Производитель: Фармацевтический завод ЭГИС ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Etacrynic acid

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014703

Дата регистрации: 02.07.2014 - 02.07.2019

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Кислота этакриновая

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кислота этакриновая 50 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, желатин, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “UREGYT” на другой стороне, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Петлевые диуретики. Производные кислоты арилоксиуксусной. Кислота этакриновая.

Код ATХ C03CC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь этакриновая кислота хорошо и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 100%. Мочегонный эффект начинается через 30 мин - 1 час после приема препарата, максимальный диурез достигается через 2 часа, а эффект длится от 6 до 8 часов. Афинность к сульфгидрильным группам отличается от ртутно-органических соединений. Действие препарата не основано на блокировании карбоангидразы. Связывания с белками плазмы крови 90%. Метаболизм осуществляется в печени путем конъюгации. Препарат выводится почками (66%), а 33% обнаруживается в кале, частично (20%) в неизмененном виде, частично в форме конъюгатов. Этакриновая кислота не проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат почти не выводится при гемодиализе.

Результаты исследований этакриновой кислоты указывают на более благоприятное - по сравнению с тиазидами - соотношение выведенного натрия/калия, у пациентов с повышенным диурезом, сопровождающимся повышенной экскрецией калия.

Фармакодинамика

Этакриновая кислота - активное вещество - является быстродействующим диуретиком, который действует на восходящее колено петли Генле, проксимальные и дистальные почечные канальцы. Препарат подавляет активный транспорт хлоридов и сопряженную с ним реабсорбцию натрия.

Препарат действует быстро и не зависит от кислотно-щелочного баланса.

Петлевые диуретики повышают продукцию альдостерона, а также усиливают выведение калия, который необходимо компенсировать. Мочегонный эффект зависит от дозы и связан со степенью задержки жидкости. Экскреция воды и электролитов может повыситься во много раз сильнее, чем при действии тиазидных диуретиков, так как этакриновая кислота тормозит реабсорбцию значительно большего количества фильтрованного натрия по сравнению с большинством других диуретиков. Поэтому препарат также активен при значительном нарушении почечной функции. Он мало влияет на клубочковую фильтрацию и почечный кровоток, за исключением случаев значительного снижения объема плазмы крови, вызванного форсированным диурезом. Выведение электролитов при применении этакриновой кислоты отличается от эффекта тиазидных и ртутных диуретиков - в начале наблюдается значительное выведение натрия и хлорида, причём количество выведенного хлорида соответствует количеству выделяемого натрия. При длительном использовании препарата выведение хлоридов уменьшается с возможным повышением экскреции ионов калия и водорода. Этакриновая кислота может эффективно использоваться при клиническом ацидозе и алкалозе.

Показания к применению

Отечный синдром различного генеза (при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме)

При неэффективности других диуретиков.

Способ применения и дозы

Препарат применять по назначению врача!

Режим дозирования препарата должен быть индивидуальным для каждого пациента. Полную дневную дозу следует принимать утром, после завтрака.

Рекомендуемая начальная доза - 50мг (1 таблетка) после завтрака; эту дозу можно постепенно увеличивать по 25-50мг до достижения необходимого эффекта или до 200мг. Эффект продолжается в течение 8-10 часов, таким образом, рекомендуется принимать полную дневную дозу утром.

Минимальная доза составляет 25 мг в сутки, она рекомендуется для постепенного уменьшения массы тела.

У взрослых желаемый диурез достигается с помощью дозы 50-100 мг. Следует регулярно контролировать уменьшение массы тела пациента.

Комбинированная терапия: Таблетки Урегит можно применять в сочетании с другими диуретиками.

Пациентам пожилого возраста иногда могут требоваться более низкие

Детский возраст

Побочные действия

Агранулоцитоз или тяжёлая нейтропения наблюдалась у нескольких пациентов, находящихся в критическом состоянии, когда целью лечения было достижение диуретического эффекта

Анорексия

Обратимое повышение уровня мочевой кислоты в крови, обострение подагры. У 1-2 пациентов, страдающих уремией, получавших этакриновую кислоту в дозах, превышающих рекомендованные, наблюдались симптомы острой гипокликемии с конвульсиями

Гипергликемия наблюдалась у пациентов, одновременно получавших различные медицинские препараты, в том числе и этакриновую кислоту

Головная боль, беспокойство, спутанность сознания

Нечёткость зрения

Звон в ушах, головокружение с чувством заложенности в ушах, потеря слуха - обычно преходящая, но может стать постоянной, особенно при сочетании с другими ототоксическими препаратами

Кожная сыпь

Гематурия

Усталость, повышение температуры, озноб

Часто:

Боль или дискомфорт в области живота, тошнота, рвота, диарея (особенно при применении высоких доз или постоянного приёма препарата). У нескольких пациентов развивались внезапные приступы профузной диареи с водянистым стулом в виде «рисового отвара». При тяжелой диарее прием препарата следует прекратить.

