قرص واحد يحتوي على: المادة الفعالة:هيدروكلوريد الأمانتادين - 100 مجم ؛ سواغ:اللاكتوز أحادي الهيدرات ، النشا 1500 (نشا الذرة جزئيًا ، جيلاتينيزيد جزئيًا) ، كروسكارميلوز الصوديوم ، التلك ، حامض دهني ، نشا البطاطس ، أوبادرا 2 (يحتوي على: كحول بولي فينيل ، متحلل جزئيًا ، ماكروغول 3350 ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم E 171 ، ورنيش الألمنيوم على أساس الكينولين الأصفر E 104 ، أكسيد الحديد الأصفر E 172).

مجموعة العلاج الدوائي

الأدوية المضادة للباركنسون. مشتقات مادة الأدمنتان.
كود ATX: N04BB01.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية
دواء مضاد للبكتيريا.
له تأثير عدائي ضعيف على مستقبلات الغلوتامات N-methyl-D-aspartate (NMDA). فرط نشاط النقل العصبي الجلوتاماتي يساهم في ظهور أعراض مرض باركنسون. يتم التوسط في الفعالية السريرية للأمانتادين من خلال عداء مستقبلات NMDA. بالإضافة إلى ذلك ، قد يُظهر الأمانتادين أيضًا نشاطًا مضادًا للكولين.
الدوائية
مص:يمتص الأمانتادين ببطء ولكن بشكل شبه كامل. تبلغ التركيزات القصوى في البلازما حوالي 250 نانوغرام / مل و 500 نانوغرام / مل ويتم الوصول إليها بعد 3-4 ساعات من جرعة فموية واحدة من 100 مجم و 200 مجم من أمانتادين ، على التوالي. مع الإعطاء المتكرر لـ 200 مجم في اليوم ، يتم تحقيق تركيز بلازما الحالة المستقرة 300 نانوغرام / مل في غضون 3 أيام.
توزيع:تم اكتشاف أمانتادين بعد عدة ساعات من تناوله في إفرازات الأنف ، وهو يعبر الحاجز الدموي الدماغي (بكمية غير محددة). في الدراسات المخبرية ، 67٪ يرتبط ببروتينات البلازما ، وجزء مهم يرتبط بكريات الدم الحمراء. التركيز في كريات الدم الحمراء لدى المتطوعين الأصحاء هو 2.66 مرة أعلى من تركيز البلازما. يتراوح الحجم الظاهر للتوزيع من 5 لتر / كجم إلى 10 لتر / كجم ، مما يشير إلى ارتباط كبير بالأنسجة ، ويتناقص مع زيادة الجرعة. التركيزات في الرئتين والقلب والكلى والكبد والطحال أعلى منها في الدم.
التمثيل الغذائي:يتم استقلاب الأمانتادين إلى حد ضئيل ، بشكل رئيسي عن طريق N-acetylation.
الاشتقاق:يتم التخلص من الدواء عند البالغين الأصحاء بمتوسط ​​عمر نصفي للتخلص يبلغ 15 ساعة (تتراوح من 10 ساعات إلى 31 ساعة). إن التصفية الكلية للبلازما قابلة للمقارنة مع التصفية الكلوية (250 مل / دقيقة). التصفية الكلوية للأمانتادين أعلى بكثير من تصفية الكرياتينين (CC) ، مما يشير إلى إفراز أنبوبي كلوي. بعد 4-5 أيام تفرز 90٪ من الجرعة في البول دون تغيير. معدل الإخراج يعتمد بشكل كبير على الرقم الهيدروجيني للبول: زيادة الرقم الهيدروجيني يؤدي إلى انخفاض في الإخراج.
مرضى المجموعات الخاصة
المرضى المسنين
في المرضى المسنين ، بالمقارنة مع الأفراد الأصحاء في منتصف العمر ، يزداد نصف العمر بشكل ملحوظ (مرتين تقريبًا) ويتم تقليل التصفية الكلوية. في المرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يؤدي تناول الأمانتادين المتكرر بجرعة 100 ملغ يوميًا لمدة 14 يومًا إلى زيادة تركيزات البلازما إلى مستويات سامة. المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي قد يتراكم أمانتادين في القصور الكلوي ، مما يؤدي إلى آثار جانبية خطيرة. يمكن أن يؤدي انخفاض CC بمقدار 40 مل / دقيقة إلى زيادة نصف العمر بمقدار خمسة أضعاف. يظل إفراز البول هو الطريق السائد للتخلص حتى في حالة القصور الكلوي ، وقد يستمر الأمانتادين في البلازما لعدة أيام في ظل هذه الظروف. لا يؤدي استخدام غسيل الكلى إلى إزالة كمية كبيرة من الأمانتادين ، ربما بسبب ارتباط الأنسجة بشكل كبير.
نتائج الدراسات قبل السريرية
أجريت دراسات السمية الإنجابية في الجرذان والأرانب. في الجرذان ، تبين أن الجرعات الفموية من 50 مجم / كجم و 100 مجم / كجم لها تأثيرات ماسخة. يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى الموصى بها من أمانتادين 400 مجم 6 مجم / كجم.

مؤشرات للاستخدام

مرض باركنسون ، متلازمة باركنسون.

موانع

فشل الكبد ، الفشل الكلوي المزمن ، الذهان (بما في ذلك التاريخ) ، الانسمام الدرقي ، الصرع ، زرق انسداد الزاوية ، تضخم البروستات ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، فشل القلب المزمن المرحلة الثانية والثالثة ، الانفعالات ، مقدمات الهلام ، الذهان الهذيان ، التخطيط للحمل ، الحمل ، الرضاعة ، الإدارة المتزامنة للتريامتيرين وهيدروكلوروثيازيد ، تاريخ قرحة المعدة أو الاثني عشر ، فرط الحساسية للأمانتادين أو مكونات أخرى من الدواء ، الأطفال دون سن 18 عامًا.

