أو غائبة تمامًا.

في الحالات التي لا يلزم فيها استخدام الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات على المدى الطويل ، يتم استخدام أدوية الجيل الأقدم. ومع ذلك ، في بعض الأحيان يكون هذا مجرد إجراء ضروري ، حيث لا يستطيع جميع الأشخاص تحمل تكلفة مسار العلاج بهذه الأدوية.

تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

من حيث الأصل الكيميائي ، تأتي هذه الأدوية مع مشتقات غير حمضية وحمضية.

المستحضرات الحمضية:

مستحضرات تعتمد على حمض الإندوكسيتيك - سولينداك ، إيتودولاك ، إندوميثاسين ؛ Oxicams - ميلوكسيكام ، بيروكسيكام ؛ المرشح - ديفلونيزال ، الأسبرين. على أساس حمض البروبيونيك - ايبوبروفين ، كيتوبروفين ؛ Pyrazolidines - فينيل بوتازون ، ميتاميزول الصوديوم ، أنالجين ؛ مستحضرات من حمض فينيل أسيتيك - أسيكلوفيناك ، ديكلوفيناك.

الأدوية غير الحمضية:

مشتقات السلفوناميد ؛ الكانونات.

في الوقت نفسه ، تختلف العقاقير غير الستيرويدية في شدتها ونوعها - مضادة للالتهابات ، مسكنة ، مجتمعة.

قوة التأثير المضاد للالتهاباتالجرعات المتوسطة ، الأدوية مرتبة في التسلسل التالي (أعلى من الأقوى):

فلوربيبروفين. إندوميثاسين. بيروكسيكام. ديكلوفيناك الصوديوم؛ نابروكسين. كيتوبروفين. أسبرين؛ أميدوبيرين. ايبوبروفين.

عن طريق تأثير مسكنيتم سرد الأدوية بالترتيب التالي:

كيتوبروفين. كيتورولاك. إندوميثاسين. ديكلوفيناك الصوديوم؛ أميدوبيرين. فلوربيبروفين. نابروكسين. بيروكسيكام. أسبرين؛ ايبوبروفين.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر استخدامًا المذكورة أعلاه هي في الأمراض المزمنة والحادةيرافقه التهاب وألم. كقاعدة عامة ، تُستخدم العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات لعلاج المفاصل وتخفيف الآلام: الإصابات والتهاب المفاصل والتهاب المفاصل وما إلى ذلك.

في كثير من الأحيان ، تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لتخفيف الآلام في حالات الصداع النصفي والصداع ، والمغص الكلوي ، وآلام ما بعد الجراحة ، وعسر الطمث ، وما إلى ذلك. بسبب التأثير المثبط على تخليق البروستاجلاندين ، فإن هذه الأدوية لها أيضًا تأثير خافض للحرارة.

اختيار الجرعة

يجب وصف أي دواء جديد للمريض في البداية بالجرعة الدنيا. مع التحمل الطبيعي بعد أيام قليلة زيادة الجرعة اليومية.

الجرعات العلاجية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في نطاق واسع ، بينما كان هناك مؤخرًا ميل لزيادة الجرعات الفردية واليومية من الأدوية ذات التحمل الممتاز (الإيبوبروفين والنابروكسين) ، مع الحفاظ على القيود على الجرعة القصوى من الإندوميتاسين والأسبرين وبيروكسيكام وفينيل بوتازون. في بعض المرضى ، يتحقق التأثير العلاجي فقط عند استخدام جرعات عالية من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

آثار جانبية

الاستخدام المطول للعقاقير المضادة للالتهابات الجرعات العالية يمكن أن تسبب:

تغييرات في عمل الأوعية الدموية والقلب - تورم ، زيادة الضغط ، خفقان. سلس البول والفشل الكلوي. انتهاك الجهاز العصبي المركزي - الارتباك ، تغيرات المزاج ، اللامبالاة ، الدوخة ، عدم وضوح الرؤية ، الصداع ، الطنين. ردود الفعل التحسسية - الشرى ، وذمة وعائية ، حمامي ، صدمة الحساسية ، الربو القصبي ، التهاب الجلد الفقاعي. قرحة ، التهاب معدي ، نزيف معدي معوي ، انثقاب ، تغيرات في وظائف الكبد ، اضطرابات عسر الهضم.

يجب معالجة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الحد الأدنى من الوقت الممكن والجرعات الدنيا.

استخدم في فترة الحمل

من غير المرغوب فيه استخدام عقاقير من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أثناء الحمل ، خاصة في الثلث الثالث من الحمل. على الرغم من عدم وجود تأثيرات ماسخة مباشرة ، يُعتقد أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن تسبب مضاعفات كلوية في الجنين والإغلاق المبكر للقناة الشريانية. هناك أيضًا معلومات حول الولادة المبكرة. على الرغم من ذلك ، فقد تم استخدام الأسبرين مع الهيبارين بنجاح في النساء المصابات بمتلازمة أضداد الفوسفوليبيد.

