آلية عمل مضادات الاختلاج. مضادات الاختلاج من جيل جديد. لماذا تشنجات الساق خطيرة

مضادات الاختلاجتستخدم لتقليل أو القضاء التام على تقلصات العضلات ، وكذلك نوبات الصرع. يمكن استخدام هذه المجموعة من الأدوية في النوبات التي لها طبيعة منشأ مختلفة.

إذا كان الشخص غالبًا ما ينزعج من مثل هذه المظاهر ، فهذا هو أحد الأسباب الأولى التي تجعلك بحاجة إلى زيارة الطبيب. يمكن أن تشير هذه المظاهر إلى تطور أمراض خطيرة على أساس الجهاز العصبي والأعضاء الأخرى.

• يمكن أن تحدث النوبات لدى أي شخص في فترات مختلفة من الحياة ، بدءًا من الطفولة. والأسباب الأكثر شيوعًا لظهورها هي:
• التشوهات الخلقية في الدماغ. في مثل هذه الحالات ، تبدأ النوبات في الظهور منذ الطفولة المبكرة.
• عدم كفاية تشبع الأنسجة بالأكسجين.
• نقص المغذيات الدقيقة الأساسية.
• إصابات في الدماغ.
• أورام الدماغ.
• ارتفاع درجة الحرارة مع السارس.
• تسمم الجسم نتيجة التسمم.
• الصرع.

للتخلص من المشكلة ، من الضروري إجراء تشخيص دقيق. هذا ضروري لوصف مضادات الاختلاج بدقة مع مراعاة الخصائص الفردية لجسم الإنسان.

عندما تحدث النوبة ، لا يعاني الشخص من تشنج فحسب ، بل يعاني أيضًا من ألم شديد. يجب أن تهدف مضادات الاختلاج إلى القضاء على الأعراض وتخفيف العلامات وتسكين الألم. يجب أن تقلل هذه الأدوية من الألم ، وتزيل تشنج العضلات دون تثبيط الجهاز العصبي المركزي.

يتم اختيار أي مضاد للاختلاج بشكل فردي ، مع مراعاة مدى تعقيد ودرجة تطور علم الأمراض. اعتمادًا على شدة المرض ، يمكن وصف الأدوية لكل من المدخول مدى الحياة والمراحل الفردية للمرض.

أساسيات علاج النوبات

يجب أن يكون علاج المظاهر المتشنجة معقدًا. لهذا ، يتم استخدام الأدوية ذات التأثيرات المختلفة:

• وسائل من نوع غير ستيرويدي لها تأثير مضاد للالتهابات. تهدف إلى خفض درجة حرارة الجسم والقضاء على الألم.
• أدوية مجموعة المسكنات.
• علاجات للقضاء على تقلصات العضلات.
• المستحضرات الموضعية والمراهم والمواد الهلامية التي تستخدم لعلاج مواقع الالتهاب مع تشنج العضلات.
• الأدوية المهدئة لتطبيع عمل الجهاز العصبي.
• تهدف مضادات الاختلاج إلى القضاء على أعراض الألم.

بعض الأدوية الموصوفة لها تأثير في تأخير تطور الحساسية.

تشمل المجموعات الرئيسية لمضادات الاختلاج ما يلي:

• Iminostilbene - تهدف إلى تخفيف التوتر في العضلات ، بعد تناولها ، لوحظ تحسن في الحالة المزاجية للمريض.
• الباربيتورات هي مضادات الاختلاج التي لها تأثير مهدئ. عند تناول عقاقير هذه المجموعة ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنها تساعد في خفض ضغط الدم ولها تأثير منوم.
• دواء مضاد للاختلاج يعتمد على البنزوديازيبين. هذه الأنواع من الأدوية لها تأثير واضح ، وغالبًا ما تستخدم لعلاج الصرع والاضطرابات العصبية طويلة الأمد.
• Succininides هي مضادات الاختلاج لتخفيف تشنج العضلات الفردية في حالة الألم العصبي. من الضروري شرب أدوية من هذا النوع بحذر ، حيث من الممكن حدوث آثار جانبية على شكل غثيان واضطرابات في النوم.

يعتمد تعيين الأدوية على طبيعة أصل النوبات.

أدوية الصرع

يجب أن يصف الطبيب أي أدوية فقط ، لأن لها موانع كثيرة. تشمل مضادات الاختلاج الشائعة ما يلي:

• البنزوباميل- الدواء له تأثير خفيف على الجسم ، له سمية منخفضة. علاج للأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى وأمراض القلب هو بطلان.
• بريميدون- دواء مضاد للاختلاج يستخدم في حالات الصرع الشديدة. له تأثير مثبط قوي على الخلايا العصبية.
• فينيتون- علاج يستخدم لتثبيط طفيف للنهايات العصبية. يوصف للمرضى الذين يعانون من تشنجات متكررة.
• فولتارين- مضاد للاختلاج للاضطرابات العصبية في العمود الفقري.

أدوية لتشنجات الساق

غالبًا ما يحدث تشنج عضلات الساق بسبب أمراض الأوعية الدموية والصدمات وأيضًا بسبب نقص العناصر النزرة في الجسم. يمكنك تخفيف التشنج بمساعدة مضادات الاختلاج في الساقين. يمكن استخدام الأقراص والمراهم المعقدة.

مضادات الاختلاج الأكثر شيوعًا لتشنجات الساق هي:

• ديترالكس- الدواء قادر على تقليل التوتر الوريدي. يشرع لتقوية جدران الأوعية الدموية والشعيرات الدموية. سيقلل المدخول المنتظم من مظاهر النوبات. يوصف Detralex لتشنجات الليل ، وثقل في الساقين ، وقصور وريدي. هذا العلاج للنوبات لا يخفف فقط من الأعراض غير السارة ، بل يزيل أيضًا سبب علم الأمراض. بفضل عمل الدواء المضاد للاختلاج ، تتم إزالة العملية الالتهابية وتحسين تدفق الدم. كأثر جانبي ، قد تحدث تفاعلات حساسية. في هذا الصدد ، لا يوصف الدواء للأطفال دون سن 18 عامًا والنساء الحوامل.

• فينوفليبين- هذا دواء لتشنجات الساق على شكل حبيبات. يساعد على التخلص من آلام الدوالي. تؤخذ الأقراص قبل الأكل بنصف ساعة ، 8 حبيبات 4 مرات في اليوم. إنهم بحاجة إلى الذوبان تحت اللسان. في الحالات الحادة ، يتم تخفيف 40 حبيبة في الماء ثم شربها في المرة الواحدة. من الآثار الجانبية ، قد تحدث الحساسية بسبب جرعة زائدة من الدواء.

• فيناروس- حبوب لتقلصات الساقين ، وزيادة مرونة جدران الأوعية الدموية ، وإعادة تدفق الدم. يوصف للثقل في الساقين ، القصور الوريدي. يمكن استخدام الدواء لعلاج الدوالي أثناء الحمل. يتم تحديد مسار العلاج من قبل أخصائي.

• تروكسيفاسين- مضاد للاختلاج ، يهدف إلى القضاء على المشاكل المزمنة في الأوعية الدموية. العنصر النشط الرئيسي يقلل من هشاشة الشعيرات الدموية ويقوي الأوعية الدموية. يتم استخدام الأداة بعد الصدمات والدوالي وارتفاع ضغط الدم.

• روتاسكوربين- هذا الاسم من حبوب النوبات معروف للكثيرين. لها تأثير إيجابي على الجسم كله. يتم استخدام الأداة لنقص الفيتامينات وتلف الشعيرات الدموية وتورم الساقين.

في كثير من الأحيان ، تحدث تقلصات في الأطراف بسبب نقص مكونات معينة في جسم الإنسان. في هذه الحالة ، يجب أن تحتوي أقراص تشنج الساق على العناصر النزرة مثل البوتاسيوم والمغنيسيوم والكالسيوم.

على النحو الموصوف مثل هذه الأدوية:

• أسباركام - يحتوي الدواء الموجود في التركيبة على البوتاسيوم والمغنيسيوم. يتم استخدامه للعلاج وللوقاية من تقلصات الأطراف.
• Propanorm هو مضاد للاختلاج له عدد من الآثار الجانبية. لا ينبغي أن يؤخذ دون استشارة طبية كاملة. يستخدم Propanorm في العلاج الكامل لتشنجات الأطراف.
• الكالسيوم D3 هو دواء مضاد للاختلاج يوصف لتجديد الجسم بالكالسيوم بسرعة.
• المغنيسيوم ب 6 - يساعد على تحسين الإثارة العصبية للعضلات. كأثر جانبي ، قد تحدث تفاعلات حساسية.

مضادات الاختلاج للأطفال

نظرًا لأن أي مضاد للاختلاج يعمل بشكل محبط على الجهاز العصبي ، وكذلك على مركز الجهاز التنفسي ، فمن الضروري اختيار الأدوية للأطفال بعناية فائقة.

يجب أن تستوفي مضادات الاختلاج للأطفال عدة معايير. لا ينبغي أن يكون لها تأثير كبير على نفسية الطفل. يمكنك إعطاء الأطفال فقط الأدوية المضادة للحساسية التي لا تسبب الإدمان.

في أغلب الأحيان ، يتم وصف الأدوية التالية للأطفال:

• كاربامازيبين- يقلل الدواء من الآلام لدى المرضى الذين يعانون من الألم العصبي. بعد عدة أيام من تناول الدواء ، يقل الشعور بالقلق ، وتقل العدوانية لدى المراهقين ، ويتحسن المزاج بشكل ملحوظ. تصبح نوبات الصرع أقل تكرارًا. يوصف الدواء للأطفال من سن الثالثة.