الجرعة وطريقة الاستعمال

مرض باركنسون ، متلازمة باركنسون: يعطى الأمانتادين بجرعة أولية 100 مجم يومياً في الأسبوع الأول ، ثم تزيد الجرعة إلى 100 مجم مرتين في اليوم. يجب تحديد الجرعة المطلوبة اعتمادًا على شدة أعراض مرض باركنسون وتحمل الدواء. قد توفر الجرعات التي تزيد عن 200 مجم في اليوم بعض الفوائد الإضافية ولكنها ترتبط بزيادة خطر السمية. لا تتجاوز جرعة 400 مجم في اليوم. يجب زيادة الجرعة اليومية بشكل تدريجي مع فترة أسبوع على الأقل. نظرًا لأن المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا يميلون إلى ضعف وظائف الكلى وبالتالي تركيزات أعلى في البلازما من الأمانتادين ، يجب إعطاء هؤلاء المرضى أقل جرعة تنتج التأثير المطلوب.
قد تظهر أعراض فقدان التأثير بعد عدة أشهر من الاستخدام المتواصل. يمكن استعادة التأثير بالتوقف عن تناول الدواء لمدة 3-4 أسابيع. خلال هذه الفترة ، يجب الاستمرار في تناول الأدوية الأخرى المضادة لمرض باركنسون بالتزامن مع الأمانتادين ، أو يمكن اعتبار الجرعات المنخفضة من L-dopa إذا لزم الأمر سريريًا.
يجب أن يتم إلغاء الأمانتادين تدريجياً ، أي يجب خفض الجرعة إلى النصف بفاصل أسبوع واحد. قد يؤدي الانسحاب المفاجئ للأمانتادين إلى تفاقم أعراض مرض باركنسون ، بغض النظر عن استجابة المريض للعلاج.
العلاج المركب: يجب الاستمرار في استخدام عقار آخر مضاد لمرض باركنسون في وقت بدء تناول الأمانتادين. ثم يوصى بالنظر في إمكانية التقليل التدريجي لجرعة دواء آخر مضاد للباركنسون. في حالة زيادة شدة التفاعلات الضائرة ، يجب تقليل الجرعة بشكل مكثف. في المرضى الذين يتلقون جرعات كبيرة من مضادات الكولين أو مستحضرات L-dopa ، يجب تمديد فترة العلاج الأولي مع amantadine وأن لا تقل عن 15 يومًا.
في حالة ضعف وظائف الكلى ، اعتمادًا على CC ، يوصى بإجراء تعديلات الجرعة التالية:
التوصيات المذكورة أعلاه إرشادية ويجب على الأطباء مراقبة المرضى بحثًا عن علامات وأعراض ردود الفعل السلبية.

اعراض جانبية

تستند المعلومات حول التفاعلات الضائرة المحتملة إلى بيانات ما بعد التسجيل حول استخدام المنتجات الطبية التي تحتوي على الأمانتادين. يختلف تواتر وشدة التفاعلات الضائرة التالية تبعًا لجرعة الأمانتادين والمرض الذي تم وصف الدواء من أجله.
من الجهاز المناعي: ردود الفعل التحسسية ، بما في ذلك تفاعلات الحساسية والحمى.
من جانب الجهاز العصبي المركزي: التحريض الذهني ، والتهيج ، وردود الفعل بجنون العظمة ، والاكتئاب ، والانفعالات الحركية ، وتقلص العضلات اللاإرادي ، والرعشة ، والتشنجات ، واضطراب المشي ، وتنمل ، وتغيرات في مخطط كهربية الدماغ ، والصداع ، والدوخة ، واضطرابات النوم ، والنعاس ، والخمول ، الهلوسة ، الكوابيس ، الارتباك ، الارتباك ، الذهان ، خلل الحركة ، فرط الحركة ، المتلازمة الخبيثة للذهان ، الهذيان ، الهوس الخفيف والهوس ، اضطرابات التركيز ، الرنح ، الاضطرابات البصرية ، التداخل في الكلام ، الألم العضلي ، انخفاض الرغبة الجنسية ، التعب ، الضعف.
على جزء من العين: انخفاض حدة البصر ، تحديد عتامة تحت الظهارة أو غيرها من عتامات القرنية ، وذمة القرنية ، وشلل العصب البصري ، والتهاب القرنية.
من الجهاز الهضمي: إسهال ، عسر بلع ، فقدان الشهية ، غثيان ، قيء ، إمساك ، جفاف في الفم.
من الجهاز التنفسي: ضيق التنفس ، جفاف الغشاء المخاطي للأنف ، تسرع النفس ، الوذمة الرئوية ، فشل الجهاز التنفسي الحاد.
من جانب الجهاز القلبي الوعائي: متلازمة الجلد الرخامي (ليفيسو) مع تورم في الكاحلين والساقين. تطور أو تفاقم قصور القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي. إطالة فترة QT ، عدم انتظام ضربات القلب ، بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب Torsades de pointes ، عدم انتظام دقات القلب ، الرجفان البطيني ، السكتة القلبية.
على جزء من الدم: نادرا قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، ندرة المحببات ، قلة الصفيحات.
من الجهاز البولي: صعوبة التبول ، التبول ، التبول الليلي ، سلس البول.
تفاعلات جلدية: إكزيما ، حكة ، تعرق متزايد ، طفح جلدي ، ظهور تلون مزرق لجلد الأطراف العلوية والسفلية (شبكي حي) ، حساسية للضوء.
من جانب المعلمات المختبرية: زيادة نشاط فوسفوكيناز الكرياتين ، فوسفاتيز قلوي ، ألانين أمينوترانسفيراز ، أسبارتات أمينوترانسفيراز ومحتوى البيليروبين ، نيتروجين اليوريا ، الكرياتينين في مصل الدم.
تتطور الهلوسة والارتباك والكوابيس بشكل متكرر في المرضى الذين يتناولون الأمانتادين بشكل متزامن مع مضادات الكولين أو في المرضى الذين يعانون من اضطرابات نفسية موجودة.
في حالة حدوث ردود فعل سلبية ، بما في ذلك تلك غير المذكورة في هذه النشرة ، يجب عليك استشارة الطبيب.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

