قائمة nvp الانتقائية للأسماء التجارية. قائمة الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) من الجيل الجديد. وفق مبدأ العمل العام

دائمًا ما تكون الأمراض الروماتيزمية مصحوبة بعملية التهابية ، مما يقلل بشكل كبير من جودة حياة المريض. لهذا السبب ، مع أمراض المفاصل ، يولي الأطباء أهمية كبيرة لعلاج الالتهاب.

عدة مجموعات من الأدوية لها تأثير مضاد للالتهابات:

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي عقاقير غير ستيرويدية مضادة للالتهابات. Chondoprotectors - المادة الفعالة هي شوندروتن والجلوكوزامين. القشرانيات السكرية - توصف عادة بالاشتراك مع أدوية أخرى ، وتستخدم للاستخدام الموضعي أو النظامي.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - آلية العمل

هذه المجموعة من الأدوية لها ثلاثة إجراءات في وقت واحد:

مضاد التهاب. المسكنات. خافض للحرارة.


تختلف شدة التأثير العلاجي لكل دواء. تسمى هذه الأدوية غير الستيرويدية لأن تركيبتها تختلف اختلافًا كبيرًا عن تركيب القشرانيات السكرية ، الأدوية الهرمونية. على الرغم من أن القشرانيات السكرية لها تأثير قوي مضاد للالتهابات ، إلا أنها تحمل صفات سلبية للجسم متأصلة في هرمونات الستيرويد.

ترجع آلية عمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى تثبيط (تثبيط) انتقائي أو غير انتقائي لأنزيمات إنزيمات الأكسدة الحلقية (COX). تم العثور على كوكس في العديد من أنسجة جسم الإنسان ، فهي توفر تخليق مختلف العناصر النشطة بيولوجيا: الثرموبوكسان ، البروستاجلاندين ، البروستاسيلينات.

بدورها ، تعتبر البروستاجلاندين منبهات التهابية. كلما زاد عدد هذه المواد ، كلما تطورت العملية الالتهابية بشكل أكثر نشاطًا. عن طريق تثبيط COX ، تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من نسبة البروستاجلاندين ، مما يؤدي إلى تلاشي الالتهاب.

بالنسبة لبعض الأدوية من المجموعة غير الستيرويدية ، تكون الآثار الجانبية مميزة ، بينما بالنسبة للآخرين ، هذه الآثار ليست نموذجية. يفسر هذا الاختلاف بخصائص آلية عمل الأدوية: تأثير الأدوية على إنزيمات الأكسدة الحلقية المختلفة - COX-1 ، COX-2 ، COX-3.

في الشخص السليم ، تحتوي جميع الأنسجة تقريبًا على COX-1 ، على وجه الخصوص ، يمكن العثور عليه في الكلى والجهاز الهضمي ، حيث يؤدي الإنزيم مهمته الأكثر أهمية. على سبيل المثال ، تشارك البروستاجلاندينات التي يتم تصنيعها بواسطة COX بنشاط في الحفاظ على سلامة الغشاء المخاطي في الأمعاء والمعدة:

يحافظ على تدفق الدم السليم. يقلل من إنتاج حمض الهيدروكلوريك. يزيد من درجة الحموضة وإفراز المخاط والفوسفوليبيد. يحفز تكاثر الخلايا.

تقلل الأدوية التي تثبط إنزيم COX-1 تركيز البروستاجلاندين في جميع أنحاء الجسم ، وليس فقط في موقع الالتهاب. هذا العامل ، بدوره ، يمكن أن يؤدي إلى ظواهر سلبية ، ولكن المزيد عن ذلك لاحقًا.

في الأنسجة السليمة ، عادة ما يكون COX-2 غائبًا تمامًا أو يوجد بكميات قليلة. يزداد مستوى هذا الإنزيم بشكل مباشر في بؤرة العملية الالتهابية. على الرغم من أن مثبطات COX-2 الانتقائية غالبًا ما يتم تناولها بشكل منهجي ، إلا أن عملها يتم توجيهه على وجه التحديد إلى موقع الالتهاب.

يشارك COX-3 في ظهور الحمى والألم ، لكن هذا الإنزيم لا علاقة له بتطور العملية الالتهابية. توفر بعض العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات تأثيرًا على هذا الإنزيم المعين ، وهي لا تؤثر عمليًا على COX-1 و COX-2.

يجادل بعض علماء الطب بأن COX-3 لا يوجد بشكل مستقل ، فالإنزيم ليس سوى نوع من COX-1. ومع ذلك ، حتى الآن ، لم يتم تأكيد هذه الفرضية بعد.

تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

يتم تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بناءً على السمات الهيكلية لجزيء المادة الفعالة. ومع ذلك ، فإن القارئ ، عديم الخبرة في الطب ، على الأرجح لن يهتم بالمصطلحات الطبية.

لذلك ، تم اقتراح تصنيف آخر لهم ، بناءً على انتقائية تثبيط COX ، والذي بموجبه يتم تقسيم جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى ثلاث مجموعات:

الأدوية غير الانتقائية التي تؤثر على جميع أنواع كوكس ، ولكن معظمها كوكس -1 (كيتوبروفين ، إندوميثاسين ، أسبرين ، بيروكسيكام ، أسيكلوفيناك ، إيبوبروفين ، ديكلوفيناك ، نابروكسين). الأدوية غير الانتقائية التي تعمل بالتساوي على COX-1 و COX-2 (Lornoxicam). الأدوية الانتقائية المضادة للالتهابات تمنع COX-2. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية - سيليكوكسيب ، روفيكوكسيب ، إيتودولاك ، نيميسوليد ، ميلوكسيكام.

بعض هذه الأدوية ليس لها عمليا أي تأثير مضاد للالتهابات ، إلى حد كبير لها تأثير مسكن أو خافض للحرارة ، خاصة الأسبرين ، الإيبوبروفين ، كيتورولاك ، لذلك لن يتم تناول هذه الأدوية في هذا الموضوع.

سنتحدث عن تلك الأدوية التي لها تأثير مشرق مضاد للالتهابات.

ميزات العلاج وموانع الاستعمال

تتوفر الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات في شكل أقراص للاستخدام عن طريق الفم وكحل للحقن العضلي. يوفر الابتلاع امتصاصًا جيدًا في الجهاز الهضمي ، وهذا هو السبب في أن التوافر البيولوجي للدواء يبلغ حوالي 80-100 ٪.

يحدث الامتصاص بشكل أفضل في البيئة الحمضية ، ولكن إذا تحولت البيئة إلى الجانب القلوي ، فإن الامتصاص يتباطأ بشكل ملحوظ. يصل الدواء إلى أقصى تركيز له في مجرى الدم بعد حوالي ساعة إلى ساعتين من تناوله. يضمن الإعطاء العضلي للدواء ارتباطه الكامل بالبروتينات وتشكيل المجمعات النشطة.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قادرة على اختراق الأعضاء والأنسجة ، وخاصة السائل الزليلي الذي يملأ تجويف المفصل ويصب مباشرة في بؤرة الالتهاب. تفرز الأدوية من الجسم في البول. فترة الانسحاب تعتمد كليا على مكونات الدواء.

على الرغم من كل خصائصها الإيجابية ، فإن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات لها موانع معينة:

حمل؛ قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر وآفات أخرى في الجهاز الهضمي. الحساسية الفردية لمكونات الدواء. اضطرابات خطيرة في وظائف الكبد والكلى. ابيضاض الدم ونقص الدم.

نظرًا لأن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها تأثير مدمر إلى حد ما على الغشاء المخاطي للمعدة والأمعاء ، فمن المستحسن تناولها بعد الوجبات وشرب الكثير من الماء.

بالتوازي معهم ، يصف الأطباء الأدوية للحفاظ على الجهاز الهضمي في حالة صحية. عادة ما تكون هذه مثبطات مضخة البروتون: رابيبرازول ، أوميبرازول وأدوية أخرى.

يجب أن يستمر العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لأقصر وقت ممكن وبأقل جرعة فعالة. المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وكبار السن عادة ما يوصفون بجرعة أقل من متوسط ​​الجرعة العلاجية.

يرجع هذا الاحتياط إلى حقيقة أن عمليات التمثيل الغذائي في هذه الفئة من المرضى تتباطأ وأن فترة التخلص من الأدوية أطول بكثير مما هي عليه في الأشخاص الأصحاء تمامًا.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر شيوعًا

إندوميثاسين (إندوميثاسين ، ميتيندول) - الدواء متوفر في كبسولات أو أقراص. له تأثير مسكن واضح ومضاد للالتهابات وخافض للحرارة. يبطئ تراكم الصفائح الدموية (الالتصاق معًا).

يصل الحد الأقصى للتركيز في مجرى الدم للمادة الفعالة إلى ساعتين بعد الابتلاع. يتراوح عمر النصف من 4 إلى 11 ساعة. يوصف الدواء عادة عن طريق الفم 2-3 مرات في اليوم ، 25-50 مجم.

نظرًا لحقيقة أن الدواء له آثار جانبية واضحة جدًا ، في الوقت الحالي ، يصفه الأطباء في حالات نادرة للغاية. هناك أدوية أكثر أمانًا من الإندوميتاسين. وتشمل هذه:


ألميرال. ديكلوفيناك. ناكلوفين. ديكلاك. ديكلوبرل. فولتارين. أولفين.

أي شكل من أشكال الإفراج: محلول حقن ، كبسولات ، أقراص ، جل ، تحاميل. الأدوية لها تأثير مسكن واضح ومضاد للالتهابات وخافض للحرارة.

معدلات متسارعة ويتم امتصاصها بالكامل تقريبًا في الجهاز الهضمي. تصل المادة الفعالة إلى أقصى تركيز لها في الدم في غضون 20-40 دقيقة بعد الابتلاع.

في أمراض المفاصل ، لوحظ الحد الأقصى لتركيز الدواء في الإفرازات الزليليّة بعد 3-4 ساعات. نصف عمر التخلص من البلازما هو 1-2 ساعة ، ومن الجسم - 3-6 ساعات. تفرز في البراز الصفراوي والبول.

يوضع مرهم أو جل في طبقة رقيقة على منطقة المفاصل الملتهبة. يتم تكرار الإجراء 2-3 مرات في اليوم.

كبسولات Etodolak (حصن Etol) - 400 مجم. الخصائص المسكنة والمضادة للالتهابات وخافض للحرارة لهذا الدواء واضحة تمامًا. يوفر الدواء انتقائية معتدلة - يعمل بشكل أساسي في التركيز الالتهابي على COX-2.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاصه على الفور من الجهاز الهضمي. لا يعتمد التوافر البيولوجي للدواء على تناول الأدوية المضادة للحموضة والغذاء. يصل الحد الأقصى لتركيز المادة الفعالة في الدم بعد ساعة واحدة. تقريبا يرتبط تماما ببروتينات الدم. عمر النصف من الدم 7 ساعات ، تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى.

يوصف الدواء للعلاج طويل الأمد أو الطارئ لأمراض المفاصل ، عندما يكون ذلك ضروريًا لتخفيف الالتهاب والألم بسرعة (مرض بختيريف ، التهاب المفاصل الروماتويدي ، هشاشة العظام). يتم استخدامه لمتلازمة الألم من أي أصل.

يوصى بإتودولاك بجرعات 400 مجم 3 مرات في اليوم بعد الوجبات. مع دورة علاجية طويلة ، يجب تعديل جرعة الدواء. موانع الاستعمال هي المعيار ، كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. ومع ذلك ، فإن الإجراء الانتقائي لـ Etodolac يضمن ظهور آثار جانبية أقل كثيرًا من تناول غير المنشطات الأخرى.

يعيق مفعول بعض أدوية ضغط الدم وخاصة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

بيروكسيكام (بيروكسيكام ، فيدين -20) 10 ملغ. بالإضافة إلى خصائصه المسكنة والمضادة للالتهابات وخافض للحرارة ، فإنه يضمن أيضًا تأثير مضاد للصفيحات. يمتص بسرعة وبشكل شبه كامل في الجهاز الهضمي. يبطئ معدل الامتصاص المتناول المتزامن مع الطعام ، لكن هذا العامل لا يؤثر على درجة التأثير.

يصل بيروكسيكام إلى أعلى تركيز له في مجرى الدم بعد 3-5 ساعات من تناوله. مع الحقن العضلي للمحلول ، يكون محتواه في الدم أعلى بكثير مما هو عليه عند تناوله عن طريق الفم. 40-50٪ من بيروكسيكام يخترق الإفرازات الزليلية ، لكن وجوده موجود أيضًا في حليب الثدي. لذلك ، أثناء الرضاعة الطبيعية ، هو بطلان العلاج بيروكسيكام.

يتم تكسير الدواء في الكبد وإفرازه من الجسم مع البراز والبول. عمر النصف هو 24-50 ساعة. في غضون نصف ساعة بعد تناول حبوب منع الحمل ، يلاحظ المريض تخفيف الآلام ، والذي يستمر لمدة 24 ساعة.

يصف الطبيب جرعة الدواء اعتمادًا على مدى تعقيد المرض (من 10 مجم إلى 40 مجم يوميًا). الآثار السلبية وموانع الاستعمال هي المعيار لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

أسيكلوفيناك (ديكلوتول ، أرتال ، زيرودول) - 100 ملغ. قد يحل الدواء محل ديكلوفيناك ، لأنه له خصائص مماثلة.

يوفر الابتلاع امتصاص سريع وشبه كامل للغشاء المخاطي المعدي المعوي. يتباطأ معدل الامتصاص إذا تم تناول القرص مع الطعام ، لكن درجة فعالية الدواء تبقى على نفس المستوى. يرتبط Aceclofenac تمامًا ببروتينات البلازما ويتم توزيعه بهذا الشكل في جميع أنحاء الجسم.

تركيز الدواء في السائل الزليلي مرتفع للغاية - 60٪. متوسط ​​عمر النصف للتخلص من 4-5 ساعات. يفرز بشكل رئيسي عن طريق البول.

تشمل الآثار الجانبية:

غثيان؛ سوء الهضم؛ إسهال؛ ألم في منطقة البطن. دوخة؛ زيادة نشاط إنزيمات الكبد.

لوحظت هذه الأعراض في كثير من الأحيان (10٪). المظاهر الأكثر خطورة (قرحة المعدة) أقل شيوعًا (0.01٪). ومع ذلك ، يمكن تقليل مخاطر الآثار الجانبية بإعطاء المريض أقل جرعة لأقصر مدة.

لا يوصف أسيكلوفيناك أثناء الحمل والرضاعة. يقلل الدواء من تأثير الأدوية الخافضة للضغط.

Tenoxicam (Texamen-L) - مسحوق لمحلول الحقن. يوصف للحقن العضلي 2 مل في اليوم. مع نوبات النقرس ، تزداد الجرعة اليومية إلى 40 مل.

مسار الحقن يستمر 5 أيام. يتم إعطاء الحقن في نفس الوقت. يعزز تأثير مضادات التخثر.

عقاقير أخرى

لورنوكسيكام (Larfix ، Xefocam ، Lorakam) - شكل قرص من 4 و 8 مجم ؛ مسحوق لتحضير محلول حقن يحتوي على 8 ملغ من المادة الفعالة.

عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ، يتم إعطاء لورنوكسيكام 1-2 مرات في اليوم ، 8 ملغ. من المستحيل تحضير المحلول مسبقًا ، يتم تخفيف الدواء مباشرة قبل الحقن. بالنسبة للمرضى المسنين ، لا يلزم تعديل الجرعة. ومع ذلك ، يجب أن يؤخذ الدواء بحذر ، بسبب ردود الفعل السلبية المحتملة من الجهاز الهضمي.

Etoricoxib (Arcoxia ، Exinef) هو مثبط انتقائي لـ COX-2. أقراص للإعطاء عن طريق الفم 60 ملجم ، 90 ملجم ، 120 ملجم.

لا يؤثر الدواء على إنتاج البروستاجلاندين في المعدة ، ولا يؤثر على وظيفة الصفائح الدموية. يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، ولا يهم وقت الوجبة. تعتمد الجرعة التي سيصفها الطبيب لعلاج أمراض المفاصل بشكل مباشر على شدة المرض. مداها 30-120 ملغ يوميا. بالنسبة للمرضى المسنين ، لا يلزم تعديل الجرعة.

الآثار الجانبية للعلاج بـ Etoricoxib نادرة للغاية. عادة ما يتم ملاحظتهم من قبل هؤلاء المرضى الذين يتناولون الدواء لأكثر من عام واحد. هذا العلاج طويل الأمد ضروري لأمراض الروماتيزم الخطيرة. في هذه الحالة ، يكون نطاق الآثار الجانبية واسعًا.