• زيبتول- دواء لتشنجات الساق له تأثير مسكن. يوصف لألم العصب الخامس والصرع. يتم إنتاجه على شكل أقراص ومخصص للأطفال من سن ثلاث سنوات.
• فالبارين- دواء مضاد للاختلاج لا يثبط التنفس. لا تؤثر الأداة على ضغط الدم ، ويمكن وصفها للأطفال منذ الولادة. غالبًا ما تستخدم للتشنجات في درجات حرارة عالية. بالنسبة للأطفال دون سن الثالثة ، يوصف الدواء عن طريق الحقن.

• محدب- مضادات الاختلاج للأطفال ذات التأثير المهدئ الخفيف. إنه قادر على التعامل مع التشنجات من أصول مختلفة. المنتج متوفر في شكل أقراص وقطرات وكبسولات.
• سيبازونهو مهدئ له تأثير مضاد. يجب أن يؤخذ بحذر ، لأنه يمكن أن يخفض ضغط الدم. يتم إنتاجه على شكل أقراص وللحقن في الوريد. يمكن وصفه لتخفيف النوبات عند الأطفال من عمر سنة واحدة.

إذا كان الطفل يعاني من نوبات ، فلا يمكن اتخاذ أي إجراء من تلقاء نفسه. يحتاج الآباء إلى استدعاء سيارة إسعاف بشكل عاجل ومراقبة الطفل حتى وصوله. لا ينبغي أن تعطى مضادات الاختلاج بدون وصفة طبية من الطبيب.

إذا تكررت تقلصات الليل بانتظام ، يجب استشارة الطبيب. من المهم تحديد سبب هذه الظاهرة بشكل صحيح من أجل اختيار الأدوية المناسبة بشكل صحيح.

في الحالات المرضية ، يمكن للأدوية المضادة للصرع أن تتجنب الموت ، وتمنع النوبات المتكررة. لعلاج المرض ، يتم اختيار الأدوية المضادة للاختلاج والمهدئات. يعتمد الغرض من العلاج الدوائي على شدة مسار علم الأمراض ، ووجود الأمراض المصاحبة والصورة السريرية.

يهدف العلاج المعقد للصرع في المقام الأول إلى تقليل أعراضه وعدد النوبات ومدتها. يهدف علاج علم الأمراض إلى ما يلي:

1. التخدير ضروري إذا كانت النوبات مصحوبة بألم. لهذا الغرض ، يتم تناول المسكنات ومضادات الاختلاج بشكل منهجي. ولتخفيف الأعراض التي تصاحب النوبات ينصح المريض بتناول الأطعمة الغنية بالكالسيوم.
2. منع النوبات المتكررة الجديدة بالأقراص المناسبة.
3. إذا كان لا يمكن منع الهجمات اللاحقة ، فإن الهدف الرئيسي من العلاج هو تقليل عددها. يتم تناول الأدوية طوال حياة المريض.
4. التقليل من شدة النوبات في ظل وجود أعراض شديدة مصحوبة بفشل تنفسي (غيابه من الدقيقة الأولى).
5. تحقيق نتيجة إيجابية مع الانسحاب اللاحق للعلاج الدوائي دون انتكاس.
6. تقليل الآثار الجانبية والمخاطر من استخدام الأدوية لنوبات الصرع.
7. احمِ الأشخاص من حولك من الشخص الذي يشكل تهديدًا حقيقيًا أثناء النوبات. في هذه الحالة ، يتم استخدام العلاج من تعاطي المخدرات والمراقبة في المستشفى.

يتم اختيار طريقة العلاج المعقد بعد إجراء فحص كامل للمريض ، وتحديد نوع نوبات الصرع وتكرار تكرارها وشدتها.

لهذه الأغراض ، يجري الطبيب تشخيصًا كاملاً ويحدد مجالات العلاج ذات الأولوية:

• استبعاد "المحرضين" الذين يتسببون في الاستيلاء ؛
• تحييد أسباب الصرع ، التي يتم حظرها فقط من خلال التدخل الجراحي (الأورام الدموية والأورام) ؛
• تحديد نوع وشكل المرض ، باستخدام القائمة العالمية لتصنيف الحالات المرضية ؛
• تعيين الأدوية ضد نوبات صرع معينة (يفضل العلاج الأحادي ، في حالة عدم وجود فعالية ، يتم وصف أدوية أخرى).

تساعد الأدوية الموصوفة بشكل صحيح لعلاج الصرع ، إن لم يتم القضاء على الحالة المرضية ، ثم تتحكم في مسار النوبات وعددها وشدتها.

العلاج بالعقاقير: المبادئ

لا تعتمد فعالية العلاج فقط على صحة وصف دواء معين ، ولكن أيضًا على كيفية تصرف المريض نفسه واتباع توصيات الطبيب. تتمثل المهمة الأساسية للعلاج في اختيار دواء يمكنه القضاء على النوبات (أو تقليل عددها) دون التسبب في آثار جانبية. في حالة حدوث رد فعل ، يجب على الطبيب تعديل العلاج على الفور.

يتم زيادة الجرعة فقط في الحالات القصوى ، حيث قد يؤثر ذلك سلبًا على نمط حياة المريض اليومي. يجب أن يُبنى العلاج على المبادئ التالية:

1. في البداية ، يتم وصف دواء واحد فقط من المجموعة الأولى.
2. يتم ملاحظة الجرعة ، ويتم التحكم في التأثير العلاجي وكذلك التأثير السام على جسم المريض.
3. يتم اختيار الدواء نوعه مع مراعاة شكل الصرع (النوبات مقسمة إلى 40 نوعا).
4. في حالة عدم وجود النتيجة المتوقعة من العلاج الأحادي ، قد يصف الطبيب العلاج المتعدد ، أي أدوية من المجموعة الثانية.
5. من المستحيل التوقف فجأة عن تناول الأدوية دون استشارة الطبيب أولاً.
6. عند وصف الدواء ، يتم أخذ القدرات المادية للشخص ، وفعالية العلاج في الاعتبار.

يوفر الامتثال لجميع مبادئ العلاج الدوائي فرصة حقيقية للحصول على التأثير المطلوب من العلاج وتقليل أعراض نوبات الصرع وعددها.

آلية عمل مضادات الاختلاج

تحدث التشنجات أثناء النوبات نتيجة الأداء الكهربائي المرضي لمناطق قشرة مركز الدماغ. انخفاض في استثارة الخلايا العصبية ، يؤدي استقرار حالتها إلى انخفاض في عدد الإفرازات المفاجئة ، وبالتالي تقليل تواتر النوبات.

في الصرع ، تعمل الأدوية المضادة للاختلاج بالآلية التالية:

• "تهيج" مستقبلات GABA. حمض جاما أمينوبوتيريك له تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي. يؤدي تحفيز مستقبلات GABA إلى تقليل نشاط الخلايا العصبية أثناء تكوينها ؛
• حصار القنوات الأيونية. يعمل التفريغ الكهربائي على تغيير إمكانات غشاء الخلايا العصبية ، والذي يظهر بنسبة معينة من أيونات الكالسيوم والصوديوم والبوتاسيوم على طول حواف الغشاء. يؤدي تغيير عدد الأيونات إلى تقليل النشاط التلقائي ؛
• انخفاض في محتوى الجلوتامات أو انسداد كامل لمستقبلاته في منطقة إعادة توزيع التفريغ الكهربائي من خلية عصبية إلى أخرى. إن تحييد تأثيرات الناقلات العصبية يجعل من الممكن تحديد موضع تركيز الصرع ، مما يمنعه من الانتشار إلى الدماغ بأكمله.

يمكن أن يكون لكل دواء مضاد للصرع عدة آلية واحدة للعمل العلاجي والوقائي. الآثار الجانبية من استخدام مثل هذه الأدوية ترتبط مباشرة بالغرض منها ، لأنها لا تعمل بشكل انتقائي ، ولكن في جميع أجزاء الجهاز العصبي ككل.

لماذا يفشل العلاج في بعض الأحيان

يجب على معظم المصابين بنوبات الصرع تناول الأدوية لتقليل أعراضهم مدى الحياة. مثل هذا النهج في العلاج فعال في 70٪ من الحالات ، وهو معدل مرتفع إلى حد ما. في 20٪ من المرضى ، تبقى المشكلة إلى الأبد.

إذا لم يكن العلاج الدوائي فعالًا ، يقرر الأطباء العلاج الجراحي. في بعض الحالات ، يتم تحفيز نهاية العصب المبهم أو وصف نظام غذائي.

تعتمد فعالية العلاج المعقد على عوامل مثل:

1. المؤهل الطبي.
2. دقة التشخيص وحسن توقيته.
3. جودة حياة المريض.
4. الامتثال لجميع نصائح الطبيب.
5. ملاءمة الأدوية الموصوفة.

يرفض بعض المرضى العلاج الدوائي خوفًا من الآثار الجانبية وتدهور الحالة العامة. لا يمكن لأحد أن يستبعد هذا ، لكن الطبيب لن يوصي أبدًا بالأدوية قبل أن يحدد أيًا منها يمكن أن يضر أكثر مما ينفع.

