الفطر مملكة الكائنات الحية. تختلف أنواع الفطر: فبعضها يدخل في نظامنا الغذائي ، والبعض الآخر يسبب أمراضًا جلدية ، والبعض الآخر سام جدًا لدرجة أنه يمكن أن يؤدي إلى الوفاة. لكن عيش الغراب من جنس Penicillium ينقذ ملايين البشر من البكتيريا المسببة للأمراض.

المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين المبنية على هذا العفن (العفن أيضًا فطر) لا تزال تستخدم في الطب.

في الثلاثينيات من القرن الماضي ، أجرى ألكسندر فليمنج تجارب على المكورات العنقودية. درس الالتهابات البكتيرية. بعد زراعة مجموعة من هذه العوامل الممرضة في وسط غذائي ، لاحظ العالم أن هناك مناطق في الكوب لم تكن محاطة بالبكتيريا الحية. أظهر التحقيق أن العفن الأخضر المعتاد ، الذي يحب الاستقرار على الخبز القديم ، هو المسؤول عن هذه البقع. كان يسمى العفن Penicillium ، وكما اتضح فيما بعد ، أنتج مادة تقتل المكورات العنقودية.

تعمق فليمنج في الموضوع و سرعان ما عزل البنسلين النقي ، والذي أصبح أول مضاد حيوي في العالم. مبدأ عمل الدواء هو كما يلي: عندما تنقسم الخلية البكتيرية ، يستعيد كل نصف غشاء الخلية بمساعدة عنصر كيميائي خاص ، الببتيدوغليكان. يمنع البنسلين تكوين هذا العنصر ، والخلية البكتيرية "تتحلل" ببساطة في البيئة.

لكن سرعان ما نشأت الصعوبات. تعلمت خلايا البكتيريا مقاومة الدواء - بدأت في إنتاج إنزيم يسمى "بيتا لاكتاماز" ، والذي يدمر بيتا لاكتام (أساس البنسلين).

في السنوات العشر التالية ، كانت هناك حرب غير مرئية بين مسببات الأمراض التي تدمر البنسلين ، والعلماء الذين يعدلون هذا البنسلين. ولدت العديد من التعديلات على البنسلين ، والتي تشكل الآن سلسلة البنسلين الكاملة من المضادات الحيوية.

الدواء لأي نوع من التطبيقات ينتشر بسرعة في جميع أنحاء الجسميخترق تقريبا جميع أجزائه. الاستثناءات: السائل الدماغي النخاعي وغدة البروستات والجهاز البصري. في هذه الأماكن ، يكون التركيز منخفضًا جدًا ، ولا يتجاوز 1 بالمائة في الظروف العادية. مع الالتهاب ، يمكن أن ترتفع النسبة إلى 5٪.

لا تؤثر المضادات الحيوية على خلايا جسم الإنسان ، لأن الأخيرة لا تحتوي على الببتيدوغليكان.

يفرز الدواء بسرعة من الجسم ، بعد 1-3 ساعات يفرز معظمه عن طريق الكلى.

شاهد فيديو حول هذا الموضوع

تنقسم جميع الأدوية إلى: طبيعية (مفعول قصير وطويل الأمد) وشبه اصطناعية (أدوية مضادة للمكورات العنقودية ، أدوية واسعة الطيف ، مضادات الفطريات).

هذه الأدوية تم الحصول عليها مباشرة من القالب. في الوقت الحالي ، معظمهم عفا عليهم الزمن ، حيث أصبحت مسببات الأمراض محصنة ضدهم. في الطب ، غالبًا ما يتم استخدام بنزيل بنسلين و Bicillin ، وهي فعالة ضد البكتيريا موجبة الجرام والمكورات ، وبعض اللاهوائية واللولبيات. يتم استخدام كل هذه المضادات الحيوية فقط في شكل حقن في العضلات ، لأن البيئة الحمضية للمعدة تدمرها بسرعة.

بنزيل بنسلين في شكل أملاح الصوديوم والبوتاسيوم هو مضاد حيوي طبيعي قصير المفعول. يتوقف مفعولها بعد 3-4 ساعات ، لذا من الضروري تكرار الحقن المتكرر.

في محاولة للقضاء على هذا العيب ، ابتكر الصيادلة مضادات حيوية طبيعية طويلة المفعول: بيسلين وملح نوفوكايين من بنزيل بنسلين. تسمى هذه الأدوية "أشكال المستودعات" ، لأنها تشكل "مستودعًا" بداخلها بعد الحقن في العضلات ، حيث يمتص الجسم الدواء ببطء.

أمثلة على الأدوية: ملح بنزيل بنسلين (الصوديوم ، البوتاسيوم أو نوفوكايين) ، بيسلين -1 ، بيسلين -3 ، بيسلين -5.

بعد عدة عقود من تلقي البنسلين تمكن الصيادلة من عزل المكون النشط الرئيسي ، وبدأت عملية التعديل. اكتسبت معظم الأدوية ، بعد التحسين ، مقاومة للبيئة الحمضية للمعدة ، وبدأ إنتاج البنسلين شبه الاصطناعي على شكل أقراص.

Isoxazolpenicillins هي أدوية فعالة ضد المكورات العنقودية. لقد تعلم هؤلاء الأخيرون إنتاج إنزيم يدمر البنزيل بنسلين ، والأدوية من هذه المجموعة تمنع إنتاج الإنزيم. لكن عليك أن تدفع مقابل التحسين - فالأدوية من هذا النوع أقل امتصاصًا في الجسم ولديها نطاق عمل أصغر مقارنة بالبنسلين الطبيعي. أمثلة على الأدوية: أوكساسيلين ، نافسيللين.

Aminopenicillins هي أدوية واسعة الطيف. إنها أقل شأنا من بنزيل بنسلين من حيث القوة في مكافحة البكتيريا موجبة الجرام ، لكنها تلتقط مجموعة أكبر من العدوى. بالمقارنة مع الأدوية الأخرى ، فإنها تبقى في الجسم لفترة أطول وتخترق بشكل أفضل بعض حواجز الجسم. أمثلة على الأدوية: أمبيسلين ، أموكسيسيلين. يمكنك أن تجد في كثير من الأحيان أمبيوكس - أمبيسلين + أوكساسيللين.

كاربوكسي بنسلين و ureidopenicillins المضادات الحيوية فعالة ضد Pseudomonas aeruginosa. في الوقت الحالي ، لا يتم استخدامها عمليًا ، حيث تكتسب العدوى مقاومة لها بسرعة. من حين لآخر ، يمكنك العثور عليها كجزء من العلاج الشامل.

أمثلة على الأدوية: تيكارسيلين ، بيبيراسيلين

سوماميد

المادة الفعالة: أزيثروميسين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي.

موانع الاستعمال: عدم تحمل ، فشل كلوي حاد ، الأطفال دون سن 6 أشهر.

السعر: 300-500 روبل.

أوكساسيلين

العنصر النشط: أوكساسيلين.

مؤشرات: التهابات حساسة للدواء.

السعر: 30-60 روبل.

أموكسيسيلين ساندوز

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي (بما في ذلك التهاب اللوزتين ، والتهاب الشعب الهوائية) ، والتهابات المسالك البولية ، والتهابات الجلد ، والتهابات أخرى.

موانع الاستعمال: عدم تحمل الأطفال دون سن 3 سنوات.

السعر: 150 روبل.

أمبيسلين ثلاثي هيدرات

مؤشرات: الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية والتهاب اللوزتين والتهابات أخرى.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، فشل الكبد.

السعر: 24 روبل.

فينوكسي ميثيل بنسلين

العنصر النشط: فينوكسي ميثيل بنسلين.

الاستطبابات: أمراض المكورات العقدية ، التهابات خفيفة ومتوسطة الشدة.

السعر: 7 روبل.

اموكسيكلاف

المادة الفعالة: أموكسيسيلين + حمض الكلافولانيك.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي ، الجهاز البولي ، التهابات أمراض النساء ، التهابات أخرى حساسة للأموكسيسيلين.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، اليرقان ، كريات الدم البيضاء وسرطان الدم الليمفاوي.

السعر: 116 روبل.

الحقن

بيسلين -1

المادة الفعالة: بنزاثين بنزيل بنسلين.

الاستطبابات: التهاب اللوزتين الحاد ، الحمى القرمزية ، التهابات الجروح ، الحمرة ، الزهري ، داء الليشمانيات.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية.

السعر: 15 روبل لكل حقنة.

أوسباموكس

العنصر النشط: أموكسيسيلين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي السفلي والعلوي ، الجهاز الهضمي ، الجهاز البولي التناسلي ، التهابات الجهاز التنفسي النسائية والجراحية.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، التهابات الجهاز الهضمي الشديدة ، ابيضاض الدم الليمفاوي ، كريات الدم البيضاء.

السعر: 65 روبل.

أمبيسلين

العنصر النشط: الأمبيسلين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجهاز الهضمي والتهاب السحايا والتهاب الشغاف وتسمم الدم والسعال الديكي.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، اختلال وظائف الكلى ، الطفولة ، الحمل.

السعر: 163 روبل.

بنزيل بنسلين

الاستطبابات: الالتهابات الشديدة ، الزهري الخلقي ، الخراجات ، الالتهاب الرئوي ، الحمرة ، الجمرة الخبيثة ، الكزاز.

موانع الاستعمال: عدم تحمل.

السعر: 2.8 روبل لكل حقنة.

ملح بنزيل بنسلين نوفوكايين

العنصر النشط: بنزيل بنسلين.

الاستطبابات: تشبه البنزيل بنسلين.

موانع الاستعمال: عدم تحمل.

السعر: 43 روبل لـ 10 حقن.

لعلاج الأطفال مناسبة Amoxiclav و Ospamox و Oxacillin. ولكن قبل استخدام الدواء ، يجب عليك دائمًا استشارة طبيبكلضبط الجرعة.

مؤشرات للاستخدام

توصف المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين للعدوى ، ويتم اختيار نوع المضادات الحيوية بناءً على نوع العدوى. يمكن أن تكون أنواع مختلفة من المكورات ، والعصيات ، والبكتيريا اللاهوائية ، وما إلى ذلك.

في أغلب الأحيان ، تعالج المضادات الحيوية التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي.

في حالة علاج الأطفال عليك اتباع تعليمات الطبيب الذي سيصف لك المضاد الحيوي المطلوب ويعدل الجرعة.

في حالة الحمل ، يجب استخدام المضادات الحيوية بحذر شديد لأنها تخترق الجنين. أثناء الرضاعة ، من الأفضل التبديل إلى الخلطات ، حيث يتغلغل الدواء أيضًا في الحليب.

بالنسبة لكبار السن ، لا توجد تعليمات خاصة ، على الرغم من أنه يجب على الطبيب أن يأخذ بعين الاعتبار حالة المريض من الكلى والكبد عند وصف العلاج.

موانع الاستعمال الرئيسية والوحيدة في كثير من الأحيان هي التعصب الفردي. يحدث بشكل متكرر - في حوالي 10٪ من المرضى. تعتمد موانع الاستعمال الإضافية على المضاد الحيوي المحدد ويتم وصفها في تعليمات الاستخدام.

في حالة الآثار الجانبية ، يجب عليك طلب المساعدة الطبية على الفور ، وإيقاف الدواء وإجراء علاج الأعراض.

أين ينمو عفن البنسلين؟

في كل مكان تقريبًا. يتضمن هذا القالب عشرات الأنواع الفرعية ، ولكل منها موطنه الخاص. ومن أبرزها عفن البنسلين الذي ينمو على الخبز (والذي يصيب التفاح أيضًا ، مما يتسبب في تعفنها سريعًا) والعفن المستخدم في إنتاج بعض أنواع الجبن.

كيف تحل محل المضادات الحيوية البنسلين؟

إذا كان المريض يعاني من حساسية من البنسلين ، فيمكن استخدام المضادات الحيوية غير البنسلين. أسماء الأدوية: سيفادروكسيل ، سيفاليكسين ، أزيثروميسين. الخيار الأكثر شيوعًا هو الاريثروميسين. لكن عليك أن تعرف أن الاريثروميسين غالبًا ما يسبب عسر الهضم وعسر الهضم.

المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين هي علاج قوي ضد الالتهابات التي تسببها البكتيريا المختلفة. هناك عدد غير قليل منهم ، ويجب اختيار العلاج وفقًا لنوع العامل الممرض.

تبدو غير ضارة للجسم نظرًا لحقيقة أن الموانع الوحيدة هي تفاعل فرط الحساسية ، ولكن العلاج غير السليم أو العلاج الذاتي يمكن أن يثير مقاومة العامل الممرض للمضاد الحيوي ، وسيتعين عليك اختيار علاج آخر أكثر خطورة وأقل فعال.

كيف تنسى آلام المفاصل والعمود الفقري؟

• هل يحد الألم من حركتك وتحقيق حياتك؟
• هل أنت قلق من الانزعاج ، الطحن والألم الجهازي؟
• ربما جربت مجموعة من الأدوية والكريمات والمراهم؟
• الأشخاص الذين تعلموا تجربة مريرة في علاج المفاصل يستخدمون ... >>

اقرأ رأي الأطباء في هذه المسألة

أحدثت الأدوية المضادة للبكتيريا المألوفة اليوم منذ أقل من قرن ثورة حقيقية في الطب. تلقت البشرية سلاحًا قويًا لمكافحة العدوى التي كانت تُعتبر قاتلة في السابق.

الأول هو البنسلين المضاد الحيوي ، الذي أنقذ عدة آلاف من الأرواح خلال الحرب العالمية الثانية ، وهو ذو صلة بالممارسات الطبية الحديثة. لقد بدأ عصر العلاج بالمضادات الحيوية معهم وبفضلهم تم الحصول على جميع الأدوية الأخرى المضادة للميكروبات.

يقدم هذا القسم قائمة كاملة بالعقاقير المضادة للميكروبات ذات الصلة حاليًا. بالإضافة إلى خصائص المركبات الرئيسية ، يتم إعطاء جميع الأسماء التجارية ونظائرها.

العنوان الرئيسي	نشاط مضادات الميكروبات	نظائرها
بنزيل بنسلين البوتاسيوم وأملاح الصوديوم	التأثير بشكل رئيسي على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. حاليًا ، طورت معظم السلالات مقاومة ، لكن اللولبيات لا تزال حساسة للمادة.	غراموكس- D ، أوسبن ، أو ستار بين ، أوسباموكس
بنزيل بنسلين بروكايين	يوصف لعلاج التهابات العقديات والمكورات الرئوية. بالمقارنة مع أملاح البوتاسيوم والصوديوم ، فإنه يعمل لفترة أطول ، حيث يذوب ويتم امتصاصه بشكل أبطأ من المستودع العضلي.	بنزيل بنسلين- KMP (-G ، -Teva ، -G 3 ميجا)
بيسلين (1 و 3 و 5)	يتم استخدامه للروماتيزم المزمن لغرض وقائي ، وكذلك لعلاج الأمراض المعدية من الشدة المتوسطة والخفيفة التي تسببها العقديات.	بنزيلين -1 ، مولدامين ، إكستينسيلين ، ريتربين
فينوكسي ميثيل بنسلين	له تأثير علاجي مشابه للمجموعات السابقة ، ولكن لا يتم تدميره في بيئة المعدة الحمضية. أنتجت على شكل أقراص.	V-Penicillin ، Kliacil ، Ospen ، Penicillin-Fau ، Vepicombin ، Megacillin Oral ، Pen-os ، Star-Pen
أوكساسيلين	فعال ضد المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز. يتميز بانخفاض نشاط مضادات الميكروبات ، وهو غير فعال تمامًا ضد البكتيريا المقاومة للبنسلين.	Oxamp ، Ampiox ، Oxamp-Sodium ، Oxamsar
أمبيسلين	طيف ممتد من النشاط المضاد للميكروبات. بالإضافة إلى الطيف الرئيسي من الأمراض الالتهابية للجهاز الهضمي ، فإنه يعالج أيضًا تلك التي تسببها الإشريكية ، والشيغيلة ، والسالمونيلا.	أمبيسيلين AMP-KID (-AMP-Forte ، -Ferein ، -AKOS ، -trihydrate ، -Innotek) ، زيتسيل ، بنتريكسيل ، بينوديل ، ستانداسيلين
أموكسيسيلين	يستخدم لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية. بعد توضيح الأصل الجرثومي لقرحة المعدة ، يتم استخدام Helicobacter pylori في الاستئصال.	Flemoxin solutab ، Hikoncil ، Amosin ، Ospamox ، Ecobol
كاربينيسيلين	يشمل طيف التأثير المضاد للميكروبات Pseudomonas aeruginosa و enterobacteria. تأثير قابلية الهضم ومبيد الجراثيم أعلى من تأثير الكاربينيسيلين.	سيكوروبين
بيبيراسيلين	على غرار السابق ، ولكن مستوى السمية يزداد.	Isipen ، Pipracil ، Picillin ، Piprax
أموكسيسيلين / كلافولانات	بسبب المانع ، يتم توسيع طيف النشاط المضاد للميكروبات مقارنة بالعامل غير المحمي.	أوجمنتين ، فليموكلاف سولوتاب ، أموكسيلاف ، أمكلاف ، أموفيكومب ، فيركلاف ، رانكلاف ، أرليت ، كلاموسار ، رابيكلاف
الأمبيسلين / سولباكتام		سولاسيلين ، ليبوكسيل ، أونازين ، سلطاسين
تيكارسيلين / كلافولانات	المؤشر الرئيسي للاستخدام هو التهابات المستشفيات.	جيمنتين
بيبيراسيلين / تازوباكتام		تازوسين

المعلومات المقدمة هي لأغراض إعلامية وليست دليلًا للعمل. يتم تحديد جميع المواعيد من قبل الطبيب على وجه الحصر ، ويكون العلاج تحت سيطرته.

على الرغم من السمية المنخفضة للبنسلين ، فإن استخدامها غير المنضبط يؤدي إلى عواقب وخيمة: تكوين مقاومة في العامل الممرض وانتقال المرض إلى شكل مزمن يصعب علاجه. ولهذا السبب فإن معظم سلالات البكتيريا المسببة للأمراض تقاوم الجيل الأول من ABP اليوم.

يجب أن يكون استخدام العلاج بالمضادات الحيوية هو بالضبط الدواء الذي وصفه أخصائي. يمكن أن تؤدي المحاولات المستقلة لإيجاد نظير رخيص وتوفير المال إلى تدهور الحالة.

على سبيل المثال ، قد تختلف جرعة المادة الفعالة في النوع العام بالزيادة أو النقصان ، مما سيؤثر سلبًا على مسار العلاج.

عندما يتعين عليك استبدال الدواء بسبب النقص الحاد في الموارد المالية ، فأنت بحاجة إلى سؤال الطبيب عن ذلك ، حيث يمكن للأخصائي فقط اختيار الخيار الأفضل.

تنتمي مستحضرات مجموعة البنسلين إلى ما يسمى بيتا لاكتام - وهي مركبات كيميائية لها حلقة بيتا لاكتام في صيغتها.

هذا المكون الهيكلي له أهمية حاسمة في علاج الأمراض المعدية البكتيرية: فهو يمنع البكتيريا من إنتاج بوليمر حيوي ببتيدوغليكان خاص ضروري لبناء غشاء الخلية. نتيجة لذلك ، لا يمكن أن يتشكل الغشاء ويموت الكائن الدقيق. لا يوجد تأثير مدمر على الخلايا البشرية والحيوانية لعدم احتوائها على مادة الببتيدوغليكان.

الأدوية التي تعتمد على نفايات فطريات العفن تستخدم على نطاق واسع في جميع مجالات الطب بسبب الخصائص التالية:

• التوافر البيولوجي العالي - يتم امتصاص الأدوية بسرعة وتوزيعها عبر الأنسجة. كما يساهم ضعف الحاجز الدموي الدماغي أثناء التهاب السحايا في اختراق السائل الدماغي النخاعي.
• طيف واسع من العمل المضاد للميكروبات. على عكس المواد الكيميائية من الجيل الأول ، فإن البنسلينات الحديثة فعالة ضد الغالبية العظمى من البكتيريا سالبة الجرام والإيجابية. كما أنها مقاومة للبنسليناز والبيئة الحمضية للمعدة.
• أقل سمية بين جميع ABPs. يُسمح باستخدامها حتى أثناء الحمل ، كما أن المدخول الصحيح (على النحو الذي يحدده الطبيب ووفقًا للتعليمات) يلغي تمامًا تطور الآثار الجانبية.

