سوبراستين أي جيل. أكثر مضادات الهيستامين فعالية للأطفال والكبار - قائمة الأدوية مع التعليمات والأسعار. آلية عمل مضادات الهيستامين

مضادات الهيستامين من الجيل الأول

تصنيف مضادات الهيستامين الكلاسيكيةمبني على أساس خصائص المجموعة "X" المتصلة بنواة إيثيل أمين (الجدول 2).
بعض الأدوية ذات النشاط المضاد للحساسية المثبت للأغشية لها أيضًا نشاط مضاد للهستامين. نظرًا لأن هذه الأدوية لها بعض خصائص الجيل الأول من AGs ، فقد تم تقديمها في هذا القسم (الجدول 3).

آلية العمل
آلية عمل مضادات الهيستامينيتكون في منع مستقبلات الهيستامين H1. تعمل مضادات الهيستامين ، وخاصة الفينوثيازينات ، على منع تأثيرات الهيستامين مثل تقلص العضلات الملساء للأمعاء والشعب الهوائية ، وزيادة نفاذية جدار الأوعية الدموية ، إلخ. في الوقت نفسه ، لا تخفف هذه الأدوية إفراز حمض الهيدروكلوريك المحفز بالهيستامين في المعدة والتغيرات التي يسببها الهيستامين في نغمة الرحم.

الجدول 2. تصنيف الجيل الأول من مضادات الهيستامين حسب التركيب الكيميائي

المجموعة الكيميائية	الاستعدادات
الإيثانول أمين (أكسجين أكس)	ديفينهيدرامين ديمينهيدرينات دوكسيلامين كليماستين كاربينوكسامين الفينيثولكسامين ديفينيل بيرالين
الفينوثيازينات	بروميثازين ديميثوتيازين أوكسوميمازين Isotipendyl تريميبرازين اوليميمازين
إيثيلين ديامين (نيتروجين س)	تريبلينامين بيرالامين الميثيرامين كلوروبرامين أنتازولين
ألكيلامين (X- كربون)	كلورفينيرامين ديكلورفينيرامي برومفينيرامين تريبروليدين ديميتيندين
بيبيرازينات (مجموعة إيثيلاميد مرتبطة بنواة بيبيرازين)	سيكليزين هيدروكسيزين ميكلوزين كلورسيليزين
بيبيريدينس	سيبروهيبتادين عزت الدين
الكينوكليدين	كيفينادين سيكيفينادين

الجدول 3. مضادات H1 مع غشاء يعمل على استقرار الخلايا البدينة

مضادات H1 الكلاسيكية هي حاصرات تنافسية لمستقبلات H1 ؛ ارتباطها بالمستقبلات سريع وقابل للعكس ؛ لذلك ، هناك حاجة لجرعات عالية بما فيه الكفاية من الأدوية لتحقيق تأثير دوائي.
نتيجة لذلك ، من المرجح أن تحدث تأثيرات غير مرغوب فيها لمضادات الهيستامين التقليدية. معظم الأدوية من الجيل الأول لها تأثير قصير المدى ، لذلك يجب تناولها 3 مرات في اليوم.

تقريبا جميع مضادات الهيستامين من الجيل الأول ، بالإضافة إلى الهيستامين ، تمنع المستقبلات الأخرى ، على وجه الخصوص ، مستقبلات المسكارينية الكولينية.

التأثيرات الدوائية لمضادات الهيستامين

الأجيال:
عمل مضادات الهيستامين (حصار مستقبلات الهيستامين H1 والقضاء على تأثيرات الهيستامين) ؛
عمل مضادات الكولين (تقليل إفراز الغدد الصماء ، زيادة لزوجة الإفرازات) ؛
النشاط المركزي لمضادات الكولين (تأثير مهدئ ، منوم) ؛
زيادة عمل مثبطات الجهاز العصبي المركزي.
تقوية آثار الكاتيكولامينات (تقلبات في ضغط الدم) ؛
عمل مخدر موضعي.

بعض الأدوية لها نشاط مضاد للسيروتونين (بيبيريدين) ومضاد دوبامين (الفينوثيازين). يمكن لأدوية الفينوثيازين أن تمنع مستقبلات ألفا الأدرينالية. تُظهر بعض مضادات الهيستامين خصائص التخدير الموضعي ، ولها تأثير مثبت على الأغشية ، وتأثيرات شبيهة بالكينيدين على عضلة القلب ، والتي يمكن أن تتجلى من خلال انخفاض المرحلة المقاومة للحرارة وتطور تسرع القلب البطيني.

مضادات مستقبلات الهيستامين H1 من الجيل الأول لها العيوب التالية:

اتصال غير كامل بمستقبلات H1 ، لذلك يلزم جرعات عالية نسبيًا ؛
تأثير قصير المدى
حجب مستقبلات الكوليني M ، مستقبلات ألفا الأدرينالية ، مستقبلات D ، مستقبلات 5-HT ، عمل شبيه بالكوكايين وكينيدين ؛
لا تسمح الآثار الجانبية لمضادات الهيستامين من الجيل الأول بالوصول إلى تركيزات الدم المرتفعة الكافية لحصار واضح لمستقبلات H1 ؛
بسبب تطور tachyphylaxis ، من الضروري تبديل مضادات الهيستامين من مجموعات مختلفة كل 2-3 أسابيع.

الدوائية
الخصائص الحركية الدوائية لحاصرات الهيستامين H1 الرئيسية للجيل الأول موضحة في الجدول 4.

ضع في العلاج
على الرغم من العيوب المذكورة أعلاه ، يستمر استخدام مضادات H1 من الجيل الأول في الممارسة السريرية (الجدول 5). ميزتها التي لا شك فيها هي إمكانية تناول الأدوية عن طريق الفم والحقن (إنتاج الأدوية في أمبولات وأقراص).
مضادات H1 من الجيل الأول لها مزايا في الحالات التالية:

تخفيف ردود الفعل التحسسية الحادة (الشرى ، وذمة كوينك) ، عند الحاجة إلى إعطاء الأدوية بالحقن ؛

الجدول 4. حركية الدواء من الجيل الأول من مضادات الهيستامين

امتصاص الأدوية		تأثير 1 يمر عبر الكبد	التواصل مع البروتينات ،٪	الوقت للحفاظ على التركيز العلاجي ، ح		الإستقلاب	إفراز
ديفينهيدرامين		هام					مع البول والصفراء
كلوروبرامين		هام
كليماستين		هام			المرحلة الأولى: 3.6 ± 0.9 المرحلة الثانية: 37 ± 16
بروميثازين		هام					مع البول ، جزئيا مع الصفراء
ميبهدرولين	بطيء	هام
ديميتيندين		هام					مع البول والصفراء
سيبروهيبتادين		هام					مع الصفراء والبول

الجدول 5. حاصرات مستقبلات H1 من الجيل الأول

تأثيرات إيجابية	التأثيرات السلبية
الوقاية من الآثار المرضية للهيستامين	تأثير مهدئ واضح
الاستخدام عن طريق الفم والحقن	تأثير علاجي قصير المدى
الحد من مظاهر الحساسية المختلفة والحساسية الزائفة	جرعات متعددة في اليوم
تجربة مستخدم غنية	التطور السريع للإدمان على المخدرات
وجود تأثيرات إضافية (نشاط مضاد للسيروتونين ، التخدير ، وهو أمر مرغوب فيه في مواقف معينة)	تقوية عمل الكحول
منخفض الكلفة	الآثار الجانبية وموانع الاستعمال

علاج الأمراض الجلدية المسببة للحكة (التهاب الجلد التأتبي ، الأكزيما ، الشرى المزمن المتكرر ، إلخ). غالبًا ما تكون الحكة الشديدة في الجلد هي سبب الأرق وانخفاض جودة الحياة. في هذه الحالات ، يكون التأثير المهدئ لمضادات الهيستامين من الجيل الأول مفيدًا. هناك عدد من الأدوية التي يتم إنتاجها على شكل مادة هلامية (ديميتيندين) فعالة في إيقاف تفاعلات الحساسية الموضعية ؛
التخدر قبل التدخلات التشخيصية والجراحية لمنع إفراز الهيستامين غير التحسسي ؛
علاج أعراض الالتهابات الفيروسية التنفسية الحادة (الإعطاء الموضعي والفموي كجزء من المستحضرات المركبة) يزيل الحكة في الأنف والعطس ؛
الشرى الكوليني.

مؤشرات لاستخدام مضادات H1 من الجيل الأول:

أمراض الحساسية:
التهاب الأنف التحسسي الموسمي والتهاب الملتحمة.
التهاب الأنف التحسسي على مدار العام ، التهاب الملتحمة.
الشرى الحاد والوذمة الوعائية.
الشرى المتكرر المزمن.
حساسية الطعام
حساسية من الدواء؛
حساسية من الحشرات
مرض في الجلد؛
فرط الحساسية للنشوء غير التحسسي الناجم عن تحرير الهيستامين أو الاستخدام الوقائي مع إدخال محررات الهستامين (ردود الفعل على العوامل المشعة ، لإعطاء ديكسترانس ، الأدوية ، الطعام ، إلخ) ؛
الاستخدام الوقائي مع إدخال محررات الهستامين ؛
الأرق؛
قيء النساء الحوامل.
اضطرابات الدهليزي
نزلات البرد (ARVI).

آثار جانبية
يمكن أن يكون لمضادات H1 الكلاسيكية تأثير منوم مرتبط باختراق الأدوية من خلال الحاجز الدموي الدماغي وحصار مستقبلات H1 في الجهاز العصبي المركزي ، وهو ما يسهل من خلال ميلهم للدهون. قد تكون المظاهر الأخرى لعمل هذه الأدوية على الجهاز العصبي المركزي هي عدم الاتساق ، والخمول ، والدوخة ، وانخفاض القدرة على التركيز.
التأثير المضاد للقىء المعروف لـ AGLS (إيثانول أمين) ، والذي يرتبط بكل من H! - العمل المضاد ، وجزئيًا مع النشاط المضاد للكولين والمهدئ. يستخدم هذا التأثير من AGLS للأغراض الطبية.
عند تناول مضادات H1 من الجيل الأول ، قد تحدث آثار جانبية من الجهاز الهضمي (زيادة أو نقصان في الشهية ، والغثيان ، والقيء ، والإسهال ، وعدم الراحة في المنطقة الشرسوفية).
مع الاستخدام المطول لمضادات H1 الكلاسيكية ، غالبًا ما يحدث انخفاض في الفعالية العلاجية للأدوية (tachyphylaxis).
بعض الأدوية لها خصائص مخدرة موضعية.
في حالات نادرة ، من الممكن حدوث تأثير سام للقلب (إطالة فترة QT).

موانع وتحذيرات
موانع لاستخدام مضادات الهيستامين

الأجيال ، بالإضافة إلى فرط الحساسية للدواء ، نسبي:
حمل؛
الرضاعة.
العمل الذي يتطلب نشاطًا عقليًا وحركيًا عاليًا وتركيزًا للانتباه ؛
احتباس البول.

نظرًا لوجود تأثير يشبه الأتروبين ، لا ينبغي وصف أدوية هذه المجموعة للمرضى المصابين بالربو القصبي والزرق والورم الحميد في البروستاتا. يجب توخي الحذر عند وصف مضادات الهيستامين من الجيل الأول لحالات الاكتئاب وأمراض القلب والأوعية الدموية.

التفاعلات
تعمل مضادات الهيستامين من الجيل الأول على تحفيز التأثير المضاد للكولين لمضادات الكولين M ، ومضادات الاختلاج الاصطناعية ، ومضادات الذهان ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ومثبطات MAO ، وأدوية علاج مرض باركنسون.
تزيد عقاقير مضادات الهيستامين من التأثير الاكتئابي المركزي للمنومات (التخدير العام) ، والمهدئات والمنومات ، والمهدئات ، ومضادات الذهان ، والمسكنات ذات التأثير المركزي ، والكحول.

مضادات الهيستامين للاستخدام الموضعي
مضادات الهيستامين الموضعية هي مضادات مستقبلات الهيستامين H1 الفعالة والمتوفرة كرذاذ أنفي وقطرات للعين. رذاذ الأنف له تأثير مماثل لمضادات الهيستامين التي تؤخذ عن طريق الفم.

تشمل حاصرات الهيستامين H1 الموضعية أزيلاستين وليفوكاباستين وأنتازولين.
يمكن التوصية باستخدام ليفوكاباستين وأزيلاستين للأشكال الخفيفة من المرض ، والتي تقتصر على عضو واحد فقط (مع التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة) أو "عند الطلب" على خلفية العلاج بأدوية أخرى. تأثير هذه الأدوية محلي فقط. في التهاب الأنف التحسسي ، يخفف ليفوكاباستين وأزيلاستين الحكة والعطس وسيلان الأنف والتهاب الملتحمة التحسسي - الحكة ، الدمع ، احمرار العين. عند استخدامها بانتظام مرتين في اليوم ، يمكن أن تمنع ظهور أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي وعلى مدار السنة.
الميزة الواضحة لمضادات الهيستامين الموضعية هي القضاء على الآثار الجانبية (بما في ذلك الحبوب المنومة) التي يمكن أن تحدث مع استخدام الأدوية الجهازية. ويرجع ذلك إلى حقيقة أنه عند استخدام مضادات الهيستامين H1 موضعياً ، فإن تركيزها في الدم يكون أقل بكثير من تركيزه الذي يمكن أن يسبب تأثيرًا جهازيًا. بالنسبة لمضادات الهيستامين الموضعية ، من المعتاد تحقيق تركيزات محلية عالية بما فيه الكفاية من الدواء بجرعة منخفضة وبداية سريعة للتأثير العلاجي (15 دقيقة بعد التطبيق).
تحتوي مضادات الهيستامين الموضعية أيضًا على بعض التأثيرات المضادة للالتهابات (يمكن أن يمنع أزيلاستين تنشيط الخلايا المستهدفة للحساسية: الخلايا البدينة والحمضات والعدلات) والقدرة على تحسين انسداد الأنف بسرعة. ومع ذلك ، فإن هذا التأثير أقل وضوحًا وأقل ثباتًا مقارنةً بالجلوكوكورتيكويدات الموضعية.
يوصف Levocabastin بحذر في حالة ضعف وظائف الكلى (70 ٪ يفرز في البول دون تغيير). قد يحدث مرارة في الفم أثناء العلاج بأزيلاستين على شكل قطرات للعين. نادرًا ما يلاحظ جفاف وتهيج الأغشية المخاطية ، وهو انحراف قصير المدى في الذوق. لا ينصح باستخدام العدسات اللاصقة عند استخدام أشكال العيون من AGLS المحلية.
بالنسبة لمضادات الهيستامين الموضعية ، لم يتم وصف التفاعلات مع الأدوية الأخرى.

