المحلي أو المستورد أفضل؟ مقارنة بين عقار أملوديبين من مختلف الصانعين. عقاقير مماثلة

للاقتباس:باريشنيكوفا ج. احتمالات ايزومر أملوديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني // قبل الميلاد. 2009. رقم 7. ص 431

على الرغم من التطورات الحديثة في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية ، إلا أنها لا تزال السبب الرئيسي للوفاة. يعد ارتفاع ضغط الدم الشرياني (AH) أهم عامل خطر للإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية بسبب انتشاره العالي (يعاني أكثر من 40 مليون شخص من ارتفاع ضغط الدم في روسيا) وعدم فعالية العلاج بشكل كافٍ. تظهر الدراسات الوبائية أنه حتى مع زيادة طفيفة في ضغط الدم (BP) ، يزداد خطر الإصابة بالسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب وفشل القلب والموت القلبي الوعائي.

لسنوات عديدة ، كانت مضادات الكالسيوم (AK) من بين المجموعات الخمس الرئيسية للأدوية الخافضة للضغط (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، وحاصرات AK ، وحاصرات ب ، ومدرات البول). يعتبر كل من AC كيميائيًا ودوائيًا مجموعة غير متجانسة من الأدوية. هناك فيراباميل مع ديلتيازيم (AKs لخفض النبض) ومجموعة كبيرة من ديهيدروبيريدين AKs ، والعديد منها (ولكن ليس أملوديبين!) يمكن أن يزيد من معدل ضربات القلب. كل AK ، كونها موسعات الأوعية المحيطية (إلى حد أكبر - ديهيدروبيريدين ، إلى حد أقل - فيراباميل وديلتيازيم) ، تؤثر على الآلية الفيزيولوجية المرضية الرئيسية لارتفاع ضغط الدم الشرياني - زيادة المقاومة الوعائية المحيطية الكلية.

إلى جانب التأثير الخافض لضغط الدم القوي ، فإن AKs لها تأثير عضوي (بشكل أساسي للقلب والحماية الوعائية) ، ويقلل من شدة تضخم البطين الأيسر (LVH) ، ويمنع تطور تصلب الشرايين ، ولا يؤثر سلبًا على مستوى الشوارد والكربوهيدرات والدهون و أنواع البيورين من التمثيل الغذائي ، والحد من فرط نشاط الشعب الهوائية. وفقًا للتوصيات الروسية "تشخيص وعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني" (التنقيح الثالث) للجنة خبراء VNOK (2008) ، فإن المؤشرات الرئيسية لاستخدام ثنائي هيدروبيريدين AKs في ارتفاع ضغط الدم هي: ISAH (كبار السن) ، مرض الشريان التاجي ، LVH ، تصلب الشرايين السباتي والشرايين التاجية ، الحمل (الشكل 1). في عدد من الحالات ، يتم وصف AK بسبب وجود موانع لاستخدام الأدوية الأخرى. لذلك ، على سبيل المثال ، يمكن وصف AK للأمراض الرئوية الانسدادي ، والعرج المتقطع ، وداء السكري من النوع الأول ، عندما يكون تناول حاصرات B هو بطلان أو غير مرغوب فيه. لا تسبب AKs اضطرابات أيضية: فهي لا تؤثر على مستويات السكر في الدم (مثل مدرات البول) ، ومستوى البوتاسيوم في الدم (مثل مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) ، ومستوى حمض البوليك (مثل مدرات البول). لا تسبب AKs الضعف الجنسي (مثل حاصرات b ومدرات البول) أو السعال (مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين).

نظرًا للكفاءة العالية ومجموعة صغيرة من موانع الاستعمال لوصفاتهم الطبية (لا توجد موانع مطلقة لاستخدام ديهيدروبيريدين AAs) ، سرعان ما اكتسب AA شعبية بين الأطباء والمرضى وبحلول منتصف التسعينيات أصبح أحد أكثر الأدوية الموصوفة شيوعًا في أمراض القلب لارتفاع ضغط الدم. ومع ذلك ، في الوقت نفسه ، بدأت المناقشات حول سلامة الاستخدام طويل الأمد لـ AKs ، والسبب في ذلك هو البيانات المتعلقة بقدرة dihydropyridine AKs قصيرة المفعول على التأثير سلبًا على نتيجة المرض لدى المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة و فشل قلبي حاد. سرعان ما تبين أن AAs قصيرة المفعول وطويلة المفعول الموصوفة لعلاج ارتفاع ضغط الدم لها تأثيرات مختلفة على خطر احتشاء عضلة القلب (الشكل 2). نُشر تحليل في مجلة لانسيت في عام 2000 ، أظهر أن الاستخدام طويل الأمد للـ AAs طويلة المفعول في مرضى ارتفاع ضغط الدم ليس آمنًا فحسب ، بل يؤدي أيضًا إلى انخفاض كبير في احتمالية الإصابة بالسكتة الدماغية ومضاعفات مرض الشريان التاجي. حاليًا ، وفقًا للتصنيف المعروف لـ AK T. Toyo-Oka ، فإن W.G. نايلر ، 1996 (الجدول 1) جميع AKs مقسمة إلى 3 أجيال. يشمل الجيل الأول AK - الأجداد (فيراباميل ، ديلتيازيم ، نيفيديبين) ، جميعها قصيرة المفعول ولا ينصح بها لعلاج ارتفاع ضغط الدم (يمكن استخدامها فقط في المواقف العاجلة ، على سبيل المثال ، لوقف أزمة ارتفاع ضغط الدم ). وفقًا لهذا التصنيف ، ينتمي أملوديبين إلى الجيل الثالث من AK.

أملوديبين هو أحد الأدوية الأكثر شيوعًا من مجموعة ديهيدروبيريدين AKs ، ويستخدم بنجاح لعلاج ارتفاع ضغط الدم. مثل غيره من مركبات ثنائي هيدروبيريدين AKs ، لا يؤثر أملوديبين على وظيفة العقدة الجيبية والتوصيل الأذيني البطيني ، ويزيد من تدفق الدم التاجي ، ويقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب ، مما يوفر تأثيرًا مضادًا لنقص التروية ومضاد للذبحة الصدرية. من بين AKs الأخرى ، يتمتع أملوديبين بخصائص حركية دوائية فريدة (الجدول 2): أطول نصف عمر (35-50 ساعة) وحجم التوزيع (21 لتر / كجم من وزن الجسم) ، مما يضمن مدة التأثيرات الخافضة للضغط والمضادة للذبحة الصدرية. دواء. تعتبر معلمة حركية الدواء ذات أهمية إكلينيكية كبيرة مثل الوقت للوصول إلى أقصى تركيز في بلازما الدم ، والذي يحدد معدل تطور التأثير العلاجي. هذه المرة بعد تناول أملوديبين عن طريق الفم من 6 إلى 12 ساعة ، مما يضمن التطور التدريجي لتأثير توسع الأوعية دون زيادة انعكاسية واضحة في نشاط الجهاز الودي الكظري ، وهو سمة من سمات شكل نيفيديبين قصير المفعول ، مع تطور عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية والآثار الجانبية الأخرى المميزة لتأثير توسع الأوعية السريع (صداع ، دوار ، خفقان ، انخفاض ضغط الدم العابر). في حالة التخطي العرضي للجرعة التالية من أملوديبين ، لا توجد متلازمة انسحاب في شكل ارتفاع واضح في ضغط الدم ، مما يثبت مرة أخرى سلامة العلاج بهذا الدواء.

أملوديبين هو واحد من أكثر AKs التي تمت دراستها جيدًا من حيث الطب القائم على الأدلة. في العديد من الدراسات الخاضعة للرقابة حول العلاج طويل الأمد لارتفاع ضغط الدم ، كقاعدة عامة ، تم استخدام أملوديبين باعتباره AK. في دراسة TOMHS في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف (زيادة درجة ضغط الدم) ، تمت مقارنة فعالية ممثلي الفئات الرئيسية من الأدوية الخافضة للضغط (أملوديبين ، إنالابريل ، كلورثاليدون ، أسيبوتولول ، دوكسازوسين) والغفل. أظهر أملوديبين نفس فعالية حاصرات بيتا ، ومدرات البول ، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات ألفا ، وكان الانخفاض في DBP في مجموعة المرضى الذين عولجوا بأملوديبين أكبر.

في دراسة ALLHAT ، التي درس فيها أكثر من 42000 مريض لمدة 6 سنوات تأثير AK ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مدرات البول وحاصرات ألفا على احتمالية حدوث مضاعفات ارتفاع ضغط الدم ، تم اختيار أملوديبين أيضًا كمضاد للكالسيوم. في هذه الدراسة ، تم إثبات أن أملوديبين لا يختلف عن الكلورثاليدون من حيث معدل الوفيات الإجمالي ، ونسبة الإصابة بمرض الشريان التاجي ومضاعفاته ، والسكتة الدماغية ، على الرغم من أنه من حيث الإصابة بفشل القلب ، كان أملوديبين أدنى من الكلورثاليدون.