مجموعات الأدوية

مفتاح العلاج الناجح هو النهج الفردي لوصف الدواء وجرعته ومدة مسار الإعطاء. اعتمادًا على طبيعة الحالة المرضية ، يمكن استخدام أشكالها وأدوية المجموعات التالية:

• مضادات الاختلاج للصرع. إنها تساهم في استرخاء الأنسجة العضلية ، لذلك يتم أخذها مع علم الأمراض البؤري والزمني والتشفير ومجهول السبب. أدوية هذه المجموعة تحيد النوبات المعممة الأولية والثانوية ؛
• يمكن أيضًا استخدام مضادات الاختلاج في علاج الأطفال الذين يعانون من نوبات رمع عضلي أو نوبات توترية رمعية ؛
• المهدئات. قمع الاستثارة المفرطة. غالبًا ما تستخدم للنوبات الخفيفة عند الأطفال. يمكن أن تؤدي الاستعدادات لهذه المجموعة خلال الأسابيع الأولى من استخدامها إلى تفاقم مسار الصرع ؛
• المهدئات. لا تمر جميع النوبات التي تصيب الأشخاص دون عواقب ، فغالبًا ما يصبح المريض بعدها وأمامها مزعجًا وسريع الانفعال والاكتئاب. في هذه الحالة ، يتم وصف دواء مسكن واستشارة نفسية ؛
• الحقن. يتم استخدامها للتشوهات العاطفية وحالات الشفق.

تنقسم جميع الأدوية الحديثة ضد نوبات الصرع إلى الصف الأول والثاني ، أي المجموعة الأساسية وأدوية الجيل الجديد.

مضادات الاختلاج للنوبات

يمكن شراء بعض الأدوية من الصيدلية بدون وصفة طبية ، والبعض الآخر بوصفة طبية واحدة فقط. يجب تناول أي دواء فقط على النحو الذي يحدده الطبيب ، حتى لا يتسبب في حدوث مضاعفات وآثار جانبية.

قائمة الأدوية الشعبية المضادة للصرع:

لا يمكن تناول جميع الأدوية المستخدمة في علاج المتلازمة المرضية إلا وفقًا لتوجيهات الطبيب ، بعد إجراء فحص كامل. في بعض الحالات ، لا يتم استخدام الأدوية على الإطلاق. نحن هنا نتحدث عن هجمات فردية وقصيرة المدى. لكن معظم أشكال المرض تتطلب علاجًا دوائيًا.

عند اختيار الدواء ، يجب عليك استشارة الطبيب

أحدث جيل من الأدوية

عند وصف الدواء ، يجب على الطبيب أن يأخذ في الاعتبار مسببات المرض. يهدف استخدام أحدث الأدوية إلى القضاء على العديد من الأسباب المختلفة التي أدت إلى تطور متلازمة مرضية مع الحد الأدنى من مخاطر الآثار الجانبية.

الأدوية الحديثة لعلاج الصرع:

يجب تناول أدوية المجموعة الأولى مرتين في اليوم ، كل 12 ساعة. مع استهلاك واحد ، من الأفضل تناول الأجهزة اللوحية في وقت النوم. مع استخدام الأدوية 3 مرات ، يوصى أيضًا بمراعاة فترة زمنية معينة بين استخدام "الحبوب".

في حالة حدوث ردود فعل سلبية ، من الضروري استشارة الطبيب ، فمن المستحيل رفض الأدوية ، وكذلك تجاهل الأمراض المختلفة.

الآثار المحتملة لمضادات الاختلاج

لا يمكن شراء معظم الأدوية إلا بوصفة طبية ، لأن لها العديد من الآثار الجانبية ويمكن أن تكون مهددة للحياة إذا تناولت جرعة زائدة. لا يجوز وصف الأدوية إلا لأخصائي ، بعد إجراء فحوصات كاملة.

يمكن أن يؤدي الاستخدام غير السليم للأقراص إلى تطوير الشروط التالية:

1. الاهتزاز أثناء الحركة.
2. الدوخة والنعاس.
3. القيء والشعور بالغثيان.
4. رؤية مزدوجة.
5. الحساسية (الطفح الجلدي ، الفشل الكبدي).
6. توقف التنفس.

مع تقدم العمر ، يصبح المرضى أكثر حساسية للأدوية المستخدمة. لذلك ، يحتاجون إلى إجراء اختبارات لمحتوى المكونات النشطة في بلازما الدم من وقت لآخر ، وإذا لزم الأمر ، قم بتعديل الجرعة مع الطبيب المعالج. خلاف ذلك ، تزداد احتمالية حدوث آثار جانبية.

تساهم بعض المنتجات في انهيار الأدوية ، ونتيجة لذلك تتراكم تدريجياً في الجسم ، مما يؤدي إلى تطور أمراض إضافية ، مما يؤدي إلى تفاقم حالة المريض بشكل كبير.

الشرط الأساسي للعلاج الدوائي هو أنه يجب استخدام جميع مضادات الاختلاج وفقًا للتوصيات والوصف مع مراعاة الحالة العامة للمريض.

مضادات الاختلاج للألم العصبي تحظى بشعبية كبيرة في الطب. بادئ ذي بدء ، فهم يحلون المشكلة الرئيسية - إنهم يقضون على العمليات التي تثير هجمات الجسم. ولكن يمكن أن يكون لها أيضًا تأثير مسكن ومهدئ وأحيانًا منوم.

مضادات الاختلاج هي مجموعة من الأدوية التي تساعد في تخفيف التشنجات العضلية. تكمن آليتهم في حقيقة أن انتقال النبضات من الدماغ إلى أقسام الجهاز العصبي المركزي قد توقف. تحتوي هذه الأدوية على قائمة كبيرة من الآثار الجانبية وموانع الاستعمال ، وبالتالي لا يمكن وصفها إلا من قبل الطبيب المعالج.

اعتمادًا على نوع المرض ، يمكن استخدام مضادات الاختلاج للألم العصبي فقط لفترة زمنية معينة أو ، على العكس من ذلك ، طوال الحياة للحفاظ على الظروف اللازمة للنشاط الحيوي للجسم.

لذلك ، على سبيل المثال ، يمكن وصف الأقراص المضادة للصرع لألم العصب الخامس بجرعة واحدة من أجل استرخاء عضلات الوجه. بينما ، مع تشخيص الصرع ، قد يكون من الضروري تناول الحبوب بشكل مستمر.

الهدف الرئيسي من تناول مضادات الاختلاج للألم العصبي هو التخلص من التشنجات العضلية.

يمكن أن يكون لمضادات الاختلاج آليات العمل التالية على الجسم:

• تحفيز مستقبلات حمض جاما أمينوبوتيريك. وبالتالي ، يقل تواتر إنتاج النبضات بواسطة الخلايا العصبية ، وتتحسن عملية التثبيط ؛
• إبطاء عملية انتقال النبضات بين الخلايا العصبية بسبب توقف وظائف قنوات البوتاسيوم والصوديوم في منطقة الخلايا العصبية ؛
• قلة النشاط أو الانسداد الكامل لمستقبلات الغلوتامات. في هذا الصدد ، يتناقص عدد النبضات الكهربائية في الخلايا العصبية.

على الرغم من اختلاف آلية عمل الأدوية ، فإن هدفها الرئيسي هو تخليص المريض من تقلصات العضلات اللاإرادية.

المجموعات الرئيسية لمضادات الاختلاج

يمكن وصف الأدوية المضادة للاختلاج لأنواع مختلفة من الأمراض ، سواء كان ألم العصب الخامس أو عرق النسا العصب الوركي. لكن في الوقت نفسه ، من المهم أن يتم اختيار الدواء من قبل الطبيب على أساس الفحص.

تصنيف مضادات الاختلاج المستخدمة في الألم العصبي هو كما يلي:

• فالبروات. يمكن استخدامه عن طريق الفم و الوريد. أنها تحفز عمليات حمض جاما أمينوبوتيريك في الدماغ. يحظر في وجود التهاب الكبد والبرفيريا والحمل؛
• الباربيتورات. يعتمد عملهم على تقليل درجة استثارة الدماغ وتوفير تأثير مهدئ على الجهاز العصبي المركزي. غالبا ما تستخدم كمخدر. عيبها هو إمكانية إدمان الجسم وضرورة زيادة الجرعة المتناولة لهذا السبب ؛
• إمينوكتيلبينيس. إجراء تخليق المواد المضادة للذهان والمسكنات. تهدئة الجهاز العصبي.
• البنزوديازيبينات. بمجرد دخولها الجسم ، يكون لها تأثير مهدئ ومنوم. لها تأثير مباشر على الجهاز العصبي المركزي ، مثل المهدئات ؛
• سكسينيميد. لديهم القدرة على تقليل حساسية الجهاز العصبي المركزي للنبضات المتشنجة الواردة من الدماغ.

من المعروف أن تناول أي دواء مضاد للاختلاج سيكون له تأثير أكبر مع الاستخدام الإضافي لمرخيات العضلات ذات التأثير المركزي. لكنها ، مثل أدوية الصرع المضادة للاختلاج بدون وصفة طبية ، لا يتم إفرازها ، مما يعني أنها تتطلب وصفة طبية من الطبيب.

قائمة الأدوية

يتم تقديم الأدوية التي تهدف إلى القضاء على التشنجات العضلية أثناء النوبة العصبية في مجموعة متنوعة.