نيميسوليد (نيميد ، نيميجيزيك ، نيميسين ، نيميسيل ، أبونيل ، ريميسوليد وغيرها) - حبيبات لتحضير المعلق ، أقراص 100 مجم ، هلام في أنبوب. مثبط COX-2 الانتقائي مع تأثير مسكن واضح ومضاد للالتهابات وخافض للحرارة.

نيميسوليد يؤخذ عن طريق الفم مرتين في اليوم ، 100 مل بعد الوجبات. يتم تحديد مدة الدورة العلاجية في كل حالة على حدة. بالنسبة للمرضى المسنين ، لا يلزم تعديل الجرعة.

يوضع الجل في طبقة رقيقة على المنطقة المصابة ويفرك بلطف في الجلد. يتم تنفيذ الإجراء 3-4 مرات في اليوم.

تتطلب الجرعة خفض حالات القصور الكلوي والكبدي الحاد. عن طريق تثبيط الكبد ، يمكن أن يثير الدواء تأثيرًا سامًا للكبد. يمنع على النساء الحوامل تناول نيميسوليد ، خاصة في الثلث الثالث من الحمل. لا ينصح بهذا الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية ، لأنه يمكن أن يتغلغل في الحليب.

سيخبرك أحد المتخصصين عن كيفية اختيار NSAID المناسب في الفيديو في هذه المقالة.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) هي مجموعة من الأدوية التي تهدف في عملها إلى علاج الأعراض (تخفيف الآلام والالتهاب وخفض درجة الحرارة) في الأمراض الحادة والمزمنة. يعتمد عملهم على انخفاض في إنتاج إنزيمات خاصة تسمى انزيمات الأكسدة الحلقية ، والتي تؤدي إلى آلية التفاعل مع العمليات المرضية في الجسم ، مثل الألم والحمى والالتهاب.

تستخدم أدوية هذه المجموعة على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم. يتم ضمان شعبيتها من خلال الكفاءة الجيدة على خلفية السلامة الكافية والسمية المنخفضة.

الممثلون الأكثر شهرة لمجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هم بالنسبة لمعظمنا الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك) ، والإيبوبروفين ، والأنجين والنابروكسين ، المتوفر في الصيدليات في معظم دول العالم. الباراسيتامول (أسيتامينوفين) ليس من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لأنه يحتوي على نشاط مضاد للالتهابات ضعيف نسبيًا. إنه يعمل ضد الألم ودرجة الحرارة وفقًا لنفس المبدأ (عن طريق منع COX-2) ، ولكن بشكل أساسي فقط في الجهاز العصبي المركزي ، تقريبًا دون التأثير على بقية الجسم.

مبدأ التشغيل

الألم والالتهاب والحمى من الحالات المرضية الشائعة التي تصاحب العديد من الأمراض. إذا أخذنا في الاعتبار المسار المرضي على المستوى الجزيئي ، يمكننا أن نرى أن الجسم "يجبر" الأنسجة المصابة على إنتاج مواد نشطة بيولوجيًا - البروستاجلاندين ، التي تعمل على الأوعية والألياف العصبية ، وتسبب تورمًا واحمرارًا وألمًا موضعيًا.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن هذه المواد الشبيهة بالهرمونات ، التي تصل إلى القشرة الدماغية ، تؤثر على المركز المسؤول عن التنظيم الحراري. وبالتالي ، يتم إعطاء نبضات حول وجود عملية التهابية في الأنسجة أو الأعضاء ، لذلك يحدث رد فعل مماثل في شكل حمى.

مجموعة من الإنزيمات تسمى انزيمات الأكسدة الحلقية (COX) هي المسؤولة عن بدء آلية ظهور هذه البروستاجلاندين ، والتأثير الرئيسي للأدوية غير الستيرويدية هو منع هذه الإنزيمات ، مما يؤدي بدوره إلى تثبيط إنتاج البروستاجلاندين ، مما يؤدي إلى زيادة حساسية مستقبلات الألم المسؤولة عن الألم. وبالتالي ، يتم إيقاف الأحاسيس المؤلمة التي تجلب المعاناة للإنسان ، والأحاسيس غير السارة.

أنواع وراء آلية العمل

يتم تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وفقًا لتركيبها الكيميائي أو آلية عملها. تم تقسيم الأدوية المعروفة منذ فترة طويلة لهذه المجموعة إلى أنواع وفقًا لتركيبها الكيميائي أو أصلها ، ومنذ ذلك الحين كانت آلية عملها لا تزال غير معروفة. على العكس من ذلك ، تُصنف مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الحديثة وفقًا لمبدأ العمل - اعتمادًا على نوع الإنزيمات التي تعمل عليها.

هناك ثلاثة أنواع من إنزيمات الأكسدة الحلقية - COX-1 و COX-2 و COX-3 المثيرة للجدل. في الوقت نفسه ، تؤثر العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، اعتمادًا على النوع ، على اثنين من الأدوية الرئيسية. بناءً على ذلك ، تنقسم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى مجموعات:

مثبطات غير انتقائية (حاصرات) لـ COX-1 و COX-2- يعمل على الفور على كلا النوعين من الإنزيمات. تعمل هذه الأدوية على منع إنزيمات COX-1 ، والتي ، على عكس COX-2 ، موجودة باستمرار في أجسامنا ، وتؤدي وظائف مهمة مختلفة. لذلك ، يمكن أن يكون التعرض لها مصحوبًا بآثار جانبية مختلفة ، وله تأثير سلبي خاص على الجهاز الهضمي. وهذا يشمل معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الكلاسيكية. مثبطات COX-2 الانتقائية. تؤثر هذه المجموعة فقط على الإنزيمات التي تظهر في وجود عمليات مرضية معينة ، مثل الالتهاب. يعتبر تناول مثل هذه الأدوية أكثر أمانًا ويفضل. فهي لا تؤثر سلبًا على الجهاز الهضمي ، ولكن في الوقت نفسه ، يكون الحمل على نظام القلب والأوعية الدموية أكبر (يمكن أن يزيد الضغط). مثبطات NSAID الانتقائية COX-1. هذه المجموعة صغيرة ، لأن جميع الأدوية التي تؤثر على COX-1 تقريبًا تؤثر على COX-2 بدرجات متفاوتة. مثال على ذلك هو حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعة صغيرة.

بالإضافة إلى ذلك ، هناك إنزيمات COX-3 المثيرة للجدل ، والتي تم تأكيد وجودها فقط في الحيوانات ، ويشار إليها أحيانًا باسم COX-1. ويعتقد أن إنتاجها يتباطأ قليلاً بسبب الباراسيتامول.

بالإضافة إلى تقليل الحمى والقضاء على الألم ، يوصى باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لزوجة الدم. تعمل الأدوية على زيادة الجزء السائل (البلازما) وتقليل العناصر المكونة ، بما في ذلك الدهون التي تشكل لويحات الكوليسترول. بسبب هذه الخصائص ، توصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للعديد من أمراض القلب والأوعية الدموية.

قائمة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الرئيسية غير الانتقائية

المشتقات الحمضية:

أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين ، الديفلونيسال ، السلاسات) ؛ حمض أريل بروبيونيك (إيبوبروفين ، فلوربيبروفين ، نابروكسين ، كيتوبروفين ، حمض ثيابروفينيك) ؛ حمض أريل أسيتيك (ديكلوفيناك ، فينكلوفيناك ، فينتيازاك) ؛ مغاير الأريلاسيتيك (كيتورولاك ، أمتولميتين) ؛ إندول / إندين حمض الأسيتيك (إندوميثاسين ، سولينداك) ؛ أنثرانيليك (حمض فلوفيناميك ، حمض الميفيناميك) ؛ إينوليك ، على وجه الخصوص أوكسيكام (بيروكسيكام ، تينوكسيكام ، ميلوكسيكام ، لورنوكسيكام) ؛ ميثان سلفونيك (أنالجين).

حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) هو أول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المعروفة ، تم اكتشافه في عام 1897 (ظهرت جميع الأدوية الأخرى بعد الخمسينيات). بالإضافة إلى ذلك ، فهو العامل الوحيد القادر على تثبيط COX-1 بشكل لا رجعة فيه وقد ثبت أيضًا أنه يمنع الصفائح الدموية من الالتصاق ببعضها البعض. هذه الخصائص تجعله مفيدًا في علاج تجلط الشرايين والوقاية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية.

مثبطات COX-2 الانتقائية

rofecoxib (Denebol ، Viox توقف في عام 2007) lumiracoxib (Prexige) parecoxib (Dynastat) etoricoxib (Arcosia) celecoxib (Celebrex).

المؤشرات الرئيسية وموانع الاستعمال والآثار الجانبية

اليوم ، تتوسع قائمة NVPS باستمرار ويتم توفير أدوية الجيل الجديد بانتظام على أرفف الصيدليات ، قادرة على خفض درجة الحرارة في نفس الوقت وتخفيف الالتهاب والألم في فترة زمنية قصيرة. نظرًا للتأثير الخفيف والضعيف ، يتم تقليل تطور النتائج السلبية في شكل تفاعلات الحساسية ، فضلاً عن الأضرار التي لحقت بأعضاء الجهاز الهضمي والجهاز البولي.

الطاولة. العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات - مؤشرات

ملكية جهاز طبي الأمراض والحالة المرضية للجسم
خافض للحرارة ارتفاع في درجة الحرارة (فوق 38 درجة).
مضاد التهاب أمراض الجهاز العضلي الهيكلي - التهاب المفاصل ، والتهاب المفاصل ، والداء العظمي الغضروفي ، والتهاب العضلات (التهاب العضلات) ، والتهاب المفاصل الفقاري. يشمل هذا أيضًا الألم العضلي (غالبًا ما يظهر بعد كدمة أو التواء أو إصابة الأنسجة الرخوة).
مسكن للألم تُستخدم الأدوية في حالات الصداع والحيض (الصداع النصفي) ، وتستخدم على نطاق واسع في أمراض النساء ، وكذلك للمغص الصفراوي والكلوي.
عامل مضاد للصفيحات اضطرابات القلب والأوعية الدموية: أمراض القلب الإقفارية ، تصلب الشرايين ، قصور القلب ، الذبحة الصدرية. بالإضافة إلى ذلك ، غالبًا ما يوصى به للوقاية من السكتة الدماغية والنوبات القلبية.

تحتوي العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات على عدد من موانع الاستعمال التي يجب أخذها في الاعتبار. لا ينصح بتناول الأدوية إذا كان المريض:

قرحة هضمية في المعدة والاثني عشر. أمراض الكلى - يُسمح بتناول محدود ؛ اضطراب تخثر الدم فترة الحمل والرضاعة الطبيعية. في السابق ، لوحظت ردود فعل تحسسية واضحة تجاه أدوية هذه المجموعة.

في بعض الحالات ، يكون تكوين تأثير جانبي ممكنًا ، ونتيجة لذلك يتغير تكوين الدم (تظهر "سيولة") وتصبح جدران المعدة ملتهبة.

يفسر تطور النتيجة السلبية بتثبيط إنتاج البروستاجلاندين ليس فقط في التركيز الملتهب ، ولكن أيضًا في الأنسجة وخلايا الدم الأخرى. تلعب المواد الشبيهة بالهرمونات دورًا مهمًا في الأعضاء السليمة. على سبيل المثال ، تحمي البروستاجلاندين بطانة المعدة من التأثيرات العدوانية لعصير الجهاز الهضمي عليها. لذلك ، فإن تناول NVPS يساهم في تطوير قرحة المعدة والاثني عشر. إذا كان الشخص مصابًا بهذه الأمراض ، ولا يزال يتعاطى عقاقير "غير مشروعة" ، فإن مسار علم الأمراض يمكن أن يتفاقم إلى انثقاب (اختراق) العيب.

يتحكم البروستاجلاندين في تخثر الدم ، لذا فإن نقصه قد يؤدي إلى حدوث نزيف. الأمراض التي يجب إجراء فحوصات لها قبل وصف دورة NVPS:

انتهاك تخثر الدم. أمراض الكبد والطحال والكلى. توسع الأوردة؛ أمراض القلب والأوعية الدموية. أمراض المناعة الذاتية.

تشمل الآثار الجانبية أيضًا حالات أقل خطورة ، مثل الغثيان والقيء وفقدان الشهية والبراز الرخو والانتفاخ. في بعض الأحيان ، يتم أيضًا إصلاح المظاهر الجلدية على شكل حكة وطفح جلدي صغير.

التطبيق على مثال الأدوية الرئيسية لمجموعة NSAID

فكر في الأدوية الأكثر شيوعًا وفعالية.

العقار طريق الإعطاء في الجسم (شكل الإفراج) والجرعة ملاحظة التطبيق
في الخارج من خلال الجهاز الهضمي حقنة
مرهم هلام أجهزة لوحية شموع حقن في / م الوريد
ديكلوفيناك (فولتارين) 1-3 مرات (2-4 جرام لكل منطقة مصابة) في اليوم 20-25 مجم 2-3 مرات في اليوم 50-100 مجم مرة في اليوم 25-75 مجم (2 مل) مرتين في اليوم - يجب تناول الأقراص دون مضغ ، 30 دقيقة قبل وجبات الطعام ، مع الكثير من الماء.
ايبوبروفين (نوروفين) ضعي 5-10 سم ، افركي 3 مرات في اليوم شريط جل (4-10 سم) 3 مرات في اليوم علامة تبويب واحدة. (200 مل) 3-4 مرات في اليوم للأطفال من 3 إلى 24 شهرًا. (60 مجم) 3-4 مرات في اليوم - 2 مل 2-3 مرات في اليوم بالنسبة للأطفال ، يوصف الدواء إذا تجاوز وزن الجسم 20 كجم
إندوميثاسين 4-5 سم مرهم 2-3 مرات في اليوم 3-4 مرات في اليوم (شريط - 4-5 سم) 100-125 مجم 3 مرات في اليوم 25-50 مجم 2-3 مرات في اليوم 30 مجم - 1 مل من محلول 1-2 ص. في اليوم 60 مجم - 2 مل 1-2 مرات في اليوم أثناء الحمل ، يستخدم الإندوميتاسين لتقليل توتر الرحم لمنع الولادة المبكرة.
كيتوبروفين ضعي 5 سم 3 مرات في اليوم 3-5 سم 2-3 مرات في اليوم 150-200 مجم (حبة واحدة) 2-3 مرات في اليوم 100-160 مجم (تحميلة واحدة) مرتين في اليوم 100 مجم 1-2 مرات في اليوم 100-200 مجم مذاب في 100-500 مل من محلول ملحي في معظم الأحيان ، يتم وصف الدواء لآلام الجهاز العضلي الهيكلي.
كيتورولاك 1-2 سم من الجل أو المرهم - 3-4 مرات في اليوم 10 مجم 4 مرات في اليوم 100 مجم (تحميلة واحدة) 1-2 مرات في اليوم 0.3-1 مل كل 6 ساعات 0.3-1 مل بلعة 4-6 مرات في اليوم قد يؤدي تناول الدواء إلى إخفاء علامات الإصابة بمرض معدي حاد
لورنوكسيكام (زيفوكام) - - 4 مجم 2-3 مرات في اليوم أو 8 مجم مرتين في اليوم - الجرعة الأولية - 16 مجم ، الصيانة - 8 مجم - مرتين في اليوم يستخدم الدواء لمتلازمة الألم من شدة متوسطة وعالية
ميلوكسيكام (أميلوتكس) - 4 سم (2 جرام) 2-3 مرات في اليوم 7.5-15 مجم 1-2 مرات في اليوم 0.015 جم 1-2 مرات في اليوم 10-15 مجم 1-2 مرات في اليوم - في حالة الفشل الكلوي ، تبلغ الجرعة اليومية المسموح بها 7.5 مجم
بيروكسيكام 2-4 سم 3-4 مرات في اليوم 10-30 مجم 1 مرة في اليوم 20-40 مجم 1-2 مرات في اليوم 1-2 مل مرة في اليوم - الجرعة اليومية القصوى المسموح بها هي 40 ملغ
سيليكوكسيب (سيليبريكس) - - 200 مجم مرتين في اليوم - - - يتوفر الدواء فقط في شكل كبسولات مغلفة تذوب في الجهاز الهضمي
الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك) - - 0.5-1 جرام ، لا تستغرق أكثر من 4 ساعات ولا تزيد عن 3 أقراص يوميًا - - - إذا كانت هناك ردود فعل تحسسية للبنسلين في الماضي ، فينبغي توخي الحذر عند وصف الأسبرين.
أنجين - - 250-500 مجم (0.5-1 قرص) 2-3 مرات في اليوم 250-500 مجم (1-2 مل) 3 مرات في اليوم قد يكون لدى أنجين في بعض الحالات عدم توافق الدواء ، لذلك لا ينصح بخلطه في حقنة مع أدوية أخرى. كما أنه محظور في بعض البلدان.

