Моксифлоксацин: инструкция по применению таблеток, раствора и капель. Условия и сроки хранения. Всасывания и биодоступность

Курение

Фармакологическое действие

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч C max достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч C max варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние C ss , равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% - с калом. T 1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Показания

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Режим дозирования

Внутрь, 400 мг 1 раз/сут. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, лактация (период грудного вскармливания), повышенная чувствительность к моксифлоксацину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Моксифлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина).

При приеме моксифлоксацина на фоне применения других фторхинолонов возможно развитие фототоксических реакций.

Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают моксифлоксацин при печеночной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

Во время терапии фторхинолонами у пожилых больных могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

Особые указания

С осторожностью назначают моксифлоксацин при эпилептическом синдроме (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT.

В случаях появления каких-либо воспалительных процессов в организме, врачи обычно назначают применение антибиотиков в виде таблеток или уколов. Если же проблемы с глазами (конъюнктивит, кератит, дакриоцистит и т. д.), то подобные средства применяются в виде капель.

Популярностью в этой сфере пользуется "Моксифлоксацин" и его аналоги.

"Моксифлоксацин": форма выпуска, состав

Препарат выпускается в трёх формах:

Глазные капли ("Моксифлоксацин"). В состав входят гидрохлорид моксифлоксацина, а также хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, борная кислота, вода.
Раствор для инъекций ("Моксифлоксацин"). Предназначен он для внутривенного введения и может использоваться как самостоятельно, так и в сочетании с другими растворами (ксилита, глюкозы, натрия хлорида и т. д.).
Таблетки ("Моксифлоксацин-Фармекс"). Пилюли, покрытые оболочкой. "Моксифлоксацин" (таблетки) назначается при наличии воспалительных процессов, в том числе во время пневмонии, бронхита и т. д.

Антибиотик отличается отличной всасываемостью во все ткани организма и показывает высокую эффективность действия.

Выводится основная часть препарата вместе с калом, только небольшая его часть проходит через почки. Поэтому он разрешён для лечения больных с патологиями почек, так как не понадобится индивидуальная коррекция дозировки.

Показания к применению "Моксифлоксацина", цена на препарат

"Моксифлоксацин" (капли) применяются в следующих ситуациях:

для профилактики и лечения заболеваний глаз: ячмень, конъюнктивит, мейбомит, кератит, блефарит, язва роговицы и т. д;
для лечения инфекционных патологий глаз, которые возникли в результате хирургического вмешательства или полученных травм;
перед проведением операций и во время послеоперационного периода в офтальмологии.

Инъекции и таблетки "Моксифлоксацин" используются для лечения:

инфекционных заболеваний дыхательных путей;
воспалительных заболеваний органов малого таза;
инфекционных заболеваний кожи;
бактериальных инфекций, которые были вызваны бактериями, чувствительными к применению препарата.

Многие пациенты интересуются тем, какая стоимость препарата "Моксифлоксацин". Цена находится в пределах 759-850 рублей и зависит от аптеки и региона проживания.

Противопоказания и побочные эффекты

Какие существуют противопоказания к применению и побочные эффекты у препарата говорит следующее.

Противопоказания

Запрещено применение препарата для лечения детей, младше 18 лет.

Кроме этого, "Моксифлоксацин" не используется во время беременности, в период лактации, а также при наличии индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства.

Побочные действия

Препарат отличается отличной переносимостью и минимальными побочными эффектами, которые встречаются очень редко. В офтальмологии они могут проявляться в виде аллергических реакций, дискомфорта и жжения во время вращения глазами, потери остроты зрения, раздражённости глаз, слезотечения, кератита, диплопии.

Применение таблеток и инъекций способно спровоцировать появление нарушений в деятельности ЖКТ, а также может стать причиной головокружений, бессонницы, судорог, повышения давления, болей в грудной клетке, болей в спине, вагинита, зуда, крапивницы и т.д.

Все побочные эффекты проявляются в основном при передозировке "Моксифлоксацином". В этом случае нужно незамедлительно отменить приём препарата и обратиться в поликлинику для назначения местного лечения, исходя из симптоматики.

Взаимодействие с другими препаратами и особые указания

До начала использования средств на основе моксифлоксацина, важно предупредить врача о возможном приёме других лекарственных препаратов. Он не сочетается со средствами, в составе которых есть алюминий, цинк, сукральфаты и катионы металлов. В таких ситуациях важно чётко придерживаться интервалов применения: "Моксифлоксацин" можно принимать за 4 часа до момента приёма средств с вышеописанными компонентами, либо спустя минимум 8 часов после их приёма.

