Беклометазон – это дозированный аэрозоль-спрей для ингаляционного (через рот) и интраназального (через нос) применения, входящий в группу глюкокортикостероидов. Основное действующее вещество беклометазона дипропионат – это кремовый либо белый порошок, который практически не растворяется в воде, без запаха.

Беклометазон оказывает на организм больного антиаллергическое действие. Лекарство борется с воспалительными процессами в дыхательных путях, устраняет отек и существенно уменьшает количество выделений, продуцируемых слизистыми оболочками носоглотки человека. Лекарственное средство может применяться как назальный спрей, а также как препарат для ингаляций.

При ингаляционном использовании аэрозоля, беклометазона дипропионат, который проникает в дыхательные пути всасывается легкими.

Эффект от применения препарата особенно хорошо проявляется индивидуально через 4-7 дней лечения.

Препарат хранить при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. При соблюдении этих требований срок годности лекарства составляет 3 года.

Показания к применению

• бронхиальная астма;
• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный);
• вазомоторный ринит;
• полипоз носа.

Препарат принимается ингаляционным путем при бронхиальной астме.

При ринитах и полипах в носу лекарство используется как назальный спрей. По назначению лечащего врача может использоваться при поллинозе или .

Формы выпуска

Лекарство производится в виде дозированного аэрозоля.

Выпускается в полиэтиленовых флаконах объемом: 9 мл, 10 мл и 23 мл. Каждый флакон имеет дозатор. В каждую упаковку вложена насадка для распыления.

Различают формы выпуска по количеству активного вещества, содержащегося в 1 дозе препарата. Так, 1 доза лекарства может содержать 50 мкг, 100 мкг либо 250 мкг беклометазона дипропионата.

Инструкция по применению лекарственного средства Беклометазон содержит точные дозировки, в которых его следует принимать.

Интраназальное использование

Лекарство, используемое в качестве назального спрея, предписано к приему детьми в возрасте 6 лет и старше.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет следует орошать каждый носовой ход от 2 до 4 раз в день. В каждую ноздрю вводится по 50 мкг. Максимальное количество потребляемого в сутки препарата не должно превышать 400 мкг.

Детям в возрасте 12 лет и старше, а также взрослыми пациентам следует орошать каждый носовой ход от 2 до 4 раз в день. В каждую ноздрю вводится по 100 мкг. Максимальное количество потребляемого в сутки препарата не должно превышать 1000 мкг.

Ингаляционное использование

Лекарство, используемое в качестве аэрозоля для ингаляций, предписано к приему детьми в возрасте 6 лет и старше.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет принимать 2 раза в день по 50 мкг. Максимальное количество потребляемого в сутки препарата не должно превышать 400 мкг.

Детям в возрасте 12 лет и старше, а также взрослыми пациентам принимать от 2 до 4 раз в день по 100-400 мкг. Максимальное количество потребляемого в сутки препарата не должно превышать 2000 мкг.

Помните, что точные дозировки приема лекарственного средства могут быть установлены только врачом.

Противопоказания

Прежде всего нужно сказать об индивидуальной непереносимости действующего вещества (беклометазона дипропионат).

Также необходимо выделить:

• возраст до 6 лет;
• не астматический бронхит;
• беременность и лактация;
• тяжелые приступы бронхиальной астмы.

С осторожностью применять при:

• циррозе печени;
• глаукоме;
• гипотиреозе.

Побочные эффекты

При соблюдении требований инструкции Беклометазон, как правило, достаточно хорошо переносится больными. Однако у некоторых пациентов отмечались следующие побочные реакции:

• першение в горле;
• охриплость голоса;
• чихание и кашель;
• кандидоз (вид грибковой инфекции) дыхательных путей;
• сухость и раздражение слизистой оболочки носа;
• кровотечение из носа;
• боль в горле и носовой полости (появление язв);
• головокружение и головная боль;
• сонливость;
• боль в глазах;
• аллергическая реакция;
• потеря вкуса;
• повышение внутриглазного давления.

Аналоги

Существует большое количество аналогов (спреев, аэрозолей и прочее) препарата Беклометазон, схожих с ним по показаниям к использованию, а также фармакологическому действию на человеческий организм. Цены на эти фармакологические средства достаточно сильно разнятся.

К аналогам Беклометазона можно отнести: Беродуал, Кетотифен, Трависил, Рибомунил, Амоксициллин, Амброксол, Форадил, Эпинефрин, Солвин, Альдецин, Алтемикс, Сальброксол, Линкомицин и многие другие.

Цена

Розничная цена Беклометазона на аптечных прилавках колеблется от 110 до 250 рублей.

