الإستروجين والمركبات بروجستيرونية المفعول. مستحضرات البروجستين: الخصائص ، مؤشرات للاستخدام وردود الفعل السلبية المركبات بروجستيرونية المفعول من أحدث جيل

جسد المرأة مثل الفسيفساء المعقدة. لا يوجد شيء عشوائي في ذلك. أهم هدف للمرأة هو الأمومة. عند التخطيط للتجديد في الأسرة ، تحلم كل حفيدة من إيفا أن فترة حمل الطفل تسير على ما يرام وتنتهي بولادة هادئة. ولكن إذا كان جسم الأم الحامل يفتقر إلى هرمون البروجسترون ، فقد يتم إنهاء الحمل. لمنع حدوث سيناريو حزين ، يصف الطبيب مستحضرات البروجستين للمرأة. تتمثل مهمة الأدوية في عدم السماح لجسد المرأة بإدراك الجنين كشيء غريب.

لماذا يحتاج الجسد الأنثوي إلى هرمون البروجسترون؟

يمكن للمرأة السليمة أن تعيش في سن متقدمة ولا تعرف عدد الوظائف الإيجابية التي يؤديها هرمون البروجسترون في جسدها. بعد كل شيء ، عندما لا توجد أمراض ، فإن جميع المواقف الطبيعية التي تغير جسد الأنثى (الحيض ، الإباضة ، الحمل) تبدو لبعض الناس حقيقة يومية.

عادة ، تحدث المخاوف والآمال المرتبطة بالبروجسترون عند الفتيات اللاتي تعذبهن الأمراض الشديدة قبل الحيض. يعد نقص هذه المادة أيضًا خطيرًا على السيدات اللواتي يرغبن في الحمل والإنجاب بأمان. قبل وصف الجستاجين لمريضه ، يشرح لها طبيب أمراض النساء المهام التي أسندتها الطبيعة إلى البروجسترون.

تحدث التغييرات التالية في جسم المرأة السليمة كل شهر:

• يتكون الجريب في المبايض.
• اليوم الأول من الحيض "يفتح" مرحلة الإستروجين. يستمر حتى الإباضة.
• المرحلة التالية تسمى البروجسترون (مدتها من خمسة عشر إلى ستة عشر يومًا).
• في المبيضين ، في المكان الذي تفرغ فيه البويضة الناضجة ، يظهر الجسم الأصفر. هذا التكوين يشبه كيس عصير أصفر. في مثل هذا "الشرنقة" يتم إنتاج الهرمونات التي تحمي الحياة الناشئة من العوامل السلبية (دعم الحمل). أهم هرمون هو البروجسترون.

إذا تم إنتاج القليل جدًا من البروجسترون ، فقد تزداد الفترات الفاصلة بين الدورات الشهرية ، وقد يزداد الشعور بعدم الراحة والألم قبل الدورة الشهرية. ملاحظة التغييرات غير المرغوب فيها في الرفاهية ، يجب عليك زيارة الطبيب. ربما لتحسين الوضع "بطريقة أنثوية" سوف تحتاج إلى الجستاجين - نظائر البروجسترون المصطنعة.

السيناريو يكرر ...

وفقًا لخطة الطبيعة ، يجب أن يكون جسم المرأة جاهزًا للحمل كل شهر. يخلق البروجسترون ظروفًا مواتية للحمل.

تذكر الوظائف التي يؤديها الهرمون:

• يساعد على تحويل الطبقة الداخلية للرحم (بطانة الرحم) بحيث يمكن للبويضة المخصبة أن تتطور بحرية.
• يقوي عضلات الرحم.
• يؤثر على قوام المخاط الموجود في الرحم. تحت تأثير البروجسترون ، يصبح المخاط سميكًا ويشكل "فلينًا" خاصًا. تتمثل مهمة الفلين في حماية العضو الحساس وما بداخله من التأثيرات الخارجية الضارة.
• يقلل من النشاط الانقباضي لقناتي فالوب.
• تجهز الغدد الثديية لإنتاج الحليب.
• يحجب "إشارات الإنذار" المتزايدة لجسد الأنثى ، مما قد يضر بالجنين.

بالإضافة إلى كل ما سبق ، فإن البروجسترون يصحح عمليات التمثيل الغذائي في جسم المرأة. دعنا نصف كيف يحدث ذلك:

1. تنخفض شدة تخليق البروتين.
2. يرتفع مستوى السكر والأحماض الدهنية في دم المرأة الحامل.
3. يتراكم الجسم بسرعة المواد المفيدة للجنين.

لماذا تنخفض مستويات البروجسترون؟

يمكن أن يظهر نقص هرمون البروجسترون في دم المريض بطرق مختلفة. تشتكي بعض النساء من أن فتراتهن أصبحت هزيلة وغير منتظمة ، بينما تصاب أخريات باليأس بسبب محاولات فاشلة لإنجاب طفل. لتحديد الحالة الهرمونية لسيدة معينة ، يصف طبيب أمراض النساء مجموعة من الفحوصات لها ، بما في ذلك فحص الدم من الوريد. وفقًا لنتائج البحث ، يمكن للأخصائي أن يحكم على طبيعة "الفشل" الهرموني في جسم المريض. المرضى الذين تم تشخيصهم بنقص هرمون البروجسترون في الدم يسألون عن سبب ظهوره.

ندرج المواقف التي يمكن بسببها تقليل إنتاج البروجسترون لدى المرأة بشكل كبير:

1. عملية التهابية في الرحم أو المبايض.
2. انخفاض وظيفة الغدة النخامية.
3. أمراض الغدة الدرقية.
4. النشاط البدني المفرط (الرياضة ، العمل الشاق).
5. الاستخدام طويل الأمد لحبوب منع الحمل.
6. الحمل بعد التلقيح الاصطناعي.
7. نظام غذائي صارم للغاية.

متى تساعد الجستاجنز المرأة؟

إذا كان الجسد الأنثوي يمر بتغييرات غير مرغوب فيها بسبب نقص الهرمونات ، فإن الطريقة الوحيدة لتصحيح الوضع هي تقديم بديل البروجسترون للجسم. وهذه البدائل موجودة. هذه هي الجستاجن. يعرف أطباء أمراض النساء العديد من الحالات التي لا يستطيع فيها سوى الجستاجين تطبيع حالة المريض.

دعنا نسرد المواقف:

1. فترات نادرة.
2. متلازمة ما قبل الحيض الشديدة.
3. عدم القدرة على الحمل.
4. اعتلال الخشاء الليفي.
5. تجهيز جسد المرأة لإجراء الإخصاب في المختبر.
6. انقطاع الطمث ، مصحوبًا بأمراض خطيرة (دوخة ، "انخفاض" في الضغط ، حمى).
7. ورم حميد في الرحم (الورم العضلي).

"كوكتيل" الهرمونات - للوئام

كما ذكرنا سابقًا ، تحدث حالات الإجهاض لدى المرضى بسبب نقص هرمون البروجسترون. قبل ثلاثين عامًا ، كان من المستحيل تقريبًا تعويض عدم وجود مادة "مصيرية". على الرغم من أن الأدوية بدأت في استخدام الجستاجين في أوائل السبعينيات ، إلا أن تأثيرها على جسم المرضى كان غامضًا. لذلك ، من الصعب وصف نظائر البروجسترون الأولى بأنها فعالة. من بين الآثار الجانبية للجيستاجن "القديم" الحالات الشديدة للحامل ، تشوهات الجنين.

يتم إنشاء الأدوية الحديثة مع مراعاة جميع نقاط الضعف والاحتياجات وخصائص الجسد الأنثوي. إذا كنت قد وصفت دواء جيجاجين ، فلا داعي للخوف من أن هذه الأدوية ستغير الجسم بطريقة غير مرغوب فيها.

يرتبط إنتاج هرمون البروجسترون في جسم الأنثى ارتباطًا وثيقًا بإنتاج مادة أخرى مهمة - الإستروجين. إذا لم تفرز الغدد التناسلية للمريضة هذه الهرمونات ، يمكن أن تؤثر التغييرات السلبية ليس فقط على الدورة الشهرية للمرأة ، ولكن أيضًا على مظهر ثدييها ، حالة الجلد. تتمثل مهمة طبيب أمراض النساء في اختيار الدواء "المناسب" الذي يحتوي على هرمون الاستروجين والبروجستين للمريض.