Тем, кто принимает лекарство в форме капель для глаз, необходимо придерживаться некоторых мер предосторожности:

не желательно находиться на открытом солнце;
не стоит заниматься работой, которая требует концентрации внимания;
не использовать средство для лечения детей и со всей осторожностью применять его пожилым людям.

Способ применения препарата "Моксифлоксацин"

Глазные капли необходимо закапывать в каждый глаз по 1 капле 3 раза в день. Лечение может длиться до 5 дней.

После вскрытия флакона, препарат разрешено хранить не более 30 дней при температуре до 30 градусов.

Как видим, если необходимо подобрать эффективные капли для лечения "глазных" заболеваний, одним из лучших вариантов станет "Моксифлоксацин". Цена на препарат тоже способствует этому, так как она значительно ниже, в сравнении с другими средствами со схожим действием.

Приём таблеток и введение инъекций проводятся не чаще одного раза в сутки, при этом доза составляет 400 мг.

Чем от оригинального препарата отличаются аналоги? "Моксифлоксацин" обладает более широким спектром действия за счёт большего количества активного вещества в составе.

Рассмотрим в качестве примеров наиболее известные препараты, которые являются заменителями "Моксифлоксацина": "Левофлоксацин", "Авелокс", "Вигамокс", "Моксифур".

"Левофлоксацин"

Первым аналоговым препаратом, который мы рассмотрим, будет "Левофлоксацин 500". Цена на средство находится в пределах 134 рублей.

"Левофлоксацин" может выпускаться в форме таблеток, раствора для инфузий или глазных капель. Разница состоит только в спектре применения препаратов.

Капли назначаются для лечения инфекций переднего глаза, которые были вызваны чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами.

Таблетки и раствор могут быть назначены для лечения:

острого синусита;
обострения хронического бронхита;
пневмонии;
пиелонефрита;
бактериального простатита;
лекарственно-устойчивых форм туберкулёза;
инфекций мочевыводящих путей.

Применение капель "Левофлоксацин" противопоказано детям до 12-месячного возраста, а также беременным, мамам в период лактации и людям с индивидуальной непереносимостью или гиперчувствительностью к составляющим препарата. Раствор и таблетки имеют такие же ограничения, с разницей в том, что разрешены они только с 18-летнего возраста.

Лечение каплями проводится по следующей схеме:

первые два дня закапывать препарат каждые 2 часа (всего 8 раз за день);
с третьего по седьмой день закапывать средство каждые 4 часа (всего 4 раза в день).

Общее время продолжительности терапии может быть от 5 до 7 дней.

Побочные эффекты во время применения капель встречаются не очень часто и могут проявляться в виде покраснения глаз, жжения, понижения остроты зрения, появления слизи или аллергических реакций, головных болей, контактного дерматита.

Таблетки и раствор для инфузий обладают теми же побочными эффектами, что и "Моксифлоксацин", поэтому не будем повторяться.

Главные плюсы капель "Левофлоксацин 500": цена на препарат, высокая эффективность, минимум противопоказаний к применению и побочных эффектов.

"Авелокс"

Страна-производитель препарата "Авелокс" - Германия (фирма Bayer). Выпускается средство в виде таблеток либо раствора для инфузий.

Основное активное вещество препарата - моксифлоксацин, поэтому назначается он при:

наличии бактериальных инфекций, которые были спровоцированы чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами;
инфекционных заболеваниях дыхательных путей, в том числе пневмонии, хроническом бронхите, остром синусите;
инфекциях мягких тканей и кожи;
воспалительных заболеваниях органов малого таза.

Как видим, "Авелокс", цена которого находится в пределах 758 рублей, отличается широким спектром бактерицидного действия.

Принимать препарат необходимо 1 раз в сутки, при этом доза составляет 400 мг.

Разжёвывать таблетки нельзя, их нужно просто запить достаточным количеством обычной воды (не менее половины стакана).

Длительность лечения будет зависеть от самого заболевания. К примеру, при обострении хронического бронхита терапия будет длиться 5 дней, при негоспитальной пневмонии - 10 дней, остром синусите или неосложнённых инфекциях кожи - 7 дней, воспалительных заболеваниях таза - 14 дней и так далее.