Брутто-формула

C 22 H 29 ClO 5

Фармакологическая группа вещества Беклометазон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

4419-39-0

Характеристика вещества Беклометазон

Беклометазона дипропионат — белый или кремово-белый порошок без запаха, очень мало растворимый в воде; хорошо растворим в хлороформе, ацетоне и спирте. Молекулярная масса 521,25.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое .

Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.

После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы инактивируется при «первом прохождении» через печень.

Системная абсорбция возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%. Гидролизуется соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, 12-15% экскретируется с мочой.

Терапевтический эффект развивается через 4-5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.

Применение вещества Беклометазон

Ингаляционно: бронхиальная астма — в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена; с целью снижения дозы пероральных ГК.

Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет); для ингаляционного применения: острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы; для интраназального применения: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, системные инфекции (грибковые, в т.ч. кандидоз верхних дыхательных путей, бактериальные в т.ч. туберкулез легких), герпетическое поражение глаз, ОРЗ .

Ограничения к применению

Для интраназального применения: изъязвления носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, амебиаз, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Беклометазон

При ингаляциях: охриплость голоса, ощущение першения в горле, приступы чиханья, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

При длительном применении в дозах более 1,5 мг/сут — системные побочные эффекты (в т.ч. надпочечниковая недостаточность).

При интраназальном применении: боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; редко — атрофия слизистой оболочки.

При длительном применении в дозах более 1500 мкг/сут возможно развитие системных побочных эффектов (в т.ч. надпочечниковой недостаточности).

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).

Взаимодействие

Усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).

Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона. Индукторы ферментов микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона. Метандиенон, эстрогены, бета 2 -адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.

Передозировка

Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ .

Пути введения

Ингаляционно, интраназально.

Меры предосторожности вещества Беклометазон

Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1-2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо избегать попадания препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15-20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры.

Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.

При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0927
	0.0225
	0.0175
	0.0074
	0.0048

Аэрозоль «Беклометазон» является гормональным глюкокортикостероидным средством, которое предназначается для ингаляционного использования в целях воздействия на слизистую оболочку дыхательных каналов. Это лекарство служит одним из средств базисного курса терапии бронхиальной астмы.

Инструкция к «Беклометазону» представлена ниже.

Состав и форма выпуска лекарственного средства

Активным компонентом этого медикамента выступает дипропионат беклометазона. Выпускают препарат в виде дозированного спрея. Производится лекарство в разных объемах по девять, десять и двадцать три миллилитра. Вещество препарата содержится в полиэтиленовых флаконах с дозатором, кроме того, в комплект включена насадка для распыления. Насадка и флакон вложены в картонную упаковку.

Фармакологическое действие лекарства

Согласно инструкции «Беклометазон» оказывает противовоспалительное, антиаллергическое, противоотечное, противоастматическое и антиэкссудативное воздействие. Фармацевты отмечают выраженную глюкокортикоидную активность средства, а также его слабый минералокортикоидный эффект.

Каково основное действие «Беклометазона»?

Препарат способен увеличивать продуцирование липомодулина и уменьшать высвобождение арахидоновой кислоты, снижая синтез простагландинов. Благодаря уменьшению продуцирования воспалительного экссудата наряду с лимфокинами осуществляется торможение миграции макрофагов, что сопровождается замедлением процессов инфильтрации и грануляции в том числе. Вследствие влияния представленного препарата уплотняются базальные мембраны эпителия. Кроме того, происходит замедление процесса секреции слизи за счет бокаловидных клеток, а также снижается количество тучных элементов в слизистой бронхов. Также активный компонент препарата способен расслаблять гладкую мускулатуру бронхов, способствуя активному и быстрому восстановлению ее чувствительности. Это подтверждает инструкция по применению.

«Беклометазон» восстанавливает реакцию организма на бронходилататоры и в результате снижает частоту их применения. Этот медикамент способствует улучшению показателей функциональности внешнего дыхания. В том случае, когда препарат применяют в терапевтических дозах, побочные реакции, характерные для системных гемопоэтических стволовых клеток, не наблюдаются. При применении средства интраназально устраняется гиперемия и отеки слизистой носа.

Аналоги «Беклометазона» интересуют многих.

Фармакокинетика и фармакодинамика препарата

Активное вещество на фоне интраназального применения всасывается через слизистую носа, кроме того, отмечают низкий уровень процесса абсорбции из пищеварительной системы.

Абсорбция, как правило, осуществляется вне зависимости от типа введения. С белками плазмы вещество обычно связывается на восемьдесят семь процентов. Основная часть выводится из организма через кишечник, а около пятнадцати процентов выходит через почки.