تضمنت دراسة VALUE ، التي استمرت حوالي 4 سنوات ، 15245 مريضًا بارتفاع ضغط الدم أكبر من 50 عامًا وكانوا أكثر عرضة للإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية. تلقى نصف المرضى المشمولين في الدراسة مضاد مستقبلات الأنجيوتنسين 2 فالسارتان 80-160 مجم / يوم كدواء رئيسي خافض للضغط ، وتلقى نصفهم أملوديبين 5-10 مجم / يوم. كان من المفترض أنه مع نفس الانخفاض في ضغط الدم ، سيكون فالسارتان أكثر فعالية في الوقاية من مضاعفات ارتفاع ضغط الدم ، ومع ذلك ، فإن حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية أثناء العلاج باستخدام فالسارتان وأملوديبين كان متماثلًا تقريبًا (10.6 و 10.4 ٪ على التوالي). كان معدل حدوث السكتة الدماغية أقل في مجموعة أملوديبين. وتجدر الإشارة إلى أنه في الأشهر الأولى من العلاج ، كان التأثير الخافض لضغط الدم للأملوديبين أكثر وضوحًا.

في دراسات PREVENT و CAMELOT ، تم إثبات قدرة أملوديبين على إبطاء تقدم تصلب الشرايين في الشريان السباتي والشرايين التاجية ، وهو أمر مهم عند وصفه لمرضى ارتفاع ضغط الدم وما يصاحب ذلك من أمراض الشريان التاجي.

قارنت تجربة ASCOT-BPLA ، متعددة المراكز ، العشوائية ، ذات الشواهد ، آثار استراتيجيتين علاجيتين على أحداث السيرة الذاتية في 19257 مريضًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم وثلاثة أو أكثر من عوامل خطر الإصابة بالسيرة الذاتية. في هذه الدراسة ، تم تقسيم المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الذين تتراوح أعمارهم بين 40-79 سنة إلى مجموعتين. تلقى مرضى المجموعة الأولى (ن = 9639) أملوديبين 5-10 ملغ / يوم ، والتي ، إذا لزم الأمر ، تمت إضافة بيريندوبريل بجرعة 4-8 ملغ / يوم ؛ تم وصف مرضى المجموعة الثانية (ن = 9618) أتينولول 50-100 مجم / يوم ، والذي ، إذا لزم الأمر ، تمت إضافة بندروفلوميثيازيد مدر للبول الثيازيد 1.25-2.5 مجم / يوم. كانت مدة الدراسة 5.5 سنة. كانت نقاط النهاية هي احتشاء عضلة القلب غير المميت والموت القلبي الوعائي. أدى العلاج المعتمد على أملوديبين إلى انخفاضات مهمة في السكتة القاتلة وغير المميتة ، والنتائج الشاملة للقلب والأوعية الدموية أو إجراءات إعادة تكوين الأوعية الدموية ، والوفيات الإجمالية. إلى جانب ذلك ، في مجموعة أملوديبين ، لوحظ انخفاض في حدوث حالات جديدة من داء السكري والفشل الكلوي. وخلص إلى أن الاختلافات المحددة في تواتر نقاط النهاية الثانوية لا يمكن تفسيرها فقط من خلال الاختلاف في مستوى ضغط الدم (كان ضغط الدم الانقباضي في مجموعة أملوديبين أقل بمقدار 2.7 ملم زئبق ، وضغط الدم الانبساطي - بمقدار 1.9 ملم زئبق. مقارنة بمجموعة أتينولول) ، ولكن يتم تحديدها من خلال الخصائص الإضافية للأملوديبين (التأثير على وظيفة البطانة ، التأثير المضاد لتصلب الشرايين ، الحياد الأيضي ، إلخ).

في السنوات الأخيرة ، تم تطوير اتجاه جديد واعد في أمراض القلب الحديثة بشكل نشط - الاستخدام السريري المستهدف للأشكال النقية من الأدوية. لقد عُرف منذ فترة طويلة عن وجود الأيزومرية الفراغية ، أو chirality ، عندما يوجد جزيء في شكلين متطابقين هيكليًا (الأيزومرات الفراغية) ، وهما صورتان متطابقتان لبعضهما البعض ، والتي ، مع ذلك ، لا يمكن فرضها على بعضها البعض مع التوجه المكاني في نفس الطائرة. يُطلق على كل من الأيزومرين الفراغيين للجزيء اللولبي اسم متماثل أو أيزومر. تنقسم Enantiomers إلى أصناف R و S اعتمادًا على ما إذا كانت تنحرف مستوى الحزمة المستقطبة إلى اليمين (في اتجاه عقارب الساعة) أو إلى اليسار (عكس اتجاه عقارب الساعة). وفقًا للتكنولوجيا التقليدية ، يتم الحصول على معظم الأدوية في شكل جزيئات مراوان غير مجزأة ، أي خليط من متماثلاتهم اليسرى واليمنى بنسبة 1: 1 (خليط راسيمي ، أو زميل سباق). قد تختلف الأيزومرات الضوئية (enantiomers) لدواء راسيمي ، على الرغم من نفس التركيب والتسلسل للروابط الكيميائية للذرات ، في خصائص الحركية الدوائية والديناميكية الدوائية. مع تطور علم الصيدلة التجريبية والسريرية ، تم الحصول على بيانات حول الأدوار المختلفة لـ R- و S-enantiomers للعديد من أدوية الزملاء المستخدمة في الممارسة العملية في تنفيذ كل من آثارها المفيدة وغير المرغوب فيها. في هذا الصدد ، أصبح الحصول على أيزومرات بصرية نقية مشكلة كيميائية وتكنولوجية ملحة للغاية ، ويُقترح أن يعتبر الاستخدام السريري للجزيئات اللولبية اتجاهًا جديدًا في العلاج الدوائي. أعطت دفعة جديدة لتطوير الاتجاه "اللولبي" في الطب السريري من خلال تطوير W. Noles و R. Noyori و B. Charpless للتكنولوجيا التقدمية لفصل الأيزومرات الضوئية (جائزة نوبل في الكيمياء لعام 2001) .

ثبت أن أملوديبين هو أيضًا مركب راسيمي ويتكون من اثنين من أيزومرين (S و R). أظهرت دراسة أملوديبين أن الارتباط بمستقبلات ديهيدروبيريدين انتقائي فراغي (الشكل 3) وأن الارتباط بـ S-isomer أقوى 1000 مرة من R-isomer. وجد أن S-isomer من أملوديبين له تأثير توسع الأوعية ، أي له نشاط دوائي أكثر. من الواضح أن استخدام أيزومر S-isomer النشط دوائياً من أملوديبين بدلاً من الخليط الراسيمي له مزايا مهمة ، مثل في هذه الحالة ، يمكن تقليل الجرعة وبالتالي خطر الآثار الجانبية. اتضح أيضًا أن شكل S النشط يختلف عن نموذج R غير النشط بعمر نصف أطول (49.6 ساعة مقابل 34.9 ساعة). كعامل مهيأ لمزيد من الأمان في العلاج باستخدام S-isomer النقي من أملوديبين ، يتم أيضًا النظر في الظرف الهام الذي يخضع لتغيرات فردية أقل من تخليص R-isomer.

من أجل دراسة الفعالية السريرية والسلامة والتحمل لـ S (-) أملوديبين ، تم إجراء عدد من الدراسات السريرية. واحدة من أكبر الدراسات هي دراسة SESA (سلامة وفعالية S-Amlodipine) ، والتي كان الغرض منها تقييم فعالية وتحمل S (-) أملوديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي. اشتملت الدراسة على 1859 مريضاً يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، وتم تقسيم المرضى إلى مجموعتين يتلقون S (-) أملوديبين 2.5 أو 5 ملغ / يوم. في غضون 4 أسابيع. في هذه الدراسة ، ثبت أن التأثير الخافض للضغط لـ S (-) أملوديبين يعتمد إلى حد كبير على الجرعة (الشكل 4). كجزء من دراسة SESA ، تم إجراء تحليل لفعالية وسلامة S (-) أملوديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم الانقباضي المعزول (ISAH) - دراسة MICRO-SESA-1. في قاعدة بيانات SESA ، تم تحديد 90 مريضًا يعانون من ISAH ، بمتوسط ​​عمر 54.6 ± 12.5 سنة. تلقى جميع المرضى S (-) أملوديبين 2.5-5 ملغ لمدة 4 أسابيع. S (-) amlo-dipine يقلل بشكل كبير من ضغط الدم الانقباضي (SBP). كان متوسط ​​الانخفاض في SBP مقارنة بخط الأساس 21.5 ± 13.9 ملم زئبق. وبلغ معدل "الاستجابة" للعلاج 73.3٪. لم يعاني أي من المرضى من وذمة الأطراف السفلية أو غيرها من الأحداث الضائرة. من بين 90 مريضًا ، تلقى 82 مريضًا S (-) أملوديبين بجرعة 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا ، وتطلب 8 مرضى فقط زيادة الجرعة إلى 5 مجم. في هذا الطريق، S (-) amlo-dipine دواء آمن وفعال لعلاج ISAH. علاوة على ذلك ، في المرضى الأكبر سنًا ، مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا ، هناك انخفاض أكثر وضوحًا في SBP مقارنة بالمستوى الأولي. هذه البيانات مهمة بشكل خاص بالنظر إلى حقيقة أن ISAH يسود عند كبار السن المصابين بارتفاع ضغط الدم (أكثر من 50 ٪) ، وخطر الإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية يزداد بشكل كبير مع زيادة معدل النبض. تم إجراء تحليل إضافي في دراسة SESA لتحديد سلامة وفعالية S (-) أملوديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم لدى 339 مريضًا مسنًا (متوسط ​​العمر 70.4 ± 5.7) بشكل عام - MICRO-SESA II. بعد 4 أسابيع من بدء تناول S (-) أملوديبين بجرعة 2.5-5 ملغ مرة واحدة في اليوم ، كان متوسط ​​الانخفاض في SBP 37.8 ± 19.6 ، DBP - 17.8 ± 12.2 ملم زئبق. (ص<0,001). Доля «ответчиков» составила 96,46%. У 33 пациентов с сопутствующим сахарным диабетом удалось добиться более выраженного снижения САД (41,1±21,4 мм рт.ст.; p<0,0001) и ДАД (24,1±18,8 мм рт.ст.; p<0,0001). Как хорошо известно, жесткий контроль над уровнем АД у пациентов с СД обеспечивает дополнительное значительное снижение риска сердечно-сосудистых осложнений. Таким образом, S (-) أملوديبين دواء آمن وفعال لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى المرضى المسنين ، بما في ذلك مرضى السكري..