ينبوع. تستيقظ الطبيعة ... أزهار أزهار الربيع تتفتح ... بيرش ، ألدر ، حور ، عسلي يخرج أقراط غنجية ؛ رنين النحل ، النحل ، جمع حبوب اللقاح ... يبدأ الموسم (من حبوب اللقاح اللاتيني) أو حمى القش - تفاعلات الحساسية تجاه حبوب اللقاح النباتية. الصيف قادم. تتفتح الحبوب ، الشيح الحامض ، الخزامى المعطر ... ثم يأتي الخريف وتصبح عشبة الرجيد "العشيقة" ، وحبوب اللقاح هي أخطر مسببات الحساسية. أثناء إزهار الحشائش ، يعاني ما يصل إلى 20 ٪ من السكان من التمزق والسعال والحساسية. وها هو الشتاء الذي طال انتظاره لمن يعانون من الحساسية. ولكن هنا ينتظر الكثيرون الحساسية من البرد. الربيع مرة أخرى ... وهكذا على مدار السنة.

وأيضًا الحساسية في غير موسمها من شعر الحيوانات ومستحضرات التجميل وغبار المنزل والمزيد. بالإضافة إلى الحساسية للأدوية والطعام. بالإضافة إلى ذلك ، في السنوات الأخيرة ، يتم تشخيص "الحساسية" في كثير من الأحيان ، وتكون مظاهر المرض أكثر وضوحًا.

التخفيف من حالة المرضى الذين يتناولون الأدوية التي تخفف أعراض الحساسية ، وقبل كل شيء مضادات الهيستامين (AHP). الهستامين ، الذي يحفز مستقبلات H1 ، يمكن أن يسمى الجاني الرئيسي للمرض. يشارك في آلية حدوث المظاهر الرئيسية للحساسية. لذلك ، توصف مضادات الهيستامين دائمًا كأدوية مضادة للحساسية.

مضادات الهيستامين - حاصرات مستقبلات الهيستامين H1: الخصائص ، آلية العمل

يؤثر الهستامين (الوسيط النشط بيولوجيًا) على:

الجلد ، يسبب الحكة ، احتقان.
السبيل التنفسي ، يسبب وذمة ، تشنج قصبي.
نظام القلب والأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى زيادة نفاذية الأوعية الدموية ، وعدم انتظام ضربات القلب ، وانخفاض ضغط الدم.
الجهاز الهضمي ، تحفيز إفراز المعدة.

تعمل مضادات الهيستامين على تخفيف الأعراض الناتجة عن إطلاق الهيستامين الداخلي. إنها تمنع تطور فرط النشاط ، ولكنها لا تؤثر على التأثير التحسسي (فرط الحساسية) لمسببات الحساسية ، أو تسلل الغشاء المخاطي بواسطة الحمضات (نوع من الكريات البيض: يزيد محتواها في الدم مع الحساسية).

مضادات الهيستامين:

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الوسطاء المشاركين في التسبب (آلية حدوث) تفاعلات الحساسية لا يشملون الهستامين فقط. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الأسيتيل كولين والسيروتونين والمواد الأخرى "مذنبون" في عمليات الالتهاب والحساسية. لذلك ، فإن الأدوية التي لها نشاط مضاد للهستامين فقط توقف فقط المظاهر الحادة للحساسية. يتطلب العلاج المنهجي علاجًا معقدًا لإزالة الحساسية.

أجيال من مضادات الهيستامين

نوصي بقراءة:

وفقًا للتصنيف الحديث ، هناك ثلاث مجموعات (أجيال) من مضادات الهيستامين:
حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الأول (tavegil ، diphenhydramine ، suprastin) - تخترق من خلال مرشح خاص - الحاجز الدموي الدماغي (BBB) ، يعمل على الجهاز العصبي المركزي ، ويمارس تأثيرًا مهدئًا ؛
حاصرات الهيستامين H1 الجيل الثاني (فينكارول ، لوراتادين ، إيباستين) - لا تسبب التخدير (في الجرعات العلاجية) ؛
حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الثالث (Telfast ، Erius ، Zyrtec) عبارة عن نواتج أيضية نشطة دوائياً. إنها لا تمر عبر الحاجز الدماغي ، ولها تأثير ضئيل على الجهاز العصبي المركزي ، وبالتالي فهي لا تسبب التخدير.

يتم عرض خصائص مضادات الهيستامين الأكثر شيوعًا في الجدول:

	لوراتادين كلاريتين	السيتريزين
مقارنة نجاعة
نجاعة
مدة أجراءات
زمن تأثير
تكرار الجرعات
غير مرغوب فيه الظواهر
استطالة الفاصل الزمني QT
مهدئ عمل
يكسب آثار الكحول
آثار جانبية الاريثروميسين
زيادة وزن
طلب
إمكانية استخدامها في الأطفال
طلب في النساء الحوامل	يمكن		بطلان
طلب أثناء الرضاعة	بطلان	بطلان	بطلان
بحاجة إلى
بحاجة إلى
بحاجة إلى			بطلان
سعر علاج او معاملة
سعر يوم واحد من العلاج ، c.u.
سعر

	أستيميزول هيسمانال	تيرفينادين	فيكسوفينادين
مقارنة نجاعة
نجاعة
مدة أجراءات		18 - 24 ساعات
زمن تأثير
تكرار الجرعات
مقارنة نجاعة
استطالة الفاصل الزمني QT
مهدئ عمل
يكسب آثار الكحول
آثار جانبية عند استخدامه مع الكيتوكونازول و الاريثروميسين
زيادة وزن
طلب في مجموعات محددة من المرضى
إمكانية استخدامها في الأطفال	> 1 من السنة
طلب في النساء الحوامل	يمكن	بطلان	يمكن
طلب أثناء الرضاعة	بطلان	بطلان	بطلان
بحاجة إلى تخفيض الجرعة عند كبار السن
بحاجة إلى تخفيض الجرعة في الفشل الكلوي
بحاجة إلى تخفيض جرعة في القصور الكبدي	بطلان	بطلان
سعر علاج او معاملة
سعر يوم واحد من العلاج ، c.u.
سعر دورة العلاج الشهرية ، c.u.

فوائد الجيل الثالث من مضادات الهيستامين

تشمل هذه المجموعة المستقلبات النشطة دوائيًّا لبعض أدوية الأجيال السابقة:

فيكسوفينادين (تيلفاست ، فيكسوفاست) - مستقلب نشط من تيرفينادين ؛
ليفوسيتريزين (كسيزال) - مشتق من السيتريزين ؛
ديسلوراتادين (إريوس ، ديسال) هو المستقلب النشط للوراتادين.

تتميز أحدث عقاقير الجيل بانتقائية كبيرة (انتقائية) ، فهي تعمل حصريًا على مستقبلات H1 المحيطية. ومن هنا الفوائد:

الكفاءة: الامتصاص السريع بالإضافة إلى التوافر البيولوجي العالي يحددان معدل إزالة الحساسية.
التطبيق العملي: لا تؤثر على الأداء ؛ إن غياب التخدير بالإضافة إلى السمية القلبية يلغي الحاجة إلى تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.
السلامة: لا تسبب الإدمان - وهذا يسمح لك بوصف دورات طويلة من العلاج. لا يوجد تفاعل عمليًا مع الأدوية التي يتم تناولها بشكل متزامن ؛ لا يعتمد الامتصاص على تناول الطعام ؛ تفرز المادة الفعالة "كما هي" (بدون تغيير) ، أي أن الأعضاء المستهدفة (الكلى ، الكبد) لا تعاني.

وصف الأدوية لالتهاب الأنف الموسمي والمزمن والتهاب الجلد والتشنج القصبي التحسسي.

الجيل الثالث من مضادات الهيستامين: الأسماء والجرعات

ملاحظة: الجرعات للكبار.

يأخذ Feksadin ، telfast ، fexofast 120-180 مجم × 1 مرة في اليوم. مؤشرات: أعراض حمى القش (عطس ، حكة ، التهاب الأنف) مجهول السبب (احمرار ، حكة).

يتم أخذ Levocetirizine-teva ، xyzal 5 مجم × 1 مرة في اليوم. الاستطبابات: التهاب الأنف التحسسي المزمن ، الشرى مجهول السبب.

يتم تناول Desloratadin-teva و Erius و Desal 5 مجم × 1 مرة يوميًا. الاستطبابات: حمى القش الموسمية ، الشرى المزمن مجهول السبب.

مضادات الهيستامين من الجيل الثالث: الآثار الجانبية

مع سلامتها النسبية ، يمكن أن تسبب حاصرات مستقبلات الهيستامين من الجيل الثالث: التحريض ، والتشنجات ، وعسر الهضم ، وآلام البطن ، وآلام العضلات ، وجفاف الفم ، والأرق ، والصداع ، ومتلازمة الوهن ، والغثيان ، والنعاس ، وضيق التنفس ، وعدم انتظام دقات القلب ، وضعف البصر ، وزيادة الوزن ، paronyria (أحلام غير عادية).

مضادات الهيستامين للأطفال

توصف قطرات Xyzal للأطفال: فوق 6 سنوات بجرعة يومية 5 ملغ (= 20 نقطة) ؛ من 2 إلى 6 سنوات بجرعة يومية 2.5 مجم (= 10 قطرات) ، في كثير من الأحيان 1.25 مجم (= 5 قطرات) × مرتين في اليوم.
Levocetirizine-teva - الجرعة للأطفال فوق سن 6 سنوات: 5 ملغ × 1 مرة في اليوم.

يُسمح بشراب Erius للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 6 سنوات: 1.25 مجم (= 2.5 مل من الشراب) × مرة واحدة يوميًا ؛ من 6 إلى 11 عامًا: 2.5 مجم (= 5 مل من الشراب) × مرة واحدة يوميًا ؛
المراهقون من عمر 12 سنة: 5 مجم (= 10 مل شراب) × مرة واحدة في اليوم.

Erius قادر على منع تطور المرحلة الأولى من رد الفعل التحسسي والالتهاب. في حالة وجود مسار مزمن من الشرى ، يحدث التطور العكسي للمرض. تم تأكيد الفعالية العلاجية لـ Erius في علاج الأرتكاريا المزمنة في دراسة متعددة المراكز خاضعة للتحكم الوهمي (أعمى). لذلك ، يوصى باستخدام Erius للأطفال من عمر سنة واحدة.

مهم: لم يتم إجراء دراسة حول فعالية مستحلبات Erius في مجموعة الأطفال. لكن بيانات الحرائك الدوائية التي تم الكشف عنها في دراسة تحديد جرعات الدواء بمشاركة مرضى الأطفال تشير إلى إمكانية استخدام معينات 2.5 مجم في الفئة العمرية من 6-11 سنة.

يوصف Fexofenadine 10 mg للمراهقين من سن 12 عامًا.

يخبر الطبيب عن أدوية الحساسية واستخدامها في طب الأطفال:

وصف مضادات الهيستامين أثناء الحمل

أثناء الحمل ، لا يتم وصف مضادات الهيستامين من الجيل الثالث. في حالات استثنائية ، يُسمح باستخدام telfast أو fexofast.

مهم: المعلومات حول استخدام أدوية مجموعة فيكسوفينادين (تيلفاست) من قبل النساء الحوامل غير كافية. نظرًا لأن الدراسات التي أجريت على حيوانات التجارب لم تكشف عن علامات على وجود تأثير سلبي لـ Telfast على المسار العام للحمل والنمو داخل الرحم ، يعتبر الدواء آمنًا بشكل مشروط للنساء الحوامل.

مضادات الهيستامين: من ديفينهيدرامين إلى إيريوس

يدين العديد من الذين يعانون من الحساسية بالجيل الأول من مضادات الهيستامين بتحسين الرفاهية. يعتبر النعاس "الجانبي" أمراً مفروغاً منه: لكن الأنف لا يتدفق والعينان لا تسببان حكة. نعم ، تأثرت نوعية الحياة ، ولكن ما يجب القيام به - المرض. أتاح الجيل الأخير من مضادات الهيستامين لمجموعة كبيرة من المصابين بالحساسية ليس فقط التخلص من أعراض الحساسية ، ولكن أيضًا للعيش حياة طبيعية: قيادة السيارة ، وممارسة الرياضة ، دون التعرض لخطر النوم أثناء التنقل.

مضادات الهيستامين من الجيل الرابع: الأساطير والواقع

في كثير من الأحيان في الإعلان عن أدوية لعلاج الحساسية ، ينزلق مصطلح "الجيل الجديد من مضادات الهيستامين" ، "الجيل الرابع من مضادات الهيستامين". علاوة على ذلك ، غالبًا ما تصنف هذه المجموعة غير الموجودة ليس فقط الأدوية المضادة للحساسية من الجيل الأحدث ، ولكن أيضًا الأدوية تحت العلامات التجارية الجديدة التي تنتمي إلى الجيل الثاني. هذا ليس أكثر من وسيلة للتحايل التسويقي. في التصنيف الرسمي ، تمت الإشارة إلى مجموعتين فقط من مضادات الهيستامين: الجيل الأول والثاني. المجموعة الثالثة عبارة عن مستقلبات نشطة دوائيا ، حيث تم تعيين مصطلح "حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الثالث".