هناك العديد من الحالات التي يساعد فيها هرمون الاستروجين والجستاجين السيدات على التخلص من العقم ، مما أدى إلى تحفيز المخاض بلطف أثناء الحمل المطول. غالبًا ما يتم وصف الأدوية المركبة للسيدات اللاتي يعانين من صعوبة في سن اليأس. تقضي الأدوية الهرمونية على حالات الاكتئاب لدى المرضى الناضجين مثل ارتفاع ضغط الدم والهبات الساخنة وهشاشة العظام. يصف الطبيب نوع الدواء والجرعة المطلوبة للمرأة.

أقراص أم حقن؟

غالبًا ما يهتم الأشخاص البعيدين عن المعرفة الطبية بالشكل الموصوف للسيدات - في أقراص أو في أمبولات.

إذا كانت المريضة حاملًا ، ورأى الطبيب خطر إجهاضها ، فسوف ينصح المرأة بحقن خاصة. في شكل أقراص ، لن يكون الجستاجين فعالاً. الشيء هو أن الجستاجن الطبيعي ينشق بسرعة في الكبد. لا يمكن التأثير على جسم المرأة الحامل إلا عن طريق الحقن.

بالنسبة للسيدات اللواتي يرغبن في التغلب على العقم ، يصف الأطباء أحيانًا الجستاجين الاصطناعي (في شكل أقراص). علاوة على ذلك ، فإن الأدوية التي ستتناولها المرأة مصممة لمنع الحمل. "لماذا تأخذ حبوب منع الحمل إذا كان لديك بالفعل مشاكل في الحمل؟" - أنت تسأل. انه ليس بتلك البساطة. في بعض الحالات ، تساعد موانع الحمل الهرمونية التي تؤخذ عن طريق الفم على استقرار وظيفة المبيض. بعد إلغاء حبوب منع الحمل ، تزداد فرص المرأة في إنجاب طفل.

"استراتيجية" جديدة لمنع الحمل ...

يلجأ الطب إلى مساعدة الجستاجين ليس فقط عندما يصبح من الضروري الحفاظ على الجنين. يمكن أن يمنع استخدام المواد الحمل غير المرغوب فيه. الجستاجن الاصطناعية عالية الجودة هي المكون الرئيسي لحبوب منع الحمل. الغرض من الأدوية هو منع الإباضة وجعل الحمل مستحيلاً.

مخطط تناول الحبوب معقد. إذا كنت غير قادر على تناول أقراص البروجستيرون يوميًا وتوقف ، فإن فعالية موانع الحمل ستنخفض.

بالنسبة للأشخاص النسيان والسيدات اللائي يذهبن غالبًا في رحلات عمل ، قد ينصح الطبيب بحقن البروجستيرون. يتم إعطاء الحقنة الأولى للمرأة كل ستين يومًا. بالنسبة للحقن الأربع التالية ، يحقن المريض بنفس التردد. ثم يتغير نظام تناول الدواء: لا يتم إعطاء الحقن أكثر من مرة واحدة كل ثلاثة أشهر.

ما يجب أن تفكر فيه الفتيات الصغيرات ...

وتجدر الإشارة إلى أن فعالية الحقن بالجيستاجين عالية. لكن مثل هذه الأدوية "سخية" من حيث الآثار الجانبية. عند بعض المرضى ، بدأ النزف فجأة بعد حقن البروجستيرون. علاوة على ذلك ، لا علاقة لهم بالحيض. لاحظت الفتيات المتفتحات اللواتي قررن اللجوء إلى طريقة منع الحمل هذه أن شهيتهن بعد الحقن زادت بشكل ملحوظ. استمرار هذا الوضع كان الوزن الزائد.

الحقن التي تحتوي على الجستاغين ليست مناسبة للنساء اللواتي يخططن لإنجاب طفل في المستقبل القريب. لذلك ، بالموافقة على الخيار الموصوف لمنع الحمل ، أعد نفسك لحقيقة أنه سيكون من الممكن الحمل في موعد لا يتجاوز عام ونصف إلى عامين بعد التوقف عن تناول الدواء. لن يتمكن الجسم على الفور من استعادة القدرة على الإباضة (يتم تشغيل التأثير التراكمي للجيستاجين). ينصح أطباء أمراض النساء عادة بالحقن بالهرمونات للسيدات البالغات اللواتي لديهن أطفال بالفعل. يُنصح الشابات بالامتناع عن مثل هذه التدابير القاسية لمنع الحمل.

كيف يعمل البروجستيرون تحت الجلد؟

كوسائل منع الحمل ، ليس فقط الحقن والحبوب ، ولكن أيضًا الغرسات الهرمونية أثبتت نفسها بشكل جيد. هذه الغرسات لا تتجاوز حجم المطابقة. يتم إدخال مثل هذه "العصا المعجزة" تحت جلد كتف الفتاة التي تريد تجنب الحمل. تستغرق العملية ستين ثانية. عند زرع الغرسة ، يستخدم المتخصصون التخدير الموضعي.

مدة غرس البروجستيرون ثلاث سنوات. بعد انقضاء الوقت ، يتم إزالة "التطابق" من تحت جلد المريض ، وإحياء القدرات الإنجابية للسيدة. نادراً ما تسبب الغرسات المحتوية على هرمونات زيادة الوزن والنزيف عند النساء. لكن بعض المرضى الذين قاموا بزرع "العصا المعجزة" تحت الجلد يعانون من الصداع وحب الشباب وندرة الدورة الشهرية. قد يكون للمرأة ختم في الغدة الثديية.

بعد التخلص من موانع الحمل تحت الجلد ، ستختفي الحالات غير المرغوب فيها. لا "تتراكم" المركبات بروجستيرونية المفعول من الغرسات في الجسم ، لذلك لا توجد مشاكل في الحمل عند النساء.

تصنيف المركبات بروجستيرونية المفعولوفقًا لشندلر إيه إي ، 1999 ؛ Goeretzleher G. ، 2001 ، rev.

البروجسترون (البروجسترون, أكرولوتين).

التخليق الحيوي وتنظيم إفراز البروجسترون. المحفز الرئيسي لتخليق وإفراز البروجسترون هو الغدة النخامية LH. في النصف الأول من الدورة الشهرية ، عندما تكون مستويات LH منخفضة ، يتم تحويل كل هرمون البروجسترون الناتج تقريبًا إلى الأندروجين ثم إلى استراديول. إشارة بدء تخليق البروجسترون النشط هي إطلاق الهرمون اللوتيني أثناء الإباضة. تتسبب التركيزات العالية من LH في تثبيط إنزيم aromatase و 17-hydroxysteroid dehydrogenase من خلايا الجريب السابق وبالتالي في الجسم الأصفر (الذي تم تشكيله في موقع الجريب بعد الإباضة) يتوقف تخليق المنشطات في مرحلة التكوين من البروجسترون من البريغنينولون.

إذا لم يحدث الحمل ، فبعد انقراض الجسم الأصفر ، ينخفض ​​مستوى هرمون البروجسترون ويتزامن هذا مع بداية الحيض. في حالة الحمل ، تتولى المشيمة وظيفة تخليق البروجسترون.

البروجسترون ، الذي يفرز في الدم ، ينشط مستقبلات الغدة النخامية ، ومن خلال آلية التغذية الراجعة السلبية ، يمنع تخليق وإفراز الهرمون اللوتيني.

المصدر الرئيسي لهرمون البروجسترون في جسم الرجل هو الخصيتان والغدد الكظرية.

آلية العمل: يعبر البروجسترون غشاء الخلايا المستهدفة وينشط مستقبلات البروجسترون (PR) الموجودة في السيتوبلازم. بعد التنشيط ، تتحد مستقبلات البروجسترون في أزواج Pgs-PR / PR-Pgs ، ويدخل المركب الناتج إلى نواة الخلية ، حيث يرتبط بتسلسل مستقبلات النوكليوتيدات DNA.