يزيد التعيين المتزامن للأمانتادين ومضادات الكولين أو L-dopa من مخاطر التفاعلات الضائرة (الارتباك والهلوسة والكوابيس واضطرابات الجهاز الهضمي والتفاعلات الأخرى الشبيهة بالأتروبين).
لوحظت ردود فعل ذهانية في المرضى الذين يتلقون L-dopa و amantadine.
كانت هناك تقارير عن تفاقم الأعراض الذهانية لدى المرضى الذين يتلقون علاج amantadine وما يصاحبه من مضادات الذهان. قد يؤدي التناول المشترك للأمانتادين والعقاقير أو المواد (مثل الكحول) التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي إلى ظهور علامات تسمم الجهاز العصبي المركزي. يوصى بالمراقبة الدقيقة للمريض في حالة تعيين مثل هذه المجموعة. تم الحصول على بيانات عن التفاعل المحتمل للأمانتادين مع مدرات البول (هيدروكلوروثيازيد ومدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم) ، ربما بسبب انخفاض في تصفية الأمانتادين ، مما يؤدي إلى تركيزات أعلى في البلازما وتأثيرات سامة (الارتباك ، والهلوسة ، والرنح ، والرمع العضلي) .

تدابير وقائية

المرضى الذين يعانون من اضطرابات نفسية موجودة في خطر متزايد للإصابة بالهلوسة والارتباك والاضطرابات النفسية الأخرى. بسبب احتمالية حدوث آثار جانبية خطيرة ، يجب توخي الحذر عند وصف amantadine للمرضى الذين يعانون من اضطرابات نفسية ، وتقييم نسبة الفائدة / المخاطر للمريض الفردي. يجب توخي الحذر عند وصف الأدوية الأخرى التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي. قد يؤدي تناول الأمانتادين إلى زيادة خطر الانتحار. تم الإبلاغ عن محاولات انتحار ، بعضها كان قاتلاً ، في المرضى الذين يتلقون دورات قصيرة الأجل من الأمانتادين. تم الإبلاغ عن محاولات انتحار وأفكار انتحارية لدى مرضى يعانون من أمراض نفسية وليس لديهم تاريخ. قد يؤدي أمانتادين إلى تفاقم المشاكل العقلية لدى المرضى الذين يعانون من اضطراب عقلي أو تعاطي المخدرات.
كن حذرًا عند تعيين مرضى القلب والأوعية الدموية ، يجب أن يخضع المرضى للإشراف الطبي المستمر. في حالة حدوث خفقان أو دوار أو إغماء ، توقف عن تناول الدواء واستشر الطبيب على الفور. في المرضى الذين يعانون من الاحتقان بسبب قصور القلب والأوعية الدموية ، قد يؤدي استخدام الأمانتادين على المدى الطويل (عادة أكثر من 4 أسابيع) إلى حدوث وذمة محيطية.
توخي الحذر عند تعيين المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، وأمراض الكبد ، أثناء استخدام الأدوية الأخرى المضادة للباركنسون ، وكذلك كبار السن. في مثل هذه الحالات ، يلزم تصحيح نظام الجرعات للأمانتادين.
في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون ، لا ينبغي إيقاف العلاج فجأة. قد يؤدي هذا إلى تفاقم الأعراض السريرية. يجب تقليل الجرعة تدريجياً.
قد يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول الأمانتادين إلى تفاقم أعراض مرض باركنسون أو ظهور أعراض تشبه المتلازمة الخبيثة للذهان ، والتي تتجلى في القطاتونيا ، والارتباك ، والارتباك ، والهذيان. لا ينبغي التوقف عن تناول أمانتادين فجأة عند المرضى الذين يتلقون مضادات الذهان بشكل متزامن. كانت هناك تقارير عن متلازمة خبيثة أكثر حدة للذهان أو تطور كاتاتونيا الناجم عن مضادات الذهان في المرضى الذين يتناولون مضادات الذهان. في حالات نادرة ، تم الإبلاغ عن تطور مثل هذه الاضطرابات بعد انسحاب الأمانتادين والأدوية الأخرى المضادة للباركنسون في المرضى الذين لم يتلقوا مواد ذات تأثير نفسي.
أثناء العلاج ، هو بطلان استخدام الكحول.
بسبب محتواه من اللاكتوز ، لا ينصح بالمنتج الدوائي للمرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة مثل عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

وصف العنصر النشط

التأثير الدوائي

عامل مضاد للباركنسون ومضاد للفيروسات ، أدامانتانامين ثلاثي الحلقات متماثل.

