Catad_pgroup الأدوية المضادة لاضطراب النظم

كوردارون للحقن - تعليمات للاستخدام

تعليمات
حسب الاستخدام الطبي للدواء

رقم التسجيل:

الاسم التجاري للدواء:كوردارون ®.

الاسم الدولي غير المسجل الملكية:

أميودارون.

شكل جرعات:

حل للإعطاء في الوريد.

مُجَمَّع
أمبولة واحدة تحتوي على:

وصف
محلول شفاف ذو لون أصفر فاتح.

مجموعة العلاج الدوائي:

عامل مضاد لاضطراب النظم.

كود ATX:С01BD01.

الخصائص الدوائية
الديناميكا الدوائية
ينتمي الأميودارون إلى الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (فئة من مثبطات إعادة الاستقطاب) وله آلية فريدة من نوعها للعمل المضاد لاضطراب النظم ، لأنه بالإضافة إلى خصائص مضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة (حصار قناة البوتاسيوم) ، فإنه يحتوي على تأثيرات من الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى (الصوديوم) حصار القناة) ، والأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الرابعة (حصار قناة الكالسيوم).) وعمل حصر بيتا غير التنافسي.
بالإضافة إلى التأثير المضاد لاضطراب النظم ، فإن له تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وتأثيرات منع الكظر ألفا وبيتا.
الخصائص المضادة لاضطراب النظم:

زيادة مدة المرحلة الثالثة من جهد عمل خلايا عضلة القلب ، ويرجع ذلك أساسًا إلى منع تيار الأيونات في قنوات البوتاسيوم (تأثير عامل مضاد لاضطراب النظم من الفئة الثالثة وفقًا لتصنيف ويليامز) ؛

انخفاض في أتمتة العقدة الجيبية ، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب ؛

حصار غير تنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية ؛

تباطؤ التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني والأذيني البطيني ، أكثر وضوحًا مع عدم انتظام دقات القلب ؛

لا توجد تغييرات في التوصيل البطيني ؛

زيادة في فترات المقاومة وانخفاض في استثارة عضلة القلب في الأذينين والبطينين ، وكذلك زيادة في فترة الانكسار في العقدة الأذينية البطينية ؛

تباطؤ التوصيل وزيادة مدة فترة المقاومة في حزم إضافية من التوصيل الأذيني البطيني.
تأثيرات أخرى:

انخفاض في استهلاك الأكسجين في عضلة القلب بسبب انخفاض معتدل في المقاومة الطرفية الكلية ومعدل ضربات القلب ، وكذلك انخفاض في انقباض عضلة القلب بسبب عمل منع بيتا ؛

زيادة تدفق الدم التاجي بسبب التأثير المباشر على نبرة الشرايين التاجية ؛

الحفاظ على النتاج القلبي ، على الرغم من الانخفاض الطفيف في انقباض عضلة القلب ، بسبب انخفاض المقاومة المحيطية الكلية والضغط في الشريان الأورطي ؛

التأثير على استقلاب هرمونات الغدة الدرقية: تثبيط تحويل T 3 إلى T 4 (حصار هرمون الغدة الدرقية-5-ديوديناز) ومنع امتصاص هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب.

استعادة نشاط القلب في حالة توقف القلب الناجم عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب. الدوائية
مع إعطاء كوردارون في الوريد ، يصل نشاطه إلى أقصى حد بعد 15 دقيقة ويختفي بعد 4 ساعات تقريبًا من تناوله. بعد إدخال الأميودارون ، ينخفض ​​تركيزه في الدم بسرعة بسبب تدفق الدواء إلى الأنسجة. في حالة عدم تكرار الحقن ، يتم التخلص من الدواء تدريجياً. مع استئناف إعطائه عن طريق الوريد أو مع تعيين الدواء في الداخل ، يتراكم الأميودارون في الأنسجة. للأميودارون حجم توزيع كبير ويمكن أن يتراكم في جميع الأنسجة تقريبًا ، خاصة في الأنسجة الدهنية بالإضافة إلى الكبد والرئتين والطحال والقرنية.
التواصل مع بروتينات البلازما 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - مع البروتينات الدهنية بيتا).
يتم استقلابه في الكبد. المستقلب الرئيسي ، ديثيلاميودارون ، نشط دوائيا وقد يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي. الأميودارون هو مثبط لأنزيمات الكبد من الأكسدة الميكروسومي: CYP2C9 ، CYP2D6 ، CYP3A4 ، CYP3A5 ، CYP3A7.
تفرز بشكل رئيسي مع الصفراء والبراز من خلال الأمعاء. يتم التخلص من الأميودارون ببطء شديد. يتم تحديد الأميودارون ومستقلباته في بلازما الدم لمدة 9 أشهر بعد التوقف عن العلاج.
الأميودارون ومستقلباته لا يخضعان لغسيل الكلى. مؤشرات للاستخدام

تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي:

• تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي البطيني.
• تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني مع ارتفاع وتيرة تقلصات البطين ، خاصة على خلفية متلازمة وولف باركنسون وايت ؛
• تخفيف أشكال الانتيابي والمستقرة من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

الإنعاش القلبي في حالة السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب. موانع

فرط الحساسية لليود ، الأميودارون أو سواغات الدواء.

متلازمة الجيوب الأنفية الضعيفة (بطء القلب الجيبي ، الحصار الجيبي الأذيني) ، في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية).

الحصار الأذيني البطيني (المرحلة الثانية والثالثة) ، في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي الدائم (منظم ضربات القلب).

انتهاكات التوصيل داخل البطيني (حصار ثنائي وثلاثي الشعاع) في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي الدائم (منظم ضربات القلب). مع مثل هذه الاضطرابات في التوصيل ، لا يمكن استخدام كوردارون عن طريق الوريد إلا في الأقسام المتخصصة تحت غطاء منظم ضربات القلب المؤقت (منظم ضربات القلب).

الجمع مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوران" (torsade de pointes) ( ):

• الأدوية المضادة لاضطراب النظم: فئة IA (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد بروكاييناميد) ؛ الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ؛ السوتالول.
• أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل بيبريديل ؛ فينكامين. بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبريد ، سولبرايد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بيوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) سيسابريد. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. المضادات الحيوية ماكرولايد (خاصة الإريثروميسين عند تناوله عن طريق الوريد ، سبيرامايسين) ؛ أزول. مضادات الملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول ، تيرفينادين. الفلوروكينولونات.

إطالة فترة QT الخلقي أو المكتسب.

انخفاض ضغط الدم الشديد ، انهيار ، صدمة قلبية.

نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم.

ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية).

حمل ( ).

فترة الرضاعة ( انظر "الحمل والرضاعة").

العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).
لا تنطبق جميع موانع الاستعمال المذكورة أعلاه على استخدام Kordaron أثناء تأخر القلب في السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب. بحرص
مع انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اللا تعويضي أو الشديد (III-IV FC CHF وفقًا لتصنيف NYHA) ، قصور القلب ، فشل تنفسي حاد ، فشل كبدي ، ربو قصبي ، في المرضى المسنين (خطر مرتفع لتطوير بطء قلب شديد) ، مع إحصار أذيني بطيني من الدرجة الأولى. الحمل والرضاعة
حمل
المعلومات السريرية المتاحة حاليًا غير كافية لتحديد ما إذا كانت تشوهات الجنين قد تحدث أم لا عند استخدام الأميودارون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.
نظرًا لأن الغدة الدرقية للجنين تبدأ في ربط اليود فقط من الأسبوع الرابع عشر من الحمل (انقطاع الطمث) ، فمن غير المتوقع أن تتأثر بالأميودارون إذا تم استخدامه في وقت سابق. يمكن أن يؤدي اليود الزائد عند استخدام الدواء بعد هذه الفترة إلى ظهور الأعراض المختبرية لقصور الغدة الدرقية عند حديثي الولادة أو حتى تكوين تضخم الغدة الدرقية المهم سريريًا فيه.
نظرًا لتأثير الدواء على الغدة الدرقية للجنين ، يُمنع استخدام الأميودارون أثناء الحمل ، إلا في حالات خاصة عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر (مع عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة).
فترة الرضاعة
يُفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يُمنع استخدامه أثناء الرضاعة (لذلك ، خلال هذه الفترة ، يجب إيقاف الدواء أو إيقاف الرضاعة الطبيعية). الجرعة وطريقة الاستعمال
Kordaron (شكل حقن) مخصص للاستخدام في الحالات التي تتطلب تحقيق تأثير سريع لاضطراب النظم ، أو إذا كان من المستحيل استخدام الدواء في الداخل.
باستثناء الحالات السريرية العاجلة ، يجب استخدام الدواء فقط في المستشفى في وحدة العناية المركزة تحت المراقبة المستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم!
عند تناوله عن طريق الوريد ، لا ينبغي خلط Kordaron مع أدوية أخرى أو يجب إعطاء أدوية أخرى في نفس الوقت من خلال نفس الوصول الوريدي. استخدم المخفف فقط. لتخفيف Kordaron ، يجب استخدام محلول سكر العنب 5 ٪ فقط (الجلوكوز). نظرًا لخصائص شكل جرعة الدواء ، لا ينصح باستخدام تركيز محلول التسريب ، وهو أقل من ذلك الذي تم الحصول عليه عن طريق تخفيف 2 أمبولات في 500 مل من 5 ٪ سكر العنب (الجلوكوز).
يجب إعطاء الأميودارون عن طريق قسطرة وريدية مركزية لتجنب تفاعلات موقع الحقن ، باستثناء حالات الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب ، حيث يمكن ، في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي ، استخدام الأوردة الطرفية (أكبر وريد طرفي مع أقصى تدفق للدم) لإدارة الدواء.) (انظر "التعليمات الخاصة").
عدم انتظام ضربات القلب الشديدة ، في الحالات التي يستحيل فيها تناول الدواء عن طريق الفم (باستثناء حالات تهيج القلب أثناء السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب).
بالتنقيط في الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية
جرعة التحميل المعتادة هي 5 مجم / كجم من وزن الجسم في 250 مل من محلول دكستروز (جلوكوز) بنسبة 5٪ ، تدار باستخدام مضخة إلكترونية ، إن أمكن ، خلال 20-120 دقيقة. يمكن إعادة تقديمها 2-3 مرات خلال 24 ساعة. يتم تعديل معدل إعطاء الدواء اعتمادًا على التأثير السريري. يظهر التأثير العلاجي خلال الدقائق الأولى من الإعطاء وينخفض ​​تدريجيًا بعد توقف التسريب ، لذلك إذا كان من الضروري مواصلة العلاج باستخدام Kordaron القابل للحقن ، يوصى بالانتقال إلى الحقن الدائم للدواء بالتنقيط في الوريد.
جرعات الصيانة: 10-20 مجم / كجم / 24 ساعة (عادة 600-800 مجم ، ولكن يمكن زيادتها إلى 1200 مجم خلال 24 ساعة) في 250 مل من 5٪ دكستروز (جلوكوز) على مدى عدة أيام. من اليوم الأول من التسريب ، يجب أن يبدأ الانتقال التدريجي إلى تناول Cordarone (3 أقراص من 200 مجم في اليوم). يمكن زيادة الجرعة إلى 4 أو حتى 5 أقراص من 200 مجم في اليوم.
الإنعاش القلبي في حالة السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب
حقن الطائرات في الوريد (انظر "التعليمات الخاصة")
الجرعة الأولى هي 300 مجم (أو 5 مجم / كجم) من الكوردارون ، بعد التخفيف في 20 مل من محلول الدكستروز (الجلوكوز) بنسبة 5 ٪ ويتم إعطاؤه عن طريق الوريد عن طريق التيار.
إذا لم يتم إيقاف الرجفان ، فمن الممكن إعطاء نفاث إضافي في الوريد من Kordaron بجرعة 150 مجم (أو 2.5 مجم / كجم). اعراض جانبية
تم تحديد تواتر الآثار الجانبية على النحو التالي: في كثير من الأحيان (10٪) ، غالبًا (1٪ ،<10); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
من جانب الجهاز القلبي الوعائي
غالباً
بطء القلب (عادة انخفاض معتدل في معدل ضربات القلب).
عادة ما يكون انخفاض ضغط الدم خفيفًا وعابرًا. لوحظت حالات من انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد أو الانهيار مع جرعة زائدة أو إعطاء الدواء بسرعة كبيرة.
نادرا جدا
تأثير عدم انتظام ضربات القلب (هناك تقارير عن حدوث عدم انتظام ضربات القلب الجديد ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوران" ، أو تفاقم الأعراض الموجودة ، في بعض الحالات مع السكتة القلبية اللاحقة) ، ومع ذلك ، في الأميودارون يكون أقل وضوحًا مما هو عليه في معظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم. لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في حالات استخدام كوردارون بالاقتران مع الأدوية التي تطيل فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب (فترة QT c) أو في اختلال توازن الكهارل ( انظر "التفاعل مع الأدوية الأخرى"). في ضوء البيانات المتاحة ، من المستحيل تحديد ما إذا كان حدوث هذه الاضطرابات في النظم ناتجًا عن كوردارون ، أو مرتبطًا بخطورة أمراض القلب ، أو نتيجة لفشل العلاج.
بطء القلب الشديد أو ، في حالات استثنائية ، توقف الجيوب الأنفية ، والتي لوحظت في بعض المرضى (المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين).
احتقان الدم في جلد الوجه.
تطور قصور القلب (ممكن مع إعطاء الحقن الوريدي).
من جهاز الغدد الصماء
التردد غير معروف
فرط نشاط الغدة الدرقية.
من الجهاز التنفسي
نادرا جدا
سعال وضيق في التنفس والتهاب رئوي خلالي.
تشنج قصبي و / أو انقطاع النفس في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد ، وخاصة في مرضى الربو القصبي.
متلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، أحيانًا تكون قاتلة وأحيانًا بعد التدخلات الجراحية مباشرة (تفاعل محتمل مع جرعات عالية من الأكسجين) (انظر "التعليمات الخاصة").
من الجهاز الهضمي
نادرا جدا
غثيان.
زيادة معزولة في نشاط ناقلة أمين "الكبد" في مصل الدم ، وعادة ما تكون معتدلة (1.5-3 أضعاف القيم الطبيعية) وتتناقص مع خفض الجرعة أو حتى بشكل تلقائي.
تلف الكبد الحاد (في غضون 24 ساعة بعد إعطاء الأميودارون) مع زيادة في الترانساميناسات و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، وأحيانًا المميتة (انظر التعليمات الخاصة).
من جانب الجلد
نادرا جدا
الشعور بالحرارة وزيادة التعرق.
من جانب الجهاز العصبي المركزي
نادرا جدا
ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة (ورم كاذب في الدماغ) ، صداع.
اضطرابات الجهاز المناعي
نادرا جدا
صدمة الحساسية.
التردد غير معروف
وذمة وعائية.
اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام
التردد غير معروف
ألم في العمود الفقري القطني والقطني العجزي
ردود الفعل في موقع الحقن
غالباً
التفاعلات الالتهابية مثل التهاب الوريد السطحي عندما يتم حقنها مباشرة في الوريد المحيطي. تفاعلات موقع الحقن مثل الألم ، حمامي ، وذمة ، نخر ، تسرب ، ارتشاح ، التهاب ، تصلب ، التهاب الوريد الخثاري ، التهاب الوريد ، التهاب النسيج الخلوي ، عدوى ، تصبغ. جرعة مفرطة
لا توجد معلومات عن جرعة زائدة من الأميودارون في الوريد. هناك بعض المعلومات المتعلقة بجرعة زائدة حادة من أقراص الأميودارون عن طريق الفم. تم وصف العديد من حالات بطء القلب الجيوب الأنفية ، والسكتة القلبية ، ونوبات تسرع القلب البطيني ، وتسرع القلب الانتيابي من نوع "الدوران" ، واضطرابات الدورة الدموية ووظائف الكبد ، وانخفاض واضح في ضغط الدم.
علاج او معاملةيجب أن يكون عرضيًا (لبطء القلب - محفزات بيتا الأدرينالية أو تركيب منظم ضربات القلب ، من أجل تسرع القلب من نوع الدوران - إعطاء أملاح المغنيسيوم في الوريد ، إبطاء السرعة). لا تتم إزالة الأميودارون ولا مستقلباته أثناء غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد. التفاعلات مع الأدوية الأخرى
يمكن أن يحدث عدم انتظام ضربات القلب الحاد ، مثل torsade de pointes ، بسبب عدد من الأدوية ، وخاصةً مضادات اضطراب النظم من الصنف IA و III وبعض مضادات الذهان (انظر أدناه). قد تكون العوامل المؤهبة لتطوره هي نقص بوتاسيوم الدم ، بطء القلب ، أو إطالة فترة QT الخلقي أو المكتسب.
تركيبات موانع (انظر "موانع الاستعمال")
مع الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوراني" (torsade de pointes) (عند الدمج مع الأميودارون ، يزداد خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني القاتل من النوع "الدوراني"):

مضادات عدم انتظام ضربات القلب: الفئة IA (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، الفئة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ، سوتالول ؛

أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل بيبريديل ؛ فينكامين. بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبريد ، سولبرايد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بيوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. سيسابريد. المضادات الحيوية ماكرولايد (الإريثروميسين عند تناوله عن طريق الوريد ، سبيرامايسين) ؛ أزول. مضادات الملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول ، تيرفينادين. الفلوروكينولونات (خاصة موكسيفلوكساسين).
تركيبات غير موصى بها
مع حاصرات بيتا ، ومناهضات الكالسيوم ، وتباطؤ معدل ضربات القلب (فيراباميل ، ديلتيازيم)، نظرًا لوجود خطر الإصابة باضطرابات الأتمتة (بطء القلب الواضح) والتوصيل.
مع المسهلات التي تحفز حركة الأمعاء، والذي يمكن أن يسبب نقص بوتاسيوم الدم ، مما يزيد من خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني". عند الدمج مع الأميودارون ، يجب استخدام المسهلات من المجموعات الأخرى.
مجموعات تتطلب الحذر عند الاستخدام
بالنسبة للأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم:

مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (في العلاج الأحادي أو المركب) ؛

أمفوتريسين ب (رابعا) ؛

الستيرويدات القشرية الجهازية.