هناك مجموعتان من مستقبلات البروجستين: PR-A و PR-B.

يتمثل الدور الرئيسي لمستقبلات PR-A في منع نسخ الجينات لتخليق مستقبلات هرمونات الستيرويد الأخرى: الجلوكوكورتيكويدات والقشرانيات المعدنية والأندروجين والأستروجين. يؤدي تنشيط هذا النوع من المستقبلات إلى انخفاض محتوى المستقبلات لهذه الهرمونات في الأنسجة.

تقوم مستقبلات PR-B ، بعد التنشيط والارتباط بالحمض النووي ، بإرفاق بروتينات المنشط SRC-1 و NcoA-1 و NcoA-2 ، والتي ، مثل محفزات مستقبلات هرمون الاستروجين ، وبروتينات هيستون الأسيتيل ، وتتسبب في ارتخاء الحمض النووي مع الجسيم النووي ، وإعداده من أجل نسخ الجينات.

التأثيرات الفسيولوجية والدوائية لهرمون البروجسترون.

A. التأثير على أعضاء الجهاز التناسلي والغدد الثديية.

يُطلق البروجسترون في المرحلة الأصفرية من الدورة الشهرية ، وهو يمنع تكاثر بطانة الرحم استجابةً للإستروجين (ينخفض ​​عدد مستقبلات الإستروجين) ويسبب تحوله الإفرازي. يتكون التحول الإفرازي من زيادة عدد الغدد والخلايا المخاطية في بطانة الرحم ، وتراكم الجليكوجين في الخلايا الظهارية. نتيجة لذلك ، تستعد بطانة الرحم لغرس بويضة مخصبة.

يقلل البروجسترون من حساسية عضل الرحم للأوكسيتوسين والبروستاجلاندين ، مما يوفر باقي الرحم اللازم للحمل.

يغير البروجسترون إفراز مخاط عنق الرحم في الرحم ، مما يجعل هذا المخاط أكثر لزوجة وغنى بالجليكوجين. هذا يؤدي إلى انخفاض في قدرة الحيوانات المنوية على اختراق عنق الرحم إلى تجويفه وتقل احتمالية إخصاب البويضة.

يحفز البروجسترون انقسام خلايا الغدة الثديية وتمايزها ، ويعزز نمو الحويصلات الهوائية وفصيصات الغدة ونمو الأوعية الدموية. الذي - التي. البروجسترون يعد الغدة للرضاعة.

ينشط البروجسترون مستقبلات الغدة النخامية وما تحت المهاد ، ومن خلال آلية التغذية الراجعة السلبية ، يقوم بقمع الإفراز الإيقاعي لـ GnRH والهرمونات الموجهة للغدد التناسلية. نتيجة لذلك ، يتعطل نضوج البويضة الجديدة وإباضتها حتى اكتمال الدورة الشهرية التالية أو الحمل.

ب- التأثير على الجهاز العصبي المركزي.

يرفع البروجسترون درجة حرارة الجسم بمقدار 0.6-1.0 درجة مئوية. يُعتقد أن هذا يرجع إلى تأثيره على مركز التنظيم الحراري في منطقة ما تحت المهاد.

ينشط البروجسترون مركز الجهاز التنفسي ويزيد من حساسيته لمستويات ثاني أكسيد الكربون. ونتيجة لذلك ، تزداد التهوية ويقل الضغط الجزئي لثاني أكسيد الكربون في الدم الشرياني والوريدي.

البروجسترون له تأثير مهدئ ومهدئ للجهاز العصبي المركزي. إنه يقلل المزاج قليلاً ويمكن أن يسبب الاكتئاب.

ج- التأثيرات الأيضية لهرمون البروجسترون.هذه المجموعة من التأثيرات معروضة في الجدول 2.

الجدول 2. الآثار الأيضية لهرمون البروجسترون.

الدوائية. يمتص البروجسترون جيدًا من خلال أي طريقة للإعطاء. ومع ذلك ، عندما يتم تناوله عن طريق الفم ، فإنه يتم استقلابه بالكامل تقريبًا أثناء المرور الأول عبر الكبد ، لذلك ليس له أي تأثير عمليًا. لذلك ، يتم استخدام البروجسترون فقط عن طريق الحقن (عادة في العضل).

يرتبط البروجسترون في الدم بنسبة 70-90٪ ببروتينات الدم ، ولكن على الرغم من ذلك ، يتم التخلص منه بسرعة كبيرة (نصف العمر هو 5 دقائق فقط). أثناء عملية التمثيل الغذائي ، يتم تكوين بيرجنانيديول غير نشط والعديد من مشتقات 20 هيدروكسي بروجستيرون ، والتي تحتوي على ما يقرب من 1/5 من النشاط البيولوجي الأصلي للبروجسترون. يتم إفراز البروجسترون بشكل رئيسي عن طريق الكلى.

مؤشرات لاستخدام البروجسترون النقي والبروجستين:

نزيف الرحم المختل المرتبط بنقص المرحلة الأصفرية. يتجلى ذلك في نزيف غير منتظم متقطع بسبب انخفاض إنتاج البروجسترون في المرحلة الثانية من الدورة. يستخدم البروجسترون عن طريق الحقن العضلي بمعدل 5-15 مجم / يوم أو داخل المهبل بمعدل 200-300 مجم / يوم بدءًا من اليوم السابع عشر من الدورة لمدة 10 أيام.

الإجهاض المتكرر (الإجهاض). يستخدم البروجسترون بجرعة 10-25 مجم في العضل أو 100-200 مجم داخل المهبل مرتين في اليوم حتى الأسبوع الثاني عشر من الحمل.

متلازمة ما قبل الحيض (اضطرابات الغدد الصماء العصبية والنباتية التي تحدث للمرأة في الأيام التي تسبق الحيض) وعسر الطمث (الحيض غير المنتظم). يستخدم البروجسترون بجرعة 5-10 ملغ / يوم في العضل لمدة 6-8 أيام. تبدأ المقدمة قبل 6 أيام من الحيض المتوقع.

يتم استخدام التهاب الضرع المنتشر وألم الضرع - موضعيًا فقط في شكل هلام ، والذي يتم تطبيقه على جلد الثدي مرتين في اليوم.

زيادة الوزن.

حب الشباب ، الزهم ، الشعرانية - ترتبط هذه المجموعة من التأثيرات بالخصائص الأندروجينية للبروجسترون نفسه.

الاكتئاب والنعاس.

تغيرات في الرغبة الجنسية ، نزيف اختراق - نزيف لا دوري غزير يحدث في كثير من الأحيان بعد التوقف عن تناول الدواء.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني وتطور تصلب الشرايين.

نادرا ، قد يحدث الغثيان والقيء.

فولكس فاجن: محلول الزيت 1 و 2.5٪ في أمبولات 1 مل ؛ جل 1٪ -80.0 ؛ كبسولات مهبلية ، 0.1.

المجموعة مدفوعة.

ا
زيبروجستيرون كابرونات (هيدروكسي بروجستيرونكابروات, بريمولوت- مستودع, 17- OPC). وهو استر البروجسترون 17 مترافق. بسبب الاقتران ، يستمر القضاء على البروجسترون ببطء شديد ويستمر تأثيره بعد حقنة واحدة من 8 إلى 14 يومًا. ومع ذلك ، فإن تطور التأثير يبدأ أيضًا في وقت متأخر جدًا ، لذا فإن 17-OPK غير مناسب للعلاج في الظروف التي تتطلب مظهرًا سريعًا لتأثير البروجستيرون (نزيف الرحم المختل وظيفيًا ، متلازمة ما قبل الحيض).

بشكل عام ، الخصائص البيولوجية للأوكسي بروجسترون مماثلة لتلك الخاصة بالبروجسترون.

نظام الاستخدام والجرعة: يستخدم بشكل أساسي لعلاج الإجهاض ، 125-250 مجم مرة واحدة في الأسبوع حتى 12 أسبوعًا من الحمل.

فولكس فاجن: محلول زيت 12.5 و 25٪ في أمبولات سعة 1 مل.