انتباه! توضح الجداول الجرعات للبالغين والمراهقين الذين يزيد وزن جسمهم عن 50-50 كجم. العديد من الأدوية للأطفال دون سن 12 سنة هي بطلان. في حالات أخرى ، يتم اختيار الجرعة بشكل فردي ، مع مراعاة وزن الجسم والعمر.

لكي يعمل الدواء في أسرع وقت ممكن ولا يسبب ضررًا للصحة ، يجب على المرء الالتزام بالقواعد المعروفة:

توضع المراهم والمواد الهلامية على المنطقة المؤلمة ، ثم تُدهن على الجلد. قبل ارتداء الملابس ، يجدر انتظار الامتصاص الكامل. لا ينصح أيضًا بأخذ إجراءات المياه لعدة ساعات بعد العلاج. يجب أن تؤخذ الأجهزة اللوحية بدقة وفقًا للتوجيهات ، بما لا يتجاوز المعدل اليومي المسموح به. إذا كان الألم أو الالتهاب واضحًا جدًا ، فمن المفيد إبلاغ الطبيب المعالج بهذا الأمر من أجل اختيار دواء آخر أقوى. يجب غسل الكبسولات بكمية كبيرة من الماء دون إزالة الغلاف الواقي. تعمل التحاميل الشرجية أسرع من الأقراص. يحدث امتصاص المادة الفعالة عن طريق الأمعاء فلا يوجد تأثير سلبي ومزعج على جدران المعدة. إذا تم وصف الدواء لطفل ، فيجب وضع المريض الصغير على جانبه الأيسر ، ثم أدخل الشمعة برفق في فتحة الشرج وشد الأرداف بإحكام. في غضون عشر دقائق ، تأكد من عدم خروج الدواء المستقيمي. يتم إعطاء الحقن العضلي أو الوريدي فقط بواسطة أخصائي طبي! من الضروري إجراء الحقن في غرفة التلاعب في مؤسسة طبية.

على الرغم من أن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات متوفرة بدون وصفة طبية ، يجب عليك بالتأكيد استشارة طبيبك قبل تناولها. الحقيقة هي أن عمل هذه المجموعة من الأدوية لا يهدف إلى علاج المرض وتسكين الألم وعدم الراحة. وبالتالي ، يبدأ علم الأمراض في التقدم ويصعب إيقاف تطوره عند اكتشافه أكثر مما كان سيحدث من قبل.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) هي أدوية لها تأثيرات مسكنة (مسكنة) وخافضة للحرارة ومضادة للالتهابات.

تعتمد آلية عملها على منع بعض الإنزيمات (COX ، انزيمات الأكسدة الحلقية) ، فهي مسؤولة عن إنتاج البروستاجلاندين - المواد الكيميائية التي تساهم في الالتهاب والحمى والألم.

تؤكد كلمة "غير الستيرويدية" ، الواردة في اسم مجموعة الأدوية ، على حقيقة أن الأدوية في هذه المجموعة ليست نظائر اصطناعية لهرمونات الستيرويد - عقاقير هرمونية قوية مضادة للالتهابات.

أشهر ممثلي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: الأسبرين ، الإيبوبروفين ، الديكلوفيناك.

كيف تعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؟

إذا كانت المسكنات تقاوم الألم بشكل مباشر ، فإن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تقلل من أكثر الأعراض المزعجة للمرض: الألم والالتهاب. معظم الأدوية في هذه المجموعة هي مثبطات غير انتقائية لإنزيم انزيمات الأكسدة الحلقية ، مما يثبط عمل كل من الأشكال الإسوية (الأصناف) - COX-1 و COX-2.

انزيمات الأكسدة الحلقية مسؤولة عن إنتاج البروستاجلاندين والثرموبوكسان من حمض الأراكيدونيك ، والذي يتم الحصول عليه بدوره من فوسفوليبيدات غشاء الخلية من خلال إنزيم فسفوليباز A2. البروستاجلاندين ، من بين وظائف أخرى ، هي الوسطاء والمنظمين في تطور الالتهاب. اكتشف جون واين هذه الآلية ، الذي حصل لاحقًا على جائزة نوبل لاكتشافه.

متى توصف هذه الأدوية؟

عادةً ما تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لعلاج الالتهاب الحاد أو المزمن المصحوب بالألم. اكتسبت العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات شعبية خاصة لعلاج المفاصل.

ندرج الأمراض التي توصف لها هذه الأدوية:

النقرس الحاد عسر الطمث (آلام الدورة الشهرية) ؛ آلام العظام الناجمة عن النقائل. ألم ما بعد الجراحة حمى (ارتفاع درجة حرارة الجسم). انسداد معوي المغص الكلوي؛ ألم معتدل بسبب التهاب أو إصابة الأنسجة الرخوة ؛ تنخر العظم. آلام أسفل الظهر؛ صداع الراس؛ صداع نصفي؛ التهاب المفاصل. التهاب المفصل الروماتويدي؛ ألم في مرض باركنسون.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي بطلان في الآفات التآكلي والتقرحي في الجهاز الهضمي ، وخاصة في المرحلة الحادة ، والانتهاكات الشديدة للكبد والكلى ، وقلة الكريات البيض ، والتعصب الفردي ، والحمل. يجب أن يُعطى بحذر للمرضى المصابين بالربو القصبي ، وكذلك للأشخاص الذين عانوا سابقًا من ردود فعل سلبية عند تناول أي من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

قائمة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الشائعة لعلاج المفاصل

ندرج مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر شهرة وفعالية والتي تستخدم لعلاج المفاصل والأمراض الأخرى عند الحاجة إلى تأثير مضاد للالتهابات وخافض للحرارة:

أسبرين؛ ايبوبروفين؛ نابروكسين. إندوميثاسين. ديكلوفيناك. سيليكوكسيب. كيتوبروفين. إتودولاك. ميلوكسيكام.

بعض الأدوية أضعف ، وليست عدوانية ، والبعض الآخر مصمم لمرض التهاب المفاصل الحاد ، عندما يكون التدخل العاجل مطلوبًا لوقف العمليات الخطيرة في الجسم.

ما هي ميزة الجيل الجديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

لوحظت التفاعلات العكسية مع الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (على سبيل المثال ، في علاج تنخر العظم) وتتكون في تلف الغشاء المخاطي للمعدة والاثني عشر مع تكوين القرحة والنزيف. أدى هذا النقص في مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية إلى تطوير جيل جديد من الأدوية التي تمنع فقط COX-2 (إنزيم التهابي) ولا تؤثر على عمل COX-1 (إنزيم الحماية).

وبالتالي ، فإن أدوية الجيل الجديد خالية من الآثار الجانبية التقرحية (تلف الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي) المرتبطة بالاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية ، ولكنها تزيد من خطر حدوث مضاعفات التخثر.

من بين أوجه القصور في أدوية الجيل الجديد ، يمكن ملاحظة سعرها المرتفع فقط ، مما يجعل الوصول إليها غير متاح لكثير من الناس.

الجيل الجديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: القائمة والأسعار

ما هذا؟ يعمل الجيل الجديد من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات بشكل أكثر انتقائية ، فهي تمنع COX-2 إلى حد كبير ، في حين أن COX-1 يبقى عمليا كما هو. هذا ما يفسر الكفاءة العالية للدواء ، والتي تقترن بأقل عدد ممكن من الآثار الجانبية.

قائمة الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات الشائعة والفعالة للجيل الجديد:

موفاليس. له تأثير خافض للحرارة ومسكن ومضاد للالتهابات. الميزة الرئيسية لهذا العلاج هي أنه مع الإشراف الطبي المنتظم ، يمكن تناوله لفترة طويلة إلى حد ما. يتوفر ميلوكسيكام كمحلول للحقن العضلي في أقراص وتحاميل ومراهم. تعتبر أقراص Meloxicam (Movalis) مريحة للغاية من حيث أنها طويلة المفعول ، ويكفي تناول قرص واحد خلال اليوم. Movalis ، الذي يحتوي على 20 قرصًا من 15 مجم ، يكلف 650-850 روبل. كسفوكام. دواء يعتمد على Lornoxicam. السمة المميزة لها هي حقيقة أن لديها قدرة عالية على تخفيف الألم. وفقًا لهذه المعلمة ، فإنه يتوافق مع المورفين ، لكنه لا يسبب الإدمان وليس له تأثير شبيه بالمواد الأفيونية على الجهاز العصبي المركزي. Xefocam ، الذي يحتوي على 30 حبة من 4 ملغ ، يكلف 350-450 روبل. سيليكوكسيب. يخفف هذا الدواء بشكل كبير من حالة المريض مع تنخر العظم والتهاب المفاصل وأمراض أخرى ، ويخفف الألم جيدًا ويحارب الالتهاب بشكل فعال. الآثار الجانبية على الجهاز الهضمي من السيليكوكسيب ضئيلة أو غائبة على الإطلاق. سعر 400-600 روبل. نيميسوليد. لقد تم استخدامه بنجاح كبير في علاج آلام الظهر والتهاب المفاصل وما إلى ذلك. يزيل الالتهاب ، احتقان الدم ، وتطبيع درجة الحرارة. يؤدي استخدام نيميسوليد بسرعة إلى تقليل الألم وتحسين الحركة. يستخدم أيضًا كمرهم للتطبيق على منطقة المشكلة. نيميسوليد ، الذي يحتوي على 20 قرصًا من 100 ملغ ، يكلف 120-160 روبل.

لذلك ، في الحالات التي لا يلزم فيها استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات على المدى الطويل ، يتم استخدام أدوية الجيل القديم. ومع ذلك ، في بعض الحالات ، يكون هذا مجرد وضع قسري ، حيث لا يستطيع سوى قلة تحمل تكلفة دورة العلاج بمثل هذا الدواء.

تصنيف

كيف يتم تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وما هي؟ من حيث الأصل الكيميائي ، تأتي هذه الأدوية مع مشتقات حمضية وغير حمضية.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الحمضية:

Oxicams - بيروكسيكام ، ميلوكسيكام ؛ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على أساس حمض الإندوميتاسين - إندوميثاسين ، إيتودولاك ، سولينداك ؛ على أساس حمض البروبيونيك - كيتوبروفين ، ايبوبروفين ؛ ساليسيتس (على أساس حمض الساليسيليك) - الأسبرين ، ديفلونيسال ؛ مشتقات حمض فينيل أسيتيك - ديكلوفيناك ، أسيكلوفيناك ؛ Pyrazolidines (حمض بيرازولونيك) - أنالجين ، ميتاميزول الصوديوم ، فينيل بوتازون.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية:

الكانونات. مشتقات السلفوناميد.

أيضا ، تختلف الأدوية غير الستيرويدية في نوع وكثافة التعرض - مسكن ، مضاد للالتهابات ، مجتمعة.

فعالية الجرعات المتوسطة

وفقًا لقوة التأثير المضاد للالتهابات للجرعات المتوسطة ، يمكن ترتيب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بالتسلسل التالي (أقوىها في الأعلى):

إندوميثاسين. فلوربيبروفين. ديكلوفيناك الصوديوم؛ بيروكسيكام. كيتوبروفين. نابروكسين. ايبوبروفين؛ أميدوبيرين. أسبرين.

وفقًا للتأثير المسكن للجرعات المتوسطة ، يمكن ترتيب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بالتسلسل التالي:

كيتورولاك. كيتوبروفين. ديكلوفيناك الصوديوم؛ إندوميثاسين. فلوربيبروفين. أميدوبيرين. بيروكسيكام. نابروكسين. ايبوبروفين؛ أسبرين.

كقاعدة عامة ، يتم استخدام الأدوية المذكورة أعلاه للأمراض الحادة والمزمنة المصحوبة بالألم والالتهابات. في أغلب الأحيان ، توصف العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات لتخفيف الألم وعلاج المفاصل: التهاب المفاصل ، والتهاب المفاصل ، والإصابات ، إلخ.

ليس من النادر استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لتخفيف الآلام في حالات الصداع والصداع النصفي وعسر الطمث وآلام ما بعد الجراحة والمغص الكلوي وما إلى ذلك. بسبب التأثير المثبط على تخليق البروستاجلاندين ، فإن هذه الأدوية لها أيضًا تأثير خافض للحرارة.

أي جرعة تختار؟

يجب وصف أي دواء جديد لهذا المريض أولاً بأقل جرعة. مع التسامح الجيد بعد 2-3 أيام ، تزداد الجرعة اليومية.

الجرعات العلاجية من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في نطاق واسع ، وفي السنوات الأخيرة كان هناك ميل لزيادة الجرعات الفردية واليومية من الأدوية التي تتميز بأفضل تحمّل (نابروكسين ، إيبوبروفين) ، مع الحفاظ على القيود المفروضة على الجرعات القصوى من الأسبرين ، الإندوميتاسين ، فينيل بوتازون ، بيروكسيكام. في بعض المرضى ، لا يتحقق التأثير العلاجي إلا عند استخدام جرعات عالية جدًا من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

آثار جانبية

يمكن أن يؤدي الاستخدام طويل الأمد لجرعات عالية من الأدوية المضادة للالتهابات إلى:

انتهاك الجهاز العصبي - تغيرات المزاج ، والارتباك ، والدوخة ، واللامبالاة ، وطنين الأذن ، والصداع ، وعدم وضوح الرؤية. تغييرات في عمل القلب والأوعية الدموية - خفقان ، ارتفاع ضغط الدم ، انتفاخ. التهاب المعدة ، القرحة ، الانثقاب ، نزيف الجهاز الهضمي ، اضطرابات عسر الهضم ، تغيرات في وظائف الكبد مع زيادة إنزيمات الكبد. ردود الفعل التحسسية - وذمة وعائية ، حمامي ، شرى ، التهاب جلدي فقاعي ، ربو قصبي ، صدمة تأقية. الفشل الكلوي وضعف التبول.

يجب إجراء العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لأقصر وقت ممكن وبأقل جرعات فعالة.

استخدم خلال فترة الحمل

لا ينصح باستخدام أدوية من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أثناء الحمل ، خاصة في الثلث الثالث من الحمل. على الرغم من عدم تحديد آثار ماسخة مباشرة ، يُعتقد أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن تسبب إغلاقًا مبكرًا للقناة الشريانية (Botalla) ومضاعفات كلوية في الجنين. هناك أيضا تقارير عن الولادات المبكرة. على الرغم من ذلك ، فقد تم استخدام الأسبرين مع الهيبارين بنجاح في النساء الحوامل المصابات بمتلازمة أضداد الفوسفوليبيد.

وفقًا لأحدث البيانات من الباحثين الكنديين ، ارتبط استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قبل 20 أسبوعًا من الحمل بزيادة خطر الإجهاض (الإجهاض). وبحسب نتائج الدراسة ، فإن خطر الإجهاض زاد بمقدار 2.4 مرة ، بغض النظر عن جرعة الدواء المتناولة.

موفاليس

يمكن أن يسمى الرائد بين العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات Movalis ، والتي لها فترة طويلة من العمل وتمت الموافقة عليها للاستخدام على المدى الطويل.

له تأثير مضاد للالتهابات واضح ، والذي يسمح بتناوله في هشاشة العظام ، والتهاب الفقار اللاصق ، والتهاب المفاصل الروماتويدي. لا يخلو من خواص مسكنة وخافضة للحرارة ويحمي أنسجة الغضاريف. يتم استخدامه لألم الأسنان والصداع.

يعتمد تحديد الجرعة وطريقة الإعطاء (أقراص ، حقن ، تحاميل) على شدة المرض ونوعه.

سيليكوكسيب

مثبط كوكس -2 محدد له تأثير واضح مضاد للالتهابات ومسكن. عند استخدامه في الجرعات العلاجية ، فإنه ليس له تأثير سلبي عمليًا على الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي ، نظرًا لأنه يحتوي على درجة منخفضة جدًا من التقارب لـ COX-1 ، وبالتالي ، فإنه لا يسبب انتهاكًا لتركيب البروستاجلاندين. .

كقاعدة عامة ، يتم تناول السيليكوكسيب بجرعة 100-200 مجم يوميًا في 1-2 جرعات. الجرعة اليومية القصوى 400 مجم.