أكثرها شيوعًا هي:

• كاربامازيبين. ينتمي إلى مجموعة إيمينوستيلبين. بالإضافة إلى تثبيط عملية النوبات في الجسم ، فهو يعمل كمضاد للاكتئاب. يخفف الألم بشكل ملحوظ. لكن هذه العملية تستغرق بعض الوقت ، لأن الدواء تراكمي ويمكن أن يحدث التأثير في 2-3 أيام. كقاعدة عامة ، مسار العلاج طويل الأمد. في بعض الحالات ، قد يعاني المريض من الدوار والنعاس.
• كلونازيبام. هذا الدواء مشتق من البنزوديازيبين. يساعد استقباله على استرخاء العضلات وتهدئة الجهاز العصبي ، ونتيجة لذلك ، تطبيع النوم. إنه ذو صلة خاصة بالألم العصبي ، الذي يتميز بزيادة قوة العضلات. يمكن أن يكون التأثير الجانبي هو زيادة التهيج والخمول والاكتئاب.
• الفينوباربيتال. الدواء جزء من مجموعة الباربيتورات. كما أن له تأثير مهدئ ومهدئ على الجسم المريض وغالبًا ما يستخدم كأقراص نوم. يؤخذ بجرعات صغيرة ويتطلب التوقف التدريجي. قد يسبب ارتفاع ضغط الدم وفشل الجهاز التنفسي.
• الفينيتوين. دواء قوي إلى حد ما ، يهدف عمله إلى تثبيط مستقبلات الجهاز العصبي ، وكذلك استقرار حالة أغشية الخلايا. تشمل الآثار الجانبية نوبات من القيء والغثيان والدوخة والهزات في جميع أنحاء الجسم.
• فلبروات الصوديوم. لديه طيف واسع من النشاط. غالبًا ما يستخدم ليس فقط للألم العصبي ، ولكن أيضًا للصرع الحالي. يعمل الدواء على تطبيع الحالة العقلية للمريض ، ويهدئته ويخفف من القلق. في بعض الحالات ، عند تناوله ، قد يحدث عسر الهضم.

القائمة المعروضة بعيدة كل البعد عن النطاق الكامل للأدوية المضادة للاختلاج المتاحة اليوم. ولكن كما ترى ، لكل منها مزاياها وعيوبها ، وبالتالي من المهم في البداية إجراء الاختيار الصحيح للأدوية.

هناك العديد من الآليات التي تزيد من برنامج المقارنات الدولية أثناء تطور متلازمة التشنج. مع التشنجات ، تحدث إثارة حركية وتزامن محاولات التنفس وتعطل عمل جهاز التنفس. وفقًا لملاحظاتنا ، يمكن أن يتسبب هذا في زيادة في ICP تصل إلى 60-80 ملم زئبق. فن. بالإضافة إلى ذلك ، تؤدي اضطرابات الجهاز التنفسي إلى نقص الأكسجة ، وهو عامل ضار آخر. لا يمكن استبعاد عامل احتقان الدماغ ، لأنه من المعروف أن التشنجات تنشط التمثيل الغذائي للدماغ. مع النوبات ، هناك ما يقرب من 100 ضعف من التناقض بين حاجة الدماغ للأكسجين وإيصاله. على الرغم من الأهمية البديهية للاستخدام الوقائي لمضادات الاختلاج ، فإن مسألة الوقاية الأولية من النوبات لا تُحل بمساعدة الأدوية. أظهرت العديد من الدراسات أن الاستخدام الوقائي لمضادات الاختلاج لا يقلل من تكرار النوبات (Manaka S. ، 1992 ؛ McQueen JK et al. ، 1983). الوقاية الأولية من النوبات هي العلاج الجراحي في الوقت المناسب والوقاية من تلف الدماغ الثانوي.

يشير العلاج بمضادات الاختلاج إلى وجود علامات EEG لمتلازمة متشنجة (تسجيل ما يسمى بمجمعات ذروة الموجة) وتحديد الأعراض السريرية - النوبات الجزئية ، والنوبات التشنجية الممتدة ، وسلسلة من النوبات والرعاف. في هذه الحالة ، نحن نتحدث عن العلاج والوقاية الثانوية من النوبات.

قد تكون كل نوبة مصحوبة بزيادة حادة في برنامج المقارنات الدولية وضعف التروية الدماغية ونقص التروية. من المثير للدهشة أنه على الرغم من الفهم الواضح لهذه الأطروحة من قبل معظم الأطباء ، إلا أنه من الصعب تخيل حالة إكلينيكية أخرى قد تكون مصحوبة بنفس القدر من الارتباك المصطلحي والطبي. في كثير من الأحيان ، لا يفهم القائمون على الإنعاش بوضوح المصطلحات والأهمية السريرية للتشخيص العصبي المفصل ولا يقومون بالعمل "الشاق" لوصف النوبة. لكن الوصف التفصيلي لصورة النوبة يشير إلى توطين تركيز النشاط خارج الرحم ، وهو أمر مهم للتشخيص واختيار أساليب العلاج! لتحديد الإنذار ، من المهم أن نفهم أن أي نوبة تشنجية خطيرة ، لكن التشنجات الارتجاجية الممتدة أكثر خطورة من النوبات الجزئية ، لأن الزيادة في برنامج المقارنات الدولية أعلى بكثير ونقص التروية الدماغي أكثر أهمية. سلسلة من التشنجات أخطر من نوبة صرع واحدة ، والإبيستاتس أكثر خطورة من سلسلة من النوبات. من المناسب أن نتذكر أن الاختلاف بين سلسلة من النوبات والإبستاتوس ليس في عدد وطبيعة النوبات ، ولكن في حقيقة أنه خلال سلسلة من النوبات ، يستعيد المريض وعيه في الفترات الفاصلة بينها ، وأثناء الرسالة هو في غيبوبة. بطبيعة الحال ، فإن مثل هذا التفريق مستحيل إذا كان المريض في غيبوبة حتى قبل النوبة.

تتمثل المشكلة الكبيرة في عدم فهم الأطباء للأدوية التي لها خصائص مضادة للاختلاج ، وما هي فعاليتها المقارنة وخوارزمية الاستخدام السريري. دون الخوض في تحليل مفصل للمشكلة ، سننظر في الأدوية الرئيسية المضادة للصرع. وهي موضحة في الجدول 2. على الجانب الأيمن من الجدول ، يتم سرد مضادات الاختلاج بترتيب تنازلي من حيث الفعالية. نظرًا لأن الشكل الوريدي لم يتم تسجيل جميع هذه الأدوية في بلدنا ، فإن الأدوية المتاحة في الظروف الروسية للإعطاء بالحقن مدرجة أيضًا بترتيب تنازلي للفعالية على الجانب الأيسر من الجدول.

* - الأدوية التي لها تأثيرات مضادة للاختلاج ومضادة للاختلاج

إن الفهم الواضح للتسلسل الهرمي لفعالية مضادات الاختلاج له أهمية إكلينيكية كبيرة. يعتبر الديازيبام (ريلانيوم ، سيدوكسين ، سيبازون) علاجًا طارئًا شائعًا ، ولكنه ليس أكثر الأدوية المضادة للاختلاج فعالية. الباربيتورات عفا عليها الزمن إلى حد ما ، كما أنها ليست وسيلة فعالة للغاية لوقف المتلازمة المتشنجة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الثيوبنتال والسداسي قصير المفعول ، والفينوباربيتال والبنزونال ، على الرغم من أن لهما تأثيرات طويلة الأمد ، يتطلبان الإعطاء المعوي. يحتوي هيدروكسي بوتيرات الصوديوم ، بالإضافة إلى مضادات الاختلاج ، في بعض الحالات على تأثير مساعد.

لا تؤثر المسكنات المخدرة ومرخيات العضلات بشكل عام على التركيز المتشنج في الدماغ ولا تخفف سوى المكون العضلي للنوبات. استخدام مرخيات العضلات ضروري فقط للتنبيب الرغامي والتزامن مع جهاز التنفس الصناعي. في جميع الحالات الأخرى ، يؤدي استخدام هذه الأدوية إلى إرباك الطبيب ، الذي يعتقد أن التشنجات قد توقفت ، بينما في الواقع ، تقلص العضلات ببساطة غير مرئي مع استمرار نشاط التركيز المتشنج الدماغي. لن يكون من المفيد الحديث عن هذا الأمر لولا خطأ شائع في علاج متلازمة الاختلاج - استخدام مرخيات العضلات بدلاً من مضادات الاختلاج. يُخفي إدخال مرخيات العضلات عدم فعالية إيقاف النوبات. يؤدي مثل هذا الخطأ إلى إطالة حالة الصرع وزيادة عدد المضاعفات.

قبل الشروع في توصيف الاستعدادات الفردية ، يجب التأكيد على نقطتين أساسيتين.

الشرط الأول المهم هو أن التشنجات يجب أن تتوقف تمامًا وكلما أسرع كان ذلك أفضل. في هذا الصدد ، إذا كان العلاج الأحادي غير فعال ، فيجب استخدام مزيج من مضادات الاختلاج. بأي وسيلة وجرعات من الأدوية سيتم تحقيق التأثير أقل أهمية.
الحكم الثاني المهم - تخفيف النوبات يبدأ بأدوية عن طريق الوريد. مع عدم كفاءتهم ، يتحولون إلى الاستخدام المشترك لمضادات الاختلاج - بالحقن ومن خلال مسبار. تسمح مثل هذه الخوارزمية باستخدام تلك الأدوية الفعالة غير المتوفرة في شكل الحقن ، بالإضافة إلى الجمع بين الخصائص الحركية الدوائية لطريق الإعطاء بالحقن - سرعة ظهور التأثير والمسار المعوي - مدة عمل.