وتجدر الإشارة إلى أن دراسة SESA شملت 314 مريضًا أصيبوا سابقًا بالوذمة أثناء تناول أملوديبين الراسيمي. بعد تحويلهم إلى S (-) أملوديبين ، بقيت الوذمة فقط في 4 مرضى ، أي مقارنة مع أملوديبين الراسيمي ، تم العثور على انخفاض في تطور وذمة بنسبة 98.7 ٪ (الشكل 5). تم الحصول على نفس النتائج في دراسة سريرية أخرى حيث تسبب استبدال زملائه أملوديبين (5 ملغ / يوم) في 256 مريضًا مع S (-) أملوديبين (2.5 ملغ / يوم) في اختفاء الوذمة المكتشفة سابقًا في 252 (98 .43. ٪) من المرضى. يرتبط مثل هذا التأثير اللافت للنظر على الوذمة المحيطية بغياب تأثير توسع الأوعية لـ S (-) أملوديبين على الشعيرات الأولية ، ومن المعروف أن توسع الشعيرات الأولية دون التمدد المقابل للشعيرات الدموية هو الذي يؤدي إلى زيادة الضغط الهيدروستاتيكي مع ظهور وذمة محيطية. يرتبط التطور المتكرر للوذمة أمام الظنبوب على خلفية أملوديبين الراسيمي أيضًا بتكوين أكسيد النيتريك تحت تأثير R-amlodipine ، مما يعزز توسع الشعيرات الأولية.

لقد ثبت أن التوسيع المفرط للوصلة قبل الشعيرية - الشريانية لأوعية الأطراف السفلية ، بسبب التكوين المفرط لأكسيد النيتروجين ، يوازن تنفيذ آلية فسيولوجية مهمة تمنع تطور الوذمة في أنسجة الأطراف السفلية عند يكون الجسم في وضع عمودي - ما يسمى بردود الفعل المضيق للأوعية قبل الشعيرات.

بشكل عام ، أصيب 1.61٪ فقط من المرضى بآثار جانبية كانت خفيفة ولا تتطلب التوقف عن تناول الدواء. وهكذا ، S (-) أملوديبين بجرعات 2.5 ملغ و 5 ملغ دواء فعال لعلاج ارتفاع ضغط الدم مع ميزة إضافية لأحداث سلبية أقل بكثير (في المقام الأول وذمة في الأطراف السفلية). كان S (-) أملوديبين جيد التحمل من قبل المرضى المسنين والشيخوخة ؛ في هذه الفئة العمرية ، لم يكن هناك حاجة لتعديل جرعة S (-) أملوديبين.

في روسيا ، هناك أيضًا خبرة في استخدام S (-) amlo-dipine. وهكذا ، في تجربة إكلينيكية مقارنة عشوائية أجريت على أساس مؤسسة الدولة الفيدرالية التابعة لمركز أبحاث الدولة للطب الوقائي تحت إشراف أكاد. RAMS ، الأستاذ R.G. Oganov ، تم تأكيد ميزة S (-) أملوديبين بجرعة 2.5 ملغ مقارنة بالمستحضر الأصلي المحتوي على أملوديبين راسيمي بجرعة 5 ملغ. اشتملت الدراسة على 36 مريضاً يعانون من ارتفاع ضغط الدم المتوسط ​​والمعتدل ، تلقت مجموعة واحدة منهم 2.5 ملغ من S (-) أملوديبين لمدة 8 أسابيع ، تلقت المجموعة الثانية (المجموعة الضابطة) 5 ملغ من أملوديبين الراسيمي. بعد 4 أسابيع من العلاج ، لوحظ أن S (-) أملوديبين 2.5 ملغ يخفض ضغط الدم بشكل أكثر فعالية من راسيمي أملوديبين 5 ملغ (الشكل 4) ، وبعد 8 أسابيع من العلاج ، تأثير خافض للضغط من S (-) أملوديبين 2.5 ملغ وأملوديبين راسيمي 5 ملغ يمكن مقارنتها (الشكل 6). كما لوحظ قدر أكبر من الأمان في استخدام S (-) am-lo-di-pin.

تبين أنه عند تناول 2.5 ملغ من أملوديبين S (-) مرة واحدة في اليوم و 5 ملغ من أملوديبين راسيمي في الدم ، يتم تكوين نفس الحد الأقصى لتركيز التوازن. S (-) أملوديبين جيد التحمل من قبل المرضى. لا يتسبب العلاج الأحادي مع S (-) أملوديبين في تنشيط الجهاز الودي - الكظري ، ولم يتم العثور على أي تأثير على استقلاب الكربوهيدرات والدهون (السكر ومستويات الكوليسترول الكلية لا تتغير). لم تكن هناك زيادة في مستوى الكرياتينين في الدم ، مما يجعل من الممكن وصف هذا الدواء في علاج ارتفاع ضغط الدم لدى مرضى السكري ، وعسر شحميات الدم العصيدي ، والفشل الكلوي. بالمقارنة مع أملوديبين الراسيمي ، فإن أملوديبين S (-) له تأثير خافض لضغط الدم أكثر وضوحًا بعد 4 أسابيع من الاستخدام مع الحد الأدنى من خطر الإصابة بالوذمة المحيطية. هذا الأخير مهم للغاية ، لأن الوذمة أمام الظنبوب هي أكثر الآثار الجانبية شيوعًا للأملوديبين ، مما يجبر المرضى أحيانًا على رفض استخدامه. على سبيل المثال ، في دراسة ASCOT-BPLA ، كانت الوذمة المحيطية أكثر شيوعًا بأربع مرات تقريبًا في مجموعة أملوديبين (راسيمي) مقارنة بمجموعة أتينولول (23٪ مقابل 6٪ ، p.<0,0001), хотя не следует забывать, что к атенололу у большинства больных добавляли тиазидный диуретик. S(-)амлодипин метаболически нейтрален, благодаря хорошей переносимости обеспечивает высокую приверженность к лечению.

للاقتباس:أرسينييفا ك. S (-) أملوديبين: إمكانيات جديدة للعلاج الدوائي لارتفاع ضغط الدم الشرياني // قبل الميلاد. 2008. رقم 21. ص 1466

تعد أمراض القلب والأوعية الدموية مسؤولة الآن عن وفاة واحدة من كل ثلاث حالات وفاة في جميع أنحاء العالم ، وتتوقع منظمة الصحة العالمية أن ترتفع هذه النسبة إلى 37٪ بحلول عام 2020. المكان الرائد بين هذه الأمراض ينتمي إلى ارتفاع ضغط الدم الشرياني. وفقًا للدراسات الوبائية ، يعاني ما بين 450 و 900 مليون شخص من ارتفاع ضغط الدم بين سكان العالم ويموت أكثر من 3 ملايين سنويًا من مضاعفات ارتفاع ضغط الدم ، الأمر الذي يأخذ هذا المرض خارج نطاق مشكلة قلبية بحتة ، مما يضفي عليه طابعًا متعدد التخصصات. وفقًا للإحصاءات ، يعاني أكثر من 40 مليون مريض في روسيا من ارتفاع ضغط الدم ، ويعاني أكثر من 39٪ من الرجال و 41٪ من النساء من ارتفاع ضغط الدم.

