فورموتيرول دواء يستخدم لعلاج الربو كأحد مكونات العلاج الأساسي. التأثير الدوائي الرئيسي لهذا الدواء هو تأثير موسع للقصبات ، مما يساعد على القضاء على ضيق التنفس ويمنع حدوث نوبات الربو. على عكس موسعات الشعب الهوائية الأخرى المستخدمة في علاج الأعراض ، فإن فورموتيرول له تأثير طويل الأمد.

مسحوق لاستنشاق فورموتيرول

دواعي الإستعمال

يقتصر استخدام Formoterol على قائمة ضيقة نسبيًا من المؤشرات ، والتي تشمل بشكل أساسي الأمراض المزمنة في الجهاز القصبي الرئوي مع عنصر الانسداد. في هذه الحالة ، يستخدم الدواء عادة فقط للعلاج الدائم طويل الأمد.

الأمراض التي تتطلب استخدام هذا الدواء:

• الربو القصبي (كعنصر من مكونات العلاج الأساسي) ؛
• مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) ؛
• التهاب الشعب الهوائية المزمن مع متلازمة انسداد القصبات الشديدة.
• انتفاخ الرئة.

قيود

استخدام عقار فورموتيرول هو بطلان وقد يكون خطيرًا في الحالات التالية:

عدم انتظام ضربات القلب

• الأطفال دون سن الخامسة ؛
• إذا كان المريض يعاني من فرط الحساسية (تاريخ من ردود الفعل التحسسية) لأي من مكونات العامل الدوائي ؛
• أثناء الحمل (خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى) والرضاعة ؛
• المرضى الذين يعانون من اضطرابات في ضربات القلب والتوصيل (عدم انتظام ضربات القلب ، والحصار) ، لأنه في بعض الحالات يمكن أن يؤثر الدواء على النشاط الوظيفي لجهاز القلب والأوعية الدموية ؛
• الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية وارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المصحح ؛
• المرضى الذين يعانون من نقص خلقي ومكتسب من اللاكتوز أو الجالاكتوز ؛
• مرضى التسمم الدرقي.

آلية العمل

العنصر النشط الرئيسي الذي يدرك جميع التأثيرات البيولوجية لهذا الدواء هو فورموتيرول فومارات. آلية عمل الدواء هي التحفيز المباشر لمستقبلات الأدرينالية المحددة ، والتي تقع في البطانة المخاطية للقصبات الهوائية من عيارات مختلفة.

القصبات الهوائية

1. عند الوصول إلى الغشاء المخاطي لشجرة الشعب الهوائية ، يرتبط فورموتيرول بشكل انتقائي بمستقبلات بيتا 2 الأدرينالية ، مما يتسبب في تنشيطها.
2. بسبب التأثير المحفز على مستقبلات الأدرينالين ، يتم تنشيط إنزيم أدينيلات سيكلاز داخل الخلايا ، والذي يحول أدينوسين ثلاثي الفوسفات (ATP) إلى أدينوزين أحادي الفوسفات (cAMP).
3. تؤدي زيادة تركيز الأدينوزين أحادي الفوسفات الدوري في سيتوبلازم الخلايا إلى استرخاء العضلات الملساء ، مما يؤدي إلى توسع تجويف الشعب الهوائية.

بالإضافة إلى عمل موسع الشعب الهوائية الرئيسي ، يمنع فورموتيرول إطلاق المواد الفعالة بيولوجيًا (الهستامين ، الليكوترين ، البروستاجلاندين) من الخلايا البدينة والحمضات ، مما يؤدي إلى تطور التفاعل الالتهابي. هذا التأثير مهم أيضًا ، لأن التهاب الحساسية هو أساس التسبب في الربو القصبي (مثل هذا التأثير يؤدي إلى بعض الانخفاض في مظاهر الوذمة وفرط النشاط).

مستقبلات Beta-2-adrenergic ، وهي الأهداف الجزيئية لـ Formoterol ، موجودة ليس فقط في القصبات ، ولكنها توجد بكميات صغيرة في ألياف عضلات القلب. لذلك ، في بعض الحالات ، يتطور تأثير غير مرغوب فيه على نظام القلب والأوعية الدموية. يختلف عدد مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية في الخلايا العضلية للقلب اختلافًا كبيرًا من شخص لآخر ، ولهذا السبب تتطور التأثيرات القلبية في مجموعة فرعية فقط من المرضى.

https://youtu.be/q-eaMnkob0o

التركيب الطبي

العنصر النشط الرئيسي الذي ينفذ جميع التأثيرات البيولوجية للدواء هو فورموتيرول فومارات ديهيدرات.

بالإضافة إلى المركب الدوائي الرئيسي ، يحتوي المنتج على مادة كيميائية إضافية - مونوهيدرات اللاكتوز ، وهو أمر ضروري لإعطاء الدواء شكل الجرعة المطلوبة.

أشكال الإفراج

هناك ثلاثة أشكال جرعات من فورموتيرول:

مسحوق للاستنشاق فورموتيرول أصلي

• الهباء الجوي المقنن
• مسحوق مداوي في زجاجة ؛
• مسحوق الكبسولة.

وتجدر الإشارة إلى أن أي شكل من أشكال الإطلاق مخصص للاستنشاق فقط. ومع ذلك ، قبل الاستخدام ، يجب أن تدرس بالتفصيل التوصيات الخاصة بتناول الدواء من أجل التعرف على ميزات استخدام كل شكل جرعة فردي.

دليل تطبيق

جميع الأشكال الدوائية للدواء ، والتي يتم تقديمها الآن في السوق الصيدلانية الرسمية ، تدار فقط عن طريق الاستنشاق.

فاصل للاستنشاق

يتم اختيار تواتر الاستخدام والجرعة ومدة مسار العلاج من قبل الطبيب المعالج على أساس فردي بعد تقييم شدة المرض وخصائص الدورة. لا يستخدم هذا العامل العلاجي "عند الطلب" للتخفيف من تشنج القصبات ، وبالاقتران مع الكورتيكوستيرويدات المستنشقة يوصف لفترة طويلة "كعلاج أساسي".

لتسهيل توصيل المادة الفعالة إلى التركيز المرضي ، يوصى باستخدام جهاز خاص - فاصل.

الفاصل للاستنشاق عبارة عن جهاز خاص عبارة عن فوهة للأسطوانات التي تحتوي على دواء ويسمح لك بتحسين الرش حتى يتمكن الدواء الدوائي من اختراق الأجزاء التي يصعب الوصول إليها من الجهاز التنفسي.

يحظر استنشاق الدواء أكثر مما هو مذكور في التوصيات ، لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى حدوث مضاعفات وتأثيرات غير مرغوب فيها.

قبل البدء في العلاج بـ Formoterol ، يجب دراسة تعليمات استخدام الدواء ، حيث توجد ميزات قيد الاستخدام لأشكال جرعات مختلفة.

نظائرها المخدرات

الأدوية التي يمكن استخدامها بدلاً من Formoterol ، لأن لها تأثير مماثل:

الهباء الجوي لاستنشاق Atimos

• أتيموس.
• زافيرون.
• أوكسي توربوهالر
• فوراديل.
• فورتولين.
• فورتيكس
• سالميتيرول.

يمكن للطبيب المعالج فقط تغيير الدواء الأصلي إلى نظير ؛ يُحظر القيام بذلك بمفردك نظرًا لحقيقة أن كل عامل دوائي له تركيبة مماثلة له خصائص الجرعات.