في عملية البحث والتجارب ، تم الحصول على العديد من الأدوية ذات الخصائص المختلفة. على سبيل المثال ، عند الانتماء إلى السلسلة العامة ، فإن البنسلين والأمبيسلين ليسا نفس الشيء. تتوافق جميع المضادات الحيوية البنسلين جيدًا مع معظم الأدوية الأخرى. أما بالنسبة للعلاج المعقد بأنواع أخرى من الأدوية المضادة للبكتيريا ، فإن الاستخدام المشترك مع مضادات الجراثيم يضعف فعالية البنسلين.

أظهرت دراسة متأنية لخصائص المضاد الحيوي الأول نقصه. على الرغم من وجود مجموعة واسعة إلى حد ما من النشاط المضاد للميكروبات والسمية المنخفضة ، فقد تبين أن البنسلين الطبيعي حساس لأنزيم مدمر خاص (البنسليناز) الذي تنتجه بعض البكتيريا. بالإضافة إلى ذلك ، فقد خصائصه تمامًا في بيئة المعدة الحمضية ، لذلك تم استخدامه حصريًا في شكل الحقن. بحثًا عن مركبات أكثر فاعلية واستقرارًا ، تم إنشاء العديد من الأدوية شبه الاصطناعية.

حتى الآن ، تنقسم المضادات الحيوية للبنسلين ، والتي ترد قائمة كاملة أدناه ، إلى 4 مجموعات رئيسية.

يُنتَج عن طريق الفطريات Penicillium notatum و Penicillium chrysogenum ، يعتبر benzylpenicillin حمض في التركيب الجزيئي. للأغراض الطبية ، يتحد كيميائياً مع الصوديوم أو البوتاسيوم لتكوين الأملاح. يتم استخدام المركبات الناتجة لتحضير محاليل الحقن التي يتم امتصاصها بسرعة.

لوحظ التأثير العلاجي في غضون 10-15 دقيقة بعد الإعطاء ، لكنه لا يستمر أكثر من 4 ساعات ، مما يتطلب تكرار الحقن المتكرر في الأنسجة العضلية (في حالات خاصة ، يمكن إعطاء ملح الصوديوم عن طريق الوريد).

تخترق هذه الأدوية الرئتين والأغشية المخاطية ، وبدرجة أقل في السوائل الدماغيّة الشوكيّة والزليليّة ، وعضلة القلب والعظام. ومع ذلك ، مع التهاب السحايا (التهاب السحايا) ، تزداد نفاذية الحاجز الدموي الدماغي ، مما يسمح بعلاج ناجح.

لإطالة تأثير الدواء ، يتحد بنزيل بنسلين الطبيعي مع نوفوكائين ومواد أخرى. تشكل الأملاح الناتجة (novocaine و Bicillin-1 و 3 و 5) بعد الحقن العضلي مستودعًا للأدوية في موقع الحقن ، حيث تدخل المادة الفعالة إلى الدم باستمرار وبسرعة منخفضة. تتيح لك هذه الخاصية تقليل عدد الحقن حتى مرتين يوميًا مع الحفاظ على التأثير العلاجي لأملاح البوتاسيوم والصوديوم.

تستخدم هذه الأدوية في العلاج طويل الأمد بالمضادات الحيوية للروماتيزم المزمن والزهري وعدوى المكورات العقدية البؤرية.
الفينوكسي ميثيل بنسلين هو شكل آخر من أشكال بنزيل بنسلين يستخدم لعلاج الالتهابات الخفيفة. وهو يختلف عن تلك الموصوفة أعلاه في مقاومة حمض الهيدروكلوريك لعصير المعدة.

تسمح هذه الجودة بإنتاج الدواء على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم (من 4 إلى 6 مرات في اليوم). معظم البكتيريا المسببة للأمراض تقاوم حاليًا البنسلينات التخليقية ، باستثناء اللولبيات.

انظر أيضًا: تعليمات استخدام البنسلين في الحقن والأقراص

بنزيل بنسلين الطبيعي غير فعال ضد سلالات المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز (هذا الإنزيم يدمر حلقة بيتا لاكتام للمادة الفعالة).

لفترة طويلة ، لم يتم استخدام البنسلين لعلاج عدوى المكورات العنقودية ، حتى تم تصنيع أوكساسيلين على أساسه في عام 1957. يثبط نشاط إنزيمات بيتا لاكتاماز للممرض ، ولكنه غير فعال ضد الأمراض التي تسببها السلالات الحساسة للبنزيل بنسلين. تشمل هذه المجموعة أيضًا كلوكساسيلين وديكلوكساسيللين وميثيسيلين وغيرها ، تكاد لا تستخدم في الممارسة الطبية الحديثة بسبب زيادة السمية.

يتضمن ذلك مجموعتين فرعيتين من مضادات الميكروبات المعدة للاستخدام عن طريق الفم ولها تأثير مبيد للجراثيم ضد معظم مسببات الأمراض (جرام + وغرام-).

بالمقارنة مع المجموعة السابقة ، فإن هذه المركبات لها ميزتان مهمتان. أولاً ، إنها نشطة ضد مجموعة واسعة من مسببات الأمراض ، وثانيًا ، تتوفر في شكل أقراص ، مما يسهل الاستخدام إلى حد كبير. تشمل العيوب الحساسية تجاه بيتا لاكتاماز ، أي أن الأمينوبنسلين (الأمبيسيلين والأموكسيسيلين) غير مناسب لعلاج التهابات المكورات العنقودية.

ومع ذلك ، فإنها تصبح مقاومة مع الأوكساسيلين (الأمبيوكس).

يتم امتصاص المستحضرات جيدًا وتعمل لفترة طويلة ، مما يقلل من تكرار الاستخدام إلى 2-3 مرات لكل 24 ساعة. المؤشرات الرئيسية للاستخدام هي التهاب السحايا والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن والأمراض المعدية في المسالك البولية والجهاز التنفسي العلوي والتهاب الأمعاء والقولون والقضاء على هيليكوباكتر (العامل المسبب لقرحة المعدة). من الآثار الجانبية الشائعة للأمينوبنسلين طفح جلدي مميز غير مسبب للحساسية يختفي مباشرة بعد الانسحاب.

وهي عبارة عن سلسلة منفصلة من المضادات الحيوية البنسلين ، والتي يتضح الغرض منها. النشاط المضاد للبكتيريا مشابه للأمينوبنسلين (باستثناء الزوائف) وينطق ضد الزائفة الزنجارية.

حسب درجة الكفاءة تنقسم الى:

• الكاربوكسيبينيسيلين Carboxypenicillins ، التي تراجعت أهميتها السريرية مؤخرًا. الكاربينيسيلين ، وهو الأول من هذه المجموعة الفرعية ، فعال أيضًا ضد المتقلبة المقاومة للأمبيسيلين. حاليًا ، جميع السلالات تقريبًا مقاومة للكاربوكسيبينيسيلين.
• Ureidopenicillins أكثر فاعلية ضد Pseudomonas aeruginosa ، ويمكن وصفه أيضًا للالتهابات التي تسببها Klebsiella. الأكثر فاعلية هي Piperacillin و Azlocillin ، والتي يبقى الأخير منها فقط مناسبًا في الممارسة الطبية.

حتى الآن ، فإن الغالبية العظمى من سلالات Pseudomonas aeruginosa مقاومة للكاربوكسيبينيسيلين و ureidopenicillins. لهذا السبب ، تقل أهميتها السريرية.

يتم تدمير مجموعة الأمبيسلين من المضادات الحيوية ، شديدة الفعالية ضد معظم مسببات الأمراض ، بواسطة البكتيريا المكونة للبنسليناز. نظرًا لأن عمل مبيد الجراثيم للأوكساسيلين المقاوم لها أضعف بكثير من تأثير الأمبيسلين والأموكسيسيلين ، فقد تم تصنيع الأدوية المركبة.

بالاشتراك مع sulbactam و clavulanate و tazobactam ، تتلقى المضادات الحيوية حلقة بيتا لاكتام ثانية ، وبالتالي ، مناعة ضد بيتا لاكتامازات. بالإضافة إلى ذلك ، فإن للمثبطات تأثيرها المضاد للبكتيريا ، مما يعزز المكون النشط الرئيسي.

الأدوية المحمية بالمثبطات تعالج بنجاح عدوى المستشفيات الشديدة ، التي تقاوم سلالاتها معظم الأدوية.

انظر أيضًا: حول التصنيف الحديث للمضادات الحيوية حسب مجموعة المعلمات

جعلت مجموعة واسعة من الإجراءات والتسامح الجيد من قبل المرضى البنسلين العلاج الأمثل للأمراض المعدية. في فجر عصر العقاقير المضادة للميكروبات ، كان البنزيل بنسلين وأملاحه هي الأدوية المفضلة ، ولكن في الوقت الحالي تقاوم معظم مسببات الأمراض. ومع ذلك ، فإن المضادات الحيوية الحديثة من البنسلين شبه الاصطناعية في الأقراص والحقن وأشكال الجرعات الأخرى تحتل مكانًا رائدًا في العلاج بالمضادات الحيوية في مختلف مجالات الطب.

وأشار مكتشف آخر إلى الفعالية الخاصة للبنسلين ضد مسببات أمراض الجهاز التنفسي ، لذلك فإن الدواء يستخدم على نطاق واسع في هذا المجال. جميعها تقريبًا لها تأثير ضار على البكتيريا التي تسبب التهاب الجيوب الأنفية والتهاب السحايا والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي وأمراض أخرى في الجهاز التنفسي السفلي والعلوي.

العوامل المحمية بالمثبطات تعالج حتى عدوى المستشفيات الخطيرة والمستمرة بشكل خاص.

اللولبيات هي واحدة من الكائنات الحية الدقيقة القليلة التي احتفظت بقابلية البنزيل بنسلين ومشتقاته. البنزيل بنسلين فعال أيضًا ضد المكورات البنية ، مما يجعل من الممكن علاج مرض الزهري والسيلان بنجاح بأقل آثار سلبية على جسم المريض.

يستجيب التهاب الأمعاء الناجم عن البكتيريا المسببة للأمراض بشكل جيد للعلاج بالأدوية المقاومة للأحماض.

تعتبر aminopenicillins ذات أهمية خاصة ، والتي تعد جزءًا من القضاء المعقد على Helicobacter.

في ممارسة التوليد وأمراض النساء ، يتم استخدام العديد من مستحضرات البنسلين من القائمة لعلاج الالتهابات البكتيرية للجهاز التناسلي الأنثوي ولمنع العدوى عند الأطفال حديثي الولادة.

هنا ، تحتل المضادات الحيوية للبنسلين أيضًا مكانًا جيدًا: التهاب القرنية والخراجات والتهاب الملتحمة بالمكورات البنية وأمراض العيون الأخرى يتم علاجها بقطرات العين والمراهم ومحاليل الحقن.

تستجيب أمراض الجهاز البولي ، ذات الأصل البكتيري ، بشكل جيد للعلاج فقط بالأدوية المحمية بالمثبطات. المجموعات الفرعية المتبقية غير فعالة ، لأن سلالات مسببات الأمراض شديدة المقاومة لها.

تستخدم البنسلينات في جميع مجالات الطب تقريبًا للالتهابات التي تسببها الكائنات الدقيقة المسببة للأمراض ، وليس فقط للعلاج. على سبيل المثال ، في الممارسة الجراحية ، يتم وصفها لمنع مضاعفات ما بعد الجراحة.

يجب أن يتم العلاج بالأدوية المضادة للبكتيريا بشكل عام والبنسلين بشكل خاص فقط بوصفة طبية. على الرغم من الحد الأدنى من سمية الدواء نفسه ، فإن استخدامه غير السليم يضر الجسم بشكل خطير. لكي يؤدي العلاج بالمضادات الحيوية إلى الشفاء ، يجب اتباع التوصيات الطبية ومعرفة خصائص الدواء.

يرجع نطاق تطبيق البنسلين والمستحضرات المختلفة القائمة عليه في الطب إلى نشاط المادة فيما يتعلق بمسببات الأمراض المحددة. تتجلى آثار الجراثيم والجراثيم فيما يتعلق بما يلي:

• البكتيريا موجبة الجرام - المكورات البنية والمكورات السحائية ؛
• سالبة الجرام - المكورات العنقودية المختلفة ، العقديات والمكورات الرئوية ، الدفتيريا ، الزائفة الزنجارية والجمرة الخبيثة ، المتقلبة ؛
• الفطريات الشعاعية واللولبيات.

السمية المنخفضة ومجموعة واسعة من الإجراءات تجعل المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين أفضل علاج لالتهاب اللوزتين والالتهاب الرئوي (البؤري والخانقي) والحمى القرمزية والدفتيريا والتهاب السحايا وتسمم الدم وتسمم الدم والتهاب الجنبة والتقيح والتهاب العظم والنقي في الأشكال الحادة والمزمنة ، التهاب الشغاف الإنتاني ، التهابات قيحية مختلفة للجلد ، الأغشية المخاطية والأنسجة الرخوة ، الحمرة ، الجمرة الخبيثة ، السيلان ، داء الشعيات ، الزهري ، السيلان ، وكذلك أمراض العيون وأمراض الأنف والأذن والحنجرة.

تشمل موانع الاستعمال الصارمة فقط التعصب الفردي للبنزيل بنسلين والأدوية الأخرى في هذه المجموعة. أيضًا ، لا يُسمح بإعطاء الأدوية داخل العمود الفقري (الحقن في النخاع الشوكي) للمرضى الذين يعانون من الصرع المشخص.

خلال فترة الحمل ، يجب معالجة العلاج بالمضادات الحيوية بمستحضرات البنسلين بحذر شديد. على الرغم من حقيقة أن لها تأثير ماسخ ضئيل ، فمن الجدير وصف الأقراص والحقن فقط في حالة الضرورة الملحة ، وتقييم درجة الخطر على الجنين والمرأة الحامل نفسها.

نظرًا لأن البنسلين ومشتقاته تتغلغل بحرية من مجرى الدم إلى حليب الثدي ، فمن المستحسن رفض الرضاعة الطبيعية طوال فترة العلاج. يمكن أن يثير الدواء رد فعل تحسسي شديد لدى الطفل حتى عند الاستخدام الأول. لمنع الإرضاع ، يجب شفط الحليب بانتظام.

من بين العوامل الأخرى المضادة للبكتيريا ، تتميز البنسلين بشكل إيجابي بسميتها المنخفضة.

تشمل الآثار غير المرغوب فيها للاستخدام:

• ردود الفعل التحسسية. غالبًا ما يتجلى في الطفح الجلدي والحكة والأرتكاريا والحمى والتورم. نادرًا جدًا ، في الحالات الشديدة ، تكون الصدمة التأقية ممكنة ، مما يتطلب إعطاء الترياق الفوري (الأدرينالين).
• دسباقتريوز. يؤدي عدم توازن البكتيريا الطبيعية إلى اضطرابات في الجهاز الهضمي (انتفاخ البطن ، وانتفاخ البطن ، والإمساك ، والإسهال ، وآلام البطن) وتطور داء المبيضات. في الحالة الأخيرة ، تتأثر الأغشية المخاطية لتجويف الفم (عند الأطفال) أو المهبل.
• ردود الفعل السامة العصبية. يتجلى التأثير السلبي للبنسلين على الجهاز العصبي المركزي من خلال زيادة استثارة الانعكاس والغثيان والقيء والتشنجات وأحيانًا الغيبوبة.

لمنع تطور دسباقتريوز وتجنب الحساسية ، سيساعد الدعم الطبي للجسم في الوقت المناسب. من المستحسن الجمع بين العلاج بالمضادات الحيوية مع تناول ما قبل البروبيوتيك والبروبيوتيك ، وكذلك مزيلات التحسس (إذا زادت الحساسية).

بالنسبة للأطفال ، يجب وصف الأقراص والحقن بعناية ، نظرًا للتفاعل السلبي المحتمل ، ويجب التعامل مع اختيار دواء معين بعناية.

في السنوات الأولى من العمر ، يستخدم بنزيل بنسلين في حالات الإنتان والالتهاب الرئوي والتهاب السحايا والتهاب الأذن الوسطى. لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والتهاب اللوزتين والتهاب الشعب الهوائية والتهاب الجيوب الأنفية ، يتم اختيار المضادات الحيوية الأكثر أمانًا من القائمة: Amoxicillin ، Augmentin ، Amoxiclav.

جسد الطفل أكثر حساسية للمخدرات من جسم الشخص البالغ. لذلك ، يجب مراقبة حالة الطفل بعناية (يُفرز البنسلين ببطء ، ويمكن أن يتسبب تراكمه في حدوث تشنجات) ، وكذلك اتخاذ تدابير وقائية. هذا الأخير يشمل استخدام البروبيوتيك والبروبيوتيك لحماية البكتيريا المعوية والنظام الغذائي وتقوية المناعة الشاملة.

نظرية صغيرة:

الاكتشاف الذي أحدث ثورة حقيقية في الطب في بداية القرن العشرين تم بالصدفة. يجب أن أقول أن الخصائص المضادة للبكتيريا لفطريات العفن قد لاحظها الناس في العصور القديمة.

الكسندر فليمنج - مكتشف البنسلين

المصريون ، على سبيل المثال ، حتى قبل 2500 عام عالجوا الجروح الملتهبة بكمادات من الخبز المتعفن ، لكن العلماء اتخذوا الجانب النظري للقضية فقط في القرن التاسع عشر. قام الباحثون والأطباء الأوروبيون والروس ، الذين درسوا التضاد الحيوي (خاصية بعض الكائنات الحية الدقيقة لتدمير البعض الآخر) ، بمحاولات لجني فوائد عملية منها.

نجح ألكسندر فليمنج ، عالم الأحياء الدقيقة البريطاني ، في ذلك ، حيث وجد في عام 1928 ، في 28 سبتمبر ، العفن في أطباق بتري مع مستعمرات المكورات العنقودية. إن جراثيمها ، التي سقطت على المحاصيل بسبب إهمال طاقم المختبر ، نبتت ودمرت البكتيريا المسببة للأمراض. درس فليمنج المهتم هذه الظاهرة بعناية وعزل مادة مبيدة للجراثيم تسمى البنسلين. لسنوات عديدة ، عمل المكتشف على الحصول على مركب مستقر كيميائيًا نقيًا مناسبًا لعلاج الناس ، لكن آخرين اخترعه.

في عام 1941 ، تمكن إرنست تشين وهاورد فلوري من تنقية البنسلين من الشوائب وأجروا تجارب إكلينيكية مع فليمنج. كانت النتائج ناجحة للغاية حتى أنه بحلول عام 1943 ، نظمت الولايات المتحدة الإنتاج الضخم للعقار ، مما أدى إلى إنقاذ مئات الآلاف من الأرواح خلال الحرب. تم تقدير مزايا Fleming و Cheyne و Flory قبل البشرية في عام 1945: أصبح المكتشف والمطورون الفائزين بجائزة نوبل.

بعد ذلك ، تم تحسين الإعداد الكيميائي الأولي باستمرار. هكذا ظهرت البنسلينات الحديثة ، مقاومة للبيئة الحمضية للمعدة ، مقاومة للبنسليناز وأكثر فاعلية بشكل عام.

اقرأ مقالًا رائعًا: مخترع المضادات الحيوية أو تاريخ خلاص البشرية!

هل لديك اسئلة؟ احصل على استشارة طبية مجانية الآن!

سيؤدي النقر فوق الزر إلى صفحة خاصة على موقعنا على الإنترنت تحتوي على نموذج ملاحظات مع متخصص في الملف الشخصي الذي تهتم به.

استشارة طبية مجانية

المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين هي عدة أنواع من الأدوية التي تنقسم إلى مجموعات. في الطب ، تستخدم الأموال لعلاج مختلف الأمراض المعدية والبكتيرية. تحتوي الأدوية على أقل عدد من موانع الاستعمال ولا تزال تستخدم لعلاج مختلف المرضى.

بمجرد أن شارك ألكسندر فليمنج في مختبره في دراسة مسببات الأمراض. لقد ابتكر وسيطًا غذائيًا ونما المكورات العنقودية الذهبية. لم يكن العالم نظيفًا بشكل خاص ، فقد وضع الأكواب والأقماع في الحوض ونسي غسلها.

عندما احتاج Fleming إلى الأطباق مرة أخرى ، وجد أنها مغطاة بالفطريات - العفن. قرر العالم اختبار تخمينه وفحص إحدى الحاويات تحت المجهر. لقد لاحظ أنه حيثما يوجد العفن ، لا توجد المكورات العنقودية الذهبية.