"Авелокс" может применяться и как самостоятельное средство, и в комбинации с другими лекарствами для повышения эффективности терапии.

Случаи передозировки препаратом обнаружены не были, а вероятность проявления побочных эффектов сводится к минимуму. Если же они случаются, то выражены, в основном, в виде нарушений функциональности желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение вкуса.

Еще реже встречаются следующие побочные эффекты:

учащение сердцебиения, боль в грудной клетке, повышение артериального давления;
нарушения сна, чувство беспричинной тревоги, депрессия, слабость, головокружение;
боли в спине, суставах, мышцах, сухожилиях;
аллергические реакции (крапивница, зуд, сыпь);
снижение остроты зрения.

Крайне редко, принимая аналоги "Моксифлоксацина" в виде таблеток (в данном случае - "Авелокса"), можно спровоцировать появление: одышки, судорожных приступов, нарушений координации. бронхоспазмов и т. д.

Применение "Авелокса" противопоказано:

при повышенной чувствительности к компонентам лекарственного препарата;
детям, возрастом до 18 лет;
во время беременности и лактации;
больным эпилепсией.

Хранить таблетки и раствор "Авелокс" нужно при температуре ниже 25 градусов по Цельсию.

"Вигамокс"

Абсолютно любой лекарственный препарат имеет аналоги. "Моксифлоксацин" в этом плане не стал исключением. О его заменителях в форме раствора и таблеток мы поговорили, поэтому сейчас рассмотрим аналог в виде глазных капель - "Вигамокс".

Используется препарат для лечения конъюнктивита, кератита, язвы роговицы, мейбомиита, блефарита, дакриоцистита и ячменя. Кроме этого, средство можно применять в целях профилактики и для лечения бактериального воспаления глаз, которое возникает в результате хирургического вмешательства или полученных травм.

Как правильно использовать капли "Вигамокс"? Инструкция по применению говорит, что средство нужно закапывать три раза в сутки по 1 капле. Лечение необходимо проводить до момента полного выздоровления.

Противопоказано применение препарата при наличии повышенной чувствительности к его компонентам и во время грудного вскармливания. Для детей, пожилых людей и беременных женщин применение капель "Вигамокс" разрешено только по назначению врача и с корректировкой максимальной суточной дозы средства.

Случаи передозировки препаратом обнаружены не были, но могут наблюдаться некоторые побочные эффекты после применения:

аллергические реакции;
жжение или покалывание;
дискомфорт;
боязнь света;
кератит;
затуманивание зрения;
слезотечения или сухость глаз.

Реже могут проявляться головные боли, сосудистые отёки (в том числе отёки гортани, глотки, лица), дыхательная недостаточность.

Капли могут вызывать временное ухудшение зрения, поэтому стоит отказаться от управления транспортными средствами до его полного восстановления.

Цена на препарат находится в пределах 350 рублей за флакон.

"Моксифур"

Ещё одни капли глаз на основе моксифлоксацина - "Моксифур". Цена на средство примерно такая же, как и в предыдущем варианте и может меняться, в зависимости от аптеки и региона проживания.

Капли "Моксифур" абсолютно аналогичны "Вигамоксу": показания к назначению, противопоказания, способ применения и возможные побочные эффекты у обоих препаратов одинаковы за счёт идентичного состава и способа действия.

Поэтому не будем повторять одно и то же и перейдём к отзывам пациентов о средствах на основе моксифлоксацина.

| Moxifloxacin

Аналоги (дженерики, синонимы)

ВИГАМОКС, АВЕЛОКС

Рецепт

Rp.: Moxifloxacini 0,04
DtdN 10 in tab.
S: внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

бактерицидное антибактериальное лекарственное средство фторхинолонового ряда широкого спектра действия.