كما أظهرت نتائج العديد من الدراسات الوبائية والتحليلات التلوية لها ، يرتبط ارتفاع ضغط الدم ، سواء الانبساطي أو الانقباضي ، بزيادة خطر الإصابة بالسكتة الدماغية ، وجميع أشكال أمراض الشريان التاجي ، وفشل القلب المزمن ، والفشل الكلوي المزمن ، وتسلخ الأبهر. والآفات الأخرى للشرايين خارج القلب وترتبط بزيادة معدل الوفيات القلبية الوعائية. علاوة على ذلك فهذه العلاقة خطية تبدأ من مستوى ضغط الدم 110/70 ملم زئبق. . لذلك ، فإن الهدف الرئيسي من علاج المريض المصاب بارتفاع ضغط الدم هو تقليل المخاطر العامة للإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات. إلى جانب تحقيق المستويات المستهدفة لضغط الدم ، فإن المهمة الرئيسية للطبيب اليوم هي التأثير على جميع عوامل الخطر وعلاج الأمراض المصاحبة.
تستخدم مضادات الكالسيوم على نطاق واسع في علاج ارتفاع ضغط الدم. هذه الأدوية عبارة عن مجموعة من الأدوية غير المتجانسة كيميائياً ودوائياً تعمل عن طريق تنظيم دخول أيونات الكالسيوم عبر غشاء الخلية. على المستوى الخلوي ، تعمل مضادات الكالسيوم بشكل أساسي عن طريق تثبيط دخول أيونات الكالسيوم Ca2 + من خلال قنوات الكالسيوم الحساسة للجهد. هذا التأثير مسؤول عن قدرة مضادات الكالسيوم على تقليل SBP و DBP ، ويساهم في خصائصها المضادة للهرمون والوقاية من القلب. تتمثل مزايا الاستخدام طويل الأمد لمناهضات الكالسيوم في الحد من فرط ضغط الدم الناجم عن ارتفاع ضغط الدم في جدار الأوعية الدموية وتضخم البطين الأيسر مع تحسن في وظيفته الانبساطية. وبالتالي ، فإن الخصائص الواقية للقلب والأوعية لمضادات الكالسيوم ترجع إلى القدرة على تقليل تركيز أيونات Ca2 + في سيتوبلازم الخلية. تعتبر قنوات الكالسيوم من النوع L مسؤولة عن الدخول الناجم عن إزالة الاستقطاب لأيونات Ca2 + إلى العديد من الخلايا ، وبالتالي تلعب دورًا رئيسيًا في تحفيز انقباض القلب والعضلات الملساء. نتيجة لهذه الخاصية ، أصبحت الفئات المهمة سريريًا من حاصرات قنوات الكالسيوم 1،4-ديهيدروبيريدين ، فينيل ألكيلامين ، وبنزوديازيبين أدوية قوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم. نظرًا لتركيزها العالي في الأغشية الدهنية ، وطول مفعولها وبداية مفعولها البطيئة ، فإن حاصرات قنوات الكالسيوم دايهيدروبيريدين هي الأكثر تفضيلًا لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
ينتمي أملوديبين إلى مجموعة حاصرات قنوات الكالسيوم ديهيدروبيريدين التي يمكن استخدامها لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية. أملوديبين هو أحد الأدوية المقبولة من مجموعة مضادات الكالسيوم لعلاج ارتفاع ضغط الدم. لا يغير الدواء معدل ضربات القلب ، ولا يؤثر على وظيفة العقدة الجيبية والتوصيل الأذيني البطيني ، ويزيد من النتاج القلبي وتدفق الدم التاجي ، وله توسع الأوعية المحيطي المميز ، ويقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب ، ويحسن وظيفة عضلة القلب الانبساطية. أثبت أملوديبين نفسه في علاج ارتفاع ضغط الدم لدى كبار السن ، حيث نجح في أداء مهمة خفض ضغط الدم الانقباضي والحفاظ على ضغط الدم الانبساطي عند مستوى لا يقل عن 70 ملم زئبق. نظرًا لعمر النصف المطول للأملوديبين ، فإن الجرعة الفائتة ليست كبيرة ، والتي تعتبر أكثر أمانًا مقارنة بالأدوية قصيرة المفعول من هذه الفئة. في نطاق الجرعة 2.5-10 ملغ في اليوم ، يسبب أملوديبين انخفاضًا ملحوظًا في ضغط الدم. لقد ثبت أنه فعال في الحد من نوبات نقص التروية العرضية وغير المصحوبة بأعراض في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة عند تناولهم مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط. بسبب البداية التدريجية للعمل والعمر النصفي الطويل ، لا يتسبب أملوديبين في عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي أو تكون مظاهره ضئيلة. من المزايا المهمة أيضًا عدم وجود متلازمة الانسحاب. أحد الآثار الجانبية المحتملة للأملوديبين هو الوذمة المحيطية.
أملوديبين مركب راسيمي له نسبة متساوية من الأيزومرين (S و R). S (-) amlo-dipine هو المسؤول عن جميع الإجراءات الديناميكية الدوائية التي تتم بوساطة حجب قناة الكالسيوم ، بما في ذلك التأثير المضاد للذبحة الصدرية. الأيزومرات الضوئية (enantiomers) لدواء راسيمي لها نفس تكوين وتسلسل الروابط الكيميائية للذرات ، ولكن يمكن أن يكون لها خصائص دوائية مختلفة وتأثيرات حركية دوائية وديناميكية دوائية مختلفة. أظهرت الدراسات أن أيزومر S (-) فقط له تأثير توسع الأوعية. أظهرت دراسة أملوديبين أن الارتباط بمستقبلات ديهيدروبيريدين انتقائي فراغي وأن الارتباط مع أيزومر S (-) أقوى 1000 مرة من أيزومر R (+). توضح الانتقائية الفراغية لمستقبلات أيزومرات S (-) و R (+) الاختلافات في التصفية والتوافر البيولوجي والنشاط السريري للدواء. إن استخدام أيزومر أملوديبين S (-) النشط دوائيًا نقيًا بدلاً من الخليط الراسيمي له مزايا مهمة لأنه يمكن تقليل الجرعة المطلوبة والسمية الجهازية. وجد أن أيزومر أملوديبين S (-) له نشاط دوائي أكبر. يبدو أن التصفية الفموية للنموذج S النشط تخضع لتباين أقل بكثير بين المرضى مقارنة بالشكل R (+) غير النشط. تمت إزالة أملوديبين R (+) من البلازما بسرعة أكبر بكثير من S (-) أملوديبين ، بمتوسط ​​عمر نصفي نهائي يبلغ 34.9 ساعة (R) و 49.6 ساعة (S). لقد تم اقتراح أن الانتقائية الضوئية الملحوظة للأملوديبين عن طريق الفم ترجع إلى الاختلافات في التصفية الجهازية للمضادات الحيوية من الدم.
يمكن أن يؤدي استخدام S (-) أملوديبين المعزول ، أيزومر أملوديبين النشط دوائيًا ، بدلاً من خليط راسيمي إلى مزايا كبيرة حيث يمكن تقليل الجرعة المطلوبة والسمية الجهازية.
من أجل دراسة الفعالية السريرية والسلامة والتحمل لمستحضرات S (-) أملوديبين ، تم إجراء عدد من الدراسات السريرية. واحدة من أكبر الدراسات الجارية حاليًا هي دراسة SESA متعددة المراكز - سلامة وفعالية S (-) أملوديبين. كان الهدف من الدراسة هو تقييم فعالية وتحمل S (-) أملوديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي. اشتملت الدراسة على 1859 مريضاً يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، تم تقسيم المرضى إلى مجموعتين تناولت S (-) أملوديبين 2.5 و 5 مجم يومياً لمدة 4 أسابيع. في مجموعة S (-) أملوديبين 2.5 ملغ ، كان هناك انخفاض في ضغط الدم الانقباضي من 161 إلى 129 ملم زئبق ، وضغط الدم الانبساطي من 100 إلى 84 ملم زئبق ؛ في المجموعة S (-) أملوديبين 5 ملغ ، كان هناك انخفاض في ضغط الدم الانقباضي من 179 إلى 107 ملم زئبق ، وضغط الدم الانبساطي من 107 إلى 86 ملم زئبق. (رسم بياني 1). وجدت هذه الدراسة أن S (-) أملوديبين له تأثير خافض لضغط الدم واضح وفعال في جميع مراحل ارتفاع ضغط الدم.
في 314 مريضًا شملتهم الدراسة ، لوحظ وجود وذمة مرتبطة باستخدام أملوديبين الراسيمي. بعد تحويلهم إلى S (-) أملوديبين ، بقيت الوذمة فقط في 4 مرضى - انخفاض في تطور الوذمة بنسبة 98.7 ٪ مقارنة مع أملوديبين الراسيمي. أبلغ 30 مريضًا فقط (1.61٪ من الحالات) من أصل 1859 عن ظهور آثار جانبية. كانت جميع الآثار الجانبية خفيفة ولا تتطلب التوقف عن تناول الدواء. وهكذا ، S (-) أملوديبين بجرعات 2.5 ملغ و 5 ملغ دواء فعال لعلاج ارتفاع ضغط الدم مع ميزة إضافية لأحداث سلبية أقل بكثير (خاصة وذمة الأطراف السفلية). كان S (-) أملوديبين جيد التحمل في علاج ارتفاع ضغط الدم لدى المرضى المسنين والشيخوخة. بالإضافة إلى ذلك ، لم يكن هناك حاجة لتعديل جرعة S (-) أملوديبين في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.
تم إجراء تحليل مجموعة فرعية في تجربة SESA - MICRO-SESA-1 - دراسة سلامة وفعالية S (-) أملوديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم الانقباضي المعزول - لتحديد سلامة وفعالية S (-) أملوديبين في العلاج المرحلة الأولى والثانية من ارتفاع ضغط الدم الانقباضي المعزول (ISG). في قاعدة بيانات SESA ، تم العثور على 90 مريضًا يعانون من ISH (46 رجلاً ، 44 امرأة) ، وكان متوسط ​​أعمارهم 54.63 ± 12.5 سنة. كان لدى 54 مريضًا المرحلة الأولى من ISH ، وكان لدى 36 مريضًا المرحلة الثانية من ISH. تلقى جميع المرضى S (-) أملوديبين 2.5-5 ملغ لمدة 4 أسابيع. أشار تحليل الخصائص الأساسية للمرضى الذين يعانون من ISH إلى وجود علاقة كبيرة بين العمر والضغط الانقباضي. يقلل S (-) أملوديبين بشكل كبير من ضغط الدم الانقباضي (SBP) في كلتا مرحلتي ISH. كان متوسط ​​الانخفاض في SBP مقارنة بخط الأساس 21.50 ± 13.85 ملم زئبق. مع فاصل ثقة 95٪ قدره 18.63 ملم زئبق. (الحد الأدنى) و 24.36 ملم زئبق. (الحد الأعلى) لمجموعة نظم المعلومات الجغرافية بأكملها. 15.20 ± 7.28 ملم زئبق (95٪ CI 13.26 -17.14 مم زئبق) و 30.94 ± 15.97 مم زئبق. (95٪ CI 25.72-36.16) في المجموعات الفرعية للمرحلة الأولى من ICH والمرحلة الثانية من ICH ، على التوالي. كان معدل استجابة العلاج الإجمالي 73.33 ٪ لمجموعة ISH بأكملها ، و 74.07 ٪ و 72.22 ٪ في المجموعات الفرعية للمرحلة الأولى من ISH و ISH من المرحلة الثانية ، على التوالي. تم العثور على ارتباط كبير بين متوسط ​​الانخفاض في SBP والعمر ، مع استجابة أفضل في المرضى الأكبر سنا. لم يعاني أي من المرضى من وذمة الأطراف السفلية أو غيرها من الأحداث الضائرة. تلقى 82 من 90 مريضا S (-) أملوديبين 2.5 ملغ مرة واحدة يوميا وتلقى 8 مرضى 5 ملغ مرة واحدة يوميا. وهكذا ، يعتبر أملوديبين S (-) دواء آمن وفعال لعلاج المرحلة الأولى والثانية من ISH دون أي آثار جانبية. في هذه الدراسة ، لوحظ انخفاض كبير في ضغط الدم الانقباضي في جميع مراحل ISH. على الرغم من أن الانخفاض في الأيام الأولى من العلاج في المرحلة الأولى من ISH كان أقل أهمية ، إلا أن الأهمية العامة هي نفسها لجميع مراحل ISH. هناك ارتباط كبير بين العمر ومتوسط ​​الانخفاض في SBP ، حيث أظهر المرضى الأكبر سنًا انخفاضًا أكثر وضوحًا في SBP مقارنة بخط الأساس. لوحظ اتجاه مماثل في الدراسات السابقة. هذه البيانات جديرة بالملاحظة بشكل خاص بالنظر إلى أن حوالي 65٪ من ارتفاع ضغط الدم لدى كبار السن ناتج عن ارتفاع ضغط الدم الانقباضي المعزول (ISH) ، وتزداد نسبة المصابين بارتفاع ضغط الدم إلى ISH بنسبة 19٪ بحلول سن الأربعين ، وبنسبة 34٪ في الخمسينيات من القرن الماضي. 44٪ في العقد السادس ، بنسبة 51٪ في العقد السابع ، وبنسبة 57٪ في المرضى فوق 80 سنة ، ويزداد خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية مع زيادة ضغط النبض.
تم إجراء تحليل آخر للمجموعة الفرعية في دراسة SESA لتحديد سلامة وفعالية S (-) أملوديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم لدى المرضى المسنين - MICRO-SESA II. حددت قاعدة بيانات SESA 339 (209 رجلاً ، 130 امرأة) من كبار السن المصابين بارتفاع ضغط الدم ، وكان متوسط ​​أعمارهم 70.4 ± 5.37 سنة. تلقى جميع المرضى S (-) أملوديبين لمدة 4 أسابيع. من 339 مريضا ، تلقى 260 مريضا S (-) أملوديبين 2.5 ملغ مرة واحدة يوميا وتلقى 79 مريضا 5 ملغ مرة واحدة يوميا. أظهرت النتائج أن S (-) أملوديبين قلل بشكل كبير من ضغط الدم الانقباضي والانبساطي لدى المرضى المسنين المصابين بارتفاع ضغط الدم. كان متوسط ​​الانخفاض في SBP بعد 28 يومًا 37.76 ± 19.57 ملم زئبق. مع فاصل ثقة 95٪ (CI) يبلغ 35.65 مم زئبق. (الحد الأدنى) و 39.88 ملم زئبق. (الحد الأعلى). كان متوسط ​​الانخفاض في DBP بعد 28 يومًا 17.79 ± 12.24 ملم زئبق. مع فاصل ثقة 95٪ (CI) يبلغ 16.47 مم زئبق. (الحد الأدنى) و 19.10 ملم زئبق. (الحد الأعلى). كان معدل الاستجابة الكلية للعلاج 96.46٪. في 33 مريضًا يعانون من داء السكري المصاحب ، كان هناك انخفاض أكثر وضوحًا في SBP (41.09 ± 21.43 ملم زئبق ؛ p<0,0001) и ДАД (24,06±18,77 мм рт.ст.; p<0,0001) со 100% частотой реакции на лечение. В этом анализе обнаружено, что 100% пациентов с сопутствующим са-харным диабетом отреагировали на лечение S(-) амлодипином снижением артериального давления, в то время как пациенты, не страдающие сахарным диабетом, отреагировали в 96,46% случаев. Эти данные важны с той точки зрения, что примерно у 60% пациентов с сахарным диабетом в возрасте после 75 лет развивается гипертензия. Жесткий контроль над АД у пациентов с диабетом приносит выраженную клиническую пользу. Также в данном исследовании не было выявлено периферических отеков. Таким образом, S(-)амло-ди--пин расценен, как безопасный и эффективный препарат для лечения гипертензии у пациентов пожилого возраста.
تجربة استخدام S (-) أملوديبين ليست أقل إثارة للاهتمام. لذلك ، في تجربة سريرية مقارنة عشوائية لـ S (-) أملوديبين 2.5 مجم (S-Numlo) والعقار الأصلي الذي يحتوي على أملوديبين راسيمي بجرعة 5 مجم ، على أساس معهد الدولة الفيدرالي لمركز أبحاث الدولة للوقاية طب تحت إشراف أكاد. RAMS ، الأستاذ R.G. Oganov ، تم تأكيد ميزة S (-) أملوديبين. وشملت الدراسة 36 مريضا يعانون من ارتفاع ضغط الدم المتوسط ​​والخفيف ، بينهم 8 رجال و 28 امرأة. لمدة 8 أسابيع ، تلقت مجموعة واحدة 2.5 ملغ من أملوديبين S (-) وتلقت المجموعة الضابطة 5 ملغ من أملوديبين راسيمي. بعد 4 أسابيع من العلاج ، لوحظ أن S (-) أملوديبين 2.5 ملغ يقلل من ضغط الدم بشكل أكثر فعالية من راسيمي أملوديبين 5 ملغ (الشكل 2) ، وبعد 8 أسابيع من العلاج ، تأثير خافض للضغط من S (-) أملوديبين 2.5 ملغ و أملوديبين راسيمي 5 ملغ كانت قابلة للمقارنة. كما لوحظ قدر أكبر من الأمان في استخدام S (-) أملوديبين.
قارنت تجربة سريرية عشوائية أخرى فعالية وسلامة S (-) أملوديبين 2.5 ملغ والأملوديبين الراسيمي الأصلي 5 ملغ في علاج ارتفاع ضغط الدم من الدرجة الأولى. شملت المجموعة الرئيسية التي تناولت S (-) أملوديبين 2.5 ملغ 43 مريضًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني من الدرجة الأولى: 19 رجلاً (44.2٪) و 24 امرأة (55.8٪). كان متوسط ​​عمر المرضى 51.90 ± 3.87 سنة. شملت المجموعة الضابطة التي تناولت أملوديبين راسيمي 5 ملغ 43 مريضاً يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني من الدرجة الأولى: 21 رجلاً (48.8٪) و 22 امرأة (51.2٪). كان متوسط ​​عمر المرضى 52.88 ± 3.67 سنة. تسمح لنا نتائج هذه الدراسة باستنتاج أن S (-) amlo-dipine في المرضى الذين يعانون من خفيفة ومتوسطة من AH يتحكم بشكل موثوق في مستوى ضغط الدم خلال النهار ، ويقلل بشكل كبير متوسط ​​SBP و DBP اليومي ، وبالتالي يمنع مخاطر الأوعية الدموية الحوادث. أظهرت طرق البحث الحركية الدوائية أنه عند تناول عقار S (-) أملوديبين مرة واحدة يوميًا بجرعة 2.5 مجم ، يتم إنشاء أقصى تركيز للتوازن في الدم ، يمكن مقارنته بأقصى تركيز للتوازن تم الحصول عليه عند تناول أملوديبين الراسيمي بجرعة من 5 مجم مرة واحدة.
عند استخدام S (-) أملوديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، الدواء جيد التحمل من قبل المرضى. لا يتسبب العلاج الأحادي بـ S (-) أملوديبين في تنشيط الجهاز الودي-الكظري ، ولا يؤثر على التمثيل الغذائي للسكر والكوليسترول الكلي ، ولا يزيد من مستوى الكرياتينين في الدم ، مما يجعل من الممكن وصف هذا الدواء في علاج ارتفاع ضغط الدم في مرضى السكري ، وعسر شحميات الدم تصلب الشرايين ، والفشل الكلوي. عند مقارنته مع أملوديبين الراسيمي ، فإن الدواء له تأثير خافض للضغط أكثر وضوحًا بعد 4 أسابيع من الاستخدام ، والحد الأدنى من خطر الإصابة بالوذمة المحيطية ، والحد الأدنى من الضغط على الكبد ، والحياد الأيضي ، والقدرة على التنبؤ السريري ، والالتزام العالي بالعلاج.
تم تسجيل S (-) numlo في روسيا بواسطة Actavis تحت اسم EsCordi Cor. Escordi Cor - أول أيزومر نقي في روسيا ، بجرعة 2.5 و 5 مجم رقم 30 ، أثبت أنه دواء فعال وآمن للغاية لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