إندوميثاسين

يشير إلى أكثر الوسائل فعالية للعمل غير الهرموني. في التهاب المفاصل ، يخفف الإندوميتاسين الألم ويقلل من تورم المفاصل وله تأثير قوي مضاد للالتهابات.

سعر الدواء ، بغض النظر عن شكل الإصدار (أقراص ، مراهم ، مواد هلامية ، تحاميل المستقيم) منخفض جدًا ، التكلفة القصوى للأقراص هي 50 روبل لكل عبوة. عند استخدام الدواء ، يجب أن تكون حذرًا ، حيث يحتوي على قائمة طويلة من الآثار الجانبية.

في علم الصيدلة ، يتم إنتاج الإندوميتاسين تحت الأسماء Indovazin و Indovis EU و Metindol و Indotard و Indocollir.

ايبوبروفين

يجمع الإيبوبروفين بين الأمان النسبي والقدرة على تقليل الحمى والألم بشكل فعال ، لذلك تُباع المستحضرات التي تعتمد عليه بدون وصفة طبية. كمضاد للحرارة ، يستخدم الإيبوبروفين أيضًا لحديثي الولادة. لقد ثبت أنه يقلل الحمى بشكل أفضل من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

بالإضافة إلى ذلك ، يعد الإيبوبروفين أحد أشهر المسكنات التي لا تستلزم وصفة طبية. كعامل مضاد للالتهابات ، لا يتم وصفه كثيرًا ، ومع ذلك ، فإن الدواء شائع جدًا في أمراض الروماتيزم: فهو يستخدم لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي وهشاشة العظام وأمراض المفاصل الأخرى.

تشمل الأسماء التجارية الأكثر شهرة للإيبوبروفين Ibuprom و Nurofen و MIG 200 و MIG 400.

ديكلوفيناك

ربما يكون أحد أكثر مضادات الالتهاب غير الستيرويدية شيوعًا ، وقد تم إنشاؤه في الستينيات. شكل الإصدار - أقراص ، كبسولات ، حقن ، تحاميل ، جل. في هذا العلاج لعلاج المفاصل ، يتم الجمع بين النشاط المسكن العالي والخصائص المضادة للالتهابات بشكل جيد.

أنتجت تحت أسماء Voltaren و Naklofen و Ortofen و Diklak و Diklonak P و Wurdon و Olfen و Dolex و Dicloberl و Klodifen وغيرها.

كيتوبروفين

بالإضافة إلى الأدوية المذكورة أعلاه ، فإن مجموعة الأدوية من النوع الأول ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية ، مثل COX-1 ، تشتمل على عقار مثل كيتوبروفين. من خلال قوة تأثيره ، فهو قريب من الإيبوبروفين ، ومتوفر على شكل أقراص ، وهلام ، ورذاذ ، وكريم ، ومحاليل للاستخدام الخارجي والحقن ، وتحاميل الشرجية (تحاميل).

يمكنك شراء هذه الأداة تحت الأسماء التجارية Artrum و Febrofid و Ketonal و OKI و Artrozilen و Fastum و Bystrum و Flamax و Flexen وغيرها.

أسبرين

يقلل حمض أسيتيل الساليسيليك من قدرة خلايا الدم على الالتصاق معًا وتشكيل جلطات الدم. عند تناول الأسبرين ، يخف الدم وتتوسع الأوعية ، مما يؤدي إلى تخفيف حالة الشخص من الصداع والضغط داخل الجمجمة. يقلل عمل الدواء من إمداد الطاقة في بؤرة الالتهاب ويؤدي إلى توهين هذه العملية

يُمنع استخدام الأسبرين للأطفال دون سن 15 عامًا ، حيث من الممكن حدوث مضاعفات في شكل متلازمة راي الشديدة للغاية ، حيث يموت 80 ٪ من المرضى. قد يكون 20٪ الباقيون على قيد الحياة عرضة للإصابة بالصرع والتخلف العقلي.

الأدوية البديلة: حماية الغضروف

في كثير من الأحيان ، يتم وصف chondroprotectors لعلاج المفاصل. غالبًا ما لا يفهم الناس الفرق بين مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وواقيات الغضروف. تخفف مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الألم بسرعة ، ولكن في نفس الوقت لها الكثير من الآثار الجانبية. وتحمي الواقيات الغضروفية أنسجة الغضروف ، لكن يجب أخذها في دورات.

يشتمل تكوين أجهزة حماية الغضروف الأكثر فعالية على مادتين - الجلوكوزامين وشوندروتن.

تصاحب متلازمة الألم الكثير من التغيرات المرضية التي تحدث في الجسم. لمكافحة مثل هذه الأعراض ، تم تطوير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. إنهم يخدرون تمامًا ويخففون الالتهاب ويقلل التورم. ومع ذلك ، فإن الأدوية لها عدد كبير من الآثار الجانبية. هذا يحد من استخدامها في بعض المرضى. طور علم العقاقير الحديث أحدث جيل من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. من غير المرجح أن تسبب مثل هذه الأدوية ردود فعل غير سارة ، لكنها تظل أدوية فعالة للألم.

مبدأ التأثير

ما هو تأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على الجسم؟ أنها تعمل على انزيمات الأكسدة الحلقية. يحتوي كوكس على شكلين متساويين. كل واحد منهم له وظائفه الخاصة. يسبب هذا الإنزيم (COX) تفاعلًا كيميائيًا ، ونتيجة لذلك ينتقل حمض الأراكيدونيك إلى البروستاجلاندين والثرموبوكسانات والليوكوترين.

COX-1 مسؤول عن إنتاج البروستاجلاندين. إنها تحمي الغشاء المخاطي في المعدة من التأثيرات غير السارة ، وتؤثر على عمل الصفائح الدموية ، وتؤثر أيضًا على التغيرات في تدفق الدم الكلوي.

عادة ما يكون COX-2 غائبًا وهو إنزيم التهابي محدد يتم تصنيعه بسبب السموم الخلوية ، بالإضافة إلى الوسطاء الآخرين.

مثل هذا الإجراء من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مثل تثبيط COX-1 يحمل العديد من الآثار الجانبية.

تطورات جديدة

ليس سراً أن أدوية الجيل الأول من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية كان لها تأثير سلبي على الغشاء المخاطي في المعدة. لذلك ، وضع العلماء لأنفسهم هدف الحد من الآثار غير المرغوب فيها. تم تطوير نموذج إصدار جديد. في مثل هذه المستحضرات ، كانت المادة الفعالة في غلاف خاص. الكبسولة مصنوعة من مواد لا تذوب في البيئة الحمضية للمعدة. بدأوا في الانهيار فقط عندما دخلوا الأمعاء. هذا سمح لتقليل التأثير المهيج على الغشاء المخاطي في المعدة. ومع ذلك ، فإن الآلية غير السارة للضرر الذي لحق بجدران الجهاز الهضمي لا تزال قائمة.

أجبر هذا الكيميائيين على تصنيع مواد جديدة تمامًا. عن الأدوية السابقة ، فهي آلية عمل مختلفة اختلافًا جوهريًا. تتميز مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الجيل الجديد بتأثير انتقائي على COX-2 ، فضلاً عن تثبيط إنتاج البروستاجلاندين. هذا يسمح لك بتحقيق جميع التأثيرات الضرورية - مسكن ، خافض للحرارة ، مضاد للالتهابات. في الوقت نفسه ، تجعل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من أحدث جيل من الممكن تقليل التأثير على تخثر الدم ووظيفة الصفائح الدموية والغشاء المخاطي في المعدة.

يرجع التأثير المضاد للالتهابات إلى انخفاض نفاذية جدران الأوعية الدموية ، فضلاً عن انخفاض إنتاج الوسطاء الالتهابيين المختلفين. نتيجة لهذا التأثير ، يتم تقليل تهيج مستقبلات الألم العصبي. يسمح التأثير على بعض مراكز التنظيم الحراري الموجودة في الدماغ لأحدث جيل من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بخفض درجة الحرارة الكلية بشكل مثالي.

مؤشرات للاستخدام

آثار مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية معروفة على نطاق واسع. يهدف تأثير هذه الأدوية إلى منع أو تقليل عملية الالتهاب. هذه الأدوية لها تأثير خافض للحرارة ممتاز. يمكن مقارنة تأثيرها على الجسم بتأثير المسكنات المخدرة. بالإضافة إلى ذلك ، فإنها توفر تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات. يصل استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى نطاق واسع في البيئة السريرية وفي الحياة اليومية. اليوم هو واحد من الأدوية الطبية الأكثر شعبية.

يتم ملاحظة التأثير الإيجابي للعوامل التالية:

أمراض الجهاز الحركي. مع مختلف الالتواءات والكدمات والتهاب المفاصل ، لا يمكن الاستغناء عن هذه الأدوية. تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في تنخر العظم ، والتهاب المفاصل ، والتهاب المفاصل. الدواء له تأثير مضاد للالتهابات في التهاب العضلات ، فتق الانزلاق ، الألم الشديد. يتم استخدام الأدوية بنجاح كبير في حالات المغص الصفراوي وأمراض النساء. أنها تقضي على الصداع ، وحتى الصداع النصفي ، وانزعاج الكلى. يتم استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بنجاح للمرضى في فترة ما بعد الجراحة. يسمح التأثير الخافض للحرارة باستخدام الأدوية للأمراض ذات الطبيعة المتنوعة ، لكل من البالغين والأطفال. هذه الأدوية فعالة حتى مع الحمى. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي عوامل مضادة للصفيحات. هذا يسمح لهم لاستخدامها في نقص التروية. إنها إجراء وقائي ضد النوبات القلبية والسكتات الدماغية.

تصنيف

منذ حوالي 25 عامًا ، تم تطوير 8 مجموعات فقط من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. اليوم ، ارتفع هذا العدد إلى 15. ومع ذلك ، حتى الأطباء لا يمكنهم تحديد الرقم الدقيق. بعد ظهورها في السوق ، اكتسبت مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية شعبية كبيرة بسرعة. حلت الأدوية محل المسكنات الأفيونية. لأنهم ، على عكس الأخير ، لم يتسببوا في اكتئاب الجهاز التنفسي.

تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يعني تقسيمًا إلى مجموعتين:

الأدوية القديمة (الجيل الأول). تشمل هذه الفئة الأدوية المعروفة: Citramon، Aspirin، Ibuprofen، Naproxen، Nurofen، Voltaren، Diklak، Diclofenac، Metindol، Movimed، Butadion. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجديدة (الجيل الثاني). على مدى السنوات الـ 15-20 الماضية ، طور علم الصيدلة عقاقير ممتازة ، مثل Movalis و Nimesil و Nise و Celebrex و Arcoxia.

ومع ذلك ، ليس هذا هو التصنيف الوحيد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. تنقسم أدوية الجيل الجديد إلى مشتقات وأحماض غير حمضية. لنلقِ نظرة على الفئة الأخيرة أولاً:

الساليسيلات. تحتوي هذه المجموعة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على أدوية: أسبرين ، ديفلونيسال ، ليسين أحادي أسيتيل ساليسيلات. ممثلو هذه الفئة هم من الأدوية: فينيل بوتازون ، أزابروبازون ، أوكسيفينبوتازون. هذه هي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر ابتكارًا في الجيل الجديد. قائمة الأدوية: بيروكسيكام ، ميلوكسيكام ، لورنوكسيكام ، تينوكسيكام. الأدوية ليست رخيصة ، لكن تأثيرها على الجسم يستمر لفترة أطول بكثير من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، مشتقات حمض فينيل أسيتيك. تحتوي هذه المجموعة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على أدوية: ديكلوفيناك ، تولميتين ، إندوميثاسين ، إيتودولاك ، سولينداك ، أسيكلوفيناك ، مستحضرات حمض أنثرانيليك. الممثل الرئيسي هو عقار Mefenaminate ومنتجات حمض البروبيونيك. تحتوي هذه الفئة على العديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الممتازة. قائمة الأدوية: ايبوبروفين ، كيتوبروفين ، بينوكسابروفين ، فينبوفين ، فينوبروفين ، حمض ثيابروفينيك ، نابروكسين ، فلوربيبروفين ، بيربروفين ، نابوميتون ، مشتقات حمض أيزونيكوتينيك. الدواء الرئيسي "Amizon" ، مستحضرات Pyrazolone. العلاج المعروف "أنالجين" ينتمي إلى هذه الفئة.

تشمل المشتقات غير الحمضية السلفوناميدات. تشمل هذه المجموعة الأدوية: روفيكوكسيب ، سيليكوكسيب ، نيميسوليد.

آثار جانبية

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الجيل الجديد ، القائمة أعلاه ، لها تأثير فعال على الجسم. ومع ذلك ، فهي لا تؤثر عمليا على عمل الجهاز الهضمي. تتميز هذه الأدوية بنقطة إيجابية أخرى: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الجيل الجديد ليس لها تأثير مدمر على أنسجة الغضاريف.

ومع ذلك ، حتى هذه الوسائل الفعالة يمكن أن تثير عددًا من الآثار غير المرغوب فيها. يجب أن تكون معروفة ، خاصة إذا تم استخدام الدواء لفترة طويلة.

يمكن أن تكون الآثار الجانبية الرئيسية:

دوار ؛ نعاس ؛ صداع ؛ تعب ؛ زيادة معدل ضربات القلب ؛ زيادة الضغط ؛ ضيق طفيف فى التنفس ؛ سعال جاف ؛ عسر هضم ؛ ظهور بروتين فى البول ؛ زيادة نشاط إنزيمات الكبد ؛ طفح جلدى (تحديد دقيق) ؛ احتباس سوائل ؛ حساسية.

في الوقت نفسه ، لا يتم ملاحظة تلف الغشاء المخاطي في المعدة عند تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجديدة. لا تسبب الأدوية تفاقم القرحة مع حدوث نزيف.

مستحضرات حمض فينيل أسيتيك ، الساليسيلات ، بيرازوليدون ، الأوكسيكام ، الألكانونات ، حمض البروبيونيك وعقاقير السلفوناميد لها أفضل الخصائص المضادة للالتهابات.

من آلام المفاصل الأكثر فعالية الأدوية المسكنة "إندوميثاسين" ، "ديكلوفيناك" ، "كيتوبروفين" ، "فلوربيبروفين". هذه هي أفضل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لعلاج تنخر العظم. الأدوية المذكورة أعلاه ، باستثناء عقار "كيتوبروفين" ، لها تأثير واضح مضاد للالتهابات. تتضمن هذه الفئة أداة "Piroxicam".

المسكنات الفعالة هي كيتورولاك ، كيتوبروفين ، إندوميثاسين ، ديكلوفيناك.

أصبحت Movalis رائدة بين أحدث جيل من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يُسمح باستخدام هذه الأداة لفترة طويلة. نظائرها المضادة للالتهابات لعقار فعال هي أدوية Movasin و Mirloks و Lem و Artrozan و Melox و Melbek و Mesipol و Amelotex.

عقار "Movalis"

يتوفر هذا الدواء على شكل أقراص وتحاميل مستقيمة ومحلول للحقن العضلي. العامل ينتمي إلى مشتقات حمض الإينوليك. الدواء له خصائص مسكن وخافض للحرارة ممتازة. ثبت أنه في أي عملية التهابية تقريبًا ، يكون لهذا الدواء تأثير مفيد.

مؤشرات لاستخدام الدواء هي هشاشة العظام ، التهاب الفقار اللاصق ، التهاب المفاصل الروماتويدي.

ومع ذلك ، يجب أن تعلم أن هناك موانع لاستخدام الدواء:

فرط الحساسية لأي من مكونات المستحضر ؛ قرحة هضمية في المرحلة الحادة ؛ فشل كلوي شديد ؛ نزيف من القرحة ؛ فشل كبدي حاد ؛ حمل ، تغذية طفل ؛ قصور قلبي وخيم.

لا يتم تناول الدواء من قبل الأطفال دون سن 12 عامًا.

ينصح المرضى البالغين الذين تم تشخيص إصابتهم بهشاشة العظام باستخدام 7.5 ملغ يوميًا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة هذه الجرعة مرتين.

مع التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار اللاصق ، المعدل اليومي هو 15 ملغ.

يجب على المرضى المعرضين لآثار جانبية تناول الدواء بحذر شديد. الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد والذين يخضعون لغسيل الكلى يجب ألا يأخذوا أكثر من 7.5 ملغ على مدار اليوم.

تبلغ تكلفة عقار "Movalis" في أقراص 7.5 مجم ، رقم 20 ، 502 روبل.