وصف العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات

موفاليس

هو القائدمن بين العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، والتي لها تأثير طويل ومصرح للاستخدام على المدى الطويل.

له تأثير مضاد للالتهابات واضح ، مما يجعل من الممكن استخدامه في التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب الفقار اللاصق ، هشاشة العظام. يحمي النسيج الغضروفي ، لا يخلو من خافض للحرارة وخواص مسكنة. يستخدم للصداع ووجع الاسنان.

يعتمد تحديد الجرعات وخيارات الإعطاء (التحاميل والحقن والأقراص) على نوع المرض وشدته.

سيليكوكسيب

مثبط COX-2 ، والذي له تأثير واضح عمل مسكن ومضاد للالتهابات. عند استخدامه في الجرعات العلاجية ، فإنه ليس له أي تأثير سلبي تقريبًا على الغشاء المخاطي المعدي المعوي ، نظرًا لأنه يحتوي على درجة منخفضة إلى حد ما من التقارب لـ COX-1 ، وبالتالي لا يسبب انتهاكًا لتركيب البروستاجلاندين.

إندوميثاسين

إنه أحد أكثر الأدوية غير الهرمونية فعالية. في التهاب المفاصل ، يقلل من تورم المفاصل ويخفف الألم وله تأثير قوي مضاد للالتهابات. عند استخدام منتج طبي ، عليك توخي الحذر ، لأنه يحتوي على قائمة كبيرة من الآثار الجانبية. في علم الأدوية ، يتم تصنيع الدواء تحت أسماء Indovis EU و Indovazin و Indocollir و Indotard و Metindol.

ايبوبروفين

فهو يجمع بين القدرة على تقليل الألم ودرجة الحرارة بشكل فعال ، والسلامة النسبية ، لأن الأدوية القائمة عليه يمكن شراؤها بدون وصفة طبية. يستخدم ايبوبروفين كدواء خافض للحرارة ، بما في ذلك وللمواليد الجدد.

كدواء مضاد للالتهابات ، لا يتم استخدامه كثيرًا ، ولكن الدواء أيضًا شائع جدًا في أمراض الروماتيزم: فهو يستخدم لعلاج هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي وأمراض المفاصل الأخرى.

تشمل الأسماء الأكثر شيوعًا Nurofen و Ibuprom و MIG 400 و 200.

ديكلوفيناك

شكل الإنتاج - كبسولات ، أقراص ، جل ، تحاميل ، محلول حقن. في هذا التحضير لعلاج المفاصل ، يتم الجمع بين كل من التأثير المضاد للالتهابات العالي والنشاط المسكن العالي بشكل مثالي.

يتم تصنيعها تحت الأسماء Naklofen و Voltaren و Diklak و Ortofen و Vurdon و Diklonak P و Dolex و Olfen و Klodifen و Dicloberl ، إلخ.

Chondroprotectors - الأدوية البديلة

شائع جدًا لعلاج المفاصل استخدام واقيات الغضروف. غالبًا ما لا يفهم الناس الفرق بين مضادات الغضروف ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. هذا الأخير يزيل الألم بسرعة ، ولكن في نفس الوقت له العديد من الآثار الجانبية. وتحمي الواقيات الغضروفية نسيج الغضروف ، لكن يجب استخدامها في الدورات. يتكون تكوين أكثر أجهزة حماية الغضروف فعالية من مادتين - شوندروتن وجلوكوزامين.

تعتبر العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات مساعدين ممتازين أثناء علاج العديد من الأمراض. لكن يجب ألا ننسى أنهم يزيلون فقط الأعراض التي تؤثر سلبًا على الرفاهية ، ويتم علاج الأمراض بشكل مباشر بواسطة طرق وعقاقير أخرى.

تصاحب متلازمة الألم الكثير من التغيرات المرضية التي تحدث في الجسم. لمكافحة مثل هذه الأعراض ، تم تطوير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. إنهم يخدرون تمامًا ويخففون الالتهاب ويقلل التورم. ومع ذلك ، فإن الأدوية لها عدد كبير من الآثار الجانبية. هذا يحد من استخدامها في بعض المرضى. طور علم العقاقير الحديث أحدث جيل من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. من غير المرجح أن تسبب مثل هذه الأدوية ردود فعل غير سارة ، لكنها تظل أدوية فعالة للألم.

مبدأ التأثير

ما هو تأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على الجسم؟ أنها تعمل على انزيمات الأكسدة الحلقية. يحتوي كوكس على شكلين متساويين. كل واحد منهم له وظائفه الخاصة. يسبب هذا الإنزيم (COX) تفاعلًا كيميائيًا ، ونتيجة لذلك ينتقل حمض الأراكيدونيك إلى البروستاجلاندين والثرموبوكسانات والليوكوترين.

