ريفاكسيمين مضاد حيوي واسع الطيف من مجموعة ريفامايسين ، مشتق شبه اصطناعي من ريفاميسين إس في. مثل الأدوية الأخرى في هذه المجموعة ، يرتبط ريفاكسيمين بشكل لا رجعة فيه بالوحدة الفرعية بيتا من إنزيم (بوليميريز الحمض النووي الريبي المعتمد على الحمض النووي) للكائنات الحية الدقيقة ، والذي يصنع جزيئات الحمض النووي الريبي على مصفوفة الحمض النووي منزوع الأكسجين ، مما يؤدي إلى تثبيط تخليق الحمض النووي الريبي والبكتيريا. البروتينات. مع ارتباط لا رجعة فيه بالإنزيم ، فإن ريفاكسيمين له تأثير مبيد للجراثيم ضد الكائنات الحية الدقيقة الحساسة. يعمل ريفاكسيمين في تجويف الأمعاء. يحتوي ريفاكسيمين على طيف واسع من النشاط المضاد للميكروبات يشمل معظم البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام والبكتيريا اللاهوائية والهوائية. ريفاكسيمين فعال ضد اللاهوائية سالبة الجرام: Bacteroides spp. ، بما في ذلك Bacteroides fragilis ، Fusobacterium nucleatum ؛ البكتيريا الهوائية سالبة الجرام: Shigella spp.، Salmonella spp. اللاهوائية موجبة الجرام: Clostridium spp. ، بما في ذلك Clostridium difficile و Clostridium perfrigens ، Peptostreptococcus spp .؛ الهوائية موجبة الجرام: Streptococcus spp. ، Staphylococcus spp. ، Enterococcus spp. ، بما في ذلك Enterococcus fecalis. يقلل نشاط ريفاكسيمين المضاد للبكتيريا من الحمل البكتيري المعوي الممرض الذي يسبب بعض الأمراض. في متلازمة فرط نمو الأمعاء ، يقلل دواء ريفاكسيمين من فرط نمو الكائنات الحية الدقيقة. يقلل ريفاكسيمين من تكوين الأمونيا والمركبات السامة الأخرى بواسطة الكائنات الحية الدقيقة ، والتي ، في أمراض الكبد الشديدة مع انتهاك عملية إزالة السموم ، تلعب دورًا في التسبب في المظاهر السريرية للاعتلال الدماغي الكبدي. يقلل ريفاكسيمين في جراحة القولون والمستقيم من خطر حدوث مضاعفات معدية. يقلل ريفاكسيمين في رتج القولون من عدد البكتيريا التي يمكن أن تسبب الالتهاب حول وداخل كيس الرتج وقد يلعب دورًا رئيسيًا في تطوير مظاهر ومضاعفات مرض الرتج. يقلل ريفاكسيمين من التحفيز المستضدي ، والذي ، في ظل وجود عيوب محددة وراثيًا في وظيفة الحماية و / والتنظيم المناعي للغشاء المخاطي ، يمكن أن يحافظ بشكل دائم أو يسبب التهابًا مزمنًا في الأمعاء.
تتطور مقاومة ريفاكسيمين مع تلف قابل للعكس لجين rpoB ، والذي يشفر الوحدات الفرعية بيتا من بوليميريز الحمض النووي الريبي البكتيري. كان معدل حدوث مجموعات سكانية فرعية مقاومة للريفاكسيمين بين البكتيريا المعزولة من مرضى إسهال المسافرين منخفضًا. وفقًا لنتائج الدراسات الإكلينيكية ، فإن دورة العلاج لمدة ثلاثة أيام باستخدام ريفاكسيمين في المرضى الذين يعانون من إسهال المسافر لم تكن مصحوبة بظهور البكتيريا المقاومة سالبة الجرام (الإشريكية القولونية) والبكتيريا الموجبة للجرام (المكورات المعوية). مع الاستخدام المتكرر لجرعات عالية من ريفاكسيمين في المرضى الذين يعانون من مرض التهاب الأمعاء والمتطوعين الأصحاء ، ظهرت سلالات من الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للريفاكسيمين ، لكنها لم تحل محل سلالات الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للريفاكسيمين ولم تستعمر الجهاز الهضمي. عندما توقف العلاج بالريفاكسيمين ، سرعان ما اختفت السلالات المقاومة من الكائنات الحية الدقيقة. تشير البيانات السريرية والتجريبية إلى أن استخدام ريفاكسيمين في المرضى الذين يعانون من إسهال المسافر وعدوى كامنة مع المتفطرة السلية والنيسرية السحائية لن يكون مصحوبًا باختيار سلالات من الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للريفامبيسين.
لا يمكن استخدام اختبار الحساسية في المختبر لتحديد مقاومة أو قابلية الكائنات الحية الدقيقة لمرض ريفاكسيمين. لا توجد حاليًا بيانات إكلينيكية كافية لتحديد قيم حدية لتقييم اختبارات حساسية ريفاكسيمين. في المختبر ، تم تقييم ريفاكسيمين ضد مسببات الأمراض لإسهال المسافرين من أربع مناطق من العالم: سلالات معوية متجمعة وذات سموم معوية من الإشريكية القولونية ، والشيغيلة ، والسالمونيلا ، والأيروموناس ، والبكتيريا اللاصقة ، والبكتيريا المعوية ، وغير الكوليرا. . كان الحد الأدنى للتركيز المثبط للريفاكسيمين للسلالات المعزولة من الكائنات الحية الدقيقة 32 ميكروغرام / مل. نتيجة للتركيز العالي من ريفاكسيمين في البراز ، فإن هذا المستوى (32 ميكروغرام / مل) يمكن تحقيقه بسهولة في تجويف الأمعاء. عندما يستخدم ريفاكسيمين في شكل ألفا متعدد الأشكال ، فإن امتصاصه ضعيف من القناة الهضمية ويعمل محليًا في تجويف الأمعاء ، وبالتالي قد يكون غير فعال سريريًا ضد البكتيريا الغازية ، حتى لو كانت هذه الكائنات الحية الدقيقة حساسة للدواء في المختبر.
ريفاكسيمين ، عند استخدامه في شكل ألفا متعدد الأشكال ، يكاد لا يمتص من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم (أقل من 1٪). يتم إنتاج تركيزات عالية جدًا من ريفاكسيمين في الجهاز الهضمي ، والتي تكون أعلى بكثير من الحد الأدنى للتركيزات المثبطة للكائنات الدقيقة المسببة للأمراض المعوية المختبرة. لم يتم الكشف عن ريفاكسيمين في مصل الدم بعد تناوله بجرعات علاجية (حد الكشف أقل من 0.5 - 2 نانوغرام / مل) أو يتم تحديده بتركيزات منخفضة للغاية (أقل من 10 نانوغرام / مل في جميع الحالات تقريبًا). يوجد ما يقرب من 100 ٪ من ريفاكسيمين المبتلع في الجهاز الهضمي ، حيث يتم تحقيق تركيزات عالية جدًا من الدواء (التركيزات في البراز هي 4-8 مجم / جم ويتم الوصول إليها بعد ثلاثة أيام من تناول جرعة يومية 800 مجم). مع الاستخدام المتكرر للريفاكسيمين في شكل ألفا متعدد الأشكال لدى متطوعين أصحاء وفي المرضى الذين يعانون من تلف الغشاء المخاطي المعوي في أمراض الأمعاء الالتهابية ، يكون محتوى الدواء في مصل الدم منخفضًا جدًا (أقل من 10 نانوغرام / مل). عند تناول ريفاكسيمين في شكل ألفا متعدد الأشكال ، بعد نصف ساعة من تناول الأطعمة الدهنية ، لوحظ زيادة في الامتصاص الجهازي للريفاكسيمين ، والتي لم يكن لها أهمية إكلينيكية. يرتبط ريفاكسيمين في شكل ألفا متعدد الأشكال بشكل معتدل ببروتينات المصل. في المتطوعين الأصحاء ، ارتبط ريفاكسيمين في شكل ألفا متعدد الأشكال ببروتينات البلازما بنسبة 67.5٪. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي ، ارتبط دواء ريفاكسيمين في شكل ألفا متعدد الأشكال ببروتينات البلازما بنسبة 62٪. عندما يستخدم ريفاكسيمين في شكل ألفا متعدد الأشكال ، فإنه لا يتأيض ويتحلل أثناء المرور عبر الجهاز الهضمي. عندما يستخدم ريفاكسيمين في شكل ألفا متعدد الأشكال ، فإنه يفرز من الجسم دون تغيير عن طريق الأمعاء بنسبة 96.9٪ من الجرعة المأخوذة. في البول ، تركيز ريفاكسيمين المحدد باستخدام النظائر الموصوفة لا يزيد عن 0.025٪ من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم. تفرز الكلى أقل من 0.01٪ من جرعة ريفاكسيمين في صورة 25-ديسيتيل ريفاكسيمين ، وهو المستقلب الوحيد من ريفاكسيمين المحدد في البشر. لا يتجاوز الإفراز الكلوي للريفاكسيمين الموصوف بالكربون المشع 0.4٪. تشير الدراسات في المختبر إلى أن ريفاكسيمين يتم استقلابه بواسطة CYP3A4 وهو ركيزة معتدلة من P-glycoprotein. إن التعرض الجهازي للريفاكسيمين يعتمد على الجرعة ، وغير خطي ، وهو ما يمكن مقارنته بامتصاص الدواء ، وربما يكون مقيدًا بمعدل الذوبان. يزيد التعرض الجهازي للريفاكسيمين في مرضى القصور الكبدي عن التعرض الجهازي للريفاكسيمين لدى المتطوعين الأصحاء. يجب مراعاة زيادة التعرض الجهازي لدى مرضى القصور الكبدي في ضوء التوافر البيولوجي الجهازي المنخفض للريفاكسيمين وتأثيراته الموضعية في الأمعاء ، وكذلك البيانات المتوفرة حول سلامة ريفاكسيمين في مرضى تليف الكبد. لا توجد بيانات إكلينيكية عن استخدام ريفاكسيمين في مرضى القصور الكلوي. لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للريفاكسيمين في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