Редко:

Тромбоцитопения

Панкреатит

Желтуха и результаты функциональных печеночных тестов у пациентов, одновременно получавших различные медицинские препараты, в том числе и этакриновую кислоту

Пурпура Шенлейна-Геноха у лиц с заболеваниями сердца ревматического происхождения, получавших комбинированную терапию, в состав которой входила и этакриновая кислота

Желудочно-кишечные кровотечения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата

Беременность и кормление грудью

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность в комбинации со следующими препаратами.

Пероральные антидиабетические препараты (их эффективность может ослабляться)

Глюкокортикостероиды (может повыситься риск гипокалиемии)

Нестероидные противовоспалительные препараты (могут ослаблять диуретический эффект препарата). При комбинированном применении с кислотой этакриновой необходим лабораторный контроль для подтверждения желаемого диуретического эффекта.

Антибиотики (кислота этакриновая может усиливать ототоксическое действие аминогликозидов и некоторых цефалоспоринов, поэтому следует избегать одновременного применения этих препаратов).

Препараты лития обычно не комбинируется с диуретическими препаратами, поскольку они понижают почечный клиренс, что может вызвать симптомы интоксикации литием

Антикоагулянты (варфарин, кумарин): кислота этакриновая вытесняет их из комплексов с белками плазмы крови, что может усилить антикоагулянтный эффект. Если пациенту необходимы оба препарата, то следует понизить дозу антикоагулянта.

Особые указания

Беременным препарат можно назначать только в исключительных случаях, пациентам, страдающим циррозом печени, с осторожностью, а при метаболическом алкалозе - только после нормализации и при постоянном контроле электролитного баланса.

При тяжёлой диарее со значительной потерей жидкости препарат следует отменить. Рекомендуется частый контроль уровня электролитов крови. Препарат может повысить эффективность проводимой антигипертензивной терапии, что может привести к ортостатическому коллапсу.

В связи с возможностью развития тяжёлых нарушений водно-электролитного баланса, подбор доз следует проводить с осторожностью. По возможности лечение следует начать с низких доз или назначать интермиттирующие дозы. Следует следить за весом тела пациентов. При резком усилении мочеотделения следует временно отменить приём препарата до полной нормализации гомеостаза. При значительной потере электролитов следует понизить дозу или временно отменить приём препарата.

Пациентам с циррозом печени и асцитом препарат следует назначать с большой осторожностью, так как острые изменения водно-электролитного баланса, связанные с приёмом мочегонных средств повышают риск развития печеночной комы, которая может привести к смерти пациента.

Выраженное усиление мочеотделения, на развитие которого указывает быстрое и резкое уменьшение массы тела, может вызвать острую гипотензию, которая может привести к обмороку. У пациентов пожилого возраста с заболеваниями сердечно-сосудистой системы усиленный диурез может быстро понизить объем плазмы крови, что повышает её вязкость, и привести к развитию тромбоэмболических осложнений. Этого следует избегать с целью предотвращения возможных тромбоэмболических эпизодов.

Урегит следует назначать с особой осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, принимающими препараты наперстянки, из-за возможности развития острой гипокалиемии, провоцирующей смертельно опасные аритмии.

Необходимо тщательно обследовать пациентов, принимающих калийуретические стероиды (кортикостероиды).

Эффект препарата может вызывать острую ортостатическую гипотензию и усиливается на фоне применения барбитуратов, диазепама, алкоголя.

Спортсмены должны знать, что при допинговом контроле активное вещество препарата может дать положительную реакцию.

При непереносимости лактозы следует учитывать ее содержание (75 мг) в каждой таблетке.

Детский возраст

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Беременность и период лактации

Препарат не рекомендуется принимать во время беременности. Отсутствуют хорошо контролированные исследования по применению препарата во время беременности. Препарат противопоказан в период лактации. При грудном вскармливании препарат может применяться только после тщательного анализа соотношения пользы/риска.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В начальном периоде (длительность которого определяется индивидуально) лечения противопоказано вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы : избыточный диурез, потеря электролитов и дегидратация, артериальная гипотензия, аритмии.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Следует вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует устранить дегидратацию, электролитные нарушения и симптомы печеночной комы. При дыхательной недостаточности следует проводить искусственную вентиляцию легких. Урегит практически не удаляется из кровотока гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

Урегит (Uregyt).

Состав и форма выпуска

Этакриновая кислота. Таблетки (50 мг).