إنه يمنع مستقبلات الجلوتامات NMDA وبالتالي يقلل من التأثير التحفيزي المفرط للخلايا العصبية الغلوتامات القشرية على النيوسترياتوم ، والتي تتطور على خلفية نقص الدوبامين. يثبط الأمانتادين مستقبلات NMDA للخلايا العصبية المكونة من المادة السوداء ، ويقلل من تدفق الكالسيوم 2+ فيها ، مما يقلل من احتمال تدمير هذه الخلايا العصبية. يؤثر إلى حد كبير على الصلابة (الصلابة وبطء الحركة).

يمنع تغلغل فيروس الأنفلونزا أ في الخلية.

دواعي الإستعمال

مرض باركنسون ، متلازمة باركنسون (تصلب ، رعاش ، نقص الحركة).

الألم العصبي في الهربس النطاقي الناجم عن فيروس الحماق النطاقي.

الوقاية (بما في ذلك مع التطعيم) وعلاج الأنفلونزا أ.

نظام الجرعات

للإعطاء عن طريق الفم ، جرعة واحدة 100-200 ملغ.

في / على شكل تسريب 200 مجم لمدة 3 ساعات.

يعتمد تواتر ومدة الاستخدام على المؤشرات واستجابة المريض للعلاج والوضع الوبائي.

الجرعة القصوى:عندما تؤخذ عن طريق الفم - 600 ملغ / يوم.

اعراض جانبية

من جانب الجهاز العصبي المركزي:الصداع ، الاكتئاب ، الهلوسة البصرية ، الهياج الحركي أو العقلي ، التشنجات ، التهيج ، الدوخة ، اضطرابات النوم ، الهزات ، الاضطرابات النفسية المصحوبة بهلوسة بصرية ، انخفاض حدة البصر.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:تطور أو تفاقم قصور القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي. نادرا - عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب.

من الجهاز الهضمي:نادرا - فقدان الشهية والغثيان والإمساك وجفاف الفم.

من الجهاز البولي:في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا - صعوبة التبول. بوال ، التبول الليلي.

ردود الفعل الجلدية:جلدي ، ظهور تلون مزرق لجلد الأطراف العلوية والسفلية (شبكي ليفي).

موانع

فشل الكبد ، الفشل الكلوي المزمن ، الذهان (بما في ذلك التاريخ) ، الانسمام الدرقي ، الصرع ، زرق انسداد الزاوية ، تضخم البروستاتا ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، فشل القلب المزمن ، المرحلة الثانية والثالثة ، حالة الإثارة ، مرحلة ما قبل الهلام ، الذهان الهذيان ، الحمل في الثلث الأول من الحمل ، الإرضاع ، ما يصاحب ذلك من استخدام تريامتيرين وهيدروكلوروثيازيد ، فرط الحساسية للأمانتادين.

الحمل والرضاعة

أثناء الحمل ، لا يمكن استخدام الأمانتادين إلا في ظل مؤشرات صارمة وتحت إشراف الطبيب. بطلان في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

إذا لزم الأمر ، يجب أن يقرر الاستخدام أثناء الرضاعة إنهاء الرضاعة الطبيعية.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

موانع الاستعمال: فشل الكبد.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكلى

بطلان في الفشل الكلوي المزمن. يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

استخدم في كبار السن

استخدم بحذر عند كبار السن.

تعليمات خاصة

استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية الأخرى المضادة للباركنسون ، وكذلك عند كبار السن. في مثل هذه الحالات ، يلزم تصحيح نظام الجرعات للأمانتادين. في المرضى الذين يعانون من فرط المنعكسات ، يجب التوقف عن العلاج تدريجياً.

المعلومات حول فعالية الأمانتادين لتقليل الاضطرابات خارج الهرمية في علاج مضادات الذهان (الشلل الرعاش الناجم عن المخدرات) متناقضة.

تجنب شرب الكحول أثناء العلاج.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

خلال فترة العلاج ، يجب ألا تشارك في الأنشطة التي تتطلب تركيزًا عاليًا من الاهتمام وردود فعل نفسية حركية سريعة.

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن ، من الممكن زيادة الآثار الجانبية للأدوية المضادة للباركنسون.

مع الاستخدام المتزامن مع مدرات البول الثيازيدية ، لا يمكن استبعاد إمكانية تطوير التأثيرات السامة للأمانتادين (ترنح ، هياج ، هلوسة) ، ربما بسبب انخفاض في تصفية الكلى.

تم وصف حالة من الارتباك الحاد في الوعي لدى مريض مسن مع الاستخدام المتزامن مع الكوتريموكسازول.

مع الاستخدام المتزامن مع الكينين والكينيدين ، من الممكن حدوث انخفاض في إفراز الأمانتادين في البول.

أمانتادين INN

الاسم الدولي: أمانتادين

شكل جرعات: محلول للتسريب ، أقراص ، أقراص مغلفة

الاسم الكيميائي:

1 - aminoadamantane glucuroid (tricyclodecane - 1 - amine hydrochloride) أو tricyclodecane - 1 - amine (و as glucuronide، hydrochloride or sulfate)

التأثير الدوائي:

عامل مضاد للباركنسون ومضاد للفيروسات ، أدامانتامين ثلاثي الحلقات متماثل. إنه يمنع مستقبلات الغلوتامات NMDA (بما في ذلك المادة السوداء) ، مما يقلل من التأثير التحفيزي المفرط للخلايا العصبية الغلوتامات القشرية على العصب الجديد ، والذي يتطور على خلفية عدم كفاية إفراز الدوبامين. من خلال تقليل تدفق Ca المتأين إلى الخلايا العصبية ، فإنه يقلل من احتمال تدميرها. يؤثر إلى حد كبير على الصلابة (الصلابة وبطء الحركة). يقلل من تغلغل فيروس الأنفلونزا أ في الخلايا (لوحظت درجات مختلفة من النشاط في المختبر ضد الفيروسات الأخرى).