Терапевтический эффект отмечается уже через четыре-пять дней после начала лечения, его пик можно наблюдать в течение нескольких недель.

После введения аэрозоля «Беклометазона» посредством ингаляции некоторая часть дозы может всасываться в легких. Основная доля вещества, попадающая в пищеварительные органы, инактивируется в процессе своего первого прохождения через печень.

Показания к использованию медикамента

Как указывает инструкция к «Беклометазону», использование представленного средства посредством ингаляции назначается при бронхиальной астме в качестве базисного лечения. Кроме того, препарат применяют в ситуациях недостаточной степени эффективности кетотифена, кромоглициевой кислоты и бронходилататоров для того, чтобы получить возможность снижения дозирования.

Интраназальное применение является целесообразным на фоне аллергических ринитов как при сезонных, так и при постоянных проявлениях. Помимо всего прочего практикуется назначение «Беклометазона» (на латинском - Beclometasonum) в рамках лечения рецидивирующего полипоза носа и вазомоторного ринита.

Местное и наружное применение средства практикуют в комплексе с противомикробными препаратами на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний ушей и кожных покровов.

Что еще сообщает инструкция по применению к «Беклометазону»?

Противопоказания к употреблению препарата

Препарат нельзя использовать при высокой чувствительности и в возрасте до шести лет. Ингаляционное применение, в свою очередь, не практикуется в следующих ситуациях:

• Наличие острых бронхоспазмов.
• В рамках астматического статуса средство не используется в качестве первоочередного медикамента.
• Бронхит неастматического происхождения.

Интраназальное применение не следует осуществлять при следующих противопоказаниях:

• Геморрагический диатез.
• Системные бактериальные и грибковые инфекции.
• Герпетическое поражение глаз.

Показания «Беклометазона» должны строго соблюдаться. Важно также учесть, что имеются ограничения и для интраназального применения. Таковыми, как правило, служат недавние операционные вмешательства в районе носовой полости наряду с изъязвлениями перегородки, недавними травмами, глаукомой, амебиазом, гипотиреозом и тяжелой печёночной недостаточностью. Также с особой осторожностью это средство рекомендуется применять при недавно пережитом инфаркте миокарда. Это указывает к «Беклометазону» инструкция.

Побочные действия лекарственного средства

При выполнении ингаляций вероятны следующие побочные реакции:

• Появление чувства першения в горле и охриплости.
• Возникновение кашля наряду с чиханием.
• Наличие эозинофильной пневмонии и парадоксальных бронхоспазмов.
• Аллергические реакции.

Лечение кандидоза ротовой полости, а также верхних дыхательных каналов протекает при использовании противогрибковой терапии, поэтому прием «Беклометазона» прекращать не следует. Важно иметь в виду, что могут возникать системные побочные реакции при употреблении средства в превышенных дозах больше полутора миллиграмм в сутки. Торговое название «Беклометазона» интересует многих. Их довольно большое количество - это «Насобек», «Беклазон», «Алдецин», «Беконазе», «Бекламетазон ДС» и так далее.

При интраназальном применении вероятны такие побочные проявления, как:

• Появление раздражения и сухости слизистой полости носа.
• Болевые ощущения в горле и носовой полости.
• Носовые кровотечения.
• Наличие инфекций носоглотки, которые спровоцированы грибковой флорой.
• Процесс перфорации носовой перегородки.
• Ринорея наряду с изъязвлением слизистой полости носа.

В том случае, если осуществляется продолжительное использование лекарства в больших дозах, превышающих полторы тысячи микрограмм в сутки, могут возникать системные побочные реакции.

В роли системных эффектов вероятно возникновение головокружений и болей в глазах, наряду с сонливостью, увеличением внутриглазного давления, нарушениями зрения, гиперемией конъюнктивов, изменениями вкусовых ощущений, аллергическими проявлениями и миалгией. На фоне долгого применения «Беклометазона» у детей может отмечаться задержка роста.

Инструкция по использованию препарата

Инструкция по применению лекарственного препарата «Беклометазон» предусматривает интраназальное, а также ингаляционное использование. Для того чтобы добиться выраженного результата, рекомендуется употреблять данное средство регулярно. Дозирование в рамках ингаляционного применения напрямую зависит от особенностей течения заболевания. Дети должны употреблять меньшую дозу в сравнении со взрослыми.