دائمًا ما تكون الأمراض الروماتيزمية مصحوبة بعملية التهابية ، مما يقلل بشكل كبير من جودة حياة المريض. لهذا السبب ، مع أمراض المفاصل ، يولي الأطباء أهمية كبيرة لعلاج الالتهاب.

عدة مجموعات من الأدوية لها تأثير مضاد للالتهابات:

  1. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي عقاقير غير ستيرويدية مضادة للالتهابات.
  2. Chondoprotectors - المادة الفعالة هي شوندروتن والجلوكوزامين.
  3. القشرانيات السكرية - توصف عادة بالاشتراك مع أدوية أخرى ، وتستخدم للاستخدام الموضعي أو النظامي.

هذه المجموعة من الأدوية لها ثلاثة إجراءات في وقت واحد:

  • مضاد التهاب.
  • المسكنات.
  • خافض للحرارة.

تختلف شدة التأثير العلاجي لكل دواء. تسمى هذه الأدوية غير الستيرويدية لأن تركيبتها تختلف اختلافًا كبيرًا عن تركيب القشرانيات السكرية ، الأدوية الهرمونية. على الرغم من أن القشرانيات السكرية لها تأثير قوي مضاد للالتهابات ، إلا أنها تحمل صفات سلبية للجسم متأصلة في هرمونات الستيرويد.

ترجع آلية عمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى تثبيط (تثبيط) انتقائي أو غير انتقائي لأنزيمات إنزيمات الأكسدة الحلقية (COX). تم العثور على كوكس في العديد من أنسجة جسم الإنسان ، فهي توفر تخليق مختلف العناصر النشطة بيولوجيا: الثرموبوكسان ، البروستاجلاندين ، البروستاسيلينات.

بدورها ، تعتبر البروستاجلاندين منبهات التهابية. كلما زاد عدد هذه المواد ، كلما تطورت العملية الالتهابية بشكل أكثر نشاطًا. عن طريق تثبيط COX ، تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من نسبة البروستاجلاندين ، مما يؤدي إلى تلاشي الالتهاب.

بالنسبة لبعض الأدوية من المجموعة غير الستيرويدية ، تكون الآثار الجانبية مميزة ، بينما بالنسبة للآخرين ، هذه الآثار ليست نموذجية. يفسر هذا الاختلاف بخصائص آلية عمل الأدوية: تأثير الأدوية على إنزيمات الأكسدة الحلقية المختلفة - COX-1 ، COX-2 ، COX-3.

في الشخص السليم ، تحتوي جميع الأنسجة تقريبًا على COX-1 ، على وجه الخصوص ، يمكن العثور عليه في الكلى والجهاز الهضمي ، حيث يؤدي الإنزيم مهمته الأكثر أهمية. على سبيل المثال ، تشارك البروستاجلاندينات التي يتم تصنيعها بواسطة COX بنشاط في الحفاظ على سلامة الغشاء المخاطي في الأمعاء والمعدة:

  • يحافظ على تدفق الدم السليم.
  • يقلل من إنتاج حمض الهيدروكلوريك.
  • يزيد من درجة الحموضة وإفراز المخاط والفوسفوليبيد.
  • يحفز تكاثر الخلايا.

تقلل الأدوية التي تثبط إنزيم COX-1 تركيز البروستاجلاندين في جميع أنحاء الجسم ، وليس فقط في موقع الالتهاب. هذا العامل ، بدوره ، يمكن أن يؤدي إلى ظواهر سلبية ، ولكن المزيد عن ذلك لاحقًا.

في الأنسجة السليمة ، عادة ما يكون COX-2 غائبًا تمامًا أو يوجد بكميات قليلة. يزداد مستوى هذا الإنزيم بشكل مباشر في بؤرة العملية الالتهابية. على الرغم من أن مثبطات COX-2 الانتقائية غالبًا ما يتم تناولها بشكل منهجي ، إلا أن عملها يتم توجيهه على وجه التحديد إلى موقع الالتهاب.

يشارك COX-3 في ظهور الحمى والألم ، لكن هذا الإنزيم لا علاقة له بتطور العملية الالتهابية. توفر بعض العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات تأثيرًا على هذا الإنزيم المعين ، وهي لا تؤثر عمليًا على COX-1 و COX-2.

يجادل بعض علماء الطب بأن COX-3 لا يوجد بشكل مستقل ، فالإنزيم ليس سوى نوع من COX-1. ومع ذلك ، حتى الآن ، لم يتم تأكيد هذه الفرضية بعد.

يتم تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بناءً على السمات الهيكلية لجزيء المادة الفعالة. ومع ذلك ، فإن القارئ ، عديم الخبرة في الطب ، على الأرجح لن يهتم بالمصطلحات الطبية.

لذلك ، تم اقتراح تصنيف آخر لهم ، بناءً على انتقائية تثبيط COX ، والذي بموجبه يتم تقسيم جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى ثلاث مجموعات:

  1. الأدوية غير الانتقائية التي تؤثر على جميع أنواع كوكس ، ولكن معظمها كوكس -1 (كيتوبروفين ، إندوميثاسين ، أسبرين ، بيروكسيكام ، أسيكلوفيناك ، إيبوبروفين ، ديكلوفيناك ، نابروكسين).
  2. الأدوية غير الانتقائية التي تعمل بالتساوي على COX-1 و COX-2 (Lornoxicam).
  3. الأدوية الانتقائية المضادة للالتهابات تمنع COX-2. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية - سيليكوكسيب ، روفيكوكسيب ، إيتودولاك ، نيميسوليد ، ميلوكسيكام.

بعض هذه الأدوية ليس لها عمليا أي تأثير مضاد للالتهابات ، إلى حد كبير لها تأثير مسكن أو خافض للحرارة ، خاصة الأسبرين ، الإيبوبروفين ، كيتورولاك ، لذلك لن يتم تناول هذه الأدوية في هذا الموضوع.

سنتحدث عن تلك الأدوية التي لها تأثير مشرق مضاد للالتهابات.

ميزات العلاج وموانع الاستعمال

تتوفر الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات في شكل أقراص للاستخدام عن طريق الفم وكحل للحقن العضلي. يوفر الابتلاع امتصاصًا جيدًا في الجهاز الهضمي ، وهذا هو السبب في أن التوافر البيولوجي للدواء يبلغ حوالي 80-100 ٪.

يحدث الامتصاص بشكل أفضل في البيئة الحمضية ، ولكن إذا تحولت البيئة إلى الجانب القلوي ، فإن الامتصاص يتباطأ بشكل ملحوظ. يصل الدواء إلى أقصى تركيز له في مجرى الدم بعد حوالي ساعة إلى ساعتين من تناوله. يضمن الإعطاء العضلي للدواء ارتباطه الكامل بالبروتينات وتشكيل المجمعات النشطة.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قادرة على اختراق الأعضاء والأنسجة ، وخاصة السائل الزليلي الذي يملأ تجويف المفصل ويصب مباشرة في بؤرة الالتهاب. تفرز الأدوية من الجسم في البول. فترة الانسحاب تعتمد كليا على مكونات الدواء.

على الرغم من كل خصائصها الإيجابية ، فإن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات لها موانع معينة:

  • حمل؛
  • قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر وآفات أخرى في الجهاز الهضمي.
  • الحساسية الفردية لمكونات الدواء.
  • اضطرابات خطيرة في وظائف الكبد والكلى.
  • ابيضاض الدم ونقص الدم.

نظرًا لأن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها تأثير مدمر إلى حد ما على الغشاء المخاطي للمعدة والأمعاء ، فمن المستحسن تناولها بعد الوجبات وشرب الكثير من الماء.

بالتوازي معهم ، يصف الأطباء الأدوية للحفاظ على الجهاز الهضمي في حالة صحية. عادة ما تكون هذه مثبطات مضخة البروتون: رابيبرازول ، أوميبرازول وأدوية أخرى.

يجب أن يستمر العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لأقصر وقت ممكن وبأقل جرعة فعالة. المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وكبار السن عادة ما يوصفون بجرعة أقل من متوسط ​​الجرعة العلاجية.

يرجع هذا الاحتياط إلى حقيقة أن عمليات التمثيل الغذائي في هذه الفئة من المرضى تتباطأ وأن فترة التخلص من الأدوية أطول بكثير مما هي عليه في الأشخاص الأصحاء تمامًا.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر شيوعًا

إندوميثاسين (إندوميثاسين ، ميتيندول) - الدواء متوفر في كبسولات أو أقراص. له تأثير مسكن واضح ومضاد للالتهابات وخافض للحرارة. يبطئ تراكم الصفائح الدموية (الالتصاق معًا).

يصل الحد الأقصى للتركيز في مجرى الدم للمادة الفعالة إلى ساعتين بعد الابتلاع. يتراوح عمر النصف من 4 إلى 11 ساعة. يوصف الدواء عادة عن طريق الفم 2-3 مرات في اليوم ، 25-50 مجم.

نظرًا لحقيقة أن الدواء له آثار جانبية واضحة جدًا ، في الوقت الحالي ، يصفه الأطباء في حالات نادرة للغاية. هناك أدوية أكثر أمانًا من الإندوميتاسين. وتشمل هذه:

  • ألميرال.
  • ديكلوفيناك.
  • ناكلوفين.
  • ديكلاك.
  • ديكلوبرل.
  • أولفين.

أي شكل من أشكال الإفراج: محلول حقن ، كبسولات ، أقراص ، جل ، تحاميل. الأدوية لها تأثير مسكن واضح ومضاد للالتهابات وخافض للحرارة.

معدلات متسارعة ويتم امتصاصها بالكامل تقريبًا في الجهاز الهضمي. تصل المادة الفعالة إلى أقصى تركيز لها في الدم في غضون 20-40 دقيقة بعد الابتلاع.

في أمراض المفاصل ، لوحظ الحد الأقصى لتركيز الدواء في الإفرازات الزليليّة بعد 3-4 ساعات. نصف عمر التخلص من البلازما هو 1-2 ساعة ، ومن الجسم - 3-6 ساعات. تفرز في البراز الصفراوي والبول.

يوضع مرهم أو جل في طبقة رقيقة على منطقة المفاصل الملتهبة. يتم تكرار الإجراء 2-3 مرات في اليوم.

كبسولات Etodolak (حصن Etol) - 400 مجم. الخصائص المسكنة والمضادة للالتهابات وخافض للحرارة لهذا الدواء واضحة تمامًا. يوفر الدواء انتقائية معتدلة - يعمل بشكل أساسي في التركيز الالتهابي على COX-2.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاصه على الفور من الجهاز الهضمي. لا يعتمد التوافر البيولوجي للدواء على تناول الأدوية المضادة للحموضة والغذاء. يصل الحد الأقصى لتركيز المادة الفعالة في الدم بعد ساعة واحدة. تقريبا يرتبط تماما ببروتينات الدم. عمر النصف من الدم 7 ساعات ، تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى.

يوصف الدواء للعلاج المطول أو الطارئ لأمراض المفاصل ، عندما يكون ذلك ضروريًا لتخفيف الالتهاب والألم بسرعة (، التهاب المفاصل الروماتويدي ، هشاشة العظام). يتم استخدامه لمتلازمة الألم من أي أصل.

يوصى بإتودولاك بجرعات 400 مجم 3 مرات في اليوم بعد الوجبات. مع دورة علاجية طويلة ، يجب تعديل جرعة الدواء. موانع الاستعمال هي المعيار ، كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. ومع ذلك ، فإن الإجراء الانتقائي لـ Etodolac يضمن ظهور آثار جانبية أقل كثيرًا من تناول غير المنشطات الأخرى.

يعيق مفعول بعض أدوية ضغط الدم وخاصة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

بيروكسيكام (بيروكسيكام ، فيدين -20) اقراص من عيار 10 ملغ. بالإضافة إلى خصائصه المسكنة والمضادة للالتهابات وخافض للحرارة ، فإنه يضمن أيضًا تأثير مضاد للصفيحات. يمتص بسرعة وبشكل شبه كامل في الجهاز الهضمي. يبطئ معدل الامتصاص المتناول المتزامن مع الطعام ، لكن هذا العامل لا يؤثر على درجة التأثير.

يصل بيروكسيكام إلى أعلى تركيز له في مجرى الدم بعد 3-5 ساعات من تناوله. مع الحقن العضلي للمحلول ، يكون محتواه في الدم أعلى بكثير مما هو عليه عند تناوله عن طريق الفم. 40-50٪ من بيروكسيكام يخترق الإفرازات الزليلية ، لكن وجوده موجود أيضًا في حليب الثدي. لذلك ، أثناء الرضاعة الطبيعية ، هو بطلان العلاج بيروكسيكام.

يتم تكسير الدواء في الكبد وإفرازه من الجسم مع البراز والبول. عمر النصف هو 24-50 ساعة. في غضون نصف ساعة بعد تناول حبوب منع الحمل ، يلاحظ المريض تخفيف الآلام ، والذي يستمر لمدة 24 ساعة.

يصف الطبيب جرعة الدواء اعتمادًا على مدى تعقيد المرض (من 10 مجم إلى 40 مجم يوميًا). الآثار السلبية وموانع الاستعمال هي المعيار لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

أسيكلوفيناك (ديكلوتول ، أرتال ، زيرودول) - 100 ملغ. قد يتم استبدال الدواء جيدًا ، لأنه له خصائص متشابهة.

يوفر الابتلاع امتصاص سريع وشبه كامل للغشاء المخاطي المعدي المعوي. يتباطأ معدل الامتصاص إذا تم تناول القرص مع الطعام ، لكن درجة فعالية الدواء تبقى على نفس المستوى. يرتبط Aceclofenac تمامًا ببروتينات البلازما ويتم توزيعه بهذا الشكل في جميع أنحاء الجسم.

تركيز الدواء في السائل الزليلي مرتفع للغاية - 60٪. متوسط ​​عمر النصف للتخلص من 4-5 ساعات. يفرز بشكل رئيسي عن طريق البول.

تشمل الآثار الجانبية:

  • غثيان؛
  • سوء الهضم؛
  • إسهال؛
  • ألم في منطقة البطن.
  • دوخة؛
  • زيادة نشاط إنزيمات الكبد.

لوحظت هذه الأعراض في كثير من الأحيان (10٪). المظاهر الأكثر خطورة (قرحة المعدة) أقل شيوعًا (0.01٪). ومع ذلك ، يمكن تقليل مخاطر الآثار الجانبية بإعطاء المريض أقل جرعة لأقصر مدة.

لا يوصف أسيكلوفيناك أثناء الحمل والرضاعة. يقلل الدواء من تأثير الأدوية الخافضة للضغط.

Tenoxicam (Texamen-L) - مسحوق لمحلول الحقن. يوصف للحقن العضلي 2 مل في اليوم. مع نوبات النقرس ، تزداد الجرعة اليومية إلى 40 مل.

مسار الحقن يستمر 5 أيام. يتم إعطاء الحقن في نفس الوقت. يعزز تأثير مضادات التخثر.

عقاقير أخرى

لورنوكسيكام (Larfix ، Xefocam ، Lorakam) - شكل قرص من 4 و 8 مجم ؛ مسحوق لتحضير محلول حقن يحتوي على 8 ملغ من المادة الفعالة.

عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ، يتم إعطاء لورنوكسيكام 1-2 مرات في اليوم ، 8 ملغ. من المستحيل تحضير المحلول مسبقًا ، يتم تخفيف الدواء مباشرة قبل الحقن. بالنسبة للمرضى المسنين ، لا يلزم تعديل الجرعة. ومع ذلك ، يجب أن يؤخذ الدواء بحذر ، بسبب ردود الفعل السلبية المحتملة من الجهاز الهضمي.

Etoricoxib (Arcoxia ، Exinef) هو مثبط انتقائي لـ COX-2. أقراص للإعطاء عن طريق الفم 60 ملجم ، 90 ملجم ، 120 ملجم.

لا يؤثر الدواء على إنتاج البروستاجلاندين في المعدة ، ولا يؤثر على وظيفة الصفائح الدموية. يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، ولا يهم وقت الوجبة. تعتمد الجرعة التي سيصفها الطبيب لعلاج أمراض المفاصل بشكل مباشر على شدة المرض. مداها 30-120 ملغ يوميا. بالنسبة للمرضى المسنين ، لا يلزم تعديل الجرعة.

الآثار الجانبية للعلاج بـ Etoricoxib نادرة للغاية. عادة ما يتم ملاحظتهم من قبل هؤلاء المرضى الذين يتناولون الدواء لأكثر من عام واحد. هذا العلاج طويل الأمد ضروري لأمراض الروماتيزم الخطيرة. في هذه الحالة ، يكون نطاق الآثار الجانبية واسعًا.