دواعي الإستعمال

علاج التهابات الجهاز الهضمي التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للريفاكسيمين ، بما في ذلك إسهال المسافر ، والتهابات الجهاز الهضمي الحادة ، ومتلازمة فرط النمو الجرثومي المعوي ؛ أعراض مرض رتج القولون غير المصحوب بمضاعفات. التهاب الأمعاء المزمن. اعتلال الدماغ الكبدي؛ الوقاية من المضاعفات المعدية في جراحة القولون والمستقيم.

طريقة إعطاء ريفاكسيمين وجرعته

يؤخذ ريفاكسيمين عن طريق الفم مع كوب من الماء ، بغض النظر عن الوجبة.
للإسهال: المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 سنة ، 200 مجم كل 6 ساعات ؛ يجب ألا يتجاوز علاج إسهال المسافر ثلاثة أيام. في حالات الاعتلال الدماغي الكبدي: المرضى فوق سن 12 سنة ، 400 مجم كل 8 ساعات. للوقاية من مضاعفات ما بعد الجراحة في جراحة القولون والمستقيم: للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا ، 400 مجم كل 12 ساعة ، يتم إجراء الوقاية قبل الجراحة بثلاثة أيام. مع متلازمة فرط النمو البكتيري: للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا ، 400 مجم كل 8 إلى 12 ساعة. مع داء الرتج غير المصحوب بمضاعفات: المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا ، 200-400 مجم كل 8-12 ساعة. في مرض التهاب الأمعاء المزمن: للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 سنة ، 200-400 مجم كل 8-12 ساعة.
يجب ألا تتجاوز مدة العلاج بريفاكسيمين 7 أيام. يمكن إجراء دورة علاج ثانية في موعد لا يتجاوز 20 إلى 40 يومًا. يتم تحديد المدة الإجمالية للعلاج حسب الحالة السريرية للمرضى.
بناءً على توصية الطبيب ، يمكن تغيير الجرعة وتكرار تناول الدواء.
تعديل جرعة ريفاكسيمين غير مطلوب في المرضى المسنين والمرضى المصابين بقصور كبدي و / أو كلوي.
تشير البيانات السريرية إلى أن ريفاكسيمين غير فعال في علاج الالتهابات المعوية التي تسببها السالمونيلا أو العطيفة الصائمية أو الشيغيلة. ويسبب الإسهال المتكرر والبراز الدموي والحمى. لا ينصح باستخدام ريفاكسيمين إذا كان المريض يعاني من براز رخو دموي وحمى.
يجب التوقف عن تناول ريفاكسيمين إذا ساءت أعراض الإسهال أو استمرت لأكثر من يومين. في هذه الحالة ، يجب وصف علاج مضاد حيوي آخر.
يجب ألا يتجاوز استخدام ريفاكسيمين في إسهال المسافر ثلاثة أيام.
لا يمكن استبعاد وجود ارتباط محتمل بين ريفاكسيمين وتطور المطثية العسيرة المصاحبة للإسهال والتهاب القولون الغشائي الكاذب. ثبت أن الإسهال المصاحب للمطثية العسيرة يمكن أن يتطور مع استخدام جميع الأدوية المضادة للبكتيريا تقريبًا ، بما في ذلك ريفاكسيمين.
لا توجد خبرة في استخدام ريفاكسيمين بالتزامن مع ريفاميسينات أخرى.
يجب تحذير المرضى الذين يتناولون ريفاكسيمين من أنه على الرغم من الامتصاص الطفيف للدواء (أقل من 1٪) ، فإن ريفاكسيمين قد يتسبب في تلطيخ البول باللون الأحمر. هذا يرجع إلى حقيقة أن ريفاكسيمين ، مثل معظم المضادات الحيوية لهذه المجموعة الدوائية (ريفاميسين) ، له لون برتقالي محمر.
يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك لمثبطات P-glycoprotein مع ريفاكسيمين إلى زيادة التعرض الجهازي للريفاكسيمين بشكل كبير. يجب توخي الحذر عند تناول ريفاكسيمين بشكل مشترك مع مثبطات P-glycoprotein مثل السيكلوسبورين. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، قد يؤدي التأثير الإضافي المحتمل لانخفاض التمثيل الغذائي والاستخدام المتزامن لمثبطات P-glycoprotein إلى زيادة التعرض الجهازي للريفاكسيمين.
في حالة تطور عدوى بكائنات دقيقة غير حساسة للريفاكسيمين ، يجب التوقف عن استخدام الدواء ووصف العلاج المناسب.


إذا ظهرت الدوخة والنعاس وردود فعل سلبية أخرى أثناء استخدام ريفاكسيمين ، مما قد يؤثر على القدرة على أداء الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية (بما في ذلك قيادة المركبات والآليات) ، يجب عليك الامتناع عن هذه الأنشطة .

موانع للاستخدام

فرط الحساسية (بما في ذلك فرط الحساسية للريفاميسينات الأخرى ، والمكونات المساعدة للدواء) ؛ انسداد معوي (بما في ذلك انسداد معوي جزئي) ؛ آفات تقرحية شديدة في الأمعاء. الإسهال المصحوب بالحمى والبراز الرخو بالدم ؛ العمر حتى 12 عامًا (لم يتم إثبات سلامة وفعالية الاستخدام) ؛ فترة الرضاعة حمل؛ بالإضافة إلى أشكال الجرعات التي تحتوي على السكروز: سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، وعدم تحمل الفركتوز الوراثي ، ونقص إنزيم سكراز-إيزومالتاز.