При применении формы лекарства, содержащей в одной дозе пятьдесят или сто микрограмм беклометазона, взрослые должны получать эту норму три-четыре раза в день. Если необходимо, дозирование можно увеличить до шестисот-восьмисот микрограмм. Дети должны получать по пятьдесят микрограмм дважды в сутки.

В том случае, если применяют форму средства, содержащую двести пятьдесят микрограмм активного компонента в одной дозе, то взрослым пациентам нужно получать удвоенное количество этой нормы два раза в день. Если требуется, дозирование увеличивают до полутора-двух тысяч микрограмм в сутки. В рамках интраназального применения в каждый носовой проход вводят по пятьдесят микрограмм «Беклометазона» для ингаляций два-четыре раза в день.

Передозировка

В случае передозировки, как правило, возникают признаки, связанные с гипофизарно-гипоталамо-надпочечниковой недостаточностью. В подобной ситуации на некоторое время пациента переводят на лечение системными глюкокортикоидами, а также назначаются адренокортикотропные гормоны.

Взаимодействие препарата с другими медикаментами

При одновременном применении происходит усиление влияния бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики, в свою очередь, увеличивают противовоспалительный эффект средства «Беклометазон», усиливая степень проникновения его вещества в дистальные районы бронхов. Эфедрин может активизировать процессы метаболизма.

Эффективность «Беклометазона» могут значительно понижать индукторы элементов микросомального процесса окисления. На фоне совместного приема с эстрогенами, метандиенонами, теофиллином, бета2-адреномиметиками и пероральными глюкокортикоидами активизируется влияние активного компонента представленного лекарства.

Условия продажи и хранения

Приобрести данное лекарство можно исключительно по рецепту. Хранить его следует в темном месте при поддержании температурного режима до тридцати градусов. Срок годности «Беклометазона» составляет три года, а после вскрытия препарат можно хранить не больше шести месяцев.

Особые указания по использованию препарата

Не следует применять это лекарственное средство в целях купирования острых астматических приступов. В том случае, если в ответ на употребление «Беклометазона» появляются острые приступы бронхиальной астмы, необходимо сразу же отменить подобное лечение.

В ситуациях, когда у больных наблюдается симптоматика гипофизарно-гипоталамо-надпочечниковой недостаточности, пациенты могут продолжить проведение ингаляций, но при этом им потребуется строгий контроль наличия базального кортизола в плазме. Точно так же необходимо контролировать эти показатели в том случае, если для терапии применяют значительные дозы беклометазона.

На фоне бронхообструктивного синдрома в умеренной либо выраженной форме необходимо приблизительно за двадцать минут до ингаляции применять бронходилататоры. Ни в коем случае не следует допускать попадания препарата в глаза.

При проведении лечения аллергических ринитов с выраженной симптоматикой эффективность средства возрастает при условии его одновременного использования с сосудосуживающими средствами. Для того чтобы снизить риск появления глоточного кандидоза, следует проводить ингаляции перед приемом пищи, а также полоскать рот после каждой процедуры.

Людям, страдающим стероидозависимой астмой, требуется употреблять более высокие дозы данного лекарства. Пациенты с астмой должны постепенно переходить с глюкокортикоидов системного воздействия на ингаляции «Беклометазоном». Нельзя резко уменьшать дозу.

Использование «Беклометазона» во время беременности

Запрещается применять данное средство для лечения беременных женщин в первом триместре, а во втором и третьем разрешается употреблять это лекарство лишь тогда, когда ожидаемая польза превосходит вероятный уровень риска. Дети, рожденные у матерей, которые во время вынашивания плода получали «Беклометазон», обязательно должны быть обследованы на наличие функциональной недостаточности надпочечников. Что касается грудного кормления в период терапии «Беклометазоном», то его непременно следует прекратить.

Аналоги «Беклометазона»

Прямыми аналогами, имеющими в качестве активного действующего компонента дипропионат беклометазона, являются: «Беклат», «Бекотид», «Кленил» и «Беклометазон-аэронатив».

Лекарственными средствами, обладающими схожим действием, имеющими отношение к одной фармацевтической подгруппе выступают следующие медикаменты: «Бенакорт», «Буденит», «Будесонид», «Будиэйр», «Пульмикорт», «Фликсотид», «Новолайзер» и другие.

Каждая доза содержит беклометазона дипропионат: 50мкг, 100мкг или 250мкг.
Вспомогательные вещества:
Беклометазон 50мкг/доза: этанол безводный, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан
Беклометазон 100мкг/доза: этанол безводный, пропиленгликоль, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан.
Беклометазон 250мкг/доза: этанол безводный, изопропиловый спирт, 1,1,1,2-тетрафтордихлорэтан

Описание

Бесцветный прозрачный раствор беклометазона дипропионата в контейнере под давлением с дозирующим устройством и насадкой - распылителем.