تتراكوساكتيد.
زيادة خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، وخاصة عدم انتظام دقات القلب البطيني من نوع "الدوران" (نقص بوتاسيوم الدم هو عامل مؤهب). من الضروري مراقبة مستوى الشوارد في الدم ، إذا لزم الأمر ، تصحيح نقص بوتاسيوم الدم والمراقبة السريرية وتخطيط القلب المستمر للمريض. في حالة تطور تسرع القلب البطيني من نوع "الدوران" ، يجب عدم استخدام الأدوية المضادة لاضطراب النظم (يجب البدء في تنظيم البطين ، ويمكن إعطاء أملاح المغنيسيوم في الوريد).
مع بروكاييناميد(انظر "التفاعل. تركيبات موانع الاستعمال"
قد يزيد الأميودارون من تركيز البلازما لبروكيناميد ومستقلبه N-acetylprocainamide ، مما قد يزيد من مخاطر الآثار الجانبية للبروكيناميد.
مع مضادات التخثر غير المباشرة
يزيد الأميودارون من تركيز الوارفارين عن طريق تثبيط السيتوكروم P450 2C9. عندما يتم دمج الوارفارين مع الأميودارون ، يمكن تعزيز تأثيرات مضادات التخثر غير المباشرة ، مما يزيد من خطر حدوث نزيف. يجب مراقبة وقت البروثرومبين (INR) بشكل متكرر ويجب تعديل جرعات مضادات التخثر أثناء وبعد علاج الأميودارون.
مع جليكوسيدات القلب (مستحضرات الديجيتال)
احتمال حدوث انتهاكات تلقائية (بطء القلب الواضح) والتوصيل الأذيني البطيني. بالإضافة إلى ذلك ، قد يؤدي الجمع بين الديجوكسين والأميودارون إلى زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم (بسبب انخفاض تخليصها). لذلك ، عند الجمع بين الديجوكسين والأميودارون ، من الضروري تحديد تركيز الديجوكسين في الدم ومراقبة المظاهر السريرية وتخطيط القلب المحتملة لتسمم الديجيتال. قد يلزم تقليل جرعات الديجوكسين.
مع إسمولول
انتهاكات الانقباض والأتمتة والتوصيل (قمع التفاعلات التعويضية للجهاز العصبي الودي). مطلوب مراقبة سريرية وتخطيط القلب.
مع الفينيتوين (وبالاستقراء مع فوسفينيتوين)
يمكن أن يزيد الأميودارون من تركيزات الفينيتوين في البلازما بسبب تثبيط السيتوكروم P450 2C9 ، لذلك ، عند دمج الفينيتوين مع الأميودارون ، قد تتطور جرعة زائدة من الفينيتوين ، مما قد يؤدي إلى أعراض عصبية ؛ المراقبة السريرية ضرورية ، وفي أولى علامات الجرعة الزائدة ، انخفاض جرعة الفينيتوين ، من المستحسن تحديد تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.
مع فليكاينيد
يزيد الأميودارون من تركيز البلازما من الفليكاينيد عن طريق تثبيط السيتوكروم CYP 2D6. في هذا الصدد ، يلزم تعديل جرعة flecainide.
مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة السيتوكروم P450 3A4
عند دمجها مع الأميودارون ، وهو مثبط لـ CYP 3A4 ، مع هذه الأدوية ، قد تزداد تركيزاتها في البلازما ، مما قد يؤدي إلى زيادة سميتها و / أو زيادة في التأثيرات الديناميكية الدوائية وقد تتطلب تقليل جرعاتها. هذه الأدوية مذكورة أدناه.
السيكلوسبورين
من الممكن زيادة مستوى السيكلوسبورين في بلازما الدم ، المرتبط بانخفاض التمثيل الغذائي للدواء في الكبد ، مما قد يزيد من التأثير السام للكلية للسيكلوسبورين. من الضروري تحديد تركيز السيكلوسبورين في الدم ومراقبة وظائف الكلى وتصحيح نظام جرعات السيكلوسبورين أثناء العلاج بالأميودارون وبعد التوقف عن تناول الدواء.
الفنتانيل
قد يؤدي الجمع مع الأميودارون إلى زيادة التأثيرات الديناميكية الدوائية للفنتانيل وزيادة مخاطر آثاره السامة.
الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4: يدوكائين(خطر تطوير بطء القلب الجيوب الأنفية والأعراض العصبية) ، تاكروليموس(خطر السمية الكلوية) ، سيلدينافيل (خطر زيادة آثاره الجانبية) ، ميدازولام(خطر تطوير تأثيرات نفسية حركية) ، تريازولام ، ثنائي هيدروأرغوتامين ، إرغوتامين ، سيمفاستاتين ، وغيرها من الستاتينات التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4(زيادة خطر الإصابة بتسمم العضلات ، وانحلال الربيدات ، وبالتالي يجب ألا تتجاوز جرعة سيمفاستاتين 20 مجم في اليوم ، إذا كان غير فعال ، يجب عليك التحول إلى عقار الستاتين الآخر الذي لا يتم استقلابه بواسطة CYP 3A4).
مع أورليستات
خطر انخفاض تركيزات الأميودارون في البلازما ومستقلبه النشط. مطلوب مراقبة سريرية ، وإذا لزم الأمر ، مراقبة تخطيط القلب.
مع الكلونيدين ، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستراز (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بروميد بيريدوستيغمين ، نيوستيجمين بروميد) ، بيلوكاربين
خطر حدوث بطء القلب المفرط (آثار تراكمية).
مع سيميتيدين وعصير الجريب فروت
إبطاء عملية التمثيل الغذائي للأميودارون وزيادة تركيزاته في البلازما ، مما قد يؤدي إلى زيادة الديناميكا الدوائية والآثار الجانبية للأميودارون.
مع أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق
تم الإبلاغ عن إمكانية حدوث المضاعفات الشديدة التالية في المرضى الذين يتلقون الأميودارون ، عندما يتلقون تخديرًا عامًا: بطء القلب (مقاومة إعطاء الأتروبين) ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اضطرابات التوصيل ، انخفاض النتاج القلبي.
كانت هناك حالات نادرة جدًا من المضاعفات الشديدة من الجهاز التنفسي (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين) ، وأحيانًا المميتة ، والتي تطورت فورًا بعد الجراحة ، ويرتبط حدوثها بتركيزات عالية من الأكسجين.
مع اليود المشع
يحتوي الأميودارون على اليود في تركيبته وبالتالي قد يتداخل مع امتصاص اليود المشع ، مما قد يشوه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية.
مع ريفامبيسين
ريفامبيسين هو محفز قوي لـ CYP3A4 ، وعند تناوله مع الأميودارون ، قد يقلل من تركيزات الأميودارون وديثيلاميودارون في البلازما.
مع نبتة سانت جون
نبتة العرن المثقوب محفز قوي لـ CYP3A4. في هذا الصدد ، من الممكن نظريًا تقليل تركيز الأميودارون في البلازما وتقليل تأثيره (البيانات السريرية غير متوفرة).
مع مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (بما في ذلك إندينافير)
مثبطات إنزيم بروتياز HIV هي مثبطات لـ CYP3A4. مع الاستخدام المتزامن مع الأميودارون قد يزيد من تركيز الأميودارون في الدم.
مع كلوبيدوجريل
يتم استقلاب كلوبيدوجريل ، وهو عقار ثينوبيريميدين غير نشط ، في الكبد لتكوين مستقلبات نشطة. من الممكن حدوث تفاعل بين عقار كلوبيدوجريل وأميودارون ، مما قد يؤدي إلى انخفاض فعالية عقار كلوبيدوجريل.
مع ديكستروميتورفان
ديكستروميتورفان هو ركيزة لـ CYP2D6 و CYP3A4. الأميودارون يثبط CYP2D6 وقد يزيد نظريًا تركيزات البلازما من ديكستروميثورفان. تعليمات خاصة
باستثناء الحالات العاجلة ، يجب إجراء الحقن الوريدي لـ Kordaron فقط في وحدة العناية المركزة مع المراقبة المستمرة لتخطيط القلب (بسبب احتمال حدوث بطء القلب وتأثيرات عدم انتظام ضربات القلب) وخفض ضغط الدم.
يجب أن يتم حقن كوردارون عن طريق الحقن فقط ، حيث يمكن أن يؤدي تناول البلعة الوريدية البطيئة جدًا إلى خفض ضغط الدم المفرط أو قصور القلب أو فشل الجهاز التنفسي الحاد.
من أجل تجنب حدوث تفاعلات في موقع الحقن (انظر "الآثار الجانبية") ، يوصى بإعطاء شكل حقن كوردارون من خلال قسطرة وريدية مركزية. فقط في حالة تهيج القلب أثناء السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب ، في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي (عدم وجود قسطرة وريدية مركزية مثبتة) ، يمكن حقن شكل حقن كوردارون في وريد محيطي كبير مع أقصى قدر من الدم تدفق.
إذا استمر العلاج بـ Kordaron بعد حدوث ترقق القلب ، فيجب إعطاء Kordaron عن طريق الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية تحت المراقبة المستمرة لضغط الدم وتخطيط القلب.
لا ينبغي أن يخلط كوردارون في نفس المحقنة أو القطارة مع أدوية أخرى.
فيما يتعلق بإمكانية الإصابة بالتهاب رئوي خلالي ، عند ظهور ضيق شديد في التنفس أو سعال جاف بعد إعطاء كوردارون ، مصحوبًا وغير مصحوب بتدهور في الحالة العامة (التعب والحمى) ، يلزم إجراء الصدر الأشعة السينية ، وإذا لزم الأمر ، قم بإلغاء الدواء ، لأن الالتهاب الرئوي الخلالي يمكن أن يؤدي إلى تطور التليف الرئوي. ومع ذلك ، يمكن عكس هذه التأثيرات بشكل عام مع الانسحاب المبكر للأميودارون مع أو بدون الكورتيكوستيرويدات. عادة ما تختفي المظاهر السريرية في غضون 3-4 أسابيع. يحدث استعادة صورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (عدة أشهر).
بعد التهوية الاصطناعية للرئتين (على سبيل المثال ، أثناء التدخلات الجراحية) في المرضى الذين عولجوا بكوردارون ، كانت هناك حالات نادرة من متلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، وأحيانًا المميتة (التفاعل المحتمل مع جرعات عالية من الأكسجين) (انظر "الآثار الجانبية"). لذلك ، يوصى بممارسة مراقبة صارمة لحالة هؤلاء المرضى.
خلال الأيام الأولى بعد بدء استخدام شكل كوردارون القابل للحقن ، قد يتطور تلف الكبد الحاد مع تطور الفشل الكبدي ، وأحيانًا تكون النتيجة مميتة. يوصى بالمراقبة المنتظمة لوظائف الكبد أثناء العلاج بكوردارون.
تخدير عام
قبل الجراحة ، يجب إبلاغ طبيب التخدير أن المريض يتلقى كوردارون. قد يزيد علاج كوردارون من مخاطر الدورة الدموية المتأصلة في التخدير الموضعي أو العام. وهذا ينطبق بشكل خاص على آثاره البطيئة وخافضة للضغط ، وانخفاض النتاج القلبي ، واضطرابات التوصيل.
التوليفات مع حاصرات بيتا ، بخلاف السوتالول (تركيبة موانع الاستعمال) والإسمولول (توليفة تتطلب عناية خاصة عند الاستخدام) ، فيراباميل وديلتيازيم ، لا يمكن اعتبارها إلا في سياق الوقاية من عدم انتظام ضربات القلب البطيني المهدِّد للحياة وفي الحالة لاستعادة نشاط القلب في حالة توقف القلب الناجم عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب.
اضطرابات الكهارل ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم: من المهم مراعاة الحالات التي قد تكون مصحوبة بنقص بوتاسيوم الدم باعتبارها مهيئة لظواهر اضطراب النظم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل بدء استخدام كوردارون.
قبل البدء في العلاج بكوردارون يوصى بتسجيل مخطط كهربية القلب ومستوى البوتاسيوم في مصل الدم ، وإذا أمكن تحديد مستوى هرمونات الغدة الدرقية (T 3 و T 4 و TSH).
عادة ما تعتمد الآثار الجانبية للدواء (انظر "الآثار الجانبية") على الجرعة ؛ لذلك ، يجب توخي الحذر عند تحديد الحد الأدنى من جرعة الصيانة الفعالة من أجل تجنب أو تقليل حدوث التأثيرات غير المرغوب فيها.
قد يتسبب الأميودارون في حدوث خلل في الغدة الدرقية ، خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في الغدة الدرقية في تاريخهم أو تاريخ عائلاتهم. لذلك ، في حالة التحول إلى تناول كوردارون عن طريق الفم أثناء العلاج وبعد عدة أشهر من انتهاء العلاج ، يجب إجراء مراقبة سريرية ومخبرية دقيقة. في حالة الاشتباه في وجود خلل وظيفي في الغدة الدرقية ، يجب تحديد مستويات هرمون TSH في الدم.
لم يتم دراسة سلامة وفعالية الأميودارون عند الأطفال. تحتوي أمبولات كوردارون القابلة للحقن على كحول بنزيل. تم الإبلاغ عن اختناق حاد مع نتيجة مميتة عند الولدان بعد إعطاء المحاليل الوريدية المحتوية على كحول بنزيل. نموذج الافراج
محلول للإعطاء في الوريد 50 مجم / مل.
3 مل في أمبولات زجاجية شفافة (النوع الأول) مع نقطة كسر وحلقتي تعليم أعلى الأمبولة. 6 أمبولات في عبوة بلاستيكية غير مغلفة (منصة نقالة). 1 منصة نقالة مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى. شروط التخزين
يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
القائمة B. الافضل قبل الموعد
سنتان.
لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة. شروط الاستغناء عن الصيدليات
بوصفة طبية. اسم وعنوان الشركة المصنعة
سانوفي أفينتيس فرنسا ، فرنسا (العنوان: 1-13 ، شارع رومان رولاند 75014 باريس ، فرنسا) ، تم تصنيعه بواسطة سانوفي وينثروب إندستري ، فرنسا (العنوان: 1 ، شارع دي لا فييرج ، أمباريس إي لاغراف ، 33565 كربون بلانك ، فرنسا) يجب إرسال مطالبات المستهلكين إلى العنوان في روسيا:
موسكو ، 115035 ، شارع Sadovnicheskaya 82 ، المبنى 2.

شكل جرعات: & نبسبحل للإعطاء عن طريق الوريدمُجَمَّع:

أمبولة واحدة تحتوي على:

المادة الفعالة
الأميودارون هيدروكلوريد	150 مجم
سواغ
كحول بنزيل	60 مجم
بولي سوربات 80	300 مجم
ماء للحقن	يصل إلى 3.0 مل

وصف:

محلول شفاف ذو لون أصفر فاتح.

مجموعة العلاج الدوائي:عامل مضاد لاضطراب النظم ATX: نبسب

C.01.B.D.01 أميودارون

الديناميكا الدوائية:

ينتمي الأميودارون إلى الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (فئة من مثبطات إعادة الاستقطاب) وله آلية فريدة من نوعها للعمل المضاد لاضطراب النظم ، لأنه بالإضافة إلى خصائص مضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة (حصار قناة البوتاسيوم) ، فإنه يحتوي على تأثيرات من الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى (الصوديوم) حصار القناة) ، والأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الرابعة (حصار قناة الكالسيوم).) وعمل منع بيتا الأدرينالي غير التنافسي.

بالإضافة إلى التأثير المضاد لاضطراب النظم ، فإن له تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وتأثيرات منع الكظر ألفا وبيتا.

الخصائص المضادة لاضطراب النظم:

زيادة مدة المرحلة الثالثة من إمكانات العملعضلات القلب ، ويرجع ذلك أساسًا إلى حجب تيار الأيونات في قنوات البوتاسيوم (تأثير عامل مضاد لاضطراب النظم من الفئة الثالثة وفقًا لتصنيف ويليامز) ؛

انخفاض في أتمتة العقدة الجيبية ، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب ؛

حصار غير تنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية ؛

تباطؤ في الجيبية الأذينية والأذينية والأذينية البطينيةالتوصيل ، أكثر وضوحا مع عدم انتظام دقات القلب.

لا توجد تغييرات في التوصيل البطيني ؛

زيادة في فترات المقاومة وانخفاض في استثارة عضلة القلب في الأذينين والبطينين ، وكذلك زيادة في فترة الانكسار في العقدة الأذينية البطينية ؛

تباطؤ التوصيل وزيادة مدة فترة المقاومة في حزم إضافية من التوصيل الأذيني البطيني.