آثار جانبية

يمكن أن يكون للفورموتيرول آثار جانبية غير مرغوب فيها على أجهزة وأنظمة الجسم المختلفة. ومع ذلك ، تنشأ المضاعفات الأكثر شيوعًا من نظام القلب والأوعية الدموية ، لأنه على الرغم من الانتقائية العالية (الانتقائية) لهذا الدواء ، يمكن أن يحدث تنشيط مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية الموجودة في عضلة القلب.

الآثار الجانبية التي قد تحدث عند تناول عقار فورموتيرول:

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

• من جانب الجهاز القلبي الوعائي ، هناك: الذبحة الصدرية ، وأنواع مختلفة من عدم انتظام ضربات القلب (غالبًا تسرع الانقباض) ، والإحساس المفاجئ بالخفقان ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، أو ، على العكس ، انخفاض في الضغط ؛
• من جانب الجهاز العصبي ، يلاحظ المرضى الأعراض التالية: التعب ، والضعف العام ، والتشنجات الموضعية ، والدوخة المتكررة ، واضطرابات النوم.
• قد يظهر من الجهاز التنفسي: التهاب الشعب الهوائية ، بحة الصوت ، ضيق التنفس (هذه المضاعفات تؤدي إلى تفاقم مسار مرض الجهاز التنفسي الأساسي) ؛
• يصاب بعض المرضى بظواهر حساسية (طفح جلدي على الجلد (طفح جلدي) وأغشية مخاطية (enanthema) ، حكة ، وذمة وعائية (وذمة وعائية) ، شرى) ؛
• في حالات نادرة ، يتسبب رد الفعل التحسسي في حدوث نوبة ربو (تشنج قصبي) ؛
• من الممكن تطوير مضاعفات خطيرة تهدد الحياة - صدمة الحساسية.

في أولى مظاهر رد الفعل التحسسي ، يجب التوقف فورًا عن تناول هذا الدواء وطلب المساعدة الطبية.

تتطور التفاعلات العكسية عند تناول Formoterol في نسبة صغيرة من المرضى ، وفي معظم المرضى لا يحدث تفاقم للحالة المرتبطة بالعلاج الدوائي.

Formoterol هو دواء فعال يؤثر على الآليات المسببة للأمراض لتطور الربو القصبي ويساعد في القضاء على الأعراض الرئيسية للمرض. يتحمل معظم المرضى الذين لا يعانون من مضاعفات العلاج بهذا الدواء ويلاحظون تحسنًا في الرفاهية بعد دورة من الاستخدام المنتظم لـ Formoterol.

Atimos ، Oxisturbuhaler ، Foradil.

تكوين وشكل الافراج

فورموتيرول فومارات.
كبسولات كاملة مع مرذاذ (12 ميكروغرام) ؛ فورموتيرول فومارات المجهري. الهباء الجوي للاستنشاق (جرعة واحدة - 12 ميكروغرام) ؛ مسحوق مداوي للاستنشاق (جرعة واحدة - 4.5 ميكروغرام ، 9 ميكروغرام).
فورموتيرول فومارات ثنائي هيدرات.
كبسولات مع مسحوق للاستنشاق (12 ميكروغرام).

التأثير الدوائي

ناهض بيتا. يعمل بشكل أساسي على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية. له تأثير موسع قصبي ، يوقف ويمنع تشنج القصبات. يمنع إطلاق الهيستامين ، الليكوترين والبروستاجلاندين D2 من الخلايا البدينة والخلايا الحبيبية القاعدية والخلايا الحساسة لشجرة القصبات الهوائية.

الدوائية

من المتوقع بعد الاستنشاق أن يتم ابتلاع معظم الفوماريت ثم امتصاصه من القناة الهضمية. ملزمة لبروتينات البلازما (الألبومين) - 31-38٪. T1 / 2 من المستقلبات المختلفة - 13.9 و 12.3 ساعة ، يتم استقلابه في الكبد. يفرز في البول بشكل غير متغير وفي شكل نواتج أيضية.

دواعي الإستعمال

الوقاية والعلاج من التشنج القصبي عند مرضى الانسداد.

طلب

يتم إعطاء الدواء عن طريق الاستنشاق. لوقف التشنج القصبي الحاد ، يجب أخذ نفس واحد (12 ميكروغرام) من الدواء ، إذا لزم الأمر ، بعد دقيقة واحدة ، خذ نفسًا ثانيًا. مع تأثير علاجي خفيف ، يمكن أخذ نفسين إضافيين بعد 30 دقيقة. الجرعة اليومية القصوى هي 96 ميكروغرام (8 أنفاس).

لمنع نوبات الربو ، خذ نفسًا واحدًا (12 ميكروغرامًا) في الصباح والمساء ، وفي الحالات الشديدة ، نفسان (24 ميكروغرام) 2 ص / يوم. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين الحقن 8 ساعات على الأقل.

بحذر ، يوصف الدواء للمرضى الذين يعانون من مرض السكري ، وكذلك مع الورم العضلي الرحمي. عند استخدام الدواء ، لا ينصح المرضى بالمشاركة في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب اهتمامًا متزايدًا وردود فعل عقلية وحركية سريعة. يجب أن يتم استخدام الهباء الجوي عند الأطفال الصغار فقط تحت إشراف البالغين.

اعراض جانبية

صداع ، غثيان ، دوار ، جفاف الفم ، عصبية ، رعشة ، تشنجات ، تسرع القلب ، عدم انتظام ضربات القلب.

موانع

فرط الحساسية للدواء أو ناهضات بيتا الأخرى ، التسمم الدرقي ، عدم انتظام ضربات القلب ، الحمل والرضاعة.

Nativa، OOO Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma / Pharmacor production، OOO

بلد المنشأ

روسيا فنلندا فنلندا / روسيا

مجموعة المنتج

الجهاز التنفسي

موسع قصبي - ناهض betta2 الأدرينالي الانتقائي

أشكال الإفراج

• 120 جرعة - أجهزة الاستنشاق الجرعات (1) - عبوات من الورق المقوى. 30 كبسولة بكل عبوة مع جهاز الاستنشاق 60 كبسولة في كل عبوة مع جهاز الاستنشاق

وصف الشكل الدوائي

• مسحوق للاستنشاق. 12 ميكروجرام / جرعة واحدة: رقم 3 كبسولات صلبة شفافة لونها بني فاتح. محتويات الكبسولات بيضاء أو مسحوق أبيض تقريبا.

التأثير الدوائي

فورموتيرول هو ناهض انتقائي لمستقبلات البيتا 2 الأدرينالية (β2 adrenomimetic). له تأثير موسع قصبي في المرضى الذين يعانون من انسداد مجرى الهواء العكسي. يحدث تأثير الدواء بسرعة (خلال 1-3 دقائق) ويستمر لمدة 12 ساعة بعد الاستنشاق. عند استخدام الجرعات العلاجية ، يكون التأثير على نظام القلب والأوعية الدموية ضئيلًا ولا يُلاحظ إلا في حالات نادرة. يمنع فورموتيرول إفراز الهيستامين والليوكوترين من الخلايا البدينة. تم عرض بعض الخصائص المضادة للالتهابات في فورموتيرول في التجارب على الحيوانات ، مثل القدرة على منع تطور الوذمة وتراكم الخلايا الالتهابية. في الدراسات التجريبية على الحيوانات في المختبر ، تبين أن فورموتيرول الراسيمي ومضاداته (R ، R) و (S ، S) انتقائية للغاية للمستقبلات 2. كان المتشابهة (S ، S) أقل نشاطًا بمقدار 800-1000 مرة من المتماثل (R ، R) ولم يؤثر سلبًا على نشاط المتماثل (R ، R) فيما يتعلق بالتأثير على العضلات الملساء في القصبة الهوائية. لم يتم الحصول على أي دليل دوائي لفائدة استخدام أحد هذين المتماثلين على خليط راسيمي. أظهرت الدراسات البشرية أن فورموتيرول فعال في منع التشنج القصبي الناجم عن استنشاق المواد المسببة للحساسية أو ممارسة الرياضة أو الهواء البارد أو الهيستامين أو الميثاكولين. نظرًا لأن التأثير القصبي الموسع للفورموتيرول يظل واضحًا لمدة 12 ساعة بعد الاستنشاق ، فإن إعطاء الدواء مرتين يوميًا لعلاج الصيانة طويل الأمد يسمح ، في معظم الحالات ، بتوفير السيطرة اللازمة للتشنج القصبي في أمراض الرئة المزمنة ، على حد سواء أثناء ليلا ونهارا. في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) مع مسار مستقر ، فإن فورموتيرول المستخدم في شكل استنشاق بجرعات 12 أو 24 ميكروغرام مرتين في اليوم مصحوب بتحسن في معايير جودة الحياة.