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания. Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов.

Показания к применению

Базисная терапия бронхиальной астмы.

Взрослые и дети:

Астма легкой степени (пациенты, требующие периодического симптоматического лечения бронходилататорами чаще, чем от случая к случаю);

Астма средней тяжести (пациенты, требующие регулярного противоастматического лечения, и пациенты с нестабильной астмой или с ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или терапии одними бронходилататорами);

Астма тяжелой степени (пациенты с тяжелой хронической астмой. После начала применения аэрозоля беклометазона большинство пациентов, которые имели зависимость от системных стероидов для адекватного контроля за симптомами астмы, смогут существенно уменьшить или полностью отказаться от перорального применения кортикостероидов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, туберкулезная (активная или неактивная) инфекция, кандидомикоз верхних дыхательных путей,
I триместр беременности, детский возраст до 4-х лет.

Беременность и период лактации

Применение во II и в III триместрах беременпости возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать но поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Препарат Беклометазон аэрозоль для ингаляций применяется только ингаляционно. Пациенты должны знать, что Беклометазон аэрозоль для ингаляций применяется для профилактики заболевания и поэтому должен приниматься регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы. Доза препарата корректируется, в зависимости от индивидуальной реакции. Если улучшение состояния после применения короткодействующих бронходилататоров становится менее эффективным или требуется большее количество ингаляций, чем обычно, необходимо контрольное лечение под присмотром специалиста. Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер - устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов. Детям также может быть рекомендовано применение специального детского спейсера.

Применение

Начальная доза ингаляционного беклометазона дипропионата должна быть скорректирована с учетом тяжести заболевания. Доза может быть скорректирована до достижения управления, а затем следует титровать до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль над астмой.

Взрослые (в том числе пожилые люди):

Беклометазон 50 мкг/доза:

Обычная начальная доза составляет 200 мкг 2 раза/сут. В тяжелых случаях она может быть увеличена до 600-800 мкг/сут (в этом случае рекомендуется применять форму препарата с высоким содержанием активного вещества). Дозу препарата потом можно откорректировать для достижения контроля над симптомами астмы или уменьшить до минимально эффективной в зависимости от индивидуальной реакции больного. Общая суточная доза должна быть введена от двух до четырех раз в день.

Беклометазон 250 мкг/доза:

Обычная доза 1000 мкг/сут, которая может быть увеличена до 2000 мкг. Она может быть уменьшена, если астма пациента стабилизировалась. Общая суточная доза должна быть введена от двух до четырех раз в день. Устройство Спейсер должно всегда использоваться при введении взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше в общей суточной дозе 1000 мкг и более.

Дети:

Беклометазон 50 мкг/доза:

Обычная начальная доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. В зависимости от степени тяжести бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 400 мкг, которую водят в 2-4 приема.

Беклометазон 250 мкг/доза:

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью: нет необходимости коррекции дозы у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Распыленный аэрозоль вдыхается через рот в легкие. Правильное управление имеет важное значение для успешной терапии. Пациент должен быть проинструктирован о том, как использовать беклометазон правильно, и рекомендуется читать и следовать инструкциям, напечатанным в листке-вкладыше.

Инструкция по применению (правила пользования ингалятором)

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Баллоны нельзя разбивать, протыкать или сжигать, даже если они будут пустыми. Если ингалятор новый или не использовался в течение трех дней и более, снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе.

1. Снять колпачок мундштука, слегка надавливая на него по бокам.

2. Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор для того, чтобы любой посторонний предмет был удален из ингалятора и для того, чтобы содержимое ингалятора было равномерно перемешано.

4. Взять ингалятор вертикально между большим и всеми остальными пальцами, причем большой палец должен быть на основе ингалятора, ниже мундштука.

5. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и охватить его губами, не прикусывая при этом.

6. Начиная вдох через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы выполнить распыление препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать (при этом высвобождается одна доза аэрозоля).

7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

8. Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, следует подождать примерно 30 сек, держа ингалятор вертикально. После этого выполнить пункты 3-7.

9. Насадите колпачок мундштука на место путем нажатия и щелчка в необходимом направлении.

Важно: выполнять пункты 5, 6 и 7, не спеша. Важно перед самым распылением начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или с боков рта появится «облачко», необходимо начать снова с пункта 2.