قيود التطبيق

فشل كلوي؛ المشاركة مع موانع الحمل الفموية.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

البيانات المتعلقة باستخدام ريفاكسيمين أثناء الحمل والرضاعة محدودة للغاية. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات تأثيرًا عابرًا للريفاكسيمين على الهيكل العظمي للجنين والتعظم. الأهمية السريرية لهذه النتائج غير معروفة. لا ينصح باستخدام ريفاكسيمين أثناء الحمل. لا يمكن استخدام ريفاكسيمين أثناء الحمل إلا تحت الإشراف المباشر للطبيب في حالة الطوارئ ، عندما تكون الفائدة المتوقعة للأم أعلى من المخاطر المحتملة على الجنين. من غير المعروف ما إذا كان ريفاكسيمين يُفرز في حليب الأم. لا يمكن استبعاد خطر على الطفل الذي يرضع. في وقت العلاج ب ريفاكسيمين ، يجب التوقف عن الإرضاع من الثدي.

الآثار الجانبية لريفاكسيمين

الجهاز العصبي والنفسية والحواس:دوار ، صداع ، نقص الحس ، تنمل ، صداع نصفي ، نعاس ، صداع في الجيوب الأنفية ، ما قبل الغشاء ، هياج ، أحلام مرضية ، أرق ، مزاج اكتئابي ، عصبية ، ازدواج الرؤية ، وجع الأذن ، دوار جهازى.
نظام القلب والأوعية الدموية والدم (الإرقاء ، تكون الدم):خفقان القلب ، ارتفاع ضغط الدم ، "احمرار" الدم في جلد الوجه ، كثرة اللمفاويات ، قلة العدلات ، كثرة الوحيدات ، قلة الصفيحات.
الجهاز الهضمي:انتفاخ ، إمساك ، ألم بطني ، إسهال ، غثيان ، انتفاخ البطن ، تقلصات بطنية ، زحير ، إلحاح للتغوط ، قيء ، ألم في الجزء العلوي من البطن ، عسر هضم ، مخاط في البراز ، دم في البراز ، استسقاء ، حركية معدية معوية - القناة المعوية ، حرقة في المعدة ، جفاف في البطن ، زيادة نشاط الأسبارتات aminotransferase ، الشيخوخة ، البراز "الصلب" ، اختلال وظائف الكبد.
الجهاز التنفسي:ضيق في التنفس ، احتقان بالأنف ، جفاف في الحلق ، سعال ، ألم في البلعوم ، سيلان أنفي.
الجهاز العضلي الهيكلي:آلام الظهر ، ضعف العضلات ، تشنج العضلات ، ألم عضلي ، آلام الرقبة.
الجهاز البولي التناسلي:تلطيخ البول بلون أحمر ، بيلة سكرية ، بولاكيوريا ، بوال ، بيلة دموية ، بيلة بروتينية ، سيلان متعدد.
الجلد والأنسجة تحت الجلد:طفح جلدي ، حروق الشمس ، وذمة وعائية ، التهاب الجلد التقشري ، التهاب الجلد التحسسي ، شرى ، أكزيما ، حكة ، فرفرية ، حمامي ، طفح جلدي حمامي ، حكة تناسلية ، حمامي في راحة اليد.
الجهاز المناعي:تفاعلات تأقية ، صدمة تأقية ، تفاعلات حساسية جلدية ، فرط حساسية ، وذمة حنجرية.
اضطرابات التمثيل الغذائي:الجفاف وفقدان الشهية.
الالتهابات والاصابات:داء المبيضات ، التهاب البلعوم الأنفي ، الهربس البسيط ، التهاب البلعوم ، التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، عدوى المطثية.
الأعراض العامة:حمى ، وهن ، وألم في موضع غير محدد ، وإحساس غير سارة بالتوطين غير المحدد ، والعرق البارد ، والقشعريرة ، وأعراض تشبه أعراض الأنفلونزا ، وفرط التعرق ، والوذمة المحيطية ، وتورم الوجه ، والتعب.
البحث المخبري:تغيير النسبة المقيسة الدولية.

تفاعل ريفاكسيمين مع مواد أخرى

أظهرت الدراسات في المختبر أن ريفاكسيمين لا يثبط الإنزيمات المتشابهة لنظام السيتوكروم P450 ، بما في ذلك CYP1A2 ، CYP2A6 ، CYP2B6 ، CYP2C8 ، CYP2C9 ، CYP2C19 ، CYP2D6 ، CYP2E1 ، لا يحفز CYP3A4 ، و CYP2E1 ، لا يحفز CYP3A4 ، و CYP3A4. تشير دراسات تفاعل الأدوية السريرية إلى أن ريفاكسيمين في متطوعين أصحاء لا يؤثر بشكل كبير على الحرائك الدوائية للأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة إنزيم CYP3A4. أظهرت دراسة سريرية أجريت على متطوعين أصحاء أن ريفاكسيمين عن طريق الفم 200 مجم كل 8 ساعات لمدة ثلاثة أيام أو كل 8 ساعات لمدة أسبوع لم يكن له أي تأثير على الحرائك الدوائية لجرعة واحدة من ركيزة CYP3A4 الميدازولام (6 مجم عن طريق الفم أو 2 مجم في الوريد). في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد ، لا يمكن استبعاد أن ريفاكسيمين قد يقلل من التعرض للأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة إنزيم CYP3A4 (بما في ذلك الوارفارين ، ومضادات الاختلاج ، والأدوية المضادة لاضطراب النظم ، وغيرها) ، عند استخدامها معًا ، حيث في انتهاك لأمراض الكبد الوظيفية ، فإن التعرض الجهازي للريفاكسيمين أعلى عند مقارنته بالمتطوعين الأصحاء.
تشير الدراسات في المختبر إلى أن ريفاكسيمين يتم استقلابه بمشاركة إنزيم CYP3A4 وهو ركيزة معتدلة من البروتين السكري P. من غير المحتمل حدوث تفاعلات محتملة من ريفاكسيمين مع أدوية أخرى تفرز من الخلية بمشاركة بروتين سكري P أو بروتينات نقل أخرى (بما في ذلك BCRP و MDR1 و MRP2 و MRP4 و BSEP). نتج عن الإعطاء المشترك لمثبط P-glycoprotein القوي السيكلوسبورين بجرعة واحدة 600 مجم وركيزة P-glycoprotein rifaximin بجرعة وحيدة قدرها 550 مجم في متطوعين أصحاء زيادة قدرها 83 ضعفًا في أقصى تركيز (من 0.48 إلى 40) نانوغرام / مل) والمنطقة تحت تركيز منحنى الحرائك الدوائية - الوقت 124 مرة (من 2.54 إلى 314 نانوغرام / ساعة / مل) من ريفاكسيمين. إن الأهمية السريرية لهذه الزيادة في التعرض الجهازي لريفاكسيمين عند تناوله مع السيكلوسبورين غير معروفة. يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك لمثبطات P-glycoprotein مع ريفاكسيمين إلى زيادة التعرض الجهازي للريفاكسيمين بشكل كبير. يجب توخي الحذر عند تناول ريفاكسيمين بشكل مشترك مع مثبطات P-glycoprotein مثل السيكلوسبورين. من غير المعروف ما إذا كانت المنتجات الطبية الأخرى التي تثبط CYP3A4 و / أو البروتين السكري P تزيد من التعرض الجهازي للريفاكسيمين عند تناولها معه. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، قد يؤدي التأثير الإضافي المحتمل لانخفاض التمثيل الغذائي والاستخدام المتزامن لمثبطات P-glycoprotein إلى زيادة التعرض الجهازي للريفاكسيمين.
لا توجد خبرة في استخدام ريفاكسيمين بالتزامن مع ريفاميسينات أخرى.
بسبب تأثير ريفاكسيمين على البكتيريا المعوية ، قد تنخفض فعالية موانع الحمل الفموية التي تحتوي على هرمون الاستروجين بعد استخدام ريفاكسيمين. يوصى باستخدام وسائل منع حمل إضافية عند استخدام ريفاكسيمين ، خاصة عندما يكون محتوى هرمون الاستروجين في موانع الحمل الفموية أقل من 50 ميكروغرامًا.
لا يمكن استخدام ريفاكسيمين في موعد لا يتجاوز ساعتين بعد تناول الفحم النشط.