الدوائية

نطاق الجرعة العلاجية لـ فورموتيرول هو 12 ميكروجرام إلى 24 ميكروجرام مرتين يوميًا. تم الحصول على بيانات عن الحرائك الدوائية للفورموتيرول في متطوعين أصحاء بعد استنشاق فورموتيرول بجرعات أعلى من النطاق الموصى به وفي المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن بعد استنشاق فورموتيرول بجرعات علاجية. الامتصاص بعد استنشاق واحد من فورموتيرول بجرعة 120 ميكروغرام لمتطوعين أصحاء ، يمتص فورموتيرول بسرعة في بلازما الدم ، وأقصى تركيز للفورموتيرول في بلازما الدم (Cmax) هو 266 بمول / لتر ويتم الوصول إليه في غضون 5 دقائق بعد الاستنشاق . في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن الذين تلقوا فورموتيرول بجرعة 12 أو 24 ميكروغرام مرتين في اليوم لمدة 12 أسبوعًا ، كانت تركيزات فورموتيرول في البلازما ، المقاسة 3 بعد 10 دقائق وساعتين و 6 ساعات بعد الاستنشاق ، في حدود 11.5-25 ، 7 pmol / l و 23.3-50.3 pmol / l ، على التوالي. في الدراسات التي فحصت الإفراز الكلي للفورموتيرول ومضاداته (R ، R) و (S ، S) في البول ، تبين أن كمية فورموتيرول في الدوران الجهازي تزداد بما يتناسب مع الجرعة المستنشقة (12-96). ميكروغرام). بعد استنشاق استخدام فورموتيرول بجرعة 12 أو 24 ميكروغرام مرتين في اليوم لمدة 12 أسبوعًا ، زاد إفراز الفورموتيرول غير المتغير في البول لدى مرضى الربو القصبي (BA) بنسبة 63-73٪ ، وفي المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن - بنسبة 19-38٪. يشير هذا إلى بعض تراكم فورموتيرول في البلازما بعد عدة استنشاق. ومع ذلك ، لم يكن هناك تراكم أكبر لواحد من متماثلات فورموتيرول مقارنة بالآخر بعد الاستنشاق المتكرر. يتم ابتلاع معظم فورموتيرول الذي يتم تناوله بواسطة جهاز الاستنشاق ثم يتم امتصاصه من الجهاز الهضمي (GI). عندما تم إعطاء 80 ميكروغرامًا من فورموتيرول المسمى 3H عن طريق الفم إلى متطوعين أصحاء ، تم امتصاص 65 ٪ على الأقل من فورموتيرول. التوزيع: ارتباط فورموتيرول ببروتينات البلازما هو 61-64٪ ، الارتباط بألبومين المصل هو 34٪. في نطاق التركيزات الملحوظة بعد استخدام الجرعات العلاجية للدواء ، لا يتحقق تشبع مواقع الربط. التمثيل الغذائي الطريق الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي للفورموتيرول هو الاقتران المباشر مع حمض الجلوكورونيك. مسار التمثيل الغذائي الآخر هو O-demethylation متبوعًا بالاقتران مع حمض الجلوكورونيك (glucuronidation). تشمل المسارات الأيضية البسيطة اقتران فورموتيرول بالكبريتات ، متبوعًا بتشوه. تشارك العديد من الإنزيمات المتماثلة في عمليات الجلوكورونيد (UGT1A1 ، 1A3 ، 1A6 ، 1A7 ، 1A8 ، 1A9 ، 1A10 ، 2B7 و 2B15) و O- نزع الميثيل (CYP2D6 ، 2C19 ، 2C9 و 2A6) من فورموتيرول ، مما يشير إلى احتمال منخفض التفاعل الدوائي من خلال تثبيط بعض أو أنزيم متماثل يشارك في استقلاب فورموتيرول. في التركيزات العلاجية ، لا يثبط فورموتيرول نظائر الإنزيمات في نظام السيتوكروم P450. الانسحاب عند تناول فورموتيرول بجرعة 12 أو 24 ميكروغرام مرتين في اليوم لمدة 12 أسبوعًا ، يتم إخراج 10٪ و 15-18٪ من الجرعة الإجمالية في مرضى الربو دون تغيير في البول ؛ 7٪ و6-9٪ من الجرعة الإجمالية على التوالي لمرضى الانسداد الرئوي المزمن. 4 النسب المحسوبة من المتغيرات (R ، R) و (S ، S) من فورموتيرول غير متغير في البول هي 40٪ و 60٪ ، على التوالي ، بعد جرعة واحدة من فورموتيرول (12-120 ميكروغرام) في متطوعين أصحاء وبعد واحد. والجرعات المتكررة من فورموتيرول في مرضى بكالوريوس. تفرز المادة الفعالة ومستقلباتها بالكامل من الجسم ؛ حوالي ثلثي الجرعة الفموية تفرز في البول ، 1/3 - في البراز. التصفية الكلوية من فورموتيرول 150 مل / دقيقة. في المتطوعين الأصحاء ، يبلغ نصف عمر البلازما النهائي من فورموتيرول بعد استنشاق واحد من فورموتيرول بجرعة 120 ميكروغرام 10 ساعات ؛ تبلغ فترات نصف العمر النهائية للمقاييس (R ، R) و (S ، S) ، المحسوبة من إفراز البول ، 13.9 و 12.3 ساعة ، على التوالي. حركية الدواء في مجموعات مختارة من المرضى الجنس بعد التعديل حسب وزن الجسم ، لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية في المعلمات الحركية الدوائية للفورموتيرول لدى الرجال والنساء. المرضى كبار السن (فوق 65 سنة من العمر) لا يوجد دليل يدعم الحاجة إلى تغيير جرعة فورموتيرول في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا. المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد و / أو وظائف الكلى لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للفورموتيرول في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد و / أو وظائف الكلى.