المؤلفات
1. مكاهون س. ، بيتو ر. ، كاتلر ج. وآخرون. ضغط الدم والسكتة الدماغية وأمراض الشرايين التاجية. الجزء 1. الفروق المطولة في ضغط الدم: دراسات قائمة على الملاحظة تم جمعها من أجل انحياز تخفيف الانحدار // لانسيت. - 1990. - المجلد. 335. - ص 765-774.
2. Staessen JA ، Fagard R. ، Thijs L. et al. مقارنة عشوائية مزدوجة التعمية للعلاج الوهمي والعلاج النشط للمرضى الأكبر سنًا الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الانقباضي المعزول // لانسيت. - 1997. - المجلد. 350. - ص 757-764.
3. Weber M.A.، Julius S.، Kjeldsen S.E. وآخرون. تعتمد على ضغط الدم والتأثيرات المستقلة للعلاج الخافض للضغط على الأحداث السريرية في VALUE Trial // Lancet. - 2004. - المجلد. 363. - ص 2049-2051.
4. Nailer W.G. الجوانب الدوائية لتضاد الكالسيوم. فوائد قصيرة وطويلة المدى. الأدوية 1993 ؛ 46 (ملحق) 2: 40-7.
5. Mason RP ، Mason PE. نقد آلية بيولوجية تربط مضادات الكالسيوم بزيادة خطر الإصابة بأحداث القلب والأوعية الدموية في مرض السكري. أنا J Cardiol. 1998 12 ؛ 82 (9B): 29R (+) 31R.
6. أبرنيثي د. ، سولداتوف إن إم. التنوع البنيوي والوظيفي لقناة Ca2 + البشرية من النوع L: وجهات نظر للأهداف الدوائية الجديدة. J فارماكول إكس ثير 200 ؛ 300 (3): 724-8.
7 لورنس در وآخرون. ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، معلومات عضلة القلب الذبحة الصدرية. طبعة الصيدلة السريرية الثامنة ، تشرشل ليفينجستون 1997: ص 425-457.
8. ويبستر J ، روب OJ ، جيفرز تا وآخرون. مرة واحدة يوميا أملوديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط. Br J Clin
9. يقلل أملوديبين من نقص تروية عضلة القلب العابر لدى مرضى الشريان التاجي: برنامج مكافحة نقص التروية المزدوج التعمية في أوروبا (CAPE Trial). J آم كول كارديول 1994 ؛ خمسة عشر؛ 24 (6): 1460-7.
10. الفصل. ساتوسكار آر. وآخرون. العلاج الدوائي لارتفاع ضغط الدم. في علم الأدوية والعلاج الدوائي ، شعبية براكاشان. ص 386-417.
11 أوموري إم ، أراكاوا إم ، هارادا ك وآخرون. الحرائك الدوائية الانتقائية للأملوديبين في مرضى ارتفاع ضغط الدم المسنين. المجلة الأمريكية للعلاجات 2003 ؛ 10:29 - 31.
12. Burges RA ، Gardiner DG ، Gwilt M ، et al خصائص حجب قناة الكالسيوم للأملوديبين في العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب في المختبر: دليل على تعديل الجهد لمستقبلات ديهيدروبيريدين الأوعية الدموية. J Cardiovasc فارماكول 1987 ؛ 9 (1): 110-9
13. دراسة SESA - سلامة وفعالية S (-) أملوديبين. جاما الهند. 2 (8): 87-92 ، أغسطس 2003.
14. روشا إي وآخرون - ارتفاع ضغط الدم الانقباضي المنعزل - علم الأوبئة وتأثيرها في الممارسة السريرية. القس بورت كارديول. 22 (ل): 7-23 يناير 2003
15. Alam M.G. - ضغط الدم الانقباضي هو السبب الرئيسي لضعف السيطرة على ضغط الدم. أنا J Hypertens. 16 (2): 140-143 ، 2003 ، فبراير.
16. جريم ر. Jr وآخرون Al -Amlodipine مقابل chlorthalidone مقابل الدواء الوهمي في علاج المرحلة الأولى من ارتفاع ضغط الدم الانقباضي المعزول. أنا J Hypertens. 15 (1 نقطة 1): 31-36 يناير 2002.
17. Kannel W.B. - انتشار وآثار ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط. شيخوخة الأدوية ، 20 (4): 277-286 ، 2003.
18. Webster J. et al - مقارنة أملوديبين مع إنالابريل في علاج ارتفاع ضغط الدم الانقباضي المعزول. Br J نوتر فارماكول. 35 (5): 499-505 ، مايو 1993.
19. Benetos A. et al - الفعالية والسلامة والتأثيرات على نوعية حياة بيسوبرولول / هيدروكلوروثيازيد مقابل أملوديبين في المرضى المسنين المصابين بارتفاع ضغط الدم الانقباضي. Am Heart J. 14O (4): E11 ، أكتوبر 2000.
20. Volpe M. et al - مقارنة تأثيرات خفض ضغط الدم وقابلية التحمل للأنظمة المعتمدة على اللوسارتان والأملوديبين في المرضى المصابين بارتفاع ضغط الدم الانقباضي المنعزل. كلين ثير. 25 (5): 1469-1489 ، مايو 2003.
21. Malacco E. وآخرون - مقارنة عشوائية ، مزدوجة التعمية ، فعالة ، متوازية المجموعة بين فالسارتان وأملوديبين في علاج ارتفاع ضغط الدم الانقباضي المعزول لدى المرضى المسنين: دراسة Val-Syst. كلين ثير. 25 (ليرة لبنانية): 2765-2780 ، نوفمبر 2003.
22. فرع "الصيدلة السريرية" GU NTs BMT RAMS الأكاديمي في RAMS Kukes V.G. تقرير عن نتائج دراسة سريرية مقارنة "S-NUMLO". موسكو 2006.
23. تقرير عن إجراء دراسة إكلينيكية ، مؤسسة حكومية اتحادية "GNITs PM Roszdrav" تحت قيادة الأكاديمي في الأكاديمية الروسية للعلوم الطبية Oganov R.G. ، 2006