الدوائية:

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه جيدًا في الجهاز الهضمي. TCmax - 5 ساعات ؛ T1 / 2 كبريتات أمانتادين - 12-13 ساعة ، أمانتادين هيدروكلوريد - 30 ساعة ، تفرز عن طريق الكلى دون تغيير.

دواعي الإستعمال:

مرض باركنسون ، متلازمة باركنسون. الألم العصبي في الهربس النطاقي الناجم عن الحماق النطاقي. الأنفلونزا أ (الوقاية ، بما في ذلك الجمع بين التطعيم والعلاج).

الموانع:

فرط الحساسية ، فشل الكبد ، CRF ، الذهان (التاريخ) ، الانسمام الدرقي ، الصرع ، زرق انسداد الزاوية ، تضخم البروستاتا ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، مرحلة CHF II-III ، حالة الإثارة ، مرحلة ما قبل الهلام ، الذهان الهذيان ، الحمل (الثلث الأول) ، فترة الرضاعة ، الإدارة المتزامنة لتريامتيرين / هيدروكلوروثيازيد C بحذر. انخفاض ضغط الدم الشرياني الانتصابي ، التهاب الجلد التحسسي ، الحمل (الثلث الثاني والثالث) ، الشيخوخة ، إدمان الكحول ، الاضطرابات العقلية (بما في ذلك التاريخ).

نظام الجرعات:

في الداخل ، بعد الوجبات ، مع مرض باركنسون ، الجرعة الأولية هي 100 مجم / يوم بفاصل 6 ساعات (آخر جرعة قبل العشاء) لمدة 3 أيام ، من 4 إلى 7 أيام - 200 مجم / يوم ، لمدة أسبوعين - 300 ملغ / يوم ، من 3 أسابيع ، حسب حالة المريض - 300-400 ملغ / يوم. الجرعة القصوى هي 600 مجم / يوم. يتم إعطاء 200 مجم عن طريق الوريد 1-3 مرات في اليوم لمدة 3 ساعات ، ومعدل التسريب 55 نقطة / دقيقة. مدة العلاج بالتسريب 5-7 أيام. في حالة ضعف وظائف الكلى ، يتم تقليل الجرعة وزيادة الفترات الفاصلة بين الجرعات ؛ بمعدل ترشيح الكبيبات 80-60 مل / دقيقة - 100 مجم كل 12 ساعة ، 60-50 مل / دقيقة - 200 و 100 مجم بالتناوب كل يومين ، 30-20 مل / دقيقة - 200 مجم مرتين في الأسبوع ، 20 - 10 مل / دقيقة - 100 مجم 3 مرات في الأسبوع ، وأقل من 10 مل / دقيقة - 200 مجم مرة واحدة في الأسبوع و 100 مجم كل أسبوعين. مع الألم العصبي المرتبط بالحماق النطاقي - في / في 1-2 حقنة يوميًا لمدة 14-17 يومًا. في المرضى المسنين ، يتم استخدام جرعات مخفضة. للوقاية والعلاج من الأنفلونزا - 200 ملغ / يوم عن طريق الفم لمدة 10 أيام. الأطفال: 4.4-8.8 ملجم / كجم / يوم ، لكن ليس أكثر من 150 ملجم / يوم.

آثار جانبية:

من الجهاز العصبي: هياج حركي أو عقلي ، تشنجات ، صداع ، دوار ، تهيج ، أرق ، رعشة ، اضطرابات نفسية مصحوبة بهلوسة بصرية. من CCC: تطور أو تفاقم قصور القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، تأثير عدم انتظام ضربات القلب. من الجهاز الهضمي: جفاف الفم ، غثيان ، فقدان الشهية ، عسر هضم. من الجهاز البولي: احتباس البول الحاد في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا ، بوال ، التبول الليلي. أخرى: الجلدي ، ظهور تلون مزرق لجلد الأطراف العلوية والسفلية ، انخفاض حدة البصر.

تعليمات خاصة:

المعلومات حول الفعالية في علاج الاضطرابات خارج السبيل الهرمي أثناء العلاج بالعقاقير المضادة للذهان (باركنسون المخدرات) متناقضة. لا ينبغي أن يتوقف العلاج فجأة ، لأن. من الممكن حدوث تفاقم حاد للمرض. أثناء العلاج ، يحتاج المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني أو اضطرابات الدورة الدموية الطرفية إلى إشراف طبي مستمر. هو بطلان استخدام الإيثانول أثناء تناول الدواء. خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

التفاعل:

الأدوية التي تحفز الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك المنبهات النفسية) والإيثانول تزيد من مخاطر الآثار الجانبية. متوافق مع مضادات الكولين المركزية والأدوية الأخرى المضادة للباركنسون.

Amantadine (الاسم التجاري Midantan ، Symmetrel) هو دواء مضاد للفيروسات ومضاد للباركنسون يستخدم لمجموعة واسعة من الأمراض العصبية. يتم إنتاج أمانتادين في ثلاثة أشكال مختلفة - كبريتات ، جلوكورونيد أو هيدروكلوريد.

الأخير عبارة عن مسحوق بلوري أبيض يذوب في كمية صغيرة من الكحول. تم استخدام هذا الدواء لأول مرة في منتصف القرن العشرين كدواء مضاد للفيروسات ، وبعد فترة تم اكتشاف قدرته على العلاج.

تكوين وشكل الإفراج عن نظائر التجارة

تكوين المستحضرات التجارية (Midantan ، Symmetrel ، قائمة بكل ما في اللوحة) ، والتي تشمل كبريتات الأمانتادين:

شكل الإصدار: أقراص ومحلول.