Моксифлоксацин проявляет активность «in vitro» в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp. Бактерицидное действие лекарственного средства обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации лекарственного средства в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Моксифлоксацин оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к р - лактамным антибиотикам и макролидам.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных лекарственных средств и моксифлоксацином не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10‘ - 10"). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:
1. Грамположительные - Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам)*; Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri; Streptococcus mitis; Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину)*; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*.
2. Грамотрицательные - Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие (3-лактамазы)*, Haemophillus parainfluenzae*; Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие (3-лактамазы)*; Escherichia coli* Enterobacter cloacae*; Bordetella pertussis; Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter intermedius; Enterobacter sakazaki; Proteus mirabilis*; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Providencia rettgeri; Providencia stuartii.
3. Анаэробы - Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.*; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens*; Clostridium ramosum.
4. Атипичные - Chlamydia pneumoniae*; Mycoplasma pneumoniae*;
Legionella pneumophila*; Coxiella bumetti.
* - чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика

После однократной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация лекарственного средства (Стах) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме лекарственного средства внутрь. Экспозиция лекарственного средства, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время), незначительно превышает таковую при приеме лекарственного средства внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %.
После многократных внутривенных инфузий раствора моксифлоксацина в дозе 400 мг продолжительностью 1 час пиковые и минимальные концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) достигают значения от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно.
В стабильном состоянии воздействие раствора моксифлоксацина в пределах интервала дозирования примерно на 30 % выше, чем после первой дозы. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45 %. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Период полувыведения лекарственного средства составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 26 % - с фекалиями.

Способ применения

Моксифлоксацин назначают внутривенно (вводится медленно, в течение не менее 60 минут) в дозе 400 мг 1 раз в сутки. Раствор моксифлоксацина можно вводить напрямую или через Т-образный катетер с совместимыми растворами для инфузий: вода для инъекций; раствор натрия хлорида 9 мг/мл; растворы декстрозы 50 мг/мл, 100 мг/мл и 400 мг/мл; раствор Рингера, раствор Рингера-лактата.

Смесь раствора моксифлоксацина с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре. Если раствор моксифлоксацина назначается вместе с другими лекарственными средствами, каждое лекарственное средство следует принимать отдельно. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может происходить выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре.

Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом. Существуют следующие общие рекомендации для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей: на начальных этапах лечения может применяться раствор моксифлоксацина для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии клинических показаний лекарственное средство может быть назначено в таблетках.
Внеболъничная пневмония: рекомендованная общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-14 дней.
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-21 дней.
Осложненные внутрибрюшные инфекции: общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 5-14 дней.
Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Раствор моксифлоксацина был исследован в клинических испытаниях до 21 дня (при осложненных инфекциях кожи и подкожных структур). Пациентам пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется. Эффективность и безопасность раствора моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек (включая клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Изменения режима дозирования у пациентов различных этнических групп также не требуется.

Показания

Моксифлоксацин назначают для лечения следующих бактериальных инфекций, вызываемых чувствительными к лекарственному средству штаммами:
- внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными штаммами*;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную «диабетическую стопу»;
- осложненные внутрибрюшные инфекции, включая полимикробные инфекции, такие как абсцессы.
* Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам из следующих групп: пенициллины (МИК = 2 мкг/мл), цефалоспорины второго поколения (например, цефуроксим), микролиды, тетрациклины и к ко-тримоксазолу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и к любому другому компоненту лекарственного средства;
- возраст до 18 лет;
- эпилепсия;
- тяжелая диарея;
- беременность и период лактации;
- пациенты с заболеваниями сухожилий (в том числе в анамнезе), связанными с лечением хинолонами.
Как в доклинических, так и клинических исследованиях после применения моксифлоксацина наблюдаются кардиоэлектрофизиологические изменения в виде удлинения интервала QT. В целях безопасности моксифлоксацин противопоказан также у пациентов при:
- врожденном или приобретенном удлинении QT;
- электролитном дисбалансе, особенно при некорректированной гипокалиемии;
- клинически значимой брадикардии;
- клинически значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка;
- симптоматической аритмии в анамнезе;
Моксифлоксацин не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.
- нарушении функции печени (цирроз печени и тяжелые нарушения ее функции) и у пациентов с уровнем трансаминаз, превышающем более чем в 5 раз верхнюю границу нормы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.
Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Форма выпуска

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Моксифлоксацин МНН

Международное название: Моксифлоксацин

Лекарственная форма: раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

1 - циклопропил - 7{(S, S) - 2, 8 - диаза - бицикло нон - 8 - уе} - 6 - фтор - 8 - метокси - 1, 4 - дигидро - 4 - оксо - 3 - хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид

Фармакологическое действие:

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii. Блокирует топоизомеразами II и IV ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от МПК. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к др. фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Не оказывает фотосенсибилизирующего действия.