جرعة مفرطة

جرعات ريفاكسيمين التي تصل إلى 1800 مجم يوميًا جيدة التحمل في المرضى الذين يعانون من إسهال المسافر في الدراسات السريرية. حتى في المرضى الذين يعانون من البكتيريا المعوية الجرثومية العادية ، فإن استخدام ريفاكسيمين بجرعة تصل إلى 2400 ملغ يوميًا لمدة أسبوع لم يسبب أعراضًا ضارة. في حالة تناول جرعة زائدة من ريفاكسيمين ، يشار إلى علاج الأعراض والدعم.

ريفاكسيمين INN

الاسم الدولي: ريفاكسيمين

شكل جرعات: حبيبات معلق للإعطاء عن طريق الفم ، أقراص مغلفة

التأثير الدوائي:

مضاد حيوي واسع الطيف ، مشتق شبه اصطناعي من ريفاميسين SV. يربط بشكل لا رجعة فيه وحدة بيتا الفرعية للإنزيم البكتيري ، بوليميريز الحمض النووي الريبي المعتمد على الحمض النووي الريبي ، وبالتالي يمنع تخليق الحمض النووي الريبي والبروتينات البكتيرية. نتيجة للارتباط غير القابل للانعكاس بالإنزيم ، يُظهر ريفاكسيمين خصائص مبيدة للجراثيم ضد البكتيريا الحساسة. يشمل طيف النشاط المضاد للميكروبات معظم البكتيريا سالبة الجرام وإيجابية الجرام ، والبكتيريا الهوائية واللاهوائية. الهوائية سالبة الجرام: Salmonella spp. ، Shigella spp. ، Escherichia coli ، سلالات معوية ممرضة ، Proteus spp. ، Campylobacter app. ، Pseudomonas spp. ، Yersinia spp. ، Enterobacter spp. ، Klebsiella spp. ، Helicobacter pylori. اللاهوائية سالبة الجرام: Bacteroides spp. ، بما في ذلك Bacteroides fragilis ؛ نواة الفيوزوباكتيريوم. الهوائية موجبة الجرام: Streptococcus spp. ، Enterococcus spp. ، بما في ذلك Enterococcus fecalis ؛ المكورات العنقودية النيابة. اللاهوائية إيجابية الجرام: Clostridium spp. ، بما في ذلك Clostridium difficile و Clostridium perfrigens ؛ Peptostreptococcus spp. في الجهاز الهضمي ، يتم تكوين تركيزات عالية جدًا من المضاد الحيوي ، والتي تكون أعلى بكثير من MIC للكائنات الدقيقة المسببة للأمراض المعوية التي تم فحصها.

الدوائية:

ضعف الامتصاص عند تناوله عن طريق الفم (أقل من 1٪). لم يتم الكشف عن الدواء في البلازما بعد تناول جرعات علاجية (حد الكشف أقل من 0.5-2 نانوغرام / مل) أو وجد بتركيزات منخفضة للغاية (أقل من 10 نانوغرام / مل). في البول ، لا توجد أكثر من 0.5٪ من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم. تم العثور على ما يقرب من 100 ٪ من ريفاكسيمين المبتلع في الجهاز الهضمي ، حيث يتم تحقيق تركيزات عالية جدًا من الدواء (يتم تحقيق تركيز في البراز من 4000-8000 ميكروغرام / غرام بعد 3 أيام من العلاج بجرعة 800 ملغ / يوم).

دواعي الإستعمال:

التهابات الجهاز الهضمي التي تسببها البكتيريا الحساسة للريفاكسيمين: التهابات الجهاز الهضمي الحادة ، إسهال المسافرين ، متلازمة فرط النمو المعوي ، اعتلال الدماغ الكبدي ، رتج القولون غير المصحوب بأعراض ، التهاب القولون المزمن. الوقاية من المضاعفات المعدية في جراحة القولون والمستقيم.

الموانع:

فرط الحساسية (بما في ذلك ريفاميسينات أخرى) بحذر. الحمل والرضاعة.

نظام الجرعات:

البالغين والأطفال فوق 12 سنة: 600 مجم كل 8 ساعات أو 1200 مجم كل 8-12 ساعة مدة العلاج 7 أيام. إذا كان من الضروري إجراء دورة ثانية ، فينبغي إجراؤها في موعد لا يتجاوز 20-40 يومًا. يتم تحديد المدة الإجمالية للعلاج حسب الحالة السريرية للمرضى.

آثار جانبية:

الغثيان وعسر الهضم والقيء وآلام البطن / المغص وردود الفعل التحسسية (بما في ذلك الشرى).

تعليمات خاصة:

أثناء العلاج طويل الأمد بجرعات عالية أو في حالة إصابة الغشاء المخاطي المعدي المعوي ، قد يتم امتصاص كميات صغيرة من الدواء (أقل من 1٪) ، مما قد يؤدي إلى تلطيخ البول المحمر (بسبب المادة الفعالة التي تحتوي على لون برتقالي محمر اللون). أثناء الحمل والرضاعة ، يجب تناول الدواء فقط عند الضرورة القصوى وتحت إشراف الطبيب المباشر.

التفاعل:

بسبب الامتصاص الضئيل للريفاكسيمين في الجهاز الهضمي عند تناوله عن طريق الفم (أقل من 1٪) ، فإن التفاعلات الدوائية غير محتملة.

LS-001994-170810

الاسم التجاري للدواء:الفا نورميكس.

الاسم الدولي غير المسجل الملكية (INN):
ريفاكسيمين.

شكل جرعات:

أقراص مغلفة.
حبيبات لتحضير معلق للإعطاء عن طريق الفم.

مُجَمَّع:

كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحتوي على:
المادة الفعالة:
ريفاكسيمين بتركيبة متعددة الأشكال ألفا -200 مجم.
سواغ:
نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم ، جليسريل بالميتوستيرات ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، التلك ، السليلوز الجريزوفولفين.
غمد الفيلم:
هيدروكسي بروبيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، إيديتات ثنائي الصوديوم ، بروبيلين غليكول ، أكسيد الحديد الأحمر (E 172).
تحتوي حبيبات لتحضير معلق للإعطاء عن طريق الفم في 5 مل على:
المادة الفعالة:
ريفاكسيمين بتركيبة متعددة الأشكال ألفا -100 مجم.
سواغ:السليلوز الجريزوفولفين ، كارميلوز الصوديوم ، البكتين ، الكاولين ، سكريات الصوديوم ، بنزوات الصوديوم ، السكروز ، نكهة الكرز (الكرز البري).

وصف:
أقراص مستديرة ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بغشاء وردي.
حبيبات البرتقال برائحة وطعم الكرز (الكرز البري).

مجموعة العلاج الدوائي:

مضاد حيوي ، ريفاكسيمين.