في كل عام ، يتزايد عدد ردود الفعل التحسسية ، بما في ذلك التهاب الجلد ، بشكل مطرد ، وهو ما يرتبط بتدهور الوضع البيئي و "تفريغ" جهاز المناعة في ظروف الحضارة.

الحساسية هي تفاعل فرط الحساسية للجسم تجاه مادة كيميائية غريبة - مسببة للحساسية. يمكن أن يكون الطعام وشعر الحيوانات الأليفة والغبار والأدوية والبكتيريا والفيروسات واللقاحات والمزيد.

استجابة لدخول مسببات الحساسية في أعضاء وخلايا جهاز المناعة ، يبدأ إنتاج مكثف لمادة خاصة ، هيستامين. ترتبط هذه المادة بمستقبلات الهيستامين H1 وتسبب علامات الحساسية.

إذا قمت بإزالة العامل المثير للحساسية ، فسوف تمر مظاهر الحساسية بمرور الوقت ، لكن الخلايا التي تخزن ذاكرة هذه المادة ستبقى في الدم. في الاجتماع التالي معه ، قد يظهر رد فعل تحسسي بقوة أكبر.

كيف تعمل مضادات الهيستامين؟

ترتبط هذه الأدوية بمستقبلات الهيستامين H1 وتمنعها. وبالتالي ، لا يمكن للهيستامين الارتباط بالمستقبلات. تهدأ ظواهر الحساسية: يتحول الطفح الجلدي إلى شاحب ، ويقل التورم والحكة في الجلد ، ويسهل التنفس عن طريق الأنف ، وتقل ظاهرة التهاب الملتحمة.

ظهرت أولى عقاقير مضادات الهيستامين في الثلاثينيات. مع تطور العلم والطب ، تم إنشاء الجيل الثاني ثم الجيل الثالث من مضادات الهيستامين. تستخدم الأجيال الثلاثة في الطب. يتم تحديث قائمة مضادات الهيستامين باستمرار. يتم إنتاج نظائرها ، تظهر أشكال جديدة من الإصدار.

فكر في الأدوية الأكثر شيوعًا ، بدءًا من أحدث جيل.

في الإنصاف ، التقسيم إلى الأجيال الأولى والثانية والثالثة أمر منطقي ، لأن. المواد تختلف في الخصائص والآثار الجانبية.

التقسيم إلى الجيل الثالث والرابع مشروط للغاية ، وغالبًا ما يحمل شعارًا تسويقيًا جميلًا.

في بعض الأحيان يتم إحالة هذه الأدوية إلى كل من الجيلين الثالث والرابع في نفس الوقت. لن نربكك أكثر ونسميها كلها أبسط:

الجيل الأخير - المستقلبات

أحدث الأدوية رستفا. السمة المميزة لهذا الجيل هي أن الأدوية هي عقاقير أولية. عند تناولها ، يتم استقلابها وتنشيطها في الكبد. تعاطي المخدرات لا يوجد تأثير مهدئ، هم أيضا لا تؤثر على عمل القلب.

تستخدم مضادات الهيستامين من الجيل الجديد بنجاح لعلاج جميع أنواع الحساسية وأنواع الحساسية من التهاب الجلد لدى الأطفال ، والأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية. أيضًا ، يتم وصف هذه الأموال للأشخاص الذين ترتبط مهنتهم بزيادة الاهتمام (السائقين والجراحين والطيارين).

أليجرا (تلفاست)

المادة الفعالة هي فيكسوفينادين. لا يمنع الدواء مستقبلات الهيستامين فحسب ، بل يقلل أيضًا من إنتاجه. يتم استخدامه للأرتكاريا المزمنة والحساسية الموسمية. يستمر التأثير المضاد للحساسية حتى 24 ساعة بعد نهاية دورة العلاج. لا تسبب الادمان.

متوفر فقط في شكل أقراص. في السابق ، كانت الأجهزة اللوحية تسمى Telfast ، الآن - Allegra. هم بطلان في الأطفال دون سن 12 سنة ، والنساء الحوامل والمرضعات.

السيتريزين

يتطور التأثير بعد الإعطاء بعد 20 دقيقة ويستمر لمدة 3 أيام بعد التوقف عن تناول الدواء. يتم استخدامه لعلاج ومنع الحساسية. لا يسبب السيتريزين النعاس وانخفاض الانتباه. يمكن استخدامه لفترة طويلة. الدواء متوفر في شكل قطرات (الاسم التجاري "Zirtek" ، "Zodak") ، شراب ("Cetrin" ، "Zodak") وأقراص.

في ممارسة الأطفال ، يتم استخدامه من 6 أشهر في شكل قطرات ، من سنة واحدة في شكل شراب. من سن 6 سنوات ، يُسمح باستخدام الأجهزة اللوحية. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب بشكل فردي.

النساء الحوامل السيتريزين هو بطلان صارم. لفترة الاستخدام ، من المستحسن التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

يوصف هذا الدواء لعلاج الحساسية على مدار السنة والحساسية الموسمية والأرتكاريا والحكة. يحدث الإجراء بعد 40 دقيقة من تناوله. متوفر على شكل قطرات وأقراص.

في ممارسة الأطفال ، يتم استخدام القطرات من سن 2 وأقراص من سن 6 سنوات. المقدار الدوائي يحدد من قبل الطبيب حسب وزن وعمر الطفل.

الدواء هو بطلان للنساء الحوامل. يُسمح بالقبول أثناء الرضاعة الطبيعية.

ديسلوراتادين

المرادفات: Lordestin ، Desal ، Erius.

الدواء له تأثير مضاد للهستامين ومضاد للالتهابات. حسنا يزيل علامات الحساسية الموسمية والأرتكاريا المزمنة. عند تناول جرعات علاجية ، قد يحدث جفاف الفم والصداع. متوفر في شكل أقراص شراب.

يتم وصف الأطفال من سنتين في شكل شراب. يُسمح باستخدام الأجهزة اللوحية للأطفال فوق سن 6 سنوات.

يمنع استعمال ديسلوراتادين الحامل والمرضعة. ربما استخدامه في الظروف التي تهدد الحياة: وذمة كوينك ، الاختناق (تشنج قصبي).

تقضي مضادات الهيستامين من الجيل الثالث بشكل فعال على مظاهر الحساسية. في الجرعات العلاجية لا تسبب النعاس وتقلل الانتباه. ومع ذلك ، إذا تم تجاوز الجرعات الموصى بها ، فقد يحدث دوار ، وصداع ، وزيادة في معدل ضربات القلب.

إذا كنت قد استخدمت أيًا من استعداداتها ، فلا تنس ترك تعليق في التعليقات.

الجيل الثاني - غير مسكن

عقاقير هذه المجموعة لها تأثير مضاد للهستامين واضح ، مدته تصل إلى 24 ساعة. هذا يسمح لك بأخذها مرة واحدة في اليوم. لا تسبب الأدوية النعاس أو ضعف الانتباه ، ولهذا يطلق عليها غير المسكنات.

تستخدم الأدوية غير المهدئة بنشاط لعلاج:

الشرى.
حمى الكلأ؛
الأكزيما.

تستخدم هذه العلاجات أيضًا لتخفيف الحكة الشديدة في جدري الماء. لا يوجد إدمان على الأدوية المضادة للحساسية من الجيل الثاني. يتم امتصاصها بسرعة من الجهاز الهضمي. يمكن تناولها في أي وقت ، حتى مع الوجبات.

لوراتادين

المادة الفعالة هي لوراتادين. يؤثر الدواء بشكل انتقائي على مستقبلات الهستامين H1 ، مما يسمح لك بالتخلص بسرعة من الحساسية وتقليل عدد الآثار الجانبية:

القلق واضطرابات النوم والاكتئاب.
كثرة التبول؛
إمساك؛
من الممكن حدوث نوبات الربو.
زيادة وزن الجسم.

أنتجت على شكل أقراص وشراب (الأسماء التجارية "كلاريتين" ، "لوميلان"). الشراب (المعلق) مناسب للجرعة ويعطى للأطفال الصغار. يتطور الإجراء بعد ساعة واحدة من تناوله.

في الأطفال ، يستخدم لوراتادين من سن عامين في شكل معلق. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب حسب وزن الجسم وعمر الطفل.

يحظر استخدام اللوراتادين في أول 12 أسبوعًا من الحمل. في الحالات القصوى ، يتم وصفه تحت إشراف دقيق من الطبيب.

مرادف: إيباستين

يحجب هذا العامل بشكل انتقائي مستقبلات الهيستامين H1. لا يسبب النعاس. يحدث الإجراء بعد ساعة واحدة من تناوله. يستمر تأثير مضادات الهيستامين لمدة 48 ساعة.

في الأطفال ، يتم استخدامه من سن 12 عامًا. Kestin له تأثير سام على الكبد ، ويسبب اضطرابات في النظم ، ويقلل من معدل ضربات القلب. هو بطلان النساء الحوامل.

مرادف: Rupatadin

يستخدم الدواء في علاج خلايا النحل. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة. يزيد تناول الطعام المتزامن من تأثير روبافين. لا يستخدم في الأطفال دون سن 12 والنساء الحوامل. لا يمكن استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية إلا تحت إشراف طبي صارم.

تلبي مضادات الهيستامين من الجيل الثاني جميع المتطلبات الحديثة للأدوية: الكفاءة العالية ، والأمان ، والتأثير طويل الأمد ، وسهولة الاستخدام.

ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أن تجاوز الجرعة العلاجية يؤدي إلى تأثير معاكس: يظهر النعاس ويزداد الآثار الجانبية.

الجيل الأول - المهدئات

تسمى الأدوية المهدئة لأنها تسبب تأثيرًا مهدئًا ومنومًا ومثبطًا للعقل. كل ممثل لهذه المجموعة له تأثير مهدئ معبر عنه بدرجات متفاوتة.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن الجيل الأول من الأدوية له تأثير مضاد للحساسية قصير المدى - من 4 إلى 8 ساعات. قد تصبح مسببة للإدمان.

ومع ذلك ، فإن الأدوية تم اختبارها بمرور الوقت وغالبًا ما تكون غير مكلفة. هذا ما يفسر كتلتها.

توصف مضادات الهيستامين من الجيل الأول لعلاج تفاعلات الحساسية ، وتخفيف حكة الجلد في حالات الطفح الجلدي المعدي ، لتقليل مخاطر حدوث مضاعفات ما بعد التطعيم.

إلى جانب تأثيرها الجيد المضاد للحساسية ، فإنها تسبب عددًا من الآثار الجانبية. لتقليل مخاطرها ، يوصف العلاج لمدة 7-10 أيام. آثار جانبية:

الأغشية المخاطية الجافة والعطش.
زيادة معدل ضربات القلب؛
انخفاض في ضغط الدم
الغثيان والقيء وانزعاج المعدة.
زيادة الشهية.

لا يتم وصف أدوية الجيل الأول للأشخاص الذين ترتبط أنشطتهم بزيادة الاهتمام: الطيارون والسائقون ، لأن. يمكن أن تضعف الانتباه وتوتر العضلات.

سوبراستين

المرادفات: كلوروبرامين

وهي متوفرة في شكل أقراص وفي أمبولات. العنصر النشط هو كلوروبرامين. أحد أكثر الأدوية المضادة للحساسية شيوعًا. Suprastin له تأثير مضاد للهستامين واضح. يوصف لعلاج التهاب الأنف الموسمي والمزمن ، والأرتكاريا ، والتهاب الجلد التأتبي ، والأكزيما ، وذمة كوينك.

يخفف Suprastin من الحكة جيدًا ، بما في ذلك بعد لدغة الحشرات. يتم استخدامه في العلاج المعقد للطفح الجلدي المصحوب بحكة الجلد والخدش. متوفر في شكل أقراص ، محاليل للحقن.

تمت الموافقة على Suprastin لعلاج الرضع ، بدءًا من شهر واحد. يتم تحديد الجرعة بشكل فردي حسب عمر ووزن جسم الطفل. تستخدم هذه الأموال في العلاج المعقد لجدري الماء: لتخفيف حكة الجلد وكمسكن. يتم تضمين Suprastin أيضًا في الخليط اللاحلوي ("troychatka") ، والذي يتم وصفه عند درجة حرارة عالية وليست منخفضة.

سوبراستين هو بطلان للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.

تافيجيل

مرادف: كليماستين

يتم استخدامه في نفس الحالات مثل suprastin. الدواء له تأثير قوي مضاد للهستامين يصل إلى 12 ساعة. لا يخفض Tavegil ضغط الدم ، ويكون تأثير التنويم أقل وضوحًا من تأثير suprastin. الدواء متوفر في عدة أشكال: أقراص وحقن.

التطبيق عند الأطفال. تم استخدام Tavegil منذ سنة واحدة. يوصف الشراب للأطفال من عمر سنة واحدة ، ويمكن استخدام الأجهزة اللوحية من سن 6 سنوات. يتم تحديد الجرعة بشكل فردي حسب عمر ووزن جسم الطفل. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب.

يحظر استخدام Tavegil أثناء الحمل.

مرادف: Quifenadine

يحجب Fenkarol مستقبلات الهستامين H-1 ويبدأ إنزيمًا يستخدم الهيستامين ، وبالتالي فإن تأثير الدواء يكون أكثر استقرارًا ويدوم طويلاً. لا يسبب Fenkarol عمليا تأثير مهدئ ومنوم. بالإضافة إلى ذلك ، هناك مؤشرات على أن هذا الدواء له تأثير مضاد لاضطراب النظم. يتوفر Phencarol في شكل أقراص ومسحوق للتعليق.