Маленькие дети могут нуждаться в помощи, может возникнуть необходимость в том, чтобы ингаляции проводили взрослые. Следует попросить ребенка выдохнуть и выполнить распыление сразу после того, как ребенок начнет вдох. Рекомендуется осваивать технику вместе. Старшие дети или ослабленные взрослые могут держать ингалятор двумя руками. Следует поместить оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца - на основу ниже мундштука.

Чистка

Ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю:

1. Вынуть металлический баллон из пластикового футляра ингалятора и снять колпачок мундштука.

2. Пластиковый футляр и мундштук протереть влажной тканью.

З. Дать высохнуть в теплом месте. Избегать чрезмерного нагрева.

4. Поместить металлический баллон и колпачок мундштука на место. Необходимо проконсультировать пациента о важности полоскания рта и горла водой или чистке зубов сразу после использования ингалятора. Пациент должен быть проинформирован о важности очистки ингалятора минимум раз в неделю, чтобы предотвратить блокировку, и тщательности следования инструкциям по очистке ингалятора, напечатанным в листке-вкладыше. Ингалятор нельзя мыть или ставить в воду.

Побочное действие

Нижеследующие побочные действия систематизированные по органам и системам в зависимости от частоты возникновения: очень часто (1/10), часто (1/100 и <1/10), нечасто (1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Данные о побочных действиях, возникающих очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных действиях, возникающих редко и очень редко, получают главным образом спонтанно.

Инфекции и инвазии: очень часто - кандидоз полости рта и глотки. У некоторых больных возможно развитие кандидоза полости рта и глотки, частота которого увеличивается при высоких дозах (более 400 мкг беклометазона дипропионата в сутки). Такое осложнение чаще возникает у больных с высоким уровнем в крови Candida precipitins, что свидетельствует о перенесенной ранее инфекции. В этом случае полезно полоскать полость рта после ингаляции. При необходимости в течение всего периода лечения назначают противогрибковый препарат, продолжая при этом применение беклометазона.

Иммунная система: сообщалось о реакциях гиперчувствительности с такими проявлениями: нечасто - кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема; очень редко - ангионевротический отек глаз, лица, губ и ротоглотки, респираторные симптомы (одышка и /или бронхоспазм) и анафилактоидные / анафилактические реакции.

Эндокринная система: возможно системное действие, включающее: очень редко - синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому.

Психические расстройства: очень редко - ощущение беспокойства, нарушение сна, изменение поведения, включая гиперактивность и возбудимость (главным образом у детей).

Дыхательная система и грудная клетка: часто - охриплость голоса, першение в горле. У некоторых больных ингаляционный беклометазона дипропионат может быть причиной охриплости голоса или раздражения горла, в этом случае полезно полоскание горла водой сразу после ингаляции.; очень редко - парадоксальный бронхоспазм.

Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро возрастающей одышкой после ингаляции. В этом случае немедленно применяются быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляция беклометазона сразу прекращается, проводится обследование пациента и при необходимости назначается альтернативная терапия.

Передозировка

Острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов, может повышать клиническую эффективность беклометазона. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления, снижают эффективность. Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Особенности применения

Беклометазон не обеспечивает купирования острых симптомов астмы, которые требуют ингаляционных бронходилататоров короткого действия. Пациенты должны иметь средства для купирования приступа. Тяжелая астма требует регулярного медицинского обследования, в том числе тестирования функции легких, так как есть риск тяжелых приступов и даже смерти. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что им необходимо обратиться за медицинской помощью, если лечение бронхолитическими средствами короткого действия становится менее эффективными и требуется большее число ингаляций, чем обычно, поскольку это может указывать на ухудшение контроля астмы. Если это произойдет, пациенты должны быть обследованы и должна быть рассмотрена необходимость увеличения противовоспалительной терапии (например, более высокие дозы ингаляционных кортикостероидов или курс пероральных кортикостероидов). Лечение обострений тяжелой астмы должно проводиться в обычном порядке, то есть за счет увеличения дозы ингаляционного беклометазона дипропионата, назначая системные стероиды при необходимости и/или соответствующий антибиотик, если есть инфекция, наряду с терапией β-агонистами. Лечение беклометазоном не следует резко останавливать. Могут произойти системные эффекты ингаляционных кортикостероидов, особенно когда они назначены в высоких дозах в течение длительного времени. Эти последствия гораздо менее вероятны, чем у оральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают: угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессия или агрессия (особенно у детей). Важно, чтобы дозы ингаляционных кортикостероидов титровались до самой низкой дозы, при которой сохраняется эффективный контроль астмы. Рекомендуется контролировать рост детей, длительно получающих лечение ингаляционными кортикостироидами. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов, если это возможно должна быть дана самая низкая доза, при которой сохраняется эффективный контроль астмы.