كود ATX:[A07AA11].

الخصائص الدوائية
الديناميكا الدوائية.
Rifaximin ، مضاد حيوي واسع الطيف ، هو مشتق شبه اصطناعي من ريفاميسين SV ، مثل الممثلين الآخرين لمجموعة المضادات الحيوية ريفاميسين ، يربط بشكل لا رجعة فيه الوحدة الفرعية بيتا من الإنزيم البكتيري ، بوليميريز الحمض النووي الريبي المعتمد على الحمض النووي ، وبالتالي يمنع التوليف من الحمض النووي الريبي والبروتينات البكتيرية. نتيجة للارتباط غير القابل للانعكاس بالإنزيم ، يُظهر ريفاكسيمين خصائص مبيدة للجراثيم ضد البكتيريا الحساسة.
يحتوي الدواء على مجموعة واسعة من النشاط المضاد للميكروبات ، بما في ذلك معظم البكتيريا سالبة الجرام وإيجابية الجرام ، والبكتيريا الهوائية واللاهوائية التي تسبب التهابات الجهاز الهضمي ، بما في ذلك إسهال المسافر:
غرام سالب:
الهوائية: Salmonella spp .؛ الشيغيلا النيابة ؛ الإشريكية القولونية ، سلالات ممرضة للأمعاء ؛ Proteus spp. ؛ تطبيق العطيفة ؛ الزائفة الزائفة ؛ يرسينيا سب. Enterobacter spp .؛ Klebsiella spp .؛ هيليكوباكتر بيلوري؛
اللاهوائية: Bacteroides spp. ، بما في ذلك Bacteroides fragilis ؛ نواة الفيوزوباكتيريوم
غرام إيجابي:
الهوائية: Streptococcus spp .؛ المكورات المعوية ، بما في ذلك المكورات المعوية البرازية ؛ المكورات العنقودية النيابة ؛
اللاهوائية: Clostridium spp. ، بما في ذلك Clostridium difficile و Clostridium perfrigens ؛ Peptostreptococcus spp.
يساعد الطيف الواسع المضاد للبكتيريا من ريفاكسيمين على تقليل الحمل البكتيري المعوي الممرض ، والذي يسبب بعض الحالات المرضية. يقلل الدواء:

تكوين الأمونيا والمركبات السامة الأخرى بواسطة البكتيريا ، والتي ، في حالة مرض الكبد الحاد ، المصحوب بانتهاك عملية إزالة السموم ، تشارك في التسبب في الاعتلال الدماغي الكبدي والتعاطف معه ؛

زيادة تكاثر البكتيريا في متلازمة النمو المفرط للكائنات الحية الدقيقة في الأمعاء ؛

وجود البكتيريا في رتج القولون والتي قد تكون متورطة في الالتهاب داخل وحول كيس الرتج وقد تلعب دورًا رئيسيًا في ظهور أعراض ومضاعفات مرض الرتج ؛

منبه مستضد يمكنه ، في حالة وجود عيوب محددة وراثيًا في تنظيم المناعة المخاطي و / أو في وظيفة الحماية ، أن يبدأ التهاب الأمعاء المزمن أو يحافظ عليه بشكل دائم ؛