تأثيرات أخرى:

انخفاض في استهلاك الأكسجين في عضلة القلب بسبب انخفاض معتدل في المقاومة الطرفية الكلية ومعدل ضربات القلب ، وكذلك انخفاض في انقباض عضلة القلب بسبب عمل منع بيتا ؛

زيادة تدفق الدم التاجي بسبب التأثير المباشر على نبرة الشرايين التاجية ؛

الحفاظ على النتاج القلبي ، على الرغم من الانخفاض الطفيف في انقباض عضلة القلب ، بسبب انخفاض المقاومة المحيطية الكلية والضغط في الشريان الأورطي ؛

التأثير على استقلاب هرمونات الغدة الدرقية: تثبيط تحويل T3 إلى T4 (حصار هرمون الغدة الدرقية-5-ديوديناز) ومنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب.

استعادة نشاط القلب أثناء السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

الدوائية:

مع الحقن الوريدي لـ Cordaron® ، يصل نشاطه إلى الحد الأقصى بعد 15 دقيقة ويختفي بعد 4 ساعات تقريبًا من تناوله. بعد إدخال الأميودارون ، ينخفض ​​تركيزه في الدم بسرعة بسبب تدفق الدواء إلى الأنسجة. في حالة عدم تكرار الحقن ، يتم التخلص من الدواء تدريجياً. مع استئناف إعطائه عن طريق الوريد أو مع استخدام الدواء في الداخل ، فإنه يتراكم في الأنسجة. له حجم توزيع كبير ويمكن أن يتراكم في جميع الأنسجة تقريبًا ، خاصة في الأنسجة الدهنية بالإضافة إلى الكبد والرئتين والطحال والقرنية. تبلغ نسبة الاتصال ببروتينات بلازما الدم 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - بالبروتينات الدهنية بيتا).

يتم استقلاب الأميودارون في الكبد عن طريق إنزيمات CYP3A4 و CYP2C8. مستقلبه الرئيسي ، ديثيلاميودارون ، نشط دوائيا وقد يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الأم. ومستقلبه النشط deethylamiodarone في المختبر لديه القدرة على تثبيط إنزيمات CYP1A1 و CYP1A2 و CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2D6 و CYP3A4 و CYP2A6 و CYP2B6 و CYP2C8. و deethylamiodarone أيضًا القدرة على تثبيط العديد من الناقلات مثل P-glycoprotein (P-gp) وناقل الكاتيون العضوي (OC2). في الجسم الحي ، لوحظ تفاعل الأميودارون مع ركائز CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp.

تفرز بشكل رئيسي مع الصفراء والبراز من خلال الأمعاء. يتم التخلص من الأميودارون ببطء شديد. ويتم تحديد مستقلباته في بلازما الدم لمدة 9 أشهر بعد التوقف عن العلاج.

الأميودارون ومستقلباته لا يخضعان لغسيل الكلى.

دواعي الإستعمال:

تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي

- تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي البطيني.

- تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني مع ارتفاع وتيرة تقلصات البطين ، خاصة على خلفية متلازمة وولف باركنسون وايت ؛

- تخفيف أشكال الانتيابي والمستقرة من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

الإنعاش القلبي في حالة السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

الموانع:

فرط الحساسية لليود ، الأميودارون أو سواغات الدواء.

متلازمة ضعف العقدة الجيبية (بطء القلب الجيبي ، الحصار الجيبي الأذيني) في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية).

إحصار أذيني بطيني ( II-III الفن) في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي الدائم.

انتهاكات التوصيل داخل البطيني (كتل ثنائية وثلاثية الشعاع) في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي الدائم (منظم ضربات القلب). مع مثل هذه الاضطرابات في التوصيل ، لا يمكن استخدام Kordaron® عن طريق الوريد إلا في الأقسام المتخصصة تحت غطاء جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت (منظم ضربات القلب).

الجمع مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى"):

الأدوية المضادة لاضطراب النظم: فئة IA (، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد بروكاييناميد) ؛ الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ،) ؛ ؛ بيبريديل.

الأدوية الأخرى (غير المضادة لاضطراب النظم) مثل ؛ بعض مضادات الذهان الفينوثيازينات (، سياميمازين ،) ، البنزاميدات (، سولتوبرايد ، سولبرايد ، فيرليبريد) ، بيوتيروفينون (، هالوبيريدول) ، بيموزيد ؛ سيسابريد. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. المضادات الحيوية ماكرولايد (خاصة عند تناولها عن طريق الوريد) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، هالوفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. تيرفينادين الفلوروكينولونات.

إطالة فترة QT الخلقي أو المكتسب.

انخفاض واضح في ضغط الدم ، انهيار ، صدمة قلبية.

نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم.

ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية).

الحمل (انظر قسم "الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة").

فترة الرضاعة الطبيعية (أنظري قسم "الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة").

العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).

يُمنع استخدام النفاثات عن طريق الوريد في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني أو فشل الجهاز التنفسي الحاد أو اعتلال عضلة القلب أو قصور القلب (قد تتفاقم هذه الحالات).

لا تنطبق جميع موانع الاستعمال المذكورة أعلاه على استخدام Kordaron® أثناء تهييج القلب أثناء السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

بحرص:

مع انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اللا تعويضية أو الشديدة(الثالث - الرابع FC HSN حسب التصنيف NYHA) قصور القلب ، فشل تنفسي حاد ، فشل كبدي ، ربو قصبي ، عند المرضى المسنين (خطورة عالية لتطور بطء قلب شديد) ، مع إحصار أذيني بطيني من الدرجة الأولى.

الحمل والرضاعة:

حمل

المعلومات السريرية المتاحة حاليًا غير كافية لتحديد ما إذا كانت تشوهات الجنين قد تحدث أم لا عند استخدام الأميودارون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

نظرًا لأن الغدة الدرقية للجنين تبدأ في الارتباط فقط من الأسبوع الرابع عشر من الحمل (انقطاع الطمث) ، فمن غير المتوقع أن تتأثر بالأميودارون في حالة استخدامه في وقت مبكر. يمكن أن يؤدي اليود الزائد عند استخدام الدواء بعد هذه الفترة إلى ظهور الأعراض المختبرية لقصور الغدة الدرقية عند حديثي الولادة أو حتى تكوين تضخم الغدة الدرقية المهم سريريًا فيه.

بسبب تأثير الدواء على الغدة الدرقية للجنين ، فهو بطلان أثناء الحمل ، إلا في حالات خاصة عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر (مع عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة).

فترة الرضاعة الطبيعية

يُفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يُمنع استخدامه أثناء الرضاعة (لذلك ، خلال هذه الفترة ، يجب إيقاف الدواء أو إيقاف الرضاعة الطبيعية).

الجرعة وطريقة الاستعمال:

تم تصميم Kordaron® ، وهو محلول للإعطاء عن طريق الوريد ، للاستخدام في الحالات التي تتطلب تحقيق سريع لتأثير مضاد لاضطراب النظم ، أو إذا كان تناول الدواء عن طريق الفم غير ممكن.

باستثناء الحالات السريرية العاجلة ، يجب استخدام الدواء فقط في مستشفى في وحدة العناية المركزة تحت المراقبة المستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم!

عند إعطائه عن طريق الوريد ، لا ينبغي خلط Kordaron® مع أدوية أخرى. لا تحقن أدوية أخرى في نفس خط نظام التسريب مثل Kordaron®. استخدم المخفف فقط. لتخفيف عقار Kordaron® ، يجب استخدام محلول سكر العنب 5 ٪ فقط (الجلوكوز). نظرًا لخصائص شكل جرعات الدواء ، لا ينصح بإعطاء محلول التسريب بتركيز أقل من تركيز محلول التسريب الذي تم الحصول عليه عن طريق تخفيف 2 أمبولات في 500 مل من 5 ٪ دكستروز (الجلوكوز).

من أجل تجنب التفاعلات في موقع الحقن ، يجب إعطاء كوردارون من خلال قسطرة وريدية مركزية ، إلا في حالات الإنعاش القلبي مع الرجفان البطيني المقاوم للرجفان ، عندما يكون من الممكن حقن الدواء في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي في الأوردة الطرفية (عادة في أكبر وريد طرفي مع أقصى تدفق للدم) (انظر قسم "التعليمات الخاصة").

عدم انتظام ضربات القلب الشديدة ، في الحالات التي يستحيل فيها تناول الدواء عن طريق الفم (باستثناء حالات الإنعاش القلبي أثناء السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان).

بالتنقيط في الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية

جرعة التحميل المعتادة هي 5 مجم / كجم من وزن الجسم في 250 مل من محلول دكستروز (جلوكوز) 5٪ ، يتم تناوله بمضخة إلكترونية ، إن أمكن ، خلال 20-120 دقيقة. يمكن تكرار التنقيط الوريدي 2-3 مرات خلال 24 ساعة. يتم تعديل معدل إعطاء الدواء اعتمادًا على التأثير السريري. يظهر التأثير العلاجي خلال الدقائق الأولى من الإعطاء وينخفض ​​تدريجيًا بعد توقف التسريب ، لذلك ، إذا كان من الضروري مواصلة العلاج بـ Kordaron® ، وهو محلول للإعطاء في الوريد ، يوصى بالانتقال إلى التنقيط الوريدي الدائم للحقن الوريدي. دواء. جرعات الصيانة: 10-20 مجم / كجم / 24 ساعة (عادة 600-800 مجم ، ولكن يمكن زيادتها إلى 1200 مجم خلال 24 ساعة) في 250 مل من محلول دكستروز (جلوكوز) 5٪ على مدى عدة أيام. من اليوم الأول للتسريب ، يجب أن يبدأ الانتقال التدريجي إلى تناول عقار Kordaron® عن طريق الفم (3 أقراص من 200 ملغ يوميًا). يمكن زيادة الجرعة إلى 4 أو حتى 5 أقراص من 200 مجم في اليوم.

إدارة الطائرات الوريدية

لا يُنصح عادةً بإعطاء البلعة في الوريد بسبب خطر الدورة الدموية (انخفاض حاد في ضغط الدم ، انهيار) ؛ يفضل إعطاء الدواء بالتسريب ، إن أمكن.

يجب أن يتم إعطاء الحقن الوريدي فقط في الحالات العاجلة مع عدم فعالية أنواع العلاج الأخرى وفقط في وحدة العناية المركزة تحت المراقبة المستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم.

الجرعة 5 مجم / كجم من وزن الجسم. باستثناء حالات تهيج القلب في الرجفان البطيني المقاوم لإزالة الرجفان ، يجب أن يتم إعطاء كوردارون بالنفث الوريدي لمدة 3 دقائق على الأقل. لا ينبغي إعادة إدخال عقار Kordaron® قبل 15 دقيقة من الحقن الأول ، حتى لو تم إعطاء محتويات أمبولة واحدة فقط أثناء الحقن الأول (إمكانية حدوث انهيار لا رجعة فيه).

إذا كانت هناك حاجة لمواصلة إعطاء Cordaron® ، فيجب إعطاؤه على شكل تسريب. الإنعاش القلبي في حالة السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان البطيني الحقن الوريدي (انظر قسم "التعليمات الخاصة")

الجرعة الأولى هي 300 مجم (أو 5 مجم / كجم من Kordaron®) بعد التخفيف في 20 مل من محلول سكر العنب 5٪ (جلوكوز) ويتم إعطاؤه عن طريق الوريد عن طريق بلعة.

إذا لم يتم إيقاف الرجفان ، فمن الممكن إعطاء نفاث إضافي في الوريد من Kordaron® بجرعة 150 مجم (أو 2.5 مجم / كجم).

آثار جانبية:

تم تحديد تواتر الآثار الجانبية على النحو التالي: في كثير من الأحيان (> 10٪) ، غالبًا (> 1٪ ،<10 %); нечасто (>0,1 %, <1 %); редко (>0,01 %, <0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

اضطرابات القلب والأوعية الدموية

غالباً : بطء القلب ، عادة انخفاض معتدل في معدل ضربات القلب (معدل ضربات القلب). عادة ما يكون انخفاض ضغط الدم خفيفًا وعابرًا. لوحظت حالات انخفاض واضح في ضغط الدم أو انهيار مع جرعة زائدة أو إعطاء الدواء بسرعة كبيرة. نادرا جدا:تأثير عدم انتظام ضربات القلب (هناك تقارير عن حدوث عدم انتظام ضربات القلب الجديد ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني ، أو تفاقم الأعراض الموجودة ، في بعض الحالات مع توقف القلب لاحقًا) ، ولكن في الأميودارون يكون أقل وضوحًا من معظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم. لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في حالات استخدام عقار كوردارون بالاقتران مع الأدوية التي تطيل فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب (فترة QTC) أو في حالة انتهاك الإلكتروليتات في الدم (انظر "التفاعل مع أدوية أخرى" ). استنادًا إلى البيانات المتاحة ، من المستحيل تحديد ما إذا كان حدوث اضطرابات النظم هذه ناتجًا عن تأثير Cordaron® ، أو شدة أمراض القلب والأوعية الدموية ، أو نتيجة لفشل العلاج.

بطء القلب الشديد أو ، في حالات استثنائية ، توقف الجيوب الأنفية الذي يتطلب التوقف عن العلاج بالأميودارون ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية و / أو المرضى المسنين.

"المد والجزر" من الدم إلى الجلد ، يرافقه شعور بالحرارة.

تردد غير معروف: تسرع القلب "الدوراني" البطيني (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى" ، القسم الفرعي "التفاعل الديناميكي الدوائي" ؛ قسم "التعليمات الخاصة").

اضطرابات الغدد الصماء

التردد غير معروف: فرط نشاط الغدة الدرقية.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

نادرا جدا: سعال ، ضيق تنفس ، التهاب رئوي خلالي (انظر قسم "تعليمات خاصة"). تشنج قصبي و / أو انقطاع النفس في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد ، وخاصة في مرضى الربو القصبي. المضاعفات التنفسية الحادة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين) ، قاتلة في بعض الأحيان (انظر قسم "التعليمات الخاصة").

اضطرابات الجهاز الهضمي

نادرة جدا: غثيان.

اضطرابات الكبد والقنوات الصفراوية

نادر جدا: زيادة معزولة في نشاط ترانس أميناز "الكبد" في مصل الدم ، وعادة ما تكون معتدلة (1.5-3 مرات أعلى من القيم الطبيعية) في بداية العلاج وتتناقص مع خفض الجرعة أو حتى بشكل عفوي. تلف الكبد الحاد (خلال الـ 24 ساعة الأولى بعد إعطاء الأميودارون عن طريق الوريد) مع زيادة نشاط ترانس أميناس "الكبد" و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، الذي يكون مميتًا في بعض الأحيان (انظر قسم "التعليمات الخاصة").

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

نادرة جدا: زيادة التعرق. التردد غير معروف: الشرى.

اضطرابات الجهاز العصبي

نادرة جدا: ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة (ورم كاذب في المخ) ، صداع.

اضطرابات الجهاز المناعي

نادرة جدا: صدمة تأقية. التردد غير معروف: وذمة وعائية (وذمة كوينك).

اضطرابات الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام

التردد غير معروف: ألم في العمود الفقري القطني والقطني العجزي اضطرابات واضطرابات عامة في موقع الحقن.شائع: تفاعلات في موقع الحقن ، مثل الألم ، حمامي ، وذمة ، نخر ، تسرب ، ارتشاح ، التهاب ، تصلب ، التهاب الوريد الخثاري ، التهاب الوريد ، التهاب النسيج الخلوي ، عدوى تصبغ.

جرعة مفرطة:

لا توجد معلومات عن جرعة زائدة من Cordaron® ، وهو حل للإعطاء عن طريق الوريد. هناك بعض المعلومات المتعلقة بجرعة زائدة حادة من الأميودارون تؤخذ عن طريق الفم على شكل أقراص. تم وصف العديد من حالات بطء القلب الجيبي ، والسكتة القلبية ، ونوبات تسرع القلب البطيني ، وتسرع القلب البطيني الانتيابي ، واختلال الدورة الدموية ووظائف الكبد ، وانخفاض واضح في ضغط الدم.

يجب أن يكون العلاج عرضيًا (بالنسبة لبطء القلب - استخدام محفزات بيتا الأدرينالية أو تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب ، من أجل تسرع القلب "الدوراني" البطيني - إعطاء أملاح المغنيسيوم في الوريد ، وإبطاء السرعة). لا تتم إزالة أي من مستقلباته أو مستقلباته أثناء غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.

التفاعل:

التفاعل الديناميكي الدوائي

الأدوية التي يمكن أن تسبب تورساد دي بوينتس أو تطيل فترة QT

الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني

العلاج المركب مع الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني هو بطلان ، لأنه يزيد من خطر حدوث تسرع القلب البطيني القاتل.

الأدوية المضادة لاضطراب النظم: IA (، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ،) ، بيبريديل.

الأدوية الأخرى (غير المضادة لاضطراب النظم) مثل ؛ ؛ بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (، سياميمازين ،) ، البنزاميدات (، سولتوبرايد ، الكبريتيد ، فيرليبريد) ، بوتيروفينون (،) ، بيموزيد ؛ مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. سيسابريد. المضادات الحيوية ماكرولايد (مع الحقن في الوريد) ؛ أزول. مضادات الملاريا (كينين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. ؛ تيرفينادين.