Фармакологическое действие

Этакриновая кислота - петлевой диуретик, относящийся к группе сапуретиков, производных дихлорфеноксиуксусной кислоты. Вызывает диуретический эффект с увеличением экскреции с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция.

Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли нефрона, а также в проксимальном канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает экскрецию бикарбонатов.

Снижает системное АД. Диуретический эффект развивается быстро: начинается через 20-40 мин, достигает максимума через 1-2 ч, продолжается после однократного приема 6-9 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается в тонкой кишке. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Не проходит через ГЭБ. Т1/2 - 1-4 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (60-80%), в неизмененном виде (20-30%) и в виде конъюгатов, частично с калом (20-30%).

Показания

— отечный синдром различного генеза (при хронической СН, портальном циррозе печени, нефротическом синдроме);
— (в составе комбинированной терапии).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом выраженности нарушений электролитного баланса, тяжести состояния больного. Взрослым назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг, при необходимости постепенно повышая суточную дозу до максимальной (200 мг).

Обычно принимают всю дозу препарата утром (после еды). В случаях отечного синдрома этакриновую кислоту назначают ежедневно в течение нескольких дней, затем по мере улучшения состояния больного переходят на поддерживающее лечение.

Прием препарата через 1-2 дня под контролем суточного диуреза, массы тела больного. Детям в возрасте от 2 лет этакриновую кислоту назначают, начиная обычно с суточной дозы 25 мг. При циррозе печени применение препарата требует тщательного врачебного наблюдения.

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения этакриновой кислоты не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Беременность и лактация

Женщинам в период беременности этакриновую кислоту назначают только в исключительных случаях.

Побочное действие

Анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, редко - острый панкреатит, ортостатическая гипотония, тахикардия, нарушения сердечного ритма, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, метаболический алкалоз. В случаях метаболического алкалоза и/или электролитных нарушений лечение этакриновой кислотой начинают только после восстановления ЭБ и КЩР.

Лечение этакриновой кислотой необходимо проводить с регулярным контролем содержания электролитов в плазме крови на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости назначать препараты калия.
Прочие: ототоксическое действие; головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Противопоказания

Анурия; нарушения ЭБ и КЩР; печеночная кома; беременность, лактация; детский возраст (до 2 лет); повышенная чувствительность к этакриновой кислоте.

Передозировка

Симптомы
Нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия); метаболический алкалоз; артериальная гипотензия; аритмии.
Лечение
Промывание желудка; в/в введение растворов ЛС, корригирующих электролитное и КЩР (в т. ч. препаратов калия); при необходимости - реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков усиливает диуретическое действие препарата и уменьшает гипокалиемию и гипомагниемию. Этакриновая кислота потенцирует гипотензивный эффект БАБ, , .

При сочетании препарата с ганглиоблокаторами возможна ортостатическая гипотензия. При одновременном приеме этакриновой кислоты с ЛС, интенсивно связывающимися с белками плазмы крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.), возможно усиление диуретического эффекта, гипокалиемии, т. к. в результате конкуренции за связывание с белками концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается. В этих случаях требуется снижение дозы препарата, особенно у пациентов с гипопротеинемией.

ГКС при совместном применении с препаратом повышают частоту развития и выраженность гипокалиемии, снижают антигипертензивное действие препарата. Под влиянием НПВС возможно уменьшение эффектов препарата. Одновременное применение этакриновой кислоты и антибиотиков-аминогликозидов приводит к возрастанию ототоксического действия препаратов в результате аддитивного эффекта (особенно у больных с ПН,).

Этакриновая кислота увеличивает риск нефротоксического действия антибиотиков-аминогликозидов и цефалоспоринов при комбинированной терапии. При комбинированном применении прпарата и антибиотиков-тетрациклинов концентрация мочевины в крови повышается, что особенно опасно при ПН.

При одновременном приеме этакриновой кислоты и слабительных средств возможны дегидратация, снижение содержания в организме натрия, калия и магния. При одновременном применении средств, вызывающих закисление мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.

Диуретик

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "UREGYT" на другой стороне, практически без запаха.

Вспомогательные вещества: желатин - 6.8 мг, лактозы моногидрат - 75 мг, магния стеарат - 4 мг, крахмал картофельный - 58.2 мг, тальк - 6 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Этакриновая кислота - это быстродействующий диуретик, который функционирует на уровне восходящего отдела петли Генле, проксимальных и дистальных почечных канальцев. Этакриновая кислота подавляет активный транспорт ионов хлора и, следовательно, натрия. Развитие эффекта происходит быстро и независимо от кислотно-щелочного равновесия.

Этакриновая кислота способствует усиленному выведению калия, поэтому терапия этим диуретиком должна сопровождаться соответствующей коррекцией содержания калия в крови.