COX-1 مسؤول عن إنتاج البروستاجلاندين. إنها تحمي الغشاء المخاطي في المعدة من التأثيرات غير السارة ، وتؤثر على عمل الصفائح الدموية ، وتؤثر أيضًا على التغيرات في تدفق الدم الكلوي.

عادة ما يكون COX-2 غائبًا وهو إنزيم التهابي محدد يتم تصنيعه بسبب السموم الخلوية ، بالإضافة إلى الوسطاء الآخرين.

مثل هذا الإجراء من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مثل تثبيط COX-1 يحمل العديد من الآثار الجانبية.

تطورات جديدة

ليس سراً أن أدوية الجيل الأول من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية كان لها تأثير سلبي على الغشاء المخاطي في المعدة. لذلك ، وضع العلماء لأنفسهم هدف الحد من الآثار غير المرغوب فيها. تم تطوير نموذج إصدار جديد. في مثل هذه المستحضرات ، كانت المادة الفعالة في غلاف خاص. الكبسولة مصنوعة من مواد لا تذوب في البيئة الحمضية للمعدة. بدأوا في الانهيار فقط عندما دخلوا الأمعاء. هذا سمح لتقليل التأثير المهيج على الغشاء المخاطي في المعدة. ومع ذلك ، فإن الآلية غير السارة للضرر الذي لحق بجدران الجهاز الهضمي لا تزال قائمة.

أجبر هذا الكيميائيين على تصنيع مواد جديدة تمامًا. عن الأدوية السابقة ، فهي آلية عمل مختلفة اختلافًا جوهريًا. تتميز مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الجيل الجديد بتأثير انتقائي على COX-2 ، فضلاً عن تثبيط إنتاج البروستاجلاندين. هذا يسمح لك بتحقيق جميع التأثيرات الضرورية - مسكن ، خافض للحرارة ، مضاد للالتهابات. في الوقت نفسه ، تجعل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من أحدث جيل من الممكن تقليل التأثير على تخثر الدم ووظيفة الصفائح الدموية والغشاء المخاطي في المعدة.

يرجع التأثير المضاد للالتهابات إلى انخفاض نفاذية جدران الأوعية الدموية ، فضلاً عن انخفاض إنتاج الوسطاء الالتهابيين المختلفين. نتيجة لهذا التأثير ، يتم تقليل تهيج مستقبلات الألم العصبي. يسمح التأثير على بعض مراكز التنظيم الحراري الموجودة في الدماغ لأحدث جيل من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بخفض درجة الحرارة الكلية بشكل مثالي.

مؤشرات للاستخدام

آثار مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية معروفة على نطاق واسع. يهدف تأثير هذه الأدوية إلى منع أو تقليل عملية الالتهاب. هذه الأدوية لها تأثير خافض للحرارة ممتاز. يمكن مقارنة تأثيرها على الجسم بتأثير المسكنات المخدرة. بالإضافة إلى ذلك ، فإنها توفر تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات. يصل استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى نطاق واسع في البيئة السريرية وفي الحياة اليومية. اليوم هو واحد من الأدوية الطبية الأكثر شعبية.

يتم ملاحظة التأثير الإيجابي للعوامل التالية:

أمراض الجهاز الحركي. مع مختلف الالتواءات والكدمات والتهاب المفاصل ، لا يمكن الاستغناء عن هذه الأدوية. تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في تنخر العظم ، والتهاب المفاصل ، والتهاب المفاصل. الدواء له تأثير مضاد للالتهابات في التهاب العضلات ، فتق الانزلاق ، الألم الشديد. يتم استخدام الأدوية بنجاح كبير في حالات المغص الصفراوي وأمراض النساء. أنها تقضي على الصداع ، وحتى الصداع النصفي ، وانزعاج الكلى. يتم استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بنجاح للمرضى في فترة ما بعد الجراحة. يسمح التأثير الخافض للحرارة باستخدام الأدوية للأمراض ذات الطبيعة المتنوعة ، لكل من البالغين والأطفال. هذه الأدوية فعالة حتى مع الحمى. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي أدوية مضادة للصفيحات. هذا يسمح لهم لاستخدامها في نقص التروية. إنها إجراء وقائي ضد النوبات القلبية والسكتات الدماغية.

تصنيف

منذ حوالي 25 عامًا ، تم تطوير 8 مجموعات فقط من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. اليوم ، ارتفع هذا العدد إلى 15. ومع ذلك ، حتى الأطباء لا يمكنهم تحديد الرقم الدقيق. بعد ظهورها في السوق ، اكتسبت مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية شعبية كبيرة بسرعة. حلت الأدوية محل المسكنات الأفيونية. لأنهم ، على عكس الأخير ، لم يتسببوا في اكتئاب الجهاز التنفسي.

تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يعني تقسيمًا إلى مجموعتين:

الأدوية القديمة (الجيل الأول). تشمل هذه الفئة الأدوية المعروفة: Citramon، Aspirin، Ibuprofen، Naproxen، Nurofen، Voltaren، Diklak، Diclofenac، Metindol، Movimed، Butadion. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجديدة (الجيل الثاني). على مدى السنوات الـ 15-20 الماضية ، طور علم الصيدلة عقاقير ممتازة ، مثل Movalis و Nimesil و Nise و Celebrex و Arcoxia.

ومع ذلك ، ليس هذا هو التصنيف الوحيد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. تنقسم أدوية الجيل الجديد إلى مشتقات وأحماض غير حمضية. لنلقِ نظرة على الفئة الأخيرة أولاً:

الساليسيلات. تحتوي هذه المجموعة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على أدوية: أسبرين ، ديفلونيسال ، ليسين أحادي أسيتيل ساليسيلات. ممثلو هذه الفئة هم من الأدوية: فينيل بوتازون ، أزابروبازون ، أوكسيفينبوتازون. هذه هي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر ابتكارًا في الجيل الجديد. قائمة الأدوية: بيروكسيكام ، ميلوكسيكام ، لورنوكسيكام ، تينوكسيكام. الأدوية ليست رخيصة ، لكن تأثيرها على الجسم يستمر لفترة أطول بكثير من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، مشتقات حمض فينيل أسيتيك. تحتوي هذه المجموعة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على أدوية: ديكلوفيناك ، تولميتين ، إندوميثاسين ، إيتودولاك ، سولينداك ، أسيكلوفيناك ، مستحضرات حمض أنثرانيليك. الممثل الرئيسي هو عقار Mefenaminate ومنتجات حمض البروبيونيك. تحتوي هذه الفئة على العديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الممتازة. قائمة الأدوية: ايبوبروفين ، كيتوبروفين ، بينوكسابروفين ، فينبوفين ، فينوبروفين ، حمض ثيابروفينيك ، نابروكسين ، فلوربيبروفين ، بيربروفين ، نابوميتون ، مشتقات حمض أيزونيكوتينيك. الدواء الرئيسي "Amizon" ، مستحضرات Pyrazolone. العلاج المعروف "أنالجين" ينتمي إلى هذه الفئة.

تشمل المشتقات غير الحمضية السلفوناميدات. تشمل هذه المجموعة الأدوية: روفيكوكسيب ، سيليكوكسيب ، نيميسوليد.

آثار جانبية

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الجيل الجديد ، القائمة أعلاه ، لها تأثير فعال على الجسم. ومع ذلك ، فهي لا تؤثر عمليا على عمل الجهاز الهضمي. تتميز هذه الأدوية بنقطة إيجابية أخرى: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الجيل الجديد ليس لها تأثير مدمر على أنسجة الغضاريف.

ومع ذلك ، حتى هذه الوسائل الفعالة يمكن أن تثير عددًا من الآثار غير المرغوب فيها. يجب أن تكون معروفة ، خاصة إذا تم استخدام الدواء لفترة طويلة.

يمكن أن تكون الآثار الجانبية الرئيسية:

دوار ؛ نعاس ؛ صداع ؛ تعب ؛ زيادة معدل ضربات القلب ؛ زيادة الضغط ؛ ضيق طفيف فى التنفس ؛ سعال جاف ؛ عسر هضم ؛ ظهور بروتين فى البول ؛ زيادة نشاط إنزيمات الكبد ؛ طفح جلدى (تحديد دقيق) ؛ احتباس سوائل ؛ حساسية.

في الوقت نفسه ، لا يتم ملاحظة تلف الغشاء المخاطي في المعدة عند تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجديدة. لا تسبب الأدوية تفاقم القرحة مع حدوث نزيف.

مستحضرات حمض فينيل أسيتيك ، الساليسيلات ، بيرازوليدون ، الأوكسيكام ، الألكانونات ، حمض البروبيونيك وعقاقير السلفوناميد لها أفضل الخصائص المضادة للالتهابات.

من آلام المفاصل الأكثر فعالية الأدوية المسكنة "إندوميثاسين" ، "ديكلوفيناك" ، "كيتوبروفين" ، "فلوربيبروفين". هذه هي أفضل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لعلاج تنخر العظم. الأدوية المذكورة أعلاه ، باستثناء عقار "كيتوبروفين" ، لها تأثير واضح مضاد للالتهابات. تتضمن هذه الفئة أداة "Piroxicam".

المسكنات الفعالة هي كيتورولاك ، كيتوبروفين ، إندوميثاسين ، ديكلوفيناك.