الأدوية القادرة على إطالة فترة QT

يجب أن تستند الإدارة المشتركة للأميودارون مع الأدوية التي يمكن أن تزيد من فترة QT إلى تقييم دقيق لكل مريض لنسبة الفائدة المتوقعة والمخاطر المحتملة (إمكانية زيادة خطر الإصابة بتسرع القلب "الدوراني" البطيني) ، عند استخدام مثل هذه المجموعات ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب للمرضى باستمرار (لتحديد إطالة فترة QT) ومحتوى البوتاسيوم والمغنيسيوم في الدم.

في المرضى الذين يتناولون ، بما في ذلك استخدام الفلوروكينولونات.

الأدوية التي تقلل معدل ضربات القلب وتسبب اضطرابات في التشغيل الآلي أو التوصيل لا يُنصح بالعلاج المركب مع هذه الأدوية. حاصرات بيتا ، حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" ، تبطئ معدل ضربات القلب (،) ، يمكن أن تسبب اضطرابات في التلقائية (تطور بطء القلب المفرط) والتوصيل.

الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم

مع الملينات التي تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، مما يزيد من خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني. عند الدمج مع الأميودارون ، يجب استخدام المسهلات من المجموعات الأخرى.

مجموعات تتطلب الحذر عند الاستخدام

مع مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى).

مع الكورتيكوستيرويدات الجهازية (الكورتيكوستيرويدات ، الستيرويدات المعدنية) ، تتراكوساكتيد.

مع الأمفوتريسين ب (الحقن في الوريد).

من الضروري منع تطور نقص السكر في الدم ، وفي حالة حدوثه ، إعادة محتوى البوتاسيوم في الدم إلى المستوى الطبيعي ، ومراقبة تركيز الإلكتروليت في الدم وتخطيط القلب (لإطالة فترة QT المحتملة) ، وفي حالة تسرع القلب "الدوراني" البطيني ، لا ينبغي استخدام الأدوية المضادة لاضطراب النظم (ينبغي البدء في تنظيم البطين ، ويمكن إعطاء أملاح المغنيسيوم عن طريق الوريد).

الاستعدادات لاستنشاق التخدير

تم الإبلاغ عن إمكانية حدوث المضاعفات الشديدة التالية في المرضى الذين يتلقون التخدير العام: بطء القلب (مقاومة إعطاء الأتروبين) ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اضطرابات التوصيل ، وانخفاض في النتاج القلبي. كانت هناك حالات نادرة جدًا من المضاعفات التنفسية الحادة ، وأحيانًا المميتة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى البالغين) ، والتي تطورت بعد الجراحة مباشرة ، ويرتبط حدوثها بتركيزات عالية من الأكسجين. الأدوية التي تبطئ معدل ضربات القلب (مثبطات الكولينستراز (، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بروميد نيوستيغمين) ،)

خطر حدوث بطء القلب المفرط (آثار تراكمية).

تأثير الأميودارون على المنتجات الطبية الأخرى

الأميودارون و / أو مستقلبه deethylamiodarone يثبطان CYP1A1 و CYP1A2 و CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp isoenzymes وقد يزيد من التعرض الجهازي للأدوية التي تشكل ركائزها. نظرًا لعمر النصف الطويل للأميودارون ، يمكن ملاحظة هذا التفاعل حتى بعد عدة أشهر من التوقف عن تناوله.

الأدوية التي هي ركائز P-gp

الأميودارون هو مثبط P-gp. من المتوقع أن تؤدي إدارته المشتركة مع الأدوية التي هي ركائز P-gp إلى زيادة التعرض الجهازي للأخير.

جليكوسيدات القلب (مستحضرات الديجيتال)

احتمال حدوث انتهاكات تلقائية (بطء القلب الواضح) والتوصيل الأذيني البطيني. بالإضافة إلى ذلك ، قد يؤدي الجمع بين الديجوكسين والأميودارون إلى زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم (بسبب انخفاض تخليصها). لذلك ، عند الجمع بين الديجوكسين والأميودارون ، من الضروري تحديد تركيز الديجوكسين في الدم ومراقبة المظاهر السريرية وتخطيط القلب المحتملة لتسمم الديجيتال. قد يلزم تقليل جرعات الديجوكسين.

دابيغاتران

يجب توخي الحذر عند تناول الأميودارون مع دابيغاتران بسبب خطر حدوث نزيف. قد تحتاج جرعة دابيجاتران إلى تعديلها وفقًا لتوجيهات معلومات وصفها.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2C9

يزيد الأميودارون من تركيز الدم للأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2C9 ، مثل أو عن طريق تثبيط السيتوكروم P450 2C9.

الوارفارين

عندما يتم دمج الوارفارين مع الأميودارون ، فمن الممكن تعزيز تأثيرات مضادات التخثر غير المباشرة ، مما يزيد من خطر النزيف. يجب مراقبة وقت البروثرومبين (INR) بشكل متكرر ويجب إجراء تعديلات جرعة من مضادات التخثر غير المباشرة ، أثناء وبعد علاج الأميودارون.

الفينيتوين

عندما يتم الجمع بين الفينيتوين والأميودارون ، قد تتطور جرعة زائدة من الفينيتوين ، مما قد يؤدي إلى أعراض عصبية ؛ المراقبة السريرية ضرورية ، وفي أولى علامات الجرعة الزائدة ، انخفاض جرعة الفينيتوين ، من المستحسن تحديد تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2D6

فليكاينيد

يزيد الأميودارون من تركيز البلازما من الفليكاينيد عن طريق تثبيط إنزيم CYP2D6 ، وبالتالي يتطلب تعديل جرعة الفليكاينيد.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP3A4

عندما يقترن الأميودارون ، وهو مثبط لإنزيم CYP3A4 ، مع هذه الأدوية ، قد تزداد تركيزاتها في البلازما ، مما قد يؤدي إلى زيادة سميتها و / أو زيادة في التأثيرات الديناميكية الدوائية وقد تتطلب تقليل جرعاتها. هذه الأدوية مذكورة أدناه.

السيكلوسبورين

قد يؤدي الجمع بين السيكلوسبورين والأميودارون إلى زيادة تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم ، ومن الضروري تعديل جرعة السيكلوسبورين.

الفنتانيل

قد يؤدي الجمع مع الأميودارون إلى زيادة التأثيرات الديناميكية الدوائية للفنتانيل وزيادة مخاطر آثاره السامة. مثبطات اختزال MMC-CoA (الستاتين) (و) زيادة خطر تسمم العضلات للستاتينات عند استخدامها بشكل متزامن مع الأميودارون. يوصى باستخدام الستاتينات التي لا يتم استقلابها بواسطة CYP3A4.

الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة متماثل الإنزيم CYP3A4: خطر الإصابة بطء القلب الجيوب الأنفية والأعراض العصبية) ، (خطر السمية الكلوية) ، (خطر زيادة آثاره الجانبية) ، (خطر الإصابة بآثار نفسية حركية) ، تريازولام ، ثنائي هيدروإرغوتامين ، إرغوتامين ،).

دواء يمثل ركيزة من CYP2D6 و CYP3A4 متشابهات الإنزيمات.

ديكستروميثورفان

يثبط الأميودارون إنزيمات CYP2D6 و CYP3A4 وقد يزيد نظريًا تركيز البلازما للديكستروميثورفان.

كلوبيدوجريل

كلوبيدوجريل هو عقار ثينوبيريميدين غير نشط يتم استقلابه في الكبد إلى مستقلبات نشطة. من الممكن حدوث تفاعل بين عقار كلوبيدوجريل وأميودارون ، مما قد يؤدي إلى انخفاض فعالية عقار كلوبيدوجريل.

آثار المنتجات الطبية الأخرى على الأميودارون

قد يكون لمثبطات إنزيمات CYP3A4 و CYP2C8 القدرة على تثبيط استقلاب الأميودارون وزيادة تركيزه في الدم ، وبالتالي زيادة آثاره الدوائية والجانبية.

يوصى بتجنب تناول مثبطات إنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال ، عصير الجريب فروت وبعض الأدوية ، مثل مثبطات إنزيم البروتياز HIV (بما في ذلك) أثناء علاج الأميودارون. يمكن لمثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية ، أثناء استخدامها مع الأميودارون ، أن تزيد من تركيز الأميودارون في الدم.

محرضات إنزيم CYP3A4

ريفامبيسين

ريفامبيسين محفز قوي لأنزيم CYP3A4 ؛ عند استخدامه مع الأميودارون ، يمكن أن يقلل من تركيزات الأميودارون وديثيلاميودارون في البلازما.

مستحضرات Hypericum perforatum

نبتة سانت جون هي محفز قوي لأنزيم CYP3A4. في هذا الصدد ، من الممكن نظريًا تقليل تركيز الأميودارون في البلازما وتقليل تأثيره (البيانات السريرية غير متوفرة).

تعليمات خاصة:

باستثناء الحالات العاجلة ، يجب إجراء الحقن الوريدي لـ Kordaron® فقط في وحدة العناية المركزة مع المراقبة المستمرة لتخطيط القلب (بسبب احتمال حدوث بطء القلب وتأثيرات عدم انتظام ضربات القلب) وضغط الدم (بسبب إمكانية خفض ضغط الدم).

يجب أن نتذكر أنه حتى مع تناول عقار Kordaron® بطيء في الوريد ، فقد يحدث انخفاض مفرط في ضغط الدم وانهيار الأوعية الدموية.

من أجل تجنب حدوث تفاعلات في موقع الحقن (انظر قسم "الآثار الجانبية") ، يوصى بإعطاء Kordaron® ، وهو محلول للإعطاء عن طريق الوريد ، من خلال قسطرة وريدية مركزية. فقط في حالة تهيج القلب أثناء السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان ، في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي (بدون تركيب قسطرة وريدية مركزية) ، يمكن حقن Kordaron® ، وهو محلول للإعطاء في الوريد ، في الوريد المحيطي الكبير باستخدام أقصى تدفق للدم.

إذا كان من الضروري الاستمرار في العلاج بـ Kordaron® بعد حدوث تهييج القلب ، يجب إعطاء Kordaron® عن طريق الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية تحت المراقبة المستمرة لضغط الدم وتخطيط القلب.

يجب عدم خلط Kordaron® في نفس المحقنة أو القطارة مع أدوية أخرى. لا تحقن أدوية أخرى في نفس خط نظام التسريب مثل Kordaron®.

على الرغم من أنه لوحظ حدوث عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقم اضطرابات نظم القلب الموجودة ، والتي تكون قاتلة في بعض الأحيان ، إلا أن التأثير غير المنتظم لـ Cordaron® خفيف ، مقارنة بمعظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، وعادة ما يتجلى في وجود عوامل تزيد من مدة QT الفاصل الزمني ، مثل التفاعل مع أدوية أخرى و / أو اضطرابات في محتوى الشوارد في الدم (انظر قسم "الآثار الجانبية" و "التفاعل مع الأدوية الأخرى"). على الرغم من قدرة Cordaron® على زيادة فترة QT ، إلا أنه أظهر نشاطًا منخفضًا من حيث إثارة تسرع القلب "الدوران" البطيني.

نظرًا لحقيقة أنه في حالات نادرة جدًا قد يحدث التهاب رئوي خلالي بعد إعطاء Kordaron® في الوريد ، إذا ظهر ضيق شديد في التنفس أو سعال جاف بعد إعطائه في الوريد ، مصحوبًا وغير مصحوب بتدهور في الحالة العامة (التعب والحمى ) يتطلب أشعة سينية للصدر ، وإذا لزم الأمر ، أوقف الدواء ، لأن الالتهاب الرئوي الخلالي يمكن أن يؤدي إلى تطور التليف الرئوي. ومع ذلك ، فإن هذه الظواهر يمكن عكسها في الغالب مع التوقف المبكر عن Cordaron مع أو بدون الكورتيكوستيرويدات. عادة ما تختفي المظاهر السريرية في غضون 3-4 أسابيع. يحدث استعادة صورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (بعد بضعة أشهر). بعد التهوية الاصطناعية للرئتين (على سبيل المثال ، أثناء التدخلات الجراحية) في المرضى الذين عولجوا بـ Kordaron® ، كانت هناك حالات نادرة لتطور متلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى البالغين ، وأحيانًا تكون النتيجة مميتة (إمكانية التفاعل مع الجرعات العالية من المفترض وجود الأكسجين في خليط الجهاز التنفسي) (انظر قسم "الآثار الجانبية"). لذلك ، يوصى بممارسة مراقبة صارمة لحالة هؤلاء المرضى. يوصى بالمراقبة الدقيقة لاختبارات "الكبد" الوظيفية (مراقبة نشاط ناقلة أمين "الكبد") قبل البدء في استخدام Cordaron® وبانتظام أثناء العلاج بالدواء. خلال الـ 24 ساعة الأولى بعد إعطاء عقار Kordaron® عن طريق الوريد ، قد يحدث حل للإعطاء عن طريق الوريد ، وتلف الكبد الحاد (بما في ذلك قصور الخلايا الكبدية أو الفشل الكبدي ، وأحيانًا المميتة) وتلف الكبد المزمن. لذلك ، يجب التوقف عن العلاج بـ Kordaron® مع زيادة نشاط ترانس أميناز "الكبد" ، 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي.

قبل الجراحة ، يجب إعلام طبيب التخدير بأن المريض يأخذ Kordaron®. قد يزيد العلاج بـ Kordaron® من مخاطر الدورة الدموية المتأصلة في التخدير الموضعي أو العام. وهذا ينطبق بشكل خاص على آثاره البطيئة وخافضة للضغط ، وانخفاض النتاج القلبي ، واضطرابات التوصيل.

لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا. إبطاء حاصرات معدل ضربات القلب لقنوات الكالسيوم "البطيئة" (و) ؛ الملينات التي تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب تطور نقص بوتاسيوم الدم.

اضطرابات السوائل والكهارل ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم: من المهم اعتبار المواقف التي قد تكون مصحوبة بنقص بوتاسيوم الدم على أنها مهيئة لأحداث اضطراب النظم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل بدء إعطاء كوردارون.

قبل بدء العلاج بـ Kordaron® ، يوصى بتسجيل مخطط كهربية القلب ، وتحديد محتوى البوتاسيوم في مصل الدم ، وإذا أمكن ، تحديد تركيزات هرمونات الغدة الدرقية (T3 و T4 و TSH) في المصل.

عادة ما تعتمد الآثار الجانبية للدواء (انظر قسم "الآثار الجانبية") على الجرعة ؛ لذلك ، يجب توخي الحذر عند تحديد الحد الأدنى من جرعة الصيانة الفعالة من أجل تجنب أو تقليل حدوث التأثيرات غير المرغوب فيها.

يمكن أن يتسبب عقار Cordaron® في حدوث خلل وظيفي في الغدة الدرقية ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في الغدة الدرقية في تاريخهم أو تاريخ عائلاتهم.

لذلك ، في حالة التحول من الإعطاء الوريدي لعقار Kordaron® إلى تناول عقار Kordaron® عن طريق الفم ، أثناء العلاج وبعد عدة أشهر من انتهاء العلاج ، يجب إجراء مراقبة سريرية ومخبرية دقيقة لوظيفة الغدة الدرقية. في حالة الاشتباه في وجود خلل وظيفي في الغدة الدرقية ، يجب قياس مستويات TSH في الدم (باستخدام اختبار TSH فائق الحساسية).

لم يتم دراسة سلامة وفعالية كوردارون عند الأطفال. في أمبولات عقار Kordaron® ، وهو محلول للإعطاء عن طريق الوريد ، يحتوي على كحول بنزيل. تم الإبلاغ عن اختناق حاد مع نتيجة مميتة عند الولدان بعد إعطاء المحاليل الوريدية المحتوية على كحول بنزيل. أعراض تطور هذه المضاعفات هي: التطور الحاد للاختناق ، انخفاض ضغط الدم ، بطء القلب والانهيار.

يحتوي عقار Kordaron® في تركيبته وبالتالي يمكن أن يعطل امتصاص اليود المشع ، والذي يمكن أن يشوه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية ، لكن استخدامه لا يؤثر على موثوقية تحديد محتوى T3 و T4 و TSH في بلازما الدم.

التأثير على القدرة على قيادة وسائل النقل. راجع والفراء:

استنادًا إلى بيانات السلامة ، لا يوجد دليل على أنها تتعارض مع القدرة على قيادة المركبات أو الانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة. ومع ذلك ، كإجراء وقائي ، من المستحسن للمرضى الذين يعانون من نوبات عدم انتظام ضربات القلب الشديدة خلال فترة العلاج مع Kordaron® الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيز وسرعة الحركة النفسية وردود الفعل.

الافراج عن شكل / جرعة:محلول للإعطاء في الوريد 50 مجم / مل.طَرد: 3 مل في أمبولات زجاجية عديمة اللون (النوع الأول). 6 أمبولات في عبوة بلاستيكية غير مغلفة (منصة نقالة). 1 منصة نقالة مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى. شروط التخزين:

يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 25 درجة مئوية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

الافضل قبل الموعد: سنتان. لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة. شروط الاستغناء عن الصيدليات:بوصفة طبية رقم التسجيل: P N014833 / 01 تاريخ التسجيل: 27.01.2009 حامل شهادة التسجيل:سانوفي أفينتيس فرنسا فرنسا الشركة المصنعة: & nbsp التمثيل: & نبسبشركة Sanofi Russia JSC روسيا تاريخ تحديث المعلومات: & nbsp 04,12.2014 تعليمات مصورة

مص

بعد بدء / إدخال الأميودارون ، ينخفض ​​تركيزه في الدم بسرعة بسبب تدفق الدواء إلى الأنسجة. في حالة عدم تكرار الحقن ، يتم التخلص من الأميودارون تدريجياً. مع استئناف إعطائه عن طريق الوريد أو عندما يتم تناول الدواء عن طريق الفم ، يتراكم الأميودارون في الأنسجة.