Диуретический эффект зависит от дозы и связан со степенью задержки жидкости. При использовании этакриновой кислоты вода и электролиты выводятся из организма в несколько раз интенсивнее, чем на фоне терапии тиазидными диуретиками, поскольку этакриновая кислота значительно сильнее подавляет реабсорбцию натрия. Именно поэтому этакриновая кислота эффективна при выраженной почечной недостаточности. Препарат почти не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и почечный кровоток, за исключением тех случаев, когда наблюдается выраженное уменьшение объема плазмы, связанное с увеличением диуреза. Экскреция электролитов на фоне терапии этакриновой кислотой происходит иначе, чем при использовании тиазидных диуретиков. Первичное выведение натрия и ионов хлора сопровождается значительной потерей ионов хлора по сравнению с ионами натрия.

При долговременном приеме препарата экскреция ионов хлора уменьшается, тогда как выведение ионов калия и водорода может усиливаться. Этакриновая кислота эффективна как при ацидозе, так и при алкалозе.

Фармакокинетика

После приема внутрь этакриновая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 100%. Диуретический эффект начинается через 30 мин после приема препарата, максимальный диуретический эффект достигается.через 2 ч, а эффект сохраняется от 6 до 8 ч.

Связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Метаболизм осуществляется в печени путем конъюгации.

Препарат преимущественно выводится почками (60%), а 40% выводится через кишечник, частично (20%) в неизмененном виде, частично в форме конъюгатов.

Этакриновая кислота не проникает через гематоэнцефалический барьер. Плохо выводится при гемодиализе.

Показания

— отеки кардиального, почечного, посттромботического типа, отеки на фоне портальной гипертензии;

— при неэффективности терапии другими диуретическими препаратами.

Противопоказания

— анурия;

— выраженные нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния;

— печеночная кома;

— беременность и период кормления грудью;

— непереносимость лактозы;

— дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция
(таблетки содержат, лактозы, моногидрат);

— детский возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);

— повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: пожилой возраст, цирроз печени с асцитом и без, гипокалиемия, гипомагниемия, нарушения водно-электролитного баланса, первичный гиперальдостеронизм, заболевания соединительной ткани ().

Дозировка

Начальная, суточная доза препарата составляет, 50 мг (1 таблетка). В дальнейшем дозу можно постепенно увеличивать до тех пор, пока не будет достигнут желаемый эффект, но не более 200 мг (4 таблетки). Препарат действует от 8 до 10 часов, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу утром после завтрака.

Для постепенного диуретического эффекта достаточно минимальной дозы препарата (25 мг).

У взрослых пациентов желаемого диуретического эффекта можно добиться при использовании дозы 50-100 мг. Во время терапии необходимо регулярно контролировать диурез.

Обычная поддерживающая доза 25 - 200 мг в день.

Поддерживающую терапию можно проводить с пропуском отдельных доз для поддержания эффективности препарата. Препарат можно давать через день или через два дня, либо с интервалами 2-3 дня.

Пожилым пациентам иногда требуются более низкие дозы.

Комбинированная терапия: этакриновую кислоту можно эффективно использовать в комбинации с другими диуретиками.

Побочные действия

Нежелательные эффекты представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте: частые (от >1/100 до <1/10), нечастые (от >1/1000 до <1/100), редкие (от >1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000) нежелательные реакции, с неустановленной распространенностью (распространенность нельзя определить исходя из доступных клинических данных).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: агранулоцитоз и тяжелая нейтропения наблюдались у нескольких пациентов, пребывающих в критическом состоянии, которым препарат был назначен для обеспечения диуретического эффекта. Редко: развитие тромбоцитопении.

Со стороны ЦНС: часто: головная боль, повышенная утомляемость; редко: беспокойство, нарушения сознания.

Со стороны органов зрения и слуха: нечеткость зрения, обратимая глухота, звон в ушах, головокружение с ощущением заложенности в ушах. Глухота также может быть необратимой, особенно у пациентов, получающих сопутствующую терапию другими ототоксичными препаратами.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: дискомфорт и боль в животе, дисфагия, тошнота, рвота и диарея; очень редко: профузная диарея, желудочно-кишечное кровотечение; острый панкреатит. В редких случаях отмечалась желтуха и повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке, крови пациентов, которые одновременно получали несколько лекарственных препаратов, в том числе этакриновую кислоту.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Со стороны кожных покровов: редко: болезнь Шенлейн-Геноха, сыпь.

Со стороны обмена веществ: анорексия, гиперурикемия, приступ подагры, гипогликемия,гипергликемия.

Лабораторные показатели: снижение уровня. крови, азота- кропи, мочевой кислоты, калия, кальция, хлоридов, магния и натрия.

Прочее: лихорадка, озноб.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, избыточный диурез, потеря электролитов и дегидратация.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует устранять дегидратацию, электролитные нарушения и печеночную кому. При нарушении дыхания следует ингалировать кислород и установить искусственную вентиляцию легких.

Активное вещество плохо удаляется из кровотока с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивные средства и этанол (возможно усиление гипотензивного и/или диуретического эффекта). В начальном периоде терапии ингибиторами ангиотензинпревращающёго фермента (АПФ) следует прекратить прием диуретика или снизить дозу ингибитора АПФ во избежание выраженной артериальной гипотензии.

Гипогликемические средства для приема внутрь - может наблюдаться снижение их эффективности.

Этакриновая кислота может усиливать ототоксичность аминогликозидов и цсфалоспоринов. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять диуретический или антигипертензивный эффект.

Литий (повышенные уровни лития могут вызвать симптомы интоксикации).

Кортикостероиды: может повыситься риск гипокалиемии и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Лечение следует начать с низких доз, которые следует повышать постепенно во избежание дегидратации. Следует следить за массой тела пациента.

В период лечения необходимо регулярно контролировать содержание электролитов в плазме крови, употреблять пишу, богатую калием, при необходимости назначать одновременно препараты калия.

Урегит можно применять в сочетании с другими диуретиками, эффект которых суммируется.

Добавочное введение калия не требуется, многим пациентам, получающим диуретики. Однако, рекомендуется введение, или применение калийсберегающих диуретиков у пациентов с циррозом, нефротическим синдромом, или получающих препараты наперстянки. Пациентам с нормальной функцией почек можно назначать препараты калия (с регулярным контролем уровня калия в плазме крови), т.к. избыток калия выводится из организма. При почечной недостаточности вводить калий нельзя. Показания к введению калия всегда устанавливаются в зависимости от содержания калия в плазме крови.

Если у пациента развивается диарея с большими потерями жидкости, то терапию необходимо прекратить. Во время терапии рекомендуется осуществлять систематический контроль содержания электролитов в плазме крови. Этакриновая кислота может потенцировать сопутствующую гипотензивную терапию. При этом существует риск развития о pro статического коллапса.

При чрезмерном диурезе прием препарата необходимо прекратить до тех пор, пока не стабилизируется водно-электролитное состояние. При больших потерях электролитов можно снизить дозу препарата или временно прекратить терапию.

Пациентам с циррозом печени препарат следует давать с большой осторожностью, т.к. диуретические средства повышают риск печеночной комы, которая может привести к смертельному исходу.

При высоком риске метаболического алкалоза (цирроз с асцитом) применение калийсберегающих диуретиков или введение калия хлорида может ослабить или предотвратить гипокалиемию.

Петлевые диуретики снижают уровень ионов магния в крови.

Чрезмерные потери жидкости с мочой (быстрое и выраженное снижение массы тела) могут приводить к развитию тяжелой гипотензии. У пожилых пациентов с сердечной патологией чрезмерный диурез может сопровождаться снижением объема циркулирующей плазмы и увеличением риска тромбоэмболических осложнений. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, предрасположенным к гипокалиемии (некоторые случаи диареи, хроническая недостаточность, прием препаратов наперстянки, желудочковые аритмии в анамнезе, заболевания почек с потерей калия, гиперальдостсронизм при нормальной почечной функции, системная красная волчанка в анамнезе).

Эффекты сердечных гликозидов могут усиливаться на фоне гипокалиемии, вызванной диуретиками.

При сопутствующей терапии гормональными препаратами, индуцирующими потери калия (кортикостероиды), требуется лабораторный мониторинг.

При почечных отеках эффективность этого диуретического средства может быть снижена гипопротеинемией.

Риск развития ортостатической гипотензии может усиливаться при сопутствующем приеме алкоголя, барбитуратов и диазепама.

Во время терапии этакриновой кислотой не следует употреблять алкогольные напитки. Спортсмены должны знать о том, что на фоне терапии этакриновой кислотой могут быть получены ложноположительные результаты допинг контроля.

Ввиду отсутствия достаточных клинических данных, Урегит не рекомендуется назначать детям.

Каждая таблетка препарата Урегит содержит 75 мг лактозы, следовательно, этот препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Беременность и лактация

Контролируемые испытания препарата в период беременности не проводились. Прием препарата Урегит противопоказан беременным, т.к. как и другие диуретические средства, может вызвать гиповолемию с повышением вязкости крови, что снижает, кровоток плаценты.

В настоящее время неизвестно, способна ли этакриновая кислота проникать в грудное молоко, поэтому если прием этого препарата необходим, пациентка должна прекратить кормление грудью.

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Catad_pgroup Диуретики

​Урегит - официальная инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер :

П N012429/01

Название : Урегит ®

Международное непатентованное наименование : этакриновая кислота

Лекарственная форма : таблетки

Состав : 1 таблетка содержит:

действующее вещество - этакриновая кислота 50 мг;
вспомогательные вещества: желатин 6,8 мг, лактозы моногидрат 75 мг, магния стеарат - 4 мг, крахмал картофельный 58,2 мг, тальк 6 мг.

Описание : белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой UREGYT на другой стороне, практически без запаха.

Фармакотерапевтическая группа : диуретическое средство.

Код АТХ : С03СС01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика :
Этакриновая кислота - это быстродействующий диуретик, который функционирует на уровне восходящего отдела петли Генле, проксимальных и дистальных почечных канальцев. Этакриновая кислота подавляет активный транспорт ионов хлора и, следовательно, натрия. Развитие эффекта происходит быстро и независимо от кислотно-щелочного равновесия.

Этакриновая кислота способствует усиленному выведению калия, поэтому терапия этим диуретиком должна сопровождаться соответствующей коррекцией содержания калия в плазме крови.

Диуретический эффект зависит от дозы и связан со степенью задержки жидкости. При использовании этакриновой кислоты вода и электролиты выводятся из организма в несколько раз интенсивнее, чем на фоне терапии тиазидными диуретиками, поскольку этакриновая кислота значительно сильнее подавляет реабсорбцию натрия. Именно поэтому этакриновая кислота эффективна при выраженной почечной недостаточности. Препарат почти не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и почечный кровоток, за исключением тех случаев, когда наблюдается выраженное уменьшение объема плазмы, связанное с увеличением диуреза. Экскреция электролитов на фоне терапии этакриновой кислотой происходит иначе, чем при использовании тиазидных диуретиков. Первичное выведение натрия и ионов хлора сопровождается значительной потерей ионов хлора по сравнению с ионами натрия.

При долговременном приеме препарата экскреция ионов хлора уменьшается, тогда как выведение ионов калия и водорода может усиливаться. Этакриновая кислота эффективна как при ацидозе, так и при алкалозе.

Фармакокинетика :
После приема внутрь этакриновая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 100%. Диуретический эффект начинается через 30 мин после приема препарата, максимальный диуретический эффект достигается, через 2 ч, а эффект сохраняется от 6 до 8 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 90%. Метаболизм осуществляется в печени путем конъюгации. Препарат преимущественно выводится почками (60%), а 40% выводится через кишечник, частично (20%) в неизмененном виде, частично в форме конъюгатов.

Этакриновая кислота не проникает через гематоэнцефалический барьер. Плохо выводится при гемодиализе.

Показания к применению
Отеки кардиального, почечного, посттромботического типа, отеки на фоне портальной гипертензии.
При неэффективности терапии другими диуретическими препаратами.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, печеночная кома, беременность и период кормления грудью, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки содержат лактозы моногидрат), детский возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью : пожилой возраст, цирроз печени с асцитом и без, гипокалиемия, гипомагниемия, нарушения водно-электролитного баланса, первичный гиперальдостеронизм, заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка).

Беременность и период лактации
Контролируемые испытания препарата в период беременности не проводились. Прием препарата Урегит противопоказан беременным, т.к. как и другие диуретические средства, может вызвать, гиповолемию с повышением вязкости крови, что снижает кровоток плаценты.
В настоящее время неизвестно, способна ли этакриновая кислота проникать в грудное молоко, поэтому если прием этого препарата необходим, пациентка должна прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы
Начальная суточная доза препарата составляет, 50 мг (1 таблетка). В дальнейшем дозу можно постепенно увеличивать до тех пор, пока не будет достигнут желаемый эффект, но не более 200 мг (4 таблетки). Препарат действует от 8 до 10 часов, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу утром после завтрака.

Для постепенного диуретического эффекта достаточно минимальной дозы препарата (25 мг).

У взрослых пациентов желаемого диуретического эффекта можно: добиться при использовании дозы 50-100 мг. Во время терапии необходимо регулярно контролировать диурез.

Обычная поддерживающая доза 25 - 200 мг в день.

Поддерживающую терапию можно проводить с пропуском отдельных доз для поддержания эффективности препарата. Препарат можно давать через день или через два дня, либо с интервалами 2-3 дня.

Пожилым пациентам иногда требуются более низкие дозы.

Комбинированная терапия: этакриновую кислоту можно эффективно использовать в комбинации с другими диуретиками.

Побочное действие
Нежелательные эффекты представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте: частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000) нежелательные реакции, с неустановленной распространенностью (распространенность нельзя определить исходя из доступных клинических данных).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: агранулоцитоз и тяжелая нейтропения наблюдались у нескольких пациентов, пребывающих в критическом состоянии, которым препарат был назначен для обеспечения диуретического эффекта. Редко: развитие тромбоцитопении.

Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль, повышенная утомляемость; редко: беспокойство, нарушения сознания.

Со стороны органов зрения и слуха: нечеткость зрения, обратимая глухота, звон в ушах, головокружение с ощущением заложенности в ушах. Глухота также может быть необратимой, особенно у пациентов, получающих сопутствующую терапию другими ототоксичными препаратами.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: дискомфорт и боль в животе, дисфагия, тошнота, рвота и диарея; очень редко: профузная диарея, желудочно-кишечное кровотечение; острый панкреатит. В редких случаях отмечалась желтуха и повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови пациентов, которые одновременно получали несколько лекарственных препаратов, в том числе этакриновую кислоту.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

Со стороны кожных покровов: редко: болезнь Шенлейн-Геноха, сыпь.

Со стороны обмена веществ: анорексия, гиперурикемия, приступ подагры, гипогликемия, гипергликемия.

Лабораторные показатели: снижение уровня глюкозы крови, азота крови, мочевой кислоты, калия, кальция, хлоридов, магния и натрия.

Прочее: лихорадка, озноб.

Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, избыточный диурез, потеря электролитов и дегидратация.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует устранять дегидратацию, электролитные нарушения и печеночную кому. При нарушении дыхания следует ингалировать кислород и установить искусственную вентиляцию легких.
Активное вещество плохо удаляется из кровотока с помощью гемодиализа.
Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Гипотензивные средства и этанол (возможно усиление гипотензивного и/или диуретического эффекта).

В начальном периоде терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) следует прекратить прием диуретика или снизить дозу ингибитора АПФ во избежание выраженной артериальной гипотензии.

Гипогликемические средства для приема внутрь - может наблюдаться снижение их эффективности.

Антикоагулянты (варфарин, кумарин): этакриновая кислота вытесняет их из комплексов с белками плазмы крови, что может усилить антикоагулянтный эффект. Следует подобрать дозу антикоагулянта или перейти на фуросемид.

Этакриновая кислота может усиливать ототоксичность аминогликозидов и цефалоспоринов. Следует избегать одновременного применения этих лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты - могут ослаблять диуретический или антигипертензивный эффект.

Литий (повышенные уровни лития могут вызвать симптомы интоксикации).

Кортикостероиды: может повыситься риск гипокалиемии и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания
Лечение следует начать с низких доз, которые следует повышать постепенно во избежание дегидратации. Следует следить за массой тела пациента.

В период лечения необходимо регулярно контролировать содержание электролитов в плазме крови, употреблять пищу, богатую калием, при необходимости назначать одновременно препараты калия.

Урегит можно применять в сочетании с другими диуретиками, эффект которых суммируется.

Добавочное введение калия не требуется, многим пациентам, получающим диуретики.

Однако, рекомендуется введение калия хлорида или применение калийсберегающих диуретиков у пациентов с циррозом, нефротическим синдромом или получающих препараты наперстянки. Пациентам с нормальной функцией почек можно назначать препараты калия (с регулярным контролем уровня калия в плазме крови), т.к. избыток калия выводится из организма. При почечной недостаточности вводить калий нельзя. Показания к введению калия всегда устанавливаются в зависимости от содержания калия в плазме крови.

Если у пациента развивается диарея с большими потерями жидкости, то терапию необходимо прекратить. Во время терапии рекомендуется осуществлять систематический контроль содержания электролитов в плазме крови. Этакриновая кислота может потенцировать сопутствующую гипотензивную терапию. При этом существует риск развития ортостатического коллапса.

При чрезмерном диурезе прием препарата необходимо прекратить до тех пор, пока не стабилизируется водно-электролитное состояние. При больших потерях электролитов можно снизить дозу препарата или временно прекратить терапию.

Пациентам с циррозом печени препарат следует давать с большой осторожностью, т.к. диуретические средства повышают риск печеночной комы, которая может привести к смертельному исходу.

При высоком риске метаболического алкалоза (цирроз с асцитом) применение калийсберегающих диуретиков или введение калия хлорида может ослабить или предотвратить гипокалиемию.

Петлевые диуретики снижают уровень ионов магния в крови.

Чрезмерные потери жидкости с мочой (быстрое и выраженное снижение массы тела) могут приводить к развитию тяжелой гипотензии. У пожилых пациентов с сердечной патологией чрезмерный диурез может сопровождаться снижением объема циркулирующей плазмы и увеличением риска тромбоэмболических осложнений.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, предрасположенным к гипокалиемии (некоторые случаи диареи, хроническая сердечная недостаточность, прием препаратов наперстянки, желудочковые аритмии в анамнезе, заболевания почек с потерей калия, гиперальдостеронизм при нормальной почечной функции, системная красная волчанка в анамнезе).