واصل الكسندر فليمنج بحثه ، وبدأ في دراسة تأثير العفن على الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض ووجد أن الفطريات تدمر أغشية البكتيريا وتؤدي إلى موتها. لا يمكن للجمهور أن يشكك في البحث.

ساعد الاكتشاف في إنقاذ العديد من الأرواح. أنقذ البشرية من تلك الأمراض التي سببت الذعر في السابق بين السكان. وبطبيعة الحال ، فإن الأدوية الحديثة لها تشابه نسبي مع تلك الأدوية التي استخدمت في نهاية القرن التاسع عشر. لكن جوهر الأدوية ، لم يتغير عملها بشكل كبير.

كانت المضادات الحيوية البنسلين قادرة على إحداث ثورة في الطب. لكن متعة الاكتشاف لم تدم طويلا. اتضح أن الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض ، يمكن للبكتيريا أن تتحور. إنها تتحول وتصبح غير حساسة للمخدرات. نتيجة لذلك ، خضعت المضادات الحيوية من نوع البنسلين لتغييرات كبيرة.

طوال القرن العشرين تقريبًا ، كان العلماء "يحاربون" الكائنات الحية الدقيقة والبكتيريا ، في محاولة لخلق الدواء المثالي. لم تذهب الجهود عبثًا ، لكن مثل هذه التحسينات أدت إلى حقيقة أن المضادات الحيوية قد تغيرت بشكل كبير.

أدوية الجيل الجديد أغلى ثمناً ، وتعمل بشكل أسرع ، ولها عدد من موانع الاستعمال. إذا تحدثنا عن تلك الاستعدادات التي تم الحصول عليها من العفن ، فإن لها عددًا من العيوب:

• سوء الهضم. يعمل عصير المعدة على الفطريات بشكل خاص ، ويقلل من فعاليتها ، مما يؤثر بلا شك على نتيجة العلاج.
• المضادات الحيوية البنسلين هي أدوية ذات أصل طبيعي ، ولهذا السبب لا تختلف في مجموعة واسعة من الإجراءات.
• تفرز الأدوية بسرعة من الجسم ، بعد حوالي 3-4 ساعات من الحقن.

هام: لا توجد موانع عمليا لمثل هذه الأدوية. لا ينصح بتناولها في حالة عدم تحمل الفرد للمضادات الحيوية ، وكذلك في حالة حدوث رد فعل تحسسي.

تختلف العوامل المضادة للبكتيريا الحديثة اختلافًا كبيرًا عن البنسلين المألوف للكثيرين. بالإضافة إلى حقيقة أنه يمكنك اليوم بسهولة شراء الأدوية من هذه الفئة على شكل أقراص ، فهناك العديد من الأنواع المختلفة منها. التصنيف ، التقسيم المقبول عمومًا إلى مجموعات ، سيساعد على فهم الاستعدادات.

تنقسم المضادات الحيوية لمجموعة البنسلين بشكل مشروط إلى:

1. طبيعي.
2. شبه الاصطناعية.

جميع الأدوية القائمة على العفن هي مضادات حيوية ذات أصل طبيعي. اليوم ، لا تستخدم هذه الأدوية عمليًا في الطب. والسبب هو أن الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض أصبحت محصنة ضدهم. أي أن المضاد الحيوي لا يعمل على البكتيريا بالطريقة الصحيحة ، لتحقيق النتيجة المرجوة في العلاج يتم الحصول عليها فقط بإدخال جرعة عالية من الدواء. تشمل وسائل هذه المجموعة: بنزيل بنسلين و بيسلين.

الأدوية متوفرة في شكل مسحوق للحقن. إنها تؤثر بشكل فعال على: الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية ، والبكتيريا موجبة الجرام ، والمكورات ، وما إلى ذلك ، نظرًا لأن الأدوية من أصل طبيعي ، فلا يمكن أن تتباهى بتأثير طويل المدى ، وغالبًا ما يتم إجراء الحقن كل 3-4 ساعات. هذا لا يسمح بتقليل تركيز العامل المضاد للبكتيريا في الدم.

مضادات البنسلين الحيوية من أصل شبه اصطناعي هي نتيجة تعديل المستحضرات المصنوعة من فطريات العفن. تمكنت الأدوية التي تنتمي إلى هذه المجموعة من إعطاء بعض الخصائص ، أولاً وقبل كل شيء ، أصبحت غير حساسة للبيئة الحمضية القاعدية. سمح ذلك بإنتاج المضادات الحيوية على شكل أقراص.

وكذلك كانت هناك أدوية تعمل على المكورات العنقودية. تختلف هذه الفئة من الأدوية عن المضادات الحيوية الطبيعية. لكن التحسينات كان لها تأثير كبير على جودة الأدوية. يتم امتصاصهم بشكل سيئ ، ولديهم قطاع عمل غير واسع ، ولديهم موانع.

يمكن تقسيم الأدوية شبه الاصطناعية إلى:

• Isoxazolpenicillins هي مجموعة من الأدوية التي تعمل على المكورات العنقودية ، على سبيل المثال ، يمكن إعطاء أسماء الأدوية التالية: Oxacillin ، Nafcillin.
• Aminopenicillins - تنتمي العديد من الأدوية إلى هذه المجموعة. وهي تختلف في مجال واسع من المفعول ، ولكنها أقل شدة في القوة من المضادات الحيوية ذات الأصل الطبيعي. لكن يمكنهم محاربة عدد كبير من العدوى. يعني من هذه المجموعة البقاء في الدم لفترة أطول. غالبًا ما تستخدم هذه المضادات الحيوية لعلاج أمراض مختلفة ، على سبيل المثال ، يمكن إعطاء دوائين مشهورين جدًا: أمبيسيلين وأموكسيسيلين.

انتباه! قائمة الأدوية كبيرة جدًا ، ولديها عدد من المؤشرات وموانع الاستعمال. لهذا السبب ، قبل البدء بالمضادات الحيوية ، يجب استشارة الطبيب.

يصف الطبيب المضادات الحيوية التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين. يوصى بتناول الأدوية في وجود:

1. أمراض ذات طبيعة معدية أو بكتيرية (التهاب رئوي ، التهاب السحايا ، إلخ).
2. التهابات الجهاز التنفسي.
3. أمراض الطبيعة الالتهابية والبكتيرية للجهاز البولي التناسلي (التهاب الحويضة والكلية).
4. أمراض الجلد من أصول مختلفة (الحمرة ، التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية).
5. الالتهابات المعوية والعديد من الأمراض الأخرى ذات الطبيعة المعدية أو البكتيرية أو الالتهابية.

المرجع: توصف المضادات الحيوية للحروق الشديدة والجروح العميقة وطلقات الرصاص أو الطعنات.

في بعض الحالات ، يمكن أن يؤدي تناول الأدوية إلى إنقاذ حياة الشخص. لكن لا يجب أن تصف نفسك بمثل هذه الأدوية ، لأن هذا قد يؤدي إلى تطور الإدمان.

ما هي موانع استعمال الأدوية:

• لا تأخذي الأدوية أثناء الحمل أو الإرضاع. يمكن أن تؤثر الأدوية على نمو الطفل وتطوره. قادرة على تغيير جودة الحليب وخصائص طعمه. هناك عدد من الأدوية التي تمت الموافقة عليها بشروط لعلاج النساء الحوامل ، ولكن يجب أن يصف الطبيب مثل هذا المضاد الحيوي. بما أن الطبيب هو الوحيد الذي يمكنه تحديد الجرعة المقبولة ومدة العلاج.
• لا ينصح باستخدام المضادات الحيوية من مجموعات البنسلين الطبيعية والاصطناعية لعلاج الأطفال. يمكن أن يكون للأدوية في هذه الفئات تأثير سام على جسم الطفل. لهذا السبب ، توصف الأدوية بحذر ، مع تحديد الجرعة المثلى.
• يجب عدم استخدام الأدوية بدون مؤشرات واضحة. استخدم الأدوية لفترة طويلة من الزمن.

الموانع المباشرة لاستخدام المضادات الحيوية:

1. التعصب الفردي لعقاقير هذه الفئة.
2. الميل لردود الفعل التحسسية بمختلف أنواعها.

انتباه! يعتبر التأثير الجانبي الرئيسي لتناول الأدوية الإسهال المطول وداء المبيضات. إنها ترجع إلى حقيقة أن الأدوية لا تؤثر على مسببات الأمراض فحسب ، بل تؤثر أيضًا على البكتيريا المفيدة.

تتميز سلسلة المضادات الحيوية البنسلين بوجود عدد قليل من موانع الاستعمال. لهذا السبب ، يتم وصف الأدوية في هذه الفئة كثيرًا. فهي تساعد على التعامل مع المرض بسرعة والعودة إلى إيقاع الحياة الطبيعي.

أدوية الجيل الأحدث لها طيف واسع من الإجراءات. لا يلزم تناول هذه المضادات الحيوية لفترة طويلة ، حيث يتم امتصاصها جيدًا ويمكن ، مع العلاج المناسب ، "وضع الشخص على قدميه" في غضون 3-5 أيام.

السؤال هو أي المضادات الحيوية هي الأفضل؟ يمكن اعتباره بلاغية. هناك عدد من الأدوية التي يصفها الأطباء ، لسبب أو لآخر ، أكثر من غيرهم. في معظم الحالات ، تكون أسماء الأدوية معروفة لعامة الناس. لكن لا يزال الأمر يستحق دراسة قائمة الأدوية:

1. سوماميد دواء يستخدم لعلاج الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي العلوي. العنصر النشط هو الاريثروميسين. لا يستخدم الدواء لعلاج مرضى الفشل الكلوي الحاد أو المزمن ، ولا يوصف للأطفال دون سن 6 أشهر. لا يزال ينبغي اعتبار موانع الاستعمال الرئيسية لاستخدام Sumamed تعصبًا فرديًا للمضاد الحيوي.
2. أوكساسيلين - متوفر في شكل مسحوق. يتم تخفيف المسحوق ، ثم يتم استخدام المحلول للحقن العضلي. يجب اعتبار المؤشر الرئيسي لاستخدام الدواء عدوى حساسة لهذا الدواء. يجب اعتبار فرط الحساسية موانع لاستخدام Oxacillin.
3. ينتمي أموكسيسيلين إلى عدد من المضادات الحيوية الاصطناعية. الدواء معروف تمامًا ، فهو موصوف لالتهاب الحلق والتهاب الشعب الهوائية والتهابات الجهاز التنفسي الأخرى. يمكن تناول أموكسيسيلين لعلاج التهاب الحويضة والكلية (التهاب الكلى) وأمراض الجهاز البولي التناسلي الأخرى. المضاد الحيوي غير موصوف للأطفال دون سن 3 سنوات. تعتبر موانع الاستعمال المباشرة أيضًا عدم تحمل الدواء.
4. الأمبيسلين - الاسم الكامل للدواء: أمبيسلين ثلاثي هيدرات. يجب اعتبار إشارة استخدام الدواء من الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي (التهاب اللوزتين والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي). يفرز المضاد الحيوي من الجسم عن طريق الكلى والكبد ، ولهذا السبب لا يوصف الأمبيسلين للأشخاص المصابين بفشل الكبد الحاد. يمكن استخدامه لعلاج الأطفال.
5. Amoxiclav هو دواء له تركيبة مشتركة. إنه ينتمي إلى أحدث جيل من المضادات الحيوية. يستخدم Amoxiclav لعلاج الأمراض المعدية للجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي. كما أنها تستخدم في أمراض النساء. يجب اعتبار موانع استخدام الدواء فرط الحساسية ، اليرقان ، كريات الدم البيضاء ، إلخ.

قائمة أو قائمة المضادات الحيوية لسلسلة البنسلين ، والمتوفرة في شكل مسحوق:

1. ملح بنزيل بنسلين نوفوكايين مضاد حيوي من أصل طبيعي. يمكن اعتبار مؤشرات استخدام الدواء من الأمراض المعدية الشديدة ، بما في ذلك الزهري الخلقي ، وخراجات من مسببات مختلفة ، والكزاز ، والجمرة الخبيثة والالتهاب الرئوي. لا يحتوي الدواء عمليًا على موانع ، ولكن نادرًا ما يستخدم في الطب الحديث.
2. الأمبيسلين - يستعمل لمعالجة الأمراض المعدية التالية: الإنتان (تسمم الدم) ، السعال الديكي ، التهاب الشغاف ، التهاب السحايا ، الالتهاب الرئوي ، التهاب الشعب الهوائية. لا يستخدم الأمبيسلين لعلاج الأطفال المصابين بقصور كلوي حاد. يمكن أيضًا اعتبار الحمل موانعًا مباشرة لاستخدام هذا المضاد الحيوي.
3. يوصف Ospamox لعلاج أمراض الجهاز البولي التناسلي ، والتهابات أمراض النساء وغيرها من الطبيعة. يوصف في فترة ما بعد الجراحة ، إذا كان خطر الإصابة بعملية التهابية عالية. لا يوصف المضاد الحيوي للأمراض المعدية الشديدة في الجهاز الهضمي ، في ظل وجود التعصب الفردي للدواء.

هام: يسمى المضاد الحيوي ، يجب أن يكون للدواء تأثير مضاد للجراثيم على الجسم. كل تلك الأدوية التي تصيب الفيروسات لا علاقة لها بالمضادات الحيوية.

سوماميد - تتراوح التكلفة من 300 إلى 500 روبل.

أقراص أموكسيسيلين - السعر حوالي 159 روبل. للتغليف.

أمبيسلين ثلاثي هيدرات - تكلفة الأقراص 20-30 روبل.

أمبيسلين على شكل مسحوق مخصص للحقن - 170 روبل.

أوكساسيلين - يتراوح متوسط ​​سعر الدواء من 40 إلى 60 روبل.

Amoxiclav - التكلفة 120 روبل.

Ospamox - يتراوح السعر من 65 إلى 100 روبل.

ملح بنزيل بنسلين نوفوكائين - 50 روبل.

بنزيل بنسلين - 30 روبل.

أحدثت الأدوية المضادة للبكتيريا المألوفة اليوم منذ أقل من قرن ثورة حقيقية في الطب. تلقت البشرية سلاحًا قويًا لمكافحة العدوى التي كانت تُعتبر قاتلة في السابق.

الأول هو البنسلين المضاد الحيوي ، الذي أنقذ عدة آلاف من الأرواح خلال الحرب العالمية الثانية ، وهو ذو صلة بالممارسات الطبية الحديثة. لقد بدأ عصر العلاج بالمضادات الحيوية معهم.

المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين: قائمة الأدوية ، وصف موجز ونظائرها

يقدم هذا القسم قائمة كاملة بالعقاقير المضادة للميكروبات ذات الصلة حاليًا. بالإضافة إلى خصائص المركبات الرئيسية ، يتم إعطاء جميع الأسماء التجارية ونظائرها.

العنوان الرئيسي	نشاط مضادات الميكروبات	نظائرها
بنزيل بنسلين البوتاسيوم وأملاح الصوديوم	التأثير بشكل رئيسي على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. حاليًا ، طورت معظم السلالات مقاومة ، لكن اللولبيات لا تزال حساسة للمادة.	غراموكس- D ® ، Ospen ® ، Star-Pen ® ، Ospamox ®
بنزيل بنسلين بروكايين ®	يوصف لعلاج التهابات العقديات والمكورات الرئوية. بالمقارنة مع أملاح البوتاسيوم والصوديوم ، فإنه يعمل لفترة أطول ، حيث يذوب ويتم امتصاصه بشكل أبطأ من المستودع العضلي.	بنزيل بنسلين- KMP ® (-G ، -Teva ، -G 3 ميجا)
بيسلين (1 و 3 و 5) ®	يتم استخدامه للروماتيزم المزمن لغرض وقائي ، وكذلك لعلاج الأمراض المعدية من الشدة المتوسطة والخفيفة التي تسببها العقديات.	بنزيلين -1 ® ، مولدامين ® ، إكستينسيلين ® ، ريتاربين ®
فينوكسي ميثيل بنسلين ®	له تأثير علاجي مشابه للمجموعات السابقة ، ولكن لا يتم تدميره في بيئة المعدة الحمضية. أنتجت على شكل أقراص.	V-Penicillin® ، Kliacil® ، Ospen® ، Penicillin-Fau® ، Vepicombin® ، Megacillin Oral® ، Pen-os® ، Star-Pen®
	فعال ضد المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز. يتميز بانخفاض نشاط مضادات الميكروبات ، وهو غير فعال تمامًا ضد البكتيريا المقاومة للبنسلين.	، Oxamp-Sodium ® ، Oxamsar ®
	طيف ممتد من النشاط المضاد للميكروبات. بالإضافة إلى الطيف الرئيسي من الأمراض الالتهابية للجهاز الهضمي ، فإنه يعالج أيضًا تلك التي تسببها الإشريكية ، والشيغيلة ، والسالمونيلا.	أمبيسلين AMP-KID (-AMP-Forte ® ، -Ferein ، -AKOS ، -Trihydrate ، -Innotek) ، Zetsil ® ، Pentrixil ® ، Penodil ® ، Standacillin ®
	يستخدم لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية. بعد توضيح الأصل الجرثومي لقرحة المعدة ، يتم استخدام Helicobacter pylori في الاستئصال.	أوسباموكس
كاربينيسيلين ®	يشمل طيف التأثير المضاد للميكروبات Pseudomonas aeruginosa و enterobacteria. تأثير قابلية الهضم ومبيد الجراثيم أعلى من تأثير Carbenicillin ®.	Securopen ®
بيبيراسيلين ®	على غرار السابق ، ولكن مستوى السمية يزداد.	Isipen® ، Pipracil® ، Picillin® ، Piprax®
أموكسيسيلين / كلافولانات	بسبب المانع ، يتم توسيع طيف النشاط المضاد للميكروبات مقارنة بالعامل غير المحمي.	، أمكليف ، أموفيكومب ، فيركلاف ، رانكلاف ، أرليت ، كلاموسار ، رابيكلاف
أمبيسلين / سولباكتام		Sulacillin ® ، Liboksil ® ، Unazine ® ، Sultasin ®
تيكارسيلين / كلافولانات	المؤشر الرئيسي للاستخدام هو التهابات المستشفيات.	جيمنتين ®
بيبيراسيلين / تازوباكتام ®		تازوسين ®

المعلومات المقدمة هي لأغراض إعلامية وليست دليلًا للعمل. يتم تحديد جميع المواعيد من قبل الطبيب على وجه الحصر ، ويكون العلاج تحت سيطرته.

على الرغم من السمية المنخفضة للبنسلين ، فإن استخدامها غير المنضبط يؤدي إلى عواقب وخيمة: تكوين مقاومة في العامل الممرض وانتقال المرض إلى شكل مزمن يصعب علاجه. ولهذا السبب فإن معظم سلالات البكتيريا المسببة للأمراض تقاوم الجيل الأول من ABP اليوم.

يجب أن يكون استخدام العلاج بالمضادات الحيوية هو بالضبط الدواء الذي وصفه أخصائي. يمكن أن تؤدي المحاولات المستقلة لإيجاد نظير رخيص وتوفير المال إلى تدهور الحالة.

على سبيل المثال ، قد تختلف جرعة المادة الفعالة في النوع العام بالزيادة أو النقصان ، مما سيؤثر سلبًا على مسار العلاج.

إذا كنت بحاجة إلى استبدال الدواء الموصوف بدواء آخر ، يجب عليك استشارة طبيبك.

البنسلين: التعريف والخصائص

تنتمي مستحضرات مجموعة البنسلين إلى ما يسمى بيتا لاكتام - وهي مركبات كيميائية لها حلقة بيتا لاكتام في صيغتها.

هذا المكون الهيكلي له أهمية حاسمة في علاج الأمراض المعدية البكتيرية: فهو يمنع البكتيريا من إنتاج بوليمر حيوي ببتيدوغليكان خاص ضروري لبناء غشاء الخلية. نتيجة لذلك ، لا يمكن أن يتشكل الغشاء ويموت الكائن الدقيق. لا يوجد تأثير مدمر على الخلايا البشرية والحيوانية لعدم احتوائها على مادة الببتيدوغليكان.