ج ايبروتيرونخلات(سيبروتيرون أسيتاس ، أندروكور).يشير إلى مشتقات 17-هيدروكسي بروجستيرون ، لكن له عدد من السمات المميزة:

سيبروتيرون له تأثير بروجستيروني المنشأ بالاشتراك مع تأثير مضاد للإستروجين ومضاد للاندروجين. يُعتقد أن التأثير المضاد للاستروجين للسيبروتيرون يرتبط بقدرته على تثبيط تخليق مستقبلات هرمون الاستروجين في الأنسجة المستهدفة (بسبب تنشيط نوع PR-A من مستقبلات البروجستيرون). يتم تفسير التأثير المضاد للأندروجين للسيبروتيرون من خلال الآليتين التاليتين: من ناحية ، سيبروتيرون ، عن طريق تنشيط مستقبلات PR-A ، يثبط تخليق مستقبلات الأندروجين في الأنسجة المستهدفة ؛ من ناحية أخرى ، يتنافس سيبروتيرون مع الأندروجينات في الارتباط بالمستقبلات ، ومن خلال احتلالها ، لا يسمح للأندروجين بتنشيط المستقبلات.

ينشط سيبروتيرون مستقبلات البروجستيرون في منطقة ما تحت المهاد والغدة النخامية ، مما يثبط إفراز GnRH و FSH و LH بواسطة آلية ردود فعل سلبية. نتيجة لذلك ، يتناقص تخليق الهرمونات الجنسية في الجسم.

سيبروتيرون له تأثير أكثر وضوحا على التمثيل الغذائي للدهون من مشتقات الحمل الأخرى. يخفض الكوليسترول في جزيئات HDL المضادة لتصلب الشرايين ويزيد من نسبة الكوليسترول الضار والدهون الثلاثية.

لتقليل الرغبة الجنسية لدى الرجال ذوي السلوكيات غير المقبولة اجتماعياً. بما أن سيبروتيرون له تأثير مضاد للأندروجين ، فإنه يقلل بشكل كبير من الرغبة الجنسية لدى الرجال. تستخدم مستحضرات المستودع (المحاليل الزيتية) بمعدل 300-600 مجم كل 10-14 يومًا في العضل.

لعلاج سرطان البروستاتا. تحمل الخلايا السرطانية في هذا السرطان العديد من مستقبلات الأندروجين وتعمل الهرمونات الجنسية الذكرية كعوامل نمو لها ، مما يتسبب في نمو الورم وانتشاره بسرعة. سيبروتيرون يمنع مستقبلات الأندروجين ويبطئ نمو الورم. قم بتعيين 200-300 مجم / يوم في 1-3 جرعات أو عضليًا عند 300 مجم كل 7-14 يومًا.

لعلاج ظاهرة الاندروجين عند النساء (يتجلى وجود فائض من الأندروجينات في جسم المرأة من خلال ظهور حب الشباب ، الزهم ، الشعرانية ، طفرة الصوت ، إلخ). تناولي 10-100 مجم / يوم عن طريق الفم من يوم إلى 10 أيام من الدورة الشهرية.

سيبروتيرون كمكون من مكونات البروجستيرون هو جزء من موانع الحمل الفموية المركبة.

فولكس فاجن: أقراص من 10 و 50 ملغ ؛ محلول في الزيت 10٪ أمبولات 3 مل.

مشتقات 19-نورتستوستيرون من سلسلة استران.

ح أوريثيستيرون(نوريثيستيرون ، نوركولوت ، بريمولوت نور).مشتق من 19-نورتستوستيرون من سلسلة إستران ، يحتل موقعًا وسيطًا في خصائصه بين البروجستين والأندروجينات ، ويجمع بين خصائص كليهما.

ميزات العمل:

لها أعلى تأثير جرجيني. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه ينشط مستقبلات هرمون الاستروجين والأندروجين. يؤدي التأثير الأندروجيني للنوريثيستيرون إلى زيادة الرغبة الجنسية لدى النساء ، ويقلل من الوهن ، ولكن في نفس الوقت يعزز التأثير السلبي للدواء على التمثيل الغذائي للدهون والكربوهيدرات.

حتى في الجرعات الدنيا ، ينشط النوريثيستيرون مستقبلات البروجستين في منطقة ما تحت المهاد والغدة النخامية ، ومن خلال آلية الاتصال السلبي ، يثبط إنتاج الجونادوتروبين والغدد التناسلية في الوضع الدوري. نتيجة لذلك ، يتم تعطيل تخليق الهرمونات الجنسية للفرد وتثبيط الإباضة (الأمر الذي يتطلب على وجه التحديد الإفراز الدوري لموجهات الغدد التناسلية).

نظرًا لأنه ، على خلفية إدارة النوريثيستيرون ، يتم قمع إنتاج هرمون الاستروجين والمركبات بروجستيرونية المفعول الخاصة به ، تتوقف العمليات التكاثرية في بطانة الرحم ويحدث ارتدادها. نوريثيستيرون نفسه غير قادر على إحداث تحول إفرازي في بطانة الرحم ، لأن جرعة نوريثيستيرون ، التي تثبط تخليق الهرمونات والإباضة ، تقل 100 مرة عن الجرعة المطلوبة لتحويل بطانة الرحم.

له تأثير واضح على التمثيل الغذائي للدهون: فهو يخفض مستويات الكوليسترول الحميد ويزيد من الكوليسترول الضار والدهون الثلاثية.

ملامح الحرائك الدوائية. نوريثيستيرون ، مثل جميع مشتقات 19 نورتستوستيرون الأخرى ، له توافر بيولوجي عالٍ ، لأنه لا يخضع إلا لتأثير مرور أول صغير عبر الكبد. نوريثيستيرون له نصف عمر قصير (t ½ = 3-10 ساعات) ، يفرز بنسبة 70٪ عن طريق الكلى و 30٪ عن طريق الأمعاء. الجزء المرتبط من نوريثيستيرون هو 96.3٪ (منها 35.5٪ يرتبط بالجلوبيولين الجنسي). الجزء الحر النشط بيولوجيًا هو 3.7٪ فقط.

مؤشرات وأنظمة الجرعات:

متلازمة ما قبل الحيض: يعين داخل 5 ملغ من اليوم السادس عشر من الدورة لمدة 10 أيام (في الحالات الشديدة من اليوم السادس من الدورة لمدة 20 يومًا).

علاج خلل نزيف الرحم: داخل 5-10 ملغ لمدة 6-12 يوم.

علاج الانتباذ البطاني الرحمي (حالة يحدث فيها النمو غير المنضبط لأنسجة بطانة الرحم في الرحم والأعضاء الأخرى): داخل 5-10 ملغ / يوم من 5 إلى 25 يومًا من الدورة لمدة 6 أشهر.

من أجل منع الحمل ، يتم تضمين نوريثيستيرون في موانع الحمل الهرمونية.

فولكس فاجن: أقراص من 5 و 10 ملغ.

مشتقات 19-نورتستوستيرون من سلسلة جونان.

الليفونورجيستريل(ليفونورجيستريل ، ميكروولوت).بشكل عام ، يشبه نوريثيستيرون في خصائصه ، ويختلف عن الأخير فقط في عدة معايير:

يستخدم الليفونورجيستريل بشكل أساسي لمنع الحمل وسيتم مناقشة الاستعدادات وأنظمة الجرعات بمزيد من التفصيل أدناه.

د ienogest (دينوجيست). إنه ينتمي إلى مشتقات غير نمطية (هجينة) من gonan ، لأنه يجمع بين خصائص كل من مشتقات سلسلة gonan وسلسلة البرنجين:

مثل مشتقات سلسلة gonan ، فإن dienogest له تأثير بروجستيروني قوي.

مثل مشتقات سلسلة الحمل ، له تأثير مضاد للأندروجين ، والذي ، مع ذلك ، له عدد من الاختلافات الأساسية:

ينشط دينوجيست مستقبلات ما تحت المهاد والغدة النخامية ، ومن خلال آلية الاتصال السلبي ، يمنع إطلاق GnRH و gonadotropins. يقلل انخفاض مستويات FSH و LH من تخليق الأندروجين في المبيض والغدد الكظرية.