دواء يستخدم على نطاق واسع في العيادات العلاجية والعصبية والقلبية.

اليوم هو أحد الأدوية الأكثر شعبية التي يحبها المرضى لما لها من تأثير علاجي سريع وآثار جانبية طفيفة.

في صيدليات بلدنا يمكنك أن تجد العديد من الأدوية مثلها. يتم إنتاجها من قبل الشركات المصنعة الروسية والأجنبية - المجرية والسلوفينية والتشيكية. لن يكون من الضروري معرفة ، عند اختيار عقار أملوديبين ، الشركة المصنعة الأفضل . دعونا نفهم ذلك.

العنصر النشط الرئيسي للدواء هو أملوديبين. يمنع مقاومة الأوعية الدموية الطرفية لتدفق الدم. ونتيجة لذلك ، يحدث انخفاض تدريجي منتظم (بدون قفزات) ، مما يجعل معدل ضربات القلب طبيعيًا.

لذلك ، يتم استخدام الدواء ليس فقط ، ولكن أيضًا للأشخاص الذين يعانون من الربو القصبي ومرضى السكر. إضافة كبيرة لهذا الدواء هو أن له تأثير طويل الأمد ومضاد للتشنج.

أقراص أملوديبين 5 مجم

يتميز أملوديبين (ونظائره) بالخصائص الطبية التالية:

• يحسن إمداد القلب بالدم عن طريق توسيع شرايينه ؛
• يقلل من خطر نوبات الذبحة الصدرية ، ويقلل من الحمل على القلب.
• بمثابة تدبير وقائي لتضيق الأوعية.
• يقلل من اعتلال عضلة القلب (زيادة سماكة جدار) البطين الأيسر للقلب في مرضى ارتفاع ضغط الدم ؛
• يخفض ضغط الدم بسلاسة وسرعة.
• يمكن وصف الدواء مع أدوية أخرى.

إذا كان المريض يعاني من عدم تحمل فردي لأي مكون من مكونات الدواء ، فلا ينبغي تناوله.

أنواع وشكل الإفراج والتكوين

تتكون جميع الأدوية المتاحة تجارياً من الكلمة الإلزامية "أملوديبين" وبادئة إضافية. فمثلا:

• أملوديبين بيوكوم.
• أملوديبين القلب.
• أملوديبين شيكافارما
• أملوديبين قلويد
• أملوديبين أجيو.

يتم ذلك حتى يتمكن مصنعو أملوديبين من تسجيل المنتج الطبي كمنتج فريد لهم. لذلك ، على الرغم من اختلاف الأسماء ، إلا أنها في الواقع نفس الطب. يمكن أن يكون الاختلاف في الجودة فقط.