شروط خاصة

العلاج المضاد للالتهابات في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، يجب استخدام Formoterol-native فقط كعلاج إضافي للسيطرة غير الكافية على الأعراض على خلفية العلاج الأحادي مع الكورتيكوستيرويدات المستنشقة أو لشكل حاد من المرض يتطلب استخدام مزيج من الاستنشاق الستيرويدات القشرية وناهض بيتا 2 الأدرينالي طويل المفعول. لا ينبغي استخدام Formoterol-native مع ناهضات 2-adrenergic طويلة المفعول. عند وصف Formoterol-native ، من الضروري تقييم حالة المرضى فيما يتعلق بمدى كفاية العلاج المضاد للالتهابات الذي يتلقونه. بعد بدء العلاج بـ Formoterol-native ، يجب نصح المرضى بمواصلة العلاج المضاد للالتهابات دون تغييرات ، حتى لو لوحظ تحسن. لإيقاف النوبة الحادة من الربو القصبي ، يجب استخدام ناهضات مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية. في حالة حدوث تدهور مفاجئ في الحالة ، يجب على المرضى طلب المساعدة الطبية على الفور. نقص بوتاسيوم الدم قد يتطور نقص بوتاسيوم الدم الخطير نتيجة للعلاج بمنبهات بيتا 2 الأدرينالية ، بما في ذلك فورموتيرول الأصلي. قد يزيد نقص بوتاسيوم الدم من خطر الإصابة باضطراب نظم القلب. نظرًا لأنه يمكن تعزيز هذا التأثير لعقار Formoterol-native عن طريق نقص الأكسجة والعلاج المصاحب ، يجب توخي الحذر بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي الحاد. في هذه الحالات ، يوصى بالمراقبة المنتظمة لتركيز البوتاسيوم في مصل الدم. تشنج قصبي متناقض كما هو الحال مع الأدوية المستنشقة الأخرى ، يمكن أن يسبب Formoterol-native تشنج قصبي متناقض. في هذه الحالة ، يجب عليك إيقاف الدواء فورًا ووصف علاج بديل. قد يؤدي استخدام فورموتيرول بجرعة تزيد عن 54 ميكروغرام / يوم (أكثر من 4 استنشاق) إلى نتائج إيجابية في اختبارات المنشطات. التأثير على القدرة على قيادة المركبات والمركبات الأخرى ، للعمل مع الآليات المتحركة لا تتوفر بيانات عن تأثير عقار Formoterol الأصلي على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم. في حالة حدوث ردود فعل سلبية مثل الدوخة أو الرعشة أو التشنجات أو تشنج العضلات ، فمن الضروري الامتناع عن قيادة المركبات وآليات التشغيل ، وكذلك من الانخراط في أنشطة أخرى قد تكون خطرة تتطلب زيادة تركيز وسرعة الحركة النفسية تفاعلات. أعراض الجرعة الزائدة. من المحتمل أن تؤدي جرعة زائدة من فورموتيرول إلى ظهور ظاهرة مميزة لجرعة زائدة؟ 2-منبهات الأدرينالية أو 11 مظهر من الأعراض الجانبية: ألم في الصدر ، خفقان ، تسرع القلب حتى 200 نبضة / دقيقة ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، ارتفاع أو انخفاض ضغط الدم ، جفاف الفم ، غثيان ، قيء ، صداع ، دوار ، رعشة ، عصبية ، ضعف ، القلق ، النعاس ، الحماض الاستقلابي ، نقص بوتاسيوم الدم ، ارتفاع السكر في الدم ، التشنجات. كما هو الحال مع جميع ناهضات الاستنشاق ، مع جرعة زائدة من فورموتيرول ، السكتة القلبية والموت ممكن. علاج او معاملة. يظهر العلاج الداعم والأعراض. في الحالات الخطيرة ، يكون الاستشفاء ضروريًا. يمكن النظر في استخدام حاصرات انتقائية للقلب 2 ، ولكن فقط تحت إشراف طبي دقيق ، مع مراعاة الحذر الشديد ، لأن استخدام مثل هذه العوامل يمكن أن يسبب تشنج قصبي. يوصى بمراقبة مؤشرات نشاط القلب. زيادة تركيز الانتباه وسرعة ردود الفعل الحركية.

مُجَمَّع

• تحتوي جرعة واحدة من فورموتيرول فومارات ثنائي هيدرات 12 ميكروغرام كبسولة واحدة على: المادة الفعالة: فورموتيرول فومارات ثنائي هيدرات 12 ميكروغرام٪

مؤشرات فورموتيرول للاستخدام

• الوقاية والعلاج من انسداد الشعب الهوائية في مرضى الربو القصبي (BA) كعامل مساعد للعلاج بالستيرويدات القشرية السكرية المستنشقة. الوقاية من التشنج القصبي الناجم عن استنشاق المواد المسببة للحساسية أو الهواء البارد أو ممارسة الرياضة كعامل مساعد للعلاج باستخدام الكورتيكوستيرويدات المستنشقة. الوقاية والعلاج من اضطرابات انسداد الشعب الهوائية في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) ، في ظل وجود انسداد قصبي قابل للانعكاس وغير قابل للشفاء ، والتهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة.

موانع فورموتيرول

• فرط الحساسية تجاه فورموتيرول أو ناهضات بيتا الأخرى ، الأطفال دون سن 5 سنوات.

جرعة فورموتيرول

• 12 ميكروجرام 12 ميكروجرام / جرعة

الآثار الجانبية فورموتيرول

• يتم توزيع التفاعلات غير المرغوب فيها وفقًا لتكرار حدوثها. تم استخدام المعايير التالية لتقدير التكرار: في كثير من الأحيان (> 1/10) ، غالبًا (من 1/100 إلى 1/10) ، نادرًا (من 1/1000 إلى 1/100) ، نادرًا (من 1/10000 إلى 1/1000) ، نادرًا جدًا (

تفاعل الدواء

يجب إعطاء دواء Formoterol-native ، بالإضافة إلى ناهضات 2 الأخرى ، بحذر للمرضى الذين يتلقون أدوية مثل: كينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد ، فينوثيازين ، ماكروليدات ، مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مضادات الهيستامين ، مثل بالإضافة إلى الأدوية الأخرى المعروفة بإطالة فترة QT ، لأنه في هذه الحالات قد يزيد تأثير المنشطات الكظرية على الجهاز القلبي الوعائي ويزيد خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني. قد يؤدي الاستخدام المتزامن للعوامل الأخرى المحاكية للودي إلى تفاقم التفاعلات الضائرة لعقار Formoterol-native. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمشتقات الزانثين أو الكورتيكوستيرويدات أو مدرات البول إلى تعزيز تأثير نقص بوتاسيوم الدم المحتمل لعقار فورموتيرول الأصلي. المرضى الذين يتلقون التخدير باستخدام الهيدروكربونات المهلجنة لديهم مخاطر متزايدة لتطوير عدم انتظام ضربات القلب. يمكن للأدوية المرتبطة بـ 2-blockers أن تضعف تأثير عقار Formoterol-native وتؤدي إلى تشنج قصبي خطير في مرضى الربو القصبي. في هذا الصدد ، لا ينبغي استخدام Formoterol-native مع حاصرات 2 (بما في ذلك قطرات العين) ، ما لم تكن هناك أسباب غير عادية تفرض استخدام مثل هذه المجموعة من الأدوية.

شروط التخزين

• تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
• يحفظ في مكان محمي من الضوء

تم التزويد بالمعلومات

بسبب البيئة السيئة ، والهواء الملوث ، والحساسية ، والرياضة المفرطة والعيوب الخلقية ، هناك الآن الكثير من الناس يعانون من أمراض الجهاز التنفسي المختلفة.

يمكن لمرضى الربو القصبي ، وكذلك المرضى الذين يعانون بشكل دوري من تشنج قصبي ويشعرون بثقل في الصدر عند استنشاق الهواء ، تجربة تناول فورموتيرول.

من المريح جدًا استخدامه في أي موقف ، حيث يتم إنتاج هذا العلاج في شكل جهاز استنشاق مصمم للاستخدام الفردي 120.

التأثير الدوائي

فورموتيرول دواء له تأثير موسع قصبي مميز على الجسم. يساعد الدواء على زيادة تجويف القصبات الهوائية ، وتقليل إفراز الهيستامين ، وكذلك الليكوترينات النشطة من الرئتين.