لورازيبام (ميرليت ، لورافين) هو البنزوديازيبين. يحتوي ، على عكس الديازيبام ، على نشاط مضاد للاختلاج أعلى بشكل ملحوظ ، ولكن يتم استقلابه بشكل أبطأ. لورازيبام هو أفضل دواء مضاد للاختلاج. في حالة وجود شكل وريدي (مسجل في الخارج) ، يتم إعطاء لورازيبام بمعدل 0.03-0.07 مجم / كجم ، ويمكن تكرار الإدخال ، إذا لزم الأمر ، بعد 10 دقائق. مدة التأثير عند تناوله عن طريق الوريد هي 150-180 دقيقة. عن طريق الفم ، يتم استخدام الدواء بجرعة 0.07 مجم / كجم مرتين في اليوم. عادة ما يستمر التأثير حوالي 12 ساعة.

الديازيبام هو دواء الخط الثاني المختار (في بلدنا ، عقار الخط الأول للإعطاء عن طريق الوريد). يتم إعطاؤه بمعدل 0.15-0.4 مجم / كجم عن طريق الوريد بمعدل 2.5 مجم / دقيقة. إذا لزم الأمر ، بعد 10-20 دقيقة ، يمكن إعادة تقديم الدواء. مدة التأثير مع الحقن الوريدي هي 180-240 دقيقة. كما يمكن إعطاء الديازيبام بالتنقيط - 0.1-0.2 ملغم / كغم ساعة ، وتكون فعالية الديازيبام قصوى مع استخدامه المبكر. مساوئ الدواء هي تثبيط تنفسي وانخفاض ضغط الدم مع الإدارة السريعة. مع التحول الأحيائي للديازيبام في الجسم ، يتم تشكيل ثلاثة نواتج نشطة ، وبالتالي ، من الممكن حدوث تقلبات فردية في مدة تأثيرات الدواء. بما أن مستقلبات الديازيبام تفرز في الصفراء ، فيمكن إعادة امتصاصها من الأمعاء إلى الدم وتسبب التخدير المتكرر (ما يسمى بظاهرة "الارتداد").

يمكن أن يحل الميدازولام (دورميكوم) محل الديازيبام بنجاح ، لأنه يحتوي على نفس الخصائص تقريبًا ويتم إعطاؤه بنفس الجرعات (0.2-0.4 مجم / كجم). الاكتئاب التنفسي أكثر وضوحا إلى حد ما. مدة التأثير عند تناوله عن طريق الوريد هي 60-90 دقيقة. على عكس الديازيبام ، يحتوي الميدازولام على مستقلب نشط واحد فقط ، مما يجعل تأثيره أكثر قابلية للتنبؤ.

كعقاقير احتياطية في حالة عدم وجود تأثير للبنزوديازيبينات المذكورة أعلاه ، من الممكن استخدام عقاقير من نفس السلسلة المسجلة في روسيا ، والتي لها إمكانات كبيرة كمضاد للاختلاج. يستحق Flunitrazepam (Rohypnol) أكبر قدر من الاهتمام. يتم إعطاء الدواء بجرعة 0.015-0.03 ملغم / كغم. مدة التأثير مع الحقن الوريدي هي 180-240 دقيقة. يحتوي الدواء على ثلاثة مستقلبات نشطة. الآثار الجانبية وموانع الاستعمال هي نفسها للبنزوديازيبينات الأخرى.

الجرعات المعادلة من البنزوديازيبينات: 1 مجم فلونيترازيبام = 2 مجم لورازيبام = 10 مجم ديازيبام = 10 مجم ميدازولام.

حمض الفالبرويك (ديباكين) هو دواء الخط الثالث. وهو متوفر حاليًا في شكل وريدي وشراب وأقراص. يتم إجراء الحقن في الوريد في 3-5 دقائق بجرعة 6-7 مجم / كجم ، يتبعها تسريب ثابت بمعدل 1 مجم / كجم في الساعة. إذا تم إجراء المعالجة المتعددة بالأدوية المحفزة للإنزيم (كاربامازيبين ، الفينوباربيتال ، الفينيتوين) ، فإن جرعة المداومة من ديباكين هي 2 مجم / كجم ساعة. شكل جرعات متكررة 4 مرات في اليوم. الجرعة اليومية الإجمالية تصل إلى 25-30 مجم / كجم في اليوم. ميزة الدواء هي سرعة التطبيق (تحقيق المستوى العلاجي في الدم في 3-5 دقائق) ، التحمل الجيد. لا يحتوي على خصائص مهدئة ، ولا يقلل من ضغط الدم ولا يتطلب مراقبة مستويات الدم. الجرعة الفموية تعادل جرعة في الوريد.

موانع استخدام الدواء هي التهاب الكبد الحاد والمزمن.

الفينيتوين (ديفينين) هو الخط الرابع في الاختيار. في حالة وجود شكل وريدي (مسجل في الخارج) ، يتم إعطاؤه بجرعة 15-18 مجم / كجم بمعدل لا يزيد عن 50 مجم / دقيقة. الجرعة المعتادة هي 1000 مجم / يوم. تم الآن إنشاء Phosphenytoin ، وهو شكل من أشكال الفينيتوين القابل للذوبان في الماء. في روسيا ، لا يتم تسجيل الأشكال الوريدية من الفينيتوين والفوسفينيتوين ، لذلك يمكن استخدام الفينيتوين من خلال أنبوب أنفي معدي بجرعة تصل إلى 20 مجم / كجم. إعادة التقديم - ليس قبل يوم واحد. ميزة الدواء هي عملها لفترات طويلة. ليس له تأثير محبط على مستوى الوعي والتنفس.

تتمثل العيوب في تأخر بدء العمل ، وكذلك انتهاكات وظيفة التوصيل للقلب التي تسببها ، لذلك ، عند استخدامه ، يكون مراقبة تخطيط القلب إلزاميًا. موانع استخدام الديفينين هي كتلة الأذين البطيني من الدرجة الثانية إلى الثالثة ومتلازمة الجيوب الأنفية المريضة ، وكذلك أمراض البورفيريا ونخاع العظام.

كاربامازيبين (فينليبسين ، تيجريتول) هو أحد مضادات الاختلاج المستخدمة على نطاق واسع للخط التالي في الاختيار. الجرعات المعتادة للدواء هي 800-1200 مجم / يوم ، مقسمة إلى 3-4 جرعات. الدواء جيد التحمل ، ولكن مع الاستخدام المطول (أكثر من أسبوعين) يمكن أن يسبب زيادة في إنزيمات الكبد.

هذا لا يعكس مشاكل خطيرة في الكبد ولا يشير إلى التوقف عن تناول الدواء. أثناء العلاج ، لا ينصح بتقليل الجرعة ، لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى تراكيز علاجية فرعية في الدم وتكرار النوبات. إذا تم اتخاذ قرار في مثل هذه الحالة بالعودة إلى الكاربامازيبين ، فيجب زيادة الجرعات مقارنة بالجرعات الأولية بسبب تطور التسامح.

Thiopental هو دواء الخط الثالث المفضل للإعطاء عن طريق الوريد في بلدنا بعد البنزوديازيبينات وديباكين. يتم إعطاء 250-350 مجم من الدواء عن طريق الوريد لمدة 20 ثانية ، ثم بمعدل 5-8 مجم / كجم.العيوب هو الميل الواضح للتراكم ، وتطور التحمل وانخفاض ضغط الدم الشرياني الناجم عن ذلك. على الرغم من أن بعض المؤلفين يشيرون إلى التأثيرات النابضة المحتملة للسداسي والميثوهيكسيتال (brietal) ، إلا أننا لم نلاحظها أبدًا. لذلك ، نعتقد أنه يمكن استخدام هذه الأدوية بشكل مشابه لعقار ثيوبنتال ، ولكن بجرعات مختلفة فقط. تدار Hexenal بجرعة 6-8 مجم / كجم بلعة ، ثم 8-10 مجم / كجم ساعة للحفاظ على تركيز الدواء في الدم. جرعة البلعة من البرييتال هي 1-3 مجم / كجم ، جرعة المداومة 2-4 مجم / كجم ساعة.مدة تأثير الثيوبنتال والسداسي هي 30-40 دقيقة ، من البرييتال - 10-15 دقيقة.

عادة ما يستخدم البروبوفول وهيدروكسي بوتيرات الصوديوم للتخفيف من النوبات بنفس الجرعات المستخدمة في التخدير الخاضع للرقابة للمرضى. من الضروري أن تكون على دراية بالتأثير النافع المحتمل لهيدروكسي بوتيرات.

ترسانة الأدوية الحديثة كبيرة جدًا ولكنها غير كافية لعلاج جميع أشكال الصرع. كانت البروميدات (بروميد البوتاسيوم) هي أول مضادات الاختلاج التي أدخلها تشارلز لوكوك في العلاج الدوائي للصرع منذ عام 1857. في عام 1938 ، تم تصنيع الفينيتوين (ديفينين) ، وهو مشتق من الهيدانتوين ، بالقرب من الباربيتورات. منذ ذلك الحين ، تم تطوير العديد من الأدوية المضادة للصرع ، ولكن يظل الفينيتوين هو الدواء المفضل للصرع مع نوبات الصرع الكبرى. يعود تاريخ ظهور الفالبروات كمضادات الاختلاج إلى عام 1962 ، عندما اكتشف R. Eymard بالصدفة خصائص مضادة للاختلاج في هذه المركبات. ومع ذلك ، كمركب كيميائي ، تم تصنيع حمض الفالبرويك قبل 80 عامًا - في عام 1882 سوف يذوب. تم استخدام هذا المركب لسنوات عديدة في أعمال الأبحاث البيوكيميائية والدوائية المختبرية كعامل محب للدهون لإذابة المركبات غير القابلة للذوبان في الماء. ولدهشة الباحثين ، كان لحمض الفالبرويك نفسه (W. Gosher) أيضًا خصائص مضادة للاختلاج. حاليًا ، تظل الفالبروات واحدة من مجموعات مضادات الاختلاج المطلوبة بشدة (الهدف من الفالبروات هو النوبات المعممة الأولية - الغياب المتشنج والشكل مجهول السبب من الصرع) وتستخدم كأدوية أساسية للعلاج الأحادي في مرضى الصرع. في السنوات الأخيرة ، تم الحصول على عقاقير جديدة وآمنة إلى حد ما ، مثل لاموتريجين ، توبيراميت ، ووجد استخدامها ، والتي غالبًا ما تستخدم جنبًا إلى جنب مع الأدوية التي تم تصنيعها في وقت سابق ، وغالبًا ما يتم استخدامها كعلاج تركيبي.