الملف الدوائي

للأمانتادين تأثيرات مضادة للفيروسات ومضادة لمرض باركنسون. يحفز الدواء:

• إزالة الناقل العصبي الرئيسي - الدوبامين من مستودع البروتين في الخلايا العصبية ؛
• يزيد من حساسية مستقبلات الدوبامين الخلوية للناقل العصبي ؛
• منع تغلغل الفيروسات في خلايا أنسجة جسم الإنسان.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء جيدًا وسريعًا عن طريق الجهاز الهضمي. لوحظ الحد الأقصى لتركيز الدواء بعد 4 ساعات من الابتلاع. يمر الدواء عبر حواجز الدم في الدماغ والمشيمة ، ويخترق حليب الأم ، مما يمنع استخدامه أثناء الحمل والرضاعة. عمر النصف هو 15 ساعة ، يفرز الدواء مع الكلى.

يستخدم هذا الدواء عن طريق الفم وبعد تناوله يكون له في البداية تأثير مضاد للالتهابات على جسم الإنسان.

لتحقيق نتيجة مماثلة يتم الحصول عليها بسبب حقيقة أنه بعد تناول الدواء مباشرة ، يتم امتصاص الدواء بسرعة في الجهاز الهضمي ويتم إطلاق المادة الفعالة. يمكن ملاحظة التغيرات في بلازما الدم في وقت مبكر بعد 4 ساعات من تناول حبوب منع الحمل.

إذا تم استخدام الدواء من قبل امرأة ، فيجب أن يؤخذ في الاعتبار أن أمانتادين ، الذي يدمر حواجز المشيمة ، يدخل الغدد الثديية ويختلط بالحليب. لذلك ، إذا كانت الفتاة ترضع طفلًا يصل عمره إلى عام واحد ، فعندئذ قبل البدء في دورة العلاج ، يجب عليك استشارة طبيبك.

مؤشرات للاستخدام

مؤشرات لأخذ أمانتادين:

بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم أمانتادين في حالات الطوارئ وغير القياسية. على سبيل المثال ، كإجراء وقائي ضد التهاب الكبد A ، أو إذا كان المريض بحاجة إلى إزالة التخدير بشكل عاجل (مضاعفات أثناء الجراحة ، وما إلى ذلك).

موانع وقيود

• حدوث تفاعلات الحساسيةعلى أحد مكونات الدواء (قبل بدء الدواء ، يوصى بإجراء اختبار لمسببات الحساسية المحتملة) ؛
• الأمراض النفسية والعقلية(الفصام ، العدوان غير المعقول ، الخوف ، إلخ) ؛
• إذا كان هناك تاريخ من الجلوكوما والتسمم الدرقي وتضخم البروستاتا- هذه أمراض يُحظر فيها استخدام هذا الدواء ، لأنه لا يؤدي إلا إلى تفاقم الوضع الحالي مع صحة المريض ؛
• الحمل والرضاعةحيث يتغلغل الدواء مباشرة في الغدد الثديية ويختلط بالحليب ، مما قد يؤثر سلبًا على صحة الطفل.

تعليمات الاستخدام: الجرعة والنظام

يجب تناول الدواء عن طريق الفم بعد الوجبات اليومية.

الجرعة: في الأسبوع الأول من تناول الدواء ، لا يتم استخدام أكثر من 0.1 جرام في اليوم (نصف قرص) ، بعد 7 أيام ، إذا لزم الأمر ، تزداد الجرعة إلى قرص كامل. الجرعة القصوى هي 2 حبة يوميا (0.4 جرام).

مخطط الإدارة: اعتمادًا على نوع المرض ، هناك عدة طرق لتناول هذا الدواء. لذلك ، بالنسبة لمرض باركنسون ، يتم وصف الحبوب ، ويستخدم محلول أمانتادين لعلاج التهابات العين.

الجرعة الزائدة والآثار الجانبية

• الذهان الحاد
• فقدان التنسيق؛
• الاضطرابات العصبية العضلية.
• والتشنجات
• الشعور بالضيق العام
• زيادة في معدل ضربات القلب.

على هذا النحو ، لا يوجد ترياق لعلاج هذه الأعراض. من الضروري إحداث القيء بأي وسيلة متاحة لغسل المعدة. ثم تحتاج إلى تناول الفحم المنشط وشرب أكبر قدر ممكن من الماء. في حالة حدوث مضاعفات خطيرة ، يجب عليك استشارة الطبيب على الفور.

يتم التعبير عن الآثار الجانبية من خلال الأعراض التالية:

تعليمات وشروط خاصة

يصر العديد من الخبراء على أنه في حالة حدوث أي من الآثار الجانبية المذكورة أعلاه في المريض ، يجب إيقاف الدواء تدريجياً ، وتقليل الجرعة التي يستخدمها المريض كل يوم ، لأن الرفض الحاد للدواء يمكن أن يؤدي إلى عواقب غير مرغوب فيها.

الدواء غير متوافق مع الكحول ، لأن تناولهما في وقت واحد يمكن أن يؤدي إلى تفاقم حالة المريض بشكل كبير.

في حالة حدوث انتهاك للكلى والكبد ، يجب عدم الخضوع للعلاج بهذا الدواء ، حيث أن له عبئًا شديدًا عليهم.

أمانتادين غير متوافق مع الأدوية الأخرى ، ولكن هناك العديد من نظائرها.

يجب ألا يأخذ الأطفال دون سن 14 عامًا هذا الدواء القوي.

من ممارسة التطبيق

مراجعة الطبيب ومراجعات المرضى الذين يعالجون بأمانتادين.