يستخدم Quifenadine (Fenkarol) لعلاج جميع أنواع الحساسية ، وخاصة الحساسية الموسمية. يتم تضمين هذه الأداة في العلاج المعقد لمرض باركنسون. في الجراحة ، يتم استخدامه كجزء من التحضير الطبي للتخدير (ما قبل التخدير). يستخدم Fenkarol لمنع ردود الفعل الأجنبية للمضيف (عندما يرفض الجسم الخلايا الأجنبية) أثناء عمليات نقل مكونات الدم.

في ممارسة طب الأطفال ، يوصف الدواء من 1 سنة. للأطفال يفضل التعليق ، له نكهة برتقالية. إذا رفض الطفل تناول الشراب ، يمكن وصف شكل قرص. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب مع مراعاة وزن وعمر الطفل.

فينكارول مضاد استطباب في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، يمكن استخدامه تحت إشراف طبي.

فينيستيل

مرادف: Dimetinden

يستخدم الدواء لعلاج جميع أنواع الحساسية ، حكة الجلد مع جدري الماء ، والحصبة الألمانية ، والوقاية من الحساسية. يسبب الفينستيل النعاس فقط في بداية العلاج. بعد بضعة أيام ، يختفي التأثير المهدئ. يحتوي الدواء على عدد من الآثار الجانبية الأخرى: الدوخة ، وتشنجات العضلات ، وجفاف الغشاء المخاطي للفم.

يتوفر الفينستيل على شكل أقراص ، وقطرات للأطفال ، وهلام ومستحلب. يتم تطبيق الجل والمستحلب خارجيًا بعد لدغات الحشرات والتهاب الجلد التماسي وحروق الشمس. يوجد أيضًا كريم ، لكن هذا دواء مختلف تمامًا يعتمد على مادة مختلفة ويستخدم لـ "البرد على الشفاه".

في ممارسة الأطفال ، يتم استخدام Fenistil على شكل قطرات من 1 لحم. حتى سن 12 عامًا ، يتم وصف القطرات ، أكثر من 12 عامًا ، يُسمح بالكبسولات. يستخدم الجل في الأطفال منذ الولادة. يتم تحديد جرعة القطرات والكبسولات من قبل الطبيب.

يُسمح للنساء الحوامل باستخدام الدواء على شكل هلام وقطرات من 12 أسبوعًا من الحمل. من الثلث الثاني من الحمل ، يوصف Fenistil فقط للحالات التي تهدد الحياة: وذمة Quincke والحساسية الغذائية الحادة.

ديازولين

مرادف: Mebhydrolin

الدواء له نشاط منخفض من مضادات الهيستامين. للديازولين عدد كبير من الآثار الجانبية. عند تناوله ، يحدث دوار ، آلام في المعدة ، غثيان وقيء ، زيادة معدل ضربات القلب ، وكثرة التبول. لكن في الوقت نفسه ، لا يسبب الديازولين النعاس. تمت الموافقة على العلاج طويل الأمد للسائقين والطيارين.

متوفر على شكل أقراص ومسحوق للتعليق والسحال. مدة العمل المضاد للحساسية تصل إلى 8 ساعات. يتم تناوله من 1-3 مرات في اليوم.

في الأطفال ، يتم وصف الدواء من عمر سنتين. حتى 5 سنوات ، يُفضل استخدام الديازولين في شكل معلق ؛ أكثر من 5 سنوات ، يُسمح بالأقراص. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب بشكل فردي.

الديازولين مضاد استطباب في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

على الرغم من جميع أوجه القصور ، فإن أدوية الجيل الأول تستخدم على نطاق واسع في الممارسة الطبية. تمت دراستها جيدًا واعتمادها لعلاج الأطفال الصغار. الأدوية متوفرة بأشكال مختلفة: محاليل الحقن ، والمعلقات ، والأقراص ، مما يجعل استخدامها مناسبًا واختيار جرعة فردية.

تعمل مضادات الهيستامين بشكل جيد مع التهاب الجلد التحسسي و (في معظم الحالات) التهاب الجلد التأتبي أيضًا.

يجب أن نتذكر أنه يجب تناول الأدوية بجرعة محددة بدقة ، وفقًا للتعليمات. خلاف ذلك ، قد تحدث آثار غير مرغوب فيها ، حتى (!) زيادة في رد الفعل التحسسي.

يجب أن يتم اختيار الدواء وجرعته من قبل الطبيب. يجب إجراء العلاج المضاد للحساسية ، خاصة للأطفال والنساء الحوامل ، تحت إشراف طبي صارم.

10 تعليقات

لدي حساسية شديدة من عشبة الرجيد (لكن قائمة المواد المسببة للحساسية لا تقتصر على هذا): حكة في العين ، سيلان الأنف ، العطس. بدأت في تناول levocitemeresin بالإضافة إلى Avamys (رذاذ الأنف). لكنه لا يساعدني جيدًا ، لأنه. بدأ بالفعل سعال قوي ، خاصة في الليل. لم أنم على الإطلاق لليلة واحدة. الآن لا أعرف ماذا أشرب :(

هناك الكثير من الأدوية ، كل منها أفضل لشيء مختلف. جرب أدوية أخرى من القائمة ، أحدث.

حسنًا ، من الأفضل استشارة الطبيب ، فربما يتم وصف شكل قابل للحقن لك.

مرحبًا! تعاني ابنتي (16 عامًا) من تكرار الإصابة بالتهاب الأنف التحسسي. آخر مرة وصف فيها الطبيب دورة تحلية (4 أسابيع) لم تمر وبعد أسبوعين كان هناك احتقان بالأنف وحمى وصداع شديد هذه المرة. يعتقد أنه كان انخفاض ضغط الدم. عندما أجروا الاختبار ، اتضح مرة أخرى - الحساسية. بدأوا في أخذ Desal مرة أخرى. أخبرني ، هل من الممكن استخدام مضادات الهيستامين كثيرًا ، وما هو العلاج البديل والأكثر فعالية الذي توصي به؟

إذا لم يساعد أي دواء من الجيل الثاني على الأقل ، فأنت بحاجة إلى تجربة عنصر نشط آخر. على سبيل المثال ، لا يساعد لوراتادين طفلي على الإطلاق. يصفه الأطباء تلقائيًا. : (لقد استخدموا السيترين ، وشربوا العبوة بأكملها تقريبًا - كل شيء كان على ما يرام ، طالما كان الطقس رطبًا وباردًا. بمجرد أن تشرق الشمس وبدأت جميع أشجار ألدر البتولا تتفتح ، لا يساعد السيترين. أين التأثير الموعود لمدة ثلاثة أيام بعد مسار العلاج غير واضح.
اجتاز دورتين من ASIT - حتى الآن لم يساعد ، للأسف. والعقاقير المستخدمة في ASIT باهظة الثمن للغاية.
يقول الأصدقاء أن الوخز بالإبر يساعد. لكنها أيضًا باهظة الثمن. نحن بحاجة لدراسة القضية.

لمشاهدة التعليقات الجديدة ، اضغط على Ctrl + F5

يتم تقديم جميع المعلومات للأغراض التعليمية. لا تداوي نفسك ، فهذا أمر خطير! لا يمكن إجراء التشخيص الدقيق إلا من قبل الطبيب.

الجيل الأول من مضادات الهيستامين

وفقًا لتركيبها الكيميائي ، يتم تقسيم هذه الأدوية إلى المجموعات التالية:

ديفينهيدرامين(ديفينهيدرامين ، الفدريل ، إلخ.) له نشاط مضاد للهستامين مرتفع إلى حد ما ، وله تأثير مخدر موضعي (خدر في الأغشية المخاطية) ، ويقلل من تشنج العضلات الملساء ، ولديه قابلية للدهون ويخترق الحاجز الدموي الدماغي ، وبالتالي له تأثير مهدئ واضح ، على غرار عمل الأدوية المضادة للذهان ، في الجرعات الكبيرة له تأثير منوم. يمنع هذا الدواء ومثيلاته توصيل الإثارة العصبية في العقد اللاإرادية وله تأثير مركزي مضاد للكولين ، وبالتالي يزيد من جفاف الأغشية المخاطية ولزوجة الإفرازات ، ويمكن أن يسبب التهيج والصداع والارتجاف وجفاف الفم واحتباس البول. ، عدم انتظام دقات القلب ، الإمساك. يعين داخل 2-3 مرات في اليوم ، في العضل.

سوبراستين(كلوروبرامين) له تأثير واضح مضاد للهستامين ومضاد الكولين ، يخترق الحاجز الدموي الدماغي ، ويسبب النعاس ، والضعف العام ، والأغشية المخاطية الجافة ويزيد من لزوجة الإفرازات ، وتهيج الغشاء المخاطي المعدي المعوي ، والصداع ، وجفاف الفم ، واحتباس البول ، عدم انتظام دقات القلب ، الجلوكوما. يعين داخل 2-3 مرات في اليوم ، في العضل.

بروميثازين(بيبولفين ، ديبرازين) له نشاط قوي مضاد للهستامين ، يمتص جيدًا ويخترق بسهولة الحاجز الدموي الدماغي بطرق مختلفة للإعطاء ، وبالتالي له نشاط مهدئ كبير ، ويعزز تأثير التخدير المخدر ، المنوم ، المسكن والموضعي ، ويقلل درجة حرارة الجسم ، يمنع القيء ويلطف. له تأثير مضاد للكولين مركزي ومحيطي معتدل. عندما يتم إعطاؤه عن طريق الوريد ، يمكن أن يسبب انخفاضًا في الضغط الشرياني الجهازي ، والانهيار. تدار عن طريق الفم والعضل.

كليماستين(tavegil) هو أحد مضادات الهيستامين الأكثر شيوعًا وفعالية من الجيل الأول ، فهو يحجب مستقبلات H1 بشكل انتقائي وفعال ، ويعمل لفترة أطول (8-12 ساعة) ، ويخترق الحاجز الدموي الدماغي بشكل سيئ ، وبالتالي ليس له نشاط مهدئ و لا يسبب انخفاض في ضغط الدم. يوصى باستخدامه في تفاعلات الحساسية الحادة بالحقن (صدمة الحساسية ، الأشكال الشديدة من التهاب الجلد التحسسي).

ديازولين(omeril) له نشاط أقل من مضادات الهيستامين ، ولكنه عملياً لا يخترق الحاجز الدموي الدماغي ولا يسبب تأثيرات مهدئة ومنومة ، فهو جيد التحمل.

فينكارول(quifenadine) هو دواء أصلي من مضادات الهيستامين يعمل على منع مستقبلات H1 بشكل معتدل ويقلل من محتوى الهيستامين في الأنسجة ، ولديه انخفاض في درجة محبة الدهون ، ولا يخترق الحاجز الدموي الدماغي ، وليس له تأثيرات مهدئة ومنومة ، ولا يحتوي على مضادات الكولين ومضادات الكولين. النشاط ، له تأثير مضاد لاضطراب النظم. يتم وصف الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات 0.005 جم ، من 3 إلى 12 عامًا - 0.01 جم لكل منهم ، فوق 12 عامًا - 0.025 جم 2-3 مرات في اليوم.

البريتول(cyproheptadine) يحجب بشكل معتدل مستقبلات H1 ، وله نشاط مضاد للسيروتونين قوي ، بالإضافة إلى تأثير M-anticholinergic ، يخترق الحاجز الدموي الدماغي وله تأثير مهدئ واضح ، ويقلل من فرط إفراز ACTH و somatotropin ، ويزيد الشهية ، ويقلل من إفراز العصارة المعدية. يوصف للأطفال من سن 2 إلى 6 سنوات - 6 مجم في ثلاث جرعات ، فوق 6 سنوات - 4 مجم 3 مرات في اليوم.

يتم عرض الخصائص المقارنة لمضادات الهيستامين الأكثر شيوعًا للجيل الأول في الجدول. 3.

الجدول 3 يوصى باستخدام مضادات الهيستامين من الجيل الأول لعلاج أمراض الحساسية عند الأطفال

الخيارات / الإجراءات	ديفينهيدرامين	تافيجيل	سوبراستين	فينكارول	ديازولين	البريتول	بيبولفين
التخدير	++	+/-	+	--	--	-	+++
M- كوليني. تأثير	+	+	+	--	+	+/-	+
بداية العمل	ساعاتين	ساعاتين	ساعاتين	ساعاتين	ساعاتين	ساعاتين	20 دقيقة.
نصف الحياة	4-6 ساعات	1-2 ساعة	6-8 ساعات	4-6 ساعات	6-8 ساعات	4-6 ساعات	8-12 ساعة
تواتر الإعطاء في اليوم	3-4 مرات	2 مرات	2-3 مرات	3-4 مرات	1-3 مرات	3-4 مرات	2-3 مرات
وقت التطبيق	بعد الوجبة	بعد الوجبة	اثناء تناول الطعام	بعد الوجبة	بعد الوجبة	بعد الوجبة	بعد الوجبة
التفاعل مع الأدوية الأخرى	يعزز عمل المنومات ومضادات الذهان ومضادات الاختلاج	يعزز تأثير المنومات ومثبطات MAO	يزيد بشكل معتدل من تأثير المنومات ومضادات الذهان	يقلل من محتوى الهيستامين في الأنسجة ، له تأثير مضاد لاضطراب النظم	-	له تأثير مضاد للسيروتونين ، ويقلل من إفراز ACTH	يعزز تأثير التخدير المخدر والمنوم والموضعي
آثار جانبية	هياج ، انخفاض ضغط الدم ، جفاف الفم ، صعوبة في التنفس	لا يوصف قبل عام واحد ، تشنج قصبي ، انسداد المسالك البولية ، إمساك	جفاف الفم ، زيادة مستويات الترانساميناسات ، تهيج الغشاء المخاطي في المعدة و 12 إصبع. أحشاء	جفاف الفم والغثيان في بعض الأحيان	جفاف الفم وتهيج الغشاء المخاطي للمعدة و 12 اصبع. أحشاء	جفاف الفم والنعاس والغثيان	انخفاض ضغط الدم على المدى القصير ، زيادة مستويات الترانساميناسات ، تأثير التحسس الضوئي

ملامح التأثيرات الدوائية للجيل الأول من مضادات الهيستامين

كما هو مبين في الجدول. 3 ، مضادات الهيستامين من الجيل الأول ، عن طريق تثبيط غير تنافسي وعكسي لمستقبلات H1 ، تمنع تشكيلات المستقبلات الأخرى ، على وجه الخصوص ، مستقبلات المسكارينية الكولينية وبالتالي يكون لها تأثير كوليني M1. يمكن أن يتسبب تأثيرها الشبيه بالأتروبين في جفاف الأغشية المخاطية وتفاقم انسداد الشعب الهوائية. لتحقيق تأثير مضاد للهستامين واضح ، يلزم وجود تركيزات عالية من هذه الأدوية في الدم ، الأمر الذي يتطلب تعيين جرعات كبيرة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن هذه المركبات تعمل بسرعة بعد تناولها ، ولكن لفترة قصيرة ، مما يتطلب تكرار استخدامها (4-6 مرات) خلال النهار. من المهم أن نلاحظ أن مضادات الهيستامين لها تأثير على الجهاز العصبي المركزي ، حيث تخترق الحاجز الدموي الدماغي ، ويمكن أن تسبب حصارًا لمستقبلات H1 في خلايا الجهاز العصبي المركزي ، مما يسبب تأثيرها المهدئ غير المرغوب فيه.