أصبحت Movalis رائدة بين أحدث جيل من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يُسمح باستخدام هذه الأداة لفترة طويلة. نظائرها المضادة للالتهابات لعقار فعال هي أدوية Movasin و Mirloks و Lem و Artrozan و Melox و Melbek و Mesipol و Amelotex.

عقار "Movalis"

يتوفر هذا الدواء على شكل أقراص وتحاميل مستقيمة ومحلول للحقن العضلي. العامل ينتمي إلى مشتقات حمض الإينوليك. الدواء له خصائص مسكن وخافض للحرارة ممتازة. ثبت أنه في أي عملية التهابية تقريبًا ، يكون لهذا الدواء تأثير مفيد.

مؤشرات لاستخدام الدواء هي هشاشة العظام ، التهاب الفقار اللاصق ، التهاب المفاصل الروماتويدي.

ومع ذلك ، يجب أن تعلم أن هناك موانع لاستخدام الدواء:

فرط الحساسية لأي من مكونات المستحضر ؛ قرحة هضمية في المرحلة الحادة ؛ فشل كلوي شديد ؛ نزيف من القرحة ؛ فشل كبدي حاد ؛ حمل ، تغذية طفل ؛ قصور قلبي وخيم.

لا يتم تناول الدواء من قبل الأطفال دون سن 12 عامًا.

ينصح المرضى البالغين الذين تم تشخيص إصابتهم بهشاشة العظام باستخدام 7.5 ملغ يوميًا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة هذه الجرعة مرتين.

مع التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار اللاصق ، المعدل اليومي هو 15 ملغ.

يجب على المرضى المعرضين لآثار جانبية تناول الدواء بحذر شديد. الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد والذين يخضعون لغسيل الكلى يجب ألا يأخذوا أكثر من 7.5 ملغ على مدار اليوم.

تبلغ تكلفة عقار "Movalis" في أقراص 7.5 مجم ، رقم 20 ، 502 روبل.

يمكن علاج الألم والالتهاب والتورم ، وهي الأعراض الرئيسية للعديد من الأمراض ، بأدوية التهابية غير ستيرويدية. ما هي مزايا وعيوب PSVS ، ما هي المجموعات التي ينقسمون إليها؟

كيف تعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؟

تخفيف الألم ، والقضاء على الحمى ، ومنع الاستجابة الالتهابية - كل هذه الوظائف يمكن أن تؤديها العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

يطلق عليها غير الستيرويدية لأنها لا تحتوي على هرمونات الستيرويد المماثلة صناعياً لجسم الإنسان (الكورتيكوستيرويدات والهرمونات الجنسية المسؤولة عن تنظيم العمليات الحيوية).

ما هي فوائد العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs):

على عكس المسكنات التقليدية ، تعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في ثلاثة اتجاهات في نفس الوقت: تخفيف الألم والالتهاب والتورم.
ليس لها تأثير سلبي على الجسم ؛
مجموعة واسعة من التطبيقات لمختلف الفئات العمرية ؛
قائمة صغيرة من موانع الاستعمال.

وفقًا لخصائص التركيب والتأثيرات على الجسم ، فإن عقاقير مجموعة العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات شارك:

مع وظيفة واضحة مضادة للالتهابات: ديكلوفيناك ، إندوميثاسين ، فينيل بوتازون.
مع وظيفة خافضة للحرارة واضحة: الأسبرين ، وحمض الميفيناميك ،.
مع وظيفة مسكنة واضحة: ميتاميزول ، كيتوبروفين ، كيتورولاك.
مع وظائف مكافحة التجميع الواضحة (قمع تكوين الجلطة ، تطبيع دوران الأوعية الدقيقة في الدم): Aspecard ، Cardiomagnyl.

متى توصف هذه الأدوية؟

يشار إلى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في علاج المراحل الحادة والمزمنة من المرض المصحوبة بألم مع التهاب.

هذه هي حالات الحمى ، وآلام العضلات ، وآلام الدورة الشهرية ، وآلام ما بعد الجراحة ، والمغص الكلوي.

مستحضرات مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية فعالة في علاج العظام مع المفاصل: التهاب المفاصل ، والتهاب المفاصل ، وإصابات ما بعد الصدمة.

الداء العظمي الغضروفي في العمود الفقري في أي قسم مصحوب حتما بألم والتهاب. تتمثل المهمة الرئيسية للعلاج في إيقاف متلازمة الألم وإزالة رد الفعل الالتهابي. تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المقام الأول. يتم اختيار مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشكل فردي ، مع مراعاة التاريخ والأعراض السائدة.

مؤشرات للاستخدام

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية فعالة في علاج معظم الأمراض المصحوبة بالألم والالتهاب والحمى والتورم.

في الممارسة العلاجية العصبية: المغص الكلوي والكبدي ، الأمراض الالتهابية للأعضاء الداخلية ، الألم العضلي ، الأمراض العصبية الالتهابية.

توصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي تعمل كمضاد للتجمعات بأنها تمنع النوبات القلبية والسكتات الدماغية.

في ممارسة الصدمات: التهاب المفاصل ، التهاب المفاصل ، التغيرات التنكسية في العمود الفقري ، نتوءات الفتق ، الإصابات الرضحية (الكسور ، الكدمات ، الالتواءات).

موانع

وفقًا للتعليمات ، يجب على المرأة الحامل الامتناع عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

لا يتم استخدام الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية في العلاج إذا كان المريض يعاني من أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة والآفات التآكلي أو التقرحي في الجهاز الهضمي واضطرابات الكبد والكلى الشديدة.

هم بطلان في الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل المكونات المكونة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

وفقًا للتعليمات ، يجب على المرأة الحامل الامتناع عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، خاصة خلال الثلث الثالث من الحمل.

هناك أدلة على أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن تسبب اضطرابات في تدفق الدم في المشيمة ، والإجهاض ، والولادة المبكرة ، والفشل الكلوي في الجنين.

آثار جانبية

تشمل أخطر الآثار الجانبية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ما يلي:

التأثير على التركيب الخلوي للدم. مع القدرة على تقليل التخثر ، يمكن أن تسبب الأدوية نزيفًا.
تأثير سلبي على الغشاء المخاطي. يمكن أن تسبب الأدوية تآكل وتقرح في المعدة والاثني عشر.
يمكن للأدوية أن تثير مظاهر الحساسية: الحكة ، الشرى ، وذمة كوينك.

على الرغم من حقيقة أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية متوفرة بدون وصفة طبية ، فإن تناولها غير المنضبط يمكن أن يؤثر سلبًا على صحة المريض.

فيديوهات ذات علاقة:

تصنيف العقاقير NSAIDs

مجموعة NSAID ينقسم التركيب الكيميائي إلى مجموعتين فرعيتين:

Oxycams (حمض). مع إندوسيتيك - إندوميثاسين. مع البروبيونيك - كيتوبروفين. مع الأسبرين حمض أسيتيل الساليسيليك. مع فينيل أسيتيك - ديكلوفيناك. مع حمض البيرازولون ميتاميزول ، فينيلبوتازول. مع حمض الأترانيليك Mefenaminate.

تشمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الألكانات ومشتقاتها بقاعدة سلفانيليد - ريفكوكسيب ، نيميسوليد.

في المقابل ، من حيث الكفاءة ، وحداثة التطورات ، والقدرة التنافسية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مقسمة إلى الفئات التالية:

أدوية الجيل الأول. هذه هي الأسبرين ، الإيبوبروفين ، فولتارين ، نوروفين ، بوتاديون.
أدوية الجيل الثاني (الجديد). هذا هو نيس وآخرون.

الجيل الجديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

يتضمن علاج العديد من الأمراض استخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية على المدى الطويل.

لتقليل ردود الفعل السلبية والمضاعفات ، تم تطوير أجيال جديدة من الأدوية وما زالت قيد التطوير.

تعطي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الحد الأدنى من الآثار الجانبية ولا تؤثر على معايير الدم.

يعمل الجيل الجديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشكل انتقائي وانتقائي. مؤشراتهم المضادة للألم قريبة من الفعل الشبيه بالأفيون.

تعد المعلمات المضادة للالتهابات والمضادة للوذمة للجيل الجديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أعلى أيضًا بشكل ملحوظ ، ويكون التأثير العلاجي أطول.

أدوية الجيل الجديد لا تثبط أو تثير عمليات الجهاز العصبي المركزي ، ولا تسبب الإدمان.

تشمل قائمة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر استخدامًا الأدوية التالية::

موفاليس (ميلوكسيكام). يتم إنتاجه بجميع أشكال الجرعات: أقراص ، محاليل حقن ، تحاميل الشرج ، مواد هلامية. معتمد للعلاج طويل الأمد.

Xefocam (لورنوكسيكام). لديها درجة عالية من قمع الآلام. وفقا لتأثير المسكن ، فإن الدواء يعادل المواد الأفيونية. الدواء لا يسبب الإدمان ، ولا يؤثر على العمليات في الجهاز العصبي المركزي.
سيليكوكسيب. العلاج طويل الأمد بدواء دون تأثير وآثار جانبية على الغشاء المخاطي المعدي المعوي. يخفف الألم بشكل فعال في الأشكال الحادة من تنخر العظم ، والتهاب المفاصل.
نيميسوليد. يعطي تأثير جيد خافض للحرارة. يتم استخدامه في علاج أمراض الجهاز العضلي الهيكلي. يزيل الدواء بشكل فعال آلام العظام والمفاصل ، ويحسن الحركة في المفاصل.