خطر حدوث مضاعفات معدية في جراحة القولون والمستقيم. الدوائية.
يُمتص ريفاكسيمين بشكل سيء عند تناوله عن طريق الفم (أقل من 1٪) وله تأثير داخل الأمعاء ، ويتم تكوين تركيزات عالية جدًا من المضاد الحيوي في الجهاز الهضمي (GIT) ، وهي أعلى بكثير من MIC بالنسبة للكائنات الدقيقة المسببة للأمراض المعوية المختبرة.
لا يتم الكشف عن الدواء في البلازما بعد تناول الجرعات العلاجية (حد الكشف<0,5 - 2 нг/мл) или обнаруживается в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл почти во всех случаях) как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с повреждённой слизистой кишечника (в результате язвенного колита или болезни Крона).
لا يزيد ريفاكسيمين الموجود في البول عن 0.5٪ من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم.
في الواقع ، يوجد ما يقرب من 100٪ من ريفاكسيمين المبتلع في الأمعاء ، حيث يتم تحقيق تركيزات عالية جدًا من الدواء (تصل التركيزات في البراز إلى 4000-8000 ميكروغرام / غرام بعد 3 أيام من العلاج بجرعة يومية 800 مجم. ). مؤشرات للاستخدام
علاج التهابات الجهاز الهضمي التي تسببها البكتيريا المعرضة للريفاكسيمين ، مثل التهابات الجهاز الهضمي الحادة ، وإسهال المسافر ، ومتلازمة فرط النمو الجرثومي المعوي ، والاعتلال الدماغي الكبدي ، وداء الرتج غير المصحوب بمضاعفات في القولون ، ومرض التهاب الأمعاء المزمن.
الوقاية من المضاعفات المعدية في جراحة القولون والمستقيم. موانع
فرط الحساسية للريفاكسيمين أو الريفاميسينات الأخرى أو لأي من المكونات المكونة لـ Alpha Normix ؛
انسداد معوي (بما في ذلك جزئي) ؛
إصابة الأمعاء التقرحية الشديدة بحرص
أثناء الحمل والرضاعة ، يجب تناول الدواء فقط عند الضرورة القصوى وتحت إشراف الطبيب المباشر. الجرعة وطريقة الاستعمال
البالغين والأطفال فوق 12 سنة: قرص واحد كل 8 ساعات إلى قرصين كل 8-12 ساعة (ما يعادل 600-1200 مجم ريفاكسيمين).
يجب ألا تزيد مدة العلاج عن 7 أيام ويتم تحديدها حسب الحالة السريرية للمريض.
إذا لزم الأمر ، يجب إجراء دورة علاج ثانية في موعد لا يتجاوز 20 إلى 40 يومًا. يتم تحديد المدة الإجمالية للعلاج حسب الحالة السريرية للمرضى.
بناءً على توصية الطبيب ، يمكن تغيير الجرعات وتواتر تناولها.
تحضير التعليق
توجد حبيبات لتحضير معلق للإعطاء عن طريق الفم في قنينة محكمة الإغلاق. افتح القارورة وأضف الماء إلى العلامة ورج جيدًا. يضاف الماء بشكل متكرر حتى يصل مستوى المعلق إلى العلامة المحددة 60 مل.
تركيز ريفاكسيمين في المعلق المحضر 100 مجم في 5 مل. يتم تضمين كوب قياس لقياس 5 أو 10 أو 15 مل من المعلق.
المعلق المحضر على النحو الوارد أعلاه يكون مستقرًا لمدة 7 أيام عند درجة حرارة الغرفة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
رج العبوة جيداً قبل تناولها. اعراض جانبية
تُصنف الآثار الجانبية التي قد تكون مرتبطة على الأقل باستخدام ريفاكسيمين حسب التردد وأنظمة الأعضاء / الأعضاء على النحو التالي: شائعة جدًا (> 10٪) ، متكررة> 1٪<10%, нечастые >0,1% <1%, редкие >0,01%<0,1%, очень редкие <0,01%. Ниже перечислены побочные эффекты, которые наблюдались в двойных слепых плацебоконтролируемых клинических исследованиях. Большинство побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, могут быть симптомами заболевания, по поводу которого назначалось лечения в период клинических исследований и о которых сообщается с такой же частотой у пациентов, получающих плацебо.
من جانب الجهاز القلبي الوعائي:
نادر:الخفقان ، "المد والجزر" من الدم إلى جلد الوجه ، وزيادة ضغط الدم.
من جانب الدم:
نادر:كثرة اللمفاويات ، كثرة الوحيدات ، قلة العدلات.
من جانب الجهاز العصبي المركزي:
متكرر:الدوخة والصداع.
نادر:فقدان الذوق ، نقص الحس ، الصداع النصفي ، الأرق ، الأحلام المرضية.
من جانب جهاز الرؤية:
نادر:شفع.
من الأذن الداخلية:
نادر:دوخة جهازية.
من جانب الجهاز التنفسي:
نادر:ضيق في التنفس ، جفاف في الحلق ، احتقان بالأنف ، ألم في منطقة الحنجرة والبلعوم.
من الجهاز الهضمي والكبد:
متكرر:انتفاخ ، آلام في البطن ، إمساك ، إسهال ، انتفاخ البطن ، غثيان ، زحير ، قيء ، إلحاح على التبرز.
نادر:فقدان الشهية ، الاستسقاء ، عسر الهضم ، ضعف حركية الجهاز الهضمي ، المخاط والدم مع البراز ، الشفاه الجافة ، البراز "الصلب" ، زيادة نشاط الأسبارتات أمينوترانسفيراز.
من الجهاز البولي:
نادر:بيلة دموية ، بوال بولي ، بولاكيوريا ، بيلة دموية.
من جانب الجلد ونظام الدهون تحت الجلد:
نادر:طفح جلدي ، طفح بقعي ، عرق بارد.
من الجهاز الحركي:
نادر:آلام الظهر ، تشنج العضلات ، ضعف العضلات ، ألم عضلي.
الالتهابات:
نادر:داء المبيضات.
الأعراض العامة:
متكرر:حُمى
نادر:وهن ، وألم في الصدر ، وانزعاج في الصدر ، وقشعريرة ، وإرهاق ، وأعراض تشبه أعراض الأنفلونزا ، وذمة محيطية.
من الجهاز التناسلي:
نادر:الطمث.
في الخبرة التسويقية باستخدام ريفاكسيمين ، الإسهال ، آلام البطن ، حرقة المعدة ، الغثيان ، الوذمة المحيطية ، وذمة الوجه ، وذمة الحنجرة ، قلة العدلات ، الإغماء ، تفاعلات فرط الحساسية ، التحريض ، الصداع ، الوذمة الوعائية ، الفرفرية ، الحكة المعممة ، الحكة التناسلية ، الحمامي ، حمامي راحية ، طفح جلدي ، التهاب الجلد التحسسي ، طفح جلدي حمامي ، شرى ، طفح حصبة. جرعة مفرطة
لم يتم وضع علامة على حالات الجرعة الزائدة من المخدرات. التفاعل مع الأدوية الأخرى
لم يتم إنشاء أي تفاعلات حتى الآن.
بسبب الامتصاص الضئيل في الجهاز الهضمي من ريفاكسيمين عند تناوله عن طريق الفم (أقل من 1٪) ، من غير المحتمل حدوث تفاعلات دوائية على المستوى الجهازي. تعليمات خاصة
أثناء العلاج المطول بجرعات عالية أو في حالة تلف الغشاء المخاطي للأمعاء ، يمكن امتصاص كميات صغيرة من ألفا نورمكس (أقل من 1٪) ، مما قد يؤدي إلى تلطيخ البول المحمر: ويرجع ذلك إلى المادة الفعالة ريفاكسيمين ، والتي ، مثل معظم المضادات الحيوية من هذه السلسلة (ريفاميسين) لها لون برتقالي محمر.
مع تطور العدوى الفائقة بالكائنات الدقيقة التي لا تتأثر بالريفاكسيمين ، يجب التوقف عن تناول ألفا نورمكس ووصف العلاج المناسب.
تحتوي حبيبات تحضير المعلق للإعطاء عن طريق الفم على السكروز ، لذلك لا يمكن وصف Alfa Normix في هذا الشكل الجرعي لعدم تحمل الفركتوز الوراثي ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ونقص السكروز والإيزومالتاز. نموذج الافراج
أقراص مغلفة 200 ملغ. 12 مضغوطة من PVC / Al blister. 1 نفطة مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى.
حبيبات معلق للإعطاء عن طريق الفم 100 مجم / 5 مل.زجاجة زجاجية داكنة مغلقة بغطاء لولبي schggomini ، جنبًا إلى جنب مع كوب قياس وتعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى. شروط التخزين
عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. الافضل قبل الموعد
3 سنوات.
العمر الافتراضي للتعليق المحضر: 7 أيام عند درجة حرارة الغرفة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة. شروط الاستغناء عن الصيدليات
بوصفة طبية. الصانع
ALFA WASSERMANN S.p.A. ، إيطاليا ALFA WASSERMANN S.p.A. ، إيطاليا عبر Enrico Fermi ، 1
65020 ألانو (بيسكارا) ، إيطاليا
عبر إنريكو فيرمي ، 1
65020 ألانو (بيسكارا) ، إيطاليا يجب إرسال مطالبات المستهلك إلى:
OOO "سولفاي فارما" 119334 ، روسيا ، موسكو ، شارع. فافيلوفا ، ت 24 ، تحت. واحد.

مضاد حيوي واسع الطيف ، مشتق شبه اصطناعي من ريفاميسين إس في. إنه يربط بشكل لا رجعة فيه وحدات بيتا الفرعية للإنزيم البكتيري ، بوليميريز الحمض النووي الريبي المعتمد على الحمض النووي الريبي ، وبالتالي يمنع تخليق الحمض النووي الريبي والبروتينات البكتيرية. نتيجة للارتباط غير القابل للانعكاس بالإنزيم ، يُظهر ريفاكسيمين خصائص مبيدة للجراثيم ضد البكتيريا الحساسة.

لديها مجموعة واسعة من النشاط المضاد للبكتيريا ، بما في ذلك معظم البكتيريا سالبة الجرام وإيجابية الجرام ، والبكتيريا الهوائية واللاهوائية التي تسبب التهابات الجهاز الهضمي ، بما في ذلك إسهال المسافر.

نشط تجاه البكتيريا الهوائية سالبة الجرام: Salmonella spp. ، Shigella spp. ، سلالات ممرضة معوية من Escherichia coli ، Proteus spp. ، Campylobacter spp. ، Pseudomonas spp. ، Yersinia spp. ، Enterobacter spp. ، Klebsiella spp. ، Helicobacter pylori ؛ اللاهوائية سالبة الجرام: Bacteroides spp. ، بما في ذلك Bacteroides fragilis و Fusobacterium nucleatum ؛ التمارين الهوائية إيجابية الجرام: Streptococcus spp. ، Enterococcus spp. ، بما في ذلك Enterococcus fecalis ، Staphylococcus spp .؛ اللاهوائية إيجابية الجرام: Clostridium spp. ، بما في ذلك Clostridium difficile و Clostridium perfrigens ، Peptostreptococcus spp.

يقلل ريفاكسيمين من إنتاج الأمونيا والمركبات السامة الأخرى بواسطة البكتيريا ، والتي ، في حالة مرض الكبد الحاد ، المصحوب بانتهاك عملية إزالة السموم ، تشارك في التسبب في الاعتلال الدماغي الكبدي ؛ زيادة تكاثر البكتيريا في متلازمة النمو المفرط للكائنات الحية الدقيقة في الأمعاء ؛ وجود البكتيريا في رتج القولون التي يمكن أن تسبب التهابًا في وحول كيس الرتج وقد تلعب دورًا رئيسيًا في ظهور أعراض ومضاعفات مرض الرتج ؛ شدة المنبهات المستضدية ، والتي ، في ظل وجود عيوب محددة وراثيًا في تنظيم المناعة المخاطية و / أو في وظيفة الحماية ، يمكن أن تبدأ أو تحافظ بشكل دائم على التهاب الأمعاء المزمن ؛ خطر حدوث مضاعفات معدية في جراحة القولون والمستقيم.