إن الخاصية الأكثر أهمية لهذه الأدوية ، والتي تحدد سهولة اختراق الحاجز الدموي الدماغي ، هي ميلها للدهون. يمكن أن تحدث التأثيرات المهدئة لهذه الأدوية ، التي تتراوح من النعاس الخفيف إلى النوم العميق ، حتى في الجرعات العلاجية المعتادة. بشكل أساسي ، جميع مضادات الهيستامين من الجيل الأول لها تأثير مهدئ واضح بدرجة أو بأخرى ، والأكثر وضوحًا في الفينوثيازين (البيبولفين) ، والإيثانولامين (ديفينهيدرامين) ، والبيبيريدين (البريتول) ، والإيثيلين ديامين (سوبراستين) ، وبدرجة أقل - في الألكيلامين والبنزهيدريل إيثر المشتقات (كليماستين ، تافجيل). التأثير المهدئ غائب عمليا في مشتقات الكينوكليدين (فينكارول).

من المظاهر الأخرى غير المرغوب فيها لعمل هذه الأدوية على الجهاز العصبي المركزي اضطرابات التنسيق ، والدوخة ، والشعور بالخمول ، وانخفاض القدرة على التركيز. تُظهر بعض مضادات الهيستامين من الجيل الأول خواص التخدير الموضعي ، ولديها القدرة على تثبيت الأغشية الحيوية ، ومن خلال إطالة المرحلة المقاومة للحرارة ، يمكن أن تتسبب في عدم انتظام ضربات القلب. بعض الأدوية من هذه المجموعة (بيبولفين) ، التي تزيد من تأثيرات الكاتيكولامينات ، تسبب تقلبات في ضغط الدم (الجدول 3).

من بين الآثار غير المرغوب فيها لهذه الأدوية ، تجدر الإشارة أيضًا إلى زيادة الشهية ، والأكثر وضوحًا في البيبيريدين (البريتول) وحدوث اضطرابات وظيفية في الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء وعدم الراحة في المنطقة الشرسوفية) ، والتي تتجلى في كثير من الأحيان عند تناول إيثيلين ديامين (سوبراستين ، ديازولين). بالنسبة لمعظم مضادات الهيستامين من الجيل الأول ، يتم الوصول إلى ذروة التركيز بعد ساعتين. ومع ذلك ، فإن السمة السلبية لمناهضات H1 من الجيل الأول هي التطور المتكرر إلى حد ما لمضاد التسرع - انخفاض في الفعالية العلاجية أثناء استخدامها على المدى الطويل (الجدول 4).

الجدول 4 الآثار الجانبية غير المرغوب فيها من الجيل الأول من مضادات الهيستامين:

1. تأثير مهدئ ومنوم واضح
2. تأثير سلبي على الجهاز العصبي المركزي - ضعف التنسيق ، والدوخة ، وانخفاض التركيز
3. مفعول الكوليني (مثل الأتروبين)
4. تطوير سرعة ضربات القلب
5. قصر مدة العمل والاستخدام المتكرر

نظرًا لخصائص التأثير الدوائي للجيل الأول من مضادات الهيستامين ، فقد تم الآن وضع قيود معينة على استخدامها (الجدول 5). لذلك ، من أجل منع التسرع ، عند وصف هذه الأدوية ، يجب تبديلها كل 7-10 أيام.

الجدول 5 حدود الاستخدام السريري لمضادات الهيستامين من الجيل الأول:

متلازمة الوهن الاكتئابي.
الربو القصبي ، الجلوكوما.
ظواهر التشنج في منطقة البواب أو الاثني عشر.
ونى الأمعاء والمثانة.
جميع الأنشطة التي تتطلب اهتمامًا نشطًا واستجابة سريعة

وبالتالي ، فإن الآثار غير المرغوب فيها للجيل الأول من مضادات الهيستامين تحد من استخدامها في الممارسة الطبية ، خاصة في السنوات الأخيرة. ومع ذلك ، فإن التكلفة المنخفضة نسبيًا لهذه الأدوية والعمل السريع يجعل من الممكن التوصية بهذه الأدوية لعلاج الفترة الحادة من أمراض الحساسية لدى الأطفال في غضون فترة قصيرة (7 أيام). في الفترة الحادة ، وخاصة في الأشكال الشديدة من التهاب الجلد التحسسي عند الأطفال ، عندما تكون هناك حاجة إلى إعطاء الحقن لمضادات الهيستامين ، ومع الأخذ في الاعتبار عدم وجود مثل هذه الأدوية من الجيل الثاني حتى الآن ، فإن tavegil هو الأكثر فعالية ، والذي يستمر لفترة أطول (8-12 ساعة) ، له تأثير مهدئ طفيف ولا يسبب انخفاض في ضغط الدم. في صدمة الحساسية ، tavegil هو أيضًا الدواء المفضل. أقل فعالية في مثل هذه الحالات هو suprastin. في الدورة تحت الحادة للأمراض الجلدية التحسسية وخاصة في أشكالها المسببة للحكة (التهاب الجلد التأتبي ، الشرى الحاد والمزمن). في الأطفال المصابين بمتلازمة الوهن الاكتئابي ، يمكن استخدام مضادات الهيستامين من الجيل الأول ، خاصة بدون تخدير - الفينكارول والديازولين ، والتي يجب وصفها في فترة قصيرة - 7-10 أيام. في التهاب الأنف التحسسي (الموسمي وعلى مدار السنة) وحمى القش ، يكون استخدام مضادات الهيستامين من الجيل الأول أمرًا غير مرغوب فيه ، نظرًا لأنها ذات تأثير كوليني M ، يمكن أن تسبب جفاف الأغشية المخاطية ، وتزيد من لزوجة الإفراز وتساهم في التطور. التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الجيوب الأنفية ، والربو القصبي - يسبب أو يؤدي إلى تفاقم تشنج القصبات. بسبب التأثير القلبي الوعائي الواضح ، فإن استخدام البيبولفين في أشكال مختلفة من أمراض الحساسية محدود للغاية حاليًا.

الجيل الثاني من مضادات الهيستامين

تم استخدام مضادات الهيستامين من الجيل الثاني على نطاق واسع في ممارسة الحساسية في السنوات الأخيرة. هذه الأدوية لها عدد من المزايا مقارنة بأدوية الجيل الأول (الجدول 6)

الجدول 6 آثار الجيل الثاني من مضادات الهيستامين

1. ذات خصوصية عالية جدا وانجذاب لمستقبلات H1
2. لا تسبب حصارًا لأنواع أخرى من المستقبلات
3. ليس لديك عمل M- مضادات الكولين
4. في الجرعات العلاجية ، لا تخترق الحاجز الدموي الدماغي ، وليس لها تأثيرات مهدئة ومنومة
5. لديهم بداية سريعة للتأثير ومدة واضحة للتأثير الرئيسي (تصل إلى 24 ساعة)
6. يمتص جيدا من القناة الهضمية
7. لم تثبت أي علاقة بين امتصاص الدواء وتناول الطعام
8. يمكن تطبيقها في أي وقت
9. لا تسبب سرعة ضربات القلب
10. سهل الاستخدام (مرة واحدة في اليوم)

من الواضح أن هذه الأدوية تلبي المتطلبات الأساسية لمضادات الهيستامين المثالية ، والتي يجب أن تكون سريعة لإظهار التأثير ، وطويلة المفعول (تصل إلى 24 ساعة) وتكون آمنة للمرضى. يتم تلبية هذه المتطلبات إلى حد كبير بواسطة مضادات الهيستامين من الجيل الثاني: كلاريتين (لوراتادين) ، زيرتيك (سيتريزين) ، كيستين (إيباستين) (الجدول 7).

الجدول 7 يوصى باستخدام مضادات الهيستامين من الجيل الثاني لعلاج أمراض الحساسية عند الأطفال

خيارات أجراءات	تيرفينادين (تيرفين)	أستيميزول (Hismanal)	كلاريتين (لوراتادين)	زيرتيك (السيتريزين)	كيستين (إيباستين)
التخدير	رقم	ربما	رقم	ربما	رقم
M- كوليني. تأثير	يوجد	يوجد	رقم	رقم	رقم
بداية العمل	1-3 ساعات	2-5 أيام	30 دقيقة	30 دقيقة	30 دقيقة
نصف الحياة	4-6 ساعات	8-10 أيام	12-20 ساعة	7-9 ساعات	24 ساعة
تواتر الإعطاء في اليوم	1-2 مرات	1-2 مرات	1 مرة	1 مرة	1 مرة
تواصل مع الطعام	رقم	نعم	رقم	رقم	رقم
وقت التطبيق	في أي وقت ، ويفضل أن يكون على معدة فارغة	على معدة فارغة أو قبل الوجبات بساعة	في أي وقت	في النصف الثاني من اليوم ، من الأفضل قبل النوم	في أي وقت
عدم التوافق الدوائي مع الأدوية الأخرى		الاريثروميسين ، oleandomycin ، كلاريثروميسين ، ميكوسولون			الاريثروميسين ، كينولون
آثار جانبية	عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، إطالة كيو تي ، بطء القلب ، إغماء ، تشنج قصبي ، نقص بوتاسيوم الدم ، نقص مغنسيوم الدم ، زيادة نشاط الترانساميناز	عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، بطء القلب ، إغماء ، تشنج قصبي ، زيادة نشاط الترانساميناز ، غير موصوف للأطفال دون سن 12 عامًا	جفاف الفم (نادر)	جفاف الفم (في بعض الأحيان)	جفاف الفم (نادر) ، ألم في البطن (نادر)
الكفاءة في
مرض في الجلد:	+/-	+/-	++	++	++
مع الشرى	+/-	+/-	+++	++	+++
زيادة الوزن	رقم	حتى 5-8 كجم في شهرين	رقم	رقم	رقم

كلاريتين (لوراتادين)هو أكثر الأدوية المضادة للهيستامين شيوعًا ، وله تأثير منع محدد على مستقبلات H1 ، والتي لها تقارب كبير جدًا ، ولا يحتوي على نشاط مضاد للكولين ، وبالتالي لا يسبب جفاف الأغشية المخاطية والتشنج القصبي.

يعمل كلاريتين بسرعة في كلتا مرحلتي رد الفعل التحسسي ، ويمنع إنتاج عدد كبير من السيتوكينات ، ويمنع بشكل مباشر التعبير عن جزيئات التصاق الخلايا (ICAM-1 ، VCAM-1 ، LFA-3 ، P-selectins و E-selectins) ، يقلل من تكوين الليكوترين C4 ، الثرموبوكسان A2 ، عوامل الانجذاب الكيميائي اليوزيني وتنشيط الصفائح الدموية. وهكذا ، يمنع الكلاريتين بشكل فعال تكوين التهاب الحساسية وله تأثير مضاد للحساسية واضح (Leung D. ، 1997). كانت خصائص الكلاريتين هذه أساس استخدامه كعلاج أساسي في علاج أمراض الحساسية مثل التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة وحمى القش.

يساعد كلاريتين أيضًا على تقليل فرط نشاط الشعب الهوائية ، ويزيد من حجم الزفير القسري (FEV1) وذروة تدفق الزفير ، مما يحدد تأثيره المفيد في الربو القصبي عند الأطفال.

كلاريتين فعال ويمكن استخدامه حاليًا كعلاج بديل مضاد للالتهابات ، خاصة في الربو الخفيف المستمر ، وكذلك في ما يسمى بداء السعال من الربو القصبي. بالإضافة إلى ذلك ، لا يخترق هذا الدواء الحاجز الدموي الدماغي ، ولا يؤثر على نشاط NCS ولا يحفز عمل المهدئات والكحول. لا يزيد التأثير المهدئ للكلاريتين عن 4 ٪ ، أي أنه يتم اكتشافه على مستوى الدواء الوهمي.

كلاريتين ليس له تأثير سلبي على نظام القلب والأوعية الدموية ، حتى بتركيزات تزيد عن الجرعة العلاجية بمقدار 16 مرة. على ما يبدو ، يتم تحديد ذلك من خلال وجود العديد من مسارات التمثيل الغذائي (المسار الرئيسي هو من خلال نشاط الأوكسجيناز من CYP3A4 isoenzyme لنظام السيتوكروم P-450 والمسار البديل من خلال CYP2D6 isoenzyme) ، لذلك ، كلاريتين متوافق مع الماكروليدات والأدوية المضادة للفطريات ومشتقات إيميدازول (كيتوكونازول ، إلخ) ، وكذلك مع عدد من الأدوية الأخرى ، وهو أمر بالغ الأهمية عند استخدام هذه الأدوية في وقت واحد.

يتوفر كلاريتين في أقراص من 10 ملغ وفي شراب ، 5 مل منها تحتوي على 5 ملغ من الدواء.

توصف أقراص كلاريتين للأطفال من عمر سنتين بجرعة مناسبة للعمر. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لمستوى البلازما للدواء في غضون ساعة واحدة بعد الابتلاع ، مما يضمن بداية سريعة للتأثير. لا يؤثر تناول الطعام وضعف وظائف الكبد والكلى على الحرائك الدوائية للكلاريتين. يحدث إطلاق الكلاريتين بعد 24 ساعة ، مما يسمح لك بتناوله مرة واحدة في اليوم. لا يسبب استخدام كلاريتين على المدى الطويل تسرع وإدمان ، وهو أمر مهم بشكل خاص في علاج أشكال الحكة من التهاب الجلد التحسسي (التهاب الجلد التأتبي ، الشرى الحاد والمزمن والصفاء) عند الأطفال. تمت دراسة فعالية الكلاريتين من قبلنا على 147 مريضًا يعانون من أشكال مختلفة من الأمراض الجلدية التحسسية مع تأثير علاجي جيد في 88.4٪ من الحالات. تم الحصول على أفضل تأثير في علاج الأرتكاريا الحادة وخاصة المزمنة (92.2٪) ، وكذلك التهاب الجلد التأتبي والستروفولوس (76.5٪). نظرًا للفعالية العالية للكلاريتين في علاج التهاب الجلد التحسسي وقدرته على تثبيط إنتاج الليكوترينات ، فقد درسنا تأثيره على نشاط التخليق الحيوي للإيكوزانويد عن طريق الخلايا الحبيبية في الدم المحيطي في مرضى التهاب الجلد التأتبي. تمت دراسة التخليق الحيوي للبروستانيدات بواسطة كريات الدم البيضاء في الدم المحيطي بطريقة النظائر المشعة باستخدام حمض الأراكيدونيك المسمى تحت ظروف المختبر.

أثناء العلاج بالكلاريتين في المرضى الذين يعانون من التهاب الجلد التأتبي ، تم العثور على انخفاض في التخليق الحيوي للإيكوسانويدات المدروسة. في الوقت نفسه ، انخفض التخليق الحيوي لـ PgE2 بشكل ملحوظ - بنسبة 54.4 ٪. انخفض إنتاج PgF2a و TxB2 و LTV4 بمتوسط 30.3٪ ، وانخفض إنتاج البروستاسكلين الحيوي بنسبة 17.2٪ مقارنة بالمستوى قبل العلاج. تشير هذه البيانات إلى وجود تأثير كبير للكلاريتين على آليات تكوين التهاب الجلد التأتبي عند الأطفال. من الواضح أن الانخفاض في تكوين PTV4 المؤيد للالتهابات و TxB2 المؤيد للالتهابات على خلفية التخليق الحيوي غير المتغير نسبيًا للبروستاسكلين هو مساهمة مهمة للكلاريتين في تطبيع دوران الأوعية الدقيقة وتقليل الالتهاب في علاج التهاب الجلد التأتبي. لذلك ، يجب أن تؤخذ الانتظامات التي تم الكشف عنها لتأثيرات الكلاريتين على وظائف الوسيط للإيكوسانويدات في الاعتبار في العلاج المعقد لأمراض الجلد التحسسية عند الأطفال. تسمح لنا بياناتنا باستنتاج أن تعيين كلاريتين مناسب بشكل خاص لأمراض الجلد التحسسية عند الأطفال. مع متلازمة الجلد التنفسي عند الأطفال ، يعتبر الكلاريتين أيضًا دواءً فعالاً ، حيث يمكن أن يؤثر في نفس الوقت على الجلد والجهاز التنفسي للحساسية. يساعد استخدام الكلاريتين في متلازمة الجلد التنفسي لمدة 6-8 أسابيع على تحسين مسار التهاب الجلد التأتبي ، وتقليل أعراض الربو ، وتحسين التنفس الخارجي ، وتقليل فرط نشاط الشعب الهوائية وتقليل أعراض التهاب الأنف التحسسي.

زيرتيك(السيتريزين) هو منتج فعال دوائيًا غير قابل للتمثيل الغذائي وله تأثير منع محدد على مستقبلات H1. الدواء له تأثير مضاد للحساسية واضح ، لأنه يثبط المرحلة (المبكرة) المعتمدة على الهيستامين من رد الفعل التحسسي ، ويقلل من هجرة الخلايا الالتهابية ويمنع إطلاق الوسطاء المتورطين في المرحلة المتأخرة من رد الفعل التحسسي.

يقلل Zyrtec من فرط نشاط الشعب الهوائية ، وليس له تأثير M-anticholinergic ، لذلك يستخدم على نطاق واسع في علاج التهاب الأنف التحسسي ، والتهاب الملتحمة ، وداء اللقاح ، وكذلك في توليفة مع الربو القصبي. لا يؤثر الدواء سلبا على القلب.

يتوفر Zyrtec في أقراص من 10 ملغ وفي قطرات (1 مل = 20 نقطة = 10 ملغ) ، تتميز بالبدء السريع للتأثير السريري والعمل لفترات طويلة بسبب التمثيل الغذائي الضئيل. يوصف للأطفال من سن سنتين: من 2 إلى 6 سنوات ، 0.5 حبة أو 10 قطرات 1-2 مرات في اليوم ، للأطفال من سن 6-12 سنة - 1 قرص أو 20 نقطة 1-2 مرات في اليوم.

لا يسبب الدواء تسرع القلب ويمكن استخدامه لفترة طويلة ، وهو أمر مهم في علاج الآفات الجلدية التحسسية عند الأطفال. على الرغم من مؤشرات عدم وجود تأثير مهدئ واضح عند تناول Zyrtec ، وجدنا في 18.3 ٪ من الملاحظات أن الدواء ، حتى عند الجرعات العلاجية ، تسبب في تأثير مهدئ. في هذا الصدد ، يجب توخي الحذر عند استخدام Zirtek مع المهدئات بسبب التقوية المحتملة لعملها ، وكذلك في أمراض الكبد والكلى. تم الحصول على تأثير علاجي إيجابي لاستخدام Zirtek من قبلنا في 83.2٪ من حالات علاج الأمراض الجلدية التحسسية عند الأطفال. كان هذا التأثير واضحًا بشكل خاص في أشكال الحكة من الأمراض الجلدية التحسسية.

كيستين(Ebastine) له تأثير انتقائي واضح لحظر H1 ، دون التسبب في تأثيرات مضادات الكولين والمسكنات ، يمتص بسرعة ويتم استقلابه بالكامل تقريبًا في الكبد والأمعاء ، ويتحول إلى كارباستين المستقلب النشط. إن تناول الكستين مع الأطعمة الدهنية يزيد من امتصاصه وتكوين الكاريباستين بنسبة 50٪ ، ومع ذلك ، لا يؤثر على التأثير السريري. الدواء متوفر في أقراص من 10 ملغ ويستخدم في الأطفال فوق سن 12 سنة. يحدث تأثير واضح لمضادات الهيستامين بعد ساعة واحدة من الابتلاع ويستمر لمدة 48 ساعة.

Kestin فعال في علاج التهاب الأنف التحسسي ، التهاب الملتحمة ، داء اللقاح ، وكذلك في العلاج المعقد لأشكال مختلفة من التهاب الجلد التحسسي - وخاصة الشرى المتكرر المزمن والتهاب الجلد التأتبي.

لا يسبب Kestin سرعة الدوران ويمكن استخدامه لفترة طويلة. في الوقت نفسه ، لا ينصح بتجاوز جرعاته العلاجية وتوخي الحذر عند وصف الكيتين مع الماكروليدات وبعض الأدوية المضادة للفطريات ، حيث يمكن أن يسبب تأثيرًا سامًا للقلب. على الرغم من انتشار أدوية الجيل الثاني مثل تيرفينادين وأستيميزول ، فإننا لا نوصي باستخدامها في علاج أمراض الحساسية عند الأطفال ، حيث ظهرت بعض البيانات السريرية والدوائية ، بعد مرور بعض الوقت على بدء استخدام هذه الأدوية (منذ عام 1986) ، مما يشير إلى التأثير الضار لهذه الأدوية على الجهاز القلبي الوعائي والكبد (عدم انتظام ضربات القلب ، إطالة فترة Q-T ، بطء القلب ، السمية الكبدية). تم تحديد معدل الوفيات في 20 ٪ من المرضى الذين عولجوا بهذه الأدوية. لذلك يجب استخدام هذه الأدوية بحذر وعدم تجاوز الجرعة العلاجية وعدم استخدامها في المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم ، عدم انتظام ضربات القلب ، إطالة خلقي في فترة QT ، وخاصة مع أدوية الماكروليدات والأدوية المضادة للفطريات.

وهكذا ، في السنوات الأخيرة ، تم تجديد العلاج الدوائي لأمراض الحساسية لدى الأطفال بمجموعة جديدة من مضادات مستقبلات H1 الفعالة ، الخالية من عدد من الخصائص السلبية لأدوية الجيل الأول. وفقًا للأفكار الحديثة ، يجب أن يظهر دواء مضاد للهستامين تأثيرًا سريعًا ، ويعمل لفترة طويلة (تصل إلى 24 ساعة) ويكون آمنًا للمرضى. يجب أن يتم اختيار هذا الدواء مع مراعاة خصوصية المريض وخصائص المظاهر السريرية لأمراض الحساسية ، وكذلك مع مراعاة قوانين الحرائك الدوائية للدواء. إلى جانب ذلك ، عند تقييم أولوية وصف مضادات مستقبلات H1 الحديثة ، ينبغي إيلاء اهتمام خاص للفعالية السريرية وسلامة هذه الأدوية للمريض. معايير الاختيار لمضادات الهيستامين من الجيل الثاني موضحة في الجدول 8.

الجدول 8 معايير اختيار الجيل الثاني من مضادات الهيستامين

	كلاريتين	زيرتيك	أستيميزول	تيرفينادين	كيستين
الكفاءة السريرية
التهاب الأنف التحسسي الدائم	++	++	++	++	++
موسمي	+++	+++	+++	+++	+++
مرض في الجلد	++	++	++	++	++
قشعريرة	+++	+++	+++	+++	+++
ستروفولوس	+++	+++	+++	+++	+++
السموم	+++	+++	+++	+++	+++
أمان
التخدير	رقم	نعم	رقم	رقم	رقم
تقوية تأثير المهدئات	رقم	نعم	رقم	رقم	رقم
التأثير السام للقلب: إطالة Q-T ، نقص بوتاسيوم الدم	رقم	رقم	نعم	نعم	بجرعة تزيد عن 20 مجم
الإدارة المشتركة مع الماكروليدات وبعض الأدوية المضادة للفطريات	لا يسبب اعراض جانبية	لا يسبب اعراض جانبية	تأثير سامة القلب	تأثير سامة القلب	بجرعة تزيد عن 20 ملغ ، من الممكن التأثير على الدورة الدموية
التفاعل مع الطعام	رقم	رقم	نعم	رقم	رقم
عمل مضادات الكولين	رقم	رقم	رقم	رقم	رقم

تشير دراساتنا وملاحظاتنا السريرية إلى أن مضادات الهيستامين من الجيل الثاني التي تلبي الشروط المذكورة أعلاه ، فعالة سريريًا وآمنة في علاج أمراض الحساسية عند الأطفال ، في المقام الأول كلاريتين، وثم - زيرتيك.

للاقتباس:كاريفا إي. اختيار عقار مضاد للهيستامين: رأي الصيدلاني // قبل الميلاد. المراجعة الطبية. 2016. رقم 12. ص 811 - 816

المقال مخصص لمشكلة اختيار عقار مضاد للهستامين من وجهة نظر الصيدلاني

للاقتباس. كاريفا إي. اختيار عقار مضاد للهيستامين: رأي الصيدلاني // قبل الميلاد. 2016. رقم 12 ، ص 811-816.

مضادات الهيستامين (AHPs) هي خط العلاج الأول لمعظم أمراض الحساسية. إنها في الغالب عقاقير لا تتطلب وصفة طبية ، وقد دخلت فترة طويلة وحازمة في ممارستنا واستخدمت لأكثر من نصف قرن. غالبًا ما يتم اختيار هذه الأدوية تجريبيًا أو حتى تحت رحمة المرضى ، ومع ذلك ، هناك العديد من الفروق الدقيقة التي تحدد مدى فعالية هذا الدواء أو ذاك لمريض معين ، مما يعني أنه يجب الاقتراب من اختيار هذه الأدوية لا تقل مسؤولية ، على سبيل المثال ، عن اختيار المضادات الحيوية.
يجب أن يكون كل متخصص في ممارسته السريرية قد واجه مواقف عندما لا يكون لدواء معين التأثير السريري المطلوب أو تسبب في تفاعلات فرط الحساسية. ما الذي تعتمد عليه وكيف يمكن التقليل من المخاطر؟ غالبًا ما يرتبط تباين الاستجابة للدواء بنشاط الإنزيمات الأيضية في كبد المريض ، وتتفاقم الحالة في حالة الأدوية المتعددة (5 أو أكثر من الأدوية الموصوفة في نفس الوقت). لذلك ، فإن إحدى الطرق الحقيقية لتقليل مخاطر استجابة الجسم غير الكافية للدواء هي اختيار دواء لا يتم استقلابه في الكبد. بالإضافة إلى ذلك ، عند اختيار مضادات الهيستامين ، من المهم تقييم المعلمات التالية: قوة وسرعة ظهور التأثير ، وإمكانية الاستخدام طويل المدى ، ونسبة الفائدة / المخاطر (الفعالية / الأمان) ، سهولة الاستخدام ، إمكانية استخدام الأمراض المصاحبة مع أدوية أخرى لدى هذا المريض ، وطريقة الاستبعاد ، والحاجة إلى معايرة الجرعة ، والسعر.
لحل هذه المشكلة ، ضع في اعتبارك المعلومات الحالية عن الهيستامين ومضادات الهيستامين.
الهيستامين ودوره في الجسم
يؤدي الهيستامين في جسم الإنسان عددًا من الوظائف الفسيولوجية ، ويلعب دور ناقل عصبي ، ويشارك في العديد من العمليات البيولوجية المرضية (الشكل 1).