Фармакокинетика:

При пероральной приеме всасывается почти полностью (независимо от приема пищи). Биодоступность - 90%. CCs - через 3 дня после начала терапии. TCmax после однократного назначения 400 мг моксифлоксацина 0.5-4 ч, Cmax составляет 3.1 мг/л. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 40%. Быстро распределяется в организме. Высокие концентрации достигаются в легких, альвеолярных макрофагах, слизистых оболочках бронхов и носовых пазух. Не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома P450 в печени. T1/2 - 12 ч. Выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов; 45% неизменного препарата выводится с мочой и калом. Фармакокинетические показатели не зависят от пола и возраста (у детей фармакокинетика не изучалась), не изменяются при нарушении функции почек (при КК более 30 мл/мин/1.73 кв.м) и печени.

Показания:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелая диарея, беременность, период лактации.C осторожностью. Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (группа C по шкале Чайлд-Пьюга), удлинение интервала Q-T; брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, замедляющих проводимость сердца (в т.ч. антиаритмиков класса Iа, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков); больные, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); диарея, псевдомембранозный колит; одновременный прием ГКС.

Режим дозирования:

Внутрь или в виде в/в инфузии (медленно, в течение 60 мин) - 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.

Побочные эффекты:

Часто - 1-10%, редко - 0.1-1%, крайне редко - 0.01-0.1%. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия (в т.ч. метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение гамма-глутаминтрансферазы; крайне редко - гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко - галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия. Со стороны органов чувств: часто - изменение вкуса; крайне редко - нарушение зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия. Со стороны ССС: редко - тахикардия, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала Q-T; крайне редко - снижение АД, вазодилатация, Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; крайне редко - бронхиальная астма. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия; крайне редко - боль в спине, боли в ногах, артрит, тендопатии. Со стороны мочеполовой системы: редко - вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко - боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек. Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд; крайне редко - крапивница, анафилактический шок. Местные реакции: часто - отек, воспаление, боль в месте введения; редко - флебит. Лабораторные показатели: редко - лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы; крайне редко - снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности ЛДГ. Связь с приемом препарата не доказана: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение концентрации глюкозы, Hb, мочевины, увеличение активности ЩФ. Прочие: редко - кандидоз, общий дискомфорт, потливость.Передозировка. Лечение: назначение активированного угля - при передозировки таблеток (после передозировки раствора для в/в инфузии активированный уголь лишь на 20% снижает системную экспозицию препарата); симптоматическая терапия.

Особые указания:

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и иммобилизировать пораженную конечность. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades de pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемые дозу (400 мг) и скорось инфузии (не менее 60 мин). В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.

Взаимодействие:

Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина). Одновременное применение с др. хинолонами повышает риск удлинения интервала Q-T. Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина. Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Незначительно влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. ГКС увеличивают риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Раствор для инфузий совместим со следующими растворами ЛС: 0.9% и 1 молярным раствором NaCl, водой для инъекций, раствором декстрозы (5, 10 и 40%), 20% раствором ксилита, раствором Рингера, Рингера-лактата, 10% раствором Аминофузина, раствором Йоностерила. Несовместим с 10 и 20% растворами NaCl, 4.2 и 8.4% раствором Na гидрокарбоната.

Моксифлоксацин (moxifloxacin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской, напоперечном разрезе ядро от светло-желтого до желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 198.5 мг, кроскармеллоза натрия - 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 13.1 мг, - 14 мг, кремния диоксид коллоидный - 7 мг, магния стеарат - 7 мг, тальк - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 11.56 мг, титана диоксид - 1.78 мг, макрогол 6000 - 4.84 мг, полисорбат 80 - 1.78 мг, краситель азорубин - 0.04 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
5 шт. - банки (1) - пачки картонные.
7 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и , не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с ) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в , создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении , минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина).

Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.

Особые указания

Беременность и лактация

Моксифлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают моксифлоксацин при печеночной недостаточности.

Моксифлоксацин: инструкция по применению таблеток, раствора и капель. Условия и сроки хранения. Всасывания и биодоступность

"Моксифлоксацин": форма выпуска, состав

Показания к применению "Моксифлоксацина", цена на препарат

Противопоказания и побочные эффекты

Взаимодействие с другими препаратами и особые указания

Способ применения препарата "Моксифлоксацин"

"Левофлоксацин"

"Авелокс"

"Вигамокс"

"Моксифур"

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Фармакологическое действие

Способ применения

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Форма выпуска

ВНИМАНИЕ!

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте