زينيكال ونظائرها. نظائرها الرخيصة من زينيكال: الاستعدادات لعمل مماثل واختلافاتهم. زينيكال - نظائرها والتعليقات

زينيكال هو منتج أصلي لفقدان الوزن يؤثر على عملية التمثيل الغذائي للدهون في الأمعاء. كان من أوائل الذين قدموا لمساعدة النساء والرجال الذين حلموا بإيجاد خصر نحيف. ومع ذلك ، فإن عيبه الرئيسي هو ارتفاع سعره.

دعنا نتعرف على ما إذا كانت هناك نظائر أرخص من زينيكال ، وما الفرق بينها وكيف نحافظ على أدوية إنقاص الوزن دون الإضرار بالصحة.

يتم تصنيع الكبسولات من قبل شركة سويسرية. تحتوي على مثبطات الليباز المعدي المعوي - أورليستات.

ترجع آلية العمل إلى التأثير المحدد على الإنزيمات التي تكسر الدهون. من خلال الدمج مع الليباز ، يعمل أورليستات على تحييدها ، مما يجعلها تفقد قدرتها على تكسير الدهون الموجودة في الطعام. وهكذا تفرز الدهون من الأمعاء دون تغيير مع البراز.

تحت تأثير الدواء ، ينخفض ​​عدد السعرات الحرارية التي تدخل الجسم ، وينخفض ​​وزن الجسم تدريجياً.

استخدام الكبسولات له ما يبرره في علاج المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن والسمنة ، بما في ذلك على خلفية داء السكري من النوع 2.

ملحوظة! في مرض السكري ، يتم الجمع بين الدواء وعوامل سكر الدم.

يُمنع استخدام زينيكال لفقدان الوزن في المرضى الذين يعانون من ركود صفراوي ، ومتلازمة سوء الامتصاص المزمن ، وفرط الحساسية لمكونات الدواء.

بالنسبة للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا والنساء الحوامل والأمهات المرضعات ، لا ينصح باستخدام الكبسولات بسبب نقص البيانات.

يتم تناول الدواء مع الطعام 3 مرات في اليوم. إذا لم تكن هناك دهون في الطعام ، فيمكن تخطي الدواء.

ملحوظة! إن تجاوز الجرعة الدوائية لا يسرع من عملية إنقاص الوزن!

مزايا زينيكال:

• العمل المحلي- تنشط المادة الطبية فقط في تجويف المعدة والأمعاء الدقيقة ، ولا يتم امتصاصها في الدم. هذا يسمح باستخدامه لعلاج المرضى الذين يعانون من أمراض مزمنة.
• تأثير دوائي سريع وطويل- يتطور بعد 24 ساعة ويستمر لمدة 72 ساعة.

يتم إنتاج عبوات تحتوي على 21 و 42 و 84 كبسولة.

تكلفتها ، على التوالي ، 900 روبل ، 1700 روبل ، 3300 روبل.

نظائر زينيكال

يمكن استبدال الدواء الأصلي بأدوية أخرى لفقدان الوزن:

• الأدوية الجنيسة (تحتوي على مادة مماثلة لزينيكال) ؛
• أدوية من مجموعات دوائية أخرى.

عام

يتم تقديم أورليستات من الإنتاج المستورد والمحلي في سوق الأدوية الروسي.

جدول الخصائص المقارنة للأدوية:

أدوية التخسيس الأخرى

تختلف البدائل في التركيب وآلية العمل الدوائي وموانع الاستعمال.

أكثر نظائرها شيوعًا هي منظمات الشهية Reduxin و Goldline و Dietressa وعقار المعالجة المثلية Cefamadar.

يمكن استخدام هذه الأدوية إذا كنت لا تتحمل أو لديك موانع لأخذ أورليستات.

تمنع منظمات الشهية الشعور بالجوع ، وبالتالي تقلل من كمية الطعام المستهلكة. يؤدي خفض مستوى السعرات الحرارية إلى انخفاض وزن الجسم. آلية عملهم هي العمل على الجهاز العصبي المركزي.

تلخيص ما سبق

مزايا الدواء الأصلي أثبتت سريريًا فعاليتها وموادها الخام عالية الجودة.

إذا لم يكن شخص ما راضيًا عن السعر المرتفع لـ Xenical وأراد شراء دواء أرخص ، فسوف تنقذ الأدوية الجنيسة - عقاقير مماثلة تعتمد على orlistat. أكثرها شعبية وشعبية من بينها ليستات روسية الصنع وأورليستات.

تعتبر Orsoten السلوفينية أغلى ثمناً قليلاً ، لكن هذه الشركة المصنعة تشتهر بأدويةها عالية الجودة. لذلك ، إذا كان هناك خيار ، أي أورليستات للاختيار ، فمن الأفضل شراء Orsoten أو Xenical.

أقوى البدائل هي المستحضرات التي تعتمد على سيبوترامين - Goldline ، Reduxin. ومع ذلك ، فهي ليست أكثر فعالية فحسب ، بل إنها أيضًا أكثر خطورة بسبب الآثار الصحية السلبية المحتملة. من الصيدلية يتم تسريحهم فقط بوصفة طبية.

ملحوظة! لا يمكنك تناول منظمات الشهية التي تحتوي على مادة سيبوترامين إلا بوصفة طبية من الطبيب.

العوامل الرئيسية عند اختيار بديل هي موانع محتملة لأخذ الدواء وجودته.

على أي حال ، يجب أن يسبق تناول الأدوية لفقدان الوزن استشارة متخصصة - فقط هو من يمكنه اختيار الجرعة.

التأثير الدوائي

زينيكال هو مثبط قوي ومحدد وقابل للعكس للليباز المعدي المعوي وله تأثير طويل الأمد. يتم تنفيذ تأثيره العلاجي في تجويف المعدة والأمعاء الدقيقة ويتكون من تكوين رابطة تساهمية مع موقع سيرين النشط للليباز المعدي والبنكرياس. يفقد الإنزيم المعطل قدرته على تكسير الدهون الغذائية على شكل دهون ثلاثية إلى أحماض دهنية حرة قابلة للامتصاص وأحادي جليسريد. بسبب عدم امتصاص الدهون الثلاثية غير المهضومة ، يؤدي الانخفاض الناتج في تناول السعرات الحرارية إلى فقدان الوزن. وبالتالي ، فإن التأثير العلاجي للدواء يتم دون امتصاصه في الدورة الدموية الجهازية.

انطلاقًا من نتائج محتوى الدهون في البراز ، يبدأ تأثير أورليستات بعد 24-48 ساعة من تناوله. بعد التوقف عن تناول الدواء ، عادة ما يعود محتوى الدهون في البراز بعد 48-72 ساعة إلى المستوى الذي كان عليه قبل بدء العلاج.

نجاعة

مرضى السمنة

في الدراسات السريرية ، شهد المرضى الذين تناولوا أورليستات فقدانًا أكبر للوزن مقارنةً بالمرضى الذين يخضعون للعلاج بالحمية. بدأ فقدان الوزن بالفعل خلال الأسبوعين الأولين بعد بدء العلاج واستمر من 6 إلى 12 شهرًا ، حتى في المرضى الذين يعانون من استجابة سلبية للعلاج الغذائي. على مدار عامين ، كان هناك تحسن معتد به إحصائيًا في خصائص عوامل الخطر الأيضية المرتبطة بالسمنة. بالإضافة إلى ذلك ، بالمقارنة مع الدواء الوهمي ، كان هناك انخفاض كبير في الدهون في الجسم. أورليستات فعال في منع إعادة اكتساب وزن الجسم. تمت ملاحظة إعادة اكتساب وزن الجسم ، بما لا يزيد عن 25 ٪ من المفقود ، في حوالي نصف المرضى ، وفي نصف هؤلاء المرضى ، لم تتم ملاحظة إعادة اكتساب وزن الجسم أو حتى لوحظ انخفاض آخر.

مرضى السمنة ومرض السكري من النوع الثاني
في الدراسات السريرية التي استمرت من 6 أشهر إلى سنة ، كان المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن أو السمنة ومرض السكري من النوع 2 الذين يتناولون أورليستات يعانون من فقدان أكبر للوزن مقارنة بالمرضى الذين عولجوا بالعلاج الغذائي وحده. حدث فقدان الوزن بشكل رئيسي بسبب انخفاض كمية الدهون في الجسم. تجدر الإشارة إلى أنه قبل بدء الدراسة ، على الرغم من استخدام عوامل سكر الدم ، لم يكن لدى المرضى في الغالب سيطرة كافية على نسبة السكر في الدم. ومع ذلك ، مع العلاج أورليستات ، لوحظ تحسن مهم إحصائيًا وسريريًا في ضبط نسبة السكر في الدم. بالإضافة إلى ذلك ، على خلفية العلاج أورليستات ، لوحظ انخفاض في جرعات عوامل سكر الدم وتركيزات الأنسولين وانخفاض مقاومة الأنسولين.

تقليل مخاطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2 لدى مرضى السمنة

في دراسة سريرية لمدة 4 سنوات ، تبين أن أورليستات يقلل بشكل كبير من خطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2 (بحوالي 37 ٪ مقارنة مع الدواء الوهمي). كان معدل الحد من المخاطر أكبر في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجلوكوز الأساسي (حوالي 45 ٪). عانت مجموعة أورليستات من فقدان وزن أكبر مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي. لوحظ الحفاظ على وزن الجسم عند مستوى جديد طوال فترة الدراسة بأكملها. علاوة على ذلك ، بالمقارنة مع الدواء الوهمي ، أظهر المرضى الذين عولجوا بأورليستات تحسنًا ملحوظًا في ملف تعريف عوامل الخطر الأيضي.

سمنة البلوغ

في دراسة سريرية استمرت لمدة عام على المراهقين الذين يعانون من السمنة المفرطة ، عند تناول أورليستات ، لوحظ انخفاض في مؤشر كتلة الجسم مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي ، حيث كانت هناك زيادة في مؤشر كتلة الجسم. بالإضافة إلى ذلك ، أظهر المرضى في مجموعة أورليستات انخفاضًا في كتلة الدهون ، وكذلك محيط الخصر والورك ، مقارنةً بمجموعة الدواء الوهمي. أيضًا ، في المرضى الذين عولجوا بعلاج أورليستات ، كان هناك انخفاض كبير في ضغط الدم الانبساطي مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي.

بيانات السلامة قبل السريرية

وفقًا للبيانات قبل السريرية ، لم يتم تحديد أي مخاطر إضافية للمرضى فيما يتعلق بملف تعريف السلامة والسمية والسمية الجينية والسرطنة والسمية الإنجابية. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أيضًا عدم وجود تأثير ماسخ. بسبب عدم وجود تأثير ماسخ في الحيوانات ، فمن غير المرجح أن يتم اكتشافه في البشر.

الدوائية

مص

في المتطوعين ذوي الوزن الطبيعي والسمنة ، يكون التعرض الجهازي للدواء ضئيلًا. بعد جرعة فموية واحدة من الدواء بجرعة 360 مجم ، لا يمكن تحديد أورليستات دون تغيير في البلازما ، مما يعني أن تركيزاته أقل من مستوى 5 نانوغرام / مل.

بشكل عام ، بعد تناول الجرعات العلاجية ، كان من الممكن اكتشاف الأورليستات غير المتغير في البلازما فقط في حالات نادرة ، بينما كانت تركيزاته منخفضة للغاية (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

توزيع

لا يمكن تحديد V d ، لأن الدواء يمتص بشكل سيئ للغاية. في المختبر ، يرتبط أورليستات بنسبة تزيد عن 99 ٪ ببروتينات البلازما (البروتينات الدهنية والألبومين بشكل أساسي). بكميات قليلة ، يمكن أن يخترق أورليستات خلايا الدم الحمراء.

التمثيل الغذائي

بناءً على البيانات التي تم الحصول عليها في التجربة على الحيوانات ، يتم إجراء عملية التمثيل الغذائي لأورليستات بشكل رئيسي في جدار الأمعاء. في دراسة أجريت على الأفراد الذين يعانون من السمنة المفرطة ، وجد أن ما يقرب من 42 ٪ من الحد الأدنى من جزء الدواء الذي يخضع للامتصاص الجهازي يقع على المستقلبين الرئيسيين - M1 (حلقة لاكتون متحللة مائيًا بأربعة أعضاء) و M3 (M1 مع N- مشقوق. بقايا فورميليوسين).

الجزيئات M1 و M3 لها حلقة b-lactone مفتوحة وتمنع الليباز بشكل ضعيف للغاية (على التوالي ، أضعف بـ 1000 و 2500 مرة من أورليستات). بالنظر إلى هذا النشاط المثبط المنخفض وتركيزات البلازما المنخفضة (متوسط ​​26 نانوغرام / مل و 108 نانوغرام / مل ، على التوالي) بعد الجرعات العلاجية ، تعتبر هذه المستقلبات غير نشطة دوائياً.

تربية

أظهرت الدراسات التي أجريت على الأفراد ذوي الوزن الطبيعي والوزن الزائد أن الطريق الرئيسي للتخلص هو إفراز الدواء غير الممتص مع البراز. ما يقرب من 97٪ من الجرعة المعطاة تفرز في البراز ، 83٪ تفرز على شكل أورليستات دون تغيير.

يكون الإفراز الكلوي التراكمي لجميع المواد المرتبطة هيكليًا بأورليستات أقل من 2٪ من الجرعة المعطاة. الوقت اللازم للتخلص الكامل من الدواء من الجسم (مع البراز والبول) هو 3-5 أيام. كانت نسبة مسارات إفراز أورليستات في المتطوعين ذوي الوزن الطبيعي والوزن الزائد هي نفسها. يمكن إفراز كل من أورليستات والمستقلبات M1 و M3 في الصفراء.

حركية الدواء في مجموعات سريرية خاصة

لا تختلف تركيزات أورليستات ومستقلباته في البلازما (M1 و M3) في الأطفال عنها في البالغين عند مقارنة نفس جرعات الدواء. كان الإطراح اليومي للدهون في البراز 27٪ من المدخول مع الطعام مع علاج أورليستات و 7٪ مع الدواء الوهمي.

دواعي الإستعمال

- العلاج طويل الأمد للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة أو الذين يعانون من زيادة الوزن ، بما في ذلك. وجود عوامل الخطر المرتبطة بالسمنة ، إلى جانب نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية بشكل معتدل ؛

- بالاشتراك مع أدوية سكر الدم (ميتفورمين ، مشتقات السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين) أو نظام غذائي معتدل منخفض البؤرة في المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن أو السمنة المصابين بداء السكري من النوع 2.

نظام الجرعات

العلاج طويل الأمد للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة أو يعانون من زيادة الوزن ، بما في ذلك أولئك الذين يعانون من عوامل الخطر المرتبطة بالسمنة ، بالإضافة إلى نظام غذائي معتدل منخفض البؤرةفي البالغين والأطفال فوق 12 سنة

في تركيبة مع الأدوية الخافضة لسكر الدم (ميتفورمين ، مشتقات السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين) أو نظام غذائي معتدل منخفض البؤرة لدى مرضى زيادة الوزن أو السمنة المصابين بداء السكري من النوع 2: فيالكبارالجرعة الموصى بها من أورليستات هي كبسولة واحدة 120 مجم مع كل وجبة رئيسية (أثناء الوجبات أو في موعد لا يتجاوز ساعة واحدة بعد الوجبات).

إذا تم تخطي وجبة أو إذا كان الطعام لا يحتوي على دهون ، فيمكن أيضًا تخطي زينيكال.

يجب أن يؤخذ الدواء مع نظام غذائي متوازن ومنخفض السعرات الحرارية لا يحتوي على أكثر من 30٪ من السعرات الحرارية على شكل دهون. يجب تقسيم المدخول اليومي من الدهون والكربوهيدرات والبروتينات إلى ثلاث وجبات رئيسية.

فعالية وسلامة زينيكال في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد و / أو الكلى، إلى جانب المرضى المسنين والأطفال (أقل من 12 سنة)لم يتم بحثها.

اعراض جانبية

بيانات الدراسة السريرية

تُستخدم الفئات التالية لوصف تكرار التفاعلات الضائرة: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ، غالبًا (≥1 / 100 ،<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

نشأت التفاعلات العكسية لأورليستات بشكل رئيسي من الجهاز الهضمي وكانت بسبب التأثير الدوائي للدواء ، الذي يمنع امتصاص الدهون الغذائية. في كثير من الأحيان كانت هناك ظواهر مثل الإفرازات الدهنية من المستقيم ، والغازات مع بعض الإفرازات ، والحاجة الملحة للتغوط ، والإسهال الدهني ، وزيادة التغوط ، والبراز الرخو ، وانتفاخ البطن ، والألم أو عدم الراحة في البطن.

يزداد تواترها مع زيادة محتوى الدهون في النظام الغذائي. يجب إبلاغ المرضى بإمكانية حدوث ردود فعل سلبية من الجهاز الهضمي وتعليمهم كيفية التخلص منها من خلال الامتثال الغذائي الأفضل ، خاصة فيما يتعلق بكمية الدهون الموجودة فيه. يقلل استخدام نظام غذائي قليل الدسم من احتمالية حدوث آثار جانبية على الجهاز الهضمي ، وبالتالي يساعد المرضى على التحكم في تناول الدهون وتنظيمه.

كقاعدة عامة ، تكون هذه التفاعلات الجانبية خفيفة وعابرة. حدثت في المراحل المبكرة من العلاج (في الأشهر الثلاثة الأولى) ، ولم يكن لدى معظم المرضى أكثر من حلقة واحدة من هذه التفاعلات.

في العلاج بـ زينيكال ، غالبًا ما تحدث الأحداث الضائرة التالية من الجهاز الهضمي: براز "لين" ، ألم أو انزعاج في المستقيم ، سلس برازي ، انتفاخ ، تلف الأسنان ، تلف اللثة.

كما لوحظ في كثير من الأحيان: الصداع ، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي ، والأنفلونزا. في كثير من الأحيان: التهابات الجهاز التنفسي السفلي ، التهابات المسالك البولية ، عسر الطمث ، القلق ، الضعف.

في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 ، كانت طبيعة وتواتر الأحداث الضائرة مماثلة لتلك الموجودة في الأشخاص غير المصابين بالسكري الذين يعانون من زيادة الوزن والسمنة. كانت الآثار الجانبية الجديدة الوحيدة للمرضى المصابين بداء السكري من النوع 2 هي حالات نقص السكر في الدم ، والتي تحدث بمعدل تكرار يزيد عن 2٪ ونسبة حدوث 1٪ مقارنةً بالدواء الوهمي (والذي يمكن أن ينجم عن تحسين تعويض التمثيل الغذائي للكربوهيدرات) ، وفي كثير من الأحيان - الانتفاخ.

في الدراسة السريرية لمدة 4 سنوات ، لم يختلف ملف تعريف السلامة العام عن ذلك الذي تم الحصول عليه في الدراسات التي استمرت لمدة عام أو عامين. في الوقت نفسه ، انخفض معدل حدوث الأحداث الضائرة من الجهاز الهضمي سنويًا خلال فترة 4 سنوات من تناول الدواء.

بعد المراقبة التسويق

تم وصف حالات نادرة من ردود الفعل التحسسية ، وأهم أعراضها السريرية هي الحكة ، والطفح الجلدي ، والشرى ، والوذمة الوعائية ، والتشنج القصبي ، والتأق.

تم وصف حالات نادرة جدًا من الطفح الجلدي الفقاعي وزيادة نشاط الترانساميناسات والفوسفاتاز القلوي ، بالإضافة إلى حالات التهاب الكبد الفردية ، التي قد تكون خطيرة (لم يتم تحديد علاقة سببية مع تناول عقار زينيكال أو الآليات الفيزيولوجية المرضية للتطور).

مع التعيين المتزامن لعقار Xenicali المضاد للتخثر ، كانت هناك حالات انخفاض في البروثرومبين ، وزيادة في قيم النسبة الطبيعية الدولية (INR) والعلاج المضاد للتخثر غير المتوازن ، مما أدى إلى تغيير في معايير مرقئ.

تم الإبلاغ عن حالات نزيف في المستقيم ، والتهاب الرتج ، والتهاب البنكرياس ، وتحص صفراوي ، واعتلال الكلية بالأكسالات (تردد غير معروف).

مع الاستخدام المتزامن لأورليستات وأدوية الصرع ، كانت هناك حالات نوبات (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى").

موانع للاستخدام

- متلازمة سوء الامتصاص المزمن.

- ركود صفراوي

- فرط الحساسية للدواء أو أي مكونات أخرى تحتويها الكبسولة.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

في دراسات السمية الإنجابية في الحيوانات ، لم يلاحظ التأثير المسخ والتسمم الجنيني للدواء. في حالة عدم وجود تأثير ماسخ في الحيوانات ، لا ينبغي توقع تأثير مماثل على البشر. لكن بسببنقص البيانات السريريةلا ينبغي إعطاء زينيكال للحوامل.

لم يتم دراسة إفراز أورليستات في لبن الأم ، لذا لا يجب تناوله أثناء الرضاعة.

جرعة مفرطة

في الدراسات السريرية التي أجريت على الأشخاص ذوي الوزن الطبيعي والمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة ، لم تكن الجرعات المفردة 800 مجم أو الجرعات المتعددة 400 مجم 3 مرات / يوم لمدة 15 يومًا مصحوبة بظهور أحداث سلبية كبيرة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة لديهم خبرة في استخدام أورليستات 240 مجم 3 مرات / يوم لمدة 6 أشهر ، والتي لم تكن مصحوبة بزيادة كبيرة في تكرار الأحداث الضائرة.

في حالات الجرعة الزائدة من عقار زينيكال ، لم يتم الإبلاغ عن أي أحداث سلبية ، أو أن الأحداث الضائرة لم تختلف عن تلك التي لوحظت عند تناول الدواء بجرعات علاجية.

في حالة تناول جرعة زائدة شديدة من زينيكال ، يوصى بمراقبة المريض لمدة 24 ساعة ، وبناءً على الدراسات البشرية والحيوانية ، فإن أي تأثيرات جهازية يمكن أن ترتبط بخصائص تثبيط الليباز لأورليستات يجب أن تكون قابلة للعكس بسرعة.

تفاعل الدواء

لم تكن هناك تفاعلات مع أميتريبتيلين ، أتورفاستاتين ، بيجوانيدات ، ديجوكسين ، فيبرات ، فلوكستين ، لوسارتان ، فينيتوين ، موانع الحمل الفموية ، فينترمين ، برافاستاتين ، وارفارين ، نيفيديبين GITS (نظام علاجي معدي معوي) ، ونيفيرامين بطيء التحرر ، أو سيبوتربين ، أو سيبوتربين. على دراسات التفاعل الدوائي). ومع ذلك ، من الضروري مراقبة مؤشرات INR أثناء العلاج المتزامن مع الوارفارين أو مضادات التخثر الفموية الأخرى.

عند تناوله في نفس الوقت مع زينيكال ، كان هناك انخفاض في امتصاص الفيتامينات D و E و betacarotene. في حالة التوصية بالفيتامينات المتعددة ، يجب تناولها بعد ساعتين على الأقل من تناول زينيكال أو في وقت النوم.

مع الاستخدام المتزامن لـ Xenical و cyclosporine ، لوحظ انخفاض في تركيزات السيكلوسبورين في البلازما ، لذلك يوصى بتحديد أكثر تواترًا لتركيزات السيكلوسبورين في البلازما أثناء تناول السيكلوسبورين وزينيكال.

مع تناول الأميودارون عن طريق الفم أثناء العلاج مع زينيكال ، لوحظ انخفاض في التعرض الجهازي للأميودارون وديثيلاميودارون (بنسبة 25-30 ٪) ، ومع ذلك ، نظرًا للحركية الدوائية المعقدة للأميودارون ، فإن الأهمية السريرية لهذه الظاهرة غير واضحة. قد تؤدي إضافة زينيكال إلى علاج الأميودارون طويل الأمد إلى تقليل التأثير العلاجي للأميودارون (لم يتم إجراء أي دراسات).

يجب تجنب الإعطاء المتزامن لـ Xenical و acarbose بسبب نقص البيانات من دراسات الحرائك الدوائية.

مع الإدارة المتزامنة لأورليستات ومضادات الصرع ، لوحظت حالات نوبات. لم يتم إنشاء علاقة سببية بين تطور النوبات والعلاج أورليستات. ومع ذلك ، يجب مراقبة المرضى بحثًا عن التغييرات المحتملة في وتيرة و / أو شدة النوبات.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

يُصرف الدواء بوصفة طبية.

شروط وأحكام التخزين

يجب تخزين الدواء عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية في مكان محمي من الرطوبة وبعيدًا عن متناول الأطفال.

مدة الصلاحية - 3 سنوات. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

تعليمات خاصة

زينيكال فعال من حيث التحكم في الوزن على المدى الطويل (فقدان الوزن والحفاظ على مستوى جديد ، منع إعادة اكتساب وزن الجسم). يؤدي العلاج بـ Xenical إلى تحسين خصائص عوامل الخطر والأمراض المرتبطة بالسمنة ، بما في ذلك فرط كولسترول الدم ، وداء السكري من النوع 2 ، وضعف تحمل الجلوكوز ، وفرط أنسولين الدم ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وانخفاض الدهون الحشوية.

عند استخدامه مع أدوية سكر الدم مثل الميتفورمين ومشتقات السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين في مرضى السكري من النوع 2 الذين يعانون من زيادة الوزن (مؤشر كتلة الجسم (BMI) 28 كجم / م 2) أو السمنة (مؤشر كتلة الجسم 30 كجم / م 2) 2) ، Xenical بالاشتراك مع نظام غذائي معتدل منخفض البؤرة يوفر تحسينًا إضافيًا في تعويض التمثيل الغذائي للكربوهيدرات.

في الدراسات السريرية ، في معظم المرضى ، ظلت تركيزات الفيتامينات A و D و E و K وبيتاكاروتين خلال أربع سنوات من علاج أورليستات ضمن المعدل الطبيعي. يمكن وصف الفيتامينات المتعددة لضمان تناول كمية كافية من جميع العناصر الغذائية.

يجب أن يحصل المريض على نظام غذائي متوازن ومنخفض السعرات الحرارية لا يحتوي على أكثر من 30٪ من السعرات الحرارية على شكل دهون. يوصى باتباع نظام غذائي غني بالفواكه والخضروات. يجب تقسيم المدخول اليومي من الدهون والكربوهيدرات والبروتينات إلى ثلاث وجبات رئيسية.

قد تزداد احتمالية حدوث ردود فعل سلبية من الجهاز الهضمي إذا تم تناول زينيكال على خلفية نظام غذائي غني بالدهون (على سبيل المثال ، 2000 سعرة حرارية / يوم ، أكثر من 30٪ منها على شكل دهون ، أي ما يعادل 67 تقريبًا. غرام من الدهون). يجب تقسيم كمية الدهون اليومية إلى ثلاث وجبات رئيسية. إذا تم تناول زينيكال مع وجبة غنية بالدهون ، تزداد احتمالية حدوث تفاعلات معدية معوية.

في مرضى السكري من النوع 2 ، يترافق فقدان الوزن أثناء العلاج مع زينيكال مع تحسن في تعويض التمثيل الغذائي للكربوهيدرات ، والذي قد يسمح أو يتطلب تقليل جرعة الأدوية الخافضة لسكر الدم (على سبيل المثال ، مشتقات السلفونيل يوريا).

تأتي مشكلة السمنة في المقدمة في العالم. المزيد والمزيد من الناس يعانون من هذا المرض. نظرًا للطلب المتزايد على أدوية إنقاص الوزن ، تقدم الشركات المصنعة المزيد والمزيد من الحبوب الجديدة لأولئك الذين يفقدون الوزن. أحد هذه الأدوية هو زينيكال.

مبدأ الدواء

ينتمي زينيكال إلى مجموعة أدوية إنقاص الوزن التي تؤثر على التمثيل الغذائي.

هناك نظائر لـ "Xenical": Xenalten و Orsoten.

الشركة المصنعة لحبوب الحمية هذه هي الشركة السويسرية Hoffman La Roche Ltd.

وفقًا لتعليمات الاستخدام ومراجعات الأطباء ، يعتمد تأثير الدواء على تثبيط الليباز ، وهو إنزيم ينتجه البنكرياس.

نتيجة لذلك ، يتم حظر بعض الدهون التي تدخل جسم الإنسان مع الطعام.

اتضح أن أقراص زينيكال (Orsoten، Xenalten) تسمح بامتصاص 30٪ من الدهون وإخراجها من الجسم.

بعد مرور بعض الوقت ، وعدم الحصول على الدهون من الطعام ، يبدأ الجسم في معالجة الدهون تحت الجلد للحصول على الطاقة.

إذا كنت تستخدم نظامًا غذائيًا منخفض السعرات الحرارية وتمارس الرياضة في عملية إنقاص الوزن ، فستكون النتيجة مذهلة ، كما يتضح من الصور والتعليقات على العديد من عمليات فقدان الوزن.

زينيكال ونظائرها Orsoten و Xenalten هي من بين الأدوية القليلة التي اجتازت التجارب السريرية وتمت الموافقة عليها لعلاج السمنة.

تزداد فعاليتها إذا كنت تتناول حبوب الحمية مع أدوية خفض السكر ، لأن مرض السكري هو رفيق دائم لدرجة عالية من السمنة.

يكون لـ Xenical (Orsoten، Xenalten) تأثير مفيد على الجسم عندما:

1. - ارتفاع ضغط الدم
2. - تصلب الشرايين؛
3. - السكرى.

المكون الرئيسي لمستحضرات Xenical أو Orsoten أو Xenalten هو أورليستات.

بفضل تأثيره ، يكون تأثير فقدان الوزن ممكنًا. عندما تدخل هذه المادة إلى الجسم ، فإنها تتفاعل مع الليباز ، وهو إنزيم ينتجه البنكرياس. الليباز هو المادة المسؤولة عن تكسير الدهون.

وبالتالي ، لا تدخل الدهون غير المنقسمة إلى مجرى الدم ولا تبقى في الجسم على شكل رواسب تحت الجلد. مع انخفاض محتوى السعرات الحرارية في الطعام ، يتعين على الجسم أن يذهب إلى الاحتياطيات المتاحة من منصات الدهون وتحويلها إلى طاقة.

أورليستات نفسها لا تدخل مجرى الدم ولا يتم امتصاصها.

ومع ذلك ، فإن أقراص زينيكال المخصصة لإنقاص الوزن لها نقطة سلبية كبيرة: هناك تركيز عالٍ من الدهون في النفايات ، ونتيجة لذلك يصبح البراز سائلاً ، ومن الصعب للغاية التحكم فيه.

تحذر مراجعات الأطباء من هذه العواقب غير المرغوب فيها وتنصح بإجراء العلاج حصريًا في أوقات فراغهم وتحت إشراف أخصائي الغدد الصماء ، لأن تأثير الدواء سريع جدًا.

كيف وإلى من تتقدم؟

هناك عدة مؤشرات على استخدام حبوب الحمية هذه ، لكن أهمها هو ارتفاع درجة السمنة.

دواعي الإستعمال

1. - بدانة؛
2. - من أجل عملية مستقرة وتدريجية لفقدان الوزن ، إلى جانب اتباع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية ؛
3. - لمنع عودة الوزن السابق بعد فقدان الوزن ؛
4. - مع مرض السكري وارتفاع ضغط الدم ، إذا كان من المستحيل تطبيق أنظمة غذائية خاصة أو نشاط بدني.

تعليمات

يجب استخدام زينيكال ونظائرها أورسوتين وزينالتين لفقدان الوزن كبسولة واحدة ثلاث مرات في اليوم.

وقت الاستقبال - في موعد لا يتجاوز ساعة من لحظة الأكل. إذا تم تناول وجبة منخفضة السعرات أو قليلة الدسم ، فيمكن تخطي الحبة.

من المهم جدًا تناول الطعام بشكل صحيح خلال فترة استخدام الدواء. هذا لا يعني رفضًا تامًا للدهون ، وإلا فإن استخدام زينيكال لن يساعد ، لأنه ببساطة ليس لديه ما يربط الأمعاء. ومع ذلك ، من الضروري اتباع نظام غذائي صحي منخفض السعرات الحرارية وغني بالبروتين والأغذية النباتية. في هذه الحالة ، ستختفي الدهون تدريجيًا ، وسيعاد بناء الجسم لنظام التمثيل الغذائي الجديد.

موانع

مثل العديد من الأدوية ، فإن Xenical (Orsoten ، Xenalten) له موانع خاصة به للاستخدام:

1. - ركود صفراوي
2. - سوء الامتصاص المزمن.
3. - الحساسية لمكونات تركيبة الدواء "زينيكال" ؛
4. - الحمل والرضاعة الطبيعية ؛
5. - الأطفال دون سن 18 عامًا.

آثار جانبية

هم موجودون في أي دواء.

يمكن أن يسبب Xenical (Orsoten ، Xenalten):

1. - ألم المعدة؛
2. - إسهال؛
3. - براز سائل
4. - سلس البراز.
5. - عسر الهضم في المعدة والأمعاء.
6. - انتهاك التمثيل الغذائي للدهون:
7. - تلف اللثة والأسنان.

متوسط ​​السعر

حبوب الحمية "زينيكال" (Orsoten) - دواء باهظ الثمن إلى حد ما.

لذلك ، في الصيدلية ، يكلف الدواء حوالي 800 روبل (السعر 21 كبسولة في عبوة نفطة 120 مجم لكل منهما).

يتم تحديد هذا السعر إذا كانت الشركة المصنعة شركة سويسرية أصلية.

نظير "Xenalten" ، الشركة المصنعة محلية ، ولكن لها تركيبة مماثلة ، يكلف حوالي 500 روبل لكل عبوة ، حيث يوجد 21 كبسولة.

وبالتالي ، عبوة واحدة (21 قطعة) تكفي لمدة أسبوع.

وبالتالي ، لمدة أسبوع لمكافحة السمنة ، سيحتاج المريض من 500 إلى 800 روبل ، اعتمادًا على تكلفة الدواء وما هي الشركة المصنعة له.

وتجدر الإشارة إلى أنه لا يتم تحديد فترة واضحة لتناول الدواء: بل يتم وصفه من قبل الطبيب على حدة لكل حالة.

تظهر مراجعات الأشخاص الذين فقدوا الوزن أنه من الممكن تناول زينيكال أو نظائرها لفقدان الوزن لفترة طويلة جدًا ، حتى في غضون 4 أشهر.

المراجعات

هناك آراء متضاربة حول عقار Orsoten أو Xenical.

إذا أخذنا في الاعتبار مراجعات الأطباء ، فإنهم يعتبرونها وسيلة فعالة إلى حد ما لفقدان الوزن في مكافحة السمنة ، لكنهم يحذرون من عدم الاعتماد على نتيجة فورية. هذا دواء طويل المفعول. باستخدام الدواء أو أي من نظائره ، على سبيل المثال ، Orsoten ، تحتاج إلى الالتزام بنظام غذائي متوسط ​​السعرات الحرارية على الأقل ، حيث لا يوجد دواء واحد يمكنه منع الدهون من الأطعمة عالية السعرات الحرارية.

زينيكال هو مثبط قوي ومحدد وقابل للعكس للليباز المعدي المعوي وله تأثير طويل الأمد. يتم تنفيذ تأثيره العلاجي في تجويف المعدة والأمعاء الدقيقة ويتكون من تكوين رابطة تساهمية مع موقع سيرين النشط للليباز المعدي والبنكرياس. يفقد الإنزيم المعطل قدرته على تكسير الدهون الغذائية على شكل دهون ثلاثية إلى أحماض دهنية حرة قابلة للامتصاص وأحادي جليسريد. بسبب عدم امتصاص الدهون الثلاثية غير المهضومة ، يؤدي الانخفاض الناتج في تناول السعرات الحرارية إلى فقدان الوزن. وبالتالي ، فإن التأثير العلاجي للدواء يتم دون امتصاصه في الدورة الدموية الجهازية.

انطلاقًا من نتائج محتوى الدهون في البراز ، يبدأ تأثير أورليستات بعد 24-48 ساعة من تناوله. بعد التوقف عن تناول الدواء ، عادة ما يعود محتوى الدهون في البراز بعد 48-72 ساعة إلى المستوى الذي كان عليه قبل بدء العلاج.

نجاعة

مرضى السمنة

في الدراسات السريرية ، شهد المرضى الذين تناولوا أورليستات فقدانًا أكبر للوزن مقارنةً بالمرضى الذين يخضعون للعلاج بالحمية. بدأ فقدان الوزن بالفعل خلال الأسبوعين الأولين بعد بدء العلاج واستمر من 6 إلى 12 شهرًا ، حتى في المرضى الذين يعانون من استجابة سلبية للعلاج الغذائي. على مدار عامين ، كان هناك تحسن معتد به إحصائيًا في خصائص عوامل الخطر الأيضية المرتبطة بالسمنة. بالإضافة إلى ذلك ، بالمقارنة مع الدواء الوهمي ، كان هناك انخفاض كبير في الدهون في الجسم. أورليستات فعال في منع إعادة اكتساب وزن الجسم. تمت ملاحظة إعادة اكتساب وزن الجسم ، بما لا يزيد عن 25 ٪ من المفقود ، في حوالي نصف المرضى ، وفي نصف هؤلاء المرضى ، لم تتم ملاحظة إعادة اكتساب وزن الجسم أو حتى لوحظ انخفاض آخر.

مرضى السمنة ومرض السكري من النوع الثاني
في الدراسات السريرية التي استمرت من 6 أشهر إلى سنة ، كان المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن أو السمنة ومرض السكري من النوع 2 الذين يتناولون أورليستات يعانون من فقدان أكبر للوزن مقارنة بالمرضى الذين عولجوا بالعلاج الغذائي وحده. حدث فقدان الوزن بشكل رئيسي بسبب انخفاض كمية الدهون في الجسم. تجدر الإشارة إلى أنه قبل بدء الدراسة ، على الرغم من استخدام عوامل سكر الدم ، لم يكن لدى المرضى في الغالب سيطرة كافية على نسبة السكر في الدم. ومع ذلك ، مع العلاج أورليستات ، لوحظ تحسن مهم إحصائيًا وسريريًا في ضبط نسبة السكر في الدم. بالإضافة إلى ذلك ، على خلفية العلاج أورليستات ، لوحظ انخفاض في جرعات عوامل سكر الدم وتركيزات الأنسولين وانخفاض مقاومة الأنسولين.

تقليل مخاطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2 لدى مرضى السمنة

في دراسة سريرية لمدة 4 سنوات ، تبين أن أورليستات يقلل بشكل كبير من خطر الإصابة بمرض السكري من النوع 2 (بحوالي 37 ٪ مقارنة مع الدواء الوهمي). كان معدل الحد من المخاطر أكبر في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجلوكوز الأساسي (حوالي 45 ٪). عانت مجموعة أورليستات من فقدان وزن أكبر مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي. لوحظ الحفاظ على وزن الجسم عند مستوى جديد طوال فترة الدراسة بأكملها. علاوة على ذلك ، بالمقارنة مع الدواء الوهمي ، أظهر المرضى الذين عولجوا بأورليستات تحسنًا ملحوظًا في ملف تعريف عوامل الخطر الأيضي.

سمنة البلوغ

في دراسة سريرية استمرت لمدة عام على المراهقين الذين يعانون من السمنة المفرطة ، عند تناول أورليستات ، لوحظ انخفاض في مؤشر كتلة الجسم مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي ، حيث كانت هناك زيادة في مؤشر كتلة الجسم. بالإضافة إلى ذلك ، أظهر المرضى في مجموعة أورليستات انخفاضًا في كتلة الدهون ، وكذلك محيط الخصر والورك ، مقارنةً بمجموعة الدواء الوهمي. أيضًا ، في المرضى الذين عولجوا بعلاج أورليستات ، كان هناك انخفاض كبير في ضغط الدم الانبساطي مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي.

بيانات السلامة قبل السريرية

وفقًا للبيانات قبل السريرية ، لم يتم تحديد أي مخاطر إضافية للمرضى فيما يتعلق بملف تعريف السلامة والسمية والسمية الجينية والسرطنة والسمية الإنجابية. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أيضًا عدم وجود تأثير ماسخ. بسبب عدم وجود تأثير ماسخ في الحيوانات ، فمن غير المرجح أن يتم اكتشافه في البشر.

الدوائية

مص

في المتطوعين ذوي الوزن الطبيعي والسمنة ، يكون التعرض الجهازي للدواء ضئيلًا. بعد جرعة فموية واحدة من الدواء بجرعة 360 مجم ، لا يمكن تحديد أورليستات دون تغيير في البلازما ، مما يعني أن تركيزاته أقل من مستوى 5 نانوغرام / مل.

بشكل عام ، بعد تناول الجرعات العلاجية ، كان من الممكن اكتشاف الأورليستات غير المتغير في البلازما فقط في حالات نادرة ، بينما كانت تركيزاته منخفضة للغاية (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

توزيع

لا يمكن تحديد V d ، لأن الدواء يمتص بشكل سيئ للغاية. في المختبر ، يرتبط أورليستات بنسبة تزيد عن 99 ٪ ببروتينات البلازما (البروتينات الدهنية والألبومين بشكل أساسي). بكميات قليلة ، يمكن أن يخترق أورليستات خلايا الدم الحمراء.

التمثيل الغذائي

بناءً على البيانات التي تم الحصول عليها في التجربة على الحيوانات ، يتم إجراء عملية التمثيل الغذائي لأورليستات بشكل رئيسي في جدار الأمعاء. في دراسة أجريت على الأفراد الذين يعانون من السمنة المفرطة ، وجد أن ما يقرب من 42 ٪ من الحد الأدنى من جزء الدواء الذي يخضع للامتصاص الجهازي يقع على المستقلبين الرئيسيين - M1 (حلقة لاكتون متحللة مائيًا بأربعة أعضاء) و M3 (M1 مع N- مشقوق. بقايا فورميليوسين).

الجزيئات M1 و M3 لها حلقة b-lactone مفتوحة وتمنع الليباز بشكل ضعيف للغاية (على التوالي ، أضعف بـ 1000 و 2500 مرة من أورليستات). بالنظر إلى هذا النشاط المثبط المنخفض وتركيزات البلازما المنخفضة (متوسط ​​26 نانوغرام / مل و 108 نانوغرام / مل ، على التوالي) بعد الجرعات العلاجية ، تعتبر هذه المستقلبات غير نشطة دوائياً.

تربية

أظهرت الدراسات التي أجريت على الأفراد ذوي الوزن الطبيعي والوزن الزائد أن الطريق الرئيسي للتخلص هو إفراز الدواء غير الممتص مع البراز. ما يقرب من 97٪ من الجرعة المعطاة تفرز في البراز ، 83٪ تفرز على شكل أورليستات دون تغيير.

يكون الإفراز الكلوي التراكمي لجميع المواد المرتبطة هيكليًا بأورليستات أقل من 2٪ من الجرعة المعطاة. الوقت اللازم للتخلص الكامل من الدواء من الجسم (مع البراز والبول) هو 3-5 أيام. كانت نسبة مسارات إفراز أورليستات في المتطوعين ذوي الوزن الطبيعي والوزن الزائد هي نفسها. يمكن إفراز كل من أورليستات والمستقلبات M1 و M3 في الصفراء.

حركية الدواء في مجموعات سريرية خاصة

لا تختلف تركيزات أورليستات ومستقلباته في البلازما (M1 و M3) في الأطفال عنها في البالغين عند مقارنة نفس جرعات الدواء. كان الإطراح اليومي للدهون في البراز 27٪ من المدخول مع الطعام مع علاج أورليستات و 7٪ مع الدواء الوهمي.

نموذج الافراج

كبسولات جيلاتينية صلبة رقم 1 فيروزي معتم ؛ يوجد على الجسم نقش أسود "XENICAL 120" ، على الغطاء - "ROCHE" ؛ محتويات الكبسولات بيضاء أو بيضاء تقريبا.

سواغ: التلك - 0.24 ملغ.

* تكوين الحبيبات: السليلوز الجريزوفولفين - 93.6 مجم ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (بريموجيل) - 7.2 مجم ، بوفيدون K-30 - 12 مجم ، كبريتات لوريل الصوديوم - 7.2 مجم.
تكوين غلاف الكبسولة: الجيلاتين ، القرمزي النيلي ، ثاني أكسيد التيتانيوم.

21 قطعة - بثور (1) - عبوات من الكرتون.
21 قطعة - بثور (2) - عبوات من الكرتون.
21 قطعة - بثور (4) - عبوات من الكرتون.

الجرعة

العلاج طويل الأمد للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة أو يعانون من زيادة الوزن ، بما في ذلك أولئك الذين يعانون من عوامل الخطر المرتبطة بالسمنة ، بالإضافة إلى اتباع نظام غذائي معتدل منخفض البؤرة لدى البالغين والأطفال فوق سن 12 عامًا ، والجرعة الموصى بها من أورليستات هي كبسولة واحدة 120 مجم مع كل وجبة رئيسية (خلال وقت الوجبة أو في موعد لا يتجاوز ساعة بعد الوجبة).

بالاشتراك مع أدوية سكر الدم (ميتفورمين ، مشتقات السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين) أو نظام غذائي معتدل منخفض البؤرة في مرضى السكري من النوع 2 الذين يعانون من زيادة الوزن أو السمنة: في البالغين ، الجرعة الموصى بها من أورليستات هي كبسولة واحدة 120 ملغ مع كل وجبة رئيسية (خلال وقت الوجبة أو في موعد لا يتجاوز ساعة بعد الوجبة).

إذا تم تخطي وجبة أو إذا كان الطعام لا يحتوي على دهون ، فيمكن أيضًا تخطي زينيكال.

يجب أن يؤخذ الدواء مع نظام غذائي متوازن ومنخفض السعرات الحرارية لا يحتوي على أكثر من 30٪ من السعرات الحرارية على شكل دهون. يجب تقسيم المدخول اليومي من الدهون والكربوهيدرات والبروتينات إلى ثلاث وجبات رئيسية.

لم يتم دراسة فعالية وسلامة زينيكال في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد و / أو وظائف الكلى ، وكذلك في المرضى المسنين والأطفال (أقل من 12 عامًا).

جرعة مفرطة

في الدراسات السريرية التي أجريت على الأشخاص ذوي الوزن الطبيعي والمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة ، لم تكن الجرعات المفردة 800 مجم أو الجرعات المتعددة 400 مجم 3 مرات / يوم لمدة 15 يومًا مصحوبة بظهور أحداث سلبية كبيرة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة لديهم خبرة في استخدام أورليستات 240 مجم 3 مرات / يوم لمدة 6 أشهر ، والتي لم تكن مصحوبة بزيادة كبيرة في تكرار الأحداث الضائرة.

في حالات الجرعة الزائدة من عقار زينيكال ، لم يتم الإبلاغ عن أي أحداث سلبية ، أو أن الأحداث الضائرة لم تختلف عن تلك التي لوحظت عند تناول الدواء بجرعات علاجية.

في حالة تناول جرعة زائدة شديدة من زينيكال ، يوصى بمراقبة المريض لمدة 24 ساعة ، وبناءً على الدراسات البشرية والحيوانية ، فإن أي تأثيرات جهازية يمكن أن ترتبط بخصائص تثبيط الليباز لأورليستات يجب أن تكون قابلة للعكس بسرعة.

التفاعل

لم تكن هناك تفاعلات مع أميتريبتيلين ، أتورفاستاتين ، بيجوانيدات ، ديجوكسين ، فيبرات ، فلوكستين ، لوسارتان ، فينيتوين ، موانع الحمل الفموية ، فينترمين ، برافاستاتين ، وارفارين ، نيفيديبين GITS (نظام علاجي معدي معوي) ، ونيفيرامين بطيء التحرر ، أو سيبوتربين ، أو سيبوتربين. على دراسات التفاعل الدوائي). ومع ذلك ، من الضروري مراقبة مؤشرات INR أثناء العلاج المتزامن مع الوارفارين أو مضادات التخثر الفموية الأخرى.

عند تناوله في نفس الوقت مع زينيكال ، كان هناك انخفاض في امتصاص الفيتامينات D و E و betacarotene. في حالة التوصية بالفيتامينات المتعددة ، يجب تناولها بعد ساعتين على الأقل من تناول زينيكال أو في وقت النوم.

مع الاستخدام المتزامن لـ Xenical و cyclosporine ، لوحظ انخفاض في تركيزات السيكلوسبورين في البلازما ، لذلك يوصى بتحديد أكثر تواترًا لتركيزات السيكلوسبورين في البلازما أثناء تناول السيكلوسبورين وزينيكال.

مع تناول الأميودارون عن طريق الفم أثناء العلاج مع زينيكال ، لوحظ انخفاض في التعرض الجهازي للأميودارون وديثيلاميودارون (بنسبة 25-30 ٪) ، ومع ذلك ، نظرًا للحركية الدوائية المعقدة للأميودارون ، فإن الأهمية السريرية لهذه الظاهرة غير واضحة. قد تؤدي إضافة زينيكال إلى علاج الأميودارون طويل الأمد إلى تقليل التأثير العلاجي للأميودارون (لم يتم إجراء أي دراسات).

يجب تجنب الإعطاء المتزامن لـ Xenical و acarbose بسبب نقص البيانات من دراسات الحرائك الدوائية.

مع الإدارة المتزامنة لأورليستات ومضادات الصرع ، لوحظت حالات نوبات. لم يتم إنشاء علاقة سببية بين تطور النوبات والعلاج أورليستات. ومع ذلك ، يجب مراقبة المرضى بحثًا عن التغييرات المحتملة في وتيرة و / أو شدة النوبات.

آثار جانبية

بيانات الدراسة السريرية

تُستخدم الفئات التالية لوصف تكرار التفاعلات الضائرة: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ، غالبًا (≥1 / 100 ،<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

نشأت التفاعلات العكسية لأورليستات بشكل رئيسي من الجهاز الهضمي وكانت بسبب التأثير الدوائي للدواء ، الذي يمنع امتصاص الدهون الغذائية. في كثير من الأحيان كانت هناك ظواهر مثل الإفرازات الدهنية من المستقيم ، والغازات مع بعض الإفرازات ، والحاجة الملحة للتغوط ، والإسهال الدهني ، وزيادة التغوط ، والبراز الرخو ، وانتفاخ البطن ، والألم أو عدم الراحة في البطن.