أشكال الإفراج عن مجموعة من الأدوية

قد تكون طرق إدارة NVPS مختلفة. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية متوفرة في أشكال سائلة وأخرى صلبة. يتم تمثيل العديد من الأدوية أيضًا بواسطة التحاميل الشرجية والكريمات والمراهم والمواد الهلامية للاستخدام الخارجي.

في حالة تنخر العظم ، يشار إلى الإعطاء الجهازي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: يتم دمج أشكال الجرعات مع بعضها البعض

أقراص وكبسولات

في شكل جرعات صلبة ، تتوفر مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: Advil ، Aktasulide ، Biksikam ، Viox ، Voltaren ، Glucosamine ، Diclomelan ، Meloxicam ، Mesulid ، Metindol ، Naklofen ، Nalgezin ، Nimesulide ، Remoxicam.

الأمبولات والمحاليل

يتم وصف أشكال الحقن من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للأمراض في المرحلة الحادة ، مع أشكال حادة من مسار المرض.

تُعطى مضادات الالتهاب غير الستيرويدية عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي.

يمكن لحقن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أن تخفف الألم بسرعة وتزيل التورم في فترة قصيرة ولها تأثير قوي مضاد للالتهابات.

من أشكال الجرعات السائلة (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن طريق الحقن) يميل الأطباء إلى تفضيل ذلك:

تينوكسيكام.
لورنوكسيكام.
ايبوبروفين؛

المراهم والكريمات

الأشكال الخارجية من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أقل فعالية. لكن التطبيق الموضعي يقلل من احتمالية حدوث ردود فعل جانبية غير مرغوب فيها.

تكون المراهم والمواد الهلامية وكريمات مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية فعالة عندما لا تكون متلازمة الألم حادة بدرجة كافية في المرحلة الأولى من المرض.

أيضًا ، تُستخدم العوامل الخارجية في العلاج المركب جنبًا إلى جنب مع أقراص وحقن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يتم تطبيق بوتاديون ومرهم إندوميثاسين وفولتارين ونيس جل على المنطقة المصابة.

من أجل أن يكون عمق الاختراق أكبر ، يجب فرك الأشكال الخارجية بحركات تدليك.

قائمة الأدوية

في الأساس ، تُستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الجيل الجديد لعلاج الأشكال الحادة من تنخر العظم. يعتمد اختيار الدواء على الأعراض التي يتم التعبير عنها بدرجة أكبر أو أقل.

إذا ظهرت متلازمة الألم ، يتم وصف نيميسوليد.

في خط مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، لها تأثير مسكن أكثر فاعلية ، تفوق العديد من الأدوية المماثلة.

هذا الدواء محدد للألم الانتيابي ، قرصة النهايات العصبية ، آلام المفاصل ، العظام. نيميسيل جيد التحمل والآثار الجانبية نادرة للغاية.

يتم إنتاج الدواء في حبيبات معلقة ، معلق جاهز ، أقراص ، جل.

دواء من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع عمل طويل الأمد (مدة الدواء 12 ساعة).

وفقًا للتأثير المضاد للألم ، فإن الدواء يعادل المواد الأفيونية ، لكنه لا يعطي إدمانًا على المخدرات.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية Ksefokam لا تثبط عمل الجهاز العصبي المركزي.

يتوفر الدواء على شكل أقراص 4 ، 8 مجم ومسحوق مجفف بالتجميد 8 مجم مع مذيب خاص.

روفيكوكسيب

الدواء ينتمي إلى مجموعة الأدوية المضادة للالتهابات ومضادات الروماتيزم.

يستخدم روفيكوكسيب في علاج التهاب المفاصل والتهاب الجراب والتهاب المفاصل الروماتويدي.

يوصف NSAID Rofecoxib لتخفيف الألم الناجم عن علم الأمراض العصبية ، تنخر العظم.

الدواء متوفر في شكل أقراص ، معلقات للإعطاء عن طريق الفم.

الدواء له خاصية مضادة للالتهابات واضحة ، يعطي تأثير مسكن جيد.

يتم تمثيل الشكل الصلب بواسطة كبسولات الجيلاتين. نظائر الأدوية: Celebrex ، و Dilaxa ، و Arcoxia ، و Dynastat.

في سوق الأدوية ، يعتبر هذا الدواء الأكثر شيوعًا وشعبية.

يتوفر NSAID Diclofenac على شكل أقراص ، كبسولات ، محاليل حقن ، تحاميل الشرج ، هلام.

يجمع الدواء بين درجة عالية من النشاط المسكن والعمل المضاد للالتهابات.

تُعرف نظائر الدواء باسم Voltaren و Diklak.

له تأثير جيد مضاد للالتهابات ، ويجمع بين وظائف مضادة للألم وخافض للحرارة. يستخدم حمض أسيتيل الساليسيليك كإعداد أحادي وكمكون لعدد كبير بما فيه الكفاية من الأدوية المركبة.