توزيع

نسبة ارتباط بروتين البلازما 95٪ (62٪ مع الألبومين ، 33.5٪ مع بروتينات بيتا الدهنية). يحتوي الأميودارون على Vd كبير ويمكن أن يتراكم في جميع الأنسجة تقريبًا ، خاصة في الأنسجة الدهنية بالإضافة إلى الكبد والرئتين والطحال والقرنية.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب الأميودارون في الكبد عن طريق إنزيمات CYP3A4 و CYP2C8. مستقلبه الرئيسي ، ديثيلاميودارون ، نشط دوائيا وقد يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الأم. الأميودارون ومستقلبه النشط deethylamiodarone في المختبر لهما القدرة على تثبيط إنزيمات CYP2C9 و CYP2C19 و CYP2D6 و CYP3A4 و CYP2A6 و CYP2B6 و CYP2C8. وقد ثبت أيضًا أن الأميودارون و deethylamiodarone يثبطان العديد من الناقلات مثل P-gp وناقل الكاتيون العضوي (OC2). في الجسم الحي ، لوحظ تفاعل الأميودارون مع ركائز CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-gp.

تربية

تفرز بشكل رئيسي مع الصفراء والبراز من خلال الأمعاء. يتم التخلص من الأميودارون ببطء شديد. يتم تحديد الأميودارون ومستقلباته في بلازما الدم لمدة 9 أشهر بعد التوقف عن العلاج.

الأميودارون ومستقلباته لا يخضعان لغسيل الكلى.

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات عن جرعة زائدة من الأميودارون في الوريد. هناك بعض المعلومات المتعلقة بجرعة زائدة حادة من الأميودارون تؤخذ عن طريق الفم على شكل أقراص. تم وصف العديد من حالات بطء القلب الجيوب الأنفية ، والسكتة القلبية ، ونوبات تسرع القلب البطيني ، وتسرع القلب البطيني الانتيابي من النوع "الدوران" ، واضطرابات الدورة الدموية ووظائف الكبد ، وانخفاض واضح في ضغط الدم.

يجب أن يكون العلاج عرضيًا (بالنسبة لبطء القلب - استخدام ناهضات بيتا أو تركيب منظم ضربات القلب ، من أجل تسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني" - إعطاء أملاح المغنيسيوم في الوريد ، إبطاء السرعة). لا تتم إزالة الأميودارون ولا مستقلباته أثناء غسيل الكلى. لا يوجد ترياق محدد.

شروط التخزين

يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - سنتان.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

الأدوية القادرة على التسبب في حدوث تورساد دي بوينتس أو إطالة فترة QT

الأدوية القادرة على التسبب في تسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني"

الجمع بين العلاج مع الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني نوع "الدوران" هو بطلان ، لأنه. يزداد خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني المميت من النوع "الدوراني".

الأدوية المضادة لاضطراب النظم: الفئة الأولى أ (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، سوتالول ، بيبريديل ؛

الأدوية الأخرى (غير المضادة لاضطراب النظم) مثل ؛ فينكامين. بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبريد ، سولبرايد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بيوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. سيسابريد. المضادات الحيوية ماكرولايد (الاريثروميسين مع الحقن في الوريد ، سبيرامايسين) ؛ أزول. مضادات الملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول. تيرفينادين.

الأدوية القادرة على إطالة فترة QT

يجب أن تعتمد الإدارة المشتركة للأميودارون مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT على تقييم دقيق لكل مريض لنسبة الفائدة المتوقعة والمخاطر المحتملة (احتمال زيادة خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني") عند استخدام مثل هذه المجموعات ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب للمرضى باستمرار (للكشف عن إطالة فترة QT) ومحتوى البوتاسيوم والمغنيسيوم في الدم.

في المرضى الذين يتناولون الأميودارون ، يجب تجنب استخدام الفلوروكينولونات ، بما في ذلك موكسيفلوكساسين.

الأدوية التي تقلل معدل ضربات القلب أو تسبب اضطرابات في التشغيل الآلي أو التوصيل

لا ينصح بالعلاج المركب مع هذه الأدوية.

حاصرات بيتا ، حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة التي تقلل معدل ضربات القلب (فيراباميل ، ديلتيازيم) ، يمكن أن تسبب اضطرابات في التلقائية (تطور بطء القلب المفرط) والتوصيل.

الأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم

مع الملينات التي تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، مما يزيد من خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "pruet". عند الدمج مع الأميودارون ، يجب استخدام المسهلات من المجموعات الأخرى.

مجموعات تتطلب الحذر عند الاستخدام

مع مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى) ؛

مع الكورتيكوستيرويدات الجهازية (جلايكورتيكويدات ، قشرانيات معدنية) ، تتراكوساكتيد ؛

مع الأمفوتريسين ب (في / في المقدمة).

من الضروري منع تطور نقص السكر في الدم ، وفي حالة حدوثه ، إعادة محتوى البوتاسيوم في الدم إلى المستوى الطبيعي ، ومراقبة تركيز الإلكتروليت في الدم وتخطيط القلب (لإطالة فترة QT المحتملة) ، وفي حالة عدم انتظام دقات القلب البطيني من النوع "الدوران" ، لا ينبغي استخدام الأدوية المضادة لاضطراب النظم (يجب البدء في تنظيم البطين ، ويمكن إعطاء أملاح المغنيسيوم عن طريق الوريد).

الاستعدادات لاستنشاق التخدير

تم الإبلاغ عن احتمال حدوث المضاعفات الشديدة التالية في المرضى الذين يتناولون الأميودارون ، عندما يتلقون التخدير: بطء القلب (مقاومة إعطاء الأتروبين) ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اضطرابات التوصيل ، وانخفاض في النتاج القلبي.

كانت هناك حالات نادرة جدًا من المضاعفات التنفسية الحادة ، وأحيانًا المميتة (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة عند البالغين) ، والتي تطورت فورًا بعد الجراحة ، ويرتبط حدوثها بتركيزات عالية من الأكسجين.

أدوية إبطاء معدل ضربات القلب (كلونيدين ، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستراز (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بيريدوستيغمين بروميد ، نيوستيجمين بروميد) ، بيلوكاربين

خطر حدوث بطء القلب المفرط (آثار تراكمية).

تأثير الأميودارون على المنتجات الطبية الأخرى

الأميودارون و / أو مستقلبه ديثيلاميودارون يمنع CYP3A4 و CYP2C9 و CYP2D6 و P-glycoprotein isoenzymes وقد يزيد من التعرض الجهازي للأدوية التي تشكل ركائزها. نظرًا لطول T1 / 2 من الأميودارون ، يمكن ملاحظة هذا التفاعل حتى بعد عدة أشهر من التوقف عن تناوله.

الأدوية التي هي ركائز P-gp

الأميودارون هو مثبط P-gp. من المتوقع أن تؤدي إدارته المشتركة مع الأدوية التي هي ركائز P-gp إلى زيادة التعرض الجهازي للأخير.

جليكوسيدات القلب (مستحضرات الديجيتال)

احتمال حدوث انتهاكات تلقائية (بطء القلب الواضح) والتوصيل الأذيني البطيني. بالإضافة إلى ذلك ، قد يؤدي الجمع بين الديجوكسين والأميودارون إلى زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم (بسبب انخفاض تخليصها). لذلك ، عند الجمع بين الديجوكسين والأميودارون ، من الضروري تحديد تركيز الديجوكسين في الدم ومراقبة المظاهر السريرية وتخطيط القلب المحتملة لتسمم الديجيتال. قد يلزم تقليل جرعات الديجوكسين.

دابيغاتران

يجب توخي الحذر عند تناول الأميودارون مع دابيغاتران بسبب خطر حدوث نزيف. قد تحتاج جرعة دابيجاتران إلى تعديلها وفقًا لتوجيهات معلومات وصفها.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2C9

يزيد الأميودارون من تركيز الدم للأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2C9 ، مثل الوارفارين أو الفينيتوين ، عن طريق تثبيط السيتوكروم P450 2C9.

الوارفارين

عندما يتم دمج الوارفارين مع الأميودارون ، فمن الممكن تعزيز تأثيرات مضادات التخثر غير المباشرة ، مما يزيد من خطر النزيف. يجب مراقبة وقت البروثرومبين (MHO) بشكل متكرر وتعديل جرعات مضادات التخثر ، أثناء وبعد علاج الأميودارون.

الفينيتوين

عندما يتم الجمع بين الفينيتوين والأميودارون ، قد تتطور جرعة زائدة من الفينيتوين ، مما قد يؤدي إلى أعراض عصبية ؛ المراقبة السريرية ضرورية ، وفي أولى علامات الجرعة الزائدة ، انخفاض جرعة الفينيتوين ، من المستحسن تحديد تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP2D6

فليكاينيد

يزيد الأميودارون من تركيز البلازما من الفليكاينيد عن طريق تثبيط إنزيم CYP2D6. في هذا الصدد ، يلزم تعديل جرعة flecainide.

الأدوية التي تشكل ركائز إنزيم CYP3A4

عندما يقترن الأميودارون ، وهو مثبط لإنزيم CYP3A4 ، مع هذه الأدوية ، قد تزداد تركيزاتها في البلازما ، مما قد يؤدي إلى زيادة سميتها و / أو زيادة في التأثيرات الديناميكية الدوائية وقد تتطلب تقليل جرعاتها. هذه الأدوية مذكورة أدناه.

السيكلوسبورين

قد يؤدي الجمع بين السيكلوسبورين والأميودارون إلى زيادة تركيزات السيكلوسبورين في البلازما ومن الضروري تعديل الجرعة.

الفنتانيل

قد يؤدي الجمع مع الأميودارون إلى زيادة التأثيرات الديناميكية الدوائية للفنتانيل وزيادة مخاطر آثاره السامة.

مثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتين) (سيمفاستاتين ، أتورفاستاتين ولوفاستاتين)

زيادة خطر التسمم العضلي للستاتينات عند استخدامه بالتزامن مع الأميودارون. يوصى باستخدام الستاتينات التي لا يتم استقلابها بواسطة CYP3A4.

الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها عن طريق إنزيم CYP3A4: ليدوكائين (خطر بطء القلب الجيوب الأنفية والأعراض العصبية) ، تاكروليموس (خطر السمية الكلوية) ، سيلدينافيل (خطر حدوث آثار جانبية متزايدة) ، ميدازولام (خطر الآثار النفسية الحركية) ، تريازولام ، ديهيدروإرغوتامين ، إرغوتامين.

يثبط الأميودارون إنزيمات CYP2D6 و CYP3A4 وقد يزيد نظريًا تركيز البلازما للديكستروميثورفان.

كلوبيدوجريل

يتم استقلاب كلوبيدوجريل ، وهو عقار ثينوبيريميدين غير نشط ، في الكبد لتكوين مستقلبات نشطة. من الممكن حدوث تفاعل بين عقار كلوبيدوجريل وأميودارون ، مما قد يؤدي إلى انخفاض فعالية عقار كلوبيدوجريل.

آثار المنتجات الطبية الأخرى على الأميودارون

قد يكون لمثبطات الإنزيمات المتشابهة CYP3A4 و CYP2C8 القدرة على تثبيط استقلاب الأميودارون وزيادة تركيزه في الدم ، وبالتالي آثاره الدوائية والجانبية.

يوصى بتجنب تناول مثبطات CYP3A4 (مثل عصير الجريب فروت وبعض الأدوية مثل السيميتيدين ومثبطات إنزيم البروتياز HIV (بما في ذلك indinavir)) أثناء العلاج بالأميودارون. مثبطات إنزيم بروتياز HIV ، عند استخدامها في وقت واحد مع الأميودارون ، قد تزيد من تركيز الأميودارون في الدم.

محرضات إنزيم CYP3A4

ريفامبيسين

ريفامبيسين محفز قوي لأنزيم CYP3A4 ؛ عند استخدامه مع الأميودارون ، يمكن أن يقلل من تركيزات الأميودارون وديثيلاميودارون في البلازما.

مستحضرات Hypericum perforatum

نبتة سانت جون هي محفز قوي لأنزيم CYP3A4. في هذا الصدد ، من الممكن نظريًا تقليل تركيز الأميودارون في البلازما وتقليل تأثيره (البيانات السريرية غير متوفرة).

اعراض جانبية

تحديد وتيرة التفاعلات الضائرة: في كثير من الأحيان (10٪) ؛ غالبًا (≥1٪ ،
من جانب الجهاز القلبي الوعائي: في كثير من الأحيان - بطء القلب (عادة انخفاض معتدل في معدل ضربات القلب) ، انخفاض في ضغط الدم ، وعادة ما يكون معتدلًا وعابرًا (لوحظت حالات انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد أو الانهيار مع جرعة زائدة أو إعطاء سريع للغاية من دواء)؛ نادرًا جدًا - تأثير عدم انتظام ضربات القلب (/ هناك تقارير عن حدوث عدم انتظام ضربات القلب الجديد ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني "الدوران" ، أو تفاقم الأعراض الموجودة ، في بعض الحالات مع السكتة القلبية اللاحقة / ، ومع ذلك ، في الأميودارون يكون أقل وضوحًا مما هو عليه في معظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، وتلاحظ هذه التأثيرات بشكل رئيسي في حالات استخدام عقار Kordaron® بالاقتران مع الأدوية التي تطيل فترة عودة استقطاب بطينات القلب / فترة QTc / أو في حالة انتهاك الإلكتروليتات في الدم. البيانات المتاحة ، من المستحيل تحديد ما إذا كان حدوث اضطرابات النظم هذه ناتجًا عن تأثير عقار Cordarone® ، أو شدة أمراض القلب أو نتيجة لفشل العلاج) ، أو بطء القلب الشديد ، أو في حالات استثنائية ، الجيوب الأنفية الاعتقال ، الذي يتطلب التوقف عن العلاج بالأميودارون ، خاصة في المرضى الذين يعانون من خلل في العقدة الجيبية و / أو المرضى المسنين) ، احمرار جلد الوجه ؛ تردد غير معروف - تسرع القلب البطيني من نوع "الدوران".

من جهاز الغدد الصماء: الوتيرة غير معروفة - فرط نشاط الغدة الدرقية.

من الجهاز التنفسي: نادرًا جدًا - سعال ، ضيق في التنفس ، التهاب رئوي خلالي ، تشنج قصبي و / أو انقطاع النفس (في المرضى الذين يعانون من قصور تنفسي حاد ، خاصة في مرضى الربو القصبي) ، متلازمة الضائقة التنفسية الحادة (أحيانًا مميتة).

من الجهاز الهضمي: نادرا جدا - غثيان.

على جزء من الكبد والقنوات الصفراوية: نادرًا جدًا - زيادة معزولة في نشاط الترانساميناسات الكبدية في مصل الدم (عادةً ما تكون معتدلة ، تتجاوز القيم الطبيعية بمقدار 1.5-3 مرات ، تتناقص مع تقليل الجرعة أو حتى بشكل تلقائي ) ، تلف الكبد الحاد (في غضون 24 ساعة بعد تناول الأميودارون) مع زيادة في الترانساميناسات و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور فشل الكبد ، وأحيانًا تكون النتيجة مميتة.

من الجلد والأنسجة تحت الجلد: نادرًا جدًا - الشعور بالحرارة وزيادة التعرق ؛ تردد غير معروف - الشرى.

من الجهاز العصبي: نادرا جدا - ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة (الورم الكاذب للدماغ) ، والصداع.

من جهاز المناعة: نادرا جدا - صدمة الحساسية. غير معروف - وذمة وعائية (وذمة كوينك).

من الجهاز العضلي الهيكلي: التردد غير معروف - ألم في العمود الفقري القطني والقطني العجزي.

ردود الفعل الموضعية: في كثير من الأحيان - ردود الفعل في موقع الحقن ، مثل الألم ، حمامي ، وذمة ، نخر ، تسرب ، ارتشاح ، التهاب ، تصلب ، التهاب الوريد الخثاري ، التهاب الوريد ، التهاب النسيج الخلوي ، عدوى ، تصبغ.

مُجَمَّع

اميودارون هيدروكلوريد 50 مجم 150 مجم

سواغ: كحول بنزيل - 60 مجم ، بولي سوربات 80 - 300 مجم ، ماء للحقن - حتى 3 مل.

الجرعة وطريقة الاستعمال

Kordaron® للإعطاء عن طريق الوريد مخصص للاستخدام في الحالات التي تتطلب تحقيق تأثير مضاد لاضطراب النظم بسرعة ، أو إذا كان من المستحيل استخدام الدواء في الداخل.

باستثناء الحالات السريرية العاجلة ، يجب استخدام الدواء فقط في مستشفى في وحدة العناية المركزة تحت المراقبة المستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم.

عند إعطائه عن طريق الوريد ، لا ينبغي خلط Kordaron® مع أدوية أخرى. لا تحقن أدوية أخرى في نفس خط نظام التسريب مثل Kordaron®. استخدم المخفف فقط. لتخفيف عقار Kordaron® ، يجب استخدام محلول سكر العنب 5 ٪ فقط (الجلوكوز). نظرًا لخصائص شكل جرعة الدواء ، لا ينصح باستخدام تركيز محلول التسريب أقل من ذلك الذي تم الحصول عليه عن طريق تخفيف 2 أمبولات في 500 مل من 5 ٪ سكر العنب (الجلوكوز).