نيكولاي ، 40 عامًا

إيجابيات وسلبيات الخبرة العملية

• آثار جانبية قليلة
• تكوين طبيعي
• دورة علاج قصيرة.

• عدم توافق الدواء مع العديد من الأدوية ؛
• عدد محدود من المرضى المسموح لهم باستقبالهم.

شراء الأدوية على أساس أمانتادين

شكل إطلاق الأدوية مع أمانتادين: أقراص ومحلول ، السعر - من 130 إلى 1200 روبل ، اعتمادًا على الدواء الذي تستخدم فيه ينطبق.

يتم التخزين في مكان مغلق عن أشعة الشمس لمدة لا تزيد عن 3 أشهر.

يتم طرحه في الصيدلية بوصفة طبية.

نظائرها ومرادفاتها الأجنبية للإنتاج الروسي:

• PK-Merz الأجنبية ؛
• ميدانتان المحلية.

تعليمات
على الاستخدام الطبي للدواء

رقم التسجيل في الاتحاد الروسي:

اسم تجاري:

الاسم الدولي غير المسجل الملكية:

أمانتادين

شكل جرعات:

أقراص مغلفة

مُجَمَّع

المادة الفعالة:سلفات أمانتادين 100 مجم
سواغ:
مونوهيدرات اللاكتوز 108.4 مجم
الجريزوفولفين السليلوز 70 مجم
نشاء البطاطس 19 مجم
الجيلاتين 10 مجم
بوفيدون 9 مجم
كروسكارميلوز صوديوم 6.6 مجم
التلك 6 مجم
ثاني أكسيد السيليكون الغرواني 0.5 مجم
ستيرات المغنيسيوم 0.5 مجم
صدَفَة:
التلك 3.115 مجم
بوليمر بوتيل ميثاكريلات المشترك 2.121 مجم
ثاني أكسيد التيتانيوم 1.192 مجم
ستيرات المغنيسيوم 1.055 مجم
صبغ غروب الشمس أصفر (E 110) 0.917 مجم

وصف: أقراص مستديرة محدبة من الجانبين ، مغلفة بغشاء برتقالي ، عديمة الرائحة ، محززة من جانب واحد.

مجموعة العلاج الدوائي:

مضاد مرض باركنسون

كود ATX: N04BB01

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية:
أمانتادين له تأثير ناهض غير مباشر على مستقبلات الدوبامين القاتلة. يزيد من تركيز الدوبامين خارج الخلية ، سواء عن طريق تكثيف إنتاجه أو عن طريق منع إعادة امتصاص الدوبامين بواسطة الخلايا العصبية قبل المشبكية. في التركيزات العلاجية ، يبطئ الأمانتادين من إنتاج الأسيتيل كولين وبالتالي يكون له تأثير مضاد للكولين.

الدوائية:
بعد تناوله عن طريق الفم ، تصل تركيزات البلازما الذروة بعد 2-8 ساعات. عند تناول 200 مجم يوميًا ، يتحقق تركيز بلازما الحالة المستقرة من 400-900 نانوغرام / مل في الأيام 4-7. إجمالي التخليص هو 17.7 ± 10 لتر / ساعة في المتطوعين الأصحاء ؛ يتراوح عمر النصف من 10 إلى 30 ساعة ، في المتوسط ​​حوالي 15 ساعة. يرتبط أمانتادين بحوالي 67٪ ببروتينات البلازما. يخترق الحاجز الدموي الدماغي. تفرز عن طريق الكلى دون تغيير تقريبًا (90 ٪ من جرعة واحدة) ؛ كمية صغيرة تفرز في البراز. غسيل الكلى غير فعال (حوالي 5٪ لكل إجراء).

مؤشرات للاستخدام

مرض باركنسون (تصلب العضلات ، الرعاش ، نقص الحركة أو عدم القدرة على الحركة).
الاضطرابات خارج السبيل الهرمي الناتجة عن تناول مضادات الذهان أو الأدوية الأخرى (خلل الحركة ، والاكاثيسيا ، والشلل الرعاش).
الألم العصبي في الهربس النطاقي (الهربس النطاقي).

موانع

فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء. قصور القلب الاحتقاني الشديد (الفئة الرابعة وفقًا لمقياس جمعية القلب في نيويورك) ، اعتلال عضلة القلب ، التهاب عضلة القلب ، الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة ، بطء القلب بمعدل ضربات قلب أقل من 55 نبضة / دقيقة ، إطالة فترة QT لأكثر من 420 مللي ثانية ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني (بما في ذلك الرفرفة البطينية) ، الحمل والرضاعة الطبيعية ، انخفاض مستويات البوتاسيوم والمغنيسيوم في الدم ، الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تطيل فترة QT ، الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) ، عمر الأطفال (حتى 18 عامًا) ، نقص الجلاكتوز الوراثي ، نقص اللاكتيز ، سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، بيلة الفينيل كيتون ، نقص السكروز-أيزومالتوز ، نقص الفركتوز الوراثي ، الذهان (التاريخ).

بحرص
تضخم البروستاتا ، الزرق ضيق الزاوية ، الفشل الكلوي بدرجات متفاوتة (هناك خطر من تراكم الأدوية) ، التحريض ، الهذيان ، تثبيط الجهاز العصبي المركزي ، الذهان الخارجي (بما في ذلك التاريخ) ، الاستخدام المتزامن مع الميمانتين ، التريامتيرين / هيدروكلوروثيازيد.