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может привести к клинически значимому угнетению надпочечников. Дополнительное назначение системных кортикостероидов должно рассматриваться в периоды стресса или плановых операциях.

Пациенты, лечившиеся системными стероидами в течение длительного периода времени или в больших дозах, которым назначен беклометазон, нуждаются в особом уходе, так как восстановление после возможного подавления коры надпочечников может занять значительное время. Сокращение дозы системных стероидов может быть начато примерно через неделю после начала лечения с беклометазоном. Размер сокращения дозы должен соответствовать поддерживающей дозе системных стероидов. Для пациентов, получающих поддерживающие дозы преднизолона 10 мг в день (или эквивалент) снижение дозы не более 1 мг в неделю. Для более высоких доз могут быть целесообразны большие интервалы сокращения дозы. Функции коры надпочечников должны контролироваться регулярно при постепенном снижении дозы системных стероидов.

Некоторые пациенты плохо себя чувствуют во время вывода системных стероидов, несмотря на сохранение или даже улучшения дыхательной функции. Следует поощрять упорный прием ингаляционного беклометазона дипропионата и продолжить вывод системных стероидов, если есть объективные признаки надпочечниковой недостотаточности. Пациенты, отлученные от оральных стероидов чьи функции коры надпочечников нарушены, должны иметь предупреждающие стероидные карты, информация из которых может потребоваться при необходимости дополнительного назначения системных стероидов в периоды стресса, например, ухудшение приступов астмы, торакальная инфекция, серьезное интеркуррентное заболевание, хирургическое вмешательство, травмы и т.д.

Замена системной стероидной терапии на ингаляционную терапию иногда разоблачает аллергию, такую как аллергический ринит или экзема, раньше регулировавшиеся с помощью системного препарата. Для этих аллергий необходимо симптоматическое лечение с антигистаминными и/или средствами для местного применения, в том числе местными стероидами.

Согласно медицинской классификации, Беклометазон (Beclomethasone) относится к группе глюкокортикостероидов, используемых для местного применения. Его активным веществом является беклометазона дипропионат. Средство выпускается финской фармацевтической компанией «Orion». Ознакомьтесь с аннотацией медикамента.

Состав и форма выпуска

Беклометазон выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций. Состав средства:

Механизм действия Беклометазона

Дипропионат беклометазона относится к пролекарствам, проявляет тропность к глюкокортикостероидным рецепторам. Под действием фермента эстеразы он превращается в активный метаболит бекламетазона монопропионат, который обладает выраженной местной противовоспалительной активностью. За счет понижения выработки субстанции хемотаксиса, торможения развития аллергических реакций (продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения тучными клетками медиаторов воспаления), улучшения мукоцилиарного транспорта уменьшается воспаление.

Беклометазон понижает количество тучных клеток в слизистой бронхов, отек эпителия, секрецию бронхиальными железами слизи, гиперреактивность мускулатуры бронхов.

Также средству под силу уменьшить краевое скопление нейтрофилов, продукцию лимфокинов, воспалительного экссудата. Оно тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов грануляции, инфильтрации, повышает количество активных бета-адренорецепторов.

За счет лекарства восстанавливается реакция больного на бронходилататоры, уменьшается частота их применения. Оно не оказывает резорбтивного действия, не купирует бронхоспазм. Терапевтическое действие развивается через 5-7 дней курсового приема средства. Более четверти дозы медикамента оседает в дыхательных путях, остаток – во рту, глотке, проглатывается. Перед абсорбцией в легких активный компонент метаболизируется.

Метаболит всасывается легкими, желудочно-кишечным трактом, обладает 62%-ной биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации – 18-60 минут. Компонент соединяется с плазменными белками на 87%, его период полувыведения составляет 0,5-2,7 часа.

Показания к применению

В инструкции указано на следующие показания к применению препарата:

• основная терапия бронхиальной астмы у пациентов старше 4 лет;
• поддерживающее лечение при хронической обструктивной болезни легких при значении объема форсированного выдоха.

Способ применения и дозировка

Беклометазон Аэронатив используют только ингаляционно, регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания). Доза подбирается индивидуально, делится на несколько приемов. При бронхиальной астме легкого течения начальная суточная дозировка составляет 200-600 мкг, среднетяжелого – 600-1000, тяжелого – 1000-2000. Детям 4-12 лет положено до 400 мкг в сутки в несколько приемов.