المستودع الرئيسي للهيستامين في الجسم هو الخلايا البدينة والخلايا القاعدية ، حيث يكون على شكل حبيبات في حالة ملزمة. يوجد أكبر عدد من الخلايا البدينة في الجلد والأغشية المخاطية في القصبات والأمعاء.
يدرك الهيستامين نشاطه حصريًا من خلال مستقبلاته الخاصة. يتم عرض الأفكار الحديثة حول الحمل الوظيفي لمستقبلات الهستامين ، وتوطينها وآليات الإشارات داخل الخلايا في الجدول 1.

بالإضافة إلى الوظائف الفسيولوجية ، يشارك الهيستامين في تطوير العملية الالتهابية من أي نوع. يسبب الهيستامين الحكة والعطس ويحفز إفراز الغشاء المخاطي للأنف (سيلان الأنف) ، وتقلص العضلات الملساء في القصبات والأمعاء ، وتضخم الأنسجة ، وتوسع الأوعية الدموية الصغيرة ، وزيادة نفاذية الأوعية الدموية للماء ، والبروتينات ، والعدلات ، والتكوين. الوذمة الالتهابية (احتقان الأنف).
ليس فقط مع أمراض الحساسية ، ولكن أيضًا مع أي عمليات مرضية ذات مكون التهابي واضح ، يزداد دائمًا مستوى الهيستامين في الجسم. يشار إلى هذا للأمراض المعدية المزمنة والتهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي ، الالتهابات الفيروسية التنفسية الحادة ، الأنفلونزا. في الوقت نفسه ، تكون الكمية اليومية من الهيستامين في البول المصابة بالإنفلونزا هي نفسها تقريبًا كما هو الحال مع تفاقم أمراض الحساسية. لذلك ، فإن الخطوة المفيدة سريريًا والمبررة من الناحية المرضية هي تقليل نشاط نظام الهيستامين في ظروف نشاطه المتزايد. من حيث المبدأ ، يمكن كبح نشاط الهيستامين في الجسم إما من خلال تقليل كمية الهيستامين الحر (تثبيط التوليف ، تنشيط التمثيل الغذائي ، تثبيط التحرر من المستودع) ، أو من خلال حصار إشارات مستقبلات الهيستامين. في الممارسة السريرية ، تم استخدام الأدوية التي تثبت أغشية الخلايا البدينة ، وبالتالي تمنع إفراز الهيستامين. ومع ذلك ، فإن بدء الإجراء المطلوب عند استخدامها يجب أن ينتظر وقتًا طويلاً ، والفعالية العلاجية لهذه المجموعة من الأدوية معتدلة جدًا ، لذلك يتم استخدامها حصريًا للأغراض الوقائية. يتم تحقيق تأثير سريع وواضح عند استخدام مضادات الهيستامين.

تصنيف مضادات الهيستامين
وفقًا للتصنيف المعتمد من قبل الأكاديمية الأوروبية للحساسية والمناعة السريرية ، يتم تقسيم جميع مضادات الهيستامين إلى جيلين اعتمادًا على تأثيرها على الجهاز العصبي المركزي.
مضادات الهيستامين من الجيل الأول
تخترق مناهضات H1 من الجيل الأول الحاجز الدموي الدماغي (BBB) ويمكنها إما تحفيز الجهاز العصبي المركزي أو تثبيطه (الشكل 2). كقاعدة عامة ، يحدث الثاني في معظم المرضى. لوحظ تأثير مهدئ عند تناول الجيل الأول من مضادات الهيستامين بشكل شخصي من قبل 40-80٪ من المرضى. لا يستبعد عدم وجود تأثير مهدئ لدى المرضى الأفراد التأثير السلبي الموضوعي لهذه الأدوية على الوظائف الإدراكية التي قد لا ينتبه إليها المرضى (القدرة على قيادة السيارة ، والتعلم ، وما إلى ذلك). لوحظ خلل في الجهاز العصبي المركزي حتى مع استخدام جرعات قليلة من هذه الأدوية. إن تأثير الجيل الأول من مضادات الهيستامين على الجهاز العصبي المركزي هو نفسه عند استخدام الكحول والمهدئات. لوحظ التحفيز في بعض المرضى الذين عولجوا بجرعات تقليدية من مضادات الهيستامين ويتجلى ذلك في القلق والعصبية والأرق. عادةً ما تكون الإثارة المركزية مميزة لجرعة زائدة من مضادات الهيستامين من الجيل الأول ، ويمكن أن تؤدي إلى تشنجات ، خاصة عند الأطفال.

عند تناول AGP من الجيل الأول ، بالإضافة إلى التأثير المهدئ والتأثير على الوظائف المعرفية ، يتم ملاحظة ما يلي:
تأثير قصير المدى (تناول قسري 3-4 مرات في اليوم) ؛
التطور السريع للتسرع (من الضروري تغيير الدواء كل 7-10 أيام) ؛
انتقائية منخفضة للعمل: بالإضافة إلى مستقبلات الهيستامين H1 ، فإنها تمنع مستقبلات الأسيتيل كولين والأدرينالين والسيروتونين والدوبامين والقنوات الأيونية ، مما يتسبب في العديد من الآثار الجانبية: عدم انتظام دقات القلب ، والأغشية المخاطية الجافة ، وزيادة لزوجة البلغم. يمكن أن تزيد من ضغط العين ، وتعطل التبول ، وتسبب آلامًا في المعدة ، وإمساكًا ، وغثيانًا ، وقيئًا ، وزيادة وزن الجسم. هذا هو السبب في أن هذه الأدوية لديها عدد من القيود الخطيرة لاستخدامها بين المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ، وتضخم البروستاتا الحميد ، وأمراض القلب والأوعية الدموية ، وما إلى ذلك.
في حالات التسمم الحاد بمولدات المضادات من الجيل الأول ، تشكل آثارها المركزية الخطر الأكبر: يعاني المريض من الهياج والهلوسة والرنح وضعف التنسيق والتشنجات وما إلى ذلك. وجفاف الفم والحمى تشبه إلى حد بعيد علامات التسمم بالأتروبين.
في الأطفال الذين يعانون من جرعة زائدة من الجيل الأول من مضادات الهيستامين ، قد تحدث هياج وتشنجات ، لذلك يدعو الخبراء في العديد من البلدان إلى التخلي عن هذه المجموعة من الأدوية في علاج الأطفال أو استخدامها تحت رقابة صارمة. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يضعف التأثير المهدئ تعلم الأطفال وأداء المدرسة.

مضادات الهيستامين الجديدة (الجيل الثاني) لا تخترق BBB ، وليس لها تأثير مهدئ (الشكل 2).
ملحوظة: أدوية الجيل الثالث لم يتم تطويرها بعد. تقدم بعض شركات الأدوية الأدوية الجديدة التي ظهرت في سوق الأدوية باسم AGP III - الجيل الأحدث. بذلت محاولات لتصنيف المستقلبات والأيزومرات الفراغية من AGPs الحديثة إلى الجيل الثالث. ومع ذلك ، يُعتبر الآن أن هذه الأدوية تنتمي إلى الجيل الثاني من مضادات الهيستامين ، حيث لا يوجد فرق كبير بينها. وفقًا للإجماع على مضادات الهيستامين ، تقرر الاحتفاظ باسم "الجيل الثالث" لتعيين AHDs المُصنَّعة في المستقبل ، والتي ستختلف عن المركبات المعروفة في عدد من الخصائص الأساسية.
على عكس الأدوية القديمة ، لا تخترق مضادات الهيستامين من الجيل الثاني عملياً الحاجز الدماغي ولا تسبب تأثيرًا مهدئًا ، لذلك يمكن التوصية بها للسائقين والأشخاص الذين يتطلب عملهم التركيز وأطفال المدارس والطلاب. يتم استخدام مصطلح "عمليًا" هنا ، لأنه في حالات نادرة جدًا وعند تناول أدوية الجيل الثاني ، تكون حالات التخدير ممكنة ، ولكن هذا استثناء للقاعدة ويعتمد على الخصائص الفردية للمريض.
مضادات الهيستامين من الجيل الثاني قادرة على منع مستقبلات H1 بشكل انتقائي ، وسرعان ما يكون لها تأثير سريري مع تأثير طويل المدى (لمدة 24 ساعة) ، كقاعدة عامة ، لا تسبب الإدمان (لا تسرع). نظرًا لارتفاع مستوى الأمان لديهم ، يفضل استخدامها في المرضى المسنين (الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا).

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني
ملامح الحرائك الدوائية
التمثيل الغذائي للجيل الثاني من AGP
تنقسم جميع مضادات الهيستامين من الجيل الثاني إلى مجموعتين كبيرتين ، اعتمادًا على الحاجة إلى تنشيط التمثيل الغذائي في الكبد (الشكل 3).

ترتبط الحاجة إلى التنشيط الأيضي في الكبد بعدد من المشاكل ، أهمها خطر التفاعلات الدوائية والظهور المتأخر لأقصى تأثير علاجي للدواء. يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لعقارين أو أكثر يتم استقلابهما في الكبد إلى تغيير في تركيز كل دواء. في حالة الاستخدام المتوازي لمحفز لإنزيمات استقلاب الدواء (الباربيتورات ، الإيثانول ، St. مع الاستخدام المتزامن لمثبطات إنزيم الكبد (الآزولات المضادة للفطريات ، وعصير الجريب فروت ، وما إلى ذلك) ، يتباطأ معدل التمثيل الغذائي لـ AGP ، مما يؤدي إلى زيادة تركيز "الدواء الأولي" في الدم وزيادة التكرار والشدة من الآثار الجانبية.
الخيار الأكثر نجاحًا لمضادات الهيستامين هو الأدوية التي لا يتم استقلابها في الكبد ، والتي لا تعتمد فعاليتها على العلاج المصاحب ، ويتم الوصول إلى أقصى تركيز في أقصر وقت ممكن ، مما يضمن بداية سريعة للعمل. مثال على الجيل الثاني من AGP هو السيتريزين.

معدل ظهور تأثير الجيل الثاني من مضادات الهيستامين
من أهم جوانب عمل الدواء سرعة ظهور التأثير.
من بين مضادات الهيستامين من الجيل الثاني ، لوحظت أقصر فترة للوصول إلى Cmax في السيتريزين والليفوسيتريزين. وتجدر الإشارة إلى أن تأثير مضادات الهيستامين يبدأ في التطور في وقت أبكر بكثير وهو ضئيل بالنسبة للأدوية التي لا تتطلب تنشيطًا مسبقًا في الكبد ، على سبيل المثال ، للسيتيريزين ، بالفعل بعد 20 دقيقة (الجدول 2).

توزيع الجيل الثاني AGP
السمة التالية الأكثر أهمية للدواء هي حجم التوزيع. يشير هذا المؤشر إلى توطين الدواء السائد: في البلازما أو الفضاء بين الخلايا أو داخل الخلايا. كلما ارتفع هذا المؤشر ، زاد دخول الدواء إلى الأنسجة وداخل الخلايا. يشير حجم التوزيع الصغير إلى أن الدواء موجود في الغالب في قاع الأوعية الدموية (الشكل 4). بالنسبة لـ AGP ، يكون التوطين في مجرى الدم هو الأمثل لأن الخلايا المستهدفة الرئيسية (خلايا الدم ذات الكفاءة المناعية والبطانة الوعائية) موجودة هنا.

قيم حجم التوزيع (لتر / كجم) لمضادات الهيستامين من الجيل الثاني بترتيب تصاعدي هي كما يلي: السيتريزين (0.5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

ملامح الديناميكا الدوائية
يتم التوسط في التأثيرات الدوائية لمضادات الهيستامين عن طريق مستقبلات الهستامين ، والانتقائية للأنواع الفرعية المختلفة ، وقوة ومدة الارتباط التي تختلف بين الأدوية. السمة المميزة للجيل الثاني من مضادات الهيستامين السيتريزين هي تقاربها العالي - القدرة على ربط مستقبلات الهيستامين H1 بشكل دائم: توظيفها بعد 4 ساعات من تناول الدواء هو 90 ٪ ، بعد 24 ساعة - 57 ٪ ، وهو ما يتجاوز المؤشرات المماثلة لمضادات الهيستامين الأخرى. أهم خصائص مضادات الهيستامين هي قدرتها على تقليل التعبير عن مستقبلات الهيستامين H1 ، وبالتالي تقليل حساسية الأنسجة للهيستامين.
وفقًا لقوة عمل مضادات الهيستامين ، يمكن ترتيب مضادات الهيستامين من الجيل الثاني بالترتيب التالي: سيتريزين >> إيباستين> فيكسوفينادين >> لوراتادين (الشكل 6).

يشمل التأثير المضاد للحساسية لمضادات الهيستامين الفردية (السيتريزين) ما يسمى بعمل مستقبلات H1 الإضافية ، بالاشتراك مع التأثير المضاد للالتهابات للدواء.
الآثار الجانبية لـ AGP
تشمل الآثار الجانبية لمضادات الهيستامين تأثيرات مضادات الكولين (جفاف الفم ، عدم انتظام دقات القلب في الجيوب الأنفية ، الإمساك ، احتباس البول ، عدم وضوح الرؤية) ، الحالة الأدرينالية (انخفاض ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب المنعكس ، القلق) ، مضادات الهيستامين (زيادة الشهية) ، تأثير مركزي مضاد للهستامين (التخدير ، زيادة الشهية) ، الحصار قنوات البوتاسيوم في القلب (عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، إطالة كيو تي). يحدد الإجراء الانتقائي للأدوية على المستقبلات المستهدفة والقدرة على اختراق أو عدم اختراق BBB فعاليتها وسلامتها.
من بين مولدات الضد من الجيل الثاني ، السيتريزين والليفوسيتريزين لهما أدنى درجة من الانجذاب لمستقبلات M-الكولينية ، وبالتالي ، الغياب شبه الكامل لعمل مضادات الكولين (الجدول 3).