الأدوية التي تعتمد على نفايات فطريات العفن تستخدم على نطاق واسع في جميع مجالات الطب بسبب الخصائص التالية:

• التوافر البيولوجي العالي - يتم امتصاص الأدوية بسرعة وتوزيعها عبر الأنسجة. كما يساهم ضعف الحاجز الدموي الدماغي أثناء التهاب السحايا في اختراق السائل الدماغي النخاعي.
• طيف واسع من العمل المضاد للميكروبات. على عكس المواد الكيميائية من الجيل الأول ، فإن البنسلينات الحديثة فعالة ضد الغالبية العظمى من البكتيريا سالبة الجرام وإيجابية الجرام. كما أنها مقاومة للبيئة الحمضية للمعدة.
• سمية منخفضة. يُسمح باستخدامها حتى أثناء الحمل ، كما أن المدخول الصحيح (على النحو الذي يحدده الطبيب ووفقًا للتعليمات) يلغي تمامًا تطور الآثار الجانبية.

في عملية البحث والتجارب ، تم الحصول على العديد من الأدوية ذات الخصائص المختلفة. على سبيل المثال ، عند الانتماء إلى السلسلة العامة ، فإن البنسلين والأمبيسلين ليسا نفس الشيء. تتوافق جميع المضادات الحيوية البنسلين جيدًا مع معظم الأدوية الأخرى. أما بالنسبة للعلاج المعقد بأنواع أخرى من الأدوية المضادة للبكتيريا ، فإن الاستخدام المشترك مع مضادات الجراثيم يضعف فعالية البنسلين.

تصنيف البنسلينات

أظهرت دراسة متأنية لخصائص المضاد الحيوي الأول نقصه. على الرغم من وجود مجموعة واسعة إلى حد ما من النشاط المضاد للميكروبات والسمية المنخفضة ، فقد تبين أن البنسلين الطبيعي حساس لأنزيم مدمر خاص (البنسليناز) الذي تنتجه بعض البكتيريا. بالإضافة إلى ذلك ، فقد خصائصه تمامًا في بيئة المعدة الحمضية ، لذلك تم استخدامه حصريًا في شكل الحقن. بحثًا عن مركبات أكثر فاعلية واستقرارًا ، تم إنشاء العديد من الأدوية شبه الاصطناعية.

حتى الآن ، تنقسم المضادات الحيوية للبنسلين ، والتي ترد قائمة كاملة أدناه ، إلى 4 مجموعات رئيسية.

التخليق الحيوي

يُنتَج عن طريق الفطريات Penicillium notatum و Penicillium chrysogenum ، يعتبر benzylpenicillin حمض في التركيب الجزيئي. للأغراض الطبية ، يتحد كيميائياً مع الصوديوم أو البوتاسيوم لتكوين الأملاح. يتم استخدام المركبات الناتجة لتحضير محاليل الحقن التي يتم امتصاصها بسرعة.

لوحظ التأثير العلاجي في غضون 10-15 دقيقة بعد الإعطاء ، لكنه لا يستمر أكثر من 4 ساعات ، مما يتطلب تكرار الحقن المتكرر في الأنسجة العضلية (في حالات خاصة ، يمكن إعطاء ملح الصوديوم عن طريق الوريد).

تخترق هذه الأدوية الرئتين والأغشية المخاطية ، وبدرجة أقل في السوائل الدماغيّة الشوكيّة والزليليّة ، وعضلة القلب والعظام. ومع ذلك ، في التهاب السحايا (التهاب السحايا) ، تزداد نفاذية الحاجز الدموي الدماغي ، مما يجعل من الممكن علاج التهاب السحايا بنجاح.

لإطالة تأثير الدواء ، يتحد بنزيل بنسلين الطبيعي مع نوفوكائين ومواد أخرى. تشكل الأملاح الناتجة (novocaine و Bicillin-1 و 3 و 5) بعد الحقن العضلي مستودعًا للأدوية في موقع الحقن ، حيث تدخل المادة الفعالة إلى الدم باستمرار وبسرعة منخفضة. تتيح لك هذه الخاصية تقليل عدد الحقن حتى مرتين يوميًا مع الحفاظ على التأثير العلاجي لأملاح البوتاسيوم والصوديوم.

تستخدم هذه الأدوية في العلاج طويل الأمد بالمضادات الحيوية للروماتيزم المزمن والزهري وعدوى المكورات العقدية البؤرية.

Phenoxymethylpenicillin ® هو شكل آخر من أشكال benzylpenicillin المخصصة لعلاج الأمراض المعدية المتوسطة. وهو يختلف عن تلك الموصوفة أعلاه في مقاومة حمض الهيدروكلوريك لعصير المعدة.

تسمح هذه الجودة بإنتاج الدواء على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم (من 4 إلى 6 مرات في اليوم). معظم البكتيريا المسببة للأمراض تقاوم حاليًا البنسلينات التخليقية ، باستثناء اللولبيات.

مضادات المكورات شبه الاصطناعية

بنزيل بنسلين الطبيعي غير فعال ضد سلالات المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز (هذا الإنزيم يدمر حلقة بيتا لاكتام للمادة الفعالة).

لفترة طويلة ، لم يتم استخدام البنسلين لعلاج عدوى المكورات العنقودية ، حتى تم تصنيعه على أساسه في عام 1957. يثبط نشاط إنزيمات بيتا لاكتاماز للممرض ، ولكنه غير فعال ضد الأمراض التي تسببها السلالات الحساسة للبنزيل بنسلين. تشمل هذه المجموعة أيضًا كلوكساسيللين وديكلوكساسيللين وغيرها ، تكاد لا تستخدم في الممارسة الطبية الحديثة بسبب زيادة السمية.

المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين بأقراص واسعة الطيف

يتضمن ذلك مجموعتين فرعيتين من مضادات الميكروبات المعدة للاستخدام عن طريق الفم ولها تأثير مبيد للجراثيم ضد معظم مسببات الأمراض (جرام + وغرام-).

أمينوبنسلين

بالمقارنة مع المجموعة السابقة ، فإن هذه المركبات لها ميزتان مهمتان. أولاً ، إنها نشطة ضد مجموعة واسعة من مسببات الأمراض ، وثانيًا ، تتوفر في شكل أقراص ، مما يسهل الاستخدام إلى حد كبير. تشمل العيوب الحساسية تجاه بيتا لاكتاماز ، أي أن أمينوبنسلين (أمبيسلين ® وأموكسيسيلين ®) غير مناسب لعلاج التهابات المكورات العنقودية.

ومع ذلك ، عند تركيبة مع oxacillin (Ampioks ®) تصبح مقاومة.

يتم امتصاص المستحضرات جيدًا وتعمل لفترة طويلة ، مما يقلل من تكرار الاستخدام إلى 2-3 مرات لكل 24 ساعة.

المؤشرات الرئيسية للاستخدام هي:

• التهاب اللوزتين؛
• التهاب شعبي؛
• التهاب رئوي؛
• أمراض معدية ،
• التهاب الأمعاء والقولون (العامل المسبب لقرحة المعدة).

من الآثار الجانبية الشائعة للأمينوبنسلين طفح جلدي مميز غير مسبب للحساسية يختفي مباشرة بعد الانسحاب. غالبًا ما يتم ملاحظة ظهور الطفح الجلدي في المرضى الذين يعانون من عدد كريات الدم البيضاء المعدية.

مضاد

وهي عبارة عن سلسلة منفصلة من المضادات الحيوية البنسلين المستخدمة لعلاج Pseudomonas aeruginosa. النشاط المضاد للبكتيريا مشابه للأمينوبنسلين (باستثناء الزائفة) وينطق فيما يتعلق بـ.

حسب درجة الكفاءة تنقسم الى:

• الكاربوكسيبينيسيلين Carboxypenicillins ، التي تراجعت أهميتها السريرية مؤخرًا. الكاربينيسيلين Carbenicillin ® هو الأول من هذه المجموعة الفرعية ، وهو فعال أيضًا ضد المتقلبة المقاومة للأمبيسيلين. حاليًا ، جميع السلالات تقريبًا مقاومة للكاربوكسيبينيسيلين.
• Ureidopenicillins أكثر فاعلية ضد Pseudomonas aeruginosa ، ويمكن وصفه أيضًا للالتهابات التي تسببها Klebsiella. الأكثر فاعلية هي Piperacillin ® و Azlocillin ® ، والتي تبقى فقط الأخيرة ذات صلة بالممارسة الطبية.

حتى الآن ، فإن الغالبية العظمى من سلالات Pseudomonas aeruginosa مقاومة للكاربوكسيبينيسيلين و ureidopenicillins. لهذا السبب ، يتم استخدامها فقط بعد تلقي نتائج المحاصيل على حساسية البكتيريا للمضادات الحيوية.

المانع المحمي مجتمعة

يتم تدمير مجموعة الأمبيسلين من المضادات الحيوية ، شديدة الفعالية ضد معظم البكتيريا المسببة للأمراض ، بواسطة البكتيريا المكونة للبنسليناز. تم تصنيع الأدوية المركبة للتغلب على مقاومة البكتيريا.

بالاشتراك مع sulbactam و clavulanate و tazobactam ، تتلقى المضادات الحيوية حلقة بيتا لاكتام ثانية ، وبالتالي ، مناعة ضد بيتا لاكتامازات. بالإضافة إلى ذلك ، فإن للمثبطات تأثيرها المضاد للبكتيريا ، مما يعزز المكون النشط الرئيسي.

الأدوية المحمية بالمثبطات تعالج بنجاح عدوى المستشفيات الشديدة ، التي تقاوم سلالاتها معظم الأدوية.

البنسلينات في الممارسة الطبية

جعلت مجموعة واسعة من الإجراءات والتسامح الجيد من قبل المرضى البنسلين العلاج الأمثل للأمراض المعدية. في فجر عصر العقاقير المضادة للميكروبات ، كان البنزيل بنسلين وأملاحه هي الأدوية المفضلة ، ولكن في الوقت الحالي تقاوم معظم مسببات الأمراض. ومع ذلك ، فإن المضادات الحيوية الحديثة من البنسلين شبه الاصطناعية في الأقراص والحقن وأشكال الجرعات الأخرى تحتل مكانًا رائدًا في العلاج بالمضادات الحيوية في مختلف مجالات الطب.

أمراض الرئة والأنف والحنجرة

وأشار مكتشف آخر إلى الفعالية الخاصة للبنسلين ضد مسببات أمراض الجهاز التنفسي ، لذلك فإن الدواء يستخدم على نطاق واسع في هذا المجال. جميعها تقريبًا لها تأثير ضار على البكتيريا التي تسبب الالتهاب الرئوي وأمراض أخرى في الجهاز التنفسي السفلي والعلوي.

العوامل المحمية بالمثبطات تعالج حتى عدوى المستشفيات الخطيرة والمستمرة بشكل خاص.

علم الأمراض التناسلية

اللولبيات هي واحدة من الكائنات الحية الدقيقة القليلة التي احتفظت بقابلية البنزيل بنسلين ومشتقاته. البنزيل بنسلين فعال أيضًا ضد المكورات البنية ، مما يسمح بعلاج ناجح مع الحد الأدنى من الآثار السلبية على جسم المريض.

أمراض الجهاز الهضمي

يستجيب التهاب الأمعاء الناجم عن البكتيريا المسببة للأمراض بشكل جيد للعلاج بالأدوية المقاومة للأحماض.

تعتبر aminopenicillins ذات أهمية خاصة ، والتي تعد جزءًا من القضاء المعقد على Helicobacter.

أمراض النساء

في ممارسة التوليد وأمراض النساء ، يتم استخدام العديد من مستحضرات البنسلين من القائمة لعلاج الالتهابات البكتيرية للإناث وللوقاية من العدوى عند الأطفال حديثي الولادة.

جراحة المسالك البولية

تستجيب أمراض الجهاز البولي ، ذات الأصل البكتيري ، بشكل جيد للعلاج فقط بالأدوية المحمية بالمثبطات. المجموعات الفرعية المتبقية غير فعالة ، لأن سلالات مسببات الأمراض شديدة المقاومة لها.

تستخدم البنسلينات في جميع مجالات الطب تقريبًا للالتهابات التي تسببها الكائنات الدقيقة المسببة للأمراض ، وليس فقط للعلاج. على سبيل المثال ، في الممارسة الجراحية ، يتم وصفها لمنع مضاعفات ما بعد الجراحة.

ميزات العلاج

يجب أن يتم العلاج بالأدوية المضادة للبكتيريا بشكل عام والبنسلين بشكل خاص فقط بوصفة طبية.

على الرغم من الحد الأدنى من سمية الدواء نفسه ، فإن استخدامه غير السليم يضر الجسم بشكل خطير. لكي يؤدي العلاج بالمضادات الحيوية إلى الشفاء ، يجب اتباع التوصيات الطبية ومعرفة خصائص الدواء.

دواعي الإستعمال

يرجع نطاق تطبيق البنسلين والمستحضرات المختلفة القائمة عليه في الطب إلى نشاط المادة فيما يتعلق بمسببات الأمراض المحددة. تتجلى آثار الجراثيم والجراثيم فيما يتعلق بما يلي:

• البكتيريا موجبة الجرام - المكورات البنية والمكورات السحائية ؛
• سالبة الجرام - المكورات العنقودية المختلفة ، العقديات والمكورات الرئوية ، الدفتيريا ، الزائفة الزنجارية والجمرة الخبيثة ، المتقلبة ؛
• الفطريات الشعاعية واللولبيات.

موانع

تشمل موانع الاستعمال الصارمة فقط التعصب الفردي للبنزيل بنسلين والأدوية الأخرى في هذه المجموعة. أيضًا ، لا يُسمح بإعطاء الأدوية داخل العمود الفقري (الحقن في النخاع الشوكي) للمرضى الذين يعانون من الصرع المشخص.

خلال فترة الحمل ، يجب معالجة العلاج بالمضادات الحيوية بمستحضرات البنسلين بحذر شديد. على الرغم من حقيقة أن لها تأثير ماسخ ضئيل ، فمن الجدير وصف الأقراص والحقن فقط في حالة الضرورة الملحة ، وتقييم درجة الخطر على الجنين والمرأة الحامل نفسها.

نظرًا لأن البنسلين ومشتقاته تتغلغل بحرية من مجرى الدم إلى حليب الثدي ، فمن المستحسن رفض الرضاعة الطبيعية طوال فترة العلاج. يمكن أن يثير الدواء رد فعل تحسسي لدى الطفل حتى عند الاستخدام الأول. لمنع الإرضاع ، يجب شفط الحليب بانتظام.

اعراض جانبية

من بين العوامل الأخرى المضادة للبكتيريا ، تتميز البنسلين بشكل إيجابي بسميتها المنخفضة.

تشمل الآثار غير المرغوب فيها للاستخدام:

• ردود الفعل التحسسية. غالبًا ما يتجلى في الطفح الجلدي والحكة والأرتكاريا والحمى والتورم. نادرًا جدًا ، في الحالات الشديدة ، تكون الصدمة التأقية ممكنة ، مما يتطلب إعطاء الترياق الفوري (الأدرينالين).
• . يؤدي عدم توازن البكتيريا الطبيعية إلى اضطرابات في الجهاز الهضمي (انتفاخ البطن ، وانتفاخ البطن ، والإمساك ، والإسهال ، وآلام البطن) وتطور داء المبيضات. في الحالة الأخيرة ، تتأثر الأغشية المخاطية لتجويف الفم (عند الأطفال) أو المهبل.
• ردود الفعل السامة العصبية. يتجلى التأثير السلبي للبنسلين على الجهاز العصبي المركزي من خلال زيادة استثارة الانعكاس والتشنجات وأحيانًا الغيبوبة.

سيساعد الدعم الطبي للجسم في الوقت المناسب على منع تطور دسباقتريوز. من المستحسن الجمع بين العلاج بالمضادات الحيوية وتناول البروبيوتيك والبروبيوتيك.

المضادات الحيوية البنسلين للأطفال: ميزات التطبيق

في السنوات الأولى من العمر ، يستخدم بنزيل بنسلين في حالات الإنتان والالتهاب الرئوي والتهاب السحايا والتهاب الأذن الوسطى. لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والتهاب اللوزتين والتهاب الشعب الهوائية والتهاب الجيوب الأنفية ، يتم اختيار المضادات الحيوية الأكثر أمانًا من القائمة: Amoxicillin ® ، Augmentin ® ، Amoxiclav ®.

جسد الطفل أكثر حساسية للمخدرات من جسم الشخص البالغ. لذلك ، يجب عليك مراقبة حالة الطفل بعناية ، وكذلك اتخاذ التدابير الوقائية. هذا الأخير يشمل استخدام البروبيوتيك والبروبيوتيك لحماية البكتيريا المعوية والنظام الغذائي وتقوية المناعة الشاملة.

نظرية صغيرة:

معلومات تاريخية

الاكتشاف الذي أحدث ثورة حقيقية في الطب في بداية القرن العشرين تم بالصدفة. يجب أن أقول أن الخصائص المضادة للبكتيريا لفطريات العفن قد لاحظها الناس في العصور القديمة.

الكسندر فليمنج - مكتشف البنسلين

المصريون ، على سبيل المثال ، حتى قبل 2500 عام عالجوا الجروح الملتهبة بكمادات من الخبز المتعفن ، لكن العلماء اتخذوا الجانب النظري للقضية فقط في القرن التاسع عشر. قام الباحثون والأطباء الأوروبيون والروس ، الذين درسوا التضاد الحيوي (خاصية بعض الكائنات الحية الدقيقة لتدمير البعض الآخر) ، بمحاولات لجني فوائد عملية منها.

نجح ألكسندر فليمنج ، عالم الأحياء الدقيقة البريطاني ، في ذلك ، حيث وجد في عام 1928 ، في 28 سبتمبر ، العفن في أطباق بتري مع مستعمرات المكورات العنقودية. إن جراثيمها ، التي سقطت على المحاصيل بسبب إهمال طاقم المختبر ، نبتت ودمرت البكتيريا المسببة للأمراض. درس فليمنج المهتم هذه الظاهرة بعناية وعزل مادة مبيدة للجراثيم تسمى البنسلين. لسنوات عديدة ، عمل المكتشف على الحصول على مركب مستقر كيميائيًا نقيًا مناسبًا لعلاج الناس ، لكن آخرين اخترعه.

في عام 1941 ، تمكن إرنست تشين وهاورد فلوري من تنقية البنسلين من الشوائب وأجروا تجارب إكلينيكية مع فليمنج. كانت النتائج ناجحة للغاية حتى أنه بحلول عام 1943 ، نظمت الولايات المتحدة الإنتاج الضخم للعقار ، مما أدى إلى إنقاذ مئات الآلاف من الأرواح خلال الحرب. تم تقدير مزايا Fleming و Cheyne و Flory قبل البشرية في عام 1945: أصبح المكتشف والمطورون الفائزين بجائزة نوبل.

بعد ذلك ، تم تحسين الإعداد الكيميائي الأولي باستمرار. هكذا ظهرت البنسلينات الحديثة ، مقاومة للبيئة الحمضية للمعدة ، مقاومة للبنسليناز وأكثر فاعلية بشكل عام.

على موقعنا يمكنك التعرف على معظم مجموعات المضادات الحيوية ، وقوائم كاملة بالأدوية ، والتصنيفات ، والتاريخ والمعلومات الهامة الأخرى. لهذا ، تم إنشاء قسم "" في القائمة العلوية للموقع.

- البنسلين ، السيفالوسبورينات ، الكاربوبنيمات - تشكل أساس العلاج الكيميائي الحديث. لها تأثير مبيد للجراثيم بسبب تدمير الببتيدوغليكان ، وهو ببتيد مخاطي لجدار الخلية البكتيرية. الأدوية لها تآزر ضد النباتات سالبة الجرام مع الأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات ، ولكن لا يمكن مزجها في نفس المحقنة أو نظام التسريب بسبب عدم التوافق الكيميائي الفيزيائي. للتغلب على المقاومة ، يتم دمجها مع مثبطات بيتا لاكتاماز.

آثار جانبية:الطفح الجلدي التحسسي ، فرط الحمضات ، تفاعلات فرط الحساسية الفورية الأخرى في كثير من الأحيان (الوذمة الوعائية ، الشرى) ، الصدمة التأقية عند الأطفال نادرة للغاية ، وكذلك قلة العدلات ونقص الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي ، التهاب الكلية الخلالي ، التهاب الوريد في موقع الحقن. نادرا ما يسبب الأمبيسلين والسيفالوسبورينات. يتم إعطاء ملح الصوديوم بنزيل بنسلين فقط داخل الوصلة - بعناية شديدة لأسباب صحية. عند وصف المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، يؤخذ في الاعتبار محتوى البوتاسيوم والصوديوم في المستحضرات.