يزداد تواترها مع زيادة محتوى الدهون في النظام الغذائي. يجب إبلاغ المرضى بإمكانية حدوث ردود فعل سلبية من الجهاز الهضمي وتعليمهم كيفية التخلص منها من خلال الامتثال الغذائي الأفضل ، خاصة فيما يتعلق بكمية الدهون الموجودة فيه. يقلل استخدام نظام غذائي قليل الدسم من احتمالية حدوث آثار جانبية على الجهاز الهضمي ، وبالتالي يساعد المرضى على التحكم في تناول الدهون وتنظيمه.

كقاعدة عامة ، تكون هذه التفاعلات الجانبية خفيفة وعابرة. حدثت في المراحل المبكرة من العلاج (في الأشهر الثلاثة الأولى) ، ولم يكن لدى معظم المرضى أكثر من حلقة واحدة من هذه التفاعلات.

في العلاج بـ زينيكال ، غالبًا ما تحدث الأحداث الضائرة التالية من الجهاز الهضمي: براز "لين" ، ألم أو انزعاج في المستقيم ، سلس برازي ، انتفاخ ، تلف الأسنان ، تلف اللثة.

كما لوحظ في كثير من الأحيان: الصداع ، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي ، والأنفلونزا. في كثير من الأحيان: التهابات الجهاز التنفسي السفلي ، التهابات المسالك البولية ، عسر الطمث ، القلق ، الضعف.

في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 ، كانت طبيعة وتواتر الأحداث الضائرة مماثلة لتلك الموجودة في الأشخاص غير المصابين بالسكري الذين يعانون من زيادة الوزن والسمنة. كانت الآثار الجانبية الجديدة الوحيدة للمرضى المصابين بداء السكري من النوع 2 هي حالات نقص السكر في الدم ، والتي تحدث بمعدل تكرار يزيد عن 2٪ ونسبة حدوث 1٪ مقارنةً بالدواء الوهمي (والذي يمكن أن ينجم عن تحسين تعويض التمثيل الغذائي للكربوهيدرات) ، وفي كثير من الأحيان - الانتفاخ.

في الدراسة السريرية لمدة 4 سنوات ، لم يختلف ملف تعريف السلامة العام عن ذلك الذي تم الحصول عليه في الدراسات التي استمرت لمدة عام أو عامين. في الوقت نفسه ، انخفض معدل حدوث الأحداث الضائرة من الجهاز الهضمي سنويًا خلال فترة 4 سنوات من تناول الدواء.

بعد المراقبة التسويق

تم وصف حالات نادرة من ردود الفعل التحسسية ، وأهم أعراضها السريرية هي الحكة ، والطفح الجلدي ، والشرى ، والوذمة الوعائية ، والتشنج القصبي ، والتأق.

تم وصف حالات نادرة جدًا من الطفح الجلدي الفقاعي وزيادة نشاط الترانساميناسات والفوسفاتاز القلوي ، بالإضافة إلى حالات التهاب الكبد الفردية ، التي قد تكون خطيرة (لم يتم تحديد علاقة سببية مع تناول عقار زينيكال أو الآليات الفيزيولوجية المرضية للتطور).

مع التعيين المتزامن لعقار Xenicali المضاد للتخثر ، كانت هناك حالات انخفاض في البروثرومبين ، وزيادة في قيم النسبة الطبيعية الدولية (INR) والعلاج المضاد للتخثر غير المتوازن ، مما أدى إلى تغيير في معايير مرقئ.

تم الإبلاغ عن حالات نزيف في المستقيم ، والتهاب الرتج ، والتهاب البنكرياس ، وتحص صفراوي ، واعتلال الكلية بالأكسالات (تردد غير معروف).

مع الاستخدام المتزامن لأورليستات وأدوية الصرع ، كانت هناك حالات نوبات (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى").

دواعي الإستعمال

• العلاج طويل الأمد للمرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة أو المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن ، بما في ذلك. وجود عوامل الخطر المرتبطة بالسمنة ، إلى جانب نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية بشكل معتدل ؛
• بالاشتراك مع أدوية سكر الدم (ميتفورمين ، ومشتقات السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين) أو نظام غذائي معتدل منخفض البؤرة في المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن أو السمنة المصابين بداء السكري من النوع 2.

موانع

• متلازمة سوء الامتصاص المزمن.
• ركود صفراوي.
• فرط الحساسية للدواء أو أي من المكونات الأخرى الموجودة في الكبسولة.

ميزات التطبيق

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

في دراسات السمية الإنجابية في الحيوانات ، لم يلاحظ التأثير المسخ والتسمم الجنيني للدواء. في حالة عدم وجود تأثير ماسخ في الحيوانات ، لا ينبغي توقع تأثير مماثل على البشر. ومع ذلك ، بسبب نقص البيانات السريرية ، لا ينبغي إعطاء زينيكال للحوامل.

لم يتم دراسة إفراز أورليستات في لبن الأم ، لذا لا يجب تناوله أثناء الرضاعة.

تعليمات خاصة

زينيكال فعال من حيث التحكم في الوزن على المدى الطويل (فقدان الوزن والحفاظ على مستوى جديد ، منع إعادة اكتساب وزن الجسم). يؤدي العلاج بـ Xenical إلى تحسين خصائص عوامل الخطر والأمراض المرتبطة بالسمنة ، بما في ذلك فرط كولسترول الدم ، وداء السكري من النوع 2 ، وضعف تحمل الجلوكوز ، وفرط أنسولين الدم ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وانخفاض الدهون الحشوية.

عند استخدامه مع أدوية سكر الدم مثل الميتفورمين ومشتقات السلفونيل يوريا و / أو الأنسولين في مرضى السكري من النوع 2 الذين يعانون من زيادة الوزن (مؤشر كتلة الجسم (BMI) 28 كجم / م 2) أو السمنة (مؤشر كتلة الجسم 30 كجم / م 2) 2) ، Xenical بالاشتراك مع نظام غذائي معتدل منخفض البؤرة يوفر تحسينًا إضافيًا في تعويض التمثيل الغذائي للكربوهيدرات.

في الدراسات السريرية ، في معظم المرضى ، ظلت تركيزات الفيتامينات A و D و E و K وبيتاكاروتين خلال أربع سنوات من علاج أورليستات ضمن المعدل الطبيعي. يمكن وصف الفيتامينات المتعددة لضمان تناول كمية كافية من جميع العناصر الغذائية.

يجب أن يحصل المريض على نظام غذائي متوازن ومنخفض السعرات الحرارية لا يحتوي على أكثر من 30٪ من السعرات الحرارية على شكل دهون. يوصى باتباع نظام غذائي غني بالفواكه والخضروات. يجب تقسيم المدخول اليومي من الدهون والكربوهيدرات والبروتينات إلى ثلاث وجبات رئيسية.

قد تزداد احتمالية حدوث ردود فعل سلبية من الجهاز الهضمي إذا تم تناول زينيكال على خلفية نظام غذائي غني بالدهون (على سبيل المثال ، 2000 سعرة حرارية / يوم ، أكثر من 30٪ منها على شكل دهون ، أي ما يعادل 67 تقريبًا. غرام من الدهون). يجب تقسيم كمية الدهون اليومية إلى ثلاث وجبات رئيسية. إذا تم تناول زينيكال مع وجبة غنية بالدهون ، تزداد احتمالية حدوث تفاعلات معدية معوية.

في مرضى السكري من النوع 2 ، يترافق فقدان الوزن أثناء العلاج مع زينيكال مع تحسن في تعويض التمثيل الغذائي للكربوهيدرات ، والذي قد يسمح أو يتطلب تقليل جرعة الأدوية الخافضة لسكر الدم (على سبيل المثال ، مشتقات السلفونيل يوريا).

نظائرها الرخيصة من زينيكال

ينتمي زينيكال إلى مجموعة الأدوية - مثبطات الليباز المعدي المعوي ومخصص لعلاج السمنة. ينصح باستخدام الدواء من قبل الأشخاص الذين يعانون من زيادة الوزن. على خلفية تناول الكبسولات التي تحتوي على مكون أورليستات ، يتم تعطيل الإنزيمات ، ويتوقف الجسم عن تكسير الدهون من الأطعمة.

وهكذا ، فإن عقار زينيكال يساعد على إنقاص وزن الجسم. يحدث عمل المواد الفعالة للدواء في المعدة والأمعاء الدقيقة دون امتصاصها في الدم والتأثير على الأعضاء الأخرى. يتم إنتاج الدواء في سويسرا من قبل شركة الأدوية F. Hoffmann-La Roche Ltd. الحد الأدنى للسعر في الصيدليات الروسية هو 1060 روبل. يحتوي Xenical على نظائرها الأرخص ثمناً التي تنتجها الشركات المصنعة الروسية والألمانية والهندية.