При повышении дозы средства может уменьшаться количество принимаемых системных глюкокортикостероидов или вовсе произойти их отмена. При хронической обструктивной болезни легких максимум за день можно принять 2000 мкг. При случайном пропуске доза принимается в положенное время по схеме лечения. Введение аэрозоля может осуществляться с использованием спейсеров-дозаторов, которые улучшают распределение препарата и снижают риск развития побочных реакций.

При снижении функции печени или почек доза не снижается. Схема распыления:

1. Снять защитный колпачок с мундштука, хорошо встряхнуть баллон, нажать, выпустив одну струю в воздух.
2. Медленно глубоко вдохнуть, плотно обхватить губами мундштук, быстро нажать на баллон, держа дном вверх, задержать дыхание на несколько секунд.
3. Вынуть мундштук изо рта, медленно выдохнуть, надеть защитный колпачок.
4. Повторить шаги для повторной дозы.
5. Прополоскать рот и горло водой, не глотать.
6. Раз в неделю мундштук следует очищать: вынуть баллон из футляра, сполоснуть теплой водой, высушить без использования нагревательных устройств, поместить баллон обратно в футляр и надеть колпачок. Запрещено окунать баллон в воду.

Особые указания

В инструкции по применению полезно изучить раздел особых указаний:

1. Для профилактики кандидоза полости рта после ингаляции нужно полоскать рот и горло водой. Если грибок развился, используют противогрибковые местные препараты.
2. Если пациент принимает глюкокортикостероиды внутрь, то Бекламетазон назначается на фоне приема прежней дозы при условии стабильности состояния больного. Через 1-2 недели лечения суточная доза пероральных стероидов снижается. Регулярное использование аэрозоля помогает отменить прием глюкокортикостероидов, но в первые месяцы после перехода нужно тщательно следить за состоянием гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Иначе любая стрессовая ситуация (травма, операция, инфекция) приведет к неадекватной реакции.
3. При переводе пациентов на ингаляции с таблеток могут проявляться аллергический ринит, экзема.
4. При сниженной функции коры надпочечников нужно иметь запас глюкокортикостероидов. Внезапное прогрессирующее ухудшение симптомов астмы – опасная ситуация, угрожающая жизни больного. Доказательством неэффективности терапии служит частое использование средства (чаще, чем бета2-адреностимуляторов короткого действия).

Для купирования приступов Беклометазон не предназначен. Для этого существует Сальбутамол.

5. При развитии пародоксального бронхоспазма терапия прекращается. После достижения терапевтического эффекта доза ингаляций снижается до минимально эффективной.
6. Дозировка 1500 мг в сутки не приводит к подавлению функции надпочечников.
7. Резкая отмена препарата запрещена. Доза снижается постепенно под врачебным контролем
8. Средство с осторожностью используется при активной или неактивной форме туберкулеза легких.
9. Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза, нос.
10. Баллон нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении содержимого флакона эффективность слегка снижается. Чтобы это исправить, нужно согреть его руками.
11. Использование Беклометазона не влияет на скорость реакций и концентрацию внимания.

При беременности

Использование лекарства при беременности и грудном вскармливании разрешено, но только после врачебной оценки пользы для матери и рисков для развития ребенка. При малейшей угрозе средство заменяется более безопасным.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Беклометазона с некоторыми лекарствами может приводить к разным последствиям:

1. Средство усиливает влияние бета-адреномиметиков, которые улучшают противовоспалительный эффект препарата, повышая степень проникновения в дистальные отделы бронхов.
2. Эфедрин активирует процесс метаболизма препарата.
3. Снизить действие средства могут индукторы ферментов микросомального окисления.
4. Активировать влияние беклометазона могут Теофиллин, эстрогены, пероральные глюкокортикоиды, Метандион, бета2-адреномиметики.

Побочные эффекты Беклометазона

Во время лечения средством могут проявляться следующие побочные эффекты:

• гипофункция надпочечников, синдром Кушинга, гиперкортицизм;
• зуд, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница, сыпь, диатез, гиперемия кожи и слизистой горла;
• снижение минеральной плотности костей;
• дисфония, кашель, раздражение глотки, парадоксальный бронхоспазм, бронхит;
• кандидоз гортани, амебиаз.

Передозировка

При остром отравлении препаратом может временно снизиться работа коры надпочечников, что не требует специального лечения. Функция органа восстанавливается самостоятельно через несколько дней (об этом судят по уровню кортизола в крови). При хронической передозировке работа надпочечников может стойко подавляться. При этом нужно мониторить резервную функцию органов.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при глаукоме, лактации, системных инфекциях, беременности, остеопорозе, гипотиреозе, туберкулезе, циррозе печени. Противопоказания.