يجب إعطاء الأميودارون عن طريق قسطرة وريدية مركزية لتجنب تفاعلات موقع الحقن ، باستثناء حالات الإنعاش القلبي في الرجفان البطيني المقاوم للرجفان ، عندما ، في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي ، تكون الأوردة الطرفية (أكبر وريد طرفي مع أقصى تدفق للدم) يمكن استخدامها لإدارة الدواء.).

عدم انتظام ضربات القلب الشديدة ، في الحالات التي يكون فيها تناول الدواء عن طريق الفم غير ممكن (باستثناء حالات الإنعاش القلبي أثناء السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان)

بالتنقيط في الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية

جرعة التحميل المعتادة هي 5 مجم / كجم من وزن الجسم في 250 مل من محلول دكستروز (جلوكوز) 5٪ ويتم تناولها باستخدام مضخة إلكترونية ، إذا أمكن ، خلال 20-120 دقيقة. يمكن تكرار إعطاء التنقيط في الوريد 2-3 مرات في غضون 24 ساعة ، ويتم تعديل معدل إعطاء الدواء حسب التأثير السريري. يظهر التأثير العلاجي خلال الدقائق الأولى من الإعطاء وينخفض ​​تدريجيًا بعد توقف التسريب ، لذلك ، إذا كان من الضروري مواصلة العلاج بحقن Kordaron® ، يوصى بالانتقال إلى إعطاء الدواء بالتنقيط الوريدي المستمر.

جرعات الصيانة: 10-20 مجم / كجم / 24 ساعة (عادة 600-800 مجم ، ولكن يمكن زيادتها إلى 1200 مجم خلال 24 ساعة) في 250 مل من 5٪ دكستروز (جلوكوز) على مدى عدة أيام. من اليوم الأول للتسريب ، يجب أن يبدأ الانتقال التدريجي إلى تناول عقار Kordaron® بالداخل (3 أقراص من 200 ملغ / يوم). يمكن زيادة الجرعة إلى 4 أو حتى 5 أقراص. 200 مجم / يوم.

إدارة الطائرات الوريدية

يجب أن يتم إعطاء الحقن الوريدي فقط في الحالات العاجلة مع عدم فعالية أنواع العلاج الأخرى وفقط في وحدة العناية المركزة تحت المراقبة المستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم.

الجرعة 5 مجم / كجم من وزن الجسم. باستثناء حالات تهيج القلب في الرجفان البطيني المقاوم للرجفان ، يجب إجراء إعطاء الأميودارون عن طريق الوريد لمدة 3 دقائق على الأقل. لا ينبغي إجراء الإعطاء المتكرر للأميودارون قبل 15 دقيقة من الحقن الأول ، حتى لو تم إعطاء محتويات أمبولة واحدة فقط أثناء الحقن الأول (إمكانية انهيار لا رجعة فيه).

إذا كانت هناك حاجة لمواصلة إعطاء الأميودارون ، فيجب إعطاؤه على شكل تسريب.

الإنعاش القلبي في حالة السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان

إدارة الطائرات الوريدية

الجرعة الأولى هي 300 مجم (أو 5 مجم / كجم من Kordaron®) بعد التخفيف في 20 مل من محلول سكر العنب 5٪ (جلوكوز) ويتم إعطاؤه عن طريق الوريد عن طريق بلعة.

إذا لم يتم إيقاف الرجفان ، فمن الممكن إعطاء نفاث إضافي في الوريد من Kordaron® بجرعة 150 مجم (أو 2.5 مجم / كجم).

وصف المنتج

الحل للإعطاء عن طريق الوريد واضح ، أصفر فاتح اللون.

بحذر (احتياطات)

بحرص

مع انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اللا تعويضي أو الحاد (الفئات الوظيفية III-IV وفقًا لتصنيف NYHA) قصور القلب ، فشل تنفسي حاد ، فشل كبدي ، ربو قصبي ، في المرضى المسنين (خطر مرتفع للإصابة بطء قلب شديد) ، مع حصار AV من الدرجة الأولى.

تعليمات خاصة

باستثناء الحالات العاجلة ، يجب إجراء الحقن الوريدي لـ Kordaron® فقط في وحدة العناية المركزة مع المراقبة المستمرة لتخطيط القلب (بسبب احتمال حدوث بطء القلب وتأثيرات عدم انتظام ضربات القلب) وضغط الدم (بسبب إمكانية خفض ضغط الدم).

يجب أن نتذكر أنه حتى مع الحقن البطيء في الوريد من Cordaron® ، قد يحدث انخفاض مفرط في ضغط الدم ، وانهيار الدورة الدموية.

من أجل تجنب حدوث تفاعلات في موقع الحقن ، يوصى بإعطاء شكل الحقن من Kordaron® من خلال قسطرة وريدية مركزية. فقط في حالة تأثر القلب أثناء السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم لإزالة الرجفان ، في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي (عدم وجود قسطرة وريدية مركزية مثبتة) ، يمكن إعطاء شكل حقن Kordaron® في الوريد المحيطي الكبير باستخدام أقصى تدفق للدم.

إذا كان من الضروري مواصلة العلاج بـ Kordaron® بعد تهيج القلب ، فيجب إعطاء Kordaron® عن طريق الوريد من خلال قسطرة وريدية مركزية تحت المراقبة المستمرة لضغط الدم وتخطيط القلب.

يجب عدم خلط Kordaron® في نفس المحقنة أو القطارة مع أدوية أخرى. لا تحقن أدوية أخرى في نفس خط نظام التسريب مثل Kordaron®.

على الرغم من ملاحظة حدوث عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقم اضطرابات الإيقاع الحالية ، التي تكون قاتلة في بعض الأحيان ، إلا أن تأثير الأميودارون لاضطراب النظم خفيف مقارنة بمعظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، وعادة ما يتجلى في سياق العوامل التي تزيد من مدة فترة QT ، مثل التفاعل مع أدوية أخرى و / أو مع اضطرابات الكهارل في الدم. على الرغم من قدرة الأميودارون على إطالة فترة QT ، أظهر الأميودارون نشاطًا ضئيلًا في إحداث torsades de pointes.

فيما يتعلق بإمكانية الإصابة ، في حالات نادرة جدًا ، بالتهاب رئوي خلالي بعد الحقن الوريدي لـ Kordaron® ، عندما يظهر ضيق شديد في التنفس أو سعال جاف بعد إعطائه في الوريد ، مصحوبًا وغير مصحوب بتدهور في الحالة العامة (التعب) ، الحمى) يلزم إجراء تصوير الصدر بالأشعة السينية ، وإذا لزم الأمر ، إيقاف الدواء ، لأن. يمكن أن يؤدي الالتهاب الرئوي الخلالي إلى تطور التليف الرئوي. ومع ذلك ، يمكن عكس هذه التأثيرات بشكل عام مع الانسحاب المبكر للأميودارون مع أو بدون الكورتيكوستيرويدات. عادة ما تختفي المظاهر السريرية في غضون 3-4 أسابيع. يحدث استعادة صورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (عدة أشهر).

بعد التهوية الاصطناعية للرئتين (على سبيل المثال ، أثناء التدخلات الجراحية) في المرضى الذين عولجوا بـ Kordaron® ، كانت هناك حالات نادرة لتطور متلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى البالغين ، وأحيانًا تكون النتيجة مميتة (تفاعل محتمل مع جرعات عالية من الأكسجين ). لذلك ، يوصى بممارسة مراقبة صارمة لحالة هؤلاء المرضى.

خلال الأيام الأولى بعد بدء استخدام شكل الحقن من عقار Kordaron® ، قد يحدث تلف حاد في الكبد مع تطور فشل الكبد ، وأحيانًا تكون النتيجة مميتة. يوصى بالمراقبة الدقيقة لاختبارات وظائف الكبد (تحديد نشاط الترانساميناز) قبل البدء في Cordaron® وبانتظام أثناء العلاج بالدواء. قد يحدث خلل وظيفي حاد في الكبد (بما في ذلك قصور خلايا الكبد أو فشل الكبد ، وأحيانًا يكون مميتًا) وتلف الكبد المزمن خلال الـ 24 ساعة الأولى بعد إعطاء الأميودارون عن طريق الوريد. لذلك ، يجب التوقف عن العلاج بالأميودارون مع زيادة نشاط الترانساميناز ، 3 أضعاف الحد الأعلى للقاعدة.

قبل الجراحة ، يجب إبلاغ طبيب التخدير أن المريض يتلقى Kordaron®. قد يزيد العلاج بـ Kordaron® من مخاطر الدورة الدموية المتأصلة في التخدير الموضعي أو العام. وهذا ينطبق بشكل خاص على آثاره البطيئة وخافضة للضغط ، وانخفاض النتاج القلبي ، واضطرابات التوصيل.

لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا. حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة (فيراباميل وديلتيازيم) ؛ الملينات التي تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب تطور نقص بوتاسيوم الدم.

اضطرابات الكهارل ، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم: من المهم مراعاة الحالات التي قد تكون مصحوبة بنقص بوتاسيوم الدم باعتبارها مهيئة لظواهر اضطراب النظم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل بدء إعطاء كوردارون.

قبل بدء العلاج بـ Kordaron® ، يوصى بتسجيل مخطط كهربية القلب ، وتحديد محتوى البوتاسيوم في مصل الدم ، وإذا أمكن ، تحديد تركيزات هرمونات الغدة الدرقية (T3 و T4 و TSH) في المصل. عادة ما تعتمد الآثار الجانبية للدواء على الجرعة. لذلك ، يجب توخي الحذر عند تحديد الحد الأدنى من جرعة الصيانة الفعالة من أجل تجنب أو تقليل حدوث التأثيرات غير المرغوب فيها.

قد يسبب الأميودارون اختلالًا وظيفيًا في الغدة الدرقية ، خاصةً في المرضى الذين لديهم تاريخ من ضعف الغدة الدرقية أو تاريخ عائلي. لذلك ، في حالة التحول إلى تناول عقار Kordaron® عن طريق الفم أثناء العلاج وبعد عدة أشهر من انتهاء العلاج ، يجب إجراء مراقبة سريرية ومخبرية دقيقة. في حالة الاشتباه في وجود خلل وظيفي في الغدة الدرقية ، يجب قياس مستويات TSH في الدم (باستخدام اختبار TSH فائق الحساسية).

لم يتم دراسة سلامة وفعالية الأميودارون عند الأطفال. تحتوي أمبولات Kordaron® القابلة للحقن على كحول بنزيل. تم الإبلاغ عن اختناق حاد مع نتيجة مميتة عند الولدان بعد إعطاء المحاليل الوريدية المحتوية على كحول بنزيل. أعراض تطور هذه المضاعفات هي: التطور الحاد للاختناق ، وخفض ضغط الدم ، وبطء القلب ، والانهيار القلبي الوعائي.

يحتوي الأميودارون على اليود في تركيبته وبالتالي يمكن أن يتداخل مع امتصاص اليود المشع ، والذي يمكن أن يشوه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية ، لكن استخدامه لا يؤثر على موثوقية تحديد محتوى T3 و T4 و TSH في بلازما الدم.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

استنادًا إلى بيانات السلامة ، لا يوجد دليل على أن الأميودارون يتداخل مع القدرة على قيادة المركبات أو الانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة. ومع ذلك ، كإجراء وقائي ، من المستحسن للمرضى الذين يعانون من نوبات عدم انتظام ضربات القلب الشديدة خلال فترة العلاج مع Kordaron® الامتناع عن القيادة والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيز والسرعة الحركية.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

حمل

المعلومات السريرية المتاحة حاليًا غير كافية لتحديد إمكانية أو استحالة حدوث تشوهات في الجنين عند استخدام الأميودارون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

نظرًا لأن الغدة الدرقية للجنين تبدأ في ربط اليود فقط من الأسبوع الرابع عشر من الحمل (انقطاع الطمث) ، فمن غير المتوقع أن تتأثر بالأميودارون إذا تم استخدامه في وقت سابق. يمكن أن يؤدي اليود الزائد عند استخدام الدواء بعد هذه الفترة إلى ظهور الأعراض المختبرية لقصور الغدة الدرقية عند حديثي الولادة أو حتى تكوين تضخم الغدة الدرقية المهم سريريًا فيه.

نظرًا لتأثير الدواء على الغدة الدرقية للجنين ، يُمنع استخدام الأميودارون أثناء الحمل ، إلا في حالات خاصة عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر (مع عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة).

فترة الرضاعة الطبيعية

يُفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يُمنع استخدامه أثناء الرضاعة (لذلك ، خلال هذه الفترة ، يجب إيقاف الدواء أو إيقاف الرضاعة الطبيعية).

نموذج الافراج

ص ص د / في / في مقدمة 150 ملغ / 3 مل: أمبير. 6 قطع

تاريخ انتهاء الصلاحية من تاريخ الصنع

مؤشرات للاستخدام

تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي:

تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي البطيني.

تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني مع ارتفاع وتيرة تقلصات البطين ، خاصة على خلفية متلازمة وولف باركنسون وايت ؛

تخفيف أشكال الانتيابي والمستقرة من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

الإنعاش القلبي في حالة السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

موانع

فرط الحساسية لليود ، الأميودارون أو سواغات الدواء ؛

SSSU (بطء القلب الجيبي ، الحصار الجيبي الأذيني) في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية) ؛

كتلة AV II و III في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي الدائم (منظم ضربات القلب) ؛

انتهاكات التوصيل داخل البطيني (حصار ثنائي وثلاثي الشعاع) في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي الدائم (منظم ضربات القلب). مع مثل هذه الاضطرابات في التوصيل ، لا يمكن استخدام عقار Kordaron® عن طريق الوريد إلا في الأقسام المتخصصة تحت غطاء جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت (منظم ضربات القلب) ؛

نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم.

انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد ، والانهيار ، والصدمة القلبية.

ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية) ؛

إطالة فترة QT الخلقي أو المكتسب ؛

الدمج مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك torsades de pointes البطيني: الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ؛ مضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ؛ السوتالول. أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل بيبريديل ؛ فينكامين. بعض مضادات الذهان الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبرايد ، سولبيريد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) ، بوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) سيسابريد. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد (على وجه الخصوص ، الاريثروميسين مع الحقن في الوريد ، سبيرامايسين) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول ، تيرفينادين. الفلوروكينولونات.

حمل؛

فترة الرضاعة الطبيعية.

العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).

يُمنع استخدام النفاثات عن طريق الوريد في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني أو فشل الجهاز التنفسي الحاد أو اعتلال عضلة القلب أو قصور القلب (قد تتفاقم هذه الحالات).

لا تنطبق جميع موانع الاستعمال المذكورة أعلاه على استخدام Kordaron® أثناء تهييج القلب أثناء السكتة القلبية الناجمة عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

التأثير الدوائي

دواء مضاد لاضطراب النظم. ينتمي الأميودارون إلى الفئة الثالثة (فئة من مثبطات عودة الاستقطاب) وله آلية فريدة للعمل المضاد لاضطراب النظم ، tk. بالإضافة إلى خصائص مضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة (حصار قناة البوتاسيوم) ، فإنه يحتوي على تأثيرات مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى (حصار قناة الصوديوم) ، ومضادات اضطراب النظم من الفئة الرابعة (حصار قناة الكالسيوم) وتأثير حجب بيتا الأدرينالية غير التنافسي.

بالإضافة إلى العمل المضاد لاضطراب النظم ، فإن الدواء له تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وتأثيرات منع الكظر ألفا وبيتا.

عمل مضاد لاضطراب النظم:

زيادة مدة المرحلة الثالثة من جهد عمل الخلايا العضلية القلبية ، ويرجع ذلك أساسًا إلى حجب تيار الأيونات في قنوات البوتاسيوم (تأثير مضادات اضطراب النظم من الفئة الثالثة وفقًا لتصنيف ويليامز) ؛

انخفاض آلية العقدة الجيبية ، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب ؛

حصار غير تنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية ؛

تباطؤ التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني والأذيني ، أكثر وضوحًا مع عدم انتظام دقات القلب ؛

لا توجد تغييرات في التوصيل البطيني ؛

زيادة في فترات المقاومة وانخفاض في استثارة عضلة القلب في الأذينين والبطينين ، بالإضافة إلى زيادة فترة الانكسار في العقدة الأذينية البطينية ؛

التوصيل البطيء وزيادة مدة فترة المقاومة في حزم إضافية من التوصيل AV.

تأثيرات أخرى:

تقليل استهلاك الأكسجين في عضلة القلب بسبب الانخفاض المعتدل في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ومعدل ضربات القلب ، فضلاً عن انخفاض انقباض عضلة القلب بسبب عمل حصر بيتا ؛

زيادة تدفق الدم في الشريان التاجي نتيجة التأثير المباشر على العضلات الملساء للشرايين التاجية ؛

الحفاظ على النتاج القلبي ، على الرغم من الانخفاض الطفيف في انقباض عضلة القلب ، بسبب انخفاض الضغط في الشريان الأورطي وانخفاض مقاومة الأوعية الدموية المحيطية ؛

التأثير على استقلاب هرمونات الغدة الدرقية: تثبيط تحويل T3 إلى T4 (حصار هرمون الغدة الدرقية 5-ديوديناز) ومنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب.