موانع.الأفراد الذين لديهم تاريخ من الحساسية المفرطة ، أو الأرتكاريا ، أو الطفح الجلدي الغزير مباشرة بعد تناول البنسلين معرضون لخطر تطوير تفاعل فوري مع أدوية أخرى في هذه المجموعة ويجب عدم إعطائهم. المرضى الذين يعانون من حساسية تجاه عقار البنسلين سيكون لديهم حساسية تجاه جميع البنسلين ، ولكن 10٪ فقط منهم لديهم حساسية من السيفالوسبورينات وبيتا لاكتام أخرى. الأفراد الذين لديهم تاريخ من طفح جلدي ضئيل (ليس طفح جلدي متكدس على سطح صغير من الجسم) أو طفح جلدي يحدث بعد 72 ساعة أو أكثر من إعطاء البنسلين قد لا يكون لديهم حساسية من البنسلين ؛ يجب ألا يمنعوا استخدامه للعدوى الخطيرة ، وأن يوفروا كل شيء لعلاج الحساسية المفرطة.

البنسلينات

تخترق البنسلين الأنسجة وسوائل الجسم جيدًا بما في ذلك. في السائل الدماغي النخاعي مع التهاب السحايا وإدخال جرعات عالية. تفرز بشكل رئيسي في البول. فقد الكاربينيسيلين قيمته ، ولا يستخدم تيكارسيلين ووريدوبينيسيلين إلا مع مثبطات اللاكتاماز.

تفاعل الأدوية.يزيد من خطر النزيف عند استخدامه مع مضادات التخثر المباشرة وغير المباشرة ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والساليسيلات. عندما تؤخذ مع مستحضرات البوتاسيوم ، مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، فرط بوتاسيوم الدم ممكن. زيادة سمية الميثوتريكسات.

البنسلين الطبيعي

بنزيل بنسلين(في روسيا يُطلق عليه غالبًا البنسلين) دواء منخفض السمية ينتج تركيزات عالية (بجرعة عضلية 50 مجم / كجم - 15-25 ميكروغرام / مل في الدم و 60-70٪ منه في الأنسجة) . تحتفظ المكورات الرئوية في روسيا بحساسية 90-95 ٪ للبنسلين ، وحساسية أقل لدى الأطفال في رياض الأطفال ، وخاصة في المدارس الداخلية. مشتقات بنزيل بنسلين لها نفس الطيف المضاد للبكتيريا. لا ينبغي استخدام الفينوكسي ميثيل بنسلين لعلاج الالتهابات الخطيرة بسبب فعاليته الأقل. في الأطفال المصابين بالتهاب الأذن الوسطى والتهاب الأذن الوسطى غير المصحوب بمضاعفات ، برر الفينوكسي ميثيل بنسلين-بنزاثين (أوسبين-شراب) ، تركيزه في الدم بجرعة 50 مجم / كجم هو 4-6 ميكروغرام / مل.

يوفر بنزاثين بنزيل بنسلين تأثيرًا طويل الأمد عند إعطائه عن طريق الحقن العضلي ، ويستخدم للعدوى التي تسببها مسببات الأمراض شديدة الحساسية (GABHS ، اللولبية الشاحبة) للحفاظ على تركيز علاجي منخفض لفترة طويلة.

آثار جانبية.تفاعل ياريش-هرتسهايمر (علاج الزهري ، الالتهابات الأخرى التي تسببها اللولبيات) - المرتبط بإفراز السموم الداخلية.

بنزيل بنسلين (بنزيل بنسلين)

دواعي الإستعمال. التهاب الأذن الوسطى الحاد ، عدوى المكورات الرئوية (، التهاب السحايا) ، عدوى المكورات العقدية (الحادة ، الحمرة ، الحمى القرمزية ، التهاب الشغاف ، التهاب اللفافة الناخر) ، عدوى المكورات السحائية ، داء المكورات الرئوية ، داء البريميات ، الجمرة الخبيثة. داء الشعيات ، الغرغرينا الغازية ، الزهري.

الجرعة: عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ببطء أو عن طريق التسريب: للأطفال من عمر شهر إلى 12 عامًا ، 100-200 ألف وحدة / كجم يوميًا في 2-3 جرعات ، في الأمراض الشديدة - ما يصل إلى 500000 وحدة / كجم / يوم للعلامات الحيوية (انظر أدناه). مرض الزهري - انظر القسم 6.3.

آثار جانبية.بجرعات> 20 مليون وحدة / يوم ، اضطرابات الجهاز العصبي المركزي ، زيادة مستويات الكرياتينين.

شكل الإطلاق: مسحوق لتحضير محلول الحقن الوريدي والعضلي 250.000 و 500.000 و 1 مليون وحدة (1 مجم = 1610 وحدة) (بنزيل بنسلين - روسيا)

فينوكسي ميثيل بنسلين - بنسلين V (فينوكسي ميثيل بنسلين)

مؤشرات: التهاب البلعوم العقدية ، الوقاية الثانوية من الروماتيزم. الوقاية من تكرار التهاب السحايا بالمكورات الرئوية بعد إصابات الدماغ الرضية ، عدوى المكورات الرئوية عند الأطفال بعد استئصال الطحال أو نقص السكر في الدم ؛ لعلاج التهاب الأذن الوسطى الحاد. الحمرة.

الجرعة: في الداخل ، الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا - 500 مجم كل 6 ساعات ، الأطفال أقل من سنة - 50 مجم / كجم / يوم ، من 1 إلى 6 سنوات - 30 مجم / كجم / يوم ، 6-12 سنة - 20 - 30 مجم / يوم / كجم بواقع 3-4 جرعات. الوقاية الثانوية من الروماتيزم: الداخل ، الأطفال - 500 مجم 1-2 مرات في اليوم.

آثار جانبية:انظر أعلاه ، بالإضافة إلى الغثيان والإسهال.

شكل الإصدار: شراب فينوكسي ميثيل بنسلين-بنزاثين 750 مجم / 5 مل (Ospen-750 - Sandoz ، النمسا) ، علامة التبويب. 100 مجم ، 250 مجم ، حبوب 100000 وحدة ، مسحوق معلق: 250 مجم / 5 مل ، 60 مجم / مل (فينوكسي ميثيل بنسلين - روسيا).

بنزاثين بنزيل بنسلين (بنزاثين بنزيل بنسلين)

الاستطبابات: مجموعة العقديات A الحادة ، الحمرة ، الوقاية من الروماتيزم ، علاج ناقلات الخناق. مرض الزهري.

الموانع:الزهري العصبي. لا تدخل في الشرايين أو داخلها.

بحرص:فشل كلوي.

الجرعات. في علاج التهاب اللوزتين الحاد ، الحمى القرمزية ، الحمرة ، التهابات الجروح في المرحلة الحادة ، يبدأ العلاج بالبنسلين ، ويستمر مع بنزاثين بنزيل بنسلين: 1-2 حقنة 1.2 مليون وحدة مرة واحدة في الأسبوع. للروماتيزم ، 2.4 مليون وحدة IM كل 15 يومًا. للوقاية من الحمى القرمزية للأطفال دون سن 7 سنوات (أو حتى وزن 25 كجم) 600000 وحدة ، فوق 7 سنوات (أو وزن أكثر من 25 كجم) - 1200000 وحدة لعلاج التهاب اللوزتين وعلاج الدفتيريا النقل ، هذه الجرعات فردية ، للوقاية من الروماتيزم - نفس الجرعات كل أسبوعين ، مرض الزهري: انظر القسم 6.3.

آثار جانبية:نادرا الانسداد ألم والتهاب في موقع الحقن.

شكل الإصدار: ميناء. د / محاليل الحقن العضلي ، بنزاثين بنزيل بنسلين في قوارير: 300 ، 600 ألف ، 1.2 و 2.4 مليون وحدة. (Bicillin-1 (روسيا) ؛ 1.2 و 2.4 مليون وحدة (Retarpen ، Extencillin - Sandoz ، النمسا).

البنسلينات المضادة للمكورات العنقودية

أوكساسيلين (أوكساسيلين)

يستخدم أوكساسيلين لعلاج الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية ، بما في ذلك. إنتاج بيتا لاكتاماز ، ولكن ليس جرثومة MRSA. خلاف ذلك ، فإن طيف العمل هو نفسه للبنسلين الطبيعي ، ومع ذلك ، فإن حساسية المكورات الرئوية والمكورات العقدية لها أقل من حساسية البنسلين. التوافر البيولوجي عن طريق الفم منخفض.

مؤشرات: الأمراض المعدية التي تسببها المكورات العنقودية ، بما في ذلك. إنتاج بيتا لاكتاماز: التهاب الجيوب الأنفية الحاد ، تسمم الدم ، الخراجات ، التهاب النسيج الخلوي ، التهاب المرارة ، الحروق المصابة ، التهاب الشغاف الجرثومي.

بحرص:الربو القصبي والفشل الكلوي المزمن. تليف كبدى.

الجرعة: بوصة / م أو في الأطفال حديثي الولادة - 20-40 مجم / كجم / يوم لحقنتين ، للأطفال 100-150 (حتى 200) مجم / كجم / يوم - بحد أقصى 12 جم / يوم لمدة 2-4 الحقن.

آثار جانبية.نادرا - وظائف الكبد غير طبيعية ، اليرقان بجرعات عالية (عند البالغين> 12 جم / يوم). حمى ، غثيان ، قيء ، فرط الحمضات ، فقر الدم ، قلة العدلات ، بيلة دموية عابرة عند الأطفال.

نموذج الإصدار: Lyophilisate للتطبيق. محلول للحقن في الوريد والعضل 250 مجم ، 500 مجم (أوكساسيلين - روسيا).

أمينوبنسلين

يعمل الأمبيسيلين والأموكسيسيلين ، على عكس أقلام الرصاص الطبيعية ، على بعض الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام ، ولا سيما على المستدمية النزلية ، التي تظل حساسة للأمينوبنسلين في روسيا بسبب التردد المنخفض لإنتاج بيتا لاكتاماز. يعمل الأمبيسلين على بكتيريا E. fecalis ، والتي تكون حساسة لها بنسبة 90٪ في روسيا. يختلف النشاط ضد السالمونيلا والشيغيلة جغرافيًا. أهمية العلاج التجريبي لـ IMG1 محدودة بسبب ارتفاع معدل المقاومة الثانوية في الإشريكية القولونية. يتم تعطيل الأدوية بواسطة بيتا لاكتاماز الذي تنتجه S. aureus و M. catarrhalis و N. gonorrhoeae و enterobacteria.

الأموكسيسيلين أفضل من الأمبيسلين والبنسلين ، عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإنه يحتوي على 2-2.5 مرة من التوافر البيولوجي أكبر من الأمبيسلين (خاصة في شكل أقراص Solutab القابلة للتشتت) ، ويعطي تركيزات أعلى في البلازما والأنسجة ويسبب إسهالًا أقل. يستخدم الأمبيسلين بالحقن فقط.

موانع.تفاعلات اللوكيميا من النوع اللمفاوي ، ابيضاض الدم الليمفاوي.

بحرص.الحادة (عدد كريات الدم البيضاء المحتملة) ، طفح جلدي حمامي من خصائص كريات الدم البيضاء المعدية ، الرضاعة الطبيعية. تقوية طفح الحفاضات - لا تتدخل في الاستخدام المتكرر.

آثار جانبية.تتمثل إحدى سمات الأمينوبنسلين في تطوير (حوالي 7 ٪ من الدورات) من طفح جلدي بقعي حطاطي ("أمبيسيلين") (خاصة على خلفية الإصابة بفيروس Enstein-Barr - يتعرف معظمهم على طبيعته غير المسببة للحساسية) في الأيام 3. 5 العلاج الطفح الجلدي يختفي دون التوقف عن تناول الدواء. نادرًا ما يتقيأ ، إسهال ، نادر جدًا -.

التفاعل. التقليل من تأثير موانع الحمل للأدوية المحتوية على الإستروجين. يزيد الوبيورينول من خطر الإصابة بالطفح الجلدي "الأمبيسيلين".

أمبيسلين (أمبيسلين)

دواعي الإستعمال. التهاب الأذن الوسطى الحاد ، التهاب الجيوب الأنفية الحاد ، المكتسب من المجتمع ، التهاب المسالك البولية ، التهاب السحايا ، داء الشيغيلات ، داء السلمونيلات ، التهاب السحايا ، التهاب الشغاف الجرثومي ، العدوى الإنتانية الوليدية (بالاشتراك مع الجنتاميسين) ، الحمرة.

الجرعة ، أنا / م ، أنا / الخامس ببطء أو / في التسريب. 100-200 ملغم / كغم / يوم ، التهاب السحايا ، التهاب الشغاف - 200-300 ملغم / كغم / يوم. (حتى 8-12 جم / يوم).

شكل الإطلاق: مسحوق لتحضير محلول الحقن 250 مجم ، 500 مجم ، 1 و 2 جرام (أمبيسلين - روسيا).

أموكسيسيلين (أموكسيسيلين)

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي العلوي (التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب الأذن الوسطى الحاد) ،: التهاب المسالك البولية. داء القراد الجهازي (مرض لايم) ؛ الوقاية من التهاب الشغاف: القضاء على بكتيريا الملوية البوابية ، الزحار ، داء السلمونيلات ، حمل السالمونيلا في وجود الحساسية.

الجرعة: في الداخل ، الأطفال 45 مجم / كجم / يوم ، جرعة مع احتمال مقاومة المكورات الرئوية (العلاج بمضاد حيوي ، زيارة مؤسسة للأطفال) - 80-100 مجم / كجم / يوم. مسار العلاج 5-12 يوم.

شكل الإصدار: علامة تبويب قابلة للتشتت. كبسولات 0.125 و 025 و 0.5 و 1 جم ، علامة تبويب. 0.25 و 0.5 جم ؛ علامة التبويب ، ص / obol. 0.5 و 1.0 جم ؛ حيث. وغران ، د / بريج. تعليق. 125 مجم / 5 مل و 250 مجم / 5 مل: بور. د / قطرات ، 0.1 جم / مل (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V .. هولندا. Amoxicillin - روسيا Ospamox - Sanoz ، النمسا. Hikoncil - KRKA ، سلوفينيا).

البنسلين المحمي بمثبطات

هم مزيج من عقار البنسلين ومثبط (بيتا لاكتاماز. والأكثر استخدامًا هو أموكسيسيلين / كلافولانات ، وهو فعال ضد المستدمية النزلية المقاومة ، الإشريكية القولونية ، النزلية ، المكورات العنقودية الذهبية ، (لكن ليس بكتيريا MRSA) ؛ أكثر فعالية ضد المكورات الرئوية أقل حساسية من سيفترياكسون Ticarcillin / clavulanate فعال ضد سيراتيا ، Citrobacter ، وبعض سلالات P. aeruginosa و Acinetobacter إضافة مثبطات بيتا لاكتاماز لا تتغلب على مقاومة Pseudomonas aeruginosa فقط 20-30٪ من سلالات الزنجارية. جميع الأدوية مبيد للجراثيم ضد اللاهوائية ، بما في ذلك B.

آثار جانبية.الغثيان والقيء والإسهال ونادرًا - التهاب الكبد واليرقان الركودي. كانت هناك حالات التهاب وعائي ، داء المصل ، حمامي عديدة الأشكال (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون) ، التقشر. احتمال وجود طبقة من البلاك على الأسنان عند استخدام التعليق.

التفاعل. مضادات الحموضة والملينات والجلوكوزامين تقلل من امتصاص البنسلين المحمي.

أموكسيسيلين / كلافولانات (أموكسيسيلين / حمض كلافولانيك)

دواعي الإستعمال. التهابات الجهاز التنفسي والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والجهاز البولي التناسلي والبطن ، التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة المنتجة للبيتا لاكتاماز. يتم استخدامه كأول دواء في الأطفال الذين خرجوا مؤخرًا من المستشفى أو عولجوا بالمضادات الحيوية لمدة 3 أشهر قبل المرض الحالي ، وكذلك في المجموعات المعرضة للخطر لمقاومة النباتات الهوائية (المدارس الداخلية ورياض الأطفال) . الدواء المفضل للعدوى اللاهوائية (فينسنتا ، خراج الرئة ، الجروح العميقة) ، الخراجات ، التهاب اللفافة والفلغمون ، لدغات الحيوانات ، التهابات الأسنان ، وكذلك للوقاية من البكتيريا أثناء العمليات في تجويف البطن والحوض الصغير.

موانع.تاريخ من اليرقان أو الخلل الكبدي المرتبط باستخدام حمض الكلافولانيك. تقوية طفح الحفاضات - لا تتدخل في الاستخدام المتكرر.

بحرص.الفشل الكلوي والكبد. طفح حمامي مميز لعدوى كريات الدم البيضاء ، ابيضاض الدم الليمفاوي المزمن.

الجرعة (وفقًا لأموكسيسيلين): في الداخل ، الأطفال دون سن 12 عامًا - 45 مجم / كجم / يوم في جرعتين (حتى 750 مجم / يوم) ، أكبر من 12 عامًا والبالغين - 1750 مجم يوميًا في جرعتين (875 × 2). إذا لزم الأمر ، تزداد الجرعة إلى 80-100 مجم / كجم / يوم ، فمن الأفضل استخدام الأدوية بنسبة أموكسيسيلين وكلافولانات 7: 1 أو أعلى. في / عند الأطفال حديثي الولادة - 60 مجم / كجم / يوم لحقنتين ، للأطفال من شهر واحد. حتى 12 عامًا - 40-60 (حتى 90-120) مجم / كجم / يوم ، أكبر من 12 عامًا والبالغين - 3-4 (حتى 6) جم / يوم لمدة 3-4 حقن.

نموذج الافراج. نسبة الأموكسيسيلين والكلافولانات:

• 2: 1 - علامة التبويب. 0.25 / 0.125 جم (Augmentin - أموكسيسيلين / clavulanate الأصلي المصنوع من قبل شركة GlaxoSmithKline ، المملكة المتحدة ، Medoklav - Medohsmi ، قبرص ، Amoxiclav - Lek ، سلوفينيا) ؛
• 4: 1 - علامة التبويب. 500/125 ملغ بور. د / تعليق. 125 مجم / 31.25 مجم / 5 مل ، 250 مجم / 62.5 مجم / 5 مل (Amoxiclav ، Augmentin ، Medoklav) ؛
• 4: 1 - علامة التبويب. قابلة للتشتت 125 مجم / 31.25 مجم ؛ 250 مجم / 62.5 مجم و 500 مجم / 125 مجم (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V. ، هولندا). 5: 1 - منذ ذلك الحين. للحل الرابع 500/100 مجم ، 1000/200 مجم (أوجمنتين ، أموكسيلاف ، ميدوكلاف) 7: 1 - علامة التبويب. 0.875 / 0.125 جرام (أموكسيلاف)
• 7: 1 - علامة التبويب. 0.875 / 0.125 جم ، بور. د / تعليق. 200 / 28.5 مجم / 5 مل و 400/57 مجم / 5 مل (أوجمنتين - أشكال للجرعات مرتين في اليوم مع أفضل نسبة من الأموكسيسيلين والكلافولانات).

الأمبيسلين / سولباكتام (الأمبيسيلين / سولباكتام)

مؤشرات وموانع.مثل أموكسيسيلين / كلافولانات ، فرط الحساسية تجاه سولباكتام.

الجرعات. الأطفال من جميع الأعمار ، بما في ذلك الأطفال حديثي الولادة - 150 مجم / كجم / يوم (100 مجم / كجم / يوم من الأمبيسلين و 50 مجم / كجم / يوم من sulbactam) لمدة 3-4 (للأطفال حديثي الولادة - لكل 2) حقنة ، للبالغين - 1.5 -12 جم يوميًا لمدة 2-4 حقن في / م أو داخل / بوصة.

شكل الافراج: المسام. د / محاليل 0.5 / 0.25 جم ، 1 / ​​0.5 جم ، 2/1 جم (Unazine-Pfizer ، الولايات المتحدة الأمريكية).

تيكارسيلين + حمض كلافولانيك (حمض تيكارسيليري / حمض كلافولانيك)

دواعي الإستعمال. شديدة (الرئتين ، تجويف البطن ، العظام ، الأنسجة الرخوة ، المسالك البولية) ناتجة عن بكتيريا سالبة الجرام متعددة المقاومة ، بما في ذلك اللاهوائية.

