Лопедиум – антидиарейный препарат группы агонистов периферических опоидных рецепторов. В состав препарата входит активный компонент – лоперамид – синтетическое производное пиперидина, содержащее структурные основы галоперидола и дифеноксилата. Препарат угнетает высвобождение медиаторов (ацетилхолина и простагландинов), вследствие чего снижается пропульсивная перистальтика тонкого кишечника. Препарат уменьшает частоту дефекации у пациентов, страдающих диареей, а также способствует формированию более твердых каловых масс.

При применении препарата отмечается увеличение тонуса анального сфинктера и снижение частоты позывов к дефекации. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пик плазменной концентрации лоперамида отмечается спустя 3-5 часов после приема. Препарат в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно кишечником, около 2% препарата выводятся почками в неизменном виде. Период полувыведения препарата составляет около 8-15 часов.

У пациентов, страдающих нарушением функции печени, отмечается замедление метаболизма лоперамида.

Показания к применению

Препарат Лопедиум применяется в качестве средства симптоматической терапии у пациентов, страдающих острой и хронической диареей.

Препарат также может быть назначен пациентам с илеостомой с целью уменьшения частоты дефекации.

Способ применения

Препарат Лопедиум предназначен для перорального применения. Капсулу следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым при острой диарее обычно назначают препарат в начальной дозе 2 капсулы, после чего переходят на прием препарата по 1 капсуле после каждой жидкой дефекации.

Взрослым при хронической диарее обычно назначают по 1 капсуле препарата 4 раза в день.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8 капсул.

Детям в возрасте старше 5 лет при острой диарее обычно назначают препарат в начальной дозе 1 капсула, после чего переходят на прием препарата по 1 капсуле после каждой жидкой дефекации.

Детям в возрасте старше 5 лет при хронической диарее обычно назначают по 1 капсуле препарата 1 раз в день.

Максимальная суточная доза препарата для детей в возрасте старше 5 лет составляет 6мг/20кг массы тела.

В случае если у пациентов с острой диареей в течение 48 часов не наступает улучшение, прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

Побочные действия

При применении препарата Лопедиум у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, нарушение стула, илеус, сухость слизистой оболочки рта. В единичных случаях отмечалось развитие кишечной непроходимости и ускоренного образования токсического мегаколона.

Со стороны центральной нервной системы: нарушение режима сна и бодрствования, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, анафилактический шок.

Другие: задержка мочи.

При развитии побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу, так как некоторые из них требуют отмены препарата (в частности запор, нарушения кишечной проходимости и вздутие живота).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат Лопедиум противопоказан пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией и мальабсорбцией глюкозо-галактозы.

Препарат не применяют для терапии пациентов с острой дизентерией с кровью в каловых массах и гипертермией, острой формой язвенного колита, энтероколитом бактериальной этиологии (вызванным штаммами Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.), а также псевдомембранозным колитом, который развился вследствие приема антибактериальных препаратов широкого спектра действия.

Препарат не назначают пациентам с запором и заболеваниями, которые сопровождаются нарушением перистальтики кишечника.

Препарат Лопедиум не используют для лечения детей в возрасте младше 5 лет.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушением функции печени, а также пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Беременность

Препарат Лопедиум не следует назначать женщинам в период беременности, в связи с отсутствием достоверных данных о безопасности препарата для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ритонавир при одновременном применении с препаратом увеличивает плазменные концентрации лоперамида.

При сочетанном применении препарата Лопедиум с гуанидином, верапамилом и кетоконазолом снижается выраженность признаков угнетения дыхания.

Лопедиум – эффективное противодиарейное средство, которое относится к группе агонистов периферических опоидных рецепторов. Главное активное вещество – лоперамид. Препарат затормаживает перистальтику, повышает тонус сфинктера и делает процесс прохождения кала более длительным. Снижает количество позывов к дефекации и самих актов. Применяется для лечения острых и хронических форм диареи (опорожнения кишечника жидкими каловыми массами) различного генеза, в том числе инфекционного и аллергического характера. Лекарство назначается также больным илеостомой для нормализации стула. Действует очень быстро и сохраняет эффект до 6 часов.

1. Фармакологическое действие

Лекарственное средство, обладающее противодиарейным эффектом. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц кишечной стенки, замедляет естественные колебания органов пищеварительной системы и повышает тонус анального сфинктера. Применение Лопедиума способствует удержанию каловых масс и урежению позывов в туалет.

2. показания к применению

• острого и хронического течения аллергического, лекарственного, лучевого или эмоционального происхождения;
• Диарея инфекционного происхождения (в качестве дополнительного лекарственного препарата);
• , вызванная различными нарушениями питания;
• Регуляция испражнения у пациентов с илеостомой.

3. Способ применения

Рекомендованная дозировка Лопедиума для:

• пациентов детского возраста старше шести лет: 2 мг препарата после каждого случая появления жидкого стула;
• взрослых пациентов: 4 мг препарата (первоначальная дозировка), затем по 2 мг препарата после каждого случая появления жидкого стула.