استعادة نشاط القلب في حالة توقف القلب الناجم عن الرجفان البطيني المقاوم للرجفان.

مع بدء / إدخال عقار Kordaron® ، يصل نشاطه إلى الحد الأقصى بعد 15 دقيقة ويختفي بعد 4 ساعات تقريبًا من تناوله.

في هذه المقالة ، يمكنك قراءة التعليمات الخاصة باستخدام الدواء كوردارون. يتم عرض آراء زوار الموقع - مستهلكي هذا الدواء ، وكذلك آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام Kordaron في ممارستهم. نطلب منك التفضل بإضافة ملاحظاتك حول الدواء: لقد ساعد الدواء أو لم يساعد في التخلص من المرض ، وما هي المضاعفات والآثار الجانبية التي لوحظت ، وربما لم تعلنها الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائر كوردارون في وجود نظائرها الهيكلية الحالية. يستخدم لعلاج عدم انتظام ضربات القلب والرجفان الأذيني والرجفان البطيني عند البالغين والأطفال وكذلك أثناء الحمل والرضاعة. تكوين الدواء.

كوردارون- دواء مضاد لاضطراب النظم. ينتمي الأميودارون (المادة الفعالة لعقار كوردارون) إلى الفئة 3 (فئة من مثبطات عودة الاستقطاب) وله آلية فريدة للعمل المضاد لاضطراب النظم ، tk. بالإضافة إلى خصائص مضادات عدم انتظام ضربات القلب من الفئة 3 (حصار قناة البوتاسيوم) ، فإن له تأثيرات مضاد لاضطراب النظم من الفئة 1 (حصار قناة الصوديوم) ، ومضادات اضطراب النظم من الفئة 4 (حصار قناة الكالسيوم) وعمل مانع للبيتا غير تنافسي.

بالإضافة إلى العمل المضاد لاضطراب النظم ، فإن الدواء له تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وتأثيرات منع الكظر ألفا وبيتا.

يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم للدواء إلى زيادة مدة المرحلة الثالثة من إمكانات عمل الخلايا العضلية القلبية ، ويرجع ذلك أساسًا إلى منع التيار الأيوني في قنوات البوتاسيوم (تأثير مضاد لاضطراب النظم من الفئة 3 وفقًا لتصنيف فوغان ويليامز) ؛ انخفاض في أتمتة العقدة الجيبية ، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب ؛ حصار غير تنافسي لمستقبلات ألفا وبيتا ؛ تباطؤ التوصيل الجيبي الأذيني والأذيني والشرياني الوريدي ، أكثر وضوحًا مع عدم انتظام دقات القلب ؛ لا توجد تغييرات في التوصيل البطيني ؛ زيادة في فترات المقاومة وانخفاض في استثارة عضلة القلب في الأذينين والبطينين ، بالإضافة إلى زيادة فترة الانكسار في العقدة الأذينية البطينية ؛ تباطؤ التوصيل وزيادة مدة فترة المقاومة في حزم إضافية من التوصيل AV.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن Kordaron له الخصائص التالية: لا يوجد تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبي عندما يؤخذ عن طريق الفم. انخفاض في استهلاك الأكسجين من قبل عضلة القلب بسبب انخفاض معتدل في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ومعدل ضربات القلب ؛ زيادة تدفق الدم التاجي بسبب التأثير المباشر على العضلات الملساء للشرايين التاجية ؛ الحفاظ على النتاج القلبي عن طريق تقليل الضغط في الشريان الأورطي وتقليل مقاومة الأوعية الدموية المحيطية ؛ التأثير على استقلاب هرمونات الغدة الدرقية: تثبيط تحويل T3 إلى T4 (حصار هرمون الغدة الدرقية-5-ديوديناز) ومنع التقاط هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب.

بعد بدء تناول الدواء بالداخل ، تتطور التأثيرات العلاجية في المتوسط ​​بعد أسبوع (من عدة أيام إلى أسبوعين). بعد التوقف عن تناوله ، يتم تحديد الأميودارون في بلازما الدم لمدة 9 أشهر. يجب أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية الحفاظ على التأثير الديناميكي الدوائي للأميودارون لمدة 10-30 يومًا بعد انسحابه.

مُجَمَّع

الأميودارون هيدروكلوريد + سواغات.

الدوائية

يتراوح التوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم في مرضى مختلفين من 30٪ إلى 80٪ (متوسط ​​القيمة حوالي 50٪). يتميز الأميودارون باختراق بطيء للأنسجة وتقارب كبير لهما. خلال الأيام الأولى من العلاج ، يتراكم الدواء في جميع الأنسجة تقريبًا ، خاصة في الأنسجة الدهنية بالإضافة إلى الكبد والرئتين والطحال والقرنية. يتم الوصول إلى حالة التوازن بعد شهر إلى عدة أشهر ، اعتمادًا على الخصائص الفردية للمريض. تشرح خصائص الحرائك الدوائية للدواء استخدام جرعات التحميل ، والتي تهدف إلى تحقيق المستوى المطلوب من الاختراق في الأنسجة بسرعة ، حيث يتجلى التأثير العلاجي للأميودارون. يتم استقلابه في الكبد. المستقلب الرئيسي ، ديثيلاميودارون ، نشط دوائيا وقد يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي. يبدأ التخلص من الأميودارون بعد بضعة أيام. يفرز بشكل رئيسي من خلال الأمعاء.

دواعي الإستعمال

أجهزة لوحية

الوقاية من الانتكاس:

• عدم انتظام ضربات القلب البطيني المهدِّد للحياة والرجفان البطيني (يجب بدء العلاج في المستشفى مع المراقبة الدقيقة للقلب) ؛
• تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني ، بما في ذلك. هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب العضوية ؛ هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب العضوية ، عندما تكون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى غير فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛ هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين يعانون من متلازمة WPW ؛
• الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.

الوقاية من الموت المفاجئ الناجم عن عدم انتظام ضربات القلب لدى المرضى المعرضين لمخاطر عالية:

• المرضى بعد احتشاء عضلة القلب مؤخرًا مع أكثر من 10 انقباضات بطينية في ساعة واحدة ، مظاهر سريرية لفشل القلب المزمن وانخفاض كسر البطين الأيسر (<40%).

المحلول

• تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي البطيني.
• تخفيف نوبات تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني مع ارتفاع وتيرة الانقباضات البطينية (خاصة على خلفية متلازمة WPW) ؛
• تخفيف أشكال الانتيابي والمستقرة من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية ؛
• تهيج القلب في حالة توقف القلب الناجم عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب.

أشكال الإفراج

أقراص 200 مجم.

محلول للإعطاء في الوريد (حقن في أمبولات للحقن).

تعليمات الاستخدام والجرعة

أجهزة لوحية

عند وصف الدواء بجرعة تحميل ، يمكن استخدام مخططات مختلفة.

عند استخدامها في المستشفى ، تتراوح الجرعة الأولية ، المقسمة إلى عدة جرعات ، من 600-800 مجم في اليوم بحد أقصى 1200 مجم في اليوم حتى الوصول إلى جرعة إجمالية تبلغ 10 جرام (عادة في غضون 5-8 أيام).

للاستخدام في العيادات الخارجية ، تتراوح الجرعة الأولية ، المقسمة إلى عدة جرعات ، من 600 مجم إلى 800 مجم يوميًا حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (عادة في غضون 10-14 يومًا).

قد تختلف جرعة المداومة في مرضى مختلفين من 100 مجم في اليوم إلى 400 مجم في اليوم. يجب استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة وفقًا للتأثير العلاجي الفردي.

لان يمتاز الأميودارون بعمر نصفي طويل جدًا ، ويمكن تناول الدواء كل يومين أو أخذ فترات راحة في تناوله يومين في الأسبوع.

متوسط ​​الجرعة العلاجية الواحدة 200 مجم. متوسط ​​الجرعة العلاجية اليومية 400 مجم.

الحد الأقصى للجرعة المفردة 400 مجم. الجرعة اليومية القصوى هي 1200 مجم.

أمبولات

كوردارون للإعطاء عن طريق الوريد مخصص للاستخدام في الحالات التي تتطلب تحقيق سريع لتأثير مضاد لاضطراب النظم ، أو إذا كان من المستحيل استخدام الدواء في الداخل.

باستثناء الحالات السريرية العاجلة ، يجب استخدام الدواء فقط في مستشفى في وحدة العناية المركزة تحت المراقبة المستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم.

عند تناوله عن طريق الوريد ، لا ينبغي خلط Kordaron مع أدوية أخرى أو يجب إعطاء أدوية أخرى في نفس الوقت من خلال نفس الوصول الوريدي. يجب أن تدار الدواء فقط في شكل مخفف. لتخفيف Kordaron ، يجب استخدام محلول سكر العنب 5 ٪ فقط (الجلوكوز). نظرًا لخصائص شكل جرعة الدواء ، لا ينصح باستخدام تركيز محلول التسريب ، وهو أقل من ذلك الذي تم الحصول عليه عن طريق تخفيف 2 أمبولات في 500 مل من 5 ٪ سكر العنب (الجلوكوز).

من أجل تجنب ردود الفعل في موقع الحقن ، يجب أن تدار كوردارون من خلال قسطرة وريدية مركزية ، إلا في حالات تهيج القلب مع الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب ، عندما ، في حالة عدم وجود مدخل وريدي مركزي ، يمكن إعطاء الدواء في الأوردة المحيطية (أكبر وريد طرفي مع أقصى تدفق للدم).

عدم انتظام ضربات القلب الشديدة ، في الحالات التي لا يكون فيها الإعطاء عن طريق الفم ممكنًا (باستثناء حالات تهيج القلب في حالة توقف القلب الناجم عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب)

يُعطى الدواء عن طريق الوريد بالتنقيط (القطارة) من خلال قسطرة وريدية مركزية.

عادة ما تكون جرعة التحميل 5 مجم / كجم من وزن الجسم في 250 مل من محلول دكستروز (جلوكوز) بنسبة 5٪ تدار خلال 20-120 دقيقة ، باستخدام مضخة إلكترونية إن أمكن. يمكن تكرار هذه الجرعة 2-3 مرات في غضون 24 ساعة ، ويتم تعديل معدل إعطاء الدواء حسب التأثير السريري. يظهر التأثير العلاجي خلال الدقائق الأولى من الإعطاء وينخفض ​​تدريجيًا بعد توقف التسريب ، لذلك ، إذا كان من الضروري مواصلة العلاج باستخدام شكل Kordaron القابل للحقن ، يوصى بالانتقال إلى التنقيط الوريدي المستمر للدواء.

جرعات الصيانة: 10-20 مجم / كجم / 24 ساعة (عادة 600-800 مجم ، ولكن يمكن زيادتها إلى 1200 مجم خلال 24 ساعة) في 250 مل من 5٪ دكستروز (جلوكوز) على مدى عدة أيام. من اليوم الأول للتسريب ، يجب أن يبدأ الانتقال التدريجي إلى تناول Cordarone عن طريق الفم بجرعة 600 مجم (3 أقراص) يوميًا. يمكن زيادة الجرعة إلى 800-1000 مجم (4-5 أقراص) في اليوم.

الإنعاش القلبي في حالة السكتة القلبية الناتجة عن الرجفان البطيني المقاوم لتقويم نظم القلب

يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد عن طريق التدفق. الجرعة الأولى هي 300 مجم (أو 5 مجم / كجم) في 20 مل من محلول دكستروز (جلوكوز) بنسبة 5٪. إذا لم يتم إيقاف الرجفان ، فمن الممكن إعطاء Kordaron في / في طائرة بجرعة 150 مجم (أو 2.5 مجم / كجم).

اعراض جانبية

• بطء قلب معتدل يعتمد على الجرعة
• اضطراب التوصيل (الحصار الجيبي الأذيني ، الحصار الأذيني بدرجات مختلفة)
• تأثير عدم انتظام ضربات القلب (هناك تقارير عن حدوث عدم انتظام ضربات القلب الجديد أو تفاقم الموجود ، في بعض الحالات مع توقف القلب لاحقًا ؛ لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في حالات كوردارون المستخدمة مع الأدوية التي تطيل فترة QTc أو في عدم توازن الكهارل ؛ في ضوء البيانات المتاحة ، من المستحيل تحديد ما إذا كان حدوث عدم انتظام ضربات القلب ناتجًا عن كوردارون ، أو أنه مرتبط بخطورة أمراض القلب ، أو نتيجة لفشل العلاج)
• بطء القلب الشديد أو ، في حالات استثنائية ، توقف الجيوب الأنفية (خاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين)
• تطور قصور القلب (مع الاستخدام لفترات طويلة)
• الغثيان والقيء
• فقدان الشهية
• بلادة أو فقدان حاسة التذوق
• الشعور بثقل في المنطقة الشرسوفية ذلك الجزء الشرسوفي (يحدث بشكل رئيسي في بداية العلاج ، ويختفي بعد تقليل الجرعة)
• التهاب رئوي خلالي أو سنخي
• التهاب القصيبات المسد مع الالتهاب الرئوي (قاتل في بعض الأحيان)
• التهاب الجنبة
• تشنج قصبي (في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد ، وخاصة في مرضى الربو القصبي)
• متلازمة الضائقة التنفسية الحادة (أحيانًا مميتة وأحيانًا بعد الجراحة مباشرة ؛ تم اقتراح تفاعل محتمل مع جرعات عالية من الأكسجين)
• نزيف رئوي
• الرواسب الدقيقة في ظهارة القرنية المكونة من الدهون المعقدة ، بما في ذلك الليبوفوسسين
• التهاب العصب البصري
• قصور الغدة الدرقية (زيادة الوزن ، البرودة ، اللامبالاة ، قلة النشاط ، النعاس ، بطء القلب المفرط مقارنة بالتأثير المتوقع للأميودارون)
• فرط نشاط الغدة الدرقية ، والذي يمكن ظهوره أثناء وبعد العلاج (تم وصف حالات فرط نشاط الغدة الدرقية التي تطورت بعد عدة أشهر من سحب الأميودارون)
• حساسية للضوء
• تصبغ الجلد باللون الرمادي أو المزرق (بعد التوقف عن العلاج ، يختفي هذا التصبغ ببطء)
• حمامي (أثناء العلاج الإشعاعي)
• طفح جلدي (عادة غير محدد)
• داء الثعلبة
• التهاب الجلد التقشري (لم تثبت العلاقة بالعقار)
• رعاش أو أعراض أخرى خارج هرمية
• اضطرابات النوم
• كوابيس
• اعتلال عضلي
• صداع الراس
• قلة الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي ، فقر الدم اللاتنسجي
• التهاب الأوعية الدموية
• عدة حالات من العجز الجنسي (لم تثبت العلاقة مع الدواء).

موانع

• SSSU (بطء القلب الجيبي ، الإحصار الجيبي الأذيني) إلا في حالات التصحيح بواسطة منظم ضربات القلب الاصطناعي (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية) ؛
• حصار AV من الدرجة الثانية والثالثة في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي الدائم ؛
• حواجز ثنائية وثلاثية الشعاع في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب ؛
• نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم.
• مرض الرئة الخلالي؛
• ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية) ؛
• الإطالة الخلقي أو المكتسب لفاصل QT ؛
• الدمج مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "الدوران": الفئة 1 A مضادات اضطراب النظم (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ؛ مضادات اضطراب النظم من الفئة 3 (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتيليوم توسيلات) ؛ السوتالول. أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل بيبريديل ؛ فينكامين. بعض مضادات الذهان الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبرايد ، سولبيريد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) ، بوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) سيسابريد. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد (على وجه الخصوص ، الاريثروميسين مع الحقن في الوريد ، سبيرامايسين) ؛ أزول. مضادات الملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول ، تيرفينادين. الفلوروكينولونات.
• الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة) ؛
• حمل؛
• فترة الرضاعة
• فرط الحساسية لليود و / أو الأميودارون.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

كوردارون هو بطلان أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

المعلومات السريرية المتاحة حاليًا غير كافية لتحديد درجة خطر حدوث تشوهات في الجنين عند استخدام كوردارون في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

نظرًا لأن الغدة الدرقية للجنين تبدأ في ربط اليود فقط من الأسبوع الرابع عشر من الحمل (انقطاع الطمث) ، فمن غير المتوقع أن تتأثر بالأميودارون إذا تم استخدامه في وقت سابق. يمكن أن يؤدي اليود الزائد عند استخدام الدواء بعد هذه الفترة إلى ظهور الأعراض المختبرية لقصور الغدة الدرقية عند حديثي الولادة أو حتى تكوين تضخم الغدة الدرقية المهم سريريًا فيه. نظرًا لتأثير الدواء على الغدة الدرقية للجنين ، يُمنع استخدام Kordaron أثناء الحمل ، باستثناء حالات خاصة من المؤشرات الحيوية (مع عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة).

يفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك ، إذا لزم الأمر ، يجب أن يتوقف استخدام الدواء أثناء الرضاعة عن الرضاعة الطبيعية.

استخدم في المرضى المسنين

يجب توخي الحذر عند المرضى المسنين (مخاطر عالية من بطء القلب الشديد).

استخدم في الأطفال

بطلان في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).

تعليمات خاصة

تعتمد الآثار الجانبية لـ Kordaron على الجرعة ، لذلك ، من أجل تقليل احتمالية حدوثها ، يجب استخدام الدواء بأقل جرعة فعالة.