يحفز Formoterol بشكل فعال عمل مستقبلات بيتا الأدرينالية ، ويسمح للهواء بالدوران بحرية عبر الشعب الهوائية. عادة ، يبدأ العامل في العمل في غضون 5 دقائق بعد الابتلاع ، ومع ذلك ، نظرًا للخصائص المحددة للكائن الحي ، يمكن أحيانًا تمديد هذه المرة حتى ساعتين.

يمارس Formoterol تأثيره العلاجي لمدة 10 ساعات بعد التطبيق. يساعد هذا الدواء على استرخاء عضلات الجهاز التنفسي. على طول الطريق ، يمكنه أيضًا تقليل كمية البوتاسيوم في الدم وزيادة معدل ضربات القلب.

يستخدم فورموتيرول لعلاج ومنع التشنجات في الشعب الهوائية ، والتي تحدث بسبب ضيق ممراتها الحاد. يمكن أن يحدث هذا بسبب مسببات الحساسية المختلفة أو النشاط البدني الشديد.

يستخدم فورموتيرول لمنع وتخفيف التشنجات في الشعب الهوائية لدى البالغين والأطفال فوق سن 5 سنوات. يُسمح باستخدامه لأمراض الجهاز التنفسي في حال كانت هذه الأمراض عكوسة بطبيعتها. يمكن استخدامه للربو الليلي.

هذا العلاج يجلب الراحة للأشخاص الذين يعانون من التهاب الشعب الهوائية الانسدادي. يتميز بالتهاب في القصبات الهوائية وضعف دوران الهواء فيها.

يمكن أيضًا استخدام الدواء بنجاح من قبل أولئك الذين يعانون من الربو القصبي. سيتطلب ذلك استخدامًا طويل المدى. يمكن أن يساعد Formoterol fumarate أيضًا المرضى الذين يعانون من أمراض الانسداد الرئوي المزمن.

هذا ، على سبيل المثال ، التهاب الشعب الهوائية الذي أصبح مزمنًا وكذلك انتفاخ الرئة.

طريقة التطبيق

يستخدم هذا العلاج كاستنشاق. من أجل تخفيف التشنج الحاد الذي حدث في الشعب الهوائية ، من الضروري أن تأخذ نفسًا واحدًا من العلاج. في هذه الحالة ، يدخل الجسم حوالي 12 ميكروغرامًا من المادة الفعالة.

ثم عليك الانتظار دقيقة ، وإذا لم تتحسن الحالة ، يمكنك إعادة حقن الدواء. على أي حال ، يجب ألا تزيد الجرعة اليومية عن 96 ميكروغرام أي ما يعادل 8 أنفاس.

لأغراض وقائية ، لمنع التشنجات في الشعب الهوائية ، يمكنك استخدام 12 ميكروغرام في الصباح وتطبيق نفس الكمية من الدواء في المساء. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين جرعات فورموتيرول من الناحية المثالية 12 ساعة.

في الحالات الشديدة ، يُسمح بتناول الدواء بمقدار 24 ميكروغرام مرتين في اليوم. يجب أن يكون الحد الأدنى للفاصل الزمني بين إدخال فورموتيرول 8 ساعات على الأقل.

شكل الإصدار والتكوين

يحتوي هذا الدواء على فورموتيرول فومارات وهو متاح كجرعة محسوبة من الهباء الجوي. الآن ، في الأساس ، يتم إنتاج أجهزة الاستنشاق المصممة لـ 120 جرعة. كل واحد منهم يحتوي على 12 ميكروغرام من المادة الفعالة.

إنه مسحوق أبيض أو أصفر قليلاً يذوب جيدًا في حمض الأسيتيك والميثانول. أيضا ، هذه المادة مشقوق جزئيا في الكحول والأيزوبروبانول.

ولكن ، على سبيل المثال ، فورموتيرول فومارات لا يذوب جيدًا في الماء والأسيتون.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

عند استخدام فورموتيرول فومارات ، يجب استخدام عوامل أدرينالية إضافية بحذر شديد فقط. يمكن أن يؤدي تناول هذا الدواء في وقت واحد مع المنتجات التي تحتوي على الزانثين ، بالإضافة إلى العديد من المنشطات والمكونات المدرة للبول ، إلى تقليل محتوى البوتاسيوم في الدم بشكل كبير.

وهذا يساهم في اضطراب القلب وتدهور درجة حموضة الدم. عند استخدام فورموتيرول ، لا ينصح باستخدام الأدوية التي تزيد من فترة QTc.

هذا ، على سبيل المثال ، ينطبق على مثبطات MAO وأدوية الاكتئاب من السلسلة ثلاثية الحلقات. خلاف ذلك ، سيتم وضع الكثير من الضغط على القلب والأوعية الدموية ، وقد يحدث عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

أيضا ، لا ينبغي أن يؤخذ فورموتيرول مع حاصرات بيتا ، لأنها تثبط عمل بعضها البعض. وفي حالة الإصابة بالربو القصبي ، فإن استخدامها المتزامن بشكل عام يمكن أن يزيد من احتمالية حدوث تقلصات.

لذلك ، في كثير من الأحيان مع جرعة زائدة من المخدرات لوحظ:

بالإضافة إلى ذلك ، عندما يتم تجاوز معيار الدواء ، غالبًا ما يلاحظ المرضى جفاف الفم والتعب والغثيان والضعف. وكذلك قد يظهر الأرق والحماض (أكسدة الجسم).

في حالات نادرة جدًا ، هناك خطر الإصابة بالسكتة القلبية أو الوفاة. لكن هذا ممكن فقط عندما يتم تجاوز الجرعات عدة آلاف من المرات. في حالة حدوث أي آثار جانبية خطيرة بعد استخدام هذا الدواء ، فعليك التوقف عن استخدامه ، كما يجب إجراء مخطط كهربية القلب من وقت لآخر لمراقبة عمل القلب.

قيود على الاستخدام وموانع الاستعمال

لا ينبغي استخدام فورموتيرول فومارات في المرضى الذين يعانون من أي اضطرابات في القلب والأوعية الدموية ، وفشل في ضربات القلب ، وارتفاع ضغط الدم.

ولا ينصح بهذا الدواء للأشخاص الذين يعانون من الرعاش أو التسمم الدرقي ، الأطفال دون سن 5 سنوات. يجب توخي الحذر من قبل جميع أولئك الذين عانوا من ردود فعل سلبية على إدخال محاكيات الودي.

أيضًا ، لا تستخدم فورموتيرول فومارات في المرضى الذين يمكنهم قمع نوبات الربو فقط عن طريق الاستنشاق غير المنتظم للعوامل التي تحتوي على مركبات تؤثر على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية.

في حالة استخدام المريض بالفعل لبعض الأدوية التي تحتوي على منبهات بيتا 2 الأدرينالية أو الكورتيكوستيرويدات ، فيجب عليه أيضًا ألا يستخدم فورموتيرول فومارات.

عند تناول هذا العلاج من قبل الأشخاص الذين لديهم حساسية تجاه المادة الفعالة الرئيسية ، قد تتفاقم حالة المرضى.

أثناء العلاج بهذا الدواء ، يجب ألا تشارك في الأنشطة التي تتطلب الكثير من الاهتمام والتنسيق الجيد للحركات.

فورموتيرول فومارات ، فقط في الحالات القصوى وبجرعات صغيرة ، يمكن وصفه لمرضى السكر والنساء المصابات بالأورام الليفية الرحمية.

استخدم في فترة الحمل

يجب على النساء أثناء الحمل التوقف عن تناول هذا الدواء. الحقيقة هي أن ناهضات بيتا يمكن أن يكون لها تأثير سيء على احتمالات انقباض الرحم.