Особенности применения:

• После прекращения диареи или в случае отсутствия стула на протяжении 12-ти часов применение следует прекратить;
• В случае отсутствия лечебного действия при применении, необходимо уточнить происхождение диареи;
• При развитии запора или вздутия живота лечение следует прекратить;
• Во время лечения следует принимать повышенное количество жидкости.

4. Побочные действия

• Центральная нервная система: нарушения сна, головные боли, головокружение;
• Реакции повышенной чувствительности: кожные высыпания;
• Пищеварительная система: боли в области желудка, тошнота, коликообразные боли в животе, непроходимость кишечника, ощущение сухости во рту, рвота, запор.

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Применение Лопедиума в первом триместре беременности строго противопоказано .

Применение Лопедиума во время кормления грудью возможно только после отказа от него на всей продолжительности применения Лопедиума.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Негативного лекарственного взаимодействия Лопедиума не описано.

8. Передозировка

• Центральная нервная система: нарушение координации движений, сужение зрачка, угнетение дыхания, ступор, сонливость, повышенный тонус мышц;
• Пищеварительная система: непроходимость кишечника.

Противоядие к Лопедиуму - Нораксон.

9. Форма выпуска

Капсулы, 2 мг - 10, 20, 30 или 50 шт.
Таблетки, 2 мг - 10, 20, 30 или 50 шт.

10. Условия хранения

Лопедиум следует хранить в сухом месте.

11. Состав

1 таблетка:

• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

1 капсула:

• лоперамида гидрохлорид - 2 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Лопедиум опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

«Лопедиум» - это препарат, угнетающий перистальтику. Представляет собой желатиновые капсулы с твердой оболочкой, окрашенные в серый или темно-зеленый цвет (они содержат в себе гомогенный порошок беловатого цвета) или белые таблетки.

Фармакологические свойства

Таблетки «Лопедиум» (инструкция по применению дана в этой статье) состоят из вещества, способного связаться с опиатными рецепторами кишечника. Благодаря такой связи подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Таким способом снижается пульсовая перистальтика и значительно увеличивается временный промежуток прохождения пищи через пищеварительный тракт. Также стенки кишечника абсорбируют больше жидкости, приходят в тонус мышцы сфинктера.

Фармакокинетика

Большая часть лоперамида, поступившего в организм, абсорбируется в кишечнике, однако, благодаря интенсивному обмену веществ первого прохождения, системная биодоступость составляет всего лишь четвертую часть процента.

Благодаря исследованиям было выяснено, что препарат распределяется относительно кишечной стенки, и при этом связывается с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Большей частью лоперамид связывается с белками, в особенности с альбумином.

Таблетки «Лопедиум» (инструкция по применению относит их к безопасным препаратам) практически полностью поглощаются печенью, где они метаболизируются, конъюгируются и выводятся из организма с желчью. Благодаря очень интенсивному эффекту первого прохождения препарата через печень, концентрация самого лекарства в крови значительно уменьшается, оставаясь очень низкой. Препарат полностью выводится из организма через одиннадцать - четырнадцать часов.

Показания к применению

«Лопедиум» (таблетки) инструкция по применению рекомендует принимать в случае хронической и острой диареи. Данный препарат можно принимать людям, занимающимся путешествиями ("диарея туриста"). В этом случае курс лечения должен составлять два дня. Однако в случае обнаружения крови в испражнениях не стоит использовать лекарство до выяснения причин недомогания врачом.

Противопоказания

Не стоит использовать таблетки в том случае, если наблюдается повышенная чувствительность к или любым другим компонентам препарата.

Основные противопоказания для пациентов:

Бактериальный энтероколит, полученный в результате деятельности определенных микроорганизмов:

Острая дизентерия, сопровождаемая кровавой диареей и повышенной температурой тела.

Совмещать препарат с любыми антибиотиками нужно с особой осторожностью. Обязательно следует сказать об этом врачу.

Не стоит использовать таблетки «Лопедиум» (инструкция по применению предостерегает пациентов) при развитии запоров, вздутия живота или кишечной непроходимости. Избегайте средства в том случае, если нужно избежать угнетения перистальтики.

Как принимать «Лопедиум» в таблетках

Препарат можно использовать взрослым и детям старше шести лет. Капсулу (таблетку) нужно проглотить целой, запивая небольшим количеством чистой воды.

При хронической и острой диарее доза для взрослых должна составлять 4 мг препарата (две шт.). Для детей будет достаточно одной штуки. Препарат стоит принимать после каждого жидкого испражнения. Максимальная суточная норма для детей и взрослых составляет шесть-восемь таблеток.

Если симптомы острой диареи не исчезнут в течение сорока восьми часов, прием препарата нужно прекратить.

Пациенты преклонного возраста не нуждаются в особой корректировке дозировки капсул. То же самое касается людей, страдающих нарушением работы почек. «Лопедиум» (таблетки) инструкция по применению детям 3 лет давать не рекомендует.

Особенности применения

Обычно лечение диареи имеет систематический характер. Если у пациента есть возможность определить этимологию болезни, то в этом случае нужно проводить специфическое лечение. Не исключено, что данный препарат назначается врачами во время применения антибактериальной терапии. Параллельно с приемом средства «Лопедиум» (таблетки) инструкция по применению детям рекомендует заместительную терапию для пополнения электролитов и жидкости. Это нужно делать в том случае, если возникает дисбаланс и дегидратация электролитов.