الجرعة (حسب التيكارسيلين): الأطفال فوق 3 أشهر. يصل وزنها إلى 60 كجم - 200-300 مجم / كجم / يوم لـ4-6 حقن ، للأطفال الذين يزنون 60 كجم أو أكثر ، وكذلك البالغين - 12-18 جرامًا لـ 4-6 حقن في / في بالتنقيط (لمدة 30 دقيقة ).

آثار جانبية:الدوخة ، قلة العدلات ، نقص بوتاسيوم الدم.

شكل الإصدار: ليوف. حيث. د / 1500/100 مجم و 3000/200 مجم (15: 1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline ، المملكة المتحدة).

تعتبر المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين أول AMPs التي تم تطويرها من نفايات بعض البكتيريا. في التصنيف العام ، هم في فئة بيتا لاكتام. بالإضافة إلى البنسلين ، يشمل هذا أيضًا الكاربابينيمات والسيفالوسبورينات والمونوباكتام. يرجع التشابه إلى حقيقة وجود حلقة من أربعة أعضاء. تستخدم جميع الأدوية من هذه المجموعة في العلاج الكيميائي. يلعبون دورًا مهمًا في علاج الأمراض المعدية.

في البداية ، جاءت جميع أدوية مجموعة البنسلين من البنسلين العادي. تم استخدامه في الطب منذ الأربعينيات. تم الآن إنشاء العديد من المجموعات الفرعية ذات الأصل الطبيعي والاصطناعي:

1. البنسلين الطبيعي.
2. أوكساسيلين.
3. أمينوبنسلين.

تستخدم أدوية البنسلين الطبيعية في عدد من الحالات. على سبيل المثال ، يوصى باستخدام الأدوية التي تنتمي إلى المجموعة الطبيعية للبنسلين فقط لعلاج تلك العدوى التي يُعرف مسبباتها بالفعل. على سبيل المثال ، يمكن تأكيد ذلك أثناء إجراءات التشخيص أو من خلال الأعراض المميزة. اعتمادًا على الشكل ومدى شدة المرض ، يتم وصف الأدوية للاستخدام الداخلي أو بالحقن. تساعد البنسلين من المجموعة الطبيعية في علاج الروماتيزم ، الحمى القرمزية ، التهاب اللوزتين والبلعوم ، الحمرة ، الإنتان ، الالتهاب الرئوي.

بالإضافة إلى ذلك ، يتم وصف هذه الأموال لعلاج الأمراض الأخرى التي تسببها العقديات. على سبيل المثال ، هذا ينطبق على التهاب الشغاف من النوع المعدي. بالنسبة لهذا المرض ، لا يتم استخدام المضادات الحيوية من هذه المجموعة فحسب ، بل يتم أيضًا استخدام الأدوية التي تحمل الأسماء التالية: الستربتومايسين والجنتاميسين وما إلى ذلك. يمكن أيضًا علاج الأمراض التي تسببها عدوى من نوع المكورات السحائية بالبنسلين الطبيعي. مؤشرات لاستخدامها هي داء البريميات ، الغرغرينا ، داء لايم ، الزهري ، داء الشعيات.

بالمناسبة ، من الضروري مراعاة حقيقة أن الأدوية ذات التأثير المطول لا تحتوي على تركيز عالٍ في الدم ، لذلك لا يتم وصفها لعلاج الأشكال الشديدة من المرض. الاستثناءات الوحيدة هي مرض الزهري والتهاب اللوزتين والبلعوم والروماتيزم والحمى القرمزية. إذا تم استخدام أدوية سابقة من هذه المجموعة لعلاج مرض السيلان ، فقد تكيفت العوامل المسببة للمرض بسرعة وأصبحت مقاومة لهذه الأدوية.

أما أوكساسيللين ، فيُوصَف فقط عندما يكون المرض ناجمًا عن عدوى بالمكورات العنقودية ، وهذا لا يعتمد على موقعه. قد يتم بالفعل تأكيد العدوى في المختبر أو الاشتباه فيها فقط.

ومع ذلك ، على أي حال ، قبل وصف هذه الأدوية للمريض ، من الضروري التحقق مما إذا كانت البكتيريا عرضة لعملها. توصف الأدوية من مجموعة أوكساسيلين في حالة الإنتان والالتهاب الرئوي والتهاب السحايا والتهاب الشغاف الناجم عن عدوى بكتيرية ، وكذلك للآفات المختلفة للعظام والجلد والمفاصل والأنسجة الرخوة التي تسببها الالتهابات.

يتم وصف أمينوبنسلين في الحالات التي يتطور فيها المرض بشكل خفيف إلى حد ما ، ودون أي مضاعفات في شكل التهابات أخرى. تستخدم أشكال aminopenicillins الواقية من المانع في حالة الانتكاس في مرض شديد. هناك العديد من الأدوية ، بما في ذلك المضادات الحيوية في شكل أقراص. تدار المواد إما عن طريق الفم أو بالحقن. توصف هذه الأموال للشكل الحاد من التهاب المثانة والتهاب الحويضة والكلية والالتهاب الرئوي والتهاب الجيوب الأنفية وتفاقم الشكل المزمن من التهاب الشعب الهوائية.

بالإضافة إلى ذلك ، مؤشرات للاستخدام هي الأمراض المعوية التي تسببها الالتهابات والتهاب الشغاف والتهاب السحايا. في بعض الأحيان ، يصف الأطباء المشتقات الواقية للمثبطات من أجل شكل من أشكال الوقاية قبل الجراحة وفي علاج الأمراض المعدية للجلد والأنسجة الرخوة.

ماذا ينطبق أيضا؟

يتم استخدام الأدوية التالية أيضًا:

1. كاربوكسيبينيسيلين. الأدوية من مجموعة الكربوكسيبينيسيلين تستخدم الآن بشكل أقل وأقل في الطب. يمكن وصفها فقط في حالة العدوى من نوع المستشفى. يجب استخدام هذه الأدوية فقط في العلاج المعقد مع الأدوية التي يمكن أن تؤثر على Pseudomonas aeruginosa. بالنسبة لمؤشرات الاستخدام ، يتم وصف الكاربوكسي بنسلين للعدوى التي تصيب الجلد والعظام والأنسجة الرخوة والمفاصل. أيضًا ، ستكون هذه الأدوية ضرورية للخراج والالتهاب الرئوي والإنتان والتهاب أعضاء الحوض.
2. يوريدوبينيسيلين. غالبًا ما يتم وصف الأدوية من مجموعة ureidopenicillins فقط مع aminoglycosides. يساعد هذا المزيج على التعامل مع Pseudomonas aeruginosa. مؤشرات للاستخدام هي الأمراض المعدية لأعضاء الحوض والأنسجة الرخوة والجلد (يتم تضمين القدم السكرية أيضًا). بالإضافة إلى ذلك ، ستكون هناك حاجة لمثل هذه الأموال لالتهاب الصفاق ، والخراج الكبدي ، والالتهاب الرئوي ، وخراج الرئة.

آلية العمل

المستحضرات من مجموعة البنسلين لها تأثير مبيد للجراثيم.أنها تؤثر على البروتينات الرابطة للبنسلين الموجودة في جميع البكتيريا. تعمل هذه المركبات كإنزيمات تشارك بالفعل في المرحلة النهائية من تخليق جدار الكائنات الحية الدقيقة. نتيجة لذلك ، يتم حظر إنتاج المادة وتموت البكتيريا. بالإضافة إلى ذلك ، تم تطوير حمض clavulonic و tazobactam و sulbactam لتثبيط بعض المواد الأنزيمية. هم جزء من الأدوية التي تنتمي إلى البنسلينات المعقدة.

بالنسبة للتأثير على جسم الإنسان ، يتم تدمير الكربوكسيبينيسيلين والبنزيل بنسلين والأوريدوبنسلين في جسم الإنسان بسبب حمض الهيدروكلوريك ، وهو جزء من العصارة المعدية. في هذا الصدد ، لا يمكن استخدامها إلا عن طريق الحقن. المستحضرات التي تحتوي على أوكساسيلين ، فينوكسي ميثيل بنسلين وأمينوبنسلين ، على العكس من ذلك ، تقاوم تأثير البيئة الحمضية ، ويمكن استخدامها عن طريق الفم. بالمناسبة ، من الأفضل امتصاص أموكسيسيلين من خلال أعضاء الجهاز الهضمي. بالنسبة لأسوأ مؤشرات الهضم ، فإن الأوكساسيلين والأمبيسيلين لهما معلمات 30 ٪ فقط.

المواد التي تشكل جزءًا من مستحضرات البنسلين يتم توزيعها بشكل مثالي في جميع أنحاء الجسم ، مما يؤثر على الأنسجة وسوائل الجسم والأعضاء. التركيزات العالية ستكون في الكلى والأغشية المخاطية والأمعاء والرئتين والأعضاء التناسلية والسوائل. يمكن لجرعة صغيرة أن تمر عبر حليب الثدي والمشيمة. عمليا لا تصل إلى غدة البروستاتا. يعتبر التحول الكبير في الكبد من سمات اليريدوبنسلين والأوكساسيلينات. المواد الأخرى من هذه المجموعة تفرز من الجسم عمليا دون تغيير. في معظم الحالات ، يتم الإخراج عن طريق الكلى. الوقت المستغرق لإزالة المادة حوالي ساعة. إذا تم تشخيص المريض بقصور كلوي ، فسوف يزداد الوقت. يتم إخراج جميع أنواع البنسلين تقريبًا من الجسم عن طريق غسيل الكلى.

موانع وأعراض جانبية

مثل جميع الأدوية ، فإن الأدوية التي تحتوي على البنسلين لها موانع خاصة بها. في الأساس ، هذا ينطبق فقط على الحساسية للبنسلين. يجب على الأشخاص المعرضين لخطر رد الفعل التحسسي بسبب عدم تحمل مكونات معينة استخدام هذه الأدوية. الأمر نفسه ينطبق على رد الفعل التحسسي للنوفوكائين.

بالنسبة للآثار الجانبية ، في حالة الجرعة الزائدة أو الاستخدام غير السليم للأدوية ، هناك خطر حدوث تفاعل تحسسي. يمكن أن يكون التهاب الجلد والطفح الجلدي والأرتكاريا. في حالات نادرة ، تظهر وذمة Quincke وصدمة الحساسية والتشنج القصبي والحمى. إذا كان الشخص يعاني من صدمة الحساسية ، فسيتطلب العلاج الجلوكوكورتيكويد والأدرينالين والأكسجين. من الضروري أيضًا ضمان عمل أعضاء الجهاز التنفسي الأنبوبي.

أما بالنسبة لمشاكل عمل الجهاز العصبي المركزي ، ففي حالات نادرة تظهر رعشات واضطرابات عقلية.

في بعض الأحيان يعاني المريض من صداع وتشنجات.

في الأساس ، يحدث هذا في الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي.

في كثير من الأحيان هناك مشاكل في عمل الجهاز الهضمي. يمكن لأي شخص أن يشعر بالمرض ، وهناك نوبات قيء وآلام في البطن والتهاب القولون. في هذه الحالة ، من الضروري رفض مثل هذه الأدوية. بالإضافة إلى ذلك ، في حالة الاشتباه في التهاب القولون ، يتم وصف التنظير السيني. لاستعادة الصحة ، تحتاج إلى إعادة توازن الماء والكهارل إلى طبيعته. في بعض الأحيان يؤدي تناول الأدوية من مجموعة البنسلين أيضًا إلى انتهاك هذه العمليات.

هذا يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم ، فرط صوديوم الدم. نتيجة لذلك ، يتغير ضغط الدم ، تظهر الوذمة. في بعض الحالات ، قد تكون هناك مشاكل في عمل الكبد والكلى وردود فعل دموية مختلفة ومضاعفات حالة الأوعية الدموية. في حالات نادرة ، يتطور داء المبيضات الفموي أو المهبلي.

البنسلينات (بنسيلينا)- مجموعة من المضادات الحيوية تنتجها أنواع عديدة من العفن من الجنس البنسليومفعال ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة موجبة الجرام ، وكذلك بعض الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام (المكورات البنية والمكورات السحائية واللولبيات). البنسلينات تنتمي إلى ما يسمى. المضادات الحيوية بيتا لاكتام (بيتا لاكتام).

بيتا لاكتام هي مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية ، والتي تشترك في وجود حلقة بيتا لاكتام من أربعة أعضاء في بنية الجزيء. تشمل بيتا لاكتام البنسلين ، السيفالوسبورينات ، الكاربابينيمات ، مونوباكتام. بيتا لاكتام هي المجموعة الأكثر عددًا من الأدوية المضادة للميكروبات المستخدمة في الممارسة السريرية ، والتي تحتل مكانة رائدة في علاج معظم الأمراض المعدية.

معلومات تاريخية.في عام 1928 ، اكتشف العالم الإنجليزي أ.فليمينج ، الذي عمل في مستشفى سانت ماري في لندن ، قدرة الفطريات الخيطية ذات العفن الأخضر. (بنيسيليوم نوتاتوم)يسبب موت المكورات العنقودية في زراعة الخلايا. المادة الفعالة للفطر ، والتي لها نشاط مضاد للجراثيم ، تسمى أ. فليمنج البنسلين. في عام 1940 ، في أكسفورد ، قامت مجموعة من الباحثين بقيادة إتش. فلوري وإ. عزل Cheyna في صورة نقية كميات كبيرة من البنسلين الأول من الثقافة البنسليوم نوتاتوم.في عام 1942 ، قام الباحث المحلي البارز Z.V. تلقى Yermolyeva البنسلين من الفطر قشرة البنسليوم.منذ عام 1949 ، أصبحت كميات غير محدودة عمليًا من بنزيل بنسلين (البنسلين جي) متاحة للاستخدام السريري.

تشتمل مجموعة البنسلين على مركبات طبيعية تنتجها أنواع مختلفة من القوالب. بنسيليوم، وعدد من المواد شبه الاصطناعية. البنسلينات (مثل بيتا لاكتام أخرى) لها تأثير مبيد للجراثيم على الكائنات الحية الدقيقة.

تشمل الخصائص الأكثر شيوعًا للبنسلين: سمية منخفضة ، ومجموعة واسعة من الجرعات ، والحساسية المتصالبة بين جميع البنسلين والسيفالوسبورينات جزئيًا والكاربابينيمات.

تأثير مضاد للجراثيميرتبط بيتا لاكتام بقدرتها الخاصة على تعطيل تخليق جدار الخلية البكتيرية.

جدار الخلية للبكتيريا له بنية صلبة ، فهو يعطي الكائنات الحية الدقيقة شكلها ويحميها من التدمير. يعتمد على بوليمر غير متجانس - ببتيدوجليكان ، يتكون من عديد السكاريد وعديد الببتيدات. يعطي هيكلها الشبكي المتقاطع قوة جدار الخلية. يتضمن تكوين السكريات المتعددة السكريات الأمينية مثل N-acetylglucosamine ، وكذلك حمض N-acetylmuramic ، الموجود فقط في البكتيريا. ترتبط السكريات الأمينية بسلاسل الببتيد القصيرة ، بما في ذلك بعض الأحماض الأمينية L و D. في البكتيريا موجبة الجرام ، يحتوي جدار الخلية على 50-100 طبقة من الببتيدوغليكان ، في البكتيريا سالبة الجرام - 1-2 طبقات.

يشارك حوالي 30 إنزيمًا بكتيريًا في عملية التخليق الحيوي للببتيدوغليكان ، وتتكون هذه العملية من 3 مراحل. يُعتقد أن البنسلين يعطل المراحل المتأخرة من تخليق جدار الخلية ، ويمنع تكوين روابط الببتيد عن طريق تثبيط إنزيم الترانسببتيداز. Transpeptidase هو أحد البروتينات المرتبطة بالبنسلين التي تتفاعل معها المضادات الحيوية بيتا لاكتام. بالإضافة إلى transpeptidases ، والبروتينات الرابطة للبنسلين والإنزيمات المشاركة في المراحل النهائية من تكوين جدار الخلية البكتيرية ، وتشمل carboxypeptidase و endopeptidases. إنها موجودة في جميع البكتيريا (على سبيل المثال ، في المكورات العنقودية الذهبيةهناك 4 منهم الإشريكية القولونية- 7). ترتبط البنسلينات بهذه البروتينات بمعدلات مختلفة لتكوين رابطة تساهمية. في هذه الحالة ، يحدث تعطيل للبروتينات المرتبطة بالبنسلين ، وتضعف قوة جدار الخلية البكتيرية ، وتخضع الخلايا للتحلل.

الدوائية.عند تناول البنسلين عن طريق الفم ، يتم امتصاصه وتوزيعه في جميع أنحاء الجسم. تخترق البنسلين الأنسجة وسوائل الجسم (الزليلي ، الجنبي ، التامور ، الصفراء) ، حيث تصل بسرعة إلى التركيزات العلاجية. الاستثناءات هي السائل النخاعي والبيئة الداخلية للعين وسر غدة البروستاتا - هنا تكون تركيزات البنسلين منخفضة. قد يختلف تركيز البنسلين في السائل النخاعي اعتمادًا على الظروف: عادةً - أقل من 1٪ من المصل ، مع الالتهاب يمكن أن يزيد بنسبة تصل إلى 5٪. يتم إنشاء التركيزات العلاجية في السائل النخاعي مع التهاب السحايا وإعطاء الأدوية بجرعات عالية. تفرز البنسلينات بسرعة من الجسم ، بشكل رئيسي عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. عمر النصف قصير (30-90 دقيقة) ، والتركيز في البول مرتفع.

هناك العديد التصنيفاتالأدوية التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين: حسب التركيب الجزيئي ، ومصادر الإنتاج ، وطيف النشاط ، وما إلى ذلك.

حسب التصنيف الذي قدمه د. Kharkevich (2006) ، تصنف البنسلينات على النحو التالي (يعتمد التصنيف على عدد من الميزات ، بما في ذلك الاختلافات في طرق الحصول عليها):

أولا - مستحضرات البنسلين التي تم الحصول عليها عن طريق التخليق البيولوجي (البنسلينات التخليقية الحيوية):

I.1. للإعطاء بالحقن (مدمر في البيئة الحمضية للمعدة):

قليل الفعالية:

بنزيل بنسلين (ملح الصوديوم) ،

بنزيل بنسلين (ملح البوتاسيوم) ؛

طويلة الأمد:

بنزيل بنسلين (ملح نوفوكائين) ،

بيسلين -1 ،

بيسلين -5.

أنا 2.

فينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين الخامس).

ثانيًا. البنسلينات شبه الاصطناعية

II.1. للإعطاء المعوي والمعوي (المقاوم للأحماض):

مقاومة البنسليناز:

أوكساسيلين (ملح الصوديوم) ،

نافسيلين.

طيف واسع من العمل:

الأمبيسلين ،

أموكسيسيلين.

II.2. للإعطاء بالحقن (تم تدميره في البيئة الحمضية للمعدة)

طيف واسع من الإجراءات ، بما في ذلك Pseudomonas aeruginosa:

كاربينيسيلين (ملح ثنائي الصوديوم) ،

تيكارسيلين ،

أزلوسيلين.

II.3. للإدارة المعوية (مقاومة للأحماض):

كاربينيسيلين (إندانيل الصوديوم) ،

كارفيسيلين.

وفقًا لتصنيف البنسلين الذي قدمه I.B. ميخائيلوف (2001) ، يمكن تقسيم البنسلينات إلى 6 مجموعات:

1. البنسلين الطبيعي (بنزيل بنسلين ، بيسلين ، فينوكسي ميثيل بنسلين).

2. إيزوكسازول بنسلين (أوكساسيلين ، كلوكساسيللين ، فلوكلوكساسيلين).

3. أميدنوبنسلين (أمدينوسيللين ، بيفامدينوسيللين ، باكامدينوسيللين ، أسيدوسيللين).

4. أمينوبنسلين (أمبيسيلين ، أموكسيسيلين ، تالامبيسيلين ، باكامبيسيلين ، بيفامبيسيلين).

5. كاربوكسبنسلين (كاربينيسيلين ، كارفيسيلين ، كارينداسيلين ، تيكارسيلين).

6. يوريدوبنسلين (أزلوسيللين ، ميزلوسيلين ، بيبيراسيلين).