يزيد دينوجيست من تخليق الجلوبيولين الجنسي ، لكنه لا يرتبط به بحد ذاته (91٪ من دينوجيست يرتبط بالألبومين و 9٪ مجاني). يربط الجلوبيولين الجنسي الحر الأندروجينات المنتشرة في الدم ، مما يقلل من نسبة الجزء النشط بيولوجيًا الحر.

يمنع Dienogest إنزيم 5-reductase ، والذي يضمن تحويل الأندروجينات غير النشطة إلى أنزيم فعال للغاية.

ينشط دينوجيست مستقبلات البروجستين PR-A وهذا يسبب تثبيط تخليق مستقبلات الاندروجين في الأنسجة المستهدفة.

يرتبط Dienogest بمستقبلات الأندروجين الحرة ويمنع الأندروجينات من تنشيطها.

دينوجيست ليس له أي تأثير على مستقبلات هرمون الاستروجين ، على عكس البريغستين وجونان البروجستين.

لا يؤثر دينوجيست على التمثيل الغذائي للدهون ولا يغير نسبة الكسور المسببة للتصلب العصيدي والمضادة لتصلب الشرايين.

دينوجيست له تأثير مفيد على الجهاز العصبي المركزي: فهو يحسن النوم والذاكرة ويزيل الاكتئاب.

على عكس جميع الجستاجينات الأخرى ، يتم استقلاب دينوجيست بدون مشاركة السيتوكرومات P 450. لذلك ، فإن استخدام الأدوية الأخرى على خلفيتها (التي تغير نشاط السيتوكرومات) لا يؤثر على إدراك تأثير دينوجيست.

مؤشرات للاستخدام وأنظمة الجرعات:

علاج الانتباذ البطاني الرحمي: عن طريق الفم 1 مجم مرتين في اليوم لمدة 60 يومًا.

كجزء من أموال العلاج بالهرمونات البديلة في النساء بعد سن اليأس ، أدوية منع الحمل.

الجدول 3. الخصائص المقارنة للبروجستين.

ملحوظة: "+ "- تأثير محفز ،"- - تأثير الحجب ،0 " - بدون تأثير، " "- المستوى الأعلى ،" »- انخفاض المستوى

يهدف عمل المركبات بروجستيرونية المفعول إلى التطور في الجسم لتأثيرات مشابهة لعمل هرمون الجسم الأصفر. ترتبط آلية تأثير المركبات بروجستيرونية المفعول على الجسم بقمع إفراز الغدد التناسلية النخامية ، والتي بدورها تمنع نضوج الجريبات ، مما يتسبب في حدوث إباضة عند النساء في سن الإنجاب. يوفر بداية مرحلة الإفراز في بطانة الرحم ، ويقلل من خطر تضخم بطانة الرحم و / أو التسرطن. قد يقلل هذا الإجراء أيضًا من الأعراض الحركية الوعائية عند النساء بعد انقطاع الطمث. يسبب تغيرات في مخاط قناة عنق الرحم (يمنع التشجر) ، ويزيد من لزوجته ، مما يجعل من الصعب على الحيوانات المنوية اختراقه ، كما يزيد من عدد الخلايا الوسيطة في مؤشر نضج الظهارة المهبلية. يقلل من استثارة وانقباض عضلات الرحم ، ويحفز تطور العناصر النهائية للغدة الثديية. يقمع وظيفة خلايا Leydig عند الرجال ، أي يمنع تخليق التستوستيرون. تستخدم الأدوية التي لها تأثير بروجستيروني في جميع أنواع نقص البروجستين (العقم ، والإجهاض المعتاد والمهدَّد ، ومتلازمة ما قبل الحيض ، والجومينورهي) ، مع عدم انتظام الدورة الشهرية ، ونزيف الرحم غير الفعال ، لغرض العلاج بالهرمونات البديلة (بالاشتراك مع هرمون الاستروجين) ، منع الحمل ، التهاب بطانة الرحم ، اعتلال الخشاء. لعلاج الأورام الخبيثة في بطانة الرحم والغدد الثديية والكلى.

9409 0

أكثر من 120 مليون امرأة في جميع أنحاء العالم يستخدمن وسائل منع الحمل الهرمونية لمنع الحمل غير المرغوب فيه. موانع الحمل الهرمونية الحديثة ، حسب تكوينها وطريقة استخدامها ، تنقسم إلى:

أ) الجمع بين الاستروجين والجستاجين ؛

ب) حبوب صغيرة (مركبات بروجستيرونية نقية) ؛

ج) الحقن (لفترات طويلة) ؛

د) الغرسات تحت الجلد.

يشار عادة إلى مستحضرات الإستروجين والبروجستيرون المركبة على أنها "موانع الحمل الفموية المركبة" (COCs). يحتوي كل قرص COC على الاستروجين والبروجستوجين. كمكون للإستروجين ، يتم استخدام إيثينيل إستراديول بشكل أساسي ، وغالبًا ما يتم استخدام ميسترانول (يتحول الأخير جزئيًا إلى إيثينيل إستراديول في جسم المرأة). يعتبر Ethinylestradiol أكثر نشاطًا قليلاً من الميسترانول. يتم تمثيل المكون البروجستيروني بمشتقات 19-نورتستوستيرون: نوريثينودريل (الجيل الأول) ؛ نوريثيستيرون ، ثنائي أسيتات إيثينوديول ، لينسترينول ، ليفونورجيستريل ، نورجيستريل (الجيل الثاني) ؛ ديسوجيستريل ، جيستودين ، نورجيستيمات (الجيل الثالث) ؛ ومشتقات 17a-hydroxyprogesterone - medroxyprogesterone acetate. نشاط البروجسترون في الليفونورجيستريل والنورجيستريل أعلى بمقدار 10 مرات من نشاط نورثينودريل ودي أسيتات إيثينوديول.

المشتقات الجديدة من 19 نورستيرويد (جيستودين ، ديسوجيستريل ونورجستيمات) تشبه كيميائيًا الليفونورجستريل ، لكن لها تأثير انتقائي أكثر وضوحًا على مستقبلات البروجسترون ، وتثبط الإباضة بجرعات أقل من الليفونورجيستريل ، نوريثيستيرون ونوريثينودريل (نوريتينودريل وإينوديول إينيوديول). يتحول الجسم إلى نوريثيستيرون).

إن النشاط الأندروجيني للجيل الثالث من المركبات بروجستيرونية المفعول ، بالمقارنة مع الليفونورجيستريل ، ينخفض ​​بشكل كبير ، وبالتالي يتميز بتكرار منخفض للتفاعلات الضائرة من النوع الأندروجيني. بالإضافة إلى ذلك ، لا تؤدي المركبات بروجستيرونية المفعول من الجيل الثالث إلى تعطيل عملية التمثيل الغذائي للدهون ، ولا تؤثر على وزن الجسم ، ولا تزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية. توفر مركبات البروجستيرون الجديدة تحكمًا كافيًا في الدورة الشهرية ، وبالتالي ، أقل نسبة حدوث خلل وظيفي في الدورة الشهرية.

في موانع الحمل الفموية الحديثة ، يتم تقليل محتوى مكون الإستروجين إلى 30-35 ميكروغرام ، بروجستيرون - إلى 50-150 ميكروغرام ، والتي بالنسبة إلى الأدوية المركبة الأولى هي 1 / 5-1 / 10. لا ينبغي استخدام موانع الحمل الفموية التي تحتوي على جرعة أعلى من الإستروجين لمنع الحمل ، ولكن لعلاج عدد من أمراض النساء. اعتمادًا على نوع وجرعة الإستروجين والبروجستيرون ، فإن موانع الحمل الفموية COC لها تأثير استروجين ، بروجستيروني ، أندروجيني أو ابتنائي في الغالب ، وبالتالي فهي تختلف في هيكل التفاعلات الضائرة وفي التأثير البيولوجي على الجسم.