الأدوية المضادة للصرع -هذه الأدوية من أصول مختلفة تستخدم لمنع أو تقليل (شدة وتكرار) من قبل المحكمة ، ما يعادلها (فقدان أو ضعف الوعي ، الاضطرابات السلوكية والاستقلالية ، وما إلى ذلك) ، والتي يتم ملاحظتها أثناء النوبات المتكررة لمختلف أشكال الصرع .

الصرع هو نتيجة لحدوث بؤر الإثارة التي تنتقل إلى الجهاز العصبي والعضلي في القشرة الدماغية أو مراكز الدماغ تحت القشرية (المادة السوداء واللوزتين وما إلى ذلك) ، مما يؤدي إلى تطور نوبات الصرع أو حالة الصرع. . سبب الصرع غير واضح ، لذا فإن الأدوية الرئيسية تهدف إلى القضاء على النوبة أو الوقاية منها.

العلامة السريرية الرئيسية للصرع هي البداية المفاجئة للنوبات الارتجاجية أو الكزازية مع فقدان الوعي. تتميز التشنجات الارتجاجية بانقباض دوري واسترخاء للعضلات ، وتتميز التشنجات المقوية أو الكزازية بانقباض متزامن للعضلات المثنية والباسطة ، مصحوبًا بوضعية متوترة مع رجوع الرأس للخلف ، وإفراز لعاب دموي بسبب العض. اللسان: تصنف مثل هذه التشنجات على أنها هجمات كبيرة (الضرع الكبير). أثناء النوبات الصغيرة (الصرع الصغير) يفقد الوعي لفترة قصيرة جدًا ، وأحيانًا لا يكون لدى المريض نفسه وقت لملاحظة ذلك. تتحول النوبات المتكررة جدًا أحيانًا إلى حالة صرع. كقاعدة عامة ، يتم تأكيد هذا المرض من خلال قمم موجات الصرع المميزة (التصريفات) على مخطط كهربية الدماغ (EEG) ، مما يجعل من الممكن تحديد موضع تركيز الإثارة بدقة. خلال النوبة التشنجية ، يتم إعطاء الأدوية للمريض ، وبعد انتهائها ، يتم اختيار علاج دوائي فردي مضاد للانتكاس.

تصنيف الأدوية المضادة للصرع

حسب التركيب الكيميائي:

الباربيتورات ومشتقاتها: فينوباربيتال (بافيتال) بنزوباربيتال (بنزونال).

ثانيًا. مشتقات Hydantoin الفينيتوين (ديفينين).

ثالثا. مشتقات الكربوكساميد: كاربامازيبين (تيجريتول ، فينليبسين).

رابعا. مشتقات البنزوديازيبين: فينازيبام. كلونازيبام. ديازيبام (سيبازون ، ريليوم) نيترازيبام (راديدورم) ميدازولام (فولسد).

مشتقات الأحماض الدهنية:

5.1) حمض الفالبرويك (إنكورات ، إنكورات كرونو ، محدب)

5.2) فالبروات الصوديوم (ديباكين ، ديباكين - معوي)

5.3) مجتمعة (حمض الفالبرويك وفالبروات الصوديوم) ديباكين كرونو.

السادس. مختلف مضادات الاختلاج والأدوية المضادة للتشنج: لاموتريجين (لاميكتال) ، توبيراميت (توباماكس) ، جابابيبتين (نيورالجين).

حسب آلية العمل

1. الوسائل التي تثبط قنوات الصوديوم: الفينيتوين. كاربامازيبين. حمض الفالبوريك؛ فالبروات الصوديوم توبيراميت. لاموتريجين.

2. الوسائل التي تثبط قنوات الكالسيوم (نوع T و L): فالبروات الصوديوم جابابنتين.

3. الوسائل التي تنشط نظام GABAergic:

3.1) عمل ما بعد المشبكي البنزوديازيبينات. الباربيتورات. جابابنتين.

3.2) عمل ما قبل المشبكي فالبروات الصوديوم تياجابين.

4. الوسائل التي تقمع نظام الجلوتامات.

4.1) عمل ما بعد المشبكي الباربيتورات. توبيراميت.

4.2) عمل اموتريجين قبل المشبكي.

وفقًا للمؤشرات السريرية ، يمكن تقسيم الأدوية المضادة للصرع إلى المجموعات التالية:

1. الوسائل المستخدمة في نوبات جزئية (النوبات الحركية): كاربامازيبين. فالبروات الصوديوم لاموتريجين. جابابنتين. الفينوباربيتال. كلونازيبام. ديفينين.

2. الوسائل المستخدمة في نوبات معممة:

2.1) نوبات الصرع الكبرى ( الجدة): فالبروات الصوديوم كاربامازيبين. الفينوباربيتال. ديفينين. لاموتريجين.

2.2) نوبات الصرع الصغيرة - الغياب (حصيرة صغيرة): فالبروات الصوديوم لاموتريجين. كلونازيبام.

3. الوسائل المستخدمة في حالة صرعية: الديازيبام. لورازيبام. كلونازيبام. أدوية التخدير (أوكسيبوتيرات الصوديوم ، ثيوبنتال الصوديوم).

أنواع عمل الأدوية المضادة للصرع على الجسم (تأثيرات دوائية):

مضاد للتشنج؛

مهدئ (فينوباربيتال ، كبريتات المغنيسيوم)

الحبوب المنومة (الفينوباربيتال ، البنزوباربيتال ، الديازيبام) (الشكل 3.12) ؛

الهدوء (مشتقات حمض الفالبرويك ، الديازيبام) (الشكل 3.13) ؛

مرخيات العضلات (الفينيتوين ، كلونازيبام ، الديازيبام) (الشكل 3.14) ؛

دماغية.

مسكن (الشكل 3.15).

خوارزمية آلية العمليمكن تلخيص الأدوية المضادة للصرع في نقطتين رئيسيتين:

1) تثبيط فرط النشاط المرضي للخلايا العصبية في نيران الصرع ؛

2) تثبيط انتشار فرط النشاط من التركيز الصرع إلى الخلايا العصبية الأخرى ، ويمنع تعميم الإثارة وحدوث النوبات.

في شكل معمم ، من المعتاد التمييز بين 3 آليات رئيسية مضاد للصرعأجراءات الأدوية ، على وجه الخصوص:

1) تسهيل انتقال GABA والمستنفد للجليسين (المثبط) ؛

2) قمع الانتقال الاستثاري (الغلوتامات والأسبارتاتيرجيك) ؛

3) التغير في التيارات الأيونية (الحصار الأساسي لقنوات الصوديوم).

دواعي الإستعمال: الصرع: نوبات صرع كبيرة ، بؤرية ، مختلطة (بما في ذلك كبيرة وبؤرية). بالإضافة إلى ذلك ، فإن متلازمة الألم هي في الغالب من أصل عصبي ، بما في ذلك. التهاب العصب الخامس الأساسي ، التهاب العصب الخامس في التصلب المتعدد ، الألم العصبي اللساني البلعومي الأساسي. اعتلال الأعصاب السكري مع متلازمة الألم. الوقاية من النوبات في متلازمة الانسحاب الكحولي. الذهان العاطفي والفصامي العاطفي (كوسيلة للوقاية). داء السكري الكاذب من أصل مركزي ، بوال و عطاش ذو طبيعة هرمونية عصبية.

حالة الصرع ، المشي أثناء النوم ، أشكال مختلفة من فرط التوتر العضلي ، اضطرابات النوم ، الإثارة الحركية. متلازمة التشنج عند التحرير ، تسمم الحمل ، التسمم بالسموم المتشنجة.

أرز. 3.12. آلية عمل التنويم

الشكل 3.13. آلية عمل التهدئة

أرز. 3.14. آلية عمل ارتخاء العضلات

أرز. 3.15. آلية عمل المسكن

لعلاج النوبات الحادة في حالات الطوارئ. عند التحرير. كمسكن لتقليل القلق والتوتر والخوف. فرط صفراء الدم. الاضطرابات السلوكية المرتبطة بالصرع. التشنجات الحموية عند الأطفال ، القراد للأطفال. متلازمة الغرب.