تم أخذ مصدر الاستلام ، وطيف الإجراءات ، بالإضافة إلى الدمج مع بيتا لاكتامازات ، في الاعتبار عند إنشاء التصنيف الوارد في الدليل الفيدرالي (النظام المعياري) ، الإصدار الثامن.

1. طبيعي:

بنزيل بنسلين (البنسلين جي) ،

فينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين الخامس) ،

بنزاثين بنزيل بنسلين ،

بنزيل بنسلين البروكين ،

بنزاثين فينوكسي ميثيل بنسلين.

2. أنتيستافيلوكوكال:

أوكساسيلين.

3. الطيف الممتد (أمينوبنسلين):

الأمبيسلين ،

أموكسيسيلين.

4. نشط نحو الزائفة الزنجارية:

كاربوكسي بنسلين:

تيكارسيلين.

يوريدوبنسلين:

أزلوسيلين ،

بيبيراسيلين.

5. مع مثبطات بيتا لاكتاماز (محمي بالمثبطات):

أموكسيسيلين / كلافولانات ،

الأمبيسلين / سولباكتام ،

تيكارسيلين / كلافولانات.

البنسلين الطبيعي (الطبيعي) هي المضادات الحيوية ضيقة الطيف التي تؤثر على البكتيريا موجبة الجرام والمكورات. يتم الحصول على البنسلينات الحيوية من وسط زراعي تُزرع فيه سلالات معينة من العفن. (بنيسيليوم).هناك عدة أنواع من البنسلين الطبيعي ، وأكثرها نشاطًا واستمرارية هو بنزيل بنسلين. في الممارسة الطبية ، يستخدم بنزيل بنسلين في شكل أملاح مختلفة - الصوديوم والبوتاسيوم والنوفوكائين.

جميع البنسلينات الطبيعية لها نشاط مماثل في مضادات الميكروبات. يتم تدمير البنسلينات الطبيعية بواسطة بيتا لاكتامازات ، وبالتالي فهي غير فعالة لعلاج التهابات المكورات العنقودية ، لأن. في معظم الحالات ، تنتج المكورات العنقودية بيتا لاكتاماز. فهي فعالة بشكل أساسي ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام (بما في ذلك. العقدية النيابة. ،بما فيها العقدية الرئوية ، المكورات المعوية النيابة.), Bacillus spp. ، Listeria monocytogenes ، Erysipelothrix rhusiopathiae ،المكورات سالبة الجرام (النيسرية السحائية ، النيسرية البنية) ،بعض اللاهوائية (Peptostreptococcus spp. ، Fusobacterium spp.) ،اللولبية (Treponema spp. ، Borrelia spp. ، Leptospira spp.).عادة ما تكون الكائنات سالبة الجرام مقاومة ، باستثناء المستدمية دوكريو باستوريلا مولتوسيدا.فيما يتعلق بالفيروسات (العوامل المسببة للأنفلونزا ، وشلل الأطفال ، والجدري ، وما إلى ذلك) ، فإن المتفطرة السلية ، والعامل المسبب لداء الأميبات ، والكساح ، والفطريات ، والبنسلين غير فعالة.

البنزيل بنسلين فعال بشكل رئيسي ضد الكوتشي موجب الجرام. إن أطياف التأثير المضاد للبكتيريا للبنزيل بنسلين والفينوكسي ميثيل بنسلين متطابقة تقريبًا. ومع ذلك ، فإن بنزيل بنسلين 5-10 مرات أكثر نشاطًا من الفينوكسي ميثيل بنسلين ضد الحساسية. النيسرية النيابة.وبعض اللاهوائية. يوصف فينوكسي ميثيل بنسلين للعدوى متوسطة الشدة. يتم تحديد نشاط مستحضرات البنسلين بيولوجيًا من خلال التأثير المضاد للبكتيريا على سلالة معينة من المكورات العنقودية الذهبية. يؤخذ نشاط 0.5988 ميكروغرام من ملح الصوديوم البلوري النقي كيميائياً لبنزيل بنسلين لكل وحدة عمل (1 ED).

تتمثل العيوب المهمة للبنزيل بنسلين في عدم استقراره تجاه بيتا لاكتامازات (عندما يتم شق حلقة بيتا لاكتام إنزيميًا بواسطة بيتا لاكتامازات (البنسليناز) مع تكوين حمض البنسيلانيك ، يفقد المضاد الحيوي نشاطه المضاد للميكروبات) ، وامتصاص طفيف في المعدة (يستلزم ذلك) طرق الحقن) ونشاط منخفض نسبيًا ضد معظم الكائنات الحية سالبة الجرام.

في ظل الظروف العادية ، لا تخترق مستحضرات البنزيل بنسلين بشكل جيد السائل الدماغي الشوكي ، ومع ذلك ، مع التهاب السحايا ، تزداد النفاذية من خلال BBB.

البنزيل بنسلين ، المستخدم في شكل أملاح الصوديوم والبوتاسيوم عالية الذوبان ، يعمل لفترة قصيرة - 3-4 ساعات ، لأن. يفرز بسرعة من الجسم وهذا يتطلب حقن متكررة. في هذا الصدد ، تم اقتراح استخدام أملاح بنزيل بنسلين ضعيفة الذوبان (بما في ذلك ملح نوفوكايين) وبنزاثين بنزيل بنسلين في الممارسة الطبية.

أشكال مطولة من بنزيل بنسلين ، أو مستودع بنسلينات: بيسلين -1 (بنزاثين بنزيل بنسلين) ، بالإضافة إلى الأدوية المركبة القائمة عليها - بيسلين 3 (بنزيل بنزيل بنسلين + بنزيل بنسلين الصوديوم + بنزيل بنسيللين ، نوفوسيللين الصوديوم) novocaine salt)) ، هي معلقات لا يمكن إعطاؤها إلا عن طريق الحقن العضلي. يتم امتصاصها ببطء من موقع الحقن ، مما يخلق مستودعًا في الأنسجة العضلية. هذا يسمح لك بالحفاظ على تركيز المضاد الحيوي في الدم لفترة طويلة وبالتالي تقليل تكرار تناول الدواء.

يتم استخدام جميع أملاح بنزيل بنسلين بالحقن ، tk. يتم تدميرها في البيئة الحمضية للمعدة. من البنسلين الطبيعي ، فقط الفينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين V) له خصائص ثابتة للحمض ، وإن كانت بدرجة ضعيفة. يختلف الفينوكسي ميثيل بنسلين كيميائيًا عن البنزيل بنسلين عن طريق وجود مجموعة فينوكسي ميثيل بدلاً من مجموعة بنزيل في الجزيء.

يستخدم بنزيل بنسلين للعدوى التي تسببها العقديات ، بما في ذلك العقدية الرئوية(الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والتهاب السحايا) ، الأبراج العقدية(التهاب اللوزتين العقدية ، القوباء ، الحمرة ، الحمى القرمزية ، التهاب الشغاف) ، مع التهابات المكورات السحائية. البنزيل بنسلين هو المضاد الحيوي المفضل في علاج الخناق ، الغرغرينا الغازية ، داء البريميات ، ومرض لايم.

يشار إلى البيسيلين ، أولاً وقبل كل شيء ، إذا كان من الضروري الحفاظ على تركيزات فعالة في الجسم لفترة طويلة. يتم استخدامها لمرض الزهري والأمراض الأخرى التي تسببها اللولبية الشاحبة (الداء العليقي) ، والتهابات المكورات العقدية (باستثناء الالتهابات التي تسببها المكورات العقدية من المجموعة ب) - التهاب اللوزتين الحاد ، الحمى القرمزية ، التهابات الجروح ، الحمرة ، الروماتيزم ، داء الليشمانيات.

في عام 1957 ، تم عزل حمض 6-aminopenicillanic من البنسلين الطبيعي وبدأ تطوير الأدوية شبه الاصطناعية على أساسه.

6- حمض أمينوبنسيلانيك - أساس جزيء كل البنسلين ("قلب البنسلين") - مركب حلقي غير متجانس يتكون من حلقتين: ثيازوليدين وبيتا لاكتام. يرتبط الجذور الجانبية بحلقة بيتا لاكتام ، والتي تحدد الخصائص الدوائية الأساسية لجزيء الدواء الناتج. في البنسلين الطبيعي ، تعتمد بنية الجذر على تكوين الوسط الذي تنمو عليه. Penicillium spp.

يتم الحصول على البنسلينات شبه الاصطناعية عن طريق التعديل الكيميائي عن طريق إضافة جذور مختلفة إلى جزيء حمض 6-أمينوبنسيلانيك. وهكذا ، تم الحصول على البنسلين بخصائص معينة:

مقاومة لعمل البنسليناز (بيتا لاكتاماز) ؛

مقاومة للأحماض ، فعالة عند تناولها عن طريق الفم ؛

تمتلك مجموعة واسعة من الإجراءات.

ايزوكسازول بنسلين (بنسلين إيزوكسازوليل ، بنسليناز مستقر ، بنسلينات مضادة للمكورات العنقودية). تنتج معظم المكورات العنقودية إنزيم بيتا لاكتاماز محدد (بنسليناز) وتكون مقاومة للبنزيل بنسلين (80-90٪ من السلالات مكونة للبنسليناز). المكورات العنقودية الذهبية).

الدواء الرئيسي المضاد للمكورات العنقودية هو أوكساسيلين. تشمل مجموعة الأدوية المقاومة للبنسليناز أيضًا كلوكساسيللين ، فلوكلوكساسيللين ، ميثيسيلين ، نافسيلين وديكلوكساسيللين ، والتي ، بسبب السمية العالية و / أو الفعالية المنخفضة ، لم تجد استخدامًا سريريًا.

يشبه طيف التأثير المضاد للبكتيريا للأوكساسيلين تأثير البنزيل بنسلين ، ولكن نظرًا لمقاومة الأوكساسيلين للبنسليناز ، فهو فعال ضد المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز والمقاومة للبنزيل بنسلين والفينوكسي ميثيل بنسلين ، وكذلك مقاومة للمضادات الحيوية الأخرى.

عن طريق النشاط ضد المكورات موجبة الجرام (بما في ذلك المكورات العنقودية التي لا تنتج بيتا لاكتاماز) ، إيزوكسازول بنسلين ، بما في ذلك. الأوكساسيلين أدنى بكثير من البنسلين الطبيعي ، وبالتالي ، في الأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للبنزيل بنسلين ، فهي أقل فعالية من الأخير. أوكساسيلين غير فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام (باستثناء النيسرية النيابة.) ، اللاهوائية. في هذا الصدد ، يشار إلى أدوية هذه المجموعة فقط في الحالات التي يُعرف فيها أن العدوى ناتجة عن سلالات المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز.

الاختلافات الرئيسية في الحرائك الدوائية بين إيزوكسازول بنسلين والبنزيل بنسلين:

امتصاص سريع ولكن غير كامل (30-50٪) من القناة الهضمية. يمكنك استخدام هذه المضادات الحيوية بالحقن (in / m ، in / in) والداخل ، ولكن قبل 1-5 ساعة من الوجبات ، لأن. لديهم مقاومة منخفضة لحمض الهيدروكلوريك ؛

درجة عالية من الارتباط بألبومين البلازما (90-95٪) وعدم القدرة على إزالة إيزوكسازول بنسلين من الجسم أثناء غسيل الكلى ؛

ليس فقط إفراز كلوي ، ولكن أيضًا إفراز كبدي ، لا حاجة لتعديل نظام الجرعات في الفشل الكلوي الخفيف.

القيمة السريرية الرئيسية للأوكساسيلين هي علاج عدوى المكورات العنقودية التي تسببها السلالات المقاومة للبنسلين. المكورات العنقودية الذهبية(باستثناء الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين ، MRSA). يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن السلالات شائعة في المستشفيات المكورات العنقودية الذهبيةمقاومة للأوكساسيلين والميثيسيلين (تم إيقاف الميثيسيلين ، أول بنسلين مقاوم للبنسليناز). سلالات المستشفيات والمكتسبة من المجتمع المكورات العنقودية الذهبيةعادة ما تكون البكتيريا المقاومة للأوكساسيلين / الميثيسيلين متعددة المقاومة - فهي مقاومة لجميع بيتا لاكتام الأخرى ، وغالبًا أيضًا للماكروليدات والأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات. الأدوية المفضلة لعدوى بكتيريا MRSA هي الفانكومايسين أو لينزوليد.

يعتبر النافسيلين أكثر نشاطًا بقليل من الأوكساسيلين وغيره من البنسلينات المقاومة للبنسليناز (ولكنها أقل نشاطًا من بنزيل بنسلين). يخترق نافسيلين BBB (تركيزه في السائل النخاعي كافٍ لعلاج التهاب السحايا بالمكورات العنقودية) ، ويتم إفرازه بشكل رئيسي مع الصفراء (التركيز الأقصى في الصفراء أعلى بكثير من المصل) ، وبدرجة أقل - عن طريق الكلى. يمكن استخدامها عن طريق الفم أو بالحقن.

الأميدينوبنسلين - هذه عبارة عن بنسلينات ذات طيف ضيق من المفعول ، ولكن لها نشاط سائد ضد البكتيريا المعوية سالبة الجرام. مستحضرات Amidinopenicillin (amdinocillin، pivamdinocillin، bacamdinocillin، acidocillin) غير مسجلة في روسيا.

البنسلينات ذات طيف ممتد من النشاط

وفقًا للتصنيف الذي قدمه د. خاركيفيتش ، المضادات الحيوية شبه الاصطناعية واسعة الطيف مقسمة إلى المجموعات التالية:

1. الأدوية التي لا تؤثر على Pseudomonas aeruginosa:

أمينوبنسلين: أمبيسيلين ، أموكسيسيلين.

ثانيًا. الأدوية الفعالة ضد Pseudomonas aeruginosa:

كاربوكسبنسلين: كاربينيسيلين ، تيكارسيلين ، كارفيسيلين.

Ureidopenicillins: بيبيراسيلين ، أزلوسيلين ، ميزلوسيلين.

أمينوبنسلين - المضادات الحيوية واسعة الطيف. يتم تدمير كل منهم بواسطة بيتا لاكتامازات من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام.

يستخدم الأموكسيسيلين والأمبيسلين على نطاق واسع في الممارسة الطبية. الأمبيسلين هو سلف مجموعة الأمينوبنسلين. فيما يتعلق بالبكتيريا موجبة الجرام ، فإن الأمبيسلين ، مثله مثل جميع البنسلينات شبه الاصطناعية ، أقل فعالية من البنزيل بنسلين ، ولكنه متفوق على الأوكساسيلين.

للأمبيسيلين والأموكسيسيلين أطياف عمل مماثلة. بالمقارنة مع البنسلين الطبيعي ، يمتد الطيف المضاد للميكروبات للأمبيسيلين والأموكسيسيلين إلى السلالات الحساسة من البكتيريا المعوية ، الإشريكية القولونية ، المتقلبة الرائعة ، السالمونيلا ، الشيغيلة ، المستدمية النزلية؛ أفضل من تأثير البنسلين الطبيعي الليسترية المستوحدةوالمكورات المعوية الحساسة.

من بين جميع بيتا لاكتام الفم ، فإن الأموكسيسيلين له أعلى نشاط ضده العقدية الرئوية ،مقاومة للبنسلين الطبيعي.

الأمبيسلين غير فعال ضد السلالات المكونة للبنسليناز المكورات العنقودية النيابة. ،كل السلالات الزائفة الزنجارية ،معظم السلالات Enterobacter spp.، Proteus vulgaris(اندول موجب).

يتم إنتاج المستحضرات المركبة ، على سبيل المثال ، الأمبيوكس (الأمبيسيلين + أوكساسيلين). الجمع بين الأمبيسلين أو بنزيل بنسلين مع أوكساسيللين أمر منطقي ، لأن. يصبح نطاق العمل مع هذه المجموعة أوسع.

الفرق بين أموكسيسيلين (وهو أحد المضادات الحيوية الفموية الرائدة) والأمبيسلين هو خصائصه الحركية الدوائية: عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص الأموكسيسيلين بسرعة أكبر ويتم امتصاصه جيدًا في الأمعاء (75-90٪) من الأمبيسيلين (35-50٪) ، التوافر البيولوجي لا يعتمد على تناول الطعام. يخترق الأموكسيسيلين بشكل أفضل في بعض الأنسجة ، بما في ذلك. في الجهاز القصبي الرئوي ، حيث يكون تركيزه أعلى مرتين من التركيز في الدم.

أهم الاختلافات في المعلمات الحركية الدوائية للأمينوبنسلين من بنزيل بنسلين:

إمكانية التعيين في الداخل ؛

ارتباط غير مهم ببروتينات البلازما - 80٪ من الأمينوبنسلينات تبقى في الدم في صورة حرة - واختراق جيد للأنسجة وسوائل الجسم (مع التهاب السحايا ، يمكن أن تكون التركيزات في السائل النخاعي 70-95٪ من التركيزات في الدم) ؛

تعدد تعيين الأدوية المركبة - 2-3 مرات في اليوم.

المؤشرات الرئيسية لتعيين أمينوبنسلين هي التهابات الجهاز التنفسي العلوي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة ، والتهابات الكلى والمسالك البولية ، والتهابات الجهاز الهضمي ، والقضاء. هيليكوباكتر بيلوري(أموكسيسيلين) ، التهاب السحايا.

تتمثل إحدى سمات التأثير غير المرغوب فيه للأمينوبنسلين في ظهور طفح جلدي "الأمبيسيلين" ، وهو طفح لطاخي حطاطي ذو طبيعة غير تحسسية ، والذي يختفي بسرعة عند التوقف عن تناول الدواء.

واحدة من موانع تعيين الأمينوبنسلين هو عدد كريات الدم البيضاء المعدية.

البنسلينات المضادة للخلايا الجذعية

وتشمل هذه الكربوكسيبينيسيلين (كاربينيسيلين ، تيكارسيلين) ووريدوبنسلين (أزلوسيلين ، بيبيراسيلين).

كاربوكسي بنسلين - هذه هي المضادات الحيوية التي لها طيف من النشاط المضاد للميكروبات مشابه للأمينوبنسلين (باستثناء التأثير على الزائفة الزنجارية).الكاربينيسيلين Carbenicillin هو أول بنسلين مضاد للخلايا ، وهو أقل فعالية من البنسلينات الأخرى المضادة للسودوموناس. يعمل الكربوكسيبينيسيلين على Pseudomonas aeruginosa (الزائفة الزنجارية)وأنواع بروتينات الإندول الإيجابية (Proteus spp.)مقاومة للأمبيسيلين والأمينوبنسلينات الأخرى. تتناقص الأهمية السريرية للكاربوكسيبينيسيلين حاليًا. على الرغم من أن لديهم طيفًا واسعًا من الإجراءات ، إلا أنهم غير فعالين ضد معظم السلالات. المكورات العنقودية الذهبية ، المكورات المعوية البرازية ، الكلبسيلا النيابة ، الليستريا المستوحدة. تقريبا لا تمر من خلال BBB. تعدد المواعيد - 4 مرات في اليوم. تتطور المقاومة الثانوية للكائنات الحية الدقيقة بسرعة.

يوريدوبنسلين - هذه أيضًا مضادات حيوية مضادة للخلايا ، يتطابق طيف عملها مع الكربوكسيبينيسيلين. الدواء الأكثر نشاطًا من هذه المجموعة هو بيبيراسيلين. من بين الأدوية في هذه المجموعة ، يحتفظ الأزلوسيلين فقط بأهميته في الممارسة الطبية.

يعتبر اليوريدوبنسلين أكثر نشاطًا من الكربوكسيبينيسيلين فيما يتعلق به الزائفة الزنجارية.كما أنها تستخدم في علاج الالتهابات التي تسببها Klebsiella spp.

يتم تدمير جميع البنسلينات المضادة للخلايا بواسطة بيتا لاكتامازات.

خصائص الحرائك الدوائية من اليريدوبنسلين:

أدخل فقط بالحقن (in / m و / in) ؛

لا يشمل الإفراز الكلى فحسب ، بل يشمل أيضًا الكبد ؛

تعدد التطبيق - 3 مرات في اليوم ؛

تتطور المقاومة البكتيرية الثانوية بسرعة.

نظرًا لظهور سلالات ذات مقاومة عالية للبنسلين المضاد للخلايا ونقص المزايا مقارنة بالمضادات الحيوية الأخرى ، فقد البنسلين المضاد للخلايا أهميتها عمليًا.

المؤشرات الرئيسية لهاتين المجموعتين من البنسلينات المضادة للخلايا هي عدوى المستشفيات التي تسببها سلالات حساسة. الزائفة الزنجارية ،بالاشتراك مع الأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات.