آلية عمل منع الحمل من موانع الحمل الفموية

يعتمد تأثير موانع الحمل لأدوية الاستروجين والبروجستين على تآزر الآليات المركزية والمحيطية ، أي على قمع الإباضة نتيجة لتأثير مثبط على نظام المبيض والغدة النخامية ، وهو تغيير في طبيعة مخاط عنق الرحم والتغيرات في بطانة الرحم التي تمنع الانغراس. تعتمد درجة التأثير على نظام ما تحت المهاد والغدة النخامية والمبيض والرحم على الجرعة والتركيب ومدة الدواء وكذلك المستوى الوظيفي الأولي لهذا النظام.

تأثير موانع الحمل الفموية على الجهاز التناسلي:

• الغدة النخامية - الغدة النخامية: ينخفض ​​مستوى LH و FSH إلى الأرقام المقابلة لمرحلة الجريبولين المبكرة من الدورة الشهرية ؛ قمم ما قبل التبويض غائبة.
• يتناقص حجم المبايض بالفعل في الأشهر الستة الأولى من تناول الأدوية ، وتتوافق بنيتها الكلية مع فترة ما بعد انقطاع الطمث ؛ تتميز بنية النسيج المبيض بوجود بصيلات أتريتية وتطور تغيرات ليفية في السدى ؛ هناك انتهاك لاستجابة المبايض لإدخال الغدد التناسلية الخارجية ؛
• بطانة الرحم: مع موانع الحمل أحادية الطور في الغشاء المخاطي لجسم الرحم ، هناك انحدار سريع للتغيرات التكاثرية وتطور سابق لأوانه (اليوم العاشر من الدورة) للتحولات الإفرازية السفلية ، وذمة السدى مع التحول الساقط ، والتي تختلف درجتها اعتمادًا على جرعة مكون البروجستيرون ؛ مع الاستخدام المطول لـ COC ، غالبًا ما يتطور ضمور الغدد البطانية ؛ توفر المستحضرات متعددة المراحل تغييرات دورية في بطانة الرحم ، وهي سمة من سمات المراحل المتأخرة من إفراز الدورة الشهرية الطبيعية ، وتكاثر وتطور أكثر اكتمالا للشرايين الحلزونية ، مما يضمن تواترًا منخفضًا لاضطرابات الدورة الشهرية حسب نوع النزيف بين الحيض ؛
• عنق الرحم: فرط إفراز وتغير في الخصائص الفيزيائية والكيميائية لمخاط قناة عنق الرحم (زيادة اللزوجة والألياف) ، مما يمنع تغلغل كل من الحيوانات المنوية والكائنات الحية الدقيقة ؛
• في ظهارة المهبل ، لوحظت تحولات مماثلة لتلك الموجودة في مرحلة البروجسترون من الدورة الشهرية (نتيجة لذلك ، قد يزداد تواتر داء المبيضات المهبلي).

التغييرات المذكورة أعلاه في الجهاز التناسلي عابرة. تعتمد استعادة الإفراز الهرموني الدوري ، وبالتالي الإباضة ، وكذلك جميع المعلمات إلى المستوى الأولي ، على نوع الدواء ومدة استخدامه (بعد تناول الأدوية ثلاثية الطور والأدوية أحادية الطور الحديثة لمدة 6-12 شهرًا ، يتم استعادة وظيفة الجهاز التناسلي في الأشهر 1-3 الأولى).

تأثير منع الحمل من موانع الحمل الفموية هو 0-0.9 حالة حمل لكل 100 امرأة / سنة. يعود سبب "فشل وسائل منع الحمل" بشكل رئيسي إلى أخطاء في تناول الأدوية (على وجه الخصوص ، تخطي حبوب منع الحمل ، خاصة في بداية الدورة الشهرية أو نهايتها).

وبالتالي ، وفقًا لمعظم الباحثين ، فإن الاستخدام الصحيح لموانع الحمل الفموية يوفر تأثيرًا مانعًا للحمل بنسبة 100 ٪ ، بما في ذلك فترات 7 أيام بين تناول الدواء.

اعتمادًا على محتوى مكونات الإستروجين و / أو البروجستيرون ، يتم تقسيم موانع الحمل الفموية إلى أحادي ومتعدد الطور.

مزايا وسائل منع الحمل ثلاثية الأطوار والأدوية أحادية الطورتحتوي على المركبات بروجستيرونية المفعول من الجيل الثالث:

2) في المستحضرات متعددة المراحل ، تحاكي النسب المتقلبة للإستروجين والبروجستيرون التغيرات الدورية في مستويات الهرمون أثناء الدورة الفسيولوجية ؛

3) التغيرات الدورية في بطانة الرحم مع وسائل منع الحمل متعددة المراحل (مرحلة تكاثرية قصيرة ، وتشكيل تحول إفرازي مماثل للمرحلة الوسطى من إفراز الدورة الفسيولوجية ؛ تكاثر كامل وتطور الشرايين الحلزونية) تسبب تواترًا منخفضًا لاختلال الدورة الشهرية ؛

4) التسامح الجيد ، التردد المنخفض من ردود الفعل السلبية ؛

5) الاستعادة المبكرة للخصوبة (بعد 6-12 شهرًا من أخذ الإباضة يتم استعادة خلال 1-3 دورات) ؛

7) الحد الأدنى من التأثير على نظام تخثر الدم ، والتمثيل الغذائي للدهون والكربوهيدرات.

دواعي الإستعمال:

• الحاجة إلى وسائل منع حمل موثوقة ؛
• تأثير علاجي في ضعف الدورة الشهرية و / أو بعض الحالات المرضية (عسر الطمث ، أكياس المبيض الوظيفية ، متلازمة ما قبل الحيض ، متلازمة انقطاع الطمث ، فقر الدم التالي للنزف ، العمليات الالتهابية للرحم وملاحقه في مرحلة الحل ، عقم الغدد الصماء ، إعادة التأهيل بعد الحمل خارج الرحم ، حب الشباب ، الزهم الدهني ، الشعرانية ؛ يجب التأكيد على أنه في الحالات الثلاثة الأخيرة ، تعطى الأفضلية للأدوية التي تحتوي على مركبات بروجستيرونية المفعول من الجيل الثالث - Marvelon ، Mercilon ، Silest) ؛
• الحاجة إلى وسائل منع الحمل القابلة للعكس و / أو المباعدة بين الولادات ؛
• النشاط الجنسي للشابات عديمة الولادة (يُنصح المراهقون بتناول موانع الحمل الفموية متعددة المراحل أو الأدوية أحادية الطور التي تحتوي على مركبات بروجستيرونية المفعول من الجيل الثالث) ؛
• حالة ما بعد الإجهاض أو الولادة (بالطبع ، بعد التوقف عن الرضاعة الطبيعية) ؛
• تاريخ عائلي للإصابة بسرطان المبيض.

شروط:

• القدرة على الامتثال لنظام الدواء ،
• ممنوع التدخين النشط (أكثر من 10-12 سيجارة / يوم).

موانعمقسمة إلى مطلق ونسبي. مطلقموانع لاستخدام موانع الحمل الفموية: الحمل ، وأمراض الانسداد التجلطي ، وتلف أوعية الدماغ ، والأورام الخبيثة في الجهاز التناسلي والغدد الثديية ، والخلل الشديد في وظائف الكبد ، وتليف الكبد (الأمراض المذكورة موجودة أو تمت ملاحظتها سابقًا).

نسبياموانع لاستخدام موانع الحمل الفموية: تسمم حاد في النصف الثاني من الحمل ، يرقان مجهول السبب في التاريخ ، هربس الحمل ، حكة أثناء الحمل ، اكتئاب حاد ، ذهان ، ربو قصبي ، صرع ، ارتفاع ضغط الدم الشديد (160/100 مم زئبق) ، خلية منجل فقر الدم ، داء السكري الشديد ، أمراض القلب الروماتيزمية ، تصلب الأذن ، فرط شحميات الدم ، أمراض الكلى الحادة ، الدوالي والتهاب الوريد الخثاري ، التهاب المرارة الحسابي ، الخلد الكيسي (حتى اختفاء الغدد التناسلية المشيمية البشرية في الدم) ، نزيف من الجهاز التناسلي لمسببات غير واضحة ، فرط برولاكتين الدم ، سمنة من 3-4 درجات ، تدخين نشط (أكثر من 10-12 سيجارة / يوم) ، خاصة فوق سن 35 عامًا.