ليستات

يحتوي عقار ليستات على المادة الفعالة أورليستات ، وهو مثبط قوي للليباز المعدي المعوي. يوصف الدواء لعلاج السمنة. مع الاستخدام المنتظم للدواء ، هناك انخفاض في الوزن ، وتحسن في الحالة العامة للمرضى الذين يعانون من زيادة وزن الجسم على خلفية مرض السكري.

يحدث تأثير مكونات ليستاتا ، وهو نظير أرخص لعقار زينيكال ، في تجويف المعدة والأمعاء الدقيقة. يعمل الدواء على تثبيط الإنزيمات ويقلل من القدرة على تكسير الدهون الثلاثية ، مما يؤدي إلى انخفاض في تناول السعرات الحرارية وفقدان الوزن.

المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة والسكري الذين يتناولون ليستاتا ، وهو بديل رخيص عن زينيكال ، يفيدون بفقدان وزن أكبر من المرضى الآخرين الذين يتناولون وجبات علاجية.

لا يستخدم دواء ليستات في الحالات التالية:

• متلازمة سوء الامتصاص المزمن.
• ركود صفراوي.
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.

خلال فترة الحمل ، والرضاعة الطبيعية ، تحت سن 12 ، استخدام عقار ليستات هو بطلان!

تشير تعليمات استخدام Listata ، وهو نظير لـ Xenical ، إلى النظام والتوصيات الإضافية:

1. تؤخذ الأقراص مع كل وجبة أو في غضون ساعة بعد الوجبة.
2. لا يجوز شرب الدواء إذا كانت الأطباق خالية من الدهون.

ليستات ، نظير عقار زينيكال ، تكلف في الصيدليات الروسية من 890 روبل.

أورسوتين

يتم إنتاج عقار Orsoten الأرخص ، وهو بديل لعقار Xenical ، من قبل الشركة المصنعة KRKA-Rus الروسية. ينصح باستخدام الأدوية التناظرية لفقدان الوزن من قبل الأشخاص الذين يزيد مؤشر كتلة الجسم لديهم عن 28. يحتوي Orsoten على مكون أورليستات الذي يوقف امتصاص الدهون في الجهاز الهضمي. تفرز الدهون الثلاثية غير المنقسمة بشكل طبيعي من الجسم.

يُمنع استعمال Orsoten ، وهو نظير أرخص من Xenical ، في وجود:

• حساسية عالية للمواد الفعالة للدواء ؛
• متلازمة سوء الامتصاص
• ركود صفراوي.

لا يوصف عقار Orsoten ، وهو نظير لعقار زينيكال ، للأطفال والمراهقين. يجب توخي الحذر عند الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، قصور الغدة الدرقية ، الصرع.

مثل نظائر زينيكال الأخرى ، قد يسبب Orsoten آثارًا جانبية:

• زيادة تكوين الغازات ، الإسهال ، وجع في الجهاز الهضمي.
• انخفاض في مستوى البروثرومبين.
• طفح جلدي وذمة وعائية.
• تطور تحص صفراوي والتهاب الكبد.

إذا واجهت مثل هذه الأحداث السلبية ، يجب عليك زيارة الطبيب! تعتمد درجة شدتها على كمية الدهون في الطعام. لهذا السبب يوصى بالعلاج مع Orsoten لاتباع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية. إذا استمرت الأعراض غير السارة بعد ثلاثة أشهر من بدء تناول الدواء ، فيجب عليك إخطار الاختصاصي.

سعر Orsoten ، نظير عقار Xenical ، هو 712 روبل.

أورليستات

لدى Xenical نظير غير مكلف من Orlistat ، تصنعه شركة Ranbaxy الهندية ، شركة الأدوية الألمانية Stada. ينتمي إلى مجموعة الأدوية الخافضة للدهون ويستخدم لزيادة الوزن في المرضى الذين يعانون من داء السكري وارتفاع ضغط الدم الشرياني وخلل شحميات الدم.

نظير أورليستات من زينيكال لديه شغف كبير بالدهون. العنصر النشط يمنع دخول الدهون الثلاثية إلى الدم. يبدأ عمل أورليستات في جدران الأمعاء. لا يسبب الدواء تغيرات جهازية وعادة ما يتحمله المرضى بشكل جيد.

أظهرت الدراسات أنه أثناء العلاج بأورليستات كان هناك انخفاض كبير في الوزن. لوحظ تأثير أكبر في الأفراد الذين يحافظون على وزن الجسم مع اتباع نظام غذائي متوازن.

لا يمكن استخدام أورليستات ، وهو نظير لعقار زينيكال ، في حالات مثل:

• حساسية من مكونات الدواء.
• وجود متلازمة سوء الامتصاص.
• علامات ركود صفراوي
• تحص الكلية.
• حمل؛
• الرضاعة.

مع حركات الأمعاء المتكررة ، واضطرابات النوم ، والدوخة ، والعصبية التي ظهرت أثناء تناول أورليستات ، يجب استشارة الطبيب.

عقار Orlistat أرخص من Orsoten العام. تكلفتها في الصيدليات الروسية 472 روبل.

زينالتن

Xenalten هو عامل خافض للدهون يثبط عمل الليباز. يمنع الدواء تكسير الدهون في الجهاز الهضمي ويؤدي إلى فقدان الوزن. يستخدم Xenalten لعلاج السمنة والحفاظ على وزن الجسم.

يُشار إلى Xenalten ، وهو نظير لعقار Xenical ، في وجود:

• بدانة؛
• ارتفاع مخاطر إعادة اكتساب الوزن ؛
• الأمراض التي تتداخل مع فقدان الوزن (داء السكري ، ارتفاع ضغط الدم ، دسليبيدميا).

يجب أن يؤخذ الدواء بحذر عند الأشخاص الذين يعانون من فرط أوكسالات البول وتحصي الكلية.

يؤدي Xenalten ، وهو نظير رخيص لعقار Xenical ، إلى انخفاض مستويات البروثرومبين عند تناوله في وقت واحد مع Warfarin. يقلل الدواء من امتصاص المكملات الغذائية ومجمعات الفيتامينات من توكوفيرول وبيتا كاروتين.

يمكن أن يسبب دواء زينالتين آثارًا جانبية:

• متلازمة الألم في البطن.
• ظهور البراز الدهني والإفرازات الدهنية.
• الاكتئاب والدوخة.
• زيادة التعب
• ألم في المفاصل والأطراف السفلية والظهر.
• طفح جلدي على الجلد.
• ردود الفعل التحسسية.

Xenalten أرخص من Xenical. في الصيدليات ، يمكن شراء الدواء مقابل 630 روبل.

خط الذهب

Goldline ، الذي تصنعه شركة Ranbaxy الهندية ، هو دواء مصمم لتنظيم الشهية وعلاج الوزن المرتفع. المادة الفعالة هي سيبوترامين ، مما يزيد الشعور بالشبع بالطعام ، ويقلل الحاجة إليه ، ويزيد من الإنتاج الحراري. يشار إلى Goldline للاستخدام في الأشخاص الذين يعانون من السمنة ، وعسر شحميات الدم ، ومرض السكري.

تشير تعليمات الاستخدام إلى المدة القصوى لأخذ الأجهزة اللوحية - سنتان. في حالة عدم وجود نتيجة من استخدام Goldline ، وهو نظير لعقار Xenical ، فمن الضروري التوقف عن العلاج.

الدواء هو بطلان في المرضى الذين يعانون من:

• حساسية للمادة الفعالة.
• مرض عقلي؛
• مرض قلب خلقي؛
• مرض توريت
• عدم انتظام دقات القلب وعدم انتظام ضربات القلب.
• نقص تروية القلب.
• ارتفاع ضغط الدم.
• ضعف الكبد والكلى.
• فرط نشاط الغدة الدرقية.
• ورم غدي البروستاتا
• زرق انسداد الزاوية.

Goldline ، وهو نظير لـ Xenical ، لا يستخدم أثناء الحمل والرضاعة والطفولة والشيخوخة. عند علاج السمنة بأحد الأدوية ، من الضروري التحكم في النبض وضغط الدم.

Goldline ، نظير Xenical ، يكلف 1164 روبل في الصيدليات الروسية.

استنتاج

قبل تناول زينيكال أو نظائره الأرخص ثمناً ، يجب استشارة الطبيب! المستحضرات التي تحتوي على مكون أورليستات لها آثار جانبية وموانع. إذا ظهر عدم انتظام دقات القلب ، وزيادة التعب ، واضطرابات النوم ، والقلق ، وآلام في الجهاز الهضمي على خلفية تناول الأدوية ، يجب عليك تقليل الجرعة واستشارة أخصائي.