في هذا الصدد ، لا يمكن وصف هذا الدواء للأمهات الحوامل إلا عندما تكون فائدته أعلى من الضرر الذي يلحق بالجنين.

عندما تتناول الأمهات المرضعات فورموتيرول فومارات ، يمكن لهذه المادة أن تدخل الحليب وتؤذي الطفل ، لذلك يجب على النساء أثناء الرضاعة عدم استخدام هذا الدواء.

شروط وأحكام التخزين

يجب تخزين فورموتيرول في مكان بارد ، ولكن لا ينبغي تجميده. لا تخفي الدواء في الثلاجة.

يجب حماية الدواء من أشعة الشمس الساطعة وإبعادها عن أجهزة التدفئة.

سعر

متوسط ​​السعر Formoterol Easyhaler (1.44 مجم ، 120 جرعة) في روسيا- 3500 روبل.

متوسط ​​التكلفة Formoterol Easyhaler (1.44 مجم ، 120 جرعة) في أوكرانيا- 1500 هريفنيا.

نظائرها

نظائرها من Formoterol هي: Atimos ، Oxys Turbuhaler ، Foradil ، Formoterol Easyhaler

عقاقير مماثلة في العمل: فينتولين ، سالبوتامول ، بيرودوال ، كلينبوتيرول.

الاستنتاجات

بتلخيص المقال ، يمكن استخلاص الاستنتاجات التالية:

1. فورموتيرول متاح كمنشقة لـ 120 جرعة.
2. يستخدم الدواء لعلاج الربو القصبي وتشنجات الجهاز التنفسي ، كما يستخدم لصعوبة التنفس.
3. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 96 ميكروغرام ، مما يعني أنه لا يمكن عمل أكثر من 8 نقرات على جهاز الاستنشاق يوميًا.
4. الحد الأدنى للفاصل الزمني المسموح به بين حقن الوسائل - 8 ساعات.
5. يجب على النساء الحوامل والمرضعات ومرضى السكر ومرضى القلب عدم استخدام فورموتيرول.
6. يجب حفظ الدواء في مكان بارد ، ويمكن تخزينه لمدة لا تزيد عن عامين.

المادة الفعالة(INN) فورموتيرول (فورموتيرول)

المرادفات:

زافيرون ، أتيموس; أوكسيس؛ أوكسي توربوهالر فوراديل؛ Foradil Aerolizer فورموتيرول. Formoterol Easyhaler ؛ فورموتيرول فومارات.

أرز. فورمروتيرول (فوراديل)

الدوائية:
استيعاب:
فورموتيرول ، عند تناوله عن طريق الفم بجرعة واحدة تصل إلى 300 ميكروغرام ، يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي. كما تم الإبلاغ عن الأدوية المستنشقة الأخرى ، من المتوقع ابتلاع ما يقرب من 90 ٪ من فورموتيرول المستنشق ثم امتصاصه من الجهاز الهضمي. هذا يعني أن الخصائص الدوائية لأشكال الجرعات الفموية قابلة للتطبيق إلى حد كبير على أشكال الجرعات المستنشقة. عندما يؤخذ عن طريق الفم بجرعة 80 ميكروغرام ، يكون الامتصاص حوالي 65٪.
يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز المادة الفعالة غير المتغيرة في غضون 15 دقيقة - 1 ساعة بعد الابتلاع.
في نطاق الجرعة المدروسة (20-300 ميكروغرام) ، تدار عن طريق الفم ، تكون الحرائك الدوائية للفورموتيرول خطية. لم يؤد الإعطاء المتكرر عن طريق الفم بجرعات 40-160 ميكروغرام في اليوم إلى تراكم كبير للدواء.
التوزيع والتمثيل الغذائي:
يرتبط ارتباط بروتين البلازما بحوالي 50٪ - 65٪ (ارتباط أساسي بالألبومين - 34٪).
في نطاق التركيزات الملحوظة بعد استخدام الجرعات العلاجية للدواء ، لا يتحقق تشبع مواقع الربط.
يتم استقلاب الدواء عن طريق الجلوكورونيد المباشر (إضافة بقايا حمض الجلوكورونيك) و o-demethylation ، متبوعًا بالجلوكورونيد.
إفرازات من الجسم:
يبدو أن التخلص من فورموتيرول من الدورة الدموية يكون متعدد الأطوار. نصف عمر البلازما 8 ساعات. يتم التخلص من المادة الفعالة ومستقلباتها تمامًا من الجسم ؛ يفرز حوالي ثلثي الجرعة الفموية في البول (6-10٪ دون تغيير) ، وثلثها في البراز. يتم الوصول إلى أقصى معدل للإفراز في غضون ساعة إلى ساعتين. كان نصف عمر فورموتيرول ، المحسوب من معدلات إفراز المسالك البولية التي لوحظت بين 3 و 16 ساعة بعد استنشاق الدواء ، حوالي 5 ساعات. التصفية الكلوية من فورموتيرول 150 مل / دقيقة.

طلبفورموتيرول (فورموتيرول): وفقًا لمرجع مكتب الطبيب (2003) ، يشار إلى فورموتيرول فومارات لعلاج الربو القصبي طويل المدى (مرتين يوميًا - صباحًا ومساءً) والوقاية (عند البالغين والأطفال بعمر 5 سنوات وما فوق) من تشنج القصبات في أمراض الانسداد العكسي الجهاز التنفسي ، بما في ذلك. في المرضى الذين يعانون من أعراض الربو الليلي والذين يحتاجون إلى استنشاق منتظم لمنبهات بيتا 2 قصيرة المفعول.
يمكن استخدامه في حالات الربو مع ناهضات بيتا 2 قصيرة المفعول والكورتيكوستيرويدات (الجهازية أو المستنشقة) والثيوفيلين.
يشار إلى استخدام فورموتيرول (فورموتيرول) فورموتيرول فومارات "عند الطلب" (إذا لزم الأمر) للبالغين والأطفال بعمر 12 سنة وما فوق للوقاية السريعة من التشنج القصبي الناجم عن ممارسة الرياضة.
يستخدم فورموتيرول فومارات في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن ، بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة ، لعلاج الصيانة على المدى الطويل.

موانعفورموتيرول (فورموتيرول): فرط الحساسية.

قيود التطبيق: اضطرابات القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك. قصور الشريان التاجي ، عدم انتظام ضربات القلب ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، الاضطرابات المتشنجة ، التسمم الدرقي ، الاستجابة غير العادية لمقلدات الودي ، الحمل ، الرضاعة الطبيعية ، العمر حتى 5 سنوات (لم يتم إثبات السلامة والفعالية).
لا ينصح باستخدام فورموتيرول فومارات في المرضى الذين يتم التحكم في الربو لديهم فقط عن طريق الاستنشاق غير المنتظم لمنبهات بيتا 2 الأدرينالية قصيرة المفعول.

تطبيق فورموتيرول (فورموتيرول) أثناء الحمل والرضاعة: دراسات كافية خاضعة للرقابة من فورموتيرول فومارات في النساء الحوامل ، بما في ذلك. أثناء الولادة ، لم يتم إجراؤها. يجب استخدام فورموتيرول فوماريت أثناء الحمل والولادة (حيث يمكن أن تؤثر ناهضات بيتا سلبًا على انقباض الرحم) فقط في الحالات التي تفوق فيها الفائدة المقصودة للأم المخاطر المحتملة على الجنين. يفرز فورموتيرول فومارات في حليب الفئران. من غير المعروف ما إذا كان يتم إفرازه في حليب الثدي عند النساء ، ولكن نظرًا لإفراز العديد من الأدوية في لبن الأم ، يجب إعطاء فورموتيرول فومارات بحذر للنساء المرضعات (لم يتم إجراء دراسات مضبوطة جيدًا على النساء المرضعات).