(Nimide ، Nimegezik ، Nimesin ، Nimesil ، Aponil ، Remesulide وغيرها) - حبيبات لتحضير المعلق ، أقراص 100 مجم ، هلام في أنبوب. مثبط COX-2 الانتقائي مع تأثير مسكن واضح ومضاد للالتهابات وخافض للحرارة.

نيميسوليد يؤخذ عن طريق الفم مرتين في اليوم ، 100 مل بعد الوجبات. يتم تحديد مدة الدورة العلاجية في كل حالة على حدة. بالنسبة للمرضى المسنين ، لا يلزم تعديل الجرعة.

يوضع الجل في طبقة رقيقة على المنطقة المصابة ويفرك بلطف في الجلد. يتم تنفيذ الإجراء 3-4 مرات في اليوم.

تتطلب الجرعة خفض حالات القصور الكلوي والكبدي الحاد. عن طريق تثبيط الكبد ، يمكن أن يثير الدواء تأثيرًا سامًا للكبد. يمنع على النساء الحوامل تناول نيميسوليد ، خاصة في الثلث الثالث من الحمل. لا ينصح بهذا الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية ، لأنه يمكن أن يتغلغل في الحليب.

(3 التصنيفات ، متوسط: 5,00 من 5)

تستخدم العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، والتي تسمى لفترة وجيزة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (الوسائل) على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم. في الولايات المتحدة ، حيث تغطي الإحصاءات جميع فروع الحياة ، تشير التقديرات إلى أن الأطباء الأمريكيين يكتبون كل عام أكثر من 70 مليون وصفة طبية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يشرب الأمريكيون ويحقنون ويشوهون أكثر من 30 مليار جرعة من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات سنويًا. من غير المحتمل أن يكون مواطنونا متخلفين وراءهم.

على الرغم من شعبيتها ، تتميز معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بالسلامة العالية والسمية المنخفضة للغاية. حتى عند استخدامها بجرعات عالية ، من غير المرجح حدوث مضاعفات. ما هي هذه العلاجات الخارقة؟

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات هي مجموعة كبيرة من الأدوية لها ثلاثة تأثيرات في وقت واحد:

  • المسكنات.
  • خافض للحرارة.
  • مضاد التهاب.

يميز مصطلح "غير الستيرويدية" هذه الأدوية عن المنشطات ، أي الأدوية الهرمونية ، التي لها أيضًا تأثيرات مضادة للالتهابات.

الخاصية التي تميز بشكل إيجابي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية عن المسكنات الأخرى هي عدم وجود إدمان مع الاستخدام المطول.

رحلة في التاريخ

تعود "جذور" الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات إلى الماضي البعيد. أبقراط ، الذي عاش في 460-377. BC ، ذكرت استخدام لحاء الصفصاف لتخفيف الآلام. بعد ذلك بقليل ، في الثلاثينيات قبل الميلاد. أكد سيليزيوس كلماته وذكر أن لحاء الصفصاف يخفف تمامًا من علامات الالتهاب.

تم العثور على الإشارة التالية للقشرة المسكنة فقط في عام 1763. وفقط في عام 1827 ، تمكن الكيميائيون من عزل المادة التي اشتهرت في زمن أبقراط عن مستخلص الصفصاف. تبين أن العنصر النشط في لحاء الصفصاف هو غليكوزيد ساليسين ، وهو مقدمة للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. من 1.5 كجم من اللحاء ، تلقى العلماء 30 جم من الساليسين المنقى.

في عام 1869 ، ولأول مرة ، تم الحصول على مشتق أكثر فعالية من الساليسين ، حمض الساليسيليك. سرعان ما اتضح أنه يضر الغشاء المخاطي في المعدة ، وبدأ العلماء بحثًا نشطًا عن مواد جديدة. في عام 1897 ، بدأ الكيميائي الألماني فيليكس هوفمان وشركة Bayer حقبة جديدة في علم الأدوية من خلال تحويل حمض الساليسيليك السام إلى حمض أسيتيل الساليسيليك ، والذي أطلق عليه اسم الأسبرين.

لفترة طويلة ، ظل الأسبرين الممثل الأول والوحيد لمجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. منذ عام 1950 ، بدأ علماء الصيدلة في تصنيع المزيد والمزيد من الأدوية الجديدة ، وكان كل منها أكثر فعالية وأمانًا من الأدوية السابقة.

كيف تعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؟

تمنع العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات إنتاج مواد تسمى البروستاجلاندين. يشاركون بشكل مباشر في تطوير الألم والالتهاب والحمى وتشنجات العضلات. تعمل معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بشكل غير انتقائي (غير انتقائي) على منع إنزيمين مختلفين مطلوبين لإنتاج البروستاجلاندين. يطلق عليهم انزيمات الأكسدة الحلقية - COX-1 و COX-2.

يرجع التأثير المضاد للالتهابات للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات إلى حد كبير إلى:

  • انخفاض في نفاذية الأوعية الدموية وتحسين دوران الأوعية الدقيقة فيها ؛
  • انخفاض في إطلاق الخلايا من المواد الخاصة التي تحفز الالتهاب - وسطاء التهابات.

بالإضافة إلى ذلك ، تعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على منع عمليات الطاقة في بؤرة الالتهاب ، وبالتالي تحرمها من "الوقود". يتطور عمل مسكن (مسكن للألم) نتيجة لانخفاض عملية الالتهاب.

عيب خطير

حان الوقت للحديث عن أحد أخطر عيوب العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. الحقيقة هي أن COX-1 ، بالإضافة إلى المشاركة في إنتاج البروستاجلاندين الضار ، يلعب أيضًا دورًا إيجابيًا. يشارك في تخليق البروستاجلاندين ، الذي يمنع تدمير الغشاء المخاطي في المعدة تحت تأثير حمض الهيدروكلوريك الخاص به. عندما تبدأ مثبطات COX-1 و COX-2 غير الانتقائية في العمل ، فإنها تمنع تمامًا البروستاجلاندين - سواء تلك "الضارة" التي تسبب الالتهاب أو "المفيدة" التي تحمي المعدة. لذا فإن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات تثير تطور قرحة المعدة والاثني عشر ، وكذلك النزيف الداخلي.

لكن هناك عقاقير خاصة بين عائلة NSAID. هذه هي أحدث الأجهزة اللوحية التي يمكنها منع COX-2 بشكل انتقائي. إنزيمات الأكسدة الحلقية من النوع 2 هي إنزيم متورط فقط في الالتهاب ولا يحمل أي عبء إضافي. لذلك ، فإن منعه ليس محفوفًا بالعواقب غير السارة. لا تسبب حاصرات COX-2 الانتقائية مشاكل في الجهاز الهضمي وهي أكثر أمانًا من سابقاتها.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات والحمى

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لها خاصية فريدة تمامًا تميزها عن الأدوية الأخرى. لها تأثير خافض للحرارة ويمكن استخدامها لعلاج الحمى. لفهم كيفية عملها بهذه السعة ، يجب أن تتذكر سبب ارتفاع درجة حرارة الجسم.

تتطور الحمى بسبب زيادة مستوى البروستاغلاندين E2 ، مما يغير ما يسمى بمعدل إطلاق الخلايا العصبية (النشاط) داخل منطقة ما تحت المهاد. وبالتحديد ، فإن منطقة ما تحت المهاد - منطقة صغيرة في الدماغ البيني - تتحكم في التنظيم الحراري.

الأدوية المضادة للالتهابات خافضة للحرارة غير الستيرويدية ، والتي تسمى أيضًا خافضات الحرارة ، تمنع إنزيم كوكس. يؤدي هذا إلى تثبيط إنتاج البروستاجلاندين ، مما يساهم في تثبيط نشاط الخلايا العصبية في منطقة ما تحت المهاد.

بالمناسبة ، وجد أن الإيبوبروفين له خصائص خافضة للحرارة أكثر وضوحًا. وتفوقت على أقرب منافسيها ، الباراسيتامول ، في هذا الصدد.

تصنيف العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات

والآن دعونا نحاول معرفة نوع العقاقير التي تنتمي إلى العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

اليوم ، تُعرف عشرات الأدوية من هذه المجموعة ، لكن بعيدًا عن كل منها مسجلة ومستخدمة في روسيا. سننظر فقط في الأدوية التي يمكن شراؤها من الصيدليات المحلية. يتم تصنيف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وفقًا لتركيبها الكيميائي وآلية عملها. من أجل عدم تخويف القارئ بمصطلحات معقدة ، نقدم نسخة مبسطة من التصنيف ، حيث نقدم فقط الأسماء الأكثر شهرة.

لذلك ، يتم تقسيم القائمة الكاملة للعقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية إلى عدة مجموعات فرعية.

الساليسيلات

المجموعة الأكثر خبرة والتي بدأ معها تاريخ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. الساليسيلات الوحيد الذي لا يزال مستخدمًا حتى اليوم هو حمض أسيتيل الساليسيليك أو الأسبرين.

مشتقات حمض البروبيونيك

وتشمل هذه بعض الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات الأكثر شيوعًا ، وخاصة الأدوية:

  • ايبوبروفين؛
  • نابروكسين.
  • كيتوبروفين وبعض الأدوية الأخرى.

مشتقات حمض الخليك

مشتقات حمض الخليك لا تقل شهرة: إندوميثاسين ، كيتورولاك ، ديكلوفيناك ، أسيكلوفيناك وغيرها.

مثبطات COX-2 الانتقائية

تشمل أكثر العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أمانًا سبعة عقاقير جديدة من أحدث جيل ، لكن اثنتين منها فقط مسجلة في روسيا. تذكر أن أسمائهم الدولية هي celecoxib و rofecoxib.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى

تشمل المجموعات الفرعية المنفصلة بيروكسيكام ، ميلوكسيكام ، حمض الميفيناميك ، نيميسوليد.

يحتوي الباراسيتامول على نشاط مضاد للالتهابات ضعيف جدًا. إنه يحجب بشكل أساسي COX-2 في الجهاز العصبي المركزي وله تأثير مسكن وخافض للحرارة.

متى تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؟

عادةً ما تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لعلاج الالتهاب الحاد أو المزمن المصحوب بالألم.

ندرج الأمراض التي تستخدم فيها العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات:

  • التهاب المفاصل.
  • ألم معتدل بسبب التهاب أو إصابة الأنسجة الرخوة ؛
  • تنخر العظم.
  • آلام أسفل الظهر؛
  • صداع الراس؛
  • النقرس الحاد
  • عسر الطمث (آلام الدورة الشهرية) ؛
  • آلام العظام الناجمة عن النقائل.
  • ألم ما بعد الجراحة
  • ألم في مرض باركنسون.
  • حمى (ارتفاع درجة حرارة الجسم).
  • انسداد معوي
  • المغص الكلوي.

بالإضافة إلى ذلك ، تُستخدم العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات لعلاج الأطفال الذين لا تغلق القناة الشريانية لديهم في غضون 24 ساعة من الولادة.

هذا الأسبرين المذهل!

يمكن أن يُنسب الأسبرين بأمان إلى الأدوية التي فاجأت العالم بأسره. أظهرت الأقراص المضادة للالتهابات غير الستيرويدية الأكثر شيوعًا والتي تم استخدامها لتقليل الحمى وعلاج الصداع النصفي آثارًا جانبية غير عادية. اتضح أنه عن طريق منع COX-1 ، يمنع الأسبرين في نفس الوقت تخليق الثرموبوكسان A2 ، وهي مادة تزيد من تخثر الدم. يقترح بعض العلماء أن هناك آليات أخرى لتأثير الأسبرين على لزوجة الدم. ومع ذلك ، بالنسبة لملايين المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية وأمراض القلب التاجية وأمراض القلب والأوعية الدموية الأخرى ، فإن هذا ليس مهمًا جدًا. بالنسبة لهم ، من المهم جدًا أن يساعد الأسبرين بجرعات منخفضة في الوقاية من الكوارث القلبية الوعائية - النوبات القلبية والسكتة الدماغية.

يوصي معظم الخبراء بتناول جرعة منخفضة من الأسبرين القلبي للوقاية من احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 45-79 والنساء الذين تتراوح أعمارهم بين 55 و 79 عامًا. عادة ما يصف الطبيب جرعة الأسبرين: كقاعدة عامة ، تتراوح من 100 إلى 300 مجم في اليوم.

قبل بضع سنوات ، اكتشف العلماء أن الأسبرين يقلل من خطر الإصابة بالسرطان والوفيات الناجمة عنه. هذا التأثير ينطبق بشكل خاص على سرطان المستقيم. يوصي الأطباء الأمريكيون مرضاهم بتناول الأسبرين على وجه التحديد لمنع تطور سرطان القولون والمستقيم. في رأيهم ، لا يزال خطر الآثار الجانبية بسبب العلاج طويل الأمد بالأسبرين أقل من مخاطر الأورام. بالمناسبة ، دعونا نلقي نظرة فاحصة على الآثار الجانبية للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

المخاطر القلبية للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات

يبرز الأسبرين ، بتأثيره المضاد للصفيحات ، من الصف المنتظم من الزملاء في المجموعة. الغالبية العظمى من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الحديثة ، تزيد من خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية. يحذر أطباء القلب من أن المرضى الذين عانوا مؤخرًا من نوبة قلبية يجب أن يتوقفوا عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. وفقًا للإحصاءات ، فإن استخدام هذه الأدوية ما يقرب من 10 مرات يزيد من احتمالية الإصابة بالذبحة الصدرية غير المستقرة. وفقًا لبيانات البحث ، يعتبر النابروكسين الأقل خطورة من وجهة النظر هذه.

في 9 يوليو 2015 ، أصدرت إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) ، وهي منظمة مراقبة جودة الأدوية الأمريكية الأكثر موثوقية ، تحذيرًا رسميًا. يتحدث عن زيادة خطر الإصابة بالسكتة الدماغية والنوبات القلبية لدى المرضى الذين يستخدمون العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. بالطبع ، الأسبرين استثناء سعيد لهذه البديهية.

تأثير العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات على المعدة

من الآثار الجانبية الأخرى المعروفة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هو الجهاز الهضمي. لقد قلنا بالفعل أنه يرتبط ارتباطًا وثيقًا بالعمل الدوائي لجميع المثبطات غير الانتقائية لـ COX-1 و COX-2. ومع ذلك ، فإن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لا تقلل فقط من مستويات البروستاجلاندين وبالتالي تحرم الغشاء المخاطي في المعدة من الحماية. تتصرف جزيئات الدواء نفسها بقوة تجاه الأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي.

على خلفية العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، قد يحدث الغثيان والقيء وعسر الهضم والإسهال وقرحة المعدة ، بما في ذلك تلك المصحوبة بالنزيف. تتطور الآثار الجانبية المعدية المعوية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بغض النظر عن كيفية دخول الدواء إلى الجسم: عن طريق الفم على شكل أقراص ، أو الحقن على شكل حقن أو تحاميل مستقيمة.

كلما طالت مدة العلاج وزادت جرعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، زاد خطر الإصابة بالقرحة الهضمية. لتقليل احتمالية حدوثه ، من المنطقي تناول أقل جرعة فعالة لأقصر فترة.

تظهر الدراسات الحديثة أن أكثر من 50٪ من الأشخاص الذين يتناولون العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، فإن بطانة الأمعاء الدقيقة لا تزال تالفة.

يلاحظ العلماء أن أدوية مجموعة NSAID تؤثر على الغشاء المخاطي في المعدة بطرق مختلفة. لذلك ، فإن أخطر الأدوية للمعدة والأمعاء هي الإندوميتاسين والكيتوبروفين والبيروكسيكام. ومن بين أكثر الأدوية ضررًا في هذا الصدد الإيبوبروفين والديكلوفيناك.

بشكل منفصل ، أود أن أقول عن الطلاءات المعوية التي تغطي الأقراص المضادة للالتهابات غير الستيرويدية. يدعي المصنعون أن هذا الطلاء يساعد في تقليل أو القضاء تمامًا على مخاطر حدوث مضاعفات الجهاز الهضمي لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. ومع ذلك ، تظهر الأبحاث والممارسات السريرية أن هذه الحماية لا تعمل في الواقع. بشكل أكثر فاعلية ، يقلل احتمال تلف الغشاء المخاطي في المعدة من الاستخدام المتزامن للأدوية التي تمنع إنتاج حمض الهيدروكلوريك. يمكن لمثبطات مضخة البروتون - أوميبرازول ولانسوبرازول وإيزوميبرازول وغيرها - أن تخفف إلى حد ما التأثير الضار للأدوية من مجموعة العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

قل كلمة عن السترامون ...