حمض أسيتيل الساليسيليك هو الجيل الأول من NVP. الدواء له عدة عيوب خطيرة. إنه سام للمعدة ، ويثبط تخليق البروثرومبين ، ويزيد من الميل إلى النزيف.

أيضا ، تشمل الآثار الجانبية لحمض أسيتيل الساليسيليك احتمال كبير للتشنج القصبي ومظاهر الحساسية.

بوتاديون

التأثير المضاد للالتهابات متفوق على حمض أسيتيل الساليسيليك. يمكن أن يؤدي العلاج باستخدام Butadione إلى حدوث تفاعلات ومضاعفات سلبية ، لذلك لا يُنصح به إلا إذا كانت مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى غير فعالة. نوع المنتج الطبي: مراهم ، سوائل.

نابروكسين وإندوميتاسين

يوصف NSAID Naproxen في علاج أعراض الأمراض الالتهابية والتنكسية للجهاز العضلي الهيكلي: الروماتويد ، التهاب المفاصل النقرسي ، التهاب الفقار ، هشاشة العظام.

يخفف الدواء بشكل فعال من متلازمة الألم المعتدل مع الألم العضلي ، والألم العصبي ، والتهاب الجذور ، وآلام الأسنان ، والتهاب الأوتار. يوصف للمرضى الذين يعانون من آلام في أمراض الأورام ، مع متلازمة آلام ما بعد الصدمة وما بعد الجراحة.

كعقار مسكن ومضاد للالتهابات ، يتم وصف نابروسكين في ممارسة أمراض النساء ، وأمراض أعضاء الأنف والأذن والحنجرة ، والأمراض المعدية.

يظهر التأثير المضاد للالتهابات لاستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية فقط في نهاية العلاج ، بعد حوالي شهر. هذا الدواء متوفر في شكل أقراص وسوائل وتعليق عن طريق الفم.

Nvp فك التشفير. خصائص الأدوية الفردية

التأثيرات الرئيسية

الدوائية

مؤشرات للاستخدام

موانع

طرق تحسين تحمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

السمية الدموية

تجلط الدم

السمية الكبدية

تفاعلات فرط الحساسية (الحساسية)

تشنج قصبي

إطالة الحمل وتأخر المخاض

ضوابط الاستخدام المطول

الجهاز الهضمي

الكلى

كبد

عملية تصنيع كريات الدم

قواعد الإدارة والجرعة

إضفاء الطابع الفردي على اختيار الدواء

الجرعة

وقت الاستلام

وحيد

تفاعل الأدوية

استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بدون وصفة طبية

خصائص المستحضرات الفردية

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع نشاط ثبت أنه مضاد للالتهابات

حمض الأسيتيل ساليسيليك (الأسبرين ، Aspro ، Kolfarit)

الديناميكا الدوائية

الدوائية

التفاعلات

ردود الفعل السلبية

دواعي الإستعمال

الجرعة

أشكال الإفراج:

ليسين مونواسيتيل ساليسيلات (اسبيسول ، لاسبال)

ردود الفعل السلبية

دواعي الإستعمال

تحذيرات

الجرعة

أشكال الإفراج:

كلوفسون ( بيركلسون)

مؤشرات للاستخدام

الجرعة

أشكال الإفراج:

إندوميتاسين (إندوسيد ، إندوبين ، ميتيندول ، إلميتاتسين)

الدوائية

التفاعلات

ردود الفعل السلبية

دواعي الإستعمال

تحذيرات

الجرعة

أشكال الإفراج:

استخدام الإندوميتاسين في طب حديثي الولادة

الجرعة

سولينداك ( كلينوريل)

الدوائية

ردود الفعل السلبية

الجرعة

أشكال الإفراج:

لورنوكسيكام ( Xefocam)

الدوائية

ردود الفعل السلبية

دواعي الإستعمال

الجرعة

أشكال الإفراج:

ميلوكسيكام ( موفاليس)

الدوائية

دواعي الإستعمال

الجرعة

أشكال الإفراج:

نابوميثون ( ريلافين)

الجرعة

أشكال الإفراج:

نابروكسين ( نابروسين)

الدوائية

ردود الفعل السلبية

دواعي الإستعمال

الجرعة

أشكال الإفراج:

نابروكسين - صوديوم ( أليف ، أبرانكس)

حمض الأسيتيل ساليسيليك
(الأسبرين ، Aspro ، Kolfarit)

ليسين مونواسيتيل ساليسيلات
(اسبيسول ، لاسبال)

إندوميتاسين
(إندوسيد ، إندوبين ، ميتيندول ، إلميتاتسين)

باراسيتامول
(كالبول ، ليكادول ، ميكسالين ، بانادول ، إيفيرالجان)