يعمل في تجويف الأمعاء.

دواعي الإستعمال

علاج التهابات الجهاز الهضمي التي تسببها البكتيريا الحساسة للريفاكسيمين ، بما في ذلك. مع التهابات الجهاز الهضمي الحادة. اسهال المسافرين؛ متلازمة النمو المفرط للكائنات الحية الدقيقة في الأمعاء. اعتلال الدماغ الكبدي؛ رتج القولون غير المصحوب بأعراض. التهاب الأمعاء المزمن.

الوقاية من المضاعفات المعدية في جراحة القولون والمستقيم.

نظام الجرعات

البالغين والأطفال فوق 12 سنةيعين 200 مجم كل 8 ساعات أو 400 مجم كل 8-12 ساعة.إذا لزم الأمر ، يمكن تغيير الجرعة وتكرار الإعطاء تحت إشراف الطبيب. يجب ألا تزيد مدة العلاج عن 7 أيام ويتم تحديدها حسب الحالة السريرية للمريض. يجب إجراء دورة علاج ثانية في موعد لا يتجاوز 20-40 يومًا.

اعراض جانبية

يمتص الدواء بشكل سيئ من الجهاز الهضمي ، مما يقضي على مخاطر الآثار السلبية الجهازية.

من الجهاز الهضمي:في بعض الحالات - الغثيان ، وعسر الهضم ، والقيء ، وآلام البطن / المغص ، والتي عادة ما تختفي من تلقاء نفسها دون الحاجة إلى تغيير الجرعة أو التوقف عن العلاج.

ردود الفعل التحسسية:نادرا - الشرى.

موانع

فرط الحساسية للريفاكسيمين والمضادات الحيوية الأخرى من مجموعة الريفاميسين.

تعليمات خاصة

مع الاستخدام المطول للريفاكسيمين بجرعات عالية أو مع تلف الغشاء المخاطي للأمعاء ، يمكن امتصاص كميات صغيرة من المادة الفعالة في الدوران الجهازي مما يؤدي إلى احمرار البول بسبب اللون البرتقالي المحمر للمضادات الحيوية للمضادات الحيوية. مجموعة ريفاميسين.

رقم التسجيل:

أقراص مغلفة: LS-001993

حبيبات معلق للإعطاء عن طريق الفم: LS-001994

الاسم التجاري للدواء

الفا نورميكس

الاسم الدولي غير المسجل الملكية (INN):

ريفاكسيمين.

شكل جرعة ألفا نورميكس:

أقراص مغلفة.

حبيبات لتحضير معلق للإعطاء عن طريق الفم.

تكوين ALPHA NORMIX:

كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحتوي على:

المادة الفعالة: ريفاكسيمين بتركيبة ألفا متعددة الأشكال - 200 ملغ.

سواغ: نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم 15 مجم ، جلسرين بالميتوستيرات 18 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني 1 مجم ، التلك 1 مجم ، سليلوز دقيق التبلور 115 مجم.

غمد الفيلم:هيدروكسي بروبيل 5.15 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) 1.5 مجم ، ثنائي الصوديوم 0.02 مجم ، بروبيلين جليكول 0.5 مجم ، أكسيد الحديد الأحمر (E172) 0.15 مجم.

تحتوي حبيبات لتحضير معلق للإعطاء عن طريق الفم في 5 مل على:

المادة الفعالة: ريفاكسيمين بتركيبة متعددة الأشكال ألفا 100 ملغ.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين 70 ملغ ، كارميلوز الصوديوم 710 ملغ ، البكتين 780 ملغ.

كاولين 4.002 جم ، سكريات الصوديوم 60 مجم ، بنزوات الصوديوم 36 مجم ، سكروز 17.280 جم ، نكهة الكرز (الكرز البري) 240 مجم.

وصف ALPHA NORMIX:

أقراص مستديرة ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بغشاء وردي.

حبيبات البرتقال برائحة وطعم الكرز (الكرز البري).

مجموعة العلاج الدوائي

مضاد حيوي ، ريفاكسيمين.

كود ATX

الخصائص الصيدلانية

ديناميكيات فاكو

ريفاكسيمين مضاد حيوي واسع الطيف ، مشتق شبه اصطناعي من ريفاميسين.سيفيرت مثل الممثلين الآخرين لمجموعة المضادات الحيوية ريفاميسين ، فإنه يربط بشكل لا رجعة فيه الوحدة الفرعية بيتا من إنزيم الحمض النووي الريبي المعتمد على الحمض النووي الريبي ، وبالتالي يمنع تخليق الحمض النووي الريبي والبروتينات البكتيرية. نتيجة للارتباط غير القابل للانعكاس بالإنزيم ، يُظهر ريفاكسيمين خصائص مبيدة للجراثيم ضد البكتيريا الحساسة. يحتوي الدواء على مجموعة واسعة من النشاط المضاد للميكروبات ، بما في ذلك معظم البكتيريا سالبة الجرام وإيجابية الجرام ، والبكتيريا الهوائية واللاهوائية التي تسبب التهابات الجهاز الهضمي ، بما في ذلك إسهال المسافر:

غرام سالب:

الهوائية: السالمونيلا ؛ الشيغيلا النيابة ؛ الإشريكية القولونية،سلالات ممرضة للأمعاء.Proteus spp. ؛ العطيفة النيابة ؛ الزائفة الزائفة ؛ يرسينيا سب. Enterobacter spp .؛ Klebsiella spp .؛ هيليكوباكتر بيلوري؛

اللاهوائية: Bacteroides spp. ، بما في ذلك باكتيرويديز الهشة؛ نواة الفيوزوباكتيريوم

غرام إيجابي:

ايروبس: العقدية النيابة ؛ المكورات المعوية النيابة.بما فيها المكورات المعوية البرازية. المكورات العنقودية النيابة.

اللاهوائية: Clostridium spp. ، بما في ذلك المطثية العسيرة و كلوستريديوم بيرفريجنز. Peptostreptococcus spp.

يساعد الطيف الواسع المضاد للبكتيريا من ريفاكسيمين على تقليل الحمل البكتيري المعوي الممرض ، والذي يسبب بعض الحالات المرضية. يقلل الدواء:

تكوين الأمونيا والمركبات السامة الأخرى بواسطة البكتيريا ، والتي ، في حالة الإصابة بأمراض الكبد الشديدة ، المصحوبة بانتهاك عملية إزالة السموم ، تشارك في التسبب في الإصابة بالاعتلال الدماغي الكبدي وأعراضه ؛

زيادة تكاثر البكتيريا في متلازمة النمو المفرط للكائنات الحية الدقيقة في الأمعاء ؛

وجود البكتيريا في رتج القولون والتي قد تكون متورطة في الالتهاب داخل وحول كيس الرتج وقد تلعب دورًا رئيسيًا في ظهور أعراض ومضاعفات مرض الرتج ؛

منبه مستضد يمكنه ، في حالة وجود عيوب محددة وراثيًا في تنظيم المناعة و / أو وظيفة الدفاع ، أن يبدأ الالتهاب المعوي المزمن أو يحافظ عليه بشكل دائم ؛

خطر حدوث مضاعفات معدية في جراحة القولون والمستقيم.