يجب على المرضى أثناء العلاج تجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة أو اتخاذ تدابير وقائية (على سبيل المثال ، استخدام واقي الشمس ، وارتداء الملابس المناسبة).

قبل البدء في تناول الأميودارون ، يوصى بإجراء دراسة لتخطيط القلب وتحديد مستوى البوتاسيوم في الدم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل بدء استخدام الأميودارون. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب بانتظام (كل 3 أشهر) ، ومستوى الترانساميناسات الكبدية وغيرها من مؤشرات وظائف الكبد.

بالإضافة إلى ذلك ، نظرًا لحقيقة أن كوردارون يمكن أن يسبب قصور الغدة الدرقية أو فرط نشاط الغدة الدرقية ، خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الغدة الدرقية ، قبل تناول الأميودارون ، يجب إجراء فحص سريري ومختبري (محتوى TSH) للكشف عن الخلل الوظيفي وأمراض الغدة الدرقية. . أثناء العلاج بالأميودارون ولمدة عدة أشهر بعد التوقف عن تناوله ، يلزم إجراء فحوصات منتظمة للكشف عن العلامات السريرية أو المختبرية للتغيرات في وظيفة الغدة الدرقية. إذا كنت تشك في حدوث انتهاك للغدة الدرقية ، فمن الضروري تحديد مستوى هرمون TSH في مصل الدم.

بغض النظر عن وجود أو عدم وجود أعراض رئوية أثناء العلاج بالأميودارون ، يوصى بإجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين واختبارات وظائف الرئة كل 6 أشهر.

في المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد لعدم انتظام ضربات القلب ، تم الإبلاغ عن حالات زيادة في تكرار الرجفان البطيني و / أو زيادة في عتبة الاستجابة لجهاز تنظيم ضربات القلب أو مزيل الرجفان المزروع ، مما قد يقلل من فعاليتها. لذلك ، قبل البدء أو أثناء العلاج مع كوردارون ، يجب فحص الأداء الصحيح لهذه الأجهزة بانتظام.

ظهور ضيق في التنفس أو سعال جاف ، سواء كان منعزلاً أو مصحوبًا بتدهور في الحالة العامة ، يشير إلى احتمالية حدوث تسمم رئوي ، مثل اعتلال الرئة الخلالي ، والذي يتطلب الاشتباه إجراء فحص بالأشعة السينية للرئتين ووظائف الرئة. الاختبارات.

بسبب إطالة فترة عودة الاستقطاب في بطينات القلب ، يتسبب الإجراء الدوائي لكوردارون في حدوث تغييرات معينة في مخطط كهربية القلب: إطالة فترة QT ، QTc (المصححة) ، قد تظهر موجات U. زيادة في فترة QTc لا يزيد عن 450 مللي ثانية أو لا يزيد عن 25٪ من القيمة الأولية. هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ولكنها تتطلب مراقبة لتعديل الجرعة وتقييم التأثير المحتمل لاضطراب النظم لكوردارون.

مع تطور الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة ، الحصار الجيبي الأذيني أو الحصار داخل البطيني ، يجب إيقاف العلاج. في حالة حدوث حصار AV من الدرجة الأولى ، فإنه يتطلب مراقبة إكلينيكية متزايدة.

على الرغم من ملاحظة حدوث عدم انتظام ضربات القلب أو تفاقم اضطرابات النظم الحالية ، إلا أن تأثير الأميودارون لاضطراب النظم ضعيف ، وأقل من تأثير معظم الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، وعادة ما يحدث مع بعض الأدوية أو عدم توازن الكهارل.

في حالة عدم وضوح الرؤية أو انخفاض حدة البصر ، يجب إجراء فحص للعيون ، بما في ذلك فحص قاع العين. مع تطور الاعتلال العصبي أو التهاب العصب البصري الناجم عن الأميودارون ، يجب إيقاف الدواء بسبب خطر الإصابة بالعمى.

بما أن Kordaron يحتوي على اليود ، فإن إدارته قد تشوه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية ، ولكنها لا تؤثر على موثوقية تحديد محتوى T3 و T4 و TSH في بلازما الدم.

قبل الجراحة ، يجب إبلاغ طبيب التخدير أن المريض يتلقى كوردارون. العلاج المطول مع كوردارون قد يزيد من مخاطر الدورة الدموية الملازمة للتخدير الموضعي أو العام. هذا ينطبق بشكل خاص على آثاره على بطء القلب وانخفاض ضغط الدم ، وانخفاض النتاج القلبي واضطرابات التوصيل.

بالإضافة إلى ذلك ، في المرضى الذين يتلقون Kordaron ، في حالات نادرة ، لوحظت متلازمة الضائقة التنفسية الحادة بعد الجراحة مباشرة. يحتاج هؤلاء المرضى إلى مراقبة دقيقة أثناء التهوية الميكانيكية.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

خلال فترة العلاج مع كوردارون ، يجب على المرء الامتناع عن قيادة السيارة والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

تفاعل الدواء

تركيبات موانع

يمنع استخدام Kordaron كجزء من العلاج المركب مع الأدوية التي يمكن أن تسبب تسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "pirouette". عندما يقترن بالأميودارون ، يزيد خطر حدوث هذه المضاعفات والموت:

• مضادات عدم انتظام ضربات القلب: الفئة 1 أ (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، الفئة 3 (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ، سوتالول ؛
• أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل بيبريديل ؛ فينكامين. بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبرايد ، سولبيريد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بيوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوزرتيدول) مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. سيسابريد. المضادات الحيوية ماكرولايد (الاريثروميسين مع الحقن في الوريد ، سبيرامايسين) ؛ أزول. مضادات الملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين عند تناوله بالحقن ؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول. تيرفينادين. الفلوروكينولونات (خاصة موكسيفلوكساسين).

• مع حاصرات بيتا ، مع حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة التي تبطئ معدل ضربات القلب (فيراباميل ، ديلتيازيم) ، لأن هناك خطر الإصابة باضطرابات الأتمتة (بطء القلب الشديد) والتوصيل ؛
• مع المسهلات التي تحفز حركة الأمعاء ، والتي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، مما يزيد من خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني". أثناء العلاج بكوردارون ، يجب استخدام أدوية مسهلة من مجموعات أخرى.

مجموعات تتطلب الحذر

بالنسبة للأدوية التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم:

• مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم (في العلاج الأحادي أو المركب) ؛
• أمفوتريسين ب (رابعا) ؛
• الستيرويدات القشرية السكرية (GCS) للاستخدام الجهازي ؛
• تتراكوساكتيد.

يزداد خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني ، وخاصة تسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني" (نقص بوتاسيوم الدم هو عامل مؤهب). من الضروري التحكم في محتوى الشوارد في الدم ، إذا لزم الأمر - تصحيح نقص بوتاسيوم الدم ، المراقبة السريرية المستمرة ومراقبة تخطيط القلب. في حالة تطور تسرع القلب البطيني من نوع "الدوران" ، يجب عدم استخدام الأدوية المضادة لاضطراب النظم (يجب البدء في تنظيم البطين ، وربما إعطاء أملاح المغنيسيوم في الوريد).

مع بروكاييناميد

قد يزيد الأميودارون من تركيز البلازما لبروكيناميد ومستقلبه N-acetyl procainamide ، مما قد يزيد من مخاطر الآثار الجانبية للبروكيناميد.

مع مضادات التخثر غير المباشرة

يزيد الأميودارون من تركيز الوارفارين عن طريق تثبيط إنزيم CYP2C9. عندما يتم دمج الوارفارين مع الأميودارون ، يمكن تعزيز تأثيرات مضادات التخثر غير المباشرة ، مما يزيد من خطر حدوث نزيف. يجب مراقبة وقت البروثرومبين (INR) بشكل متكرر ويجب تعديل جرعة مضاد التخثر أثناء وبعد علاج الأميودارون.

مع جليكوسيدات القلب (مستحضرات الديجيتال)

قد تكون هناك انتهاكات للتلقائية (بطء القلب الواضح) والتوصيل الأذيني البطيني. بالإضافة إلى ذلك ، قد يؤدي الجمع بين الديجوكسين والأميودارون إلى زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم (بسبب انخفاض تخليصها). لذلك ، عند الجمع بين الديجوكسين والأميودارون ، من الضروري تحديد تركيز الديجوكسين في الدم ومراقبة المظاهر السريرية المحتملة وتخطيط القلب لتسمم الديجيتال. قد يلزم تقليل جرعات الديجوكسين.

مع إسمولول

الانتهاكات المحتملة للانقباض والأتمتة والتوصيل (قمع ردود الفعل التعويضية للجهاز العصبي الودي). مطلوب مراقبة سريرية وتخطيط القلب.

مع الفينيتوين (وبالاستقراء مع فوسفينيتوين)

يمكن أن يزيد الأميودارون من تركيزات الفينيتوين في البلازما بسبب تثبيط إنزيم CYP2C9 ، لذلك ، عند دمج الفينيتوين مع الأميودارون ، قد تتطور جرعة زائدة من الفينيتوين ، مما قد يؤدي إلى أعراض عصبية ؛ المراقبة السريرية ضرورية ، وفي أولى علامات الجرعة الزائدة ، انخفاض جرعة الفينيتوين ، من المستحسن تحديد تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.

مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4 isoenzyme

عند الجمع بين الأميودارون ، وهو مثبط لإنزيم CYP3A4 ، مع هذه الأدوية ، من الممكن زيادة تركيزاتها في البلازما ، مما قد يؤدي إلى زيادة سميتها و / أو زيادة في التأثيرات الديناميكية الدوائية وتقليل جرعة هذه الأدوية قد تكون مطلوبة:

• السيكلوسبورين: من الممكن زيادة تركيز السيكلوسبورين في بلازما الدم ، المرتبط بانخفاض التمثيل الغذائي للدواء في الكبد ، مما قد يزيد من التأثير السام للكلية للسيكلوسبورين. من الضروري تحديد تركيز السيكلوسبورين في الدم ومراقبة وظائف الكلى وتصحيح نظام جرعات السيكلوسبورين أثناء العلاج بالأميودارون وبعد التوقف عن تناول الدواء.
• الفنتانيل: عند الدمج مع الأميودارون ، من الممكن زيادة التأثيرات الديناميكية الدوائية للفنتانيل وزيادة خطر تطوير آثاره السامة.
• الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها بمشاركة CYP3A4: ليدوكائين (خطر الإصابة بطء القلب الجيوب الأنفية وأعراض عصبية) ، تاكروليموس (خطر السمية الكلوية) ، سيلدينافيل (خطر زيادة آثاره الجانبية) ، ميدازولام (خطر الإصابة بآثار نفسية حركية) ، تريازولام ، ثنائي هيدروإرغوتامين ، الإرغوتامين ، الستاتين ، بما في ذلك سيمفاستاتين (زيادة خطر تسمم العضلات ، انحلال الربيدات ، وبالتالي يجب ألا تتجاوز جرعة سيمفاستاتين 20 ملغ في اليوم ، إذا كان غير فعال ، يجب عليك التبديل إلى ستاتين آخر لا يتم استقلابه بواسطة CYP3A4).

مع أورليستات

هناك خطر حدوث انخفاض في تركيز الأميودارون ومستقلبه النشط في بلازما الدم. مطلوب مراقبة سريرية ، وإذا لزم الأمر ، مراقبة تخطيط القلب.

مع الكلونيدين ، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستراز (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بروميد بيريدوستيغمين ، نيوستيجمين بروميد) ، بيلوكاربين

هناك خطر حدوث بطء القلب المفرط (تأثيرات تراكمية).

مع سيميتيدين وعصير الجريب فروت

هناك تباطؤ في عملية التمثيل الغذائي للأميودارون وزيادة في تركيزاته في البلازما ، وزيادة في الديناميكا الدوائية والآثار الجانبية للأميودارون.

مع أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق

تم الإبلاغ عن إمكانية حدوث المضاعفات الشديدة التالية في المرضى الذين يتلقون الأميودارون أثناء التخدير: بطء القلب (مقاومة إعطاء الأتروبين) ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، اضطرابات التوصيل ، وانخفاض في النتاج القلبي. كانت هناك حالات نادرة جدًا من المضاعفات الشديدة في الجهاز التنفسي (متلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى البالغين) ، والتي تكون قاتلة في بعض الأحيان ، والتي تطورت فورًا بعد الجراحة ، ويرتبط حدوثها بتركيزات عالية من الأكسجين.

مع اليود المشع

يحتوي الأميودارون على اليود في تركيبته وبالتالي قد يتداخل مع امتصاص اليود المشع ، مما قد يشوه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية.

مع ريفامبيسين

ريفامبيسين محفز قوي لـ CYP3A4 ؛ لذلك ، عند استخدامه مع الأميودارون ، قد تنخفض تركيزات الأميودارون وديثيلاميودارون في البلازما.

مع نبتة سانت جون

نبتة العرن المثقوب محفز قوي لـ CYP3A4. في هذا الصدد ، من الممكن نظريًا تقليل تركيز الأميودارون في البلازما وتقليل تأثيره (البيانات السريرية غير متوفرة).

مع مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (بما في ذلك إندينافير)

مثبطات إنزيم بروتياز HIV هي مثبطات لـ CYP3A4 ، لذلك عند استخدامها في وقت واحد مع الأميودارون ، يمكنها زيادة تركيز الأميودارون في الدم.

مع كلوبيدوجريل

يتم استقلاب كلوبيدوجريل ، وهو عقار ثينوبيريميدين غير نشط ، في الكبد لتكوين مستقلبات نشطة. من الممكن حدوث تفاعل بين عقار كلوبيدوجريل وأميودارون ، مما قد يؤدي إلى انخفاض فعالية عقار كلوبيدوجريل.

مع ديكستروميتورفان

ديكستروميتورفان هو ركيزة من CYP2D6 و CYP3A4. الأميودارون يثبط CYP2D6 وقد يزيد نظريًا تركيزات البلازما من ديكستروميثورفان.

نظائر كوردارون

نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

• الأميودارون.
• أميوكوردين.
• فيرو أميودارون
• كارديودارون.
• أوباكوردن.
• ريثميودارون.
• سيداكورون.

نظائرها حسب المجموعة الدوائية (الأدوية المضادة لاضطراب النظم):

• أدينوكور.
• ألابينين.
• أسباركام.
• بريتيلات.
• Hypertonplant (جنافالين) ؛
• دينكسان.
• ديفينين.
• كارديودارون.
• كينيدين دوروليس.
• يدوكائين.
• موراكيزين.
• ملتك.
• نيو جيلوريثمال
• نيبنتان.
• نوفوكيناميد.
• باماتون.
• بانانجين.
• بروكاييناميد إسكوم
• بروبانورم.
• بروبافينون.
• بروفينان.
• ريتالميكس.
• ريثميودارون.
• ريتمودان.
• ريتمونورم.
• سيداكورون.
• تريميكين.
• إيثازيزين.
• إتموزين.

في حالة عدم وجود نظائر للعقار للمادة الفعالة ، يمكنك اتباع الروابط أدناه للأمراض التي يساعدها الدواء المقابل والاطلاع على نظائرها المتاحة للتأثير العلاجي.

وصفة الأميودارون باللاتينية:

أمثلة على كيفية كتابة وصفة طبية بشكل صحيح للأميودارون باللاتينية في أقراص وأمبولات. الأميودارون دواء مضاد لاضطراب النظم يستخدم بشكل شائع لعلاج اضطراب النظم فوق البطيني.

وصفة أميودارون باللاتينية للحل في أمبولات

ر.ب .: سول. أميوداروني 5٪ - 3.0 د. S. تدار عن طريق الوريد عن طريق إذابة 400 مل من محلول جلوكوز 5٪

وصفة طبية لأقراص الأميودارون باللاتينية

مندوب: Tab. أميوداروني 0.2 د. علامة التبويب N 30 S. 1. * 3 مرات يوميًا حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام ، مع انتقال إضافي إلى قرص واحد. في اليوم

نظم الأميودارون: تحميل وعلاج الصيانة

علاج تحميل الأميودارون:

في المستشفى ، 800-1200 مجم في اليوم (الجرعة الأولى 600-1200 مجم في الوريد بالتنقيط) ، ثم 200 مجم * 3 مرات في اليوم. حتى جرعة 10 جرام. في العيادة الخارجية: 600-800 مجم في اليوم حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (10-14 يوم).

علاج الصيانة بالأميودارون:

هذه المعلومات مخصصة للمتخصصين وطلاب الجامعات الطبية. لا تداوي ذاتيًا ، استشر طبيبًا للحصول على مساعدة مؤهلة.

معلومات عامة:

المادة الفعالة: أميودارون (INN)
المجموعة الدوائية: عامل مضاد لاضطراب النظم
استمارة الوصفة الطبية: N 107-1 / ش
الأسماء التجارية:

• أميودارون
• كوردارون
• أميوكوردين
• فيرو أميودارون
• كارديودارون
• كوردارون
• أوباكوردن
• ريثميودارون
• سيداكورون

مهم!

في النساء الحوامل ، لوحظ تأثير ماسخ واضح ، مع الاستخدام المطول يمكن أن يعطل وظيفة الغدة الدرقية من خلال نوع فرط نشاط الغدة الدرقية ، ويمكن أن يؤدي أيضًا إلى ضعف البصر. موانع في حالة الحساسية من اليود.