للبنسلين والمضادات الحيوية الأخرى بيتا لاكتام نشاط مضاد للميكروبات عالي ، لكن الكثير منها يمكن أن يطور مقاومة جرثومية.

ترجع هذه المقاومة إلى قدرة الكائنات الحية الدقيقة على إنتاج إنزيمات معينة - بيتا لاكتامازات (البنسليناز) ، التي تدمر (تحلل) حلقة بيتا لاكتام من البنسلين ، مما يحرمها من النشاط المضاد للبكتيريا ويؤدي إلى تطوير سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة. .

بعض البنسلينات شبه الاصطناعية تقاوم عمل بيتا لاكتامازات. بالإضافة إلى ذلك ، للتغلب على المقاومة المكتسبة ، تم تطوير مركبات يمكن أن تثبط بشكل لا رجعة فيه نشاط هذه الإنزيمات ، ما يسمى بـ. مثبطات بيتا لاكتاماز. يتم استخدامها في إنشاء البنسلين المحمي بالمثبطات.

مثبطات بيتا لاكتاماز ، مثل البنسلين ، هي مركبات بيتا لاكتام ، لكنها هي نفسها ذات نشاط مضاد للجراثيم ضئيل. ترتبط هذه المواد بشكل لا رجعة فيه ببيتا لاكتامازات وتعطل هذه الإنزيمات ، وبالتالي تحمي المضادات الحيوية بيتا لاكتام من التحلل المائي. مثبطات بيتا لاكتاماز هي الأكثر نشاطًا ضد بيتا لاكتامازات المشفرة بواسطة جينات البلازميد.

البنسلين المحمي بمثبطات عبارة عن مزيج من مضاد حيوي من البنسلين ومثبط بيتا لاكتاماز محدد (حمض كلافولانيك ، سولباكتام ، تازوباكتام). لا تستخدم مثبطات بيتا لاكتاماز بمفردها ، ولكنها تستخدم مع بيتا لاكتامز. يسمح لك هذا المزيج بزيادة مقاومة المضاد الحيوي ونشاطه ضد الكائنات الحية الدقيقة التي تنتج هذه الإنزيمات (بيتا لاكتامازات): المكورات العنقودية الذهبية, المستدمية النزلية، الموراكسيلا النزلية, النيسرية البنية, Escherichia coli، Klebsiella spp.، Proteus spp.،اللاهوائية ، بما في ذلك. باكتيرويديز الهشة. نتيجة لذلك ، تصبح سلالات الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للبنسلين حساسة للعقار المركب. يتوافق طيف النشاط المضاد للبكتيريا من بيتا لاكتام المحمي بالمثبط مع طيف البنسلين الموجود في تركيبتها ، يختلف مستوى المقاومة المكتسبة فقط. تُستخدم البنسلينات المحمية بالمثبطات لعلاج الالتهابات ذات المواقع المختلفة وللوقاية المحيطة بالجراحة في جراحة البطن.

تشمل البنسلينات المحمية بالمثبط أموكسيسيلين / كلافولانات ، أمبيسيلين / سولباكتام ، أموكسيسيلين / سولباكتام ، بيبيراسيلين / تازوباكتام ، تيكارسلين / كلافولانات. Ticarcilin / clavulanate له نشاط مضاد للخلايا وينشط ضد Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam له نشاطه المضاد للبكتيريا ضد المكورات سالبة الجرام في الأسرة Neisseriaceaeوعائلات البكتيريا غير المخمرة Acinetobacter.

مؤشرات لاستخدام البنسلين

تستخدم البنسلين للعدوى التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة. وهي تستخدم بشكل أساسي في التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، وعلاج التهاب اللوزتين ، والحمى القرمزية ، والتهاب الأذن الوسطى ، والإنتان ، والزهري ، والسيلان ، والتهابات الجهاز الهضمي ، والتهابات المسالك البولية ، إلخ.

من الضروري استخدام البنسلين فقط حسب التوجيهات وتحت إشراف الطبيب. يجب أن نتذكر أن استخدام جرعات غير كافية من البنسلين (بالإضافة إلى المضادات الحيوية الأخرى) أو الإنهاء المبكر للعلاج يمكن أن يؤدي إلى تطوير سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة (خاصة البنسلين الطبيعي). في حالة حدوث مقاومة ، يجب مواصلة العلاج بالمضادات الحيوية.

استخدام البنسلين في طب العيون.في طب العيون ، يتم تطبيق البنسلين موضعيًا في شكل عمليات تقطير وحقن تحت الملتحمة وحقن داخل الجسم الزجاجي. لا تمر البنسلين بشكل جيد من خلال الحاجز الدموي للعين. على خلفية العملية الالتهابية ، يزداد تغلغلها في الهياكل الداخلية للعين وتصل التركيزات فيها إلى أهمية علاجية. لذلك ، عند غرسها في كيس الملتحمة ، يتم تحديد التركيزات العلاجية للبنسلين في سدى القرنية ؛ عند تطبيقها موضعياً ، فإنها لا تخترق عملياً رطوبة الغرفة الأمامية. مع إدارة الملتحمة ، يتم تحديد الأدوية في القرنية ورطوبة الغرفة الأمامية للعين ، في الجسم الزجاجي - تركيزات أقل من العلاجية.

يتم تحضير حلول للتطبيق الموضعي ارتجالي.تُستخدم البنسلينات في علاج التهاب الملتحمة بالمكورات البنية (بنزيل بنسلين) ، والتهاب القرنية (الأمبيسلين ، بنزيل بنسلين ، أوكساسيللين ، البيبراسيلين ، إلخ) ، التهاب القنوات الناجم بشكل خاص عن الفطريات الشعاعية (بنزيل بنسلين ، فينوكسي ميثيل بنسلين) sulbactam ، الفينوكسي ميثيل بنسلين وغيرها) وأمراض العيون الأخرى. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام البنسلين لمنع المضاعفات المعدية في إصابات الجفن والحجاج ، خاصة عندما يخترق جسم غريب أنسجة المدار (الأمبيسيلين / الكلافولانات ، الأمبيسيلين / سولباكتام ، إلخ).

استخدام البنسلين في ممارسة المسالك البولية.في ممارسة المسالك البولية ، تُستخدم الأدوية المحمية بالمثبطات على نطاق واسع من المضادات الحيوية للبنسلين (يعتبر استخدام البنسلين الطبيعي ، وكذلك استخدام البنسلين شبه الاصطناعي كأدوية مفضلة ، غير مبرر بسبب المستوى العالي من مقاومة السلالات المسببة للأمراض البولية.

الآثار الجانبية والآثار السامة للبنسلين.للبنسلين أقل سمية بين المضادات الحيوية ومجموعة واسعة من التأثيرات العلاجية (خاصة الطبيعية). ترتبط أخطر الآثار الجانبية بفرط الحساسية تجاههم. لوحظت ردود الفعل التحسسية في عدد كبير من المرضى (وفقًا لمصادر مختلفة ، من 1 إلى 10 ٪). من المرجح أن تسبب البنسلينات الحساسية للأدوية أكثر من أدوية المجموعات الدوائية الأخرى. في المرضى الذين لديهم ردود فعل تحسسية لإدخال البنسلين في التاريخ ، مع الاستخدام اللاحق ، لوحظت هذه التفاعلات في 10-15 ٪ من الحالات. أقل من 1 ٪ من الأشخاص الذين لم يسبق لهم التعرض لمثل هذه التفاعلات يصابون برد فعل تحسسي للبنسلين مع الإعطاء المتكرر.

يمكن أن تسبب البنسلين رد فعل تحسسي بأي جرعة وبأي شكل جرعات.

عند استخدام البنسلين ، من الممكن حدوث تفاعلات حساسية فورية ومتأخرة. يُعتقد أن رد الفعل التحسسي للبنسلين يرتبط بشكل أساسي بالمنتج الوسيط لعملية التمثيل الغذائي - مجموعة البنسلين. يطلق عليه المحدد الرئيسي للمستضد ويتشكل عندما تنكسر حلقة بيتا لاكتام. تشمل محددات المستضدات الصغيرة للبنسلين ، على وجه الخصوص ، جزيئات البنسلين غير المتغيرة ، بنزيل بنسيلوات. يتم تشكيلها في الجسم الحي، ولكن يتم تحديدها أيضًا في محاليل البنسلين المعدة للإعطاء. يُعتقد أن تفاعلات الحساسية المبكرة للبنسلين يتم توسطها بشكل أساسي بواسطة الأجسام المضادة IgE لمحددات مستضدات صغيرة ، متأخرة ومتأخرة (الشرى) - عادةً بواسطة الأجسام المضادة IgE لمُحدد مستضد كبير.

تحدث تفاعلات فرط الحساسية نتيجة تكوين الأجسام المضادة في الجسم وعادة ما تحدث في غضون أيام قليلة بعد بدء استخدام البنسلين (يمكن أن يختلف التوقيت من عدة دقائق إلى عدة أسابيع). في بعض الحالات ، تتجلى ردود الفعل التحسسية في شكل طفح جلدي والتهاب الجلد والحمى. في الحالات الأكثر شدة ، تتجلى هذه التفاعلات من خلال تورم الأغشية المخاطية والتهاب المفاصل وآلام المفاصل وتلف الكلى واضطرابات أخرى. صدمة تأقية محتملة ، تشنج قصبي ، ألم في البطن ، تورم في الدماغ ومظاهر أخرى.

رد الفعل التحسسي الشديد هو موانع مطلقة لإدخال البنسلين في المستقبل. يجب توضيح المريض أنه حتى كمية صغيرة من البنسلين التي دخلت الجسم مع الطعام أو أثناء اختبار الجلد يمكن أن تكون قاتلة بالنسبة له.

في بعض الأحيان ، يكون العرض الوحيد لرد فعل تحسسي تجاه البنسلين هو الحمى (يمكن أن تكون ثابتة أو متقطعة أو متقطعة بطبيعتها ، مصحوبة أحيانًا بقشعريرة). عادة ما تختفي الحمى في غضون يوم ونصف يوم بعد التوقف عن تناول الدواء ، ولكن في بعض الأحيان يمكن أن تستمر لعدة أيام.

تتميز جميع البنسلينات بالحساسية المتصالبة وردود الفعل التحسسية. أي مستحضرات تحتوي على البنسلين ، بما في ذلك مستحضرات التجميل والأطعمة ، قد تسبب الحساسية.

يمكن أن تسبب البنسلينات تأثيرات جانبية وسامة مختلفة ذات طبيعة غير مسببة للحساسية. وتشمل هذه: عندما تؤخذ عن طريق الفم - تأثير مهيج ، بما في ذلك. التهاب اللسان والتهاب الفم والغثيان والإسهال. مع مقدمة / م - ألم ، تسلل ، نخر معقم للعضلات ؛ مع / في المقدمة - التهاب الوريد ، التهاب الوريد الخثاري.

من الممكن زيادة استثارة الانعكاس للجهاز العصبي المركزي. عند استخدام جرعات عالية ، قد تحدث تأثيرات سمية عصبية: هلوسة ، أوهام ، خلل في ضغط الدم ، تشنجات. تزداد احتمالية حدوث النوبات عند المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من البنسلين و / أو المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد. نظرًا لخطر حدوث تفاعلات سمية عصبية شديدة ، لا يمكن إعطاء البنسلين بشكل داخلي (باستثناء ملح الصوديوم بنزيل بنسلين ، الذي يتم تناوله بعناية فائقة ، وفقًا للإشارات الحيوية).

في علاج البنسلينات ، من الممكن تطوير عدوى ، داء المبيضات في تجويف الفم ، المهبل ، دسباقتريوز الأمعاء. يمكن أن تسبب البنسلين (غالبًا الأمبيسلين) الإسهال المرتبط بالمضادات الحيوية.

يؤدي استخدام الأمبيسلين إلى ظهور طفح جلدي "الأمبيسيلين" (5-10٪ من المرضى) ، مصحوبًا بالحكة والحمى. يحدث هذا التأثير الجانبي بشكل متكرر في الأيام من 5 إلى 10 من استخدام الأمبيسلين بجرعات عالية عند الأطفال المصابين باعتلال العقد اللمفية والتهابات فيروسية أو مع الوبيورينول المصاحب ، وكذلك في جميع مرضى كثرة الوحيدات العدوائية تقريبًا.

ردود الفعل السلبية المحددة عند استخدام البيسيلين هي ارتشاح محلي ومضاعفات الأوعية الدموية في شكل متلازمات أونيه (نقص التروية والغرغرينا في الأطراف مع الحقن العرضي في الشريان) أو نيكولاو (انسداد الأوعية الدموية الرئوية والدماغية عند حقنها في الوريد).

عند استخدام أوكساسيلين ، من الممكن حدوث بيلة دموية وبروتينية والتهاب الكلية الخلالي. قد يترافق استخدام البنسلينات المضادة للخلايا (كاربوكسيبينيسيلين ، إيريدوبنسلين) مع ظهور تفاعلات حساسية ، أعراض السمية العصبية ، التهاب الكلية الخلالي الحاد ، دسباقتريوز ، قلة الصفيحات ، قلة العدلات ، قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات. عند استخدام carbenicillin ، من الممكن حدوث متلازمة نزفية. يمكن أن تسبب الأدوية المركبة التي تحتوي على حمض الكلافولانيك تلفًا حادًا في الكبد.

التطبيق أثناء الحمل.تمر البنسلينات عبر المشيمة. على الرغم من عدم إجراء دراسات سلامة كافية وخاضعة للرقابة الصارمة على البشر ، فإن البنسلين ، بما في ذلك. محمي بالمثبطات ، ويستخدم على نطاق واسع في النساء الحوامل ، دون الإبلاغ عن أي مضاعفات.

في الدراسات التي أجريت على حيوانات المختبر مع إدخال البنسلين بجرعات 2-25 (للبنسلينات المختلفة) أعلى من العلاج ، لم يتم العثور على اضطرابات الخصوبة وتأثيرها على الوظيفة الإنجابية. لم يتم تحديد أي خصائص مسخية أو مطفرة أو سامة للجنين مع إدخال البنسلين في الحيوانات.

وفقًا للتوصيات المعترف بها عمومًا من إدارة الغذاء والدواء (FDA) ، والتي تحدد إمكانية استخدام الأدوية أثناء الحمل ، فإن أدوية البنسلين من حيث تأثيرها على الجنين تنتمي إلى فئة FDA (دراسة التكاثر في الحيوانات) لم تكشف عن أي تأثير ضار للأدوية على الجنين ، ولكن لم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بدقة على النساء الحوامل).

عند وصف البنسلين أثناء الحمل ، يجب على المرء (كما هو الحال مع أي وسيلة أخرى) مراعاة مدة الحمل. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة حالة الأم والجنين بدقة.

استخدم أثناء الرضاعة الطبيعية.تنتقل البنسلينات إلى حليب الثدي. على الرغم من عدم الإبلاغ عن أي مضاعفات كبيرة في البشر ، فإن استخدام البنسلين من قبل الأمهات المرضعات يمكن أن يؤدي إلى توعية الطفل ، وتغيرات في البكتيريا المعوية ، والإسهال ، وتطور داء المبيضات وظهور طفح جلدي عند الرضع.

طب الأطفال.عند استخدام البنسلين في الأطفال ، لم يتم تسجيل مشاكل أطفال معينة ، ومع ذلك ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن وظائف الكلى غير المتطورة بشكل كاف في حديثي الولادة والأطفال الصغار يمكن أن تؤدي إلى تراكم البنسلين (في هذا الصدد ، هناك خطر متزايد من السمية العصبية مع تطور النوبات).

طب الشيخوخة.لم يتم الإبلاغ عن أي مشاكل محددة في الشيخوخة عند استخدام البنسلينات. ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أن كبار السن هم أكثر عرضة للإصابة بضعف وظائف الكلى المرتبط بالعمر ، وبالتالي قد يلزم تعديل الجرعة.

ضعف وظائف الكلى والكبد.مع القصور الكلوي / الكبدي ، يمكن التراكم. مع القصور المعتدل والشديد في وظائف الكلى و / أو الكبد ، يلزم تعديل الجرعة وزيادة الفترات بين حقن المضادات الحيوية.

تفاعل البنسلين مع أدوية أخرى.للمضادات الحيوية القاتلة للجراثيم (بما في ذلك السيفالوسبورينات والسيكلوسيرين والفانكومايسين والريفامبيسين والأمينوغليكوزيدات) تأثير تآزري ، والمضادات الحيوية القاتلة للجراثيم (بما في ذلك الماكروليدات والكلورامفينيكول واللينكوساميدات والتتراسيكلين). يجب توخي الحذر عند الجمع بين البنسلين النشط ضد Pseudomonas aeruginosa (الزائفة الزنجارية)، مع مضادات التخثر والعوامل المضادة للصفيحات (خطر محتمل لزيادة النزيف). لا يوصى بدمج البنسلين مع مضادات التخثر. عند الدمج مع السلفوناميدات ، قد يضعف تأثير مبيد الجراثيم. قد تقلل البنسلينات عن طريق الفم من فعالية موانع الحمل الفموية بسبب ضعف دوران الإستروجين المعوي الكبدي. يمكن للبنسلين أن يبطئ إفراز الميثوتريكسات من الجسم (يمنع إفرازه الأنبوبي). يزيد مزيج الأمبيسلين مع الوبيورينول من احتمالية حدوث طفح جلدي. يزيد استخدام جرعات عالية من ملح البوتاسيوم من بنزيل بنسلين مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم أو مستحضرات البوتاسيوم أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم. البنسلينات غير متوافقة صيدلانياً مع الأمينوغليكوزيدات.

نظرًا لحقيقة أنه مع تناول المضادات الحيوية عن طريق الفم على المدى الطويل ، يمكن قمع البكتيريا المعوية التي تنتج الفيتامينات B 1 ، B 6 ، B 12 ، PP ، يُنصح المرضى بوصف فيتامينات المجموعة ب لمنع نقص الفيتامين.

في الختام ، تجدر الإشارة إلى أن البنسلين عبارة عن مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية الطبيعية وشبه الاصطناعية ذات تأثير مبيد للجراثيم. يرتبط العمل المضاد للبكتيريا بانتهاك تخليق الببتيدوغليكان لجدار الخلية. يرجع التأثير إلى تعطيل إنزيم الترانسببتيداز ، وهو أحد البروتينات المرتبطة بالبنسلين الموجود على الغشاء الداخلي لجدار الخلية البكتيرية ، والذي يشارك في المراحل اللاحقة من تركيبه. ترتبط الاختلافات بين البنسلين بخصائص طيف تأثيرها وخصائصها الحركية وطيف التأثيرات غير المرغوب فيها.

على مدى عدة عقود من الاستخدام الناجح للبنسلين ، نشأت مشاكل مرتبطة بسوء استخدامها. وبالتالي ، فإن الإدارة الوقائية للبنسلينات المعرضة لخطر العدوى البكتيرية غالبًا ما تكون غير معقولة. نظام العلاج غير الصحيح - يمكن أن يؤدي الاختيار غير الصحيح للجرعة (عالية جدًا أو منخفضة جدًا) وتكرار الإعطاء إلى ظهور آثار جانبية ، وتقليل الفعالية وتطوير مقاومة الأدوية.

وهكذا ، في الوقت الحاضر ، معظم السلالات المكورات العنقودية النيابة.مقاومة للبنسلين الطبيعي. في السنوات الأخيرة ، ازداد تواتر اكتشاف السلالات المقاومة. النيسرية البنية.

ترتبط الآلية الرئيسية للمقاومة المكتسبة للبنسلين بإنتاج بيتا لاكتاماز. للتغلب على المقاومة المكتسبة المنتشرة على نطاق واسع بين الكائنات الحية الدقيقة ، تم تطوير مركبات يمكن أن تثبط بشكل لا رجعة فيه نشاط هذه الإنزيمات ، ما يسمى. مثبطات بيتا لاكتاماز - حمض الكلافولانيك (كلافولانات) ، سولباكتام وتازوباكتام. يتم استخدامها في تكوين البنسلينات المركبة (المحمية بالمثبطات).

يجب أن نتذكر أن اختيار واحد أو آخر من الأدوية المضادة للبكتيريا ، بما في ذلك. يجب أن يكون البنسلين راجعا في المقام الأول إلى حساسية العامل الممرض الذي تسبب في المرض له ، فضلا عن عدم وجود موانع لتعيينه.