Пациентам, у которых обнаружен синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД), при диарее стоит немедленно прекратить прием «Лопедиума» в случае вздутия живота.

«Лопедиум» (таблетки): инструкция по применению при беременности и кормлении грудью

Врачи не рекомендуют принимать препарат беременным и кормящим женщинам. Это связано с тем, что небольшое количество лоперамида может попасть в грудное молоко. Именно поэтому женщинам «в положении» стоит обязательно обратиться к врачу перед покупкой препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ученым известны случаи взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют схожие фармакологические особенности. Лекарства, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, нельзя совмещать с «Лопедиумом».

Стоит учесть, что лоперамид - это субстрат Р-гликопротеина. Одновременное использование «Лопедиума», а также хинидина и ритонавира, может привести к значительному увеличению концентрации препарата в крови. Доза может увеличиться в два-три раза. Сходный эффект наблюдается при применении итраконазола и кетаконазола.

Было выяснено, что препараты, имеющие аналогичные фармакологические свойства, могут усилить действие лоперамида в несколько раз. А вот лекарства, которые ускоряют процесс прохождения содержимого по желудочно-кишечному тракту, наоборот, снижают его эффективность.

Передозировка

Таблетки «Лопедиум» (инструкция по применению описывает симптомы передозировки) могут привести к потере координации, головной боли, сонливости, ступору и задержке мочеиспускания. Если вы обнаружили подобные симптомы, можете принять «Налоксон». В редких случаях промывают желудок и пьют активированный уголь.

Побочные реакции

На кожных покровах могут образоваться высыпания, включая синдром Стивенсона-Джонсона; мультиформная эритема; отеки; зуд и крапивница.

Препарат может негативно повлиять и на нервную систему. У пациентов может наблюдаться сонливость, нарушение координации, потеря сознания, гипертония и тремор.

Со стороны пищеварительной системы пациенты могут заметить сухость во рту, запор, тошноту, метеоризм, рвоту, непроходимость кишечника. У многих пациентов отмечена быстрая утомляемость.

С особой осторожностью стоит применять препарат водителям автомобилей и работающим с механизмами, так как лекарство может привести к сонливости.

Форма выпуска, упаковка и состав

Каждая капсула (таблетка) содержит два миллиграмма лоперамида гидрохлорида. Кроме основного лекарственного вещества, препарат содержит и вспомогательные, а именно: тальк, магния стеарат, кукурузный крахмал и моногидрат лактозы.

Продаются таблетки в пластинках по десять штук. В упаковке могут находиться от одного до пяти блистеров.

Таблетки имеют белый цвет и круглую форму, выпуклую с одной стороны.

Препарат нужно хранить в темном сухом месте, недоступном для детей. Температура не должна превышать двадцать пять градусов. Срок хранения - пять лет с даты изготовления. Препарат можно купить в любой аптеке без рецепта врача. Однако не забывайте о том, что самолечение может привести к негативным последствиям.

(loperamide | лоперамид)

Регистрационный номер:

Капсулы: П № 015863/01 от 26.07.04
Таблетки: П № 015863/02 от 26.07.04

Торговое наименование: Лопедиум

Международное непатентованное название:

лоперамид
Химическое название: 4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутанамида гидрохлорид
Лекарственные формы: таблетки, капсулы

Состав
1 таблетка или капсула содержит
Активное вещество: лоперамида гидрохлорид – 2 мг
Вспомогательные вещества:
Таблетки: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Капсулы: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат

Описание
Белые или почти белые круглые таблетки, выпуклые с одной стороны, с другой стороны риска, поверхность таблетки скошена к риске.
Твердые желатиновые капсулы, наполненные белым гомогенным порошком. Нижняя часть капсул серого, верхняя – темно – зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противодиарейное средство.
Код АТХ: А07DА03

Фармакологические свойства
Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика
Абсорбция – 40%. Время достижения максимальной концентрации – 2,5 часа. Связь с белками плазмы – 97%. Период полувыведения - 9-14 ч. Не проникает через гематоэнцефаллический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью и почками.

Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита; в виде монотерапии – дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации. Лоперамид в капсулах и таблетках не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью – печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутрь, таблетки и капсулы проглатывать не разжевывая, запивая 100 мл воды. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают по 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 16 мг.
Детям старше 6 лет назначают по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 6 мг.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение следует прекратить.

Побочное действие
Головная боль; гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор. Крайне редко – кишечная непроходимость.

Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Особые указания
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лопедиума необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Если при лечении развивается запор или вздутие живота, препарат следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы.
В период лечения необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В случае возникновения сонливости или головокружения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Каждая таблетка или капсула соответствует 0,01 хлеб. ед.

Взаимодействие с другими средствами
Не установлено клинически значимых взаимодействий лоперамида с другими лекарственными средствами.

Форма выпуска
По 10 таблеток или капсул в блистерах (ПВХ/алюминий или ПП/алюминий).
По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

Производитель:

Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, 83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия.

Представительство в РФ:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3