Citramon هو نتاج جلسة عصف ذهني لعلماء الصيدلة السوفييت. في العصور القديمة ، عندما لم تكن مجموعة الصيدليات لدينا تحتوي على آلاف الأدوية ، توصل الصيادلة إلى تركيبة ممتازة لمسكّن خافض للحرارة. لقد جمعوا "في زجاجة واحدة" مركبًا من عقار مضاد للالتهاب غير ستيرويدي وخافض للحرارة ومزيج محنك مع مادة الكافيين.

تبين أن الاختراع ناجح للغاية. كل عنصر نشط يعزز تأثير بعضها البعض. قام الصيادلة المعاصرون بتعديل الوصفة التقليدية إلى حد ما ، واستبدال الفيناسيتين الخافض للحرارة بباراسيتامول أكثر أمانًا. بالإضافة إلى ذلك ، تمت إزالة الكاكاو وحمض الستريك ، اللذين أعطيا في الواقع اسم السترامون ، من الإصدار القديم من السترامون. يحتوي مستحضر القرن الحادي والعشرين على الأسبرين 0.24 غرام ، والباراسيتامول 0.18 غرام ، والكافيين 0.03 غرام.

ومع ذلك ، على الرغم من السعر المعقول للغاية والكفاءة العالية للغاية ، فإن Citramon لديه هيكل عظمي ضخم خاص به في الخزانة. لقد اكتشف الأطباء منذ فترة طويلة وأثبتوا تمامًا أنه يضر بالغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي. بجدية لدرجة أن مصطلح "قرحة السترامون" ظهر حتى في الأدبيات.

سبب هذا العدوان الظاهر بسيط: يتم تعزيز التأثير الضار للأسبرين من خلال نشاط الكافيين ، الذي يحفز إنتاج حمض الهيدروكلوريك. نتيجة لذلك ، فإن الغشاء المخاطي في المعدة ، الذي ترك بالفعل دون حماية من البروستاجلاندين ، يتعرض لعمل كمية إضافية من حمض الهيدروكلوريك. علاوة على ذلك ، يتم إنتاجه ليس فقط استجابة لتناول الطعام ، كما ينبغي ، ولكن أيضًا مباشرة بعد امتصاص السيترامون في الدم.

نضيف أن "citramone" ، أو كما يطلق عليها أحيانًا ، "قرح الأسبرين" كبيرة. في بعض الأحيان لا "يكبرون" إلى العملاق ، لكنهم يأخذون الكمية ، ويستقرون في مجموعات كاملة في أجزاء مختلفة من المعدة.

إن مغزى هذا الاستطراد بسيط: لا تسرف في استخدام Citramon على الرغم من كل فوائده. يمكن أن تكون العواقب وخيمة للغاية.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية و ... الجنس

في عام 2005 ، وصلت الآثار الجانبية غير السارة للأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية. أجرى العلماء الفنلنديون دراسة أظهرت أن الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (أكثر من 3 أشهر) يزيد من خطر ضعف الانتصاب. تذكر أنه بموجب هذا المصطلح ، يشير الأطباء إلى ضعف الانتصاب ، المعروف باسم العجز الجنسي. ثم تمت مواساة أطباء المسالك البولية وأطباء الذكورة بعدم الجودة العالية لهذه التجربة: تم تقييم تأثير الأدوية على الوظيفة الجنسية فقط على أساس المشاعر الشخصية للرجل ولم يتم التحقق منه من قبل المتخصصين.

ومع ذلك ، في عام 2011 ، تم نشر دراسة أخرى في المجلة الرسمية لجراحة المسالك البولية. كما أظهر ارتباطًا بين العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات وعدم القدرة على الانتصاب. ومع ذلك ، يجادل الأطباء بأنه من السابق لأوانه استخلاص استنتاجات نهائية فيما يتعلق بتأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على الوظيفة الجنسية. في غضون ذلك ، يبحث العلماء عن أدلة ، لا يزال من الأفضل للرجال الامتناع عن العلاج طويل الأمد بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

الآثار الجانبية الأخرى لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

مع المشاكل الخطيرة التي تهدد العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، اكتشفنا ذلك. دعنا ننتقل إلى الأحداث السلبية الأقل شيوعًا.

ضعف وظائف الكلى

يرتبط استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أيضًا بمستوى مرتفع نسبيًا من الآثار الجانبية الكلوية. تشارك البروستاجلاندين في توسع الأوعية الدموية في الكبيبات الكلوية ، مما يسمح لك بالحفاظ على الترشيح الطبيعي في الكلى. عندما ينخفض ​​مستوى البروستاجلاندين - وهذا هو التأثير الذي يعتمد عليه عمل العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات - فقد يتأثر عمل الكلى.

الأشخاص المصابون بأمراض الكلى ، بطبيعة الحال ، هم الأكثر عرضة لخطر الآثار الجانبية للكلى.

حساسية للضوء

في كثير من الأحيان ، يكون العلاج طويل الأمد بالعقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية مصحوبًا بزيادة الحساسية للضوء. من الملاحظ أن بيروكسيكام وديكلوفيناك أكثر مشاركة في هذا التأثير الجانبي.

قد يتفاعل الأشخاص الذين يتناولون الأدوية المضادة للالتهابات مع أشعة الشمس مع احمرار الجلد أو الطفح الجلدي أو تفاعلات جلدية أخرى.

تفاعلات فرط الحساسية

تشتهر العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أيضًا بردود الفعل التحسسية. يمكن أن تظهر على شكل طفح جلدي ، وحساسية للضوء ، وحكة ، وذمة كوينك ، وحتى صدمة الحساسية. صحيح أن التأثير الأخير هو من بين التأثيرات النادرة للغاية وبالتالي لا ينبغي أن يخيف المرضى المحتملين.

بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مصحوبًا بصداع ودوخة ونعاس وتشنج قصبي. نادرًا ما يسبب الإيبوبروفين متلازمة القولون العصبي.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية أثناء الحمل

في كثير من الأحيان ، تواجه النساء الحوامل مشكلة التخدير. هل يمكن للأمهات الحوامل استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؟ للاسف لا.

على الرغم من حقيقة أن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ليس لها تأثير ماسخ ، أي أنها لا تسبب تشوهات جسيمة في الطفل ، إلا أنها لا تزال تسبب الضرر.

لذلك ، هناك أدلة تشير إلى احتمال إغلاق القناة الشريانية في الجنين قبل الأوان إذا تناولت والدته مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أثناء الحمل. بالإضافة إلى ذلك ، تظهر بعض الدراسات ارتباطًا بين استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والولادة المبكرة.

ومع ذلك ، لا تزال الأدوية المختارة تستخدم أثناء الحمل. على سبيل المثال ، غالبًا ما يُعطى الأسبرين مع الهيبارين للنساء اللاتي لديهن أجسام مضادة لمضادات الفوسفوليبيد أثناء الحمل. في الآونة الأخيرة ، اكتسب الإندوميتاسين القديم وغير المستخدم شهرة خاصة كدواء لعلاج أمراض الحمل. بدأ استخدامه في التوليد من أجل زيادة السائل الأمنيوسي والتهديد بالولادة المبكرة. لكن في فرنسا ، أصدرت وزارة الصحة أمراً رسمياً بمنع استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، بما في ذلك الأسبرين ، بعد الشهر السادس من الحمل.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: تقبل أم ترفض؟

متى تصبح مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ضرورة ، ومتى يجب التخلي عنها تمامًا؟ دعونا نلقي نظرة على جميع المواقف الممكنة.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مطلوبة خذ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بحذر من الأفضل تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
إذا كنت تعاني من هشاشة العظام المصحوب بألم والتهاب في المفاصل وضعف في الحركة لا يمكن علاجه بأدوية أخرى أو الباراسيتامول

إذا كنت تعاني من التهاب المفاصل الروماتويدي مع ألم والتهاب شديد

إذا كنت تعاني من صداع متوسط ​​أو إصابة في المفاصل أو العضلات (يتم وصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لفترة قصيرة فقط. من الممكن البدء في تخفيف الآلام باستخدام الباراسيتامول)

إذا كنت تعاني من ألم مزمن خفيف لا يرتبط بهشاشة العظام ، مثل ظهرك.

إذا كنت تعاني في كثير من الأحيان من عسر الهضم

إذا كان عمرك يزيد عن 50 عامًا أو لديك تاريخ مرضي من أمراض الجهاز الهضمي و / أو تاريخ عائلي لمرض القلب المبكر

إذا كنت تدخن ، أو تعاني من ارتفاع الكوليسترول أو ارتفاع ضغط الدم ، أو لديك مرض في الكلى

إذا كنت تتناول المنشطات أو مميعات الدم (كلوبيدوجريل ، وارفارين).

إذا اضطررت إلى تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للتخفيف من أعراض هشاشة العظام لسنوات عديدة ، خاصة إذا كنت تعاني من أمراض الجهاز الهضمي

إذا كنت قد عانيت من أي وقت مضى من قرحة في المعدة أو نزيف في المعدة

إذا كنت تعاني من مرض الشريان التاجي أو أي مرض قلبي آخر

إذا كنت تعاني من ارتفاع ضغط الدم الشديد

إذا كنت تعاني من مرض مزمن في الكلى

إذا كنت تعاني من أي وقت مضى من احتشاء عضلة القلب

إذا كنت تتناول الأسبرين لمنع نوبة قلبية أو سكتة دماغية

إذا كنت حاملاً (خاصة في الثلث الثالث من الحمل)

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الوجوه

نحن نعلم بالفعل نقاط القوة والضعف في مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. والآن دعنا نتعرف على الأدوية المضادة للالتهابات الأفضل استخدامًا للألم ، وأي منها لعلاج الالتهاب ، وأي منها لعلاج الحمى ونزلات البرد.

حمض أسيتيل الساليسيليك

أول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي تم إطلاقها ، حمض أسيتيل الساليسيليك ، لا يزال يستخدم على نطاق واسع حتى يومنا هذا. كقاعدة عامة ، يتم استخدامه:

  • لخفض درجة حرارة الجسم.

    يرجى ملاحظة أن حمض أسيتيل الساليسيليك لا يوصف للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا. هذا يرجع إلى حقيقة أنه مع حمى الطفولة على خلفية الأمراض الفيروسية ، يزيد الدواء بشكل كبير من خطر الإصابة بمتلازمة راي ، وهو مرض نادر في الكبد يشكل تهديدًا للحياة.

    جرعة البالغين من حمض أسيتيل الساليسيليك كمضاد للحرارة هي 500 مجم. تؤخذ الأقراص فقط عندما ترتفع درجة الحرارة.

  • كعامل مضاد للصفيحات للوقاية من حوادث القلب والأوعية الدموية. يمكن أن تتراوح جرعة الكارديو أسبرين من 75 مجم إلى 300 مجم في اليوم.

في جرعة خافضة للحرارة ، يمكن شراء حمض أسيتيل الساليسيليك تحت الأسماء Aspirin (الشركة المصنعة ومالك العلامة التجارية لشركة Bayer الألمانية). تنتج الشركات المحلية أقراصًا غير مكلفة للغاية تسمى حمض أسيتيل الساليسيليك. بالإضافة إلى ذلك ، تنتج شركة Bristol Myers الفرنسية أقراص Upsarin Upsa الفوارة.

يحتوي Cardioaspirin على العديد من الأسماء والتركيبات ، بما في ذلك Aspirin Cardio و Aspinat و Aspicor و CardiASK و Thrombo ACC وغيرها.


ايبوبروفين

يجمع الإيبوبروفين بين الأمان النسبي والقدرة على تقليل الحمى والألم بشكل فعال ، لذلك تُباع المستحضرات التي تعتمد عليه بدون وصفة طبية. كمضاد للحرارة ، يستخدم الإيبوبروفين أيضًا لحديثي الولادة. لقد ثبت أنه يقلل الحمى بشكل أفضل من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

بالإضافة إلى ذلك ، يعد الإيبوبروفين أحد أشهر المسكنات التي لا تستلزم وصفة طبية. كعامل مضاد للالتهابات ، لا يتم وصفه كثيرًا ، ومع ذلك ، فإن الدواء شائع جدًا في أمراض الروماتيزم: فهو يستخدم لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي وهشاشة العظام وأمراض المفاصل الأخرى.

تشمل الأسماء التجارية الأكثر شهرة للإيبوبروفين Ibuprom و Nurofen و MIG 200 و MIG 400.


نابروكسين

يحظر استخدام نابروكسين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا ، وكذلك في البالغين الذين يعانون من قصور حاد في القلب. في أغلب الأحيان ، تستخدم العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات نابروكسين كمسكنات للألم للصداع ، وآلام الأسنان ، والألم الدوري ، والمفاصل وأنواع أخرى من الآلام.

في الصيدليات الروسية ، يُباع النابروكسين تحت أسماء Nalgezin و Naprobene و Pronaxen و Sanaprox وغيرها.


كيتوبروفين

تتميز مستحضرات كيتوبروفين بالنشاط المضاد للالتهابات. يستخدم على نطاق واسع لتخفيف الآلام وتقليل الالتهاب في الأمراض الروماتيزمية. يتوفر كيتوبروفين على شكل أقراص ومراهم وتحاميل وحقن. تشمل الأدوية الشعبية خط Ketonal الذي تصنعه شركة Lek السلوفاكية. يشتهر أيضًا هلام المفصل الألماني Fastum.


إندوميثاسين

إن الإندوميتاسين ، أحد العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات التي عفا عليها الزمن ، يفقد قوته كل يوم. له خصائص مسكنة متواضعة ونشاط معتدل مضاد للالتهابات. في السنوات الأخيرة ، سمع اسم "إندوميثاسين" أكثر فأكثر في مجال التوليد - وقد تم إثبات قدرته على إرخاء عضلات الرحم.

كيتورولاك

دواء فريد مضاد للالتهابات غير الستيرويد مع تأثير مسكن واضح. قدرات مسكن كيتورولاك مماثلة لتلك الموجودة في بعض المسكنات المخدرة الضعيفة. الجانب السلبي للدواء هو عدم الأمان: يمكن أن يسبب نزيفًا في المعدة ، ويثير قرحة المعدة ، وفشل الكبد. لذلك ، يمكنك استخدام كيتورولاك لفترة محدودة من الوقت.

في الصيدليات ، يُباع Ketorolac تحت أسماء Ketanov و Ketalgin و Ketorol و Toradol وغيرها.


ديكلوفيناك

ديكلوفيناك هو أكثر الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات شيوعًا ، وهو "المعيار الذهبي" في علاج هشاشة العظام والروماتيزم وأمراض المفاصل الأخرى. لها خصائص ممتازة مضادة للالتهابات ومسكنات ، وبالتالي فهي تستخدم على نطاق واسع في أمراض الروماتيزم.

يحتوي ديكلوفيناك على العديد من أشكال الإطلاق: أقراص ، كبسولات ، مراهم ، مواد هلامية ، تحاميل ، أمبولات. بالإضافة إلى ذلك ، تم تطوير لصقات ديكلوفيناك لتوفر تأثيرًا طويل الأمد.

هناك الكثير من نظائرها من ديكلوفيناك ، وسنقوم بإدراج أشهرها فقط:

  • Voltaren هو الدواء الأصلي لشركة Novartis السويسرية. يختلف في الجودة العالية وبنفس السعر المرتفع ؛
  • Diklak - مجموعة من الأدوية الألمانية من Heksal ، تجمع بين التكلفة المعقولة والجودة اللائقة ؛
  • صنع Dicloberl في ألمانيا ، شركة Berlin Chemie ؛
  • ناكلوفين - الأدوية السلوفاكية من KRKA.

بالإضافة إلى ذلك ، تنتج الصناعة المحلية العديد من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات الرخيصة مع ديكلوفيناك في شكل أقراص ومراهم وحقن.


سيليكوكسيب

دواء التهابي حديث غير ستيرويدي يمنع بشكل انتقائي COX-2. يتمتع بمظهر أمان عالٍ ونشاط مضاد للالتهابات واضح. يتم استخدامه لالتهاب المفاصل الروماتويدي وأمراض المفاصل الأخرى.

يباع celecoxib الأصلي تحت اسم Celebrex (Pfizer). بالإضافة إلى ذلك ، يوجد في الصيدليات ديلاكسا وكوكسيب وسيليكوكسيب بأسعار معقولة.


ميلوكسيكام

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الشائعة المستخدمة في أمراض الروماتيزم. له تأثير خفيف نوعًا ما على الجهاز الهضمي ، لذلك غالبًا ما يُفضل لعلاج المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض المعدة أو الأمعاء.