الدوائية

يُمتص ريفاكسيمين بشكل سيء عند تناوله عن طريق الفم (أقل من 1٪) وله تأثير داخل الأمعاء ، ويتم تكوين تركيزات عالية جدًا من المضاد الحيوي في الجهاز الهضمي (GIT) ، وهي أعلى بكثير من MIC بالنسبة للكائنات الدقيقة المسببة للأمراض المعوية المختبرة. لا يتم الكشف عن الدواء في البلازما بعد الجرعات العلاجية (حد الكشف<0,5-2 нг/мл) или обнаруживается в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл почти во всех случаях) как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с повреждённой слизистой кишечника (в результате язвенного колита или болезни Крона). Обнаруживаемый в моче рифаксимин составляет не более 0,5% от принятой внутрь дозы. В действительности практически 100% рифаксимина, поступившего внутрь, находится в кишечном тракте, где достигаются очень высокие концентрации препарата (концентрация в кале 4000-8000 мкг/г достигаются через 3 суток лечения суточной дозой 800 мг).

مؤشرات لاستخدام ألفا نورميكس

علاج اضطرابات الجهاز الهضمي التي تسببها البكتيريا المعرضة للريفاكسيمين ، مثل التهابات الجهاز الهضمي الحادة ، وإسهال المسافر ، ومتلازمة فرط النمو المعوي ، والاعتلال الدماغي الكبدي ، وأمراض الرتج غير المصحوبة بمضاعفات في القولون ، ومرض التهاب الأمعاء المزمن. الوقاية من المضاعفات المعدية في جراحة القولون والمستقيم.

موانع

فرط الحساسية للريفاكسيمين أو الريفاميسينات الأخرى أو لأي من المكونات المكونة لـ Alpha Normix ؛

انسداد معوي (بما في ذلك جزئي) ؛

احتياطات إصابة الأمعاء التقرحية الشديدة

أثناء الحمل والرضاعة ، يجب تناول الدواء فقط عند الضرورة القصوى وتحت إشراف الطبيب المباشر.

طريقة التطبيق والجرعات

البالغين والأطفال فوق 12 سنة: قرص واحد كل 8 ساعات إلى قرصين كل 8-12 ساعة (ما يعادل 600-1200 مجم من ريفاكسيمين). يجب ألا تزيد مدة العلاج عن 7 أيام ويتم تحديدها حسب الحالة السريرية للمريض.

إذا لزم الأمر ، يجب إجراء دورة علاج ثانية في موعد لا يتجاوز 20 إلى 40 يومًا. يتم تحديد المدة الإجمالية للعلاج حسب الحالة السريرية للمرضى.

تحضير التعليق

توجد حبيبات لتحضير معلق للإعطاء عن طريق الفم في قنينة محكمة الإغلاق. افتح القارورة وأضف الماء إلى العلامة ورج جيدًا. يضاف الماء بشكل متكرر حتى يصل مستوى المعلق إلى العلامة المحددة 60 مل.

تركيز ريفاكسيمين في المعلق المحضر 100 مجم في 5 مل. يتم تضمين كوب قياس لقياس 5 أو 10 أو 15 مل من المعلق.

المعلق المحضر على النحو الوارد أعلاه يكون مستقرًا لمدة 7 أيام عند درجة حرارة الغرفة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. تسليم الفلفل رج الزجاجة جيدًا.

اعراض جانبية

تُصنف الآثار الجانبية التي قد تكون مرتبطة على الأقل باستخدام ريفاكسيمين حسب التردد وأنظمة الأعضاء / الأعضاء على النحو التالي: شائعة جدًا (> 10٪) ، متكررة> 1٪<10%, нечастые >0,1% <1%, редкие >0,01% <0,1%, очень редкие <0,01%. Ниже перечислены побочные эффекты, которые наблюдались в двойных слепых плацебоконтролируемых клинических исследованиях. Большинство побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, могут быть симптомами заболевания, по поводу которого назначалось лечение в период клинических исследований и о которых сообщается с такой же частотой у пациентов, получающих плацебо.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:

نادرا: خفقان ، "مد" للدم على جلد الوجه ، ارتفاع ضغط الدم.

من جانب الدم:

غير شائعة: كثرة اللمفاويات ، كثرة الوحيدات ، قلة العدلات.

من جانب الجهاز العصبي المركزي:

في كثير من الأحيان: دوار ، صداع.

نادرة: فقدان التذوق ، نقص الحس ، الصداع النصفي ، الأرق ، الأحلام غير الطبيعية.

من جانب جهاز الرؤية:

غير شائعة: ازدواج الرؤية.

من الأذن الداخلية:

غير شائعة: دوار جهازى.

من جانب الجهاز التنفسي:

غير شائعة: ضيق في التنفس ، جفاف الحلق ، احتقان بالأنف ، ألم في منطقة الحنجرة والبلعوم.

من الجهاز الهضمي والكبد:

شائعة: الانتفاخ ، آلام البطن ، الإمساك ، الإسهال ، انتفاخ البطن ، الغثيان ، الزحير ، القيء ، الرغبة في التبرز.

غير شائعة: فقدان الشهية ، الاستسقاء ، عسر الهضم ، خلل الحركة في الجهاز الهضمي ، المخاط والدم في البراز ، جفاف الشفاه ، البراز "الصلب" ، زيادة نشاط الأسبارتات أمينوترانسفيراز.

من الجهاز البولي:

غير شائعة: بيلة سكرية ، بولاكيوريا ، بوال ، بيلة دموية.

من جانب الجلد ونظام الدهون تحت الجلد:

غير شائعة: طفح جلدي ، طفح بقعي ، تعرق بارد.

من الجهاز الحركي:

غير شائعة: آلام الظهر ، تشنج العضلات ، ضعف العضلات ، ألم عضلي.

الالتهابات:

غير شائعة: داء المبيضات.

الأعراض العامة:

في كثير من الأحيان: حمى

غير شائعة: وهن ، ألم في الصدر ، انزعاج في الصدر ، قشعريرة ، إرهاق ، أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا ، وذمة محيطية.

من الجهاز التناسلي:

غير شائعة: تعدد الطمث

إسهال ، ألم بطني ، حرقة ، غثيان ، وذمة محيطية ، وذمة في الوجه ، وذمة حنجرية ، قلة العدلات ، إغماء ، تفاعلات فرط الحساسية ، هياج ، صداع ، وذمة وعائية ، فرفرية ، حكة معممة ، حكة تناسلية ، حمامي وقد لوحظ في حالات نادرة جدًا في تجربة التسويق مع ريفاكسيمين ، حمامي راحية ، طفح جلدي ، التهاب الجلد التحسسي ، طفح جلدي ، شرى ، طفح حصبة.

جرعة مفرطة

لم يتم وضع علامة على حالات الجرعة الزائدة من المخدرات.

التفاعلات مع الأدوية الأخرى

لم يتم إنشاء التفاعل بعد. بسبب الامتصاص الضئيل في الجهاز الهضمي من ريفاكسيمين عند تناوله عن طريق الفم (أقل من 1٪) ، من غير المحتمل حدوث تفاعلات دوائية على المستوى الجهازي.

تعليمات خاصة

أثناء العلاج طويل الأمد بجرعات عالية أو في حالة تلف الغشاء المخاطي للأمعاء ، يمكن امتصاص كميات صغيرة من ألفا نورمكس (أقل من 1٪) ، مما قد يتسبب في تلطيخ البول المحمر: ويرجع ذلك إلى المادة الفعالة ريفاكسيمين ، والتي مثل معظم المضادات الحيوية من هذه السلسلة (ريفاميسين) ، لها لون برتقالي محمر. مع تطور العدوى الفائقة بالكائنات الدقيقة التي لا تتأثر بالريفاكسيمين ، يجب التوقف عن تناول ألفا نورمكس ووصف العلاج المناسب. تحتوي حبيبات تحضير المعلق للإعطاء عن طريق الفم على السكروز ، لذلك لا يمكن وصف Alfa Normix في هذا الشكل الجرعي لعدم تحمل الفركتوز الوراثي ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ونقص السكروز والإيزومالتاز.

تحرير النموذج ألفا نورميكس