الآثار الجانبية للأدوية المضادة للصرعيتم تحديد انتمائهم الجماعي من خلال آلية العمل. وبالتالي ، فإن الأدوية التي تزيد من تثبيط GABAergic أكثر من غيرها تسبب اضطرابات في ردود الفعل السلوكية لدى المرضى. تعتبر تفاعلات الجلد في شكل طفح جلدي أكثر خصائص الأدوية التي تؤثر على قنوات الصوديوم في أغشية الخلايا. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن تحديد التفاعلات الضائرة من خلال التباين الدوائي للكائن الحي - الخصوصية. تشمل الآثار الجانبية المميزة فشل الكبد ، والذي يمكن أن يتطور عند استخدام الفينيتوين ، كاربامازيبين ، أملاح حمض الفالبرويك ؛ يمكن أن يحدث التهاب البنكرياس عند تناول فالبروات. ندرة المحببات - نتيجة العلاج بالفينيتوين ، الفينوباربيتال ، كاربامازيبين ، فالبروات ؛ يؤدي فقر الدم اللاتنسجي أحيانًا إلى تعقيد العلاج باستخدام الفينيتوين والفينوباربيتال وكاربامازيبين ؛ قد تحدث متلازمة ستيفنز جونسون أثناء العلاج بالفينيتوين ، الفينوباربيتال ، كاربامازيبين ، لاموتريجين. يحدث التهاب الجلد التحسسي وداء المصل مع استخدام أي من الأدوية المضادة للصرع ؛ تعتبر متلازمة شبيهة بمرض الذئبة أكثر شيوعًا عند استخدام الفينيتوين ، كاربامازيبين. هذه التفاعلات لا تعتمد على الجرعة ويمكن أن تحدث في أي مرحلة من مراحل العلاج.

يمكن تقسيم الآثار الجانبية المعتمدة على الجرعة لمضادات الاختلاج إلى 3 مجموعات كبيرة:

1) من جانب الجهاز العصبي المركزي (الفينوباربيتال ، الفينيتوين ، كاربامازيبين ، البنزوديازيبينات ، توبيراميت)

2) أمراض الدم (فالبروات ، كاربامازيبين ، فينيتوين ، فينوباربيتال)

3) يؤدي إلى إعاقة الصحة الإنجابية (فالبروات).

الآثار الجانبية المرتبطة بالجرعة من الجهاز العصبي المركزي لها أهمية إكلينيكية كبيرة. يمكن أن يتسبب الفينيتوين وكاربامازيبين في حدوث خلل في جذع الدماغ والدماغ ، مع ترنح ، وعسر التلفظ ، ورأرأة ، وأحيانًا ازدواج الرؤية. قد يكون الرعاش نتيجة وصمة تعتمد على الجرعة لاستخدام فالبروات. التحريض النفسي المتناقض ممكن عند الأطفال الذين يتناولون البنزوديازيبينات والباربيتورات. يمكن أن تؤدي تركيزات البنزوديازيبين في الدم التي تزيد عن 20 ميكروغرام / مل إلى ضعف ملحوظ في جذع الدماغ وذهول. بالفعل بعد بدء تعافي المريض من الذهول ، من الممكن حدوث موجة ثانية من هذه المضاعفات ، بسبب تكوين كمية كبيرة من المستقلبات السامة 10،11-epoxy. يمكن ملاحظة الآثار الجانبية المعرفية أثناء العلاج بالتوبيراميت ، خاصة خلال فترة المعايرة ، مع زيادة سريعة في جرعة الدواء.

يمكن أن تتجلى المضاعفات من الأعضاء المكونة للدم عند استخدام مضادات الاختلاج سريريًا عن طريق قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات ، وكذلك فقر الدم اللاتنسجي المعقد ، ندرة المحببات وفقر الدم الضخم الأرومات. قد يحدث فقر الدم الضخم الأرومات مع الاستخدام طويل الأمد للفينيتوين. قد يكون العلاج بالفينيتوين والكاربامازيبين معقدًا بسبب ندرة المحببات. قلة الصفيحات هي سمة من سمات الفينيتوين ، كاربامازيبين ، وخاصة حمض الفالبرويك ، الذي له تأثير مثبط على تراكم الصفائح الدموية ويستنزف مخازن الفيبرينوجين ، مما قد يؤدي إلى زيادة النزيف. تسبب الفالبروات فرط الأندروجين عند الفتيات ، وهي خطيرة خلال فترة البلوغ.

ترتبط بعض التفاعلات العكسية مع zysobs المضادة للتشنج بتأثيرها المحفز على إنزيمات الكبد. يظهر هذا التأثير بشكل أكثر وضوحًا في الفينوباربيتال وكاربامازيبين والفينيتوين. قد تزيد محرضات الإنزيم من التخلص من الأدوية المصاحبة ، وخاصة مضادات الاختلاج (مثل لاموتريجين) ، والكورتيكوستيرويدات ، ومضادات التخثر ، وبعض المضادات الحيوية. يمكن أن تنشأ مشاكل خطيرة في حالة زيادة التمثيل الغذائي للمواد الذاتية ، على سبيل المثال ، كولي كالسيفيرول (فيتامين د 3) ، مما يؤدي إلى تطور الكساح عند الأطفال ؛ اضطرابات التمثيل الغذائي لهرمونات الستيرويد والغدة الدرقية. زيادة في مستوى البروتين السكري α1-acid ، الجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية ، γ-glutamyl transferase و alkaline phosphatase ، القدرة على تفاقم البورفيريا.

موانعلتعيين الأدوية المضادة للصرع: ضعف وظائف الكبد والبنكرياس ، أهبة النزفية ، التهاب الكبد الوبائي الحاد والمزمن ، الاكتئاب النخاعي ، تاريخ البورفيريا المتقطعة ، الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO ومستحضرات الليثيوم ؛ الوهن العضلي الوبيل؛ التسمم الحاد بالعقاقير التي لها تأثير محبط على الجهاز العصبي المركزي والكحول ؛ إدمان المخدرات وإدمان المخدرات. إدمان الكحول المزمن قصور رئوي حاد ، تثبيط تنفسي. متلازمة آدمز ستوكس ، قصور القلب ، دنف. أمراض الجهاز المكونة للدم. الحمل والرضاعة.

فالبروات الصوديوم- ملح الصوديوم لحمض الفالبرويك (ديبروبيل أسيتيك).

الدوائية. بعد تناوله قبل الوجبات ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل شبه كامل (70-100٪) في المعدة والأمعاء الدقيقة. في حالة الانحلال الأولي ، يزداد التوافر البيولوجي بنسبة 10-15٪. لكن لا يجب إذابة القرص في المياه المعدنية ، فقد يتشكل حمض الفالبرويك ، وسيصبح المحلول عكرًا ، على الرغم من أن نشاطه لا ينقص. بعد 1-3 ساعات يتم الوصول إلى أقصى تركيز في بلازما الدم حيث يكون فالبروات الصوديوم 90٪ مرتبط بالبروتين و 10٪ منه في صورة مؤينة. يتراكم بشكل أساسي في هياكل الجهاز العصبي المركزي ، حيث توجد كمية كبيرة من GABA transaminase (المخيخ ، إلخ). يخترق بشكل سيئ سوائل وأنسجة الجسم الأخرى: في CSF - 12٪ ؛ اللعاب - 0.4-4.5 %; حليب الرضاعة - 5-10٪.

يتم استقلاب الجزء الرئيسي من فالبروات الصوديوم في الكبد إلى مشتقات غير نشطة ، والتي تفرز عن طريق الكلى والأمعاء. T1 / 2 حوالي 10 ساعات ، فقط حوالي 3٪ يترك الجسم على شكل حمض البروبيونيك ، والذي يمكن أن يؤدي إلى نتائج إيجابية كاذبة للبيلة الكيتونية ، وكذلك بالنسبة للجلوكوز في البول.

الديناميكا الدوائية. الآلية معقدة للغاية ، وغير مفهومة تمامًا ، ولا تشرح بشكل كامل مجموعة كاملة من التأثيرات السريرية ، لأن هذا الدواء له طيف واسع من الإجراءات ويشار إليه في جميع أنواع النوبات تقريبًا. تتمثل الآلية الرئيسية لعمل فالبروات في القدرة على زيادة محتوى GABA (الشكل 3.16) في الجهاز العصبي المركزي ، ويرجع ذلك إلى:

أ) التأثير المثبط على انهيار GABA ، بسبب قمع ترانسامينازات GABA ؛

ب) زيادة إطلاق GABA في الشق المشبكي ؛

ج) تأثير غير مباشر على تخليق وانهيار GABA.

يوفر ترانس أميناز غاما أمينوبوتيريك (GABA-T) تحويل GABA إلى نصف ديهيد السكسينات (سكسينات ، سكسينيك) في دورة GABA ، ويرتبط ارتباطًا وثيقًا بدورة كريبس. بسبب تثبيط هذا الإنزيم ، تتراكم كمية كبيرة من الوسيط المثبط GABA ، مما يؤدي إلى انخفاض نشاط الخلايا العصبية المفرطة الإثارة في بؤرة الصرع. لا يقلل فالبروات الصوديوم من يقظة الشخص ، ولكنه يزيدها أيضًا ، بينما يقوم الباربيتورات بقمعه بشكل كبير. في المرضى المعرضين لردود فعل اكتئابية ، يحسن فالبروات الصوديوم المزاج ، ويحسن الحالة العقلية ، ويقلل من المخاوف دون التسبب في تأثير منوم.

بالإضافة إلى ذلك ، يُظهر فالبروات تأثير n-anticholinergic الواضح بشكل معتدل ، كما يتضح من الوقاية من التشنجات المنشطة التي يسببها النيكوتين بواسطة فالبروات.

دواعي الإستعمال: الصرع ، خاصة عند الأطفال.

أرز. 3.16. ملامح عمل الناقل العصبي لفالبروات الصوديوم.