الجرعة وطريقة الاستعمال

في الداخل ، بعد تناول كمية قليلة من السائل ، ويفضل في النصف الأول من اليوم. الأيام الثلاثة الأولى - قرص واحد يوميًا ، ثم زيادة الجرعة إلى قرصين يوميًا ، ومن الممكن زيادة الجرعة بمقدار قرص واحد في الأسبوع. الجرعة المعتادة الفعالة هي من 1 إلى 3 أقراص مرتين في اليوم. الجرعة اليومية القصوى هي 600 مجم. في حالة العلاج المشترك ، من الضروري تحديد الجرعة بشكل فردي. يوصى بتناول الجرعة الأخيرة في فترة ما بعد الظهر في موعد لا يتجاوز 16-00.
في المرضى المسنين ، على وجه الخصوص ، في المرضى الذين يعانون من حالة من الهياج والارتباك ، والهذيان والهذيان ، يلزم جرعة أقل.
لضعف وظائف الكلى:

آثار جانبية

من الجهاز العصبي والحواس والنفسية:في كثير من الأحيان: الأرق ، والإثارة النفسية ، والذهان الخارجي بجنون العظمة مصحوبًا بهلوسة بصرية (في المرضى المسنين المهيئين) ، والدوخة ، وانخفاض حدة البصر. نادرا جدا: نوبات صرع (عادة بعد تناول جرعة تزيد عن الجرعة الموصى بها) ، اعتلال الأعصاب المحيطية ، فقدان مؤقت للرؤية ، رمع عضلي.
من جانب الجهاز القلبي الوعائي:نادرا جدا: عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، الرجفان البطيني ، إطالة فترة QT ، تطور أو تفاقم قصور القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي. في كثير من الأحيان: متلازمة الجلد الرخامي مع تورم الكاحلين وأسفل الساق.
من أعضاء الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان: الغثيان وجفاف الفم.
أخرى: في كثير من الأحيان: احتباس البول لدى مرضى الورم الحميد في البروستات. نادر جدا: تفاعلات حساسية الجلد ، حساسية للضوء ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، وذمة القرنية ، يمكن عكسها بعد التوقف عن تناول الدواء. جرعة مفرطة

جرعة مفرطة

الأعراض: غثيان ، قيء ، تهيج ، رعشة ، ترنح ، انخفاض حدة البصر ، خمول ، اكتئاب ، عسر الكلام ، نوبات صرع ، عدم انتظام ضربات القلب.
العلاج: غسيل المعدة ، الفحم المنشط ، علاج الأعراض.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

يُمنع تناول الأمانتادين والأدوية المتزامنة التي تسبب زيادة في فترة العلاج الجراحي ، على وجه الخصوص:
- بعض الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى أ (على سبيل المثال ، كينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، والفئة الثالثة (على سبيل المثال ، أميودارون وسوتالول) ؛
- بعض مضادات الذهان (مثل ثيوريدازين ، كلوربرومازين ، بيموزيد) ؛
- بعض مضادات الاكتئاب ثلاثية ورباعية الحلقات (مثل أميتريبتيلين) ؛
- بعض مضادات الهيستامين (مثل أستيميزول ، تيرفينادين) ؛
- بعض المضادات الحيوية الماكروليد (مثل الإريثروميسين ، كلاريثروميسين) ؛
- بعض مثبطات الجيراز (مثل سبارفلوكساسين) ؛
- الأدوية المضادة للفطريات من مجموعة الآزول ، وأدوية أخرى ، على وجه الخصوص ، بيدوبين ، هالوفانترين ، كو-تريموكسازول ، بنتاميدين ، سيسابريد ، وبيبريديل.
يمكن أن يؤدي التناول المتزامن لمدرات البول ، وهي مزيج من تريامتيرين / هيدروكلوروثيازيد ، إلى زيادة تركيزات الأمانتادين في البلازما. عند تناوله في نفس الوقت مع الأدوية الأخرى المضادة للباركنسون (مثل ليفودوبا ، بروموكريبتين ، ميمانتين ، تريهكسيفينيديل) ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة الدواء التي يتم تناولها في وقت واحد ، أو كلا العقارين ، من أجل تجنب العواقب غير المرغوب فيها ، على وجه الخصوص ، ردود الفعل الذهانية.
مضادات الكولين ومقلدات الودي والميمانتين: تزيد من الآثار الجانبية.
منبهات الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك المنبهات النفسية) والإيثانول تزيد من مخاطر الآثار الجانبية.

تعليمات خاصة

لا ينبغي إيقاف العلاج بـ PK-Merz فجأة ، لأن هذا قد يؤدي إلى تفاقم الأعراض. يجب أن يخضع المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية لإشراف طبي مستمر عند وصف PK-Merz. أثناء العلاج ، هو بطلان تناول الكحول. استخدم بحذر أثناء العمل لسائقي المركبات والأشخاص الذين ترتبط مهنتهم بزيادة تركيز الانتباه.

نموذج الافراج

أقراص 100 مجم. 10 أقراص في نفطة رقائق الألومنيوم / PVC ؛ يتم وضع 3 بثور في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات الاستخدام.

شروط التخزين

عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

الافضل قبل الموعد

5 سنوات.
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

بوصفة طبية.

شركة تصنيع

"Ursapharm Artsneimittel GmbH & Co. كلغ"
Industrystraße ، D-66129. ساربروكن ، ألمانيا

باكر (عبوة أولية) ، باكر (عبوة ثانوية) وتحرير مراقبة الجودة
Merz Pharma GmbH & Co. KGaL ، D-60318 ، فرانكفورت ، ألمانيا

أرسل المطالبات إلى:
م.م "ميرز فارما"
123317، موسكو. جسر Presnenskaya 10 ،
BC "Tower on the Naberezhnaya" ، بلوك C.
www.merz.ru