Эффекты сердечных гликозидов могут усиливаться на фоне гипокалиемии, вызванной диуретиками.

При сопутствующей терапии гормональными препаратами, индуцирующими потери калия (кортикостероиды), требуется лабораторный мониторинг.

При почечных отеках эффективность этого диуретического средства может быть снижена гипопротеинемией.

Риск развития ортостатической гипотензии может усиливаться при сопутствующем приеме алкоголя, барбитуратов и диазепама.

Во время терапии этакриновой кислотой не следует употреблять алкогольные напитки.

Спортсмены должны знать о том, что на фоне терапии этакриновой кислотой могут быть получены ложноположительные результаты допинг-контроля.

Ввиду отсутствия достаточных клинических данных, Урегит не рекомендуется назначать детям.

Каждая таблетка препарата Урегит содержит 75 мг лактозы, следовательно, этот препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами
В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевая фольга. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
Отпускается по рецепту.

Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»,
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, Венгрия
Организация, принимающая претензии:
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Входит в состав препаратов

АТХ:

C.03.C.C.01 Этакриновая кислота

Фармакодинамика:

"Петлевой" диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Оказывает выраженное диуретическое действие, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, а также в проксимальном извитом канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает секрецию бикарбонатов. Снижает системное АД. После однократного приема внутрь диуретический эффект начинается через 20-40 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается 6-9 ч.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 30-60 мин. Выводится с мочой и через кишечник в неизмененном виде и в форме метаболитов.

Показания:

Отечный синдром различного генеза: хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени, цирроз печени (синдром портальной гипертензии), нефротический синдром; отек легких, отек головного мозга; артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

IX.I10-I15.I15.0 Реноваскулярная гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

XVIII.R50-R69.R60 Отек, не классифицированный в других рубриках

X.J80-J84.J81 Легочный отек

VI.G90-G99.G93.6 Отек мозга

IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность

XI.K70-K77.K74 Фиброз и цирроз печени

XIV.N00-N08.N04 Нефротический синдром

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью:

Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальная стадия хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек, системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.

С осторожностью назначают при циррозе печени.

Пожилым пациентам иногда требуются более низкие дозы.

Беременность и лактация:

Применение этакриновой кислоты противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

При приеме внутрь для взрослых начальная доза составляет 50 мг, частота приема - 1-2 раза в сутки. Схема поддерживающей терапии устанавливается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Для детей начальная доза составляет 25 мг. Не рекомендуется вводить внутривенно детям.

При внутривенном введении для взрослых разовая доза составляет 0,5-1 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко - острый панкреатит.

Со стороны водно-электролитного баланса: гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, дегидратация, метаболический алкалоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Прочие: ототоксическое действие, головокружение, головная боль, мышечная слабость.

Передозировка:

Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмия.

Лечение: промывание желудка, введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия); в случае необходимости - реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие:

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в том числе с гентамицином, канамицином, стрептомицином, неомицином) возможно усиление ототоксического действия в результате аддитивного эффекта (особенно у больных с почечной недостаточностью), повышение риска развития нефротоксического действия.

При одновременном применении с бета-агонистами (в том числе с фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) возможно усиление гипокалиемии.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, октадином, празозином, резерпином усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с ганглиоблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками усиливается диуретический эффект, уменьшается гипокалиемия и гипомагниемия.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами усиливается гипокалиемия, уменьшается антигипертензивное действие этакриновой кислоты.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно уменьшение эффектов этакриновой кислоты.

При одновременном применении лекарственных средств, интенсивно связывающихся с белками плазмы крови ( , клофибрат) возможно усиление диуретического эффекта и гипокалиемии, так как в результате конкуренции за связывание с белками плазмы концентрация свободной (активной) этакриновой кислоты повышается.

При одновременном применении со слабительными средствами возможны выраженная дегидратация, снижение содержания в организме натрия, калия и магния.

При одновременном применении со средствами, вызывающими закисление мочи, возможно усиление эффектов этакриновой кислоты.

При одновременном применении астемизола повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении ванкомицина возможно усиление ото- и нефротоксичности.

При одновременном применении с цефалоспоринами возможно увеличение риска развития нефротоксического действия цефалоспоринов.

При одновременном применении с тетрациклинами повышается концентрация мочевины в крови, что особенно опасно при почечной недостаточности.

При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.

Особые указания:

В период лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания электролитов в плазме крови, употреблять пищу богатую калием, при необходимости назначать одновременно препараты калия.

При развитии диареи или симптомов дегидратации лечение следует прекратить.

В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, противопоказано вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений зависит от переносимости пациентом этакриновой кислоты.

Инструкции