ترتبط التفاعلات العكسية والمضاعفات المرتبطة بأخذ موانع الحمل الفموية بانتهاك توازن الإستروجين والبروجستين ويمكن أن تحدث مع زيادة الهرمونات ونقصها. تنقسم هذه المضاعفات (الآثار الجانبية) عادة إلى هرمون الاستروجين والجستاجين.

الآثار الجانبية المرتبطة بالإستروجين: غثيان ، حساسية و / أو تضخم في الغدد الثديية ، احتباس السوائل وزيادة الوزن الدورية المصاحبة ، زيادة الإفرازات المخاطية المهبلية ، انتباذ من الظهارة الأسطوانية لعنق الرحم ، صداع ، دوار ، تهيج ، تقلصات في الساق ، انتفاخ ، الكلف ، ارتفاع ضغط الدم ، التهاب الوريد الخثاري.

الآثار الجانبية المعتمدة على الجستاجين (التي تعتمد على الأندروجين): زيادة الشهية ووزن الجسم ، والاكتئاب ، وزيادة التعب ، وانخفاض الرغبة الجنسية ، وحب الشباب ، وزيادة دهون الجلد ، والتهاب الجلد العصبي ، والحكة ، والطفح الجلدي ، والصداع (بين تناول الدواء) ، وتضخم وألم في الغدد الثديية ، الحيض الهزيل ، الهبات الساخنة ، جفاف المهبل ، داء المبيضات المهبلي ، اليرقان الركودي. مع نقص هرمون الاستروجين ، والتهيج ، والبقع بين نزيف الحيض في بداية و / أو منتصف الدورة ، قد يحدث رد فعل ضعيف يشبه الدورة الشهرية أو غيابها ، وانخفاض الرغبة الجنسية ، وانخفاض الغدد الثديية ، والصداع ، والاكتئاب.

مع نقص المركبات بروجستيرونية المفعول: اكتشاف ما بين الحيض في نهاية الدورة ، رد فعل غزير يشبه الدورة الشهرية أو تأخيرها. يتم تحديد مقبولية موانع الحمل الفموية المشتركة من خلال تطوير ومدة وشدة التفاعلات الضائرة ، والتي تكون فردية بطبيعتها. اعتمادًا على وقت حدوث الآثار الجانبية ، تنقسم التفاعلات إلى مبكرة ومتأخرة. في وقت مبكر (الغثيان ، والدوخة ، والوجع ، وتضخم الغدد الثديية ، واكتشاف الدورة الشهرية ، وآلام البطن) - تتشكل ، كقاعدة عامة ، في الأشهر الثلاثة الأولى من استخدام الدواء ، وفي معظم الحالات ، تختفي من تلقاء نفسها بمرور الوقت. يتطور في وقت لاحق (التعب ، والتهيج ، والاكتئاب ، وحب الشباب ، وزيادة الوزن ، وانخفاض الرغبة الجنسية ، وضعف البصر ، وتأخر رد الفعل الشبيه بالحيض) في وقت لاحق (أكثر من 3-6 أشهر).

الخصائص غير المانعة للحمل (العلاجية) لموانع الحمل الفموية:

• تنظيم الدورة الشهرية (وقف السيلان ، فرط بوليمين ، آلام التبويض ، الأعراض الفردية لمتلازمة ما قبل الحيض) ؛
• الوقاية من الأورام الحميدة والخبيثة في المبايض ، وسرطان بطانة الرحم ، واعتلال الخشاء الكيسي ، وكذلك الأورام الحميدة في الغدد الثديية (استخدام موانع الحمل الفموية لمدة أربع سنوات أو أكثر يقلل من خطر الإصابة بهذه الأمراض بنسبة 50 ٪) ؛
• الوقاية من هشاشة العظام بعد سن اليأس.
• الوقاية من الأورام الليفية الرحمية ، بطانة الرحم ، أكياس المبيض الوظيفية ؛
• تمنع موانع الحمل الفموية المشتركة تطور الحمل خارج الرحم ؛ العمليات الالتهابية للأعضاء التناسلية بسبب تغير في الخصائص الفيزيائية والكيميائية لمخاط عنق الرحم (هذا الأخير يوفر حاجزًا كثيفًا ليس فقط للحيوانات المنوية ، ولكن أيضًا للنباتات المسببة للأمراض ، بما في ذلك المكورات البنية) ؛
• الوقاية من التهاب المفاصل الروماتويدي وقرحة المعدة.
• حب الشباب ، الزهم ، علاج الشعرانية.
• وجود "تأثير مرتد" يستخدم في علاج أشكال معينة من العقم.

لتوفير وسائل منع الحمل "الطارئة" باستخدام موانع الحمل الفموية ، تم تطوير مخطط خاص (طريقة Yuzpe) ، والذي يتميز بكفاءة عالية في منع الحمل: في أول 72 ساعة بعد الاتصال الجنسي "غير المكشوف" ، يتم أخذ 3 أقراص من موانع الحمل الفموية أحادية الطور ؛ بعد 12 ساعة ، يتكرر الدواء بنفس الجرعة. كقاعدة عامة ، بعد يومين من استخدام نظام منع الحمل "الطارئ" ، يظهر اكتشاف من الجهاز التناسلي. على الرغم من الموثوقية العالية لوسائل منع الحمل لطريقة "الطوارئ" ، ينبغي ألا يغيب عن البال أن هذا النظام يتم توفيره فقط للحالات الحصرية ولا يمكن استخدامه أكثر من مرة واحدة خلال العام.

محاضرات مختارة في أمراض النساء والتوليد

إد. أ. ستريزاكوفا ، أ. دافيدوفا ، د. Belotserkovtseva

تنتمي Gestagens (البروجستين) إلى مجموعة الهرمونات الجنسية. في المرحلة الأصفرية من الدورة الشهرية ، يتم إنتاجها في الجسم الأصفر ، وأثناء الحمل - في المشيمة. وتتمثل مهمتهم الرئيسية في تحضير جسد المرأة للحمل والحمل.

لعلاج الحالات المرتبطة بعدم كفاية إفراز الجستاجن ، يتم استخدام مشتقاتها الاصطناعية. الأدوية متوفرة في أشكال مختلفة ، مما يجعلها أكثر ملاءمة في تناولها ويقلل من عدد التفاعلات الضائرة.

خصائص الجستاجن

تُشتق المركبات بروجستيرونية المفعول من الكوليسترول وهي ذات طبيعة ستيرويدية. وتتمثل مهمتهم الرئيسية في تحضير الجدار الداخلي للرحم لغرس البويضة الملقحة.

البروجسترون هو البروجستيرون الرئيسي في الجسم. يعزز نمو الغدد الثديية ، ويزيد من معدل الأيض الأساسي ، وينظم توازن الماء ، ويحفز مركز التنظيم الحراري ، وهو أيضًا مقدمة للهرمونات الجنسية الأخرى والكورتيكوستيرويدات - الجلوكوكورتيكويدات والقشرانيات المعدنية.

مخطط تخليق المنشطات في الجسم

في الأمراض التي يسببها نقص هرمون البروجسترون ، يتم استخدام الأدوية التي تحتوي على الجستاجين. نظرًا لحقيقة أن لديهم هيكلًا مشابهًا للستيرويدات الأخرى في الجسم ، فمن الممكن حدوث تفاعلات متبادلة بين المواد. يمكن أن يرتبط المكون النشط للدواء بالمستقبلات الحساسة للأندروجينات أو الكورتيكوستيرويدات وتحاكي آثارها. غالبًا ما يؤدي هذا إلى تطور ردود الفعل السلبية.

لتوصيف البروجستين في علم الأدوية ، يتم استخدام مفاهيم مثل نشاط منشط الذكورة ، الجلوكوكورتيكويد والقشرانيات المعدنية. أنها تعكس درجة تقارب المادة الفعالة لمستقبلات المنشطات المختلفة. تمتلك الأدوية الحديثة انتقائية عالية لمستقبلات البروجسترون ، مما يزيد من فعاليتها ويقلل من عدد المظاهر غير المرغوب فيها.

يتم وصف تصنيف الأدوية الحمضية في الجدول:

مؤشرات للتعيين

مؤشرات استخدام البروجستين هي ظروف مرتبطة بعدم كفاية إنتاج البروجسترون:

• اضطرابات الدورة الشهرية - انقطاع الطمث وعسر الطمث ، فترات مؤلمة ، متلازمة ما قبل الحيض.
• العقم.
• خطر الإجهاض؛
• الإجهاض المعتاد في المراحل المبكرة ؛
• النزف الرحمي غير المنتظم؛
• بطانة الرحم.
• الرحم العضلية.

يتم استخدامها أيضًا في الحالات التالية:

• للوقاية من تضخم بطانة الرحم عند النساء في سن اليأس (على خلفية العلاج ببدائل الاستروجين) ؛
• لغرض منع الحمل ؛
• لإجراء فحوصات البروجسترون والدورة لتحديد سبب تأخر الدورة الشهرية.

ردود الفعل السلبية

قد تترافق التفاعلات العكسية التي تحدث عند تناول الجستاجين مع نشاطها الأندروجيني والقشري السماوي والقشراني المعدني. وتشمل هذه:

• احتباس السوائل في الجسم.
• ظهور وذمة محيطية.
• زيادة الوزن؛
• ألم في الغدد الثديية.
• نمو شعر الوجه
• حَبُّ الشّبَاب؛
• انتهاك التمثيل الغذائي للكربوهيدرات والدهون.

كقاعدة عامة ، مستحضرات البروجستين لها تأثيرات قليلة مميزة للكورتيكوستيرويدات. لتقليل التفاعلات الضائرة ، يتم استخدام الأشكال الموضعية ، ويتم دمج البروجستين مع هرمون الاستروجين.

في الآونة الأخيرة ، تم تصنيع جزيئات جديدة ذات انتقائية عالية لمستقبلات البروجسترون ، مما يجعل من الممكن تقليل جرعة الدواء. بعض المواد لها فوائد إضافية وهي قادرة على إحداث تأثيرات مضادات الأندروجين ومضادات القشرانيات المعدنية.

مستحضرات الجستاجين وخصائصها

تستخدم الجستاجن الاصطناعية على نطاق واسع في أمراض النساء. وهي متوفرة في شكلها النقي ، وكذلك في المنتجات المركبة لمنع الحمل والعلاج البديل. هناك أشكال للإعطاء الموضعي والشفوي والحقن - تحت الجلد ، داخل الرحم والعضل.

قائمة البروجستين ذات التأثير الحمضي:

موانع الحمل البروجستين:

موانع الحمل الفموية المركبة (موانع الحمل الفموية) ) :

الاستعدادات للعلاج بالهرمونات البديلة :

الأدوية التي تحتوي على البروجستين

المادة الفعالة للأدوية مثل Utrozhestan ، Progestogel ، Progesterone هي نظير لهرمون البروجسترون البشري. له نفس التأثير على الجسم مثل الهرمون الطبيعي.

عند استخدام هذه الأدوية ، يمكن تطوير تفاعلات غير مرغوب فيها مرتبطة بآلية عمل الستيرويد.

ديدروجستيرون ، وهو جزء من دوفاستون و Femoston 1/5 المشترك ؛ 2/10 ؛ 1/10 يختلف عن جزيء البروجسترون برابطة إضافية واحدة. بسبب ذلك ، فإن المادة لديها القدرة على الارتباط بقوة أكبر بالمستقبلات الحساسة للهرمونات. هذا يجعل الدواء أكثر فعالية ويجعل من الممكن استخدام جرعات أصغر ، مما يؤدي إلى انخفاض في الآثار الجانبية.

نوريثيستيرون (نوركولوت) هو أحد مشتقات التستوستيرون. في الجرعات الكبيرة ، يكون له نشاط أندروجيني ، والذي قد يكون مصحوبًا بتطور حب الشباب وزيادة الوزن ونمو شعر الوجه. يستخدم الدواء لتصحيح عدم انتظام الدورة الشهرية وعلاج الآلام الدورية في الغدد الثديية.

موانع الحمل البروجستين

توصف هذه المجموعة من الأدوية لغرض منع الحمل مع موانع لموانع الحمل الفموية:

تُستخدم الحبوب الصغيرة (Exluton ، Microlut) فقط للأمهات المرضعات ، لأن كفاءتها منخفضة. يعتبر Desogestrel ، وهو جزء من Charosetta ، أكثر انتقائية ويقمع الإباضة بنسبة 99 ٪ ، وهو ما يمكن مقارنته بعمل موانع الحمل الفموية. النشاط الأندروجيني في هذا الجستاجين غائب.لا يؤثر الدواء على كمية ونوعية حليب الثدي. على خلفية استقباله ، لا يوجد تأثير سلبي على نمو الطفل.

يُعطى Depo-Provera (medroxyprogesterone) عن طريق الحقن العضلي مرة كل 3 أشهر. العيوب الهامة للدواء هي الإكتشاف لفترات طويلة بعد الحقن وإمكانية الإصابة بانقطاع الطمث الثانوي.

إن Implanon NXT بالحقن هو غرسة للاستخدام تحت الجلد. له آثار جانبية قليلة ودرجة عالية من الحماية ضد الحمل غير المرغوب فيه.

يحتوي نظام الإطلاق الرحمي Mirena على الليفونورجستريل وهو مصمم لمدة 5 سنوات. نظرًا لخصائص شكل الإصدار ، لا يتم ملاحظة التفاعلات غير المرغوب فيها المرتبطة بنشاط الأندروجين والقشرانيات المعدنية للمادة الفعالة. غالبًا ما يتم استخدام العلاج لمنع التغيرات المفرطة في التنسج في بطانة الرحم لدى النساء فوق سن 35 عامًا.

يشار إلى البروجستين Postinor (الليفونورجستريل) والميفبريستون لمنع الحمل الطارئ.

الصناديق المجمعة

يشمل تكوين المستحضرات المركبة أنواعًا مختلفة من الجستاجين. البروجستين الاصطناعي الحديث - ديسوجيستريل (ميرسيلون ، مارفيلون ، تراي ميرسي) ، جيستودين (لوجيست ، فيمودين) ، دينوجيست (جانين ، كليمودين) - ليس لها تأثيرات جلايكورتيكويد وأندروجين.

عدد من الجستاجن له تأثير مضاد للأندروجين - فهو يقلل من المظاهر الجلدية لهرمونات الذكورة الزائدة. يتم استخدامها لعلاج حب الشباب والشعرانية والزهمي. وتشمل هذه:

• دروسبيرينون.
• أسيتات سيبروتيرون (ديانا -35 ، أندروكور) ؛
• دينوجيست.

Drospirenone ، وهو جزء من أقراص Jess ، Angelik ، Yarina ، بالإضافة إلى تأثيره المضاد للأندروجين ، له نشاط مضاد للقشرانيات المعدنية. يمنع تناوله احتباس السوائل والصوديوم في الجسم. نتيجة لذلك ، يختفي التورم ، وينخفض ​​مستوى ضغط الدم ، ولا يوجد زيادة في الوزن واحتقان في الغدد الثديية.

إن وسيلة منع الحمل المهبلية المركبة نوفارينج متوفرة على شكل حلقة. يحتوي على مشتق من desogestrel - etonogestrel. مزاياه هي تناول مناسب (مرة واحدة شهريًا) ، وجرعات قليلة من المكونات النشطة ، وعدم وجود تأثيرات جهازية. تشمل أشكال التطبيق الموضعي أيضًا لاصقة Evra ، والتي يتم لصقها على الجلد مرة واحدة في الأسبوع.

بالنسبة للنساء في سن اليأس ، يتم عرض الاستعدادات المشتركة مع جرعات قليلة من الاستروجين والبروجستيرون. بالنسبة للأورام الليفية الصغيرة أو الأورام الحميدة أو تضخم بطانة الرحم ، يتم وصف الأدوية التي تحتوي على الليفونورجستريل (كليمونورم ، ميرينا). فهي لا تؤثر على نمو العقدة العضلية ، وضمور البطانة الداخلية للرحم على خلفية تناولها.