ملحوظة: "+" - تفعيل ؛ "-" - تثبيط ، السير - السيروتونين ، N-xp - مستقبلات الكوليني ، DA - الدوبامين ، NA - noradrenshn ، GABA - γ-shobutyric acid ، GABA-T GABA-transaminsh MPC - glutamate decarboxylase ، BD-site - benzodiazepine الموقع ، Glu - الجلوتامات

موانع الاستعمال: الحمل ، الإرضاع ، أمراض الكبد ، البنكرياس ، أهبة النزفية ، فرط الحساسية للدواء ، استهلاك الكحول. لا ينبغي أخذ السائقين والأشخاص الآخرين الذين يتطلب عملهم مزيدًا من الاهتمام.

الآثار الجانبية: فقدان الشهية ، والغثيان ، وآلام البطن ، والقيء ، والإسهال ، واختلال وظائف الكبد أحيانًا ، والبنكرياس (في كثير من الأحيان بعد 2-12 أسبوعًا من بدء الدواء لا يتطلب التوقف عن العلاج ، ولكنه يتطلب مراقبة دقيقة لحالة المريض ) ؛ تساقط الشعر (0.5٪) ؛ زيادة الوزن؛ اعتلال كبدي دماغي حاد (فقط الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين من حيث المعالجة المتعددة) التهاب البنكرياس النزفي النخري (نادر للغاية).

التفاعل. فالبروات الصوديوم بالاشتراك مع الديفينين والفينوباربيتال يحل محل كلا الدواءين من ارتباطهما بالبروتينات ويزيد بشكل كبير من محتوى الكسور الحرة في الدم. في بعض الحالات ، يمكن أن يؤدي الدواء على خلفية دواء آخر مضاد للصرع إلى إثارة الجسم.

ديفينين (الفينيتوين)وفقًا للتركيب الكيميائي ، فهو مشتق من hydantoin (خليط من 5،5-diphenylhydantoin وبيكربونات الصوديوم). تتمثل الآلية الرئيسية لعمل الديفينين في قمع ليس تركيزًا صرعًا واحدًا في القشرة الدماغية أو في الهياكل تحت القشرية ، ولكن انخفاض في إشعاع إفرازات الصرع إلى مراكز الدماغ الأخرى ومن خلال الأعصاب الصادرة إلى الجهاز العضلي. إلى جانب ذلك ، يقلل الدواء من استثارة الخلايا العصبية ويزيد من عتبة الإفرازات الثانوية ، والتي تحدد الحفاظ على نشاط الصرع في البؤرة. من المحتمل أن يكون هذا التأثير ناتجًا عن تثبيط نشاط NADH-dehydrogenase في الميتوكوندريا للخلايا العصبية ، وانخفاض كبير في استهلاك الأكسجين فيها ، وبالتالي ، عدم كفاية إمدادات الطاقة لتفريغ الصرع. لا يقل أهمية عن ذلك هو انخفاض تغلغل الكالسيوم في الخلايا العصبية وتأينه في الخلايا التي تنتج الوسطاء والهرمونات التي يمكن أن تثير تطور إفرازات الصرع.

يعمل ديفينين على منع انتشار النبضات الصرعية بشكل فعال دون تغيير الوظيفة الطبيعية للخلايا العصبية. يضعف الدواء بشكل كبير ، وفي حالة استخدامه على المدى الطويل ، يمكن أن يمنع تمامًا تطور النوبات الرئيسية في المرضى الذين يعانون من الصرع البؤري أو البؤري.

دواعي الإستعمال: الصرع بأشكال مختلفة (نوبات نفسية حركية جزئية وبسيطة ومعقدة) ؛ الوقاية من قبل المحكمة بعد الإصابات وعمليات جراحة الأعصاب على الدماغ.

الموانع: قرحة هضمية في المعدة والاثني عشر ، واضطرابات شديدة في الكبد والكلى ، وتعويض نشاط القلب ، وأمراض الجهاز المكونة للدم.

اعراض جانبية ثالوث من الأعراض (رأرأة ، ازدواج الرؤية ، ترنح) ، تضخم اللثة.

كاربامازيبينعلى عكس الديفينين ، الذي يمنع انتشار إفرازات الصرع في الدماغ ، فإنه يعمل بشكل أساسي على الخلايا العصبية للحبل الشوكي والنخاع المستطيل. نشاطه المضاد للاختلاج أقل بثلاث مرات تقريبًا من الديفينين. يقوم الكاربامازيبين بتطبيع الأيض ، وينشط الكولين وأنظمة الوسيط الأدرينالي ، وله تأثير مضاد للاكتئاب. يثبط بشكل كبير نشاط Na + ، K + -ATPase ، ويقلل من المستوى المرتفع لـ cAMP ، والذي يعتبر الآلية الرئيسية لتأثيره المضاد للصرع. بعد تناوله ، زاد المرضى من الدافع للعلاج ، وزيادة الحالة المزاجية ، والاهتمام بالبيئة ، وانخفاض الاكتئاب ، والخوف ، والمرض.

دواعي الإستعمال: الصرع بجميع أشكاله وخاصة الشكل "الصدغي" المصحوب بهالة ورمع عضلي وتشنجات توترية رمعية لعضلات الوجه.

الموانع: الحمل والربو القصبي وأمراض الدم واضطرابات الكبد والكلى.

اعراض جانبية. بالطبع ، تظهر ردود الفعل السلبية في الأسبوع الأول بعد بدء العلاج ، وغالبًا ما تظهر عند كبار السن على شكل غثيان ، وفقدان الشهية ، وقيء ، ودوخة ، وترنح ، وردود فعل تحسسية. في بعض الأحيان يكون هناك أيضًا زيادة في النوبات ، خاصة عند الأطفال. نادرا - اليرقان ، تغيرات في صورة الدم (قلة الصفيحات ، ندرة المحببات ، فقر الدم اللاتنسجي ، إلخ) ، التهاب الأعصاب المحيطية.

التفاعل. عند الجمع بين الكاربامازيبين والدايفينين ، قد يزداد مستوى الأخير في بلازما الدم بسبب التأخير في عملية التمثيل الغذائي. يقلل ديفينين وفينوباربيتال من مستوى الكاربامازيبين في بلازما الدم عن طريق تسريع عملية التحول الأحيائي.

في الآونة الأخيرة ، ظهرت مجموعة من أدوية الجيل الجديد ، على وجه الخصوص ، لاموتريجين ، تياجابين ، وما إلى ذلك. لها آلية عمل مختلفة ، لكن التأثير النهائي هو تقليل مستوى الإثارة (حمض الجلوتاميك) أو تراكم الوسطاء المثبطين (GABA) ، الجلايسين) في الجهاز العصبي المركزي. تياجابين(gabitril) ، على عكس مانع GABA الذي لا رجعة فيه ، فهو مانع وظيفي.

لاموتريجينيمنع التفريغ عالي التردد للخلايا العصبية على المدى الطويل بنفس طريقة ديباكين وكاربامازيبين. من المفترض أن هذا التأثير يتم توسطه من خلال تأثير قمعي على قنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربائي للخلايا العصبية وإطالة فترة مقاومة الخلية. يمنع لاموتريجين إطلاق حمض الجلوتاميك المثير ، مما يشير إلى وجود تأثير محتمل للأعصاب لهذا الدواء. يتم امتصاص لاموتريجين جيدًا عند تناوله عن طريق الفم (سواء عند تناوله مع الطعام أو بدونه). التوافر البيولوجي قريب من 100 %. يتم الوصول إلى تركيز المصل بعد 2-3 ساعات من تناول الدواء. يتم استقلاب لاموتريجين في الكبد ، بشكل رئيسي عن طريق الاقتران بحمض الجلوكورونيك. يتم إفراز مستقلبه الرئيسي ، حمض 2-N-glucuronic المتقارن ، في البول.

دواعي الإستعمال: أشكال نوبات الصرع المقاومة للأدوية الأخرى ، بشكل أساسي التعميمات الجزئية ، الأولية والثانوية ، الغياب ، متلازمة لينوكس غاستو.

اعراض جانبية ردود الفعل التحسسية في شكل طفح جلدي ، وذمة وعائية ، ازدواج الرؤية ، عدم وضوح الرؤية ، دوار ، نعاس ، صداع ، عندما يقترن بالفالبروات - التهاب الجلد الحرشفية.

التفاعل يقلل الديفينين والفينوباربيتال والكاربامازيبين من تركيز لاموتريجين. يزيد فالبروات (حتى مرتين أو أكثر) من تركيز لاموتريجين ، بالنظر إلى التأثير المعزز لتفاعل لاموتريجين وفالبروات ، يوصى بوصف جرعة من لاموتريجين لا تزيد عن 250 مجم / يوم لمنع تطور الآثار الجانبية .

توبيراميتيمتص جيدا بعد تناوله عن طريق الفم (مع أو بدون طعام). يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما بعد 2-4 ساعات من الابتلاع. ما يقرب من 15٪ من الدواء يرتبط ببروتينات البلازما. يتم استقلاب كمية صغيرة فقط من توبيراميت في الكبد ، في حين أن ما يقرب من 80 % يفرز الدواء دون تغيير في البول.

الديناميكا الدوائية يمنع التوبيراميت قنوات الصوديوم التي تعتمد على الجهد في الغشاء ، ويقوي نشاط GABA في مواقع غير البنزوديازيبين لمستقبلات GABA. يمنع الأنواع المقابلة من مستقبلات الغلوتامات في غشاء ما بعد المشبكي.

دواعي الإستعمال: الصرع (نوبات توترية ارتجاجية كبيرة ، استاتيكية (هبوط) في متلازمة لينوكس غاستو كدواء إضافي في الحالات المقاومة للأدوية الأخرى).

اعراض جانبية ترنح ، انخفاض التركيز ، ارتباك ، دوار ، إرهاق ، نعاس ، تنمل ، اضطرابات في التفكير.