جميع أنواع الدواء لها شكل واحد للإفراز - في شكل قرص. قد تختلف الجرعات ويتم تضمينها في اسم الدواء. على سبيل المثال ، "أملوديبين 10" يعني أن القرص يحتوي على 10 ملغ من المادة الفعالة.

عقار أملوديبين ساندوز

في تكوين الدواء ، بالإضافة إلى المكون النشط ، هناك دائمًا إضافات. وهي تختلف من مصنع لآخر. ولكن في كثير من الأحيان أكثر من السواغات الأخرى:

• مونوهيدرات اللاكتوز وستيرات الكالسيوم.
• كروسبوفيدون وبوفيدون.

اقرأ النشرة مع التعليمات بعناية لتوضيح تركيبة الدواء.

تعليمات خاصة

الدواء يؤثر على تخثر الدم. لذلك ، إذا كان لديك عملية جراحية أو زيارة لطبيب الأسنان ، يجب أن تخبر الطبيب عن تناول الدواء.

الدواء ليس له تأثير خاص على الخصائص الكيميائية الحيوية للدم. لا ينصح بالتوقف عن تناول الدواء فجأة.

من المهم التقليل التدريجي للجرعة (حسب تقدير الطبيب). تستغرق العملية عادة من 7 إلى 10 أيام. سيساعد الطبيب أيضًا في تحديد الجدول الزمني لتناول الدواء ومدته.

سعر حزمة الأدوية المحلية هو 40-150 روبل. إذا تم استيراد أملوديبين ، فسيكون السعر أعلى - بمتوسط ​​150-300 روبل.

نظائرها

اليوم ، يحتوي أملوديبين (الكلاسيكي) على العشرات من الأدوية المماثلة لعلاج ارتفاع ضغط الدم. من بين نظائرها ، يعد Lisinopril هو الأكثر شهرة.. أقل شيوعًا هي Norvasc أو Tenox أو Amlovas. في كثير من الأحيان لا يستطيع المرضى الاختيار.

أقراص Enap

ماذا تأخذ - أملوديبين أم؟ يستخدم إنالابريل أيضًا لارتفاع ضغط الدم الشرياني وله تركيبة مماثلة. وكلا الدواءين متماثلان في خصائصهما الطبية. من الصعب تحديد أيهما أفضل. نحتاج فقط أن نتذكر أن الأدوية يمكن أن تعمل بشكل مختلف مع أشخاص مختلفين.

نظائرها الأخرى للدواء هي: Renital و Vasotek و Renitek و Noprilen و Amlokor و Emlodin. يتم إنتاج الأدوية التي تعتمد على أملوديبين من قبل العديد من شركات الأدوية: Perineva (سلوفينيا) ، و Farmak (أوكرانيا) ، و Teva (شركة عبر وطنية) ، و KRKA ، و Biokom (روسيا) ، و Zentiva (جمهورية التشيك) ​​وغيرها.

من المهم معرفة أنه على الرغم من اختلاف اسم العنصر النشط واسم العلامة التجارية ، إلا أن الدواء لا يزال له نفس التركيب.

أنواع أخرى من الأدوية

لذلك ، يحتوي أملوديبين اليوم على أشكال مختلفة من الإفرازات. الفرق بين الأدوية يكون بالاسم فقط:

• أملوديبين فيرو.
• أملوديبين فارماك ؛
• أملوديبين تيفا.

أي ، تتم إضافة بادئة فقط إلى الاسم الرئيسي ، الذي يميز مصانع تصنيع هذا الدواء.

Amlodipine-Vero له نفس التركيب وله نفس التأثير العلاجي مثل الدواء الأصلي. يخفف "بهدوء" تشنج الأوعية ويخفض ضغط الدم.

يختلف أملوديبين تيفا عن الدواء الكلاسيكي. الاختلاف الأول في الشركة المصنعة. أملوديبين هو تطوير روسي ، ويتم إنتاج Teva بواسطة شركة أدوية مجرية باستخدام التكنولوجيا الإسرائيلية. ثانيًا ، تحتوي هذه الأدوية على تركيبة كيميائية مختلفة قليلاً ، لذلك ستختلف كل من التحمل والآثار الجانبية لدى المرضى.

يوصف أملوديبين برانا من أجل:

• الأمراض المزمنة في عضلة القلب (الذبحة الصدرية).
• ارتفاع ضغط الدم.
• الذبحة الصدرية غير المستقرة (تشنج الأوعية الدموية).

هذا الدواء له تأثير علاجي مماثل للأصل. السمة المميزة لـ Amlodipine Farmak هي التحمل الجيد للدواء ، والآثار الجانبية ضئيلة.

أملوديبين تيفا. ماهو الفرق؟

في المستحضرات المعتادة و Amlodipine-Teva ، نفس العنصر النشط وبنفس الجرعة. لذلك يجب ألا يكون هناك فرق بينهما. ومع ذلك ، هناك اختلافات.

أملوديبين - تيفا هو منتج مجري الصنع باستخدام تقنيات شركة الأدوية الإسرائيلية. في إنتاج الدواء ، يتم استخدام مادة فعالة منظف ، مع الحد الأدنى من الشوائب.

أقراص أملوديبين-تيفع

يخضع هذا المكون لاختبارات صارمة قبل أن يدخل خط الإنتاج ويصبح دواء. والنتيجة هي كفاءة أعلى للدواء وانخفاض معدل الآثار الجانبية.

جودة النظير الهنغاري أعلى ، حيث يتم تقليل محتوى الشوائب إلى الحد الأدنى ، وبالتالي ، فإن المكون النشط سيظهر نفسه بقوة أكبر. تكلفة أملوديبين - تيفا أعلى من تكلفة الدواء الروسي. علاوة على ذلك ، تشير التعليمات إلى الآثار الجانبية عند استخدامه ، والتي لا توجد في الطب المنزلي.

لكن هذا لا يعني أن العقار الروسي لا يحتوي عليها. الحقيقة هي أن المصنعين الهنغاريين يراقبون الاستخدام السريري لمنتجهم ، وإذا لزم الأمر ، قم بتعديل التعليمات.

نورموديبين أو أملوديبين؟

نظير آخر من أملوديبين هو نورموديبين. وهو أيضًا مضاد لقنوات الكالسيوم (مانع). يتمثل جوهر الحجب في أن أيونات الكالسيوم لا يمكنها المرور بحرية عبر خلايا العضلات الملساء الوعائية.

نتيجة لذلك ، يزداد تجويف الأوعية الدموية ويختفي التشنج الوعائي. هذه الخاصية مهمة للغاية في علاج ارتفاع ضغط الدم ، وكذلك الذبحة الصدرية.

أقراص نورموديبين 5 مجم

ينتج المصنعون الروس أملوديبين تحت نفس اسم المادة الفعالة. الدواء ليس باهظ الثمن ولكن هناك حالات لمنتجات مقلدة. يوجد أيضًا نظير تشيكي (شركة Zetiva) أو سلوفيني (شركة Lek).

إنها أغلى ثمناً ، لكن الحماية ضد المنتجات المقلدة أعلى. وتنتج شركة Gedeon Richter (المجر) عقارًا عالي الجودة يسمى Normodipin. اكتسب Gedeon Richter مكانة عالية بين المشترين الروس ، حيث أن أدويته مثالية من حيث السعر والجودة.

أيهما تختار؟

عادةً ما تتضمن تقنية تصنيع الدواء (راسيمي) مزيجًا من مركبين كيميائيين - أيزومرات: S (-) و R (+). هم يختلفون في القطبية.

ونسبة جزيئاتهم في التحضير هي 1: 1. علاوة على ذلك ، عادة ما يكون أحد الأيزومرات نشطًا. في أملوديبين التقليدي ، كلا المركبين الكيميائيين موجودان. الأيزومر S (-) هو النشط.

هو الذي يشجع على توسيع الأوعية الدموية. إن استخدام أملوديبين S (-) واحد فقط بدلاً من الخليط الراسيمي سيقلل من الجرعة المطلوبة وسمية الدواء.

عقار اسكوردي كور

بالمقارنة مع الدواء المحسن المعتاد له تأثير خافض للضغط واضح. في هذه الحالة ، يؤثر العلاج الأحادي بشكل طفيف على وظائف الكبد ، ويتميز بإمكانية التنبؤ السريري ويقلل من خطر الإصابة بالوذمة المحيطية.

يوجد بالفعل مثل هذا الدواء في روسيا. يطلق عليه - Eskordi Cor. هذا دواء فعال للغاية في علاج أمراض القلب.

فيديوهات ذات علاقة

وكيفية تناول أقراص أملوديبين بشكل صحيح ، يمكنك التعلم من هذا الفيديو:

أملوديبين دواء لا غنى عنه لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية. وإذا كان عليك الاختيار من بين أملوديبين التقليدي أو أملوديبين S (-) أعسر ، فإن هذا الأخير هو الأفضل. إنه S (-) أملوديبين - اكتشاف جديد في علم الأدوية الحديث!