آثار جانبيةالآثار الجانبية لمادة فورموتيرول فومارات مماثلة لتلك الخاصة بمنبهات بيتا 2 الانتقائية الأخرى وتشمل الذبحة الصدرية ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، العصبية ، الصداع ، الرعشة ، جفاف الفم ، الخفقان ، الدوخة ، التشنجات ، الغثيان ، التعب ، الضعف ، نقص بوتاسيوم الدم ، ارتفاع السكر في الدم ، الحماض الأيضي والأرق.
الربو القصبي
في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة ، تم تلقي فورموتيرول فوماريت (12 ميكروغرام 2 مرات في اليوم) من قبل 1985 مريضًا (أطفال بعمر 5 سنوات وما فوق ، ومراهقون وبالغون) يعانون من الربو القصبي. من بين الآثار الجانبية التي تم تحديدها من فورموتيرول فومارات بتكرار 1٪ أو أكثر ، متجاوزًا تكرار الآثار الجانبية في مجموعة الدواء الوهمي ، لوحظ ما يلي (بجانب الاسم النسبة المئوية لحدوث هذا التأثير الجانبي في فورموتيرول فومارات المجموعة ، بين قوسين - في المجموعة الثانية):
من الجهاز العصبي والحواس: رعاش 1.9٪ (0.4٪) ، دوار 1.6٪ (1.5٪) ، أرق 1.5٪ (0.8٪).
من الجهاز التنفسي: التهاب الشعب الهوائية 4.6٪ (4.3٪) ، التهابات الصدر 2.7٪ (0.4٪) ، ضيق التنفس 2.1٪ (1.7٪) ، التهاب اللوزتين 1.2٪ (0.7٪) ، بحة الصوت 1.0٪ (0.9٪).
أخرى: الالتهابات الفيروسية 17.2٪ (17.1٪) ، آلام الصدر 1.9٪ (1.3٪) ، الطفح 1.1٪ (0.7٪).
تم العثور على ثلاثة آثار جانبية - الرعاش والدوخة وخلل النطق - تعتمد على الجرعة (تمت دراسة جرعات 6 و 12 و 24 ميكروغرام مرتين في اليوم).
تمت دراسة سلامة فورموتيرول فوماريت مقارنة مع الدواء الوهمي في تجربة سريرية متعددة المراكز وعشوائية ومزدوجة التعمية في 518 طفل تتراوح أعمارهم بين 5-12 سنة يعانون من الربو القصبي والذين يحتاجون إلى موسعات الشعب الهوائية اليومية والأدوية المضادة للالتهابات. على خلفية تناول 12 ميكروغرام من فورموتيرول فومارات مرتين في اليوم ، كان تواتر الآثار الجانبية مشابهًا لتلك الموجودة في مجموعة الدواء الوهمي. تختلف طبيعة الآثار الجانبية المكتشفة لدى الأطفال عن الآثار الجانبية لعقار فورموتيرول فومارات الذي لوحظ في البالغين. تضمنت الأحداث الضائرة في مجموعة فورموتيرول فومارات عند الأطفال التي كانت أعلى من تلك الموجودة في مجموعة الدواء الوهمي الالتهابات / الالتهابات (الالتهابات الفيروسية والتهاب الأنف والتهاب اللوزتين والتهاب المعدة والأمعاء) أو الشكاوى المعدية المعوية (آلام البطن والغثيان وعسر الهضم).
مرض الانسداد الرئوي المزمن
في دراستين مضبوطتين ، تم إعطاء فورموتيرول فومارات (12 ميكروغرام مرتين يوميًا) على 405 مرضى مصابين بمرض الانسداد الرئوي المزمن. كانت نسبة حدوث الأحداث الضائرة قابلة للمقارنة بين مجموعات فورموتيرول فوماريت وهمي. من بين الآثار الجانبية في مجموعة فورموتيرول فومارات بتكرار يساوي أو يزيد عن 1٪ ويتفوق على ذلك الموجود في مجموعة الدواء الوهمي ، لوحظ ما يلي (بجانب الاسم نسبة حدوث في مجموعة فورموتيرول فومارات ، بين قوسين - في مجموعة الدواء الوهمي):
من الجهاز العصبي والحواس: التشنجات 1.7٪ (0٪) ، تقلصات عضلات الربلة 1.7٪ (0.5٪) ، القلق 1.5٪ (1.2٪).
من الجهاز التنفسي: التهابات الجهاز التنفسي العلوي 7.4٪ (5.7٪) ، التهاب البلعوم 3.5٪ (2.4٪) ، التهاب الجيوب الأنفية 2.7٪ (1.7٪) ، زيادة البلغم 1.5٪ (1.2٪).
أخرى: آلام الظهر 4.2٪ (4.0٪) ، آلام في الصدر 3.2٪ (2.1٪) ، حمى 2.2٪ (1.4٪) ، حكة 1.5٪ (1 ، 0٪) ، جفاف الفم 1.2٪ (1.0٪) ، إصابات 1.2٪ (0٪).
بشكل عام ، كانت نسبة حدوث جميع حالات الآثار الجانبية القلبية الوعائية في الدراستين الرئيسيتين منخفضة وقابلة للمقارنة مع الدواء الوهمي (6.4٪ في المرضى الذين تناولوا 12 ميكروغرام من فورموتيرول فومارات مرتين في اليوم ، و 6.0٪ في مجموعة الدواء الوهمي). لوحظت آثار جانبية محددة للقلب والأوعية الدموية في مجموعة فورموتيرول فومارات ، والتي تحدث بتواتر 1٪ أو أكثر وتتجاوز تكرار الحدوث في مجموعة الدواء الوهمي.
في دراستين على المرضى الذين تناولوا 12 ميكروغرام و 24 ميكروغرام من فورموتيرول فومارات مرتين يوميًا ، لوحظ نمط يعتمد على الجرعة من سبعة آثار جانبية (التهاب البلعوم ، والحمى ، والتشنجات ، وزيادة عدد البلغم ، وخلل النطق ، والألم العضلي والرعشة).
أبحاث ما بعد التسويق
في سياق استخدام فورموتيرول فوماريت بعد التسويق على نطاق واسع ، كانت هناك تقارير عن تفاقم حاد للربو القصبي ، وقد انتهى بعضها إلى الوفاة. على الرغم من ملاحظة معظم هذه الحالات في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي الحاد أو عدم المعاوضة الحاد للحالة ، فقد لوحظت حالات قليلة في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي الأقل حدة. لم يتم تحديد علاقة هذه الحالات بتناول فورموتيرول فومارات. هناك تقارير نادرة عن تفاعلات تأقية ، بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الشديد والوذمة الوعائية المرتبطة باستنشاق فورموتيرول فومارات. يمكن أن تظهر ردود الفعل التحسسية على شكل شرى وتشنج قصبي. لم يتم تلقي أدلة على تطور الاعتماد على المخدرات باستخدام فورموتيرول فومارات في التجارب السريرية.