تعيين ميلوكسيكام في أقراص أو حقن. مستحضرات ميلوكسيكام Melbek، Melox، Meloflam، Movalis، Exen-Sanovel وغيرها.


نيميسوليد

في أغلب الأحيان ، يستخدم نيميسوليد كمسكن خفيف ، وأحيانًا كمخافِض للحرارة. حتى وقت قريب ، كانت الصيدليات تبيع شكلاً من أشكال نيميسوليد للأطفال ، والذي كان يستخدم لتقليل الحمى ، ولكن اليوم يُمنع منعًا باتًا للأطفال دون سن 12 عامًا.

الأسماء التجارية لنيميسوليد: أبونيل ونيس ونيمسيل (دواء ألماني أصلي على شكل مسحوق لتحضير محلول للاستخدام الداخلي) وغيرها.


أخيرًا ، سنخصص سطرين لحمض الميفيناميك. يستخدم أحيانًا كمضاد للحرارة ، ولكنه أقل فعالية بشكل ملحوظ من فعالية الأدوية الأخرى غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

إن عالم مضادات الالتهاب غير الستيرويدية مدهش حقًا في تنوعه. وعلى الرغم من الآثار الجانبية ، فهذه الأدوية بحق من أهمها وضرورتها ، والتي لا يمكن استبدالها أو تجاوزها. يبقى فقط الثناء على الصيادلة الدؤوبين الذين يواصلون ابتكار صيغ جديدة ، وعلاجهم بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأكثر أمانًا.

  • 1. مثبطات COX-1 الانتقائية: جرعات منخفضة أسبرين.مع الاستخدام المطول ، فإنها تساهم في تطور اعتلال الجهاز الهضمي من خلال تكوين تقرحات وقرح هضمية والتهاب الكلية الخلالي ومضاعفات نزفية.
  • 2. مثبطات غير انتقائية لـ COX-1 و COX-2: ديكلوفيناك ، كيتورولاك ، ايبوبروفين ، نابروكسين ، كيتوبروفين, إندوميثاسين ، إيتودولاك ، أسبرين ، باراسيتامول ، ميتاميزول ، بيروكسيكام ،بالإضافة إلى معظم NΠΒP الحديثة الأخرى.
  • 3. مثبطات COX-2 الانتقائية: ميلوكسيكام ، نيميسوليد.لديهم آثار جانبية قليلة مقارنة بالمعيار ΙΙΠΒΠ ، ولكن هناك خطر من تطويرها عند استخدامها بجرعات عالية.
  • 4 - مثبطات محددة لـ COX-2: سيليكوكسيب ، فالديكوكسيب("Bextra") ، باريكوكسيب("Dynastat") ، إتوريكوكسيب("Arcoxia®"). من حيث فعاليتها ، فهي ليست أقل شأنا ، ومن حيث السلامة فهي متفوقة بشكل كبير على مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المذكورة أعلاه. لسوء الحظ ، لا توجد أشكال قابلة للحقن من هذه الأدوية.

تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في العمليات الالتهابية للعضلات والمفاصل وأنسجة العظام (أمراض الروماتويد).

تستخدم مشتقات حمض الساليسيليك بشكل رئيسي في العمليات الالتهابية ومتلازمات الألم ذات القوة المعتدلة (التهاب العضلات ، ألم عضلي ، ألم مفصلي ، ألم عصبي ، وجع أسنان ، صداع ، عسر الطمث). كعامل مضاد للصفيحات ، يعمل ASA على المرحلة الأولية من تكوين الجلطة بجرعات صغيرة - 0.08-0.3 جم يوميًا أو كل يوم. يتم استخدامه لمنع مضاعفات الانسداد التجلطي في الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب. ترتبط مضاعفات علاج الساليسيلات بتهيج الغشاء المخاطي وزيادة النزيف.

إندوميثاسين -واحدة من أكثر الأدوية المضادة للالتهابات نشاطا لالتهاب المفاصل الروماتويدي والأمراض الالتهابية الأخرى للنسيج الضام والجهاز العضلي الهيكلي والتهاب الوريد الخثاري. يتم استخدامه لفترة طويلة ، مع الانسحاب الحاد للدواء ، قد تتفاقم العملية المرضية.

ايبوبروفين -مشتق حمض البروبيونيك. قوة العمل المضاد للالتهابات أضعف من الإندوميتاسين. له تأثير مسكن وخافض للحرارة ، ويستخدم لعلاج التهابات الجهاز التنفسي الحادة وتسكين الألم.

ديكلوفيناك("Ortofen" ، "Voltaren") - مشتق من حمض فينيل أسيتيك - يفوق العديد من PPVPs من حيث التأثير المضاد للالتهابات. لتقليل خطر الإصابة بالأورام ، يمكن دمجه مع مثبطات مضخة البروتون ، والتي تقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك وتقلل من خطر اعتلال المعدة PPVP. يتوفر ديكلوفيناك بالاشتراك مع لانسوبرازول تحت اسم Naklofen Protect.

ميلوكسيكاميؤثر بشكل أساسي على COX-2 ويسبب آثارًا جانبية أقل من القناة الهضمية.

بالنسبة لجميع PPVP غير الانتقائي ، تعتبر اضطرابات عسر الهضم والتأثيرات التقرحية مميزة كآثار جانبية. لمنع حدوث تأثير سلبي على الجهاز الهضمي ، يجب تناول الأدوية بعد وجبات الطعام ، وغسلها بالحليب أو بمحلول بيكربونات الصوديوم ، ويجب استخدام مضادات الحموضة. يمكن أن يسبب الإندوميتاسين الصداع النصفي والدوخة وعدم وضوح الرؤية والاكتئاب. هذه الظواهر خطيرة بشكل خاص في الأشخاص الذين تتطلب مهنتهم رد فعل نفسي وجسدي سريع. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تسبب ردود فعل تحسسية ، قلة المحببات ، تلف الكبد والكلى. من الممكن زيادة ضغط الدم وزيادة قصور القلب. موانع في القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر

تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أيضًا موضعياً في شكل مراهم ومواد هلامية لآلام العضلات والمفاصل.

"Bei-gay" هو مستحضر مركب من مجموعة الساليسيلات ، والتي تشمل ميثيل الساليسيلات والمنثول. يتم استخدامه لتخفيف توتر العضلات قبل وبعد التدريب ، وكذلك لتخفيف الآلام في عضلي وآلام المفاصل. فينيل بوتازون("Butadion") ، نظرًا لوجود عدد كبير من الآثار الجانبية ، يتم استخدامه حاليًا فقط للاستخدام الخارجي في شكل مرهم بنسبة 5 ٪. حمض النفلوفيناميكفي شكل هلام وكريم أكثر نشاطًا من حمض الميفيناميك. إندوميثاسينفي شكل مرهم ، يجمع بين عنصر فعال للغاية وشكل جرعات مناسب ، مما يضمن التوافر البيولوجي العالي للدواء ، فضلاً عن عدم وجود آثار جانبية جهازية. كيتوبروفين("بيسترومجيل") ، ديكلوفيناكفي شكل جل ومرهم للاستخدام الخارجي ، بيروكسيكام("Finalgel") موضعيًا لعلاج آلام العضلات والصدمات وأمراض المفاصل.

يتم إنشاء العقاقير المضادة للالتهابات الستيرويدية على أساس القشرانيات السكرية للهرمونات الطبيعية لقشرة الغدة الكظرية. في الممارسة الطبية ، يتم استخدام الهيدروكورتيزون الطبيعي أو استراته. (خلات الهيدروكورتيزونو هيدروكورتيزون هيميسوكسينات).

تم تصنيع عدد من الجلوكوكورتيكويدات الاصطناعية ، من بينها مفلور (بريدنيزون ، بريدنيزولون ، ميثيل بريدنيزولون) ومفلور ( ديكساميثازون, بيتاميثازون ، تريامسينولون ، فلوميثازون).

تحتوي الخلايا السرطانية على تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة للحساسية ومضادة للحكة. تقليل إنتاج nrostaglandins و leukotrienes عن طريق تثبيط نشاط A2 phosphorylase وتقليل إطلاق حمض الأراكيدونيك من فوسفوليبيدات غشاء الخلية. تعكس التأثيرات الدوائية الآلية الجزيئية لعمل HA. تظهر الآلية الجزيئية لعمل الجلوكوكورتيكويد في الشكل. 7.3.

بعد اختراق الغشاء في الخلية ، ترتبط الجلوكوكورتيكويد بمستقبلات النواة ، ويتم نقل المجمعات المتكونة "مستقبلات الجلوكوكورتيكويد +" إلى النواة. في النواة ، يتفاعلون مع مناطق الحمض النووي الموجودة في جزء من الجين المستجيب للستيرويد أو العناصر المستجيبة للجلوكوكورتيكويد. (عنصر استجابة الجلوكوكورتيكويد ، GRE) ،تنظيم (تنشيط أو قمع) عملية نسخ جينات معينة (التأثير الجيني). هذا يؤدي إلى تحفيز أو قمع تكوين الرنا المرسال والتغيرات في تخليق البروتينات والأنزيمات التنظيمية المختلفة التي تتوسط التأثيرات الخلوية.

أرز. 7.3.

GC ، الجلوكوكورتيكويد ؛ ΓΚ-R ، مستقبلات الجلوكوكورتيكويد العصاري الخلوي ؛ GK-OG ، الجين المستجيب للجلوكوكورتيكويد ؛ MM - الوزن الجزيئي

المؤشرات الرئيسية لاستخدام القشرانيات السكرية كأدوية مضادة للالتهابات هي داء الكولاجين والروماتيزم (يتم استخدام أشكال الجرعات اللوحية). المؤشرات الأخرى هي الربو القصبي (الاستنشاق) ، والأكزيما وأمراض الجلد الأخرى (تستخدم المراهم) ، وأمراض العين التحسسية (قطرات العين). تستخدم المحاليل القابلة للحقن لصدمة الحساسية والوذمة الوعائية. توصف الأشكال اللوحية للأمراض الالتهابية الشديدة في الكبد (التهاب الكبد المزمن النشط) والكلى (التهاب كبيبات الكلى المزمن).

السكرية الاصطناعية لها استخدامات محددة. يتم عرض أشكال جرعة السكرية في الجدول. 7.2

الجدول 7.2

أشكال جرعة السكرية

العقار

شكل جرعات

الاستنشاق

أجهزة لوحية

قطرات للعين والأذن

مرهم كريم

حقنة

تحاميل

بيتاميثازون

ديكساميثازون

ميثيل بريدنيزولون

بريدنيزولون

بريدنيزون

تريامسينولون

هيدروكورتيزون

بسبب القاعدة الزيتية ، فإن المرهم له تأثير طارد للماء ويشكل طبقة واقية تحمي البشرة من الرطوبة ، لذلك تستخدم المراهم الهرمونية على نطاق واسع في الأمراض الجلدية. ومن الأمثلة على هذه التطبيقات المرهم metstrednisolone aceponate("أدفانتان") ، بريدنيزولون ، إلخ.

عند استخدامه موضعيًا ، يقلل حمض الهيالورونيك من عوامل حماية الجلد ، لذلك غالبًا ما يتم دمجه مع الأدوية المضادة للميكروبات والفطريات. يحتوي "Lorinden S" على فلوميثازونو كليوهيبول.كليوكينول مشتق من 8 هيدروكسي كينولين ، فعال ضد الفطريات والبكتيريا. أمثلة أخرى لهذه المجموعة: الهيدروكورتيزونو الكلورامفينيكول("كورتوميسيتين") ، الهيدروكورتيزونو أوكسي تتراسيكلين("Oxycort®") ، الهيدروكورتيزونو حمض الفوسيديك("Fucidin G") ، بيتاميثازونو جنتاميسين("Garazon®") ، جنتاميسينو ديكساميثازون("ديكس جنتاميسين").

قطرات الأذن فعالة في علاج أمراض التهاب الأذن بيتاميثازون ، ديكساميثازونبالتزامن مع فراميسيتينو الجراميسيدين ج("سوفراديكس").

في الأمراض الروماتيزمية ، تستخدم الجلوكوكورتيكويد في العلاج الجهازي (الأقراص) أو الموضعي: داخل المفصل (في تجويف المفصل) ، حول المفصل (حول المفصل) ، خارجيًا على الجلد فوق المفصل المصاب. يتم إدخال أشكال حقن HA في تجويف المفصل. تعمل طريقة الفصل الصوتي تحت تأثير الموجات فوق الصوتية على تحسين تدفق HA من الجل إلى تجويف المفصل.

في أمراض الانسداد القصبي ، تعتبر السكرية المستنشقة ذات أهمية خاصة.

يمكن أن تسبب GCs عددًا من الآثار الجانبية ، بما في ذلك مركب أعراض Itsenko-Cushing (احتباس الصوديوم والماء في الجسم مع ظهور محتمل للوذمة ، وفقدان البوتاسيوم ، وزيادة ضغط الدم) ، وارتفاع السكر في الدم حتى داء السكري (الستيرويد) ، تباطؤ عمليات تجديد الأنسجة ، وتفاقم القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر ، تقرح الجهاز الهضمي. تسبب GCs انخفاضًا في مقاومة الجسم للعدوى ، وفرط تخثر الدم مع خطر حدوث تجلط الدم ، وظهور حب الشباب ، والوجه على شكل القمر ، والسمنة ، وعدم انتظام الدورة الشهرية ، وما إلى ذلك. عند تناول الجلوكورتيكويد ، يلاحظ زيادة إفراز الكالسيوم وهشاشة العظام.

مع الاستخدام المطول للجلوكوكورتيكويد ، ينبغي للمرء أن يأخذ في الاعتبار التثبيط المحتمل لوظيفة قشرة الغدة الكظرية مع قمع التخليق الحيوي للهرمونات. يمكن التعبير عن تواتر وقوة الآثار الجانبية التي تسببها القشرانيات السكرية بدرجات متفاوتة. مع الاختيار الصحيح للجرعة ، ومراعاة الاحتياطات اللازمة ، والمراقبة المستمرة لمسار العلاج ، يمكن تقليل حدوث الآثار الجانبية بشكل كبير.

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) هي أدوية لها تأثيرات مسكنة (مسكنة) وخافضة للحرارة ومضادة للالتهابات.

تعتمد آلية عملها على منع بعض الإنزيمات (COX ، انزيمات الأكسدة الحلقية) ، فهي مسؤولة عن إنتاج البروستاجلاندين - المواد الكيميائية التي تساهم في الالتهاب والحمى والألم.

تؤكد كلمة "غير الستيرويدية" ، الواردة في اسم مجموعة الأدوية ، على حقيقة أن الأدوية في هذه المجموعة ليست نظائر اصطناعية لهرمونات الستيرويد - عقاقير هرمونية قوية مضادة للالتهابات.

أشهر ممثلي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: الأسبرين ، الإيبوبروفين ، الديكلوفيناك.

كيف تعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؟

إذا كانت المسكنات تقاوم الألم بشكل مباشر ، فإن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تقلل من أكثر الأعراض المزعجة للمرض: الألم والالتهاب. معظم الأدوية في هذه المجموعة هي مثبطات غير انتقائية لإنزيم انزيمات الأكسدة الحلقية ، مما يثبط عمل كل من الأشكال الإسوية (الأصناف) - COX-1 و COX-2.

انزيمات الأكسدة الحلقية مسؤولة عن إنتاج البروستاجلاندين والثرموبوكسان من حمض الأراكيدونيك ، والذي يتم الحصول عليه بدوره من فوسفوليبيدات غشاء الخلية من خلال إنزيم فسفوليباز A2. البروستاجلاندين ، من بين وظائف أخرى ، هي الوسطاء والمنظمين في تطور الالتهاب. اكتشف جون واين هذه الآلية ، الذي حصل لاحقًا على جائزة نوبل لاكتشافه.

متى توصف هذه الأدوية؟

عادةً ما تستخدم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لعلاج الالتهاب الحاد أو المزمن المصحوب بالألم. اكتسبت العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات شعبية خاصة لعلاج المفاصل.

قائمة الأمراض التي وصف هذه الأدوية:

  • (آلام الدورة الشهرية) ؛
  • آلام العظام الناجمة عن النقائل.
  • ألم ما بعد الجراحة
  • حمى (ارتفاع درجة حرارة الجسم).
  • انسداد معوي
  • المغص الكلوي؛
  • ألم معتدل بسبب التهاب أو إصابة الأنسجة الرخوة ؛
  • آلام أسفل الظهر؛
  • ألم في.