اسم:

Asomex (Asomex)

التأثير الدوائي:

يحتوي الدواء على أيزومر أملوديبين levorotatory. أملوديبين مشتق من ديهيدروبيريدين ويتكون من خليط من مجسمين مجسمين ، ومع ذلك ، فإن أملوديبين فقط هو الذي يظهر نشاطًا دوائيًا. يحتوي S-amlodipine على انجذاب لمستقبلات dihydropyridine التي تزيد 1000 مرة عن تلك الموجودة في R-amlodipine لمستقبلات dihydropyridine. ترتبط آلية عمل الدواء بقدرته على منع قنوات الكالسيوم البطيئة ، مما يجعل اختراق أيونات الكالسيوم في خلايا العضلات الملساء للأوعية الدموية وعضلة القلب أمرًا مستحيلًا. بسبب الحصار المفروض على نقل أيونات الكالسيوم إلى خلايا العضلات الملساء ، هناك انخفاض في نغمة جدار الأوعية الدموية وانخفاض في ضغط الدم. وهكذا ، فإن S-amlodipine له تأثير مباشر خافض للضغط. بالإضافة إلى التأثير الخافض للضغط ، فإن الدواء له تأثير مضاد للذبحة الصدرية واضح بسبب التأثير المعقد لـ S-amlodipine على نظام القلب والأوعية الدموية. أولاً ، يوسع الدواء الأوعية المحيطية ، وبالتالي يقلل مقاومة الأوعية الدموية الطرفية الكلية. مع توسع الأوعية المحيطية ، يحدث انخفاض في التحميل اللاحق ، وبما أن استخدام S-amlodipine لا يؤثر على معدل ضربات القلب ، فهناك انخفاض في الحمل على عضلة القلب واحتياجها للأكسجين. ثانياً ، الدواء ، بسبب تأثيره على طبقة العضلات الملساء لجدار الأوعية الدموية ، يمنع تشنج الأوعية التاجية ويساهم في تطبيع تدفق الدم التاجي. الدواء ليس له تأثير كبير على استقلاب الدهون والكربوهيدرات ، لذلك يمكن استخدام الدواء في مرضى السكري والنقرس والربو القصبي.

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص الدواء جيدًا في الجهاز الهضمي ، ولا يؤثر تناول الطعام على درجة امتصاص الدواء. يتم الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما من أملوديبين في غضون 6-12 ساعة ، نظرًا لبطء بدء التأثير ، لا يسبب الدواء انخفاضًا حادًا في ضغط الدم. يبلغ التوافر البيولوجي للأملوديبين حوالي 70-80٪. بعد بدء العلاج بأملوديبين ، لوحظ تركيز توازن ثابت في الدم بعد 7-8 أيام. يتم استقلابه في الكبد مع تكوين مستقلبات غير فعالة دوائيا. عمر النصف حوالي 35-50 ساعة. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، سواء كانت غير متغيرة أو كمستقلبات.

لا يؤثر العمر على معدل الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما للدواء ، ومع ذلك ، في المرضى المسنين ، هناك تباطؤ في إفراز الدواء وإطالة عمر النصف. كما يزداد عمر النصف في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني.

مؤشرات للاستخدام:

يستخدم الدواء لعلاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام الدواء لعلاج أمراض القلب التاجية ، بما في ذلك الذبحة الصدرية التشنجية الوعائية ، وذبحة برنزميتال والذبحة الصدرية الجهدية المستقرة.

طريقة التطبيق:

يؤخذ الدواء بغض النظر عن الوجبة ، فمن المستحسن ابتلاع القرص بالكامل ، دون مضغ ، وشرب الكثير من الماء. إذا لزم الأمر ، يمكن تقسيم الجهاز اللوحي.

عادة ما يتم وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وأمراض القلب التاجية بجرعة أولية 2.5-5 ملغ من الدواء مرة واحدة في اليوم. يمكن زيادة جرعة الدواء بناءً على توصية الطبيب المعالج حتى 10 مجم مرة واحدة يوميًا.

ظواهر غير مرغوب فيها:

عند استخدام عقار Asomex ، يكون تواتر وشدة الآثار الجانبية أقل بكثير من استخدام راسيمي أملوديبين ، ومع ذلك ، عند استخدام الدواء في بعض المرضى ، قد تظهر الآثار الجانبية التالية:

من الجهاز الهضمي: غثيان ، قيء ، ألم في المنطقة الشرسوفية ، اضطرابات البراز ، عسر الهضم ، فقدان الشهية ، انتفاخ البطن ، جفاف الفم. في حالات معزولة ، عند استخدام الدواء ، لوحظ تطور تضخم اللثة.

من جانب الكبد: زيادة نشاط إنزيمات الكبد ، انتهاك تدفق الصفراء ، ضعف وظائف الكبد.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: تسرع القلب ، احمرار الجزء العلوي من الجسم والوجه ، انخفاض ضغط الدم ، عدم انتظام ضربات القلب (بما في ذلك بطء القلب ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، الرجفان الأذيني ، عدم انتظام دقات القلب الجيبي) ، ضيق التنفس. في حالات معزولة ، لوحظت نوبات الذبحة الصدرية ، والانهيار ، واحتشاء عضلة القلب (التي لا يمكن تمييزها مع مسار المرض الأساسي). بالإضافة إلى ذلك ، من الممكن حدوث وذمة في الأطراف (غالبًا في أسفل الساقين) ، والتي يتم تقليلها بشكل كبير أو تختفي تمامًا بعد تعديل جرعة الدواء.

من جانب الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع ، دوار ، اضطراب النوم واليقظة ، نعاس ، إرهاق ، ضعف السمع والبصر ، طنين في الأذنين ، اكتئاب. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن تطوير تنمل ورعاش.

من نظام المكونة للدم: فقر الدم ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات.

من الجهاز الحركي: الوهن وآلام العضلات والمفاصل والتشنجات.

ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، حكة ، حمامي ، تساقط الشعر ، التهاب الجلد التحسسي.

أخرى: زيادة التبول وزيادة الكمية اليومية من البول ، والتعرق ، والتثدي ، والضعف الجنسي.

جميع الآثار الجانبية قابلة للعكس وتختفي بسرعة بعد التوقف عن تناول الدواء.

الموانع:

زيادة الحساسية الفردية لمكونات الدواء ،

انخفاض ضغط الدم الشرياني (قراءات ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق) ،

أثناء الحمل والرضاعة ،

سن الأطفال حتى 18 سنة.

أثناء الحمل:

الدواء هو بطلان للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة. إذا كان من الضروري استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، فمن الضروري حل مشكلة وقف الرضاعة الطبيعية.

التفاعل مع أدوية أخرى:

يمكن استخدام Asomex في وقت واحد مع حاصرات ألفا وبيتا ، ومدرات البول الثيازيدية ، والنيتروجليسرين عن طريق الفم ، والنترات طويلة المفعول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

لا يؤثر الدواء على النشاط الدوائي والحركية الدوائية للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، والأدوية الفموية الخافضة لسكر الدم ، والديجوكسين والسيميتيدين.

يزيد عصير الجريب فروت من التوافر الحيوي لأسومكس ويعزز تأثيره الخافض لضغط الدم.

جرعة مفرطة:

عند تناول جرعات زائدة من الدواء في المرضى ، لوحظ تطور الاسترخاء المفرط لجدار الأوعية الدموية للأوعية المحيطية ، وانخفاض ضغط الدم ، واضطرابات ضربات القلب (ربما تطور كل من عدم انتظام دقات القلب وبطء القلب).

لا يوجد ترياق محدد. في حالة تناول جرعة زائدة من المخدرات ، يشار إلى غسل المعدة ، وتناول الأمعاء المعوية وعلاج الأعراض الذي يهدف إلى الحفاظ على الوظائف الحيوية. في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى أيضًا بإعطاء المحاليل القابلة للحقن من غلوكونات الكالسيوم والدوبامين. يجب أن يكون المريض تحت الإشراف المستمر للطاقم الطبي حتى يتم استعادة وظائف القلب والرئتين بالكامل. في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بالتحكم في حجم الدورة الدموية وإدرار البول.

إجراء غسيل الكلى غير فعال.

الافراج عن شكل الدواء:

مضغوطات بها 10 حبات في نفطة ، 3 بثور في كرتون.

شروط التخزين:

مدة الصلاحية - سنتان.

مُجَمَّع:

1 قرص من أسومكس 2.5 يحتوي على:

أملوديبين - 2.5 ملغ ،

سواغ.

قرص واحد من أسومكس 5 يحتوي على:

أملوديبين - 5 ملغ ،

سواغ.

عقاقير مماثلة:

Gipril-A / Gipril-A Plus (Hypril-A / Hypril-A Plus) Tenox (Tenox) Amlo (Amlo) Agen (Agen) Nadolol (Nadolol)

الأطباء الأعزاء!

إذا كان لديك خبرة في وصف هذا الدواء لمرضاك - شارك النتيجة (اترك تعليقًا)! هل ساعد هذا الدواء المريض ، هل حدثت أي آثار جانبية أثناء العلاج؟ ستكون تجربتك ذات أهمية لكل من زملائك ومرضاك.

إذا كنت قد وصفت هذا الدواء وكنت تخضع للعلاج ، فأخبرنا ما إذا كان فعالاً (ساعد) ، وإذا كان هناك أي آثار جانبية ، فما الذي أعجبك / لم يعجبك. يبحث آلاف الأشخاص في الإنترنت عن مراجعات للأدوية المختلفة. لكن القليل فقط يتركهم. إذا لم تترك تعليقًا شخصيًا حول هذا الموضوع ، فلن يكون لدى الباقي ما تقرأه.