يمكن لبعض مضادات الهيستامين أن تسبب تطور عدم انتظام ضربات القلب. "يحتمل أن تكون سامة للقلب" تيرفينادين واستيميزول. نظرًا للقدرة على التسبب في عدم انتظام ضربات القلب القاتلة - وميض الرفرفة (اضطرابات التمثيل الغذائي في أمراض الكبد أو على خلفية مثبطات CYP3A4) ، تم حظر استخدام terfenadine و astemizole منذ 1998 و 1999. على التوالى. من بين مضادات الهيستامين المتوفرة حاليًا ، الإيباستين والروباتادين لهما سمية قلبية ولا يُنصح باستخدامهما للأفراد الذين يعانون من فترة QT طويلة ، وكذلك الأشخاص الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم. تزداد السمية القلبية عند تناولها في وقت واحد مع الأدوية التي تطيل فترة QT - الماكروليدات والعوامل المضادة للفطريات وحاصرات قنوات الكالسيوم ومضادات الاكتئاب والفلوروكينولونات.

السيتريزين
يحتل السيتريزين مكانة خاصة بين أدوية الجيل الثاني. إلى جانب جميع مزايا مضادات الهيستامين غير المهدئة ، يوضح السيتريزين الخصائص التي تميزه عن عدد من أدوية الجيل الجديد وتضمن فعاليته السريرية العالية وسلامته. على وجه الخصوص ، له نشاط إضافي مضاد للحساسية ، وبداية سريعة للتأثير ، ولا يوجد خطر من التفاعل مع المواد الطبية والأغذية الأخرى ، مما يفتح إمكانية وصف الدواء بأمان للمرضى الذين يعانون من الأمراض المصاحبة.
يتكون تأثير السيتريزين من التأثير على مرحلتي التهاب الحساسية. يشمل التأثير المضاد للحساسية ما يسمى بعمل مستقبلات H1 الإضافية: تثبيط إفراز الليكوترين والبروستاجلاندين في الغشاء المخاطي للأنف والجلد والشعب الهوائية وتثبيت أغشية الخلايا البدينة وتثبيط هجرة الحمضات وتكدس الصفائح الدموية وقمع ICAM-1 التعبير عن طريق الخلايا الظهارية.
يعتبر العديد من المؤلفين ، الأجانب والمحليين على حد سواء ، أن السيتريزين هو معيار AGP الحديث. إنه أحد أكثر مضادات الهيستامين التي تمت دراستها ، وقد أثبت فعاليته وسلامته في العديد من الدراسات السريرية. بالنسبة للمرضى الذين لا يستجيبون جيدًا لمضادات الهيستامين الأخرى ، يوصى باستخدام السيتريزين. يتوافق السيتريزين تمامًا مع متطلبات مضادات الهيستامين الحديثة.
بالنسبة للسيتيريزين ، فإن نصف العمر هو 7-11 ساعة ، ومدة التأثير 24 ساعة ، بعد دورة العلاج ، يستمر التأثير لمدة تصل إلى 3 أيام ، مع الاستخدام المطول - حتى 110 أسبوعًا ، ولا يلاحظ أي إدمان . يتم تفسير مدة تأثير السيتريزين (24 ساعة) من خلال حقيقة أن تأثير مضادات الهيستامين لا يتم تحديده فقط من خلال تركيز البلازما ، ولكن أيضًا من خلال درجة الارتباط ببروتينات ومستقبلات البلازما.
لا يتم استقلاب السيتريزين عمليًا في الكبد ويتم إفرازه بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، لذلك يمكن استخدامه حتى في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. ولكن بالنسبة للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، يلزم تعديل جرعة الدواء.

سيترين - جودة فعالة السيتريزين العام بسعر مناسب
حاليًا ، من بين أدوية السيتريزين ، بالإضافة إلى الأصلي (Zyrtec) ، تم تسجيل 13 عقارًا عامًا (الأدوية الجنيسة) من مختلف الصانعين. مسألة قابلية تبادل الأدوية السيتريزين ، معادلتها العلاجية للدواء الأصلي واختيار العامل الأمثل لعلاج أمراض الحساسية هي مسألة موضعية. يتم تحديد ثبات التأثير العلاجي والنشاط العلاجي للدواء المستنسخ من خلال ميزات التكنولوجيا وجودة المواد الفعالة ومجموعة السواغات. يمكن أن تختلف جودة المواد الدوائية من مختلف الشركات المصنعة اختلافًا كبيرًا. قد يكون أي تغيير في تكوين السواغات مصحوبًا بانحرافات حركية دوائية (انخفاض في التوافر البيولوجي وحدوث آثار جانبية).
يجب أن يكون الدواء العام آمنًا للاستخدام ومكافئًا للدواء الأصلي. يعتبر منتجان دوائيان متكافئين بيولوجيًا (مكافئ حركيًا دوائيًا) إذا كان لهما نفس التوافر البيولوجي (نسبة الدواء الذي يدخل مجرى الدم) ، بعد تناولهما بطريق واحد (على سبيل المثال ، عن طريق الفم) في نفس الجرعة والنظام. الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز ومستوى هذا التركيز في الدم والعمر النصفي والمنطقة الواقعة تحت منحنى التركيز الزمني. هذه الخصائص ضرورية لإظهار فعالية وسلامة الدواء المناسبين.
وفقًا لتوصيات منظمة الصحة العالمية ، يجب تحديد التكافؤ الحيوي للعقار العام فيما يتعلق بالدواء الأصلي المسجل رسميًا.
أصبحت دراسات التكافؤ الحيوي إلزامية لتسجيل الأدوية منذ عام 2010. تنشر إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (إدارة الغذاء والدواء - إدارة الغذاء والدواء ، الولايات المتحدة الأمريكية) وتنشر سنويًا "الكتاب البرتقالي" مع قائمة بالأدوية (والشركات المصنعة لها) التي يتم أخذها في الاعتبار علاجي مكافئ للأصل.
بالإضافة إلى ذلك ، من المهم الانتباه إلى الامتثال لمعايير التصنيع الدولية (GMP) في تصنيع الأدوية. لسوء الحظ ، لا تمتلك جميع الشركات المصنعة (خاصة المحلية منها) حتى الآن إنتاجًا يلبي متطلبات GMP ، وقد يؤثر ذلك على جودة الأدوية ، وبالتالي فعالية وسلامة الأدوية الجنيسة.
وبالتالي ، عند اختيار الأدوية الجنيسة ، هناك عدد من الإرشادات الموثوقة: سلطة الشركة المصنعة ، والامتثال لـ GMP ، والإدراج في الكتاب البرتقالي FDA. يتم استيفاء جميع المعايير المذكورة أعلاه بالكامل بواسطة عقار Cetrin بواسطة Dr. مختبرات ريدي المحدودة. يتم إنتاج Cetrin من قبل شركة أدوية دولية مواقع إنتاجها معتمدة من GMP. إنه مكافئ بيولوجيًا للعقار الأصلي ويتم تضمينه في كتاب FDA البرتقالي كدواء مع مكافئ علاجي مثبت. بالإضافة إلى ذلك ، تتمتع Tsetrin بتجربة ناجحة طويلة في الاستخدام في روسيا وقاعدة أدلة كبيرة خاصة بها.
في دراسة مقارنة للفعالية العلاجية والاقتصاد الدوائي لأدوية السيتريزين من مختلف الصانعين في علاج الأرتكاريا المزمنة ، تبين أن أكبر عدد من المرضى الذين حققوا مغفرة كانوا في المجموعات التي عولجت بـ Zyrtec و Cetrin ، بينما أظهر علاج Cetrin أن أفضل النتائج من حيث الفعالية من حيث التكلفة.
أثبت التاريخ الطويل لاستخدام Cetrin في الممارسة السريرية المحلية فعاليته العلاجية العالية وسلامته. Cetrin هو دواء يلبي الحاجة العملية للطب السريري لعقار فعال وآمن مضاد للهستامين متاح لمجموعة واسعة من المرضى.

المؤلفات

1. جورجيتيس ج. 1 ، Stone B.D. ، Gottschlich G. إطلاق وسيط التهابات الأنف في التهاب الأنف التحسسي من عشبة الرجيد: الارتباط مع التدفق الخلوي إلى إفرازات الأنف // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991 المجلد. 96 (3). ص 231-237.
2. Ray N.F. ، Baraniuk J.N. ، Thamer M. ، Rinehart CS ، Gergen P.J. ، Kaliner M. ، Josephs S. ، Pung Y.H. // ياء الحساسية كلين إمونول. 1999 مارس. المجلد. 103 (3 قروش 1) ر 408-414.
3. Skoner D.P.1 ، Gentile DA ، Fireman P. ، Cordoro K. ، Doyle W.J. ارتفاعات مستقلب الهستامين البولي أثناء الإصابة بالأنفلونزا التجريبية // آن الحساسية والربو إمونول. 2001 أكتوبر المجلد. 87 (4). ر 303-306.
4. Kondyurina E.G.، Zelenskaya V.V. مضادات الهيستامين في السيطرة على الأمراض الاستشرائية عند الأطفال // RMJ. 2012. V. 20. رقم 2. S. 56-57.
5. Gushchin I.S. احتمالات تحسين العمل المضاد للحساسية لمضادات الهيستامين H1 // الطبيب المعالج. 2009. رقم 5.
6. Tillement J.P. مزايا مضادات الهيستامين H1 ذات حجم التوزيع المنخفض // الحساسية. 2000 المجلد. 55 (ملحق 60). ر 17-21.
7. جيلمان س ، جيلارد م ، سترولين بينيديتي م. مفهوم شغل المستقبل للتنبؤ بالفعالية السريرية: مقارنة بين الجيل الثاني من مضادات الهيستامين H1 // Allergy Asthma Proc. 2009 المجلد. 30. ر 366-376.
8. دينه كيو تي ، كراير أ ، دينه إس وآخرون. التنظيم النسخي لمستقبلات الهيستامين -1 في الخلايا الظهارية والمخاطية والالتهابية في التهاب الأنف التحسسي الدائم // Clin Exp Allergy. 2005 المجلد. 35. ر 1443-1448.
9. هيرويوكي ميزوغوتشي 1 ، شوهي أونو 1 ، ماساشي هاتوري 1 ، هيرويوكي فوكوي 1. النشاط المناهض العكسي لمضادات الهيستامين وقمع التعبير الجيني لمستقبل الهيستامين H1 // J Pharmacol Sci. 2012. المجلد. 118. ر 117-121.
10. جرانت ج.أ ، دانيلسون L. ، Rihoux J.P. وآخرون. مقارنة مزدوجة التعمية ، جرعة واحدة ، كروس بين السيتريزين ، الإيباستين ، الإيبيناستين ، الفكسوفينادين ، التيرفينادين ، واللوراتادين مقابل الدواء الوهمي: قمع الاستجابة للإنبات والتوهج التي يسببها الهيستامين لمدة 24 ساعة في الذكور الأصحاء // الحساسية. 1999 المجلد. 54. ر 700-707.
11. Bachert C.، Maspero J. فعالية الجيل الثاني من مضادات الهيستامين في المرضى الذين يعانون من حساسية الأنف والربو المرضي // J. الربو. 2011 المجلد. 48 (9). ص 965-973.
12. ويبر شويندورفر سي ، شايفر سي. سلامة السيتريزين أثناء الحمل. دراسة أترابية قائمة على الملاحظة // ريبرود توكسيكول. 2008 سبتمبر المجلد. 26 (1) ص 19-23.
13. جيلارد م. ، كريستوف ب. ، ويلس ب. وآخرون. مضادات H1: ألفة المستقبلات مقابل الانتقائية // Inflamm Res. 2003. المجلد. 52 (ملحق 1). ر 49-50.
14. Emelyanov A.V.، Kochergin N.G.، Goryachkina L.A. التاريخ والنهج الحديثة للاستخدام السريري لمضادات الهيستامين // الأمراض الجلدية والتناسلية. 2010. رقم 4. S. 62-70.
15. Golightly L.K. ، Greos L.S: الجيل الثاني من مضادات الهيستامين: الإجراءات والفعالية في إدارة اضطرابات الحساسية // Drugs 2005. Vol. 65. ر 341-384.
16. Dos Santos R.V.، Magerl M.، Mlynek A.، Lima H.C. قمع تفاعلات الجلد التي يسببها الهيستامين ومسببات الحساسية: مقارنة بين مضادات الهيستامين من الجيل الأول والثاني // آن Allergy Asthma Immunol. يونيو 2009 المجلد. 102 (6). ر. 495-499.
17. Revyakina V.A. مضادات الهيستامين في ممارسة طبيب العيادة // الطبيب المعالج. 2011 المجلد. 4. ر. 13-15.
18- تاتورشيكوفا إن إس. الجوانب الحديثة لاستخدام مضادات الهيستامين في ممارسة ممارس عام // فارماتيكا. 2011. رقم 11. ص 46-50.
19. كاريفا إي. جودة المنتج الطبي // الأخبار الطبية الروسية. 2014. V. 19. رقم 4. S. 12-16.
20. فتح دراسة عشوائية متقاطعة للحرائك الدوائية المقارنة والتكافؤ الحيوي لأقراص سيترين 0.01 (مختبرات دكتور ريدي المحدودة ، الهند) وأقراص Zyrtec 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector ، ألمانيا). SPb. ، 2008.
21. Nekrasova E.E. ، Ponomareva A.V. ، Fedoskova T.G. العلاج الدوائي العقلاني من الشرى المزمن // روس. مجلة الحساسية. 2013. No. 6. S. 69-74.
22. Fedoskova T.G. مضادات الهيستامين: الأساطير والواقع // العلاج الدوائي الفعال. 2014. رقم 5. ص 50-56.