التفاعل: يجب استخدام الأدوية الأدرينالية الأخرى أثناء تناول فورموتيرول بحذر ، حيث يوجد خطر تقوية التأثيرات الودي المتوقعة للفورموتيرول. مع الإدارة المتزامنة لمشتقات الزانثين أو المنشطات أو مدرات البول ، يمكن تعزيز تأثير نقص بوتاسيوم الدم لمنبهات الأدرينالية. يمكن أن تتفاقم تغيرات تخطيط القلب و / أو نقص بوتاسيوم الدم بسبب مدرات البول غير الحافظة للبوتاسيوم ، مثل مدرات البول العروية أو الثيازيدية ، فجأة بسبب ناهضات بيتا ، خاصةً عند تجاوز جرعة الأخيرة (على الرغم من أن الأهمية السريرية لهذه التأثيرات غير واضحة ، يجب توخي الحذر عند وصف الأدوية لهذه المجموعات في وقت واحد). يجب إعطاء فورموتيرول ، مثله مثل ناهضات بيتا 2 ، باهتمام خاص أثناء تناول مثبطات أكسيداز أحادي الأمين أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو الأدوية الأخرى التي يمكن أن تطيل فترة QTc ، لأن هذا يمكن أن يزيد من تأثير المحاكاة الكظرية على الجهاز القلبي الوعائي (زيادة خطر الإصابة باضطراب نظم القلب البطيني ). يمكن لمثبطات فورموتيرول وبيتا أن تثبط آثار بعضها البعض عند تناولها في وقت واحد. لا يمكن أن تتداخل حاصرات بيتا مع التأثير الدوائي لمنبهات بيتا فحسب ، بل يمكنها أيضًا أن تسبب تشنجًا قصبيًا شديدًا لدى مرضى الربو القصبي.

جرعة مفرطة: الأعراض: نوبة الذبحة الصدرية ، فرط ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب (أكثر من 200 نبضة في الدقيقة) ، عدم انتظام ضربات القلب ، عصبية ، صداع ، رعشة ، نوبات ، تقلصات عضلية ، جفاف الفم ، خفقان ، غثيان ، دوار ، تعب ، ضعف ، نقص بوتاسيوم الدم ، ارتفاع السكر في الدم ، الأرق والحماض الأيضي. السكتة القلبية المحتملة والموت (كما هو الحال مع جميع محاكيات الودي المستنشقة). كانت الجرعة المميتة الدنيا للفئران التي عولجت باستنشاق فورموتيرول فومارات 156 مجم / كجم (حوالي 53000 و 25000 مرة من MRDH المستنشق للبالغين والأطفال ، على التوالي ، على أساس مساحة سطح الجسم بالملغم / م 2).
العلاج: سحب فورموتيرول فوماريت ، علاج الأعراض والداعمة ، مراقبة تخطيط القلب. يجب استخدام حاصرات بيتا الانتقائية للقلب مع الأخذ في الاعتبار المخاطر المحتملة لتطور تشنج قصبي. البيانات حول فعالية غسيل الكلى في جرعة زائدة من فورموتيرول فومارات غير كافية.

الجرعة وطريقة الاستعمال: استنشاق. الربو القصبي (العلاج المداومة): البالغين والأطفال من عمر 5 سنوات فما فوق - 12 ميكروغرام كل 12 ساعة.إذا ظهرت أعراض الربو القصبي بين الاستنشاق ، فيجب استخدام ناهضات بيتا 2 قصيرة المفعول. الوقاية من نوبات الربو الناتجة عن النشاط البدني: البالغين والمراهقين بعمر 12 سنة وما فوق - 12 ميكروغرام قبل 15 دقيقة من الحمل المقصود. يمكن إعادة الإدخال في موعد لا يتجاوز 12 ساعة بعد الاستنشاق السابق. مرض الانسداد الرئوي المزمن (علاج مداومة): 12 ميكروجرام كل 12 ساعة ، الجرعة القصوى الموصى بها هي 24 ميكروجرام / يوم.

تدابير وقائية: فورموتيرول فومارات غير مخصص للتخفيف من نوبة الربو القصبي. إذا ، أثناء تناول فورموتيرول فومارات بجرعة فعالة سابقًا ، بدأت تحدث نوبات الربو القصبي أو احتاج المريض إلى استنشاق المزيد من ناهضات بيتا 2 قصيرة المفعول أكثر من المعتاد ، فمن الضروري استشارة الطبيب بشكل عاجل ، لأن هذه علامات متكررة على زعزعة استقرار الحالة. في هذه الحالة ، يجب مراجعة العلاج ووصف علاجات إضافية (علاج مضاد للالتهابات ، مثل الكورتيكوستيرويدات) ؛ زيادة الجرعة اليومية من فورموتيرول فومارات غير مقبول. لا تزيد وتيرة الاستنشاق (أكثر من مرتين في اليوم). لا ينبغي استخدام فورموتيرول فومارات في المرضى الذين يعانون من تفاقم واضح أو عدم تعويض حاد للربو ، حيث قد تكون هذه المواقف مهددة للحياة.
عند وصف فورموتيرول فومارات للمرضى الذين سبق لهم تناول ناهضات بيتا 2 قصيرة المفعول كعلاج أساسي (على سبيل المثال ، 4 مرات في اليوم) ، يجب تحذير المرضى بالتوقف عن تناول هذه الأدوية بانتظام واستخدامها فقط كعلاج أعراض لتفاقم الربو أعراض. مثل ناهضات بيتا 2 المستنشقة ، يمكن أن يسبب فورموتيرول فومارات تشنج قصبي متناقض. في هذه الحالة ، يجب إيقاف فورموتيرول فومارات على الفور وبدء علاج بديل. في كثير من المرضى ، لا يوفر العلاج الأحادي بمنبهات بيتا 2 تحكمًا كافيًا في أعراض الربو ؛ يحتاج هؤلاء المرضى إلى إعطاء مبكر للأدوية المضادة للالتهابات ، مثل الكورتيكوستيرويدات.
لا توجد بيانات عن نشاط مضاد للالتهابات مهم سريريًا من فورموتيرول فومارات ، لذلك لا يمكن اعتباره بديلاً للكورتيكوستيرويدات. لا يُقصد من فورموتيرول فومارات أن يحل محل الكورتيكوستيرويدات المستنشقة أو الفموية ؛ لا ينبغي التوقف عن تناول أو تقليل جرعة الكورتيكوستيرويدات. يجب أن يستمر العلاج بالكورتيكوستيرويدات في المرضى الذين سبق لهم تناول هذه الأدوية عن طريق الفم أو الاستنشاق ، حتى إذا تحسنت حالة المريض نتيجة تناول فورموتيرول فومارات. يجب أن تعتمد أي تغييرات في جرعة الكورتيكوستيرويدات ، وخاصة التخفيض ، على التقييم السريري لحالة المريض.
مثل ناهضات بيتا 2 الأدرينالية الأخرى ، يمكن أن يسبب فورموتيرول فومارات في بعض المرضى آثارًا قلبية وعائية مهمة سريريًا (زيادة معدل ضربات القلب ، ارتفاع ضغط الدم ، إلخ) ؛ في مثل هذه الحالات ، يجب إيقاف فورموتيرول فومارات. على غرار ناهضات بيتا 2 الأخرى ، يمكن أن يسبب فورموتيرول نقص بوتاسيوم الدم مهم سريريًا (ربما بسبب إعادة توزيع الأيونات داخل الخلايا) ، مما يساهم في تطوير تأثيرات قلبية وعائية ضارة. عادة ما تكون الانخفاضات في البوتاسيوم في الدم عابرة ولا تتطلب الاستبدال.
في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، واستخدام حاصرات بيتا ، بما في ذلك. للوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب ، غير مرغوب فيه. في مثل هذه الحالات ، ينبغي النظر في تعيين حاصرات بيتا الانتقائية للقلب ، على الرغم من أنه يجب استخدامها بحذر.

تعليمات خاصة:لا ينبغي أن تؤخذ الكبسولات التي تحتوي على فورموتيرول فومارات عن طريق الفم ؛ يجب استخدامها فقط عن طريق الاستنشاق من خلال جهاز خاص. لا تزفر في جهاز الاستنشاق.